Kiel uzi la drogon Lopirel? > Traktado kaj antaŭzorgo

La aktiva komponanto de la drogo selektive inhibicias molekuladon ADP kun riceviloj lokitaj sur la surfaco kalkulo de globuletoj. Tiel, la aktivigo de la komplekso GPIIb / IIIa kaj plateleta agregado fariĝas neebla. Ankaŭ clopidogrel inhibicias agregajn procezojn induktitajn de aliaj antagonistoj. Platenoj restas damaĝitaj kaj nekapablaj procesi ĝis la fino de sia vivciklo. agregado.

Post ricevo de la unua varo da medikamento, antitrombota procezo komencas okazi, la nivelo de leŭkocitoj estas establita de 3-7 tagoj da administrado. Averaĝe, 5 tagojn post ĉesigo de kuracado, plaketaj agregoj kaj daŭro de sangado revenas al la komenca nivelo.

La kuracilo estas sufiĉe rapide absorbita Gastrointestina vojo. Tamen la koncentriĝo clopidogrelen plasmo estas tre malalta, absorbo estas 50%. La drogo ligas bone al sangaj plasmaj proteinoj.

Clopidogrel estas metaboligita en la hepato, ĉirkaŭ 80% de la metabolitoj trovitaj en plasmo estas neaktivaj. Aktiva metabolito, kiu provizas la necesan kontraŭagregato ago, formita de oksida reago, implikanta izoenzimo de citokroma P450 - 2B6 kaj 3A4. La metabolito mem rapide reagas kun plaketoj kaj ne estas detektita en sanga plasmo.

La vivdaŭro estas 6 horoj por la aktiva substanco kaj 8 por ĝia neaktiva metabolito. Produktoj eltiriĝas ĉefe per urino kaj fekcioj.

Personoj suferantaj severan renan malsukceson, malpliigon de la efikeco de la drogo je 25% kompare kun sanaj homoj.

Indikoj por uzo de Lopirel

La drogo estas uzata por malhelpi arteria trombozo en individuoj suferantaj de akra koronaria sindromo:

Ankaŭ indikitaj por uzo estas aterotrombotika komplikaĵoj en pacientoj, kiuj suferis miokardia infarkto, strekohavas ekstercemia arteria oclusa malsano. En ĉi tiu kazo, la kuracilo estas uzata kiel profilaxis.

Kontraŭindikoj

La drogo ne estas preskribita:

en severa hepatoko,
gravedaj kaj lactantaj virinoj,
ĉe hemorragia sindromo,
ĉe intrakrania hemorragio, stomaka ulceronespecifaj ulcerativa kolito, pulmaj tumoroj, tuberkulozo kaj hiperfibrinolizo,
infanoj sub 18 jaroj
ĉe alergioj pri la komponentoj de la drogo,
kun maltoleremo galactozo.

Oni devas zorgi pri tio, kiam oni kombinas la drogon acetilsalicilika acido, NSAIDoj, heparino, trombolitikoj, kun rena kaj hepata nesufiĉo, antaŭ kirurgio.

Lopirel, instrukcioj por uzo (metodo kaj dozo)

Tablojdoj estas prenitaj parole, sendepende de la manĝa reĝimo.

Instrukcioj por uzi Lopirel (75 mg)

Kiel regulo, kun miokardia infarktoischema streko, pacientoj kun arteriaj malsanoj en la periferio estas preskribitaj 1 tablojdo 1 fojon tage.

Daŭro de akcepto post koratako - de 1 al 25 tago, post streko - 7 tagoj aŭ 6 monatoj.

Se la pacientokoronaria sindromo sen levado ST aŭ estis tenita korona stentado, tiam kuracado komenciĝas per dozo de 300 mg, kaj tiam oni preskribas 75 mg (unu tablojdo) unufoje ĉiutage dum 3 monatoj (la kurso povas esti plilongigita ĝis unu jaro). En tiaj malsanoj, kiel regulo, aldone preskribitaj sedcetila salicilata acidoLa rekomendinda dozo estas 100 mg.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Lopirel estas havebla en formo de tablojdoj en filmŝelo: ronda, biconveksa, rozkolora, kun gravuraĵo "I" unuflanke (7 aŭ 10 tabeloj en ampolo): en kartona pakaĵo de 1, 2, 4 aŭ 8 ampoloj, 7 tablojdoj aŭ 1, 2, 3, 5, 6, 9 aŭ 10 ampoloj por 10 tablojdoj, en kartona pako por hospitalo 10, 20, 30 aŭ 40 ampoloj).

1 tableto de Lopirel enhavas:

aktiva substanco: clopidogrel - 75 mg,
ekscipientoj: mikrokristala celulozo, laktozo, talko, gliceril-dibehenato, crospovidona (tipo A),
ŝelo: Opadry II 85G34669 Rozkolora talko, polivinila alkoholo, macrogol 3350, titanioksido (E171), tinkrila fera rusto rusto (E172), lecitino (E322).

Mekanismo de ago

Clopidogrel apartenas al la kategorio de kuraciloj. Unu el ĝiaj metabolitoj estas aktiva inhibilo de plaketaj agregoj: inhibicias la ligadon de adenosina difosfato (ADP) kaj P2Y₁₂plateleta ricevilo sekvita per ADP-mediata aktivigo de la komplekso de glicoproteino IIb / IIIa, kiu kaŭzas forigon de plaketaj agregoj. Nereksebla liganta mekanismo permesas al la plakedoj esti imuna al ADP-stimulo dum sia tuta vivo (ĉirkaŭ 7-10 tagoj). La normala funkcio de plaketoj estas restarigita depende de la rapideco de ilia ĝisdatigo.

La drogo ankaŭ inhibicias plateletajn agregojn kaŭzitajn de agonistoj krom ADP. La formado de aktiva metabolito estas kaŭzita de la agado de izoenzimoj de la sistemo P₄₅₀Kaj ĉar iuj isoenzimoj povas diferenci en polimorfismo aŭ esti inhibitaj de aliaj drogoj, ne ĉiu paciento havas sufiĉan inhibicion de agregado de plaketoj.

Farmakodinamikaj proprietoj

Ĉiutaga konsumado de clopidogrel ĉe dozo de 75 mg provizas signifan subpremadon de ADP-induktita plateleta agregado de la unua tago de administrado. Iom post iom, dum 3–7 tagoj, la grado de subpremo pliigas, atingante konstantan nivelon post atingado de la ekvilibra stato. Kiam vi prenas ĉiutagan dozon de 75 mg en ekvilibro, plakedaj agregoj estas subpremitaj je 40-60%. Dum 5 tagoj post ĉesigo de la drogo, la sanganta tempo kaj globuleta agregado iom post iom revenas al la komenca nivelo.

Klinika Efikeco / Sekureco

Clopidogrel malhelpas la disvolviĝon de aterotrombosis en iu ajn lokalizo de aterosklerozaj vaskulaj lezoj (ekzemple kun lezoj de la koronariaj, eksteraj aŭ cerebraj arterioj).

En klinika provo de AKTIVA-A, estis montrite, ke se ekzistas atria fibrilado ĉe pacientoj, kiuj havis unu aŭ pli da faktoroj de risko por vaskulaj komplikaĵoj, sed povus preni nerektajn anticoagulantojn, la kombinaĵo de clopidogrel kaj acetilsalicilika acido (kompare kun acetilsalicilika acida monoterapio) malpliigis la oftecon kune prenita miokardia infarkto, apopleksio, sistema tromboembolismo ekster la centra nerva sistemo aŭ vaskula morteco, ĉefe pro malpliiĝo de la risko de akcidento. La efikeco de ko-administrado de clopidogrel kaj acetilsalicilika acido manifestiĝis frue kaj persistis dum 5 jaroj. La malkresko en la verŝajneco de evoluigado de gravaj vaskulaj komplikaĵoj en pacientoj prenantaj acetilsalicilikan acidon kaj clopidogrel estis ĉefe provizita de signifa malkresko en la ofteco de strekoj. Dum terapio kun ĉi tiuj drogoj malpliigis la riskon de apopleksio, estis ankaŭ tendenco al malpliigo de la efiko de miokardia infarkto, sed ne estis diferenco en la ofteco de tromboembolismo ekster la centra nerva sistemo aŭ vaskula morto. Kune kun tio, preni clopidogrel kaj acetilsalicilikan acidon reduktis la tutan hospitalan tempon por pacientoj kun problemoj de la kardiovaskula sistemo.

