Lozarel Plus: instrukcioj por uzo

Lozarel Plus: instrukcioj por uzo kaj recenzoj

Latina nomo: Losarel Plus

ATX-Kodo: C09DA01

Aktiva ingredienco: hydrochlorothiazide (Hydrochlorothiazide) + losartan (Losartanum)

Fabrikisto: LEK dd (LEK d.d.) (Slovenujo)

Ĝisdatiga priskribo kaj foto: 11.28.2018

Prezoj en apotekoj: de 120 rubloj.

Lozarel Plus estas kombinita kontraŭhipertensiva drogo.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Doza formo - filmitaj tavoletoj: rondaj, biconveksaj, en hela flava ŝelo, kun kerno el blanka kun flaveca nuanco al blanka (en kartona pakaĵo de 3-6, 8, 10 aŭ 14 ampolaj pakaĵoj enhavantaj 7 aŭ 10 tabeloj, kaj instrukcioj por uzo Lozarel Plus).

La kunmetaĵo de 1 tablojdo (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) inkluzivas:

• aktivaj substancoj: hidroklorotiazido - 12,5 / 25 mg, kalio losartan - 50/100 mg (inkluzive de losartan - 45,8 / 91,6 mg kaj kalio - 4,24 / 8,48 mg),
• helpaj komponentoj (kerno): mikrokristala celulozo - 60/120 mg, laktoza monohidrato - 26,9 / 53,8 mg, pregelatinizita amelo - 23,6 / 47,2 mg, koloidal silicia dioksido - 0,5 / 1 mg, stearato magnezio - 1,5 / 3 mg,
• filmkovrilo: hipolosa - 1.925 / 3.85 mg, hippromelozo - 1.925 / 3.85 mg, titana dioksido - 1.13 / 2.26 mg, tinkta fera rusto flava - 0.02 / 0.04 mg.

Farmacologiaj propraĵoj

Lozarel Plus estas kombinaĵo de losartan (antagonisto de la ricevilo de angiotensin II) kaj hidroklorotiazido (tiazida diuretiko). La kombinaĵo de ĉi tiuj substancoj havas aldonan kontraŭhipertensan efikon kaj malpliigas sangopremon (sangopremon) en pli granda mezuro kompare kun la uzo de ĉi tiuj komponantoj kiel monoterapio.

La hipotensiva efiko de Lozarel Plus daŭras 24 horojn, la maksimuma terapia efiko kutime atingiĝas ene de kvar semajnoj de la akcepto.

Farmakodinamiko

Losartan estas unu el la specifaj antagonistoj de riceviloj de angiotensin II (tipo AT1). Post lia administrado, angiotensino II selektas lige al AT1-receptoroj lokitaj en malsamaj histoj (en la suprarrenaj glandoj, glataj muskolaj ĉeloj de sangaj glasoj, koro kaj renoj), kaj pluraj gravaj biologiaj funkcioj estas faritaj, inkluzive de liberigo de aldosterona kaj vasokonstrukto. Angiotensino II ankaŭ stimulas la proliferadon de glataj muskolaj ĉeloj.

Laŭ la rezultoj de la studoj, losartan kaj ĝia metabolito E-3174, montrante farmacologian aktivecon, blokas ĉiujn fiziologiajn efikojn de angiotensino II, sendepende de la fonto aŭ ĝia vojo de biosintezo.

Losartan ACE (enzima konverta angiotensino), kiu ne malhelpas kininaseon II kaj sekve ne malhelpas detruadon de bradikinino. Tial negativaj reagoj, kiuj estas nerekte asociitaj kun bradikinino (precipe kun angioedemo), estas sufiĉe maloftaj. Losartan kaj ĝia aktiva metabolito havas pli grandan afinecon por la riceviloj de angiotensin I ol por la riceviloj de angiotensin II. La aktiva metabolito de losartan estas pli aktiva ol la substanco ĉirkaŭ 10-40 fojojn. Plasma koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en la sango, same kiel la kontraŭhipertensiva efiko de la substanco pliiĝas depende de la dozo de Losarel Plus. Ĉar losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas antagonistoj de riceviloj de angiotensino II, ili ambaŭ kontribuas al la hipotensiva efiko.

La ĉefaj efikoj de losartan kaj ĝia metabolito E-3174:

• malkresko de sangopremo kaj premo en la pulma cirkulado, malkresko de la tuta ekstercentra rezisto de sangaj glasoj kaj koncentriĝo de aldosterono en la sango,
• postŝarĝa redukto
• provizado de diuretika efiko,
• malhelpi la disvolviĝon de miokardia hipertrofio,
• pliigita ekzerc-toleremo en pacientoj kun korinsuficienco (kronika korinsuficienco),
• stabiligo de la plasma koncentriĝo de ureo en la sango.

Ambaŭ losartan kaj ĝia aktiva metabolito ne influas vegetativajn refleksojn, sed ili ne havas longdaŭran efikon sur la plasma koncentriĝo de norepinefrino en la sango.

La kontraŭhipertensiva efiko (en formo de malkresko de sistola kaj diastola sangopremo) post unuopa parola administrado atingas sian maksimuman valoron en 6 horoj, tiam la efiko iom post iom malpliiĝas dum 24 horoj. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko disvolviĝas post 3-6 semajnoj da terapio.

Kiel establite en kontrolitaj klinikaj provoj kun pacientoj kun milda aŭ modera severeco de primara arteria hipertensio, statistike signifa malpliiĝo de sistola kaj diastola sangopremo estis observita rezulte de prenado de losartan unufoje tage. Komparante sangopremon mezuritan de 5-6 kaj 24 horojn post la ingesta dozo de Lozarel Plus, oni trovis, ke dum ĝi konservis la naturan ĉiutagan ritmon, sangopremo restas malalta dum 24 horoj. Al la fino de la doza periodo, malpliigo de la sangopremo estas proksimume 70–80% de la efiko, kiu estas observita 5-6 horojn post parola administrado de losartan.

