Glyclad-drogo: instrukcioj por uzo

Tablojdoj de liberigita liberigo de 30 mg

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - gliclazido 30 mg

excipientoj: hypromellose (4000 **), hypromellose (100 **)

kalcikarbonato, laktoza monohidrato, coloida silicia dioksido, magnezio-stearato

** La valoro de la nominala viskozeco por akva solvo de 2% (m / v) de hippromelozo

Ovalaj tablojdoj, de blanka ĝis preskaŭ blanka, iomete biconveksaj

Farmakoterapeŭtika grupo

Rimedoj por kuracado de diabeto. Malpliigantaj sukeraĵojn por parola administrado. Derivaĵoj de sulfonilureoj. Gliclazido

ATX-kodo A10VB09

Farmakologia ago

Farmakokinetiko

Suĉado kaj dissendo

Post preni la drogon enen, gliclazido estas tute absorbita de la gastrointestina vojo. La koncentriĝo de gliclazido en plasmo kreskas iom post iom dum la unuaj 6 horoj post la administrado kaj atingas altebenaĵon, kiu persistas de la 6a ĝis la 12a horo. Individua varieco estas relative malalta. Manĝado ne influas la gradon de absorbo. La distribua volumo estas proksimume 30 litroj. Plasma proteina ligado estas ĉirkaŭ 95%. Sola ĉiutaga dozo de la drogo Gliclada® certigas konservadon de efika koncentriĝo de glicakzido en sanga plasmo dum pli ol 24 horoj.

Gliclazido estas metaboligita ĉefe en la hepato. La rezultaj metabolitoj ne havas farmacologian aktivecon. La rilato inter la dozo prenita ĝis 120 mg kaj la koncentriĝo de la drogo en plasmo estas lineara dependeco de la tempo.

La duontempo (T1 / 2) de gliclazido estas 12-20 horoj. Ĝi estas elmetita ĉefe de la renoj en la formo de metabolitoj, malpli ol 1% estas elmetita en la urino senŝanĝa.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

En la maljunuloj, neniu klinike signifaj ŝanĝoj en farmacokinetiaj parametroj estis detektitaj.

Farmakodinamiko

Gliclada® estas buŝa hipoglikemia drogo el la grupo de sulfonilureaj derivaĵoj de la dua generacio, kiu diferencas de similaj drogoj per la ĉeesto de heterokicla ringo enhavanta N kun ligilo endocikla.

Glyclada® malaltigas sangan glukozon stimulante sekrecion de insulino fare de insulanoj Langerhans kun R-ĉeloj. Post du jaroj da kuracado, restas kresko de la nivelo de postprandia insulino kaj sekrecio de C-peptidoj. En tipo 2 diabeto mellitus, la drogo restarigas la fruan pinton de sekreta insulino en respondo al glukoza konsumado kaj plibonigas la duan fazon de sekrecio de insulino. Grava kresko de insulina sekrecio estas observata en respondo al stimulo pro manĝa konsumado kaj administrado de glukozo.

Krom tuŝi karbonhidratan metabolon, Glyclada® havas efikon sur mikrokcirkulado. La drogo reduktas la riskon de malgranda sangavida trombozo, tuŝante du mekanismojn, kiuj povas esti implikitaj en la disvolviĝo de komplikaĵoj en diabeto mellitus: parta inhibo de plaketaj agregado kaj adhero kaj malpliigo de la koncentriĝo de plaketaj aktivaj faktoroj (beta-tromboglobulino, tromboxano B2), same kiel restarigo de fibrinolitiko vaskula endotelia aktiveco kaj pliigita aktiveco de histo-plasminogeno.

Dozo kaj administrado

La drogo estas destinita nur por plenkreskaj pacientoj.

Oni rekomendas preni la (j) tabletaĵojn sen maĉi dum la matenmanĝo. Se vi maltrafas la sekvan dozon en la sekva tago, vi ne povas pliigi la dozon.

La ĉiutaga dozo de Glyclad® estas de 30 ĝis 120 mg (1 ĝis 4 tablojdoj). La dozo de la drogo estas elektita depende de la individua metabola respondo de la paciento.

La rekomendinda komenca dozo estas 30 mg tage. Kun efika kontrolo de glukozo, ĉi tiu dozo povas esti uzata kiel prizorgada terapio.

Kun neadekvata kontrolo de glukozo niveloj, la ĉiutaga dozo de la drogo povas esti iom post iom pliigita al 60, 90 aŭ 120 mg. La intervalo inter ĉiu doza pliiĝo devas esti almenaŭ 1 monato, krom por pacientoj, ĉe kiuj la glukoza nivelo ne malpliiĝis post 2 semajnoj da administrado. En tiaj kazoj, la dozo povas esti pliigita 2 semajnojn post la komenco de la terapio. La maksimuma rekomendinda dozo estas 120 mg ĉiutage.

Ŝanĝado de 80 mg Glyclazide-Tablojdoj al Glyclad Modified Release Tablets®

En la okazo de efika kontrolo de la glukoza koncentriĝo en la sango de la paciento kun 80 mg-tablojdoj de glicoslido, ili povas esti anstataŭigitaj per Glyclada® en la proporcio de 1 tablojdo de glicoslido 80 mg = 1 tablojdo de Glyclada®.

Ŝanĝo de alia hipoglucemia drogo al Glyclad®

Dum transiro, oni konsideru la dozon kaj duonvivon de la antaŭa drogo. Transira periodo kutime ne bezonas. Akcepto de la drogo Glyclada® devas komenciĝi per 30mg, sekvita de alĝustigo depende de la metabola reago.

Kiam oni ŝanĝas de aliaj drogoj de la sulfonilurea grupo kun longa duonvivaĵo, por eviti la aldonaĵon de la du drogoj, necesas sendependa periodo de drogoj de pluraj tagoj.

