Mikardis 80 instrukcioj por uzo

Mikardis estas produktita en tabeloj: oblongaj, preskaŭ blankaj aŭ blankaj, sur unu flanko estas gravuraĵo "51N" aŭ "52N" (40 aŭ 80 mg respektive), aliflanke - la simbolo de la kompanio (7 ĉp. En ampoloj, ĉiu 2, 4, 8 aŭ 14 ampoloj en kartona skatolo).

La komponado de 1 tablojdo inkluzivas:

• Aktiva substanco: telmisartan - 40 aŭ 80 mg,
• Helpaj komponentoj (40/80 mg ĉiu): magnezio-stearato - 4/8 mg, natria hidroksido - 3,36 / 6,72 mg, meglumino - 12/24 mg, polidono (kolidono 25) - 12/24 mg, sorbitolo - 168,64 / 337,28 mg.

Liberiga formularo

La medicino estas oblongformaj blankaj tablojdoj kun la gravuraĵo 51H sur unu rando kaj la kompanio logo sur la alia rando.

7 tiaj tablojdoj kun dozo de 40 mg en ampolo; 2 aŭ 4 tiaj ampoloj en kartona skatolo. Aŭ 7 tiaj tablojdoj kun dozo de 80 mg en ampolo, 2, 4 aŭ 8 tiaj ampoloj en kartona skatolo

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

Farmakodinamiko

Telmisartan - selektema ricevilo blokanto angiotensino II. Havas altan tropismon al AT1 subtipo de riceviloj angiotensino II. Konkurencas kun angiotensino II en specifaj riceviloj sen havi la saman efikon. La ligado estas kontinua.

Ĝi ne elmontras tropismon por aliaj subtipoj de riceviloj. Reduktas enhavon aldosterona en la sango ne subpremas plasman reninon kaj jonajn kanalojn en ĉeloj.

Komencu hipotensiva efiko observite dum la unuaj tri horoj post la administrado telmisartan. La ago persistas dum tago aŭ pli. La prononcita efiko disvolviĝas monaton post konstanta administrado.

En personoj kun arteria hipertensiotelmisartan reduktas sistolikan kaj diastolan sangopremon, sed ne ŝanĝas la nombron de koraj kuntiriĝoj.

Ne kaŭzas sindefendan sindromon.

Farmakokinetiko

Se prenite buŝe, ĝi rapide sorbas el la intestoj. Biodisponeco alproksimiĝas al 50%. Post tri horoj, la koncentriĝo de plasmo fariĝas maksimuma. 99,5% de la aktiva substanco ligas al sangaj proteinoj. Metaboligita per respondado kun gluurona acido. La metabolitoj de la drogo estas neaktivaj. La ellasa duontempo estas pli ol 20 horoj. Elkretiĝas tra la digesta tubo, ekskrecio en urino estas malpli ol 2%.

Kontraŭindikoj

Micardis-tablojdoj estas kontraŭindikataj en individuoj kun alergioj pri la eroj de la drogo peza malsanojhepato aŭ reno, maltoleremo al fruktozo, dum gravedeco kaj laktado, infanoj sub 18 jaroj.

Kromaj efikoj

• De la centra nerva sistemo: depresiokapturno kapdolorolaceco, maltrankvilo, sendormeco, kramfoj.
• De la spira sistemo: malsanoj de la supra spira vojo (sinusito, faringito, bronkito), tuso.
• El la cirkulada sistemo: prononcita malpliiĝo de la premo, takikardio, bradikardiobrusto doloro.
• El la digesta sistemo: naŭzo, diareo, dispepsiopliigante la koncentriĝon de hepataj enzimoj.
• El la muskol-skeleta sistemo: miaalgiomalalta malantaŭa doloro artralgio.
• El la genitourinary sistemo: edemo, infektoj de la genitourinary sistemo, hiperkreatininemio.
• Hypersensibility Reagoj: Haŭta Rash, angioedema, urtikaria.
• Laboratori-indikiloj: anemio, hiperkalemia.
• Aliaj: eritemoprurito dispneo.

Mikardis, instrukcioj por uzo

Laŭ la instrukcioj por uzo de Mikardis, la drogo estas prenata parole. Rekomendita por plenkreskuloj dozo 40 mg unufoje tage. En kelkaj pacientoj, la terapia efiko estas jam observata preninte dozon 20 mg tage. Se oni ne rimarkas malpliiĝon de la premo ĝis la dezirata nivelo, tiam oni povas pliigi la dozon ĝis 80 mg ĉiutage.

La maksimuma efiko de la drogo estas atingita kvin semajnojn post la komenco de la terapio.

En pacientoj kun severaj formoj arteria hipertensio ebla uzo 160 mg drogo tage.

Interago

Telmisartan aktivigas hipotensiva efiko aliaj rimedoj por malaltigi premon.

Se uzite kune telmisartan kaj digoksino perioda determino de koncentriĝo estas necesa digoksino en la sango, ĉar ĝi povas pliiĝi.

Preninte drogojn kune litio kaj ACE-inhibidores provizora kresko de enhavo povas esti observata litio en la sango, manifestata per toksaj efikoj.

Traktado ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj kune kun Mikardis en dehidratigitaj pacientoj povas konduki al la disvolviĝo de akra rena malsukceso.

Specialaj instrukcioj

Por pacientoj senhidratigitaj (salo-limigo, kuracado diuretikoj, diareo, vomado) necesas malpliigo de la dozo de Mikardis.

Kun singardo, nomumu homojn kun stenozo de ambaŭ rena arterioj, mitrala valva stenozo aŭ kardiomiopatio hipertrofa aorta obstrukcia, severa rena, hepata aŭ korinsuficienco, malsanoj de la digesta vojo.

Estas malpermesite uzi kiam primara aldosteronismo kaj maltoleremo al fruktozo.

Kun planita gravedeco, vi devas unue trovi anstataŭaĵon por Mikardis kun alia kontraŭhipertensiva drogo.

Uzu kun singardeco dum veturado.

Kun samtempa uzo kun drogoj litio monitorado de litio enhavo en la sango estas montrita, ĉar provizora kresko de ĝia nivelo estas ebla.

Mikardis Prezo

En Rusujo, pakaĵo de 80 mg n-ro 28 kostos de 830 ĝis 980 rubloj. En Ukrainio, la prezo de Mikardis en la sama formo de eldono alproksimiĝas al 411 hryvnias.

En ĉi tiu artikolo, vi povas legi la instrukciojn por uzi la drogon Mikardis. Provizas reagojn de vizitantoj al la retejo - la konsumantoj de ĉi tiu kuracilo, same kiel opiniojn de medicinaj specialistoj pri la uzo de Mikardis en sia praktiko. Granda peto estas aktive aldoni viajn recenzojn pri la drogo: la kuracilo helpis aŭ ne helpis forigi la malsanon, kiaj komplikaĵoj kaj kromefikoj estis observitaj, eble ne anoncitaj de la fabrikanto en la komentario. Mikardis analogaj en ĉeesto de disponeblaj strukturaj analogoj. Uzo por kuracado de hipertensio kaj malpliigo de sangopremo ĉe plenkreskuloj, infanoj, same kiel dum gravedeco kaj laktado. La konsisto de la drogo.

Mikardis - kontraŭhipertensiva drogo.

Telmisartan (la aktiva substanco de la drogo Mikardis) estas specifa antagonisto de la riceviloj de angiotensino 2. Ĝi havas altan afinecon por la subtipo de la receptoro AT1 de angiotensino 2, tra kiu realiĝas angiotensino 2. Telmisartan delokigas angiotensinon 2 de la ricevilo, sen agado de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo. Ĝi formas rilaton nur kun la subtipo de la receptoro AT1 de angiotensino 2. La ligado estas kontinua. Telmisartan ne havas afinecon por aliaj riceviloj (inkluzive de AT2-receptoroj) kaj aliaj malpli studitaj angiotensin-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino 2, kies koncentriĝo pliiĝas kun la nomumo de telmisartano, ne estis studita. Ĝi reduktas la koncentriĝon de aldosterona en la sango, ne malhelpas reninon en sanga plasmo kaj ne blokas jonajn kanalojn. Ĝi ne malhelpas ACE (kininase 2), enzimo, kiu ankaŭ detruas bradikininon, tial oni ne atendas kreskon de kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino.

