La drogo Metamino: instrukcioj por uzo > Traktado kaj antaŭzorgo

Metformino estas biguanido kun antihyperglycemia efiko. Ĝi reduktas ambaŭ la komencan glukozon kaj la glukozon post manĝi en la sango-plasmo. Ĝi ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne kaŭzas hipoglikemian efikon.

Metformin funkcias en tri manieroj:

kondukas al malpliiĝo de glukoza produktado en la hepato pro inhibo de glukogenogenezo kaj glukogenolizo,
plibonigas muskolan sentemon al plibonigado de konsumado kaj utiligo de ekstercentra glukozo
prokrastas la absorbadon de glukozo en la intestoj.

Metformino stimulas la intracelanan glicogenan sintezon per agado sur glicogenaj sintezoj. Pliigas transportan kapaciton de ĉiuj specoj de membranaj glukozaj transportiloj (GLUT).

Sendepende de sia efiko sur sangaj glukozonaj niveloj, metformino havas pozitivan efikon sur lipida metabolo: ĝi malaltigas totalan kolesterolon, lipoproteinojn kaj trigliceridojn de malalta denseco.

Dum klinikaj provoj kun la uzo de metformino, la korpa pezo de la paciento restis stabila aŭ modere malpliiĝis. Krom tuŝi nivelojn de sango glukozo, metformino havas efikan efikon sur lipida metabolo. Kiam vi prenis la drogon en terapiaj dozoj en klinikaj, mezaj kaj longtempaj klinikaj studoj, oni rimarkis, ke metformino malaltigas nivelojn de totala kolesterolo, lipoproteinojn de malalta denseco kaj trigliceridoj.

Suĉado. Post prenado de metformino, la tempo por atingi la maksimuman koncentriĝon (T max) estas ĉirkaŭ 2,5 horoj. La biodisponeco de 500 mg aŭ 800 mg tablojdoj estas proksimume 50-60% en sanaj volontuloj. Post buŝa administrado, la frakcio, kiu ne estas absorbita kaj eligita el la feĉoj, estas 20-30%.

Post buŝa administrado, la absorbo de metformino estas saturebla kaj nekompleta.

La farmacokinetiko de metformina absorbo supozas ne-liniajn. Kiam uzata en rekomendaj dozoj de metformino kaj dozo-reĝimoj, stabilaj plasmaj koncentriĝoj estas atingitaj ene de 24-48 horoj kaj malpli ol 1 μg / ml. En kontrolitaj klinikaj provoj, la maksimuma plasma metforminivelo (C max) ne superis 5 μg / ml eĉ kun la maksimumaj dozoj.

Kun samtempa manĝo, la absorbo de metformino malpliiĝas kaj iomete malrapidiĝas.

Post ingesta dozo de 850 mg, oni observis malpliiĝon de la maksimuma plasma koncentriĝo je 40%, malkreskon de AUC je 25% kaj 35-minutan kreskon de la tempo por atingi la maksimuman plasman koncentriĝon. La klinika signifo de ĉi tiuj ŝanĝoj estas nekonata.

Dissendo. Plasma proteina ligado estas neglektebla. Metformino penetras ruĝajn globulojn. La maksimuma koncentriĝo en la sango estas malpli alta ol la maksimuma koncentriĝo en la sango-plasmo, kaj oni atingas post la sama tempo. La ruĝaj globuloj plej verŝajne reprezentas duan distribuan ĉambron. La meza volumeno de distribuo (Vd) varias de 63-276 litroj.

Metabolismo. Metformino elmetiĝas senŝanĝe en urino. Neniuj metabolitoj estis trovitaj en homoj.

Konkludo Reala forigo de metformino estas> 400 ml / min., Tio indikas, ke metformino estas elmetita pro glomerula filtrado kaj tubula sekrecio. Post prenado de la dozo, la duontempo estas ĉirkaŭ 6,5 horoj. En kazo de malpliboniga rena funkcio, rena malleviĝo malpliiĝas proporcie al kreiva kreinina, kaj sekve la elimina vivdaŭro pliiĝas, kio kondukas al pliigo de plasmaj metforminaj niveloj.

