Onglisa: recenzoj pri la uzo de la drogo, instrukcioj

Onglisa estas kuracilo por diabetikoj, kies aktiva ingredienco estas saxagliptin. Saksagliptino estas kuracilo preskribita por kuracado de tipo 2 diabeto.

Inter 24 horoj post la administrado, ĝi inhibicias la agon de la enzimo DPP-4. Malpermeso de la enzimo kiam interagas kun glukozo pliigas 2-3 fojojn la nivelon de glucagona peptido-1 (ĉi tie "GLP-1") kaj insulino-tropikan polipeptidon (HIP), dependas de glukozo, reduktas la koncentriĝon de glucagono kaj stimulas la respondon de beta-ĉeloj.

Rezulte, la enhavo de insulino kaj C-peptido en la korpo pliiĝas. Post kiam insulino estas liberigita de beta-ĉeloj de la pankreato kaj glukogono el alfa-ĉeloj, fastostria glicemio kaj postprandia glicemio estas signife reduktitaj.

Kiel sekura kaj efika la uzo de saxagliptin en diversaj dozon estis atente studita en ses duoblaj placebo-kontrolitaj studoj, kiuj partoprenis 4148 pacientojn diagnozitajn kun diabeto mellitus de tipo 2.

Dum la studoj rimarkis signifan plibonigon de glicata hemoglobino, fastanta plasma glukozo kaj postprandia glukozo. Pacientoj, ĉe kiuj la saxagliptina monopolo ne produktis la atenditajn rezultojn, estis aldone preskribitaj drogoj kiel metformino, glibenclamido kaj tiazolidinedioj.

Atestoj de pacientoj kaj kuracistoj: 4 semajnojn post la komenco de la terapio, nur saxagliptin, la nivelo de glicata hemoglobino malpliiĝis, kaj la rapida plasma glukoza nivelo malpliiĝis post 2 semajnoj.

La samaj indikiloj estis registritaj en grupo de pacientoj, al kiuj estis preskribita kombina terapio kun aldono de metformino, glibenclamido kaj tiazolidinedioj; analogoj funkciis en la sama ritmo.

En ĉiuj kazoj, oni ne rimarkis kreskon de korpa pezo de pacientoj.

Kiam apliki ongliza

La drogo estas preskribita al pacientoj kun diagnozo de tipo 2 diabeto en tiaj kazoj:

Kun monoterapio kun ĉi tiu drogo kombina kun fizika aktiveco kaj dieta terapio,
Kun kombina terapio en kombinaĵo kun metformino,
En manko de la efikeco de monoterapio kun derivaĵoj de metformino, sulfonilurea, tiazolidinado kiel aldona drogo.

Malgraŭ la fakto, ke la preĝeja drogo spertis kelkajn studojn kaj provojn, recenzoj pri ĝi estas plejparte pozitivaj, terapio nur povas komenci sub la inspektado de kuracisto.

Kontraŭindikoj al la uzo de onglise

Ĉar la drogo efikas efike sur la funkciado de beta kaj alfa-ĉeloj, intense stimulas ilian agadon, ĝi ne ĉiam povas esti uzata. La drogo estas kontraŭindikita:

Dum gravedeco, akuŝo kaj laktado.
Adoleskantoj sub 18 jaroj.
Pacientoj kun tipo 1 diabeto mellitus (agado ne studita).
Kun insulinoterapio.
Kun diabeta ketoacidosis.
Pacientoj kun congénita maltoleremo.
Kun individua sentiveco al iu ajn de la komponantoj de la drogo.

En neniu kazo oni devas ignori la instrukciojn por la drogo. Se estas duboj pri la sekureco de ĝia uzo, analogaj inhibiloj aŭ alia kurac-metodo devas esti elektitaj.

Rekomendita Dozo kaj Administrado

Onglisa administras parole, sen referenco al manĝoj. La mezumo rekomendata ĉiutaga dozo de la drogo estas 5 mg.

