Nateglinido - priskribo de la drogo, instrukcioj por uzo, recenzoj
Parola hipoglucemia agento, derivaĵo de fenilalanino. En kemiaj kaj farmakologiaj ecoj ĝi diferencas de aliaj hipoglucemaj agentoj. Ĝi restarigas la fruan sekrecion de insulino, kio kondukas al malpliigo de la postprandia koncentriĝo de glukozo en la sango kaj de la nivelo de glicata hemoglobino (HbA1c).
Sub la influo de nateglinido prenita antaŭ manĝoj, la frua (aŭ unua) fazo de sekrecio de insulino estas restarigita. La mekanismo de ĉi tiu fenomeno estas la rapida kaj revertebla interagado de nateglinido kun K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj. La selektiveco de nateglinido rilate al la K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj estas 300 fojojn pli alta ol tiu rilate al la kanaloj de la koro kaj sangaj glasoj.
Nateglinido, male al aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj, kaŭzas markitan sekrecion de insulino ene de la unuaj 15 minutoj post la manĝo, pro kio postprandiaj fluktuoj ("pintoj") en sanga glukoza koncentriĝo. En la sekvaj 3-4 horoj, la insulina nivelo revenas al ĝiaj originalaj valoroj, tiel eblas eviti la disvolviĝon de postprandia hiperinsulinemio, kio povas kaŭzi malfruan hipogluzemion.
La sekrecio de insulino per pankreaj β-ĉeloj kaŭzitaj de nateglinido dependas de la nivelo de glukoza koncentriĝo en la sango, tio estas, dum la koncentriĝo de glukozo malpliiĝas, sekrecio de insulino malpliiĝas. Aliflanke, samtempa ingesta aŭ infuza solida glukozo kondukas al markita kresko de sekrecio de insulino.
Eniru. Kun monoterapio - 120-180 mg 3 fojojn / tagon. Kiam farante kombina terapio - 60-120 mg 3 fojojn / tagon.
Kromaj efikoj
Eble: simptomoj supozeble indikaj al la evoluo de hipoglikemio - pliigo de ŝvitado, tremoj, kapturnoj, pliigo de apetito, palpitacioj, naŭzo, malforteco, malbonŝanco (kutime ĉi tiuj fenomenoj estis mildaj kaj facile ĉesis preni karbonhidratojn).
Malofte: pliigita aktiveco de hepataj enzimoj en la sango (kutime milda kaj traira), erupcio, prurito, urtikario.
Diabeto mellitus de tipo 2 (ne-insulino-dependa) - kun neefikeco de dietoterapio kaj fizika agado (en formo de monoterapio aŭ kombina kun aliaj hipogluzemaj drogoj).
Specialaj instrukcioj
La risko de evoluigado de hipoglikemio dum prenado de nateglinido (kiel aliaj hipoglucemaj drogoj) estas pli alta ĉe maljunaj pacientoj kun malpliigita korpa pezo, en ĉeesto de adrenal aŭ pituitaria nesufiĉo. Malkresko de sanga glukoza koncentriĝo povas esti deĉenigita de la konsumado de alkoholo, pliigita fizika aktiveco, same kiel la samtempa uzo de alia hipoglikemia drogo.
La samtempa uzo de beta-blokantoj povas maski la manifestojn de hipogluzemio.
Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn
Pacientoj laborantaj kun maŝinaro kaj veturantaj veturiloj devas preni specialajn antaŭzorgojn por antaŭvidi hipogluzemion.
Indikoj por uzo
Nateglinido estas indikita kiel monoterapio por malaltigi sangan glukozon-nivelon en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 (neinsul-dependaj diabeto mellitus), kiuj havas nesufiĉan dieton kaj ekzercadon por regi sian glicemion kaj kiuj ne estis traktataj dum longa tempo kun aliaj hipoglucemaj agentoj.
Nateglinido estas indikita ankaŭ por terapio kombina kun metformino en pacientoj kun neadekvata kontrolo de glicemio kontraŭ la fono de metformino (ne rekomendas anstataŭigi metforminon per nateglinido).
Farmakodinamiko
Parola hipoglucemia agento, derivaĵo de fenilalanino. En kemiaj kaj farmakologiaj ecoj ĝi diferencas de aliaj hipoglucemaj agentoj. Ĝi restarigas la fruan sekrecion de insulino, kio kondukas al malpliigo de la postprandia koncentriĝo de glukozo en la sango kaj de la nivelo de glicata hemoglobino (HbA1c).