Indikoj por uzo

Diabeto mellitus de tipo 2 kun neefikeco de dieta terapio kaj ekzercado, precipe en pacientoj kun troa pezo

kiel monoterapio aŭ kombina terapio kune kun aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj aŭ ligitaj kun insulino por kuracado de plenkreskuloj.
kiel monoterapio aŭ kombina terapio kun insulino por kuracado de infanoj pli ol 10-jaraj kaj adoleskantoj.

Redukti la komplikaĵojn de diabeto ĉe plenkreskaj pacientoj kun tipo 2 diabeto kaj superpezo kiel unua-linia drogo kun dietoterapia neefikeco.

Metodo de apliko

Monoterapio aŭ kombina terapio kune kun aliaj parolaj hipoglucemaj agentoj.

Tipe, la komenca dozo estas 500 mg aŭ 850 mg (metamino, tegitaj tablojdoj 500 mg aŭ 850 mg) 2-3 fojojn ĉiutage dum aŭ post manĝoj.

Post 10-15 tagoj, la dozo devas esti ĝustigita laŭ la rezultoj de mezuradoj de la nivelo de glukozo en la sango-serumo.

Malrapida kresko de dozo reduktas kromefikojn de la digesta vojo.

Kiam vi traktas altajn dozon (2000-3000 mg ĉiutage), eblas anstataŭigi ĉiun 2 tablojdojn da Metamino, 500 mg po 1 tablojdo de Metamino, 1000 mg.

La maksimuma rekomendinda dozo estas 3000 mg ĉiutage, dividita en 3 dozon.

En la okazo de transiro de alia antidiabetiko, necesas ĉesi preni ĉi tiun drogon kaj preskribi metforminon kiel priskribite supre.

Kombina terapio en kombinaĵo kun insulino.

Por atingi pli bonan kontrolon de sangaj glukozonaj niveloj, metformino kaj insulino povas esti uzataj kiel kombina terapio.

Monoterapio aŭ kombina terapio en kombinaĵo kun insulino.

La drogo Metamino estas uzata en infanoj pli ol 10-jaraj kaj adoleskantoj. Tipe, la komenca dozo estas 500 mg aŭ 850 mg de metamino 1 fojon ĉiutage dum aŭ post manĝoj. Post 10-15 tagoj, la dozo devas esti ĝustigita laŭ la rezultoj de mezuradoj de la nivelo de glukozo en la sango-serumo.

Malrapida kresko de dozo reduktas kromefikojn de la digesta vojo.

La maksimuma rekomendinda dozo estas 2000 mg ĉiutage, dividita en 2-3-dozon.

En maljunaj pacientoj, malkresko de rena funkcio eblas, tial la dozo de metformino devas esti elektita surbaze de takso de rena funkcio, kiu devas esti farita regule.

Pacientoj kun rena malsukceso. Metformino povas esti uzata en pacientoj kun modera rena malsukceso, stadio Sha (malplenigo de creatinino 45-59 ml / min aŭ GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) nur en foresto de aliaj kondiĉoj, kiuj povas pliigi la riskon de laktika acidozo, kun posta doza alĝustigo: la komenca dozo estas 500 mg aŭ 850 mg da metformina klorhidrato 1 fojon ĉiutage. La maksimuma dozo estas 1000 mg ĉiutage kaj devas esti dividita en 2 dozon. Zorgema monitorado de rena funkcio (ĉiu 3-6 monatoj) devas esti farita.

Se la malleviĝo de kreatinino aŭ GFR malpliiĝas al 2 respektive, metformino devas esti ĉesigita tuj.

Kontraŭindikoj

Hipersensiveco al metformino aŭ al iu ajn alia ero de la drogo,
ketoacidosis diabeta, koma diabeta,
rena malsukceso de modera (stadio IIIIb) kaj severa aŭ difektita rena funkcio (clearance de creatinino 2),
akraj kondiĉoj kun risko de evoluado de rena malfunkcio, kiel: dehidratado, severaj infektaj malsanoj, ŝoko
malsanoj, kiuj povas konduki al hipoksio (precipe akraj malsanoj aŭ pligraviĝoj de kronika malsano) senkompensita korinsuficienco, spira fiasko, lastatempa miokardia infarkto, ŝoko
hepatako, akra venenado je alkoholoj, alkoholismo.