Mikardis je dozo de 80 mg tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino 2. La ekapero de hipotensiva ago estas rimarkita ene de 3 horoj post la unua administrado de telmisartano. La efiko de la drogo daŭras 24 horojn kaj restas signifa ĝis 48 horoj. Prononcita hipotensiva efiko kutime disvolviĝas post 4-8 semajnoj de regula uzo.

En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano reduktas sistolikan kaj diastolan sangopremon, sen influado de korpa ritmo.

Kaze de bruska nuligo de Mikardis, AD iom post iom revenas al sia originala nivelo sen disvolviĝo de sindroma sindromo.

Hidroklorotiazido (la aktiva substanco de la drogo Mikardis Plus) estas tiazida diuretiko. Tiazidaj diurikoj tuŝas la reabsorcion de elektrolitoj en la renaj tuboj, pliigante rekte la ekskrecion de natrio kaj kloridoj (proksimume en ekvivalentaj kvantoj). La diureta efiko de hidroklorotiazido kondukas al malpliiĝo de ccc, pliiĝo de plasma renina agado, pliigo de la sekrecio de aldosterono kaj estas akompanata de pliigo de urina kalio kaj bicarbonatoj, kaj rezulte de malpliiĝo de kalio en sanga plasmo. Kun la samtempa uzo de telmisartano, ekzistas tendenco ĉesigi la perdon de kalio kaŭzita de ĉi tiuj diuretikoj, supozeble pro RAAS-blokado.

Post prenado de hidroklorotiazido, diuresis pliiĝas post 2 horoj, kaj la maksimuma efiko estas observata post ĉirkaŭ 4 horoj.La diureta efiko de la drogo persistas ĉirkaŭ 6-12 horojn.

Longtempa uzo de hidroklorotiazido reduktas la riskon de komplikaĵoj de kardiovaskula malsano kaj morteco de ili.

La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko de la drogo Mikardis Plus kutime atingas 4-8 semajnojn post la komenco de la kuracado.

Komponado

Telmisartan + ekskavaĵoj (Mikardis).

Telmisartan + hidroklorotiazido + ekscipientoj (Mikardis Plus).

Farmakokinetiko

Kiam oni administras ĝin, telmisartano rapide sorbas el la digesta vojo. Biodisponeco estas 50%. Se prenita samtempe kun manĝaĵo, la redukto de AUC-valoroj varias de 6% (se uzata ĉe dozo de 40 mg) ĝis 19% (se uzata ĉe dozo de 160 mg). Post 3 horoj post la administrado, la koncentriĝo en la sanga plasmo nivelas sendepende de la tempo por manĝi. Ĝi estas metaboligita per konjugado kun glukurona acido. Metabolitoj ne estas farmacologie aktivaj. Ĝi estas elmetita tra la intesto senŝanĝa, ekskrecio fare de la renoj - malpli ol 2% de la dozo prenita.

Estas diferenco en koncentriĝoj inter viroj kaj virinoj. En virinoj, Cmax kaj AUC estis proksimume 3 kaj 2 fojojn respektive pli altaj ol en viroj (sen signifa efiko al efikeco).

La farmacokinetiko de telmisartan ĉe maljunaj pacientoj ne diferencas de la farmacokinetiko en junaj pacientoj. Doza ĝustigo ne bezonas.

Ne necesas ŝanĝoj de dozo en pacientoj kun rena malsukceso, inkluzive de pacientoj kun hemodializo. Telmisartano ne estas forigita per hemodializo.

En pacientoj kun difektita hepata funkcio de milda ĝis modera grado (klasoj A kaj B laŭ la skalo Child-Pugh), la ĉiutaga dozo de la drogo ne devas superi 40 mg.

La ĉefaj indikiloj de la farmakokinetiko de telmisartano en infanoj kaj adoleskantoj en aĝo de 6 ĝis 18 jaroj post la prenado de telmisartan je dozo de 1 mg / kg aŭ 2 mg / kg dum 4 semajnoj estas ĝenerale kompareblaj kun la datumoj akiritaj en la kuracado de plenkreskuloj kaj konfirmas la ne-linearecon de farmacokinetiko. telmisartan, precipe koncerne Cmax.

Post parola administrado, Mikardis Plus Cmax-hidroklorotiazido estas atingita ene de 1-3 horoj.La absoluta biodisponeco estas ĉirkaŭkalkulata per akumula rena ekskrecio de hidroklorotiazido kaj ĉirkaŭ 60%. Ĝi ligas al sangaj plasmaj proteinoj je 64%. Ĝi ne estas metaboligita en la homa korpo kaj elmetita en la urino preskaŭ senŝanĝa. Ĉirkaŭ 60% de la dozo prenita parole estas forigita ene de 48 horoj.

Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. En virinoj, ekzistas tendenco al klinike signifa kresko de plasmaj koncentriĝoj de hidroklorotiazido.

En pacientoj kun difektita rena funkcio, la indico de elimino de hidroklorotiazido reduktiĝas.

Indikoj

• arteria hipertensio (malpliigo de la premo),
• redukto de kardiovaskula morbilo kaj morteco en pacientoj en aĝo de 55 jaroj kaj pli kun alta risko de kardiovaskula malsano.

Liberigi Formojn

Tablojdoj 40 mg kaj 80 mg.

Tablojdoj 40 mg + 12.5 mg kaj 80 mg + 12.5 mg (Mikardis Plus).

Instrukcioj por uzo kaj dozo

La drogo estas preskribita parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

Kun arteria hipertensio, la rekomendinda komenca dozo de Mikardis estas 1 tablojdo (40 mg) unufoje ĉiutage. En kazoj, kie la terapia efiko ne estas atingita, la dozo de la drogo povas esti pliigita al 80 mg unufoje ĉiutage. Kiam oni decidas ĉu pliigi la dozon, oni devas konsideri, ke la maksimuma kontraŭhipertensiva efiko kutime atingiĝas ene de 4-8 semajnoj post la komenco de la kuracado.

Por redukti kardiovaskulan morbilecon kaj mortecon, la rekomendinda dozo estas 1 tablojdo (80 mg) unufoje ĉiutage. En la komenca periodo de kuracado, plia korekto de sangopremo povas esti bezonata.

Pacientoj kun rena malsukceso (inkluzive de hemodializoj) dozon alĝustigi la drogon.

En pacientoj kun difektita hepata funkcio de milda ĝis modera grado (klasoj A kaj B laŭ la skalo Child-Pugh), la ĉiutaga dozo de la drogo ne devas superi 40 mg.

La doza reĝimo en maljunaj pacientoj ne postulas ŝanĝojn.

Mikardis Plus devus esti prenata parole 1 fojon tage, sendepende de la manĝaĵo.

Mikardis Plus 40 / 12.5 mg povas esti preskribita al pacientoj, ĉe kiuj la uzo de la drogo Mikardis je dozo de 40 mg aŭ hidroklorotiazido ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.

Mikardis Plus 80 / 12.5 mg povas esti preskribita al pacientoj, ĉe kiuj la uzo de la drogo Mikardis je dozo de 80 mg aŭ Mikardis Plus 40 / 12.5 mg ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.

En pacientoj kun severa arteria hipertensio, la maksimuma ĉiutaga dozo de telmisartano estas 160 mg ĉiutage. Ĉi tiu dozo efikis kaj bone toleris.

