La rolo de la incretina sistemo en la disvolviĝo de diabeto mellitus de tipo II
La incretinoj estas klaso de hormonoj, kiuj generas en la stomako kaj intestoj, post la paŝo de manĝaĵoj tra ili. La incretina efiko estas la efiko de buŝa glukozo sur insulina produktado, kiu malpliiĝas kiam homo malsanas kun tipo 2 diabeto. Estas pruvite, ke drogoj en la kunmetaĵo de peptidoj povas malhelpi la disvolviĝon de diabeto.
GRAVA Scii! Eĉ altnivela diabeto povas kuraci hejme, sen kirurgio aŭ hospitaloj. Legu nur tion, kion diras Marina Vladimirovna. legi la rekomendon.
Kio estas nekretinoj?
En la mukozo de la supra intesto, hormono formiĝas. Se vi prenas laktoson parole, estas pliigo de produktado de insulino. Incretino formiĝas en la intestoj kaj estas uzata por reguligi hormonajn nivelojn. Enzimoj pliigas pankreatan sekrecion de insulino, kiu regas nivelojn de sukero. La procezo okazas se glukozo en la sango pliiĝas.
Sukero reduktiĝas senprokraste! Diabeto kun la paso de la tempo povas konduki al tuta aro da malsanoj, kiel vidproblemoj, haŭtaj kaj haraj kondiĉoj, ulceroj, gangreno kaj eĉ kanceriga tumoro! Homoj instruis maldolĉan sperton normaligi siajn nivelojn de sukero. legi plu.
La incretinoj estas nova mejloŝtono en la traktado de tipo 2-diabeto.
Sciencistoj identigis 2 glucagon-similajn peptidojn - GLP-1 kaj GLP-2. La liberigo de ĉi tiuj glutationo dependas de hormonaj, nutraj kaj neŭrogaj procezoj okazantaj post 10-15 minutoj. post manĝi. GLP-1 kaj GUI, kontribuas al rapida absorbo de proteinoj, karbonhidratoj kaj grasoj. GLP-1 povas ĉesigi la morton de beta-pankreataj ĉeloj kaj akceli ilian resaniĝon. Krome, ĝi havas pozitivan efikon sur la kardiovaskula sistemo, pliigas la senton de sateco kaj malpliigas la apetiton. La rimedoj plilongigas la agon de la hormono blokante la agon de DPP-4 (dipeptidil-peptidase-4).
Nekredebla laboro
La ago de la glucagona simila peptido estas jena:
Preparoj de ĉi tiu grupo kontribuas al la normala funkciado de la koro.
- La liberigo de insulino pliiĝas, kio kondukas al la apero de novaj ĉeloj.
- Malpliiĝis glucagona disiĝo.
- Afektas la rapidecon de la gastrointestina vojo.
- Efikas al la koro kaj nerva sistemo:
- plibonigas sangan fluon kaj kora muskola funkcio,
- plibonigas kardan rezulton,
- reduktas la riskon de koratako.
- Reduktas la formadon de glukozo el grasoj kaj proteinoj en la hepato.
- Afektas ostan histon kaj cerbon:
- reduktas la indicon de detruo de histoj,
- influas cerbajn ricevilojn respondecajn pri satiado,
- reduktas la kvanton de manĝaĵo konsumita.
Post manĝado, la intesta muro determinas la nivelon de glukozo. La incretinoj pliigas la liberigon de insulino, produktita de la beta-ĉeloj de la pankreato, por redukti sukeron. La hepato formas glucagon, kiu antaŭenigas la formadon de glukozo kaj konservas sian optimuman nivelon en la sango. La incretinoj agas per hipersekreado de glukagon kaj normaligas agadon.
La avantaĝoj de incretinoj en la kuracado de diabeto
La kuracado de la malsano estas redukti sukeron en la korpo kaj forigi la kaŭzojn de ties pliiĝo. Por kuraci diabeton, vi devas ŝanĝi vian vivmanieron, aliĝi al dietoj. Drogoj bazitaj sur glicagon-similaj peptidoj reduktas apetiton pro sento de rapida saĝeco. Rezulte, korpa pezo reduktiĝas. Dum sciencistoj pli kaj pli studas la efikon de inkretinoj sur la korpon.
Kiel ili estas uzataj?
Drogoj uzataj por trakti la malsanon inkluzivas:
- "Januvio." Blokas la laboron de la enzimo DPP-4. Ĝi estas necesa por komplekso kaj monoterapio.
- Galvus estas inhibitoro kies aktiva substanco estas vildagliptin.Ĝi estas facile tolerita kaj neniuj kromefikoj manifestiĝas. Uzita por kompleksa kaj monoterapio.
- "Onglisa." Uzita en normala rena funkcio.
Por bremsi detruon de inkretinoj, la drogoj uzas la ĉefan komponenton - la enzimo dipeptidil-peptidase-4. La principo de agado de ĉiuj kontraŭ-diabetaj drogoj celas malpliigi la efikon de hipoglikemio. Ne estas kromefikoj. Unuaj manifestiĝoj de la malsano uzas "Januvia", "Galvus" kaj "Onglisa". Ili estas sendanĝeraj por maljunuloj kaj ne pligravigas la kurson de la malsano.
Ĉu ankoraŭ ŝajnas neeble kuraci diabeton?
Juĝante per la fakto, ke vi legas ĉi tiujn liniojn, venko en la batalo kontraŭ alta sanga sukero ankoraŭ ne estas de via flanko.
Kaj ĉu vi jam pensis pri hospital-kuracado? Komprenebla, ĉar diabeto estas tre danĝera malsano, kiu, se ĝi ne traktas, povas rezultigi morton. Konstanta soifo, rapida urinado, neklara vidado. Ĉiuj ĉi tiuj simptomoj estas konataj de vi unuavice.
Sed ĉu eblas trakti la kaŭzon pli ol la efikon? Ni rekomendas legi artikolon pri aktualaj diabetaj traktadoj. Legu la artikolon >>
Stem-Ĉela Traktado por Diabeto | Juna sciencisto
. epizodoj hipogluzemioĝentila nivelo glicata hemoglobino (HbA1c)
en "Komuna registro de transplantaĵoj de insuletoj pankreatoglandoj» (Kunlaboro
kio terapio in vivo uzante analogoj GLP-1 longa agoeble.
Flavonoidoj en la kuracado de diabeto | Revua artikolo.
Plie, oni konsideras unu el la konstantaj generiloj de liberaj radikaluloj trooniveloglukozo.
Sukero reduktanta parola preparojnuntempe aplikata en
Fabo plibonigas sekrecion kaj funkcion de gastrika acido pankreatoglandoj.
Peza hipogluzemio kun diabeto: kaŭzoj.
Hipoglucemio dum ajna drogohipogluzemajterapioj konsideris malkreskon niveloglukozo
La tipo kaj dozo estis analizitaj. hipogluzemajpreparojen la fono ricevo kiu disvolviĝis hipogluzemaj komo, tuja.
Sukero reduktantaterapio en pacientoj kun diabeto mellitus II.
Ricevohipogluzemajpreparoj postulas konformon al iuj sekurecaj mezuroj.
Multnombraj kuraciloj preparoj povas kaŭzi diareon. Ĝi eble estas tiel bagatela agoterapiojkaj prezentas seriozan komplikaĵon kuracado.
Modernaj aspektoj hipogluzemajterapioj malsana.
Dum la studo, ni taksis la jenajn indikilojn: kresko, pezoindekso masojkorpo, la efiko de makrovaskulaj komplikaĵoj kaj uzataj hipogluzemajpreparoj (insulino, PSSP, incretinomimetikoj (DPP4-inhibidores, analogoj GPP1).
Traktado diabeto mellitus staminaj ĉeloj | Juna sciencisto
. epizodoj hipogluzemioĝentila nivelo glicata hemoglobino (HbA1c)
en "Komuna registro de transplantaĵoj de insuletoj pankreatoglandoj» (Kunlaboro
kio terapio in vivo uzante analogoj GLP-1 longa agoeble.
Diabeto de tipo 2: blanka sukero havas nenion komunan kun | Juna sciencisto
Tiamaniere pankreatofero devigita produkti insulinon alte
En situacio de "veneniĝo" kalorioj rapide kreskas masokorpo fariĝas por
post 30 minutoj post parola administrado akceptoglukozo), kaj kvantaj malobservoj (esprimitaj.
Faktoroj de Risko kaj Antaŭzorgo de Diabeto | Juna sciencisto
Ekscesomasokorpo.
Tia dieto kondukas al troŝarĝo pankreatoglandoj, ĝia elfluo kaj detruo, kiuj finfine influas la produktadon de insulino.
Nur tenante niveloglukozo en la sango ene de normalaj limoj oni povas eviti disvolviĝon.
La influo de karbonhidrataj metabolaj malordoj sur iuj parametroj.
Studoj montris prononcan korelacion inter nivelo dividi glukozo (laŭ la parametroj de glicata hemoglobino - HbA1c) kaj
Sukero reduktantaterapio en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo II: subakvaj rifoj.
Obezeco kiel kaŭzo de reprodukta misfunkcio
Multaj homoj uzas la ricevomanĝaĵo trankviliĝi en malfacilaj vivaj situacioj (hiperfagia reago al streĉo).
Obezeco aŭ troomasokorpo ofte kontribuas al kronika anovulado. Esploroj rezultis, ke MF.
Flavonoidoj en kuracado diabeto mellitus | Revua artikolo.
Plie, oni konsideras unu el la konstantaj generiloj de liberaj radikaluloj trooniveloglukozo.
Sukero reduktanta parola preparojnuntempe aplikata en
Fabo plibonigas sekrecion kaj funkcion de gastrika acido pankreatoglandoj.
Diabeto kaj Protekto kontraŭ Suno
Por kuracado de artikoj, niaj legantoj sukcese uzis DiabeNot. Vidante la popularecon de ĉi tiu produkto, ni decidis proponi ĝin al via atento.
La suno elsendas ultraviolan radiadon, kiu povas damaĝi la haŭton kaj okulojn, precipe kiam la suno estas ĉe ĝia pinto. Kiam la suno leviĝas, ni devas preni iujn singardemojn por limigi nin kontraŭ ekspozicio al la suno.
Haŭta protekto
Multaj el ni ŝatas ĝui la sunon, sed iuj ne toleras la bronzon.
La Ministrejo pri Sano de Rusa Federacio rekomendas, ke homoj uzu sunan protekton kun sunprotekta faktoro de almenaŭ 15. Oni rekomendas ankaŭ pasigi tempon en la ombro inter la 11a ĝis la 15a horo.
Diabetaĵoj uzantaj sulfonilureojn (buŝa antidiabeta kuracilo) devas konstati, ke ĉi tiuj piloloj povas pliigi sentivecon al la suno kaj oni devas zorgi por limigi oftan eksponiĝon al la suno.
La uzo de inkretinaj analogoj en la traktado de diabeto
Hodiaŭ estas du grupoj de medikamentoj, kiuj estas asociitaj kun nekretinoj.
La unua grupo estas drogoj, kiuj povas imiti la efikojn de natura GLP1 sur la homa korpo.
La dua grupo de drogoj inkluzivas kuracilojn, kiuj povas bloki la efikon sur la korpon de DPP-4, kio plilongigas la agon de insulino.
Sur la farmakologia merkato de Rusio ekzistas du preparoj analogaj al GLP1.
La analogoj de GLP1 estas kiel sekvas:
Ĉi tiuj medikamentoj estas sintezaj analogoj de GLP1 produktitaj de la homa korpo, sed la diferenco inter ĉi tiuj drogoj estas pli longa daŭro de ilia aktiva vivo.
La malavantaĝoj de ĉi tiuj drogoj estas:
- Uzo de drogoj nur en formo de subkutaj injektoj.
- La koncentriĝo de GLP1 eble pliiĝos signife. Kio povas provoki la aperon en paciento kun signoj de hipoglikemia stato.
- Drogoj efikas nur GLP1, kaj drogoj ne povas havi signifan efikon al GUI-oj.
- Duono de la pacientoj uzantaj ĉi tiujn medikamentojn havas kromefikojn en formo de naŭzo, vomado, sed ĉi tiuj kromefikoj estas transiraj.
La drogoj estas produktitaj en disponeblaj seringaj plumoj, en kiuj la drogo estas po 250 mcg en 1 ml. La seringa plumo havas volumon de 1,2 aŭ 2,4 ml.
Victoza kaj Baeta estas drogoj administritaj subkutane kaj ilia intramuskula kaj intravena administrado estas malpermesita. Ĉi-lasta facile kombiniĝas kun aliaj drogoj malpliigantaj sukeron.
La kosto de ĉi tiuj drogoj estas averaĝe en Rusujo proksimume 400 rubloj monate, kiam uzataj en la minimuma ĉiutaga dozo.
Uzo en kuracado de diabeto de DPP4-inhibidores
Dipeptidil peptidase-4 estas enzimo, kiu antaŭenigas la detruon de incretinaj hormonoj.
Por tio, se vi blokas ĝian efikon, tiam la daŭro de la agado de hormonoj povas pliiĝi, kio pliigos la produktadon de insulino en la korpo.
En la rusa farmacia merkato, ĉi tiu grupo de medicinaj produktoj estas reprezentita de tri kuracaj aparatoj.
Tiaj drogoj sur la farmacia merkato estas jenaj:
Januvio estas unu el la unuaj drogoj en ĉi tiu grupo. La drogo povas esti uzata ambaŭ dum monoterapio kaj uzata en kompleksa kuracado. La drogo haveblas en formo de tableta preparo.
La uzo de Januvia permesas bloki la laboron de la enzimo dum 24 horoj, kaj la kuracilo komencas agi 30 minutojn post la prenado de ĝi.
La efiko de la uzo de la drogo manifestiĝas jam monaton post la komenco de la terapio.
Galvus estas unu el la reprezentantoj de DPP4-inhibidores. La avantaĝo de la drogo estas la ebleco de ĝia uzo sendepende de la manĝa horaro.
Galvus povas esti uzata por komplekso kaj monoterapio de tipo 2-diabeto.
Onglisa estas unu el la plej novaj drogoj por kontraŭbatali altan sukeron. La drogo estas proponita al pacientoj kun diabeto mellitus en formo de tableta preparo.
Onglisa povas esti uzata tiel por monoterapio de diabeto mellitus de tipo 2, kaj kiel komponento en la kompleksa kuracado de la malsano.
Se vi uzas Onglisa, oni devas doni specialan atenton al la normala funkciado de la renoj. Se la paciento havas mildan formon de rena malsukceso, dozo-ĝustigo de la prenita drogo ne efektiviĝas, sed se la paciento havas moderan kaj severan renan malsukceson, la dozo de la uzata drogo reduktiĝas je la duono.
Koste, la drogoj ne multe diferencas inter si.
En mezumo, paciento bezonos de 2.000 ĝis 2.400 rubloj monate por kuracado kun ĉi tiuj medikamentoj.
Rekomendoj por la uzo de pretaj analogoj de inhibidores de GLP1 kaj DPP4
Medikamentoj de ĉi tiuj du grupoj povas esti uzataj en la traktado de diabeto mellitus de la dua tipo de la momento mem por detekti la ĉeeston de malsano en la korpo de la paciento.
En la komenca etapo de la disvolviĝo de diabeto, gravas konservi kaj pliigi la naĝadon de beta-ĉeloj en la histoj de la pankreato. Kiam ĉi tiu kondiĉo plenumiĝas, diabeto mellite povas kompensi longan tempon kaj ne bezonas la uzon de insulinoterapio en la kuracado de la malsano.
La nombro de preskribitaj drogoj dependas de la rezultoj de la analizo por glicata hemoglobino.
La terapiaj mezuroj, bazitaj sur nekretinoj, donas esperon radikale helpi pacientojn en la kuracado de diabeto kaj samtempe konservi la maksimuman funkciecon de la beta-ĉeloj de la pankreato.
La uzo de incretin-tipaj drogoj por kuracado de diabeto ĉe maljunaj pacientoj estas la plej preferinda kaj sekura. Ĉi tio estas pro la fakto, ke la uzo de ĉi tiu tipo de drogoj ne kontribuas al la disvolviĝo de hipoglucemaj kondiĉoj en la korpo de la paciento.
Krome, la uzo de ĉi tiuj drogoj ne postulas maljunajn pacientojn konstante monitori glicemion.
Terapio kun incretin-tipaj drogoj ne kondukas al disvolviĝo de akra malkompenso en la korpo en kazo de malobservo de la medikamento-reĝimo.
Ĉi tiuj avantaĝoj determinas la elekton de ĉi tiuj medikamentoj en la traktado de diabeto ĉe maljunuloj kiel unua-liniaj drogoj.
Rekretina retumilo estas donita en la video en ĉi tiu artikolo.
Indiku vian sukeron aŭ elektu sekson por rekomendoj Serĉado Ne trovita Montru serĉante Ne trovita Montru serĉante Ne trovita.
Incretinoj kaj incretin-mimetikoj (DPP4-inhibidores kaj GLP1-agonistoj)
Bonan tagon, regulaj legantoj kaj gastoj de la blogo! Hodiaŭ aperos malfacila artikolo pri modernaj medikamentoj, kiuj jam estas uzataj de kuracistoj tra la mondo.
Kio estas incretinoj kaj incretin-mimetikoj, kiuj drogoj el la grupo de dipeptidil-peptidase 4-inhibidores kaj gagagon-similaj peptidaj 1-agonistoj estas uzataj en la kuracado de diabeto? Hodiaŭ vi lernos, kion signifas ĉi tiuj longaj kaj kompleksaj vortoj, kaj plej grave kiel apliki la akiritajn sciojn.
Ĉi tiu artikolo fokusos pri tute novaj drogoj - analogoj de glukagon-similaj peptidoj 1 (GLP1) kaj dipeptidil-peptidase 4 (DPP4) blokantoj. Ĉi tiuj drogoj estis elpensitaj en studoj pri inkretinaj hormonoj - tiuj, kiuj estas rekte implikitaj en la sintezo de insulino kaj la utiligo de glukozo en la sango.
Incretinoj kaj tipo 2 diabeto
Por komenci, mi diros al vi, kio estas nekretinoj mem, kiel ili estas nomataj ankaŭ mallonge. Increcins estas hormonoj produktitaj en la gastrointestina vojo en respondo al manĝaĵa konsumado, kiuj pliigas insulinan nivelon en la sango.
Du hormonoj nomiĝas incretinoj - glukona-simila peptido-1 (GLP-1) kaj glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP).
HIP-riceviloj situas sur beta-ĉelaj pankreataj, kaj GLP-1-receptoroj troviĝas en diversaj organoj, tial krom stimuli produktadon de insulino, aktivigo de GLP-1-receptoroj kondukas al apero de aliaj efikoj de ĉi tiu hormono.
Jen la efikoj, kiuj aperas kiel rezulto de la GLP-1:
- Stimulado de produktado de insulino per beta-ĉelaj pankreataj.
- Subpremado de produktado de gluĉagono fare de pankreataj alfa-ĉeloj.
- Malrapidiganta gastrica malplenigo.
- Malpliiĝis apetito kaj pliigita sento de sateco.
- Pozitiva efiko sur la kardiovaskulaj kaj centraj nervaj sistemoj.
Pliigi la sintezon kaj produktadon de insulino GLP-1 estas gluko-dependa procezo. Ĉi tio signifas, ke la hormono aktivigas kaj praktikas sian efikon nur ĉe altaj niveloj de glukozo en la sango, kaj tuj kiam glukozo malpliiĝos al normalaj nombroj (ĉirkaŭ 4,5 mmol / L), la stimulo de sekreta insulino ĉesas. Ĉi tio estas tre grava, ĉar ĝi estas ĉi tiu mekanismo kiu protektas la korpon kontraŭ hipogluzemaj reagoj.
Se ĉio klaras kun la unua kaj ĉefa efiko: estas pli da insulino - malpli da glukozo, tiam probable estos pli malfacile trakti la duan. Glucagono estas pankreata hormono produktita de alfa-ĉeloj. Ĉi tiu hormono estas ĝuste la kontraŭo de insulino.
Glucagono pliigas la nivelon de glukozo en la sango liberigante ĝin de la hepato. Ne forgesu, ke en nia korpo en la hepato kaj muskoloj estas grandaj rezervoj de glukozo kiel energifonto, kiuj estas en formo de glukogeno.
Malkreskante glukagonan produktadon, nekretinoj ne nur reduktas la liberigon de glukozo el la hepato, sed ankaŭ tiel pliigas insulinan sintezon.
Kio estas la pozitiva efiko de redukto de gastrika malplenigo koncerne diabeton? Fakte, ke la plej granda kvanto de glukozo en manĝaĵo estas absorbita el la malgranda intesto.
Tial se manĝaĵo eniros la malgrandajn porciojn, tiam sango-sukero pliiĝos pli malrapide kaj sen subitaj saltoj, kio ankaŭ estas granda pluso.
Ĉi tio solvas la aferon pliigi glukozon post manĝado (postprandia glicemio).
