Aprovel, tablojdoj 150 mg, 14 ptoj.
Bonvolu, antaŭ ol vi aĉetas Aprovel, tablojdojn 150 mg, 14 ekz., Kontrolu la informojn pri ĝi kun la informoj en la oficiala retejo de la fabrikanto aŭ precizigu la specifon de specifa modelo kun la direktisto de nia kompanio!
La informoj indikitaj en la retejo ne estas publika oferto. La fabrikanto rezervas la rajton fari ŝanĝojn en la projektado, projektado kaj pakado de varoj. Bildoj de varoj en la fotoj prezentitaj en la katalogo sur la retejo povas diferenci de la originaloj.
Informoj pri prezo de varoj indikitaj en la katalogo sur la retejo povas diferenci de la reala en la momento de ordigi la respondan produkton.
Farmakologia ago
Farmgrupo: blokanta receptoro de angiotensino II.
Farmakologia ago: Aprovel estas kontraŭhipertensiva drogo, unuaranga antagonisto de la riceviloj de angiotensino II (tipo AT1).
Irbesartan estas potenca, aktiva kiam prenita buŝe selektema antagonisto de la receptoro de angiotensino II (tipo AT1). Ĝi blokas ĉiujn fiziologie signifajn efikojn de angiotensino II, realigitaj per riceviloj de tipo AT1, sendepende de la fonto aŭ vojo de sintezo de angiotensino II. Specifa antagonisma efiko sur receptoroj de angiotensino II (AT1) kondukas al pliigo de plasmaj koncentriĝoj de renino kaj angiotensino II kaj malpliiĝon de plasmaj koncentriĝoj de aldosterona. Se vi uzas la rekomenditajn dozojn de la drogo, la seruma koncentriĝo de kalio-jonoj ne multe ŝanĝiĝas. Irbesartan ne malhelpas kininase-II (angiotensin-konvertanta enzimo), helpe de tio okazas la formado de angiotensino II kaj detruo de bradikinino al neaktivaj metabolitoj. Por la manifestiĝo de la agado de irbesartan, ĝia metabola aktivado ne bezonas.
Irbesartan malaltigas sangopremon (BP) kun minimuma ŝanĝo de kora ritmo. Se prenita en dozon ĝis 300 mg unufoje tage, malpliigo de sangopremo dependas de dozo laŭ naturo, tamen kun plia kresko de dozo de irbesartan la kresko de hipotensiva efiko estas sensignifa.
La maksimuma malkresko de sangopremo atingas 3-6 horojn post la ingestaĵo, kaj la kontraŭhipertensiva efiko daŭras almenaŭ 24 horojn. 24 horojn post la rekomendaj dozo de irbesartan, la malkresko de sangopremo estas 60-70% kompare kun la maksimuma hipotensiva respondo al la drogo de la flanko de diastola kaj sistola sangopremo. Kiam prenita unufoje ĉiutage en dozo de 150-300 mg, la kvanto de malkresko de sangopremo antaŭ la fino de la interdosa intervalo (t.e., 24 horojn post la preno de la drogo) en la pozicio de la paciento kuŝante aŭ sidante averaĝe 8-13 / 5-8 mm RT. .art. (sistola / diastola sangopremo) estas pli granda ol tiu de placebo.
Preni la drogon je dozo de 150 mg unufoje tage kaŭzas la saman kontraŭhipertensan respondon (malpliigi sangopremon antaŭ preni la sekvan dozon de la drogo kaj averaĝa malpliiĝo de sangopremo en 24 horoj) kiel prenado de la sama dozo dividita en du dozon.
La hipotensiva efiko de la drogo Aprovel disvolviĝas ene de 1-2 semajnoj, kaj la maksimuma terapia efiko estas atingita 4-6 semajnojn post la komenco de la kuracado. Persistas la kontraŭhipertensiva efiko kontraŭ la fono de longtempa kuracado. Post ĉesigo de kuracado, sangopremo revenas iom post iom al sia originala valoro. Kiam la drogo estas nuligita, ne ekzistas sindromo.