En tiaj kazoj, la transiro al Glyclad®-tablojdoj devas komenciĝi per rekomendata komenca dozo de 30 mg, sekvita per fazita kresko de la dozo depende de la metabola reago.

Uzu en kombinaĵo kun aliaj antidiabetikaj drogoj

Gliclada® povas esti preskribita kune kun biguanidoj, alfa-glucosidase-inhibiloj aŭ insulino. La samtempa administrado de insulino devas komenci sub strikta kontrolo de kuracisto.

Maljunaj pacientoj (pli ol 65-jaraj)

La drogo estas preskribita en la sama dozo kiel por pacientoj sub la aĝo de 65 jaroj.

En pacientoj kun milda aŭ modera difektita rena funkcio, la drogo estas preskribita en kutimaj dozoj.

Pacientoj kun pliigita risko de hipoglikemio: kun subnutrado, kun severaj aŭ malbone kompensitaj endokrinaj malordoj (hipopituitarismo, hipotiroidismo, manko de adrenokortikotropa hormono), post plilongigita kaj / aŭ alta dozo kortikosteroida terapio, severaj kardiovaskulaj malsanoj, kuracado rekomendas komenci kun minimumo ĉiutaga dozo de 30 mg.

Kromaj efikoj

hipoglikemio (en kazo de malregula konsumado aŭ preterlasado de manĝoj): kapdoloro, akra malsato, naŭzo, vomado, laceco, dormaj tumultoj, agitiĝo, konfuzo, agresemo, malbona koncentriĝo de la atento, malrapidigo de la reago, depresio, senhelpeco, vidaj kaj parolaj malordoj. , afazio, parezo, tremo, malpliigita sentiveco, kapturno, bradicardio, konvulsioj, perdo de memregado, somnolo, malprofunda spirado, perdo de konscio, deliro, kondukante al komo kaj morto. Adrenergiaj simptomoj estas eblaj: glueca ŝvito, angoro, takikardio, pliigo de sangopremo, doloro en la koro, arritmio

abdomena doloro, naŭzo, vomado, diareo, estreñimiento (povas esti minimumigita prenante la drogon dum matenmanĝo)

revertebla kresko de la hepata enzimo (ALT, AST, alkala fosfatasa), hepatito (malofte), hiponatremio

haŭta erupcio, prurito, urtikario, angioedemo, eritemo, makulopapulaj erupcioj, bullaj reagoj (kiel Stevens-Johnson-sindromo, venena epiderma nekrolizo)

anemio, leŭkopenio, trombocitopenia, granulocitopenio, panitopenia (revertebla post remo de drogoj)

transira vida difekto, precipe komence de kuracado, pro ŝanĝoj en sanga glukozo

Kontraŭindikoj

konata hipersensemo al gliclazido aŭ al unu el la helpaj komponentoj de la drogo, same kiel al aliaj drogoj de la sulfonilurea grupo aŭ sulfonamidoj

tipo 1 diabeto

ketoacidosis diabetika, precomatosis kaj diabeta komo

severa rena aŭ hepata misfunkcio

gravedeco kaj laktado

Drugaj interagoj

La kombinita uzo de gliclazido kaj mikonazolo estas kontraŭindikata lige al la risko de hipoglikemio, ĝis hipoglucemia komo.

Glyclazide ne rekomendas uzi samtempe kun fenilbutazono kaj alkoholo pro la pliigita risko de hipoglikemio. Dum la periodo de kuracado kun la drogo, necesas sindeteni de trinkado de alkoholo kaj prenado de medikamentoj enhavantaj alkoholon.

Rilate al la risko de evoluigado de hipoglikemio, oni devas zorgi dum oni preskribas gliclazidon kaj antidiabetikajn drogojn de aliaj grupoj (insulinoj, akarbozo, biguanidoj), beta-blokantojn, fluconazolon, inhibitorojn de enzimoj konvertantaj angiotensin (kaptopril, enalapril) kaj antagonistojn de receptoroj H2, (IMAO), sulfonamidoj kaj ne-steroidaj kontraŭinflamaj medikamentoj.

La samtempa uzo de gliclazido kaj danazolo ne rekomendas pro la risko de pliigo de sango glukozo. Se necese, la nomumo de tia kombinaĵo devas zorge kontroli la nivelon de glukozo en sango kaj urino, kaj en iuj kazoj, ĝustigi la dozon de gliclazido dum kuracado kun danazol kaj post ĝi.

Konsiderante la riskon de evoluigi hiperglicemion, oni devas zorgi dum kombinado de gliclazido kun klorpromazino (je dozo de> 100 mg tage, ĉi-lasta kaŭzas malpliigon de sekrecio de insulino). Por la daŭro de klorpromazina terapio, doza alĝustigo de gliclazido povas esti bezonata.

Glucocorticosteroidoj (por sistema kaj loka uzo: intraartiklaj, sub- aŭ subkutaneaj, rektaj) kaj tetracosactidoj, kiam prenitaj kune kun glicoslazido, pliigas sangan glukozon kaj, pro malpliigo de karbonhidrata toleremo, povas kaŭzi ketozon. Dum kuracado kaj post glucocorticoid-terapio, doza alĝustigo de gliclazido povas esti bezonata.

Oni devas zorgi pri la kombinita uzo de gliclazido kun ritodrino, salbutamolo kaj tertbutalino (intravene) pro la risko disvolvi hiperglicemion. Se necese, iru al insulinoterapio.

Kun la kombinita uzo de gliclazido kun anticoagulantoj (warfarino, ktp.), Oni povas observi kreskon de la anticoagulanta efiko.

Specialaj instrukcioj

La drogo devas esti preskribita nur per regula konsumado de manĝaĵo fare de la paciento (inkluzive matenmanĝon).