Sub la influo de nateglinido prenita antaŭ manĝoj, la frua (aŭ unua) fazo de sekrecio de insulino estas restarigita. La mekanismo de ĉi tiu fenomeno estas la rapida kaj revertebla interagado de nateglinido kun K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj. La selektiveco de nateglinido rilate al la K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj estas 300 fojojn pli alta ol tiu rilate al la kanaloj de la koro kaj sangaj glasoj.
Nateglinido, male al aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj, kaŭzas markitan sekrecion de insulino ene de la unuaj 15 minutoj post la manĝo, pro kio postprandiaj fluktuoj ("pintoj") en sanga glukoza koncentriĝo. En la sekvaj 3-4 horoj, la insulina nivelo revenas al ĝiaj originalaj valoroj, tiel eblas eviti la disvolviĝon de postprandia hiperinsulinemio, kio povas kaŭzi malfruan hipogluzemion.
La sekrecio de insulino per pankreaj β-ĉeloj kaŭzitaj de nateglinido dependas de la nivelo de glukoza koncentriĝo en la sango, tio estas, dum la koncentriĝo de glukozo malpliiĝas, sekrecio de insulino malpliiĝas. Aliflanke, samtempa ingesta aŭ infuza solida glukozo kondukas al markita kresko de sekrecio de insulino.
Farmakokinetiko
Absorbado Post ingestaĵo antaŭ manĝoj, nateglinido rapide sorbas, Cmax en plasmo atingeblas averaĝe ene de 1 horo. Kiam nateglinido estis preskribita al pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 en dozo de 60 ĝis 240 mg 3 fojojn tage dum 1 semajno, lineara dependeco de AUC kaj kaj Cmax el la dozo. Tmax en ĉi tiuj pacientoj ne dependis de dozo. Absoluta biodisponeco estas proksimume 73%. Kiam prenita kun aŭ post manĝoj, la absorción de nateglinido (AUC) restis senŝanĝa, sed malrapidiĝo en la absorba indico estis observita, karakterizita de malkresko de Cmax kaj etendo de Tmax. Dum prenado de nateglinido sur malplenan stomakon, plasmaj koncentriĝoj estas karakterizitaj de multnombraj pintoj. Ĉi tiu efiko ne estas observata dum prenado de nateglinido antaŭ manĝoj.
Dissendo. Laŭ raportoj, kun la en / en la enkonduko de nateglinido, la volumo de distribuo en ekvilibra stato ĉe sana homo estas ĉirkaŭ 10 litroj. Nateglinido ligas al 98% kun serumaj proteinoj, ĉefe kun albumino, en plej malgranda mezuro - kun α1-acida glicoproteino. La kvanto de ligado al plasmaj proteinoj ne dependas de la koncentriĝo de la substanco en la koncentrejo de 0,1 ĝis 10 μg / ml.
Metabolismo. Antaŭ ekskrecio, nateglinido estas metaboligita per partopreno de multfunkcia oksasa sistemo. La ĉefa metaboliga vojo estas hidroksilado, post ligado al glukuronido. La ĉefaj metabolitoj estas multe pli malfortaj en hipoglikemia efiko ol nateglinido. La negrava metabolito - izopreno - similas en forto al la originalaj eroj de nateglinido. Laŭ studoj in vitro, nateglinido estas metaboligita ĉefe per partopreno de citokroma P450: izoenzimo CYP2C9 (70%) kaj CYP3A4 (30%).
Reproduktado. Nateglinido kaj ĝiaj metabolitoj rapide kaj tute eltiriĝas post parola administrado. Ene de 6 horoj, proksimume 75% de la dozo de nateglinido markita kun karbono 14C estas detektita en la urino. 83% de 14C-nateglinido estas elmetita de la renoj, 10% - tra la digesta vojo. Proksimume 16% de nateglinido markita kun 14C estas determinita senŝanĝe en urino. En ĉiuj studoj en sanaj volontuloj kaj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, la koncentriĝo de nateglinido en la plasmo rapide malpliiĝis, la averaĝa tempo T1 / 2 estis 1,5 horoj. Konforme al tiel mallonga vivdaŭro, neniu evidenta amasiĝo de nateglinido estis observita kun multoblaj dozoj ĝis 240. mg 3 fojojn tage dum 7 tagoj.
