La drogo Baeta: recenzoj de specialistoj kaj fabrikantoj, prezo

La drogo estas preskribita por diabeto mellitus de tipo 2 por plia terapio por:

• tiazolidinedione,
• metformino
• sulfonilurea derivaĵo,
• kombinaĵoj de sulfonilureo, metformino kaj derivaĵo,
• kombinaĵoj de tiazolidinedione kaj metformino,
• aŭ en foresto de adekvata glicemia kontrolo.

Doza reĝimo

Bayeta estas administrita subkutane al la femuro, antaŭbrako aŭ abdomeno. La komenca dozo estas 5 mcg. Enmetu ĝin 2 fojojn ĉiutage ĉirkaŭ 1 horon antaŭ la matenmanĝo kaj vespermanĝo. Post manĝado, la drogo ne devas esti administrita.

Se la paciento iel devis preterlasi la administradon de la drogo, pliaj injektoj okazas senŝanĝe. Post monato da kuracado, la komenca dozo de la drogo devas esti pliigita al 10 mcg.

Kun la samtempa administrado de Bayet kun tiazolidinedione, metformino aŭ kun kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj, la komenca dozo de tiazolidinedione aŭ metformino ne povas esti ŝanĝita.

Se vi uzas kombinaĵon de Baeta kun sulfonilureaj derivaĵoj (por malpliigi la riskon de hipoglikemio), vi eble bezonas redukti la dozon de sulfonilurea derivaĵo.

Aplikoj

• La drogo ne devas esti administrita post manĝo,
• la enkonduko de la drogo IM aŭ IV ne rekomendas,
• La drogo ne uzu se la solvo estas makulita aŭ nuba,
• Bayetu ne devas esti administrita se troveblas eroj en la solvo,
• sur la fono de terapio por exenatido, produktado de antikorpoj estas ebla.

Grava! En multnombraj pacientoj, kies korpo produktis tiajn antikorpojn, la titolo malpliiĝis kaj la terapio restis malalta dum 82 semajnoj dum la terapio daŭris. La ĉeesto de antikorpoj tamen ne influas la specojn kaj oftecon de raportitaj kromefikoj.

La atenta kuracisto devas informi sian pacienton, ke terapio kun Bayeta kondukos al perdo de apetito kaj sekve korpa pezo. Ĉi tio estas sufiĉe malalta prezo kompare kun la efiko de la kuracado.

En preklinikaj eksperimentoj, kiuj estis faritaj sur ratoj kaj musoj kun karcerogena efiko kiam injektitaj kun la substanco exenatido, ĝi ne estis detektita.

Kiam dozo de 128 fojoj la homa dozo estis testita en musoj, ronĝuloj montris kvantan kreskon (sen ia ajn maligneco) de tiroides C-ĉelaj adenomoj.

Sciencistoj atribuis ĉi tiun fakton al pliigo de la vivdaŭro de eksperimentaj bestoj ricevantaj exenatidon. Malofte, sed tamen estis malobservoj de rena funkcio. Ili inkluzivis

• la disvolviĝo de rena malsukceso,
• pliigita serumo creatinino,
• pligravigado de la kurso de akra kaj kronika rena malsukceso, kiu ofte postulis hemodializon.

Iuj el ĉi tiuj manifestiĝoj estis detektitaj en tiuj pacientoj, kiuj prenis unu aŭ plurajn drogojn samtempe, kiuj influas akvan metabolon, renan funkcion aŭ aliajn patologiajn ŝanĝojn.

Akompanaj drogoj inkluzivis NSAIDojn, ACE-inhibilojn, kaj diuretikojn. Kiam oni preskribis simptoman kuracadon kaj ĉesigis la drogon, kiu supozeble estis la kaŭzo de la patologiaj procezoj, la ŝanĝita funkcio de la renoj restariĝis.

Post farado de klinikaj kaj preklinikaj studoj, exenatido ne montris evidentecon de ĝia rekta nefrotikseco. En la fono de uzo de la Bayeta drogo, maloftaj kazoj de akra pancreatito estis rimarkitaj.

Bonvolu noti: Pacientoj devas konscii pri la simptomoj de akra pancreatito. Kiam oni preskribis simptoman traktadon, oni observis remison de akra inflamo de la pankreato.

Antaŭ ol daŭrigi la injekton de Bayeta, la paciento devus legi la kunmetitajn instrukciojn pri uzado de la seringa plumo, tie la prezo ankaŭ estas indikita.

Kontraŭindikoj

1. Ĉeesto de diabeta ketoacidosis.
2. Tipo 1 diabeto.
3. Gravedeco
4. Ĉeesto de severaj gastro-intestaj malsanoj.
5. Severa rena malsukceso.
6. Mamnutrado.
7. Aĝo ĝis 18 jaroj.
8. Hipersensiveco al la eroj de la drogo.