Suĉado

Kiel kun unuopaĵo, kaj kun kurso dozo de clopidogrel ĉe dozo de 75 mg ĉiutage, la substanco rapide sorbas. Averaĝe la maksimuma koncentriĝo de senŝanĝa clopidogrel en sanga plasmo estas atingita proksimume 45 minutojn post parola administrado kaj varias de 2,2 ĝis 2,5 ng / ml. La absorbo de clopidogrel fare de la renoj (laŭ la ekskrecio de ĝiaj metabolitoj) estas almenaŭ 50%.

Metabolismo

La aktiva substanco estas vaste metaboligita en la hepato. In vivo kaj in vitro, clopidogrel estas metaboligita de du manieroj: via esterase sekvita de hidrolizo, rezultigante la neaktivan derivaĵon de karboxilata acido (85%) el metabolitoj, kiuj cirkulas en la sistema cirkulado tra la sistemo citokroma P₄₅₀.

En la komenca stadio, clopidogrel estas metaboligita al intera metabolito - 2-oxoclopidogrel. Posta metabolo de oxoclopidogrel kaŭzas la aperon de aktiva metabolito, tiol-derivaĵo de clopidogrel. Ĉi tiu vitro-metaboliga vojo okazas kun la partopreno de la izoenzimoj CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 kaj CYP1A2. La aktiva metabolito tiol izolita in vitro nerekteble kaj rapide ligiĝas al la plaketaj riceviloj, malhelpante ilian agregadon.

Kaze de unuopa dozo de clopidogrel ĉe dozo de 300 mg, la maksimuma koncentriĝo de la aktiva metabolito estas duoble pli alta ol dum prenado de daŭra dozo de clopidogrel 75 mg dum 4 tagoj. La maksimuma koncentriĝo de la aktiva metabolito de clopidogrel estis registrita 0.5-1 horojn post la preno de la drogo.

Ĉe homoj, post parola administrado de 14 C-markita clopidogrel dum 120 horoj, proksimume 46% de la radioaktiveco estas elmetita tra la intestoj kaj proksimume 50% de la radioaktiveco estas elmetita tra la renoj. Post unuopa dozo de klopidogrel ĉe dozo de 75 mg, la duonvivo estas proksimume 6 horoj. Kun ununura dozo kaj ripetaj dozoj, la duontempo de la cirkulanta neaktiva ĉefa metabolito en la sango estas ĉirkaŭ 8 horoj.

Farmakogenetiko

La aktiva metabolito de clopidogrel kaj la intera metabolito 2-oxoclopidogrel formiĝas uzante la izoenzimon CYP2C19. La genotipo de izoenzimoj CYP2C19 influas la kontraŭplateletan efikon kaj farmacokinetikon de la aktiva metabolito dum studo de vivo de plaketaj agregoj.

La alelo de la geno CYP2C19 * 1 respondas al tute funkcia metabolo, kaj la aleloj de la genoj CYP2C19 * 3 kaj CYP2C19 * 2 ne funkcias kaj kaŭzas malpliiĝon de metabolo en plej multaj reprezentantoj de la rasoj Mongoloid (99%) kaj Kaŭkazoido (85%). Aliaj aleloj kaŭzantaj malpliiĝon aŭ mankon de metabolo (inkluzive sed ne limigitaj al aleloj de la genoj CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8) estas malpli oftaj. Pacientoj, kiuj estas malfortaj metabolizantoj, devas havi la du indikitajn alelojn de la geno kun perdo de funkcio. Laŭ la literaturo, la ofteco de fenotipoj de malfortaj CYP2C19-metaboligiloj ĉe individuoj de la Negroid-raso estas 4%, la Kaŭkaza raso - 2%, kaj la Ĉina - 14%.

Taksi la efikon farmacokinetiko kaj kontraŭplateleto kiam vi prenas komencan dozon de clopidogrel 300 mg kaj ĝian postan konsumon de 75 mg ĉiutage, same kiel dum prenado de komenca dozo de clopidogrel 600 mg kaj ĝia posta ingestaĵo de 150 mg ĉiutage dum 5 tagoj (ĝis ekvilibro estas atingita ) transversa studo estis farita implikante 40 volontulojn en 4 grupoj de 10 homoj kun 4 subtipoj de la isoenzimo CYP2C19 (ultrarapida, intensa, malforta aŭ intera metabolizers). Rezulte, en intensaj, interaj kaj ultrarapidaj metaboliziloj, ne estis signifaj diferencoj en la ekspozicio de la aktiva metabolito, same kiel en la averaĝaj valoroj de inhibo de plaketaj agregoj (induktitaj ADP). La ekspozicio de la aktiva metabolito en malfortaj metaboliziloj kompare kun intensaj metabolizantoj malpliiĝis de 63-71%. En la kazo de la 300-mg / 75 mg-reĝimo, la kontraŭplateleta efiko de malfortaj metabolizantoj malpliiĝis kun mezaj valoroj de inhibado de plaketaj agregadoj, kiuj estis 24% (post 24 horoj) kaj 37% (en la tago 5) kompare kun la meznombro de plaketaj agregadoj en intensaj (39% - post 24 horoj kaj 58% - en la 5a tago) kaj interaj (37% - post 24 horoj kaj 60% - en la 5a tago) metaboliziloj. Kaze de uzi skemon 600, la alelo de geno CYP2C19 * 1 provizas tute funkcian mg / 150 mg-metabolon, la ekspozicio de la aktiva metabolito en malfortaj metaboligiloj estis pli alta ol kun la skemo de 300 mg / 75 mg. La meznombraj malplenaj agregadoj estis 32% (post 24 horoj) kaj 61% (en la 5-a tago), kio estis pli ol la sama valoro por la 300-mg / 75 mg-reĝimo, sed estis simila al grupoj de pacientoj kun pliigita CYP2C 19-. metabolo, kiu ricevis traktadon laŭ la skemo 300 mg / 75 mg. Oni devas rimarki, ke en la studo, konsiderante la klinikan rezulton por pacientoj de ĉi tiu grupo, la doza reĝimo de clopidogrel ankoraŭ ne estis establita.

Metaanalizo de ses studoj, kiu inkluzivas datumojn de 335 volontuloj, kiuj ricevis klopidogrelon kaj restis en ekvilibra koncentriĝo, montris, ke la ekspozicio de la aktiva metabolito en malfortaj metabolitoj reduktiĝis je 72%, kaj en interaj metabolitoj - je 28%, kvankam la meza valoro de la inhibo de plaketaj agregoj estis reduktita reduktita kompare kun intensivaj metaboligiloj per 21,4 kaj 5,9% respektive.

La rilato inter la genotipo de CYP2C19 kaj klinikaj rezultoj en pacientoj ricevantaj clopidogrel ne estis taksita en potencialaj, kontrolitaj, randomigitaj provoj, tamen, ĝis nun, ekzistas pluraj retrospektivaj analizoj. Publikigitaj datumoj de pluraj kohortaj studoj, same kiel la rezultoj de genotipado en klinikaj studoj: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), AKTIVA- A (n = 601).

Tri kohortaj studoj (Giusti, Collet, Sibbing) kaj la klinika studo TRITON-TIMI 38 en pacientoj de la kombinita grupo kun malforta kaj intera metabolo registris altan efikon de kardiovaskulaj komplikaĵoj (miokardia infarkto, streko, morto) aŭ stent-trombozo kompare kun similaj datumoj pri intensaj metaboliziloj.

En la Simon-kohorta studo kaj la studo CHARISMA, pliigita ofteco de kardiovaskulaj komplikaĵoj estis raportita nur en malfortaj metaboliziloj (kompare kun intensa).

En la studo de kohorto de Trenk kaj la studoj KLARO, Kuracado, AKTO-A, ne estis asocio de kardiovaskulaj komplikaĵoj kun la intenseco de CYP2C19-metabolo.

Klinikaj studoj faritaj ĝis nun havas specimenan grandecon nesufiĉa por detekti diferencojn en klinika rezulto en pacientoj kun malalta agado en isoenzima CYP2C19.

Specialaj Klinikaj Kazoj

La farmacokinetiko de la aktiva metabolito de clopidogrel por individuaj grupoj ne estis studita.

En studoj implikantaj maljunajn volontulojn (pli ol 75 jarojn), kompare kun la datumoj de junaj volontuloj, diferencoj en sangoperiodo kaj plaketaj agregoj ne estis akiritaj. Por kuracado de maljunaj pacientoj, dozo-ĝustigo de Lopirel ne bezonas.

La farmacokinetiko de clopidogrel en pacientoj sub 18 jaroj ne estis studita.