Interagoj kun aliaj drogoj
Studoj pri vitrofibra metabolo montris, ke nateglinido estas metaboligita ĉefe per la partopreno de citokromaj P450: izoenzimoj CYP2C9 (70%) kaj, en plej malgranda mezuro, CYP3A4 (30%). Nateglinido estas potenca inhibilo de la isoenzimo de CYP2C9 in vivo, kio estas montrita per sia kapablo inhibi in vitro-metabolon de tolbutamido. La metabolaj efikoj de CYP3A4-inhibicio ne estis identigitaj en in vitro-eksperimentoj.
Gliburido. En hazarda, mult-doza interkruciĝa studo, pacientoj kun tipo 2 diabeto estis preskribitaj nateglinido 120 mg 3 fojojn ĉiutage antaŭ manĝoj dum 1 tago en kombinaĵo kun 10mg de gluburido. Ne estis klinike evidentaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de ambaŭ substancoj.
Metformino. Kiam preskribitaj al pacientoj kun diabeto mellitus nateglinido (120 mg) 3 fojojn ĉiutage antaŭ manĝoj en kombinaĵo kun metformino 500 mg 3 fojojn tage, ne estis klinike evidentaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de ambaŭ substancoj.
Digoksino. Kiam 120 mg da nateglinido estis preskribita al sanaj volontuloj 3 fojojn ĉiutage antaŭ manĝoj, kombinaĵo kun unuopa dozo de 1 mg da digoksino, ne estis klinike evidentaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de ambaŭ substancoj.
Warfarin. Kiam sanaj volontuloj estis preskribitaj 120 mg da nateglinido 3 fojojn ĉiutage antaŭ manĝoj dum 4 tagoj kombina kun ununura dozo de 30 mg da warfarino en la dua tago, ne estis ŝanĝo en la farmacokinetiko de ambaŭ substancoj, ankaŭ PV ne ŝanĝiĝis.
Diclofenac. Matene kaj posttagmeze, 120 mg da nateglinido kombina kun sola dozo de 75 mg da diclofenac ne kondukis al signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de ambaŭ substancoj en sanaj volontuloj.
Plej multaj nateglinidoj (98%) estas forte ligitaj al plasmaj proteinoj, ĉefe al albumino. Studoj pri vitro pri movo kun substancoj kun alta grado de ligado, kiel furosemido, propranololo, kaptoprilo, nicardipino, pravastatino, gluburido, warfarino, fenitoino, acetilsalicila acido, tolbutamido kaj metformino, ne montris nenian efikon al la volumo de ligado de nateglinido al plasmaj proteinoj. Nateglinido ankaŭ ne influis plasman proteinan ligadon de propranolol, glicburido, nicardipino, fenitoino, acetilsalicilika acido kaj tolbutamido in vitro. Tamen en klinikaj kondiĉoj malgrandaj individuaj devioj estas eblaj.
Iuj medikamentoj, inkluzive NSAIDoj, salicilatoj, MAO-inhibidores kaj ne-selektemaj beta-blokantoj povas plibonigi la hipogluceman efikon de nateglinido kaj aliaj hipoglucemaj agentoj.
Iuj drogoj, inkluzive tiazidajn diuretikojn, kortikosteroidojn, analogajn tiroidajn hormonojn, simpatomimetikojn, povas redukti la hipoglikemian efikon de nateglinido kaj aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj. Kiam ĉi tiuj drogoj estas preskribitaj aŭ nuligitaj ĉe paciento ricevante nateglinidon, necesas monitori la nivelon de glicemio.
Manĝaĵaj interagoj. La farmacokinetiko de nateglinido ne dependas de la konsisto de la manĝaĵo (proteino, graso aŭ karbona enhavo). Tamen, Cmax estas signife reduktita dum prenado de nateglinido 10 minutojn antaŭ preni likvan manĝon. Nateglinido ne havas efikojn sur malplena stomako en sanaj homoj, kiel montras la acetaminofena testo.