Gravedeco kaj mamnutrado

En ambaŭ de ĉi tiuj periodoj, la drogo estas kontraŭindikata. La prezo de frivola sinteno al ĉi tiu rekomendo eble estas tro alta. Estas sciate, ke multaj kuracaj substancoj influas negative la disvolviĝon de la feto.

Malatenta aŭ senscia patrino povas konduki al fetaj misformoj. Preskaŭ ĉiuj drogoj eniras la korpon de la bebo kun patrina lakto, do ĉi tiuj kategorioj de pacientoj devas zorgi pri ĉiuj medikamentoj.

Monoterapio

Adversaj reagoj kiuj estis observitaj en pacientoj pli ol unufoje estas listigitaj kiel sekvas:

Lokaj reagoj:

• Prurito ofte okazas ĉe injektaj lokoj.
• Malofte, ruĝeco kaj erupcio.

Sur la parto de la digesta sistemo ofte troviĝas jenaj manifestiĝoj:

La centra nerva sistemo ofte reagas kun kapturno. Se ni komparas la Bayeta drogon kun placebo, tiam la ofteco de registritaj kazoj de hipoglikemio en la priskribita drogo estas pli alta je 4%. La intenseco de epizodoj de hipoglikemio estas karakterizata kiel milda aŭ modera.

Kombina traktado

Adversaj eventoj, kiuj estis observitaj en pacientoj pli ol unufoje kun kombina terapio, estas identaj al tiuj kun monoterapio (vidu tablon supre).

La digesta sistemo respondas:

1. Ofte: perdo de apetito, naŭzo, vomado, diareo, gastroesofagia refluo, dispepsio.
2. Malofte: blovado kaj abdomina doloro, estreñimiento, eclosión, flatulenco, malobservo de gustaj sentoj.
3. Malofte: akra pancreatito.

Plej ofte oni observas naŭzon de modera aŭ malforta intenseco. Ĝi dependas de dozo kaj malpliiĝas kun la tempo sen tuŝi ĉiutagajn agadojn.

La centra nerva sistemo ofte reagas per kapdoloroj kaj kapturnoj, malofte kun somnolo.

Sur la parto de la endokrina sistemo, hipogluzemio estas tre ofte observata se exenatido estas kombinita kun sulfonilureaj derivaĵoj. Surbaze de tio, necesas revizii la dozon de sulfonilureaj derivaĵoj kaj redukti ilin kun pliigita risko de hipoglikemio.

Plej multaj hipogluzemaj epizodoj laŭ intenseco estas karakterizitaj kiel mildaj kaj moderaj. Vi povas ĉesigi ĉi tiujn manifestojn nur per parola uzo de karbonhidratoj. Sur la parto de la metabolo, kiam vi prenas la Bayeta drogon, hiperhidrozo ofte povas esti observata, multe malpli ofte la dehidratado asociita kun vomado aŭ diareo.

La urina sistemo en maloftaj kazoj reagas kun akra rena malsukceso kaj komplika kronika.

Recenzoj indikas, ke alergiaj reagoj estas sufiĉe maloftaj. Ĉi tio povas esti edemo aŭ anafilaktiaj manifestiĝoj.

Lokaj reagoj dum exenatida injekto inkluzas erupcion, ruĝecon kaj prurito ĉe la loko de injekto.

Estas recenzoj pri kazoj de pliigita eritrocita sedimenta indico (ESR). Ĉi tio eblas se escinate estis uzata samtempe kun warfarino. Tiaj manifestiĝoj en maloftaj kazoj povas esti akompanataj de sangado.

Esence, la kromefikoj estis mildaj aŭ moderaj, kio ne postulis ĉesigon de kuracado.

Farmakologio

Farmakologia ago - hipoglucemika, nekretinomimetika.

La incretinoj, kiel ekzemple glucagon-simila peptido-1 (GLP-1), plibonigas la funkcion de beta-ĉeloj, plibonigas glukozon-dependan insulinan sekrecion, subpremas netaŭge pliigitan sekrecion de gluĉagono kaj malrapidigas gastran malplenigon post kiam ili eniras la ĝeneralan sangon de la intestoj. Exenatide estas potenca incretina mimetiko, kiu plibonigas glukozon-dependan insulinan sekrecion kaj havas aliajn hipogluzemajn efikojn imunajn al incretinoj, kio plibonigas glicemian kontrolon en pacientoj kun tipo 2 diabeto.

La aminoacida sekvenco de exenatido parte koincidas kun la vico de homa GLP-1. Exenatide pruviĝis ligi kaj aktivigi GLP-1-receptorojn en homoj in vitro, kio kondukas al pliigita glukoza dependa sintezo de insulino, kaj in vivo, la sekrecion de insulino el pancreataj beta-ĉeloj kun la partopreno de ciklaj AMP kaj / aŭ aliaj intracelaj signalaj vojoj.

