Vildagliptin - instrukcioj, analogoj kaj paciencaj recenzoj

Vildagliptin estas hipoglucemia drogo kiu estas uzata en klinika praktiko por trakti neinsulan-dependan diabeton. En la artikolo ni analizos vildagliptin - instrukciojn por uzo.

Atentu! En la anatomia-terapia-kemia (ATX) klasifiko, vildagliptin estas indikita per la kodo A10BH02. Internacia Neproprieta Nomo (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko: priskribo

Vildagliptin estas dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) inhibidor. La enzimo senaktivigas du (ankaŭ nomitajn incretinojn) gastrointestinalajn hormonojn - glukagon-similaj peptidaj specoj 1 (GP1T) kaj insulinotropajn polipeptidojn de glukozo (GZIP). Ambaŭ kontribuas al la liberigo de insulino, kiu estas liberigita responde al manĝa manĝaĵo.

Malhelpantoj de DPP-4 en diabeto mellitus de tipo 2 (T2DM) kondukas al pliigita liberigo de la insulina substanco kaj reduktita efiko de glucagono kaj tial al malpliigo de glicemio.

Vildagliptin rapide sorbas post parola administrado. Peka plasma koncentriĝo estas observata post 1-2 horoj. Biodisponeco estas 85%. Vildagliptin estas metaboligita ĉirkaŭ 2/3, kaj la resto elretiĝas senŝanĝa. Oksidado per citokromoj kaj glukuronidado ludas negravan rolon en la metabolo de la drogo. La ĉefa metabolito ne estas farmacologie aktiva. La drogo estas forigita je 85% per urino kaj per 15% per tabureto. La elimina duonvivo faras de 2 ĝis 3 horojn.

Indikoj kaj kontraŭindikoj

Vildagliptin estis testita en ĉirkaŭ dekduaj klinikaj studoj ĉe homoj kun tipo 2-diabeto. HbA1c-koncentriĝoj en pacientoj oscilis inter 7.5% kaj 11%. Ĉiuj sekvaj studoj estis duoble blindaj, kaj ankaŭ daŭris 24 semajnojn.

Tri studoj komparis vildagliptin-monoterapion (50 mg dufoje ĉiutage) kun aliaj antidiabetikaj agentoj. 760 homoj estis traktitaj kun vildagliptino aŭ metformino (1000 mg / tago) dum la jaro. En la vildagliptiptina grupo, la meza nivelo de HbA1c malpliiĝis je 1,0%, en la metformina grupo - je 1,4%. Ĉi tiu diferenco ne permesis al ni firme konfirmi la komencan hipotezon, ke vildagliptin estis ne malpli efika ol metformino. Duono de la pacientoj estis sekvata dum la dua jaro, kaj la rezulto estis preskaŭ la sama kiel post la unua jaro. En dua studo, HbA1c reduktiĝis je 0,9% kun vildagliptin kaj 1,3% kun rosiglitazona (unufoje 8 mg / tago). Kompare kun acarbose (trifoje je 110 mg / tago), oni observis malpliiĝon de la nivelo de HbA1c favore al vildagliptino (1,4% kontraŭ 1,3%).

En 4 studoj, homoj ne kontentaj pri glicemia kontrolo kun ekzistanta antidiabeta terapio estis preskribitaj vildagliptin aŭ placebo. La unua studo uzis vildagliptin kun metformino (≥1600 mg / tago), la dua kun pioglitazona (45 mg / tago) aŭ glimepirido (≥ 3 mg / tago), kaj la kvara kun insulino (≥30E / tago). Uzante ĉiujn 4 kombinaĵojn de vildagliptin, signife pli granda malpliigo de HbA1c-koncentriĝo povas esti atingita. En la studo de sulfonilurea, la diferenco inter la du dozon de vildagliptin (50.000 mcg ĉiutage) estis malpli prononcita ol en studoj pri metformino kaj pioglitazono.

En alia studo, 607 pacientoj kun antaŭe ne traktata diabeto de tipo 2 estis dividitaj en kvar grupojn: la unua ricevis vildagliptinon (cent mg ​​/ tago), la dua ricevis pioglitazonon (tridek mg / tago), la aliaj du ricevis vildaglitinon kaj pioglitazo. Kiam vi prenis la drogon, HbA1c malpliiĝis je 0,7%, kun pioglitazona 0,9%, kun pli malalta dozo je 0,5% kaj kun pli alta dozo je 1,9%. Tamen, la kombina terapio uzata en ĉi tiu studo ne konformas al la komenca kuracado por diabeto 2 nbgf.

La incretinoj havas tre mallongan vivdaŭron kaj estas rapide detruitaj de la enzimo. Ekzistas diversaj provoj kun vildagliptino kaj en monoterapio kaj en kombinaĵo kun aliaj terapiaj ebloj - metformino kaj glitazono.

Kromaj efikoj

Kromaj efikoj okazantaj pli ofte kun vildagliptin ol kun placebo estas kapturno, kapdoloro, ekstercema edemo, estreñimiento, artralgia kaj supraj spiraj infektoj. Hipoglucemio okazas nur en unuopaj kazoj.

La kromefikoj kiuj estis observitaj en ĉiuj klinikaj provoj tiel kun monoterapio kaj kombina kun aliaj terapiaj ebloj estas pliigo de la nivelo de urika acido en la sango kaj tre malpliiĝo de la nivelo de alkala fosfatasa serumo.

Transaminazaj niveloj malofte altiĝas. Tamen, hepatotoksaj efikoj pli probable okazas kun ĉiutaga dozo de cent mg. Kvankam mortigaj koraj arritmioj okazis en bestaj studoj ĉe altaj dozoj de vildagliptino, klinikaj provoj pruvis, ke la ofteco de AV-unua grado estas pli alta dum prenado de la drogo.

Animalaj studoj pruvis, ke la drogo povas kaŭzi nekrotikajn haŭtajn lezojn, same kiel difektitan renan funkcion. Ĉe homoj, tiaj kondiĉoj kutime ne okazis. Tamen, la Usona Manĝaĵo kaj Drog-Administracio (FDA) prokrastis aprobon ĝis la sekureco de la drogo estis pruvita.

Dozo kaj superdozo

Vildagliptin estas havebla en tablojdoj de 50 mg. La drogo estas aprobita en Rusujo por kuracado de diabeto tipo 2 ĉe plenkreskaj pacientoj. La ĉiutaga dozo ne devas superi 50 mg. Antaŭ ol komenci drogterapion, kaj tiam ĉiujn tri monatojn en la unua jaro, la nivelo de transaminasoj devas esti kontrolata.

Pacientoj kun nefropatio (malkaŝita creatinina malpli ol kvindek ml / min), severa hepatopatio kaj signife levitaj niveloj de transaminase (kiam la supera limo de la normo superas pli ol 2,5 fojojn) estas malpermesita. Singardeco devas ankaŭ esti ekzercita pri progresiva korinsuficienco (NYHA III kaj IV), ĉar vildagliptin estas malbone komprenita. Ne ekzistas datumoj pri la uzo dum gravedeco, laktado. Ne rekomendas pacientojn sub 16 jaroj uzi la drogon.

En 2013, du studoj identigis pliigitan riskon de evoluigado de pancreatito kaj pankreata ĉela metaplasio. La studoj estis publikigitaj en revuoj, instigante la FDA kaj la Eŭropa Agentejo pri Medikamentoj peti pliajn studojn por trakti la riskon de pancreatito kun medikamento.

Interago

En klinikaj provoj, interago kun aliaj drogoj ne estis observita. La verŝajneco de interagado estas malalta, ĉar vildagliptin ne estas metaboligita per la superfamilio de citokroma P450 kaj tial ne malhelpas la degradadon de metaboligitaj per citokromaj P450-drogoj. La drogo povas interagi kun aliaj antidiabetikaj agentoj, tiazidaj diurikoj, kortikosteroidoj, tiroidaj preparoj kaj simpatomimetikoj.

La ĉefaj analogoj de la drogo.

La opinio de la praktikanto kaj paciento.

