Baeta Long - oficialaj instrukcioj por uzo

Ĝi estas solvo por subkutana administrado. En la siringa plumo povas esti 1,2 aŭ 2,4 ml de la aktiva substanco. La pakaĵo enhavas unu seringan plumon.

La strukturo inkluzivas:

• exenatido -250 mcg,
• natria acetato trihidrato,
• glacia acida acido,
• mannitolo
• metacresol
• akvo por injekto.

"Baeta Longa" estas pulvoro por preparado de pendado, vendita kompleta kun solvilo. La kosto de ĉi tiu speco de kuracilo estas pli alta, ĝi estas uzata malpli ofte. Ĝi estas administrita nur subkutane.

Farmakologia ago

Ĝi havas hipogluzeman efikon. Signife plibonigas la sangan glukozon, optimigas la funkcion de pankreataj beta-ĉeloj, subpremas troan sekrecion de glukagono, plibonigas glukozon-dependan insulinan sekrecion kaj malrapidigas gastran malplenigon.

Exenatido estas malsama en komponaĵo de insulino, sulfonilurea kaj aliaj substancoj, do ĝi ne povas esti ilia anstataŭaĵo en kuracado.

Pacientoj, kiuj prenas Bayeta kuracilon malpliigas sian apetiton, ĉesas pezi, kaj sentas sin bone.

Farmakokinetiko

Ĝi rapide sorbas, la maksimuma koncentriĝo - post 2 horoj. La efiko ne dependas de la loko de injekto. Ĝi estas metaboligita en la gastrointestina vojo, pankreato. Ĝi estas elmetita de la renoj post 10 horoj.

Diabeto mellitus de tipo 2, kaj estas uzata ambaŭ kiel monoterapio kaj kombina kun aliaj hipoglucemaj drogoj.

Kontraŭindikoj

• Hipersensiveco al eroj,
• Severaj malsanoj de la gastrointestina vojo kun konvena gastroparesis,
• Historio de diabeta ketoacidosis,
• Severa rena malsukceso,
• Tipo 1 diabeto
• Gravedeco kaj laktado
• Aĝo estas sub 18 jaroj.

Instrukcioj por uzo (metodo kaj dozo)

La drogo estas administrita subkutane en la abdomeno, ŝultroj, koksoj aŭ glutoj. La injekta loko devas esti konstante ŝanĝita. Komencu kun dozo de 5 mcg dufoje ĉiutage antaŭ manĝoj. Vi povas pliigi la dozon al 10 mcg dufoje ĉiutage post 4 semajnoj, se indikite. Kun kombinita traktado, doza ĝustigo de sulfonilurea kaj insulinaj derivaĵoj povas esti bezonata.

Doza formo:

Unu aro enhavas (en unu dozo):
Pulvoro:
Aktiva substanco: exenatido 2,0 mg
Ekscipientoj: polimero 50:50 DL 4AP (kopolio-D, L-laktido-glicolido) 37,2 mg, sukerozo 0,8 mg Solvilo:
Karmelosa natrio 19 mg (kvanto povas varii por atingi la celan viskozecon), natria klorido 4,1 mg, polisorbato 20 0,63 mg, natria dihidrogeno-fosfato monohidrato 0,61 mg, natria hidrogeno-fosfato heptahidrato 0,51 mg, akvo por injekto al 0, 63 g

Unu seringa plumo enhavas (en unu dozo):
Pulvoro:
Aktiva substanco: exenatido 2,0 mg
Ekscipientoj: polimero 50:50 DL 4AP (kopolio-D, L-laktido-glicolido) 37,2 mg, sukerozo 0,8 mg Solvilo:
Karmelosa natrio 19 mg (la kvanto povas varii por atingi la celan viskozecon), natria klorido 4,1 mg, polisorbato 20 0,63 mg, natria dihidrogeno-fosfato monohidrata 0,61 mg, natria hidrogeno-fosfato heptahidrato 0,51 mg, 1 M solida hidróxido de natrio 0 , 36 mg, akvo por injekto 604 mg

Farmacologiaj propraĵoj

Dependa de glukozo Exenatide plibonigas la sekrecion de insulino de la beta-ĉeloj de la pankreato. Kun malpliigo de la koncentriĝo de glukozo en la sango, okazas malpliigo de sekrecio de insulino. En la kazo kie exenatido estis uzata kombina kun metformino kaj / aŭ tiazolidinedione, la ofteco de hipogluzemiaj epizodoj ne superis la frekvencon observitan en la placebo-grupo kun metformino kaj / aŭ tiazolidinedione, kio povas esti pro la insulinotropa mekanismo de agado de la glukozo (vidu sekcion "Specialaj Instrukcioj") ").

Exenatide malhelpas la sekrecion de glukogono, kies koncentriĝo estas sciate neĝuste pliigita ĉe pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 (T2DM). Malkresko de la koncentriĝo de glukogono en la sango kondukas al malpliigo de la rapideco de liberigo de glukozo fare de la hepato. Exenatide ne interbatalas kun la normala sekrecio de glucagono kaj aliaj hormonoj kiel respondo al malpliigo de sango-glukoza koncentriĝo. Exenatide malrapidigas la procezon malplenigi la stomakon, tiel reduktante la indicon de glukozo el manĝaĵoj en la sangofluon.

Exenatide pruviĝis redukti la kvanton de manĝaĵo konsumita pro malpliigita apetito kaj pliigo de sateco.

Farmakodinamikaj efikoj
Exenatide plibonigas glicemian kontrolon pro longtempa redukto de fastado postprandia glukozo kaj fastanta sangan glukozon en pacientoj kun tipo 2 diabeto. Kontraste al endogena GLP-1, la farmacokinetiaj kaj farmacodinamikaj profiloj de Bayeta Long provizas la eblon de ĝia uzo unufoje semajne.

En farmakodinamika studo de exenatido ĉe pacientoj kun tipo 2 diabeto (n = 13), restarigo de la unua fazo de sekrecio de insulino kaj plibonigo de la dua fazo de insulina sekrecio en respondo al administrado de intraŭna boluso.

Klinika Efikeco kaj Sekureco
1628 pacientoj partoprenis en klinikaj provoj de Bayeta Long-drogo (804 pacientoj ricevis Bayeta Long-drogon), 54% estis viroj, 46% estis virinoj, 281 pacientoj maljuniĝis (el kiuj 141 pacientoj ricevis Bayeta Long) estis ≥ 65 jaroj.

Glicemia kontrolo
En du studoj (daŭroj de 24 kaj 30 semajnoj), la preparado Bayeta ® Longa 2mg estis komparata unufoje semajne kun exenatido 2 fojojn tage. En ambaŭ studoj, la unua mezurado de la koncentriĝo de glukozilata hemoglobino (HbA)_1c) en la sango (post 4 aŭ 6 semajnoj) estis malkresko en ĉi tiu indikilo. La uzo de Bayeta Long provizis statistike signifan malpliiĝon de HbA-koncentriĝo_1c kompare kun pacientoj ricevantaj exenatido 2 fojojn tage. Klinike signifa efiko de Bayeta Long rilate al HbA-koncentriĝo_1c observita sendepende de basa hipoglikemia terapio en ambaŭ studoj. En ambaŭ grupoj (preparado de Bayeta Long ® kaj exenatido 2 fojojn ĉiutage (preparado de Bayeta)) oni observis malpliigon de korpa pezo rilate al la komencaj indicoj, kvankam la diferenco inter la traktaj grupoj ne estis statistike signifa.

Plia redukto en HbA-koncentriĝo_1c kaj stabila malkresko en korpa pezo estis observita dum almenaŭ 52 semajnoj en pacientoj kompletigantaj la 30-semajnan kontrolitan fazon kaj la 22-semajnan senkontrolitan plilongigitan fazon de la studo. En pacientoj traktitaj kun Bayeta Long, malkresko de HbA-koncentriĝo estis observita ĉe la fino de la malferma fazo de la studo._1c 2,0% kompare kun baslinio.

En 26-semajna studo, la preparado de 2-mg Bayeta Long provizis pli efikan redukton de HbA-koncentriĝo_1c, statistike signifa malkresko en averaĝa korpa pezo kaj pli malofta okazo de epizodoj de hipoglikemio kompare kun insulina glargino unufoje ĉiutage. La datumoj akiritaj en la plilongigita fazo de ĉi tiu studo (156 semajnoj) konformis al la rezultoj akiritaj post 26 semajnoj da kuracado.

En 26-semajna duoble-blinda studo, Bayeta Long estis komparita kun sitagliptin kaj pioglitazono ĉe maksimumaj ĉiutagaj dozoj en pacientoj ankaŭ ricevantaj metforminon. Baeta ® Longa pruvis superecon super sitagliptin kaj pioglitazono reduktante la koncentriĝon de HbA_1c relative al la originalaj valoroj. La preparado Baeta ® Long estis statistike signife pli bona ol sitagliptin, havigante malpliiĝon de la korpa pezo, dum oni rimarkis kreskon de korpa pezo en la pioglitazona grupo.

Korpa pezo
En ĉiuj studoj de Bayeta Long, malkresko en korpa pezo rilate al bazliniaj valoroj estis rimarkita.Malkresko de korpa pezo kun la uzo de Bayeta Long estis observita sendepende de ĉu pacientoj spertis naŭzon aŭ ne, kvankam malpliigo de korpa pezo estis pli rimarkinda en la grupo de pacientoj, kiuj disvolvis naŭzon (averaĝa malkresko de 2,9-5,2 kg en pacientoj kun naŭzo, kompare kun malpliigo de 2,2-2,9 kg en pacientoj sen naŭzo).

La proporcio de pacientoj, kiuj havis malpliigon de korpa pezo kaj malpliigon de la koncentriĝo de HbA_1c, estis de 70 ĝis 79% (la proporcio de pacientoj, kiuj malpliigis la koncentriĝon de HbA)_1cestis 88-96%).

Koncentriĝo de plasma / serusa glukozo
Bayeta Longa terapio provizis signifan redukton de rapidaj plasmaj / serumaj glukozaj koncentriĝoj. Ĉi tiu malkresko estis observita post 4 semajnoj da terapio. Oni ankaŭ rimarkis malpliiĝon de postprandia glukozo. Plibonigo de rapidaj sangaj glukozaj koncentriĝoj estis stabila dum 52 semajnoj da terapio.

Beta ĉela funkcio
Klinikaj studoj indikas plibonigon de beta-ĉela funkcio, kiu estis taksita uzante la homeostatikan taksadan modelon (HOMA-B). La efiko al beta-ĉela funkcio estis stabila dum 52 semajnoj da terapio.

Sangocirkulado
En studoj de Bayeta Long, malkresko de sistola sangopremo (SBP) je 2,9-4,7 mm RT estis konstatita. Arto En 30-semajna kompara studo pri Bayeta Long kaj Exenatide 2 fojojn tage (preparado de Bayeta ®), ambaŭ specoj de kuracado donis signifan malpliiĝon de SBP rilate al bazaj valoroj (4,7 ± 1,1 mm Hg kaj 3,4 ± 1.1 mmHg respektive) sen statistike signifa diferenco inter kuracaj grupoj. Plibonigo de la nivelo de SBP persistis dum 52 semajnoj da kuracado.

Lipida profilo
Bayeta Long ne influis negative la lipidan profilon.

Farmakokinetiko
Indicoj de absorción de exenatido determinas la kapablon de la drogo Bayeta Longa por longdaŭra ago. Post eniri la sangofluon, exenatido estas distribuita kaj elmetita laŭ la konataj farmacokinetiaj ecoj (priskribitaj en ĉi tiu sekcio).

Suĉado
Dum la uzo de Bayeta Long® je dozo de 2 mg unufoje semajne, la meza koncentriĝo de exenatido superis la minimuman efikan koncentriĝon (

50 pg / ml) post 2 semajnoj da terapio, sekvita de pliigo de la averaĝa koncentriĝo de exenatido en sanga plasmo dum 6-7 semajnoj. En la sekvaj semajnoj, la koncentriĝo de exenatido restis ĉe la nivelo de 300 pg / ml, kio indikas la atingon de ekvilibra stato. La ekvilibra koncentriĝo de exenatido konserviĝis post administrado kun ofteco unufoje semajne kun minimumaj fluktuoj inter la maksimuma kaj minimuma koncentriĝoj.

Dissendo
La meza ŝajna volumo de distribuado de exenatido post subkutana administrado de unuopa dozo estas 28 litroj.