Flanka efiko

• sindroma spira sindromo (inkluzive de pneŭmonito kaj pulma edemo),
• manko de spiro
• arritmioj
• takikardio
• bradikardio
• markita malpliigo de sangopremo (inkluzive de ortostatika hipotensio),
• svención
• parestezio
• dormaj perturboj
• sendormeco
• kapturno
• maltrankvilo
• depresio
• irritabilidad
• kapdoloro
• diareo, estreñimiento,
• seka buŝa mukozo,
• flatulenco
• stomaka doloro
• vomado
• gastrito
• malpliigita apetito
• anoreksio
• hiperglicemio
• hipercolesterolemia,
• pancreatito
• misfunkcia hepato,
• iktero (hepatocelular aŭ kolestato),
• dispepsio
• pliigis ŝvitado
• malantaŭa doloro
• muskolaj kramfoj
• myalgia
• artralgio
• krampoj de bovido,
• artrosis,
• tendonitis-similaj simptomoj
• brusto doloro
• anemia manko de fero, anemia aplastika, anemio hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia, leŭkopeno, agranulocitozo, trombocitopenio,
• rena malsukceso, inkluzive de akra rena malsukceso,
• nefrite intersticia,
• glucosuria
• vida difekto
• transira neklara vidado
• akra angul-ferma glaŭkomo,
• senpoveco
• sepsis, inkluzive de mortigaj kazoj,
• infektoj de supra spira vojo (bronkito, faringito, sinusito),
• infektoj de la trajn urino (inkluzive de cistito),
• inflamo de la salivaj glandoj,
• pliigita aktiveco de hepataj enzimoj,
• pliigita agado de CPK,
• pliigita koncentriĝo de urika acido en la sango,
• hipertrigliceridemio,
• hipokalemio, hiperkalemia,
• hiponatremio,
• hiperuricemio
• hipoglikemio (en pacientoj kun diabeto mellitus),
• difektita al glukoza toleremo,
• malpliigo de hemoglobino en la sango,
• angioedemo (inkluzive de mortigaj kazoj),
• eritemo
• juko de haŭto
• senpripense
• anafilaktiaj reagoj,
• ekzemo
• drogofrapo
• toksa epiderma nekrolizo,
• lupus-similaj reagoj
• pligravigado aŭ intensigo de simptomoj de sistema lupus eritemato,
• nekrotika vaskulito,
• sistema vasculitis
• reago fotosensible,
• relivero de sistema lupusa eritemato,
• vasculito
• gripo-simila sindromo
• febro
• malforteco.

Kontraŭindikoj

• obstrukciaj bilia trakta malsano
• severa difektita hepofunkcio (Child-Pugh-klaso C),
• severa rena misfunkcio (CC malpli ol 30 ml / min),
• refrakta hipokalemio, hiperkalemio,
• samtempa uzo kun aliskiren en pacientoj kun diabeto mellitus kaj rena malsukceso (GFR malpli ol 60 ml / min / 1,73 m2),
• hereda maltoleremo al fruktozo (la drogo enhavas sorbitolon),
• manko al laktozo, maltolereco al laktozo, malabsorbado al glukozo-galaktoza,
• aĝo ĝis 18 jaroj (sekureco kaj efikeco ne establita),
• gravedeco
• laktado (laktado),
• hipersensiveco al la aktiva substanco aŭ helpaj komponentoj de la drogo aŭ aliaj sulfonamidaj derivaĵoj.

• bilaterala rena arteria stenosis aŭ arteria stenosis de ununura reno,
• misfunkcia hepato aŭ progresiva hepatmalsano (klasoj A kaj B laŭ la skalo de Child-Pugh),
• malpliiĝo de BCC pro antaŭa diuretika terapio, limigoj al la konsumado de salo, diareo aŭ vomado,
• hiperkalemia
• kondiĉo post rena transplantado (neniu sperto pri uzo),
• kronika korinsuficienco 3-4 FC laŭ la klasifiko de la Novjorka Kora Asocio,
• stenosis de la aorta kaj mitrala valvo,
• idiopatia hipertrofa subaortika stenozo,
• hipertrofa obstrukcia kardiomiopatio,
• diabeto mellitus
• primara aldosteronismo,
• gotti
• angul-ferma glaŭkomo (pro la ĉeesto de hidroklorotiazido en la kunmetaĵo).

Gravedeco kaj laktado

La uzo de Mikardis kaj Mikardis Plus estas kontraŭindikita dum gravedeco.

La uzo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino 2 en la 1-a trimonato de gravedeco ne rekomendas, ĉi tiuj drogoj ne devas esti preskribitaj dum gravedeco. Kiam gravedeco okazas, la drogo estu ĉesigita tuj. Se necese, alternativa terapio devas esti preskribita (aliaj klasoj de kontraŭhipertensaj drogoj aprobitaj por uzo dum gravedeco).

La uzo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino 2 en la 2-a kaj 3-a trimestroj de gravedeco estas kontraŭindikita. En preklinikaj studoj de telmisartano, teratogenaj efikoj ne estis detektitaj, sed fetotokseco estis establita. Estas sciate, ke la efikoj de antagonistoj de receptoroj de angiotensino 2 en la 2-a kaj 3-a trimestroj de gravedeco kaŭzas fetotoxicecon en homo (malpliigita rena funkcio, oligohidramnioj, prokrastita osificación de la kranio), kaj ankaŭ neonata tokseco (rena malsukceso, hipotensio, hiperkalemia). Pacientoj planantaj gravedecon devas ricevi alternativan terapion. Se kuracado kun antagonistoj de receptoroj de angiotensino 2 estis farita en la 2-a trimonato de gravedeco, ultrasono de la renoj kaj kraniaj ostoj de la feto estas rekomendita.

Novnaskitoj, kies patrinoj ricevis antagonistojn de receptoroj de angiotensino 2, estu kontrolataj proksime por arteria hipotensio.

La sperto kun hidroklorotiazido dum gravedeco, precipe en la unua trimonato, estas limigita. Hidroklorotiazido trairas la placentan baron. Konsiderante la farmakologian mekanismon de agado de hidroklorotiazido, oni supozas, ke ĝia uzo en la tria kaj tria trimestroj de gravedeco povas perturpi fetoplacentan perfuzion kaj kaŭzi ŝanĝojn en la embrio kaj feto, kiel iktero, malekvilibro de elektrolitoj kaj trombocitopenio. Hidroklorotiazido ne devas esti uzata por edemo de gravedaj virinoj, por gravedaj virinoj kun hipertensio arteria, aŭ dum preeklampsio, kiel estas risko de malpliigo de plasmo-volumo kaj malpliiĝo de placenta perfusion, kaj ne ekzistas favora efiko en ĉi tiuj klinikaj situacioj.

Hidroklorotiazido ne devas esti uzata por trakti esencan hipertension en gravedaj virinoj, krom en tiuj raraj situacioj, kie aliaj traktadoj ne povas esti uzataj.

La terapio kun la drogo Mikardis kaj Mikardis Plus estas kontraŭindikita dum mamnutrado.

En eksperimentaj bestaj studoj, la efikoj de telmisartano kaj hidroklorotiazido sur fekundeco ne estis observitaj.

Studoj pri la efikoj al homa fekundeco ne estis faritaj.

Uzo en infanoj

La drogoj Mikardis kaj Mikardis Plus estas kontraŭindikataj por uzo en infanoj kaj adoleskantoj sub la aĝo de 18 jaroj, ĉar datumoj pri efikeco kaj sekureco en ĉi tiu kategorio de pacientoj ne haveblas.

Uzo en maljunaj pacientoj

Ŝanĝoj en la doza reĝimo en maljunaj pacientoj ne bezonas.

Specialaj instrukcioj

Kondiĉoj kiuj pliigas la aktivecon de RAAS

Ĉe iuj pacientoj, pro la forigo de la agado de RAAS, precipe kun la samtempa administrado de drogoj agantaj sur ĉi tiu sistemo, rena funkcio (inkluzive de akra rena malsukceso) difektas. Tial, terapio akompanata de simila duobla blokado de RAAS (ekzemple, kun la aldono de ACE-inhibilo aŭ rekta inhibilo de renino, aliskiren, al antagonistoj de angiotensina 2-receptoroj), devas esti farita strikte individue kaj per regula monitorado de rena funkcio (inkluzive de perioda monitorado de kalio kaj seruma creatinino).

La uzo de tiazidaj diurikoj en pacientoj kun difektita rena funkcio povas konduki al azotemio. Perioda monitorado de rena funkcio rekomendas.

En pacientoj kun bilateralaj arteria stenosis aŭ arteria stenosis de la sola funkcia reno, kun la uzo de drogoj, kiuj influas RAAS, la risko de disvolvi severa arteria hipotensio kaj rena malsukceso estas pliigita.