La valoro redukti apetiton kaj pliigi la senton de saĝeco en la kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 estas ĝenerale malfacile troebligita. GLP-1 agas rekte sur la centroj de malsato kaj saĝeco en la hipotalamo.
Do ĉi tio estas ankaŭ granda kaj dika pluso.
Pozitiva efiko sur la koro kaj nerva sistemo estas nur studata, kaj ekzistas nur eksperimentaj modeloj, sed mi certas, ke baldaŭ ni lernos pli pri ĉi tiuj efikoj.
Krom ĉi tiuj efikoj, pruviĝis en eksperimentoj, ke GLP-1 stimulas la regeneradon kaj kreskon de novaj pankreataj ĉeloj, kaj la detruon de beta-ĉeloj blokoj.Tiel ĉi tiu hormono protektas la pankreaton de elĉerpiĝo kaj kontribuas al pliigo de la maso de beta-ĉeloj.
Kio malhelpus nin uzi ĉi tiujn hormonojn kiel kuracilon? Ĉi tiuj estus preskaŭ perfektaj medikamentoj, ĉar ili estus identaj al homaj hormonoj. Sed la malfacilo kuŝas en tio, ke GLP-1 kaj HIP estas detruitaj tre rapide (GLP-1 en 2 minutoj, kaj HIP en 6 minutoj) kun la enzimo tipo 4 dipeptidil-peptidasa (DPP-4).
Sed sciencistoj trovis eliron.
Hodiaŭ en la mondo estas du grupoj de drogoj, kiuj iel rilatas al incretinoj (ĉar GLP-1 havas pli pozitivajn efikojn ol GUI, estis ekonomie profite labori kun GLP-1).
- Drogoj kiuj imitas la efikojn de homa GLP-1.
- Drogoj kiuj blokas la agon de la enzimo DPP-4, tiel plilongigante la agon de sia hormono.
Analoj de GLP-1 en traktado de diabeto de tipo 2
Nuntempe en la rusa merkato estas du drogoj de GLP-1-analogoj - Bayette (exenatido) kaj Victoza (liraglutido). Ĉi tiuj drogoj estas sintezaj analogoj de homa GLP-1, sed nur la daŭro de agado estas multe pli longa.
Ili havas absolute ĉiujn efikojn de la homa hormono, kiujn mi menciis pli supre. Ĉi tio sendube estas pluso. Ankaŭ la plusoj inkluzivas malpliigon de korpa pezo averaĝe 4 kg en 6-12 monatoj. kaj malpliiĝo de glicata hemoglobino averaĝe 0,8-1,8%.
Kio estas glicata hemoglobino kaj kial vi bezonas kontroli ĝin, vi povas ekscii legante la artikolon "Glicada hemoglobino: kiel preni ĝin?".
Laŭ konsiloj inkluzivas:
- Nur subkutanadministrado, t.e. ne ekzistas tabulformoj.
- La koncentriĝo de GLP-1 povas pliiĝi 5 fojojn, kio pliigas la riskon de hipogluzemaj kondiĉoj.
- La efikoj de GLP-1 nur pliiĝas; la drogo ne efikas sur la GUI.
- En 30-40%, kromefikoj povas esti observitaj en formo de naŭzo, vomado, sed ili estas transiraj en la naturo.
Baeta estas havebla en disponeblaj seringaj plumoj (similaj al insulinaj plumoj) je dozo de 250 mcg en 1 mg. Plumoj havas volumojn de 1,2 kaj 2,4 ml. En unu pako - unu plumo.
La kuracado de diabeto mellitus komenciĝas per la enkonduko de dozo de 5 mcg 2 fojojn ĉiutage dum 1 monato por plibonigi la toleremon, kaj tiam, se necese, la dozo plialtiĝas al 10 mcg 2 fojojn tage.
Plua kresko de dozo ne plibonigas la efikon de la drogo, sed pliigas la nombron de kromefikoj.
La injekto de Bayeta estas farita horon antaŭ la matenmanĝo kaj vespermanĝo, ĝi ne povas fariĝi post manĝo. Se mankas injekto, tiam la sekva fariĝas laŭ la difinita horo laŭ la horaro. La injekto estas donita subkutane en la femuro, stomako aŭ ŝultro. Ĝi ne povas esti administrita intramuscularly aŭ intravenously.
Necesas stoki la drogon en malhela kaj malvarma loko, t.e., sur la pordo de la fridujo, ne permesu froston. La seringa plumo devas esti konservita en la fridujo ĉiufoje post la injekto.
Post 30 tagoj, la seringa plumo kun Bayeta estas elĵetita, eĉ se la drogo restas en ĝi, ĉar post ĉi tiu tempo la drogo estas parte detruita kaj ne havas la deziratan efikon. Ne konservu la uzatan drogon kun la nadlo alligita, t.e.
Post ĉiu uzo, la nadlo devas esti neŝraŭbita kaj forĵetita, kaj nova devas esti eluzita antaŭ nova injekto.
Byeta povas esti kombinita kun aliaj suker-reduktantaj drogoj. Se la drogo estas kombinita kun sulfonilureaj preparoj (maninil, diabeto, ktp.), Tiam ilia dozo devas esti reduktita por eviti la disvolviĝon de hipoglikemio.
Estas aparta artikolo pri hipogluzemio, do mi rekomendas ke vi sekvu la ligon kaj studu ĉu vi ne jam faris tion. Se Byeta estas uzata kune kun metformino, la dozo de metformino ne ŝanĝiĝas, ĉar
hipogluzemio en ĉi tiu kazo estas malverŝajne.
Venko ankaŭ haveblas en seringaj plumoj je dozo de 6 mg en 1 ml. La volumo de la seringa plumo estas 3 ml. Venditaj per 1, 2 aŭ 3 seringaj plumoj per pako. Stokado kaj uzo de la siringa plumo similas al Bait.
La kuracado de diabeto mellitus kun Victoza efektivigas unufoje ĉiutage samtempe, kiun la paciento mem povas elekti, sendepende de manĝaĵo. La drogo estas administrita subkutane en la femuro, abdomeno aŭ ŝultro.
Ankaŭ ĝi ne povas esti uzata por intramuskula kaj intravena administrado.
La komenca dozo de Victoza estas 0,6 mg ĉiutage. Post 1 semajno, vi jam povas iom post iom pliigi la dozon ĝis 1,2 mg. La maksimuma dozo estas 1,8 mg, kiu povas komenciĝi 1 semajnon post pliigo de la dozo al 1,2 mg. Super ĉi tiu dozo, la drogo ne rekomendas. Por analogio kun Baeta, Viktozu povas esti uzata kun aliaj sukero-reduktantaj drogoj.
Kaj nun pri la plej grava afero - la prezo kaj havebleco de ambaŭ drogoj. Ĉi tiu grupo de drogoj ne estas inkluzivita en la federala aŭ regiona listo de preferindaj drogoj por kuracado de pacientoj kun diabeto. Tial ĉi tiuj drogoj devos aĉeti por sia propra mono. Sincere, ĉi tiuj drogoj ne estas malmultekostaj.
La prezo dependas de la dozo de medikamento administrita kaj de la pakaĵo. Ekzemple, Baeta kun volumo de 1,2 mg enhavas 60 dozon de la drogo. Ĉi tiu kvanto sufiĉas por 1 monato. kondiĉe ke la preskribita ĉiutaga dozo estas 5 mcg. En ĉi tiu kazo, la drogo kostos al vi mezumon de 4.600 rubloj por monato.
Se ĉi tio estas Victoza, tiam kun minimuma ĉiutaga dozo de 6 mg, la drogo kostos 3.400 rublojn monate.
Inhibidores de DPP-4 en la traktado de tipo 2-diabeto
Kiel mi diris pli supre, la enzimo dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4) detruas incretinajn hormonojn. Tial sciencistoj decidis bloki ĉi tiun enzimon, rezulte de tio plilongigi la fiziologian efikon de siaj propraj hormonoj.
Granda avantaĝo de ĉi tiu grupo de drogoj estas kresko de ambaŭ hormonoj - GLP-1 kaj HIP, kio plibonigas la efikon de la drogo.
Ankaŭ pozitiva punkto estas la fakto, ke la kresko de ĉi tiuj hormonoj okazas ne pli ol du fojojn en la fiziologia gamo, kio tute forigas la aperon de hipogluzemaj reagoj.
La maniero administri ĉi tiujn drogojn ankaŭ povas esti konsiderata pluso - ĉi tiuj estas tabloj-preparoj, ne injektoj. Ekzistas praktike neniuj kromefikoj por DPP-4-inhibidores, ĉar
hormonoj pliiĝas en fiziologiaj limoj, kvazaŭ en sana homo. Se vi uzas inhibilojn, la nivelo de glicata hemoglobino malpliiĝas je 0.5-1.8%.
Sed ĉi tiuj drogoj praktike havas nenian efikon sur korpa pezo.
Hodiaŭ estas tri drogoj en la rusa merkato - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).
Januvia estas la unua drogo el ĉi tiu grupo, kiu komencis esti uzata unue en Usono, kaj poste tra la mondo. Ĉi tiu drogo povas esti uzata ambaŭ en monoterapio kaj kombina kun aliaj sukero-reduktantaj drogoj kaj eĉ insulino. Januvia blokas la enzimon dum 24 horoj, komencas agi 30 minutojn post la administrado.
Havebla en tablojdoj en dozoj de 25, 50 kaj 100 mg. La rekomendinda dozo estas 100 mg tage (1 fojon tage), prenebla sendepende de la konsumado de manĝaĵoj. En rena malsukceso, la dozo estas reduktita al 25 aŭ 50 mg.
La efiko de la apliko videblas jam en la unua monato de uzo, tiel rapide kaj postprandial sanga glukozo-niveloj reduktiĝas.
Por komforto de kombina terapio, Januvia estas produktita en formo de kombinita preparado kun metformino - Yanumet. Havebla en du dozoj: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin kaj 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. En ĉi tiu formo, tablojdoj prenas du fojojn ĉiutage.
Galvus ankaŭ estas membro de la inhibicia grupo DPP-4. Ĝi estas prenita sendepende de la manĝo. La komenca dozo de Galvus estas 50 mg unufoje tage, se necese, la dozo estas pliigita al 100 mg, sed la dozo distribuas 50 mg 2 fojojn tage.
Galvus ankaŭ estas uzata kombine kun aliaj suker-reduktantaj drogoj.Tial ekzistas tia kombinita drogo kiel Galvusmet, kiu ankaŭ havas metforminon en ĝia konsisto. Ekzistas tablojdoj kun 500, 850 kaj 1000 mg da metformino, la dozo de Galvus restas 50 mg.
Kiel regulo, kombinaĵo de drogoj estas preskribita por la malsukceso de monoterapio. En la kazo de Galvusmet, la drogo prenas du fojojn ĉiutage. En kombinaĵo kun aliaj drogoj, Galvus prenas nur 1 fojon tage.
Kun malgrava malsano de rena funkcio, la dozo de la drogo ne povas esti ŝanĝita. Komparante la du drogojn Januvia kaj Galvus, oni observis identajn ŝanĝojn en glicemia hemoglobino, postprandia glicemio (sukero post manĝado) kaj fastanta glicemio.
Onglisa estas la lasta malferma drogo de la inhibicia grupo DPP-4. La drogo estas produktita en tablojdoj de 2,5 kaj 5 mg. Oni prenas sendepende de la manĝo 1 fojon tage. Ĝi estas uzata ankaŭ en formo de monoterapio, kaj en kombinaĵo kun aliaj suker-reduktantaj drogoj. Sed ĝis nun ne ekzistas kombina drogo kun metformino, kiel okazas en la kazo de Yanuviya aŭ Galvus.
Kun milda rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas, kun averaĝa kaj severa stadio, la dozo de la drogo reduktiĝas dufoje. Komparante kun Yanuvia kaj Galvus, ankaŭ ne estis evidentaj kaj signifaj diferencoj en aŭ la efikeco aŭ ofteco de kromefikoj. Tial la elekto de drogo dependas de la prezo kaj sperto de la kuracisto kun ĉi tiu drogo.
Bedaŭrinde ĉi tiuj drogoj ne estas inkluzivitaj en la federacia listo de preferindaj medikamentoj, sed en iuj regionoj eblas preskribi ĉi tiujn medikamentojn al pacientoj el la regiona registro koste de la loka buĝeto. Tial denove vi devas aĉeti ĉi tiujn drogojn per via propra mono.
Por la prezo, ĉi tiuj drogoj ankaŭ ne multe diferencas. Ekzemple, por kuracado de diabeto mellitus kun Januvia je dozo de 100 mg, vi devos elspezi averaĝe 2.200-2.400 rublojn. Kaj Galvus en dozo de 50 mg kostos al vi 800-900 rublojn por monato. Onglisa 5 mg kostas 1.700 rublojn monate. La prezoj estas nur indikativaj, prenitaj de interretaj butikoj.
Al kiuj estas preskribitaj ĉi tiuj grupoj de drogoj? Drogoj el ĉi tiuj du grupoj povas esti preskribitaj jam dum la debutado de la malsano, por tiuj, kiuj povas pagi ĝin, kompreneble. Precipe gravas ĉi-foje konservi, kaj eble eĉ pliigi la amason da beta-ĉelaj pankreataj, tiam diabeto mellite bone kompensos dum longa tempo kaj ne postulos nomumon de insulino.
Kiom da drogoj estas preskribitaj samtempe por la detekto de diabeto dependas de la nivelo de glicata hemoglobino.
Tio estas ĉio por mi. Rezultis tre, mi eĉ ne scias, ĉu vi povas trakti ĝin. Sed mi scias, ke inter legantoj estas homoj, kiuj jam ricevas ĉi tiujn drogojn. Tial mi vokas vin kun peto dividi miajn impresojn pri la kuracilo. Mi pensas, ke estos utile ekscii por tiuj, kiuj ankoraŭ pensas ŝanĝi aŭ ne al nova kuracado.
Kaj memoru, ke malgraŭ la plej efikaj drogoj, normaligo de nutrado en diabeto ludas gvidan rolon lige kun regula ekzercado.
Traktado de tipo 2 diabeto: novaj ŝancoj kaj modernaj drogoj
Tutmonde, ĉiujare kreskis la nombro de homoj kun diabeto. Parto de la problemo rilatas al nutraj ecoj, ĉar estas multaj facile digesteblaj karbonhidratoj en ĉiutaga manĝo.
Sed ne nur manĝaĵo kaŭzas la disvastiĝon de la malsano.
Unu el la ĉefaj faktoroj en la pandemio de diabeto estas genetika predispozicio - tio signifas la neeviteblan aspekton de levita sukero-nivelo en idaro se almenaŭ unu el la gepatroj suferis de ĉi tiu malsano.
Pro tio ke la nombro da pacientoj kun ŝanĝita glukoza toleremo estas ekstreme alta, la farmacia industrio produktas altajn efikajn drogojn. Ili faciligas la vivon al homoj, kaj kiam ili sekvas dieton kaj ekzercan reĝimon, ili kontribuas al kompleta kontrolo de sango-sukero.
Derivaĵoj de sulfonilureoj kaj biguanidoj: nuna graveco de drogoj
Ekde la 60-aj jaroj de la lasta jarcento, aktiva disvolviĝo de drogoj por efika kontrolo de sangokolora nivelo komenciĝis.
La unua grupo de drogoj uzataj por diabeto, kiu vere helpis homojn, estis sulfonilureoj.
La esenco de la agado de la drogoj estas simpla - ili stimulas la ĉelojn de la pankreato, respondecaj pri produktado de insulino. Rezulte, hormona sekrecio pliiĝas, kaj sango-sukero malpliiĝas kun tipo 2-diabeto.
Sulfonylureaj preparoj
Estas tri generacioj de sulfonilureoj. Medikamentoj de la unua grupo preskaŭ ne estas uzataj hodiaŭ, kvankam la farmacia industrio daŭrigas la limigitan produktadon de tolbutamido kaj karbamido.
Ne-tute-generaciaj sulfonilureoj reduktantaj sukeron ne estas tute ekskluditaj de produktado. Medikamentoj de la dua kaj tria grupoj estas tre vaste uzataj nuntempe en klinika praktiko.
En multaj regionoj de Rusio ili restas la solaj disponeblaj por ĉiuj kategorioj de civitanoj.
Diabetesaj tablojdoj rilataj al la dua kaj tria generacio de sulfonilureaj derivaĵoj estas kiel sekvas:
La plej fama glibenclamido, kiu disvolviĝis unue, sed ĝis nun ne perdis sian gravecon. Ĝiaj komercaj nomoj estas "laŭ orelo" en multaj pacientoj kun diabeto mellitus:
Maninil estas precipe populara, ĉar ĝi havas mikroionizitan liberigan formon, kiu faciligas la absorbadon de la drogo.
La nova (tria) generacio estas reprezentita de unu drogo - glimeperido. Ĝi estas konata sub la jenaj varmarkoj:
Glimeperido ne diferencas de antaŭaj drogoj en la mekanismo de ago, sed havas pli stabilan efikon ĉe malaltaj dozoj, kaj ankaŭ pli bone toleras pacientojn.
La ĉefaj avantaĝoj de sulfonilureaj preparoj por diabeto mellitus de tipo 2:
- bona kaj stabila efiko,
- alta terapia latitudo - vi povas plurfoje pliigi la dozon sen timo de embaraso,
- bona toleremo
- malmultekosta
- maksimume dufoje ĉiutage,
- facila kongruo kun aliaj antidiabetikaj agentoj,
- havebleco en apotekoj eĉ en foraj regionoj.
Tamen, por efika uzo de drogoj eĉ de la tria generacio, la plej grava kondiĉo estas necesa - la ĉeloj de la pankreato devas produkti insulinon almenaŭ en moderaj kvantoj.
Se ne estas hormono, tiam estas sensence stimuli la laboron de la insuloj de Langerhans. La dua faktoro, kiu enmiksiĝas en pacientoj kun diabeto, estas malpliigo de efikeco post pluraj jaroj da uzo.
Rezisto al sulfonilureaj preparoj disvolviĝas, kio kondukas al pliigo de sanga glukozo.
Rezulte, necesas pliigi la dozon ĝis la maksimumo tolerita aŭ ŝanĝi al aliaj antidiabetikaj tabeloj.
Inter la biguanidoj - unu el la plej famaj drogoj por diabeto de tipo 2, nuntempe nur metformino estas vaste uzata.
Ĝia ĉefa avantaĝo estas, ke ĝi plibonigas la agadon de insulinaj riceviloj kaj akcelas metabolon de glukozo. Rezulte, eĉ kun malalta nivelo de la hormono, daŭra malkresko en sanga sukero eblas. Metformino reduktas pezon kaj malpliigas apetiton, kio gravas por obesaj pacientoj. La drogo estas perfekte kombinita kun preskaŭ ĉiuj modernaj antidiabetikaj drogoj.
Novaj buŝaj hipoglucemaj drogoj: ĉefaj avantaĝoj
La plej grava ero de sukceso en kuracado de diabeto estas la kapablo efike kontroli glukozon-nivelojn post manĝoj.
Estas en ĉi tiu periodo de tempo ke oni observas la maksimuman pinton de sia pliiĝo, kiu negative influas la kurson de la malsano. Tiel, mallong-agantaj antidiabetikaj agentoj estis evoluigitaj.
Klinikoj apartenas al ĉi tiu grupo - repaglinido kaj nateglinido.
Repaglinido (NovoNorm) havas la jenajn funkciojn:
- prenita buŝe antaŭ la manĝo - se ne manĝas, tiam la bezono de medicino malaperas,
- reduktas nur postprandian (post manĝado) glicemion, sen tuŝi la ĝeneralan nivelon de glukozo en la sango,
- agas rapide, potenca kaj mallonga,
- ne akumuliĝas en la korpo, estas facile ekskrementata de la renoj eĉ en ĉeesto de ilia nesufiĉeco,
- malalta kosto - atingebla por la ĝenerala publiko,
- iuj ajn antidiabetikaj drogoj facile kombiniĝas en repaglinido,
- Ĝi havas malaltan spektron de kontraŭindikoj kaj kromefikoj.
La ĉefa malavantaĝo de repaglinido estas, ke ĝi ne efikas kun monoterapio. Ĝi povas esti uzata nur por mildaj formoj de diabeto mellitus aŭ kombina kun aliaj medikamentoj. La ĉeesto de tre efikaj bazaj agentoj malklarigas la terapiajn avantaĝojn de repaglinido, kiel la unua-elektebla drogo por difektita glukoza toleremo.
Relative nova kuraco por diabeto estas dapagliflozin. La mekanismo de ago estas fundamente malsama ol ĉiuj aliaj ekzistantaj antidiabetaj tabeloj.
La drogo aktive inhibas la reabsorcion de glukozo en la renoj, kio pliigas sian ekskrecion en la urino. Rezulte, glicemio malpliiĝas eĉ sen manko de efika pankreata ĉela funkcio.
Prezentita sur la rusa merkato sub la komerca nomo Forsiga.
