Captopril-STI (Captopril-STI)
Captopril-STI: instrukcioj por uzo kaj recenzoj
Latina nomo: Captopril-STI
ATX-Kodo: C09AA01
Aktiva ingredienco: Captopril (Captoprilum)
Fabrikisto: АВВА РУС, ОАО (Rusio)
Ĝisdatigo de la priskribo kaj foto: 12/07/2019
Captopril-STI estas angiotensina konvertanta enzimo (ACE) inhibidor.
Liberigi formon kaj kunmetaĵon
Doza formo - tablojdoj: biconveksa, blanka aŭ blanka kun krema tinkturo, ebla malpeza markolo, karakteriza odoro, unuflanke - kun risko (en pakaĵo el kartono 1 plasta lato aŭ botelo kun 60 tablojdoj, aŭ 2, 3, 4, 5 aŭ 6 pakaĵoj da ampolaj pakaĵoj enhavantaj po 10 tablojdojn ĉiun, kaj instrukciojn por uzi Captopril-STI).
Kunmetaĵo 1 tablojdo 25/50 mg:
- aktivaj substancoj: captopril - 25/50 mg,
- helpaj komponentoj: talko - 1/2 mg, povidona K-17 - 1.975 / 3.95 mg, mikrokristala celulozo - 6.97 / 13.94 mg, maizo-amelo - 7.98 / 15.96 mg, magnezio-stearato - 1 / 2 mg, laktoza monohidrato - por akiri tablojdon pezan 100/200 mg.
Liberiga formo, pakado kaj kunmetaĵo
| Piloloj | 1 langeto |
| kaptopril | 25 mg |
10 ptoj - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (3) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (5) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (6) - pakaĵoj el kartono.
Farmakodinamiko
Captopril-STI estas ACE-inhibilo, kiu reduktas la formadon de angiotensino II el angiotensino I, kio kondukas al rekta malpliiĝo de la liberigo de aldosterona. En ĉi tiu fono reduktiĝas post- kaj antaŭŝargiĝo sur la koro, sangopremo (BP), same kiel totala ekstercentra vaskula rezisto.
La farmakologiaj agoj de la drogo, pro la propraĵoj de ĝia aktiva substanco (captopril), inkluzivas ankaŭ:
- plivastigo de arterioj (en pli granda mezuro ol vejnoj),
- pliigo de prostaglandina sintezo kaj malpliiĝo de la degenero de bradikinino,
- pliigita rena kaj koronaria sangofluo,
- malpliigo de la severeco de hipertrofio de la muroj de la miokardio kaj arterioj de la rezistema tipo (kun plilongigita uzo de la drogo),
- plibonigita sangoprovizo al la iskemia miokardio,
- malpliiĝis plateleta agregado,
- malpliigo de Na + en korinsuficienco,
- malaltigi sangopremon sen disvolviĝo de refleksa takikardio (male al rektaj vasodilatiloj - minoxidil, hidralazino), kaŭzante malpliiĝon de miokardia oksigena postulo.
La kontraŭhipertensiva efiko de Captopril-STI ne dependas de plasma renina agado, kaj malkresko de sangopremo ĉe la fono de ĝia uzo estas observata ĉe normalaj kaj eĉ reduktitaj niveloj de la hormono, kio rezultigas efikojn sur histo-renin-angiotensin-sistemoj.
En pacientoj kun korinsuficienco, preni enzimajn konvertiĝojn de angiotensin en taŭga dozo ne influas sangopremon.
Post parola administrado, la maksimuma malkresko de sangopremo estas observata post 1,55 horoj. La daŭro de la hipotensiva efiko dependas de la dozo de Captopril-STI kaj atingas optimumajn valorojn dum pluraj semajnoj.
Farmakologia ago
Antihipertensiva agento, ACE-inhibilo. La mekanismo de kontraŭhipertensiva agado estas asociita kun konkurenca malhelpado de ACE-agado, kiu kondukas al malpliiĝo de la rapideco de konvertiĝo de angiotensino I al angiotensino II (kiu havas prononcan vasoconstrictor-efikon kaj stimulas la sekrecion de aldosterono en la suprena cortico). Krome, kaptopril ŝajnas efiki sur la kinin-kalikreina sistemo, malebligante rompon de bradikinino. La kontraŭhipertensiva efiko ne dependas de la aktiveco de plasmo-renino, malkresko de sangopremo estas konstatita ĉe normalaj kaj eĉ reduktitaj hormonaj koncentriĝoj, kio estas pro la efiko al histo RAAS. Pliigas koronaria kaj rena sangofluo.
Pro ĝia vasodilatiga efiko, ĝi reduktas la OPSS (postŝarĝo), blokante premon en la pulmaj kapilaroj (antaŭŝarĝo) kaj reziston en la pulmaj vazoj, pliigas kordan eliron kaj ekzercas toleremon. Kun daŭra uzo, ĝi reduktas la severecon de miocardia ventrikula maldekstra hipertrofio, malhelpas la progreson de korpa misfunkcio kaj malrapidigas la disvolviĝon de maldekstra ventrikula dilatado. Helpas redukti sodon en pacientoj kun kronika korinsuficienco. Vastigas arteriojn en pli granda mezuro ol vejnoj. Plibonigas sangoprovizon al iskemia miokardio. Reduktas plateletan agregadon.