Vildagliptin estas preskribita se aliaj metodoj de kuracado estas senutilaj - dieta ŝanĝo, fizika agado aŭ manko de respondo al metformino. La kuracilo efike reduktas la koncentriĝon de monosakaridoj en la sangofluo, sed ĝi povas kaŭzi gravajn adversajn efikojn, tial oni bezonas regulajn ekzamenojn.

Viktor Alexandrovich, diabetologo

Oni preskribis metforminon, kio ne helpis kaj kaŭzis severan dispepsion. Poste ili ŝanĝis al vildaglptino, kio plibonigis glicemion kaj malpliigis simptomojn. Estis sento, ke post prenado de digesto pliboniĝis. Glicemio estas mezurita regule - ĉio estas normala. Mi daŭre kondukos ĝin plu.

Prezo (en Rusa Federacio)

La prezo de vildagliptin (50 mg / day) estas 1000 rubloj monate. Sitagliptin (100 mg / day), alia DPP-4-inhibilo, estas preskaŭ duoble multekosta kaj kostas 1800 rublojn monate, sed en la foresto de rekta komparo oni ne scias, ĉu ĉi tiuj du agentoj samvaloras ĉe ĉi tiuj dozoj. Traktado kun metformino aŭ sulfonilureoj, eĉ ĉe la plej alta dozo, estas malpli ol 600 rubloj monate.

Konsilo! Antaŭ ol uzi ajnajn rimedojn, vi devas konsulti specialiston por eviti eblajn konsekvencojn. Mem-medikamento povas fari pli da damaĝo ol bono.

Recenzoj de kuracistoj pri galvus

Vildagliptin, i.e. Galvus estas drogo provita de tempo kaj de miaj pacientoj. Individuaj kuracaj celoj, malalta risko de hipoglikemio estas tre bone kaj rapide atingitaj. La kosto ankaŭ ne povas sed ĝoji, do mi ŝatas nomumi "Galvus".

Uzu dufoje ĉiutage.

Tre bona efiko kiam prenita kaj bonega glicemia kontrolo. Mi ankaŭ nomumas maljunulojn - ĉio estas bone!

Unu el la plej ofte preskribitaj drogoj en Rusujo por kuracado de tipo 2 diabeto. Ĝia efikeco kaj sekureco estas tempigitaj. Ĝi tre toleras pacientojn, efike reduktas glukozon, dum la risko de hipoglikemio estas tre malgranda. Ĝia atingebla prezo gravas, kio plaĉas al kuracistoj kaj pacientoj.

Vildagliptin ("Galvus") estas la dua drogo de la grupo IDDP-4, registrita en Rusa Federacio por kuracado de pacientoj kun diabeto tipo 2, do la sperto pri ĝia uzado en nia lando estas sufiĉe longa. Galvus establis sin kiel efika kaj sekura drogo bone tolerita de pacientoj, ne kontribuas al pezo-kresko kaj ankaŭ havas malaltajn riskojn koncerne hipogluzemion. Ĉi tiu drogo povas esti uzata por redukti renan funkcion, kiu fariĝas precipe grava en la kuracado de maljunaj pacientoj kun tipo 2-diabeto. La rezultoj de publikigitaj preklinikaj kaj klinikaj studoj sugestas, ke inhibidores de DPP-4 (inkluzive de Galvus) eble povus uziĝi ne nur kiel hipogluzemian, sed ankaŭ kiel nefroprotektan terapion.

Pacientaj recenzoj de Galvus

Ŝi ankaŭ decidis verki recenzon pri la drogo "Galvus". Bedaŭrinde, preni ĉi tiun drogon transformis la jaron de mia vivo en inferon. Mi havas genuan gonartroson kaj ĉiuj komprenas, kiel malfacilas. Mi diras ke la plej malbona afero estas kiam miaj kruroj doloras. Kaj kiam la doloro komencas fariĝi simple homa, kiam ne eblas enlitiĝi, etendi aŭ klini viajn krurojn, turnu vin aliflanke, nur tuŝu viajn krurojn. Kiam ŝajnas, ke en ĉiu kaviaro estas grenado kaj ili tuj eksplodos, tiam la deziro estas simple morti. Mi havas tre altan sojlon de doloro, eĉ kuracistoj estas surprizitaj kaj se mi diras, ke ĝi estas neeltenebla elteni, tiam tia malfacileco ne rezistos. Tiel mi vivis la tutan 2018 kaj ĉi tiu inferna vivo estis aranĝita por mi de Galvus. Tial mi volas averti tiujn, kiuj havas problemojn kun la artikoj aŭ la spino, aŭ ĵus komencis vundi la krurojn kaj la dorson. La kialo por tio povas esti la ricevo de "Galvus", kiu tre ofte kaŭzas artralgion. Mi ĉesis preni ĝin de la 2-a de januaro, kaj mia vivo fariĝis gaja. Mi ne diros, ke novaj kruroj kreskis, sed mi povas etendi miajn krurojn en la lito, mi povas tuŝi la muskolojn de miaj kruroj sen sperti sovaĝan doloron, kaj ĉi tio jam estas feliĉo, post tia turmento.

9 jaroj de tipo 2 diabeto. La kuracisto unue preskribis Siofor. Mi trinkis ĝin 1 fojon, mi preskaŭ fordonis ĝin - la plej malbonan tagon en mia vivo! Antaŭ ses monatoj, la kuracisto konsilis Galvus. Unue mi ĝojis, ke ne ekzistas "Siofor-efiko", sed la sukero praktike ne malpliiĝis, sed doloro en la stomako sentis, ke la manĝaĵo simple ne iras pli malproksime ol la stomako kaj kuŝas tie kun ŝtono kaj tiam doloroj de kapo ĉiutage. Nuligita - la kapo ne doloras.

Kiam mi ekhavis diabeton de tipo 2 antaŭ 3 jaroj, ili tuj metis min kontraŭ insulinon kaj verkis "Galvus". Ili diris, ke vi bezonas trinki almenaŭ 1 jaron. Dum mi trinkis ĝin, sukero konserviĝis normala. Sed tiam ĝi estis tre multekosta por mi, kaj post trinkado de ĝi dum unu jaro, mi ĉesis aĉeti ĝin. Nun sukerujoj estas altaj. Kaj mi povas permesi aĉeti galvus, sed mi timas ĝian negativan efikon sur la hepato.

Mi prenis Galvus + Metformin dum unu monato. Li ne sentis sin tre bone. Ĉesis akcepti, ĝi fariĝis pli bona. Mi ripozos unu monaton kaj volas provi denove. Kaj sukerorezultoj estas bonaj dum prenado de ĉi tiu kuracilo.

La duan jaron mi prenas galvus 50 mg kun metformino 500 mg matene kaj vespere. Komence de kuracado, antaŭ la tablojdoj, li estis sur insulino laŭ la skemo 10 + 10 + 8 ekzempleroj kaj pli longa el 8 ekzempleroj. Ses monatojn poste, sukerkano el 12 falis al 4,5-5,5! Nun tablojdoj estas stabilaj 5.5-5.8! Pezo reduktita de 114 ĝis 98 kg kun pliigo de 178 cm. H.E. Mi kalkulas pri la komputila programo Calorie Calculator. Mi konsilas al ĉiuj! Interrete, vi povas elekti iun ajn.

Panjo havas tipon 2 diabeto. La kuracisto unue preskribis Maninil, sed ial li ne taŭgis panjo, kaj la sukero ne malpliiĝis kaj lia sano ne tre bonis. Fakte, mia patrino ankaŭ ne agas kun la koro. Tiam ĝi estis anstataŭigita per Galvus, ĉi tio estas vere bonega drogo. Tre oportune estas preni ĝin - eĉ antaŭ manĝoj, eĉ post, kaj nur unufoje tage sur pilolo. Sukero ne reduktas akre, sed iom post iom, dum panjo sentas sin bone. La sola afero, kiu iomete ĉagrenas, estas, ke ĝi influas negative la hepaton, sed pro ŝia subteno panjo trinkas diversajn herbojn, do ĉio bonas.