Kiam losartan estas ĉesigita de pacientoj kun arteria hipertensio, oni ne rimarkas akran kreskon de sangopremo (retiriĝa sindromo). La substanco, malgraŭ prononcita malpliiĝo de sangopremo, havas neniun efike klinikan efikon sur korfrekvenco.

La terapia efiko de losartan ne dependas de la sekso kaj aĝo de la paciento.

Hidroklorotiazido

Hidroklorotiazido estas tiazida diurético. Ĝiaj ĉefaj efikoj estas malobservo de la reabsorbado de jonoj de kloro, natrio, magnezio kaj kalio en la distala nefrono, kontribuante al malfruo en la ekskrecio de urika acido kaj kalcio. Kun pliigo de rena ekskrecio de ĉi tiuj jonoj, oni konstatas kreskon de la urino (pro la osmota ligado de akvo).

La substanco reduktas la volumenon de sanga plasmo, dum la aktiveco de renino en la sanga plasmo pliiĝas kaj la biosintezo de aldosterona plialtiĝas. Hidroklorotiazido en altaj dozoj kontribuas al pliigo de la ekskrecio de bicarbonatoj, kun daŭra uzo - al malpliigo de kalcia ekskrecio. La kontraŭhipertensiva efiko disvolviĝas pro malpliiĝo de la volumeno de cirkla sango, ŝanĝoj en la reaktiveco de la vaskula muro, malkresko de la prema efiko de vasoconstrictive aminoj (adrenalino, norepinefrino) kaj pliigo de la efika depresivo sur la ganglioj. La substanco ne influas normalan sangopremon. La diuretika efiko estas observata en 1-2 horoj, la maksimuma efiko disvolviĝas en 4 horoj, la daŭro de la diuretika efiko estas de 6 ĝis 12 horoj.

La terapia efiko okazas post 3-4 tagoj da administrado, sed necesas 3 ĝis 4 semajnoj por atingi la optimuman hipotensan efikon.

Farmakokinetiko

Post buŝa administrado, losartano bone sorbas de la gastrointestina vojo. Ĝi metaboligas dum la unua paŝo tra la hepato per karboxilado per partopreno de la izoenzimo de la citokroma CYP2C9, kun la formado de aktiva metabolito. Sistema biodisponeco estas proksimume 33%. Manĝado ne influas ĉi tiun indikilon. Tempo por atingi C_maksimume (maksimuma koncentriĝo) de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sango-serumo post parola administrado - 1 kaj 3-4 horojn respektive.

La substanco kaj ĝia aktiva metabolito ligas al plasmaj proteinoj je pli ol 99%, ĉefe kun albumino. V_d (distribua volumo) estas 34 litroj. Losartan praktike ne penetras la sango-cerbon-baron.

La ŝanĝo en la farmacokinetiaj parametroj de la substanco kaj ĝia aktiva metabolito post prenado de ĝis 200 mg de losartano estas en lineara proporcio al la dozo prenita.

Kun frekvenco de administrado 1 fojon tage, ne rimarkas signifa amasiĝo de losartan kaj ĝia metabolito en la sanga plasmo. Sola uzo en ĉiutaga dozo de 100 mg ne kaŭzas signifan amasiĝon de la substanco kaj ĝia metabolito en sanga plasmo.

Ĉirkaŭ 4% de la dozo de losartano estas transformita al aktiva metabolito. Post ingestado de 14C kun losartan, la radioaktiveco de la cirkulanta sango-plasma asocias ĉefe kun la ĉeesto de substanco kaj ĝia aktiva metabolito en ĝi. En proksimume 1% de kazoj, estas detektita malalta nivelo de losartana metabolo.

Plasma kaj rena forigo estas (respektive): losartan - proksimume 600 kaj 74 ml / min, ĝia aktiva metabolito - ĉirkaŭ 50 kaj 26 ml / min. Ĉirkaŭ 4% de la dozo de losartano estas elmetita senŝanĝe de la renoj, proksimume 6% - kiel aktiva metabolito. Plasma koncentriĝoj de la substanco kaj ĝia aktiva metabolito malpliiĝas eksponente kun la fina T_1/2 (elimini duonvivon) ĉirkaŭ 2 kaj 6-9 horoj, respektive. Ekskreado estas farata de la renoj kaj per galo. Post ricevi etikedita 14 C de losartan, proksimume 58% de la radioaktiveco estas trovita en la fecoj, 35% en la urino.

En la fono de milda ĝis modera severeco de alkohola hepato-cirozo, kompare kun sanaj viraj volontuloj, la koncentriĝo de losartano kaj la aktiva metabolito pliiĝas respektive.

La koncentriĝo de losartan en sanga plasmo kun CC (kreiva kreinina) pli ol 10 ml / min ne diferencas de tiu en manko de difektita rena funkcio. En hemodializaj pacientoj, la AUC-valoro (la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) estas ĉirkaŭ 2 fojojn pli alta ol en la foresto de difektita rena funkcio. Kun hemodializo, losartan kaj ĝia aktiva metabolito ne estas forigitaj.

En virinoj kun arteria hipertensio, la valoroj de plasma koncentriĝo de losartan superas du respondajn valorojn en viroj du fojojn, dum ĉe viroj kaj virinoj la koncentriĝoj de la aktiva metabolito ne diferencas. Ĉi tiu farmacokinetika diferenco havas neniun klinikan signifon.

