La kuracilo haveblas nur en tableta formo. La tablojdoj povas havi malsaman koloron. Dependas de la koncentriĝo de la aktiva komponaĵo kaj tinkturas en ili. Ili estas kovritaj per speciala ŝelo.

1 tablojdo enhavas 2,5 mg saxagliptin kaj 500 aŭ 1000 mg da metformina klorhidrato. La tabeloj havas konveksan oblongan formon. Depende de la koncentriĝo de metformino, ili povas havi brunan, rozan aŭ flavan koloron. Ambaŭflanke troviĝas dozaj indikoj faritaj per blua inko. Helpaj komponentoj estas: karmelosa natrio, magnezia stearato kaj celulozo.

La kuracilo haveblas nur en tableta formo.

La tabeloj estas en specialaj protektaj ampoloj de 7 ptoj. en ĉiu. Kartona pako enhavas 4 ampolojn kaj plenajn instrukciojn por uzo.

Farmakologia ago

La medikamento kombinas en sia konsisto 2 aktivajn komponaĵojn. Ĉi tio faras ĝin universala ilo por kuracado de tipo 2-diabeto. Saksagliptino agas kiel inhibidor, aktive kontribuante al la produktado de peptidaj strukturoj, kaj Metformin apartenas al la grupo de biguanidoj. Aktivaj metabolitoj estas liberigitaj en diversaj modifoj.

Metformino havas la kapablon bremsi glukogenogenezon. Grasa oksido ĉesas, kaj la susceptibilidad al insulino pliiĝas signife. La uzado de ĉela glukozo estas pli rapida. Sub la influo de Metformin, glicogena sintezo plibonigas. Sukero komencas esti sorbita pli malrapide en la organojn de la gastrointestina vojo, kio kontribuas al rapida perdo de pezo.

Saksagliptino antaŭenigas sufiĉe rapidan liberigon de insulino el la pankreataj beta-ĉeloj. Ĉi tiu mekanismo dependas de la glukoza enhavo en sanga plasmo. Sekrecio de glukogono malpliiĝas, kio malhelpas la pliigon de glukozo en iuj strukturaj elementoj de la hepato. Saksagliptino helpas malpliigi la neaktivigon de specifaj hormonoj, nekretinoj. Samtempe ilia nivelo en la sango altiĝas, kaj la kvanto da glukozo sur malplena stomako malpliiĝas post la ĉefa manĝo.

Farmakokinetiko

Saksagliptino ĉiam spertas konvertiĝon al metabolito. Metformino, eĉ post bona filtrado en la renaj tuboj, eltiriĝas el la korpo en tute senŝanĝa formo. La maksimuma koncentriĝo de aktivaj substancoj estas observata 6 horojn post la prenado de la pilolo.

Metformino, eĉ post bona filtrado en la renaj tuboj, eltiriĝas el la korpo en tute senŝanĝa formo.

Kontraŭindikoj

Ĝi ne estas uzata en la traktado de diabeto tipo 1, kaj ankaŭ en la kazo de disvolviĝo de diabeta ketoacidosis, ĉar en tiaj kondiĉoj la medikamento ne havos la deziratan terapian efikon.

Krome, ekzistas pluraj striktaj kontraŭindikoj por preni la kuracilon:

• malrespekta normala rena funkcio,
• laktika acidozo,
• intoleranco al la laktozo kaj uzo por kuracado de grandaj dozo de insulino,
• kardiovaskulaj komplikaĵoj
• kardiovaskula ŝoko, septikemio,
• akra miokardia infarkto,
• hipersensemo al la aktivaj eroj de la drogo,
• akra kaj kronika metabola acidosis,
• aĝo ĝis 18 jaroj
• malalta kaloria dieto
• gravedeco kaj lactancia periodo,
• uzado por kuracado de kontrastaj agentoj kun jodo, kiu povas konduki al disvolviĝo de akra rena malsukceso.

Comboglyz estas kontraŭindikita malobservante normalan renan funkcion.
Komboglis estas kontraŭindikita kaze de kardiovaskulaj komplikaĵoj.
Comboglyz estas kontraŭindikata en akra miokardia infarkto.
Comboglyz estas kontraŭindikita en malalta kaloria dieto.

Ĉiuj ĉi tiuj kontraŭindikoj estas absolutaj. Plej ofte, kun tiaj patologioj, insulino estas uzata por trakti diabeton.

Kiel preni combogliz?

En la kazo de uzado de antiglicemia terapio, la dozo de Combogliz devas esti preskribita individue por ĉiu paciento, laŭ la ĝenerala stato de sano. Oni rekomendas la kuracilon vespere, pli bone kun manĝo. La grandeco de ununura dozo de Saksagliptino ne devas superi 2,5 mg aŭ en severaj kazoj 5 mg tage.

Estas konvene gluti la tablojn tute sen maĉi. Ĝi devas lavi ĝin per multe da bolita akvo.

Se kombinita kun ripeta uzo kun citokromaj isoenzimoj, la rekomendinda dozo estas 1 tablojdo de 2,5 mg ĉiutage.

Estas konvene gluti la tablojn tute sen maĉi.

Kromaj efikoj de Comboglize

Pacientoj ofte rimarkas la disvolviĝon de nedezirataj adversaj reagoj:

• kapdoloro, ĝis apero de oftaj migrenoj,
• simptomoj de embriaso, manifestiĝantaj per naŭzo, vomado kaj severa diareo,
• tirante doloroj en la abdomeno
• infektaj komplikaĵoj de la urina sistemo,
• ŝvelaĵo de la vizaĝo kaj de la membroj,
• osta fragileco pliigas respektive ĉi tio ankaŭ pliigas la riskon de frakturoj kiam prenas Saksagliptin (analiza grupo de dozoj de 2,5 ĝis 10 mg) kaj placebo,
• hipoglikemio,
• alergiaj manifestiĝoj en formo de haŭtaj erupcioj kaj urtikario,
• flatulenco
• malobservo de la gusto percepto de iuj produktoj estas ebla.

Pacientoj ofte rimarkas la disvolviĝon de nedezirataj adversaj reagoj en formo de kapdoloro.
Pacientoj ofte rimarkas la disvolviĝon de nedezirataj flankaj reagoj en la formo de flatulenco.
Pacientoj ofte rimarkas la disvolviĝon de nedezirataj adversaj reagoj en formo de naŭzo.

Tiaj simptomoj devas tute malaperi post doza alĝustigo aŭ kompleta retiriĝo de la drogo. Se signoj de intoksigado restas, simptomaj sentoksiĝo-terapio eble bezonos.

Specialaj instrukcioj

Kiam vi prenis la medikamenton, estas necese fari testojn por monitori ŝanĝojn en la renoj. Estas alta risko de laktika acidozo. Ĉi tio validas precipe por maljunuloj.

Kiam vi uzas Saksagliptin, dozo-dependa malkresko en la averaĝa nombro de limfocitoj povas okazi. Ĉi tiu efiko estas observata preninte dozon de 5 mg en la komenca reĝimo kun Metformin kompare kun monoterapio kun Metformin sole.

