Sulfanilamidoj - listo de drogoj, indikoj por uzo, alergio

Nuntempe tempo por diabeto moderaj sukero-reduktantaj sulfonamidaj drogoj kaj biguanidoj estas uzataj. Ili estas precipe efikaj en maljunaj pacientoj inklinaj al pleneco. Eblas uzi sulfonamidajn drogojn kune kun injektoj de insulino en severa diabeto mellitus ĉe junuloj por malpliigi la nombron da insulinaj injektoj. En kazo de insulin-rezistemaj formoj de diabeto mellitus, en iuj kazoj la uzo de sulfanilamidaj preparoj donas pozitivan efikon, potencante la agon de insulino kaj forigante la efikon de kontraŭfaktoroj kaj insulinaj inhibidores. En infana kaj adoleska diabeto mellitus en kazoj de absoluta insulina manko, sukero-malpliiga sulfonamida drogo estas nepraktika.
Negativa ago La suker-reduktantaj sulfanilamidaj drogoj estas relative malgrandaj, sed en iuj kazoj oni povas observi malpliiĝon de blankaj globuloj, globuletoj kaj neutrofiloj en la sango.

Iuj malsana rimarku la aspekton de naŭzo. Alergiaj manifestiĝoj estas eblaj. La uzo de sulfonamidaj drogoj reduktantaj sukeron estas kontraŭindikata en gravedeco kaj frua infanaĝo, kun severa damaĝo kaj cirozo. En adoleskeco kaj juneco, pligravigado de la sukera efiko de STH. En ĉi tiuj kazoj, sukero-malpliiga sulfonamida drogo povas helpi malpliigi hiperglicemion kaj povas esti kombinita kun insulinaj preparoj.

Nuntempe estas elsenditaj la jenaj sukero-reduktantaj sulfanilamidaj preparoj: BZ-55 (padisano, oranilo, inepolo, karbutamido, glukoralo, bukarban), D-860 (rastinono, tolbutamido, butamido, artosino, orinase, orabeto, dolipol, ktp.).

Nuntempe multnombraj esplorado oni trovis, ke BZ-55 (nadizan kaj ĝiaj analogoj) havas pli prononcan efekton de sukero malpliigita kompare al drogoj de la grupo D-860. Tamen drogoj de la grupo D-860 (rastinono kaj ĝiaj analogoj) estas malpli toksaj.

Suker-reduktantaj sulfa drogoj enoficigu 0,5 g 1-2-3 fojojn ĉiutage. Vi povas pliigi la dozon ĝis 3 g ĉiutage. Sed estas pli bone aliĝi al moderaj dozoj por eviti la toksan efikon de la drogo.
La drogo r-607 (klorpropamido, diabenizo, oradiano) estas uzata en 250 mg-tablojdoj. La averaĝa ĉiutaga dozo de 250-500 mg. La drogo r-607 estas la plej aktiva kompare kun aliaj drogoj malpliigantaj sukeron kaj sulfonamidon.

Ciklamido (K-386) en ĝia struktura formulo staras pli proksime al tolbutamido (D-860).
Por parola administrado traktado por diabeto biguanidoj estas uzataj, kiuj laŭ kemia strukturo povas esti dividitaj en tri grupojn: fenetilbiguanidoj (DWI, fenformino, dibotino), butilbiguanidoj (silubino, buformip, adebito) kaj dimetilbiguanidoj glukoksaj, metformin). DVVI estas havebla en 25-mg-tablojdoj, la ĉiutaga dozo estas 125-mg, la plej alta ĉiutaga dozo estas 150-mg. Glucofago estas dorata en tablojdoj de 0,5 g 2-3 fojojn ĉiutage. La plej alta ĉiutaga dozo de 3 g.

Drogoj butilbiguanido (silubino) estas dorata en tablojdoj de 50 mg. Ĉiutaga dozo de 150 mg. La plej alta ĉiutaga dozo de 300 mg. La analogo de silubino estas la hungara drogo-adebito. Nuntempe en Anglujo oni akiris longdaŭran silubinan preparadon - dum 24 horoj (Silubin retard).