Metabolo kaj ekskrecio
Preklinaj studoj montris, ke exenatido estas elmetita ĉefe de la renoj dum glomerula filtrado, sekvata de fendita proteolito. La meza ŝajna forigo de exenatido estas 9 l / h. Ĉi tiuj farmacokinetiaj karakterizaĵoj ne dependas de la dozo de exenatido. La meza koncentriĝo de exenatido en plasmo malpliiĝas sub la detekta limo proksimume 10 semajnojn post ĉesigo de terapio kun Bayeta Long.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj situacioj
Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio
Farmakokinetika analizo en populacio de pacientoj kun difektita rena funkcio ricevante Bayeta Long je dozo de 2 mg montris, ke kun difektita rena funkcio de modera (n = 10) kaj milda (n = 56) severeco, pliigo de la sistema ekspozicia nivelo de exenatido estas ebla respektive. 74% kaj 23% kompare kun pacientoj kun normala rena funkcio (n = 84).

Pacientoj kun misfunkcia hepato
Farmakokineta studo en pacientoj kun difektita hepofunkcio ne estis farita. Exenatide estas elmetita ĉefe de la renoj, do malobservo de hepato-funkcio, plej probable, ne influos la koncentriĝon de exenatido en la sango.

Sekso, raso kaj korpa pezo
Sekso, raso kaj korpa pezo ne havas klinike signifan efikon sur la farmacokinetikaj parametroj de exenatido.

Maljunaj pacientoj
Datumoj pri maljunaj pacientoj estas limigitaj, sed la disponeblaj datumoj ne sugestas signifajn ŝanĝojn en la nivelo de ekspozicio al exenatido kun pliigo en aĝo al 75 jaroj.

Kun la enkonduko de exenatido je dozo de 10 μg 2 fojojn tage, pacientoj kun diabeto de tipo 2 en aĝo de 75-85 jaroj montris kreskon de AUC (areo sub la farmacokinetika kurbo) je mezumo de 36% kompare kun pacientoj en aĝo de 45-65 jaroj, kio estas probable , estas asociita kun malpliigita rena funkcio en maljunuloj (vidu sekcion "Dozo kaj administrado").

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado

Gravedeco
Datumoj pri la uzo de Bayeta Long en gravedaj virinoj estas limigitaj. Studoj ĉe bestoj montris la ĉeeston de reprodukta tokseco. Kontraŭindiki la uzon de la drogo Bayeta Long dum gravedeco.

Mamnutrado
Ne ekzistas evidenteco pri tio, ĉu Bayeta Long kapablas pasi la maman lakton. Bayeta ® Long ne devas esti uzata dum mamnutrado.

Dozo kaj administrado

Kiam pacientoj kun exenatida terapio ŝanĝas dufoje ĉiutage (preparado de Bayeta ®) al Bayeta Longa terapio, oni povas observi mallongdaŭran kreskon de sango-glukoza koncentriĝo, kiu normaligas, plej ofte, ene de du semajnoj post la komenco de la terapio.

Kun la komuna administrado de Bayeta Longa preparado kun metformino, tiazolidinione aŭ kun kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj, la komenca dozo de metformino kaj / aŭ tiazolidinedione eble ne ŝanĝiĝos. Kaze de kombinaĵo de Bayeta Longa kun sulfonilurea derivaĵo, necesas malpliigi dozon de sulfonilurea derivaĵo por malpliigi la riskon de hipoglikemio (vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj").

Baeta ® Long devas esti uzata unufoje semajne en la sama tago de la semajno. Se necese, la tago de la semajno povas esti ŝanĝita, dum la sekva dozo administras ne pli frue ol 24 horojn post la antaŭa dozo. La drogo Baeta ® Long povas esti uzata en ajna momento de la tago, sendepende de la konsumado de nutraĵoj.

Se mankas dozo, ĝi devas esti administrata kiel eble plej rapide. Tiam pacientoj povas reveni al la semajna horaro de uzo. Du injektoj de Bayeta Long ne devas esti faritaj en unu tago.

La uzo de Bayeta ® Long ne bezonas aldonan sendependan kontrolon de la koncentriĝo de glukozo en la sango. Mem-monitorado de sanga glukoza koncentriĝo eble postulas ĝustigi la dozon de sulfonilurea.

Se, post ĉeso de terapio kun Bayeta Long, la uzo de aliaj hipogluzemaj drogoj komenciĝas, la plilongigita efiko de Bayeta Long devas esti pripensita (vidu la sekcion pri Farmakokinetiko).

Uzo en specialaj pacientgrupoj
Maljunaj pacientoj
Ne necesas ĝustigo de dozo depende de aĝo, sed kiam oni preskribas la drogon al maljunaj pacientoj, oni devas pripensi la eblecon malpliigi rena funkcio kun aĝo (vidu plue en la sekcio - "Pacientoj kun difektita rena funkcio"). La klinika sperto kun la drogo en pacientoj pli aĝaj ol 75 jaroj estas tre limigita (vidu la sekcion "Farmakokinetiko").

Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio
Pacientoj kun difektita rena funkcio de milda severeco (kreiva kreinino de 50-80 ml / min) dozo-alĝustigo ne bezonas. La uzo de Bayeta Long en pacientoj kun modera rena malsano (malplenigo de creatinino de 30-50 ml / min) ne estas rekomendita pro tre limigita klinika spertosekcio "Farmakokinetiko"). Bayeta ® Long estas kontraŭindikata en pacientoj kun rena malsukceso en fino-stadio aŭ severa renormaliĝo (kreatinino ®. Longa malpliiĝo en infanoj kaj adoleskantoj malpli ol 18-jaraĝaj ne estas establita.

Metodo de apliko
Bayeta ® Long estas destinita por sendependa uzo de pacientoj. La injektilujo aŭ plumo devas esti uzata de nur unu paciento kaj nur unu fojon.

Antaŭ ol prepari la suspendon, certigu, ke la solvento estas travidebla kaj ne enhavas videblajn erojn. La preparita suspendo devas esti uzata tuj por injekto, ne konservita.

Se la drogo estis frostita, ĝi ne povas esti uzata.

Oni rekomendas, ke la paciento aŭ lia parenco / prizorganto de paciento, kiu ne havas kuracistan edukon, ricevu trejnadon pri la reguloj por fari sendependan injekton de la drogo. Estas necese strikte sekvi la rekomendojn de la Gvidlinioj por la uzo de la siringa plumo Bayeta Long aŭ de la Gvidlinioj por la uzo de la drogokesto Bayeta Long engluita en kartona skatolo.

La drogo devas esti administrita subkutane en la abdomeno, femuro aŭ ŝultro tuj post miksado de la pulvoro kun solvilo.

Instrukcioj por preparado de suspendo de medikamenta produkto estas prezentitaj en la Gvidlinioj por la uzo de la seringa plumo Bayeta Long aŭ la Gvidlinioj por la uzo de la medikamento por Bayeta Long.

Flanka efiko

Kun postregistra uzo de exenatido 2 fojojn tage, maloftaj raportoj ricevis pri la disvolviĝo de akra pancreatito kaj akra rena malsukceso (vidu sekcion "Specialaj Instrukcioj").

Jen estas datumoj pri kromefikoj de Bayeta Long, kiuj okazis en klinikaj provoj kaj en post-merkataj aplikoj. Adversaj reagoj estas prezentitaj uzante preferitajn terminojn koncerne organajn sistemajn klasojn kaj indikante absolutan oftecon. La ofteco de apero de fenomenoj estas prezentata en la sekva gradigo: tre ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100, 1.

De la flanko de metabolo kaj nutrado: tre ofte - hipoglikemio 1 (kaze de kombinaĵo kun sulfonilurea preparo), ofte - perdo de apetito 1, malofte - deshidratado 1.

De la nerva sistemo: ofte - kapdoloro 1, kapturno 1, malofte malhonoro 1, dormo 1.

El la gastrointestina vojo: tre ofte - naŭzo 1, diareo 1, ofte vomado 1, dispepsio 1, abdomina doloro 1, malsano gastroesofágica 1, inflamo 1, estreñimiento 1, flatulenco 1, malofte - intesta obstrukco 1, eclosión 1, nespecifita ofteco - akra pancreatito 2 (vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj").

Sur la parto de la haŭto kaj subkutanaj histoj: ofte - prurito kaj / aŭ urticaria 1, malofte - hiperhidrosis 1, alopecia 1, nespecifita ofteco - makula kaj papula erupcio 2, angioedema 2, abscesoj ĉe la injekto-loko kaj celulito 2.

El la renoj kaj urinaro: malofte - malpliboniga rena funkcio, inkluzive de akra rena malsukceso, pliigita kronika rena malsukceso, rena malsukceso, pliigita seruma creatinina koncentriĝo 1 (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj")

Ĝeneralaj malordoj kaj komplikaĵoj ĉe la injekto-ejo: ofte - prurito ĉe la injekto-loko 1, laceco 1, eritemo ĉe la injekto-loko 1, astenio 1, malofte - erupcio ĉe la injekto-loko 1, malofte - sento de angoro 1.

Ŝanĝoj en laboratoriaj indikiloj: nespecifita ofteco - pliigo de la internacia normaligita rilatumo (INR) (vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj").
1 Frekvenco estas determinita surbaze de datumoj de finitaj longtempaj studoj pri la efikeco kaj sekureco de plilongiga aganta exenatido, la totala nombro de pacientoj estas 2868 (inkluzive de 1002 pacientoj prenantaj sulfonilurea).
2 La ofteco estas determinita surbaze de spontaneaj raportoj kiam oni uzas longedaŭran ekzenatidon en populacio nespecifita.

Karakterizado de unuopaj adversaj reagoj
Hipoglucemio
En la kazo de uzado de Bayeta Longa kombinaĵo kun la sulfonilurea preparado, pli alta efiko de hipoglikemio estis observita (24,0% kompare kun 5,4%) (vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj"). Por redukti la riskon de hipoglikemio dum kombina terapio, necesas dozo alĝustigi sulfonilurea (vidu sekciojn "Dozo kaj administrado" kaj "Specialaj instrukcioj").

Bayeta Longa terapio estis asociita kun signife pli malalta efiko de hipoglikemio kompare kun insulin-glargina terapio en pacientoj ricevantaj metforminon (3% kontraŭ 19%) kaj en pacientoj ankaŭ ricevantaj metforminon kaj sulfonilureon (20% kompare kun 42%). Plej multaj epizodoj de hipoglikemio registritaj en plilongigitaj liberigaj ekzenatidaj klinikaj provoj (99.9%, n = 649) estis mildaj kaj solvitaj post buŝa karbonhidrata konsumado. Unu paciento havis epizodon de severa hipogluzemio, ĉar li havis malaltan koncentriĝon de glukozo en la sango (2,2 mmol / L), kaj ekstera helpo necesis preni karbonhidratojn por ĉesigi hipogluzemion.

Naŭzo
La plej ofta reago estis naŭzo. Ĝenerale, almenaŭ unu naŭza epizodo estis rimarkita en 20% de pacientoj ricevantaj Bayeta Longan. Plej multaj kazoj de naŭzo estis mildaj aŭ moderaj. Ĉe plej multaj pacientoj, kiuj spertis naŭzon ĉe la komenca stadio de kuracado, la efiko de naŭzo dum kuracado iom post iom malpliiĝis. La efiko de ĉesigo de terapio pro adversaj reagoj en 30-semajna placebo-kontrolita studo estis 6% en pacientoj ricevantaj Bayeta Long. La plej oftaj adversaj eventoj postulantaj ĉesigi terapion en iu el la kuracaj grupoj estis naŭzo kaj vomado. Ĉesigo de la terapio pro naŭzo aŭ vomado okazis en ® Long.

Injektaj reagoj
En kvin studoj kun aktiva kontrolo daŭranta 24-30 semajnojn, reagoj ĉe la injekto-loko estis observitaj en 17.1% de pacientoj ricevantaj Bayeta Long.

Ĝenerale, ĉi tiuj reagoj estis mildaj kaj plej ofte ne kondukis al la forigo de la studa drogo. Pacientoj povas ricevi simptoman traktadon dum daŭrado de terapio kun Bayeta Long. Vi devas elekti novajn lokojn por la enkonduko de la drogo ĉe ĉiu posta injekto.

En klinikaj studoj, tre ofte oni observis la formadon de malgrandaj subkutanaj sigeloj ĉe injektaj lokoj, kio estas konsekvenco de la ĉeesto de polimeraj mikrosferoj en la konsisto de la preparado, kiuj inkluzivas 50:50 DL 4AP-polimeron (kopoly-D, L-laktido-glicolido). Plej multaj individuaj sigeloj estis nesintomaj, ne intermetis partoprenon en la studo kaj malaperis post 4-8 semajnoj.

Antikva formacio
Medikamentoj enhavantaj proteinojn kaj peptidojn povas havi imunogenajn proprietojn, tial post administrado de Bayeta Long, antikorpoj al exenatido povas formiĝi. En la plej multaj pacientoj, ĉe kiuj oni detektis antikorpojn, ilia titolo malpliiĝis kun la tempo.