Se kombina terapio estas efektivigita, la ĉiutaga dozo de saxagliptin restas senŝanĝa, la dozo de metformina kaj sulfonilurea derivaĵoj estas determinita aparte.

Komence de kombina terapio uzanta metforminon, la dozo de la drogoj estos kiel sekvas:

Onglisa - 5 mg tage,
Metformino - 500 mg ĉiutage.

Se netaŭga reago konstatas, la dozo de metformino devas esti ĝustigita, ĝi pliigas.

Se ial mankas la tempo por preni la drogon, la paciento devas preni la pilolon kiel eble plej rapide. Ne indas duoble daŭrigi la ĉiutagan dozon.

Por pacientoj, kiuj havas mildan renan malsukceson kiel konusan malsanon, ne necesas ĝustigi la dozon de onglise. Kun rena misfunkcio de moderaj kaj severaj formoj de onglis devas esti prenita en malpli grandaj kvantoj - 2,5 mg unufoje ĉiutage.

Se hemodializo estas farita, onglisa estas prenita post la fino de la kunsido. La efiko de saxagliptin sur pacientoj sub peritoneala dializo ankoraŭ ne estis esplorita. Sekve, antaŭ ol komenci kuracadon kun ĉi tiu drogo, taŭga takso de rena funkcio devas esti farita.

Kun hepata malsukceso, onglise povas esti preskribita sekure en la indikita averaĝa dozo - 5 mg tage. Por kuracado de maljunaj pacientoj, onglise estas uzata en la sama dozo. Sed oni devas memori, ke la risko de evoluado de rena malsukceso en ĉi tiu kategorio de diabetoj estas pli alta.

Ne estas recenzoj aŭ oficialaj studoj pri la efikoj de la drogo sur pacientoj sub 18-jaraj. Tial, por adoleskantoj kun tipo 2 diabeto, oni elektas analogojn kun alia aktiva komponento.

Duonigi la dozon de onglise estas bezonata se la drogo estas samtempe preskribita kun potencaj inhibidores. Jen:

ketoconazolo,
klaritromicino,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir kaj telithromycin.

Tiel, la maksimuma ĉiutaga dozo estas 2,5 mg.

Trajtoj de kuracado de gravedaj virinoj kaj kromefikoj

Oni ne studis kiel la drogo influas la kurson de gravedeco, kaj ĉu ĝi kapablas penetri en la lavan lakton, tial la drogo ne estas preskribita dum la tempo de portado kaj nutrado de la bebo. Oni rekomendas uzi aliajn analogajn aŭ ĉesi mamnutriĝon.

Kutime, sekvante la dozon kaj rekomendojn de kombina terapio, la kuracilo estas bone tolerita, en maloftaj kazoj, kiel la recenzoj konfirmas, oni povas observi jenon:

Vomigado
Gastroenterito,
Kapdoloroj
La formado de infektaj malsanoj de la supra spira vojo,
Infektaj malsanoj de la genitourina sistemo.

Se estas unu aŭ pluraj simptomoj, vi devas suspendi la drogon aŭ ĝustigi la dozon.

Laŭ recenzoj, eĉ se onglise estis uzata dum longa periodo en dozoj superantaj la rekomenditajn 80 fojojn, neniuj simptomoj de veneniĝo estis rimarkitaj. Por forigi la drogon el la korpo en kazo de ebla ebriigo, oni uzas la geomdialyse-metodon.

Kion plie scii

Onglis ne estas preskribita kun insulino aŭ en triobla terapio kun metformino kaj tiazolididonoj, ĉar studoj pri ilia interago ne estis faritaj. Se la paciento suferas de modera ĝis severa fiasko, la ĉiutaga dozo devas esti malpliigita. Diabetaĵoj kun milda rena disfunkcio postulas konstantan monitoradon de la stato de la renoj dum kuracado.