Biguanidoj kaŭzas hipogluzemion, potencante la agon de insulino. Pliigi glukozon per histoj. Pliigi la enhavon de laktika kaj piruvika acido en la sango per la enkonduko de glukozo kaj redukti glukogenogenezon. Krome, biguanidoj plibonigas oksidan fosforiladon en ĉelaj mitokondrioj. Estas observaĵoj, ke biguanidoj en pacientoj kun diabeto, inklinaj al obezeco, reduktas troan liberigon de insulino, malpliigas apetiton kaj antaŭenigas perdon de pezo. Kontraste al sukero-reduktantaj sulfanilamidaj preparoj, biguanidoj efikas en adoleska kaj infana diabeto, kiam la produktado de endogena insulino akre malpliigas.

Toksikaj efikoj biguanidoj iomete, tamen oni observas naŭzon, vomadon, doloron en la epigastria regiono. Iuj pacientoj kun longedaŭra uzo de bnguanidoj rimarkis malfortecon, perdon de pezo. Kombina terapio kun insulino helpas normaligi metabolajn procezojn. Bnguanidaj preparoj en kombinaĵo kun sukero-malaltigantaj sulfanilamidaj drogoj donas bonan efikon en insulin-rezistemaj formoj de diabeto.

Fokuso en terapioj retinopatio devas celi kompensi diabeton. Oni rekomendas anabolajn steroidajn preparojn, vitaminoterapio, lidasa plibonigas la permeablon de sangaj glasoj, sed ne rekomendas en ĉeesto de hemorgioj. En ĉi tiuj kazoj, kalcia klorido, rutino kaj vicalino estas indikitaj. En ĉeesto de diabeta retinopatio kaj hipertensio, estas malpliigita malpliigo de sangopremo kun kontraŭhipertensaj drogoj.

Kun diabeto nefropatio Estas malfacile kompensi diabeton, konsiderante la eblecon de hipogluzemaj kondiĉoj. La administrado de malgrandaj dozo da insulino, administrata frakcie, baziĝas sur la nivelo de sango sukero, ĉar ne ekzistas sukero en la testoj de urino. En nutrado necesas limigi salon, grasoj, viando devas esti boligitaj. Por plibonigi proteinan sintezon, anabolaj steroidaj drogoj (nerabolo, retabolilo, ktp) estas preskribitaj. En kazoj de uremio, gastiga lavado, oksigeno, sangotransfuzo kaj koraj drogoj estas uzataj.

En la kuracado de polineŭritito Fizioterapio, masaĝo, fizioterapiaj ekzercoj rekomendas. Ĝusta insulinoterapio, vitaminoterapio (kompleksa B1, B6, B12, kaj C) plibonigas la kondiĉon de pacientoj.

Ĉu sulfonamidoj estas antibiotikoj aŭ ne?

Jes, sulfonamidoj estas aparta grupo de antibiotikoj, kvankam komence post la invento de penicilino ili ne estis inkluzivitaj en la klasifiko. Dum longa tempo, nur naturaj aŭ duon-sintezaj komponaĵoj estis konsiderataj "realaj", kaj la unua sulfonamido kaj ĝiaj derivaĵoj sintezitaj el karbona taroj ne estis tiaj. Sed poste la situacio ŝanĝiĝis.

Hodiaŭ sulfonamidoj estas granda grupo da antibiotikoj kun bakteriostatika ago, aktivaj kontraŭ vasta gamo de patogenoj de infektaj kaj inflamaj procezoj. Antaŭe, sulfonamidaj antibiotikoj ofte estis uzataj en diversaj kampoj de medicino. Sed kun la paso de la tempo, plej multaj perdis sian signifon pro mutacioj kaj rezisto de bakterioj, kaj nuntempe, kombinitaj agentoj pli ofte uziĝas por terapiaj celoj.

