Kiel uzi la drogon Glukovanoj? > Traktado kaj antaŭzorgo

Doza formo de Glucovanoj - tabeloj: kapsula-forma biconvekso en filmo-ŝelo de hela oranĝa koloro kun gravuraĵo sur unu flanko de "2,5" aŭ flava koloro kun gravuraĵo de "5" (15 pecoj. En ampoloj, en kartona skatolo 2 ampoloj).

Glibenclamido - 2,5 mg aŭ 5 mg,
Metformina hidroklorido - 500 mg.

Ekscipientoj: povidona K30, krozoskelosa natrio, magnezia stearato, mikrokristala celulozo.

La konsisto de la ŝelo estas hele oranĝa / flava: opadry OY-L-24808 rozkolora / opadry 31-F-22700 flava (hypromellose 15cP, laktoza monohidrato, titana dioksido, fera oksido ruĝa, fera rusto nigra / tinkturita quinolino flava, makrogolo, fera rusto flava) purigita akvo.

Farmakodinamiko

Glucovanoj estas fiksita kombinaĵo de du buŝaj hipoglucemaj agentoj, kiuj apartenas al diversaj farmakologiaj grupoj: glibenclamido kaj metformino.

Metformino estas parto de la biguanida grupo kaj reduktas la nivelon de postprandia kaj baza glukozo en sanga plasmo. Ĝi ne estas stimulilo de insulina produktado, kio kaŭzas minimuman riskon de hipoglikemio. Tri mekanismoj de agado estas karakterizaj de substanco:

inhibicio de absorción de glukozo en la digesta vojo,
pliigante la sentivecon de periferiaj insulinaj riceviloj, pliigante la konsumon kaj utiligon de glukozo de muskolaj ĉeloj,
malpliiĝo de glukoza sintezo en la hepato pere de inhibicio de glukogenolizo kaj glukogenozo.

Metformino ankaŭ influas favore la lipidan kunmetaĵon de la sango, malpliigante la koncentriĝon de trigliceridoj, lipoproteinoj de malalta denseco (LDL) kaj totalan kolesterolon.

Glibenclamido estas dua-generacia sulfonilurea derivaĵo. La glukoza nivelo kiam ĉi tiu aktiva substanco estas ingestita reduktiĝas pro la aktivigo de produktado de insulino per beta-ĉeloj situantaj en la pankreato.

La mekanismoj de agado de metformino kaj glibenklamido estas malsamaj, sed la substancoj havas sinergian efikon kaj kapablas plibonigi unu la alian hipoglikemian agadon, kio ebligas gravan malpliiĝon de sango glukozo.

Farmakokinetiko

Absorcio de glibenclamido de la gastrointestina vojo post parola administrado superas 95%. Ĉi tiu aktiva komponanto de Glucovans estas mikronizita. La maksimuma koncentriĝo de substanco en plasmo estas atingita en ĉirkaŭ 4 horoj, kaj la volumena dissendo estas ĉirkaŭ 10 litroj. Glibenclamido ligas al plasmaj proteinoj je 99%. Ĝi estas preskaŭ 100% metaboligita en la hepato, formante du neaktivajn metabolitojn, kiuj estas elmetitaj per galo (60% de la dozo prenita) kaj urino (40% de la dozo prenita). La elimina duonvivo varias de 4 ĝis 11 horojn.

Post buŝa administrado, metformino estas absorbita el la gastrointestina vojo sufiĉe plene, kaj ĝia maksimuma plasmona nivelo atingas ene de 2,5 horoj. Proksimume 20-30% de la substanco estas eligita el la digesta vojo senŝanĝa. Absoluta biodisponeco estas 50-60%.

Metformino estas distribuata en histoj tre rapide, kaj ĝia grado de ligado al plasmaj proteinoj estas minimuma. La substanco estas iomete metaboligita kaj elmetita tra la renoj. La ellasa duontempo estas averaĝe 6,5 horoj. En pacientoj kun rena misfunkcio, ekzistas malpliiĝo de rena klareco kaj pliiĝo de la duonvivo, kio kondukas al pliigo de la enhavo de metformino en sanga plasmo.

La kombinaĵo de glibenclamido kaj metformino en unu drogo estas karakterizita per la sama biodisponeco kiel dum prenado de tablojdaj formoj enhavantaj ĉi tiujn aktivajn ingrediencojn aparte. Manĝado ne influas la biodisponecon de Glucovanoj, kio estas kombinaĵo de glibenclamido kaj metformino. Tamen, la indico de sorbado de glibenclamido kiam prenita kun manĝaĵo pliigas.