La ĉeesto de antikorpoj (alta aŭ malalta titolado) ne korelaciis kun la nivelo de glicemia kontrolo. En klinikaj provoj de Bayeta Longa, proksimume 45% de pacientoj montris malaltan titolon de exenatidaj antikorpoj ĉe la fino de la studo. Entute la procento de pacientoj kun antikorpoj estis proksimume la sama en ĉiuj klinikaj provoj. Averaĝe, en klinikaj provoj de fazo 3, 12% de pacientoj havis altan antikorpon. Ĉe iuj el ĉi tiuj pacientoj, la glicemia respondo al Bayeta Longa terapio forestis antaŭ la fino de la kontrolita studperiodo, en 2.6% de pacientoj kun alta titolo de antikorpoj, glicemia kontrolo ne pliboniĝis, kaj en 1.6% de pacientoj ne estis plibonigo eĉ en foresto de antikorpoj.

Pacientoj kun antikorpoj al exenatido montris pli da reagoj ĉe la injekto-ejo (ekzemple, ruĝeco de la haŭto kaj prurito), sed samtempe la ofteco kaj speco de adversaj eventoj ĉe ĉi tiuj pacientoj estis proksimume samaj kiel ĉe pacientoj, kiuj ne havis antikorpojn kontraŭ exenatido. .

En pacientoj traktitaj kun Bayeta Long, la ofteco de potenciale imunogenaj reagoj ĉe la injekto-ejo (plej ofte, prurito kun aŭ sen eritemo) en la 30-semaj kaj du 26-semajnaj studoj estis 9%. Ĉi tiuj reagoj okazis malpli ofte en pacientoj kun negativa reago al antikorpoj (4%) kompare kun pacientoj kun pozitiva reago (13%), kun pli alta ofteco de reagoj en pacientoj kun alta antikva titolo.

Analizo de antikorpaj specimenoj ne malkaŝis signifan interreaktivecon kun similaj endogenaj peptidoj (glucagono aŭ GLP-1).

Rapida pezoperdo
En 30-semajna studo, proksimume 3% de pacientoj (n = 4/148) traktitaj kun Bayeta Long havis almenaŭ unu provizoran stadion de rapida pezo-perdo (malpliigo de korpa pezo inter du sinsekvaj vizitoj de pli ol 1, 5 kg semajne).

Pliigita korfrekvenco
En kolektita populacio de pacientoj traktitaj kun Bayeta Long dum klinikaj provoj, oni rimarkis kreskon de kora ritmo de 2,6 korbatoj por minuto relative al la baslinio (74 korbatoj je minuto). En 15% de pacientoj de la Bayeta Longa grupo, la averaĝa ritmo cardia kreskis je ≥ 10 korbatoj por minuto, pliigo de la averaĝa kora ritmo je ≥ 10 batoj por minuto en aliaj kuracaj grupoj estis observita en 5-10% de pacientoj.

Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de drogaj interagoj

Dum prenado de paracetamol-tablojdoj je dozo de 1000 mg sur malplena stomako aŭ post manĝado, post 14 semajnoj da terapio kun Bayeta Long, ne estis signifaj ŝanĝoj en la AUC de paracetamolo kompare kun la periodo de kontrolo. Cmax (maksimuma koncentriĝo) de paracetamolo malpliiĝis je 16% (sur malplena stomako) kaj 5% (post manĝado), kaj tmax (tempo por atingi maksimuman koncentriĝon) pliiĝis de ĉirkaŭ 1 horo en la kontrolperiodo ĝis 1,4 horoj (sur malplena stomako) kaj 1, 3 horojn (post manĝo).

Sulfonylureaj preparoj
Pro la pliigita risko de hipoglikemio dum terapio kun sulfonilureaj preparoj, eble necesas doza alĝustigo de la sulfonilurea drogo (vidu sekciojn "Dozo kaj administrado" kaj "Specialaj instrukcioj").
La rezultoj de la interagadaj studoj prezentitaj sube estis akiritaj uzante exenatido je dozo de 10 μg 2 fojojn ĉiutage.

Hidroksimetilglutaryl CoA-reduktase
AUC kaj Cmax de lovastatino malpliiĝis je 40% kaj 28% respektive, kaj tmax pliiĝis ĝis ĉirkaŭ 4 horoj kiam ekzenatido estis uzata dufoje tage kun sola dozo de lovastatino (40 mg) kompare kun la valoroj observitaj kun lovastatino sole. En 30-semajnaj placebo-kontrolitaj klinikaj studoj de exenatido 2 fojojn tage, la samtempa uzo de HMG-CoA reduktase-inhibidores ne kaŭzis konstantajn ŝanĝojn en la lipida profilo (vidu la sekcion "Farmakodinamiko"). Antaŭprepara doza alĝustigo ne bezonas, tamen se necesas, la lipida profilo devas esti kontrolata.

Warfarin
Se warfarino estis prenita 35 minutojn post la administrado de exenatido (du fojojn ĉiutage), oni konstatis kreskon de tmax ĉirkaŭ 2 horojn. Neniuj klinike signifaj ŝanĝoj en Cmax aŭ AUC estis observitaj. Estas raportoj pri pliigo de INR dum uzado de warfarino kaj exenatido. En pacientoj prenantaj warfarino kaj / aŭ komarinaj derivaĵoj, necesas kontroli INR en la komenca stadio de terapio kun Bayeta Long (vidu sekcion "Kromaj efikoj").

Digoxin kaj lisinopril
En studoj pri drogaj interagoj, exenatido (du fojojn tage) ne havis klinike signifan efikon sur Cmax aŭ AUC de digoksino kaj lisinopril, tamen oni konstatis kreskon de tmax ĉirkaŭ 2 horojn.

Etinil-estradiolo kaj levonorgestrel
Post uzi kombinitan parolan kontraŭkoncipilon (30 μg de etinilestradiol kaj 150 μg de levonorgestrel) unu horon antaŭ la administrado de exenatido (dufoje ĉiutage), ne estis ŝanĝo en AUC, Cmax aŭ Cmin (minimuma koncentriĝo) de etinilestradiol kaj levonorgestrel. Kiam vi uzas kombinitan parolan kontraŭkoncipilon 35 minutojn post la prenado de Exenatide (dufoje ĉiutage), la AUC restis senŝanĝa, tamen malpliigo de Cmax de etinilestradiolo je 45% kaj Cmax de levonorgestrel je 2741%, kaj ankaŭ pliigo de tmax je 2-4 horoj pro malfrua gastra malplenigo. . Malkresko de Cmax ne estas klinike signifa, tial dozo-ĝustigo de buŝaj kontraŭkoncipiloj ne bezonas.

Specialaj instrukcioj

Baeta ® Long ne rekomendas la unuan linion de kuracado por diabeto mellitus de tipo 2 en pacientoj kun neadekvata glicemia kontrolo en la fono de dieto kaj fizika aktiveco.

Bayeta ® Long ne estas anstataŭanto de insulino, kombina uzo kun insulino estas kontraŭindikata (vidu sekcion "Kontraŭindikoj").

Bayeta Long ne devas esti administrita intraveneze aŭ intramuskule.

Unu dozo de ĉi tiu kuraca produkto enhavas malpli ol 1 mmol da natrio (23 mg), t.e. la preparado estas preskaŭ libera de natrio.

La risko de tiroides tumoroj de C-ĉeloj
La administrado de plilongiga aganta exenatido al laboratorio-bestoj (ratoj) ĉe klinike signifaj dozoj estis akompanata de pliigo de la efiko de tiroides C-ĉelaj tumoroj kompare kun la grupo de kontrolo. Laŭ la rezultoj de preklinikaj kaj klinikaj studoj, ne eblas ekskludi similan riskon de C-ĉelaj tumoroj (inkluzive de medula kancero) de la tiroida glando. La drogo estas kontraŭindikata en pacientoj kun medula tiroida kancero laŭ propra aŭ familia historio, same kiel kun tipo 2-sindromo MEN.

Sercit calcitonin estas biologia markilo de medula tiroida kancero. La taŭgeco de rutina monitorado de seruma kalcitonina koncentriĝo aŭ ultrasona ekzameno de la tiroida glando por frua detekto de medula kancero en pacientoj ricevantaj Bayeta ® Long ne estis establita. Tia monitorado povas pliigi la riskon de nenecesaj procedoj pro la malalta specifeco de la determino de seruma calcitonino por la diagnozo de medula kancero kaj alta fona efiko de tiroidesaj malsanoj. Signife altigitaj serumaj calcitoninaj koncentriĝoj povas indiki medolan kanceron, kaj pacientoj kun medula kancero kutime havas koncentriĝojn> 50 ng / L. Se la koncentriĝo de seruma calcitonino estas determinita kaj pliigita, la paciento estas submetita al plua ekzameno. Pacientoj kun noduloj de la tiroida glando starigitaj dum fizika ekzameno aŭ tomografio de la kolo ankaŭ devas esti plu ekzamenitaj. Pacientoj devas esti informitaj pri la risko de tiroidesaj tumoroj kaj iliaj simptomoj (vidu sekcion "Kontraŭindikoj").

Difektita rena funkcio
En pacientoj kun rena malsukceso en fina stadio, kiuj suferis hemodializon, la uzo de exenatido du fojojn ĉiutage estis akompanata de pliigita ofteco de adversaj reagoj de la gastrointestina vojo, tial la Bayeta Long-drogo estas kontraŭindikata en pacientoj kun rena malsukceso aŭ severa fiaska malsano (forigo) creatinino ® Longa en pacientoj kun difektita rena funkcio de modera severeco (malhelpado de creatinino 30-50 ml / min) ne rekomendas pro tre limigita klinika sperto.

Maloftaj kazoj de rena misfunkcio estis raportitaj per postregistra uzado de la drogo, inkluzive de pliigo de seruma creatinina koncentriĝo, disvolviĝo de rena malsukceso, plimalboniĝo de la kurso de rena malsukceso, akra rena malsukceso.En iuj el ĉi tiuj kazoj, hemodializo estis bezonata. Iuj el ĉi tiuj fenomenoj povus esti pro dehidratiĝo pro naŭzo, vomado kaj / aŭ diareo, kaj / aŭ kuraciloj kun scia kapablo difekti renan funkcion / akvan metabolon. Kunestantaj drogoj inkluzivis angiotensin-konvertiĝajn enzimajn inhibiciojn, ne-steroidajn kontraŭinflamatoriajn drogojn. Kiam oni preskribis simptoman terapion kaj ĉesigis la drogon, supozeble la kaŭzo de patologiaj ŝanĝoj, inkluzive de exenatido, difektita rena funkcio estis restarigita. Laŭ la rezultoj de klinikaj kaj preklinikaj studoj, nefrotoxicidad de exenatido ne estis konfirmita.

Severaj malsanoj de la gastrointestina vojo
Bayeta Long ne estis studita en pacientoj kun severaj malsanoj de la gastrointestina vojo, inkluzive de parizo de la stomako. La uzo de Bayeta ® Long ofte kaŭzas adversajn reagojn de la gastrointestina vojo kiel ekzemple naŭzo, vomado kaj diareo, tial la uzo de ĉi tiu drogo en pacientoj kun severaj malsanoj de la gastrointestina vojo estas kontraŭindikata.

Akra pancreatito
Maloftaj kazoj de akra pancreatito estis raportitaj per la uzo de Bayeta Long. Kiam oni preskribis bontenan terapion, pankreatito estis solvita, tamen en tre maloftaj kazoj oni konstatis la disvolviĝon de nekrotika aŭ hemorragia pancreatito kaj / aŭ morto. Pacientoj devas esti informitaj pri la karakterizaj simptomoj de akra pancreatito: konstanta severa doloro en la abdomeno. Se oni suspektas pancreatiton, exenatida kuracado devas esti ĉesigita. Se la paciento estas diagnozita kun akra pancreatito, la Bayeta Long®-drogo ne devas esti preskribita denove. La drogo Baeta ® Long estas kontraŭindikata en pacientoj kun historio de pancreatito.

Kunakvaj medikamentoj
La samtempa uzo de Bayeta Long kun insulino, D-fenilalaninaj derivaĵoj (meglitinidoj), inhibicioj de alfa-glukozosase, inhibidores dipeptidil-peptidase-4 kaj aliaj agonistoj de receptoroj de GLP-1 ne estis studita. La samtempa uzo de Bayeta ® Long kaj Exenatide 2 fojojn ĉiutage (Bayeta ®) ne estis studita kaj ne rekomendas.