Klasifiko de sulfonamidoj

Rimarkindas, ke sulfonamidaj drogoj estis malkovritaj kaj komencis uzi por kuracaj celoj multe pli frue ol penicilino. La terapia efiko de iuj industriaj tinkturas (precipe, pronomilo aŭ "ruĝa streptocido") estis malkaŝita de germana bakteriologo Gerhard Domagk en 1934. Dank 'al ĉi tiu komponaĵo, aktiva kontraŭ streptococoj, li kuracis sian propran filinon, kaj en 1939 li fariĝis Nobel-premiito.

La fakto, ke la bakteriostatika efiko estas praktikata ne de la makula parto de la prosil-molekulo, sed de aminobenzenesulfamido (nomata "blanka streptocido" kaj la plej simpla substanco en la sulfonamidoj), estis malkovrita en 1935. Estis per sia modifo, ke ĉiuj aliaj preparoj de la klaso estis sintezitaj estonte, multaj el kiuj estas vaste uzataj en medicino kaj veterinara medicino. Havante similan spektron de antimicrobaj agoj, ili diferencas en farmacokinetiaj parametroj.

Iuj drogoj rapide sorbas kaj distribuas, dum aliaj absorbas pli longe. Estas diferenco en la daŭro de la ekskrecio de la korpo, pro kio oni distingas la jenajn specojn de sulfonamidoj:

  • Mallongdaŭra, duona vivdaŭro malpli ol 10 horojn (streptokida, sulfadimidino).
  • Meza daŭro, kies T 1 /210-24 horoj - sulfadiazino, sulfametoksazolo.
  • Longtempa ago (T duonvivaĵo de 1 ĝis 2 tagoj) - sulfadimetoksinino, sulfonometoksino.
  • Superlongoj - sulfadoxino, sulfametoxipiridazino, sulfaleno - kiuj eltiriĝas pli longe ol 48 horojn.

Ĉi tiu klasifiko estas uzata por buŝaj medikamentoj, tamen estas sulfanilamidoj ne adsorbitaj de la gastrointestina vojo (ftalil sulfathiazole, sulfaguanidino), kaj ankaŭ arĝenta sulfadiazino destinita ekskluzive al topika uzo.

Kompleta listo de sulfanilamidaj preparoj

La listo de sulfanilamidaj antibiotikoj uzataj en moderna medicino kun komercaj nomoj kaj indiko de la formo de liberigo estas prezentita en la tabelo:

Aktiva substanco Nomo de drogoj Doza formo
SulfonamidoStreptocidoPolvo kaj ungvento 10% por ekstera uzo
Streptokida blankuloEkstera agento pulvora
Streptocida solveblaLinimento 5%
Streptocid-LekTPolvo d / nar. aplikiĝo
Streptocida ungventoEkstera rimedo, 10%
SulfadimidinoSulfadimezinTablojdoj 0,5 kaj 0,25 g
SulfadiazineSulfazinoPestaña. 500 mg
Arĝenta sulfadiazinoSulfarginoUngvento 1%
DermazinoKremo d / nar. 1% apliko
ArgadinoEkstera kremo 1%
Sulfathiazole ArĝentoArgosulfanKremo Nar
Sulfametoksazolo kombina kun trimetoprimoBactrimTablojdoj de pendado
BiseptolPestaña. 120 kaj 480 mg, pendado, koncentrita d / preparado de infuza solvo
BerlocideTablojdoj, susp.
DvaseptolPestaña. 120 kaj 480 mg
Kun-trimoxazoloPestaña. 0,48 g
SulfalenSulfalen200 mg tablojdoj
SulfametoxipiridazinoSulfapiridazinoPestaña. 500 mg
SulfaguanidinoSulginPestaña. 0,5 g
SulfasalazinoSulfasalazinoPestaña. 500 mg
SulfacetamidoSulfacila Natrio (Albucid)Okuloj falas 20%
SulfadimetoksininoSulfadimetoksininoTablojdoj 200 kaj 500 mg
SulfaetidolOlestesinRektalaj supozitaĵoj (kun benzocaino kaj mara branĉo)
EtazolePestaña. 500 mg
FtalilulfulfiazolFtalazolo0,5 g tablojdoj

Ĉiuj sulfonamidaj antibiotikoj el la listo de drogoj nuntempe disponeblas. Iuj fontoj mencias aliajn drogojn de ĉi tiu grupo (ekzemple Urosulfan), kiuj estis delonge forigitaj. Krome estas sulfanilamidaj antibiotikoj uzataj ekskluzive en veterinara medicino.