En severa rena damaĝo (kun malklara kreininina de 5 al 15 ml / min) kiel rezulto de ripetita uzo de clopidogrel je dozo de 75 mg ĉiutage, la grado de komencado de plaketaj agregoj de ADP-induktita estis 25% pli malalta ol tiu en sanaj volontuloj, tamen la sanganta tempo restis. simila al ĉi tiu indikilo por sanaj volontuloj, kiuj ricevis ĉiutagan dozon de clopidogrel 75 mg. Ĉiuj drogoj estis bone toleritaj.

En severa hepato damaĝo rezulte de prenado de clopidogrel je dozo de 75 mg tage dum 10 tagoj, la grado de inhibicio de plaketaj agregoj de ADP-induktado estis simila al tiu por sanaj volontuloj.Ambaŭ grupoj estis kompareblaj ankaŭ en mezuma sanganta tempo.

La prevalenco de aleloj de la izoenzimoj de CYP2C9-genoj, respondecaj pri reduktita kaj intera metabolo, varias inter reprezentantoj de diversaj rasaj grupoj. Por reprezentantoj de la mongoloida raso, ekzistas malgranda kvanto da literaturaj datumoj, kiuj ne permesas takson de la genotipa signifo de la isoenzimo CYP2C19 rilate al la evoluo de iskemiaj komplikaĵoj.

Farmakologia ago

La aktiva komponanto de la drogo Lopirel selektive inhibicias la ligadon de la ADP-molekulo al riceviloj lokitaj sur la surfaco de plaketoj. Tiel, aktivigo de la GPIIb / IIIa-komplekso kaj plateleta agregado fariĝas neebla. Clopidogrel ankaŭ inhibicias agregajn procezojn induktitajn de aliaj antagonistoj. Ĝis la fino de la vivciklo, la globuletoj restas damaĝitaj kaj nekapablaj agordi.

La kuracilo estas sufiĉe rapide absorbita en la digesta vojo. Tamen la koncentriĝo de clopidogrel en plasmo estas tre malalta, la absorbo estas 50%. La drogo ligas bone al sangaj plasmaj proteinoj.

Clopidogrel estas metaboligita en la hepato, ĉirkaŭ 80% de la metabolitoj trovitaj en plasmo estas neaktivaj. La aktiva metabolito, kiu havas la necesan kontraŭgregatan efikon, estas formita de la oksida reago, kun la partopreno de la izoenzimo de la citokromo P450 2B6 kaj 3A4. La metabolito mem rapide reagas kun globuletoj kaj ne estas detektita en sanga plasmo.

La vivdaŭro estas 6 horoj por la aktiva substanco kaj 8 por ĝia neaktiva metabolito. Produktoj eltiriĝas ĉefe per urino kaj fekcioj.

Personoj suferantaj severan renan malsukceson, malpliigon de la efikeco de la drogo je 25% kompare kun sanaj homoj.

Instrukcioj por uzo

Lopirel-tablojdoj devas esti prenitaj parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

Pacientoj kiuj suferis apopleksian ischemian / miokardian infarkton aŭ kiuj havas ekstercentran arterian malsanon devas preni 75 mg unufoje tage. Post koratako, terapio komenciĝas de la unuaj tagoj kaj daŭras ĝis 35 tagoj, kaj post apopleksio - de 1 semajno ĝis 6 monatoj.

En ĉeesto de akra koronaria sindromo sen ST-segila alto (inkluzive de pacientoj kun stentado dum perkutana koronaria interveno), la terapio komenciĝas per ŝarĝa dozo de 300 mg (ununura uzo), kaj tiam ili ŝanĝas al 75 mg je 24 horoj en 1 dozo (kombinaĵo kun acetilsalicilika acido en dozo ne super 100 mg). La kurso estas ĝis 1 jaro.

En akra koronaria sindromo kun ST-segmento (kombina kun aspirino kaj trombolitikaj substancoj), tablojdoj estas preskribitaj unufoje en dozo de 75 mg po 24 horoj por 1 apliko kun la komenca uzo de ŝarĝa dozo (unufoje, kun trombolitikoj kaj aspirino). Kuracado komenciĝas kiel eble plej frue kaj daŭras almenaŭ alian 1 monaton. La ŝarĝa dozo post la aĝo de 75 jaroj ne estas uzata.

Kromaj efikoj

linfatikaj kaj cirkuladaj sistemoj: malofte - eosinofilia, leŭkopenio, trombocitopenia, malofte neutropenio (inkluzive severa neutropenio), tre malofte aplastika anemio, trombotika trombocitopena purpura, agranulocitosis, panitopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, tipulocitopenia
imunsistemo: tre malofte - anafilactoidaj reagoj, sero-malsano, ofteco estas nekonata - disvolviĝo de krucaj reagoj de hipersensemo kun tienopiridinoj (ekzemple kun ticlopidino kaj prasugrel),
muskol-skeleta kaj konektiva histo: tre malofte - artrito, hemartrozo (hemorragio en la muskoloskeleta sistemo), mialgio, artralgio,
nerva sistemo: malofte - kapdoloro, intrakrania hemorragio (kelkaj kazoj kun fatala rezulto), kapturno, parestesia, tre malofte - gustoj,
haŭto kaj subkutanaj histoj: ofte - brulado, malofte - prurito, erupcio, purpura, tre malofte - angioedema, buŝa dermatito (eritema multiformo, Stevens-Johnson-sindromo, toksa epiderma nekrolizo), drogaj hipersensilaj sindromoj, eritemata aŭ eksfolia senpripenseco erupcio kun sistemaj simptomoj kaj eosinofilia, urtikario, likeno, ekzemo,
vizio: malofte - okulaj hemorgioj (en la histo de la okulo, konjunkcio, retino),
hepato kaj urinaro: tre malofte - hepatito, akra hepatoko, anormaleco en laboratoriaj studoj pri la funkcia stato de la hepato,
instrumentaj kaj laboratoriaj studoj: malofte - malkresko de la nombro de neutrofiloj, pliigo de sanganta tempo, malkresko de la nombro de globuletoj,
malordoj ĉe la injekto-loko kaj ĝeneralaj malordoj: ofte - sangado de la punkt-loko, tre malofte - febro,
aŭdado: malofte - vertiĝo,
psiko: tre malofte - konfuzo, halucinoj,
gastrointestinal vojo: ofte diareo, sangado gastrointestinal, dispepsio, abdomina doloro, malofte gastrito, stomako kaj duodenaj ulceroj, naŭzo, vomado, flatulenco, estreñimiento, malofte retroperitoneala sangado, tre malofte retroperitoneal kaj gastrointestinal. fatala intesta sangado, kolito (inkluzive limfocitaj aŭ ulcerativaj), pancreatito, stomatito,
spira sistemo: ofte - nazotruoj, tre malofte - bronkospasmo, sangado de la spira sistemo (pulma hemorragio, hemoptizo), eosinofila pneŭmonito, intesta pneŭmonito,
renoj kaj urinaro: malofte - hematurio, tre malofte - pliigo de la koncentriĝo de creatinino en la sango, glomerulonefrite,
sangaj glasoj: ofte - hematomoj, tre malofte - sangado de operacia vundo, peza sangado, malpliigita sangopremo, vaskulito.

Specialaj instrukcioj

Hepata malsukceso: modere - kun singardo, severa - ĝi estas kontraŭindikata.

Superdozo karakterizas per pliigo de sanganta tempo. En ĉi tiu kondiĉo, la kuracado konsistas en transfuzo de plateleta maso, ĉar ne ekzistas antidoto.

Oni registris kazojn de severa sangado dum la paralela uzo kun Lopirel-acetilsalicilika acido, same kiel heparino.
Rejn fiasko: terapio estas farata kun singardo kun modera grado de malsano.
Singardeco gravas ĉe pacientoj, kiuj riskas sangadon pro diversaj kialoj aŭ kiuj uzas iujn medikamentojn.
En kirurgiaj proceduroj, kiam kontraŭplateleta efikeco estas nedezirata, la kurso ĉesas 1 semajnon antaŭ la dato de kirurgio.
Pacientoj estas submetataj al konstanta monitorado por kaŝita sangado.
Veturanta transporto kaj kompleksaj aparatoj: ne tuŝitaj.
Clopidogrel kapablas malhelpi la agadon de la izoenzimo CYP2C9, do ekzistas ebleco de pliigo de la sanga koncentriĝo de tolbutamido kaj fenitoino. La samtempa administrado de ĉi tiuj agentoj kun Lopirel estas sekura.
La paciento devas scii, ke la tempo de la sangada procezo signife pliigas, do iu ajn kuracisto devas konstati la terapion.
En akra ischema streko, la drogo ne rekomendas uzi (malpli ol 1 semajno).
Sub la aĝo de 18, medikamento estas malpermesita.
En la kuracado de pacientoj kun akra miokardia infarkto (kun kresko de la ST-segmento), la kuracado ne komenciĝas en la unuaj tagoj post la disvolvita miokardia infarkto.