Kontraŭindikoj

• severa rena malsukceso (en pacientoj kun CC malpli ol 30 ml / min),
• severa hepatoko (laŭ la skalo Infano - Trinkado, pli ol 9 poentoj),
• anuria
• manko al laktazo, malabsorba sindromo kaj maltolereco al laktozo,
• Malsano de Addison
• simptomaj gotoj kaj / aŭ hiperuricemio,
• hiperkalemia refrakta kaj hipokalemio, hiponatremio refrakta,
• malhidratiĝo, inkluzive asociita kun la uzo de altaj dozoj de diuréticos,
• malfacile kontroli diabeton
• severa arteria hipotensio,
• kombina terapio kun aliskiren kaj aliskiren-drogoj en pacientoj kun difektita rena funkcio (kun glomerula filtra kurzo de 2) kaj / aŭ diabeto mellitus,
• gravedeco kaj laktado,
• aĝo ĝis 18 jaroj
• individua maltoleremo al la eroj de la drogo, same kiel drogoj, kiuj estas derivaĵoj de sulfonamido.

Parenco (Lozarel Plus estas preskribita sub medicina superrigardo):

• kombina terapio kun ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (inkluzive kun inhibidores de ciclooksigenase-2),
• cerebrovaskula nesufiĉo,
• malobservoj de la akvo-elektrolita ekvilibro de la sango, ekzemple, asociitaj kun diareo aŭ vomado (hiponatremio, hipomagnesemio, hipoklorema alkalozo),
• bilaterala rena arteria stenosis aŭ arteria stenosis de ununura reno,
• rena malsukceso (en pacientoj kun CC 30-50 ml / min),
• ŝarĝita alergia historio kaj bronkia astmo,
• progresivaj hepataj malsanoj kaj difektita hepata funkcio (laŭ la skalo Child-Pugh, malpli ol 9 poentoj),
• sistemaj malsanoj de la konektebla histo (inkluzive sisteman lupus eritematos),
• korinsuficienco kun mortiga arritmio,
• stenozo de la aorta aŭ mitrala valvo,
• akra miopeco kaj malĉefa angul-ferma glaŭkomo (asociita kun hidroklorotiazido),
• koronaria kormalsano
• hipertrofa obstrukcia kardiomiopatio,
• primara hiperaldosteronismo,
• kondiĉoj post rena transplantado (neniu sperto pri uzo),
• diabeto mellitus
• apartenanta al la nigra raso.

Kromaj efikoj

En klinikaj provoj kun losartan kaj hidroklorotiazido, adversaj reagoj specifaj al ĉi tiu kombinaĵo ne estis observitaj.

Kromaj efikoj estis limigitaj al tiuj, kiuj jam estis raportitaj dum uzado de la aktivaj ingrediencoj de Losarel Plus kiel monoterapio. Entute, la ofteco de adversaj efikoj raportitaj kun ĉi tiu kombinaĵo estis komparebla al tiu kun placebo.

Ĝenerale, kombina terapio kun losartano kaj hidroklorotiazido estas bone tolerita. Plejofte, adversaj reagoj estis mildaj, trairaj en naturo kaj ne kondukis al la forigo de Lozarel Plus.

Laŭ la rezultoj de kontrolitaj klinikaj provoj, en la kuracado de esenca hipertensio, la sola nedezirata reago asociita kun la administrado de Lozarel Plus, kies ofteco superis tiun kun placebo pli ol 1%, estis kapturno.

Ankaŭ, dum farado de studoj, oni trovis, ke ĉe pacientoj kun hipertrofio ventrikula maldekstra kaj arteria hipertensio, la plej oftaj malordoj estis: pliigita laceco, malforteco, sistema / ne sistemika kapturno.

En la kurso de diversaj studoj, inkluzive de postregistra observado, la sekvaj kromefikoj estis registritaj> 10% - tre ofte (> 1% kaj 0.1% kaj 0.01% kaj 5.5 mmol / L), malofte - kresko de seruma urea koncentriĝo. / postrestanta nitrogeno kaj creatinino en la sango, tre malofte - hiperbilirubinemio, modera kresko de la agado de hepataj transaminasoj (aspartato aminotransferase kaj alanina aminotransferase), kun nedifinita ofteco - hiponatremio,

Eblaj adversaj reagoj de sistemoj kaj organoj pro hidroklorotiazido:

• cardiovaskula sistemo: malofte - ortostatika hipotensio, arritmioj, vaskulito,
• digestiva sistemo: malofte - kolero de la muko gástrica, iktero kolestática, kolestazo intrahepática, kolekistito aŭ pancreatito, diareo, vomado, naŭzo, krampo, estreñimiento, sialadenitis, anoreksio,
• urina sistemo: malofte - intersticia nefrito, rena malsukceso, malgrava rena funkcio,
• nerva sistemo: ofte - doloro de kapo, malofte - kapturno, parestesia, sendormeco,
• imuna sistemo: malofte - spira sindromo-sindromo (inkluzive de ne-kardiogenaj pulmaj edemoj kaj pneŭmonitoj), urtikario, nekrotika vaskulito, purpura, Stevens-Johnson-sindromo, malofte - anafilaktaj reagoj, eble al ŝoko,
• sango kaj limfatika sistemo: malofte - trombocitopenio, leŭkopeno, agranulocitozo, aplastia / hemolitika anemio,
• organo de vizio: malofte - xantopsia, provizore senbrida vizio, kun nedifinita ofteco - glaŭkoma akra angula fermo,
• haŭto kaj subkutanaj histoj: malofte - venena epiderma nekrolizo, fotosensiveco, kun nedifinita ofteco - lupus eritemato,
• metabolo kaj nutrado: malofte - hipomagnesemio, hipokalemio, hiperglicemio, hiponatremio, glukosurio, hiperuricemio kun disvolviĝo de gota, hipercalcemio kaj hipoklorema alkalosis (manifestita en formo de xerostomio, soifo, neregula korpa ritmo, ŝanĝoj en psiko / humoro muskolo, naŭzo, vomado, nekutima laceco aŭ malforteco, hipoklorema alkalozo povas konduki al disvolviĝo de hepata encefalopatio / hepata komo), hiponatremio (manifestita kiel konfuzo, konvulsioj , Letargio, malrapida pensado procezo, excitabilidad, cansancio, muskolo kramfoj) dum terapio thiazide eble difektita glukozo toleremon, la fluanta klarigu latenta diabeto mellitus, en la kazo de alta dozo povas pliigi la serumo koncentriĝo de lipidoj en la sango,
• aliaj: malofte - muskolaj tordoj, malpliigita potenco.