La mekanismo de agado de sulfonamidoj

Ĉesi la kreskon de patogenoj (gram-negativaj kaj gram-pozitivaj mikroorganismoj, iuj protozooj) ŝuldiĝas al la simileco de la kemia strukturo de para-aminobenzoika acido kaj sulfonamido. PABA estas necesa por la ĉelo sintezi la plej gravajn evoluajn faktorojn - folaton kaj dihidrofolaton. Tamen, kiam ĝia molekulo estas anstataŭigita per sulfanilamida strukturo, ĉi tiu procezo estas interrompita kaj la kresko de la patogeno ĉesas.

Ĉiuj drogoj estas sorbitaj en la digesta vojo kun malsamaj rapidecoj kaj gradoj de absorción. Tiuj, kiuj ne adsorbas en la digesta tubo, estas indikitaj por kuracado de intestaj infektoj. La distribuo de histo estas sufiĉe uniforma, metabolo efektiviĝas en la hepato, ekskrecio - ĉefe tra la renoj. Samtempe, deponejaj sulfonamidoj (agantaj longaj kaj ultra-longaj) estas absorbitaj reen en la renajn tubojn, kio klarigas la longan duonvivon.

Indikoj por la uzo de sulfonamidoj

Ĉesi la kreskon de patogenoj (gram-negativaj kaj gram-pozitivaj mikroorganismoj, iuj protozooj) ŝuldiĝas al la simileco de la kemia strukturo de para-aminobenzoika acido kaj sulfonamido. PABA estas necesa por la ĉelo sintezi la plej gravajn evoluajn faktorojn - folaton kaj dihidrofolaton. Tamen, kiam ĝia molekulo estas anstataŭigita per sulfanilamida strukturo, ĉi tiu procezo estas interrompita kaj la kresko de la patogeno ĉesas.

Ĉiuj drogoj estas sorbitaj en la digesta vojo kun malsamaj rapidecoj kaj gradoj de absorción. Tiuj, kiuj ne adsorbas en la digesta tubo, estas indikitaj por kuracado de intestaj infektoj. La distribuo de histo estas sufiĉe uniforma, metabolo efektiviĝas en la hepato, ekskrecio - ĉefe tra la renoj. Samtempe, deponejaj sulfonamidoj (agantaj longaj kaj ultra-longaj) estas absorbitaj reen en la renajn tubojn, kio klarigas la longan duonvivon.

Alergio al sulfonamidoj

La alta grado de alergienco de kombinitaj sulfanilamidaj preparoj estas la ĉefa problemo de ilia uzo. Pri aparta malfacilo ĉi-rilate estas kuracado de pneŭmonistaj pneŭmonoj ĉe HIV-infektitaj homoj, ĉar Biseptol estas la drogo elektebla por ili. Tamen, estas en ĉi tiu kategorio de pacientoj, ke la verŝajneco de alergiaj reagoj al ko-trimoksazolo pliiĝas dekoble.

Tial, kun alergio al sulfanilamidoj, Biseptol kaj aliaj kombinitaj preparoj bazitaj sur ko-trimoxazolo estas kontraŭindikataj al la paciento. Intolereco manifestiĝas plej ofte per malgranda ĝeneraligita erupcio, povas esti ankaŭ febro, kaj la konsisto de la sango (neŭtro- kaj trombocitopenio) povas ŝanĝiĝi. En precipe severaj kazoj - sindromoj de Lyell kaj Stevens-Johnson, eritema multiformo, anafilactika ŝoko, edemo de Quincke.

Alergio al sulfonamidoj postulas nuligon de la drogo, kiu kaŭzis ĝin, kaj ankaŭ uzadon de kontraŭalergiaj drogoj.