En kazoj de sangrado, sango kaj hepato funkcias.

Droga interagado

La kuracilo povas esti kombinita kun atenololo, fenobarbitalo, estrogenoj, cimetidino aŭ nifedipino.

Estas pruvite, ke la ĉiutaga konsumado de acetilsalicilika acido (ĝis 1000 mg ĉiutage) kaj clopidogrel ne influas la agregajn proprietojn de la drogo. Tamen la daŭro de ko-administrado de ĉi tiuj drogoj ne devas esti pli ol 1 jaro (devas zorgi).

Se kombinita kun buŝaj anticoagulantoj, precipe warfarino, la probablo de apero kaj daŭro de sangado povas pliiĝi.
La kombinaĵo de la drogo kun trombolitiko ankaŭ ne rekomendas, ĉar la sekureco de tia kombinaĵo ne estas precize establita.
Malgraŭ la bonaj rezultoj de klinikaj studoj pri la interago de la drogo kun heparino, oni devas zorgi singarde dum prenado de ili samtempe.
Ĉe homoj kun pli granda risko de sangado kaj prenado de Lopirel, oni ne rekomendas aldone preni inhibitojn de glicoproteino IIb / IIaa.
Eble kombinaĵo de la drogo kun digoksino, teofilino, antiacidoj.

La drogo inhibicias la metabolon de drogoj, kies farmacokinetiaj parametroj dependas de la izoenzimo CYP2C9. Precipe, kuracilo povas pliigi la plasman koncentriĝon de fenitoino kaj tolbutamido. Zorge oni devas zorgi.

Estas pruvite, ke la kombinaĵo de clopidogrel - naproxeno pliigas la riskon disvolvi latentan gastrointestinan sangadon. Tamen, en la kazo de aliaj AINS, tia ŝablono ne estis provita. Tiurilate kun kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj estu zorgema.

Analoj de la drogo Lopirel

La strukturo determinas la analogojn:

Plaviks,
Agregacia
Sylt,
Fluder,
Fagoto,
Troken
Deplatt 75,
Tromborelo,
Detrombe
Plaglir,
Cardutol,
Celo
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Listo 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel
Plogrel,
Klopirel.

La grupo de kontraŭplatelaj agentoj inkluzivas analogojn:

Fazebla
Agregacia
Pentilino
Agrenox
Ayferol
Tromborelo,
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol
Parsedil
Integrilino
Lirta
Agrilin,
Lopirel
Tiklo
Aklotin,
Kuracilo
Troken
Pentomere
Persanino
Metiletilpiridinolo,
Klopilet,
TRENTPENTA
Radomin
Brilinta
Fluder,
Celo
Kardiomagnilo
Tromboreduktino,
Cardioxipino
Eifitolo
Acetilsalicilika acido
Trentalo
Koplavikso,
Vixipin
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Efika
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Komplamino
Ginkio
Aspinat
Kolpito
Ĝinoj
Emoxipino
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagoto,
Pentoksifilino
Tagren
Plaviks,
Cilostazol
Listo 75,
Monafram
Godasal
Muzo
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol Nicotinate,
Pentamono
Ralofect,
Cardogrel
Trombitalo
Ventavis.

Superdozo

Kun superdozo de drogoj, eblas pliigo de la daŭro de sangado kaj plia difekto de la malsano.

Traktado - laŭ la simptomoj.

Specifa antidoto la kuracilo ne havas. En ekstremaj kazoj eblas ĉesigi la drogon per transfuzio al la viktimo. plateleta maso.

Interago

Kiam kombinita kun anticoagulantaj parolajprecipe warfarino, la probableco de okazo kaj la daŭro de sangado povas pliiĝi.

En homoj, kiuj havas pli altan riskon de sangado kaj suferas Lopirel, oni ne rekomendas aldoni ĝin Inhibitorioj de glicoproteino IIb / IIІa.

Provita kombinaĵo clopidogrel – naprokseno pliigas la riskon de latenta gastrointestina sangado. Tamen en la kazo de aliaj NSAIDoj tia mastro ne estis pruvita. Tiurilate kun kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj estu zorgema.

Malgraŭ la bonaj rezultoj de klinikaj studoj pri drogaj interagoj kun heparino, ĉe ilia samtempa ricevo necesas esti singarda.

La kombinaĵo de la drogo kun trombolitikoj, ĉar la sekureco de tia kombinaĵo ne estas ĝuste establita.

Provita ĉiutaga konsumado acetilsalicilika acido(ĝis 1000 mg ĉiutage) kaj clopidogrel ne efikas agregato ecoj de la drogo. Tamen la daŭro de ko-administrado de ĉi tiuj drogoj ne devas esti pli ol 1 jaro (devas zorgi).

La drogo inhibas la metabolon de drogoj, farmacokinetiko indikiloj, kiuj dependas izoenzimo CYP2C9. Precipe, drogo povas pliigi plasman koncentriĝon fenitoino kaj tolbutamido. Zorge oni devas zorgi.

Eble kombinaĵo de iloj kun digoksino, teofilino, antiacidoj.

Analoj Lopirela

Analogoj de la drogo: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrelrel, Krelog Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dozo kaj administrado

Por antaŭzorgo de iskemiaj malordoj en pacientoj post miokardia infarkto, iskemia akuzo kaj lastatempe diagnozita ekstercentra arteria malsano, plenkreskuloj (inkluzive maljunaj pacientoj) estas preskribitaj 75 mg 1 fojon / tagon, sendepende de manĝaĵo. Kuracado devas komenciĝi en la periodo de pluraj tagoj ĝis 35 tagoj post miokardia infarkto kun formado de patologia ondo Q kaj de 7 tagoj ĝis 6 monatoj post iskemia akcidento.

Uzo en plenkreskuloj kaj maljunaj pacientoj kun normala aktiveco de la isoenzimo CYP2C19

Kun miokardia infarkto, iskemia streko kaj diagnozita eksterceria arteria oclusa malsano, 75 mg da Lopirel estas preskribitaj unufoje ĉiutage.

En akra koronaria sindromo sen ST-alteco (miokardia infarko sen Q-ondo, nestabila angino), kuracado devas komenci kun ununura ŝarĝa dozo (300 mg), post kio 75 mg estas preskribita unufoje tage (kune kun ĉiutaga dozo de 75-325 mg acetilsalicila acido ) Ĉar la uzo de pli altaj kvantoj de acetilsalicilika acido pliigas la riskon de sangado, la dozo de acetilsalicilika acido rekomendita por ĉi tiu indiko ne devas superi 100 mg. La optimuma daŭro de terapio ne estis formale determinita. Laŭ klinikaj studoj, la drogo estu prenita ĝis 1 jaro. La maksimuma utila efiko estas observita per 3 monatoj de kuracado.

En akra koronaria sindromo kun ST-segmenta alto (akra miokardia infarkto karakterizita per ST-segila alto), ŝarĝa dozo de 300 mg estas preskribita unufoje, sekvita de 75 mg unufoje ĉiutage en kombinaĵo kun acetilsalicilika acido (kombina kun aŭ sen trombolitikoj). En la kuracado de pacientoj en aĝo de 75 jaroj kaj pli, Lopirel-terapio devas esti efektivigita sen prenado de ŝarĝa dozo. Kombina terapio komenciĝas tuj post la apero de simptomoj kaj daŭras 4 semajnojn. La efikeco de la kombinaĵo de acetilsalicilika acido kaj clopidogrel kun ĉi tiuj indikoj dum 4 semajnoj ne estis studita.

Kun atria fibrilado (atria fibrilado), 75 mg da Lopirel estas preskribita unufoje ĉiutage. Kune kun clopidogrel, la uzo de acetilsalicilika acido devas komenciĝi kaj daŭrigi (ĉiutage dozon de 75-100 mg).

Se vi preterlasas la sekvan dozon de Lopirel, vi devas plenumi la jenajn rekomendojn:

se malpli ol 12 horoj pasis post saltado de la dozo, vi devas tuj preni la dozon de Lopirel kaj preni la sekvajn dozojn de la drogo kiel kutime,
se pli ol 12 horoj pasis post saltado de la dozo, la sekva dozo de Lopirel devas esti prenata kiel kutime (duobla dozo estas malpermesita).