La risko de hipoglikemio pliiĝas kun malalta kaloria dieto, post longedaŭra aŭ troa fizika streĉado, trinkado de alkoholo aŭ en la kazo de kombinita uzo de pluraj hipoglucemaj drogoj.

Konsiderante la pliigitan riskon de hipoglikemio, oni rekomendas ke vi regule prenu karbonhidratojn (se manĝo estas prenita malfrue, se manĝas nesufiĉa manĝaĵo, aŭ se manĝaĵo havas malaltan karbonhidratan enhavon).

Hipoglucemio povas disvolviĝi post la uzo de derivaĵoj sulfonilureaj. Iuj kazoj povas esti seriozaj kaj daŭri. Enhospitaligo povas postuli, kaj glukozo ankaŭ povas postuli dum pluraj tagoj.

Por redukti la riskon disvolvi hipogluzemajn epizodojn, zorga instruado de la paciento.

Faktoroj kiuj pliigas la riskon de hipoglikemio:

Superdozo

Rena kaj hepata misfunkcio: La farmacokinetiaj kaj farmakodinamikaj proprietoj de gliclazido povas ŝanĝiĝi en pacientoj kun hepata aŭ severa fiasko. Hipoglucemaj epizodoj okazantaj en tiaj pacientoj povas daŭri, kaj tial taŭga monitorado devas esti farita.

La paciento devas esti informita pri la graveco de dieto, la bezono de regula fizika aktiveco kaj regula monitorado de sangaj glukozo-niveloj. Pacientoj kaj iliaj familioj bezonas klarigi la danĝeron de hipoglikemio, paroli pri ĝiaj simptomoj, kuracaj metodoj kaj faktoroj predisponantaj al la disvolviĝo de ĉi tiu komplikaĵo.

Malbona sango-glukoza kontrolo

La efikeco por kontroli la glukozon-koncentriĝon en sango de paciento kiu ricevas antidiabetikan terapion povas esti tuŝita de la jenaj faktoroj: febro, korpa lezo, infektoj aŭ kirurgiaj intervenoj. En iuj kazoj, eble necesas preskribi insulinon.

La hipoglikemia efikeco de iu ajn buŝa antidiabetika drogo, inkluzive de gliclazido, en multaj pacientoj malpliiĝas kun la tempo pro la progresado de diabeto aŭ malpliigo de la respondo al la drogo (malĉefa manko de terapia efiko). La konkludo pri la malĉefa foresto de la efiko de terapio eblas nur post adekvata dozoĝustigo kaj se la paciento sekvas dieton.

Kiam oni taksas la kontrolon de sanga glukozo, oni rekomendas ke oni mezuru la nivelon de glicata hemoglobino (aŭ glukozo en rapida plasma plasmo de venena sango).

Preskribi sulfonilureajn drogojn al pacientoj kun manko en glukozo-6-fosfata dehidrogenase povas konduki al hemolitika anemio. Oni devas zorgi dum oni preskribas gliclazidon en pacientoj kun manko de glukozo-6-fosfata dehidrogenasa kaj konsideras alternativan kuracadon kun drogo de malsama klaso.

Specialaj Informoj pri Ekscipientoj

Gliclada® enhavas laktozon. Pacientoj kun maloftaj hereditaj malsanoj de intoleranco al galaktozo, manko de Lapp-laktazo aŭ malabsorbado al glukoza-galactosa ne devas preni ĉi tiun kuracilon.

Trajtoj de la efiko de la drogo sur la kapablo veturigi veturilojn aŭ eble danĝerajn mekanismojn

Oni devas zorgi dum veturado de veturiloj aŭ aliaj mekanismoj, precipe ĉe la komenco de terapio.

Superdozo

Simptomoj modera al severa hipogluzemio.

Traktado: simptomoj de modera hipoglikemio sen perdo de konscio aŭ signoj de neŭrologiaj malordoj, forigas la konsumon de karbonhidratoj, dozon-alĝustigon kaj / aŭ ŝanĝon de dieto. Strikta medicina superrigardo devas daŭri ĝis la kuracisto certigos, ke la paciento estas stabila kaj ekster danĝero.

Severaj epizodoj de hipoglikemio, akompanataj de komo, konvulsioj aŭ aliaj neŭrologiaj malordoj, postulas krizhelpon kaj tujan enhospitaligon. Se hipoglicemia komo okazas aŭ estas suspektata, gluagagon kaj 50 ml da koncentrita glukoza solvo (20-30% intravenee) estu tuj injektitaj, kaj tiam daŭrigu la infuzaĵon de 10% glukoza solvo kun rapideco, kiu certigas, ke la koncentra sango en glukozo pli ol 1 g / l . La paciento devas resti sub strikta medicina kontrolado. Hemodializo ne efikas.

Farmakologia grupo

Oralaj hipoglucemaj agentoj, sulfonamidoj, ureaj derivaĵoj. Kodo ATX A10V B09.

Glyclazide estas buŝa hipoglikemia drogo, derivaĵo sulfonilurea, kiu diferencas de aliaj drogoj per la ĉeesto de heterokicla ringo enhavanta nitrogenon kaj havas endociklajn ligojn.

Glyclazide reduktas plasmajn glukozon-nivelojn pro stimulado de insulina sekrecio de β-ĉeloj de la pankreataj insuloj de Langerhans. Pliigo de la nivelo de postprandia insulino kaj sekrecio de la C-peptido persistas eĉ post 2 jaroj de uzo de la drogo. Gliclazido ankaŭ havas hemovaskajn propraĵojn.

Efiko al sekrecio de insulino.

En pacientoj kun diabeto tipo II, gliclazido restarigas la fruan pinton de sekrecio de insulino en respondo al ingesta glukozo kaj pliigas la duan fazon de sekrecio de insulino. Signifa kresko de sekrecia insulino okazas konforme al la manĝaĵa konsumado aŭ glukoza ŝarĝo.