Aliaj kromefikoj de sulfonamidoj

Multaj drogoj en ĉi tiu grupo estas venenaj kaj malbone toleritaj, kio estis la kialo de la redukto de ilia uzo post la malkovro de penicilino. Krom alergioj, ili povas kaŭzi dispeptikajn malordojn, kapdolorojn kaj abdominalajn dolorojn, apation, ekstercentran neuritis, hematopoiesis, bronkospasmon, poliuria, rena disfuncion, toksan nefropation, miagion kaj artralgion. Krome, la risko de disvolvi kristalurion pliiĝas, do vi devas trinki multe da kuracilo kaj trinki pli da alkala akvo.

Interago kun aliaj medikamentoj

Kruco-rezisto kun aliaj antibiotikoj en sulfonamidoj ne estas observita. Kiam kombinita kun buŝaj hipoglucemaj agentoj kaj nerektaj koagulantoj, ilia efiko estas plibonigita. Ne rekomendas kombini antibiotikojn-sulfonamidojn ankaŭ kun tiazidaj diurikoj, rifampicino kaj ciklosporino.

Kio estas la diferenco inter sulfonamidoj kaj sulfonamidoj

Malgraŭ la konsonantaj nomoj, ĉi tiuj kemiaj komponaĵoj estas fundamente malsamaj. Sulfonamidoj (kodo por ATX C03BA) estas diuritiaj - diuritiaj. Grupaj drogoj estas preskribitaj por hipertensio, puffiness, gestosis, diabeto insipidus, obezeco kaj aliaj patologioj akompanataj de amasiĝo de fluido en la korpo.

Sulfonamidoj

Sulfonamidoj - antimicrobiaj derivaĵoj paro (π)-aminobenzenesulfamido - amido de sulfanilika acido (para-aminobenzena sulfona acido). Multaj el ĉi tiuj substancoj estis uzataj kiel antibacteriaj agentoj ekde la mezo de la dudeka jarcento. paro-Aminobenzenesulfamido - la plej simpla klasa komponaĵo - ankaŭ nomata blanka streptocido kaj ankoraŭ uzata en medicino. Iomete pli kompleksa en strukturo, sulfonamida pronosil (ruĝa streptocido) estis la unua drogo en ĉi tiu grupo kaj ĝenerale la unua sinteza antibacteria drogo en la mondo.

G. Estis malkovrita de la antibacterianaj ecoj de prosil en 1934.Domagk. En 1935, sciencistoj en la Pasteur Institute (Francio) trovis, ke ĝi estas la sulfanilamida parto de la molekulo, kiu havis la antibacterian efikon, kaj ne la strukturon, kiu donis al ĝi koloron. Oni trovis, ke la "aktiva principo" de ruĝa streptocido estas sulfanilamido, kiu formiĝas dum metabolo (streptocido, blanka streptocido). Ruĝa streptocido malaperis, kaj surbaze de la sulfanilamida molekulo, multaj sintezoj de siaj derivaĵoj estis sintezitaj, el kiuj kelkaj estis vaste uzataj en medicino.

Farmakologiaj parametroj

Sulfanilamidoj agas bakteriostatike, tio estas, ili havas kemioterapian agadon en infektoj kaŭzitaj de gram-pozitivaj kaj gram-negativaj bakterioj, iuj protozooj (patogenoj de malario, toksoplasmozo), klamidio (kun trakoma, paratrachoma).

Ilia ago estas ĉefe asociita kun malobservo de la formiĝo fare de mikroorganismoj de la kreskfaktoroj necesaj por ilia disvolviĝo - foliaj kaj dihidrofolaj acidoj kaj aliaj substancoj, kies molekulo inkluzivas para-aminobenzoan acidon. La mekanismo de ago estas asociita kun la struktura simileco de la sulfanilamida fragmento kun paro-aminobenzoika acido (PABA) - substrato de la enzimo dihidropteroata sintetase, kiu sintezas dihidropteroan acidon, kiu kondukas al konkurenciva inhibicio de dihydropteroate-sintetase. Ĉi tio siavice kondukas al interrompo en la sintezo de dihydropteroic dihydrofolate kaj tiam tetrahydrofolate kaj rezulte al malobservo de la sintezo de nukleaj acidoj en bakterioj.

