Lisinopril (10 mg, Himfarm AO) Lisinopril
5 mg, 10 mg kaj 20 mg tablojdoj
Unu tablojdo enhavas
aktiva substanco - lisinopril-dihidrato 5.5 mg, 11.0 mg aŭ 22.0 mg
(ekvivalenta al lisinopril 5.0 mg, 10.0 mg aŭ 20.0 mg)
excipientoj: laktoza monohidrato, mikrokristala celulozo, natria amelo glicolato, kalcia stearato.
La tablojdoj estas blankaj ĝis kremkoloraj plat-cilindraj, laŭ unu flanko de la tablojdo estas ĉambrilo, aliflanke - ĉampano kaj kompanio-logo en formo de kruco (por dozo de 5 kaj 20 mg).
La tablojdoj estas blankaj ĝis kremkoloraj plat-cilindraj, sur unu flanko de la tablojdo estas ĉambrilo kaj risko, aliflanke - ĉampano kaj kompanio-logo en formo de kruco (por dozo de 10 mg).
Farmakoterapeŭtika grupo
Drogoj kiuj influas la sistemon renin-angiotensin. Inhibitoroj de Angiotensin-konverta enzimo (ACF). Lisinopril.
Kodo ATX C09AA03
Farmacologiaj propraĵoj
Farmakokinetiko
Manĝado ne influas la absorbadon de la drogo. La maksimuma koncentriĝo en sanga plasmo estas atingita proksimume 6 horojn post parola administrado de lisinopril. Biodisponeco estas 29%. Escepte de ĝia asocio kun la konvertiĝanta enzimo de angiotensino, ĝi apenaŭ venas en kontakton kun aliaj plasmaj proteinoj. Ĝi ne estas metaboligita, ĝi estas tute elĉerpita de la renoj senŝanĝe. La duontempo estas 12,6 horoj. Lisinopril trairas la placentan baron.
Farmakodinamiko
Lisinopril apartenas al la grupo de angiotensin-konvertiĝaj enzimoj. Subpremado de ACF kondukas al reduktita formado de angiotensino II (kun vasoconstrictor-efiko) kaj al malpliigo de la sekrecio de aldosterona. Lisinopril ankaŭ blokas la rompon de bradikinino, potenca vasodepresora peptido. Rezulte, ĝi reduktas sangopremon, totalan ekstercentran vaskan reziston, antaŭ- kaj postŝarĝon de la koro, pliigas minutan volumenon, korajn elfluojn, pliigas miokardian toleron al ŝarĝoj kaj plibonigas sangoprovizon al la iskemia miokardio. En pacientoj kun akra miokardia infarkto, lisinopril kune kun nitratoj reduktas la formadon de maldekstra ventrikla misfunkcio aŭ korpa misfunkcio.
Partoprenas pri restarigo de damaĝita endotelia funkcio en pacientoj kun hiperglicemio.
Malkresko de sangopremo komenciĝas horon post prenado de la drogo enen kaj atingas sian maksimumon post 6 horoj. La daŭro de agado de lisinopril dependas de dozo kaj estas proksimume 24 horoj, kio ebligas al vi uzi la drogon 1 fojon tage. Kun plilongigita kuracado, la efikeco de la drogo ne malpliiĝas. Kun akra ĉesigo de terapio, ne gravas ŝanĝoj en sangopremo (sindroma sindromo).
Kvankam la ĉefa efiko de lisinopril estas asociita kun la sistemo renino-angiotensino-aldosterona, la drogo ankaŭ efikas en kazoj de hipertensio kun malalta enhavo de renino.
Krom rekta malkresko de sangopremo, lisinopril reduktas albuminurion pro ŝanĝoj en la histologio kaj hemodinamiko de la glomerula aparato de la renoj.
Dozo kaj administrado
Lisinopril estas prenata parole, sendepende de manĝoj, 1 fojon tage, prefere samtempe.
Lisinopril povas esti uzata kiel monoterapio aŭ kombina kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.
Kun arteria hipertensio, la kutima komenca dozo de la drogo estas 10 mg. En pacientoj kun severa aktivigo de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona (precipe kun renovaskula hipertensio, korpa misfunkcio aŭ severa hipertensio), akuta malpliiĝo de la sangopremo post la unua dozo povas okazi. Tial al tiaj pacientoj oni rekomendas komencan dozon de 2,5-5 mg sub la kontrolo de kuracisto.