La efikeco de la drogo Aprovel ne dependas de aĝo kaj sekso. Pacientoj de la raso Negroid malpli respondas al Aprovel-motoro-terapio (kiel ĉiuj aliaj drogoj, kiuj efikas sur la renin-angiotensin-aldosterona sistemo).
Irbesartan ne influas serian urikan acidon aŭ urinan ekskludon de urika acido.
Farmakokinetiko: Post parola administrado, irbesartan bone sorbas, ĝia absoluta biodisponeco estas ĉirkaŭ 60-80%. Samtempa manĝado ne grave influas la biodisponecon de irbesartan.
Komunikado kun plasmaj proteinoj estas proksimume 96%. Ligo kun ĉelaj komponentoj de sango estas sensignifa. La volumeno de dissendo estas 53-93 litroj.
Post parola administrado aŭ intravena administrado de 14C-irbesartan, 80-85% de la cirkulanta plasmo-radioaktiveco okazas en senŝanĝa irbesartan. Irbesartan estas metaboligita de la hepato per oksido kaj konjugacio kun gluurona acido. Oksido de irbesartan efektiviĝas ĉefe helpe de citokromo P450 CYP2C9, la partopreno de izoenzimo CYP3A4 en la metabolo de irbesartan estas sensignifa. La ĉefa metabolito en la sistema trafiko estas irbesartan glukuronido (ĉirkaŭ 6%).
Irbesartan havas linearajn kaj proporciajn dozon-farmacokinetikojn en la gamo de dozo de 10 ĝis 600 mg, ĉe dozoj superantaj 600 mg (dozo duoble rekomendata maksimuma dozo), la kinetiko de irbesartan fariĝas ne-lineara (malpliigo de la absorbo). Post buŝa administrado, maksimume plasmaj koncentriĝoj estas atingitaj post 1,5-2 horoj. La totala malplenigo kaj rena malkaŝo estas 157-176 kaj 3-3,5 ml / min respektive. La fina duonvivo de irbesartan estas 11-15 horoj. Kun sola ĉiutaga dozo, la ekvilibra plasmokoncentriĝo (Css) estas atingita post 3 tagoj. Kun ĉiutaga uzo de irbesartan unufoje tage, oni rimarkas ĝian limigitan amasiĝon en sanga plasmo (malpli ol 20%). Virinoj (kompare kun viroj) havas iomete pli altajn plasmajn koncentriĝojn de irbesartan. Tamen, seks-rilataj diferencoj en la duonvivo kaj amasiĝo de irbesartan ne estas detektitaj. Irbesartan dozonĝustigo en virinoj ne bezonas. La valoroj de AUC (areo sub la koncentriĝa farmacokinetia kurbo) kaj Cmax (maksimuma plasma koncentriĝo) de irbesartan en maljunaj pacientoj (≥65 jaroj) estas iomete pli altaj ol ĉe pacientoj pli junaj, tamen iliaj finaj duonvivoj ne diferencas signife. Ĝustiga dozo en maljunaj pacientoj ne bezonas.
Irbesartan kaj ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj el la korpo, ambaŭ kun galo kaj urino. Post buŝa administrado aŭ intravena administrado de 14C-irbesartan, ĉirkaŭ 20% de la radioaktiveco troviĝas en la urino, kaj la resto en la feĉoj. Malpli ol 2% de la administrita dozo estas elmetita en la urino kiel senŝanĝa irbesartan.
Difektita rena funkcio: En pacientoj kun difektita rena funkcio aŭ pacientoj sub hemodializo, la farmacokinetiko de irbesartan ne multe ŝanĝiĝas. Irbesartan ne estas forigita de la korpo dum hemodializo.
Difektita hepofunkcio: En pacientoj kun cirozo de la hepato de milda aŭ modera severeco, la farmacokinetiaj parametroj de irbesartan ne multe ŝanĝiĝas. Farmakokinetikaj studoj ĉe pacientoj kun severa hepata difekto ne estis farataj.
- Esenca hipertensio
- Nefropatio kun arteria hipertensio kaj tipo 2 diabeto mellitus (kiel parto de kombina kontraŭhipertensiva terapio).
Kromaj efikoj
En studoj kontrolitaj kun placebo (1965 pacientoj ricevis irbesartan), la sekvaj adversaj reagoj estis rimarkitaj.