Difektita hepofunkcio

En pacientoj kun difektita hepato-funkcio aŭ progresiva hepato-malsano, MikardisPlus devas esti uzata kun singardemo, ĉar eĉ malgrandaj ŝanĝoj en la akvo-elektrolita ekvilibro povas kontribui al la disvolviĝo de hepata komo.

Efiko sur la metabolo kaj funkcio de la endokrinaj glandoj

En pacientoj kun diabeto, ŝanĝo en la dozo de insulino aŭ hipoglucemaj agentoj povas esti bezonata. Dum terapio kun tiazidaj diuretikoj, latenta diabeto mellitus povas manifestiĝi.

En iuj kazoj, la uzo de tiazidaj diurikoj povas evoluigi hiperuricemion kaj pligraviĝon de la koto de la gutaro.

En pacientoj kun diabeto mellitus kaj aldona kardiovaskula risko, ekzemple en pacientoj kun diabeto mellitus kaj koronaria kora malsano, la uzo de drogoj reduktantaj sangopremon, kiel antagonistoj de receptoroj de angiotensino 2 aŭ ACE-inhibidores, povas pliigi la riskon de fatala miokardia infarkto kaj subita korako. vaskula morto. En pacientoj kun diabeto, koronaria kormalsano povas esti malsimptoma kaj tial eble ne diagnozita. Antaŭ ol komenci la uzon de la drogoj Mikardis kaj Mikardis Plus por la detekto kaj kuracado de koronaria kora malsano, taŭgaj diagnozaj studoj devas esti faritaj, inkluzive testi kun fizika aktiveco.

Akra miopeco kaj malĉefa angul-ferma glaŭkomo

Hidroklorotiazido, estante sulfonamida derivaĵo, povas kaŭzi idiosinkrazian reagon en la formo de akra transira miopio kaj akra angul-ferma glaŭkomo. Simptomoj de ĉi tiuj malordoj estas neatendita malpliiĝo de vida akreco aŭ okula doloro, kiu en tipaj kazoj okazas ene de kelkaj horoj ĝis kelkaj semajnoj post la komenco de la drogo. Se ĝi ne traktas, akra angul-ferma glaŭkomo povas konduki al perdo de vidado. La ĉefa kuracado estas ĉesigi la hidroklorotiazidon kiel eble plej rapide. Oni devas memori, ke se intraokula premo restas nekontrolita, necesas urĝa konservativa aŭ kirurgia kuracado. Riskaj faktoroj por disvolviĝo de akra angul-ferma glaŭkomo inkluzivas historion de alergioj al sulfonamidoj aŭ penicilino.

Perfortoj de la akvo-elektrolita bilanco

Se vi uzas la drogon Mikardis Plus, kiel en la kazo de diuretika terapio, necesas perioda monitorado de la enhavo de elektrolitoj en la sango-serumo.

Tiazidaj diurikoj, inkl. hidroklorotiazido, povas kaŭzi perturbojn en la akv-elektrolita ekvilibro kaj acido-bazŝtato (hipokalemio, hiponatremio kaj hipoklorema alkalozo). Simptomoj de ĉi tiuj malordoj inkluzivas seka buŝa mukozo, soifo, ĝenerala malforteco, somnolo, angoro, mialgio aŭ konvulsia tordado de la bovidaj muskoloj (crumpi), muskola malforto, markita malpliiĝo de sangopremo, oligurio, takikardio, kaj tia gastrointestino. intestaj malordoj kiel naŭzo aŭ vomado.

Kiam tiazidaj diuretikoj estas uzataj, hipokalemio povas disvolviĝi, sed telmisartano uzata samtempe povas pliigi kalian enhavon en la sango. La risko de hipokalemio plej pliiĝas ĉe pacientoj kun cirozo, kun pliigita diuresis, kun sal-libera dieto, same kiel en la kazo de la samtempa uzo de glukozo- kaj mineralokortikosteroidoj aŭ kortikotropino. Telmisartan, kiu estas parto de la preparoj Mikardis kaj Mikardis Plus, kontraŭe, ĝi povas konduki al hiperkalemio pro antagonismo al riceviloj de angiotensino 2 (subtipo AT1). Kvankam klinike signifa hiperkalemia ne estis raportita per la uzo de Mikardis Plus, la riskaj faktoroj por ĝia evoluo inkluzivas rena kaj / aŭ korinsuficiencon kaj diabeton mellitus.

Ne ekzistas evidenteco, ke la drogo Mikardis Plus povas redukti aŭ malhelpi hiponatremion kaŭzitan de diuretiko. Hipokloremio kutime estas negrava kaj ne bezonas kuracadon.

Tiazida diuretiko povas redukti la ekskrecion de kalcio ĉe la renoj kaj kaŭzi (en la foresto de evidentaj perturboj en la kalcia metabolo) transitorian kaj etan kreskon de seruma kalcio. Pli severa hipercalcemio povas esti signo de latenta hiperparatiroidismo. Antaŭ ol taksi la funkcion de la paratiroidaj glandoj, tiazidaj diürikoj devas esti ĉesigitaj.

Montriĝis, ke tiazidaj diuretikoj pliigas la ekskrecion de magnezio per la renoj, kio povas konduki al hipomagnezemio.

En pacientoj kun koronaria kora malsano, la uzo de ia kontraŭhipertensiva drogo, kaze de troa malkresko de sangopremo, povas konduki al miokardia infarkto aŭ streko.

Estas raportoj pri la disvolviĝo de sistema lupusa eritemato kun tiazida diuretiko.

Mikardis kaj Mikardis Plus povas, se necese, esti uzataj samtempe kun aliaj kontraŭhipertensaj agentoj.

Malfunkcio de la hepato kun la nomumo de telmisartano en la plej multaj kazoj estis observita inter loĝantoj de Japanio.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn

Specialaj klinikaj studoj por taksi la efikon de la drogo Mikardis Plus sur la kapablo veturigi veturilojn kaj labori kun mekanismoj, kiuj postulas pliigitan atenton, ne estis efektivigitaj. Tamen, dum veturado kaj engaĝiĝo kun danĝeraj agadoj, oni devas konsideri la eblon de kapturno kaj somnolo, kio postulas singardecon.

Droga interagado

Per la samtempa uzo de telmisartano kun:

• aliaj kontraŭhipertensaj agentoj povas plibonigi la kontraŭhipertensan efikon. En unu studo, kun la kombinita uzo de telmisartan kaj ramipril, 2,5-obla kresko de AUC0-24 kaj Cmax de ramipril kaj ramipril estis observita. La klinika signifo de ĉi tiu interago ne estas establita. Analizo de adversaj eventoj kondukantaj al ĉesigo de kuracado kaj analizo de seriozaj adversaj eventoj akiritaj dum la klinika provo malkaŝis, ke tuso kaj angioedemo pli probable okazis kun ramipril, dum arteria hipotensio estis pli ofta kun telmisartano. Kazoj de hiperkalemio, rena malsukceso, arteria hipotensio kaj sinkopo estis observitaj signife pli ofte kun la samtempa uzo de telmisartano kaj ramipril,
• Preparoj de litio rimarkis renversan kreskon de la koncentriĝo de litio en la sango, akompanata de venenaj efikoj per la uzo de ACE-inhibiloj. En maloftaj kazoj, tiaj ŝanĝoj estis raportitaj kun la administrado de antagonistoj de angiotensin 2-receptoroj, precipe telmisartan. Kun la samtempa uzo de litiaj preparoj kaj antagonistoj de angiotensin 2-receptoroj, rekomendas determini la enhavon de litio en la sango,
• ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (NSAIDoj), inkluzive de acetilsalicilika acido en dozoj uzataj kiel kontraŭinflamatoriaj drogoj, COX-2-inhibidores kaj ne-selektemaj NSAIDoj, povas kaŭzi akran rena malsukceson en pacientoj kun malpliigita BCC. Drogoj, kiuj efikas RAAS, povas havi sinergian efikon. En pacientoj ricevantaj NSAIDojn kaj telmisartan, BCC devas esti kompensita komence de kuracado kaj studo pri rena funkcio. Oni rimarkis malpliiĝon de la efiko de kontraŭhipertensaj agoj, kiel telmisartan, per la inhibicio de la vasodilatiga efiko de prostaglandinoj kun kombinita traktado kun AINS. Kun la samtempa uzo de telmisartano kun ibuprofeno aŭ paracetamolo, neniu klinike signifa efiko estis detektita,
• digoksino, warfarino, hidroklorotiazido, glibenklamido, simvastatino kaj amlodipino ne malkaŝis klinike signifan interagadon. Markita kresko de la averaĝa koncentriĝo de digoksino en sanga plasmo averaĝe de 20% (unuokaze 39%). Kun la samtempa administrado de telmisartano kaj digoksino, konsilas periode determini la koncentriĝon de digoksino en la sango.