Hipoglucemio
Kaze de uzado de la Bayeta Longa preparado kombina kun la sulfonilurea preparo, pli alta efiko de hipoglikemio estis rimarkita. Ankaŭ en klinikaj studoj pruviĝis, ke pacientoj kun milda rena malsano, kiuj ricevis kombinan terapion kun sulfonilurea, havis pli altan efikon de hipogluzemaj epizodoj kompare kun pacientoj kun normala rena funkcio. Por redukti la riskon de hipoglikemio asociita kun la uzo de la sulfonilurea drogo, konsideru malpliigi la dozon de ĉi tiu drogo.

Rapida pezoperdo
Rapida pezoperdo estis raportita kun rapideco de> 1,5 kg semajne en pacientoj ricevantaj exenatido. Tia pezo-perdo povas havi adversajn efikojn. Kun rapida malkresko de korpa pezo en pacientoj, necesas kontroli la simptomojn de kolelitiasis.

Interagoj kun Warfarin
Kazoj de pliigo de INR, en iuj kazoj asociitaj kun sangado, estis raportitaj kun la kombinita uzo de warfarino kaj exenatido (vidu sekcion "Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de drogaj interagoj").

Retrovo de terapio
La efiko de Bayeta ® Longe post la retiriĝo de ĝia administrado povas persisti longe, ĉar la koncentriĝo de exenatido en la sanga plasmo malpliiĝas dum 10 semajnoj. Laŭe, kiam oni preskribas aliajn drogojn kaj elektas iliajn dozon, oni devas konsideri ĉi tiun fakton, ĉar la apero de adversaj reagoj kaj la efikoj praktikitaj, almenaŭ parte, povas esti pro la ĉeesto de exenatido en la sanga plasmo.

Antikva formacio
En pacientoj ricevantaj Bayeta Long, antikorpoj kontraŭ exenatido povas formiĝi.
Antigenaj antikorpoj estis determinitaj ĉe ĉiuj pacientoj traktitaj kun Bayeta Long en 5 kontrolitaj klinikaj provoj kun aktiva komparo-drogo daŭranta 24-30 semajnojn. En 6% de pacientoj ricevantaj Bayeta Long, antikva formado estis asociita kun malpliigita glicemia respondo. Se la glicemia respondo plimalbonigas aŭ se la cela nivelo de glicemia kontrolo ne atingeblas, oni taksu la fareblecon de alternativa hipogluzemia terapio (vidu sekcion "Kromaj efikoj").

Hipersensitive-reagoj
Kun postregistra uzado de exenatido, kazoj de gravaj hipersensemaj reagoj (kiel anafilaktikaj reagoj kaj angioedemo) estis raportitaj. Se hipersensivecaj reagoj disvolviĝas, ĉesigas la uzon de Bayeta Long kaj aliajn drogojn, kies uzado povus kaŭzi hipersensivan reagon, kaj tuj serĉi medicinan helpon (vidu la sekcion "Kromaj efikoj").

Reagoj ĉe la loko de injekto
Kun la postregistra uzado de Bayeta Long, oni raportis gravajn kazojn de reagoj ĉe la loko de injekto (kiel abscesoj, ĉelitis kaj nekrosis), inkluzive kun la formado de subkutaj fokoj. En iuj kazoj, kirurgia interveno estis necesa (vidu sekcion "Kromaj efikoj").

Fekundeco
Studoj pri la efiko de Bayeta ® Longa sur fekundeco ĉe homoj ne estis faritaj.

Pakilo (primara pakaĵo)

Amilin Ohio Electric, Usono
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono
Amylin Ohio LLC, Usono
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Germanio (solvaĵo en la ilaro)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Germanio
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Germanio Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Germanio

Pakilo (malĉefa (konsumanto) pakumo)

Amilin Ohio ELC, Usono (plumo)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono
Amylin Ohio LLC, Usono
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono

Enestia Belgium NV, Belgio (aro)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgio
Enestia Belgium NV, Belgio
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgio

Emisia Kvalito-Kontrolo

AstraZeneca UK Limited, UK
Komerca Parko de Silka Vojo, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, UK
AstraZeneca UK Limited, Unuiĝinta Reĝlando
Komerca Parko Silk Road, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Britio

Amilin Ohio ELC, Usono (plumo)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono
Amylin Ohio LLC, Usono
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Usono

Pliaj informoj haveblas laŭ peto:
Reprezentado de AstraZeneca UK Limited, UK, en Moskvo kaj
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moskvo, ul. Kurado, 3, p. 1

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Baeta Long estas liberigita en formo de pulvoro por preparado de suspendo por subkutana (j) administrado de plilongigita ago: preskaŭ blanka aŭ blanka, la solvaĵo estas senkolora aŭ flava / bruna travidebla likvaĵo (aro - pulvoro en kvanto responda al 2 mg da exenatido, en 3 ml vitra travidebla botelo, fermita per klorobutila kaŭĉuko kaj kovrilo de aluminio kun polipropilena kapsulo, kaj 0,65 ml da solvilo en travidebla plumo de 1,5 ml per vitro kun polipropilena pistono kun kun rombutila rubanda plonĝilo kaj konektilo Luer, en sigelita ampolo 1 aro, inkluzive de 1 botelo kun pulvoro, 1 seringeto kun solvilo, 1 adaptilo kaj 2 senfruktaj nadloj, en kartono skatolo kun unua malferma kontrolo 4 ampolaj pakaĵoj, seringilo la antaŭa ĉambro de la siringa plumo enhavas pulvoron en kvanto responda al 2 mg da exenatido, en la malantaŭa ĉambro de la travidebla vitra kartoĉo integrita en la seringa plumo - 0,65 ml solida, en sigelita ampolo 1 seringa plumo kun 1 senfrukta kudrilo, en kartona pakaĵo kun unua malferma kontrolo 4 ampolaj pakaĵoj kaj 1 anstataŭa senfrukta nadlo.Ĉiu pakaĵo ankaŭ enhavas instrukciojn por la uzo de Bayeta Long).

En 1 dozo da pulvoro (1 aro aŭ 1 seringa plumo) enhavas:

• aktiva substanco: exenatido - 2 mg,
• Pliaj komponentoj: sukerozo, polimero 50:50 DL 4AP-kopolio- (D, L-laktido-glicolido).

Solva kunmetaĵo: polisorbato 20, karmelaza natrio, natria dihidrogen-fosfata monohidrato, natria klorido, natria hidrogen-fosfata heptahidrato, akvo por injekto, aldone por siringa plumo - solva hidroksida solido de 1 M.

Farmakodinamiko

Exenatide estas agonisto de glucagon-similaj peptidaj 1-receptoroj (GLP-1), elmontrantaj iujn antihiperglicemajn efikojn eneca en GLP-1. La aminoacida sekvenco enhavita en exenatido parte koincidas kun la vico de homa GLP-1. Studoj in vitro pruvis, ke la aktiva substanco ligas kaj stimulas GLP-1-receptorojn, kaj cikla adenosina monofosfato (cAMP) kaj / aŭ aliaj intracelaj signalaj transdonaj vojoj partoprenas en ĝia mekanismo de agado.

Exenatida glukozo-dependige plibonigas produktadon de insulino per pankreataj β-ĉeloj. Malkresko de produktado de insulino okazas kontraŭ fono de malkresko de sanga glukozo. Se la aktiva substanco estis uzata en kombinaĵo kun tiazolidinedione kaj / aŭ metformino, la ofteco de epizodoj de hipoglikemio ne superis tiun fiksitan en la placebo-grupo kun tiazolidinedione kaj / aŭ metformino. Ĉi tio povas ŝuldi al la insulinotropa mekanismo de agado de glukozo.

Exenatide malhelpas la produktadon de glukagono, kies nivelo estas neadekvate levita en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2. Malkresko de la nivelo de glucagono en la sango reduktas la rapidon de la procezo de liberigo de glukozo fare de la hepato. Sed samtempe, exenatido ne kondukas al malobservo de la normala sekrecio de glucagono kaj aliaj hormonoj kaŭzitaj de malpliigo de sango-glukozo. Baeta Long helpas malrapidigi la malplenigon de la stomako, kio reduktas la indicon de glukozo en la sangofluon. La uzo de la produkto helpas malpliigi la kvanton de manĝaĵo konsumita rezulte de malpliigo de la apetito kaj pliigo de la sento de pleneco.

Exenatide provizas plibonigitan glicemian kontrolon pro longtempa redukto de fastanta glukozo kaj postprandia glukozo en pacientoj kun tipo 2 diabeto. Kontraste al endogena GLP-1, la farmacodinamikaj kaj farmacokinetiaj profiloj de Baeta Long permesas la uzon de la drogo unufoje ĉiujn 7 tagojn. En farmakodinamika studo de exenatido en pacientoj kun diabeto tipo 2, restarigo de sekrecio de insulina fazo I kaj plibonigo de fazo II estis montrita responde al administrado de intraŭna (iv) boluso.

En la kurso de du studoj (daŭroj de 24 kaj 30 semajnoj), Baeta Long je dozo de 2 mg 1 fojon en 7 tagoj komparis kun exenatido prenita du fojojn tage (Bayeta drogo). En ambaŭ studoj, malpliiĝo de glicata hemoglobino (HbA)_1c) en la sango oni registris jam dum la unua mezurado - 4 aŭ 6 semajnojn post la komenco de la studo. En pacientoj ricevantaj la drogon, estis statistike signifa malpliiĝo de HbA_1s kompare kun pacientoj de la exenatida grupo, prenitaj 2 fojojn tage. En ambaŭ grupoj, ankaŭ malkresko de korpa pezo rilate al bazlinio estis observita, tamen la diferenco inter la grupoj ne estis statistike signifa.

Plia HbA-redukto_1c kaj stabila malkresko en korpa pezo estis registrita dum almenaŭ 52 semajnoj en pacientoj, kiuj kompletigis la 30-semajnan kontrolitan fazon kaj la 22-semajnan plilongigitan senkontrolan fazon de la studo.

En 26-semajna studo, Baeta Long je dozo de 2 mg kondukis al pli efika redukto de la koncentriĝo de HbA_1c, statistike signifa malpliiĝo de averaĝa korpa pezo kaj pli malofta okazo de epizodoj de hipoglikemio kompare kun insulina glargino, akirita unufoje ĉiutage. Ankaŭ, 26-semajna duobla blinda studo pruvis la superecon de Bayeta Long super pioglitazona kaj sitagliptin, kiuj estas prenitaj en maksimumaj ĉiutagaj dozoj dum prenado de metformino, por redukti la nivelon de HbA._1c relative al la bazlinio.

En la kurso de ĉiuj studoj pri la drogo Baeta Long, oni registris malpliiĝon de korpa pezo rilate al la komencaj valoroj.

Drugoterapio ankaŭ kaŭzis gravan malpliiĝon de fastanta plasmo / serusa glukozo. Ĉi tiu malkresko estis rimarkita nur 4 semajnojn post la komenco de kuracado. Krome oni registris malpliiĝon de la nivelo de postprandia glukozo. La plibonigo de rapida sango-glukozo estis stabila dum 52 semajnoj da kuracado.

Dum studoj de la drogo, malkresko de sistola sangopremo (SBP) de 2,9–4,7 mm Hg estis observita. Arto relative al la originalaj valoroj. La atingita plibonigo en la GARDEN-indikilo estis observita dum 52 semajnoj da terapio.

Indikoj por uzo

La uzo de Baeta Long estas rekomendita por diabeto de tipo 2 kiel aldona kuracado por metformino, tiazolidinedione, sulfonilureaj derivaĵoj, kombinaĵo de metformino kaj sulfonilurea derivaĵo aŭ tiazolidinedione kaj metformino sub la kondiĉo de neadekvata glicemia kontrolo (se ĉi tiuj agentoj estas uzataj en maksimume toleritaj dozoj).

Baeta Long, instrukcioj por uzo: metodo kaj dozo

La drogo Baeta Long estas administrita subkutane en la abdomeno, femuro aŭ antaŭbrako en ajna momento de la tago, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

La rekomendinda dozo de hipoglikemia agento estas 2 mg 1 fojon en 7 tagoj.

Kaze de translokigo de paciento de Exenatide 2 fojojn ĉiutage (Bayeta drogo) al Bayeta Longa kuracado, eblas observi mallongdaŭran kreskon de sanga glukoza nivelo, kiu plejofte okazas ene de 14 tagoj post la komenco de la terapio.

Kun la kombinita uzo de la drogo kun tiazolidinedione, metformino, aŭ kun kombinaĵo de ĉi tiuj agentoj, la komenca dozo de tiazolidinedione kaj / aŭ metformino eble ne ĝustigas. Se Baeta Long estas preskribita en kombinaĵo kun sulfonilurea derivaĵo, dozo redukto de ĉi-lasta eble bezonata por redukti la riskon de hipoglikemio.