Estis konstatite ke sulfanilureaj derivaĵoj povas provoki hipogluzemion. Por malhelpi la riskon de hipoglikemio, la dozo de sulfanilurea kombina kun onlesia traktado devas esti ĝustigita. Tio estas, reduktita.

Se la paciento havas historion de hipersensiveco al iuj aliaj similaj inhibicioj de DPP-4, saxagliptin ne estas preskribita. Koncerne la sekurecon kaj efikecon de kuracado de maljunaj pacientoj (pli ol 6-jaraj) kun ĉi tiu drogo, en ĉi tiu kazo ne ekzistas avertoj. Onglisa estas tolerita kaj agas same kiel ĉe junaj pacientoj.

Ĉar la produkto enhavas laktozon, ĝi ne taŭgas por tiuj, kiuj havas kongresan maltoleremon al ĉi tiu substanco, manko al laktozo, malabsorcio al glukozo-galactosa.

La efiko de la drogo sur la kapablo veturigi veturilojn kaj aliajn ekipaĵojn postulantajn altan koncentriĝon ne estis plene studita.

Ne ekzistas rektaj kontraŭindikoj pri veturado de aŭto, sed oni devas memori, ke inter la kromefikoj rimarkas kapturno kaj kapdoloroj.

Interago kun aliaj drogoj

Laŭ klinikaj studoj, la risko de interagado inter onglises kaj aliaj drogoj, se prenite samtempe, estas tre malgranda.

Sciencistoj ne establis, kiel fumado, alkohola konsumo, uzo de homeopataj medikamentoj aŭ dieta manĝaĵo influas la efikon de la drogo pro la manko de esplorado en ĉi tiu areo.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

La doza formo de la liberigo de Onglis estas filmitaj tavoletoj: rondaj, biconveksaj, la surskriboj estas aplikataj per blua tinkturo, 2,5 mg ĉiu - de hela ĝis pale flava, la surskribo "2,5" unuflanke, kaj "" 4214 ", 5 mg ĉiu - rozkolora, unuflanke la surskribo" 5 ", aliflanke -" 4215 "(10 ĉp. En ampoloj, en kartona skatolo 3 ampoloj).

Komponado 1 tablojdo:

aktiva substanco: saxagliptin (en la formo de saxagliptin-hidroklorido) - 2,5 aŭ 5 mg,
helpaj komponentoj: laktoza monohidrato - 99 mg, mikrokristala celulozo - 90 mg, croscarmelosa natrio - 10 mg, magnezia stearato - 1 mg, 1M solvo de hidroklorika acido - en sufiĉa kvanto,
ŝelo: Opadry II blanka (polivinil-alkoholo - 40%, titan-dioksido - 25%, macrogol - 20,2%, talko - 14,8%) - 26 mg, Opadry II flava (por tablojdoj 2,5 mg) polivinil-alkoholo - 40%, titana dioksido - 24,25%, makrogolo - 20,2%, talko - 14,8%, tinkrila fera rusto flava (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II rozkolora (por tablojdoj de 5 mg) polivinil-alkoholo - 40%, titan-dióxido - 24,25%, macrogol - 20,2%, talko - 14,8%, tinkta fera rusto rusto (E172) - 0,75% - 7 mg,
inko: Opakodo blua - (45% shellac en etila alkoholo - 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo karmina aluminia pigmento - 16%, n-butila alkoholo - 15%, propilenglicol - 10,5%, izopropila alkoholo - 3% , 28% amonia hidroksido - 0,1%) - en sufiĉaj kvantoj.

Farmakodinamiko

Saxagliptin estas potenca selektema revertebla konkurenciva dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4) inhibidor. En diabeto mellitus de tipo 2, ĝia administrado kondukas al forigo de la agado de la enzimo DPP-4 dum 24 horoj. Post ingesto de glukozo, inhibicio de DPP-4 kondukas al plia duoble pliigo de la koncentriĝo de insulinotropa polipeptido (HIP) kaj glukagon-simila peptido-1 (GLP-1), pliigo de gluko-dependa beta-ĉela respondo kaj malpliiĝo de koncentriĝo de glucagono. C-peptido kaj insulino.