Indikoj por uzo

Laŭ la instrukcioj, Glucovanoj estas preskribita por plenkreskuloj kun diabeto tipo 2 se:

Antaŭa monoterapio kun sulfonilureoj aŭ metformino, dieta terapio kaj ekzercado estis senutilaj,
Kombinita traktado kun derivaĵoj de metformino kaj sulfonilurea en pacientoj kun glicemio bone kontrolita kaj stabila devas esti anstataŭigita per monoterapio.

Kontraŭindikoj

Tipo 1 diabeto
Diabeta antaŭkomato kaj komo
Diabeta ketoacidosis
Acidosis laktika, inkluzive historion de
Malsaniga kaj / aŭ hepata misfunkcio,
Reala funkcia malsano (malplenigo de creatinina (QC))
Akraj kondiĉoj kaŭzantaj ŝanĝojn en rena funkcio: severa infekto, dehidratado, ŝoko, kontraŭvaskula iodo enhavanta kontrastajn agentojn,
Porfiria
Toksia hipoksio en ĉeesto de akraj aŭ kronikaj formoj de spira aŭ korpa misfunkcio, ŝoko, freŝa miokardia infarkto,
La periodo de gravedeco kaj mamnutrado,
Samtempa uzo de miconazolo,
Vasta kirurgio
Akuta alkoholismo, kronika alkoholismo,
Plenumo de hipokalorika dieto (malpli ol 1000 kcal tage),
Malabsorbado al glukozo-galactosa, intolereco al galaktosoj, manko al laktazo,
Sub 18 jaroj
Aĝo pli ol 60 jarojn, plenuminte pezan fizikan praktikon (risko de laktika acidozo),
Hipersensiveco al la eroj de la drogo aŭ aliaj sulfonilureaj derivaĵoj.

Kun singardo, Glucovans estas rekomendita por: malsanoj de la tiroides glando kun nekompensita malobservo de ĝia funkcio, suprena insuficiencia, febrila sindromo, hipofunkcio de la antaŭa pituitaria glando.

Instrukcioj por la uzo de Glucovanoj: metodo kaj dozo

Tabloj de glucovanoj rekomendas esti prenitaj kun manĝoj, kaj granda kvanto da karbonhidratoj devas esti enhavita en la dieto.

La kuracisto preskribas la dozon individue, konsiderante la nivelon de glicemio.

La komenca dozo estas 1 tablojdo Glucovans 2,5 mg / 500 mg aŭ Glucovans 5 mg / 500 mg unufoje ĉiutage.

Transdoninte pacienton kun kombinaĵo aŭ monoterapio kun sulfonilurea kaj metformino al Glucovans-kuracado, por malebligi hipogluzemion, la komenca dozo ne devas superi la ekvivalentan ĉiutagan dozon de antaŭe prenitaj drogoj. Por atingi taŭgan kontrolon de sango-glukozo, la dozo devas esti pliigata iom post iom, ne pli ol 5 mg / 500 mg ĉiutage ĉiun duan semajnon aŭ malpli. Doza alĝustigo ĉiam devas esti farita depende de la nivelo de glicemio.

La maksimuma ĉiutaga dozo estas 4 tablojdoj Glucovans 5 mg / 500 mg aŭ 6 tablojdoj 2,5 mg / 500 mg. La reĝimo de tabeloj estas determinita individue, ĝi dependas de la ĉiutaga dozo de la drogo:

1 tablojdo (kun ajna dozo) - 1 fojon tage, matene,
2 aŭ 4 tablojdoj (ĉia dozo) - 2 fojojn tage, matene kaj vespere,
3, 5 aŭ 6 tablojdoj de 2,5 mg / 500 mg aŭ 3 tablojdoj de 5 mg / 500 mg - 3 fojojn tage devas esti prenitaj matene, posttagmeze kaj vespere.

Por maljunaj pacientoj, la komenca dozo ne devas superi 1 tabletas 2,5 mg / 500 mg. La celo de la dozo kaj la uzo de Glucovans devas esti regule kontrolataj por rena funkcio.