Glyclazide reduktas mikrotrombosis pro du mekanismoj, kiuj povas esti implikitaj en la disvolviĝo de komplikaĵoj de diabeto mellitus:

• parte malhelpas plaketajn agregadon kaj adhesion, reduktas la nombron de plaketaj aktivigaj markiloj (β-tromboglobulino, tromboxano B 2)
• influas la fibrinolitikan aktivecon de vaskula endotelio (pliigas tRA-agadon).

La primara finpunkto konsistis el la ĉefaj makrovaskulaj (kardiovaskula morto, neletala miokardia infarkto, ne-mortiga streko) kaj mikrovaskulaj (novaj kazoj aŭ plimalboniga nefropatio, retinopatio).

11.140 pacientoj estis inkluzivitaj en klinikaj provoj. Dum la 6 semajnoj de la enkondukperiodo, la pacientoj daŭre faris sian kutiman sukero-malaltigantan terapion. Tiam laŭ hazarda principo, pacientoj ricevis la norman glicemian kontrolan reĝimon (n = 5569) aŭ la reĝimon kun la administrado de glicoslido, modifitajn liberigajn tabelojn, surbaze de la strategio por intensa glicemia kontrolo (n = 5571). La strategio por intensa glicemia kontrolo baziĝis sur nomumo de gliclazido, tablojdoj kun modifita liberigo, de la komenco de kuracado, aŭ sur nomumo de gliclazido, tablojdoj kun modifita liberigo, anstataŭ la norma terapio (la terapio, kiun la paciento ricevis en la momento de inkludo), kun ebla kresko de la dozo ĝis la maksimumo kaj tiam kun la aldono de aliaj drogoj reduktantaj sukeron, se necese, kiel metformino, acarbozo, tiazolidinado aŭ insulino. Pacientoj estis proksime kontrolataj kaj strikte sekvis dieton.

Observado daŭris 4,8 jarojn. La rezulto de kuracado kun gliclazido, modifitaj liberigaj tablojdoj, kiu estis la bazo de la strategio por intensa glicemia kontrolo (mezume atingita nivelo de HbAlc - 6,5%) kompare kun norma glicemia kontrolo (mezume atingita nivelo de HbAlc - 7,3%), estis grava totala malkresko. Relativa risko de gravaj makro- kaj mikrovaskulaj komplikaĵoj ((HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% de pacientoj de la intensa kontrolgrupo kompare kun 20% de pacientoj de la grupo. norma kontrolo). La avantaĝoj de la strategio por intensa glicemia kontrolo kun la nomumo de gliclazido, modifitaj liberigaj tabeloj en la terapio estis pro:

• signifa malkresko en la relativa risko de gravaj mikrovaskulaj eventoj je 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% kontraŭ 10,9%),
• signifa malkresko en la relativa risko de novaj kazoj aŭ la progresado de nefropatio je 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% kontraŭ 5,2%),
• signifa 8% redukto de la relativa risko de mikroalbuminurio okazinta por la unua fojo (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% kontraŭ 37,9%),
• signifa malkresko en la relativa risko de rena okazaĵoj je 11% (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 26.5% kontraŭ.

Al la fino de la studo, 65% kaj 81,1% de pacientoj en la intensiva kontrolgrupo (kontraŭ 28,8% kaj 50,2% de la norma kontrolgrupo) atingis HbAlc ≤ 6,5% kaj ≤ 7%, respektive. 90% de pacientoj en la intensiva kontrolgrupo prenis gliclazidon, tablojdojn kun modifita liberigo (averaĝa ĉiutaga dozo estis 103 mg), 70% el ili prenis la maksimuman ĉiutagan dozon de 120 mg. En la grupo de intensa glicemia kontrolo bazita sur gliclazido, modifitaj liberigaj tablojdoj, la korpa pezo de la paciento restis stabila.

La avantaĝoj de la strategio por intensa glicemia kontrolo surbaze de gliclazido, modifitaj liberigaj tabeloj, ne dependis de malpliigado de sangopremo.

La nivelo de gliclazido en sanga plasmo altiĝas dum la unua 6:00, atingante altebenaĵon, kiu estas ses ĝis dek du horojn post la administrado de drogoj.

Individuaj fluktuoj estas neglekteblaj.

Glyclazide estas tute sorbita. Manĝado ne efikas sur la indico kaj amplekso de absorbo.

Plasma proteina ligado estas ĉirkaŭ 95%. La rilato inter la dozo prenita en la gamo ĝis 120 mg kaj la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo estas lineara. La distribua volumo estas proksimume 30 litroj.

Gliclazido estas metaboligita en la hepato kaj elmetita en la urino; malpli ol 1% de la aktiva substanco estas elmetita en la urino senŝanĝa. Ne estas aktivaj metabolitoj en plasmo.

La duonvivo de gliclazido estas 12-20 horoj.

En maljunaj pacientoj, ne estas klinike signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de la drogo.

Sola dozo de la drogo Glyclada, tablojdoj kun modifita liberigo, subtenas efikan koncentriĝon de glicazido en plasmo dum 24 horoj.

Diabeto mellitus de tipo II:

• malpliigi kaj regi sangan glukozon en kazo de neeblo normaligi glukozon-nivelojn nur per dieto, ekzercado aŭ pezo-perdo
• antaŭzorgo de komplikaĵoj de diabeto mellitus de tipo II: redukto de risko de makro- kaj mikrovaskulaj komplikaĵoj, inkluzive de novaj kazoj aŭ plimalbonigo de nefropatio en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo II.