La ĉefaj karakterizaĵoj de dapagliflozin:
- esence nova mekanismo de agado - ne dependas de la stato de insulinaj riceviloj en celaj organoj kaj insuletoj de Langerhans,
- bonega por komenci terapion,
- la toksomanio ne disvolviĝas, ĝi povas esti uzata dum jardekoj sen redukti rendimenton,
- la aktiveco de la drogo reduktas en pacientoj kun obesidad,
- alta kosto
- ne povas esti kombinitaj kun diuretikoj, precipe kun furosemido,
- kun alta nivelo de hemoglobino pliigas la riskon de tromboembolaj komplikaĵoj,
- ne uzeblas en ĉeesto de diabeto de tipo 2 en maljunuloj - la maksimuma aĝo por komencado de terapio estas ĝis 74 jaroj.
Nuntempe en praktiko, dapagliflozin estas uzata en malplia mezuro, ĉefe en junuloj ne obesaj. Sed la drogo havas bonajn perspektivojn.
Droga kuracado por diabeto nuntempe estas nepensebla tiazolidinedioj. Lastatempe, drogoj de ĉi tiu grupo estas tre vaste uzataj en klinika praktiko. Ili establis sin kiel sekuraj longdaŭraj drogoj, kiuj sukcese stabiligas la nivelon de glicemio.
Ili estas la rimedoj por baza subtena kuracado kaj postulas devigan ĉiutagan konsumon. La mekanismo de agado estas stimulo de PPARy-receptoroj, kiuj plibonigas la percepton de insulino en celaj ĉeloj.
Rezulte, eĉ nesufiĉa dozo de la hormono produktita de la pankreato estas tre efika por normaligi sukeron.
Tablojdoj de diabeto de tipo 2 rilataj al tiazolidinedioj - roxiglitazono kaj pioglitazono. Iliaj ĉefaj trajtoj:
- ununura dozo tute provizas 24-horan sukerkontrolon,
- adekvate protekti kontraŭ postprandaj pintoj,
- facila ĝustigo de dozo - 2, 4 kaj 8 mg,
- neniuj kazoj de superdozo estis raportitaj,
- uzeblas en maljunuloj,
- malaltigas kolesterolon
- taŭga kiel la sola kuracilo
- forestante propran insulinon - diabetaj drogoj de ĉi tiu grupo estas tute senutilaj,
- ofte sur la fono de kuracado, edemo okazas.
Atento dum prenado de tiazolidinedioj devas esti observata en virinoj dum antaŭmenopaŭzo. Eĉ en foresto de normala ciklo, roxiglitazono provokas ovuladon, kio povas konduki al neplanita gravedeco, kiu devos esti interrompita artefarite.
La plej novaj drogoj en kuracado de tipo 2 diabeto
Konstantaj sciencaj evoluoj serĉantaj drogojn, kiuj helpas plibonigi la vivokvaliton de pacientoj kun diabeto, daŭras.
En la lastaj jaroj aperis novaj piloloj reduktantaj sangan sukeron en tipo 2 diabeto - incretinomimetikoj. La esenco de ilia agado estas stimulo kaj plilongigo de la agado de la gluagona polipeptido.
Ĝi estas hormono, kiu aktivigas insulinan sintezon en Langerhans-ĉeloj. La grupo de incretin-mimetikoj inkluzivas:
- sitagliptin,
- saxagliptin,
- vildagliptin,
- linagliptin,
- gozogliptin,
- alogliptin.
Plej konata en ĉiopova klinika praktiko. sitagliptin sub la komerca nomo Januvio kaj vildagliptin (Galvus). Ĉi tiuj piloloj por diabeto havas jenajn karakterizaĵojn:
- adekvata glicemia kontrolo ene de 24 horoj post unuopa dozo,
- malalta spektro de adversaj reagoj
- plibonigi la vivokvaliton de pacientoj eĉ kun monoterapio,
- ne kombinu kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj insulino,
- taŭga por komenci terapion,
- toksomanio kaj stabileco eĉ kun plilongigita uzo ne okazas.
Incretinomimetikoj estas drogoj por kuracado de tipo 2-diabeto kun tre bona perspektivo.
Plia studo pri glicagonaj polipeptidaj stimuliloj povas konduki al serioza sukceso en kontrolo de malsano kaj al pacienca aliĝo al terapiaj mezuroj.
Ilia uzo estas limigita nur de unu faktoro - sufiĉe alta kosto, tamen ĉi tiuj drogoj uzataj por tipo 2-diabeto estas inkluzivitaj en la federaciaj kaj regionaj avantaĝoj.
Sed kion oni devas fari por pacientoj, ĉe kiuj la glicagon polipeptido estas nebone produktita kaj ĝia stimulo per buŝaj rimedoj ne alportas la deziratan efikon? Fundamente novaj drogoj por diabeto de tipo 2 estas injektoj de analogoj de ĉi tiu hormono. Fakte tiaj drogoj estas samaj nekretinomimetikoj, sed administritaj parente. La bezono preni pilolojn tute malaperas.
Oni devas rimarki, ke injektoj de incretin-mimetikoj ne rilatas al insulino, tial ili ne estas uzataj por ĝia absoluta manko.
La grupo de parenteralaj incretin-mimetikoj inkluzivas:
- exenatido
- dulaglutido,
- lixisenatido
- liraglutido (plej konata sub la komerca nomo "Saksenda").
Injektaj incretin-mimetikoj estas nova generacio de drogoj por trakti glicemian kontrolon en pacientoj kun neinsul-dependa diabeto. Ili estas injektitaj subkutane en la abdomeno aŭ femuro por si mem unufoje tage.
Kutime, eĉ en severaj formoj de la malsano, kompleta kontrolo de glicemio povas esti atingita. Tamen, se necese, ili povas esti kombinitaj kun metformino por plibonigi receptan agadon en celaj ĉeloj.
Krome tia kombinaĵo speciale promesas, se diabeto de tipo 2 estas kombinita kun obezeco en juna aĝo.
Vera eltrovo en glicemia kontrolo estas dulaglutido (Trulicity). Ĉi tio estas injektebla incretina mimetiko, sed kun kroma longa periodo de ago. Unu injekto sufiĉas dum 7 tagoj kaj dum unu monato sufiĉas nur 4 injektoj.
En kombinaĵo kun dieto kaj modera fizika aktiveco, dulaglutido rajtigos pacientojn konduki kvalitan vivstilon kaj ne dependi de la ĉiutaga konsumado de tablojdoj por tipo 2-diabeto.
Ekzistas nur 2 faktoroj, kiuj limigas la uzon de la plej novaj injektoj - ne ĉiuj pacientoj konsentas injektojn kiam ekzistas alternativo en formo de tablojdoj, krom alta kosto.
Konkludo
Tiel, nuntempe ekzistas multaj terapiaj ebloj por efika traktado de tipo 2-diabeto. Ĉi tiuj estas tabulaj drogoj el diversaj grupoj, kaj injektaj drogoj.
Sperta specialisto, kiu komprenas la funkciojn de la moderna farmacia industrio, facile elektos la necesan terapion por iu ajn paciento, konsiderante siajn unuopajn trajtojn. Drogoj por diabeto kombinas la necesajn praktikecon kaj komforton por malsana homo.
Iuj injektaj solvoj permesas nur semajnan rememoron pri la bezono de terapiaj mezuroj.
La studo pri novaj eblecoj de farmakologia terapio ne ĉesas - konvenaj kaj sekuraj drogoj estas kreitaj por malpligrandigi sangan sukeron, kio ebligas optimisman rigardon al la estonteco de pacientoj, kiuj disvolvas malagrablan malsanon.
Januvia, Onglisa kaj Galvus por la kuracado de la dua tipo de diabeto |
La incretinoj estas klaso de biologie aktivaj komponaĵoj - hormonoj, kiuj estas produktitaj en la gastrointestina vojo en respondo al plenigado de ĝi per manĝaĵo.
La produktado de ĉi tiuj hormonoj plibonigas la sekrecion de beta-ĉeloj per la pankreata hormona insulino.
Ekzistas du specoj de hormonoj por incretinoj. La unua vario estas glu-simila peptido-1, kaj la dua estas glukoza dependa insulinotropa polipeptido.
Esploro montras, ke ĉi tiuj komponaĵoj, aŭ similaj, povas influi la produktadon de insulino kaj tial efikas sur la sangan sukeron.
La uzo de incretinoj estas nova mejloŝtono en la traktado de diabeto.
Fakte estas, ke sub la influo de incretinoj post la manĝo, oni produktas ĝis 70% de la tuta volumo de insulino, kiu estas liberigita en la sangon. Ĉi tiuj indikiloj rilatas al la korpo de sana persono. En paciento kun tipo 2 diabeto mellitus, ĉi tiu indikilo estas signife reduktita.
Ambaŭ specoj de hormonoj apartenas al la familio de glicagonaj proteinaj komponaĵoj. La produktado de ĉi tiuj hormonoj komenciĝas en foraj lokoj de la intesto tuj post la manĝo. Hormonoj eniras la sangofluon kelkajn minutojn post la manĝo.
La aktiva vivo de la hormonoj estas tre mallonga kaj atingas nur kelkajn minutojn.
La studo de ĉi tiuj komponaĵoj fare de endokrinologoj donis kialon konkludi, ke ĉi tiuj bioaktivaj komponaĵoj havas altan terapian potencialon.
Rezulte de studoj, oni trovis, ke GLP1 havas la kapablon malhelpi la procezon de apoptozo de beta-ĉelaj pankreataj, kaj helpas plifortigi la procezon de regenerado de pankreata histo.
Siavice, resaniĝaj procezoj kontribuas al pliigo de la kvanto de insulino produktita de ĉeloj.
Rezulte al laboro en la korpo de GLP1, la jenaj efikoj manifestiĝas:
- Stimulado de produktado de insulino per beta-ĉelaj pankreataj.
- La subpremanta efiko sur la procezoj de produktado de gluĉagono per alfa-ĉeloj de pankreata histo.
- Malrapidigi la procezon malplenigi la stomakon.
- Malpliiĝis apetito kaj pliigis saĝecon.
- Pozitiva efiko sur la funkciado de la kardiovaskula sistemo kaj centra nerva sistemo.
La sintezo de GLP1 kaj ĝia aktivado en la korpo okazas nur ĉe altaj glukozaj niveloj. Kun malpliigo de glukoza nivelo, la agado de GLP1 ĉesas, kio helpas protekti la korpon kontraŭ okazo de hipogluzemaj kondiĉoj.
La uzo de inkretinaj analogoj en la traktado de diabeto
Hodiaŭ estas du grupoj de medikamentoj, kiuj estas asociitaj kun nekretinoj.
La unua grupo estas drogoj, kiuj povas imiti la efikojn de natura GLP1 sur la homa korpo.
La dua grupo de drogoj inkluzivas kuracilojn, kiuj povas bloki la efikon sur la korpon de DPP-4, kio plilongigas la agon de insulino.
Sur la farmakologia merkato de Rusio ekzistas du preparoj analogaj al GLP1.
La analogoj de GLP1 estas kiel sekvas:
Ĉi tiuj medikamentoj estas sintezaj analogoj de GLP1 produktitaj de la homa korpo, sed la diferenco inter ĉi tiuj drogoj estas pli longa daŭro de ilia aktiva vivo.
La malavantaĝoj de ĉi tiuj drogoj estas:
- Uzo de drogoj nur en formo de subkutaj injektoj.
- La koncentriĝo de GLP1 eble pliiĝos signife. Kio povas provoki la aperon en paciento kun signoj de hipoglikemia stato.
- Drogoj efikas nur GLP1, kaj drogoj ne povas havi signifan efikon al GUI-oj.
- Duono de la pacientoj uzantaj ĉi tiujn medikamentojn havas kromefikojn en formo de naŭzo, vomado, sed ĉi tiuj kromefikoj estas transiraj.
La drogoj estas produktitaj en disponeblaj seringaj plumoj, en kiuj la drogo estas po 250 mcg en 1 ml. La seringa plumo havas volumon de 1,2 aŭ 2,4 ml.
Victoza kaj Baeta estas drogoj administritaj subkutane kaj ilia intramuskula kaj intravena administrado estas malpermesita. Ĉi-lasta facile kombiniĝas kun aliaj drogoj malpliigantaj sukeron.
La kosto de ĉi tiuj drogoj estas averaĝe en Rusujo proksimume 400 rubloj monate, kiam uzataj en la minimuma ĉiutaga dozo.
Uzo en kuracado de diabeto de DPP4-inhibidores
Dipeptidil peptidase-4 estas enzimo, kiu antaŭenigas la detruon de incretinaj hormonoj.
Por tio, se vi blokas ĝian efikon, tiam la daŭro de la agado de hormonoj povas pliiĝi, kio pliigos la produktadon de insulino en la korpo.
En la rusa farmacia merkato, ĉi tiu grupo de medicinaj produktoj estas reprezentita de tri kuracaj aparatoj.
Tiaj drogoj sur la farmacia merkato estas jenaj:
Januvio estas unu el la unuaj drogoj en ĉi tiu grupo. La drogo povas esti uzata ambaŭ dum monoterapio kaj uzata en kompleksa kuracado. La drogo haveblas en formo de tableta preparo.
La uzo de Januvia permesas bloki la laboron de la enzimo dum 24 horoj, kaj la kuracilo komencas agi 30 minutojn post la prenado de ĝi.
La efiko de la uzo de la drogo manifestiĝas jam monaton post la komenco de la terapio.
Galvus estas unu el la reprezentantoj de DPP4-inhibidores. La avantaĝo de la drogo estas la ebleco de ĝia uzo sendepende de la manĝa horaro.
Galvus povas esti uzata por komplekso kaj monoterapio de tipo 2-diabeto.
Onglisa estas unu el la plej novaj drogoj por kontraŭbatali altan sukeron. La drogo estas proponita al pacientoj kun diabeto mellitus en formo de tableta preparo.
Onglisa povas esti uzata tiel por monoterapio de diabeto mellitus de tipo 2, kaj kiel komponento en la kompleksa kuracado de la malsano.
Se vi uzas Onglisa, oni devas doni specialan atenton al la normala funkciado de la renoj. Se la paciento havas mildan formon de rena malsukceso, dozo-ĝustigo de la prenita drogo ne efektiviĝas, sed se la paciento havas moderan kaj severan renan malsukceson, la dozo de la uzata drogo reduktiĝas je la duono.
Koste, la drogoj ne multe diferencas inter si.
En mezumo, paciento bezonos de 2.000 ĝis 2.400 rubloj monate por kuracado kun ĉi tiuj medikamentoj.
Rekomendoj por la uzo de pretaj analogoj de inhibidores de GLP1 kaj DPP4
Medikamentoj de ĉi tiuj du grupoj povas esti uzataj en la traktado de diabeto mellitus de la dua tipo de la momento mem por detekti la ĉeeston de malsano en la korpo de la paciento.
En la komenca etapo de la disvolviĝo de diabeto, gravas konservi kaj pliigi la naĝadon de beta-ĉeloj en la histoj de la pankreato. Kiam ĉi tiu kondiĉo plenumiĝas, diabeto mellite povas kompensi longan tempon kaj ne bezonas la uzon de insulinoterapio en la kuracado de la malsano.
La nombro de preskribitaj drogoj dependas de la rezultoj de la analizo por glicata hemoglobino.
La terapiaj mezuroj, bazitaj sur nekretinoj, donas esperon radikale helpi pacientojn en la kuracado de diabeto kaj samtempe konservi la maksimuman funkciecon de la beta-ĉeloj de la pankreato.
La uzo de incretin-tipaj drogoj por kuracado de diabeto ĉe maljunaj pacientoj estas la plej preferinda kaj sekura.Ĉi tio estas pro la fakto, ke la uzo de ĉi tiu tipo de drogoj ne kontribuas al la disvolviĝo de hipoglucemaj kondiĉoj en la korpo de la paciento.
Krome, la uzo de ĉi tiuj drogoj ne postulas maljunajn pacientojn konstante monitori glicemion.
Terapio kun incretin-tipaj drogoj ne kondukas al disvolviĝo de akra malkompenso en la korpo en kazo de malobservo de la medikamento-reĝimo.
Ĉi tiuj avantaĝoj determinas la elekton de ĉi tiuj medikamentoj en la traktado de diabeto ĉe maljunuloj kiel unua-liniaj drogoj.
Rekretina retumilo estas donita en la video en ĉi tiu artikolo.
Indiku vian sukeron aŭ elektu sekson por rekomendoj Serĉado Ne trovita Montru serĉante Ne trovita Montru serĉante Ne trovita.
Incretinoj kaj incretin-mimetikoj (DPP4-inhibidores kaj GLP1-agonistoj)
Bonan tagon, regulaj legantoj kaj gastoj de la blogo! Hodiaŭ aperos malfacila artikolo pri modernaj medikamentoj, kiuj jam estas uzataj de kuracistoj tra la mondo.
Kio estas incretinoj kaj incretin-mimetikoj, kiuj drogoj el la grupo de dipeptidil-peptidase 4-inhibidores kaj gagagon-similaj peptidaj 1-agonistoj estas uzataj en la kuracado de diabeto? Hodiaŭ vi lernos, kion signifas ĉi tiuj longaj kaj kompleksaj vortoj, kaj plej grave kiel apliki la akiritajn sciojn.
Ĉi tiu artikolo fokusos pri tute novaj drogoj - analogoj de glukagon-similaj peptidoj 1 (GLP1) kaj dipeptidil-peptidase 4 (DPP4) blokantoj. Ĉi tiuj drogoj estis elpensitaj en studoj pri inkretinaj hormonoj - tiuj, kiuj estas rekte implikitaj en la sintezo de insulino kaj la utiligo de glukozo en la sango.
Incretinoj kaj tipo 2 diabeto
Por komenci, mi diros al vi, kio estas nekretinoj mem, kiel ili estas nomataj ankaŭ mallonge. Increcins estas hormonoj produktitaj en la gastrointestina vojo en respondo al manĝaĵa konsumado, kiuj pliigas insulinan nivelon en la sango.
Du hormonoj nomiĝas incretinoj - glukona-simila peptido-1 (GLP-1) kaj glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP).
HIP-riceviloj situas sur beta-ĉelaj pankreataj, kaj GLP-1-receptoroj troviĝas en diversaj organoj, tial krom stimuli produktadon de insulino, aktivigo de GLP-1-receptoroj kondukas al apero de aliaj efikoj de ĉi tiu hormono.
Jen la efikoj, kiuj aperas kiel rezulto de la GLP-1:
- Stimulado de produktado de insulino per beta-ĉelaj pankreataj.
- Subpremado de produktado de gluĉagono fare de pankreataj alfa-ĉeloj.
- Malrapidiganta gastrica malplenigo.
- Malpliiĝis apetito kaj pliigita sento de sateco.
- Pozitiva efiko sur la kardiovaskulaj kaj centraj nervaj sistemoj.
Pliigi la sintezon kaj produktadon de insulino GLP-1 estas gluko-dependa procezo. Ĉi tio signifas, ke la hormono aktivigas kaj praktikas sian efikon nur ĉe altaj niveloj de glukozo en la sango, kaj tuj kiam glukozo malpliiĝos al normalaj nombroj (ĉirkaŭ 4,5 mmol / L), la stimulo de sekreta insulino ĉesas. Ĉi tio estas tre grava, ĉar ĝi estas ĉi tiu mekanismo kiu protektas la korpon kontraŭ hipogluzemaj reagoj.
Se ĉio klaras kun la unua kaj ĉefa efiko: estas pli da insulino - malpli da glukozo, tiam probable estos pli malfacile trakti la duan. Glucagono estas pankreata hormono produktita de alfa-ĉeloj. Ĉi tiu hormono estas ĝuste la kontraŭo de insulino.
Glucagono pliigas la nivelon de glukozo en la sango liberigante ĝin de la hepato. Ne forgesu, ke en nia korpo en la hepato kaj muskoloj estas grandaj rezervoj de glukozo kiel energifonto, kiuj estas en formo de glukogeno.
Malkreskante glukagonan produktadon, nekretinoj ne nur reduktas la liberigon de glukozo el la hepato, sed ankaŭ tiel pliigas insulinan sintezon.
Kio estas la pozitiva efiko de redukto de gastrika malplenigo koncerne diabeton? Fakte, ke la plej granda kvanto de glukozo en manĝaĵo estas absorbita el la malgranda intesto.
Tial se manĝaĵo eniros la malgrandajn porciojn, tiam sango-sukero pliiĝos pli malrapide kaj sen subitaj saltoj, kio ankaŭ estas granda pluso.
Ĉi tio solvas la aferon pliigi glukozon post manĝado (postprandia glicemio).
La valoro redukti apetiton kaj pliigi la senton de saĝeco en la kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 estas ĝenerale malfacile troebligita. GLP-1 agas rekte sur la centroj de malsato kaj saĝeco en la hipotalamo.
Do ĉi tio estas ankaŭ granda kaj dika pluso.