Uzo dum gravedeco kaj laktado

Ne rekomendas preni dum la naskado de infano. Hodiaŭ estas nesufiĉa esplorado pri tio, ĉu tabeloj havas iujn teratogenajn aŭ embriogenajn efikojn sur la feto. Medikamentado povas kontribui al la apero de fetaj eksternormoj kaj malfruiĝo de kresko. Se necese, ĉiuj gravedaj virinoj estas translokigitaj al Insulina kuracado ĉe malalta efika dozo.

Ne rekomendas preni la drogon dum la periodo de gestado.

Ne ekzistas fidindaj datumoj pri tio, ĉu la drogo povas pasigi maman lakton. Tial spertuloj konsilas ĉesigi laktadon.

Uzu en maljuneco

Kun speciala zorgo, la kuracilo estas preskribita al maljunuloj. Ili havas pli altan riskon disvolvi diversajn komplikaĵojn, tial necesas konstanta monitorado de la stato de sano fare de la terapeŭto kaj endokrinologo. Se estas tia bezono, tiam la dozo reduktiĝas al la plej malalta, ĉe kiu oni ankoraŭ atingas la deziratan terapian efikon. Por krei placebo-agadon, pliaj vitaminaj kompleksoj estas preskribitaj por iuj maljunaj pacientoj, precipe tiuj kun mensaj malordoj.

Uzo por malgrava rena funkcio

Estas pliigita risko de metabola acidosis kun daŭra uzo. Pli bone estas pacientoj kun kronika rena malsukceso malpliigi la dozon al la minimumo aŭ tute rifuzi ĝin preni.

Estas strikte malpermesite preni pacientojn kun konkomitantaj hepataj patologioj.

Superdozo de Komboglizo

La medicino bone toleras pacientojn. Estas malmultaj kazoj de superdozo. Nur per hazarda administrado de granda dozo povas aperi iuj simptomoj sugestantaj la disvolviĝon de laktika acidozo. La plej oftaj inter ili:

• problemoj kun la spira sistemo
• laceco kaj severa irritabilidad,
• muskolaj kramfoj
• severa abdomina doloro
• la apero de odoro de acetono el la buŝo.

En ĉi tiu kazo, gasta lavado aŭ hemodializo povas helpi. Kun milda grado da hipoglikemio, rekomendas manĝi dolĉan aŭ trinki dolĉan teon.

Interago kun aliaj drogoj

La kombinita uzo de Comboglize kun aliaj drogoj povas helpi pliigi plasmajn koncentriĝojn de laktato. Ĉi tiuj medikamentoj inkluzivas:

• preparoj de magnezio
• Nikotinika acido
• Rifampicino,
• diuretikoj
• Isoniazid,
• tiroides hormonoj,
• blokantaj tuboj de kalcio,
• estrogenoj.

La kombinita uzo de Comboglize kun Nicotinic acido povas kontribui al pliigo de plasma koncentriĝo de laktato.
La kombinita uzo de Combogliz kun Rifampicin povas pliigi plasman koncentriĝon de laktato.
La kombinita uzo de Komboglize kun diuretikoj povas pliigi plasman koncentriĝon de laktato.

La kombinaĵo kun Pioglitazone ne efikas sur la farmacokinetiko de Saksagliptino. Krome la kombinaĵo estas ununura uzo de Saksagliptin, tiam post 3 horoj 40 mg da Famotidino, la farmaciaj trajtoj ankaŭ ne ŝanĝiĝas.

Kiam vi prenas Combogliz, la efikeco de tiaj financoj povas malpliiĝi:

• Fluconazolo
• Eritromicino,
• Ketoconazole,
• Furosemido
• Verapamil
• etanolo.

Se la paciento prenas unu el la listigitaj substancoj, tiam vi nepre informu vian kuraciston.

Kongreso kun alkoholo

Alkoholo estas malpermesita al pacientoj kun diabeto mellitus. Ĝi povas influi la efikon de la medikamento.

Duonaj, kiuj malsamas en konsisto, sed tute identaj en terapia efiko:

• Kombinola Prolongo,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• Glibometro.

Analogo de Combogliz estas Bagomet.
La analogo de Comboglize estas Glybomet.
La analogo de Comboglize estas Yanumet.

Antaŭ ol komenci anstataŭan terapion, vi devas atente legi la instrukciojn pri la elektita kuracilo, ĉar ĉiu el ili povas havi severajn kontraŭindikojn kaj adversajn reagojn. Krome la dozo de la kuracilo estas malsama.

Stokaj kondiĉoj por la drogo

Vendu en loko, kie ne rekta sunlumo ne falas. Stokregistro - ĉambro. La kuracilo devas esti en seka loko kaj protekti kontraŭ malgrandaj infanoj laŭeble.

Kuracilo aĉeteblas ĉe apoteko kun preskribo.

Recenzoj pri Comboglize

Stanislav, 44-jaraĝa, diabetologo, Sankt-Peterburgo: "Mi uzas la kuracilon dum longa tempo en mia praktiko. La efiko estas bona. La nivelo de sango sukero en pacientoj kun la dua tipo de diabeto mellitus malpliiĝas post la kurso de kuracado. Ĝi restas ĉe normala nivelo dum longa tempo, kio faras la medicinon universala "Ĝi kostas malpli ol daŭro, sed ilia efiko estas identa, eĉ la kunmetaĵo estas la sama. Iuj pacientoj havas alergiajn reagojn en formo de urtikario. Sed ĉio foriras rapide. Tial mi rekomendas la drogon al ĉiuj miaj pacientoj."

Varvara, 46-jaraĝa, endokrinologo, Penza: "Mi kutimis preskribi kuracilon por normaligi mian sangan sukeron. Sed estis multaj malbonaj recenzoj de pacientoj. Ĉi tio estas pro la fakto, ke severaj adversaj reagoj ofte disvolviĝas. Pacientoj eĉ finiĝas en hospitalo kun severaj simptomoj de embriaso. En tiaj kazoj, vi devas nuligi la kuracadon kaj pripensi anstataŭi. Tial mi rekomendas, ke pacientoj komencu kun la plej malalta ebla dozo por rigardi la reagon de la korpo. Se ĉio estas normala, la kuracado povas daŭrigi kaj la dozo iom post iom pliiĝos. "

Valery, 38-jaraĝa, Moskvo: "Li preskribis pilolojn de endokrinologo. Mi suferas diabeton de la dua tipo. Sukero-niveloj revenis al normalo sufiĉe rapide. Ĉi tiuj valoroj daŭris iom da tempo post la ĉeso de la kurso de terapio. En la unuaj tagoj mi sentis ĝeneralan malbonecon. Mi iomete malsaniĝis kaj havis kapdoloron. Iom post iom. ĉio foriris, la efiko de la kuracilo nur pliigis. La medicino estas iomete multekosta. "

Andrei, 47-jaraĝa, Rostov-on-Don: "La kuracilo ne taŭgis. Post la unua pilolo mi sentis min malbone. Mi komencis vomi, la kapdoloro ne haltis tre longe. Mi devis vidi kuraciston. Li preskribis gutojn. Iuj homoj parolis pri la samaj negativaj reagoj. Post kiam ĉio revenis al normalo, analizo de ĉi tiu medikamento estis preskribita, sed ankaŭ post ĝi aperis malfavoraj reagoj en formo de severa embriaso. Krome, alergiaj erupcioj aperis sur la haŭto. Tial, Insulino estis preskribita. "

Julia, 43-jaraĝa, Saratov: "Mi estas kontenta pri la agado de la medicino. La nivelo de sukero rapide revenis al normalo. Mi perdis pezon sen dietoj. Mia koro ĉesis dolori. Mia ĝenerala sano pliboniĝis. En la unuaj tagoj mia kapo doloris iomete, sed tiam ĉio stabiligis. Mi rekomendas ĝin al ĉiuj."