Kun samtempa uzo kun:

• etanolo (alkoholo), barbituritoj aŭ opioidaj analgésicos, estas risko disvolvi ortostatikan hipotension,
• hipoglucemaj drogoj por parola administrado kaj insulino povas postuli dozon alĝustigo de hipoglikemiaj agentoj por parola administrado kaj insulino,
• metformino estas risko de laktika acidozo,
• kolestiraminomo kaj kolestipolomo - en ĉeesto de anionikaj interŝanĝaj rezinoj la absorbado de hidroklorotiazido estas interrompita,
• kardiaj glikosidoj pliigas la riskon disvolvi hipokalemion aŭ hipomagnesemion kaŭzitan de tiazidaj diuretikoj, disvolviĝon de arritmioj kaŭzitaj de kardiaj glikosidoj,
• premaj aminoj (t.e. norepinefrina) povas malfortigi la efikon de premaj aminoj,
• ne-depolarizantaj muskolaj trankviligiloj (t.e. tubokurarina klorido) hidroklorotiazido povas plibonigi la efikon de ne-depolarigantaj muskolaj trankviligiloj,
• antigoutaj agentoj povas pliigi la koncentriĝon de urika acido en la sango-serumo, kaj tial povas esti bezonata ŝanĝo en la dozo de uricosuriaj agentoj. La uzo de tiazidaj diuretikoj pliigas la frekvencon de disvolviĝo de hipersensilaj reagoj al alopurinol,
• kalikaj preparoj - tiazidaj diuretikoj povas pliigi la serian kalikan enhavon pro malpliigo de ĝia ekskrecio fare de la renoj. Se vi volas uzi kalci-preparojn, vi devas regule monitori la kalikan enhavon en la sango kaj, se necese, ŝanĝi la dozon da kalciaj preparoj,
• beta-blokantoj kaj diazoksida tiazida diuretiko povas pliigi la hiperglicemion kaŭzitan de beta-blokantoj kaj diazoksido,
• m-antikolinergicoj (ekzemple, atropino, biperidino) - malkresko de gastrointestina motileco, pliigo de la biodisponeco de tiazidaj diuretikoj,
• amantadina tiazida diuretiko povas pliigi la riskon de nedezirataj efikoj kaŭzitaj de amantadino,
• citotoksaj agentoj (ekzemple, ciklofosfamido, metotreksato) - malkresko de rena ekskrecio de citotoksaj agentoj kaj pliigo de ilia mielosprima efiko,
• NSAIDoj - kombinita uzo kun tiazidaj diuretikoj povas konduki al malpliigo de diureta kaj kontraŭhipertensiva efiko,
• drogoj, kiuj kondukas al la elimino de kalio kaj hipokalemio (ekzemple diurikoj, kiuj forigas kalion, laksativojn, glukoko- kaj mineralokortikosteroidojn, kortikotropinon, amfotericinon B, karbonoksolon, benzilpenicilinon, derivaĵojn de acetilsalicilika acido) - pliigis efikon hipokalemian. Hipokalemia kaŭzita de hidroklorotiazido estas kompensita per la kaloria ŝparema efiko de telmisartano,
• disvolviĝo de hiperkalemia estas ebla kun kalio-ŝparemaj diurikoj, kalio-preparoj, aliaj rimedoj, kiuj povas pliigi la serian kalian enhavon (ekzemple heparinon) aŭ anstataŭigi natrio en natria klorido per kalio-saloj. Perioda monitorado de kalio en la sanga plasmo rekomendas en kazoj, kie la drogo Mikardis Plus estas uzata samtempe kun drogoj, kiuj povas kaŭzi hipokalemion, same kiel kun drogoj, kiuj povas pliigi serian kalion.

Analogoj de la drogo Mikardis

Strukturaj analogoj de la aktiva substanco:

Analoj en la farmakologia grupo (antagonistoj de la receptoj de angiotensino 2):

• Angiakand
• Aprovel
• Atacand
• Blocktran
• Vasotenoj,
• Valz
• Valsartan
• Valsafors,
• Valsacoro
• Hyposart,
• Diovan
• Zisakar
• Ibertan
• Irbesartan
• Irsar
• Candecor
• Candesartan
• Kardosala
• Cardosten
• Cardostin
• Karzartan
• Cozaar
• Xarten
• Lakea
• Lozap,
• Lozarel
• Losartan
• Lorista
• Losacor
• Lotoro
• Mikardis Plus,
• Naviten
• Nordiano
• Olimestra
• Ordiss
• Priratoro
• Presartan
• Renicard
• Sartavel
• Tanidol
• Tantordio
• Tareg
• Teveten
• Ĉi tiuj,
• Telzap
• Telmisartan
• Telmista
• Telsartan
• Firmasto
• Edarby.

Aliĝnumero: P N015387 / 01

Komerca nomo de la drogo: Mikardis ®

Internacia Neproprieta Nomo (INN): telmisartan

Doza formo: tablojdoj

Komponado: 1 tablojdo enhavas:
Aktiva substanco: - Telmisartan 40 mg aŭ 80 mg,
Ekscipientoj: - natria hidroksido 3,36 mg / 6,72 mg, polidono (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, meglumino 12 mg / 24 mg, sorbitol 168,64 mg / 337,28 mg, stearato de magnezio 4 mg / 8 mg

Priskribo
Tablojdoj de 40 mg
Blankaj aŭ preskaŭ blankaj oblongaj tabeloj, sur unu flanko gravurita "51H", aliflanke - la simbolo de la kompanio.
80 mg tablojdoj
Blankaj aŭ preskaŭ blankaj oblongformaj tabeloj, sur unu flanko gravurita "52H", aliflanke - la simbolo de la kompanio.

Farmakoterapeŭtika grupo: antagonisto de la ricevilo de angiotensino II.
ATX-Kodo C09CA07

Farmacologiaj propraĵoj
Farmakodinamiko
Telmisartano estas specifa antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (tipo AT1), efika kiam prenita buŝe. Ĝi havas altan afinecon por la subtipo AT1 de la riceviloj de angiotensino II, tra kiuj realigas la agon de angiotensino II. Forigas angiotensinon I de la rilato kun la ricevilo, ne posedante la agon de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo.
Telmisartano ligas nur la AT1-subtipon de angiotensin II-riceviloj. La rilato estas kontinua. Ĝi ne havas afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de la AT2-ricevilo kaj aliaj malpli studitaj angiotensin-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la nomumo de telmisartano, ne estis studita. Ĝi reduktas la koncentriĝon de aldosterona en la sango, ne malhelpas reninon en sanga plasmo kaj ne blokas jonajn kanalojn. Telmisartano ne malhelpas la konvertigan enzimon de angiotensino (kininase II) (enzimo, kiu ankaŭ detruas bradikininon). Tial kresko de kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino ne atendas.
En pacientoj, telmisartan je dozo de 80 mg tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino II. La ekapero de hipotensiva ago notiĝas ene de 3 horoj post la unua administrado de telmisartano. La efiko de la drogo daŭras dum 24 horoj kaj restas signifa ĝis 48 horoj. Prononcita antihipertensiva efiko kutime disvolviĝas 4-8 semajnojn post regula konsumado.
En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano malaltigas sistolikan kaj diastolan sangopremon (BP) sen tuŝado de korpa ritmo (HR).
Kaze de bruska nuligo de telmisartano, sangopremo iom post iom revenas al sia originala nivelo sen disvolviĝo de la sindromo "retiriĝo".