Superdozo

La ĉefaj simptomoj de superdozo de la aktivaj komponantoj de Lozarel Plus:

• losartan: takikardio, markita malkresko de sangopremo, bradikardio (asociita kun vaga stimulado),
• hidroklorotiazido: perdo de elektrolitoj (en la formo de hipokalemio, hiperloremio, hiponatremio), same kiel dehidratiĝo, kiu disvolviĝas pro troa diuresis, kaze de samtempa uzo kun kardosikosidoj, hipokalemio povas pligravigi la kursojn de arritmioj.

Terapio: subtena kaj simptoma. Se pasis iom da tempo de la ricevo, vi devas enŝalti la stomakon, laŭ indikoj, korekto de tumultoj de akvo-elektrolitoj. Losartan kaj ĝiaj aktivaj metabolitoj ne estas forigitaj per hemodializo.

Doza formo

Tabloj-filmitaj 50-mg / 12,5-mg, 100-mg / 25-mg

Unu tablojdo enhavas

aktivaj substancoj: losartan kalio 50 mg, hidroklorotiazido 12,5 mg aŭ

losartan kalio 100 mg, hidroklorotiazido 25 mg

ekscipientoj: laktoza monohidrato, mikrokristala celulozo, amelo pregelatinizita, magnea stearato, anhidra koloida silicia dioksido

ŝelo-kunmetaĵo: hippromelo, hidroxipropil-celulozo, flava fera rusto (E 172), titana dioksido (E 171), macrogolo (400) (por dozo de 100 mg / 25 mg), talko (por dozo de 100 mg / 25 mg).

Film-tegitaj tabuletoj, malhelruĝaj en koloro, rondaj en formo, kun biconveksa surfaco.

Dozo kaj administrado

Lozarel Plus povas esti preskribita en kombinaĵo kun aliaj kontraŭhipertensaj agentoj.

Tablojdoj devas esti uzataj parole kun glaso da akvo, sendepende de la manĝo.

Kalio losartan kaj hidroklorotiazido ne estas akceptitaj kiel komenca terapio, sed estas preskribitaj al pacientoj, en kiuj la uzo de losartan kalio aŭ hidroklorotiazido aparte ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.

Doza titrado de ĉiu el la du komponantoj (kalio losartan kaj hidroklorotiazido) rekomendas.

Kiam klinike necesas, en pacientoj kies sangopremo ne estas konvene kontrolita, rekta ŝanĝo de monoterapio al antaŭfiksita kombinaĵo povas esti konsiderata.

Tabloj-filmitaj Lozarel Plus 50 mg / 12,5 mg

Kutima bontenado-dozo: 1 tablojdo 50 mg / 12.5 mg 1 fojon tage.

Por pacientoj, kiuj ne havas sufiĉan respondon, la dozo povas esti pliigita al 2 tablojdoj de 50 mg / 12.5 mg unufoje ĉiutage aŭ 1 tablojdo de 100 mg / 25 mg unufoje tage.

Kiel regulo, la antihipertensiva efiko estas atingita ene de 3-4 semajnoj post la komenco de la kuracado.

Lozarel Plus, filmigitajn tablojdojn 100 mg / 25 mg Maksimuma dozo: 1 tablojdo 100 mg / 25 mg unufoje tage.

Kiel regulo, la antihipertensiva efiko estas atingita ene de 3-4 semajnoj post la komenco de la kuracado.

Uzu en pacientoj kun difektita rena funkcio kaj en pacientoj kun hemodializo.

En pacientoj kun modera difektita rena funkcio (t.e. la malplenigo de creatinino estas 30-50 ml / min), komenca doza ĝustigo ne bezonas. La kombinaĵo de losartan-hidroklorotiazido ne rekomendas en pacientoj kun hemodializo. La kombinaĵo de losartan-hidroklorotiazido ne devas esti preskribita al pacientoj kun severa difektita rena funkcio.

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

Interne, 1 fojon tage, sendepende de la manĝaĵo.

Kun arteria hipertensio, la kutima komenca kaj bontenada dozo de la drogo estas 1 tabuleto. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / day.

En la foresto de taŭga terapia efiko ene de 3-4 semajnoj, la dozo devas esti pliigita al 2 tablojdoj de LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg aŭ 1 tablojdo de LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (maksimuma ĉiutaga dozo).

En pacientoj kun reduktita volumo de cirkulanta sango (ekzemple dum prenado de grandaj dozon de diuretikoj), la rekomendinda komenca dozo de losartano estas 25 mg unufoje tage. Tiurilate, LozarelR Plus-terapio devus esti komencita post kiam la diurétikoj estas nuligitaj kaj hipovolemio estas korektita.

En maljunaj pacientoj kaj pacientoj kun modera rena malsukceso, inkluzive de tiuj kun dializo, neniu komenca dozo-ĝustigo ne bezonas.