Por akiri terapian efikon, ili devas esti preskribitaj en dozo sufiĉa por malebligi la eblecon de mikroorganismoj uzantaj para-aminobenzoan acidon enhavitan en la histoj. Netaŭgaj dozoj da sulfonamidaj drogoj aŭ ĉesigo de kuracado tro frue povas kaŭzi aperon de imunaj streĉoj de patogenoj ne kapablaj al plua agado de sulfonamidoj. Plej multaj klinike signifaj bakterioj nuntempe estas imunaj kontraŭ sulfonamidoj. Oni devas memori, ke iuj drogoj, kies molekulo inkluzivas la restaĵon de para-aminobenzoika acido (ekzemple novokaino) povas havi prononcan antisulfanilamidan efikon.

Farmakologiaj parametroj redakti |

2.5.2.2. Sulfa drogoj

Sulfanilamidoj - antimicrobaj agentoj, derivaĵoj de sulfanilika acida amido (blanka streptokido). Ilia malkovro konfirmis la prognozon de P. Ehrlich pri la ebleco de selektema damaĝo de mikroorganismoj per citotoksaj substancoj de resorptiva efiko. Unua drogo de ĉi tiu grupo trapikita (ruĝa streptocido) malhelpis la morton de musoj. infektita kun dekdu mortiga dozo de hemolitika streptokoco.

Surbaze de la sulfanilamida molekulo en la dua duono de la 30-aj jaroj, multaj aliaj komponaĵoj estis sintezitaj (norsulfazolo, etazolo, sulfazino, sulfacilo ktp). La apero de antibiotikoj reduktis intereson al sulfonamidoj, sed ili ne perdis sian klinikan signifon, nun ili estas vaste uzataj "longedaŭraj" (sulfapiridazino, sulfaleno, ktp.) Kaj precipe kombinaĵoj (ko-trimoxazolo kaj ĝiaj analogoj, kiuj inkluzivas trimetoprimon krom sulfonamido) . La drogoj havas larĝan spektron de antimikrobaj agoj (gram-pozitivaj kaj gram-negativaj bakterioj, klamido, iuj protozooj - patogenoj de malario kaj toksoplasmozo, patogenaj fungoj - aktinomicetoj, ktp).

Sulfanilamidoj estas dividitaj en la jenajn grupojn:

2. Drogoj komplete ensorbitaj en la gastrointestina vojo, sed malrapide elĉerpitaj de la renoj (longe agantaj): sulfametoxipiridazino (sulfapiridazino), sulfonometoksin, sulfadimetoksin, sulfaleno.

La unua kaj dua grupoj, kiuj bone absorbas la gastrointestinalan tracton, estas uzataj por trakti sistemajn infektojn, la tria - por kuracado de intestaj malsanoj (drogoj ne sorbas kaj agas en la lumeno de la digesta vojo), la kvara - topike, kaj la kvina (kombinitaj drogoj kun trimetoprimo) estas efikaj. agi kun infektoj de la spira kaj urina vojo, gastrointestinalaj malsanoj.

Mekanismo de ago. Sulfanilamidoj kaŭzas bakteriostazon. Ili estas konkurencaj antagonistoj de para-aminobenzoika acido (PABA), necesa por mikroorganismoj sintezi folian acidon: ĉi-lasta en forma koenzimo (dihidrofolato, tetrahidrofolato) okupiĝas pri formado de purinaj kaj pirimidinaj bazoj, kiuj certigas la kreskon kaj disvolviĝon de mikroorganismoj. Sulfanilamidoj estas proksimaj en kemia strukturo al PABA kaj tial estas kaptitaj de mikrobiana ĉelo anstataŭ PABA. Rezulte, la sintezo de acida fólico estas ĉesigita. Homaj ĉeloj ne kapablas sintezi folikan acidon (ĝi venas kun manĝaĵo), kio klarigas la selektivecon de la antimicrobiana ago de ĉi tiuj drogoj. Sulfanilamidoj ne influas la bakteriojn, kiuj mem formas PABA. En ĉeesto de puŝo, sango, histaj detruaj produktoj enhavantaj grandan kvanton da PABA, la drogoj ne efikas. Medikamentoj kiuj formas PABA rezulte de biotransformado (novokaino, dicaino) estas sulfonamidaj antagonistoj.

