Kuracistoj el Kalifornio kaj Bostono enkondukis la unuajn insulinajn pilolojn de la mondo - ili helpas liveri la aktivan substancon al la homa cirkulada sistemo, protektante la kuracilon kontraŭ la efikoj de la gastrika sistemo. Priskribo de la tabeloj estas publikigita en la gazeto PNAS.

Hodiaŭ 340 milionoj da homoj kun diabeto vivas en la mondo. La plej multaj el ili faras ĝis ses injektojn de insulino ĉiutage por stabiligi la sangonivelon en la korpo. Pro la danĝeroj de insulino, superdozo de la drogo ne estas malofta, precipe dum la transiro al alia marko de la drogo. Dum la pasintaj 10 jaroj kuracistoj multfoje provis ellabori sekuran analogaĵon de insulino kun simila kemia formulo, aŭ novan metodon injekti la hormonon en la korpon.

La ŝelo de nova insulina tableto kun miksaĵo de certaj saloj, kiuj ne enhavas akvon, sed kondutas kiel likvaĵo pro la malalta fandopunkto, protektas la aktivan substancon kontraŭ stomaka acido. Se en la stomako la membrano de la tabuleto protektas la insulinon de la suko, tiam en la intestoj la alkalikoj malintegriĝas, permesante la insulinajn hormonojn eskapi.

Krome, ionika likvaĵo permesas al insulinaj molekuloj penetri tra la intesta muro kaj sangofluo, stabiligas ilin, permesante al la tablojdoj agi 12 horojn. Oni planas, ke la tablojdoj aperos sur la merkato ene de kelkaj jaroj, post finiĝo de klinikaj provoj.

Laŭ statistikoj de OMS, hodiaŭ en la mondo estas ĉirkaŭ 340 milionoj da homoj suferantaj diabeton

Plej multaj el ili estas devigitaj preni du aŭ eĉ 5-6 injektojn da insulino ĉiutage por stabiligi sangan sukeron. Insulino estas iom danĝera hormono kaj ĝia superdozo rezulte de la transiro al nova marko de la drogo povas kaŭzi severan damaĝon al sano aŭ eĉ morto rezulte de hipolikemio - akuta malpliiĝo de la sango sukero.

En la lastaj jaroj, sciencistoj aktive klopodis krei sekuran analogaĵon de insulino, kiu havas similan kemian formulon, aŭ tiajn sistemojn por enkonduki la hormonon en la korpon, kiu protektus ĝin de superdozo.

Ekzemple, komence de 2013, usonaj biokemiistoj kreis specialan mikro-gutilon, kiu povas esti injektita sub la haŭto, kie ĝi malrapide liberigos insulinon dum pluraj tagoj.

Kuracistoj kaj pacientoj mem, kiel Mitragotri rimarkas, delonge sonĝis, ke insulino povus esti prenita samkiel aspirino aŭ iuj ajn aliaj tablojdoj.

Ĝis nun tio ne eblis, ĉar gastrika suko kaj enzimoj kiuj digestas proteinajn manĝaĵojn malkomponis ĝiajn molekulojn antaŭ ol ili estis absorbitaj de la intesta muro.

Sciencistoj de Harvard kaj Universitato de Kalifornio ĉe Santa Barbara solvis ĉi tiun problemon per du aferoj - ŝelo imuna al la ago de stomaka acido, kaj speciala substanco, kiun kemiistoj nomas "ionika likvaĵo."

Per ĉi tiu vorto, scienculoj komprenas miksaĵon de iuj saloj, kiuj ne enhavas unu akvan molekulon, sed samtempe kondutas kiel likvaĵo pro ĝia ekstreme malalta fandado. Ili, kiel sciencistoj sugestis, povas esti uzataj kiel speco de "likva" kiraso por insulino, kiu protektas ĝin kontraŭ enzimoj dum movado tra la intestoj.

Kiel la Mitragotri klarigas la sekreton de ŝia laboro, estas ke ŝi kondutas malsame en medioj kun malsamaj pH-niveloj.

En la "acida" stomako ĝi restas stabila kaj malebligas, ke ĝia suko penetras enen, kaj en la "alkalan" inteston la ionika likvaĵo iom post iom disrompiĝas kaj liberigas hormonajn molekulojn.