Exenatide plibonigas glicemian kontrolon en pacientoj kun diabeto tipo 2 per pluraj mekanismoj.

En hiperglicemiaj kondiĉoj, exenatido plibonigas glukozon-dependan sekrecion de insulino el pankreataj beta-ĉeloj. Ĉi tiu sekrecia insulino ĉesas dum la koncentriĝo de glukozo en la sango malpliiĝas kaj ĝi alproksimiĝas al normala, tiel reduktante la eblan riskon de hipoglikemio.

La sekrecio de insulino dum la unuaj 10 minutoj, nomata "unua fazo de la insulina respondo", forestas ĉe pacientoj kun diabeto de tipo 2. Krome, la perdo de la unua fazo de la insulina respondo estas frua difekto de beta-ĉelaj funkcioj en tipo diabeto 2. Exenatide estas restarigita. aŭ signife plibonigas kaj la unuan kaj duan fazon de la insulina respondo en pacientoj kun tipo 2 diabeto.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kontraŭ la fono de hiperglicemio, la administrado de exenatido subpremas la troan sekrecion de glucagono. Tamen, exenatido ne intermetas la normalan respondon de gluĉagono al hipoglikemio.

Montriĝis, ke la administrado de exenatido kondukas al malpliigo de apetito kaj malpliigo de la konsumado de manĝaĵoj (kaj ĉe bestoj kaj ĉe homoj).

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, exenatida terapio kombina kun metformino kaj / aŭ sulfonilurea preparoj kondukas al malpliiĝo de fasto de glukozo, postprandia sango-glukozo kaj glukoksilata hemoglobina indekso (HbA1c), tiel plibonigante glicemian kontrolon ĉe ĉi tiuj pacientoj.

Carcinogenicity, mutagenicity, efikoj sur fekundeco

En studo pri la karcinogeneco de exenatido ĉe musoj kaj ratoj, kun sc administrado de dozo de 18, 70 kaj 250 μg / kg / tago, nombra kresko de C-ĉelaj tiroides adenomoj kun neniuj signoj de maligneco ĉe inaj ratoj estis rimarkita ĉe ĉiuj dozoj studitaj (5 22 kaj 130 fojojn pli alta ol la MPD ĉe homoj). En musoj, la administrado de la samaj dozoj ne malkaŝis kanceran efikon.

Mutaŭgenaj kaj klastogenaj efikoj de exenatido dum serio de provoj ne estis trovitaj.

En studoj pri fekundeco ĉe musoj, en inoj ricevantaj sc dozon de 6, 68 aŭ 760 mcg / kg / tago, komencante de periodo de 2 semajnoj antaŭ la pariĝo kaj ene de 7 tagoj de gravedeco, ne estis adversaj efikoj sur la feto en dozo ĝis. 760 mcg / kg / tago (sistema ekspozicio estas ĝis 390 fojojn pli alta ol la MPRD - 20 mcg / tago, kalkulita de AUC).

Suĉado. Post sc administrado de exenatido en dozo de 10 μg al pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, exenatido rapide sorbas, Cmax (211 pg / ml) estas atingita post 2.1 horoj. AUCo-inf estas 1036 pg · h / ml. Exenatide-ekspozicio (AUC) pliigas proporcie al la dozo en la doza gamo de 5 ĝis 10 μg, dum ne ekzistas proporcia kresko de Cmax. La sama efiko estis observita kun subkutanaj administrado de exenatido en la abdomeno, femuro aŭ antaŭbrako.

Distribuo. Vd de exenatido post ununura administrado de sc estas 28,3 L.

Metabolo kaj ekskrecio. Ĝi estas elmetita ĉefe per glomerula filtrado sekvita de proteolitika degenero. Exenatide-malpliiĝo estas 9,1 l / h. La fina T1 / 2 estas 2,4 horoj. Ĉi tiuj farmacokinetiaj trajtoj de exenatido estas sendependaj al la dozo. Mezuritaj koncentriĝoj de exenatido estas determinitaj proksimume 10 horojn post la dosado.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

Difektita rena funkcio. En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsano (Cl creatinine 30–80 ml / min), la ekspozicio de exenatido ne diferencis signife de tiu en pacientoj kun normala rena funkcio. Tamen, en pacientoj kun rena malsukceso en stadio pasanta dializo, la ekspozicio estis 3.37 fojojn pli alta ol en sanaj subjektoj.

Difektita hepofunkcio. Studoj pri farmacokinetiko en pacientoj kun akra aŭ kronika hepata misfunkcio ne estis faritaj.

Vetkuro. La farmacokinetiko de exenatido en reprezentantoj de diversaj rasoj praktike ne ŝanĝiĝas.