Kromaj efikoj

El la digesta sistemo: tre ofte - manko de apetito, naŭzo, abdomena doloro, vomado, diareo. Simptomoj kutime aperas komence de terapio kaj estas provizoraj. Tre malofte - funkciaj malordoj de la hepato, hepatito,
El la sensaj organoj: ofte - gusto de metalo en la buŝo. Komence de terapio, provizora vida malsano eblas,
De la flanko de metabolo: hipoglikemio, malofte - atakoj de haŭta porfiria kaj hepata porfirie, tre malofte - laktika acidozo. Kun plilongigita terapio - malpliigo de la koncentriĝo de vitamino B12 en la sango-serumo (povas kaŭzi megaloblastan anemion). En la fono de konsumado de alkoholo, reago simila al disulfiram,
Hematopoietaj organoj: malofte - trombocitopenia kaj leŭkopenia, tre malofte - pancitopenia, hemolitika anemio, osta medolo, agranulocitozo,
Sur la parto de la haŭto: malofte - prurito, ruza-simila erupcio, tre malofte - eksfolia dermatito, eritema multiformo, fotosensemo,
Alergiaj reagoj: malofte - urtikaria, tre malofte - visceral aŭ haŭta alergia vasculitis, anafilactika ŝoko. Kun samtempa administrado, kruc-hipersensiveco al sulfonamidoj kaj iliaj derivaĵoj estas ebla,
Laboratoriaj indikiloj: malofte - kresko de la koncentriĝo de creatinino kaj ureo en la sango-serumo ĝis modera grado, tre malofte - hiponatremio.

Superdozo

Superdozo de Glucovanoj povas provoki la disvolviĝon de hipoglikemio, ĉar la derivaĵo sulfonilurea estas parto de la drogo.

Simptomoj de milda ĝis modera hipoglikemio forestante de malordoj de la centra nerva sistemo kaj sinkopo estas kutime korektitaj per tuja konsumo de sukero. Vi ankaŭ devas ĝustigi la dozon de Glucovanoj kaj / aŭ ŝanĝi la dieton. Se pacientoj kun diabeto mellitus spertas severajn hipogluzemajn reagojn, akompanitajn de paroxismo, komo aŭ aliaj neŭrologiaj malordoj, devas esti kriz-medicina atento. Tuj post kiam oni faris diagnozon aŭ ĉe la plej eta suspekto de hipoglikemio, tuja administrado de dextrosa solvo rekomendas antaŭ ol la paciento estas metita en hospitalon. Post kiam la paciento reakiris konsciencon, li devas ricevi nutraĵojn riĉajn en karbonhidratoj, kiuj estas facile sorbitaj, kio malebligos re-disvolviĝon de hipogluzemio.

Longtempa administrado de Glucovanoj en altaj dozoj aŭ ekzistantaj konjugataj riskaj faktoroj povas konduki al disvolviĝo de laktika acidozo, ĉar metformino estas parto de la drogo. Laktika acidozo estas konsiderata kondiĉo postulanta kriz-kuracan prizorgon, kaj ĝia kuracado devas esti farita nur en hospitalo. La plej efikaj metodoj de terapio, kiuj antaŭenigas la ekskrecion de laktato kaj metformino, inkluzivas hemodializon.

En pacientoj kun hepataj misfunkcioj, la foriĝo de glibenclamido en sanga plasmo povas pliiĝi. Ĉar ĉi tiu substanco intense ligas al sango plasmaj proteinoj, ĝia elimino dum hemodializo estas malverŝajne.

Specialaj instrukcioj

Kuracado rekomendas esti akompanata de regula monitorado de fastanta glukozo kaj post manĝado.

Dum la administrado de Glucovanoj, oni devas konsideri la eblecon disvolvi laktan acidosis, signoj de la malsano povas esti apero de abdomina doloro, severa malordo, muskola krampoj kaj dispeptikaj malordoj.

Kiam vi aplikas Glucovans, estas risko disvolvi hipoglucemion, plej probable ĝi okazas ĉe pacientoj kun malalta karbohidrata dieto, ne sekvante dieton, trinkante alkoholon, ricevante pezan fizikan streĉadon kun hipokalorika dieto. Atento pri preskribado, zorgema elekto de la dozo kaj efektivigo de la rekomendoj de la kuracisto reduktas la probablon de malsano.

Estas malpermesite trinki alkoholon dum terapio.

Antaŭ la nomumo de Glucovanoj kaj dum la periodo de administrado, regulaj studoj estu efektivigitaj por determini la nivelon de seruma creatinina koncentriĝo. La analizo devas esti farita en pacientoj kun normala rena funkcio almenaŭ 1 fojon jare, kun funkcia malpliiĝo de la renoj kaj maljunaj pacientoj - 2-4 fojojn jare.

Se infektaj malsanoj de la bronkioj, pulmoj aŭ urogenitalaj organoj aperas, konsultu kuraciston tuj.

Gravedeco kaj laktado

La komenco de gravedeco estas kontraŭindiko al la uzo de glukovenoj. Pacientoj devas esti informitaj, ke dum la kuracado kun la drogo ili devas informi la kuraciston pri la planado de gravedeco aŭ ĝia ekapero. En ambaŭ de ĉi tiuj kazoj, Glucovans estas tuj nuligita kaj kurso pri insulinoterapio estas preskribita.