Krome, la ionika likvaĵo, kiel montras eksperimentoj sur musoj, helpas insulinajn molekulojn trairi la baron inter la intestaj muroj kaj la sangofluo, kaj stabiligas la hormonajn molekulojn, permesante al la tablojdoj sur sia bazo daŭri ĉirkaŭ 12 horojn kaj konserviĝi dum ĉirkaŭ du monatoj en kuracilo eĉ ĉe ĉambra temperaturo.

Kiel Mitragotri kaj liaj kolegoj esperas, iliaj tablojdoj trairos ĉiujn fazojn de klinikaj provoj kaj eksperimentoj ĉe bestoj en la plej mallonga tempo, kaj aperos en apotekoj en la sekvaj jaroj.

Bonega espero pri tio estas donita de la fakto, ke la du komponentoj de la jona likvaĵo - vitamino B4 kaj gerania acido - estas jam uzataj kiel nutraĵaj aldonaĵoj, kio simpligos la toksecon de ĉi tiuj tabeloj.

Usonaj bioteknologoj venas kun insulinaj kapsuloj

Ĉiutage, homoj kun tipo 1-diabeto estas devigitaj fari traŭmajn kaj dolorajn insulinjektojn aŭ uzi pumpilojn. Apotekistoj longe klopodis per pli mildaj manieroj liveri la necesan hormonon en la sangofluon, kaj ŝajnas ke unu el ili fine troviĝis.

Ĝis hodiaŭ eĉ homoj kun timo pri injektoj preskaŭ ne havis alternativon. La plej bona solvo estus preni insulinon per buŝo, sed la ĉefa malfacilaĵo estas, ke insulino rompiĝas tre rapide sub la influo de gastrika suko kaj digestaj enzimoj. Sciencistoj dum longa tempo ne povis disvolvi ŝelon, en kiu insulino venkus ĉiujn "barojn" de la digesta vojo kaj enirus la sangofluon senŝanĝe.

Kaj fine sciencistoj de Harvard sub la gvidado de Samir Mitragotri sukcesis solvi ĉi tiun problemon. La rezultoj de ilia laboro estis publikigitaj en la gazeto de la Usona Akademio de Sciencoj - PNAS.

Bioteknologioj sukcesis krei pilolon, kiun ili mem komparas laŭ versatileco kaj kapabloj kun svisa armeo tranĉilo.

Insulino estas metita en kunmetaĵon, kiun kemiistoj nomas "ionika likvaĵo." Ĝi ĝenerale ne havas akvon, sed pro la ekstreme malalta fandopunkto, ĝi kondutas kaj aspektas kiel likvaĵo. La ionika likvaĵo konsistas el diversaj saloj, la organika kompona kolino (vitamino B4) kaj gerania acido. Kune kun insulino ili estas enfermitaj en membrano imuna al stomaka acido, sed dissolviĝantaj en la malgrandan inteston. Post eniro en la malgrandan inteston sen ŝelo, la ionika likvaĵo agas kiel kiraso por insulino, protektante ĝin kontraŭ digestaj enzimoj kaj samtempe helpas ĝin penetri la sangon tra la mukozaj kaj densaj ĉelaj muroj de la intesto mem. Alia klara avantaĝo de kapsuloj kun insulino en ionika likvaĵo estas, ke ili povas konserviĝi ĉe ĉambra temperaturo dum du monatoj, kio multe simpligas la vivon de homoj kun diabeto.

Sciencistoj rimarkas, ke tiaj piloloj estas facilaj kaj malmultekostaj produkti. Krom la fakto, ke homoj kun diabeto povos fari sen tedaj injektoj, eble ĉi tiu metodo liveri insulinon al la korpo estos pli efika kaj kontrolita. La fakto estas, ke la maniero reduktanta sukeron hormonon tra la sango per ionika likvaĵo pli similas al la naturaj procezoj de absorbo de insulino produktitaj de la pankreato ol de injektoj.

Pluaj studoj pri bestoj kaj nur tiam homoj devos pruvi la sekurecon de la drogo, tamen la programistoj plenas de optimismo. Choline kaj geranic acido estas jam uzataj en manĝaĵaj aldonaĵoj, kio signifas, ke ili estas rekonataj kiel ne-toksaj, tio estas duono de la laboro. La programistoj esperas, ke la insulinaj kapsuloj eliros al la vendo en kelkaj jaroj.