Reduktas la tonon de la eferaj arterioloj de la glomeruloj de la renoj, plibonigante intrakubulajn hemodinamikojn kaj malhelpas la disvolviĝon de diabeta nefropatio.
Farmakokinetiko
Post buŝa administrado, almenaŭ 75% rapide sorbas el la digesta vojo. Samtempa manĝado reduktas absorbadon je 30-40%. C-maksimumo en sanga plasmo atingiĝas post 30-90 minutoj. Proteina ligado, ĉefe kun albumino, estas 25-30%. Elmetita en patrina lakto. Ĝi estas metaboligita en la hepato per formado de kaptopril-disulfida dimero kaj captopril-cisteina disulfido. Metabolitoj estas farmacologie neaktivaj.
T 1/2 estas malpli ol 3 horoj kaj pliiĝas kun rena malsukceso (3,5-32 horoj). Pli ol 95% elĉerpiĝas de la renoj, 40-50% senŝanĝaj, la resto - en formo de metabolitoj.
En kronika rena malsukceso, ĝi akumuliĝas.
Indikoj pri drogoj
ICD-10-kodoj| ICD-10-kodo | Indiko |
| I10 | Esenca Primara Hipertensio |
| I15.0 | Renovaskula hipertensio |
| I50.0 | Korpomalsano kongesta |
| N08.3 | Glomerula malsano en diabeto |
Flanka efiko
De la flanko de la centra nerva sistemo kaj ekstercentra nerva sistemo: kapturno, kapdoloro, laceco, asteno, parestesia.
El la kardiovaskula sistemo: ortostatika hipotensio, malofte - takikardio.
De la digesta sistemo: naŭzo, perdo de apetito, malobservo de gustoj, malofte - abdomina doloro, diareo aŭ estreñimiento, pliigita aktiveco de hepataj transaminasezoj, hiperbilirubinemio, signoj de hepatocelula damaĝo (hepatito), en iuj kazoj - kolestazo, en izolitaj kazoj - pancreatito.
El la hemopoietika sistemo: malofte - neutropenio, anemio, trombocitopenio, tre malofte en pacientoj kun aŭtoimunaj malsanoj - agranulocitosis.
De la flanko de metabolo: hiperkalemia, acidosis.
De la urina sistemo: proteinurio, difektita rena funkcio (pliigita koncentriĝo de ureo kaj creatinino en la sango).
El la spira sistemo: seka tuso.
Alergiaj reagoj: haŭta erupcio, malofte - edemo de Quincke, bronkospasmo, sero-malsano, limfadenopatio, en iuj kazoj - apero de antinukleaj antikorpoj en la sango.
Gravedeco kaj laktado
Oni devas memori, ke la uzo de captopril en la II kaj III trimestroj de gravedeco povas kaŭzi disvolvajn malordojn kaj morton de feto. Se gravedeco estas establita, captopril devus esti retirita tuj.
Kaptoprilo eltiriĝas en patrina lakto. Se necese, uzado dum laktado devas decidi pri la fino de mamnutrado.
Uzo por malgrava rena funkcio
Atento devas esti uzata en la kondiĉo post rena transplantado, rena malsukceso.
En kazo de difektita rena funkcio, la ĉiutaga dozo devas esti reduktita.
La samtempa uzado de kalio-ŝparemaj diurikoj kaj kaliaj preparoj en pacientoj kun rena malsukceso devus esti evitita.
Specialaj instrukcioj
Atento devas esti uzata kiam ekzistas historio de angioedema en pacientoj kun inhiba terapio de ACE, hereda aŭ idiopatia angioedemo, kun aorta stenosis, cerebro- kaj kardiovaskulaj malsanoj (inkluzive cerebrovaskula nesufiĉo, koronaria malsano, severa koronaria manko), aŭtoimunaj malsanoj de konektiva histo (inkluzive de SLE, sklerodermio), kun inhibo de hematopoiesis de medula osto, kun diabeto, hiperkalemio, bilateral stenosis de arteria rena, arterio de la sola reno, kondiĉo post rena transplantado, rena kaj / aŭ hepata fiasko, kontraŭ fono de dieto kun natria limigo, kondiĉoj akompanataj de malpliigo de BCC (inkluzive de diareo, vomado), en maljunaj pacientoj.
En pacientoj kun kronika korinsuficienco, kaptopril estas uzata sub proksima medicina kontrolado.
Arteria hipotensio okazanta dum kirurgio dum prenado de kaptoprilo estas forigita per replenigado de la fluida volumo.
La samtempa uzado de kalio-ŝparemaj diurikoj kaj kaliaj preparoj devas esti evitita, precipe en pacientoj kun rena malsukceso kaj diabeto mellitus.
Preninte kaptoprilon, falsa pozitiva reago povas esti observata analizante urinon por acetono.
La uzo de captopril en infanoj estas ebla nur se aliaj drogoj estas senutilaj.
Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn
Zorgo estas bezonata dum veturado de veturiloj aŭ plenumado de alia laboro postulanta pliigitan atenton, kiel kapturno eblas, precipe post la komenca dozo de captopril.
Droga interagado
Kun samtempa uzo kun imunosupresiloj, citostatikoj, la risko disvolvi leŭkopenion.