Fabrikisto

Krka, dd Novo Mesto, Slovenujo

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slovenujo

La adreso de la organizo, kiu akceptas asertojn de konsumantoj pri la kvalito de produktoj (varoj) en la Respubliko de Kazastanio

Krka Kazakhstan LLP, Kazakhstan, 050059, Almaty, Avenuo Al-Farabi 19, konstruaĵo 1 b,

Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj

Kiam vi uzas drogojn, kies samtempa administrado povas kaŭzi hipoksion aŭ hiperglicemion, Sidid avertas la pacienton pri la bezono de zorgema monitorado de sangaj glukozo-niveloj dum kuracado. Doza ĝustigo de hipoglikemia drogo povas postuli dum kaj post kuracado kun ĉi tiuj drogoj.

Medikamentoj verŝajne pliigos la riskon de hipoglikemio

Miconazole (por sistema uzo, oromuca ĝelo) plibonigas la hipogluzemian efikon kun la ebla disvolviĝo de simptomoj de hipoglikemio aŭ eĉ komo.

Ne rekomenditaj kombinaĵoj

Fenilbutazono (por sistema uzo) plibonigas la hipogluzeman efikon de sulfonilurea (anstataŭigas ĝian ligon kun plasmaj proteinoj kaj / aŭ malpliigas ĝian produktadon). Estas konvene uzi alian kontraŭinflaman drogon kaj nomi la atenton de la paciento pri la bezono kaj graveco de memregado. Se necese, la dozo de Glyclad estas reguligita dum kaj post kontraŭinflamatoria kuracilo.

Alkoholo plibonigas la hipoglikemian reagon (per malhelpado de kompensaj reagoj), kio povas konduki al la apero de hipoglikemia komo. Evitu uzon de drogoj enhavantaj alkoholon kaj uzon de alkoholo.

Kombinaĵoj postulantaj singardecon

Plifortigado de la hipoglikemia efiko de la drogo kaj, en iuj kazoj, hipoglikemio povas disvolviĝi kiel rezulto de la paralela uzo de aliaj antidiabetikaj drogoj kun tiaj medikamentoj (insulino, acarbozo, metformino, tiazolidinado, dipeptidil-peptidase 4-inhibidores, agonistoj de receptoroj de glukozo-1-fosfato), beta-blokantoj, ACE-inhibidores (captopril, enalapril), H2-receptoroj antagonistoj, MAO-inhibitoroj, sulfonamidoj, klaritromicino kaj ne-steroidaj kontraŭinflamaj drogoj.

Medikamentoj, kiuj povas kaŭzi pliigon de sango-glukozo

Ne rekomenditaj kombinaĵoj

Danazolo: La diabetogena efiko de Danazol.

Se la uzo de ĉi tiu aktiva substanco ne povas esti evitita, la paciento estu avertita pri la bezono kaj graveco de mem-monitorado de glukozo en urino kaj sango. Eble necesas alĝustigi la dozon de antidiabetikaj agentoj dum kaj post kuracado kun danazol.

Kombinaĵoj postulantaj singardecon

Klorpromazino (antipsikotika): la uzo de altaj dozoj de klorpromazino (> 100 mg ĉiutage) pliigas la nivelon de glukozo en la sango (pro malpliigo de sekrecio de insulino).

La paciento devas esti avertita pri la bezono kaj graveco monitori nivelojn de glukozo. Eble necesas alĝustigi la dozon de la antidiabeta aktiva substanco dum kaj post la kuracado de antipsikotikoj.

Glucocorticoidoj (por sistema kaj topika uzo: intraartikulaj, haŭtaj kaj rektaj preparoj) kaj tetracosactrin pliigas sangan glukozon kun la ebla disvolviĝo de ketozo (pro la reduktita toleremo de karbonhidratoj tra glukokortikoidoj).

La paciento devas esti avertita pri la bezono kaj graveco monitori nivelojn de glukozo, precipe ĉe la komenco de kuracado. Eble necesas alĝustigi la dozon de antidiabetikaj agentoj dum kaj post glukortikoida traktado.

Ritodrin, salbutamolo, terbutalino (c) pliigas la nivelon de glukozo en la sango rezulte de beta-2-agonistoj.

Ĝi devas esti avertita pri la neceso kontroli sangan glukozon. Se necese, la paciento devas esti translokigita al insulino.

Kombinoj por atenti

Terapio kun anticoagulantoj (kiel warfarino, ktp.) Sulfonilureaj preparoj povas plibonigi la anticoagulan efikon kun samtempa kuracado. Anticoagulanta doza ĝustigo povas esti bezonata.

Aplikoj

Traktado estas preskribita al pacientoj, kiuj kapablas sekvi plenan kaj regulan dieton (inkluzive matenmanĝon). Gravas, ke vi regule konsumas karbonhidratojn pro la pliigita risko de hipoglikemio, kiu okazas kiam manĝo estas prenita malfrue, en neadekvata kvanto, aŭ se la manĝaĵo estas malalta en karbonhidratoj. La risko de hipoglikemio pliiĝas kun malmulte-kaloria nutrado, daŭra kaj intensa fizika aktiveco, kun alkoholo aŭ kun kombinaĵo de hipoglucemaj agentoj.

Hipoglikemio povas okazi pro la samtempa uzo de sulfonilureaj preparoj kaj (vidu "Adversaj reagoj") en iuj kazoj povas esti severa kaj plilongigita. Foje necesas enhospitaligo kaj uzo de glukozo dum pluraj tagoj.

Ĝusta ekzameno de pacientoj, uzo de certa dozo de la drogo kaj strikta aliĝo al la dozo kaj aplika reĝimo estas necesaj por redukti la riskon de hipogluzemio.

