Foje speciala nutrado kaj fizika agado ne povas provizi normalan glukozon-nivelon en diabeto kun 2-formo de la malsano.

Substanco kun INN-repaglinido, kies instrukcio estas ligita al ĉiu pakaĵo de la drogo enhavanta ĝin, havas hipoglikemian efikon kiam ne eblas kontroli la koncentriĝon de sukero en la sango. Ĉi tiu artikolo traktos la demandon pri kiel uzi la kuracilon kun repaglinido ĝuste kaj en kiuj kazoj ĝia uzo ne eblas.

Farmakologiaj ecoj de la drogo

La aktiva ingredienco, Repaglinide, estas havebla en blanka pulvoro por interna uzo. La mekanismo de agado de la komponento estas liberigo de insulino (suker-redukta hormono) de beta-ĉeloj situantaj en la pankreato.

Uzante repaglinidon sur specialaj riceviloj, ATP-dependaj kanaloj situantaj en la membranoj de beta-ĉeloj estas blokitaj. Ĉi tiu procezo provokas depolarigon de ĉeloj kaj la malfermo de kaliaj kanaloj. Rezulte, produktado de insulino plialtiĝas pliigante la enfluon de kalcio.

Post kiam la paciento prenas dozon da Repaglinido, la substanco estas absorbita en la digesta vojo. Samtempe, post 1 horo post la manĝo, ĝi plej koncentriĝas en la sanga plasmo, poste post 4 horoj ĝia valoro rapide malpliiĝas kaj fariĝas sufiĉe malalta. Studoj pri la drogo montris, ke neniu signifa diferenco en farmacokinetiaj valoroj dum uzado de repaglinido antaŭ aŭ dum manĝoj estis trovita.

La substanco ligas al plasmaj proteinoj je pli ol 90%. Plie, la absoluta biodisponeco atingas la 63%, kaj ĝia distribua volumo estas 30 litroj. En la hepato okazas la biotransformado de Repaglinido, rezulte de kiu neaktivaj metabolitoj formiĝas. Esence ili estas elmetitaj per galo, same kiel per urino (8%) kaj feĉoj (1%).

30 minutojn post konsumado de repaglinido, hormona sekrecio komenciĝas. Rezulte rapide rapide reduktiĝas la koncentriĝo de glukozo en la sango. Inter manĝoj, ne estas kresko de insulina nivelo.

En pacientoj kun neinsul-dependaj diabetoj, kiuj prenas de 0,5 ĝis 4 g de repaglinido, oni observas dozon-dependan malpliiĝon de glukozo.

Instrukcioj por uzo de la drogo

Repaglinido estas la ĉefa ero de NovoNorm, kiu estas produktita en Danlando. Farmakologia kompanio Novo Nordisk A / C produktas kuracilon en formo de tabeloj kun malsamaj dozoj - 0,5, 1 kaj 2 mg. Unu ampolo enhavas 15 tablojdojn, en unu pako povas esti disponeblaj pluraj ampoloj.

En ĉiu pakaĵo de la drogo kun la ero repaglinido, instrukcioj por la uzo estas devigaj. Dozon elektas individue kuracanta specialisto, kiu objektive taksas la nivelon de sukero kaj la asociitajn patologiojn de la paciento. Antaŭ ol uzi la drogon, la paciento devas atente legi la ligitajn instrukciojn.

La komenca dozo estas 0,5 mg, ĝi povas esti pliigita nur post unu aŭ du semajnoj, pasante laboratoriotestojn por sukero. La plej granda unuopa dozo estas 4 mg, kaj la ĉiutaga dozo 16 mg. Dum la transiro de alia suker-reduktanta drogo Repaglinido prenu 1 mg. Estas konvene uzi la kuracilon 15-30 minutojn antaŭ la ĉefaj manĝoj.

NovoNorm-kuracilo devas esti stokita for de malgrandaj infanoj je aera temperaturo de 15-25C en loko protektita kontraŭ humido.

La breta vivo de la drogo estas ĝis 5 jaroj, post ĉi tiu periodo estas neeble uzi ĝin en ĉiu kazo.

Kontraŭindikoj kaj ebla damaĝo

Bedaŭrinde ne ĉiuj povas akcepti NovoNorm. Kiel aliaj drogoj, li havas kontraŭindikojn.