Farmakokinetiko
Se prenita buŝe, ĝi rapide sorbiĝas de la gastrointestina vojo. Biodisponeco de -50%. Kiam oni prenas samtempe kun manĝaĵo, la malkresko de AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) iras de 6% (ĉe dozo de 40 mg) ĝis 19% (ĉe dozo de 160 mg). 3 horojn post la ingestaĵo, la koncentriĝo en la sanga plasmo nivelas, sendepende de la manĝo. Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. Cmax (maksimuma koncentriĝo) kaj AUC estis proksimume 3 kaj 2 fojojn respektive pli altaj en virinoj kompare kun viroj sen signifa efiko al efikeco.
Komunikado kun sangaj plasmaj proteinoj - 99,5%, ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino.
La meza valoro de la ŝajna volumo de distribuo en ekvilibra koncentriĝo estas 500 litroj. Ĝi estas metaboligita per konjugado kun glukurona acido. Metabolitoj estas farmacologie neaktivaj. La ellasa duontempo (T½) daŭras pli ol 20 horojn. Ĝi estas elmetita tra la intesto senŝanĝa, ekskrecio fare de la renoj - malpli ol 2%. La totala plasmo-deponejo estas alta (900 ml / min.) Kompare kun la "hepata" sangofluo (ĉirkaŭ 1500 ml / min.).
Maljunaj pacientoj
La farmacokinetiko de telmisartano ĉe maljunaj pacientoj ne diferencas de junaj pacientoj. Doza ĝustigo ne bezonas.
Pacientoj kun rena malsukceso
Ne necesas ŝanĝoj de dozo en pacientoj kun rena malsukceso, inkluzive de pacientoj kun hemodializo.
Telmisartano ne estas forigita per hemodializo.
Pacientoj kun hepata misfunkcio
En pacientoj kun milda ĝis modera difektita hepata funkcio (klaso A kaj B laŭ la skalo Child-Pugh), la ĉiutaga dozo ne devas superi 40 mg.
En infanoj
La ĉefaj indikiloj de la farmakokinetiko de telmisartano en infanoj en aĝo de 6 ĝis 18 jaroj ĝenerale estas kompareblaj kun la datumoj akiritaj en la kuracado de plenkreskuloj, kaj konfirmas la neliniecon de la farmacokinetiko de telmisartano, precipe rilate al Cmax.

Indikoj por uzo

• Arteria hipertensio.
• Reduktita kardiovaskula morbilo kaj morteco en pacientoj de 55 jaroj kaj pli kun alta risko de kardiovaskula malsano.

Kontraŭindikoj

• Hipersensiveco al la aktiva substanco aŭ helpaj komponentoj de la drogo
• Gravedeco
• Laktada periodo
• Obstrukciaj malsanoj de la bilia vojo
• Severa hepata misfarto (Child-Pugh-klaso C)
• Intoleranco al fruktosa heredaĵo (enhavas sorbitol)
• Aĝo ĝis 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne establita)

Kun zorgo

• Bilatera rena arteria stenosis aŭ arteria stenosis de ununura reno,
• Difektita hepato kaj / aŭ rena funkcio (vidu ankaŭ Specialajn instrukciojn),
• Malpliiĝanta cirkulanta sango-volumo (BCC) pro antaŭa diuretika terapio, limigo de salo, diareo aŭ vomado
• Hiponatremio,
• Hiperkalemia
• Kondiĉoj post rena transplantado (neniu sperto pri uzo),
• Kronika korinsuficienco
• Stenosis de la aorta kaj mitrala valvo,
• Idiopatia hipertrofia subaortika stenozo,
• Primara aldosteronismo (efikeco kaj sekureco ne establita)

Dozo kaj administrado
Interne, sendepende de la manĝo.
Arteria hipertensio
La komenca rekomendinda dozo de la drogo Mikardis ® estas 1 langeto. (40 mg) unufoje tage. En la kazoj, kie la terapia efiko ne estas atingita, la maksimuma rekomendinda dozo de la drogo Mikardis ® povas esti pliigita al 80 mg unufoje tage. Kiam oni decidas ĉu pliigi la dozon, oni devas konsideri, ke la maksimuma kontraŭhipertensiva efiko kutime atingiĝas ene de 4-8 semajnoj post la komenco de la kuracado.
Malkresko en kardiovaskula morbilo kaj morteco
La rekomendinda dozo estas 1 tableto de la drogo Mikardis ® 80 mg, i unufoje tage.
En la komenca periodo de kuracado, plia korekto de sangopremo povas esti bezonata.
Difektita rena funkcio
En pacientoj kun rena malsukceso, inkluzive de pacientoj sub hemodializo, doza reĝimo-taŭgeco ne bezonas.
Difektita hepofunkcio
En pacientoj kun milda ĝis modera difektita hepata funkcio (klaso A kaj B laŭ la skalo Child-Pugh respektive), la ĉiutaga dozo de Mikardis ® ne devas superi 40 mg.
Maljunaj pacientoj
La doza reĝimo ne postulas ŝanĝojn.

Flanka efiko
La observitaj kazoj de kromefikoj ne korelaciis kun la sekso, aĝo aŭ raso de la pacientoj.
Infektoj:
Sepsis, inkluzive de mortiga sepsis, infektoj de la trajn urinojn (inkluzive de cistito), supraj spiraj infektaj infektoj.
El la cirkuladaj kaj limfatikaj sistemoj:
Anemio, eosinofilia, trombocitopenia.
El la centra nerva sistemo:
Angoro, sendormeco, deprimo, svenado.
El la organoj de vidado kaj aŭdado:
Vidaj perturboj, kapturnoj.
El la cardiovaskula sistemo:
Bradikardio, takikardio, markita malpliiĝo de sangopremo, ortostatika hipotensio
El la spira sistemo:
Mallonga spiro.
El la digesta sistemo:
Abomenaj doloroj, diareo, seka buŝo, dispepsio, flatulenco, malkomforto en la stomako, vomado, difektita hepata funkcio.
Alergiaj reagoj:
Anafilaktaj reagoj, hipersensemo al la aktiva substanco aŭ helpaj komponentoj de la drogo, angioedema (fatala), ekzemo, eritemo, haŭta prurito, erupcio (inkluzive drogon), hiperhidrosis, urtikaria, toksa erupcio.
El la muskol-skeleta sistemo:
Artralgio, malantaŭa doloro, kramfoj (kramfoj de la bovidaj muskoloj), doloro en la subaj ekstremaĵoj, miaalgio, doloro en la tendenoj (simptomoj similaj al la manifestiĝo de tendonito).
El la renoj kaj urinaro:
Difektita rena funkcio, inkluzive de akra rena malsukceso.
Ĝenerala:
Brustdoloro, sindromo de gripo, astenio (malforto), hiperkalemio, hipoglikemio (en pacientoj kun diabeto mellitus).
Laboratori-indikiloj:
Malpliiĝo de la koncentriĝo de hemoglobino, pliigo de la koncentriĝo de urika acido, creatinino en la sango, pliigo de la aktiveco de "hepato" enzimoj, pliigo de la koncentriĝo de kreatina fosfokinase (CPK).

Superdozo
Neniuj kazoj de superdozo estis identigitaj.
Simptomoj: markita malpliiĝo de sangopremo, takikardio, bradikardio.
Traktado: simptoma terapio, hemodializo ne efikas.