Interago kun aliaj drogoj

Kombinoj ne rekomendas.

Alkoholo Akra alkoholo estas asociita kun pliigita risko de laktika acidozo, precipe en kazoj de fastado aŭ sekvanta malaltan kalorian dieton, same kiel kun hepata malsukceso. En la kuracado de la drogo Metamino alkoholo kaj drogoj enhavantaj alkoholon devas esti evititaj.

Enhavanta radiopaqueajn substancojn. La enkonduko de radiopakaj substancoj kun jodo povas konduki al rena malsukceso kaj rezulte al akumulado de metformino kaj pliigita risko de laktika acidozo.

Por pacientoj kun GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformino devas esti ĉesigita antaŭ aŭ dum la studo kaj ne devas esti rekomencita pli frue ol 48 horojn post la studo, nur post reevalora rena funkcio kaj konfirmado de la foresto de plia rena malsano (vidu sekcio "Trajtoj de apliko").

Pacientoj kun modera rena malsukceso (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) devas ĉesi uzi Metformin 48 horojn antaŭ la administrado de radiopakaj substancoj kun jodo kaj ne devas rekomenci pli frue ol 48 horojn post la studo, nur post re-taksi renan funkcion. kaj konfirmo de la foresto de plia rena malsano.

Kombinaĵoj devas esti uzataj kun singardo.

Medikamentoj, kiuj havas hiperglicemian efikon (GCS de sistema kaj loka ago, simpatomimetiko, klorpromazino). Oni devas kontroli la nivelon de glukozo en la sango pli ofte, precipe ĉe la komenco de kuracado. Dum kaj post la fino de tia kuna terapio, necesas alĝustigi la dozon de metamino sub la kontrolo de la nivelo de glicemio.

ACE-inhibiciuloj povas malaltigi sangan glukozon. Se necese, la dozo de la drogo devas esti ĝustigita dum kuna terapio.

Diuretikoj, precipe buklaj diuretikoj, povas pliigi riskon de laktika acidozo pro ebla malpliiĝo de rena funkcio.

Aplikoj

Laktika acidozo estas tre malofta, sed severa metabola komplikaĵo (alta mortoprocentaĵo forestanta en kriz-kuracado), kiu povas okazi rezulte de akumulado de metformino. Kazoj de lakta acidozo estis raportitaj en pacientoj kun diabeto mellitus kun rena malsukceso aŭ akra difekto en rena funkcio.

Aliaj riskaj faktoroj devas esti konsiderataj por malebligi la disvolviĝon de laktika acidozo: nebone kontrolita diabeto mellita, ketosis, plilongigita fasto, troa konsumo de alkoholo, hepata malsukceso aŭ iu ajn malsano asociita al hipoksio (senkompensita korinsuficienco, akuta miokardia infarkto).

Laktika acidozo povas manifestiĝi kiel muskolaj kramfoj, indigo, abdomena doloro kaj severa astenio. Pacientoj devas tuj informi la kuraciston pri la okazado de tiaj reagoj, precipe se pacientoj antaŭe toleris uzadon de metformino. En tiaj kazoj, necesas provizore ĉesigi uzadon de metformino ĝis la situacio klariĝos. Metformin-terapio devas rekomenci post taksado de la profita / riska rilatumo en unuopaj kazoj kaj taksado de rena funkcio.

Diagnozoj Laktika acidozo estas karakterizita per acida manko de spiro, abdomena doloro kaj hipotermio, plua disvolviĝo de komo eblas. Diagnozaj indikiloj inkluzivas laboratorian malpliiĝon de sanga pH, pliigo de la koncentriĝo de laktato en la sango-serumo super 5 mmol / l, pliigo de la aniona intervalo kaj la rilatumo de laktato / piruvato. Kaze de laktika acidozo necesas enhospitaligi la pacienton tuj. La kuracisto devas averti pacientojn pri la risko de disvolviĝo kaj simptomoj de laktika acidozo.