Farmakologia grupo

Oralaj hipoglucemaj drogoj. Inhibitoro de Dipeptidil-peptidase (DPP-4-inhibilo). PBX-kodo A10B N.

Kiel aldono al dieto kaj ekzercado por plibonigi glicemian kontrolon en plenkreskaj pacientoj kun tipo II-diabeto, se traktado kun saxagliptin kaj metformino taŭgas.

Dozo kaj administrado

Kun kontraŭhiperglicemia terapio, la dozo de Comboglyz XR devas esti preskribita individue, depende de la aktuala kurac-reĝimo, efikeco kaj toleremo de la paciento, kaj ne devas superi la maksimuman rekomenditan dozon de 5 mg metformino daŭranta liberigon de 2000 mg. Kiel regulo, la preparado de Combogliz XR devas esti uzata unufoje ĉiutage, vespere, dum manĝoj, iom post iom pliigante la dozon por redukti la kromefikojn de la gastrointestina vojo asociitaj kun la uzo de metformino.

Se terapio kun kombina drogo kiu enhavas saxagliptin kaj metforminon estas konsiderata taŭga, la rekomendinda dozo de saxagliptin estas 2,5 mg aŭ 5 mg unufoje tage.

La rekomendata komenca dozo de daŭra liberigita metformin-klorhidrato estas 500 mg unufoje tage, kiu povas esti titolita al dozo de 2000 mg unufoje tage. La maksimuma dozo de Comboglyz XR - saxagliptin 5 mg / metformin daŭris 2000 mg estas uzata kiel du tablojdoj de 2,5 mg / 1000 mg unufoje ĉiutage.

Ne estis specialaj studoj por esplori la sekurecon kaj efikecon de Combogliz XR en pacientoj antaŭe traktitaj kun aliaj antihipergigememaj agentoj, kaj poste transdonitaj al Combogliz XR. Ĉiaj ŝanĝoj en kuracado de tipo II-diabeto devas esti efektivigitaj zorgeme kaj sub konstanta kontrolo, ĉar povas esti ŝanĝoj en glicemia kontrolo.

Comboglyz XR-tablojdoj devas esti englutitaj tutaj sed ne disbatitaj, disbatitaj aŭ maĉitaj. Foje la neaktivaj komponentoj de Combogliz XR en fecoj povas aspekti kiel milda, humida maso, kiu similas al la originala tablojdo.

Fortaj inhibidores de CYP3A4 / 5.

Kiam uzata kun potencaj citokromaj P450 3A4 / 5-inhibiloj (CYP3A4 / 5) (t.e. ketoconazole, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, nefazodono, nelfinavir, ritonavir, saquinavir kaj tlitromicom, tlitromicin, tlitromicom .

Adversaj reagoj

Monoterapio kaj aldona kombina terapio

La plej oftaj kromefikoj (kies evoluo estis raportita ĉe almenaŭ 2 pacientoj ricevantaj saxagliptin je dozo de 2,5 mg, aŭ almenaŭ 2 pacientoj ricevantaj saxagliptin je dozo de 5 mg) asociita kun frua retiriĝo de la terapio. estis linfopenio (0,1% kaj 0,5% kontraŭ 0% respektive), erupcio (0,2% kaj 0,3% kontraŭ 0,3%), levita sanga creatinina nivelo (0,3% kaj 0 % kontraŭ 0%) kaj pliigita nivelo de CPK en la sango (0,1% kaj 0,2% kontraŭ 0%).

En pacientoj ricevantaj saxagliptin je dozo de 2,5 mg, kapdoloro (6,5%) estis la sola adversa reago raportita kun ofteco de ³5% kaj multe pli ofte ol ĉe pacientoj ricevantaj placebo.

Adversaj reagoj raportitaj en ³2% de pacientoj ricevantaj saxagliptin je dozo de 2,5 mg saxagliptin ĉe dozo de 5 mg, kaj ³1% pli ofte ol placebo, inkluzivis sinusiton (2,9% kaj 2,6% kontraŭ 1 6% respektive) doloro abdominal (2,4% kaj 1,7% kontraŭ 0,5%), gastroenterito (1,9% kaj 2,3% kontraŭ 0,9%) kaj vomado (2,2%) % kaj 2.3% kontraŭ 1.3%).

La ofteco de frakturoj estis 1 kaj 0,6 po 100 pacient-jaroj respektive por saxagliptin (kombinita doza analizo de 2,5 mg, 5 mg kaj 10 mg) kaj placebo. La ofteco de frakturoj en pacientoj traktitaj kun saxagliptin ne pliiĝis kun la tempo. Kaŭza rilato ne estis establita, kaj preklinikaj studoj ne pruvis la negativajn efikojn de saxagliptin sur ostoj.

Fenomenco kiel trombocitopenio, kiu kongruas kun la diagnozo de idiopatia trombocitopena purpuro, estis observita dum klinika esplora programo.

Adversaj reagoj asociitaj kun saxagliptin uzataj kun metformino en pacientoj kun diabeto de tipo II, kiuj ne ricevis kuracadon

En pacientoj ricevantaj kombinaĵoterapion kun saxagliptin kaj metformino, kiel adjunkto aŭ kiel komenca kombina terapio, diareo estis la sola gastrointestina evento okazinta en ≥5% de pacientoj en ĉiu kuracista grupo. La efiko de diareo estis 9,9%, 5,8% kaj 11,2% en la grupo ricevante saxagliptin je dozo de 2,5 mg, 5 mg kaj la placebo-grupo respektive dum la studo kun la aldono de saxagliptin al metformino. La ofteco estis 6,9% kaj 7,3% en la grupoj ricevantaj 5 mg saxagliptin plus metformino kaj metformina monoterapio en studo de komenca kombina terapio uzanta metforminon.