Farmakologia ago

Lozarel Plus estas kombinaĵo de antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (losartan) kaj tiazida diurético (hidroklorotiazido). La kombinaĵo de ĉi tiuj komponentoj havas aldonan kontraŭhipertensan efikon kaj reduktas sangopremon (BP) en pli granda mezuro ol ĉiu el la komponantoj aparte.

Interago

Kun la samtempa uzo de tiazidaj diuretikoj kun barbituritoj, narkotaj analgezoj, etanolo, pliigita risko de disvolvo de ortostatika hipotensio eblas.

Diuretikoj reduktas la renan purigon de litio kaj pliigas la riskon de ĝiaj toksaj efikoj, la kombinita uzo de diurétikoj kaj litiaj preparoj ne rekomendas.

Kun samtempa uzado kun premor aminoj (norepinefrina, epinefrina), eblas eta malpliiĝo de la efiko de premaj aminoj, kio ne interferas kun ilia administrado, kun ne-depolarigantaj muskolaj trankviligiloj (tubokurarina) - pliigo de ilia efiko.

Kun la uzo de glucocorticosteroidoj, adrenocorticotropaj hormonoj (ACTH), eblas pliigi la perdon de elektrolitoj, pligravigante hipokalemion. Tiazidoj povas redukti la reran ekskreadon de citotoksaj drogoj kaj plibonigi sian mielosupresan efikon.

Specialaj instrukcioj

Drogoj, kiuj havas efikon sur RAAS (renin-angiotensin-aldosterona sistemo) en pacientoj kun bilatera rena arteria stenosis aŭ stenozo de unu rena arterio, povas pliigi sangan ureon kaj serum kreativinon. Tiaj efikoj notiĝis kun losartan. Ĉi tiuj rena disfunkcioj estis revertebla kaj pasis post ĉesigo de la terapio. Estas evidenteco, ke ĉe iuj pacientoj prenantaj la drogon, reverteblaj ŝanĝoj de rena funkcio, inkluzive de rena malsukceso, okazis pro forigo de RAAS-funkcio.

Kiel kun la uzo de aliaj drogoj kun hipotensiva efiko, rezulte de troa malpliiĝo de sangopremo en ischemaj kardiovaskulaj kaj cerebrovaskulaj malsanoj, miocardia infarko kaj apopleksio povas disvolviĝi.

En pacientoj kun korinsuficienco kun / sen difektita rena funkcio, akra rena malsukceso kaj malpliigo de sangopremo estas eblaj.

Kiel aliaj antagonistoj de receptoroj de angiotensino II, losartan estas malpli efika ĉe pacientoj de la raso Negroid, kio estas asociita kun malalta aktiveco de renino.

En pacientoj post rena transplantado, oni ne spertas pri la uzo de losartan.

1. Indikoj por uzo

La drogo Lozarel estas preskribita se ekzistas:

1. Klaraj signoj de hipertensio.
2. Redukti la riskon de asociita kardiovaskula morbilo ĉe homoj suferantaj arterian hipertension aŭ maldekstran ventrikulan hipertrofion, kiu manifestiĝas per malkresko de la kombinita ofteco de kardiovaskula morteco, streko kaj miokardia infarkto.
3. Provizanta rena protekto en pacientoj kun tipo 2 diabeto.
4. La bezono malpliigi proteinurion.
5. Kronika korinsuficienco kun traktado-fiasko de ACE-inhibidores.

3. Drogaj Interagoj

Interago de Lazorel kun aliaj drogoj:

1. Ne ekzistas interagado inter Lozarel kaj Hidroklorotiazido kaj Digoksino, same kiel aliaj medikamentoj, kiuj havas similan efikon sur la homa korpo. Foje kombini ĝin kun "Rifampicin" kaj "Fluconazole" kondukas al malpliigo de la nivelo de aktiva metabolito en sanga plasmo.
2. La kombinaĵo kun drogoj, kiuj inhibicias la enzimon angiotensin II aŭ ĝian agadon, estas signifa kresko de la risko de intensa disvolviĝo de hiperkalemia.
3. Ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj povas signife redukti la efikecon de blokantaj receptoroj de angiotensino II.
4. Kombinita kuracado kun antagonistoj de receptoroj de angiotensino II kaj AINS ofte kaŭzas problemojn de renoj.
5. La kombinaĵo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino II kun preparoj de litio kaŭzas kreskon de la kvanto de litio enhavita en sanga plasmo.
6. Traktado kun "Losarel" samtempe kun la enkonduko de diuritikoj provizas aldonan efikon. Rezulte estas reciproka kresko de efikeco de diversaj kontraŭhipertensaj drogoj.

6. Kondiĉoj kaj stokado

Konservu temperaturon ne pli ol 25 ° C. Konservu la drogon ekster la atingo de malgrandaj infanoj.

Eksvalida dato La medikamento daŭras 2 jarojn.

Ne uzu la drogon post la finiĝo.

La kosto de la drogo Lazorel varias laŭ la fabrikanto kaj la reto de apotekoj, en Rusujo averaĝe ĝi kostas de 200 rubloj.

En Ukrainio la drogo ne multe disvastiĝas kaj kostas ĉirkaŭ 200 UAH.

Se necese, vi povas anstataŭigi "Lozarel" per unu el ĉi tiuj drogoj:

• Brozaar
• Blocktran
• Vero-Losartan
• Vazotenoj
• Cardomin-Sanovel
• Zisakar
• Cozaar
• Karzartan
• Lozap,
• Lakea
• Losartan A,
• Losartan Kanono
• "Losartana kalio",
• Losartan Richter,
• Losartan MacLeods,
• Losartan Teva
• "Lozartan-TAD",
• Losacor
• Lorista
• Presartan
• Lotoro
• "Renicard."