Ne ekzistas informoj pri la kapablo de metformino kombina kun glibenclamido pasi al patrina lakto, tial la nomumo de la drogo dum laktado estas neakceptebla.

Uzo en maljuneco

La dozo por maljunaj pacientoj estas establita konsiderante la staton de rena funkcio, kiu devas esti taksata regule. La komenca dozo en pacientoj de ĉi tiu kategorio estas 1 tablojdo 2.5 mg / 500 mg.

Ne rekomendas uzi Glucovans en pacientoj kies aĝo superas 60 jarojn kaj kies korpo estas submetita al intensa fizika streĉo, kio estas klarigita per pliigita risko de disvolvi laktan acidosis en ili.

Droga interagado

Administrado de glucovanoj devas esti ĉesigita 2 tagojn antaŭe kaj renovigita 2 tagojn post intravena administrado de kontrastaj agentoj kun jodo.

La samtempa uzado de mikonazolo estas malpermesita, pro la granda probablo de evoluigado de hipogluzemio, ĝis komo.

La kombinaĵo de la drogo kun etanol-drogoj kaj fenilbutazono ne rekomendas, ĉar ili pliigas la hipogluzeman efikon de Glucovanoj.

Per samtempa uzo kun bosentan, la risko de hepatotoksika agado pliiĝas, la efiko de glibenclamido malpliiĝas.

Alta dozo de klorpromazino reduktas liberigon de insulino, kontribuante al pliigo de glicemio.

La hipoglikemia efiko de Glucovans malpliiĝas kiam kombinite kun glukokorticosteroidoj, tetracosaktido, diurikoj, danazol kaj beta2-adrenergiaj agonistoj.

Dum kunpreno de angiotensin-konverta enzimo (ACE) -inhibitoroj, inkluzive de enalapril kaj captopril, estas malkresko en sanga glukozo.

Kombinaĵo kun metformino postulas specialan prizorgon en pacientoj kun funkcia rena malsukceso, ĉar la verŝajneco de laktika acidozo estas alta kun la uzo de "buklaj" diurikoj.

La kombinaĵo de glucovanoj kun simpatomimetikoj, beta-blokantoj, reserpino, klonidino, guanetidino kaŝas la simptomojn de hipogluzemio.

Doza ĝustigo estas necesa dum prenado de fluconazolo, estas risko de hipoglikemio.

Glibenclamido reduktas la antidiuretikan efikon de desmopresino.

La hipoglucemia efiko de Glucovans pliiĝas per samtempa uzo kun inhibitorioj de monoamino-oksasezoj (MAO-oj), sulfonamidoj, anticoagulantoj (derivaĵoj de cumarino), fluoroquinolonoj, kloramfenicoloj, pentoksifilino, drogoj reduktantaj lipidojn de la grupo de fibratoj, disopiramido.

Analogoj de glucovanoj estas: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Recenzoj pri Glucovanoj

Pacientoj kun diabeto ofte lasas recenzojn pri Glucovans interrete. Ofte ili diskutas aferojn ligitajn al dozo-elektoj kaj kuracaj reĝimoj, same kiel ĝian komunan administradon kun aliaj drogoj. Tamen la recenzoj mem estas sufiĉe polemikaj. La raportoj mencias, ke por atingi la maksimuman efikon dum kuracado, necesas kalkuli la nombron da kalorioj kaj karbonhidratoj, same kiel monitori la zorgeman observadon de la dozo de la drogoj.

Tamen estas ankaŭ opinioj pri la estonteco de Glucovanoj. Pacientoj plendas pri manko de plibonigo en bonstato kaj signifaj devioj de la normala valoro de la koncentriĝo de sukero en la sango (hipogluzemio). Aliaj pacientoj raportas, ke por normaligi sian sanon, ili devis recurri al longa kaj ĝisfunda korekto de la kurac-reĝimo kaj vivstilo.

Glucovanoj liberigas formon, pakumon kaj konsiston de drogoj.

La tabeloj estas tegitaj per malpeza oranĝa ŝelo, kapsula-forma, biconveksa, kun gravuraĵo de "2,5" unuflanke.

1 langeto
metformina klorhidrato
500 mg
glibenclamido
2,5 mg

Ekscipientoj: povidona K30, magnezio-stearato, kriskarmelosa natrio, mikrokristala celulozo, Opadrio (Opadri) OY-L-24808, purigita akvo.

15 ĉp. - ampoloj (2) - kartonaj skatoloj.
20 ĉp. - ampoloj (3) - kartonaj skatoloj.

Flavaj tegitaj tablojdoj estas kapsulformaj, biconveksaj, kun gravuraĵo "5" unuflanke.