Faktoroj kiuj pliigas la riskon de hipoglikemio:

• rifuzo aŭ (precipe en maljunuloj) nekapablo de paciento kunlabori,
• malaltaj kalorioj aŭ malregulaj manĝoj, manĝetoj, periodoj de fasto aŭ ŝanĝoj en dieto,
• malobservo de la ekvilibro inter fizika aktiveco kaj la nivelo de karbonhidrata konsumado,
• rena malsukceso
• severa hepatoko
• superdozo de Glyclad,
• iuj malsanoj de la endokrina sistemo: tiroida malsano, hipopituitarismo kaj insureneca insuficienco,
• la samtempa uzo de iuj aliaj medikamentoj (vidu la sekcion "Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj").

Rena kaj hepata misfunkcio

La farmacokinetiko kaj / aŭ farmacodinamiko de gliclazido povas varii en pacientoj kun hepata aŭ severa fiasko. La epizodoj de hipoglikemio okazantaj en tiaj pacientoj povas plilongigi kaj postuli certajn mezurojn.

Pacientaj Informoj

La paciento kaj liaj familianoj devas esti avertitaj pri la risko de hipoglikemio, klarigi ĝiajn simptomojn (vidu sekcion "Adversaj reagoj"), kuracadon, same kiel faktorojn, kiuj pliigas la riskon de ĝia evoluo.

Pacientoj devas konscii pri la graveco de dieto, regula ekzercado kaj regulaj mezuradoj de glukozo.

Malobservo de la regulado de sanga glukozo

La jenaj faktoroj povas influi la reguladon de sangaj glukozo-niveloj en pacientoj prenantaj antidiabetikojn: febro, traŭmato, infekto aŭ kirurgio. En iuj kazoj, insulino eble bezonos.

La hipoglikemia efikeco de iu ajn kontraŭdiabeta medikamento, inkluzive de gliclazido, malpliiĝas kun la tempo en multaj pacientoj: tio povas okazi pro la progresado de la severeco de diabeto aŭ malpliigo de respondo al kuracado. Ĉi tiu fenomeno estas konata kiel malĉefa fiasko, kiu diferencas de la primara, kiam la aktiva substanco estas senutila en la kuracado kun unuafoja drogo. Taŭga doĝustigo kaj dieto devas esti efektivigitaj antaŭ ol raporti la pacienton al la malĉefa fiaska grupo.

Oni rekomendas determini la nivelon de glukozilata hemoglobino (aŭ la nivelon de sukero en venena sanga plasmo). Mem-monitorado de sanga glukozo ankaŭ taŭgas.

Traktado de pacientoj kun deficito de glukozo-6-fosfata dehidrogenase kun preparoj de sulfonylurea povas konduki al hemolitika anemio. Ĉar gliclazido apartenas al la kemia klaso de preparataj sulfonilureaj, pacientoj kun manko de glukozo-6-fosfata dehidrogenasa devas esti zorgemaj; ankaŭ oni devas pripensi alternativan traktadon kun drogoj kiuj ne enhavas sulfonilureojn.

Specialaj Atentoj Koncerne Al iuj Komponentoj

Gliclada enhavas laktozon. Pacientoj kun malofta hereda intoleranco al laktozo, kun galaktosemio aŭ sindromo de glukozo-galactosa ne devas preni ĉi tiun drogon.

Uzu dum gravedeco aŭ laktado

Ne estas sperto pri la uzo de gliclazido dum gravedeco, kvankam estas iuj evidentaĵoj pri la uzo de aliaj sulfonilureoj.

Kontrolo de diabeto devas esti atingita antaŭ gravedeco por redukti la riskon de congénitas misformoj asociitaj kun manko de diabeta kontrolo.

La uzo de buŝaj antidiabetaj drogoj ne rekomendas, insulino estas la ĉefa drogo por kuracado de diabeto dum gravedeco. Oni rekomendas translokigi la pacienton al insulino kaze de planita gravedeco aŭ kiam ĝi okazos.

Datumoj pri la penetrado de gliclazido aŭ ĝiaj metabolitoj en patrina lakto ne haveblas. Konsiderante la riskon de krei hipogluzemion en infano, la uzo de la drogo estas kontraŭindikata en virinoj, kiuj mamnutras.

La kapablo influi la reagon-ritmon dum veturado aŭ laborado kun aliaj mekanismoj.

Gliclada havas neniun konatan efikon sur la kapablo veturi aŭton aŭ labori kun maŝinaro. Tamen, pacientoj devas zorgi pri la apero de simptomoj de hipoglikemio kaj esti zorgemaj dum veturado aŭ uzado de maŝinaro, precipe ĉe la komenco de kuracado.

Adversaj reagoj

Surbaze de sperto kun derivaĵoj de gliclazido kaj sulfonilurea, la sekvaj kromefikoj estis raportitaj.

Malregula nutrado, kaj precipe manĝeto dum terapio kun sulfonilureaj preparoj, inkluzive de Glyclad, povas konduki al la disvolviĝo de hipoglikemio. Eblaj simptomoj de hipoglikemio: kapdoloro, severa malsato, naŭzo, vomado, laceco, dorma konstato, angoro, irritabilidad, difektita koncentriĝo, perdo de konscio kaj malrapidiĝo de reagoj, depresio, malgrava vidado kaj parolado, afazio, tremado, paresis, sensa manko , kapturno, perdo de memregado, deliro, konvulsioj, malprofunda spirado, bradicardio, somnolo, perdo de konscio kaj eĉ disvolviĝo de komo kun fatala rezulto.

Krome, observeblas manifestoj de adrenergia sistemo-malordo: pliigita ŝvitado, haŭta glueco, angoro, takikardio, arteria hipertensio, korpataj palpitaciones, angina pektora kaj arritmio.

Kutime la simptomoj malaperas post la prenado de karbonhidratoj (sukero). Tamen artefaritaj edulkorantoj havas nenian efikon. La sperto kun aliaj sulfonilureaj preparoj montras, ke hipoglikemio povas okazi ree, eĉ se efektivaj mezuroj estis prenitaj tuj.