Informo pri adversaj reagoj "hipogluzemio" baziĝis sur ĉiuj raportoj de hipogluzemio. Samtempa mezurado de glukozaj niveloj ne estis necesa. La efiko de hipoglikemio estis 3.4% en pacientoj sen kuracista sperto, kiuj estis preskribitaj saxagliptin ĉe dozo de 5 mg plus metformino, kaj 4.0% en pacientoj ricevantaj metformin-monoterapion.

Hipersensitive-reagoj

Tiaj adversaj reagoj de urtikario kaj vizaĝa edemo estis raportitaj en 1,5%, 1,5% kaj 0,4% de pacientoj ricevantaj saxagliptin je dozo de 2,5 mg, saxagliptin je dozo de 5 mg kaj placebo respektive. Neniu el la pacientoj kun ĉi tiu fenomeno postulis enhospitaligon, kaj neniu estis raportita kiel vivminaca.

La ĉefaj indikiloj de la stato de la korpo

En pacientoj ricevantaj monoterapion kun saxagliptin aŭ kombina terapio kun metformino, klinike signifaj ŝanĝoj en la indikiloj de la stato de la korpo ne estis observitaj.

La plej oftaj adversaj reagoj en studoj raportis pri la disvolviĝo de> 5% de pacientoj ricevantaj kuracilon kun hidroklorida liberigo kun metformino, kaj pli ofte ol placebo-pacientoj, estis diareo kaj vomado.

La absoluta nombro de limfocitoj

En klinikaj studoj, la efiko de laboratoriaj devioj de la normo estis simila ĉe pacientoj prenantaj saxagliptin je dozo de 5 mg kaj tiuj kun placebo.

Saxagliptin ne montris klinike signifan aŭ daŭran efikon sur rastrumo.

Malpliiĝis Vitaminaj Niveloj ₁₂ en serumo, sen klinikaj manifestoj, estis observita en proksimume 7% de pacientoj.

Uzu dum gravedeco aŭ laktado

Ne estas adekvataj datumoj pri la uzo de la drogo fare de gravedaj virinoj.

La drogo ne devas esti uzata dum gravedeco.

Se necese, kuracado devas ĉesi mamnutriĝon.

La sekureco kaj efikeco de Combogliz XR en pediatriaj pacientoj ne estis establitaj.

Aplikoj

Laktika acidozo estas malofta sed serioza metabola komplikaĵo, kiu povas disvolviĝi rezulte de la amasiĝo de metformino dum kuracado kun Comboglyz XR; la morteco ĉe laktika acidozo estas 50%. Laktika acidozo ankaŭ povas disvolviĝi lige kun iuj patofiziologiaj kondiĉoj, inkluzive de diabeto mellitus, kaj kontraŭ la fono de severa histo hipoperfuzio kaj hipoksio. Laktika acidozo karakterizas sin per pliigo de sangaj laktataj niveloj (> 5 mmol / L), malpliigo de pH, malobservo de la elektrolita kunmetaĵo kune kun pliigo de la aniona intervalo kaj pliigo de la rilatumo de laktato / piruvato. Se metformino kaŭzas laktan acidon, plasmaj metformin-niveloj estas tipe> 5 μg / ml. La raportita efiko de lakta acidozo en pacientoj ricevantaj metforminan klorhidraton estas tre malalta. En la raportitaj kazoj, laktika acidozo okazis ĉefe en pacientoj kun diabeto kaj severa rena malsano, inkluzive de kongenita rena malsano kaj rena hipoperfuzio, ofte meze de multaj samtempaj medicinaj / kirurgiaj problemoj kaj pluraj samtempaj medikamentoj. La risko de disvolvi laktan acidoson estas pliigita ĉe pacientoj kun korinsuficienco, kiu bezonas medicinan kuracadon, precipe en pacientoj kun nestabila aŭ akra korusa malsukceso kun ebleco de hipoperfuzio kaj hipoksio.

Ofte, la ekapero de laktika acidozo estas nekonata kaj estas akompanata nur de nespecifaj simptomoj kiel malbonfarto, miaalgio, spira malsato, pliigita dormo kaj nespecifaj doloroj. Kun pli prononcita acidozo, hipotermio, arteria hipotensio kaj bradirritmio povas okazi. La paciento kaj lia kuracisto devas memori la gravecon de tiaj simptomoj, kaj la paciento devas esti avertita pri la neceso tuj informi la kuraciston se ili disvolviĝos. Metformino devas esti ĉesigita ĝis la situacio klariĝos. Por fari tion, vi povas determini la nivelon de elektrolitoj en serumo, la nivelon de cetonoj, glukozon en la sango kaj, se indikite, la pH de la sango, la nivelon de laktato kaj eĉ la nivelon de metformino en la sango.

Rapidante plasmajn laktatajn nivelojn en venena sango, super la supra normala gamo, sed malpli ol 5 mmol / L en pacientoj prenantaj metforminon, ne nepre indikas minacon de laktika acidozo kaj povas esti klarigita per aliaj mekanismoj, kiel malbone kontrolita diabeto aŭ obezeco, troa fizika aktiveco aŭ teknikaj problemoj pri prilaborado de specimenoj.

Lactacidosis devas esti suspektata en ĉiu diabeta paciento kun metabolaj acidosis sen signoj de ketoacidosis (ketonuria kaj ketonemio).

Laktika acidozo estas kriz-okazo, en kiu kuracado estas farata en hospitalo. Por paciento kun laktika acidozo prenanta metforminon, la drogo estas tuj nuligita kaj ĝeneralaj subtenaj mezuroj estas preskribitaj. Metformina hidroklorido spertas dializon (kun malplenigo de 170 ml / min. Kun bonaj hemodinamikaj parametroj), tial oni rekomendas tujan hemodializon por kuracado de acidosis kaj retiriĝo de amasigita metformino. Tiaj mezuroj ofte kondukas al rapida regreso de simptomoj kaj resaniĝo.

Difektita hepofunkcio

Ĉar difektita hepofunkcio estis asociita kun pluraj kazoj de laktika acidozo, la administrado de Combogliz XR devas esti evitita en pacientoj kun klinikaj aŭ laboratoriaj signoj de hepatmalsano.

Takso de rena funkcio

Pacientoj kun serumaj creatininaj niveloj, kiuj superas la superan limon de normalaĵo en sia aĝo, ne devas ricevi Combogliz XR. En maljunaj pacientoj, la preparado de Comboglize XR devas esti zorge titolita ĝis establita minimuma dozo por sufiĉa glicemia efiko, ĉar rena funkcio malboniĝas kun la aĝo. En maljunaj pacientoj, precipe en pacientoj pli ol 80-jaraĝaj, rena funkcio devas esti regule kontrolata, kaj ĝenerale, Comboglize XR estu titolita al la maksimuma metformino, kiu estas parto de la drogo.

Antaŭ ol komenci terapion kun Combogliz XR, kaj tiam almenaŭ 1 fojon jare, necesas monitori renan funkcion kaj plenumi kutime.