Per samtempa uzo kun kalio-ŝparema diuretiko (inkluzive de spironolactono, triamteren, amilorido), kalio-preparoj, salaj anstataŭaĵoj kaj dietaj suplementoj por manĝaĵoj enhavantaj kalion, hiperkalemio povas disvolviĝi (precipe en pacientoj kun difektita rena funkcio), ĉar ACE-malhelpantoj reduktas la enhavon de aldosterona, kio kondukas al malfruo de kalio en la korpo kontraŭ la fono de limigado de la ekskrecio de kalio aŭ ĝia aldona konsumado.
Kun la samtempa uzo de ACE-inhibidores kaj AINS, la risko de disvolvi rena disfuncion pliigas, hiperkalemia malofte estas observata.
Kun samtempa uzo kun diurikaj "buklaj" aŭ tiazidaj diurikoj, prononcita arteria hipotensio estas ebla, precipe post la preno de la unua dozo de la diuretiko, ŝajne pro hipovolemio, kiu kondukas al transira kresko de la kontraŭhipertensiva efiko de kaptoprilo. Estas risko de hipokalemio. Pliigita risko de rena misfunkcio.
Kun samtempa uzo kun drogoj por anestezio, severa arteria hipotensio eblas.
Per samtempa uzo kun azatioprino, anemio povas disvolviĝi pro inhibo de eritropoietina agado sub la influo de ACE-inhibidores kaj azatioprino. Oni priskribas kazojn de disvolviĝo de leŭkopenio, kiuj povas esti asociitaj kun aldona inhibicio de osta medolo.
Kun samtempa uzo kun allopurinol, la risko de disvolvi hematologiajn malordojn pliiĝas, estas priskribitaj kazoj de disvolvo de severaj hipersensemaj reagoj, inkluzive de sindromo Stevens-Johnson.
Kun la samtempa uzo de aluminia hidroksido, magnezio-hidroksido, magnezio-karbonato, la biodisponeco de kaptoprilo reduktiĝas.
Acetilsalicilika acido en altaj dozoj povas redukti la kontraŭhipertensan efikon de captopril. Ne estis konkludeble establita, ĉu acetilsalicilika acido reduktas la terapian efikecon de ACE-inhibidores en pacientoj kun koronaria arteria malsano kaj korpa misfunkcio. La naturo de ĉi tiu interagado dependas de la kurso de la malsano. Acetilsalicilika acido, malhelpanta COX kaj prostaglandin-sintezon, povas kaŭzi vasokonstriccion, kio kondukas al malpliiĝo de kora elfluo kaj difekto en la kondiĉo de korpa malsano pacientoj ricevantaj ACE-inhibitorojn.
Estas raportoj pri pliigo de la koncentriĝo de digoksino en sanga plasmo per la samtempa uzo de captopril kun digoksino. La risko de drogaj interagoj estas pliigita en pacientoj kun difektita rena funkcio.
Kun samtempa uzo kun indometacin, ibuprofeno, la kontraŭhipertensiva efiko de captopril malpliiĝas, ŝajne pro inhibicio de prostaglandina sintezo sub la influo de NSAIDoj (kiuj laŭdire ludas rolon en la disvolviĝo de la hipotensiva efiko de inhibidores de ACE).
Kun samtempa uzo kun insulinoj, hipoglucemaj agentoj, sulfonilureaj derivaĵoj, hipoglikemio povas aperi pro pliigita tolera glukozo.
Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kaj interleukino-3, ekzistas risko disvolvi arterian hipotension.
Kun la samtempa uzo de interferono alfa-2a aŭ interferono beta, oni priskribas kazojn de disvolviĝo de severa granulocitopenio.
Pasinte de prenado de klonidino al kaptoprilo, la kontraŭhipertensiva efiko de ĉi-lasta disvolviĝas iom post iom. Kaze de subita retiriĝo de klonidino ĉe pacientoj ricevantaj kaptoprilon, akuta kresko de sangopremo estas ebla.
Kun la samtempa uzo de litio-karbonato, la koncentriĝo de litio en la sango-serumo pliiĝas, akompanata de simptomoj de ebrizo.
Per samtempa uzo kun minoxidilo, natria nitroprussido, la kontraŭhipertensiva efiko estas plibonigita.
Kun samtempa uzo kun orlistat, kaptoprilo povas esti malpli efika, kio povas konduki al pliigo de sangopremo, hipertensiva krizo, kaj kazo de cerba hemorragio estis priskribita.
Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kun pergolido, pliigo de la kontraŭhipertensiva efiko eblas.
Kun samtempa uzo kun probenecido, la rena forigo de kaptoprilo malpliiĝas.
Kun samtempa uzo kun procainamido, pliigi riskon de disvolvi leŭkopenion estas ebla.
Kun samtempa uzo kun trimetoprim, estas risko de disvolvi hiperkalemion, precipe en pacientoj kun difektita rena funkcio.
Kun samtempa uzo kun klorpromazino, estas risko disvolvi ortostatikan hipotension.
Kun samtempa uzo kun ciklosporino, estas raportoj pri disvolviĝo de akra rena malsukceso, oliguro.
Estas kredite ke malpliigo de la efikeco de kontraŭhipertensaj drogoj dum uzado de eritropoietinoj estas ebla.