Redukti la liberigon de glucagono de pankreataj alfa-ĉeloj kaj la liberigon de insulino fare de pankreataj beta-ĉeloj kondukas al malpliiĝo de la postprandia glicemio kaj glicemia.

Rezulte de studoj kontrolitaj kun placebo, oni trovis, ke prenante Ongliza procedas kun statistike signifa plibonigo en rapida plasma plasmo-glukozo (GPN), glukozilata hemoglobino (HbA)_1c) kaj postprandial glukoza (BCP) sanga plasmo kompare kun la kontrolo.

Pacientoj, kiuj ne sukcesis atingi la celan glicemian nivelon dum prenado de saxagliptin kiel monoterapio, aldone estas preskribitaj metformino, tiazolidinedioj aŭ glibenclamido. Kiam vi prenas 5 mg da saxagliptin, malpliiĝon de HbA_1c notita post 4 semajnoj, GPN - post 2 semajnoj. En pacientoj kiuj ricevis saxagliptin en kombinaĵo kun metformino, tiazolidinediones aŭ glibenclamide, simila malkresko estis observita.

En la fono de prenado de Onglisa, oni ne rimarkas kreskon de korpa pezo. La efiko de saxagliptin sur la lipida profilo estas simila al tiu de placebo.

Farmakokinetiko

Ĉe sanaj volontuloj kaj en pacientoj kun tipo 2 diabeto, simila farmacokinetiko de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estas observataj.

La substanco post parola administrado sur malplena stomako rapide sorbas. Atingo C_maksimume (maksimuma koncentriĝo de substanco) de saksiliptino kaj la ĉefa metabolito en plasmo okazas pli ol 2 horojn kaj 4 horojn respektive. Kun doza pliiĝo, proporcia kresko de C_maksimume kaj AUC (la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) de kaj la substanco kaj ĝia ĉefa metabolito. Post sola dozo de 5 mg da saxagliptino fare de sanaj volontuloj, la mezaj valoroj de C_maksimume saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito en plasmo estis 24 ng / ml kaj 47 ng / ml, AUC-valoroj estis 78 ng × h / ml kaj 214 ng × h / ml respektive.

Meza daŭro de la fina T_1/2 (duonvivaĵo) de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estas 2,5 horoj kaj 3,1 horoj respektive la meza valoro de la inhibicio T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 horoj. Malhelpo de plasma DPP-4-agado dum almenaŭ 24 horoj post la prenado de saxagliptino estas asociita kun ĝia alta afineco por DPP-4 kaj plilongigita ligado al ĝi. Rimarkinda amasiĝo de la substanco kaj ĝia ĉefa metabolito dum longa kurso kun ofteco de administrado de 1 tempo ĉiutage ne estas observata. La dependeco de la malleviĝo de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito pri la ĉiutaga dozo kaj daŭro de la terapio preninte la drogon 1 fojon tage en la doza gamo de 2,5-400 mg dum 14 tagoj ne estis detektita.

Post parola administrado, ne malpli ol 75% de la dozo prenita estas sorbita. Manĝi sur la farmacokinetiko de saxagliptin ne grave influas. Altaj grasaj manĝaĵoj influas C_maksimume ne havas substancon, sed AUC-valoroj kompare kun fastado pliiĝas je 27%. Kiam vi prenas la drogon kun manĝaĵo, kompare kun la fastado, la tempo por atingi C kreskas ĉirkaŭ 30 minutojn_maksimume. Ĉi tiuj ŝanĝoj ne havas klinikan signifon.