Reala fiasko. Ĉar metformino estas ekskrementita de la renoj, necesas kontroli la liberigon de creatinino (taksita laŭ la nivelo de creatinina sango-plasma kun la formulo Cockcroft-Gault) aŭ GFR antaŭ ol komenci kaj regule dum kuracado kun metamino:

pacientoj kun normala rena funkcio - almenaŭ 1 fojon jare,
por pacientoj kun malkreado de creatinino ĉe la pli malalta limo de normalaj kaj maljunaj pacientoj - almenaŭ 2-4 fojojn jare.

En la kazo, kiam kreiva kreinina 2), metformino estas kontraŭindikita.

Redukta rena funkcio en maljunaj pacientoj estas ofta kaj nesintomata. Oni devas zorgi pri kazoj, kiam rena funkcio povas difekti, ekzemple en la dehidratado aŭ en la komenco de kuracado kun kontraŭhipertensaj drogoj, diuretikoj kaj en la komenco de terapio kun AINS.

Funkcio cardíaca. Pacientoj kun korinsuficienco havas pli altan riskon disvolvi hipoksion kaj reran malsukceson. En pacientoj kun stabila korinsuficienco, metformino povas esti uzata per regula monitorado de kora kaj rena funkcio. Metformino estas kontraŭindikata en pacientoj kun akra kaj nestabila korinsuficienco.

Radiokaptaj agentoj kun jodo. La enkonduko de radiopaĉaj agentoj por radiologiaj studoj povas konduki al rena malsukceso, kaj rezulte kondukas al akumulado de metformino kaj pliigita risko de laktika acidozo. Pacientoj kun GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, la uzo de metformino devas esti ĉesigita antaŭ aŭ dum la studo kaj ne devas rekomenci pli frue ol 48 horojn post la studo, nur post reevalora rena funkcio kaj konfirmado de la foresto de plia rena malsano.

Pacientoj kun modera rena malsukceso (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) devas ĉesi uzi Metformin 48 horojn antaŭ la administrado de radiopakaj substancoj kun jodo kaj ne devas rekomenci pli frue ol 48 horojn post la studo, nur post ripetita takso de rena funkcio. kaj konfirmo de la foresto de plia rena malsano.

Kirurgiaj intervenoj. Estas necese ĉesi la uzon de metamino 48 horojn antaŭ la planita kirurgia interveno, kiu efektivigas sub ĝenerala, spinal aŭ epidurala anestezo kaj ne rekomenci pli frue ol 48 horojn post la operacio aŭ restarigo de buŝa nutrado kaj nur se normala rena funkcio estas establita.

Infanoj. Antaŭ ol komenci kuracadon kun metformino, la diagnozo de tipo 2-diabeto devas esti konfirmita. La efikoj de metformina kresko kaj pubereco en infanoj ne estis identigitaj. Tamen, ekzistas neniuj datumoj pri la efikoj de kreska metformino kaj pubereco kun pli longa uzo de metformino, tial, zorga monitorado de ĉi tiuj parametroj ĉe infanoj, kiuj estas traktataj kun metformino, precipe dum pubereco.

Infanoj en aĝo de 10 ĝis 12 jaroj. La efikeco kaj sekureco de metformino en pacientoj de ĉi tiu aĝo ne diferencis de tiu en pli maljunaj infanoj kaj adoleskantoj.

Aliaj mezuroj. Pacientoj bezonas sekvi dieton, uniforman konsumon de karbonhidratoj tra la tago kaj monitori laboratoriajn parametrojn. Superpezaj pacientoj devas daŭre sekvi malaltan kalorian dieton. Estas necese regule monitori indikilojn de karbonhidrata metabolo.

Metformina monoterapio ne kaŭzas hipoglucemion, sed devas esti singardema dum uzado de metformino kun insulino aŭ aliaj parolaj hipoglikemiaj agentoj (ekzemple sulfonilureoj aŭ derivaĵoj de meglitinidam).

Eble la ĉeesto de fragmentoj de la ŝelo de tabeloj en fecoj. Ĉi tio estas normala kaj havas neniun klinikan signifon.