Baeta Long devas esti administrita unufoje ĉiun 7an tagon, en la sama tago de la semajno. Se necese, vi povas ŝanĝi la tagon de administrado de la drogo, sed la sekva dozo en ĉi tiu kazo devas esti administrata ne pli frue ol 24 horojn post la antaŭa injekto.

Se vi preterlasas dozon, vi devas eniri ĝin en la plej mallonga ebla tempo, kaj tiam uzu Baeta Long kiel kutime. Efektivigi du injektojn de la drogo ene de unu tago ne devas esti.

Traktado kun la drogo ne bezonas plian sendependan monitoradon de sangaj glukozo-niveloj, tamen tia kontrolo povas esti necesa por ŝanĝi la dozon de sulfonilurea derivaĵo.

Komence de la uzo de aliaj hipoglucemaj agentoj post la kompletigo de la kurso de Bayeta Longa kuracado, oni bezonas konsideri la plilongigan efikon de la drogo.

La hipoglikemia agento estas destinita al sendependa uzo de pacientoj. Seringa plumo aŭ injektileto estas uzata unufoje kaj nur unu paciento. Antaŭ ol prepari la suspendon, certigu, ke la solvento estas travidebla kaj ne inkluzivas videblajn erojn. La suspendo akirita el la pulvoro ne povas esti konservita; ĝi devas esti uzata tuj por administrado.

Ne uzu antaŭe frostitan preparon.

Paciento aŭ homo, kiu zorgas pri li kaj ne havas medicinan edukadon, devas studi zorge la regulojn por mem-injekti drogon kaj strikte sekvi la rekomendojn prezentitajn en la manlibro por uzi la seringan plumon / kiton Baeta Long, ligitan al la drogo.

Kromaj efikoj

La plej oftaj adversaj eventoj registritaj dum kuracado kun la drogo estis naŭzo kaj diareo. Naŭzo, kiu estis la plej ofta kromefiko, estis observita ĉe la plej multaj pacientoj komence de la kurso; poste, dum la kuracada procezo, la efiko de ĉi tiu kromefiko iom post iom malpliiĝis. La plej multaj el la malsanoj, kiuj disvolviĝis dum la uzo de la hipoglucemia agento, apartenis al la pulmoj aŭ estis de modera severeco.

Dum la uzo de la drogo Baeta Long, oni registris la jenajn adversajn eventojn:

metabolo kaj manĝaĵaj malordoj: tre ofte (≥ 1/10) - hipoglucemio¹ (kun kombinita kuracado kun sulfonilurea, plejparte la epizodoj de hipoglikemio registritaj en klinikaj provoj estis mildaj kaj solvitaj post parola administrado de karbonhidratoj), ofte (≥ 1 / 100 kaj 50 ng / L En la okazo kiam la seruma kalcitonina enhavo pliiĝas, la paciento devas suferi aldonan ekzamenon. Pacientoj kun noduloj identigitaj dum fizika ekzameno aŭ tomografio de la kolo ankaŭ estas submetitaj al plua ekzameno. ducation tiroido.

Dum la postregistra uzado de Baeta Long, estis raportoj pri malpliboniga rena funkcio, kiel pliigita seruma creatinino, rena malsukceso, plimalbonigo de kronika rena malsukceso, kaj akra rena malsukceso. Foje en tiaj kazoj, hemodializo estis necesa. Kelkaj el ĉi tiuj fenomenoj povus esti deĉenigitaj de dehidratado pro diareo kaj / aŭ vomado kaj / aŭ pro la uzo de drogoj, kiuj enmiksiĝas en akva metabolo aŭ rena funkcio, kiuj povas inkluzivi diuretikojn, ne-steroidajn kontraŭinflamatoriajn drogojn (AINojn), inhibitorojn de enzimoj konvertantaj angiotensin (inhibidores de ACE). Dum la preskribado de simptoma traktado kaj ĉesigo de la drogo, kiu kaŭzis ĉi tiujn efikojn, malpligrandigis renan aktivecon restariĝis. La nefrotoxicidad de exenatido laŭ la rezultoj de studoj ne estis konfirmita.

En la fono de terapio kun Bayeta Long, en maloftaj kazoj, oni registris la disvolviĝon de akra pancreatito, kutime pasanta post la nomumo de prizorgada kuracado. Tamen, la apero de hemorragia aŭ nekrotika pancreatito kaj / aŭ morto estis ekstreme malofta. La karakterizaj simptomoj de akra pancreatito estas kontinua intensa doloro en la abdomeno. Se vi suspektas la disvolviĝon de ĉi tiu komplikaĵo, kuracilo devas esti ĉesigita.

Kiam vi uzas exenatidon, kazoj de rapida pezo perdiĝis - kun rapideco de pli ol 1,5 kg semajne. Tia pezoperdo povas konduki al negativaj rezultoj, rezulte de kiuj kun ĉi tiu kromefiko necesas zorge monitori la simptomojn de kolelitiasis.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kompleksajn mekanismojn

Studo pri la efiko de exenatido sur la kapablo stiri veturilojn kaj aliajn mekanismojn ne estis efektivigita. En la kazo de uzado de Baeta Long kombina kun sulfonilurea preparo dum veturado aŭ laborado kun kompleksaj mekanismoj, oni rekomendas ke oni prenu singardecojn por malebligi hipogluzemion.

Gravedeco kaj laktado

Virinoj en reprodukta aĝo devas uzi fidindajn kontraŭkoncipilojn dum kuracado.Pro la fakto, ke Baeta Long havas longan eliminan periodon, kuraciloterapio devas esti finita almenaŭ tri monatojn antaŭ la planita gravedeco.

Datumoj pri la uzo de la drogo fare de virinoj dum gravedeco estas limigitaj. En preklinikaj studoj ĉe bestoj, reprodukta tokseco estis malkovrita.

Informoj konfirmantaj la kapablon de exenatido esti eligita en homa lakto ne haveblas.

Dum gravedeco kaj laktado, Bayeta Longa kuracado estas kontraŭindikata.

Kun difektita rena funkcio

Oni konstatis, ke en pacientoj traktataj kun Baeta Long je dozo de 2 mg, en ĉeesto de milda kaj modera rena malsano, oni povas observi kreskon de la sistema ekspozicia nivelo de exenatido je 23 kaj 74% respektive, kompare kun individuoj kun normala rena aktiveco.

En ĉeesto de milda grado de rena funkcia malsano (CC 50–80 ml / min), ne necesas ĝustigi la longan dozon de Bayeta; por modera severeco (30–50 ml / min), ne rekomendas uzi la drogon pro limigita klinika sperto, en severaj kazoj. malordoj (CC sub 30 ml / min) aŭ rena malsukcesa traktado kun la drogo estas kontraŭindikata.

Kun difektita hepofunkcio

En pacientoj kun difektita hepata funkcio, farmacokinetia studo de la drogo ne estis farita. Ĉar Baeta Long estas forigita ĉefe de la renoj, funkciaj hepataj malordoj probable ne influas sangajn nivelojn de exenatido.

En ĉeesto de hepataj malsanoj, doza alĝustigo de la drogo ne necesas.

Uzu en maljuneco

Datumoj pri maljunaj pacientoj estas limigitaj, sed laŭ disponeblaj informoj, ne atendas signifaj ŝanĝoj en la nivelo de ekspozicio de exenatido kun kresko en aĝo al 75 jaroj.

Kiam vi uzis ekzenatidon 2 fojojn tage je dozo de 0,01 mg, pacientoj kun diabeto de tipo 2 en aĝo de 75–85 jaroj montris kreskon de AUC (la grando de la areo sub la farmacokinetika kurbo) je ĉirkaŭ 36% kompare kun tiu en pacientoj inter 45-65 jaroj, kiu , supozeble kaŭzita de malfortigita rena aktiveco en maljuneco.

Pli maljunaj pacientoj uzantaj Bayeta Long ne bezonas dozon ŝanĝojn, sed la probableco de malpliigo de rena funkcio kun aĝo devas esti pripensita.

Droga interagado

• parolaj drogoj (drogoj sentemaj al la indico de gastrika malplenigo): klinike signifa malpliiĝo de la indico kaj amplekso de la absorbo de ĉi tiuj drogoj ne estas atendata, rezulte de kio ne necesas ŝanĝo de iliaj dozoj,
• paracetamolo (je dozo de 1000 mg): post 14 semajnoj da kuracado kun Bayeta Long, ne estis signifaj ŝanĝoj en la AUC de paracetamolo prenita sur malplena stomako aŭ post manĝado, kiam kompare kun la kontrolperiodo, la maksimuma koncentriĝo (C_maksimume) paracetamolo post manĝado kaj sur malplena stomako malpliiĝis je 5 kaj 16% respektive kaj la tempo por atingi maksimuman koncentriĝon (T_maksimume) pliiĝis de proksimume 1 horo en la kontrolperiodo ĝis 1,3 horoj (post manĝo) kaj 1,4 horoj (sur malplena stomako),
• sulfonylureaj preparoj: la risko de hipoglikemio pligraviĝas, dozoŝanĝo de ĉi tiuj agentoj povas esti bezonata.

La rezultoj de la studoj pri la interagado registrita kun la nomumo de Exenatide 2 fojojn tage al dozo de 0,01 mg:

• warfarino: dum prenado de warfarino, oni rimarkis kreskon de T 35 minutojn post ekzenatida injekto_maksimume proksimume 2 horoj, klinike signifaj ŝanĝoj C_maksimume aŭ AUC ne estis konstatita, estis raportoj pri kresko de INR, en la komenca stadio de terapio kun Bayeta Long, se ĝi estas uzata samtempe kun warfarino kaj / aŭ komarina derivaĵoj, necesas monitori INR-indikilojn,
• Inhibitoroj de hidroximetilglutaryl-CoA reduktase (HMG-CoA reductase), inkluzive de lovastatino je dozo de 40 mg 1 fojon tage: malpliigo de C_maksimume kaj AUC de lovastatino je 28 kaj 40% respektive, same kiel kresko de T_maksimume averaĝe ĝis 4 horoj kompare kun la indicoj observitaj nur kun lovastatino, dum la 30-semajnaj placebo-kontrolitaj studoj kun kombinita uzo de exenatidaj kaj HMG-CoA-reduktasa inhibidores, ne estis konstantaj ŝanĝoj en lipida metabolo, dozo alĝustigas tiujn drogojn ne necesas, sed se necese, lipidprofilo estu kontrolata,
• levonorgestrel (0,15 mg) kaj etinilestradiol (0,03 mg): neniu ŝanĝo en C-indikiloj estis observita_maksimume/ C_min kaj AUC de ĉi tiuj substancoj post prenanta parolan kontraŭkoncipilon, kies komponentoj ili estis, 1 horon antaŭ la administrado de exenatido, uzinte kombinitan kontraŭkoncipilon 35 minutojn post administrado de exenatido, AUC-ŝanĝoj ne estis registritaj, tamen, oni observis malpliigon de C._maksimume levonorgestrel je 27–41%, etinil-estradiolo je 45%, kaj pliigo de T_maksimume je 2–4 horoj rezulte de malpliigo de la ritmo de gastrika malplenigo, malpliiĝo de C_maksimume ne estas klinike signifa, tial ne necesas ŝanĝo en la dozo de buŝaj kontraŭkoncipiloj,
• lisinopril kaj digoksino: neniu klinike signifa efiko sur C estis registrita_maksimume aŭ AUC de ĉi tiuj substancoj, sed oni observis kreskon de T_maksimume dum ĉirkaŭ 2 horoj.

La analogoj de Baeta Long estas Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, ktp.

Kondiĉoj kaj stokado

Konservu en la originala pakaĵo en loko protektita kontraŭ lumo, ekster la atingo de infanoj, je temperaturo de 2-8 ° C, ne frostiĝante. Post malfermo de la pakaĵo, la drogo povas esti konservita en ĝi en sigelitaj ampolaj pakaĵoj dum ne pli ol kvar semajnoj al temperaturo ne pli ol 30 ° C.

La breta vivo de la seringa plumo estas 2 jaroj, la ilaro estas 3 jaroj.

Recenzoj por Baeta Long

Recenzoj pri Baeta Long de pacientoj sur kuracaj retejoj praktike ne troviĝas, pro tio, ke la drogo estis registrita nur de la Ministerio pri Sano de Rusio en 2017. Fakuloj parolas pri exenatido kiel efika antidiabetika agento por pacientoj kun diabeto de tipo 2 kaj korpa mas-indico pli ol 35 kg / m², kiuj ne sukcesis atingi glicemajn celojn nur en la fono de monoterapio kun metformino / tiazolidinedione, aŭ kun kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj aŭ kombinaĵo de metformino. kun preparoj sulfonilureaj (uzante ĉi tiujn drogojn en la maksimumaj toleremaj dozoj). La avantaĝoj de plilongiga agado de exenatida terapio ankaŭ inkluzivas kardiovaskulan sekurecon establitan en la kurso de klinikaj provoj kaj malalta ofteco de administrado de 4-5 injektoj monate. Ĉi-lasta, laŭ spertuloj, povas helpi pliigi pacienton aliĝon al kuracado.