Indekso de Korpa Maso (IMC). Populara farmacokinetika analizo en pacientoj kun IMC de ≥30 kg / m2 kaj Exenatide

Diabeto mellitus de tipo 2 kiel suplemento al terapio kun metformino, derivaĵo de sulfonilurea, tiazolidinedione, kombinaĵo de metformino kaj derivita sulfonilurea aŭ kombinaĵo de metformino kaj tiazolidinione en kazo de neadekvata glicemia kontrolo.

Kromaj efikoj de la substanco Exenatide

Uzu kun derivaĵo de metformino kaj / aŭ sulfonilurea

La tablo montras adversajn reagojn (krom hipoglucemio), kiuj okazis kun frekvenco ≥5% kaj superis la placebon notitan en tri 30-semajnaj kontrolitaj provoj de exenatido aldone al metformino kaj / aŭ sulfonilurea derivaĵo.

Kromaj efikoj observataj kun ofteco de> 1%, sed Interaga

Exenatido devas esti uzata kun singardemo ĉe pacientoj, kiuj prenas buŝajn drogojn, kiuj bezonas rapidan absorbadon de la gastrointestina vojo, ĝi povas prokrasti gastan malplenigon. Oni devas konsili al pacientoj preni parolajn medikamentojn, kies efiko dependas de ilia sojla koncentriĝo (t.e. antibiotikoj), almenaŭ 1 horon antaŭ la administrado de exenatido. Se tiaj drogoj devas esti prenitaj kun manĝaĵo, tiam ili devas esti prenitaj dum tiuj manĝoj, kiam oni ne administras exenatidon.

Digoksino. Kun la samtempa administrado de digoksino (je dozo de 0,25 mg 1 fojon / tagon) kun exenatido (10 μg 2 fojojn tage), Cmax de digoksino malpliiĝas je 17%, kaj Tmax pliiĝas je 2,5 horoj. Tamen la totala efiko farmacokinetika (AUC) en la ekvilibra stato ne ŝanĝiĝas.

Lovastatin. Kun sola dozo de lovastatino (40 mg) dum prenado de exenatido (10 μg 2 fojojn ĉiutage), AUC kaj Cmax de lovastatino malpliiĝis proksimume 40 kaj 28% respektive, kaj Tmax pliiĝis je 4 horoj. En 30-semajna kontrolita klinika studo, exenatido estis administrita al pacientoj jam ricevante HMG-CoA reduktase ne estis akompanata de ŝanĝoj en la lipida konsisto.

Lisinopril. En pacientoj kun milda aŭ modera arteria hipertensio stabiligita de lisinopril (5-20 mg / tago), exenatido ne ŝanĝis la AUC kaj Cmax de lisinopril en ekvilibro. Tmax de lisinopril ĉe ekvilibro pliiĝis je 2 horoj. Ne estis ŝanĝoj en la indikiloj de averaĝaj ĉiutagaj SBP kaj DBP.

Warfarin. En kontrolitaj klinikaj provoj en sanaj volontuloj, oni konstatis, ke kun la enkonduko de warfarino 30 minutojn post exenatido, Tmax de warfarino pliiĝis je ĉirkaŭ 2 horoj. Ne estis klinike signifa ŝanĝo en Cmax kaj AUC. En la periodo de post-surmerkatigaj observaĵoj, estis raportitaj pluraj kazoj de pliigo de INR, foje akompanata de sangado per la samtempa uzo de exenatido kun warfarino (monito de PV estas necesa, precipe ĉe la komenco de kuracado kaj kiam la dozo estas ŝanĝita).

La uzo de exenatido kombinaĵo kun insulino, D-fenilalaninaj derivaĵoj, meglitinidoj aŭ alfa-glukosidase-inhibidores ne estis studita.

Antaŭzorgoj Exenatide

Pro la fakto, ke la ofteco de hipoglikemio pliiĝas kun la komuna administrado de exenatido kun sulfonilureaj derivaĵoj, necesas malpliigi la dozon de sulfonilureaj derivaĵoj kun pliigita risko de hipoglikemio. Plej multaj epizodoj de hipoglikemio en intenseco estis mildaj aŭ moderaj kaj estis ĉesigitaj per buŝa karbonhidrata konsumado.

Ĝi ne rekomendas en / en aŭ en / m administrado de la drogo.

En la periodo de post-merkatigaj observaĵoj, estis rimarkitaj maloftaj kazoj de la disvolviĝo de akra pancreatito en pacientoj prenantaj exenatidon. Pacientoj devas esti informitaj, ke daŭra severa abdomina doloro, kiu povas esti akompanata de vomado, estas signo de pancreatito. Se oni suspektas evoluigi pancreatiton, exenatido aŭ aliaj eble suspektataj drogoj devas esti ĉesigitaj, konfirmaj testoj devas esti efektivigitaj kaj taŭga kuracado devas esti komencita. Se la diagnozo de pancreatito estas konfirmita, la rekomenco de kuracado kun exenatido ne rekomendas estonte.