La substanco repaglinido ne povas esti prenita kune kun:

1. insulino-dependa tipo de diabeto
2. ketoacidosis diabeta, inkluzive de komo,
3. severa hepato kaj / aŭ rena malfunkcio,
4. plia uzo de drogoj, kiuj indikas aŭ inhibicias CYP3A4,
5. maltoleremo al laktozo, manko al lactasa kaj malabsorbado al glukozo-galaktoza,
6. pliigita susceptibilidad al la ero,
7. sub 18 jaroj
8. planita aŭ daŭra gravedeco,
9. mamnutrado

Enketoj faritaj sur ratoj pruvis, ke la uzo de repaglinido dum la naskado de infano influas negative la feton. Rezulte de ebriko, la disvolviĝo de la supraj kaj malsuperaj ekstremaĵoj de la feto malpliigis. Ankaŭ la uzo de la substanco estas malpermesita dum laktado, ĉar ĝi transdoniĝas kun patrina lakto al la bebo.

Foje kun netaŭga uzo de la drogo aŭ superdozo, la apero de adversaj reagoj kiel:

• hipoglikemio (pliigita ŝvito, tremoj, malbona dormo, takikardio, angoro),
• difekto de la vida aparato (komence, prenante la kuracilon, poste pasas),
• digestiva ĉagreno (abdomena doloro, naŭzo kaj vomado, estreñimiento aŭ diareo, pliigita aktiveco de enzimoj en la hepato),
• alergio (ruĝeco de la haŭto - eritemo, erupcio, prurito).

La uzo de pli granda volumo de la drogo ol la kuracisto indikis preskaŭ ĉiam kaŭzas hipogluzemion. Se diabeto sentas mildajn superdozajn simptomojn kaj konscias, li bezonas manĝi karbonhidratan produkton, kaj konsulti kuraciston pri dozaj ĝustigoj.

En severa hipoglikemio, kiam paciento estas en komo aŭ senkonscia, li estas injektita kun 50% glukoza solvo sub la haŭto kun plia infuzaĵo de 10% solvo por konservi sukeronivelon de almenaŭ 5,5 mmol / L.

Interagoj de Repaglinido kun Aliaj Medikamentoj

La uzo de konkaĝaj drogoj ofte influas efikecon de repaglinido sur koncentriĝo de glukozo.

Ĝia hipoglucemia efiko plifortiĝas kiam la paciento prenas MAO kaj ACE-inhibilojn, ne-selektemajn beta-blokantojn, ne-steroidajn kontraŭinflamatoriajn drogojn, salicilatojn, anabolajn steroidojn, okreotidon, drogojn enhavantajn etanolon.

La jenaj drogoj negative influas la kapablon de substanco redukti glukozon:

• tiazidaj diurikoj,
• kontraŭkoncipiloj por parola uzo,
• danazol
• glucocorticoidoj,
• tiroides hormonoj,
• simpatomimetikoj.

Ankaŭ la paciento devas konsideri, ke repaglinido interagas kun drogoj, kiuj elretiĝas ĉefe en galo. Inhibitoroj de CYP3A4 kiel intraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo kaj iuj aliaj povas pliigi ĝian sangan nivelon. La uzo de induktaj CYP3A4, precipe rifampicino kaj fenitoino, malaltigas la nivelon de substanco en plasmo. Konsiderante, ke la indukta nivelo ne estas determinita, la uzo de Repaglinido kun tiaj drogoj estas malpermesita.

Repaglinido

Repaglinido
Kemia kombinaĵo
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoxi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oxoetilbenzoiko
Malpura formulo	Ĉ27H36N2Ho4
Mola maso	452.586 g / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Klasifiko
ATX	A10BX02
Farmakokinetiko
Biodisponebla	56% (parola)
Plasma Proteina Ligado	>98%
Metabolismo	Hepata oksido kaj glukuronidigo (CYP3A4-mediaciita)
La vivdaŭro.	1 horo
Ekskrecio	Peka (90%) kaj rena (8%)
Vojo de administrado
Parola
Amaskomunikiloj Dosieroj

Repaglinido - antidiabeta drogo, estis inventita en 1983. Repaglinido estas parola medikamento uzata aldone al dieto kaj ekzercado por kontroli sangan sukeron en tipo 2-diabeto. La mekanismo de agado de Repaglinido implikas pliigi la liberigon de insulino de β-insulaj ĉeloj de la pankreato, kiel ĉe aliaj antidiabetikaj drogoj, la ĉefa kromefiko estas hipoglikemio. La drogo estas vendita de Novo Nordisk sub la nomo Prandin en Usono Glucoorm en Kanado Suprema en Japanio Repaglinido al Egiptujo fare de Ifi, kaj NovoNorm en alia loko. En Japanio, ĝi estas produktita de Dainippon Sumitomo Pharma.