Kromaj efikoj
Eblaj malfavoraj reagoj> 10% - tre ofte (> 1% kaj 0.1% kaj 0.01% kaj + en sanga serumo. En kazo de diabeto mellitus, rena malsukceso, prenante diuretikojn kun kalio, medikamentoj kun kalio aŭ drogoj, kiuj pliiĝas. la koncentriĝo de kalio en la sango (ekzemple heparino) pliigas la riskon disvolvi hiperkalemion. En ĉi tiu rilato, oni rekomendas eviti kombinitan terapion kun kalorioj kun ŝarĝo kun kalorio.
En kazoj de hemodializo dum administrado de Captopril-STI, gravas malebligi la uzon de dializaj membranoj kun alta permeablo (ekzemple AN69), ĉar en tiaj kazoj la probablo disvolvi anafilaktajn reagojn pliigas.
Kiam angioneŭrota edemo aperas, la inhibicio de la enzima konvertanta angiotensin estas nuligita, la paciento estas zorge kontrolita kaj simptomata kuracado preskribita.
Oni devas memori, ke la rezulto de analizo de urino por acetono dum la periodo de prenado de kaptoprilo povas esti falsa pozitiva.
Pacientoj kun malalta salo aŭ salo-libera dieto devas preni Captopril-STI kun singardo, pro la pliigita risko de arteria hipotensio.
Kontraŭindikoj
Hipersensiveco (inkluzive de aliaj ACE-inhibidores), angioedema (historio de terapio kun ACE-inhibidores aŭ heredaj), severa rensa / hepata nesufiĉo, hiperkalemia, bilateral rena arteria stenosis, stenozo de unu sola reno kun progresiva azotemio, kondiĉo post rena transplantado, IHSS, malsanoj kaj kondiĉoj kun malfacila elfluo de sango el la VV, gravedeco, laktado, aĝo sub 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne estas establitaj).
Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado
Interne, 1 horon antaŭ manĝo, kun arteria hipertensio, kuracado komenciĝas per la plej malalta efika dozo de 12,5 mg 2 fojojn ĉiutage. Se necese, la dozo iom post iom pliiĝas kun intervalo de 2-4 semajnoj ĝis la optimuma dozo estas atingita. Kun milda al modera arteria hipertensio, la daŭra dozo estas kutime 25 mg 2 fojojn tage, la maksimuma dozo estas 50 mg 2 fojojn tage. En severa arteria hipertensio, la komenca dozo estas 12,5 mg 2 fojojn tage, kiu tiam iom post iom pligrandiĝas ĝis maksimuma ĉiutaga dozo de 150 mg (50 mg 3 fojojn tage).
En CHF, la komenca ĉiutaga dozo estas 6,25 mg 3 fojojn tage, se necese, pliigu la dozon kun intertempo de almenaŭ 2 semajnoj. La meza bontenado dozo estas 25 mg 2-3 fojojn tage. La maksimuma ĉiutaga dozo estas 150 mg.
En kazo de difektita LV-funkcio post sufero de miokardia infarkto en pacientoj en klinike stabila stato, kaptoprilo povas komenciĝi tiel frue kiel 3 tagojn post miokardia infarkto. La komenca dozo estas 6,25 mg / tago, tiam la ĉiutaga dozo povas esti pliigita al 37,5-75 mg en 2-3-dozo (depende de la toleremo de la drogo) ĝis maksimume 150 mg / tago.
En diabeta nefropatio, dozo de 75-150 mg / tago estas preskribita en 2-3-dozo. En tipo 1 diabeto mellitus kun macroalbuminuria (30-300 mg / tago) - 50 mg 2 fojojn tage. Kun totala proteina malplenigo de pli ol 500 mg / tago - 25 mg 3 fojojn tage.
Kun modera grado de difektita rena funkcio (CC almenaŭ 30 ml / min / 1,73 sq.m) - 75-100 mg / day. Kun pli prononcita grado de rena disfunkcio (CC malpli ol 30 ml / min / 1,73 m), la komenca dozo ne pli ol 12,5 mg 2 fojojn tage, tiam, se necese, la dozo de kaptoprilo iom post iom pliiĝas kun longa intervalo ĝis efektiviĝas terapia efiko, sed la ĉiutaga dozo estu malpli alta ol kutime.
En maljunaj pacientoj, la komenca dozo estas 6,25 mg 2 fojojn ĉiutage.
Interago
La antihipertensiva efiko estas malfortigita de indometacino kaj aliaj AINS, inkluzive selektemaj COX-2-inhibidores (prokrastita Na + kaj malpliigo de Pg-sintezo), precipe kontraŭ la fono de malalta koncentriĝo de renino, kaj estrogenoj (prokrastita Na +).
La kombinaĵo kun tiazidaj diuretikoj, vasodilatiloj (minoxidil) plibonigas la hipotensan efikon.
La kombinita uzo kun kalio-ŝparemaj diurikoj, K +-preparoj, kalio-suplementoj, salaj anstataŭaĵoj (enhavas signifajn kvantojn de K +) pliigas la riskon de hiperkalemio.
Malrapidigas la ekskrementon de Li +-drogoj, pliigante ĝian koncentriĝon en sango.
Kun la nomumo de captopril dum prenado de alopurinol aŭ procainamido, la risko de disvolvi Stevens-Johnson-sindromon kaj neutropenion pliiĝas.
Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kaj oraj preparoj (natria aurotiomalato), simptomkomplekso estis priskribita, inkluzive de vizaĝa fluaĵo, naŭzo, vomado kaj malpliigo de sangopremo.