Proksimume 7% de pacientoj spertis malpliiĝon en vitamino B ₁₂ al subnormalaj niveloj en sanga serumo, kiuj antaŭe konformis al la normo, sen klinikaj manifestoj. Simila malkresko, eble pro la efiko sur la absorbo de vitamino B ₁₂ kun intrinseka faktoro-B-komplekso ₁₂ tre malofte asocias kun anemio kaj rapide regresas post ĉesigo de metformino aŭ preskribado de suplementoj enhavantaj vitaminon B ₁₂ . Oni rekomendas al pacientoj kiuj prenas Combogliz XR ĉiujare fari klinikan sangan teston ĉiujare, kaj iuj devioj devas esti identigitaj kaj traktataj.

Iuj homoj (kun nesufiĉa konsumado aŭ absorbo de vitamino B) ₁₂ aŭ kalcio) estas inklina al pli malaltaj niveloj de vitamino B ₁₂ sub normalo. Ĉi tiuj pacientoj bezonas fari norman vitaminan B-nivelan analizon. ₁₂ en sango-serumo kun intertempo de 2-3 jaroj.

Alkoholo plibonigas la efikon de metformino sur laktata metabolo. La pacientoj devas esti avertitaj pri la danĝero de troa konsumo de alkoholaj trinkaĵoj, ambaŭ en maloftaj kazoj kaj konstante, kiam ili uzas la drogon Combogliz XR.

La uzo de Combogliz XR devas esti provizore ĉesigita dum la daŭro de la kirurgio (krom por malgrandaj intervenoj, kiuj ne rilatas al restriktado de manĝaĵo aŭ fluida konsumado) kaj ne devas esti uzata ĝis la paciento kapablas manĝi buŝe kaj la funkcio de reno ne estas normala.

Ŝanĝoj en la klinika stato de pacientoj kun antaŭe kontrolita tipo II-diabeto

Paciento kun diabeto de tipo II, antaŭe kontrolita bone per la uzo de Comboglyz XR, kiu havas deviojn de laboratoriotestoj aŭ klinikaj malsanoj (precipe malprecizaj aŭ neklaraj malsanoj), devas esti rapide taksata pri ĉeesto de ketoacidosis aŭ laktika acidozo.

Uzu kun drogoj kaŭzantaj hipoglucemion

Stimulantoj de insulina sekrecio kiel sulfonilurea kondukas al hipoglikemio. Tial, se uzite kombina kun saxagliptin, eble redukti dozon redukto de stimulilo de sekrecio de insulino por malpliigi la riskon de hipoglikemio.

Hipoglucemio ne disvolviĝas en pacientoj ricevantaj metforminan monoterapion sub normalaj uzkondiĉoj, sed povas okazi konsumante nesufiĉe alt-kaloriajn manĝaĵojn, kiam intensa fizika aktiveco ne kompensas altajn kaloriajn suplementojn, aŭ sur la fono de konusema uzo de aliaj drogoj, kiuj reduktas glukozon (kiel sulfonilurea kaj insulino) aŭ etila alkoholo. Precipe sentema al hipoglikemia agado estas someraj kaj malfortigitaj pacientoj, tiuj, kiuj manĝas malbone, kun adrenal-nesufiĉo aŭ hipofiza glando, kun alkoholaĵoj. En maljunaj pacientoj kaj en pacientoj kun beta-adrenergiaj riceviloj, hipogluzemio povas esti malfacile rekonebla.

Samtempaj drogoj, kiuj efikas sur rena funkcio aŭ metformin-farmakokinetiko

Samtempaj drogoj, kiuj povas negative efiki renan funkcion aŭ konduki al severaj hemodinamikaj ŝanĝoj, aŭ efiki al la farmakokintiko de metformino, kiel katjonaj drogoj, kiuj estas elmetitaj per rena tubula sekrecio, devas esti uzataj kun singardemo.

Radiologiaj ekzamenoj, kiuj implikas intravaskulan administradon de jodinitaj kontrastaj agentoj

Studoj kun intravaskula administrado de jodinaj kontrastaj agentoj povas konduki al akra difekto de rena funkcio kaj estis asociitaj kun laktika acidozo en pacientoj ricevantaj metforminon.

Kun laktika acidozo asociita kardiovaskula kolapso (ŝoko) por iu ajn kialo, akuta korinsuficienco kongesta, akra miokardia infarko kaj aliaj malsanoj karakterizitaj per la disvolviĝo de hipoksemio kaj ankaŭ povas konduki al prerenal azotemio. Kiam ĉi tiuj malsanoj aperas en pacientoj ricevantaj Combogliz XR, la kuracilo devas esti urĝe ĉesigita.

Perdo de sango-glukoza kontrolo

Se paciento kies malsano stabiligita en iu diabeta reĝimo spertas malsanon kiel febro, traŭmato, infekta malsano aŭ kirurgio, povas esti provizora perdo de glicemia kontrolo. En tiaj kazoj, eble necesas ĉesigi Combogliz XR kaj provizore administri insulinon. Preni Combogliz XR eble denove konsultos akran atakon.

Vaskulaj efikoj

Klinikaj studoj, kiuj provizis konkludajn evidentaĵojn pri redukto de la risko de makrovaskulaj malsanoj per la uzo de Combogliz XR aŭ iuj aliaj antidiabetikaj drogoj, ne estis efektivigitaj.

Uzo en maljunaj pacientoj

Ĉar saxagliptin kaj metformino estas parte elĉerpitaj de la renoj kaj tre ofte rena funkcio reduktas ĉe maljunaj pacientoj, Comboglize XR devas esti uzata kun singardo en pli maljunaj pacientoj.

Saksagliptino Ne estis klinikaj diferencoj en la reago inter someraj kaj junaj pacientoj, sed pli granda sentiveco de iuj pli maljunaj pacientoj ne povas esti ekskludita.

Metformina hidroklorido. XR-comboglyz devas esti uzata nur en pacientoj kun normala rena funkcio. La komenca kaj daŭra dozo de metformino devas esti stabila ĉe maljunaj pacientoj pro la ebleco de malpliigita rena funkcio en ĉi tiu grupo de pacientoj. Doza ĝustigo devas esti farita post profunda takso de rena funkcio.

Neniuj specialaj studoj estis faritaj por studi la sekurecon kaj efikecon de Comboglize XR en pacientoj antaŭe traktitaj kun aliaj antihyperglycemic-agentoj, kaj poste transdonitaj al Combogliz XR.

Ĉiaj ŝanĝoj en kuracado de tipo II-diabeto devas esti efektivigitaj zorgeme kaj sub konstanta kontrolo, ĉar povas esti ŝanĝoj en glicemia kontrolo.

Pacientoj kun pancreatito. Dum postmerkatigaj studoj oni ricevis raportojn pri akra pancreatito. Pacientoj devas esti informitaj pri karakteriza simptomo de akra pancreatito: konstanta severa abdomina doloro. Se oni suspektas pancreatiton, XR Comboglize devas esti ĉesigita.