Saksagliptino kaj ĝia ĉefa metabolito ligiĝas iom al serumaj proteinoj. Tiurilate, oni povas supozi, ke kun ŝanĝoj en la proteina konsisto de sango-serumo observita en rena aŭ hepata nesufiĉo, la distribuo de saxagliptin ne spertos gravajn ŝanĝojn.

La substanco estas metaboligita ĉefe per la partopreno de izoenzimoj de citokromo P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Ĉi-kaze formiĝas la ĉefa aktiva metabolito, kies inhiba efiko kontraŭ DPP-4 estas duoble pli malforta ol tiu de saksiliptino.

Saksagliptino kun galo kaj urino estas eligita. La meza rena likvaĵo de la substanco estas proksimume 230 ml / min, la meza glomerula filtrado estas ĉirkaŭ 120 ml / min. Rena forigo por la ĉefa metabolito estas komparebla al la averaĝaj valoroj de glomerula filtrado.

La AUC-valoro de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito kun milda rena malsukceso estas 1,2 kaj 1,7 fojojn pli alta respektive ol en pacientoj kun nereguligita rena funkcio. Ĉi tiu kresko de AUC-valoroj ne estas klinike signifa, kaj doza alĝustigo ne devas esti farita.

En modera / severa rena malsukceso same kiel en pacientoj kun hemodializo, la valoroj de AUC de la substanco kaj ĝia ĉefa metabolito estas 2,1 kaj 4,5 fojojn pli altaj respektive. Tiurilate, la ĉiutaga dozo por ĉi tiu grupo de pacientoj ne devas superi 2,5 mg en 1-dozo. En kazoj de difektita hepata funkcio, klinike signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de saxagliptin ne estis identigitaj kaj, sekve, doza alĝustigo ne estas necesa.

Klinike signifaj diferencoj en la farmacokinetiko de saxagliptin en pacientoj de 65-80 jaroj aĝa kompare kun pacientoj de pli juna aĝo ne estis identigitaj. Malgraŭ la fakto, ke dozo-ĝustigo ne bezonas ĉi tiun grupon de pacientoj, oni devas konsideri la altan probablon de malkresko de rena funkcio.

Indikoj por uzo

Onglisa estas preskribita por kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 kiel aldona rimedo por ekzerci kaj dieti por plibonigi glicemian kontrolon.

La drogo povas esti preskribita jene:

monoterapio
komencante kombina terapion kun metformino,
Krom monoterapio kun tiazolidinedioj, metformino, sulfonilureaj derivaĵoj en kazoj de manko de adekvata glicemia kontrolo dum tia kuracado.

Instrukcioj por uzo Onglises: metodo kaj dozo

Onglisa prenita parole, sendepende de la manĝaĵo.

La rekomendinda dozo estas 5 mg en 1-dozo.

Kiam faranta kombina terapion, Onglisa estas uzata kun metformino, sulfonilureoj aŭ tiazolidinedioj.

Kiam komenci kombina terapion kun metformino, ĝia komenca ĉiutaga dozo estas 500 mg. En kazoj de neadekvata respondo, ĝi eble estos pliigita.

Se mankas dozo de Onglisa, ĝi devas esti prenita kiel eble plej frue, tamen duobla dozo ne devas esti prenita ene de 24 horoj.

La ĉiutaga dozo por pacientoj kun modera / severa fiasko (kun malŝparemo de creatinina ≤ 50 ml / min), same kiel por pacientoj kun hemodializo, estas 2.5 mg en 1-dozo. Ongliz devas esti prenita post la fino de la hemodializa kunsido. La uzo de la drogo en pacientoj kun peritoneala dializo ne estis studita. Antaŭ ol komenci / dum terapio, oni rekomendas taksi renan funkcion.

La rekomendinda ĉiutaga dozo de Onglisa kiam kombinita kun indinavir, nefazodono, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin kaj aliaj potencaj CYP 3A4 / 5 inhibidores estas 2.5 mg.