Priskribo de la drogo, liberiga formo kaj konsisto

Baeta funkcias kiel agonisto de ricevilo de enteroglucagono (glucag-simila peptido), produktita en respondo al digesto de manĝaĵo. La drogo helpas redukti glukozajn valorojn, plibonigas la funkciadon de beta-ĉeloj en la pankreato.

Malgraŭ la simileco kun insulino, Baeta diferencas de la hormono laŭ sia kemia strukturo kaj farmacologiaj proprietoj, same kiel ĝia kosto.

La kuracilo haveblas en seringaj plumoj, kio estas analoga al insulinaj seringoj uzataj de multaj pacientoj. Necesejoj por injektoj ne estas inkluzivitaj en la ilaro, do ili aĉetu ilin aparte. La pakaĵo enhavas nur seringan plumon kun ŝarĝita kartoĉo enhavanta la kuracilon en volumo de 1,2 aŭ 2,4 ml.

1. La ĉefa ero estas Exenatide (250 mcg).
2. Acida acida natria salo (1,59 mg) estas helpa substanco.
3. Komponento Metacresol en kvanto de 2,2 mg.
4. Akvo kaj aliaj ekskavaĵoj (okupas ĝis 1 ml).

Baeta estas senkolora travidebla solvo sen specifa odoro.

Specialaj pacientoj

Homoj kun diabeto ofte havas aliajn kronikajn patologiojn. En ĉi tiu kazo, vi devas precipe zorgi pri uzado de la Bayeta drogo.

La grupo de pacientoj postulantaj specialan atenton inkluzivas:

1. Havante malobservon en la laboro de la renoj. Pacientoj kun milda aŭ modera manifestado de rena malsukceso eble ne bezonas ĝustigi la dozon de Bayet.
2. Havante malobservon de la hepato. Kvankam ĉi tiu faktoro ne influas la ŝanĝon en la koncentriĝo de exenatido en la sango, konsultado kun faka kuracisto estas necesa.
3. Infanoj. La efiko de la drogo sur juna korpo malpli ol 12-jaraĝa ne estis studita. En adoleskantoj 12-16 jarojn post la enkonduko de la solvo (5 μg), farmacokinetiaj parametroj estis similaj al la datumoj akiritaj en studo de plenkreskaj pacientoj.
4. Gravedulo Pro la ebla negativa efiko de la drogo sur la disvolviĝo de la feto, ĝi estas kontraŭindikita por uzo de atendantaj patrinoj.

Dozo kaj interago kun aliaj medikamentoj

La apero de simptomoj kiel severa vomado, severa naŭzo aŭ akuta malkresko en sanga glukozo povas indiki superdozon de la drogo (superante 10 maksimume permeseblan kvanton de la solvo).

Traktado en ĉi tiu kazo devas esti malpezigi simptomojn. Kun malfortaj manifestiĝoj de hipoglikemio, sufiĉas konsumi karbonhidratojn, kaj en kazo de severaj signoj necesas intravena administrado de dextroso.

Dum terapio kun Bayeta-injektoj, kune kun aliaj drogoj, gravaj punktoj konsideri inkluzivas:

1. Medikamentoj, kiuj bezonas rapidan absorbadon en la digesta vojo, oni devas preni 1 horon antaŭ la administrado de Byet aŭ en tia manĝo, kiam oni ne bezonas injektojn.
2. La efikeco de Digoxin malpliiĝas kun la samtempa administrado de Byet, kaj la periodo de ĝia ekskrecio pliiĝas je 2,5 horoj.
3. Se necesas redukti sangopremon per la drogo Lisinopril, necesas observi la intertempon inter la prenado de la tabletas kaj la injektoj de Bayet.
4. Preninte Lovastatinon, ĝia duonvivo pliigas 4 horojn.
5. La tempo de retiro de warfarino el la korpo pliiĝas je 2 horoj.

Opinioj pri la drogo

El la recenzoj de pacientoj, oni povas konkludi, ke la efikeco kaj plibonigo de Bajeta post ĝia uzo, kvankam multaj rimarkas la altan koston de la kuracilo.

Diabeto rivelita antaŭ 2 jaroj. Dum ĉi tiu tempo, provoj redukti sukeron prenante diversajn drogojn ne sukcesis. Antaŭ unu monato, la ĉeestanta kuracisto preskribis al mi subkutan injekton de la medicino de Bayet. Mi legis recenzojn en interreto kaj decidis pri kuracado. La rezulto estis agrable surprizita. Ene de 9 tagoj da administrado, la nivelo de sukero malpliiĝis de 18 mmol / l al 7 mmol / l. Krome mi povis perdi la kromajn 9 kg. Nun mi ne sentas sekan kaj dolĉan guston en mia buŝo. La sola negativo de la kuracilo estas la alta prezo.

Elena Petrovna

Dum unu monato ponardis Baeta. Rezulte mi povis malpliigi sukeronivelon per pluraj ekzempleroj kaj perdi pezon je 4 kg. Mi ĝojas, ke la apetito malpliiĝis. La kuracisto rekomendis plu administri la kuracilon dum alia monato, sed ĝis nun mi decidis aliĝi al strikta dieto kaj reveni al la antaŭaj tablojdoj. La prezo por ĝi estas malpermesite alta por mi, do mi ne povas aĉeti ĝin ĉiumonate.

Videomaterialo pri la bonorda uzo de la seringa plumo por la drogo:

Ĉu mi povas anstataŭigi la kuracilon?

Ne ekzistas analogoj al la solvo por subkutana administrado de Bayet en la farmacia merkato. Ekzistas nur "Baeta Longa" - pulvoro por preparado de la pendado uzata por injekto.

La sekvaj drogoj havas similan terapian efikon, kiel Baeta:

1. Victoza. La ilo estas destinita al subkutana administrado kaj disponeblas en formo de seringaj plumoj. Ĝia uzo de pacientoj kun diabeto tipo 2 povas redukti sukeron kaj perdi pezon.
2. Januvio - disponebla en tableta formo.Ĝi estas unu el la plej malmultekostaj rimedoj, kiuj havas similan efikon sur la korpo.

La drogo Baeta haveblas ĉe preskribaj apotekoj. Ĝia prezo oscilas ĉirkaŭ 5200 rubloj.

Uzo en infanaĝo kaj maljuneco

Ne ekzistas datumoj pri la efiko de la drogo sur la korpo de infanoj malpli ol 18-jaraj, tial ĝi ne estas uzata por ilia terapio. Kvankam ekzistas sperto pri uzado en infanoj de 12 jaroj, la kuracaj indikiloj estis similaj al tiuj de plenkreskuloj. Sed pli ofte oni preskribas aliajn rimedojn.

Povas esti uzata por trakti diabeton en maljunaj pacientoj. Tamen vi devas monitori la kondiĉon de tiuj homoj, kiuj havas historion de ketoacidosis aŭ malpliiĝis rena funkcio. Tiaj pacientoj konsilas regule fari testojn.

Komparo kun similaj drogoj

Ĉi tiu multekosta drogo havas analogojn, kiuj ankaŭ povas esti uzataj por trakti diabeton. Ni konsideru iliajn propraĵojn pli detale.

Uzo de analogoj estas ebla nur kun la permeso de la ĉeestanta kuracisto. Mem-medikamento estas malpermesita!

Homoj rimarkas, ke kromefikoj malofte okazas, plej ofte kun neĝuste elektita dozo. La efiko de perdo de pezo estas menciita, kvankam ne en ĉiuj kazoj. Ĝenerale, "Bayeta" havas bonajn recenzojn de diabetoj kun sperto.

Alla: "Mi uzas la drogon dum du jaroj. Dum ĉi tiu tempo, sukero revenis al normala, kaj pezo malpliiĝis je 8 kg. Mi ŝatas, ke ĝi funkcias rapide kaj sen kromefikoj. Mi konsilas al vi. "

Oksana: "Baeta" estas multekosta kuracilo, sed ĝi helpas kun diabeto. Sukero daŭras sur la sama nivelo, kion mi tre plaĉas. Mi ne povas diri, ke ĝi signife reduktas pezon, sed almenaŭ mi ĉesis resaniĝi. Sed la apetito vere regulas. Mi volas manĝi malpli, kaj tial pezo jam delonge samas. Ĝenerale mi estas kontenta pri ĉi tiu kuracilo. "

Igor: “Ili preskribis ĉi tiun drogon por kuracado, kiam miaj malnovaj piloloj ĉesis trakti. Ĝenerale, ĉio konvenas, krom la alta prezo. "Bayetu" ne povas esti akirita per avantaĝoj, vi devas mendi anticipe. Ĉi tio estas la sola malkomforto. Mi ankoraŭ ne volas uzi analogojn, sed ĝi estas atingebla. Kvankam mi povas konstati, ke mi sentis la efikon sufiĉe rapide - nur kelkajn semajnojn post la komenco de la dozo. La apetito malpliiĝis, do li ankaŭ perdis pezon samtempe. "

Konkludo

"Baeta" estas efika kuracilo populara ĉe pacientoj kun diabeto. Ofte oni preskribas, kiam aliaj drogoj ĉesas agi. Kaj la alta kosto kompensas la aldonan efikon de perdo de pezo kaj malofta manifestiĝo de kromefikoj en pacientoj sub terapio. Sekve, "Bayeta" kutime havas bonajn recenzojn de tiuj, kiuj uzas la drogon kaj kuracistojn.

Trajtoj de la kurso de diabeto tipo 2 en maljunuloj

La kurso de diabeto mellitus de tipo 2 en homoj en maljuneco diferencas ol en junaj pacientoj. La malsano havas la jenajn ecojn:

• okazas sen eksteraj signoj karakterizaj de diabeto - ne estas simptomoj de ofta urinado, soifo, seka buŝo,
• estas ĝeneralaj, nespecifaj simptomoj de la malsano - manko de memoro, ĝenerala malforteco,
• strukturaj ŝanĝoj en la muroj de sangaj glasoj estas detektitaj jam ĉe la diagnozo,
• patologia misfunkcio de pluraj organaj sistemoj disvolviĝas,
• en multaj maljunaj pacientoj, laboratoria analizo ne montras altan fastan glukozon.

Ĉu kuracado de maljunuloj efektive dependas de multaj faktoroj:

• ĝenerala stato de la paciento
• la ĉeesto aŭ foresto de profundaj kardiovaskulaj patologioj,
• kompreno de pacientoj kaj kapablo plenumi la necesajn ĉiutagajn agadojn - monitori sangan sukeron, preni pilolojn, manĝi,
• la danĝero de hipoglikemio - akuta malkresko en sango sukero sub la normala gamo,
• la grado de kognitiva difekto ĉe la paciento - memoro-perdo, konservado de racio, sobreco de la menso.

Soleco, malalta pensio, forgeso, malfacilaĵoj por lerni la mezurojn necesajn por diabeto en memregado de la malsano kreas certajn malfacilaĵojn por kuracado de maljunaj pacientoj.

Medikamentoj por diabeto de tipo 2 por malaltigi sukeron

Malpezigantaj drogoj de sukero dividiĝas en plurajn grupojn laŭ la mekanismo de ago. La listo de medikamentoj por diabeto estas jena:

• biguanidoj (metformino),
• sulfonylureaj preparoj
• glinidoj (meglitinidoj),
• tiazolidinedioj (glitazonoj),
• Inhibitoroj de α-glucosidase,
• agonistoj de glucon-similaj peptidaj riceviloj -1 (aGPP-1),
• inhibidores de dipeptidil peptidase-4 (IDPP-4, gliptinoj),
• Inhibitoroj de transporta transporto de natria glukozo (INGLT-2, gliflosinoj),
• insulinoj.

Por tabeloj por kuracado de diabeto ĉe maljunuloj de tipo 2, specialaj postuloj validas:

• la risko de hipoglikemio - akra subita guto en sukero sub normalo, estu minimumigita
• manko de tokseco al la hepato, renoj, koro,
• la drogo ne devas interagi kun aliaj drogoj,
• preni pilolojn devas esti oportune.

Por kuracado de tipo 2 diabeto ĉe maljunaj pacientoj, la plej sekuraj drogoj estas dipeptidil-peptidase-4-inhibidores. Kun ilia uzo, la risko de hipoglikemio estas minimumigita.