Insulino kaj aliaj buŝaj hipoglucemaj drogoj - la risko de hipoglikemio.
La uzo de captopril en pacientoj ricevantaj imunosupresorojn (inkluzive azatioprinon aŭ ciklofosfamidon) pliigas la riskon de hematologiaj malordoj.
Liberigu formojn kaj kunmetaĵon
La preparado estas blanka kristala substanco, facile solvebla en metilo, etila alkoholo kaj akvo, kun malforta odoro de sulfuro. La solvebleco de la drogo en etila acetato kaj kloroformo estas ordo de grando pli malbona. La substanco ne solvas en etero.
La produkto estas havebla en korruĝaj tablojdoj por interna aŭ sublingva administrado.
Krom la ĉefa aktiva ingredienco en kvanto de 12,5-100 mg, la tablojdo enhavas iujn helpajn substancojn: silicia dioksido, stearika acido, MCC, amelo, ktp.
Kiel ĝi funkcias
La farmakologia efiko de captopril estas ankoraŭ studata.
Subpremado de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona (PAA) kun la drogo kondukas al ĝia pozitiva efiko en kuracado de korinsuficienco kaj alta sangopremo.
La ago de Captopril estas malfortigi la hipertensan totalan ekstercentran vaskan reziston (OPSS).
Rejnino sintezita de la renoj agas en la sangofluo sur plasma globulino, kaŭzante la formadon de neaktiva depaptido kaj angiotensino. Poste, sub la influo de ACE (enzima konvertiĝanta angiotensino), vasoconstrictor substanco de endogena origino, angiotensino l estas transformita al angiotensino ll, kiu stimulas la sintezon de aldosterono per la suprena cortico. Rezulte, akvo kaj natrio konserviĝas en la histoj.
La ago de Captopril estas malfortigi la hipertensan totalan ekstercentran vaskan reziston (OPSS). En ĉi tiu kazo, kora rezultado aŭ pliiĝas aŭ restas senŝanĝa. La filtra rapideco en la rena glomeruli ankaŭ ne ŝanĝiĝas.
La apero de hipotensiva efiko de la drogo okazas en 60-90 minutoj post la preno de unu sola dozo.
La drogo estas preskribita dum longa periodo, ĉar sangopremo en la vazoj malpliiĝas laŭgrade sub la influo de la drogo. Kun la kombinita uzo de Captopril kun tiazidaj diurikoj, oni observas ilian aldonon. Ricevo en kombinaĵo kun beta-blokantoj ne kaŭzas amplifon de la efiko.
La sangopremo atingas normalajn nombrojn laŭgrade, sen kaŭzi disvolvadon de takikardio kaj ortostatika hipotensio. Ne rapide kreskas sangopremo kaj kun akuta retiriĝo de la drogo.
Malpliiĝo de kora ritmo, malkresko de sangopremo, korpa ŝarĝo, pulma vaskula rezisto, pliigo de kora rezultado, kaj indikiloj de ekzerc-tolereca testo estas observataj en pacientoj kun patologio de la kardiovaskula sistemo dum kaptopril-terapio. Plie, ĉi tiuj efikoj estas detektitaj en pacientoj post la prenado de la unua dozo, persistantaj dum la tuta kuracado.
La aktiva substanco dissolviĝas en la gastrika suko kaj eniras la sangofluon tra la intestoj. La maksimuma koncentriĝo en la sango estas atingita en ĉirkaŭ unu horo.
La drogo estas destinita por la kuracado de rena hipertensio.
Tra la sango, la substanco agas sur la ACE-enzimo en la pulmoj kaj renoj kaj inhibas ĝin. La drogo elretiĝas pli ol duonon en senŝanĝa stato. En la formo de neaktiva metabolito, ĝi estas elmetita tra la renoj per urino. 25-30% de la drogo eniras en la ligon kun sangaj proteinoj. 95% el la substanco estas elmetitaj de la renoj post 24 horoj. Du horojn post administrado, la koncentriĝo en la sango malpliiĝas ĉirkaŭ duono.
Rena malsukceso en pacientoj prenantaj la drogon kondukas al ĝia malfruo en la korpo.
Kio helpas
La drogo estas destinita por la traktado de:
- Arteria hipertensio: la tableta formo estas uzata kiel primara terapio en pacientoj kun konservita rena funkcio. Pacientoj kun difektita rena funkcio, precipe tiuj, kiuj havas sisteman kolagenon, ne devas uzi ĝin se kromefikoj jam estis identigitaj ĉe aliaj drogoj. La ilo povas esti uzata kiel monoterapio aŭ kombina kun aliaj farmakologiaj substancoj.
- Insuficiencia cardia congestiva: Kaptoprila terapio estas uzata kombina kun ciferecaj diurikoj.
- Post-infarkta malobservo de la maldekstra ventrikla funkcio: la postvivoprocento de tiaj pacientoj pliiĝas pro malkresko de la kora elfara frakcio al 40%.
- Diabeta nefropatio: reduktiĝas la bezono de dializo kaj rena transplantado reduktante la progresadon de nefrotaj malordoj. Ĝi estas uzata por insulino-dependa diabeto mellitus kaj nefropatio kun proteinuria pli ol 500 mg / tago.
- Hipertensio rena.