La uzo de analogoj por kuracado estas precipe bezonata en kazoj, kiam la paciento havas individuan maltolerecon al la komponantoj de la drogo. Tamen nur kuracisto povas preskribi ajnan medikamenton.

Recenzoj pri la drogo troveblas interrete, ekzemple, Anastasia skribas: "Mia diabeto kaŭzas multajn turmentojn. Tre baldaŭ, mi alfrontis novajn manifestiĝojn de ĉi tiu malsano. Ankaŭ mi estis diagnozita de nefropatio. La kuracisto preskribis grandegan nombron da diversaj drogoj, inkluzive de Lozarel. Estis li, kiu helpis rapide kaj efike restarigi la normalan funkciadon de la renoj. Ŝvelado de kruroj malaperis. "

Aliaj recenzoj troveblas ĉe la fino de ĉi tiu artikolo.

La drogo Lozarel estas agnoskita kiel efika drogo en la traktado de hipertensio kaj korpa misfunkcio. Ĝi havas vastigitan serion de analogoj kun similaj ĉefaj komponentoj, ĝi ne rekomendas problemojn de la hepato kaj renoj, same kiel dum gravedeco kaj sub la aĝo de 18 jaroj. Por eviti la okazojn de kromefikoj, oni rekomendas preni la drogon strikte kiel preskribita de la kuracisto.

Tablojdoj, filmitaj blankaj aŭ blankaj kun flaveca tinto, ronda, biconveksa, kun risko unuflanke.

Ekscipientoj: mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato, amelo pregelatinizita, anhidra koloida silicia dioksido, magnezio-stearato.

La konsisto de la filmo-membrano: hipromelozo, hipolose, makrogolo 400, titanioksido (E171), talko.

10 ptoj - ampoloj (3) - pakaĵoj el kartono.

Antihipertensiva drogo, selektema antagonisto de la riceviloj de angiotensin II (tipo AT 1). Angiotensino II selektive ligas al AT 1-receptoroj trovitaj en multaj histoj (en la glataj muskolaj histoj de sangaj glasoj, suprenaj glandoj, renoj kaj koro) kaj kaŭzas vasokonstriccion kaj aldosterona liberigo, glata muskola proliferado.

Studoj in vitro kaj in vivo montris, ke losartan kaj ĝia farmacologie aktiva metabolito blokas ĉiujn fiziologie gravajn efikojn de angiotensino II, sendepende de la fonto aŭ la vojo de ĝia sintezo. Ne malhelpas kinaseon II - enzimo, kiu detruas bradikininon.

Ĝi reduktas OPSS, sanga koncentriĝo de aldosterona, sangopremo, premo en la pulma cirkulado, reduktas postŝarĝon, havas diurikan efikon. Ĝi enmiksiĝas en la evoluo de miokardia hipertrofio, pliigas ekzercan toleremon en pacientoj kun kronika korinsuficienco.

Post sola parola administrado la hipotensiva efiko (sistola kaj diastola sangopremo malpliiĝas) atingas maksimumon post 6 horoj, poste iom post iom malpliiĝas ene de 24 horoj. La maksimuma hipotensiva efiko disvolviĝas 3-6 semajnojn post regula administrado de la drogo.

Ĝi ne malhelpas ACE kaj tial ne malhelpas detruadon de bradikinino, tial, losartan ne havas kromefikojn nerekte asociitajn kun bradikinino (ekzemple angioedemo).

En pacientoj kun arteria hipertensio sen samtempa diabeto mellitus kun proteinuria (pli ol 2 g / tago), la uzo de la drogo reduktas signife proteinurion, la ekskrementon de albumino kaj imunoglobulinoj G.

Stabiligas la nivelon de ureo en sanga plasmo. Ĝi ne influas vegetativajn refleksojn kaj ne havas daŭran efikon sur la nivelo de norepinefrino en sanga plasmo.

Je dozo ĝis 150 mg, 1 fojon / tago ne influas la nivelon de trigliceridoj, totala kolesterolo kaj kolesterolo (Ch) HDL en sango-serumo en pacientoj kun arteria hipertensio. Je la sama dozo, losartan ne influas fastan glukozon.

Kiam administrita, losartan bone absorbas sin de la digesta vojo. Ĝi estas metaboligita dum la "unua paŝo" tra la hepato per karboxilado kun la partopreno de la izoenzimo CYP2C9 kun la formado de aktiva metabolito. Sistema biodisponeco de losartan estas ĉirkaŭ 33%. C max de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas atingitaj en sango-serumo post proksimume 1 horo kaj 3-4 horoj post la ingesta respektive. Manĝado ne influas la biodisponecon de losartan.

Kiam vi prenas la drogon per buŝo en dozo ĝis 200 mg, losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas karakterizitaj per lineara farmacokinetiko.

La ligado de losartan kaj ĝia aktiva metabolito al plasmaj proteinoj (ĉefe kun albumino) estas pli ol 99%. V d losartan - 34 l. Losartan praktike ne penetras la BBB.

Proksimume 14% de losartan administrita iv aŭ parole al la paciento estas konvertita al aktiva metabolito.

La plasma forigo de losartan estas 600 ml / min, la aktiva metabolito 50 ml / min. La rena forigo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas 74 ml / min, kaj 26 ml / min respektive. Kiam ingestita, proksimume 4% de la dozo prenita estas elmetita de la renoj senŝanĝe kaj ĉirkaŭ 6% estas elmetita de la renoj en formo de aktiva metabolito. Post buŝa administrado, la plasmaj koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito malpliiĝas eksponente kun fina T 1/2 de losartan ĉirkaŭ 2 horojn, kaj la aktiva metabolito ĉirkaŭ 6-9 horoj. Kiam vi prenas la drogon je dozo de 100 mg / tago, nek losartan nek la aktiva metabolito estas signife. amasiĝi en sanga plasmo.