Metformino estas preskribita al homoj de juna kaj maljunaĝo, se la paciento ne havas kontraŭindikojn pri sia akcepto.
Kun singardemo, maljunaj pacientoj devas preni sulfonilureajn preparojn, ĉar la risko de hipoglikemio pliiĝas kun la maljuniĝo. Post 61 jaroj, ne rekomendas preni gibenclamide - tabletas apartenantajn al ĉi tiu grupo de drogoj.

Atentigiloj donas tipojn 2 natria glukoza cotransportilo. Ili ne devas esti uzataj kun diurikoj.
Thiazolidinediones kiel kuracilo por diabeto en maljunuloj ne estas preskribitaj.

Biguanidoj por kuracado de diabeto estis uzataj de pli ol 50 jaroj. La ĉefaj reprezentantoj de ĉi tiu grupo de drogoj estas metformino kaj fenformino. Tamen, fenformino estis nuligita pro pliigita risko de formado de laktika acidozo dum ĝi prenis ĝin. Laktika acidozo (lakta komo) estas danĝera komplikaĵo asociita kun malobservo de la acido-baza ekvilibro de la korpo al pliigo de acideco. Laktika acidozo kaŭzita de metformino estas ege malofta. Tial, ekde 2005, laŭ la rekomendoj de la internaciaj diabetaj asocioj, metformino estas unuafoja kuracilo por kuracado de tipo 2 diabeto.

La originaj preparoj de metformino estas drogoj sub la komercaj nomoj Siofor (Berlin-Chemie AG, Germanio), Glucophage (Nycomed, Aŭstrio). Piloloj havas multajn generikojn - generitajn drogojn.

Metformino estas efika reduktanta pilolo de sukero plej ofte preskribita en multaj landoj. La kuracilo estas uzata por trakti tipan diabeton mellitus dum longa tempo, do la mekanismo de ĝia kontraŭhipergikemia agado estas bone komprenita. Estas establite ke la drogo kaŭzas:

• malkresko de intestaj karbonhidratoj,
• pliigita konvertiĝo de glukozo al laktozo en la gastrointestina vojo,
• pliigita ligado de insulino al riceviloj,
• pliigis glukozan transporton trans la membranon en la muskoloj,
• malkresko en sanga sukero, trigliceridoj kaj lipoproteinoj de malalta denseco,
• pliigitaj niveloj de lipoproteinoj de alta denseco.

Metformino venkas la reziston, nesentemon (reziston) de ekstercentraj histoj al insulino, precipe muskolojn kaj hepaton. Rezulte de la uzo de la drogo:

• produktado de glukozo estas malhelpita de la hepato,
• insulin-sentiveco kaj muskola glukozo kreskas
• grasaj acidoj estas oksiditaj

Malkresko de periferia insulinrezisto sub la influo de metformino kondukas al plibonigo de prilaborado de glukozo en la hepato, muskoloj kaj adiposa histo. Pro tio, hiperglicemio ne disvolviĝas, kio estas danĝera por la disvolviĝo de komplikaĵoj de la malsano.

Inter la kromefikoj de metformino estas diareo kaj aliaj malordoj de la stomako: metala gusto en la buŝo, naŭzo, anoreksio, kiuj komence de la terapio estas observataj ĉe preskaŭ 20% de pacientoj, sed pasas post kelkaj tagoj. Ĉi tiuj malordoj estas asociitaj kun malrapidigo en la absorción de glukozo en la malgranda intesto per metformino. Akumuliĝante en la digesta vojo, karbonhidratoj kaŭzas fermentadon kaj flatulecon. La laŭgrada adaptiĝo de la paciento al metformino estas certigita per nomumo de minimumaj dozoj de la drogo (500 mg), unue antaŭ enlitiĝo, kaj kune kune aŭ post manĝoj, kun glaso da akvo. Metformino pliigas laktatan enhavon en la histo de la malgranda intesto kaj preskaŭ duobligas sian koncentriĝon en la sango, kio pliigas la riskon de laktika acidozo.

Studoj montris, ke por kuracado de diabeto, metformino estas efika drogo, kiu malpliigas sangan sukeron kun pli malalta risko de disvolvi hipogluzemion kompare kun sulfonilurea kaj insulino. Siofor estas efika drogo, kiu reduktas la produktadon de glukozo per la hepato, tio signifas, ke ĝi efikas la ĉefan mekanismon por pliigi rapidajn nivelojn de sango glukozo.

Nun metformino estas la ĉefa drogo por kuracado de tipo 2 diabeto. Ĝi ne povas esti nomata la plej nova kuracilo, ilo de la lasta generacio, sed intereso pri la drogo ne malpliiĝas. Multaj esploroj estas farataj kun la kuracilo. La drogo estas unika, ĉar novaj eblecoj de ĝia uzado malkaŝas.
Estas konstatite ke aldone al kontraŭhiperglikemio, metformino havas aliajn efikojn. La medicino influas la ĉefajn mekanismojn de la progresado de aterosklerozo:

• plibonigas la funkciojn de la endotelio - tavolo de ĉeloj revestantaj la internan surfacon de sango kaj limfaj vazoj, korajn kavojn,
• kuracas kronikan inflamon,
• reduktas la severecon de oxidativa streso - la procezo de ĉela damaĝo pro oksidado,
• favore influas grasan metabolon kaj la procezon de dissolvo de sangotagoj en la sango.

Metformino ne nur estas efika kuracado por tipo 2-diabeto, sed ankaŭ drogo, kiu havas profilaktan efikon kontraŭ kora malsano. La drogo kapablas malhelpi la kreskon de tumoraj ĉeloj, kaj ankaŭ bremsi la maljuniĝan procezon. Tamen necesas pliaj studoj por konfirmi ĉi tiujn efikojn.

Inhibitorioj de Dipeptidil-peptidase-4 (gliptinoj) - novaj diabetaj drogoj

La inhibidores de dipeptidil-peptidase-4 estas novaj drogoj, kiuj malaltigas sangan sukeron. La drogoj disvolviĝis konsiderante la konon pri fiziologio de nekretinoj, hormonoj produktitaj post manĝo kaj kiuj stimulas la sekrecion de insulino, aperinta en la 21a jarcento. Laŭ la mekanismo de agado de ĉi tiu grupo de drogoj kiam ili estas prenitaj:

• Dependa glukozo stimulas sekrecion de insulino,
• dependas de glukozo-forigo de sekrecio de glucagono - pankreata hormono,
• malpliigita glukoza produktado de la hepato.

Unu el la ĉefaj avantaĝoj de nova klaso de reduktantaj sukero-tabloj estas la manko de risko de hipogluzemio. En maljuneco, hipogluzemaj kondiĉoj povas provoki la disvolviĝon de hipertensa krizo, spasmo de la koronaj ŝipoj kun disvolviĝo de akra miokardia infarkto, subita perdo de vidado.
Gliptinoj povas esti asignitaj:

• por kuracado de pacientoj kun ĵus diagnozita diabeto,
• kun malbona toleremo aŭ kontraŭindikoj al nomumo de biguanidoj,
• en kombinaĵo kun aliaj sangaj reduktantaj piloloj.

Medikamentoj havas malmultajn kromefikojn, ne kaŭzas kreskon de korpa pezo, malrapidan gastrian malplenigon. Ricevo de glitinoj ne estas akompanata de disvolviĝo de edemo. Ĉi tiuj medikamentoj pri diabeto de tipo 2 povas esti prenitaj en ĉiuj stadioj de kronika rena malsano. Agonistoj de metformino, glucag-similaj peptidaj riceviloj kaj α-glucosidase-inhibidores kaŭzas ĝenojn gastrointestinalajn, dum glicinoj estas bone toleritaj de pacientoj.
Sed la nova traktado pri diabeto havas seriozan difekton. La drogo estas multekosta.
Kun singardo, kuraciloj por diabeto apartenantaj al la grupo "dipeptidil-peptidase-4-inhibidores" estas preskribitaj:

1. en severa hepatoko (krom saxagliptin, linagliptin),
2. kun korinsuficienco.

Tablojdoj por diabeto de tipo 2 el la klasoj de gliptinoj estas kontraŭindikataj en ketoacidosis, komplikaĵo de diabeto, kiu disvolviĝas meze de manko de insulino dum gravedeco kaj laktado.
En klinika praktiko, dipeptidil peptidase-4 estas uzataj ekde 2005. La listo de drogoj apartenantaj al la grupo IDPP-4 registrita en Rusujo estas prezentita en la Tabelo 1.
Tabelo 1

Inter si, gliptinoj malsamas laŭ agado, interago kun aliaj drogoj, la ebleco uzi en iuj kategorioj de pacientoj. Koncerne malaltigi nivelojn de sango sukero, sekureco kaj toleremo, ĉi tiuj diabetaj piloloj de tipo 2 estas identaj.

Ĉi tiuj medikamentoj por diabeto estas preskribitaj en kombinaĵo kun metformino. Vildagliptin kaj sitagliptin povas esti preskribitaj per insulinaj preparoj, kio malfermas novajn eblecojn por kombina terapio en pacientoj kun longa kurso de la malsano.

La inhibidores de dipeptidil-peptidase-4 de la momento de sia apero sukcesis okupi fortan lokon inter la drogoj por kuracado de tipo 2-diabeto. Malalta risko de hipoglikemio, neniu efiko al korpa pezo kaj neniuj kromefikoj de la gastrointestina vojo distingas ĉi tiun klason de drogoj de aliaj drogoj por kuracado de tipo 2-diabeto.

Sulfonylureaj preparoj

Laŭ la mekanismo de agado, sulfonilureaj preparoj apartenas al agentoj, kiuj aktivigas sekrecion de insulino (sekretarioj). Tra la jaroj, drogoj de ĉi tiu klaso estis ĉefaj inter ĉiuj piloloj, kiuj malaltigas sangan sukeron. Piloloj stimulas la produktadon de insulino en la sango kaj estas efika maniero regi nivelojn de sango glukozo.

Sed uzado de sulfonilureaj preparoj estas asociita kun modera kresko de korpa pezo kaj risko de hipoglikemio, kaj imuneco de la korpo rapide disvolviĝas al ili. Tial ĉi tiu grupo de drogoj estas dekliva al alternativa drogo, kiu reduktas sangan sukeron. Sed se ekzistas kontraŭindikoj al la uzo de metformino, sulfonilureoj estas preskribitaj kiel ĉefaj tabeloj.

En maljunaj pacientoj, pro la pliigita risko de hipoglikemio, sulfonilureaj preparoj rekomendas esti komencitaj je dozo duone tiel kiel je pli juna aĝo, kaj la dozo kreskos malrapide.

La listo de drogoj apartenantaj al ĉi tiu grupo estas longa. Medikamentoj estas dividitaj en du generaciojn. La plej tipaj reprezentantoj de la derivaĵoj de sulfonilurea dua generacio estas glimepirido, glibenkamido, glicoksido, glipizido, glicidono.Unua-generaciaj drogoj ne estas uzataj en klinika praktiko.
La listo de sulfonilureaj grupetoj estas prezentita en la Tabelo 2.
Tabelo 2

Certaj malfacilaĵoj povas aperi, kiuj piloloj plej taŭgas por aparta paciento, kiu medikamento el la listo pli efikas. Inter si, la tablojdoj diferencas:

• malaltiga aktiveco en sanga glukozo,
• daŭro de ago
• dozo-reĝimo
• sekureco.

Multaj studoj estis faritaj, en kiuj efikaj drogoj por diabeto de la sulfonilurea klaso ankaŭ estis testitaj pri sekureco. Tamen, nur glibenclamido estis identigita de la Monda Organizaĵo pri Sano kaj la Ministerio pri Sano de Rusio kiel la plej bona kuracilo rekomendita por uzo por diabeto de ĉiuj reprezentantoj de ĉi tiu klaso de drogoj.

Glibenclamido estas efika diabeta pilolo, kiu savis la vivon de grandega nombro da pacientoj tra la mondo. La kuracilo havas unikan mekanismon de agado, kaj ankaŭ estas la sola sulfonilurea drogo kies sekureco estis provita kiam uzata en gravedaj virinoj. La efikeco kaj sekureco de glibenclamido por kuracado de tipo 2-diabeto estis kontrolitaj per longtempaj studoj de alta evidenteco. Aldona efiko de la drogo sur la redukto de mikrovaskulaj komplikaĵoj kun ĝia longtempa uzo. Traktado kun nur unu glibenclamido dum multaj jardekoj estis konsiderata kiel prioritato, foje la sola efika kuracado.

Antaŭ pli ol 10 jaroj, mikronizita formo de glibenclamido estis kreita, kiu havas la plej bonan, preskaŭ cent procentan biodisponecon, kies efiko komenciĝas multe pli rapide.