Se epizodoj de hipoglikemio estas severaj kaj plilongigitaj, eĉ se provizore ĝi estas kontrolita per konsumado de sukero, necesas tuja enhospitaligo kaj kriz-medicina atento.

Plej multaj kazoj de hipogluzemio estas observataj en pacientoj kun samtempa insulinoterapio.

Aliaj kromefikoj

De la gastrointestina vojo: abdomina doloro, naŭzo, vomado, dispepsio, diareo kaj estreñimiento. Ĉi tiuj simptomoj povas esti forigitaj aŭ minimumigitaj per prenado de gliclazido dum matenmanĝo.

La jenaj estas nedezirataj efikoj malpli oftaj.

Sur la haŭto kaj subkutanaj histoj: erupcio, prurito, urtikario, angioedemo, ruĝeco, makulopapula erupcio, bullaj reagoj (t.e. Stevens-Johnson-sindromo kaj venena epiderma necrolizo).

El la cirkuladaj kaj limfatikaj sistemoj: ŝanĝoj en hematologiaj parametroj, inkluzive anemion, leŭkopenion, trombocitopenion, granulocitopenion. Ĉi tiuj fenomenoj estas maloftaj kaj kutime malaperas post ĉesigo de la drogo.

Flanke de la hepato kaj la bilio: kresko de la nivelo de hepataj enzimoj (AST, ALAT, alkala fosfatazo), hepatito (izolitaj kazoj). En kazo de kolesta iktero, la uzado de la drogo devas esti ĉesigita.

De la flanko de la organo de vidado: portempa vida difekto, pro ŝanĝoj en la nivelo de glukozo en la sango, provizora vida malsano okazas precipe ĉe la komenco de kuracado.

Efikoj eneca en sulfonylurea produktoj:

Kiel ĉe aliaj sulfonilureaj preparoj, estis kazoj de eritrocitopenio, agranulocitozo, hemolitika anemio, panitopenio, alergia vasculito, hiponatremio, altaj hepataj enzimoj kaj eĉ difektita hepata funkcio (ekzemple kun kolestazo kaj iktero) kaj hepatito, kiuj malaperas post ĉeso aŭ individuaj kazoj kondukas al vivdanĝera malsano.

Farmacologiaj propraĵoj

Glyclazide estas buŝa hipoglikemia drogo, derivaĵo sulfonilurea, kiu diferencas de aliaj drogoj per la ĉeesto de heterokicla ringo enhavanta nitrogenon kaj havas endociklajn ligojn.

Gliclazido reduktas plasmajn glukozojn pro stimulado de sekrecio de insulino per β-ĉeloj de la pankreataj insuloj de Langerhans. Pliigo de la nivelo de postprandia insulino kaj sekrecio de la C-peptido persistas eĉ post 2 jaroj de uzo de la drogo.

Gliclazido ankaŭ havas hemovaskajn propraĵojn.

Efiko al sekrecio de insulino.

En pacientoj kun diabeto tipo II, gliclazido restarigas la fruan pinton de sekrecio de insulino en respondo al ingesta glukozo kaj pliigas la duan fazon de sekrecio de insulino. Signifa kresko de sekrecia insulino okazas konforme al la manĝaĵa konsumado aŭ glukoza ŝarĝo.

Gliclazido reduktas mikrotrombosis per du mekanismoj, kiuj povas esti implikitaj en la disvolviĝo de komplikaĵoj de diabeto mellitus:

• parte malhelpas plaketajn agregadon kaj adhesion, reduktas la nombron de plaketaj aktivigaj markiloj (β-tromboglobulino, tromboxano B 2)
• influas la fibrinolitikan aktivecon de vaskula endotelio (pliigas tRA-agadon).

Antaŭzorgo de komplikaĵoj de tipo II-diabeto.

ADVANCE estas internacia hazarda proceso multkentra kun bi-faktoria dezajno, celita al identigado de la avantaĝoj de intensa glicemia kontrolo-strategio (HbAlc ≤ 6.5%) surbaze de modifitaj tablojdaj liberigaj glycoslide (Gliclazide MR) kompare kun norma glicemia kontrolo kaj la avantaĝoj de malaltigo de sangopremo premo uzante fiksan kombinaĵon de perindopril / indapamido kompare kun placebo en la fono de la nuna norma terapio (duobla blinda komparo) laŭ la efiko sur la ĉefa mikro- kaj mikrovaskulaj okazaĵoj en pacientoj kun tipo II diabeto.

La primara finpunkto konsistis el la ĉefaj makrovaskulaj (kardiovaskula morto, neletala miokardia infarkto, ne-mortiga streko) kaj mikrovaskulaj (novaj kazoj aŭ plimalboniga nefropatio, retinopatio).