Mallonga priskribo

La drogo galvus (la aktiva substanco vildagliptin) estas hipoglicemiga drogo, per sia farmacologia ago, rilata al inhibidores de la enzimo dipeptidil-peptidasa-4 (DPP-4) kaj uzata por trakti diabeton de tipo 2. En la lastaj jaroj, ideoj pri la hormonoj de la digesta sistemo kiel reguligantoj de insulina sekrecio estis signife vastigitaj. La plej studitaj biologie aktivaj substancoj en ĉi tiu senco nun estas gluko-dependaj insulinotropaj polipeptidoj, mallongigitaj kiel HIP, kaj gluagona-simila peptido 1, mallongigita kiel GLP-1. La grupa nomo de ĉi tiuj substancoj estas incretinoj: gastrointestinalaj hormonoj sekreciaj en respondo al manĝaĵa konsumado kaj aktivigado de insulina sekrecio de β-ĉeloj de la pankreato (la tiel nomata "incretina efiko"). Sed en farmakologio ne ekzistas facilaj manieroj: GLP-1 kaj GUI-vivoj tre mallonge, kio ekskludas la eblon de ilia uzo kiel kuraciloj. Tiurilate, oni proponis ne enkonduki kretinojn el la ekstero, sed provi konservi la naturajn endogenajn inkretinojn laŭeble, subpremante la agon de la enzimo, kiu detruas ilin, dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). Malhelpo de ĉi tiu enzimo plilongigas la vivon kaj agadon de HIP kaj GLP-1, pliigante ilian koncentriĝon en sango. Ĉi tio signifas, ke la rilatumo insulino / glucagono estas niveligita, la sekrecio de insulino fare de pankreataj β-ĉeloj estas stimulita, dum la sekrecio de α-ĉeloj de glucagon estas subpremita. Resumante la enkondukan parton de la artikolo, oni devas rimarki, ke inhibantoj de DPP-4 estas nova grupo de hipoglucemaj drogoj celita ĉefe al aktivigado de siaj propraj incretinoj.Plie, laŭ antaŭparolaj taksoj, ĉi tiuj drogoj havas avantaĝon kontraŭ aliaj antidiabetikaj agentoj rilate al la efikeco / sekureca rilatumo.

Laboratoriaj, klinikaj kaj postmerkatigaj studoj konfirmas sian "laboron" se temas pri pliigi la koncentriĝon de endogena insulino, malaltigi nivelojn de glukagonoj, inhibi la formadon de glukozo en la hepato kaj malpliigi reziston al histo al insulino. Ne eblas nei, ke DPP-4-inhibidores estas tre promesplena grupo por traktado de tipo 2-diabeto. La "fosilo" inter ĉi tiuj drogoj estas la drogo galvus de la mondfama svisa farmacia kompanio Novartis. En Rusujo, ĉi tiu drogo ekuziĝis en 2008 kaj baldaŭ akiris la plej respektan sintenon de endokrinologoj, limante al profesia ĝojo. Kio, ĝenerale, ne surprizas min, donita la grandan evidentan bazon por galvus. En klinikaj provoj, en kiuj partoprenis pli ol 20 mil volontuloj, la efikeco de la drogo estis konfirmita ambaŭ en la kadro de monoterapio kaj kombina kun aliaj hipoglikemiaj agentoj (metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, derivaĵoj de tiazolidinione) kaj insulino. Unu el la avantaĝoj de galvus estas la ebleco de ĝia uzo en maljunaj pacientoj, kiuj suferas tutan "faskon" de diversaj malsanoj, inkluzive de kardiovaskulaj kaj rena patologioj.

Unu el la malmultaj organoj vundeblaj al galvus estas la hepato. Tiurilate, dum farmacia kurso necesas monitori la funkciajn parametrojn de la hepato, kaj ĉe la unuaj signoj de iktero, tuj ĉesu farmacoterapion kaj poste forlasu galvuson. Kun diabeto tipo 1, galvus ne estas uzata.

Galvus estas havebla en tablojdoj. La doza reĝimo estas elektita de la kuracisto individue, vi povas preni la drogon sendepende de manĝaĵa konsumado.

Farmakologio

Parola hipoglucemia drogo. Vildagliptin - reprezentanto de la klaso de stimuliloj de la insula aparato de la pankreato, selektive inhibicias la enzimon dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). Rapida kaj kompleta malhelpo de DPP-4-agado (> 90%) kaŭzas kreskon de kaj baza kaj manĝ-stimulita sekrecio de tipo 1 gluagona-simila peptido (GLP-1) kaj glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP) de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.

Pliigante la koncentriĝojn de GLP-1 kaj HIP, vildagliptin kaŭzas kreskon de la sentiveco de pankreataj β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de la gluko-dependa insulina sekrecio.

Kiam vi uzas vildagliptin je dozo de 50-100 mg / tago en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, oni rimarkas plibonigon de la funkcio de pankreataj β-ĉeloj. La grado de plibonigo de la funkcio de β-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj sen diabeto mellitus (kun normala koncentriĝo de glukozo en la sanga plasmo), vildagliptino ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozon.

Pliigante la koncentriĝon de endogena GLP-1, vildagliptin pliigas la sentivecon de α-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecio de glukogono. Malkresko de la nivelo de troa glucagono dum manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.

Pliiĝo de la rilatumo de insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la koncentriĝoj de GLP-1 kaj HIP, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato ambaŭ en la prandia periodo kaj post manĝado, kio kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de glukozo en sanga plasmo.

Krome, sur la fono de la uzo de vildagliptin, oni rimarkas malpliiĝon de la nivelo de lipidoj en la sanga plasmo, tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al GLP-1 aŭ HIP kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj β-ĉeloj.

Estas sciate, ke kresko de GLP-1 povas malrapidigi gastrian malplenigon, sed ĉi tiu efiko ne estas observata per la uzo de vildagliptino.

Kiam vi uzas vildagliptin en 5795 pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 dum 12 ĝis 52 semajnoj kiel monoterapio aŭ kombina kun metformino, derivaĵoj de sulfonilurea, tiazolidinione aŭ insulino, signifa longdaŭra malkresko en la koncentriĝo de glicata hemoglobino (HbA)_1s) kaj fastas glukozon.

Kiam kombinaĵo de vildagliptino kaj metformino estis uzata kiel komenca traktado por pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, dozo-dependa malkresko de HbA estis observita dum 24 semajnoj._1c kaj korpa pezo kompare kun monoterapio kun ĉi tiuj drogoj. Kazoj de hipogluzemio estis minimumaj en ambaŭ kuracaj grupoj.

En klinika studo, kiam vi aplikas vildagliptin je dozo de 50 mg 1 fojon / tagon dum 6 monatoj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kombina kun difektita rena funkcio de modera (GFR ≥30 ĝis 2) aŭ severa (GFR 2) grado, klinike signifa malkresko Hba_1ckompare kun la placebo-grupo.

En klinika studo, kiam vi aplikis vildagliptin je dozo de 50 mg 2 fojojn / tagon kun / sen metformino kombina kun insulino (averaĝa dozo de 41 UI / tago) en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, oni observis malpliiĝon de HbA._1c ĉe la fina punkto (-0,77%), kun la komenca indikilo, averaĝe, 8,8%. La diferenco kun placebo (-0.72%) estis statistike signifa. La efiko de hipoglucemio en la grupo ricevanta la studan drogon estis komparebla al la efiko de hipoglikemio en la placebo-grupo. En klinika studo uzanta vildagliptin je dozo de 50 mg 2 fojojn / tagon samtempe kun metformino (≥1500 mg / tago) en kombinaĵo kun glimepirido (≥4 mg / tago) en pacientoj kun diabeto mellitus HbA de tipo 2._1c statistike signife malpliiĝis je 0,76% (komenca indikilo, averaĝe, 8,8%).

Farmakokinetiko

Vildagliptin rapide sorbas per ingestaĵo kun absoluta biodisponeco de 85%. En la terapia doza gamo, kresko de C_maksimume Vildagliptin en plasmo kaj AUC estas preskaŭ rekte proporcia al la kresko de la dozo de la drogo.

Post ingestaĵo sur malplena stomako, la tempo devas atingi C_maksimume Vildagliptin en sanga plasmo estas 1 h 45 min. Kun samtempa konsumado kun manĝaĵo, la absorba indico de la drogo malpliiĝas iomete: malpliigo de C_maksimume po 19% kaj pliigo de la tempo por atingi ĝin ĝis 2 horoj 30 minutoj. Tamen manĝi ne influas la gradon de absorbo kaj AUC.