Aplikoj

Sango-testo devas esti farita dum la unua semajno de kuracado kaze de kombinaĵo de clopidogrel kun acetilsalicilika acido, NSAIDoj, heparino, IIb / IIIa glicoprotein-inhibicioj aŭ fibrinolitikoj, same kiel ĉe pacientoj kun pli granda risko de sangado (vundoj, kirurgiaj intervenoj aŭ aliaj patologiaj kondiĉoj).

Pro la risko de sangado kaj hematologiaj kromefikoj, se klinikaj simptomoj sugestantaj ĉi tion aperas dum kuracado, ekzameno de sango (APTT, kalkulo de plakedoj, testoj de funkciaj plaketoj) kaj funkcia hepato devas esti farita tuj.

Kaze de kirurgiaj intervenoj, se kontraŭ-agrega efiko estas nedezirata, clopidogrel devas esti ĉesigita 7 tagojn antaŭ la kirurgio.

Clopidogrel devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun risko de sangado (precipe gastrointestinalaj kaj intraokula).

Pacientoj devas esti avertitaj, ke ili devas informi la kuraciston pri ĉiu kazo de sangado.

Pro nesufiĉaj datumoj, clopidogrel ne devas esti preskribita en la akra periodo de ischema streko (en la unuaj 7 tagoj).

Sekurecaj antaŭzorgoj

Ĝi estas preskribita kun singardo al pacientoj kun pli granda risko de sangado (vundoj, kirurgiaj intervenoj, ktp.) Kaj kun severa difekto de rena kaj hepata funkcio (hemoragia diatezo povas disvolviĝi).

Sekureco kaj efikeco en pacientoj sub 18 jaroj ne estis establitaj.

La drogo enhavas laktozon, do ĝi ne devas esti prenita de homoj kun genetika maltolereco al laktozo.

Clopidogrel estas kuracilo, kiu spertas metabolan konvertiĝon implikantan kelkajn hepatajn enzimojn. La samtempa administrado de drogoj kiuj malhelpas la agadon de la hepata enzimo CYP2C19 povas konduki al ŝanĝo en la formado de la aktiva metabolito kaj sekve al malpliigo de la terapia efiko. Ricevo de klopidogrelaj kaj protonaj pumpilaj blokantoj ĉe malsamaj epokoj de la tago ne influas la disvolviĝon de la reago de interago.

La samtempa administrado de clopidogrel kun protonbombaj blokantoj devus esti ekskludita, por kio ekzistas evidenteco de ilia kapablo mildigi la terapian efikecon de clopidogrel, ekzemple, omeprazol.

Se la paciento bezonas preni proton-bombo-blokantojn dum prenado de clopidogrel, tiuj drogoj de ĉi tiu grupo, kiuj havas la malpli prononcan kapablon interagi, devas esti preskribitaj. Unu el ĉi tiuj drogoj estas pantoprazolo.

Liberigu formojn kaj kunmetaĵon

La drogo estas havebla en tablojdoj, kiuj enhavas 1 aktivan komponenton (clopidogrel-hidrosulfato) kaj ekscipientojn, kiuj ne havas kontraŭplateletan efikon. La koncentriĝo de la baza komponaĵo estas 97,87 mg. Ĉi tiu kvanto respondas al 75 mg de clopidogrel. La tablojdoj havas specialan ŝelon, pro kiu la efiko de la drogo mildiĝas. En ĉi tiu kazo, la aktiva substanco liberiĝas iom post iom, absorbo okazas en la intesto. Minoraj eroj:

crospovidona
laktozo
mikrokristala celulozo,
gliceril dibehenato
Opadry II 85 G34669 rozo,
pulvo de talko.

La pako enhavas 14, 28 aŭ 100 tablojdojn.

La drogo haveblas en tablojdoj, kiuj enhavas 1 aktivan ingrediencon.

Farmakokinetiko

La drogo komencas agi tuj sur la kampo de administrado - post 2 horoj estas malpliiĝo de la intenseco de plaketaj kupladoj. Ju pli granda estas la dozo, des pli rapide la plibonigo. Kiam akraj simptomoj de la malsano estas forigitaj, la kvanto de la drogo malpliiĝas. Rezulte, post prenado de prizorgaj dozoj de Lopirel dum 4-7 tagoj, maksimuma koncentriĝo de la droga substanco estas atingita. La efiko akirita estas konservita dum la vivdaŭro de sangaj ĉeloj (5-7 tagoj).

La absorción de clopidogrel estas rapida, dum la ligado al plasmaj proteinoj estas sufiĉe alta (98%). La konvertiĝo de ĉi tiu substanco okazas en la hepato. Ĝi realiĝas per 2 manieroj: per esterasoj kun la plua liberigo de karboxila acido (ne montras agadon), kun la partopreno de citokroma P450. La procezo de ligado al plakedaj riceviloj okazas sub la influo de metabolitoj.

Oni devas memori, ke preni la drogon en granda dozo (300 mg unufoje) kondukas al signifa kresko de maksimuma koncentriĝo. La valoro de ĉi tiu indikilo estas 2 fojojn pli alta ol la maksimuma koncentriĝa nivelo en kazoj, kiam prenaj dozoj (75 mg) estas prenitaj dum 4 tagoj.

La ekskrecio de substancoj enhavitaj en la konsisto de la drogo okazas tra la renoj.

La ekskrecio de substancoj entenataj en la konsisto de la drogo okazas tra la renoj kaj intestoj (en egalaj proporcioj). Ĉi tiu procezo estas malrapida. Kompleta forigo de aktivaj substancoj ofte okazas en la 5-a tago post la lasta dozo de Lopirel.

Kun zorgo

Se kirurgio estas planita, la drogo ne estas preskribita pro la risko de sangado. Aliaj patologiaj kondiĉoj, kiuj estas inkluzivitaj en la grupo de relativaj kontraŭindikoj:

malsanoj, en kiuj la probableco de sangado estas sufiĉe alta, ekzemple kun damaĝo al la organoj de vizio aŭ al la gastrointestina vojo,
historio de alergio al tienopiridinoj.

Por cerba hemorragio, preni Lopirel estas kontraŭindikita.
Lopirel estas malpermesita en pligravigado de peptika ulcero.
Kun damaĝo al la digesta vojo, Lopirel devas esti singardema.

Kiel preni Lopirel

Plejofte, 0,075 g estas preskribitaj unufoje tage. Instrukcioj por uzado de la drogo en aliaj kazoj:

koronaria sindromo akompanata de plialtiĝo de ST: je 0,075 g ĉiutage de la dua tago, la unua dozo estas 0,3 g unufoje, la daŭro de la kuracado ne pli longe ol 4 semajnoj, la klinika efikeco de pli longa kuracado ne estis establita,
koronaria sindromo sen signoj de ST-alto: la ŝablono estas la sama, sed la daŭro de la kurso povas esti pli longa (ĝis 12 monatoj),
Atria fibrilado: 0,075 g ĉiutage.

En ĉiu kazo, la uzo de ASA estas rekomendinda. Tamen ekzistas limigoj: ne pli ol 0,1 mg ĉiutage.

Prenante la drogon por diabeto

Estas akcepteble uzi la kuracilon por tia malsano, sed singardeco devas esti ekzercita pro la laktozo, kiu estas parto de ĝi. Krome, sur la fono de diabeto, la risko de apopleksio, miokardia infarkto pliigas. Kontraŭplateleta terapio estas grava paŝo en la kuracado de ĉi tiu malsano, nur la dozo estas determinita individue, konsiderante la staton de la korpo.

Estas permesate uzi la drogon por diabeto, sed singarde oni devas zorgi.

Gastrointestina vojo

Digesto, doloro en la abdomeno, ŝanĝoj en la strukturo de la tabureto manifestiĝas pli ofte, naŭzo povas okazi. Malpli ofte oni konstatas la disvolviĝon de erozio en la stomako, malfacila senŝargiĝo de tabureto, formiĝo de gaso intensiĝas. Foje ulceroj estas diagnozitaj, vomado okazas. Kolito kaj pancreatito estas eĉ malpli oftaj.

Centra nerva sistemo

Malkuraĝo, kapdoloro, gustodifekto, ĝia kompleta perdo. Hallucinations povas okazi. Konfuceo notiĝas.

Dum kuracado kun Lopirel, ĝi povas okazi naŭzo kaj vomado.
Malmulto estas kromefiko de la drogo Lopirel.
Lopirel povas kaŭzi kapdoloron.
Dum vi prenas Lopirel, doloro en la abdomeno povas aperi.
Flanka efiko de la drogo Lopirel estas la apero de hepatito.
La manĝebla haŭto estas kromefiko de la drogo Lopirel.
Hallucinations povas okazi dum kuracado kun Lopirel.