Se vi estas netolerema pri iuj sukeroj, konsultu vian kuraciston antaŭ ol vi prenu ĉi tiun drogon, ĉar la drogo enhavas laktozon.

Uzu dum gravedeco aŭ laktado

GravedecoNekontrolita diabeto dum gravedeco (gestacia aŭ konstanta) pliigas la riskon disvolvi kungenitalajn misformojn kaj perinatan mortecon. Estas limigitaj datumoj pri la uzo de metformino en gravedaj virinoj, kiuj ne indikas pliigitan riskon de congénitas anomalioj. Preklinaj studoj ne malkaŝis negativan efikon sur gravedeco, evoluo de la embrio aŭ feto, akuŝo kaj postparto. Kaze de gravedeco, kaj kaze de gravedeco, oni rekomendas uzi metforminon por kuracado de diabeto, kaj insulinon por konservi nivelojn de sango glukozo kiel eble plej proksime al normalo, por malpliigi riskon de fetaj misformoj.

Mamnutrado. Metformino elmetiĝas per patrina lakto, sed neniuj kromefikoj estis observitaj en neonatoj / beboj mamnutritaj. Tamen, ĉar estas nesufiĉaj datumoj pri la sekureco de la drogo, mamnutrado ne rekomendas dum metformina terapio. La decido ĉesi mamnutri devas esti prenita en konsideron de la avantaĝoj de mamnutrado kaj la ebla risko de kromefikoj por la bebo.

Fekundeco Metformino ne efikas sur la fekundecon de viroj kaj inoj kiam uzata en dozo

600 mg / kg / tago, kiu estis preskaŭ trioble la maksimuma ĉiutaga dozo, kiu estas rekomendinda por uzi ĉe homoj kaj estas kalkulita surbaze de la surfaco de la korpo.

La kapablo influi la reagon-ritmon dum veturado de veturiloj aŭ aliaj mekanismoj.

Metformina monoterapio ne influas la reagon-ritmon dum veturado aŭ laborado kun mekanismoj, ĉar la drogo ne kaŭzas hipogluzemion.

Tamen, mi devas zorgi dum uzado de metformino kombina kun aliaj hipoglucemaj agentoj (sulfonilureoj, insulino aŭ meglitidinoj) pro la risko de hipoglikemio.

La drogo Metamino estas uzata por trakti infanojn en aĝo de 10 jaroj.

Superdozo

Kiam vi uzis la drogon je dozo de 85 g, oni ne observis la disvolviĝon de hipogluzemio. Tamen en ĉi tiu kazo oni observis la disvolviĝon de laktika acidozo. Kaze de disvolvo de laktika acidozo, kuracado kun metamino devas esti ĉesigita kaj la paciento enhospitaligita urĝe. La plej efika mezuro por forigo de laktato kaj metformino el la korpo estas hemodializo.

Adversaj reagoj

Metabolaj kaj nutraj malordoj: laktika acidozo (vidu sekcion "Uzoj").

Kun daŭra uzo de la drogo en pacientoj kun megaloblasta anemio, absorbo de vitamino B 12 povas malpliiĝi, kio estas akompanata de malpliigo de ĝia nivelo en sango-serumo. Estas rekomendinde konsideri tian eblan kaŭzon de vitamino B 12 se la paciento havas megaloblastan anemion.

De la nerva sistemo: tumulto de gusto.

El la digesta vojo: naŭzo, vomado, diareo, abdomena doloro, manko de apetito. Plej ofte ĉi tiuj kromefikoj okazas komence de kuracado kaj, kutime, kutime malaperas spontanee. Por malebligi kromefikojn de la digesta vojo, oni rekomendas malrapide pliigi la dozon de la drogo kaj uzi la drogon 2-3 fojojn ĉiutage dum aŭ post manĝoj.

El la digesta sistemo: misfunkciaj hepataj indikiloj aŭ hepatito, kiuj tute malaperas post ĉesigo de metformino.

Sur la haŭto kaj subkutanaj histoj: haŭtaj alergiaj reagoj, inkluzive de erupcio, eritemo, prurito, urtikario.