La ligado de vildagliptin al plasmaj proteinoj estas malalta (9,3%). La drogo distribuas ekvivalente inter plasmo kaj ruĝaj globuloj. Vildagliptin-distribuo okazas supozeble ekstravaskule, V_ss post iv-administrado estas 71 litroj.

Biotransformado estas la ĉefa vojo de ekskrecio de vildagliptino. En la homa korpo, 69% de la dozo de la drogo estas konvertita. La ĉefa metabolito - LAY151 (57% de la dozo) estas farmacologie neaktiva kaj estas produkto de la hidrolizo de la ciano-komponanto. Ĉirkaŭ 4% de la dozo de la drogo spertas amidan hidrolizon.

En eksperimentaj studoj, pozitiva efiko de DPP-4 sur la hidrolizo de la drogo estas rimarkita. Vildagliptin ne metaboligas kun la partopreno de izoenzimoj de CYP450. Vildagliptin ne estas substrato, ne malhelpas kaj ne induktas isoenzimojn de CYP450.

Post la prenado de la drogo enen, ĉirkaŭ 85% de la dozo estas elmetita de la renoj kaj 15% tra la intestoj, rena ekskrecio de senŝanĝa vildagliptino estas 23%. T_1/2 post ingeso estas ĉirkaŭ 3 horoj, sendepende de la dozo.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

Sekso, IMC kaj etneco ne influas la farmacokinetikon de vildagliptin.

En pacientoj kun difektita hepofunkcio de milda ĝis modera severeco (6-10 poentoj laŭ la klaso Child-Pugh), post unu sola uzo de la drogo malpliigis la biodisponecon de vildagliptino je 20% kaj 8% respektive. En pacientoj kun severa hepata misfunkcio (12 poentoj laŭ la klasifiko Child-Pugh), la biodisponeco de vildagliptino estas pliigita je 22%. Pliigo aŭ malkresko en la maksimuma biodisponeco de vildagliptin, ne pli ol 30%, ne estas klinike signifa. Ne ekzistis korelacio inter la severeco de difektita hepato-funkcio kaj biodisponeco de la drogo.

En pacientoj kun difektita rena funkcio, milda, modera aŭ severa ASC, vildagliptin pliigis 1,4, 1,7 kaj 2 fojojn kompare kun sanaj volontuloj respektive. La AUC de la metabolito LAY151 pliiĝis 1,6, 3,2 kaj 7,3 fojojn, kaj la metabolito BQS867 - 1,4, 2,7 kaj 7,3 fojojn en pacientoj kun difektita rena funkcio de milda, modera kaj severa respektive. Limigitaj datumoj pri pacientoj kun fin-stadia kronika rena malsukceso (CRF) indikas, ke la indikiloj en ĉi tiu grupo similas al tiuj en pacientoj kun severa malsaneco. La koncentriĝo de LAY151-metabolito en pacientoj kun fina stadio CRF pliiĝis de 2–3 fojoj kompare kun la koncentriĝo en pacientoj kun severa malsano. Forigo de vildagliptino dum hemodializo estas limigita (4 horojn post unuopa dozo estas 3% kun daŭro de pli ol 3-4 horoj).

Maksimuma kresko de biodisponeco de la drogo je 32% (kresko en C_maksimume 18%) en pacientoj pli ol 70 ne estas klinike signifa kaj ne influas la inhibicion de DPP-4.

La farmacokinetiaj ecoj de vildagliptin en infanoj kaj adoleskantoj sub 18 jaroj ne estis establitaj.

Liberiga formularo

La tablojdoj estas de blanka ĝis hel-flava en koloro, rondaj, glataj, kun beveligitaj randoj, sur unu flanko estas superpremo de "NVR", sur la alia - "FB".

Ekscipientoj: mikrokristala celulozo - 95,68 mg, anhidra laktozo - 47,82 mg, natria karboximetila amelo - 4 mg, magnezio-stearato - 2,5 mg.

7 ptoj - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.
7 ptoj - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.
7 ptoj - ampoloj (8) - pakaĵoj el kartono.
7 ptoj - ampoloj (12) - pakoj el kartono.
14 ĉp. - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.
14 ĉp. - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono.
14 ĉp. - ampoloj (8) - pakaĵoj el kartono.
14 ĉp. - ampoloj (12) - pakoj el kartono.

Galvus estas prenita parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

La doza reĝimo de la drogo devas esti elektita individue depende de la efikeco kaj tolerebleco.

La rekomendinda dozo de la drogo dum monoterapio aŭ kiel parto de du-kombina terapio kun metformino, tiazolidinedione aŭ insulino (kombina kun metformino aŭ sen metformino) estas 50 mg aŭ 100 mg ĉiutage. En pacientoj kun pli severa diabeto de tipo 2, kiuj ricevas insulinan kuracadon, Galvus rekomendas dozon de 100 mg / tago.

La rekomendinda dozo de Galvus kiel parto de triobla kombina terapio (vildagliptin + sulfonylurea derivaĵoj + metformino) estas 100 mg / tago.

Dozo de 50 mg / tago devas esti prenita 1 fojon matene. La dozo de 100 mg / tago devas esti dividita en 2 dozon de 50 mg matene kaj vespere.

Se vi preterlasas dozon, la sekva dozo devas esti prenita kiel eble plej baldaŭ, dum la ĉiutaga dozo ne devas esti superita.

Kiam uzata kiel parto de du-kombina terapio kun sulfonilureaj derivaĵoj, la rekomendinda dozo de Galvus estas 50 mg 1 fojon / tagon matene. Kiam preskribita kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj, la efikeco de drogoterapio je dozo de 100 mg / tago estis simila al tiu ĉe dozo de 50 mg / tago. Kun nesufiĉa klinika efiko kontraŭ la fono de la uzo de la maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo de 100 mg, por pli bona kontrolo de glicemio, aldona preskribo de aliaj hipogluzemaj drogoj estas ebla: metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinione aŭ insulino.

En pacientoj kun difektita rena kaj hepata funkcio de milda severeco, korekto de la doza reĝimo de la drogo ne bezonas. En pacientoj kun difektita rena funkcio de modera kaj severa grado (inkluzive de la fina stadio de kronika rena malsukceso en hemodializo), la drogo devas uzi dozon de 50 mg 1 fojon / tagon.

En maljunaj pacientoj (≥ 65 jaroj), oni ne bezonas dozon de Galvus.

Ĉar ekzistas neniu sperto pri uzado de Galvus en infanoj kaj adoleskantoj sub la aĝo de 18, ne rekomendas uzi la drogon en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

Superdozo

Galvus estas bone tolerita kiam administrita ĉe dozo de ĝis 200 mg / tago.

Simptomoj: kiam vi uzas la drogon je dozo de 400 mg / tago, muskola doloro povas esti observata, malofte - pulma kaj traira parestezio, febro, ŝvelaĵo kaj traira kresko de lipasa koncentriĝo (2oble pli alta ol VGN). Kun pliigo de la dozo de Galvus al 600 mg / tago, estas ebla la disvolviĝo de edemo de la ekstremaĵoj kun parestesioj kaj pliigo de la koncentriĝo de CPK, ALT, C-reaktiva proteino kaj mioglobino. Ĉiuj simptomoj de superdozo kaj ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj malaperas post ĉesigo de la drogo.

Traktado: forigo de la drogo el la korpo per dializo estas malverŝajne. Tamen la ĉefa hidrolita metabolito de vildagliptino (LAY151) povas esti forigita de la korpo per hemodializo.

Gravedeco kaj laktado

Ne estas sufiĉaj datumoj pri la uzo de la drogo Galvus en gravedaj virinoj, kaj tial la drogo ne devas esti uzata dum gravedeco.

Ĉar oni ne scias, ĉu vildagliptin kun patrina lakto estas ekskrementita ĉe homoj, Galvus ne devas esti uzata dum laktado (mamnutrado).

En eksperimentaj studoj, kiam uzataj dozoj 200 fojojn pli alte ol rekomendite, la drogo ne kaŭzis malplibonigon de fruktodoneco kaj fruan embrion kaj ne praktikis teratogenajn efikojn.