Kuracado devas komenciĝi per 5 mg ĉiutage matene. La intertempo inter pliigoj en la dozo estu almenaŭ 3 semajnoj. La kutima bontenado-dozo estas 10-20 mg de Lisinopril 1 fojon tage, kaj la maksimuma ĉiutaga dozo estas 40 mg 1 fojon tage. Por plue redukti sangopremon, Lisinopril devas esti kombinita kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.
Tipe, la averaĝa terapia dozo estas 20 mg unufoje ĉiutage. Se la dezirata terapia efiko ne estas atingita ene de 2-4 semajnoj, la dozo povas esti pliigita.
Diuretika terapio devus esti ĉesigita 2-3 tagojn antaŭ la komenco de prenado de Lisinopril. Se ne estis retiriĝo de diuretikoj, tiam rekomendas komenci Lisinopril-terapion kun 5mg ĉiutage. Estas necese regi rena funkcio kaj serumo potasio niveloj.
Lisinopril estas preskribita aldone al ekzistanta terapio kun diuretikoj, kardiaj glicozidoj aŭ beta-blokantoj. Ĉi-kaze antaŭparolo, laŭeble, redukti la dozon de la diurético. La komenca dozo estas 2,5 mg matene. La bontenada dozo estas establita en stadioj kun pliigoj de 2,5 mg kun intervalo de 2-4 semajnoj. La kutima bontenado-dozo estas 5-20 mg unufoje ĉiutage. Ne rekomendas superi pli ol 35 mg ĉiutage.
Dum kuracado, vi devas regule monitori la sangopremon, renan funkcion, la koncentriĝon de kalio kaj natrio en la sango-serumo por eviti la disvolviĝon de hipotensio kaj la rilata malpligrandiga rena funkcio.
Akra miokardia infarkto en pacientoj kun stabila hemodinamiko
Traktado kun lisinopril povas komenciĝi ene de 24 horoj post stabila miokardia infarkto (sistola premo pli granda ol 100 mmHg, sen signoj de rena disfunkcio), aldone al norma terapio por miokardia infarkto (trombolitaj agentoj, acetilsalicilika acido, beta-blokantoj, nitratoj en kiel intravena kaj transderma formoj).
La komenca dozo estas 5 mg, post 24 horoj - alia 5 mg, post 48 horoj - 10 mg Lisinopril. Tiam la dozo estas 10 mg 1 fojon tage.
Pacientoj kun malalta sistola sangopremo (≤ 120 mm Hg) devas ricevi pli malaltan terapian dozon de Lisinopril, 2,5 mg, antaŭ ol komenci terapion aŭ dum la unuaj 3 tagoj post koratako.
Traktado devas daŭri dum 6 semajnoj. La daŭra dozo de la drogo estas 10 mg ĉiutage. Oni rekomendas al pacientoj kun simptomoj de korinsuficienco daŭrigi terapion kun Lisinopril.
Trajtoj de uzo en rena malsukceso
Ĉar elimino de lisinopril estas tra la renoj, la komenca dozo dependas de klareco de creatinino, la daŭra dozo dependas de la klinika respondo, kaj estas elektita per regula monitorado de rena funkcio, seruma kalio kaj natria koncentriĝo.
Forigo de kreatinino (ml / min)
Komenca dozo (mg / tago)
3 g / tago, povas redukti la hipotensan efikon de ACF-inhibidores. La samtempa uzo de NSAIDoj kaj ACF-inhibiloj povas konduki al hiperkalemio, kiu negative influas rena funkcion. Ĉi tiu efiko kutime estas revertebla, kaj ĝia manifestiĝo eblas, antaŭ ĉio, en pacientoj kun antaŭa rena malsano. Kombinoj de ACF-inhibiloj kaj AINS devas esti preskribitaj kun singardo, precipe ĉe maljunuloj aŭ dehidratigitaj homoj. Pacientoj devas konservi taŭgan akvan ekvilibron, post kurso de terapio necesas kontroli renan funkcion.
Kiam ACF-inhibiloj kaj oraj preparoj estas donitaj kiel injektoj (t.e. natria aurotiomalato), nitrat-similaj reagoj (vasodilataj simptomoj, inkluzive de rubado, naŭzo, kapturno kaj hipotensio, kiuj kelkfoje povas esti tre severaj) ofte povas disvolviĝi.