1 langeto
metformina klorhidrato
500 mg
glibenclamido
5 mg

Ekscipientoj: povidona K30, magnezio-stearato, kroskarmelosa natrio, mikrokristala celulozo, Opadry (Opadri) 31F22700, purigita akvo.

15 ĉp. - ampoloj (2) - kartonaj skatoloj.
20 ĉp. - ampoloj (3) - kartonaj skatoloj.

La priskribo de la drogo baziĝas sur oficiale aprobitaj instrukcioj por uzo.

Farmakologia ago Glucovanoj

Kombinita hipoglucemia drogo por parola uzo.

Glucovanoj estas fiksa kombinaĵo de du parolaj hipoglucemaj agentoj de diversaj farmakologiaj grupoj.

Metformino apartenas al la grupo de biguanidoj kaj reduktas seruman glukozon pliigante la sentivecon de ekstercentraj histoj al agado de insulino kaj plibonigante konsumadon de glukozo. Metformino reduktas la absorbadon de karbonhidratoj de la digesta vojo kaj inhibicias glukogenogenezon en la hepato. Ĝi ankaŭ havas bonvolan efikon sur la lipida konsisto de la sango, malpliigante la nivelon de totala kolesterolo, LDL kaj TG.

Glibenclamido rilatas al sulfonilureaj derivaĵoj de la dua generacio. La glukoza nivelo dum prenado de glibenclamido malpliiĝas rezulte de stimulado de sekrecio de insulino fare de la pankreataj ĉeloj.

Dozo kaj vojo de administrado de la drogo.

La dozo de la drogo estas determinita de la kuracisto individue por ĉiu paciento, depende de la nivelo de glicemio.

Tipe, la komenca dozo de Glucovanoj estas 1 langeto. 500 mg / 2.5 mg ĉiutage. Kiam oni anstataŭigas la antaŭan kombinaĵon kun metformino kaj glibenclamido, 1-2 tabeloj estas preskribitaj. Glucovansa 500 mg / 2.5 mg depende de la antaŭa doza nivelo. Ĉiun 1-2 semajnojn post la komenco de kuracado, la dozo estas ĝustigita depende de la nivelo de glicemio.

Tablojdoj devas esti prenitaj kun manĝoj.

La maksimuma ĉiutaga dozo estas 4 tablojdoj. Glucovansa 500 mg / 2.5 mg aŭ 2 langeto. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Kromaj efikoj Glucovanoj:

De la digesta sistemo: komence de kuracado povas okazi naŭzo, vomado, abdomena doloro, perdo de apetito (plejofte pasas sendepende kaj ne bezonas specialan kuracadon, por malebligi la disvolviĝon de ĉi tiuj simptomoj, oni rekomendas preni la drogon en 2 aŭ 3 dozon, malrapida kresko de la dozo de la drogo. ankaŭ plibonigas ĝian toleron), eble "metala" gusto en la buŝo.

Aliaj: eritemo, megaloblasta anemio, laktika acidozo.

De la digesta sistemo: naŭzo, vomado, epigastria doloro, pliigita aktiveco de hepataj enzimoj.

El la hemopoietika sistemo: leŭkopeno, trombocitopenia, malofte - agranulocitosis, hemolitika anemio, panitopenia.

Alergiaj reagoj: - urticaria, erupcio, haŭto.

Aliaj: hipoglikemio, disulfiram-similaj reagoj dum prenado de alkoholo.

Specialaj instrukcioj por la uzo de Glucovanoj.

Dum la kuracado kun Glucovanoj, oni devas regule monitori la nivelon de glukozo en la sango sur malplena stomako kaj post manĝo.

La paciento devas esti avertita, ke se vomado kaj abdomenaj doloroj akompanataj de muskolaj krampoj aŭ ĝenerala malemo aperas dum Glucovans-kuracado, tiam la drogo estu ĉesigita kaj vi devas konsulti kuraciston, ĉar ĉi tiuj simptomoj povas esti signoj de laktika acidozo.

La paciento devas informi la kuraciston pri la apero de bronkopulmonara infekto aŭ urinaj infektoj.

48 horojn antaŭ kirurgio aŭ iv-administrado de radiopaque-kontenta jodo, glukovenoj devas esti ĉesigitaj. Traktado kun glucovanoj rekomendas esti rekomencita post 48 horoj.

Dum kuracado, ne rekomendas trinki alkoholon.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn

Dum kuracado kun Glucovans, oni ne devas okupiĝi pri agadoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj.

Glucovanoj interagas kun aliaj drogoj.

Drogoj plibonigantaj Glucovans (pliigita risko de hipoglikemio)

Per samtempa uzo kun Glucovans, mikonazolo povas provoki la disvolviĝon de hipoglikemio (ĝis disvolviĝo de komo).