Specialaj instrukcioj

Ĉar datumoj pri la uzo de vildagliptin en pacientoj kun kronika misfunkcio de la III-funkcia klaso laŭ NYHA-klasifiko (tabelo 1) estas limigitaj kaj ne permesas la finan
konklude, rekomendas uzi Galvus kun singardo en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

La uzo de vildagliptin en pacientoj kun kronika malsukceso cardia IV funkcia klaso IV laŭ klasifiko de NYHA ne rekomendas pro la manko de klinikaj datumoj pri la uzo de vildagliptin en ĉi tiu grupo de pacientoj.

Tabelo 1. Klasifiko pri Nov-Jorko de la Funkcia Ŝtato de Pacientoj kun Kriz-Kora Fiasko (kiel ŝanĝita), NYHA, 1964

Difektita hepofunkcio

Ĉar, en maloftaj kazoj, la uzo de vildagliptin montris kreskon de la agado de aminotransferasoj (kutime sen klinikaj manifestoj), oni rekomendas determini la biokemiajn parametrojn de hepata funkcio antaŭ preskribado de Galvus, same kiel regule dum la unua jaro de kuracado kun la drogo (unufoje ĉiun 3 monaton). Se la paciento havas pliigitan aktivecon de aminotransferasoj, ĉi tiu rezulto devas esti konfirmita per ripetaj esploroj, kaj tiam regule determinu la biokemiajn parametrojn de hepata funkcio ĝis ili normaligas.Se la agado de AST aŭ ALT estas 3 fojojn pli alta ol VGN (kiel konfirmite de ripetaj studoj), oni rekomendas nuligi la drogon.

Kun la disvolviĝo de iktero aŭ aliaj signoj de difektita hepata funkcio dum la uzo de Galvus, drogoterapio devus esti ĉesigita tuj. Post normaligo de hepataj funkciaj indikiloj, kuracilo ne povas rekomenci.

Se necese, insulinoterapio Galvus uziĝas nur kombina kun insulino. La drogo ne devas esti uzata en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1 aŭ por traktado de diabeta ketoacidosis.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn

La influo de la drogoj Galvus sur kapablo veturiloj kaj mastrumado mekanismoj ne estas establita. Kun la disvolviĝo de kapturno dum kuracado kun la drogo, pacientoj ne devas veturigi veturilojn aŭ labori kun mekanismoj.

Farmakologia ago

Vildagliptin (latina versio - Vildagliptinum) apartenas al la klaso de substancoj, kiuj stimulas la insuletojn de Langerhans en la pankreato kaj malhelpas la agadon de dipeptidil-peptidase-4. La efiko de ĉi tiu enzimo estas detrua por tipo-glucagona peptido (GLP-1) kaj insulinotropa polipeptido (HIP).

Rezulte la ago de dipeptidil-peptidase-4 estas subpremita de la substanco, kaj la produktado de GLP-1 kaj HIP estas plibonigita. Kiam ilia sango-koncentriĝo pliiĝas, vildagliptino plibonigas la sentivecon de beta-ĉeloj al glukozo, kio pliigas insulan produktadon. La indico de kresko de funkciado de beta-ĉeloj dependas rekte de la nivelo de ilia damaĝo. Tial ĉe homoj kun normalaj valoroj da sukero uzante drogojn enhavantajn vildagliptinon, ĝi ne influas la produktadon de malpliiganta hormono de sukero kaj kompreneble glukozon.

Krome, kiam la drogo pliigas la enhavon de GLP-1, samtempe kreskas glukoza sentiveco en alfa-ĉeloj. Tia procezo kunportas pliiĝon de glukoza dependa regulado de la produktado de la hormonaj alfa-ĉeloj, nomataj glucagonoj. Malaltigi ĝian pliigitan enhavon dum manĝado helpas forigi ĉelan imunecon al la hormona insulino.

Kiam la proporcio de insulino kaj glucagono pliiĝas, kio estas determinita de la pliigita valoro de HIP kaj GLP-1, en la hiperglicemia stato, glukozo en la hepato komencas esti malpli produktita, tiel dum manĝa konsumo kaj post ĝi, kio kaŭzas malpliiĝon de la glukoza enhavo en la sanga plasmo de la diabeto.

Estas notinde ke, uzante vildagliptin, lipidoj valoro post ingestión malgrandiĝas. Pliigo de la enhavo de GLP-1 foje kaŭzas malrapidiĝon en la liberigo de la stomako, kvankam neniu tia efiko estis detektita dum ingestaĵo.

Lastatempa studo implikanta ĉirkaŭ 6.000 pacientojn dum 52 semajnoj pruvis, ke la uzo de vildagliptin povas malaltigi glukozon nivelojn sur malplena stomako kaj glicata hemoglobino (HbA1c) kiam la drogo estas uzata:

• kiel bazo de drogokuracado,
• en kombinaĵo kun metformino,
• en kombino kun sulfonylureas,
• en kombinaĵo kun tiazolidinedione,

La glukoza nivelo ankaŭ malpliiĝas kun la kombinita uzo de vildagliptino kun insulino.

Kiel vildagliptin estis malkovrita

La unuaj informoj pri nekretenoj aperis antaŭ pli ol 100 jaroj, en 1902. Substancoj estis izolitaj de intesta muko kaj nomataj sekretinoj. Tiam ĝi malfermis siajn kapablon stimulas la liberigon de pankreata enzimoj necesas por digesto. Kelkajn jarojn poste ekzistis sugestoj ke secretin povas tuŝi la hormona aktiveco de la glando. Rezultis, ke ĉe pacientoj kun glukozuria, preninte la inkretinan pioniron, la kvanto da sukero en la urino signife malpliiĝas, la volumo de urino malpliiĝas kaj la sano plibonigas.

En 1932, la hormono ricevis sian modernan nomon - insulinotropa polipeptido (HIP). Montriĝis, ke ĝi estas sintezita en la ĉeloj de la mukozo 12 duodena kaj Jejuno. Antaŭ 1983, 2 glucagon-similaj peptidoj (GLPoj) estis izolitaj. Rezultis, ke GLP-1 kaŭzas sekrecion de insulino en respondo al konsumado de glukozo, kaj ĝia sekrecio reduktiĝas en diabetoj.

Ago GLP-1:

• Ĝi stimulas la liberigon de insulino en pacientoj kun diabeto mellitus,
• etendas la ĉeeston de manĝaĵo en la stomako,
• reduktas la postulon por manĝaĵo, reduktante la pezo,
• havas pozitivan efikon al la koro kaj vazoj,
• reduktas produktadon en la pankreato glucagón - hormono kiu reduktas la efikon de insulino.

Ĝi dividas incretinojn kun la enzimo DPP-4, kiu ĉeestas sur la endotelio de la kapilaroj penetrantaj la intestan mukozon, por kio ĝi daŭras 2 minutojn.

Klinika uzo de ĉi tiuj trovoj komenciĝis en 1995 de la farmacia kompanio Novartis. Sciencistoj povis izoli substancojn, kiuj enmiksiĝas en la laboro de la enzimo DPP-4, tial la vivdaŭro de GLP-1 kaj HIP pliiĝis plurfoje, kaj ankaŭ kreskis sintezo de insulino. La unua kemie stabila substanco havanta tian agon meĥanismo aŭtentikigita por sekureco estis vildagliptin. Ĉi tiu nomo absorbis multajn informojn: jen nova klaso de hipoglucemaj agentoj "gliptin" kaj parto de la nomo de ĝia kreinto Willhower, kaj indiko pri la kapablo de la drogo redukti glicemian "glicon" kaj eĉ la mallongigon "jes", aŭ dipeptidilamino-peptidase, la tre enzima DPP -4.

Agado de vildagliptin

La komenco de la incretina epoko en la kuracado de diabeto estas oficiale konsiderata la jaro 2000, kiam unue pruvis la eblecon malhelpi DPP-4 ĉe la Kongreso de Endokrinologoj. En mallonga periodo, vildagliptin akiris fortan pozicion en la normoj de diabetoterapio en multaj landoj de la mondo. En Rusio, la substanco estis registrita en 2008. Nun vildagliptin estas ĉiujare inkluzivita en la listo de esencaj medikamentoj.