Interago kun aliaj drogoj
Telmisartano eble pliigos hipotensan efikon de aliaj kontraŭhipertensaj agentoj. Aliaj specoj de interagoj de klinika signifo ne estis identigitaj. La kombinita uzo kun digoksino, warfarino, hidroklorotiazido, glibenclamido, ibuprofeno, paracetamolo, simvastatino kaj amlodipino ne kondukas al klinike signifa interago. Markita kresko de la averaĝa koncentriĝo de digoksino en sanga plasmo averaĝe de 20% (unuokaze 39%). Kun la samtempa administrado de telmisartano kaj digoksino, konsilas periode determini la koncentriĝon de digoksino en la sango.
Kun la samtempa uzo de telmisartan kaj ramipril, pliigo de AUC0-24 kaj Cmax de ramipril kaj ramiprilat estis observita 2,5 fojojn. La klinika signifo de ĉi tiu fenomeno ne estas establita.
Kun la samtempa administrado de inhibitorioj de enzimaj (ACE) konvertaj angiotensin kaj litiaj preparoj, oni rimarkis inversigan kreskon de la koncentriĝo de litio en la sango akompanata de toksa efiko. En maloftaj kazoj, tiaj ŝanĝoj estis raportitaj kun la administrado de antagonistaj riceviloj de angiotensin II. Kun la samtempa administrado de antagonistoj de riceviloj de litio kaj angiotensino II, oni rekomendas determini la koncentriĝon de litio en la sango.
Traktado kun ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (NSAIDoj), inkluzive de acetilsalicilika acido, ciclooksigenase-2-inhibidores (COX-2) kaj ne selektemaj NSAIDoj, povas kaŭzi akran rena malsukceson en dehidratigitaj pacientoj. Drogoj agantaj sur la renin-angiotensin-aldosterona sistemo (RAAS) povas havi sinergian efikon. En pacientoj ricevantaj AINS kaj telmisartan, bcc devas esti kompensita komence de kuracado kaj rena funkcio kontrolita.
Oni observis malpliiĝon de la efiko de kontraŭhipertensaj agoj, kiel telmisartan, per la inhibicio de la vasodilatiga efiko de prostaglandinoj kun ko-traktado kun AINEoj.

Specialaj instrukcioj
Ĉe iuj pacientoj, pro forigo de RAAS, precipe kiam oni uzas kombinaĵon de drogoj agantaj sur ĉi tiu sistemo, rena funkcio (inkluzive de akra rena malsukceso) difektas. Tial, terapio akompanata de tia duobla blokado de RAAS devas esti farita strikte individue kaj kun zorga monitorado de rena funkcio (inkluzive de perioda monitorado de seruma kalio kaj creatinina koncentriĝoj).
En kazoj de dependeco de vaskula tono kaj rena funkcio ĉefe de RAAS-agado (ekzemple, en pacientoj kun kronika korinsuficienco, aŭ rena malsano, inkluzive de rena arteria stenozo, aŭ arteria stenozo de unu sola reno), la nomumo de drogoj influantaj ĉi tiun sistemon, povas esti akompanata de disvolviĝo de akra arteria hipotensio, hiperazotemio, oliguro kaj, en maloftaj kazoj, de akra rena malsukceso.
Surbaze de la sperto uzi aliajn drogojn, kiuj influas RAAS, kun la kombinita uzo de la drogoj Mikardis ® kaj kalio-ŝparemaj diurikoj, aldonaĵoj kun kalio, manĝebla salo, aliaj drogoj, kiuj pliigas la koncentriĝon de kalio en la sango (ekzemple heparino), ĉi tiu indikilo devas esti kontrolata en pacientoj.
Alternative, Mikardis ® uzeblas kune kun tiazidaj diurikoj, kiel hidroklorotiazido, kiu aldone havas hipotensan efikon (ekzemple Mikardis Plus ® 40 mg / 12,5 mg, 80 mg /) 2,5 mg).
En pacientoj kun severa arteria hipertensio, dozo de telmisartano de 160 mg / tago kaj kune kun hidroklorotiazido 12.5-25 mg estis bone tolerita kaj efika. Mikardis ® malpli efikas en pacientoj de la raso Negroid.

Influo sur la kapablo stiri aŭton kaj labori per mekanismoj
Specialaj klinikaj studoj pri la efiko de la drogo sur la kapablo stiri aŭton kaj mekanismojn ne estis efektivigitaj. Tamen, dum veturado kaj laborado kun mekanismoj, oni devas konsideri la eblon de kapturno kaj somnolo, kio postulas singardecon.

Liberiga formularo
Tablojdoj 40 mg kaj 80 mg.
7 tablojdoj per ampolo el poliamido / aluminio / PVC. 2 aŭ 4 ampoloj kun instrukcioj por uzi en kartona skatolo (por dozo de 40 mg). Por 2, 4 aŭ 8 ampoloj kun instrukcioj por uzi en kartona skatolo (por dozo de 80 mg).

Stokaj kondiĉoj
Listo B.
Konservu temperaturon ne pli ol 30 ° C en loko protektita kontraŭ humideco.
Konservu ekster la atingo de infanoj!

Eksvalida dato
4 jaroj Ne uzu post finiĝo.

Kondiĉoj pri Apoteko de Apoteko
Per preskribo.

Nomo kaj adreso de la jura ento en kies nomo estas donita la registra atesto
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, Germanio

Fabrikisto
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germanio

Vi povas akiri pliajn informojn pri la drogo, same kiel sendi viajn plendojn kaj informojn pri adversaj eventoj al la sekva adreso en Rusujo
Beringer Ingelheim LLC 125171, Moskvo, Leningradskoye Shosse, 16A p. 3

Doza formo

Tablojdoj 80 mg / 12.5 mg, 80 mg / 25 mg

Unu tablojdo enhavas

aktivaj substancoj: telmisartan 80 mg

hidroklorotiazido 12,5 mg aŭ 25 mg respektive

excipientoj: natria hidroksido, polidono K 25 (povidona), meglumino, sorbitolo, magnezio-stearato, laktoza monohidrato, mikrokristala celulozo, maizo-amelo, fero (III) ruĝa rusto (E172) (por dozo 80 / 12.5), fera (ІІІ) rusto flava (Е172) (por dozo 80/25), natria amelo glicolato (tipo A).

80 mg / 12,5 mg: ovalformaj tablojdoj kun biconveksa surfaco, du-tavolaj: unu tavolo estas blanka de koloro kun presaĵo "H8" kaj kompanio-logo, kun akcepteblaj inklinoj de ruĝa, la alia tavolo estas rozkolora.

80 mg / 25 mg: ovalformaj tablojdoj kun biconveksa surfaco, du-tavolo: unu tavolo estas blanka kun "H9" presita kaj kompanio-logo, kun akcepteblaj splashes de flava, la alia tavolo flava.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

La samtempa uzo de hidroklorotiazido kaj telmisartano ne influas la farmacokinetiko de ĉi tiuj drogoj.

Telmisartan: post parola administrado, telmisartano rapide ensorbas, la maksimuma koncentriĝo de telmisartano estas atingita en 0,5-1,5 horoj.

La meza absoluta biodisponeco de telmisartano estas ĉirkaŭ 50%. Manĝi iomete reduktas la biodisponecon de telmisartano kun malkresko en la areo sub la kurba "plasma koncentriĝo-tempo" (AUC) de 6% kiam prenita en dozo de 40 mg ĝis 19% kiam prenita en dozo de 160 mg. 3 horojn post la prenado de telmisartano, la koncentriĝo en la sanga plasmo stabiliĝas kaj ne dependas de manĝaĵa konsumado. Malpeza malpliigo de AUC ne kaŭzas malpliiĝon de terapia efikeco.

La farmacokinetiko de telmisartan prenita buŝe estas ne-linia en dozoj kiuj iras de 20 mg ĝis 160 mg kun pli ol proporcia kresko de plasmaj koncentriĝoj (Cmax kaj AUC) kun kreskanta dozo. Telmisartano ne amasas en granda sango en granda parto per ripetita uzo.

Hidroklorotiazido: post parola administrado, la maksimuma koncentriĝo de hidroklorotiazido estas atingita proksimume 1,0-3,0 horojn post la administrado. La absoluta biodisponeco de hidroklorotiazido estas proksimume 60%.

Telmisartan: havas altan gradon de ligado al plasmaj proteinoj (> 99,5%), ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino. La distribua volumeno estas proksimume 500 litroj.

Hidroklorotiazido: 64% ligita al plasmaj proteinoj kaj ĝia ŝajna distribua volumo estas 0,80,3 l / kg.

Metabolo kaj ekskrecio

Telmisartan: post buŝa administrado de telmisartano kun 14C-etikedita, la plej granda parto de la dozo (> 97%) estis elmetita en la feĉoj per bilia ekskrecio, kaj tre malgrandaj kvantoj troviĝis en la urino. Ĝi metaboliĝas konjugante la komencan materialon kun farmakologie neaktiva acilglucuronido, la sola glucuronido identigita ĉe homoj.