Fluconazolo pliigas T1 / 2 de sulfonilureaj derivaĵoj kaj pliigas la riskon de hipoglucemaj reagoj.

La konsumado de alkoholo pliigas la riskon de hipogluzemaj reagoj (ĝis disvolviĝo de komo). Dum la kuracado kun Glucovanoj, alkoholo kaj drogoj enhavantaj etanolon (alkoholo) devas esti evititaj.

La uzo de ACE-inhibidores (captopril, enalapril) pliigas la verŝajnecon disvolvi hipoglucemajn reagojn en pacientoj kun diabeto mellitus en la traktado de sulfonilureaj derivaĵoj plibonigante glukozon-toleron kaj malpliigante la bezonon de insulino.

Beta-blokantoj pliigas la efikon kaj severecon de hipogluzemio. Beta-blokantoj maskas simptomojn de hipoglikemio kiel palpitadoj kaj takikardio.

Drogoj, kiuj malfortigas la efikon de glukovenoj

Danazole havas hiperglicemian efikon. Se kuracado kun danazol necesas kaj kiam vi ĉesas preni ĉi-lastan, vi devas ĝustigi la dozon de Glucovanoj sub la kontrolo de la nivelo de glicemio.

Klorpromazino en altaj dozoj (100 mg / tago) kaŭzas kreskon de glicemio.

GCS pliigas glicemion kaj povas konduki al la disvolviĝo de ketoacidosis.

Beta2-adrenostimulantoj pliigas la nivelon de glicemio pro stimulado de 2-adrenergiaj riceviloj.

La diuréticos (precipe "buklaj") provokas la disvolviĝon de ketoacidosis pro la disvolviĝo de funkcia rena malsukceso.

En / en la enkonduko de kontrastaj agentoj kun jodo povas kaŭzi disvolviĝon de rena malsukceso, kiu siavice kondukos al akumulado de la drogo en la korpo kaj disvolviĝo de laktika acidozo.

Beta-blokantoj maskas simptomojn de hipoglikemio, kiel palpitadoj kaj takikardio.

Dozo kaj administrado

Glucovaj tablojdoj estas destinitaj al parola administrado. Oni prenas tabletas dum manĝoj, kiuj devas enhavi grandan kvanton da karbonhidratoj, por malebligi hipogluzemion.

La dozo de la drogo estas elektita de la ĉeestanta kuracisto.

La komenca dozo de Glucovanoj estas 1 tablojdo (2,5 mg + 500 mg aŭ 5 mg + 500 mg) unufoje ĉiutage. Oni rekomendas pliigi la dozon po 2 aŭ pli da semajnoj per ne pli ol 500 mg da metformino kaj 5 mg da glibenclamido tage por regi adekvate la sangan glukozon.

Kiam oni anstataŭigis la antaŭan kombinitan traktadon kun glibenclamido kaj metformino, la komenca dozo ne devas esti pli alta ol la ĉiutaga dozo de glibenclamido kaj metformino, kiuj estis prenitaj pli frue. Ĉiun duan semajnon post la komenco de la terapio, la dozo de la drogo estas ĝustigita.

La maksimuma ĉiutaga dozo de Glucovanoj estas 4 tablojdoj 5 mg + 500 mg aŭ 6 tablojdoj 2.5 mg + 500 mg.

Reĝima dozo de la drogo:

Kiam vi preskribas unu tablojdon tage - matene, matenmanĝe,
Kun la nomumo de 2, 4 tablojdoj tage - matene kaj vespere,
Kun nomumo de 3, 5, 6 tablojdoj tage - matene, posttagmeze kaj vespere.

Doza formo

500-mg / 2.5-mg kaj 500-mg / 5-mg-filmaj tablojdoj

Ĉforirante

Dozo 500 mg / 2.5 mg

Unu tablojdo enhavas

aktivaj substancoj: metformina hidroklorido 500 mg

glibenclamido 2,5 mg,

excipientoj: krososkeleta natrio, povidona K 30, mikrokristala celulozo, magnezia stearato

la kunmetaĵo de la filmo Opadry OY-L-24808 estas rozkolora: laktoza monohidrato, hipromelosa 15cP, makrogolo, titanio dioksido E 171, fera rusto flava E 172, fera rusto ruĝa E 172, fera rusto nigra E 172.

Dozo 500 mg / 5 mg

Unu tablojdo enhavas

aktivaj substancoj: metformina hidroklorido 500 mg

glibenclamido 5 mg

excipientoj: krososkeleta natrio, povidona K 30, mikrokristala celulozo, magnezia stearato

la kunmetaĵo de la filmŝelo Opadry 31-F-22700 estas flava: laktoza monohidrato, hipromelosa 15 ĉP, makrogolo, kvinolina flava glazuro E 104, titana dioksido E 171, fera rusto flava E 172, fera oksido ruĝa E 172.