Adversaj reagoj

Laŭ la instrukcioj, Lopirel 75 mg havas iujn malpermesojn preni:

Eosinofilia (malsano en kiu kreskas la nombro de eosinofiloj).
Leŭkopenio (malpliigo de la nombro de blankaj globuloj en la sango).
Trombocitopenio (kondiĉo, kiu estas karakterizata de malpliigo de plakedoj-kalkulo sub normalo, kiu estas akompanata de sangrado kaj problemoj kun ĉesigo de sangado).
Neutropenio (reduktita nivelo de neutrofilaj granulocitoj en la sango).
Patologio hereda aŭ akirita de sango pro damaĝo al ostaj medolo-ĉeloj.
Purpura trombocitopenia trombotika (serioza malsano karakterizata de microangiopatiaj anemioj).
Tonto
Granulocitopenia (malalta kalkulo de globuloj).
Anemio
Intrakrania hemorragio.
Akirita hemofilio (malofta hereda malsano asociita kun difektita koaguliĝo).
Anafilaktaj reagoj.
Konfuceo.
Alucinaciones.
Migreno
Parentesia (malordo de sentemo, kiu karakterizas per spontane aperi sentoj de brulado kaj rampaj anseroj).
Perfortoj de gusto.
Okula hemorragio.
Hematomas.
Severa sangado.
Malpliigi sangopremon.
Vasculitis (grupo de malsanoj bazitaj sur imunopatologia vaskula inflamo).
Epistaxis.
Bronkospasmo (patologio okazanta kiam la glataj muskoloj de la bronkioj kontraktas kaj ilia lumeno reduktas).
Pulma hemorragio.

Laŭ la instrukcioj al Lopirel, oni scias, krom la kromefikoj priskribitaj supre, la drogo povas provoki la jenajn negativajn reagojn:

Eosinofilaj pneŭmonoj (malsano en kiu eosinofiloj akumuliĝas en la pulma alveolo).
Diareo (patologia kondiĉo en kiu homo havas rapidan malplenigon, dum la tabureto fariĝas akva).
Interŝtata pneŭmonito (pulma damaĝo, en kiu la inflama procezo efikas sur la intersticio).
Duodena ulcero (ulcero rezultanta de la ago de acido kaj pepsino sur la muka membrano de la duodeno en homoj kun alta acideco).
Bloado.
Gastrito (plilongigita malsano, kiu estas karakterizata de distrofaj kaj inflamaj ŝanĝoj en la gastra mukozo, procedas kun malobservo de regenerado).
Intestina obstrukco.
Retroperitoneala sangrado.
Inflama malsano de la mukoza de dupunkto.
Pancreatitis (malsano en kiu oni observas inflamon de la pankreato).
Angioedema (akra kondiĉo karakterizita de rapida disvolviĝo de loka edemo de la muka kavo, same kiel subkutana histo kaj la haŭto mem).
Nerezona senpripenseco.
Artrito (malsano de la artikoj, akompanata de inflamo).
Hemarthrosis (hemorragio en la arta kavo).
Artralgio (arta doloro).
Hematurio (ĉeesto de sango en la urino).
Glomerulonefrito (rena malsano karakterizata de lezo de glomeruloj).

Ĉu mi povas uzi la drogon dum gravedeco?

Laŭ recenzoj pri Lopirel, estas sciate, ke oni ne montris ke clopidogrel havas negativan efikon sur gravedeco kaj akuŝo, sed pro manko de klinikaj informoj, preskribi la drogon estas kontraŭindikata por gravedaj virinoj.

En la kurso de la studoj, oni trovis, ke la aktiva substanco kaj ĝiaj metabolitoj pasas al patrina lakto, do la laktado devas esti ĉesigita dum kuracado kun la drogo. Ne ekzistas informoj pri la izolado de clopidogrel kun patrina lakto. "Lopirel" estas kontraŭindikata por infanoj sub dek ok jaroj.

Lopirel havas iujn anstataŭajn drogojn:

"Plagril."
Egithromb.
Plaviks.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax
"Listo 75".
Zilt.
Avikso.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomax
"Medogrel".
Cardogrel.
Tessiron
"Clorelo."
Klopikor.
Klaridolo
Gridoklein.

Antaŭ ol anstataŭigi la originalon per analoga, konsultu kuraciston.

La drogo estas havebla en formo de tablojdoj, kiuj estas tegitaj per filmo. Ili havas rondan, biconveksan formon, rozkoloran. Tablojdoj estas pakitaj en ampoloj de dek pecoj. "Plagril" la analogo de "Lopirel".

Du horojn post la prenado de la komenca dozo - kvarcent miligramoj - malhelpo de plaketaj agregadoj estas observata. La maksimuma efiko estas atingita post sep tagoj, kun konstanta uzo de la drogo en dozo de kvindek ĝis cent miligramoj ĉiutage.

Laŭ la instrukcioj por la uzo kun la analogo Lopirel 75 mg, oni scias, ke la efiko de la drogo daŭras dek tagojn. Post ĉesigo de terapio kun "Plagril" dum 5 tagoj, la sanganta tempo kaj la kombinaĵo de globuletoj reiras al sia originala nivelo. La drogo malhelpas aperon de aterotrombosis en homoj kun ateroskleroza vaskula malsano.

Drugoterapio devas esti ĉesigita sep tagojn antaŭ kirurgio, dum kiu kontraŭplateleta efiko estas nedezirata. En ĉi tiu kazo, la persono devas informi la medicinan specialiston pri ia kazo de sangado dum la uzo de Plagril. Krome, se homo devas fari kirurgion aŭ alia medikamento estas preskribita, la paciento ankaŭ devas diri al la kuracisto pri la uzo de Plagril. Dum la kuracada periodo necesas monitori la funkciadon de la hepato.

La medikamento helpas malpliigi la plakedon-naĝejon, provokitan de aliaj agonistoj, malhelpante ilian aktivadon per la liberigita adenosina difosfato.

Laŭ la instrukcioj, la analogo Lopirel estas uzata por profilaktikaj celoj por malebligi la aterotrombosis:

En homoj, kiuj suferis miokardian infarkton, same kiel iskemian apopleksion kun diagnozita lezo de periferiaj arterioj.
En individuoj kun akra koronaria sindromo.
En pacientoj, kiuj suferis skuadon dum koronaria angioplastio.

Krome, Klopikor estas rekomendita por profilaktaj celoj de tromboembolaj, aterotrombotaj eventoj kun atria fibrilado.

Kiam vi prenis kuracilon en dozo de sepdek kvin miligramoj ĉiutage, signifa inhibicio de plaketaj agregadoj efektiviĝas de la unua tago de terapio. Dum la sekvaj sep tagoj, ĉi tiu agado pliiĝas.

Subpremado de plateleta formado en ekvilibro estas averaĝe de kvardek al sesdek procentoj (dum la prenado de la medikamento je koncentriĝo de sepdek kvin miligramoj tage). Post la ĉeso de sangado, la grado de asocio de globuletoj revenis al bazniveloj dum kvin tagoj.

Laŭ recenzoj, la analogo de Lopirel 75 mg - Zilt helpas antaŭvidi la aperon de koratako aŭ streko en pacientoj kun vaskula aterosclerosis.

La aktiva substanco rapide sorbas post parola administrado. La maksimuma enhavo de clopidogrel estas mezumo de 2,2,5,5 nanogramoj por mililitro (post ingesta sepdek kvin miligramoj de la drogo). La tempo por atingi maksimuman koncentriĝon estas ĉirkaŭ kvardek kvin minutoj. La grado de absorción de la aktiva komponanto, laŭ informoj pri la ekskrecio de metabolaj produktoj de la drogo fare de la renoj, estas kvindek procentoj.

Ne rekomendas preskribi la drogon al homoj kun akra ischema streko kun preskribo de malpli ol unu semajno. "Zilt" plilongigas la tempon de sangado, ĉi tio devas esti konsiderata kiam uzata samtempe kun "Aspirino", ne-steroidaj kontraŭinflamaj drogoj, "Heparin" kaj "Warfarino". Tiaj pacientoj devas esti ekzamenitaj pri pliigita sentiveco al ticlopidino, prazogrel kaj aliaj tiopiridinoj, ĉar kruc-reaga pliigita sentiveco inter la medikamentoj de ĉi tiu grupo estas ebla.

Kiam indikas en la medicina historio de la paciento pri pliigita sentiveco al aliaj tiopiridinoj, li devas esti observita atente dum kuracado por identigi signojn de hipersensemo al la aktiva komponanto. Kiam oni preparas pacienton por planita operacio, la uzado de la drogo devas ĉesi dum kvin ĝis sep tagoj.