Tia rapida sukceso estas pro la unikaj ecoj de vildagliptin, kiuj estis konfirmitaj de la rezultoj de pli ol 130 internaciaj studoj.

Kun diabeto, la drogo permesas vin:

1. Plibonigi glicemian kontrolon. Vildagliptin en ĉiutaga dozo de 50 mg helpas malpliigi sukeron post manĝado de mezume 0,9 mmol / L. Glicada hemoglobino reduktiĝas averaĝe je 1%.
2. Faru glukozo kurbo pli glata forigante pintoj. Maksimuma postprandia glicemio malpliiĝas je proksimume 0,6 mmol / L.
3. Fidinde redukti tage kaj noktan sangopremon en la unuaj ses monatoj de kuracado.
4. Plibonigi lipidan metabolon ĉefe reduktante la koncentriĝon de lipoproteinoj de malalta denseco. Sciencistoj konsideras ĉi tiun efikon aldona, ne rilata al plibonigo de kompenso por diabeto.
5. Redukti pezon kaj talio cirkonferenco en pacientoj kun obesidad.
6. Vildagliptin estas karakterizita de bona toleremo kaj alta sekureco. Epizodoj de hipogluzemio dum ĝia uzo estas ekstreme maloftaj: la risko estas 14 fojojn pli malalta ol dum prenado de tradiciaj sulfonilureaj derivaĵoj.
7. La drogo iras bone kun metformino. En pacientoj prenantaj metforminon, la aldono de 50 mg da vildagliptin al kuracado povas plue redukti GH je 0,7%, 100 mg per 1,1%.

Laŭ la instrukcioj, la ago de Galvus, la komerca nomo por vildagliptin, dependas rekte de la farebleco de pankreataj beta-ĉeloj kaj glukozo-niveloj. En la unua tipo de diabeto kaj en diabetoj de tipo 2 kun granda procento de beta-ĉeloj damaĝitaj, vildagliptin estas senpova. En sana temoj kaj pacientoj diabéticos per normala glukozo, ĝi ne kaŭzus hypoglycemic kondiĉo.

Nuntempe vildagliptin kaj ĝia analogaj estas konsideritaj medikamentoj 2 linion post metformin. Ili povas sukcese anstataŭigi la nuntempe plej oftajn sulfonilureajn derivaĵojn, kiuj ankaŭ plibonigas insulinan sintezon, sed estas multe malpli sekuraj.

Drogoj kun vildagliptino

Ĉiuj rajtoj al vildagliptin estas rajte posedataj de Novartis, kiu investis multan penon kaj monon en la disvolviĝo kaj lanĉo de la drogo sur la merkato. Tablets estas fabrikitaj en Svislando, Hispanio kaj Germanio. Baldaŭ estas atendite lanĉi la linion en Rusujo ĉe la filio de Novartis Neva. La farmacia substanco, tio estas vildagliptin mem, havas nur svisan originon.

Vildagliptin enhavas 2 Novartis-produktojn: Galvus kaj Galvus Met. La aktiva substanco de Galvus estas nur vildagliptin. La tablojdoj havas ununuran dozon de 50 mg.

Galvus Met estas kombinaĵo de metformino kaj vildagliptino en unu tablojdo. Haveblaj dozaj elektoj: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Ĉi tiu elekto permesas konsideri la ecojn de diabeto en aparta paciento kaj precize elekti la ĝustan dozon de medikamento.

Laŭ diabetikuloj, preni Galvus kaj metforminon en apartaj tabeloj estas pli malmultekosta: la prezo de Galvus estas ĉirkaŭ 750 rubloj, metformino (Glucofage) estas 120 rubloj, Galvus Meta estas ĉirkaŭ 1600 rubloj. Tamen, traktado kun kombinita Galvus Metom estis rekonita kiel pli efika kaj oportuna.

Galvus havas neniujn analogiojn en Rusujo enhavanta vildagliptin, ĉar la substanco estas submetita al malpermesita malpermeso. Nuntempe, ĝi malpermesas ne nur produktadon de drogoj kun vildagliptin, sed ankaŭ disvolviĝon de la substanco mem. Tiu mezuro permesas la fabrikanto regajni la kostojn de multnombraj studoj postulata por registriĝo de iu nova drogo.

Indikoj por akcepto

Vildagliptin montriĝas nur por tipo 2 diabeto. Laŭ la instrukcioj, tabeloj povas esti asignita:

1. Krom metformino, se ĝia optimuma dozo ne sufiĉas por kontroli diabeton.
2. Anstataŭi la sulfonylurea (PSM) en pacientoj diabéticos kun granda risko de hipoglucemia. La kialo povas esti maljuneco, dietaj trajtoj, sportoj kaj aliaj fizikaj agadoj, neuropatio, malgrava hepato kaj digesta procezo.
3. Diabéticos alergiaj grupo PSM.
4. Male, sulfonylureas, se la paciento klopodas por prokrasti la komencon de insulino terapio.
5. Kiel monoterapio (nur vildagliptin), se preni Metformin estas kontraŭindikata aŭ neebla pro severaj kromefikoj.

Akcepto vildagliptin devas nepre esti kombinita kun diabéticos dieto kaj ekzerco. Alta rezisto al insulino pro malaltaj laborŝarĝoj kaj nekontrolita karbonhidrata konsumado povas fariĝi nesuperebla obstaklo por atingi kompenson de diabeto. La instrukcio permesas kombini vildagliptin kun metformino, PSM, glitazonoj, insulino.

La rekomendita dozo de medikamento - ĉu 50 aŭ 100 mg. Ĝi dependas de la severeco de diabeto. La drogo influas ĉefe postgrandan glicemion, do estas rekomendinde trinki dozon de 50 mg matene. 100 mg promedió en mateno kaj vespero teknikoj.

Ofteco de nedezirataj agoj

La ĉefa avantaĝo de vildagliptin estas la malalta efiko de kromefikoj dum ĝia uzo. La ĉefa problemo en diabetoj uzantaj PSM kaj insulinon estas hipogluzemio. Malgraŭ la fakto, ke pli ofte ili pasas mildan formon, sukero-gutoj estas danĝeraj por la nerva sistemo, do ili provas eviti ilin laŭeble. Instrukcioj por uzo informas, ke la risko de hipoglikemio dum prenado de vildagliptin estas 0.3-0.5%. Por komparo, en la grupo de kontrolo ne prenanta la drogon, ĉi tiu risko estis taksita je 0,2%.

La alta sekureco de vildagliptin ankaŭ estas indikita per la fakto, ke dum la kurso de la studo neniu diabeto postulis retiriĝon de la drogo pro ĝiaj kromefikoj, kiel pruvas la sama nombro da rifuzoj de kuracado en la grupoj prenantaj vildagliptin kaj placebo.

Malpli ol 10% de pacientoj plendis pri malgrava kapturno, kaj malpli ol 1% havis estreñimiento, kapdoloro kaj ŝvelaĵo de la ekstremaĵoj. Estis trovite, ke daŭra uzado de vildagliptin ne kondukas al pliigo de la ofteco de ĝiaj kromefikoj.

Doktoro pri Medicinaj Sciencoj, Estro de Instituto pri Diabetologio - Tatyana Yakovleva

Mi studas la problemon de diabeto dum multaj jaroj. Estas timiga kiam tiom da homoj mortas, kaj eĉ pli malkaptiĝas pro diabeto.

Mi rapidas rakonti la bonajn novaĵojn - la Endokrinologia Esplora Centro de la Rusa Akademio de Medicinaj Sciencoj sukcesis disvolvi kuracilon, kiu tute kuracas diabeton mellitus. Nuntempe la efikeco de ĉi tiu drogo proksimiĝas al 98%.

Alia bona novaĵo: la Ministerio pri Sano certigis la adopton de speciala programo, kiu kompensas la altan koston de la drogo. En Rusio, diabetoj ĝis la 18-a de majo (inkluzive) povas atingi ĝin - Por nur 147 rubloj!