Dozo 500 mg / 2.5 mg: tablojdoj tegitaj per filmo-membrano de hel-oranĝa koloro, kapsulforma kun biconveksa surfaco kaj gravurita "2,5" unuflanke.

Dozo 500 mg / 5 mg: tablojdoj tegitaj per flava filmŝelo, kapsulforma kun biconveksa surfaco kaj gravurita "5" unuflanke.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Metformino kaj Glibenclamido

La biodisponibilidad de metformino kaj glibenclamido en kombinaĵo similas al la biodisponeco de metformino kaj glibenclamido kiam ili estas samtempe prenitaj en formo de monokomponentaj preparoj. Manĝado ne influas la biodisponecon de metformino en kombinaĵo kun glibenclamido, same kiel la biodisponecon de glibenclamido kombina kun metformino. Tamen, la absorba indico de glibenclamido pliiĝas kun manĝa konsumado.

Post parola administrado de metforminaj tabeloj, la maksimuma koncentriĝo de plasmo (Cmax) estas atingita post ĉirkaŭ 2,5 horoj (Tmax). La absoluta biodisponeco ĉe sanaj homoj estas 50-60%. Post buŝa administrado, 20-30% de metformino estas elmetita senŝanĝe tra la gastrointestina vojo (GIT).

Kiam oni uzas metforminon en kutimaj dozoj kaj modoj de administrado, konstanta plasmo-koncentriĝo estas atingita ene de 24-48 horoj kaj ĝenerale malpli ol 1 μg / ml.

La grado de ligado de metformino al plasmaj proteinoj estas negrava. Metformino estas distribuata en ruĝaj globuloj. La maksimuma nivelo en la sango estas pli malalta ol en la plasmo kaj estas atingita preskaŭ samtempe. La meza volumeno de distribuo (Vd) estas 63-276 litroj.

Metformino elmetiĝas senŝanĝe en urino. Neniuj metforminaj metabolitoj estis identigitaj en homoj.

La rena forigo de metformino estas pli ol 400 ml / min, kio indikas la eliminon de metformino uzante glomerular-filtradon kaj tuban sekrecion. Post buŝa administrado, la duonvivo estas ĉirkaŭ 6,5 horoj.

Kaze de malpliboniga rena funkcio, rena malleviĝo malpliiĝas proporcie al kreiva kreinina, kaj tiel la elimina duonvivaĵo pliiĝas, kio kondukas al pliigo de plasmaj metformin-niveloj.

Kiam administrita, absorción de la gastrointestina vojo estas pli ol 95%. Pintaj plasmokoncentriĝoj estas atingitaj post proksimume 4 horoj. Komunikado kun plasmaj proteinoj estas 99%.

Glibenclamido estas komplete metaboligita en la hepato por formi du metabolitojn.

Glibenclamido tute eltiriĝas de la korpo post 45-72 horoj en formo de metabolitoj: kun galo (60%) kaj urino (40%). La fina vivotempo estas 4-11 horoj.

Hepata malsukceso reduktas la metabolon de glibenclamido kaj signife malrapidigas ĝian ekskrementon.

Biletaj ekskrecioj de metabolitoj pliiĝas kaze de rena malsukceso (depende de la severeco de malriĉa rena funkcio) ĝis nivelo de creatinina mallerteco de 30 ml / min. Tial, rena malsukceso ne influas la ekskrecion de glibenclamido, dum la malleviĝo de creatinino restas je nivelo super 30 ml / min.

Farmakokinetiko en specialaj pacientgrupoj:

Pacientoj por infano

Ne estis diferencoj en la farmacokinetiko de metformino kaj glibenklamido en infanoj kaj sanaj plenkreskuloj.

Farmakodinamiko

Metformino estas biguanido kun antihyperglycemic efiko, kiu reduktas ambaŭ bazajn kaj postprandiajn plasmajn glukozon. Ĝi ne stimulas sekrecion de insulino kaj tial ne kaŭzas hipogluzemion.

Metformino havas 3 mekanismojn de agado:

reduktas hepatan glukozon produktante inhibicion de gluconeogenezo kaj glukogenolizo,

plibonigas la kaptiĝon kaj utiligon de ekstercentra glukozo en la muskoloj pliigante sentemon al insulino,

prokrastas la absorbadon de glukozo en la intestoj.

Metformino stimulas la sintezon de glukogeno intracelular per agado sur glukogeno-sintase. Ĝi ankaŭ plibonigas la kapablon de ĉiuj specoj de membranaj glukozaj transportiloj (GLUT).