Pozitiva efiko sur la koro kaj nerva sistemo estas nur studata, kaj ekzistas nur eksperimentaj modeloj, sed mi certas, ke baldaŭ ni lernos pli pri ĉi tiuj efikoj.
Krom ĉi tiuj efikoj, pruviĝis en eksperimentoj, ke GLP-1 stimulas la regeneradon kaj kreskon de novaj pankreataj ĉeloj, kaj la detruon de beta-ĉeloj blokoj. Tiel ĉi tiu hormono protektas la pankreaton de elĉerpiĝo kaj kontribuas al pliigo de la maso de beta-ĉeloj.
Kio malhelpus nin uzi ĉi tiujn hormonojn kiel kuracilon? Ĉi tiuj estus preskaŭ perfektaj medikamentoj, ĉar ili estus identaj al homaj hormonoj. Sed la malfacilo kuŝas en tio, ke GLP-1 kaj HIP estas detruitaj tre rapide (GLP-1 en 2 minutoj, kaj HIP en 6 minutoj) kun la enzimo tipo 4 dipeptidil-peptidasa (DPP-4).
Sed sciencistoj trovis eliron.
Hodiaŭ en la mondo estas du grupoj de drogoj, kiuj iel rilatas al incretinoj (ĉar GLP-1 havas pli pozitivajn efikojn ol GUI, estis ekonomie profite labori kun GLP-1).
- Drogoj kiuj imitas la efikojn de homa GLP-1.
- Drogoj kiuj blokas la agon de la enzimo DPP-4, tiel plilongigante la agon de sia hormono.
Analoj de GLP-1 en traktado de diabeto de tipo 2
Nuntempe en la rusa merkato estas du drogoj de GLP-1-analogoj - Bayette (exenatido) kaj Victoza (liraglutido). Ĉi tiuj drogoj estas sintezaj analogoj de homa GLP-1, sed nur la daŭro de agado estas multe pli longa.
Ili havas absolute ĉiujn efikojn de la homa hormono, kiujn mi menciis pli supre. Ĉi tio sendube estas pluso. Ankaŭ la plusoj inkluzivas malpliigon de korpa pezo averaĝe 4 kg en 6-12 monatoj. kaj malpliiĝo de glicata hemoglobino averaĝe 0,8-1,8%.
Kio estas glicata hemoglobino kaj kial vi bezonas kontroli ĝin, vi povas ekscii legante la artikolon "Glicada hemoglobino: kiel preni ĝin?".
Laŭ konsiloj inkluzivas:
- Nur subkutanadministrado, t.e. ne ekzistas tabulformoj.
- La koncentriĝo de GLP-1 povas pliiĝi 5 fojojn, kio pliigas la riskon de hipogluzemaj kondiĉoj.
- La efikoj de GLP-1 nur pliiĝas; la drogo ne efikas sur la GUI.
- En 30-40%, kromefikoj povas esti observitaj en formo de naŭzo, vomado, sed ili estas transiraj en la naturo.
Baeta estas havebla en disponeblaj seringaj plumoj (similaj al insulinaj plumoj) je dozo de 250 mcg en 1 mg. Plumoj havas volumojn de 1,2 kaj 2,4 ml. En unu pako - unu plumo.
La kuracado de diabeto mellitus komenciĝas per la enkonduko de dozo de 5 mcg 2 fojojn ĉiutage dum 1 monato por plibonigi la toleremon, kaj tiam, se necese, la dozo plialtiĝas al 10 mcg 2 fojojn tage.
Plua kresko de dozo ne plibonigas la efikon de la drogo, sed pliigas la nombron de kromefikoj.
La injekto de Bayeta estas farita horon antaŭ la matenmanĝo kaj vespermanĝo, ĝi ne povas fariĝi post manĝo. Se mankas injekto, tiam la sekva fariĝas laŭ la difinita horo laŭ la horaro. La injekto estas donita subkutane en la femuro, stomako aŭ ŝultro. Ĝi ne povas esti administrita intramuscularly aŭ intravenously.
Necesas stoki la drogon en malhela kaj malvarma loko, t.e., sur la pordo de la fridujo, ne permesu froston. La seringa plumo devas esti konservita en la fridujo ĉiufoje post la injekto.
Post 30 tagoj, la seringa plumo kun Bayeta estas elĵetita, eĉ se la drogo restas en ĝi, ĉar post ĉi tiu tempo la drogo estas parte detruita kaj ne havas la deziratan efikon. Ne konservu la uzatan drogon kun la nadlo alligita, t.e.
Post ĉiu uzo, la nadlo devas esti neŝraŭbita kaj forĵetita, kaj nova devas esti eluzita antaŭ nova injekto.
Byeta povas esti kombinita kun aliaj suker-reduktantaj drogoj. Se la drogo estas kombinita kun sulfonilureaj preparoj (maninil, diabeto, ktp.), Tiam ilia dozo devas esti reduktita por eviti la disvolviĝon de hipoglikemio.
Estas aparta artikolo pri hipogluzemio, do mi rekomendas ke vi sekvu la ligon kaj studu ĉu vi ne jam faris tion. Se Byeta estas uzata kune kun metformino, la dozo de metformino ne ŝanĝiĝas, ĉar
hipogluzemio en ĉi tiu kazo estas malverŝajne.
Venko ankaŭ haveblas en seringaj plumoj je dozo de 6 mg en 1 ml. La volumo de la seringa plumo estas 3 ml. Venditaj per 1, 2 aŭ 3 seringaj plumoj per pako. Stokado kaj uzo de la siringa plumo similas al Bait.
La kuracado de diabeto mellitus kun Victoza efektivigas unufoje ĉiutage samtempe, kiun la paciento mem povas elekti, sendepende de manĝaĵo. La drogo estas administrita subkutane en la femuro, abdomeno aŭ ŝultro.
Ankaŭ ĝi ne povas esti uzata por intramuskula kaj intravena administrado.
La komenca dozo de Victoza estas 0,6 mg ĉiutage. Post 1 semajno, vi jam povas iom post iom pliigi la dozon ĝis 1,2 mg. La maksimuma dozo estas 1,8 mg, kiu povas komenciĝi 1 semajnon post pliigo de la dozo al 1,2 mg. Super ĉi tiu dozo, la drogo ne rekomendas. Por analogio kun Baeta, Viktozu povas esti uzata kun aliaj sukero-reduktantaj drogoj.
Kaj nun pri la plej grava afero - la prezo kaj havebleco de ambaŭ drogoj. Ĉi tiu grupo de drogoj ne estas inkluzivita en la federala aŭ regiona listo de preferindaj drogoj por kuracado de pacientoj kun diabeto. Tial ĉi tiuj drogoj devos aĉeti por sia propra mono. Sincere, ĉi tiuj drogoj ne estas malmultekostaj.
La prezo dependas de la dozo de medikamento administrita kaj de la pakaĵo. Ekzemple, Baeta kun volumo de 1,2 mg enhavas 60 dozon de la drogo. Ĉi tiu kvanto sufiĉas por 1 monato. kondiĉe ke la preskribita ĉiutaga dozo estas 5 mcg. En ĉi tiu kazo, la drogo kostos al vi mezumon de 4.600 rubloj por monato.
Se ĉi tio estas Victoza, tiam kun minimuma ĉiutaga dozo de 6 mg, la drogo kostos 3.400 rublojn monate.
Inhibidores de DPP-4 en la traktado de tipo 2-diabeto
Kiel mi diris pli supre, la enzimo dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4) detruas incretinajn hormonojn. Tial sciencistoj decidis bloki ĉi tiun enzimon, rezulte de tio plilongigi la fiziologian efikon de siaj propraj hormonoj.
Granda avantaĝo de ĉi tiu grupo de drogoj estas kresko de ambaŭ hormonoj - GLP-1 kaj HIP, kio plibonigas la efikon de la drogo.
Ankaŭ pozitiva punkto estas la fakto, ke la kresko de ĉi tiuj hormonoj okazas ne pli ol du fojojn en la fiziologia gamo, kio tute forigas la aperon de hipogluzemaj reagoj.
La maniero administri ĉi tiujn drogojn ankaŭ povas esti konsiderata pluso - ĉi tiuj estas tabloj-preparoj, ne injektoj. Ekzistas praktike neniuj kromefikoj por DPP-4-inhibidores, ĉar
hormonoj pliiĝas en fiziologiaj limoj, kvazaŭ en sana homo. Se vi uzas inhibilojn, la nivelo de glicata hemoglobino malpliiĝas je 0.5-1.8%.
Sed ĉi tiuj drogoj praktike havas nenian efikon sur korpa pezo.
Hodiaŭ estas tri drogoj en la rusa merkato - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).
Januvia estas la unua drogo el ĉi tiu grupo, kiu komencis esti uzata unue en Usono, kaj poste tra la mondo. Ĉi tiu drogo povas esti uzata ambaŭ en monoterapio kaj kombina kun aliaj sukero-reduktantaj drogoj kaj eĉ insulino. Januvia blokas la enzimon dum 24 horoj, komencas agi 30 minutojn post la administrado.
Havebla en tablojdoj en dozoj de 25, 50 kaj 100 mg. La rekomendinda dozo estas 100 mg tage (1 fojon tage), prenebla sendepende de la konsumado de manĝaĵoj. En rena malsukceso, la dozo estas reduktita al 25 aŭ 50 mg.
La efiko de la apliko videblas jam en la unua monato de uzo, tiel rapide kaj postprandial sanga glukozo-niveloj reduktiĝas.
Por komforto de kombina terapio, Januvia estas produktita en formo de kombinita preparado kun metformino - Yanumet. Havebla en du dozoj: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin kaj 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. En ĉi tiu formo, tablojdoj prenas du fojojn ĉiutage.
Galvus ankaŭ estas membro de la inhibicia grupo DPP-4. Ĝi estas prenita sendepende de la manĝo. La komenca dozo de Galvus estas 50 mg unufoje tage, se necese, la dozo estas pliigita al 100 mg, sed la dozo distribuas 50 mg 2 fojojn tage.
Galvus ankaŭ estas uzata kombine kun aliaj suker-reduktantaj drogoj. Tial ekzistas tia kombinita drogo kiel Galvusmet, kiu ankaŭ havas metforminon en ĝia konsisto. Ekzistas tablojdoj kun 500, 850 kaj 1000 mg da metformino, la dozo de Galvus restas 50 mg.
Kiel regulo, kombinaĵo de drogoj estas preskribita por la malsukceso de monoterapio. En la kazo de Galvusmet, la drogo prenas du fojojn ĉiutage. En kombinaĵo kun aliaj drogoj, Galvus prenas nur 1 fojon tage.
Kun malgrava malsano de rena funkcio, la dozo de la drogo ne povas esti ŝanĝita. Komparante la du drogojn Januvia kaj Galvus, oni observis identajn ŝanĝojn en glicemia hemoglobino, postprandia glicemio (sukero post manĝado) kaj fastanta glicemio.
Onglisa estas la lasta malferma drogo de la inhibicia grupo DPP-4. La drogo estas produktita en tablojdoj de 2,5 kaj 5 mg. Oni prenas sendepende de la manĝo 1 fojon tage. Ĝi estas uzata ankaŭ en formo de monoterapio, kaj en kombinaĵo kun aliaj suker-reduktantaj drogoj. Sed ĝis nun ne ekzistas kombina drogo kun metformino, kiel okazas en la kazo de Yanuviya aŭ Galvus.
Kun milda rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas, kun averaĝa kaj severa stadio, la dozo de la drogo reduktiĝas dufoje. Komparante kun Yanuvia kaj Galvus, ankaŭ ne estis evidentaj kaj signifaj diferencoj en aŭ la efikeco aŭ ofteco de kromefikoj. Tial la elekto de drogo dependas de la prezo kaj sperto de la kuracisto kun ĉi tiu drogo.
Bedaŭrinde ĉi tiuj drogoj ne estas inkluzivitaj en la federacia listo de preferindaj medikamentoj, sed en iuj regionoj eblas preskribi ĉi tiujn medikamentojn al pacientoj el la regiona registro koste de la loka buĝeto. Tial denove vi devas aĉeti ĉi tiujn drogojn per via propra mono.
Por la prezo, ĉi tiuj drogoj ankaŭ ne multe diferencas. Ekzemple, por kuracado de diabeto mellitus kun Januvia je dozo de 100 mg, vi devos elspezi averaĝe 2.200-2.400 rublojn. Kaj Galvus en dozo de 50 mg kostos al vi 800-900 rublojn por monato. Onglisa 5 mg kostas 1.700 rublojn monate. La prezoj estas nur indikativaj, prenitaj de interretaj butikoj.
Al kiuj estas preskribitaj ĉi tiuj grupoj de drogoj? Drogoj el ĉi tiuj du grupoj povas esti preskribitaj jam dum la debutado de la malsano, por tiuj, kiuj povas pagi ĝin, kompreneble. Precipe gravas ĉi-foje konservi, kaj eble eĉ pliigi la amason da beta-ĉelaj pankreataj, tiam diabeto mellite bone kompensos dum longa tempo kaj ne postulos nomumon de insulino.
Kiom da drogoj estas preskribitaj samtempe por la detekto de diabeto dependas de la nivelo de glicata hemoglobino.
Tio estas ĉio por mi. Rezultis tre, mi eĉ ne scias, ĉu vi povas trakti ĝin. Sed mi scias, ke inter legantoj estas homoj, kiuj jam ricevas ĉi tiujn drogojn. Tial mi vokas vin kun peto dividi miajn impresojn pri la kuracilo. Mi pensas, ke estos utile ekscii por tiuj, kiuj ankoraŭ pensas ŝanĝi aŭ ne al nova kuracado.
Kaj memoru, ke malgraŭ la plej efikaj drogoj, normaligo de nutrado en diabeto ludas gvidan rolon lige kun regula ekzercado.
Traktado de tipo 2 diabeto: novaj ŝancoj kaj modernaj drogoj
Tutmonde, ĉiujare kreskis la nombro de homoj kun diabeto.Parto de la problemo rilatas al nutraj ecoj, ĉar estas multaj facile digesteblaj karbonhidratoj en ĉiutaga manĝo.
Sed ne nur manĝaĵo kaŭzas la disvastiĝon de la malsano.
Unu el la ĉefaj faktoroj en la pandemio de diabeto estas genetika predispozicio - tio signifas la neeviteblan aspekton de levita sukero-nivelo en idaro se almenaŭ unu el la gepatroj suferis de ĉi tiu malsano.
Pro tio ke la nombro da pacientoj kun ŝanĝita glukoza toleremo estas ekstreme alta, la farmacia industrio produktas altajn efikajn drogojn. Ili faciligas la vivon al homoj, kaj kiam ili sekvas dieton kaj ekzercan reĝimon, ili kontribuas al kompleta kontrolo de sango-sukero.
Derivaĵoj de sulfonilureoj kaj biguanidoj: nuna graveco de drogoj
Ekde la 60-aj jaroj de la lasta jarcento, aktiva disvolviĝo de drogoj por efika kontrolo de sangokolora nivelo komenciĝis.
La unua grupo de drogoj uzataj por diabeto, kiu vere helpis homojn, estis sulfonilureoj.
La esenco de la agado de la drogoj estas simpla - ili stimulas la ĉelojn de la pankreato, respondecaj pri produktado de insulino. Rezulte, hormona sekrecio pliiĝas, kaj sango-sukero malpliiĝas kun tipo 2-diabeto.
Sulfonylureaj preparoj
Estas tri generacioj de sulfonilureoj. Medikamentoj de la unua grupo preskaŭ ne estas uzataj hodiaŭ, kvankam la farmacia industrio daŭrigas la limigitan produktadon de tolbutamido kaj karbamido.
Ne-tute-generaciaj sulfonilureoj reduktantaj sukeron ne estas tute ekskluditaj de produktado. Medikamentoj de la dua kaj tria grupoj estas tre vaste uzataj nuntempe en klinika praktiko.
En multaj regionoj de Rusio ili restas la solaj disponeblaj por ĉiuj kategorioj de civitanoj.
Diabetesaj tablojdoj rilataj al la dua kaj tria generacio de sulfonilureaj derivaĵoj estas kiel sekvas:
La plej fama glibenclamido, kiu disvolviĝis unue, sed ĝis nun ne perdis sian gravecon. Ĝiaj komercaj nomoj estas "laŭ orelo" en multaj pacientoj kun diabeto mellitus:
Maninil estas precipe populara, ĉar ĝi havas mikroionizitan liberigan formon, kiu faciligas la absorbadon de la drogo.
La nova (tria) generacio estas reprezentita de unu drogo - glimeperido. Ĝi estas konata sub la jenaj varmarkoj:
Glimeperido ne diferencas de antaŭaj drogoj en la mekanismo de ago, sed havas pli stabilan efikon ĉe malaltaj dozoj, kaj ankaŭ pli bone toleras pacientojn.
La ĉefaj avantaĝoj de sulfonilureaj preparoj por diabeto mellitus de tipo 2:
- bona kaj stabila efiko,
- alta terapia latitudo - vi povas plurfoje pliigi la dozon sen timo de embaraso,
- bona toleremo
- malmultekosta
- maksimume dufoje ĉiutage,
- facila kongruo kun aliaj antidiabetikaj agentoj,
- havebleco en apotekoj eĉ en foraj regionoj.
Tamen, por efika uzo de drogoj eĉ de la tria generacio, la plej grava kondiĉo estas necesa - la ĉeloj de la pankreato devas produkti insulinon almenaŭ en moderaj kvantoj.
Se ne estas hormono, tiam estas sensence stimuli la laboron de la insuloj de Langerhans. La dua faktoro, kiu enmiksiĝas en pacientoj kun diabeto, estas malpliigo de efikeco post pluraj jaroj da uzo.
Rezisto al sulfonilureaj preparoj disvolviĝas, kio kondukas al pliigo de sanga glukozo.
Rezulte, necesas pliigi la dozon ĝis la maksimumo tolerita aŭ ŝanĝi al aliaj antidiabetikaj tabeloj.
Inter la biguanidoj - unu el la plej famaj drogoj por diabeto de tipo 2, nuntempe nur metformino estas vaste uzata.
Ĝia ĉefa avantaĝo estas, ke ĝi plibonigas la agadon de insulinaj riceviloj kaj akcelas metabolon de glukozo. Rezulte, eĉ kun malalta nivelo de la hormono, daŭra malkresko en sanga sukero eblas.Metformino reduktas pezon kaj malpliigas apetiton, kio gravas por obesaj pacientoj. La drogo estas perfekte kombinita kun preskaŭ ĉiuj modernaj antidiabetikaj drogoj.
Novaj buŝaj hipoglucemaj drogoj: ĉefaj avantaĝoj
La plej grava ero de sukceso en kuracado de diabeto estas la kapablo efike kontroli glukozon-nivelojn post manĝoj.
Estas en ĉi tiu periodo de tempo ke oni observas la maksimuman pinton de sia pliiĝo, kiu negative influas la kurson de la malsano. Tiel, mallong-agantaj antidiabetikaj agentoj estis evoluigitaj.
Klinikoj apartenas al ĉi tiu grupo - repaglinido kaj nateglinido.
Repaglinido (NovoNorm) havas la jenajn funkciojn:
- prenita buŝe antaŭ la manĝo - se ne manĝas, tiam la bezono de medicino malaperas,
- reduktas nur postprandian (post manĝado) glicemion, sen tuŝi la ĝeneralan nivelon de glukozo en la sango,
- agas rapide, potenca kaj mallonga,
- ne akumuliĝas en la korpo, estas facile ekskrementata de la renoj eĉ en ĉeesto de ilia nesufiĉeco,
- malalta kosto - atingebla por la ĝenerala publiko,
- iuj ajn antidiabetikaj drogoj facile kombiniĝas en repaglinido,
- Ĝi havas malaltan spektron de kontraŭindikoj kaj kromefikoj.
La ĉefa malavantaĝo de repaglinido estas, ke ĝi ne efikas kun monoterapio. Ĝi povas esti uzata nur por mildaj formoj de diabeto mellitus aŭ kombina kun aliaj medikamentoj. La ĉeesto de tre efikaj bazaj agentoj malklarigas la terapiajn avantaĝojn de repaglinido, kiel la unua-elektebla drogo por difektita glukoza toleremo.
Relative nova kuraco por diabeto estas dapagliflozin. La mekanismo de ago estas fundamente malsama ol ĉiuj aliaj ekzistantaj antidiabetaj tabeloj.
La drogo aktive inhibas la reabsorcion de glukozo en la renoj, kio pliigas sian ekskrecion en la urino. Rezulte, glicemio malpliiĝas eĉ sen manko de efika pankreata ĉela funkcio.
Prezentita sur la rusa merkato sub la komerca nomo Forsiga.