Kombinitaj drogoj: ko-trimoxazole (bakteriumo, biseptolo), sulfatono, kiu, krom sulfa drogoj (sulfametoksazolo, sulfamonometoksino), inkluzivas trimetoprimon, estas tre aktivaj antibacterianaj agentoj. Trimetoprimoinhibo de dihidrofola acida reduktasa, ĝi blokas sian transiron al aktiva tetrahidrofola acido. Tial kun la enkonduko de kombinitaj sulfanilamidaj preparoj, ne nur la sintezo de acida fólico estas inhibita, sed ankaŭ ĝia konvertiĝo al aktiva koenzimo (tetrahidrofolato). La drogoj havas bakterian aktivecon kontraŭ bakterioj gram-pozitivaj kaj gram-negativaj.

La ĉefa vojo de administrado de sulfonamidoj estas tra la buŝo. En la malgranda intesto, ili rapide kaj tute sorbas (krom por pli pezaj drogoj - ftalazolo, ftazino, salazosulfanilamidoj, preskribitaj por intestaj infektoj), ligiĝas al plasmaj proteinoj en la sango, kaj tiam, iom post iom liberigitaj de la ligo, komencas elmontri antimikrobian aktivecon, nur senpaga estas antimicrobiana frakcio. Preskaŭ ĉiuj sulfonamidoj trapasas histajn barojn bone, inkluzive de hepatohemaj, sang-cerbaj, placentaj. Ili estas biotransformitaj en la hepato, iuj estas sekretiĝintaj en galon (precipe longedaŭrajn, kiuj estas sekve uzataj por infektoj biliaraj).

La ĉefa maniero de biotransformado de sulfonamidoj estas acetilado. Acetilataj metabolitoj perdas sian antibacterian aktivecon, estas nebone solveblaj, kaj en la acida medio, la urino povas formi kristalojn, kiuj damaĝas aŭ ŝtopas la renajn kanalojn. En kazo de urinaj infektoj, oni preskribas sulfonamidojn, kiuj estas iomete acetilataj kaj eltiras en urino senpage (urosulfan, etazole).

Alia maniero de biotransformado estas glukuronidigo. Plej multaj longedaŭraj drogoj (sulfadimetoksino, sulfaleno) perdas aktivecon ligante sin al glukurona acido. La rezultantaj glukuronidoj estas facile solveblaj (ne ekzistas danĝero de kristaluria).

Tamen, ilia nomumo je frua aĝo estas tre danĝera, ĉar la funkcia nematureco de glukuronil-transferase (katalizilo de glukuronidigo) kondukas al amasiĝo de sulfonamido en la sango kaj ebriigo. Sulfonamidoj kaj iliaj biotransformacinaj produktoj estas elmetitaj ĉefe en urino. Kun rena malsano, ekskrecio malrapidiĝas - toksaj efikoj povas okazi.

Malgraŭ la prononca elektemo de la agado, sulfonamidaj drogoj donas multnombrajn komplikaĵojn: alergiaj reagoj, damaĝo al la paroksismaj organoj (renoj, hepato), nerva sistemo, sango kaj sango-formantaj organoj. Ofta komplikaĵo estas kristaluria rezulte de kristaliĝo de sulfonamidoj kaj iliaj acetilataj metabolitoj en la renoj, ureroj kaj urina veziko. Kiam estas precipita, ili formas sablon, ŝtonojn, iritante la renan histon, ŝtopante la urinan vojon kaj kondukante al rena koliko. Por antaŭzorgo, multega trinkaĵo estas preskribita, urina acideco reduktiĝas (citratoj aŭ natria bicarbonato estas preskribitaj por alkaligi urinon). La uzo de kombinaĵoj konsistantaj el 2-3 sulfonamidoj estas tre efika (la probablo de kristaluria estas malpliigita de 2-3 fojoj).