Persono devas esti avertita pri la ebleco de pli longedaŭra sangado dum terapio kaj pri la neceso informi medicinan specialiston pri ĉiu kazo de sangrado. Kiam vi konsultas kun aliaj kuracistoj, vi devas ĉiam raporti la uzon de "Zilt", ĉi tiu informo estas grava tiel pri preskribado de novaj drogoj, kiel por viziti dentiston.

Ĉi tio estas antitrombotika drogo, kiu malhelpas la plateletan asocion, blokante la procezon konekti adenosinan difosfaton kun riceviloj, kiuj estas sur la plaketaj membranoj, kaj ankaŭ aktivigi glicoproteinajn ricevilojn. "Reomax" helpas redukti plaketajn agregojn, provokitajn de aliaj agonistoj, malhelpante ilian aktivadon per liberigita adenosina difosfato.

La aktiva substanco (clopidogrel) selekte ligas adenosinan difosfaton kun la plakedaj riceviloj, malhelpante ties asocion. Nerevideble interliganta kun ĉi tiuj nervaj finaĵoj, faras la sangajn ĉelojn funkciaj dum ilia tuta "vivo-" ciklo. Egithromb estas analogo de Lopirel-tablojdoj.

Subpremado de la asocio notiĝas post du horoj, kaj la maksimuma efiko estas observata post kvin ĝis sep tagoj. Ĝi ne influas la agadon de la grupo de enzimoj, kiuj hidrolizas la fosfodiester-ligon.

En ĉeesto de kronikaj cerbaj malsanoj, en kiuj la kolesterolo kaj aliaj grasoj estas deponitaj sur la internan muron de arterioj en la formo de plakoj kaj plakoj, kaj la muroj mem pli densiĝas kaj perdas sian elastecon, la drogo helpas antaŭvidi trombozon.

La drogo reprezentas farmakologian grupon de drogoj - kontraŭplateletaj agentoj. Ĝi estas uzata por antaŭvidi aterotrombotajn komplikaĵojn en diversaj patologiaj procezoj de kora malsano.

La aktiva ingredienco en Plavix-tablojdoj estas clopidogrel. Ĝi inhibicias la procezon de gluado de plaketoj. Ĉi tiu biologia efiko okazas pro la selektema forigo de la procezo de alligo de adenosina difosfora acido al specifaj nervaj finaĵoj de la globuletoj kaj la posta aktivigo de la procezo de ilia alligitaĵo. Ĉi tiu efiko okazas dum la tuta vivo de la globuleto (sep ĝis dek tagoj), do la ebleco rekomenci agregadon aperas nur post ĉela regenerado.

La farmakologia efiko de Plavix okazas post la interŝanĝo de clopidogrel en la hepato, kaj aktiva metabola produkto formiĝas, kiu malhelpas la procezon de plaketa adhesio. Post ekuzo de Plavix, la efektivigo de kontraŭagregacia agado efektiviĝas dum du ĝis tri tagoj kaj poste atingas konstantan nivelon.

Post ĉesigo de Plavix-terapio, plakeda agado rekomencas dum kvin ĝis sep tagoj. Uzi kuracilon signife reduktas la probablon de disvolvi cerebra ischemia, same kiel miokardian infarkon en diversaj patologioj de la koro kaj sangaj glasoj, inkluzive de pliigo de atriaj kuntiriĝoj, kio pliigas la probablon de sangaj coágulos en ilia kavo.

La drogo apartenas al la terapia grupo de drogoj - kontraŭplateletaj agentoj kaj anticoagulantoj. Brilinta estas uzata en la kompleksa kuracado de kardiovaskulaj malsanoj, en kiu ekzistas pliigita risko de sangotagoj ene de la kapilaroj, kiuj povas konduki al cerebra streko aŭ miokardia infarto.

Post la uzo de la drogo, la buŝa aktiva komponento de la drogo estas absorbita en la sangon el la malgranda intesto. La farmakologia enhavo en la sango atingas dudek ĝis tridek minutojn post la uzo de la drogo, la maksimuma koncentriĝo atingas post unu kaj duona horoj.

La aktiva komponento disvastiĝas uniforme tra la histoj de la tuta korpo, pasante tra la baro en la cerban histon kaj tra la placenta baro en la feton kaj lakton dum laktado. La aktiva substanco (ticagrelor) estas interŝanĝita en la ĉelojn de la hepato, ĝiaj kadukaj produktoj eltiriĝas en la galo. La duontempo daŭras ĉirkaŭ sep horojn.

Uzo en pacientoj kun genetike determinita malpliigita aktiveco de la isoenzimo de CYP2C19

Kun malalta aktiveco de la izoenzimo CYP2C19, la kontraŭplateleta efiko de clopidogrel malpliiĝas. Kiam vi uzas altajn dozon (ŝarĝon dozon de 600 mg, kaj tiam 150 mg ĉiutage), la kontraŭplateleta efiko de clopidogrel pliiĝas. Konsiderante la klinikajn rezultojn de la studo, ne eblis establi la optimuman dozon-reĝimon por pacientoj kun reduktita metabolo pro la malalta aktiveco de la isoenzimo de CYP2C19.

Uzo en pacientoj de diversaj etnoj

Por reprezentantoj de diversaj etnoj, la prevalenco de aleloj de la genoj de izoenzimoj CYP2C19, respondecaj pri la reduktita kaj intera metabolo de clopidogrel al la aktiva metabolito. Estas nur limigitaj informoj pri la reprezentantoj de la mongoloida raso pri takso de la rilato inter la genotipo CYP2C19-isoenzimo kaj klinikaj rezultoj.

Uzo en viroj kaj virinoj

Malgranda studo komparanta la farmakodinamikajn proprietojn de Lopirel en ambaŭ seksoj montris pli malaltan gradon de inhibo de plaketaj agregadoj de ADP-inoj en virinoj, sed ne estis diferenco en sanganta tempo. En granda kontrolita studo de CAPRIE (kombinaĵo de clopidogrel kaj acetilsalicilika acido en pacientoj kun pliigita probableco de iskemiaj komplikaĵoj) en virinoj kaj viroj, la ofteco de klinikaj rezultoj, klinikaj kaj laboratoriaj devioj de la normo, kaj aliaj kromefikoj estis la sama.

Kromaj efikoj

Sekureca studo estis farita kun pli ol 44.000 pacientoj, inkluzive de pli ol 12.000 pacientoj, kiuj estis traktitaj dum almenaŭ 1 jaro. La ĝenerala toleremo de clopidogrel similas al la toleremo de acetilsalicilika acido, sendepende de raso, sekso kaj aĝo de pacientoj. Pluraj klinikaj studoj (Kuraco, KAPRO, KOMANDO, CLARITY, AKTIBO A) malkaŝis klinike signifajn kromefikojn listigitajn sube.

En la proceso CAPRIE, toleremo de clopidogrel (ĉiutaga dozo de 75 mg) korespondis kun tiu por acetilsalicilika acido (ĉiutaga dozo de 325 mg). Spontaneaj mesaĝoj enhavas informojn pri adversaj reagoj.

En klinikaj provoj kaj post-merkatiga uzo de clopidogrel, la plej oftaj kazoj de sangado (precipe en la unua monato de kuracado) estis registritaj.

En klinika provo de CAPRIE, la totala sangokvanto kun aparta uzo de clopidogrel aŭ acetilsalicilika acido estis 9.3%. Grava sangado kun clopidogrel estis registrita kun la sama ofteco kiel kun acetilsalicilika acido.

En klinika provo de CURE uzanta acetilsalicilikan acidon kaj clopidogrel dum 7 tagoj post koronaria arteria preterlutado ĉe tiuj pacientoj, kiuj ĉesis kuracadon pli ol 5 tagojn antaŭ kirurgio, oni ne rimarkis kreskon de la ofteco de severa sangado. En pacientoj, kiuj daŭre prenis la komplekson de ĉi tiuj drogoj dum 5 tagoj antaŭ la komenco de koronaria arteria preterfluado, severa sangado estis observita kun ofteco de 9,6% (por la kombinaĵo de acetilsalicilika acido + clopidogrel) kaj 6,3% (por la kombinaĵo de acetilsalicilika acido + placebo).

La klinika provo de CLARITY montris ĝeneralan kreskon de sanganta procento por la acetilsalicilika acido + klopidogrel-grupo kompare kun la acetilsalicilika acido + placebo-grupo. En ambaŭ grupoj, ofteco de severa sangado estis simila kaj preskaŭ sendependa de la tipo de heparino aŭ fibrinolitika terapio kaj la komencaj trajtoj de la pacientoj.