Laŭ la instrukcioj, kontraŭindikoj al prenado de la drogo estas nur hipersensemo al vildagliptino, infanaĝo, gravedeco kaj laktado. B, do kiam estas malpermesite maltoleremo tiujn tabelojn kiel helpa komponanto Galvus enhavas laktozon. Galvus Met estas permesita, ĉar ne ekzistas laktozo en ĝia kunmetaĵo.

Analogoj de Vildagliptin

Post vildagliptin kelkaj substancoj estis malkovritaj kiu povas deteni DPP-4. Ĉiuj ili estas analogaj:

• Saksagliptin, komerca nomo Onglisa, produktanto Astra Zeneka. La kombinaĵo de saxagliptin kaj metformino nomiĝas Combogliz,
• Sitagliptin estas enhavita en la preparoj de Januvius de la kompanio Merck, Xelevia el Berlin-Chemie. Sitagliptin kun metformino - la aktivaj substancoj de du-komponaj tablojdoj Janumet, analogo de Galvus Meta,
• Linagliptin havas la komercan nomon Trazhenta. La medicino estas la cerbo de la germana kompanio Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformino en unu tablojdo nomiĝas Gentadueto,
• Alogliptin estas aktiva komponento de Vipidia tabeloj, kiuj estas produktitaj en Usono kaj Japanio fare de Takeda Pharmaceuticals. Alogliptina kombino de metformin kaj produktita sub la komerca nomo Vipdomet,
• Gozogliptin estas la sola hejma analogo de vildagliptin. Ltd. planoj liberigi ĝia "Satereks". La tuta produktado ciklo, inkluzive de la farmakologiajn substanco estos efektivigita en Moskvo regiono. Laŭ la rezultoj de klinikaj provoj, la sekureco kaj efikeco de gozogliptin estis proksime al vildagliptin.

En rusa apotekoj nun estas haveblaj por aĉeto Onglizu (monate po proksimume 1800 rubloj). Kombogliz (de 3200 rub.), Janów (1500 rubloj). Kseleviyu (1500 rubloj). Yanumet (de 1800), Trazhentu ( 1700 rubloj.), Vipidiyu (900 rub.). Laŭ la nombro de recenzoj, oni povas argumenti, ke la plej populara el la analogoj de Galvus estas Januvius.

Kuracistoj recenzas pri vildagliptin

Kuracistoj alte taksas vildagliptin. La avantaĝoj de ĉi tiu drogo oni nomas la fiziologia karaktero de liaj agoj, bone tolerataj, stabilan hypoglycemic efiko, malalta risko de hipoglucemia, pliaj profitoj en la formo de subpremado de la disvolviĝo de microangiopathy kaj plibonigo de gravaj vascular muroj.

Vildagliptin, efektive, signife pliigas la prezon de kuracado, sed en iuj kazoj (ofta hipogluzemio) ekzistas neniu inda alternativo al ĝi. La efiko de la drogo estas konsiderata egala al metformino kaj PSM, kun la tempo iomete plibonigas karbohidratajn indikilojn.

Ankaŭ legu ĉi tion:

• Gliclazide Tablojdoj MW - la plej populara de drogoj por diabéticos.
• Dibikor piloloj - kio estas lia profitoj por personoj kun diabeto (konsumanto uzo)

Nepre lernu! Ĉu vi pensas, ke dumviva administrado de piloloj kaj insulino estas la sola maniero teni sukeron sub kontrolo? Ne vere! Vi mem povas kontroli ĉi tion, komencante uzi ĝin. legi plu >>

Kio estas vildagliptin?

Serĉante la idealan kuracilon por kuracado de tipo 2 diabeto, sciencistoj trovis, ke eblas reguligi la koncentriĝon de glukozo en la sango per la hormonoj de la gastrointestina vojo.

Ili estas produktitaj en respondo al manĝo eniranta la stomakon kaj kaŭzas la sintezon de insulino en respondo al glukozo ĉeestanta en la manĝaĵa terglito. Unu el ĉi tiuj hormonoj estis malkovrita en la 30-aj jaroj de la XX-a jarcento, ĝi estis izolita de la muko de la supra intesto. Eksciis, ke ĝi kaŭzas hipogluzemion. Li ricevis la nomon "incretino."

La erao de fundamente novaj medikamentoj por kuracado de diabeto tipo 2 komenciĝis nur en 2000, kaj ĝi baziĝis sur vildagliptino. Novartis Pharma ricevis la ŝancon nomi novan klason de hipoglucemaj agentoj laŭ sia maniero. Tiel ili ricevis sian nomon "gliptinoj".

Ekde 2000, pli ol 135 studoj estis faritaj en malsamaj landoj, kiuj pruvis la efikecon kaj sekurecon de vildagliptin. Estis ankaŭ rivelita ke ĝia kombinaĵo kun metformino kaŭzas hipogluzemion kelkajn fojojn malpli ol la kombinita uzo de biguanidoj kaj glimepirido.

En Rusio, fine de 2008, la unua gliptino estis registrita sub la komerca nomo Galvus, kaj ĝi eniris apotekojn en 2009. Poste, kombinita versio kun metformino nomata "Galvus Met" aperis sur la farmacia merkato; ĝi estas havebla en 3 dozo.

Drogoj kun Vildagliptin

En Rusujo, nur 2 financoj estas registritaj, kiuj baziĝas sur ĉi tiu glitino.

Komerca nomo, dozo

Prezo, frotu

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

En aliaj landoj, ekzistas drogoj nomataj Eŭkreas aŭ simple Vildagliptin.

Indikoj por uzo

Oni uzas drogojn bazitajn sur ĝi por kuracado de tipo 2-diabeto. Estas tre grave kombini la konsumon kun regula fizika aktiveco kaj speciala dieto.

Pli detale, vildagliptin estas uzata:

1. Kiel la sola drogo en terapio ĉe homoj kun biguanida maltoleremo.
2. Kombine kun metformino, kiam dietoj kaj sportoj senpovas.
3. Kun duobla terapio, kune kun sulfonilureaj derivaĵoj, biguanidoj, tiazolidinedioj aŭ insulino, kiam monoterapio kun ĉi tiuj drogoj kune kun regula ekzercado kaj dieto ne donis la deziritan efikon.
4. Krom terapio, kiel tria rimedo: kombina kun metformino kaj sulfonilurea derivaĵoj, pacientoj, kiuj jam prenis drogojn bazitajn sur ili, faris sportojn kaj sekvis dieton, sed ne akiris taŭgan glicemian kontrolon.
5. Kiel aldona drogo, kiam homo uzis insulinon kun metformino kaj kontraŭ la fono de sportoj kaj taŭga nutrado, li ne ricevis celajn glukozajn valorojn.

Kontraŭindikoj kaj kromefikoj

Kiel ajna alia rimedo de tipo 2 diabeto, vildagliptin havas certajn kondiĉojn kaj malsanojn en la listo de kontraŭindikoj, en kiuj akcepto estas strikte limigita aŭ permesata kun ekstrema singardemo.

Ĉi tiuj inkluzivas:

• individua maltoleremo al iuj ajn de la komponantoj,
• Tipo 1 diabeto
• manko de enzimo kiu detruas galactoson, ĝian maltoleremon,
• periodo de gravedeco kaj mamnutrado,
• infana aĝo
• severaj formoj de misfunkcia koro kaj rena funkcio,
• laktika acidozo,
• metabola acidosis estas malordo de acido-bazekvilibro en la korpo.

Atento konsilas kiam oni traktas vildagliptin kun homoj diagnozitaj kun:

• akra pancreatito (pasinta aŭ nuna),
• la lasta etapo de kronika rena malsano kiam faras hemodializon,
• III funkcia klaso de kronika korinsuficienco.

Kvankam vildagliptin havas multe malpli da kromefikoj kompare kun aliaj hipoglucemaj agentoj, ili tamen estas tie, sed ili estas malforte esprimitaj:

1. Nervosistemo (NS): kapturno, kapdoloroj.
2. GIT: malofte, tabureto-malordoj.
3. Kardiovaskula sistemo: edemo foje aperas sur la brakoj aŭ kruroj.

En kombinaĵo kun metformino:

1. NS: senintenca tremado de manoj, kapturno, kapdoloroj.
2. Gastrointestina vojo: naŭzo.

Kromaj efikoj raportitaj post la liberigo de vildagliptin al la farmacia merkato:

• inflamaj hepataj malsanoj
• prurito kaj alergiaj haŭtaj erupcioj,
• pancreatito
• lezoj de la haŭto,
• doloro en la artikoj kaj muskoloj.