Sangaj komplikaĵoj manifestiĝas per cianosis, methemoglobinemio, hemolitika anemio, leŭkopeno, agranulocitozo.

Cianosis disvolviĝas rezulte de la blokado de karbona anhidraso de eritrocitoj, kio komplikas la revenon de karbona dioksido kaj oksigenadon de hemoglobino. Malhelpo de la agado de peroksidasoj kaj katalasoj antaŭenigas la amasiĝon de perokidoj en ruĝaj globuloj kaj la posta oksido de fero de hemoglobino (methemoglobino). Ruĝaj globuloj enhavantaj sulfa hemoglobinon perdas sian osmotan reziston kaj estas lisigitaj (hemolitika anemio).

En la medolo, sub la influo de sulfonamidoj, oni povas damaĝi difektojn de sang-formantaj ĉeloj, kio kondukas al disvolviĝo de agranulocitozo, anastastia anastastiko.

La formado de sangaj ĉelaj elementoj okazas kun la deviga partopreno de acida fólico, kiun la korpo ricevas kun manĝaĵo, aŭ kiel esenca produkto de la saprofita mikrobiana flaŭro de la intesto: sulfonamidoj inhibicias la saprofitajn mikroorganismojn intestajn kun daŭra uzo, kaj se estas nesufiĉa konsumado de acida fólico kun manĝaĵo, tiam aplastia anemio povas okazi.

La okazo de leŭkopenio estas pro la blokado de zink-enhavaj enzimoj, troveblaj en grandaj kvantoj en blankaj globuloj. La rekta toksa efiko de sulfonamidoj sur leŭkocitoj kiel derivaĵoj de anilino ankaŭ estas signifa.

La ago de sulfonamidoj sur la centra nerva sistemo manifestiĝas en formo de kapturno, kapdoloroj, malrapidaj reagoj, depresio. Damaĝo al la ekstercentra nerva sistemo en la formo de neŭrito, polineŭrito (hipovitaminosis B 1, difektita acetilado de olineolino).

Sulfanilamidoj, precipe bakterioj, ne devas esti preskribitaj al gravedaj virinoj, ĉar ĉi tiuj drogoj havas teratogenan efikon kaj danĝeras por la feta disvolviĝo. Flegistinoj ne devas preni sulfonamidojn, ĉar ili eltiriĝas en lakto.

Kvankam la graveco de sulfonamidoj por klinika praktiko lastatempe malpliiĝis pro la granda nombro de imunaj streĉoj, kombinaĵoj estas ankoraŭ vaste uzataj: alta antibacteria aktiveco, rezisto malrapide disvolviĝas, kaj malalta procento de komplikaĵoj. Ili estas uzataj por urinaj kaj intestaj infektoj, spiraj malsanoj (bronkito, otit-amaskomunikilaro, sinusito), ko-trimoxazolo estas preskribita por aidosaj pacientoj kun pneŭmonita pneŭmonito, kiu estas la ĉefa kaŭzo de tiaj pacientoj.

Se aplikite topike, oni devas memori, ke la drogoj agas nur en pura vundo, ĉar la ĉeesto de pusoj, nekrotikaj histoj kaj sango enhavas grandan kvanton de PABA, kio inhibas la antibacterian aktivecon de sulfonamidoj. Tial necesas antaŭ-trakti la vundon, enjuŝu per hidrogeno peróxido kaj aliaj antiseptikoj, kaj poste apliki la drogon. Krome, sulfonamidoj malhelpas la formadon de granuladoj, tial dum la resaniga periodo de la vundo ili devas esti anstataŭigitaj per aliaj lokaj rimedoj.

Lasu Vian Komenton