Post administrado de unuopa dozo de telmisartano kun 14C-markita, glukuronido estas detektita en proksimume 11% de la mezurita radioaktiveco de plasma. Izoenzimoj de Cytochrome P450 ne partoprenas en la metabolo de telmisartano. La totala plasma forigo de telmisartano estas proksimume 1500 ml / min, la fina vivodaŭro de pli ol 20 horoj.

Hidroklorotiazido: en homoj, ĝi ne estas metaboligita kaj elmetita preskaŭ tute senŝanĝa en la urino. Ĉirkaŭ 60% de la parola dozo estas ekskrementita kiel senŝanĝa substanco ene de 48 horoj. Rena forigo estas proksimume 250-300 ml / min. La fina duonvivo de hidroklorotiazido estas 10-15 horoj.

Maljunaj pacientoj: la farmacokinetiko de telmisartano ĉe maljunaj pacientoj kaj malpli aĝaj ol 65-jaraj ne diferencas.

Sekso: plasma koncentriĝo de telmisartano en virinoj estas 2-3 fojojn pli alta ol en viroj. Tamen en klinikaj studoj ne estis signifa kresko de sangopremo aŭ efiko de ortostatika hipotensio ĉe virinoj. Ne necesas ĝustigo de dozo. Ekzistis tendenco al pli alta koncentriĝo de hidroklorotiazido en sanga plasmo en virinoj kompare kun viroj.

Neniu klinike signifa amasiĝo de telmisartano estis detektita.

Pacientoj kun rena malsukceso

Rena ekskrecio ne influas telmisartan forpason. Surbaze de la sperto uzi la drogon en pacientoj kun malgrava ĝis modera rena malsukceso (malplenigo de creatinino de 30-60 ml / min, mezume ĉirkaŭ 50 ml / min), oni montris, ke doza alĝustigo ne estas necesa en pacientoj kun reduktita rena funkcio. Telmisartano ne elretiĝas dum hemodializo. En pacientoj kun difektita rena funkcio, la indico de elimino de hidroklorotiazido reduktiĝas.

En studo ĉe pacientoj kun meza kreiva kreinina 90 ml / min, la duonvivaĵo de hidroklorotiazido estis pliigita. En pacientoj kun ne-funkcia reno, la elimina duonvivo estas ĉirkaŭ 34 horoj.

Pacientoj kun hepata misfunkcio

En pacientoj kun hepata misfunkciado, kreskas absoluta biodisponeco al 100%. La vivdaŭro ne ŝanĝiĝas kun hepata malsukceso.

Farmakodinamiko

MIKARDIS Plus estas kombinaĵo de antagonisto de la ricevilo de angiotensino II - telmisartano kaj tiazida diuretiko - hidroklorotiazido. La kombinaĵo de ĉi tiuj komponentoj provizas pli altan efikon kontraŭhipertensan ol prenado de ĉiu el la komponantoj aparte. Ricevo de MIKARDIS Plus unufoje tage en terapiaj dozo provizas efikan kaj glatan malpliiĝon de sangopremo.

Telmisartan: Ĝi estas efika kaj specifa (selektema) antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (tipo AT1). Telmisartano kun tre alta afineco formas ligon nur kun la subtipo AT1, angiotensin II-receptoroj. Telmisartan ne havas afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de AT2 - angiotensin-riceviloj, kaj aliaj malpli studitaj AT-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la nomumo de telmisartano, ne estis studita.

Telmisartano kondukas al malpliiĝo de la sango-aldosterona nivelo. Telmisartano ne malhelpas reninon en homa plasmo kaj ne blokas jonajn kanalojn. Telmisartano ne malhelpas la agadon de konvertanta enzimo de angiotensino (kinase II), kun partopreno de kiu estas malpliigo en la sintezo de bradikinino. Sekve, estas neniu kresko de la kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino.

En pacientoj, telmisartano je dozo de 80 mg preskaŭ tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino II. La inhibicia efiko daŭras dum 24 horoj kaj restas signifa ĝis 48 horoj.

Post prenado de la unua dozo de telmisartano, kontraŭhipertensiva agado iom post iom fariĝas rimarkinda ene de 3 horoj. La maksimuma malkresko de sangopremo estas iom post iom atingita 4 semajnojn post la komenco de kuracado kaj konserviĝas dum longa tempo.

En pacientoj kun hipertensio, telmisartano malaltigas sistolikan kaj diastolan sangopremon sen ŝanĝi la kora ritmo.

La antihipertensiva efikeco de telmisartano estas komparebla al aliaj klasoj de kontraŭhipertensaj drogoj (kiel pruvis en klinikaj studoj komparantaj telmisartan kun amlodipino, atenolol, enalapril, hidroklorotiazido, losartan, lisinopril, ramipril kaj valsartan).

Kaze de bruska nuligo de telmisartano, sangopremo revenas iom post iom al la valoroj antaŭ kuracado dum pluraj tagoj sen signoj de rapida rekomenco de hipertensio (ne ekzistas sindromo de "retiriĝo").

En klinikaj studoj kun rekta komparo de la du specoj de kontraŭhipertensiva kuracado, la efiko de seka tuso en pacientoj prenantaj telmisartan estis signife pli malalta ol en tiuj ricevantaj enzimajn angiotensin-konvertiĝajn enzimojn.

Hidroklorotiazido: estas tiazida diurético. La mekanismo de la kontraŭhipertensiva efiko de tiazidaj diurikoj ne estas plene konata. Tiazidoj agas sur la renaj tubaj mekanismoj de reabsorbado de elektrolitoj, rekte pliigante la ekskrecion de natrio kaj klorido en proksimume ekvivalentaj kvantoj. La diuretika efiko de hidroklorotiazido reduktas plasman volumenon, pliigas plasman reninan aktivecon, pliigas aldosteronan sekrecion, sekvitan de pliigita perdo de kalio kaj bicarbonato en la urino kaj malpliigo de seruma kalio. Supozeble ekstrema-al-fina blokado de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona kiam kombinita kun telmisartan tendencas al revertebla kalio-perdo asociita kun ĉi tiuj diurikoj.

Kiam vi prenas hidroklorotiazidon, oni rimarkas kreskon de diurezo post 2 horoj, la maksimuma efiko okazas post ĉirkaŭ 4 horoj, dum la daŭro de la agado estas ĉirkaŭ 6-12 horoj.

Epidemiologiaj studoj montris, ke plilongigita kuracado kun hidroklorotiazido reduktas la riskon de kardiovaskula morbilo kaj morteco de ili.

Dozo kaj administrado

MIKARDIS Plus prenas unufoje tage per iom da akvo.

Ŝanĝante de telmisartan al MIKARDIS Plus, la dozo de telmisartan povas esti antaŭvideble pliigita. Rekta transiro de monoterapio al prenanta kombinaĵon estas ebla.

MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg povas esti preskribita al pacientoj, ĉe kiuj la uzo de telmisartan (MIKARDIS) 80 mg ne normaligas sangopremon.

MIKARDIS Plus 80 mg / 25 mg povas esti preskribita al pacientoj, ĉe kiuj la uzo de MIKARDIS Plus 80 mg / 12.5 mg ne normaligas sangopremon aŭ al pacientoj kies kondiĉo antaŭe stabiligis telmisartan aŭ hidroklorotiazidon kiam uzata aparte.

La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko kutime atingiĝas ene de 4-8 semajnoj post la komenco de la kuracado.

Se necese, MIKARDIS Plus povas esti kombinita kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.

En pacientoj kun severa arteria hipertensio, telmisartan en dozo ĝis 160 mg tage (du kapsuloj de MIKARDIS 80 mg) aŭ en kombinaĵo kun hidroklorotiazido 12,5-25 mg tage (du kapsuloj de MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg aŭ 80 mg / 25 mg) estis bone tolerita kaj efika.

MIKARDIS Plus povas esti prenita sendepende de manĝaĵo.

Pro la ĉeesto de MIKARDIS Plus-hidroklorotiazido en la preparado, ĝi ne devas esti preskribita al pacientoj kun severa rena malsukceso (malkaŝita creatinina