Dum la periodo de post-surmerkatiga observado, maloftaj kazoj de difektita rena funkcio estis konstatitaj, inkluzive de pliigita serin creatinino, plimalboniĝo de kronika rena malsukceso, akra rena malsukceso, foje postulante hemodializon. Iuj el ĉi tiuj kazoj estis rimarkitaj en pacientoj, kiuj prenis unu aŭ plurajn drogojn kun konata efiko sur rena funkcio kaj / aŭ en pacientoj, kiuj havis naŭzon, vomadon kaj / aŭ diareon kun / sen hidratado, dum uzado de drogoj, inkluzive . ACE-inhibidores, NSAIDoj, diuretikoj. Difektita rena funkcio estis revertebla kun prizorgada terapio kaj remo-drogo, eble influante rena funkcion, inkluzive de exenatido. En preklinikaj kaj klinikaj studoj, exenatido ne montris rektan nefrotikecon.

Antikorpoj al exenatido povas aperi dum terapio kun exenatido.

Oni devas informi pacientojn, ke kuracado kun exenatido povas konduki al malpliigo de apetito kaj / aŭ korpa pezo kaj ke pro ĉi tiuj efikoj ne necesas ŝanĝi la dozon-reĝimon.

Rilataj Novaĵoj

• Exenatide (exenat> Aplikaĵoj

La drogo estas administrita subkutane en la supra aŭ meza triono de la ŝultro, femuro, kaj ankaŭ en la abdomeno. Kiel regulo, rekomendas alternigi ĉi tiujn lokojn por eviti la formadon de subkutanaj konglomeraĵoj.

La injekto devas esti farita konforme al ĉiuj reguloj por uzi seringa plumo. La drogo devas esti administrita unu horon antaŭ la ĉefaj manĝoj je intertempoj de almenaŭ 6 horoj.

Exenatide ne povas esti miksita kun aliaj dozaj formoj, kio evitos la disvolviĝon de nedezirataj reagoj.

Komponado de BAETA

La solvo por administrado de sk estas senkolora, travidebla.

Ekscipientoj: natria acetata trihidrato, glacia aceta acido, manitolo, metacresolo, akvo por kaj.

1,2 ml - seringaj plumoj (1) - pakoj el kartono (1).
2,4 ml - seringaj plumoj (1) - pakoj el kartono (1).

Hipoglicemia drogo. Agonisto de Peptidoj kiel Glucagono

Hipoglicemia drogo. Exenatide (Exendin-4) estas incretina mimetiko kaj estas 39-aminoacida amidopeptido. Ekskretinoj, kiel ekzemple glucagona peptido-1 (GLP-1), plibonigas glukozon-dependan insulinan sekrecion, plibonigas β-ĉelan funkcion, subpremas netaŭge pliigitan sekrecion de gluĉagono kaj malrapidigas gastran malplenigon post kiam ili eniras la ĝeneralan sangon de la intestoj. Exenatide estas potenca incretina mimetiko, kiu plibonigas glukozon-dependan insulinan sekrecion kaj havas aliajn hipoglucemajn efikojn imunajn al incretinoj, kio plibonigas glicemian kontrolon en pacientoj kun tipo 2 diabeto.

La aminoacida sinsekvo de exenatido parte respondas al la sekvenco de homa GLP-1, rezulte de kiu ĝi ligas kaj aktivigas GLP-1-receptorojn en homoj, kio kondukas al pliigita glukoza dependa sintezo kaj sekrecio de insulino el pankreataj β-ĉeloj kun partopreno de cikla AMP kaj / aŭ alia intracelula signalado. manieroj. Exenatide stimulas la liberigon de insulino el β-ĉeloj en ĉeesto de levitaj glukozaj koncentriĝoj.

Exenatide diferencas en kemia strukturo kaj farmakologia ago de insulino, derivaĵoj de sulfonilurea, derivaĵoj de D-fenilalanino kaj meglitinidoj, biguanidoj, tiazolidinionoj kaj inhibidores de alfa-glukosidase.

Exenatide plibonigas glicemian kontrolon en pacientoj kun diabeto tipo 2 pro la sekvaj mekanismoj.

En hiperglicemiaj kondiĉoj, exenatido plibonigas glukozon-dependan sekrecion de insulino el pankreataj β-ĉeloj. Ĉi tiu sekrecia insulino ĉesas dum la koncentriĝo de glukozo en la sango malpliiĝas kaj ĝi alproksimiĝas al normala, tiel reduktante la eblan riskon de hipoglikemio.