La studo inkluzivis 11 140 pacientojn kun diabeto mellitus de tipo II (mezume: aĝo 66 jaroj, IMC (korpa masindekso) 28 kg / m 2, daŭro de diabeto 8 jaroj, HbAlc-nivelo de 7,5% kaj SBP / DBP (sistola) sangopremo / diastola sangopremo) 145/81 mmHg). Inter ĉi tiuj pacientoj, 83% havis hipertension, en 325 pacientoj kaj en 10%, makro- kaj mikro-vaskulaj malsanoj estis registritaj en la historio de la malsano respektive, kaj en 27%, microalbuminuria (MAU) estis detektita. Plej multaj pacientoj estis traktitaj antaŭ tipo II-diabeto, 90% - prenante la drogon (47% - monoterapio, 46% - duobla terapio kaj 7% - triobla terapio) kaj 1% kun insulino dum 9% estis nur dieta. Komence, sulfonilurea (72%) kaj metformino (61%) estis plejparte preskribitaj. Samtempa terapio inkluzivis 75% de drogoj, kiuj malpliigas sangopremon (BP), lipid-reduktantajn drogojn (35%, ĉefe statinojn - 28%), aspirinon kaj aliajn kontraŭplateletajn agentojn (47%). Dum la 6-semajna periodo de la administrado de la kombinaĵo de perindopril / indapamido kaj konvencia sukero-redukta terapio, pacientoj kun hazarda principo ricevis la normalan glicemian regadan reĝimon (n = 5569), aŭ la MR-glicazidan reĝimon bazitan sur la strategio de intensa glicemia kontrolo (n = 5571). La strategio por intensa glicemia kontrolo baziĝis sur preskribo de Gliclazide MR de la komenco de kuracado aŭ sur preskribo de Gliclazide MR anstataŭ norma terapio (la terapio, kiun la paciento ricevis en la momento de inkludo) kun ebla kresko de dozo ĝis la maksimumo kaj tiam, se necese, aldono de aliaj drogoj malpliigantaj sukeron, kiel: metformino, acarbozo, tiazolidinedioj aŭ insulino. Pacientoj estis proksime kontrolataj kaj strikte sekvis dieton.

Observado daŭris 4,8 jarojn. La rezulto de Gliclazide MR-kuracado, kiu estis la bazo de la strategio por intensa glicemia kontrolo (mezume atingita HbAlc-nivelo estas 6,5%) kompare al norma glicemia kontrolo (mezume atingita HbAlc-nivelo estas 7,3%), signifa totala malkresko de 10% relativa. la risko de gravaj makro- kaj mikrovaskulaj komplikaĵoj (HR) 0,90, 95% Cl 0,82, 0,98 p = 0,013, 18,1% de pacientoj de la intensiva kontrolgrupo kompare kun 20% de pacientoj de la norma kontrolgrupo). La avantaĝoj de la strategio por intensa glicemia kontrolo kun la nomumo de MR-gliclazido surbaze de terapio ŝuldiĝis al:

• signifa malkresko en la relativa risko de gravaj mikrovaskulaj eventoj je 14% (HR 0,86, 95% Cl 0,77, 0,97, p = 0,014, 9,4% kontraŭ 10,9%),
• signifa malkresko en la relativa risko de novaj kazoj aŭ progresado de nefropatio je 21% (HR 0,79, 95% Cl 0,66 - 0,93, p = 0,006, 4,1% kontraŭ 5,2%),
• signifa malkresko en la relativa risko de mikroalbuminurio, kiu estiĝis por la unua fojo, je 8% (HR 0,92, 95% Cl 0,85 - 0,99, p = 0,030, 34,9% kontraŭ 37,9%),
• signifa malkresko en la relativa risko de rena okazaĵoj je 11% (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 26.5% kontraŭ 29.4%).

Al la fino de la studo, 65% kaj 81,1% de la pacientoj en la intensiva kontrolo-grupo (kontraŭ 28,8% kaj 50,2% de la norma kontrolgrupo) atingis HbAlc ≤ 6,5% kaj ≤ 7%, respektive.

90% de pacientoj en la intensiva kontrolgrupo prenis Gliclazide MR (mezumo ĉiutaga dozo estis 103 mg), 70% el ili prenis la maksimuman ĉiutagan dozon de 120 mg. En la intensiva glicemia kontrolgrupo bazita sur Gliclazide MR, la korpa pezo de la paciento restis stabila.

La avantaĝoj de la Glycoslazide MR-bazita intensa glicemia kontrolo-strategio ne dependis de malaltigo de sangopremo.

La nivelo de gliclazido en sanga plasmo altiĝas dum la unua 6:00, atingante altebenaĵon, kiu persistas 6-12 horojn post la administrado de la drogo. Gliclazido estas tute absorbita en la gastrointestina vojo. Manĝado ne efikas sur la indico kaj amplekso de absorbo.

La rilato inter la dozo ĝis 120 mg kaj la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo estas lineara. 95% ligita al plasmaj proteinoj.

Gliclazido estas preskaŭ komplete metaboligita en la hepato kaj eligita en la urino. Malpli ol 1% de gliclazido estas elmetita senŝanĝe en la urino. Ne estas aktivaj metabolitoj en plasmo.

La duonvivo de gliclazido el la korpo estas 12-20 horoj. La distribua volumo estas proksimume 30 litroj.

Se vi uzas ununuran dozon de la drogo, la koncentriĝo de gliclazido en la sanga plasmo estas konservita dum 24 horoj.

En maljunaj pacientoj, la farmacokinetiaj parametroj ne multe ŝanĝiĝas.

Intra-individua ŝanĝebleco estas malalta.

Diabeto mellitus de tipo II:

• malpliigi kaj regi sangan glukozon kiam neeblas normaligi nivelojn de glukozo nur per dieto, ekzercado aŭ perdo de pezo
• antaŭzorgo de komplikaĵoj de diabeto mellitus de tipo II: redukto de risko de makro- kaj mikrovaskulaj komplikaĵoj, inkluzive de novaj kazoj aŭ plimalbonigo de nefropatio en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo II.

Uzo dum gravedeco aŭ laktado

La uzo de buŝaj antidiabetaj drogoj ne rekomendas, insulino estas la ĉefa drogo por kuracado de diabeto dum gravedeco. Oni rekomendas ke la paciento translokiĝu al insulino kaze de planita gravedeco aŭ kiam ĝi okazos.

Datumoj pri la penetrado de gliclazido aŭ ĝiaj metabolitoj en patrina lakto ne haveblas. Konsiderante la riskon disvolvi hipogluzemion en infano, la uzado de la drogo devas esti ĉesigita dum la periodo de mamnutrado.