En kongesta korfunkcio, Kaptopril-terapio estas uzata kombina kun cifereca kaj diuritika.
Kiel preni kaptoprilon
Kun alta sangopremo, prenu sublingve aŭ parole post la manĝo.
Oni devas trinki la kuracilon horon antaŭ manĝoj, kiel la enhavo de la stomako povas redukti la absorbadon de la substanco je 30-40%.
Longdaŭra terapio estas akompanata de prenado de la kuracilo enen. Se la substanco estas uzata por kriz-zorgo kun pliigo de sangopremo provokita de emocia aŭ fizika praktikado, ĝi estas donita sub la lango.
Jam 15 minutojn post parola administrado, la substanco cirkulas en la sangon.
Kun sublingva administrado, la biodisponeco kaj rapideco de efiko pliiĝas.
La komenco de terapio estas akompanata de administrado de kuracilo dividita en vesperajn kaj matenajn dozojn.
La komenco de terapio estas akompanata de administrado de kuracilo dividita en vesperajn kaj matenajn dozojn.
Terapio de korpa misfunkcio implikas uzon de drogo tri fojojn tage. Se la celo de Captopril sole ne kapablas adekvate malpliigi premon, hidroklorotiazido estas preskribita kiel la dua kontraŭhipertensivo. Ekzistas eĉ speciala doza formo, kiu inkluzivas ambaŭ de ĉi tiuj substancoj (Kaposido).
Traktado kun alta premo estas komencita per ĉiutaga dozo de 25-50 mg. Poste la dozo plialtiĝas, kiel preskribis la kuracisto, malrapide ĝis la sangopremo normalas. Tamen ĝi ne devas superi la maksimuman valoron de 150 mg.
Traktado de korinsuficienco implikas komenci per uzado de unuopaj dozoj de 6,5-12,5 mg kun plia kresko se necese.
Traktado de korinsuficienco implikas komenci per uzado de unuopaj dozoj de 6,5-12,5 mg kun plia kresko se necese.
La komenco de akcepto okazas en la tria tago post damaĝo al la kora muskolo. La kuracilo estas trinkita laŭ la skemo:
- 6,25 mg dufoje ĉiutage dum la unuaj 3-4 tagoj.
- Dum la semajno, 12,5 mg 2 fojojn ĉiutage.
- 2-3 semajnoj - 37,5 mg, dividitaj en 3 dozon.
- Se la drogo estas tolerita sen adversaj reagoj, la ĉiutaga dozo alĝustiĝas al 75 mg, pliigante laŭbezone al 150 mg.
Kaptopril komenciĝas en la tria tago post damaĝo al la kora muskolo.
Diabeto mellitus kun alta enhavo de albumino en la urino postulas la uzon de duobla dozo da droga substanco tage, egala al 50 mg. Se la kvanto de proteino superas 500 mg en ĉiutaga urino - 25 mg trifoje.
Kun akompananta diabeto mellitus tipo l nefropatio, la dozo de 75-100 mg / tago dividiĝas en 2-3-dozon.
Superdozo
Preni dozon pli ol rekomendajn dozojn povas kaŭzi akran falon en sangopremo. Krome povas esti komplikaĵo en formo de tromboembolismo de grandaj arteriaj trunkoj, sangaj glasoj de la koro kaj cerbo, kiuj siavice povas konduki al koratako kaj streko.
Kun superdozo de Captopril, hemodializo estas bezonata.
La sekvaj mezuroj estas prenitaj kiel traktata taktiko:
- Rinse la stomakon post nuligado aŭ redukto de la dozo de la kuracilo.
- Restarigu sangopremon, donante al la paciento kuŝantan pozicion kun kruroj levitaj, kaj tiam efektivigu intravenan infuzaĵon de salo, Reopoliglyukin aŭ plasmo.
- Enkonduki Epinephrine intravenean aŭ subkutanan por pliigi sangopremon. Kiel desensibilizantajn agentojn, uzu hidrocortisonon kaj kontraŭhistaminojn.
- Plenumu hemodializon.
Feriaj kondiĉoj por kaptoprilo de apoteko
Nur laŭ recepto skribita sur speciala formo en la latina lingvo, ekzemple:
- Rp. Kaptoprili 0,025.
- D.t.d. N 20 en tabulettis.
- S. 1 tablojdo duonan horon antaŭ manĝoj matene kaj vespere.
La prezo de la drogo varias de 9-159 rubloj.