Oficiala studo de la drogo

La plej granda studo pri klinika praktiko (EDGE) aparte interesas. Ĉeestis 46 mil homoj kun KD-2 el 27 landoj de la mondo. En la kurso de tutmonda laboro, oni eksciis kiom efika estos la kontrolo kiam vi uzas rekte unu vildagliptin kaj ĝian kombinaĵon kun metformino.

La meza glicata hemoglobina nivelo ĉe ĉiuj homoj estis ĉirkaŭ 8.2%.

Intenco de observado: taksi rezultojn kompare kun aliaj grupoj de hipoglucemaj tablojdoj.

La ĉefa tasko: identigi kian procenton de pacientoj kun malpliigo de glicata hemoglobino (pli ol 0,3%) ne havos edemon de la ekstremaĵoj, disvolviĝon de hipoglikemio, malsukcesojn pro kromefikoj sur la gastrointestina vojo, pezo (pli ol 5% de la komenca) )

Rezultoj:

• efikeco kaj sekureco en junuloj (pli ol 18-jaraj) kaj maljunaj,
• preskaŭ neniu pliigo de korpa pezo,
• uzeblas por kronika rena malsano,
• efikeco estis pruvita eĉ kun longdaŭra KD-2,
• produktado de gluĉagono estas malhelpita
• la funkcio de pankreaj β-ĉeloj estas maksimume konservata.

Avantaĝoj kaj malavantaĝoj en uzo

Vildagliptin - drogo de nova klaso de hipoglucemaj agentoj. Ĝi havas pozitivan efikon sur la korpo, male al pli malnovaj drogoj. Kvankam komence ĝi estis metita en la 2-an lokon por diabeto de tipo 2, sed en la lastaj jaroj ĝi apartenas al la unua linio de drogoj.

• preskaŭ neniuj kromefikoj de la gastrointestina vojo,
• Vildagliptin ne influas pezon, precipe kombina kun metformino,
• konservas la funkcion de pankreataj β-ĉeloj,
• forigas la malekvilibron inter insulino kaj glucagono,
• pliigas la agadon de la homaj hormonoj de la gastrointestina vojo,
• reduktas la riskon de hipoglikemio plurajn fojojn,
• malaltigas la valoron de glicata hemoglobino,
• faritaj en formo de tabeloj,
• prenita ne pli ol du fojojn ĉiutage,
• la apliko ne dependas de la ĉeesto aŭ foresto de manĝaĵoj en la stomako.

• ne devas esti prenita de infanoj sub 18-jaraĝaj, flegistinoj kaj virinoj en pozicio
• akcepto estas malpermesita se en la pasinteco li estis diagnozita kun akra pancreatito,
• kostas.

Analogoj de Vildagliptin

Li ne havas rektajn analogojn. En Rusujo, nur Galvus kaj Galvus Met estas registritaj sur ĝia bazo. Se ni konsideras similajn drogojn el la sama grupo, ni povas distingi "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

La aktivaj substancoj de ĉiuj ĉi tiuj drogoj estas malsamaj, sed ĉiuj apartenas al gliptinoj. En ĉiu nova generacio, estas malpli da mankoj kaj pli pozitivaj efikoj.

Se ni konsideras la grupon de nekretoj, "Baeta" kaj "Saksenda" povas esti konsiderataj analogoj. Sed male al gliptinoj, ĉi tiuj drogoj haveblas nur en formo de subkutaj injektoj, kiuj havas proprajn limojn.

Ĉio estas elektita strikte individue, atentante kontraŭindikojn, kromefikojn, efikecon, sekurecon kaj konfliktajn malsanojn, kiuj povas plimalbonigi la kurson de tipo 2 diabeto.

Rusa

Analogoj de Vildagliptin produktitaj de hejmaj farmakologiaj kompanioj inkluzivas malgrandan liston - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. La ceteraj drogoj estas produktitaj eksterlande.

Vildagliptin ne estas uzata sendepende en iu ajn el la anstataŭantoj prezentitaj. Ĝi estas anstataŭigita per similaj substancoj, kiuj respondecas pri la spektra agado kaj la kvalito de ekspozicio al la homa korpo.

La ĉefaj aktivaj substancoj estas izolitaj en la prezentitaj analogoj de Vildagliptin:

• Metformino - Gliformino, Formmetino,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Nur du aktivaj substancoj estas detektitaj, kiuj malhelpas la altan sukeron en la korpo. Se ĉiu ne trafas aparte, la drogoj estas kombinitaj en kombina traktado (Glimecomb).

Laŭ prezo, rusaj fabrikistoj multe malantaŭe eksterlandaj. Eksterlandaj ekvivalentoj kreskis en valoro, superante 1000 rublojn.

Formilino (119 rubloj), Diabefarm (130 rubloj), Glidiab (140 rubloj) kaj Gliclazido (147 rubloj) estas la plej malmultekostaj rusaj medikamentoj. Gliformino estas pli multekosta - 202 rubloj. averaĝe por 28 tablojdoj. La plej multekosta estas Glimecomb - 440 rubloj.

Eksterlande

Medikamentoj por forigi manifestiĝon de diabeto mellitus, produktitaj en aliaj landoj, aperas en pli grandaj kvantoj ol hejmaj anstataŭantoj.

La jenaj drogoj distingiĝas, kiuj kapablas forigi pliigitan rapidecon da sukero en la sanga fluo en homoj.

• Usono - Trazhenta, Januvio, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Nederlando - Onglisa,
• Germanio - Galvus Met, Glibomet,
• Francio - Amaril M, Glucovanoj,
• Irlando - Vipidia,
• Hispanujo - Avandamet,
• Barato - Gluconormo.

Fremdaj drogoj inkluzivas Galvus, enhavantan Vildagliptin. Ĝia liberigo estas aranĝita en Svislando. Absolutaj sinonimoj ne fariĝas.

Interŝanĝe ili ofertas similajn medikamentojn, sed kun malsama ĉefa ingredienco. Oni distingas la aktivajn substancojn de unu-komponaj kaj du-komponaj:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saksagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazono + Metformino - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamido + Metformino - Gluconormo, Glucovanoj, Glibometoj,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepirido + Metformino - Amaril M.

Fremdaj drogoj havas pli altan koston. Do Gluconormo - 176 rubloj, Avandamet - 210 rubloj kaj Glukovanoj - 267 rubloj estas la plej malmultekostaj. Iomete pli alta kosto - Glibomet kaj Glimecombo - 309 kaj 440 rubloj. laŭe.

La meza prezo-kategorio estas Amaril M (773 rubloj) Kosto de 1000 rubloj. konsistas el medikamentoj:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubloj.,
• Trazhenta - 1719 rubloj.,
• Januvio - 1965 rub.

La plej multekostaj estas Combogliz Prolong (2941 rubloj) kaj Yanumet (2825 rubloj).

Tial, Galvus, kiu enhavas la aktivan substancon Vildagliptin, ne estas la plej multekosta drogo. Ĝi estas listigita en la meza prezo-kategorio, konsiderante ĉiujn eksterlandajn drogojn.

Viktorio Sergeevna

"Mi estis diabeto dum multaj jaroj, oni diagnozis min kun akirita malsano (tipo 2). La kuracisto ordonis, ke mi prenu Galvus, sed la dozo, kiu estis minimuma, tio pliigis, ne malpliigis mian sukeron, ĝi nur plimalbonigis.

Alergia erupcio aperis sur la korpo. Mi tuj ŝanĝis al Galvus Met. Nur kun li mi sentis min pli bone. "

Yaroslav Viktoroviĉ

"Lastatempe mi estis diagnozita kun diabeto." Tuj preskribis Galvus surbaze de Vildagliptin. Sed li malrapidigis mian sukeron tre malrapide aŭ tute ne funkciis.

Mi turnis min al la apoteko, kie ili konsilis al mi anstataŭigi rusan medikamenton, ne pli malbone ol fremda - Gliformino. Nur post la preno, mia sukero falis. Nun mi akceptas nur lin. "