La ĉefaj karakterizaĵoj de dapagliflozin:
- esence nova mekanismo de agado - ne dependas de la stato de insulinaj riceviloj en celaj organoj kaj insuletoj de Langerhans,
- bonega por komenci terapion,
- la toksomanio ne disvolviĝas, ĝi povas esti uzata dum jardekoj sen redukti rendimenton,
- la aktiveco de la drogo reduktas en pacientoj kun obesidad,
- alta kosto
- ne povas esti kombinitaj kun diuretikoj, precipe kun furosemido,
- kun alta nivelo de hemoglobino pliigas la riskon de tromboembolaj komplikaĵoj,
- ne uzeblas en ĉeesto de diabeto de tipo 2 en maljunuloj - la maksimuma aĝo por komencado de terapio estas ĝis 74 jaroj.
Nuntempe en praktiko, dapagliflozin estas uzata en malplia mezuro, ĉefe en junuloj ne obesaj. Sed la drogo havas bonajn perspektivojn.
Droga kuracado por diabeto nuntempe estas nepensebla tiazolidinedioj. Lastatempe, drogoj de ĉi tiu grupo estas tre vaste uzataj en klinika praktiko. Ili establis sin kiel sekuraj longdaŭraj drogoj, kiuj sukcese stabiligas la nivelon de glicemio.
Ili estas la rimedoj por baza subtena kuracado kaj postulas devigan ĉiutagan konsumon. La mekanismo de agado estas stimulo de PPARy-receptoroj, kiuj plibonigas la percepton de insulino en celaj ĉeloj.
Rezulte, eĉ nesufiĉa dozo de la hormono produktita de la pankreato estas tre efika por normaligi sukeron.
Tablojdoj de diabeto de tipo 2 rilataj al tiazolidinedioj - roxiglitazono kaj pioglitazono. Iliaj ĉefaj trajtoj:
- ununura dozo tute provizas 24-horan sukerkontrolon,
- adekvate protekti kontraŭ postprandaj pintoj,
- facila ĝustigo de dozo - 2, 4 kaj 8 mg,
- neniuj kazoj de superdozo estis raportitaj,
- uzeblas en maljunuloj,
- malaltigas kolesterolon
- taŭga kiel la sola kuracilo
- forestante propran insulinon - diabetaj drogoj de ĉi tiu grupo estas tute senutilaj,
- ofte sur la fono de kuracado, edemo okazas.
Atento dum prenado de tiazolidinedioj devas esti observata en virinoj dum antaŭmenopaŭzo. Eĉ en foresto de normala ciklo, roxiglitazono provokas ovuladon, kio povas konduki al neplanita gravedeco, kiu devos esti interrompita artefarite.
La plej novaj drogoj en kuracado de tipo 2 diabeto
Konstantaj sciencaj evoluoj serĉantaj drogojn, kiuj helpas plibonigi la vivokvaliton de pacientoj kun diabeto, daŭras.
En la lastaj jaroj aperis novaj piloloj reduktantaj sangan sukeron en tipo 2 diabeto - incretinomimetikoj. La esenco de ilia agado estas stimulo kaj plilongigo de la agado de la gluagona polipeptido.
Ĝi estas hormono, kiu aktivigas insulinan sintezon en Langerhans-ĉeloj. La grupo de incretin-mimetikoj inkluzivas:
- sitagliptin,
- saxagliptin,
- vildagliptin,
- linagliptin,
- gozogliptin,
- alogliptin.
Plej konata en ĉiopova klinika praktiko. sitagliptin sub la komerca nomo Januvio kaj vildagliptin (Galvus). Ĉi tiuj piloloj por diabeto havas jenajn karakterizaĵojn:
- adekvata glicemia kontrolo ene de 24 horoj post unuopa dozo,
- malalta spektro de adversaj reagoj
- plibonigi la vivokvaliton de pacientoj eĉ kun monoterapio,
- ne kombinu kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj insulino,
- taŭga por komenci terapion,
- toksomanio kaj stabileco eĉ kun plilongigita uzo ne okazas.
Incretinomimetikoj estas drogoj por kuracado de tipo 2-diabeto kun tre bona perspektivo.
Plia studo pri glicagonaj polipeptidaj stimuliloj povas konduki al serioza sukceso en kontrolo de malsano kaj al pacienca aliĝo al terapiaj mezuroj.
Ilia uzo estas limigita nur de unu faktoro - sufiĉe alta kosto, tamen ĉi tiuj drogoj uzataj por tipo 2-diabeto estas inkluzivitaj en la federaciaj kaj regionaj avantaĝoj.
Sed kion oni devas fari por pacientoj, ĉe kiuj la glicagon polipeptido estas nebone produktita kaj ĝia stimulo per buŝaj rimedoj ne alportas la deziratan efikon? Fundamente novaj drogoj por diabeto de tipo 2 estas injektoj de analogoj de ĉi tiu hormono. Fakte tiaj drogoj estas samaj nekretinomimetikoj, sed administritaj parente. La bezono preni pilolojn tute malaperas.
Oni devas rimarki, ke injektoj de incretin-mimetikoj ne rilatas al insulino, tial ili ne estas uzataj por ĝia absoluta manko.
La grupo de parenteralaj incretin-mimetikoj inkluzivas:
- exenatido
- dulaglutido,
- lixisenatido
- liraglutido (plej konata sub la komerca nomo "Saksenda").
Injektaj incretin-mimetikoj estas nova generacio de drogoj por trakti glicemian kontrolon en pacientoj kun neinsul-dependa diabeto. Ili estas injektitaj subkutane en la abdomeno aŭ femuro por si mem unufoje tage.
Kutime, eĉ en severaj formoj de la malsano, kompleta kontrolo de glicemio povas esti atingita. Tamen, se necese, ili povas esti kombinitaj kun metformino por plibonigi receptan agadon en celaj ĉeloj.
Krome tia kombinaĵo speciale promesas, se diabeto de tipo 2 estas kombinita kun obezeco en juna aĝo.
Vera eltrovo en glicemia kontrolo estas dulaglutido (Trulicity). Ĉi tio estas injektebla incretina mimetiko, sed kun kroma longa periodo de ago. Unu injekto sufiĉas dum 7 tagoj kaj dum unu monato sufiĉas nur 4 injektoj.
En kombinaĵo kun dieto kaj modera fizika aktiveco, dulaglutido rajtigos pacientojn konduki kvalitan vivstilon kaj ne dependi de la ĉiutaga konsumado de tablojdoj por tipo 2-diabeto.
Ekzistas nur 2 faktoroj, kiuj limigas la uzon de la plej novaj injektoj - ne ĉiuj pacientoj konsentas injektojn kiam ekzistas alternativo en formo de tablojdoj, krom alta kosto.
Konkludo
Tiel, nuntempe ekzistas multaj terapiaj ebloj por efika traktado de tipo 2-diabeto. Ĉi tiuj estas tabulaj drogoj el diversaj grupoj, kaj injektaj drogoj.
Sperta specialisto, kiu komprenas la funkciojn de la moderna farmacia industrio, facile elektos la necesan terapion por iu ajn paciento, konsiderante siajn unuopajn trajtojn. Drogoj por diabeto kombinas la necesajn praktikecon kaj komforton por malsana homo.
Iuj injektaj solvoj permesas nur semajnan rememoron pri la bezono de terapiaj mezuroj.
La studo pri novaj eblecoj de farmakologia terapio ne ĉesas - konvenaj kaj sekuraj drogoj estas kreitaj por malpligrandigi sangan sukeron, kio ebligas optimisman rigardon al la estonteco de pacientoj, kiuj disvolvas malagrablan malsanon.
Januvia, Onglisa kaj Galvus por la kuracado de la dua tipo de diabeto |
Januvio, Galvus, Viktoza, Onglisa, Baeta ...
Verŝajne vi konas ĉi tiujn nomojn de drogoj, kaj eble eĉ iuj legantoj uzas ilin ĉiutage en formo de kombinaĵo aŭ monoterapio por diabeto.
Se vi memoras, en la artikolo pri dieta nutrado por pacientoj post kolecistectomio, ni promesis paroli en proksima estonteco pri nova direkto en kuracado de diabeto, kiu ĉiutage pli kaj pli enkondukas praktikon de endokrinologoj.
Temas pri nekretenoj.
Hodiaŭ ni klopodos detale priskribi laŭeble ĉiun el la preparoj de ĉi tiu grupo, klarigi la mekanismojn de ilia hipogluzema efiko kaj ankaŭ diri kelkajn vortojn pri la aldonaj pozitivaj efikoj, kiujn oni observas dum ilia uzo.
Januvius, Galvus, Victoza ..
Tre ofte, pacientoj interesiĝas, kiu el la drogoj kun incretinomimetika efiko estas pli bona? Kio estas pli efika: Galvus, Baeta, Onglisa aŭ Januvius? Antaŭ ol respondi ĉi tiun demandon, ni rigardu, kio estas incretinoj.
Kaj kiel ĉi tiuj modernaj drogoj mezuras ilian efikon?
Kutimas nomi incretinojn specialajn hormonojn produktitajn en la lumeno de la digesta vojo. Ĉi tiuj substancoj pliigas la koncentriĝon de insulino en la sango.
En la homa korpo, la sintezo de nekretinoj estas aktivigita responde al manĝo.
Estas 2 gravaj incretinaj hormonoj konataj. Ĉi tiuj estas HIP (gluosa-dependaj insulinotropaj polipeptidoj) kaj GLP-1 (glucagona-simila peptido-1). GLP-1 havas multe pli da efikoj ol GUI.
Kaj tio ŝuldiĝas al la fakto, ke GLP-1 povas influi diversajn organojn kaj histojn pro la ĉeesto de "multfunkcia komerca karto" - ĝiaj riceviloj estas disaj tra la korpo, dum HIP-receptoroj situas nur sur la surfaco de beta-pankreataj ĉeloj. glandoj.
Do la efikoj de HIP estas limigitaj nur de la insulin-stimulanta efiko responde al manĝaĵo, kaj la efikoj de GLP-1 estas tre, tre diversaj. Ni listigas la ĉefajn:
- Aktivigo de produktado de la hormona insulino. Kiel menciite supre, pliigo de la produktado de nekretinoj okazas per manĝaĵa konsumado. Krome la stimulo de la formado de insulino per nekretinoj estas sub la rekta influo de la glicemia nivelo. Je nivelo de sango sukero super 5-5,5 mmol / L, sekrecio de insulino estas aktivigita. Kaj post kiam okazas normoglicemio, nekretinoj ĉesas stimuli insulinon. Pro ĉi tiu trajto de la agado de nekretinoj, estas neniu signifa malkresko en sanga sukero kaj disvolviĝo de simptomoj de hipoglikemio.
- Malhelpo de gluagona sintezo. Glucagono estas antagonisma insulino. Ĝia produktado okazas en la alfa-ĉeloj de la pankreato. En antaŭaj artikoloj, la mekanismo de glicagon-operacio estis plurfoje raportita. Ni mallonge ripetos nun: ĉi tiu hormono helpas pliigi glicemion liberigante glukozon el la hepato, kiu estas konservita tie kiel glukogeno. Rezultas, ke ĉi tiu efiko de GLP-1 (inhibo de sintagmo de glucagono) ankaŭ helpas teni normalajn nivelojn de sango sukero, malhelpante signifan liberigon de glukozo de la hepato.
- Subpremo de apetito sub la influo de GLP-1 estas asociita kun ĝia rekta efiko sur la centroj de saturo kaj malsato, situantaj en la pli alta centro - la hipotalamo. Kiel vi komprenas, reduktante apetiton, incretina GLP-1 malhelpas kolekti kromajn funtojn, kio ankaŭ estas unu el ĝiaj ĉefaj avantaĝoj.
- Malkreska rapideco de malplenigo de gastrikaj enhavoj. Pro ĉi tiu efekto, la manĝaĵo prenita translokiĝos en la malgrandan inteston lumen en malgrandajn porciojn. Kaj ĉar glukozo estas absorbita ĉefe en la malgrandan inteston, ni evitos akran disvolviĝon de hiperglicemio post manĝado.
- Protektante la glandon de elĉerpiĝo. Sub la influo de GLP-1, kresko kaj regenerado de beta-ĉeloj pancreataj okazas ĝis iu grado, kaj samtempe ilia detruo estas blokita. Alivorte, GLP-1 helpas pliigi la totalan mason de insulaj ĉeloj, kaj protektas la glandon kontraŭ kompleta elpremo.
- Plibonigo de la funkciado de la centraj nervaj kaj kardiovaskulaj sistemoj. Ne ekzistas ekzaktaj evidentoj pri la pozitiva efiko de GLP-1 sur la stato de sangaj glasoj, koro kaj nerva sistemo, sed ni pensas, ke ĉi tio estas nur demando. Sciencistoj faras ĉion eblan por rapide plaĉigi pacientojn kun diabeto kun novaj atingoj kaj malkovroj en ĉi tiu afero.
GLP-1 havas tiom da pozitivaj efikoj, ke drogo sur ĝi povus esti ideala elekto por kuracado de pacientoj kun tipo 2 diabeto.
Tamen, kiel ĉiam, ekzistas unu "sed": ĝi estas detruita en nur 2 minutoj de la enzimo DPP-4 (dipeptidil peptidase-4), kiu, vi vidas, estas tre, tre malgranda por permesi al la hormono plene malfermiĝi kaj plenumi sian laboron.
ISU estas detruita en 6 minutoj, tamen ĝi havas nur unu pozitivan efikon - aktivigo de insulina sintezo, kiel ni menciis supre.
Kaj jen eliro (aŭ pli ĝuste du) sciencistoj trovis koncerne la kreadon de sintezaj inkretinaj preparoj hodiaŭ:
- grupo de drogoj, kiuj estas analogaj al GLP-1 kaj imitas la fiziologian efikon de ĉi tiu incretino (Viktoza, Baeta).
- grupo de drogoj, kiuj agas sur la enzimo DPP-4, blokante ĝian efikon al ambaŭ incretinoj, kio finfine kondukas al pliigo de la daŭro de la aktiva stato de HIP kaj GLP-4 en la sango (Januvia, Onglisa kaj Galvus).
Victoza kaj Baeta
Analoj de GLP-4 havas multe pli longan efikon en la homa korpo ol la hormono mem. Longtempa uzo en la traktado de tipo 2 diabeto mellitus bajtoj aŭ Victoza helpas malpliigi la nivelon de glicata hemoglobino je 1-1,8%, kaj ankaŭ redukti pezon averaĝe 4-5 kg averaĝe dum 10-12 monatoj.
La drogoj haveblas en disponeblaj seringaj plumoj: Baeta (Exenatide) - je dozo de 250 mcg en 1 mg, kaj Victoza (Liraglutido) - je dozo de 6 mg en 1 ml. Baeta estas injektita subkutane en la ŝultron, stomako aŭ femuro 60 minutojn antaŭ la matenmanĝo kaj vespermanĝo.
Victoza povas esti administrata en ajna horo de la tago, sendepende de manĝaĵo, sed injektoj bezonas esti samtempe de la tago, kiuj estos la plej alternativaj por la paciento. La tekniko administri la drogon estas la sama kiel en Bayeta.
Ambaŭ drogoj povas esti uzataj lige kun aliaj hipoglucemaj agentoj.
Se ĉi tio estas Metformin, pri kiu ni diskutis detale kun la artikolo "Metformin en la traktado de diabeto de tipo 2", tiam ne necesas malpliigi la antaŭe establitan dozon de GLP-1-analogoj, sed kiam kombinite kun sulfonilureaj derivaĵoj, la dozo devas esti reduktita por eviti disvolviĝon severa hipogluzemio.
Por stoki ĉi tiujn drogojn, analogie kun la konservado de insulino, necesas sur la pordo de la fridujo. La maksimuma breta vivo de la momento de la unua injekto estas 30 tagoj, vi ne povas frostigi ĝin. Ĉiufoje antaŭ nova injekto, vi devas ŝanĝi la nadlon.
Bedaŭrinde ĉi tiu grupo de medikamentoj havas siajn malavantaĝojn, nome: la foresto de tableta formo, tio estas, ke la paciento, kiel en la kazo de insulino, devas konstante "sidiĝi sur la kudrilon", la drogoj estas nur analogoj de GLP-1, kaj sur la GUI. afekcio, foje estas kromefikoj kiel vomado kaj naŭzo, kiuj estas provizoraj en naturo, ekzistas alta risko de hipoglikemio, precipe kun kombinita kuracado, relative alta kosto (averaĝe la monata kuracado de Bayeta kostos al vi $ 150, kaj Victoza - 110-120 $). La nombroj estas nur indikaj s, depende de la ĉiutaga dozo de drogoj kaj iliaj prezoj en malsamaj apotekoj.
Bedaŭrinde, analogoj de homa GLP-1 ne estas nuntempe inkluzivitaj en la listo de preferindaj drogoj por kuracado de pacientoj kun tipo 2 diabeto. Do vi devas aĉeti vin.
Januvius, Galvus, kaj ankaŭ Onglisa
La mekanismo de agado de ĉiuj tri drogoj celas bloki la agon de la enzimo DPP-4.
Ĉi tio kondukas al plilongigo de la daŭra agado de iliaj inkretinaj hormonoj ĉe homoj, kaj ĉi tio koncernas ambaŭ GLP-1 kaj GUI, kio kompreneble estas granda pluso.
Januvia (Sitagliptin), Onglisa (Saksagliptin) kaj Galvus (Vildagliptin) estas disponeblaj en tableta formo, kio faciligas al pacientoj kontroli la malsanon ol traktado kun GLP-1-analogoj.
Konsentite, ne ĉiuj diabetoj ŝatas ponardi sin en la stomako aŭ kruro unu aŭ dufoje ĉiutage. Preni pilolojn estas multe pli oportune.
Hipoglicemaj reagoj preskaŭ neniam disvolviĝas de la uzo de DPP-4-inhibiloj, kiel ofte okazas kiam oni uzas analogojn de GLP-1. Sendube avantaĝo kompreneble estas la fakto, ke ne ekzistas kromefikoj en Januvio kaj aliaj reprezentantoj de ĉi tiu grupo, ĉar kresko de la nivelo de hormonoj okazas ene de la funkciaj limoj.
La drogoj reduktas la nivelon de glicata hemoglobino jare je 0.7-1.8%, tamen preskaŭ ne ekzistas malpliigo de korpa pezo en ties fono.
La plej malnova drogo en la inhibicia grupo DPP-4 estas Januvia, kiu blokas la agon de la enzimo dum ĝis 24 horoj! Tial sufiĉas preni unu januvia tablojdo tage por konservi nivelojn de glukozo en normalaj valoroj.
La drogo Januvia haveblas en formo de tablojdoj de 25, 50 kaj 100 mg. Manĝado ne influas la metabolon de Januvia, kaj la ekapero de la drogo estas observata jam duonhoron post manĝo.
La uzo de la drogo povas esti kombinita kun insulino, same kiel aliaj suker-reduktantaj drogoj. Krome hodiaŭ en la rusa merkato estas kombinita preparo enhavanta Metformin kaj Januvia. Simila nomo estas Janumet (500 mg de Metformin + 50 mg de Januvia, 1000 mg de Metformin + 50 mg de Januvio).
Galvus kaj Onglisa similas en sia agado al Yanuvia. Galvus ankaŭ havas kombinitan drogon - Galvusmet, kiu devas esti prenita 2 fojojn tage.
Ĉi tiuj drogoj ankaŭ povas esti kombinitaj kun insulino kaj aliaj parolaj hipoglucemaj agentoj, aŭ povas esti preskribitaj izolaj.
Estas malfacile diri, kiu el la tri indikitaj reprezentantoj de DPP-4-inhibidores estas preferinda; ĉi tie ĉio jam dependas de la elekto de la endokrinologo kaj lia sperto kun ĉiu el la drogoj aparte.
Prezoj por Januvio, Onglizu kaj Galvus estas proksimume samaj. Do, averaĝe, monata kuracado kun Yanuvia je dozo de 100 mg kostos al vi $ 70-80, Onglise je dozo de 5 mg - 55-60 $, Galvus je dozo de 50 mg - 25-30 $.
Protekto de suno
Homoj kun diabeto devas zorgi pri siaj kruroj, ĉar diabeto povas influi la nervojn de la kruroj kaj povas kaŭzi resanigajn malfacilaĵojn. Se tranĉoj, brulvundoj kaj grenoj ne povas resanigi, tio povas esti danĝera por homoj kun diabeto. Tial gravas malhelpi damaĝojn de damaĝo.
Diablanoj ne rekomendas marŝi senŝuaj, ĉar ili eble ne rimarkas, ke ili ricevis brulvundojn aŭ frotitajn maizon. Ankaŭ gravas porti komfortajn ŝuojn, kiuj ne frotas aŭ pinĉas viajn krurojn, ĉar ĉi tio povas konduki al kornoj.
Kiam vi estas en la suno, kontrolu viajn piedojn dum la tuta tago. Ĝi ankaŭ rekomendas al homoj kun diabeto uzi sunscreen sur siaj piedfingroj kaj supraj piedoj.
Protekto de okuloj kontraŭ la suno
Ni ĉiuj devas eviti rektan sunlumon en niaj okuloj, ĉu ni havas diabeton aŭ ne, ĉar la suno povas kaŭzi damaĝon al la retino, konata kiel suna retinopatio.