Recenzoj de kuracistoj kaj pacientoj pri Kaptopril
Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekologo: "Mi uzas Kaptoprilon kiel ambulancon por krizoj. Ofte malsukcesas, do estas pli bone atenti: ĉu ĝi estas generika aŭ originala drogo. "
Maria, 45-jaraĝa, Moskvo: "Mi trinkas la drogon laŭ rekomendo de kardiologo kun subpremo-ŝarĝo. La efiko ne estas pli malbona ol de la kutima Moxonidino. Ĝi plenumas perfekte sian "unuan helpon" kaj tiel belan prezon. "
Vitaliy Konstantinoviĉ, Krasnodar, kardiologo: "Se la paciento renkontas elekton, provizas kun Kapoten aŭ Kaptopril, mi rekomendus la unuan. Jes, la aktiva substanco en ambaŭ drogoj estas la sama, sed unu estas la originalo, kaj la dua estas kopio. Pacientoj ofte plendas pri la malforta efiko de la drogo, kvankam ĝi estas uzata en situacioj, kie helpo devas esti rapida kaj efika. Mi rekomendas Kapoten al pacientoj kun hipertensa krizo, ĉar por mi mem mi ankaŭ prenus ĉi tiun drogon. Krome, la prezo permesas ĝin. "
Studo de UKPDS
Unu el la unuaj evidentecoj de la sekureco kaj efikeco de la uzo de BB en diabeto de tipo 2 estis la kompletigo de la UKPDS-studo, kiu komparis kardiovaskulan morbilecon kaj mortecon, same kiel mikrovaskulajn komplikaĵojn (pacientoj, MD), en pacientoj kun diabeto de tipo 2 kun hipertensio, kiuj ricevis aŭ ACE-inhibilon. captopril je dozo de 25-50 mg 2 fojojn ĉiutage (400 homoj), aŭ selektema atenolol BB je dozo de 50-100 mg / tago (358 homoj).
Post la observa periodo (8,4 jaroj) en ambaŭ grupoj, oni atingis la saman nivelon de sangocirkulado: 144/83 mmHg. Arto en la grupo de kaptopril kaj 143/81 mm RT. Arto en la grupo atenolol. Samtempe, ne estis signifaj diferencoj en la finaj taksitaj punktoj (morteco asociita kun diabeto, ofteco de kardiovaskulaj eventoj, mikrovaskulaj komplikaĵoj) inter la grupoj. Alivorte, captopril kaj atenolol kaŭzis la saman protektan efikon kontraŭ mikro- kaj makrovaskulaj komplikaĵoj en pacientoj kun tipo 2 diabeto.
Kiel komento, mi ŝatus noti, ke la UKPDS-studo komenciĝis fine de la 1970-aj jaroj, kiam kaptoprilo estis la sola ACE-inhibilo sur la monda merkato. En tiuj jaroj, kaptoplila reĝimo de 25-100 mg 2 fojojn tage estis adoptita. Tamen oni poste rekonis, ke tia reĝimo de la drogo ne kapablas kaŭzi konstantan kontraŭhipertensan efikon dum la tago, ĉar ĉi tiu drogo havas mallongan daŭron (4-6 horojn).
Por stabila sangopremo-kontrolo, 3-4-obla ingestaĵo de la drogo en ĉiutaga dozo de 150-mg estas bezonata. Tial la komparo de mallongakcia kaptoprilo kun longedaŭra atenololo ne estis tute ĝusta en la doza reĝimo. Tamen ambaŭ drogoj havis similan protektan efikon. Post akiri la rezultojn de la UKPDS-studo, evidentiĝis, ke la uzo de selektema BB en pacientoj kun tipo 2 diabeto kaj AT estas sekura kaj efika.
Studo de GEMINI (La Glycemic Effects en Diabetes Mellitus: Komparo de Carvedilol-Metoprolol en Hipertensivoj)
En ĉi tiu hazarda duobla studo, la celo estis rekta komparo de du BB-oj en la traktado de hipertensio en pacientoj kun tipo 2 diabeto: metoprololo, β1-selektema BB, kaj carvedilol, ne-selektema BB, kiu havas la aldonan proprieton de blokado α1-AR. Esploristoj sugestis, ke pro blokado de α1-AR, carvedilol havos avantaĝon pri metoprololo ne nur pro ĝia jam provita vasodilatiga agado, sed ankaŭ, eble, pro pli favora efiko sur metabolaj parametroj (dislipidemio, IR), ekde α1-AR blokado pliigita aktiveco de lipoproteina lipase, kiu detruas TG.
La studo inkluzivis 1235 pacientojn kun hipertensio kaj tipo 2 diabeto. Unu grupo (n = 737) ricevis metoprolol tartraton en dozo de 50-200 mg 2 fojojn tage, la dua (n = 498) ricevis carvedilolon en dozo de 6.25-25 mg 2 fojojn tage dum 35 semajnoj. Samtempe, ĉiuj pacientoj daŭre prenis antaŭe preskribitajn RAS-blokantojn (inhibidores de ACE aŭ ARA) ĉe la antaŭa dozo. Komparante glicemiajn kontrolajn indikilojn, rezultis, ke dum kuracado en la carvedilol-grupo, la mezaj valoroj de HbAlc ne ŝanĝiĝis, dum en la metoprolola grupo ili pliigis 0,15%, la sentiveco al insulino (determinita de la indekso NOMA) pliboniĝis sur carvedilol, sed ne sur metoprololo ( la indekso malpliiĝis je 9,1 kaj 2 respektive). UIA risko estis signife pli malalta sur carvedilol ol sur metoprolol (6.4 kaj 10.3%, respektive).
Tiel ĉi tiu studo tute forigis la miton de la danĝero uzi BB en diabeto kaj pruvis, ke carvedilol ne nur ne malhelpas metabolan kontrolon en diabeto de tipo 2, sed eĉ plibonigas histan sentivecon al insulino. Kompreneble, la rezultoj de ĉi tiu studo ne povas esti transdonitaj al la tuta BB-grupo, ĉar carvedilol havas la aldonajn proprietojn de α1-blokilo, kio klarigas la metabolajn efikojn akiritajn. En ĉi tiu studo, carvediol (Dilatrend) estis uzata de Hoffman - la Roche.