Antaŭzorgoj por uzo
Hipoglucemio. Ĉiuj parolaj hipoglucemaj agentoj povas kaŭzi hipoglucemion. La ofteco de hipoglikemio dependas de la severeco de diabeto, kontrolo de glicemio kaj aliaj trajtoj de la paciento. Maljunaj kaj senilaj pacientoj, pacientoj kun malbona nutrado, pacientoj kun adrenal aŭ pituitaria nesufiĉo estas plej susceptibles al la hipogluzema efiko de ĉi tiu terapio. La risko de hipoglikemio povas pliiĝi kun forta fizika streĉo, trinkante alkoholon, kun nesufiĉa konsumado de kalorioj (daŭra aŭ hazarda), aŭ kiam kombinita kun aliaj parolaj hipoglucemaj agentoj. Eble malfacilas detekti hipogluzemion en pacientoj kun aŭtonomia (visceral) neuropatio kaj / aŭ dum prenado de beta-blokantoj. Por redukti la riskon de hipoglikemio, nateglinido estas preskribita antaŭ manĝoj, paciento, kiu preterkaptas manĝojn, devas ankaŭ preterpasi la sekvan nateglinidon.
Efiko sur la hepato. Nateglinido devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun modera aŭ severa hepatozo, ĉar ĝia uzo en tiaj pacientoj ne estis esplorita.
Perdo de glicemia kontrolo. Transira perdo de glicemia kontrolo povas okazi kun febro, infektoj, traŭmato kaj kirurgio. En ĉi tiuj kazoj, anstataŭ nateglinido, insulinoterapio estas necesa. Sekundara nesufiĉo aŭ malpliigo de la efikeco de nateglinido povas okazi post iom da tempo.
Laboratoriotestoj. La respondo al kuracado devas esti periode taksata per glukoza koncentriĝo kaj HbA1c-nivelo.
Priskribo de la drogo
Nateglinido - parola hipoglucemia agento, derivaĵo de fenilalanino. En kemiaj kaj farmakologiaj ecoj ĝi diferencas de aliaj hipoglucemaj agentoj. Restarigas fruan sekrecion de insulino, kio kondukas al malpliiĝo de la postprandia koncentriĝo de glukozo en la sango kaj de la nivelo de glicata hemoglobino (HbA 1c).
Sub la influo de nateglinido prenita antaŭ manĝoj, la frua (aŭ unua) fazo de sekrecio de insulino estas restarigita. La mekanismo de ĉi tiu fenomeno estas la rapida kaj revertebla interagado de nateglinido kun K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj. La selektiveco de nateglinido rilate al la K + ATP-dependaj kanaloj de pankreataj β-ĉeloj estas 300 fojojn pli alta ol tiu rilate al la kanaloj de la koro kaj sangaj glasoj.
Nateglinido, male al aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj, kaŭzas markitan sekrecion de insulino ene de la unuaj 15 minutoj post la manĝo, pro kio postprandiaj fluktuoj ("pintoj") en sanga glukoza koncentriĝo. En la sekvaj 3-4 horoj, insuliniveloj revenas al siaj originalaj valoroj, evitante tiel disvolviĝon de postprandia hiperinsulinemio, kiu povas konduki al malfrua hipogluzemio.
La sekrecio de insulino per pankreataj β-ĉeloj kaŭzitaj de nateglinido dependas de la nivelo de glukoza koncentriĝo en la sango, tio estas, dum la koncentriĝo en glukozo malpliiĝas. Aliflanke, samtempa ingesta aŭ infuza solida glukozo kondukas al markita kresko de sekrecio de insulino.
Listo de analogoj
| Liberiga formularo (laŭ populareco) | Prezo, frotu. |
| Nateglinido | |
| Nateglinido * (Nateglinido *) | |
| Starlix | |
Unu vizitanto raportis finiĝon
Kiom longe ĝi prenas Nateglinide por senti la plibonigon en la stato de la paciento?La partoprenantoj de la enketo plejofte post 1 tago sentis plibonigon. Sed tio eble ne konformas al la periodo, tra kiu vi pliboniĝos. Konsultu vian kuraciston por kiom da tempo vi bezonas preni ĉi tiun kuracilon. La tabelo sube montras la rezultojn de enketo pri komenco de efika ago.