Diabeto ankaŭ povas pliigi la riskon de diabeta retinopatio kaj tiel, diabetoj devas protekti siajn okulojn de la suno por eviti ajnan plian damaĝon al la retino.
Listo de piloloj kaj medikamentoj por malaltigi sangan sukeron
Diabeto mellitus estas kronika malsano kaŭzita de gravaj metabolaj malordoj en la korpo. Bedaŭrinde estas neeble kuraci ĝin komplete, kaj tio signifas, ke ofte la paciento estas devigita teni specialajn pilolojn por malaltigi sangan sukeron ĝis la fino de sia vivo por regi sian staton. Modernaj farmaciaĵoj ofertas kelkajn malsamajn drogojn, kiuj helpas normaligi kaj konservi plasmajn glukozon-nivelojn.
Kiam medikamento bezonas
Depende de la aktiva substanco kaj la efiko sur aparta organo, ĉiuj drogoj por malaltigi sukeron dividiĝas en plurajn grupojn. En la kuracado de diabeto, estas malofte administri per piloloj de la sama tipo, kvankam ekzistas drogoj kun kombinita efiko.
Kutime, la kuracisto elektas plurajn medikamentojn kaj aranĝas skemon por ilia administrado individue por ĉiu paciento. Malĝusta kombinaĵo kaj troa dozo povas konduki al la disvolviĝo de hipoglikemio en la paciento. Ankaŭ aliaj medikamentoj, kiujn paciento povas preni de kronikaj diabetaj malsanoj, devas esti pripensataj.
Tial nur la ĉeestanta endokrinologo elektas la kuracadan reĝimon. Mem-medikamento reprezentas rektan minacon al la vivo de malsanulo.
Piloloj por malpliigi sangan sukeron ne estas ĉiam necesaj kaj ne ĉiuj pacientoj kun diabeto.
La malsano estas de du tipoj:
- Kun diabeto tipo 2, ne necesas preni kuracilon por malaltigi sangan sukeron - sufiĉos ne malhelpi dietan nutraĵon kaj regi fizikan aktivecon. Se oni manĝus la manĝon, la paciento trinkis alkoholon aŭ tro prilaboritan, oni devus preni pilolon por alta sukero por malpliigi ĝin kiel eble plej rapide.
- Pacientoj kun diagnozo de diabeto mellitus de tipo 1, drogoj reduktantaj sukeron en sango bezonas senĉese, sen ili, pacientoj povas morti.
Kiuj kaj kiam oni devas preni?
Kiajn drogojn oni uzas
Ĉiuj piloloj por redukti sukeron povas esti dividitaj en tri kategoriojn:
- Stimulante la produktadon de la hormona insulino per pankreata histo.
- Pliigante la sentivecon de la korpo al insulino.
- Blokado de la absorbo de karbonhidratoj en la intesta mukozo.
Por efike kaj rapide normaligi altajn plasmajn glukozon kaj teni ĝin, malofte eblas dispensi drogojn de la sama grupo.
Kutime vi devas kombini drogojn, kiuj malaltigas sukeron, kaj prenu ilin strikte laŭ certa skemo preskribita de kuracisto.
Pankreataj Medikamentoj
La plej popularaj apotekaj produktoj de ĉi tiu grupo:
La pankreato produktas la hormonan insulinon, bezonatan por reguligi esencajn metabolajn procezojn. Se insuliniveloj estas malaltaj, sanga glukozo-niveloj pliiĝas laŭe.
Insulino ne estas produktita en la ĝustaj kvantoj pro funkcia pankreata nesufiĉo. Se vi normaligas ĝian laboron, la hormono liberiĝos pli intense, sanga sukero malpliiĝos.
Ĉiuj drogoj havas malsamajn agadojn. Tial iuj el ili devas esti prenataj du aŭ tri fojojn tage, dum aliaj povas trinki unufoje. Gravas fari tion samtempe por ke la procezo de insulina produktado ne interrompu. Estas neeble preni du drogojn de ĉi tiu grupo samtempe, ĉar komplikaĵo estas disvolviĝo de hipoglikemio.
Sensuligaj Drogoj al Insulino
Inter ili estas:
Foje la pankreato produktas sufiĉe da insulino, sed la ĉeloj ne perceptas ĝin, rezulte - kreskon de sukero eĉ kun normalaj niveloj de insulino en la korpo. Ĉi-kaze necesas stimuli ĉelan sentivecon al insulino.
Tiaj drogoj bone kombinas kun la drogoj de la unua grupo, kaj kun pura insulino. Ili kutime rekomendas pacientojn kun diabeto de tipo 2, kiuj havas troan pezon.
Esence, la financoj havas neniun efikon sur la funkciado de la pankreato, kio signifas, ke ili ne povas kaŭzi tiel gravan kaj danĝeran kromefikon kiel hipogluzemion.
Karbonhidrataj Absorbaj Medikamentoj
La plej populara drogo de ĉi tiu grupo hodiaŭ estas Glucobay. Sukero-niveloj ĉiam pliiĝas post manĝo, kaj dum karbonhidratoj diseriĝas kaj moviĝas tra la intestoj, glukozaj niveloj denove malpliiĝas. Glucobai inhibas la absorbadon de karbonhidratoj en la intesto kaj tiel subtenas la nivelon ene de akcepteblaj limoj.
Vi neniam devas senkontrole preni eĉ la plej senkulpajn (laŭ la paciento laŭ) drogoj por alta sango.
Ĉiuj ili senescepte havas fortan kromefikon sur organoj kiel:
- renoj
- hepato
La komponentoj de iuj el ili kaŭzas severajn alergiojn en pacientoj inklinaj al hipersensemo al iuj kuraciloj. Aparta prizorgado devas virinojn dum la portado kaj nutrado de la infano. En kazo de koratako, streko kaj aliaj akraj kaj kritikaj kondiĉoj de la paciento, tiaj drogoj estas aŭ ne preskribitaj aŭ preskribitaj, sed sub konstanta medicina kontrolado en hospitalo.
La teksto de la scienca laboro pri la temo "Incretinoj: novaj ŝancoj en kuracado de diabeto de tipo 2"
ŜANĜOJ EN FUNCIONA ESTADO DE NOMA SISTEMO SUB ANTI-TUBERCULA TERAPIO EN ĈRI RENKALO N.A., Guminska O.Yu.
Ŝlosilaj vortoj: antituberkulaj drogoj, venena hepatito, timo, adoleskantoj.
Ĉi tiu recenzo prezentas la analizon de la plej nova literaturo pri la efikoj de antituberkula terapio sur la funkcia stato de la imunsistemo. Ni priskribis la rilatojn inter kurac-induktita hepatito kaj la disvolviĝo de imunosupreso en pacientoj de malsamaj aĝaj grupoj.
UDC 616.379-008.64-085.357 Suprun O.E.
INCRETINS: Novaj ŝancoj por traktado de DIABETOJ DE TIPO 2
Donetsk Ŝtata Medicina Universitato. M. Gorky
Revizio de aktuala literaturo pri kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 estis farita. Aparta atento estas donita al la uzo de nova grupo de antidiabetaĵoj, bazitaj sur plibonigado de la efiko de endogenaj incretinoj.
Ŝlosilvortoj: tipo 2 diabeto mellitus, kuracado, kretinoj,
Moderna klinika diabetologio baziĝas sur la rezultoj de ĝenerale akceptitaj grandskalaj prospektaj studoj, unue, UKPDS (Prospekta Diabeta Studo en Britio) kaj DCCT (Testo por la Kontrolo kaj Komplikaĵoj de Diabeto). Ĉi tiuj studoj trovis, ke pli bona glicemia kontrolo en diabeto mellitus (DM) donas pli malaltan efikon kaj severecon de komplikaĵoj de ĉi tiu formala malsano. Linia dependeco de la nivelo de glicemio kaj komplikaĵoj de diabeto estas rimarkita, eĉ kun normalaj valoroj de glukozo en sango (Stratton I.M. kaj al., 2000, Khaw K.T. et al., 2004). Tiurilate, en plej modernaj klinikaj gvidlinioj por kuracado de diabeto, celaj glicemiaj indikiloj estas indikitaj, kiel eble plej proksime al normoglicemio.
Plia konsidero de la rezultoj de kuracado de diabeto klare montras la limigitan kapablon minimumigi komplikaĵojn de la malsano kadre de tradiciaj kuracaj reĝimoj. Eĉ en la klasika UKPDS-studo, glicolizitaj hemoglobinoj (Hbalc) celoj ne estis atingitaj, kaj intensa sukero-malaltiga terapio kaŭzis pliigon de la korpa pezo de pacientoj kaj efikon de hipoglikemio, kaj male al la malpliigo de la risko de mikrovaskulaj eventoj, kardiovaskulaj riskoj ne povus esti ŝanĝitaj ( Grupo de Studoj pri Prospekta Diabeto de Britujo, 1998).
Similaj konkludoj estis faritaj tra la jaroj kaj de sciencistoj, kiuj analizis la longtempajn rezultojn de DCCT kiel parton de ĝia daŭrigo. Observa studo pri epidemiologio de diabetaj intervenoj kaj komplikaĵoj (EDIC) (Natan D.M. et al., 2005).
Agresaj Terapia Studoj por Tumora Malsano - Studo pri la trajtoj de diabeto en pacientoj kun longa kurso de la malsano (VADT). Kardiovaskula Riska Administrado por Diabeto (ACCORD) kaj Diabeto kaj Vaskula Malsana Kontrolo: Con
Trolada taksa testo de preparoj de Preterax kaj Diamicron kun kontrolita liberigo de aktivaj substancoj (ADVANCE) montris la objektivecon de la malfacilaĵoj kaj la realecon de la limigoj de intensa glicemia kontrolo en diabeto. Neniu el ili atingis redukton de morteco.Plie, estis pliigita risko de kardiovaskula morto kaj morto de ĉiuj kaŭzoj de agresema terapio en la kadro de ACCORD. Samtempe Hbalc celas (mi ne povas trovi tion, kion vi bezonas? Provu la literatur-elektan servon.
De granda intereso estas la evoluo de antidiabetikaj drogoj bazitaj sur tute novaj principoj de agado. La plej grava postulo por tiaj drogoj, kune kun alta terapia efikeco, estas pli perfekta sekureca profilo, same kiel la kapablo praktiki utilan efikon sur rilataj faktoroj, kiuj kontribuas al la plia progresado de diabeto mellita kaj al disvolviĝo de ĝiaj komplikaĵoj.
Precize tiaj drogoj apartenas al nova klaso de buŝaj antidiabetikaj drogoj - la nomataj inhibitoroj de dipeptidil-peptidase tipo 4 (DPP-4), kies kreado proksime alproksimigis sciencistojn kaj klinikistojn al la ebleco restarigi la difektitan funkcion de pankreataj insuloj. La mekanismo de agado de ĉi tiuj drogoj estas asociita kun malhelpado de la enzimo DPP-4, kiu detruas incretinojn - naturajn faktorojn, kiuj kontribuas al la sekrecio de insulino en respondo al manĝaĵo kaj reguligas la nivelon de glicemio ambaŭ sur malplena stomako kaj poste. En kondiĉoj de diabeto mellitus de tipo 2, malpliiĝo de la formado de insulino en kombinaĵo kun periferia histo-rezisto al ĝia agado, plilongigo de incretina agado kun DPP-4-inhibidores certigas la produktadon de insulino ekskluzive kiel manĝaĵon dum subpremado de la "kontraŭinsulina" gluagona hormono. Ĉi tiu efiko de DPP-4-inhibidores povas helpi korekti la malobservon de insulina sekrecio karakteriza por tipo 2-diabeto en respondo al manĝaĵa konsumado, t.e. fari pli fiziologian profilon de sekrecio de insulino ĉe pacientoj. Malhelpantoj de DPP-4, uzataj en mototerapio aŭ kombinaĵo kun aliaj hipoglucemaj agentoj, kontribuas al plibonigo de karbonhidrata metabolo, sed tio okazas sen pliigi la korpan pezon de la paciento (kiel kombina kun sulfonilureaj drogoj aŭ glitazonoj) kaj sen pliigi la riskon de disvolviĝo hipoglikemio (kiel en kombinaĵo kun sulfonilureaj preparoj).
Incretinoj estas peptidoj, kiuj stimulas glukozon-dependan sekrecion de insulino kaj lastatempe estis de granda intereso pro ilia antidiabetika efiko. Krom stimuli sekrecion de insulino, ili plibonigas ĉiujn stadiojn de insulina biosintezo kaj estas asociitaj kun plibonigita B-ĉela funkcio. Preklinaj studoj montris, ke ili purigas la B-ĉelon, pliigante diferencigon kaj proliferadon kaj reduktante apoptozon, en bestaj modeloj, rilato kun pliigo de la maso de B-ĉeloj estis establita. La plej aktiva el la n-kretinoj estas la glucag-simila peptido (GLP-1) kaj la glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP). GLP-1 estas endokrina hormono kiu, krom stimuli sekrecion de insulino, malpliigas sekrecion de gluĉagono, tiel inhibante endogenan formadon
glukozo, reduktante fluktuojn en la postprandia sanga glukoza nivelo. Krome, sub la influo de GLP-1, la apetito malpliiĝas, kio kondukas al malpli da manĝa konsumado kaj perdo de pezo, akcelas la progresadon de la cimito laŭ la gastrointestina vojo kaj ankaŭ pozitiva efiko sur la kardiovaskula sistemo 1.11. Dum la efiko sur la B-ĉelo estas komuna al ambaŭ incretinoj, GUI ne malhelpas sekrecion de gluĉagono kaj ne influas gastan malplenigon kaj konsumadon de manĝaĵoj. Tamen ISU povas ludi rolon en la regulado de lipida metabolo.
La studo de kretenoj komenciĝis en la lasta jarcento. En 1902 Baylis kaj Starling priskribis faktoron, kiu produktiĝas en la malgranda intesto kaj stimulas la sekrecion de la pankreato, la termino "incretino" unue aperis en 1932. ISU - la unua homa incretino - estis izolita en 1973, en 1987. Malfermita homa GLP-1.
En 1964la "incretina efiko" unue estis priskribita en eksperimento, kiam la respondo de sekreta insulino pli prononcis per buŝa glukozo ol per intravena administrado. La "incretina efiko" kondukas al plibonigita sekrecio de glukozo de insulino fare de pankreataj B-ĉeloj. Laŭ taksoj de M. Nauck et al., Proksimume 60% de insulino sekreciita en respondo al manĝaĵo estas konsekvenco de ĉi tiu efiko de 3,4. En 1986 malpliiĝo de la efiko de inkretino en tipo 2-diabeto estis trovita.
GLP-1 ekzistas en la formo de du biologie aktivaj peptidaj formoj derivitaj de la prapida pekzino de proglucono (preproglucon). La izoformo enhavanta 30 aminoacidajn restaĵojn, GLP-1 (7-36) -amido, konsistigas ĉirkaŭ 80% de GLP-1 trovita en la sangofluo, estante la ĉefa aktiva peptida formo de ĉi tiu incretino.
En 1995, oni montris, ke sub fiziologiaj kondiĉoj, cirkulado de GLP-1 kaj HIP estas ŝirmita de la enzimo DPP-4. Ĉi tiu enzimo fendas du aminoacidajn restaĵojn de la N-fina finaĵo de la sendifektaj biologie aktivaj formoj de incretinoj, kio kondukas al formado de mallongigitaj hormonaj fragmentoj preskaŭ tute senhavaj de hormona agado. Ĉi tiuj datumoj formis la bazon por la ideo, ke la kreado de inhibiloj de la enzimo DPP-4 povas esti efika rimedo por fiziologia kontrolo de glicemio konservante la efikojn de glucag-similaj peptidoj.
La familio DPP-4 estas subfamilio de poliolaj oligopeptidasoj, kiuj inkluzivas 4 enzimojn: DPP-4, fibroblast-aktiviga proteino, DPP-8, DPP-9 kaj du proteinoj sen enzimata agado: DPP-4 - simila proteino-6 kaj DPP-10 . DPP-4 estas la plej disvastigita enzimo de ĉi tiu grupo, prezentita kiel peptidase ligita al surfaca membrano
ĉelo, kaj en solvebla formo, kiu cirkulas en sanga plasmo. Ĉe homoj, DPP-4 esprimiĝas en epitelaj ĉeloj, endoteliaj kapilaroj kaj en limfocitoj. Ĉi tio inkluzivas esprimon en la gastrointestinal vojo, galaj duktoj, ekzokrinaj pankreataj ĉeloj, renoj, timo, limfaj duktoj, veziko, parotido kaj mamuloj, hepato, spleen, pulmoj, cerbo. DPP-4 konsistas el 766 aminoacidaj restaĵoj kaj du domajnoj: la N-fina stacio B-propulso-domajno kaj la C-fina stacio a- / en la hidrolasa domajno. DPP-4 estas katalize aktiva en la formo de diktero, kaj aliro al la aktiva centro atingas malfermon de breĉo inter la b-propulso kaj la hidrolasa domajno.
La substratoj de DPP-4 estas diversaj neuropeptidoj, hormonoj kaj chememokinoj. GLP-1 kaj HIP estas endologiaj fiziologiaj substratoj de DPP-4, kies koncentriĝo estas en vivo cirkulado rilatas rekte al la agado de DPP-4.
La fiziologiaj efikoj de incretinoj efektiviĝas ligante al specifaj riceviloj situantaj en multaj organoj, inkluzive de la pankreato kaj cerbo. En la sangofluo, la duonvivo de GLP-1 estas de 60 ĝis 90 sekundoj pro ĝia rapida detruo de la enzimo DPP-4 kun la formado de metabolitoj, kiuj povas agi kiel antagonistoj de GLP-1-receptoroj.
La incretinoj liberiĝas en la sangon el la intestaj ĉeloj dum la tuta tago, iliaj niveloj pliiĝas responde al konsumado de manĝaĵoj. HIP estas sekretigita de intestaj K-ĉeloj, kaj GLP-
1 - L-ĉeloj, kaj post ingesta HIP cirkulas en la sango je koncentriĝoj 10 fojojn pli alta ol la koncentriĝo de hpp-1. Ambaŭ incretinoj havas similajn insulinotropajn efikojn ĉe glukozaj koncentriĝoj ĝis 6,0 mmol / L, sed ĉe glukozaj niveloj super 7,8 mmol / L, HIP havas malmultan efikon sur sekrecio de insulino. Male al GLP-1, GUI ne malhelpas sekrecion de gluĉagono. Ĉar la grado de influo de GLP-1 sur sekrecio de insulino dependas de la koncentriĝo de glukozo en la sango-plasmo, la stimulo de sekrecio de insulina GLP-1 malpliiĝas dum la nivelo de glicemio alproksimiĝas al normalaj valoroj.
La funkcia rilato en la kadro de hormona regulado "intesto - pankreato" nomiĝas la enteroinsula akso.Vastaj eksperimentaj studoj de la entroinsula akso estas normalaj kaj en fiziopatologiaj kondiĉoj kiel obezeco kaj diabeto
Ekzistas du specoj, en kiuj oni montras ke nekretinoj pliigas sekrecion de insulino ambaŭ ĉe normalaj niveloj de glukozo kaj precipe ĉe glicemio.
La insulinotropaj efikoj de GLP-1 estis amplekse studitaj en bestaj eksperimentoj. Do, ĉe musoj kun difektita glukoza toleremo, GLP-1 pliigas la kapablon de B-ĉeloj respondi
por hiperglicemio. Simile, kiam GLP-1 estas traktata kun izolitaj B-pankreataj ĉeloj de rato, ĉeloj fariĝas sentemaj al glukozaj niveloj kaj respondas per sekreta insulino. Infuzaĵo de GLP-1-antagonistoj al babuŝoj kaj ronĝuloj kaŭzis pliiĝon de fasto-glukoza koncentriĝo kaj malpliiĝon de insulina koncentriĝo post buŝa glukoza administrado. La lasta observado indikas, ke la rezulto de interrompo de la agado de GLP-1 estas malpliigo de sekrecio de insulino kaj pliigo de glicemio. Plie, krom la stimulanta efiko sur sekrecio de insulino, GLP-1 ankaŭ stimulas biosintezon de insulino per linioj de insuletoj en vitro 4.11.
La nivelo de glicemio estas determinita de la indico de konsumado kaj la indico de elimino de glukozo el la sangofluo. Esence, fastado de glukoza koncentriĝo estas konservita ene de la normala gamo (3.8-5.6 mmol / L) konservante ekvilibron inter la indico de glukoza produktado fare de la hepato kaj la procento de glukozo en ekstercentraj histoj.
Responde al malpliiĝo de plasma glukoza koncentriĝo okazanta dum fastado, glukogono estas sintezita de pankreataj a-ĉeloj. Ĉi tio helpas pliigi la fluon de glukozo en la sangon (glukozo estas formita en la hepato per gluconeogenezo kaj glukogenolizo), kio subtenas la koncentriĝon de glukozo en la sango-plasmo ene de mallarĝa fiziologia gamo.