La sekrecio de insulino dum la unuaj 10 minutoj (en respondo al pliigita glicemio), konata kiel la "unua fazo de la insulina respondo", specife forestas en pacientoj kun tipo 2 diabeto. Krome, la perdo de la unua fazo de la insulina respondo estas frua difekto de β-ĉela funkcio en tipo 2-diabeto. La administrado de exenatido restarigas aŭ signife plibonigas ambaŭ unuajn kaj duajn fazojn de la insulina respondo en pacientoj kun tipo 2 diabeto.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kontraŭ la fono de hiperglicemio, la administrado de exenatido subpremas la troan sekrecion de glucagono. Tamen, exenatido ne intermetas la normalan respondon de gluĉagono al hipoglikemio.

Montriĝis, ke la administrado de exenatido kondukas al malpliigo de la apetito kaj malpliiĝo de la konsumado de manĝaĵoj, malhelpas la motilecon de la stomako, kio kondukas al malrapidiĝo de ĝia malplenigo.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, exenatida terapio en kombinaĵo kun metformino, tiazolidinedione kaj / aŭ sulfonilureaj preparoj kondukas al malpliiĝo de fasto-glukozo, postprandia sango-glukozo, same kiel HbA 1c, tiel plibonigante glicemian kontrolon ĉe ĉi tiuj pacientoj.

Post s / c administrado de exenatido ĉe dozo de 10 μg al pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, exenatido rapide sorbas kaj atingas averaĝe C max post 2.1 horoj, kio estas 211 pg / ml, AUC o-inf estas 1036 pg × h / ml. Kiam eksponite al exenatido, AUC pliiĝas proporcie al la doza pliiĝo de 5 μg al 10 μg, dum ne ekzistas proporcia kresko en C-max. La sama efiko estis observita kun subkutanaj administrado de exenatido en la abdomeno, femuro aŭ antaŭbrako.

V d de exenatido post sc-administrado estas 28,3 L.

Metabolo kaj ekskrecio

Exenatide estas ĉefe elmetita per glomerula filtrado sekvita per proteolitika degenero. Exenatide-malpliiĝo estas 9,1 l / h. La fina T 1/2 estas 2,4 horoj. Ĉi tiuj farmacokinetiaj trajtoj de exenatido estas sendependaj al la dozo. Mezuritaj koncentriĝoj de exenatido estas determinitaj proksimume 10 horojn post la dosado.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsano (CC 30-80 ml / min), exenatida forigo ne signife diferencas de malpliiĝo en pacientoj kun normala rena funkcio, do dozo-ĝustigo de la drogo ne bezonas. Tamen, en pacientoj kun rena malsukceso en etapo submetita al dializo, la averaĝa mallerteco estas reduktita al 0,9 l / h (kompare al 9,1 l / h ĉe sanaj subjektoj).

Pro tio ke exenatido estas plejparte elĉerpita de la renoj, oni kredas, ke difektita hepata funkcio ne ŝanĝas la koncentriĝon de exenatido en la sango.

Aĝo ne influas la farmacokinetajn trajtojn de exenatido. Tial maljunaj pacientoj ne postulas plenigi dozon-alĝustigon.

La farmacokinetiko de exenatido en infanoj malpli ol 12-jaraj ne estis studita.

En farmakokinetika studo en adoleskantoj en aĝo de 12 ĝis 16 jaroj kun diabeto mellitus de tipo 2, kiam oni preskribis exenatidon je dozo de 5 μg, la farmacokinetiaj parametroj estis similaj al tiuj en plenkreskuloj.

Ne estas klinike signifaj diferencoj inter la viroj kaj virinoj en la farmacokinetiko de exenatido.

La farmacokinetiko de exenatido en reprezentantoj de diversaj rasoj praktike ne ŝanĝiĝas. Ĝustiga dozo laŭ etna origino ne bezonas.

Ne estas rimarkebla korelacio inter korpa masa indekso (IMC) kaj exenatida farmacokinetiko. Doza ĝustigo surbaze de IMC ne bezonas.

Indikoj BAETA

Informoj, per kiuj BAETA helpas:

- Tipo diabeto mellitus kiel monoterapio aldone al dieto kaj ekzercado por atingi taŭgan glicemian kontrolon.

- tipo 2 diabeto mellitus kiel aldona terapio por metformino, derivaĵo sulfonilurea, tiazolidinedio, kombinaĵo de metformino kaj sulfonilurea derivaĵo, aŭ metformino kaj tiazoldinedione se taŭga glicemia kontrolo ne estas atingita.

Kroma efiko de BAETA

Adversaj reagoj, kiuj okazis pli ofte ol en izolaj kazoj, estas listigitaj konforme al la sekva gradigo: tre ofte (≥10%), ofte (≥1%, sed lokaj reagoj: tre ofte - prurito ĉe la injekto-loko, malofte - erupcio, ruĝeco en injekto ejo.