Kora misfunkcio. En la studo SAVOR, la efiko de enhospitaligo pro korinsuficienco en pacientoj ricevantaj saxagliptinon estis pli alta ol ĉe tiuj ricevantaj placebon, kvankam kaŭza rilato ne estis establita. Konsilado konsilas uzi Comboglize XR en pacientoj kun konataj riskaj faktoroj por enhospitaligo pro korinsuficienco, kiel historio de korinsuficienco aŭ modera aŭ severa reago. Oni devas sciigi pacientojn pri la karakterizaj simptomoj de korpa misfunkcio kaj konsili al ili tuj raporti la okazon de tiaj simptomoj.

Artralgio severa kaj malebla. En la postregistriĝa periodo, kazoj de severa kaj malfunkcia artralgio estis registritaj per la uzo de DPP-4-inhibiloj. La tempo por aperi simptomoj iris de unu tago ĝis pluraj jaroj post la komenco de la terapio. La severeco de simptomoj malpliiĝis post ĉesigo de la drogo. Iuj pacientoj spertis relanĉon de simptomoj post rekomencado de terapio kun la sama drogo aŭ preskribado de alia DPP-4-inhibilo.

La kapablo influi la reagon-ritmon dum veturado aŭ laborado kun aliaj mekanismoj.

Studo pri la efiko sur la kapablo veturigi veturilojn kaj labori kun mekanismoj ne estis farita. Konsiderante la ĉeeston de kapturno kiel adversan reagon, dum kuracado devas malhelpi veturigi veturilojn aŭ labori kun mekanismoj.

Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj

Enzimaj Induktiloj CYP3A4 / 5

Saksagliptino Rifampicin signife malpliigis la ekspozicion al saxagliptin, ne estis akompanata de ŝanĝo en la areo sub la koncentri-tempa kurbo (AUC) de ĝia aktiva metabolito, 5-hydroxyaxaxagliptin. Rifampicino ne influis la inhibicion de plasma dipeptidil-peptidase-4 (PPP-4) aktiveco dum intertempo de 24 horoj. Do, alĝustigi la dozon de saxagliptin ne rekomendas.

CYP3A4 / 5 Enzimaj Inhibitoroj

Modera CYP3A4 / 5 Inhibidores

Saksagliptino Diltiazem plibonigita ekspozicio al saxagliptin. Similaj pliigoj en plasma koncentriĝo de saxagliptin estas atenditaj en ĉeesto de aliaj moderaj inhibicioj de citokroma P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (t.e., amprenavir, aprepitant, eritromicino, fluconazolo, fosamprenavir, pomelo kaj verapamilo). Tamen, ne ĝustigi la dozon de saxagliptin.

Fortaj CYP3A4 / 5 Inhibidores

Ketoconazole signife pliigis la ekspozicion al saxagliptin. Simila signifa kresko de la plasma koncentriĝo de saxagliptin estas atendita en ĉeesto de aliaj potencaj CYP3A4 / 5-inhibidores (t.e., atazanavir, clarithromycin indinavir, itraconazole, nefazodono, nelfinavir, ritonavir, saquinavir kaj telithromycin).

Teorie, kationikaj drogoj (ekz. Amilorido, digoksino, morfino, procainamido, quinidino, kinino, ranitidino, triamtereno, trimetoprimo aŭ vancomicino), kiuj estas elmetitaj per rena tubula sekrecio, povas interagi kun metformino, konkurante pri komuna tubula transporta sistemo. Similaj specoj de interagoj inter metformino kaj cimetidino por parola administrado estis observitaj ĉe sanaj volontuloj en studoj pri la interago de metformino kaj cimetidino ambaŭ kun unuopa dozo kaj kun multoblaj dozo, kaj oni observis kreskon de la maksimuma koncentriĝo (C _maksimume ) metformino en plasmo kaj en tuta sango je 60% kaj pliiĝo en AUC de metformino de 40% en plasmo kaj en tuta sango je 40%. En studo de unu dozo, la duonvivo ne estis ŝanĝita. Metformin ne influis la farmacokinetikon de cimetidino. Kvankam tiaj interagoj restas teoriaj (krom interago kun cimetidino), oni rekomendas ke pacientoj ofte estu kontrolitaj kaj la dozo de Comboglyz XR kaj / aŭ interferman drogoj ĝustigita se ĉi tiuj pacientoj prenas kationikajn drogojn, kiuj estas ekskrementitaj tra la proxima rena tubula ekskreta sistemo.

En studo pri unu-doza interago en pacientoj kun diabeto tipo II, la administrado kune de metformino kaj glibenclamido ne ŝanĝis nek la farmacokinetiko nek la farmacodinamiko de metformino. AUC kaj C malpliiĝis _maksimume glibenklamido, sed ĉi tiuj fenomenoj estis tre ŝanĝiĝemaj. Ĉar ĉi tiu studo estis uzata unufoje, kaj ne ekzistis korelacio inter la niveloj de glibenclamido en la sango kaj la efiko al farmacodinamiko, la klinika signifo de ĉi tiu interago restas necerta.

Studo pri la interago inter metformino kaj furosemido uzanta ununuran dozon kun la partopreno de sanaj volontuloj montris la efikon de ko-administrado sur la farmacokinetajn parametrojn de ambaŭ drogoj.

Studo pri la interago de metformino kaj nifedipino kun sola dozo en sanaj volontuloj montris, ke ko-administrado kun nifedipino pliigis la valoron de C _maksimume kaj AUC de metformino en plasmo per 20% kaj 9% respektive, kaj pliigis la kvanton de la drogo elĉerpita en la urino. T valoro _maksimume kaj duontempo ne ŝanĝiĝis. Nifedipino plibonigis la absorbadon de metformino. La efiko de metformino sur nifedipinon estis minimuma.

Uzu kun aliaj drogoj

Iuj drogoj povas konduki al hiperglicemio kaj povas kontribui al la perdo de kontrolo de sanga glukozo. Tiaj drogoj inkluzivas tiazidojn kaj aliajn diuretikojn, kortikosteroidojn, fenotiazidojn, preparadojn de tiroides hormonoj, estrogens, parolajn kontraŭkoncipilojn, fenitoinon, nikotinikan acidon, simpatomimetikojn, blokajn kanalojn de kalcio kaj izoniazido. Kiam oni preskribas tiajn financojn al la paciento ricevante la preparadon de Combogliz XR, estas necese rigardi proksime la signojn de perdo de kontrolo de la sanga glukoza nivelo en la paciento. Kiam tiaj drogoj estas nuligitaj en paciento ricevante Combogliz XR, necesas monitori proksime la simptomojn de hipoglucemio de la paciento.

Ĉe sanaj volontuloj, kiam ili estis administritaj kiel parto de studoj pri interago kun unuopa dozo, la farmacokinetiko de metformino kaj propanololo, same kiel metformino kaj ibuprofeno, ne ŝanĝiĝis.

Metformino ne signife ligas plasmajn proteinojn, tial ĝia interago kun drogoj, kiuj grandparte kunigas proteinojn (kiel salicilatoj, sulfonamidoj, kloramfenicoloj kaj probenecidoj) estas tre malprobable kompare al sulfonilureoj, kiuj vaste ligas al plasmaj proteinoj.