La sekrecio de GLP-1 komenciĝas post manĝo en respondo al neŭromumoraj signaloj kaj ĉeesto de manĝaĵoj en la intesto. Manĝado pliigas la koncentriĝon de glukozo en la sango, kiu kune kun la sekrecio de GLP-1 kaj GUI stimulas B-ĉelojn, kiuj respondas al la samtempa sekrecio de du peptidaj hormonoj, kiuj reguligas glukozajn nivelojn - insulinon kaj amilinon. GLP-1 kaŭzas sekrecion de insulina glukozo. Insulino reguligas postprandiajn glukozajn nivelojn stimulante kaptiĝon de glukozo per histoj sensivaj al insulino (hepato, muskoloj, adiposa histo), tiel certigante la eliminon de glukozo. Krome, insulina sekrecio subpremas la sekrecion de glucagono, kaŭzante malpliiĝon de la rilatumo de insulino / glucagono kaj malpliigi produktadon de glukozo de la hepato.
Tiel, GLP-1 helpas konservi glukozan homeostazion kaj funkcias kiel reguliganto de manĝaĵa konsumado kaj konservas B-ĉelojn en sana stato. La insulinotropa efiko de GLP-1 malpliiĝas dum glukozo malpliiĝas kaj alproksimiĝas al normalaj valoroj, tiel reduktante la probablecon de hipoglikemio.
GLP-1 subpremas la sekrecion de glukogono per a-ĉeloj de la pankreato, depende de la nivelo de glukozo. Ĉi tiu GLP-efiko, subpremante la sekrecion de glucagono, kondukas al malpliiĝo
produktado de glukozo laŭ la hepato. Post manĝado de sekrecio, GLP-1 plibonigas sekrecion de insulino kaj malhelpas la sekrecion de glukagono fare de la pankreato, tiel efike plibonigante la forigon de glukagon sekrecio per insulino.
Ĝenerale, la kombinaĵo de GLP-1-efikoj, kune kun nutra-stimulita sekrecio de insulino, kontrolas la postprandian plasman glukozon. La koncentriĝo de plasma glukozo en la fasto estas determinita de la ekvilibro inter glukozo induktita de glukogono kaj ĝia eligo stimulita de insulino. La rilatumo inter la sekrecio de glucagono kaj insulino faras gravan kontribuon por konservi glukozan homeostazon en la korpo.
Unu el la gravaj funkcioj de GLP-1 estas la efiko al la indico de gastrika malplenigo, kiu siavice efikas sur fluktuoj de fluktuoj en la nivelo de postprandia glukozo. Oni supozas, ke la regulado de la gastrika malplena procezo sub la influo de GpP-1 efektiviĝas per ligado de GLP-1 per ligado de GLP-1 al receptoroj de GLP-1 en la cerbo, kio kondukas al parazimpatia stimulado de la branĉoj de la vaga nervo (n.Vagus) kaj regulado de la procezo de malplenigo. la stomako.
Krome, GLP-1 reduktas la produktadon de hidroklorika acido en la stomako, tiel garantiante taŭgan kvanton responde al la konsumado de solidaj manĝaĵoj. Tiel, GLP-1 helpas reguligi la digeston de la enhavo de la stomako kaj reduktas la volumon de la interna lumeno de la stomako. La totala rezulto de tio estas limigi postprandajn fluktuojn en glukozaj niveloj per kontrolo de la indico de nutra eniro en la malgrandan inteston.
GLP-1 ludas rolon en la centra regulado de konsumado de manĝaĵoj. Uzante diversajn animalajn modelojn, estis montrite, ke GLP-1-receptoroj trovitaj en diversaj partoj de la centra nerva sistemo, inkluzive de la kernoj de la hipotalamo kaj areo postrema, estas implikitaj en la procezo de kontrolado de manĝaĵa konsumado.
Gravas emfazi, ke por la hipotalamaj kernoj kaj areo postrema ne ekzistas baro sango-cerbo, kio permesas al GLP-1 atingi ĉi tiujn areojn de la cirkla lito. Studoj montris, ke la administrado de GLP-1 rekte en la ventrikulojn de la ronĝula cerbo rezultigas dozon-dependan redukton de manĝaĵa konsumado.
La intraventricula administrado de GLP-1-antagonistoj, male, pliigas manĝaĵon, kio kondukas al pliigo de korpa pezo.
Interesa fakto estas, ke GLP-1 okupiĝas pri konservado de sanaj pancreataj B-ĉeloj. Do, la enkonduko de GLP-1 al sanaj ratoj kaj musoj, kaj
ankaŭ ĉe maljunaj toleremaj glukozoj, ĝi kondukis al pliigo de proliferado kaj pliigo de la nombro de B-ĉeloj en la pankreato. En bestaj modeloj, in vivo kaj in vitro, estis montrite ke, krom stimuli la proliferadon de b-ĉeloj el nedifinitaj pankreataj progenitaj ĉeloj.
La mekanismo de agado de HIP sur pancreataj b-ĉeloj estis studita en diversaj modeloj (en izolitaj b-ĉeloj, en perfusa pankreato, en sendifektaj laboratoriaj bestoj). Pluaj studoj estas farataj per klonaj riceviloj por identigi la aktivan lokon de la HIP-molekulo kaj la mekanismojn de ĉela aktivado en normalaj kaj patologiaj kondiĉoj. Tiel, alia mekanismo estis rivelita per kiu la HIP povas partopreni en la regulado de diferencigo kaj mitogenezo de insulaj ĉeloj. Kune kun la konata fakto de difektita sekrecio de insulino en obezeco kaj diabeto de tipo 2, malkresko de la esprimo de HIP-riceviloj en pankreataj β-ĉeloj kaj responda forigo de senda signal-transdono ankaŭ estis detektita. Ĉi tiu fakto klarigas la malpliiĝon de sentiveco al nekretinoj en tipo 2-diabeto.
Tiel, la disponeblaj datumoj pri la ĉefaj propraĵoj de la hormonoj-incretinoj GLP-1 kaj GUI indikas la gravan rolon de ĉi tiuj hormonoj sekreciitaj de intestaj ĉeloj en respondo al manĝaĵa konsumado. Ilia efiko efektiviĝas parte influante la rilatumon de du ŝlosilaj hormonoj produktitaj de la insulaj ĉeloj de la pankreato, insulino kaj glucagono, same kiel per reguligado de manĝaĵa konsumado, antaŭenigado de cimoj, proliferado kaj diferencigo de B-ĉeloj. Ĉi tiuj akumulaj efikoj, celitaj al konservado de ekvilibro inter la procezoj de formado kaj konsumo de glukozo fare de ĉeloj, ludas decidan rolon en la regulado de glukoza homeostazo en la korpo.
En diabeto de tipo 2, la agado de inkretino estas interrompita, sed ekzogene administrita GLP-1 povas normaligi koncentriĝojn ambaŭ sur malplena stomako kaj post manĝo 1-3.Montriĝis, ke GLP-1 kun plilongigita subkutana administrado al pacientoj kun tipo 2 diabeto (ene de 6 semajnoj) plibonigis la funkcion de B-ĉeloj, malpliigis glukozon kaj glukozilan hemoglobinon (HbA1c), pliigis periferian insulinan sentivecon kaj ankaŭ malpliigis korpan pezon.
Tamen, la cirkulada periodo de endogena aŭ ekzogena gpp-1 en la sango, kiel nova ilo en la traktado de diabeto de tipo 2, estas konsilinde malhelpi la rapidan rompon de GLP-1 per DPP-4-inhibiloj. La realaĵo de ĉi tiu aliro pruviĝis dum preklinikaj studoj de DPP-4-inhibidores uzantaj modelojn de insulina rezisto, diabeto de tipo 2, difektita tolera glukozo ĉe bestoj, en kiuj pruvis, ke la koncentriĝo kreskas
la sendifekta hormona incretino estas akompanata de plibonigo de glukoza toleremo.
La uzo de DPP-4-inhibiloj, kiuj povas esti uzataj por pliigi GLP-1-enhavon, estas vere fiziologia maniero por restarigi difektitan glukozon-sekrecion de insulino kaj ĝustigi levitajn nivelojn de glucagono - ŝlosilaj malordoj karakterizaj de diabeto mellitus.
Krome, DPP-4-inhibidores montras antitumoran agadon en la eksperimento, agante stimulante la produktadon de citokinoj kaj chememokinoj ĉe la transkripta nivelo. Samtempe, adaptaj kaj genetike antaŭdifinitaj variantoj de la imuna respondo disvolviĝas ene de la neoplasmoj kaj ganglioj en la regiona elfluosistemo, kiuj donas potencan antineoplastikan efikon rilate al kelkaj tumoraj modeloj en musoj 8.11.
Laŭ la mekanismo de agado, DPP-4-malhelpantoj havas multon komunan kun alia nova klaso de antidiabetikaj drogoj - la tiel nomataj incretin-mimetikoj. Ĉi tiuj agentoj ankaŭ imitas la naturajn fiziologiajn mekanismojn por provizi adekvatan glicemian kontrolon. La unua drogo en ĉi tiu grupo estis la drogo-byeta (Byetta). La aktiva substanco de ĉi tiu drogo estas exenatido (sinteza ekzendino-4). Baeta estis aprobita de la Usona Manĝaĵo kaj Drogadministracio (FDA) en aprilo 2005.
Exenatide estas sinteza proteina analogo trovita en la salivo de la giganta lacerto Gila Monster, trovita en la sudokcidenta Usono. Ĉi tiu substanco helpas al la reptilio, kiu manĝas tre malofte, sed abunde, por eviti subitajn ŝanĝojn en la koncentriĝo de glukozo en la sango kaj konservi sian relative stabilan nivelon.
Laŭ la rezultoj de pluraj klinikaj studoj, parenterala administrado de exenatido disponigas fidindan glicemian kontrolon (redukto de gluka glukozo kaj post manĝado) eĉ en tiuj pacientoj kun diabeto de tipo 2, kiuj havas aliajn ekzistantajn buŝajn antidiabetikojn, kiuj ne sufiĉe efikas, eĉ maksimume. terapiaj dozoj. Krome, sur la fono de la uzo de la drogo, oni rimarkas alian favoran terapian efikon - dozo-dependa malpliigo de korpa pezo. Estas ankaŭ kialoj kredi, ke exenatido estas rekta stimulo de pankreata B-ĉela neogenezo.
Sintezaj injektaj analogoj de GLP-1 estas ellaboritaj kaj provitaj, kiuj, pro iuj diferencoj en sia strukturo disde GLP-1, havas pli longan duonvivon.
Kreiĝante DPP-4-inhibidores, alia maniero estis uzata: agi sur enzimo, kiu degasas GLP-1, ĉi tiuj drogoj pliigas la endogenajn nivelojn de la hormono GLP-1 sen recurrir al la ekzogena administrado de sintezaj inkretinoj. Krome, male al exenatido, kiu administras parenteran, DPP-4-inhibiloj estas formulitaj kiel solidaj dozaj formoj por parola administrado.
Nuntempe, pluraj drogoj de la grupo de DPP-4-inhibidores estas aprobitaj por kuracado de tipo 2-diabeto.La sitagliptin de MERK estis aprobita de la Usona Administracio pri Manĝaĵoj kaj Drogoj en oktobro 2006 kaj la Eŭropa Agentejo pri Medikamentoj en marto 2007, kaj Novartis vildagliptin estis aprobita de la Eŭropa Agentejo pri Medikamentoj en julio 2007. En 2009, la drogo Onglisa (saxagliptin) eniris la merkaton.
Onglisa (saxagliptin) ^ MS-477118), (S) -3-hydroxyadamantylglycine-L-cis-4,5 - metan-prolinnitrile) estas nitril-entena inhibilo de DPP-4 kun molekula formulo de C18H27O3 kaj molekula pezo de 333,4. Ĉi tiu estas potenca selektema, revertebla konkurenca inhibilo de DPP-4 kun konstanta inhibicio de K = 0,6-1,3 nmol / L, kiu reflektas malrapidan ligan kapablon. Laŭ farmakokinetika studo, oni opinias, ke la inhibicio de DPP-4 de Onglise (saxagliptin) estas du-etaĝa procezo, inkluzive de formado de revertebla kovalenta komplekso "enzimo-inhibilo" kaj diso de la inhibilo, rezulte de kiu la enzimo malrapide ekvilibrigas inter la aktiva kaj neaktiva formo.
Onglisa (saxagliptin) facile sorbas post parola administrado. La maksimuma nivelo en la sango de Onglisa (saxagliptin) kaj ĝia ĉefa metabolito estas atingita post 2 kaj 4 horoj respektive. Manĝi samtempe kun la drogo malforte influas la farmacokinetajn indikilojn de Onglisa (saksiliptino). La ligado de Onglisa (saxagliptin) kaj ĝiaj metabolitoj kun sangaj proteinoj praktike ne estas observata, tial ŝanĝo en la koncentriĝo de proteinoj en plasmo en iuj kondiĉoj (hepata aŭ rena malsukceso) ne influas la distribuadon de Onglisa (saxagliptin).
Enkonduko Onglisa (saxagliptin) en pacientoj kun tipo 2 diabeto kaŭzas inhibicion de DPP-4 ene de 24 horoj. Post ŝarĝado de glukozo, tio kondukas al pliigo de la nivelo de aktivaj cirkulantaj incretinoj (inkluzive de GLP-1 kaj HIP) je faktoro de 2-3, rezultigante pliigon de insulino kaj C-peptidaj koncentriĝoj kaj malpliiĝon de glicagonaj niveloj.
Onglisa (saxagliptin) estas metaboligita in vitro ĝis formo de aktiva metabolito (BMS-510849), kies agado estas la duono de tiu de la originala molekulo. Ĉi tiu biotransformado
okazas kun la partopreno de la citokroma sistemo P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) en la hepato. Kun hepato, la koncentriĝo de la metabolito en la sango malpliiĝas (ĉirkaŭ 733%). Ambaŭ Onglisa (saks-liptino) kaj ĝia primara metabolito estas potencaj inhibicioj de la agado de DPP-4 en la sanga plasmo de musoj, ratoj, hundoj, simioj cynomolgus, simioj de rizo kaj homoj in vitro.
Onglisa (saxagliptin) kaj ĝia metabolito estas elmetitaj el la korpo ambaŭ de la renoj kaj de la hepato. La meza rena forigo de Onglisa (saxagliptin) (ĉirkaŭ 230 ml / min) estas pli alta ol la kutima nivelo de rena filtrado (ĉirkaŭ 120 ml / min), kio indikas ĝian aktivan ekskrementon de la renoj. Ĉirkaŭ 22% de la administrita C14-etikedo Onglise (saxagliptin) estis trovita en fektaĵoj, parte ekskrementitaj kun galo, kaj parte reprezentante neabsorbitan komencan materialon.
La kombinita reĝimo por la komenca kuracado kun Ongliza (saxagliptin) kaj metformino estis studita en studo, kiu daŭris 24 semajnojn kaj inkluzivis 1306 antaŭe ne traktatajn pacientojn kun nebone kontrolita diabeto de tipo 2 (basa glicata hemoglobino 9,5%) . Pacientoj estis randomigitaj al monoterapio kun metformino aŭ onglise (saxagliptin 10 mg) aŭ kombina terapio kun saxagliptin (5 aŭ 10 mg) kaj metformino (komencante de 500 mg tage, kreskante ĝis 2000 mg tage). Kombinita traktado estis pli efika ol ambaŭ specoj de monoterapio: ambaŭ dozo de saxagliptin kombina kun metformino reduktis glicatan hemoglobinon je 2,5% de la komenca valoro, dum monoterapio kun saxagliptino nur 1,7%, kaj metformino - de 2,0%
En hazarda placebo
kontrolita duoble-blinda studo implikanta 743 pacientojn kun diabeto de tipo 2 kun neadekvata glicemia kontrolo (HbA1c = 8%) kiuj ricevis metforminan monoterapion (pli ol 1500 mg / tago), la aldonon de saxagliptin kiel aldonan kuracadon (24 semajnoj je dozo de 2,5,5 aŭ 10 mg / tago) reduktis la nivelon de HbA1c je 0.7%, 0.8% kaj 0.7% respektive.
La rezultoj de ĉi tiu studo montras pliajn pozitivajn efikojn, kiam Onglisa (saksiliptino) aldoniĝas al metformina traktado: malkresko de fasto-glukozo (je 1,33 mmol / L kompare kun placebo) kaj postprandial, kio kaŭzis rimarkindan malpliiĝon de glicata hemoglobino, postprandiaj glukozaj fluktuoj estis multe malpli ofte. Ne okazis statistike signifa ŝanĝo en la korpa pezo de la paciento post la kurso de Onglisa (saxagliptin), kaj ankaŭ pliigo de la manifestoj de hipoglikemio kompare kun la placebo-grupo.
En alia 24-semajna studo, kiu inkluzivis 768 pacientojn kun diabeto de tipo 2 kun nesufiĉa
kun submaximalaj dozoj de glibenclamido (HLA1c = 8,4%), post prenado de glibeclamido dum 4 semajnoj je dozo de 7,5 mg, Onglisa (saxagliptin) 2,5 aŭ 5,0 mg / tago estis aldone preskribita en unu grupo de pacientoj, kaj en la alia, la dozo de glibenclamido estis pliigita al permesita maksimumo (15 mg / tago). Onglisa (sasagliptin) en ambaŭ dozoj pliigis la efikecon de kuracado kompare kun pliigita dozo de glibenclamido: HbA1c malpliiĝis je 0.5-0.6% de la komenca nivelo, dum en ĉirkaŭ 22% de pacientoj la cela nivelo de bbA1c estis atingita (sub 7%) kompare kun la glibenkalamida grupo, en kiu HbA1c pliiĝis je 0,1%. La aldono de Onglisa (saxagliptin), male al pliigo de la dozo de glibenclamido, plibonigis fastan glicemion post manĝado, kaj ankaŭ pliigis la respondon de B-ĉeloj al glukozo.
32-semajna studo, en kiu 858 plenkreskaj pacientoj kun diabeto de tipo 2 prenis pli ol 1.500 mg / tage de metformino kaj havis nivelon de HLA1c pli ol 6.5-10%, montris, ke aldono de 5 mg / taga Onglisa (saxagliptin) al ĉi tiu kuracado 0.74% malkresko de HLA1c, kiu estas komparebla al 0.80% malkresko de HLA1c en la grupo, en kiu aldoniĝis glipizido al metformina monoterapio je averaĝa ĉiutaga dozo de 14.7 mg / tago. Plia kuracado kun saxagliptin estis akompanata de malpliigo de korpa pezo kompare al glipizido kaj signife pli malalta ofteco de hipoglikemio sen epizodoj de severa glicemio en la grupo Ongliza. Aldone al kazoj de hipoglikemio, la ofteco de aliaj nedezirataj efikoj asociitaj kun kuracado estis signife pli malalta en pacientoj ricevantaj Onglise ol en tiuj ricevantaj glipizidon.
En la studo, Onglizu (saxagliptin) estis aldonita al traktado kun tiazolidinedioj (TZD) en 565 pacientoj kun neĝuste kontrolita hiperglicemio kun monoterapio kun stabilaj dozoj de TZD. La aldono de 2,5 aŭ 5,0 mg / tago de saxagliptin post 24 semajnoj rezultigis pli prononcan malpliiĝon de la nivelo de HbA1c kompare kun la placebo-grupo. La cela nivelo de glicata hemoglobino estis atingita en 42% de pacientoj ricevantaj Onglise (saxagliptin), kaj nur 26% en la grupo de kontrolo. La fastado kaj postprandia glicemia nivelo en la saxagliptina grupo malpliiĝis, dum en la kompara grupo ĝi ne ŝanĝiĝis.
Grava avantaĝo de antidiabetikaj agentoj de la grupo de DPP-4-inhibidores estas bona sekureca profilo. Juĝante laŭ klinikaj studoj, Onglisa (saksiliptino) bone toleras pacientojn. Ne okazis malfavoraj eventoj post la drogo, kio estas konfirmita per laboratoriotestoj post 2 semajnoj post la prenado de Onglis (saxagliptin) en dozo ĝis 40 mg, la uzo de la drogo ankaŭ ne influis la parametrojn de la OT-intervalo sur la elektrokardiogramo.
Kazoj de hipogluzemio estis maloftaj. En studoj uzantaj diversajn dozojn de la drogo, neniuj ŝajnaj dozon-dependaj kromefikoj estis rimarkitaj. La ofteco kaj spektro de adversaj eventoj estas similaj al tiuj en la kontrolaj grupoj (placebo). La plej oftaj: kapdoloro, infekto de la supra spira vojo kaj urinaj organoj, nazofaringito. Neniu efiko al la nombro de limfocitoj aŭ specife neutrofilaj, negativa efiko al la imunsistemo. En la rezultoj de aliaj laboratoriotestoj, inkluzive de testoj pri hepofunkcio, devioj ne estis trovitaj.