| Membroj | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 tago | 1 | Tri vizitantoj raportis pacientan aĝon
| 33.3% | ||||
| 30-45 jaroj | 1 | 33.3% | |||||
| > 60-jara | 1 | Interesaj artikolojKiel elekti la ĝustan analogan Diferencoj inter viraj kaj bakteriaj infektoj Alergioj estas la kaŭzo de oftaj malvarmoj Urologio: kuracado de klamidia uretrito Indikoj kaj kontraŭindikoj por uzo, superdozo
La drogo povas esti uzata ambaŭ dum monoterapio kaj kiel komponento en kompleksa terapio en kuracado de tipo 2-diabeto. Plej ofte, la drogo estas uzata kombina kun Metformin. Kiam vi uzas la drogon, ekzistas iuj kontraŭindikoj pri ĝia uzo. La ĉefaj inter la kontraŭindikoj por uzo de Nateglinido estas jenaj:
Surbaze de la mekanismo de la efiko de la drogo sur la korpon, oni povas supozi, ke la ĉefa konsekvenco de la malobservo de la rekomendinda dozo en la kuracado de diabeto estas la disvolviĝo de hipoglikemio ĉe la paciento, kiu povas manifestiĝi en diversaj gradoj de severeco depende de la grando de la superdozo dum terapio. La elekto de metodo por traktado de superdozo-simptomoj dependas de la grado de manifestiĝo. Dum vi konservas la konscion de la paciento kaj la foreston de neŭrologiaj manifestoj, oni rekomendas porti solvon de glukozo aŭ sukero enen kaj ĝustigi la konsumon de manĝaĵoj. Kun la evoluo de severa formo de hipoglikemia stato, en kiu estas disvolvo de komo kaj kaptiloj, oni rekomendas efektivigi intravenan glukozan solvon.
Instrukcioj por uzo de la drogo
En la kazo de monoterapio, dozo de 120-180 mg tri fojojn tage estas preskribita. Se Nateglinido estas uzata kiel unu el la komponentoj de kompleksa terapio, la rekomendinda dozo dum kuracado estas de 60 ĝis 120 mg tri fojojn tage. Kiam vi uzas la drogon, la paciento eble disvolvos iujn kromefikojn en la korpo. Kromaj efikoj dum prenado de la drogo manifestiĝas dum malpliboniga funkciado de la jenaj sistemoj kaj organoj de la korpo de malsana persono:
Krome, kromefikoj povas okazi, kiuj efikas sur la ĝeneralan kondiĉon de la korpo. Se malsanoj en la funkciado de la nerva sistemo, la paciento spertas kapturnon. Malfunkcioj de la spira sistemo manifestiĝas per apero de spiraj infektoj ĉe la paciento, disvolviĝo de signoj de bronkito kaj apero de tuso. Kaze de kromefikoj influantaj la funkciadon de la gastrointestina vojo, la paciento havas aspekton de diareo kaj sentojn de naŭzo. La ĉefa kromefiko de metabolaj malordoj estas disvolviĝo de hipoglikemia stato en la korpo de la paciento kaj en severaj kazoj de glicemia komo. Tre malofta estas la disvolviĝo de hipoglikemia stato kun uzo de Nateglinido dum kuracado. Naŭzo kaj diareo kiel kromefikoj de la drogo ankaŭ aperas tre malofte, plej ofte ĉi tiuj kromefikoj disvolviĝas en persono uzanta kompleksan terapion de diabeto de tipo 2 se Metformino estas unu el la komponentoj de la terapio. Foje, kiam vi prenas Netelinid en paciento kun diabeto mellitus, la apero de doloro en la spino estas rimarkita kiel kromefiko.
Analoj de la drogo, stokado kaj kosto de la drogo
La breto-vivo de la drogo estas du jaroj. Post la finiĝo de la konservada periodo, la medicino estas malpermesita uzi por kuracado. Eksvalita produkto devas esti recikligita. La loko de konservado de la drogo ne estu alirebla por infanoj. La plej oftaj drogoj kun simila efiko estas jenaj:
Plej multaj pacientoj, kiuj uzis Natelitid en la kurso de terapio, lasas pozitivajn recenzojn pri la drogo. La ĉeesto de negativaj recenzoj pri la drogo plej ofte asocias kun dozaj malordoj. La drogo aĉeteblas ĉe apotekoj per preskripto. La kosto de drogo en Rusa Federacio plejparte dependas de la regiono kie la drogo estas vendita. La prezo de drogo en la teritorio de la Rusa Federacio, laŭ la regiono, povas esti de 6300 ĝis 10500 rubloj po pakaĵo. Kiuj drogoj povas esti uzataj por kuracado de diabeto rakontos la filmeton en ĉi tiu artikolo.
|