Sendepende de sia efiko sur glicemio, metformino havas pozitivan efikon sur lipida metabolo. Dum kontrolitaj klinikaj provoj uzantaj terapiajn dozon, oni trovis, ke metformino malaltigas totalan kolesterolon, lipoproteinojn kaj trigliceridojn de malalta denseco. Tiaj efikoj al lipida metabolo ne estis observitaj dum klinikaj provoj per kombina terapio kun metformino kaj glibenclamido.

Glibenclamido apartenas al la grupo de dua-generaciaj sulfonilureoj kun meza vivdaŭro. Glibenclamido kaŭzas malpliiĝon de sanga glukozo, stimulante la produktadon de insulino fare de la pankreato. Ĉi tiu ago dependas de la ĉeesto de funkciantaj β-ĉeloj de la insuloj de Langerhans.

Stimuli la sekrecion de insulino per glibenclamido en respondo al manĝaĵa konsumo.

La uzo de glibenclamido en pacientoj kun diabeto kaŭzas kreskon de la postprandia insulin stimulanta respondo. La plibonigita postprandia reago en formo de sekrecio de insulino kaj C-peptido persistas dum almenaŭ 6 monatoj post la kuracado.

Metformino kaj glibenclamido havas malsamajn mekanismojn de agado, sed reciproke kompletigas unu la alian kontraŭhiperglikemian agadon. Glibenclamido stimulas la produktadon de insulino fare de la pankreato, kaj metformino reduktas la reziston de ĉeloj al insulino per agado kontraŭ periferia (skeleta muskolo) kaj hepato-sentiveco al insulino.

Dozo kaj administrado

Glucovans® devas esti prenita parole kun manĝaĵo. La reĝimo de la drogo estas ĝustigita depende de la individua dieto. Ĉiu manĝo devas esti akompanata de manĝo kun sufiĉe alta karbonhidrata enhavo por malebligi la hipoglucemion.

La dozo de la drogo devas esti ĝustigita depende de la individua metabola respondo (niveloj de glicemio, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg povas esti uzata ĉefe ĉe pacientoj, kiuj ne atingis adekvatan kontrolon dum prenado de Glucovans 500 mg / 2.5 mg.

Kuracado devas komenci kun dozo de la kombinita drogo ekvivalenta al antaŭe prenitaj individuaj dozoj de metformino kaj glibenclamido. La dozo devas esti pliigita iom post iom depende de la nivelo de glicemiaj parametroj.

La dozo alĝustiĝas ĉiun duan aŭ pli da semajnoj kun pliigo de 1 tablojdo, laŭ la nivelo de glicemio.

Laŭgrada kresko de dozo povas helpi redukti gastrointestinalan toleron kaj malhelpi la disvolviĝon de hipoglikemio.

La maksimuma ĉiutaga dozo por Glucovans® 500 / 2.5 estas 6 tablojdoj.

La maksimuma ĉiutaga dozo por Glucovans® 500/5 mg estas 3 tablojdoj.

En esceptaj kazoj, eble rekomendas dozon kreskon de ĝis 4 tablojdoj el la drogo Glucovans® 500 mg / 5 mg ĉiutage.

Por la dozo de la drogo Glucovans® 500 mg / 2.5 mg

Unu fojon ĉiutage: matene dum matenmanĝo, kun rendevuo de 1 tablojdo tage.

Du fojojn ĉiutage: matene kaj vespere, kun rendevuo de 2 aŭ 4 tablojdoj tage.

Tri fojojn ĉiutage: matene, posttagmeze kaj vespere, kun rendevuo de 3, 5 aŭ 6 tablojdoj ĉiutage.

Por la dozo de la drogo Glucovans® 500 mg / 5 mg

Unu fojon ĉiutage: matene dum matenmanĝo, kun rendevuo de 1 tablojdo tage.

Du fojojn ĉiutage: matene kaj vespere, kun rendevuo de 2 aŭ 4 tablojdoj tage.

Tri fojojn tage: matene, posttagmeze kaj vespere, kun nomumo de 3 tablojdoj ĉiutage.

Ne estas datumoj pri la uzo de la drogo kun insulino.

Dum vi prenas Glucovans® kaj bilian chelatoron, oni rekomendas ke vi prenu Glucovans® almenaŭ 4 horojn antaŭ via biletelato por minimumigi la riskon de reduktita absorbo.

Specialaj dozaj instrukcioj por specifaj pacientgrupoj

Maljunaj kaj senilitaj pacientoj

La dozo de Glucovans® devas esti ĝustigita depende de la parametroj de rena funkcio. La komenca dozo estas 1 tablojdo de Glucovans® 500 mg / 2.5 mg. Regula takso de rena funkcio estas necesa.