En KOMUN klinika provo, la ĝenerala efiko de cerba hemorragio aŭ grava ne-cerba hemorragio estis malalta kaj ne malsamis por ambaŭ grupoj.

En la klinika provo ACTIVE-A, la efiko de ĉefa sangado estis pli alta por la acetilsalicilika acido + klopidogrila grupo ol por la acetilsalicilika acido + placebo-grupo (6,7% kaj 4,3%, respektive). Esence, granda sangado en ambaŭ grupoj estis ekstrakrania (5,3% kaj 3,5% respektive), plej ofte disvolviĝis gastrointestina sangado (3,5% kaj 1,8% respektive). En la acetilsalicilika acido + clopidogrel-grupo, intrakraniaj hemorragoj estis pli oftaj kompare kun la acetilsalicilika acido + placebo-grupo (respektive 1.4% kaj 0.8%) respektive. Ankaŭ ne estis statistike signifaj diferencoj por ĉi tiuj grupoj en la efiko de hemorragia streko (0.8% kaj 0.6% respektive) kaj mortiga sangado (1.1% kaj 0.7% respektive).

En klinikaj studoj kaj kun spontaneaj raportoj oni registris la sekvajn adversajn reagojn:

linfatikaj kaj cirkuladaj sistemoj: malofte - eosinofilia, leŭkopenio, trombocitopenia, malofte neutropenio (inkluzive severa neutropenio), tre malofte aplastika anemio, trombotika trombocitopena purpura, agranulocitosis, panitopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, tipulocitopenia
imunsistemo: tre malofte - anafilactoidaj reagoj, sero-malsano, ofteco estas nekonata - disvolviĝo de krucaj reagoj de hipersensemo kun tienopiridinoj (ekzemple kun ticlopidino kaj prasugrel),
psiko: tre malofte - konfuzo, halucinoj,
nerva sistemo: malofte - kapdoloro, intrakrania hemorragio (kelkaj kazoj kun fatala rezulto), kapturno, parestesia, tre malofte - gustoj,
vizio: malofte - okulaj hemorgioj (en la histo de la okulo, konjunkcio, retino),
aŭdado: malofte - vertiĝo,
sangaj glasoj: ofte - hematomoj, tre malofte - sangado de operacia vundo, peza sangado, malpliigita sangopremo, vaskulito,
spira sistemo: ofte - nazotruoj, tre malofte - bronkospasmo, sangado de la spira sistemo (pulma hemorragio, hemoptizo), eosinofila pneŭmonito, intesta pneŭmonito,
gastrointestinal vojo: ofte diareo, sangado gastrointestinal, dispepsio, abdomina doloro, malofte gastrito, stomako kaj duodenaj ulceroj, naŭzo, vomado, flatulenco, estreñimiento, malofte retroperitoneala sangado, tre malofte retroperitoneal kaj gastrointestinal. fatala intesta sangado, kolito (inkluzive limfocitaj aŭ ulcerativaj), pancreatito, stomatito,
hepato kaj urinaro: tre malofte - hepatito, akra hepatoko, anormaleco en laboratoriaj studoj pri la funkcia stato de la hepato,
haŭto kaj subkutanaj histoj: ofte - brulado, malofte - prurito, erupcio, purpura, tre malofte - angioedema, buŝa dermatito (eritema multiformo, Stevens-Johnson-sindromo, toksa epiderma nekrolizo), drogaj hipersensilaj sindromoj, eritemata aŭ eksfolia senpripenseco erupcio kun sistemaj simptomoj kaj eosinofilia, urtikario, likeno, ekzemo,
muskol-skeleta kaj konektiva histo: tre malofte - artrito, hemartrozo (hemorragio en la muskoloskeleta sistemo), mialgio, artralgio,
renoj kaj urinaro: malofte - hematurio, tre malofte - pliigo de la koncentriĝo de creatinino en la sango, glomerulonefrite,
instrumentaj kaj laboratoriaj studoj: malofte - malkresko de la nombro de neutrofiloj, pliigo de sanganta tempo, malkresko de la nombro de globuletoj,
malordoj ĉe la injekto-loko kaj ĝeneralaj malordoj: ofte - sangado de la punkt-loko, tre malofte - febro.

Sangrado, hematologiaj malordoj

Kiam klinikaj simptomoj aperas, kiuj indikas la sangadon kaj la riskon disvolvi nedeziratajn efikojn, necesas urĝe fari klinikan sangoteston, determini la aktivan partan tromboplastinan tempon, kalkulon de plaketoj, funkciajn plaketojn kaj aliajn necesajn studojn.

Lopirel devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun pliigita risko de sangado asociita kun kirurgiaj intervenoj, vundoj, aliaj patologiaj kondiĉoj, kaj en pacientoj ricevantaj ne-steroidajn kontraŭinflamatoriajn drogojn (precipe, acetilsalicilikan acidon, heparinon, COX-2-inhibantojn, glicoprotein IIb / IIb / inhibitorojn. IIIa aŭ selektemaj inhibicioj de reapero de serotonina).

Dum la unuaj semajnoj de Lopirel-terapio kaj / aŭ post invasiva kardiologia proceduro aŭ kirurgia interveno, zorga monitorado de signoj de sangado, inkluzive de latenta, devas esti farita.

Pro la ebla kresko de la intenseco de sangado, la kombina uzo de Lopirel kaj warfarino ne rekomendas. La escepto estas maloftaj klinikaj situacioj: la ĉeesto en la maldekstra ventriklo de flosanta trombo, stentanta en pacientoj kun atria fibrilado, ktp.

Kaze de venonta planita kirurgia operacio kaj en la foresto de la bezono certigi kontraŭplateletan efikon, Lopirel-administrado devas esti ĉesigita 7 tagojn antaŭ la interveno.

Antaŭ ol komenci novajn medikamentojn kaj antaŭ la venonta kirurgio, la paciento devas informi la kuraciston (inkluzive la dentiston) pri prenado de Lopirel.

La drogo plilongigas la sangantan tempon, tial ĝi devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun malsanoj predisponantaj al sangrado (precipe intraokula kaj gastrointestina).

La paciento devas esti avertita, ke en kazo de preni Lopirel (en monoterapio aŭ kombinaĵo kun acetilsalicilika acido), ĉesigi la sangadon postulas pli da tempo. Se nekutima sangado okazas (laŭ daŭro aŭ lokalizo), vi devas konsulti vian kuraciston.

Trombozita trombocitopena Purpura (TTP)

Eĉ post mallonga konsumado de clopidogrel, estis tre maloftaj kazoj de purpura trombocitopena trombotika, kiu estis karakterizita de trombocitopenio, mikangiopata hemolitika anemio, akompanata de malgrava rena funkcio, febro, neŭrologiaj malordoj. TTP estas konsiderata potenciale vivminaca fenomeno, kiu postulas tujan kuracadon, inkluzive de plasmapheresis.

Akirita hemofilio

Dum kuracado kun clopidogrel, kazoj de akirita hemofilio estis registritaj. Kiam vi konfirmas la plilongigon de aktivigita parta tromboplastina tempo sen disvolvi sangadon aŭ kun ĝi, vi konsideru la probablon de akirita hemofilio, kaj se taŭga diagnozo ĉesu preni Lopirel kaj komencu taŭgan kuracadon.

Lastatempa ischema streko

Lopirel ne rekomendas preskribi akutan iskemian strekon ĝis antaŭ 7 tagoj pro manko de datumoj pri ĝia uzo en ĉi tiu kondiĉo.Kombina terapio kun acetilsalicilika acido kaj clopidogrel en pacientoj kun lastatempa traira ischema atako aŭ iskemia frapado kaj alta probablo de ripetiĝaj aterotrombotaj eventoj ne pli efikas ol monoterapio kun clopidogrel, sed havas pli grandan riskon de vasta sangado.

Gravedeco kaj laktado

Animalaj studoj ne malkaŝis rektan kaj nerektan adversan efikon de clopidogrel sur embria evoluo, gravedeco, akuŝo, postnaska evoluo, sed pro la manko de koncernaj klinikaj datumoj, la uzo de Lopirel estas kontraŭindikata en gravedaj pacientoj.

En la kurso de esplorado pri ratoj, oni trovis, ke clopidogrel kaj ĝiaj metabolitoj pasas la patrinan lakton, tial en la kazo de kuracado kun Lopirel, la mamnutrado devas esti ĉesigita. Ne estas datumoj pri la izolado de clopidogrel kun homa patrina lakto.