La samtempa uzo de aliaj kontraŭhipertensaj drogoj povas pliigi hipotensan efikon de lisinopril. La kombinita uzo de lisinopril kun nitroglicerino, aliaj nitratoj, aŭ aliaj vasodilatiloj povas plue malaltigi sangopremon.
Kun singardeco, preskribu lisinopril per la samtempa uzo de certaj anestezikoj, triciclaj antidepresivoj kaj antipsikotikoj kun ACF-inhibiloj pro pliigo de la hipotensiva efiko.
Simpatomimetikoj eble reduktas la hipotensan efikon de ACF-inhibidores.
La samtempa uzo de Lisinopril kaj antidiabetikaj drogoj (insulino, parolaj hipoglucemaj drogoj) eble
plifortigi la hipoglucemian efikon de ĉi-lasta kun risko de hipoglikemio. Ĉi tiu efiko estas pli probabla dum la unuaj semajnoj de kombina traktado kaj en pacientoj kun rena malsukceso.
Lisinopril povas esti uzata samtempe kun acetilsalicilika acido (en dozo haviganta kontraŭplateletan efikon), trombolitikojn, beta-blokantojn kaj / aŭ nitratojn.
Specialaj instrukcioj
Pdisvolviĝosintomatika arteriohipotensio ĝi estas ebla ĉe pacientoj kun hiponatremio kaj / aŭ kun malpliigita kapitalo de cirkulanta sango kiel rezulto de kuracado kun diuretikoj, uzo de specialaj dietoj aŭ dehidratado de la korpo pro aliaj kialoj (profusa ŝvitado, ripetita vomado, diareo, kun diafazo). Traktado de hipotensio konsistas el lita ripozo kaj, se necese, infuza terapio. Transira malkresko de sangopremo ne estas kontraŭindiko por kuracado kun Lisinopril, tamen povas esti bezonata provizora ĉesigo de la drogo aŭ redukto de dozo.
La kuracado kun Lisinopril certe devas esti antaŭata de normaligo de la akvokonduktila malekvilibro kaj forigo de cirkulanta sanga volumena manko, krome necesas monitori la ŝanĝon de sangopremo post la komenca dozo.
En cerebrovaskulaj malsanoj kaj koronaria kora malsano, oni devas memori, ke signifa malkresko de sangopremo povas konduki al disvolviĝo de apopleksio aŭ miokardia infarkto.
En akra miokardia infarkto La traktado kun lisinopril ne rekomendas komenci ĉe pacientoj kun signoj de malgrava rena funkcio, kiuj estas determinitaj per seruma creatinina koncentriĝo super 177 μmol / L kaj / aŭ proteinurio superanta 500 mg / 24 h. Se rena disfunkcio disvolviĝas dum kuracado kun la drogo (serumo de creatinina koncentriĝo superas 265 μmol / l), tiam ĝia forigo estas necesa.
Traktado kun lisinopril estas kontraŭindikata en kazoj kardiogena ŝoko kaj kun akra miokardia infarktose la nomumo de vasodilatilo povas signife difekti hemodinamikon, ekzemple, kiam la sistola premo ne superas 100 mm Hg
Kun sistolika premo ne pli ol 120 mm Hg, malaltaj dozoj de Lisinopril estas preskribitaj en la unuaj 3 tagoj de miokardia infarkto - 2,5 mg / tago. Kun arteria hipotensio, la bontenada dozo estas reduktita al 5 mg / tago aŭ provizore al 2,5 mg / tago. Kun longedaŭra hipotensio, kun sistola premo sub 90 mm Hg, la drogo estas nuligita.
Kunrena arteria tenozo (bilatera aŭ unuflanka kun unureno)
Ĉe iuj pacientoj kun bilaterala arteria stenosis aŭ stenozo de unu rena arterio, la koncentriĝo de ureo kaj creatinino en la sango-serumo kreskas, kiu, kiel regulo, estas revertebla post ĉesigo de terapio, kiam Lisinopril estas preskribita. Ĉi tio estas pli ofta en pacientoj kun rena malsukceso.
ĈeRenovaskula Hipertensio ankaŭ estas pliigita risko de disvolvi severan arterian hipotension kaj rena malsukceso. En ĉi tiuj pacientoj, la traktado kun lisinopril devas komenci sub strikta medicina kontrolado kun malgrandaj dozo, sekvata de titrado.