Losartan kaj ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj tra la intestoj kaj renoj.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

En pacientoj kun milda ĝis modera alkohola cirozo, la koncentriĝo de losartano estis 5 fojojn, kaj la aktiva metabolito estis 1,7 fojojn pli alta ol ĉe sanaj viraj volontuloj.

Kun CC pli ol 10 ml / min, la koncentriĝo de losartan en la sanga plasmo ne diferencas de tiu kun normala rena funkcio.En pacientoj kiuj postulas hemodializon, la AUC-valoro estas proksimume 2 fojojn pli alta ol en pacientoj kun normala rena funkcio.

Nek losartan nek ĝia aktiva metabolito estas forigitaj de la korpo per hemodializo.

La koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sanga plasmo en maljunaj viroj kun arteria hipertensio ne diferencas signife de la valoroj de ĉi tiuj parametroj en junaj viroj kun arteria hipertensio.

La valoroj de plasma koncentriĝo de losartan en virinoj kun arteria hipertensio estas 2 fojojn pli altaj ol la respondaj valoroj en viroj suferantaj arterian hipertension. Koncentriĝoj de la aktiva metabolito en viroj kaj virinoj ne diferencas. Ĉi tiu farmacokinetika diferenco ne havas klinikan signifon.

- korinsuficienco de la koro (kun malsukceso de kuracado de ACE),

- nefropatio en diabeto mellitus de tipo 2 (reduktante la riskon disvolvi hiperkreatininemion kaj proteinurion),

- redukto de la risko de kardiovaskulaj komplikaĵoj kaj morteco en pacientoj kun arteria hipertensio kaj maldekstra ventrikula hipertrofio.

- laktado (mamnutrado),

- aĝo ĝis 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne estis establitaj),

- maltoleremo al laktozo, galaktosemio aŭ sindromo pri glukozo / galaktosakso,

- Hipersensiveco al la eroj de la drogo.

Kun singardo, la drogo devas esti uzata por hepata kaj / aŭ rena malsukceso, malpliiĝo de cc, malpliiĝanta akvo-elektrolita ekvilibro, bilatera rena arteria stenozo aŭ stenozo de unu rena arterio.

La drogo estas preskribita parole 1 fojon / tagon, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

Kun arteria hipertensio en la plej multaj kazoj, la komenca kaj daŭra dozo estas 50 mg 1 fojon / tagon. Se necese, la dozo de la drogo povas esti pliigita al 100 mg / tago en 1 aŭ 2 dozon.

Sur la fono de prenado de diuretikoj en altaj dozoj, rekomendas komenci terapion kun la drogo Lozarel per 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 fojon / tagon.

En kronika korinsuficienco, la komenca dozo estas 12,5 mg / tago, sekvita de semajna kresko de 2 fojoj ĝis 50 mg / tago, depende de la tolerebleco de la drogo. Se uzite en komenca dozo de 12,5 mg, oni rekomendas uzi dozajn formojn kun malpli alta enhavo de la aktiva substanco (25 mg-tablojdoj kun risko).

En diabeto mellitus de tipo 2 kun proteinurio (reduktante la riskon disvolvi hiperkreatininemion kaj proteinurion), la komenca dozo estas 50 mg 1 fojon / tagon en 1 dozo. Dum kuracado, depende de sangopremo, vi povas pliigi la ĉiutagan dozon de la drogo ĝis 100 mg en 1 aŭ 2 dozon.

Kiam vi uzas la drogon Lozarel por malpliigi la riskon disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn kaj mortecon en pacientoj kun arteria hipertensio kaj maldekstra ventrikula hipertrofio, la komenca dozo estas 50 mg 1 fojon / tagon, se necese, la dozo povas esti pliigita al 100 mg / tago.

Al pacientoj kun difektita rena funkcio (CC malpli ol 20 ml / min), kun historio de hepatmalsano, dehidratiĝo, dum la dializa proceduro, same kiel al pacientoj pli aĝaj ol 75 jaroj, oni rekomendas preskribi la drogon en pli malalta komenca dozo - 25 mg (1/2 tabuleto). 50 mg) 1 horo / tago.

Kutime, kromefikoj estas mildaj kaj trairaj, ne postulas ĉesigon de kuracado.

Gravedeco kaj laktado

Lozarel Plus dum gravedeco / laktado ne estas preskribita.

Se vi uzas la drogon en la trimestroj de II - III de gravedeco, damaĝo al la disvolviĝanta feto eblas, en iuj kazoj, terapio povas kaŭzi ĝian morton. La risko de la sekvaj malsanoj en la feto ankaŭ pliigas: feta iktero kaj iktero de la novnaskita. La patrino eble disvolvos trombocitopenion. Lozarel Plus devus esti nuligita tuj post konfirmo de gravedeco.

Kiam oni taksas la avantaĝojn kaj riskojn de uzado de Lozarel Plus, flegistinoj devas konsideri, ke tiazidoj eltiriĝas en patrina lakto, kaj la sekureca profilo de losartano ne estis studita. Se necesas uzi Lozarel Plus, mamnutrado devas esti interrompita.

Kun difektita rena funkcio

En pacientoj kun severa rena malsukceso (CC malpli ol 30 ml / min), drogterapio estas kontraŭindikata.

Kun modera rena malsukceso (CC 30–50 ml / min), Lozarel Plus estas preskribita kun singardo.