Intelekta Proprieto

Repaglinido estas parola medikamento uzata aldone al dieto kaj ekzercado por kontroli sangan sukeron en tipo 2-diabeto.

Kontraŭindikoj

Repaglinido estas kontraŭindikita en homoj kun:

1. Diabeta ketoacidosis
2. Tipo 1 diabeto
3. Samtempa uzo kun gemfibrozil
4. Troa sentemo al la drogo aŭ neaktivaj ingrediencoj

Kromaj efikoj

Oftaj kromefikoj inkluzivas:

• Infekto de supera spira vojo (16%)
• Sinusito (6%)
• Rinitis (3%)

Gravaj kromefikoj inkluzivas:

• Myocardial ischemia (2%)
• Angina pektoro (1.8%)
• Morto pro kardiovaskulaj eventoj (0.5%)

Por specialaj loĝantaroj

Gravedeco Kategorio C: Sekureco por gravedaj virinoj ne estis establita. La datumoj estas limigitaj, kaj estas nur unu kazo, la raporto rimarkas, ke neniu komplikaĵoj kun la uzo de repaglinido dum gravedeco estis observitaj.

Oni devas zorgi pri homoj kun hepata malsano kaj malpliigita rena funkcio kiam vi uzas ĉi tiun drogon.

Droga interagado

Repaglinido estas la ĉefa substrato de SUR3A4 kaj ne devas esti preskribita samtempe kun gemfibrozil, klaritromicino aŭ azolaj antifungaj drogoj kiel Itraconazole kaj Ketoconazole. Preni repaglinidon kune kun unu aŭ pluraj el ĉi tiuj drogoj kondukas al pliigo de plasmaj repaglinidaj koncentriĝoj kaj povas konduki al hipoglikemio. Kuna administrado de clopidogrel kaj repaglinido (kaj inhibilo de cyp2c8) povas kaŭzi gravan malpliiĝon de sangaj glukozo-niveloj pro drogaj interagoj. fakte uzi ĉi tiujn drogojn kune dum almenaŭ unu tago povas konduki al severa hipogluzemio. Repaglinido ne devas esti prenita kombina kun sulfonilurea, ĉar ili havas la saman mekanismon.

Mekanismo de ago

Repaglinido malaltigas sangan glukozon stimulante la liberigon de insulino el la beta-ĉeloj de la pankreata insulo. Ĉi tio atingas fermante la ATP-dependajn kaliajn kanalojn en la membrano de beta-ĉeloj. Ĉi tio depolarizas la beta-ĉelojn, malfermante la ĉelajn kalciajn kanalojn, kaj rezulte la enfluo de kalcio indikas sekrecion de insulino.

Farmakokinetiko

Absorción: Repaglinido havas 56% biodisponecon kiam absorbita de la gastrointestina vojo. Biodisponeco estas reduktita kiam prenita kun manĝaĵo, la maksimuma koncentriĝo estas reduktita de 20%.

Distribuado: proteina ligado de repalglinido al albumino estas pli ol 98%.

Metabolismo: Repaglinido estas metaboligita ĉefe en la hepato, precipe en CYP450 2C8 kaj 3A4 kaj en plej malgranda mezuro per glukuronidado. Repaglinidaj metabolitoj estas neaktivaj kaj ne montras efikojn malpliigantajn sukeron.

Ekskremento: Repaglinido estas 90% elkreita en feĉoj kaj 8% en urino. 0.1% estas forigita kun urino senŝanĝa. Malpli ol 2% neŝanĝis dum fekundoj.

La historio

Pioniroj de repaglinido estis inventitaj fine de 1983 en Bieberrach sur Rizo en suda Germanio.

Intelekta Proprieto

En Usono, protektita de Patento, registrado estis farita en marto 1990, kiu eventuale fariĝis usona patento 5.216.167 (junio 1993), 5.312.924 (majo 1994) kaj 6.143.769 (novembro 2000). Post

Rekomendoj por uzo

En iuj situacioj, pacientoj devas uzi la drogon kun ekstrema singardo sub la inspektado de kuracisto, kiu preskribas la minimuman dozon de la drogo. Tiaj pacientoj inkluzivas pacientojn suferantajn patologiojn de la hepato kaj / renoj, kiuj suferis vastajn kirurgiajn intervenojn, kiuj lastatempe havis viralan aŭ infektan malsanon, maljunulojn (aĝajn de 60 jaroj), kiuj sekvas malaltan kalorian dieton.