De la flanko de la centra nerva sistemo: ofte - kapturno.
El la kardiovaskula sistemo: foje - takikardio, varmaj ekbriloj.
El la spira sistemo: kelkfoje - tuso.
El la digesta sistemo: ofte - naŭzo, vomado, foje - diareo, dispepsio, brulvundo.
El la reprodukta sistemo: foje - seksa misfunkcio.
Sur la parto de la korpo entute: ofte laceco, foje brusto.
Flanke de laboratorio-indikiloj: ofte - signifa kresko de KFK (1,7%), ne akompanata de klinikaj manifestoj de la muskoloskeleta sistemo.
En pacientoj kun arteria hipertensio kaj tipo 2 diabeto mellitus kaj microalbuminuria kun normala rena funkcio, ortostatika kapturno kaj ortostatika hipotensio estis observitaj en 0.5% de pacientoj (pli ofte ol kun placebo). En pacientoj kun diabeto mellitus kun alta sangopremo kun mikroalbuminurio kaj normala rena funkcio, hiperkalemia (pli ol 5.5% mmol / l) estis trovita en 29.4% de pacientoj en la grupo ricevante 300 mg irbesartan kaj 22% de pacientoj en la placebo-grupo.
En pacientoj kun arteria hipertensio kun diabeto mellitus, kronika rena malsukceso kaj severa proteinurio en 2% de pacientoj, la sekvaj pliaj adversaj reagoj estis konstatitaj (pli ofte ol kun placebo).
De la flanko de la centra nerva sistemo: ofte - ortostatika kapturno.
El la kardiovaskula sistemo: ofte - ortostatika hipotensio.
De la muskoloskeleta sistemo: ofte - doloro en la ostoj kaj muskoloj.
Flanke de laboratorio-parametroj: hiperkalemio (pli ol 5,5% mmol / l) okazis en 46,3% de pacientoj en la grupo de pacientoj ricevantaj irbesartan, kaj en 26,3% de pacientoj en la placebo-grupo. Malkresko de hemoglobino, kiu ne estis klinike signifa, estis observita en 1.7% de pacientoj ricevantaj irbesartan.
La sekvaj adversaj reagoj ankaŭ estis identigitaj en la post-merkatiga periodo:
Alergiaj reagoj: malofte - erupcio, urtikario, angioedemo (same kiel kun aliaj antagonistoj de receptoroj de angiotensino II).
De la flanko de metabolo: tre malofte - hiperkalemia.
De la flanko de la centra nerva sistemo: tre malofte - kapdoloro, sonado en la oreloj.
El la digesta sistemo: tre malofte - dispepsio, difektita hepata funkcio, hepatito.
El la muskol-skeleta sistemo: tre malofte - miagia, artralgio.
De la urina sistemo: tre malofte - difektita rena funkcio (inkluzive izolitajn kazojn de rena malsukceso en susceptibles pacientoj).
Specialaj instrukcioj
Kun singardo, Aprovel devas esti preskribita al pacientoj kun bilatera arteria stenozo pro la ebla risko de severa arteria hipotensio kaj akra rena malsukceso.
Antaŭ la nomumo de la drogo Aprovel-kuracado kun diuretikoj en altaj dozoj povas konduki al senhidratigo kaj pliigas la riskon de hipotensio ĉe la komenco de kuracado kun Aprovel. En dehidratigitaj pacientoj aŭ en pacientoj kun manko de natriaj jonoj rezulte de intensa kuracado kun diuretikoj, limigo de sala konsumado de manĝaĵo, diareo aŭ vomado, same kiel ĉe pacientoj kun hemodializo, doza alĝustigo direkte al ĝia redukto.
La rezultoj de eksperimentaj studoj
En studoj faritaj sur laboratoriaj bestoj, la mutagenaj, kaŝaj kaj karcinogenaj efikoj de Aprovel ne estis establitaj.
Pediatria Uzo
Sekureco kaj efikeco de la drogo en infanoj ne estas establitaj.
Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn
Estas neniu indiko pri la efiko de prenado de Aprovel sur la kapablo veturigi veturilojn aŭ uzi maŝinaron.