Tiel la apero de novaj antidiabetikaj drogoj, kies efiko baziĝas sur plibonigo de la efiko de endogenaj inkretinoj, malfermas novajn perspektivojn en kuracado de tipo 2-diabeto. Malgraŭ la fakto, ke la 2 klasoj de ĉi tiuj drogoj (inhibidores de DPP-4 kaj analogoj de GLP) apartenas al kemie malsamaj kaj strukture sendependaj komponaĵoj, ili havas similan mekanismon de agado, kiu konsistas en regulado de gluosa homeostazo influante la procezojn de glukoza-dependa sintezo de insulino kaj gluko-gon. , efikoj al konsumado de manĝaĵoj kaj kemiaĵoj, sur la proliferado de diferencigo de pankreataj B-ĉeloj. Signifa avantaĝo de DPP-4-inhibiloj estas la ebleco de ilia uzo en tableta formo, male al injektaj analogoj de GLP. Gravas ankaŭ, ke DPP-4-inhibidores ne kaŭzas signifajn kromefikojn, ne pliigas la efikon de hipoglikemio kaj ne kondukas al pliigo de korpa pezo. Malhelpantoj de DPP-4 estas efikaj ambaŭ en formo de monoterapio, kaj kombine kun metformino, derivaĵoj de sulfonilurea, TZD.
Konduki novajn studojn pri la eblecoj uzi DPP-4-inhibilojn helpos ĉi tiun klason de drogoj okupi stabilan lokon en la traktado-strategio por tipo 2-diabeto.
1. Ahren B. Nova strategio en tipo 2 diabeto testita en klinikaj elprovoj. Glucag-simila peptido 1 (GLP-1) influas bazajn kaŭzojn de la malsano / B. Ahren. // Lakartidningen. - 2005. - N-ro 102 (8). - P.545-549.
2. Ahren B. Plibonigita manĝaĵo (beta) -cell kaj insulin-sentiveco per la dipeptidil-peptidase -4-inhibilo vildagliptin en
1CRETINI: NEW1 AMOUNT1 EN L1CUVANN1 DE LA SINCERA D1ABETH. KARLO Suprun O.E.
Ŝlosilaj vortoj: Kukumo-Diabeto-Tipo 2, Squash, Shkretini, Saksashptin, Onshza
Efektivigis ĉirkaŭrigardon hodiaŭ kun T1-teratura por problemoj de tipo 1 de la kamomila tipo 2 beta. Aparta respekto estis donita al la kongesto de la nova grupo de kontraŭ-diabetaj drogoj, fondita sur la efiko de endogena shkretishv.
INCRETINS: NOVA POVO EN TERAPIO DE DIABETOJ MELLITUS Suprun O.Ye.
Ŝlosilaj vortoj: tipo 2 diabeto mellitus, kuracado, incretino, saxagliptin, onglyza
Tiu revizio de la lasta literaturo estas dediĉita al la problemo de la terapio de tipo 2 diabeto mellitus. Speciala atento estas donita al la apliko de nova grupo de antidiabetaĵoj bazitaj sur la plibonigo de la efiko produktita per endogenaj incretinoj.
Kion plie vi bezonas scii pri piloloj
Necesas aŭ ne bezonas preni drogojn por diabeto, la demando ankoraŭ estas diskutinda, ĉar ĉiuj havas kromefikojn kaj kelkajn kontraŭindikojn.
Vi devas esti preta por la apero de tiaj kromefikoj:
- Biguanidoj - malstabilaj taburetoj, diareo, perdo de apetito kaj sento de aversio al manĝaĵo, gusto de metalo sur la lango, disvolviĝo de laktika acidozo. Neŭtrigi tiaj fenomenoj uzante acida fólico kaj la vitaminoj de la grupo B.
- Sulfonylurea - migrenoj, tinnito, erupcioj sur la haŭto, disvolviĝo de kolecisma hepatito kaj rena malsukceso.
- Karbonhidrataj blokantoj - povas provoki la formadon de gasoj en la intestoj, kaŭzi tumultadon en la abdomeno, blovado, flatulenco.
Kutime preskribita en paroj:
- du sulfonilureoj,
- biguanidoj kaj sulfonilureoj,
- sulfonilurea kaj incretinoj.
Se kromefikoj estas prononcitaj aŭ la paciento havas individuan maltoleremon al drogo, ĝi estas anstataŭigita per analogo.
Ĝi estas tablojdoj, kiuj ofte savas la vivon de la paciento. Sed drogoj ne estas panaceo, vi ne povas fidi nur sur ili kaj malobservi la receptojn de la kuracisto. Ĉi tio estas nur krizhelpo. La ĉefaj punktoj en la kuracado de diabeto ankoraŭ restas taŭga nutrado kaj sana vivstilo.
Por kuracado de artikoj, niaj legantoj sukcese uzis DiabeNot. Vidante la popularecon de ĉi tiu produkto, ni decidis proponi ĝin al via atento.
Historio de la malkovro de nekretenoj
La unuaj informoj pri nekretinoj aperis antaŭ pli ol 100 jaroj. En 1902, Bayliss kaj Starling malkovris, ke la intesta muko enhavas hormonon, kiu stimulas ekzocrinan pankreatan sekrecion, kaj nomis ĝin "sekretino".
Tamen malgraŭ la nekredebla sukceso de doktoro Moore, la fino de ĉi tiu rakonto estis sufiĉe drama.
Malgraŭ la fakto, ke ĉi tiu kazo finiĝis fatale, oni ne povas rimarki la signifan sukceson de D-ro Moore en drogoterapio, kiu fariĝis la pioniro de incretinoj.La nomo "incretino" estis proponita de La Barre en 1932 por hormono sekreciita de la muko de la supra intesto kaj kapabla kaŭzi hipogluzemion.
La unua hormono kun inkretina agado estis izolita de porka duodenala muka eltiraĵo. Pro ĝia kapablo malhelpi la sekrecion de hidroklorida acido de la stomako, la peptido estis nomata "polica gastido inhiba" (IPI).
Poste rezultis, ke la ĉefa biologia efiko de ĉi tiu ĵus malkovrita peptido estas stimulado de glukozo dependanta de sekrecio de insulino, lige kun kiu estis proponite renomi IPH kiel gluko-dependan kaj insulinotropan polipeptidon (HIP).
En 1983, Bell kaj kolegoj de la hamsterproprogagona geno izolis sekvencon kodantan du glucagon-similajn peptidojn - GLP-1 kaj GLP-2. En musaj modeloj, estis montrite ke ĝi estis GLP-1 kiu stimulis glukozon-dependan sekrecion de insulino, t.e.
Glucag-similaj peptidoj, kiel glucagono, estas produktoj de la proglucagona geno. En la pankreato, rezulte de legado de ĉi tiu geno, glukogono estas sintezita, kaj en la L-ĉeloj de la malgranda intesto - GLP-1, GLP-2 kaj glicina stano (enteroglucagon).
Similecoj kaj diferencoj inter GLP-1 kaj PBI
La liberigo de GLP-1 kaj GUI dependas de nutraĵoj, neurogenaj kaj hormonaj stimuloj kaj okazas tuj post manĝo: signifa kresko de la koncentriĝo de nekretinoj estas rimarkita post 10-15 minutoj.
La esploroj rezultis, ke la sekrecio de GLP-1 kaj GUI estas stimulita per absorbo de grasoj kaj karbonhidratoj en la intestoj. La absorción de proteinoj ankaŭ influas la sekrecion de GLP-1. Plie, por liberigo de inkretinaj hormonoj el K- kaj L-ĉeloj, simpla kontakto de ĉi tiuj nutraĵoj kun la intesta mukozo sufiĉas, kio kondukas al rapida altiĝo de la nivelo de insulino en la sango.
Tamen, la pliiĝo de la plasma koncentriĝo de GLP-1 estas tro rapida por esti la rezulto de rekta aktivado de L-ĉeloj: plej multaj el ĉi tiuj ĉeloj situas en la distala parto de la malgranda intesto, kaj necesus pli longe por la nutraĵoj atingi ĉi tiun nivelon.
Alternativa teorio klariganta la ritmon de la intesta incretina liberiga reago estas la teorio de neŭrogena regulado, kiu implicas, ke aktivigo de kolinergiaj muskarinaj riceviloj situantaj sur la surfaco de L-ĉeloj kaŭzas la sekrecion de GLP-1.
La tria hipotezo, desegnita por klarigi la fruan aperon de sekreta sekrecio, estas la teorio de paracrina influo. Somatostatino liberigita de intestaj D-ĉeloj subpremas la sekrecion de nekretinoj, kaj inhibicio de agado de somatostatino kaŭzas akran kreskon de la nivelo de GLP-1.
Ĝeneralaj ecoj de la GUI kaj la GLP-1:
- rapide (GLP-1 - ene de 2 minutoj, HIP ene de - 6 minutoj) spertas digeston kun enzimo de dipeptidil-peptidaza tipo 4 (DPP-4).
- GLP-1 estas detruita antaŭ ol ĝi eliras la inteston, ĉar DPP-4 ĉeestas sur la surfaco de endoteliaj ĉeloj de la kapilaroj de la intesta mukozo.
- Kontribuu al pliigo en la maso de β-ĉeloj (en bestaj modeloj)
Diferencoj PIB kaj GLP-1:
- GUI:
- Ĝi ne influas la evakuado de manĝaĵo de la stomako
- Ĝi ne influas la procezo de saturación kaj korpopezo
- Ne influas sekrecion de gluĉagono per pankreaj α-ĉeloj
- Neniu efikon al la sistemo cardiovascular
- PIB sekrecio en pacientoj kun diabeto savis
- Ne stimulas (aŭ malforte stimulas) insulinan sekrecion en pacientoj kun tipo 2 diabeto
- GLP-1:
- Malrapidigas la evakuadon de manĝaĵoj el la stomako
- Reduktas manĝaĵon kaj korpan pezon
- Reduktas glukagonan sekrecion per pankreataj α-ĉeloj
- Ĝi havas pozitivan efikon sur la kardiovaskula sistemo
- GLP-1-sekrecio en pacientoj kun tipo 2 diabeto reduktiĝas
- Stimulas sekrecion de insulino en pacientoj kun tipo 2 diabeto
Celoj kaj mekanismo de agado de GLP-1
- Stabiligas suker-nivelojn dum longa tempo
- Restarigas pancreatan insulinan produktadon
Kiel sekvas de la supraj datumoj, GLP-1 estas pli alloga ol GUI por kuracado de pacientoj kun tipo 2 diabeto.Tiurilate, la granda plimulto de studoj nuntempe fokusiĝas al la studo de biologia aktiveco kaj kreado de analogoj de GLP-1 kiel kuracado por T2DM.
Detala studo pri la efikoj de GLP-1 montris ĝian rektan efikon ne nur sur la pankreato, sed ankaŭ sur la histoj de la hepato, stomako, cerbo, kora muskolo.
La efikoj de GLP-1 estas mediaciitaj de riceviloj (rGPP-1), kiuj estis trovitaj en la insuloj de la pankreato, renoj, koro, stomako, pulmoj, same kiel en la ekstercentra kaj centra nerva sistemo.
- Sur β-ĉeloj de la pankreato
GLP-1 havas multoblajn efikojn sur la endokrina parto de la pankreato, sed ĝia ĉefa ago estas la potencigo de sekrecio de insulino.
La mekanismo de ĉi tiu efiko estas jena: kontakto de GLP-1 kun la ricevilo - pliiĝo en la kvanto de intracelular cAMP - stimulado de proteino kinase A - eksocitozo de insulinaj granuloj el β-ĉeloj.
Gravas, ke stimulado de insulina sekrecio de glucag-simila peptido-1 dependas de glukozo, t.e. GLP-1 stimulas sekrecion de insulino nur ĉe altaj valoroj de glicemio. Tuj kiam la plasma glukoza nivelo falas al normala nivelo (proksimume 4,5 mmol / L), la stimula efiko de GLP-1 malaperas.
Krom stimuli sekrecion de insulino, GLP-1 ankaŭ efikas sur ĉiuj stadioj de la insulina biosinteza procezo, t.e. preparas insulinajn butikojn por ĝia sekrecio, kio malhelpas elĉerpi insulinojn pro stimulo de ĝia sekrecio.
En eksperimentaj laboroj, estis montrite ke GLP-1 influas la mason de β-ĉeloj, stimulante ilian proliferadon kaj neogenezon kaj blokante apoptozon. Tamen ĉi tiuj datumoj ne havas klinikan evidentecon ĉe homoj.
- Sur a-ĉeloj de la pankreato
GLP-1 kaŭzas malpliiĝon de sekrecia glucagono.
Ĉi tiu efiko povas esti pro:
- Nerekta stimulado de α-ĉeloj per stimulado de la sekrecio de insulino kaj somatostatino.
- Rekta stimulado de α-ĉeloj, ĉar GLP-1-receptoroj ankaŭ troviĝas en ili.
- Konfirmo de la rekta agado de GLP-1 sur α-ĉeloj estas la fakto, ke ĉe pacientoj kun tipo 1 diabeto (en kompleta foresto de insulina sekrecio), la administrado de GLP-1 ankaŭ subpremis la sekrecion de glukogono kaj malpliigis la nivelon de glicemio.
Subpremado de sekrecio de glucagono per GLP-1 ankaŭ dependas de glukozo.
- Sur la ĉeloj de la gastrointestina vojo (GIT)
Stimulado de rGPP-1 en la ileono provizas malpliiĝon de gastrointestina motileco, pli malrapidan gastrikan malplenigon kaj absorbon de glukozo. Rezulte oni observas malpliiĝon de la nivelo de postprandia glicemio. Ĉi tiu efiko nomiĝas "intesta bremso."
La esenco de la fenomeno estas, ke nutraĵoj enirantaj en la distalajn intestojn kapablas malhelpi motilecon kaj sekretan agadon de la supraj intestoj kaj stomako. La mekanismo de ĉi tiu fenomeno estas asociita kun la aktivigo de aferaj fibroj de la vaga nervo kaj la malhelpo de la trairo de la pulso laŭ la efverbo.
Studo farita en sanaj volontuloj montris, ke intravena administrado de GLP-1 kaŭzas dozon-dependan malpliiĝon de la indico de gastrika malplenigo. Rezulte, la postprandia sanga glukoza nivelo malpliiĝas ĝis la baza nivelo.
Oni opinias, ke malkresko de postprandia glukoza koncentriĝo per administrado de GLP-1 estas plejparte pro inhibo de gastrika malplenigo, kaj ne nur pro kresko de pankreata insulina sintezo.
Receptoroj por GLP-1 estis trovitaj en la miokardio, kiu trovis ĝian aplikon en klinika praktiko. Studoj ĉe musoj malhavantaj rGPP-1 rivelis reduktitan kontraktilecon de la maldekstra ventriklo kaj diastola misfunkcio, kaj hundaj testoj montris, ke administrado de GLP-1 povas plibonigi kardian funkcion en bestoj kun korinsuficienco, pliigante korajn rezultojn.
En bestoj kun miokardia iskemio, la kapablo de GLP-1 redukti la grandecon de miokardia infarkto pruviĝis, kio indikas la eblan kardioprotektan rolon de ĉi tiu incretino.
Krome, ne-mediata rGPP-1 utila efiko de GLP-1 sur koronaria sango-fluo estis trovita. Do, en eksperimento sur hundoj kun dilatita kardiomiopatio, oni montris, ke la metabolito GLP-1 (GLP-1 (9-36)), rezultanta el la detruo de GLP-1 per la enzimo DPP-4, plibonigas la fluon de glukozo en la miokardio, kio plibonigas maldekstran ventrikan funkcion. en ĉi tiuj bestoj.
Ĉar rGPP-1 estis trovita en la kernoj de la hipotalamo, kiuj respondecas pri la saturiĝa procezo, la efiko sur ĉi tiuj riceviloj povas influi manĝan konduton. Ĉe ratoj, la enkonduko de GLP-1 en la ventriklo de la cerbo helpis malpliigi la tempon de manĝa konsumado kaj ĝia kvanto, dum la kontraŭa efiko estis observita kun la nomumo de GLP-1-antagonistoj.
Postaj provoj montris, ke la centra administrado de agonistoj de GLP-1 kaŭzas malpliiĝon de la ofteco de manĝoj kaj akvo, kio kondukas al perdo de pezo. Similaj rezultoj estis akiritaj en klinikaj provoj de agonistoj de GLP-1 ĉe sanaj homoj kun diabeto kaj ĉe obesaj homoj, kiam periferia administrado subkutanea de ĉi tiuj drogoj kaŭzis rapidan aperon de saĝeco, malpliigon de la kvanto de manĝaĵoj konsumitaj kaj malplipeziĝon.
- Sur la hepato, skeleta muskolo, adiposa histo
En la hepato, GLP-1 inhibas glukogenogenezon, dum en la tajpaj kaj muskolaj histoj ĝi antaŭenigas glukozon. Ĉi tiuj efikoj tamen havas malpli grandan efikon sur malaltigo de glicemio kompare kun regulado de insulino kaj sekrecio de gluĉagono.
La eksperimento montris, ke GLP-1 kontrolas la procezon de resorbado de ostoj. En foresto de rGPP-1, kortikaj osteopenioj kaj pliigo de la nombro de osteoklasoj kaj markiloj de osta resorbado estis observitaj ĉe musoj.
- Ĉi tiuj efikoj estis forigitaj en ĉeesto de calcitonino, kio indikis, ke la protekta efiko de GLP-1 sur ostan histon realiĝas per mekanismo dependanta de calcitonino.
La incretina efiko en tipo 2 diabeto
En pacientoj kun tipo 2 diabeto kaj obezeco, estas grava malpliiĝo de incretina efiko, t.e. malpliigis sekrecion de insulino en respondo al buŝa glukoza ŝarĝo dum konservado de ĝia sekrecio en respondo al intravena glukoza administrado (Fig 5).
Malkresko de la incretina efiko kaŭzas malobservon de la insulina respondo al karbonhidrata konsumado kaj sekve pliigo de sango-glukozo.
Studinte la kaŭzojn de la malkresko de incretina respondo en pacientoj kun tipo 2 diabeto, oni trovis, ke tio estas asociita kun pli malalta sekrecio de GLP-1 (kun sendifekta sekrecio de HIP). En la stadio de prediabetes, ankaŭ malpliiĝo de sekrecio de GLP-1 estas rimarkita tamen malpli ol en pacientoj kun T2DM. (fig. 6)
- La incretinoj estas gastrointestinalaj hormonoj produktitaj responde al manĝaĵa konsumado kaj stimulas sekrecion de insulino.
- "Incretina efiko" estas la diferenco en sekrecio de insulino en respondo al buŝa kaj intravena glukoza ŝarĝo.
- Dependa de glukozo-stimulo de insulina sekrecio kaj glukoz-dependa inhibicio de sekrecio de glukogono, provizita de GLP-1, estas mekanismoj de protekto kontraŭ hipogluzemaj kondiĉoj.
- GLP-1 kaŭzas dozon-dependan malpliiĝon de la indico de gastrika malplenigo. Ĉi tio kondukas al signifa malpliiĝo de postprandia sanga glukozo. Supozeble, ĉi tiu efiko estas atingita ĉefe pro la malhelpo de gastrika malplenigo, kaj ne nur pro pliigo de la sintezo de insulino fare de la pankreato.
- Aktivigo de rGPP, same kiel la rekta efiko de la metabolito GLP-1 sur la kora muskolo, provizas favorajn kardiovaskulajn efikojn de analogoj de GLP-1: pliigita kora elfluo, malpliigita areo de miokardia infarkto kaj plibonigita korona sango-fluo.
- La efiko de GLP-1 sur la kernoj de la hipotalamo kontribuas al la rapida ekapero de saĝeco, malpliiĝo de la kvanto de manĝaĵoj konsumitaj kaj rezulte al malpliigo de korpa pezo.
- GLP-1 reduktas insulan reziston al ekstercentra histo kaj reduktas hepatan glukozon.
- GLP-1 malhelpas la disvolviĝon de osteoporosis kaj osteopenio.
- En pacientoj kun insulina rezisto, oni rimarkas signifan malpliiĝon de sekreta insulino en respondo al buŝa glukoza ŝarĝo dum ĝia sekrecio estas konservata en respondo al administrado de gluka glukozo. Malkresko de la incretina efiko kaŭzas malfortiĝon de la insulina respondo al karbonhidrata konsumado kaj rezulte pliigon de sango-glukozo.
- DEDOV I.I. et al. INDIKANTOJ DE KARBOHIDRA METABOLISMO KAJ PRODUKTO DE INCRETINOS EN PACIENTOJ Kun MORBIDA OBESIDO, KIU inkluzivante BILI-PANCREATIC BYPASS Kirurgion // Obezeco kaj Metabolismo. 2014. Ne 1. P. 24–31.
- Moore B. Pri kuracado de diabeto mellitus de ac>
-
La listo de drogoj por la kuracado de la pankreato
Pankreataj medikamentoj por kronika pancreatito La pancreatito estas inflamo de la pankreato. La malsano povas okazi ambaŭ en akra kaj en kronika formo. ... -
-
-