Se la paciento havas hipogluzemian staton en milda aŭ modera formo, ĝi povas esti forigita sendepende. Por fari tion, vi bezonas manĝi nutraĵojn enhavantajn facile digesteblajn karbonhidratojn - pecon da sukero, dolĉaĵoj, dolĉaj sukoj aŭ fruktoj. En severa formo kun perdo de konscio, kiel jam menciite, glukoza solvo estas administrita intraveneale.

Oni devas rimarki, ke beta-blokantoj kapablas maski la aperintajn signojn de hipogluzemio. Kuracistoj forte rekomendas eviti trinki alkoholon ĉar etanolo plibonigas kaj daŭrigas la hipogluzeman efikon de Repaglinido.

Ankaŭ la substanco reduktas la koncentriĝon de atento.

Tial ŝoforoj sur la fono de uzado de repaglinido necesas sindeteni de veturado de veturiloj aŭ de farado de alia danĝera laboro dum terapio.

Kosto, recenzoj kaj analogoj

Repaglinido kiel la ĉefa ero estas uzata en la drogo NovoNorm.

Ĝi povas aĉeti ĉe apoteko aŭ mendi rete ĉe la retejo de la vendisto. Tamen la aĉeto de la drogo eblas nur post prezento de preskribo de kuracisto.

La kosto de la drogo varias:

• 1 mg tablojdoj (30 pecoj por pako) - de 148 al 167 rusaj rubloj,
• 2 mg tablojdoj (30 pecoj por pako) - de 184 ĝis 254 rusaj rubloj.

Kiel vi povas vidi, prezoj tre fidelas al homoj kun malaltaj enspezoj. Legante la recenzojn de multaj diabetoj, oni povas konstati, ke la malalta kosto de la drogo estas granda pluso, konsiderante ĝian efikecon. Krome, la avantaĝoj de NovoNorm estas:

• facileco de uzo de tabeloj kompare kun injektoj,
• la rapideco de la drogo, en nur 1 horo,
• longe prenante la kuracilon.

La lasta punkto signifas, ke plej multaj pacientoj diagnozitaj kun neinsul-dependaj diabetoj portas NovoNorm dum 5 jaroj aŭ pli. Ili rimarkas, ke ĝia ago restas la sama kaj ne malpliiĝas. Tamen la hipogluzema efiko de la drogo reduktiĝas al nulo se NE:

1. aliĝu al taŭga nutrado (ekskludo de facile digesteblaj karbonhidratoj kaj grasoj),
2. observu aktivan vivmanieron (promenas almenaŭ 30 minutojn, fizioterapiaj ekzercoj ktp),
3. konstante monitori la nivelon de glukozo (almenaŭ tri fojojn tage).

Ĝenerale, pacientoj kaj kuracistoj konsideras NovoNorm kiel bonega antipireta. Sed foje uzado de tabeloj estas malpermesita, ĉar ili kondukas al nedezirataj efikoj. En tiaj kazoj, la kuracisto decidas ŝanĝi la dozon de la drogo aŭ preskribi tute alian drogon.

Sinonimoj enhavas la saman aktivan ingrediencon kaj malsamas nur en aldonaj substancoj. NovoNorm-tabeloj havas nur unu sinonimon - Diagniniside (mezume 278 rubloj).

Similaj drogoj NovoNorm, kiuj malsamas en siaj konsistigaj eroj, sed havas la saman efikon, estas:

• Ĝardenoj (meza prezo - 930 rubloj),
• Victoza (meza prezo - 930 rubloj),
• Saksenda (meza prezo - 930 rubloj),
• Forsyga (meza prezo - 2600 rubloj),
• Invokana (meza prezo - 1630 rubloj).

Oni povas konkludi, ke la drogo NovoNorm, kiu enhavas la aktivan substancon repaglinido, efikas en la kuracado de tipo 2-diabeto. Ĝi rapide reduktas sukeronivelojn al normalaj niveloj. Se vi sekvas dieton, fizikan agadon kaj konstantan monitoradon de glukoza koncentriĝo, vi povas liberiĝi de hipoglikemio kaj severaj simptomoj de diabeto. La video en ĉi tiu artikolo rakontos al vi kiel trakti diabeton.