Drogaj Interagoj

Saxagliptin kaj Metformin-Klorhidrato

La samtempa uzo de unuecaj dozoj de saxagliptin (100 mg) kaj metformino (1000 mg) ne ŝanĝis la farmacokinetiko de saxagliptin aŭ metformino en sanaj volontuloj.

Specialaj studoj pri farmacokinetika interagado de drogoj kun la uzo de Combogliz XR ne estis faritaj, kvankam similaj studoj estis faritaj uzante aparte saxagliptin kaj aparte metformin.

Analizo de vitra interagado de drogoj

Saksagliptina metabolo estas ĉefe mediaciita de CYP3A4 / 5.

En en vitro En studoj, saxagliptin kaj ĝia aktiva metabolito subpremis CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 aŭ 3A4 sed ne induktis CYP1A2, 2B6, 2C9 aŭ 3A4.

La ligado de saxagliptin kaj ĝia aktiva metabolito al proteinoj en vitro en homa serumo estas neglektebla. Do, proteina ligado ne havos gravan efikon sur la farmacokinetiko de saxagliptin aŭ aliaj drogoj.

Analiza interaga analizo de drogoj

La efiko de saxagliptin sur aliaj drogoj

En studoj, saxagliptin ne ŝanĝis signife la farmacokinetiko de metformino, glibenclamido, pioglitazono, digoksino, simvastatino, diltiazem kaj ketoconazolo.

Metformino. La samtempa uzo de ununura dozo de saxagliptin (100 mg) kaj metformino (1000 mg), la substrato hOCT-1 kaj hOCT-2, ne ŝanĝis la farmacokinetiko de metformino ĉe sanaj individuoj. Do, saxagliptin ne estas inhibilo de hOCT-1 kaj hOCT-2-mediata transporto.

Gliburido. Rezulte al samtempa administrado de unu dozo de saksiliptin (10 mg) kaj glibenclamido (5 mg), substrato de CYP2C9, la Cmax-valoro de glibenclamido en sanga plasmo pliiĝis je 16%. La AUC-valoro de glibenclamido tamen ne ŝanĝiĝis. Do, saxagliptin preskaŭ ne malhelpas la metabolon mediata de CYP2C9.

Pioglitazono. Rezulte de samtempa uzo (unu fojon tage) de multoblaj dozo de saxagliptin (10 mg) kaj pioglitazona (45 mg), substrato CYP2C8, la Cmax-valoro de pioglitazona en sanga plasmo pliiĝis je 14%. La AUC-valoro de pioglitazono tamen ne ŝanĝiĝis. Tiel, saxagliptin ne signife malrapidigis aŭ plibonigis la metabolon de CYP2C8.

Digoksino. En rezulte de samtempa uzo (unufoje tage) de multoblaj dozon de saksiliptin (10 mg) kaj digoksino (0,25 mg), substrato P-gp, la farmakokinetiko de digoksino ne ŝanĝiĝis. Do, saxagliptin estas nek inhibitoro nek induktilo de P-gp mediata translokigo.

Simvastatino. Rezulte de samtempa uzo (unufoje tage) de multoblaj dozo de saksiliptino (10 mg) kaj simvastatino (40 mg), substrato CYP3A4 / 5, la farmacokinetiko de simvastatino ne ŝanĝiĝis. Do, saxagliptin estas nek inhibitoro nek induktilo de metabolo mediata de CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Rezulte de samtempa uzo (unufoje tage) de multoblaj dozoj de saxagliptin (10 mg) kaj diltiazem (360 mg, daŭra liberiga doza formo), modera inhibilo de CYP3A4 / 5, la Cmax-valoro de diltiazem en sanga plasmo pliiĝis je 16%. La AUC-valoro de diltiazem tamen ne ŝanĝiĝis.

Ketoconazole Rezulte de samtempa uzo de ununura dozo de saxagliptin (100 mg) kaj

Liberiga formo, komponado kaj pakaĵo

Film-Liberigita Modifita Eldonaj Tablojdoj. Unu tablojdo enhavas: Aktivajn substancojn: metformino - 1000 mg, saxagliptin - 2,5 mg. 7 ptoj - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.
7 ptoj - ampoloj (8) - pakaĵoj el kartono.

Film-Liberigita Modifita Eldonaj Tablojdoj. Unu tabuleto enhavas: Aktivajn substancojn: metformino - 1000 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 ptoj - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.

Film-Liberigita Modifita Eldonaj Tablojdoj. Unu tablojdo enhavas: Aktivajn substancojn: metformino - 500 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 ptoj - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.

Droga interagado

Iuj drogoj pliigas hiperglicemion (tiazidojn kaj aliajn diurojn, glukokortikosteroidojn, fenotiazinojn, preparojn de tiroidoj, kiuj enhavas jodon, estrogens, parolajn kontraŭkoncipilojn, fenitoinon, nikotinikan acidon, simpatomimetikojn, malrapidajn kalciokanalojn kaj izoniazidon). Kiam vi preskribas aŭ nuligas tiajn drogojn ĉe paciento prenanta Combogliz, la koncentriĝo de glukozo en la sango devas esti zorge kontrolita. La grado de ligado de metformino al sangaj plasmaj proteinoj estas malgranda, do estas malverŝajne, ke ĝi interagos kun drogoj, kiuj estas plejparte ligitaj al plasmaj proteinoj, kiel salicilatoj, sulfonamidoj, kloramfenicoloj kaj probenecidoj (kontraste al sulfonilureaj derivaĵoj, kiuj multe kuniĝas. kun serumaj proteinoj).

Induktiloj de izoenzimoj CYP3A4 / 5

Rifampicin signife reduktas la ekspozicion de saxagliptin sen ŝanĝi la AUC de ĝia aktiva metabolito, 5-hydroxy-saxagliptin. Rifampicino ne influas la inhibicion de DPP-4 en sanga plasmo dum la 24-hora kurac-intervalo.

CYP3A4 / 5 Izoenzimaj Inhibitoroj

Diltiazem plibonigas la efikon de saxagliptin kiam uzite kune. Oni atendas kreskon de la koncentriĝo de saxagliptin en la sango-plasma kun la uzo de amprenavir, aprepitant, eritromicino, fluconazolo, fosamprenavir, pomelo-suko kaj verapamilo, tamen la dozo de saxagliptin ne rekomendas. Ketoconazolo signife pliigas la koncentriĝon de saxagliptin en plasmo. Simila signifa kresko en plasma koncentriĝo de saxagliptino estas atendita kiam aliaj potencaj inhibicioj de nzoenzimoj CYP3A4 / 5 estas uzataj (t.e., atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, nefazodono, nelfinavir, ritonavir, saquinavir kaj telithromycin). Se kombinita kun potenca inhibilo de CYP3A4 / 5 isoenzimoj, la dozo de saksiliptino devas esti reduktita al 2,5 mg.