Stenosis aorta, mitrala valvo, hipertrofa kardiomiopatio
Kiel aliaj ACF-inhibidores, lisinopril devas esti uzata kun singardemo en pacientoj kun mitrala valva stenozo, aorta valva valvo, aŭ hipertrofa kardiomiopatio.
Angioedema estas malofta en pacientoj ricevantaj ACF-inhibidores. En tiaj kazoj, la drogo estu ĉesigita tuj kaj taŭga kuracado devas esti preskribita ĝis la klinikaj simptomoj de edemo estas tute forigitaj.
En vastaj kirurgioj aŭ en la kazo de drogoj kun hipotensiva efiko, Lisinopril blokas la konvertiĝon de kompensa renino al angiotensino-II. Hipotensio, verŝajna konsekvenco de ĉi-supra mekanismo, povas esti forigita per replenigado de la volumeno de cirkla sango.
Hemodializo/ LDLlipida aferezo / desensibiliza terapio
Kun la samtempa administrado de Lisinopril kaj dializo kun poliacril-nitrila membrano aŭ aferezo LDL (malalt-denseca lipoproteino) kun dextrana sulfato aŭ desensibilizado kontraŭ insektaj venenoj (abeloj, vespoj), anafilactika kolizio povas estiĝi.
Oni rekomendas ke vi uzu malsaman dializon-membranon aŭ provizore anstataŭigu Lisinopril kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj (ne ACF-inhibidores).
Antaŭ malentensiiĝo, lisinopril estu ĉesigita.
Neutropenio, agranulocitozo, trombocitopenio kaj anemio estas observataj en tre maloftaj kazoj en pacientoj ricevantaj ACF-inhibitorojn. Ĉi tiuj fenomenoj estas reverteblaj post ĉesigo de Lisinopril. La drogo devas esti uzata kun ekstrema singardemo ĉe pacientoj kun aŭtoimunaj malsanoj ricevantaj imunosupresorojn, alopurinol aŭ procainamido. Kiam oni uzas lisinopril en tiaj pacientoj, oni rekomendas periodan monitoradon de la leŭkocitoj en la sango.
Nheredaajmaltoleremogalactosa manko Lapp-lactasa,sindromo de malabsorba glukozo - galaktozo
Lisinopril ne devas esti preskribita al pacientoj kun malofte observata hereda intoleranco al galaktozo, manko de Lapp-lactase aŭ sindromo de difektita glukoza absorción - galaktozo pro la ĉeesto de laktoza monohidrato en ĝia konsisto.
Trajtoj de la efiko de la drogo sur la kapablo veturigi veturilon aŭ eble danĝerajn mekanismojn
Dum vi prenas Lisinopril, ne rekomendas veturigi veturilon kaj labori kun eble danĝeraj mekanismoj, pro la ebla disvolviĝo de adversaj reagoj (kapturno).
Superdozo
Simptomoj severa hipotensio ĝis ŝoka stato, hiperkalemio, bradicardio, takikardio, malpliiĝo, rena malsukceso, tuso, kapturno, angoro.
Traktado: gastrika lavado, konsumado de adsorbantoj kaj natria sulfato post prenado de Lisinoprilaj tablojdoj enen. Necesas regi la akvon-elektrolitan ekvilibron kaj seruman creatininan koncentriĝon.
Simptomata terapio estas preskribita, intravena administrado de 0,9% natria klorida solvo, adrenergiaj agonistoj kun severa hipotensio. Kun bradicardio, atropino administras, se necese, eblas konsideri la instaladon de kalkoŝranko. Lisinopril estas elmetita per hemodializo.
Liberigu formularon kaj pakaĵon
Sur 10 tablojdoj en ampolo striita el filmo el filmo el polivinila klorido kaj aluminia folio.
3, 5 konturpakaĵoj kune kun la aprobitaj instrukcioj por medicina uzo en la ŝtato kaj rusaj lingvoj estas metitaj en pakaĵon da kartono.
Permesitaj ampoloj (sen aldonaĵo al pakaĵo da kartono) enmetitaj en kartonaj skatoloj. Laŭ la nombro de pakaĵoj, instrukcioj por medicina uzo en la ŝtato kaj rusaj lingvoj estas metitaj en ĉiun skatolon.