El la digesta sistemo: ofte - naŭzo, vomado, diareo, dispepsio, perdo de apetito.

De la flanko de la centra nerva sistemo: ofte - kapturno.

Kiam vi uzas Bayeta ® kiel monoterapion, la efiko de hipoglikemio estis 5% kompare kun 1% placebo.

La plej multaj epizodoj de hipoglikemio en intenseco estis mildaj aŭ moderaj.

Adversaj reagoj, kiuj okazis pli ofte ol en izolaj kazoj, estas listigitaj konforme al la sekva gradigo: tre ofte (≥10%), ofte (≥1%, sed de la digesta sistemo: tre ofte - naŭzo, vomado, diareo, ofte - malkresko apetito, dispepsio, gastroesofagia refluo, malofte - abdomenaj doloroj, balonado, ekstremo, gustuma perturbo, flatulenco, malofte akra pancreatito. Plej ofte, registrita naŭzo de milda aŭ modera intenseco dependis de dozo kaj malpliigis kun la paso de la tempo sen neaktiva agado

De la flanko de la centra nerva sistemo: ofte - kapturno, kapdoloro, malofte - dormo.

El la endokrina sistemo: tre ofte - hipogluzemio (kombina kun sulfonilurea derivaĵo). Ĉar la ofteco de hipoglikemio pliiĝas kun la samtempa uzo de Bayeta ® kun sulfonilureaj derivaĵoj, necesas redukti la dozon de sulfonilureaj derivaĵoj kun pliigita risko de hipoglikemio. La plej multaj epizodoj de hipoglikemio en intenseco estis mildaj aŭ moderaj, kaj estis ĉesigitaj per buŝa konsumado de karbonhidratoj.

De la flanko de metabolo: ofte - hiperhidrosis, malofte - deshidratado (asociita kun naŭzo, vomado kaj / aŭ diareo).

De la urina sistemo: malofte - difektita rena funkcio, inkluzive akra rena malsukceso, pligravigado de la kurso de kronika rena malsukceso, pliigo de kreatinino en serumo.

Alergiaj reagoj: malofte - angioedema, tre malofte - anafilaktika reago.

Lokaj reagoj: ofte - prurito ĉe la injekto-loko, malofte - erupcio, ruĝeco ĉe la loko de injekto.

Aliaj: ofte - tremo, malforteco.

Pluraj kazoj de pliigita koagula tempo estis raportitaj per la samtempa uzo de warfarino kaj exenatido, kio malofte estas akompanata de sangrado.

Ĝenerale, la kromefikoj estis mildaj aŭ moderaj laŭ intenseco kaj ne kondukis al retiriĝo de kuracado.

Spontaneaj (postmerkatigaj) mesaĝoj

Alergiaj reagoj: tre malofte - anafilaktika reago.

Malordoj de nutrado kaj metabolo: tre malofte - dehidratado, kutime asociita kun naŭzo, vomado kaj / aŭ diareo, pezo perdo.

El la nerva sistemo: malhonoro, somnolo.

De la digesta sistemo: eclosión, estreñimiento, flatulencia, malofte - akra pancreatito.

De la urina sistemo: ŝanĝo en rena funkcio, inkl. akra rena malsukceso, pligravigado de kronika rena malsukceso, difektita rena funkcio, pliigita seruma creatinina koncentriĝo.

Dermatologiaj reagoj: makulopapula erupcio, haŭto prurito, urtikario, angioedemo, alopecia.

Laboratoriaj studoj: kresko de INR (kiam kombinita kun warfarino), en iuj kazoj asociita kun disvolviĝo de sangrado.

En kazo de superdozo (dozo 10oble la maksimuma rekomendinda dozo), oni observis la jenajn simptomojn: severa naŭzo kaj vomado, same kiel rapida disvolviĝo de hipoglikemio.

Traktado: simptoma terapio estas farita, inkluzive de patrina administrado de glukozo en kazo de severa hipoglikemio.

Bayeta ® devas esti uzata kun singardo en pacientoj prenantaj buŝajn preparojn postulantajn rapidan absorbadon de la gastrointestina vojo, kiel Baeta ® povas prokrasti gastrian malplenigon. Oni devas konsili al pacientoj preni parolajn medikamentojn, kies efiko dependas de ilia sojla koncentriĝo (ekzemple antibiotikoj), almenaŭ 1 horon antaŭ la administrado de exenatido. Se tiaj drogoj devas esti prenitaj kun manĝaĵo, tiam ili devas esti prenitaj dum tiuj manĝoj, kiam oni ne administras exenatidon.

Kun la samtempa administrado de digoksino (0,25 mg 1 fojon / tagon) kun la preparo Baeta ®, la C-max de digoksino malpliiĝas je 17%, kaj T-max pliiĝas je 2,5 horoj, tamen la AUC en la ekvilibra stato ne ŝanĝiĝas.