BB kaj korinsuficienco
La studo de la efikeco de BB en korfrekvenco estis la temo de pluraj studoj, inkluziveMERIT-HF (Metoprolol CR: XL Randomized Intervention Trial in congestive Heart insuficienco), CIBIS-II (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) kaj SENIORS (Studo pri la Efikoj de Nebivolol Intervention sur Rezultoj kaj Rehospitaligo en Senioraj kun korinsuficienco).
La celo de la studo MERIT-HF estis determini la sekurecon kaj efikecon de BB en pacientoj kun korinsuficienco. 3991 pacientoj kun averaĝa aĝo de 63 jaroj estis inkluzivitaj kun HYHA-grado II-IV korinsuficienco. Ĉirkaŭ 25% de la inkluzivaj pacientoj estis pacientoj kun diabeto de tipo 2. Uzante la duoble-blindan metodon, la pacientoj estis randomigitaj en 2 grupojn: ricevante metoprolol CR (longe aganta) je dozo de 25 ĝis 200 mg aŭ placebo. Samtempe, pacientoj daŭre prenis diuretikon (90%), ACE-inhibilojn (89%) kaj ciferecajn (63%). La studo finiĝis antaŭtempe jaron post la komenco de kuracado pro la evidenta avantaĝo de metoprololo. Tuta kaj kardiovaskula mortado estis respektive pli malaltaj per metoprololo je 34 kaj 38%.
Similaj rezultoj estis akiritaj en la studo CIBIS-II, kiu studis la drogon bisoprolol en simila kategorio de pacientoj. En ĉi tiu studo, la nombro de pacientoj kun tipo 2 diabeto estis 12%. Kardiovaskula morteco per bisoprololo malpliiĝis je 34%.
Pli lastatempe finiĝis la studo CIBIS-III, kies celo estis montri, ke komenci monoterapion kun bisoprololo sekvata de translokigo de pacientoj kun kronika korinsuficienco al la kombino de BB bisoprolol kaj ACE-inhibiloj enalapril ne malsuperas al la tradicia inversa ordo de kuracado (ACE-inhibidores enalapril sekvita de la inkludo de BB bisoprolol) en preventado sumoj de mortoj kaj enhospitaligoj. La rezultoj de 6 monatoj da monoterapio kun ĉiu el la drogoj, sekvataj de translokigo al kombina traktado (18 monatoj) unuafoje konfirmis la hipotezon, ke la elekto de komencado de kuracado por kronika korinsuficienco (BB kun bisoprololo aŭ ACE-enalapril) ne influas la primaran punkton (la sumo de mortoj kaj enhospitaligoj fine de la observado. ) kaj estu bazita sur la decido de la kuracisto rilate al ĉiu specifa paciento.
En aparta analizo de la subgrupo de pacientoj kun diabeto en ambaŭ studoj, rezultis, ke la risko de morteco en pacientoj kun diabeto de tipo 2 kiuj ricevis BD estis 46% pli malalta ol en pacientoj kun diabeto ne traktitaj kun BD.
Duobla blinda, hazarda, placebo-kontrolita studo fare de SENIORS celis taksi la efikecon de nebivolol (selektema BB kun vasodilatilo) en la traktado de korinsuficienco. La studo inkluzivis pli ol 2.000 maljunajn pacientojn (> 70-jaraj), el kiuj 26% havis diabeton de tipo 2. La observa periodo estis ĉirkaŭ 2 jaroj. Rezulte, nebivolol pruvis ĝian efikecon kaj bonan toleremon en kuracado de ĉi tiu grupo de pacientoj, inkluzive de pacientoj kun diabeto de tipo 2: kardiovaskula morteco kaj enhospitaligo rapide signife malpliiĝis kompare kun la placebo-grupo.
Tiel, la efektivigitaj studoj pruvas la evidentajn avantaĝojn de la uzo de BB en pacientoj kun diabeto kun kronika korinsuficienco.
BB en la kuracado de la postinfarkta periodo
La ebleco uzi BB en la frua postinfarkta periodo estis studita en la studoj MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction), ISIS-1 (Unua Internacia Studo pri Infarkta Supervivo), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Control en LV-Malfunkcio).
En ĉiuj ĉi tiuj studoj, estis montrite, ke la uzo de BB en la postinfarkta periodo (la unuaj 3 monatoj post akra miokardia infarkto) pli efikas en pacientoj kun diabeto ol en pacientoj sen diabeto.
Tiel ĉiuj ĉi tiuj studoj pruvas la nediskuteblan avantaĝon de la uzo de BB en pacientoj kun diabeto kun koronaria kormalsano en la post-infarkta periodo. Plie, kiel montras la Bezafibrate Infarction Prevention (B1P) studo, nuligi BD en pacientoj kun diabeto kun koronaria kora malsano dublas mortecon.
Malgraŭ la evidentaj avantaĝoj de la uzo de BB en diabeto, tamen nur 40-50% de pacientoj kun diabeto ricevas BB en la post-infarkta periodo. Probable, ĉi tio povas klarigi la fakton, ke, kun la ĝenerala tendenco al malpliigo de la kardiovaskula morteco en la loĝantaro entute, ĉe pacientoj kun diabeto en la lastaj jaroj, la ofteco de kora patologio ne nur ne malpliiĝis, sed eĉ pliigis.