Kationikaj drogoj (ekz. Amilorido, digoksino, morfino, procainamido, kinidino, kinino, ranitidino, triamterono, trimetoprimo aŭ vankomicino), kiuj estas elmetitaj de la renoj per glomerula filtrado, teorie povas interagi kun metformino, konkurencante por la komunaj transportaj sistemoj de la renaj tubuloj. En studoj pri la drogaj interagoj de metformino kaj cimetidino kun ununura kaj ripetita administrado de la drogo, oni observis interagadon de metformino kaj cimetidino por buŝa administrado en sanaj volontuloj, kun pliigo de 60% en la maksimuma koncentriĝo de metformino en plasmo kaj tuta sango kaj 40% pliigo en AUC de metformino en plasmo kaj tuto. sango. Metformino ne efikas sur la farmakokinetiko de cimetidino. Oni rekomendas zorge monitori pacientojn kaj, se necese, ĝustigi la dozon en pacientoj prenantaj kationikajn drogojn, kiuj estas elmetitaj per la deksesaj rena tubula sistemo.

En studo pri la droga interago de metformino kaj furosemido kun unuopa dozo de la drogo, farita sur sanaj volontuloj, ilia farmacokinetika interago estis rivelita. Furosemido pliigas Cmax de metformino en plasmo kaj sango je 22% kaj AUC en sango je 15% sen signifa ŝanĝo en rena forigo de metformino. Kiam kombinita kun metformino, Cmax kaj AUC, furosemido malpliiĝas je 31% kaj 12% respektive, kaj la vivdaŭro malpliiĝas je 32% sen rimarkinda ŝanĝo en rena forigo de furosemido. Ne estas datumoj pri la interago de metformino kaj furosemido kun kombinita longtempa uzo.

En studo pri la drog-drogaj interagoj de metformino kaj nifedipino kun ununura dozo de la drogo, farita sur sanaj volontuloj, nifedipino pliigas Cmax de plasmo-metformino je 20% kaj AUC je 9% kaj pliigas renan ekskrementon. Tmax kaj T1 / 2 ne ŝanĝiĝis. Nifedipino pliigas la absorbadon de metformino. Metformino preskaŭ neniun efikon sur la farmacokinetiko de nifedipino.

Saksagliptino kaj Metformino

La kombinita uzo de unuopaj dozoj de saxagliptin (100 mg) kaj metformino (1000 mg) ne influas signife la farmacokinetiko de saxagliptin aŭ metformino en sanaj volontuloj. Neniuj specialaj farmacokinetiaj studoj pri drogaj interagoj kun la uzo de Combogliz estis faritaj, kvankam tiaj studoj estis faritaj kun ĝiaj individuaj komponentoj: saxagliptin kaj metformino.

La efiko de aliaj drogoj sur saxagliptin

Glibenclamido: La ununura uzo de saxagliptin (10 mg) kaj glibenclamido (5 mg), substrato de la izoenzimo CYP2C9, pliigis Cmax de saksiliptino 8%, tamen la ASA de saxagliptina ne ŝanĝiĝis.

Pioglitazono: La kombinita ripeta uzo de saxagliptin unufoje tage (10 mg) kaj pioglitazona (45 mg), substrato de la izoenzimo CYP2C8 (forta) kaj CYP3A4 (malforta), ne influas la farmacokinetiko de saksiliptino.

Digoxin: La kombinita ripeta uzo de saxagliptin unufoje tage (10 mg) kaj digoksino (0,25 mg), substrato de P-glicoproteino, ne influas la farmacokinetiko de saksiliptino.

Simvastatino: La kombinita ripeta uzo de saxagliptin unufoje tage (10 mg) kaj simvastatino (40 mg), substrato de CYP3A4 / 5 isoenzimoj, pliigis Cmax de saxagliptin per 21%, tamen la ASA de saxagliptina ne ŝanĝiĝis.

Diltiazem: Kombinita ununura uzado de saxagliptin (10 mg) kaj diltiazem (plilongigita doza formo de 360 ​​mg en ekvilibro), modera inhibilo de izoenzimoj CYP3A4 / 5, pliigas Cmax de saxagliptin per 63%, kaj AUC - per 2.1 fojojn. Ĉi tio estas akompanata de responda malkresko de Cmax kaj AUC de la aktiva metabolito je 44% kaj 36% respektive.

Ketoconazolo: La kombinita uzo de unuopa dozo de saxagliptin (100 mg) kaj ketoconazole (200 mg ĉiu 12 horoj en ekvilibro) pliigas Cmax kaj AUC de saxagliptin 2,4 kaj 3,7 fojojn, respektive. Ĉi tio estas akompanata de responda malkresko de Cmax kaj AUC de la aktiva metabolito je 96% kaj 90% respektive.

Rifampicino: La kombinita uzo de ununura dozo de saxagliptin (5 mg) kaj rifampicino (600 mg unufoje ĉiutage en ekvilibro) malaltigas Cmax kaj AUC de saxagliptino je 53% kaj 76%, respektive, kun responda kresko de Cmax (39%), sed sen signifo AUC ŝanĝas en la aktiva metabolito.

Omeprazolo: La kombinita multnombra uzado de saxagliptin je dozo de 10 mg unufoje tage kaj omeprazolo je dozo de 40 mg, substrato de la izoenzimo CYP2C19 (forta) kaj la izoenzimo CYP3A4 (malforta), inhibilo de la izoenzimo CYP2C19 kaj ne induktas MRP-3, kaj ne induktas MRP-3.

Aluminia hidroksido + magnezia hidroksido + simetikono: La kombinita uzo de unuopaj dozon de saksiliptin (10 mg) kaj suspendo enhavanta aluminian hidroksidon (2400 mg), magnezan hidroksidon (2400 mg) kaj simetikon (240 mg), reduktas Cmax de saksiliptino per 26%, tamen AUC saxagliptin ne ŝanĝas.

Famotidino: Preni ununuran dozon de saxagliptino (10 mg) 3 horojn post unuopa dozo de famotidino (40 mg), inhibitoro de hOCT-1, hOCT-2, kaj hOCT-3, pliigas Cmax de saxagliptin je 14%, sed la AUC de saxagliptin ne ŝanĝiĝas.

Gravedeco kaj laktado

Pro la fakto, ke la uzo de la drogo Comboglis dum gravedeco ne estis studita, la drogo ne devas esti preskribita dum gravedeco.

Oni ne scias, ĉu saxagliptin aŭ metformino pasas en patrina lakto. Ĉar la eblo de penetrado de la drogo Combogliz en patrina lakto ne estas ekskludita, la uzo de la drogo dum laktado estas kontraŭindikata.

Kiel uzi la drogon Comboglize?

Comboglize estas bona medikamento uzata en la kompleksa kuracado de tipo 2-diabeto. Helpas normaligi sangan sukeron. La kunmetaĵo inkluzivas 2 aktivajn komponentojn, kio ebligas al vi pli vaste uzi la ilon.