Kun la enkonduko de Bayeta ®, AUC kaj C max de lovastatino malpliiĝis proksimume 40% kaj 28% respektive, kaj T max pliiĝis proksimume 4 horojn. La ko-administrado de Bayeta ® kun inhibidores de HMG-CoA reduktasa ne estis akompanata de ŝanĝoj en sanga lipida kunmetaĵo (HDL) -kolesterolo, LDL-kolesterolo, totala kolesterolo kaj TG).

En pacientoj kun milda aŭ modera arteria hipertensio, stabiligantaj dum prenado de lisinopril (5-20 mg / tago), Bayeta ® ne ŝanĝis la AUC kaj C max de lisinopril ĉe ekvilibro. T maksimumo de lisinopril ĉe ekvilibro pliiĝis je 2 horoj. Ne estis ŝanĝoj en la averaĝa ĉiutaga sistola kaj diastola sangopremo.

Oni rimarkis, ke kun la enkonduko de warfarino 30 minutojn post la preparado, Baeta ® T max pliiĝis je ĉirkaŭ 2 horoj, ne observite klinike signifa ŝanĝo en C max kaj AUC.

La uzo de Bayeta ® en kombinaĵo kun insulino, derivaĵoj de D-fenilalanino, meglitinido aŭ alfa-glukozosase ne estis studita.

Ne administru la drogon post manĝo. Ĝi ne rekomendas en / en aŭ en / m administrado de la drogo.

Bayeta ® ne devas esti uzata se troveblas eroj en la solvo aŭ se la solvo estas nuba aŭ havas koloron.

Pro la ebla imunogeneco de drogoj enhavantaj proteinojn kaj peptidojn, la disvolviĝo de antikorpoj al exenatido eblas dum terapio kun Bayeta ®. En la plimulto de pacientoj, ĉe kiuj oni rimarkis la produktadon de tiaj antikorpoj, ilia titolo malpliiĝis dum la terapio daŭris kaj restis malalta dum 82 semajnoj. La ĉeesto de antikorpoj ne influas la oftecon kaj specojn de raportitaj kromefikoj.

Oni devas informi pacientojn, ke kuracado kun Bayeta ® povas konduki al malpliigo de apetito kaj / aŭ korpa pezo, kaj ke pro ĉi tiuj efikoj ne necesas ŝanĝi la dozon-reĝimon.

En preklinikaj studoj ĉe musoj kaj ratoj, neniu kancera efiko de exenatido estis detektita. Kiam dozo estis aplikita en ratoj 128 fojojn la dozon ĉe homoj, nombra kresko de C-ĉelaj tiroides adenomoj estis konstatita sen iuj signoj de maligneco, kio estis asociita kun pliigo en la vivdaŭro de eksperimentaj bestoj ricevantaj exenatidon.

Malmultaj kazoj de difektita rena funkcio estis raportitaj, inkluzive de pliigo de seruma creatinino, disvolviĝo de rena malsukceso, plimalbonigado de la kurso de kronika kaj akra rena malsukceso, kaj kelkfoje hemodializo estis bezonata. Iuj el ĉi tiuj fenomenoj estis observitaj en pacientoj ricevantaj unu aŭ plurajn farmakologiajn drogojn, kiuj influas renan funkcion / akvan metabolon kaj / aŭ kontraŭ aliaj adversaj eventoj, kiuj kontribuas al difektita hidratado, kiel ekzemple naŭzo, vomado kaj / aŭ diareo. Samtempaj medikamentoj inkluzivis ACE-inhibitorojn, AINEojn kaj diuretikojn. Dum la preskribo de simptoma terapio kaj ĉesigo de la drogo, supozeble la kaŭzo de patologiaj ŝanĝoj, difektita rena funkcio restariĝis. Dum farado de preklinikaj kaj klinikaj studoj de exenatido, evidenteco de rekta nefrotikseco ne estis trovita.

Maloftaj kazoj de akra pancreatito estis raportitaj dum prenado de Bayeta ®. Pacientoj devas esti informitaj pri la karakterizaj simptomoj de akra pancreatito: konstanta severa abdomina doloro. Kiam oni preskribis simptoman terapion, oni observis rezolucion de akra pancreatito.

Pacientoj antaŭ ol komenci kuracadon kun Bayeta ® devas familiariĝi kun la "Gvidilo por la uzo de seringa plumo" ligita al la drogo.

Listo B. La drogo estu konservita je temperaturo de 2 ° ĝis 8 ° C. Besta vivo estas 2 jaroj.

Drogaĵo uzata en siringa plumo devas esti konservita al temperaturo ne pli ol 25 ° C dum ne pli ol 30 tagoj.

La drogo estu konservita ekster la atingo de infanoj, protektita kontraŭ ekspozicio al lumo, ne frostu.