Korekto de la komenca dozo al pacientoj kun modera rena malsukceso, inkluzive tiujn kun dializo, ne bezonas.

Kun difektita hepofunkcio

Por pacientoj kun severa hepata nesufiĉo (laŭ la skalo Child-Pugh de pli ol 9 poentoj), la terapio kun ĉi tiu kombinita kontraŭhipertensiva agento estas kontraŭindikata.

Kun progresivaj hepataj malsanoj kaj malgrava hepata funkcio malpli ol 9 poentoj sur la skalo Child-Pugh Lozarel Plus, ĝi estas uzata sub medicina kontrolado.

Komponado kaj formo de liberigo

La kuracilo vendiĝas en formo de biconveksaj, rondaj tablojdoj, tegitaj per hel-flava ŝelo. Se vi rompas la tablojdon en 2 partojn, interne vi povas trovi blankan aŭ blankan-flavan kernon. Ĉiu pako enhavas 30 tabelojn.

Kiel aktivaj komponentoj, la drogo povas enhavi 12,5 mg da hidroklorotiazido kaj 50 mg de kalio losartan aŭ 25 mg da hidroklorotiazido kaj 100 mg de kalio losartano.

La kerno de Lozarel Plus konsistas el laktoza monohidrato, pretelatinigita amelo, MCC, koloida silicia dioksido, magnezio-stearato.

La ŝelo konsistas el flava fera rusto (tinkturilo), hipolose, titan-dioksido, hippromelozo.

Lozarel: instrukcioj por uzo, prezo, analogoj

Lozarel estas medikamento reduktanta sangopremon, kiu estas vaste uzata en la traktado de homoj kun arteria hipertensio, korinsuficienco kaj diabeto (por protekti la renojn). Kiel ajna alia medikamento, ĝi havas certajn indikojn, kontraŭindikojn kaj kromefikojn.

Kondiĉoj, daŭro de konservado

Vendu Lozarel Plus je temperaturo ĝis +25 gradoj dum ne pli ol du jaroj.

Al la loĝantoj de Rusio paki kuracilon kostas 200-300 rublojn.

Estimata prezo Lozarel Plus en Ukrainio - 240 hryvnia.

Analoj de la medikamento estas tiaj drogoj kiel Lozartan N, Simartan-N, Kanono Lozartan-N, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Juĝante laŭ la recenzoj, Lozarel Plus efike reduktas sangopremon kaj favore influas la staton de la kardiovaskula sistemo.

Kuracistoj diras, ke la kuracilo ne taŭgas por ĉiuj hipertensaj pacientoj, do vi devas preni ĝin laŭ la rekomendo de kuracisto.

Vi povas legi la recenzojn lasitajn de realaj homoj ĉe la fino de la instrukcioj.

Instrukcioj por uzo

Konforme al la instrukcioj por uzo, la drogo estas kutime prenita unufoje ĉiutage. Kaj ili faras ĝin ambaŭ sur malplena stomako, kaj post manĝo.

En la kuracado de hipertensio, la ĉefa kaj posta dozo estas 50-mg unufoje ĉiutage. Kun nesufiĉa efiko, la dozo plialtiĝas al 100 mg ĉiutage (se dezirite oni povas dividi ĝin en du dozon).

En la kuracado de kronika korinsuficienco, la komenca dozo estas 12,5 mg (kvarono de la tablojdo) ĉiutage, sekvita de pliigo (la dozo duobliĝas ĉiun semajnon). Pli ol 50 mg ne devas esti prenita tage.

Por redukti la riskon disvolvi hiperkreatininemion kaj proteinurion en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, la traktado kun la drogo komencas 50 mg unufoje tage. Poste la ĉiutaga dozo estas pliigita (kun nesufiĉa bona efiko) al 100 mg prenita en unu aŭ du dozo.

Por redukti la riskon de kardiovaskulaj komplikaĵoj kaj morto en homoj kun arteria hipertensio kaj pligraviĝo de la maldekstra ventrikula muro, kuracado komenciĝas kun 50 mg unufoje tage. Se necese, pliigu la dozon al 100 mg ĉiutage.

Pli malalta dozo (25 mg tage) rekomendas al homoj:

• pli ol 75-jaraĝa
• suferante de dehidratado, hepato kaj renaj malsanoj,
• estante sur dializo.

Recenzoj pri Lozarel

"Mi havis kronikan korinsuficiencon antaŭ kvin jaroj. Mi provis preskaŭ ĉiujn ACE-inhibitojn, sed preskaŭ ne rimarkis iujn pozitivajn ŝanĝojn. Tiam la kuracisto preskribis min Lozarel. Kiam la kuracilo estis prenita, ŝi komencis rimarki, ke ŝi estas laca, poste la ŝvelaĵo sur ŝiaj kruroj kaj brakoj malpliiĝis, tiam malpliiĝo de la spiro malaperis. La kuracilo ne komencas agi tuj, sed ju pli longe vi prenas ĝin, des pli rimarkinda fariĝos la rezulto. Post kvin monatoj da prenado, mi liveris debilitan noktan tuson, kaj nun mi povas fieri pri manko de malforteco kaj ŝvelaĵo. Jes, kaj manko de spiro ne aperas "

Liberigu formojn kaj kunmetaĵon

Film-tegita tableta preparo, kiu solvas kiam eksponite al intestaj enzimoj. La jenaj substancoj havas efikon:

1. Hidroklorotiazido - 12,5 mg. Tiazida diurético.
2. Losartan - 50 mg. Antagonisto de la ricevilo de angiotensina 2.

Pliaj substancoj en la kunmetaĵo ne havas aktivan efikon, celas formi la tablojdon.