Maljunuloj ne rekomendas preskribi longe agantajn sulfonilureojn por risko de hipoglikemio. Anstataŭe, pli bone estas preni gliclazidon, glicidon.

Glinidoj (meglitinidoj)

Klinikoj stimulas pankreatan sekrecion de insulino. En klinika praktiko, ĉi tiu klaso de tabeloj por tipo 2-diabeto estas uzata malpli ofte: ili estas malpli efikaj ol sulfonilureaj drogoj, sed ili estas pli multekostaj. Plejparte, glinidoj estas preskribitaj kiam sango-sukero leviĝas post manĝado (postprandia glicemio). Medikamentoj ĉefe stimulas la fruan fazon de sekrecio de insulino. Post prenado de la tablojdoj, ili rapide sorbas, atingante la plej altan plasman koncentriĝon ene de unu horo.
La trajtoj de la drogo, listo de la avantaĝoj kaj malavantaĝoj de la uzo de argilaj klasaj drogoj estas montritaj en Tabelo 3.
Tabelo 3

Inhibitoroj de Α-glukozidase - novaj drogoj

La mekanismo de agado de drogoj de la klaso de α-glucosidase-inhibidores baziĝas sur malrapidigo en liberigo de glukozo el kompleksaj karbonhidratoj. Ĉi tio reduktas hiperglicemion post manĝado. Reguligante la absorbadon de glukozo el la intesto, alfa-glucosidase-malhelpantoj reduktas ĝiajn ĉiutagajn fluktuojn en sanga plasmo.

Medikamentoj de ĉi tiu grupo ne stimulas sekrecion de insulino, do ne kondukas al hiperinsulinemio, ne kaŭzas hipogluzemion. Malrapidigi la absorbadon de glukozo en la sangon sub la influo de drogoj de la klasoj α-glukosidase-malhelpantoj faciligas la funkciadon de la pankreato kaj protektas ĝin kontraŭ trostreĉiĝo.

Klasifikoj α-glukosidase inkluzivas akarbonon, miglitolon kaj voglibosis. Nova drogo el ĉi tiu grupo estas voglibosis. Laŭ klinikaj provoj, voglibosis estas precipe efika en kuracado de pacientoj kun tipo 2 diabeto kun modere levita fasto-glukozo (7,7 mmol / L) kaj alta postprandia glicemio (pli ol 11,1 mmol / L). La avantaĝo de la drogo estas, ke ne ekzistas hipoglucemaj reagoj, kio gravas precipe ĉe maljunaj pacientoj.
En Rusujo, nur akarbozo estas registrita de drogoj de ĉi tiu klaso. La komerca nomo de la produkto kun ĉi tiu aktiva substanco estas Glucobay. Tablojdoj estas haveblaj en dozo de 50 kaj 100 mg, ili devas esti prenitaj tri fojojn ĉiutage.

La plej oftaj kromefikoj dum prenado de α-glucosidase-inhibiloj estas blovado, flatulenco kaj diareo, kies severeco dependas de la dozo de drogoj kaj la kvanto de karbonhidratoj. Ĉi tiuj efikoj ne povas esti nomataj danĝeraj, sed ili estas ofta kialo por la retiriĝo de drogoj de ĉi tiu klaso. Kromaj efikoj disvolviĝas pro la granda kvanto da karbonhidratoj fermentitaj en la granda intesto. La severeco de nedezirataj efikoj povas esti reduktita per komencado de kuracado kun malgrandaj dozo kaj pliigo de la dozo laŭgrade.

La ĉefa kontraŭindiko por la uzo de drogoj de la klaso α-glukosidase-inhibidores estas malsano de la gastrointestina vojo.

Agonistoj de peptidaj receptoroj kiel glucagono –1 - last-generaciaj tipoj por diabeto-kuraciloj

Agonistoj de peptido-1-glucag-similaj (AH) (GLP-1) estas la plej novaj kuraciloj por kuracado de diabeto.
La ĉefa efiko de uzado de drogoj de ĉi tiu klaso estas stimulado de sekrecio de insulino fare de beta-ĉeloj de la pankreato. Medikamentadoj malrapidigas la ritmon de stomaka malplenigo. Ĉi tio reduktas postprandiajn glicemiajn fluktuojn. Drogoj de ĉi tiu klaso plibonigas la senton de pleneco kaj reduktas manĝaĵon, reduktas la riskon disvolvi kardiovaskulajn malsanojn.
La listo de drogoj de la glucagon-simila peptido-1-agonisma ricevilo-klaso estas montrita en Tabelo 4.
Tabelo 4

La listigitaj AR GPP-1 havas malsaman farmakologian efikon.Iuj estas klasikaj prandialaj drogoj - ili kontrolas glukozon nivelojn post manĝoj, dum aliaj - nepandiaj drogoj - reduktas fastan sangan sukeron.

ARGP-1 ARs de mallonga agado (exenatido kaj lixisenatido) malhelpas sekrecion de gluĉagono kaj malpliigas gastritan moviĝon kaj malplenigon. Ĉi tio kondukas al malrapidiĝo en la absorbo de glukozo en la malgranda intesto kaj nerekte modere malpliigas postprandian insulinan sekrecion.

Long-agantaj neprandialaj ARGP-1-ARoj efikas sur la pankreato, aktivigante sekrecion de insulino kaj malhelpante produktadon de gluĉagono. Ĉi tio kontribuas al modera malpliigo de postprandia glicemio kaj signifa malpliiĝo de rapida glukozo subpremante la sekrecion de glucagono kaj reduktante apetiton.

Nonprandial ARPP-1 ARs inkluzivas malrapidan liberigan exenatidon, liraglutidon, albiglutidon kaj semaglutidon. Diversaj mekanismoj de agado prokrastas la absorbadon de substancoj el la subkutana histo. Rezulte la daŭro de agado de la drogoj pliiĝas.
Avantaĝoj kaj malavantaĝoj de drogoj de klaso A GLP-1 estas listigitaj en Tabelo 5.
Tabelo 5

Ĉi tiu nova klaso de drogoj estas preskribita por kuracado de tipo 2-diabeto kiel aldona terapio al metformino, sulfonilureoj aŭ kombinaĵo de ĉi tiuj por plibonigi glicemian kontrolon.

Akcepto de GLP-1-drogoj de klaso A ne estas akompanata de hipoglikemio, sed 30 - 45% de pacientoj montras mildajn kromefikojn de la gastrointestina vojo - malsanoj en formo de naŭzo, vomado aŭ diareo, kiuj malpliiĝas kun la tempo.

Inhibitorioj de tipaj transportoj de natria glukozo (glifoinoj) - la plej novaj kuraciloj de diabeto de tipo 2

Inhibitoroj de transporta transporto de natria glukozo (INGLT-2) estas la plej novaj tablojdoj, kiuj malaltigas sangan sukeron. Kiel rimedo de la lasta generacio, INGLT-2 agas laŭ tute alia principo ol iu ajn alia diabeto-medikamento. La mekanismo de agado de drogoj de ĉi tiu klaso reduktiĝas al inhibo de la inversa absorbo de glukozo en la renoj. Ĉi tio forigas glukozon el la korpo en la urino. La rezulto estas longa, doza dependa malkresko en sanga glukozo dum pliigo de sekreta insulino kaj malpliigo de insulina rezisto.

La listo de drogoj de glifozina klaso registritaj en Rusio kaj iliaj komercaj nomoj estas la sekva:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (ĝardenoj),
• canagliflozin (Invocana).

Tablojdoj de Glyphlosin stimulas la ekskrementon de troa sukero en la urino. De ĉi tio, pacientoj perdas pezon. En studoj, pacientoj prenantaj dapagliflozin en kombinaĵo kun metformino dum 24 semajnoj perdis pli da korpa pezo ol tiuj, kiuj prenis metforminon sole. Korpa pezo malpliiĝis ne nur pro akvo, sed ankaŭ pro graso. Tamen la nova diabeta drogo ne povas servi kiel dieta pilolo. La malkresko de korpa pezo malrapidiĝas dum la sangokolora nivelo atingas valorojn normalajn.

La glifosinaj klasaj drogoj estas preskribitaj en ajna stadio de la malsano kombina kun iuj aliaj specoj de kuracado. Ili estas sekuraj kaj efikaj.
Tamen, pacientoj prenantaj dapagliflozin havas riskon disvolvi genitalajn infektojn, precipe fungajn infektojn.Ankaŭ drogoj de ĉi tiu klaso pliigas la nivelon de malalt-denseca lipoproteinoj, kio gravas konsideri, ĉar pacientoj kun diabeto riskas kreskon de kardiovaskula malsano.
La eblaj riskoj dum prenado de klasaj tablojdoj estas inhibitoroj de transporta transporto de natria glukozo de tipo 2:

• hipoglikemio,
• misfunkcia rena funkcio,
• diuretika efiko
• malkresko en cirkulanta sangovolumo,
• malaltigi sangopremon
• malobservo de minerala metabolo.

Kuraciloj estas preskribitaj kun singardeco en maljuneco, kun kronikaj infektoj de la genitourina vojo, dum prenado de diuretikoj.
Glyphlosin-klasaj drogoj havas signifan malavantaĝon. Ili estas multekostaj.

Thiazolidinediones (glitazonoj) - novaj drogoj por tipo 2-diabeto

Thiazolidinediones estas esence nova grupo de drogoj. Ili estis aprobitaj por uzo kiel drogoj por kuracado de diabeto de tipo 2 en 1996. La mekanismo de ilia agado estas pliigo de insulino-sentemo, tio estas insulino-rezisto, unu el la ĉefaj komponentoj de la kaŭzo de diabeto.

Forigante la reduktitan sentivecon de ĉeloj al insulino, tablojdoj plibonigas la fiziologian efikon de sia propra endogena insulino kaj samtempe reduktas ĝian koncentriĝon en sango. Krome, glitazonoj havas la kapablon konservi la funkcian aktivecon de la pankreato, tio estas la kapablon malhelpi diabeton de tipo 2, kio metas ilin unu paŝon pli alte ol aliaj tablojdoj por diabeto.

En Rusio oni registris du drogojn de la konsiderata grupo - rosiglitazona kaj pioglitazona. Pacientoj prenas rosiglitazonon tra la mondo dum multaj jaroj. Pli ofte ĝi estas preskribita por diabeto en Rusujo. La kardiovaskula insekureco de Rosiglitazona antaŭe estis raportita: pliigita risko de miokardia infarkto kaj kardiovaskula morteco. Tamen, la drogo poste estis rehabilitita.

Studoj montris, ke se rosiglitazono estas traktata kun nur unu drogo dum longa tempo, la neceso aldoni la sekvan drogon ne ekestas tiel rapide, kiel ĝi faras kiam traktado kun aliaj (gluburidaj aŭ metforminaj) drogoj.

Glitazona terapio havas plurajn avantaĝojn. Sed klinikistoj ne hastas enkonduki drogojn de ĉi tiu klaso en ĝeneraligitan praktikon. Opinioj de la medicina komunumo pri efikeco kaj sekureco de uzado de tiazolidinion dividas. La plej kontestata punkto estas la manko de datumoj pri la sekureco de longtempa uzo de ĉi tiuj drogoj.
Multaj datumoj pri kromefikoj en la traktado de glitazonoj estas rimarkindaj:

• kresko de pezo (proksimume 3 - 6 kg),
• flua retenado kun la disvolviĝo de edema sindromo kaj kora misfunkcio,
• malkresko en osto minerala denseco.

Pliaj studoj postulas datumojn, ke la uzo de tiazolidinedioj estas asociita kun pliigita risko de evoluigado de malignaj neoplasmoj, precipe de kolonaj tumoroj, kiel konfirmitaj de eksperimentaj studoj. Pliigita risko estis trovita en pli granda mezuro por rosiglitazona.
Antaŭ ol preskribi drogojn de la tiazolidinedione-klaso, gravas taksi la eblajn danĝerojn de disvolvo de korinsuficienco. La ĉefaj riskaj faktoroj por ĝia disvolviĝo estas:

• korinsuficienco
• miokardia infarkto aŭ koronaria kora malsano,
• arteria hipertensio
• hipertrofio ventrika maldekstra,
• klinike grava damaĝo al la koraj valvoj,
• pli ol 70-jara
• la daŭro de diabeto estas pli ol 10 jaroj,
• ŝvelaĵo aŭ kuracado kun buklaj diuretikoj,
• la disvolviĝo de edemo aŭ pezo-kresko dum kuracado kun glitazonoj,
• insulinoterapio
• ĉeesto de kronika rena malsukceso (creatinino pli ol 200 μmol / l).

Por studi pli precizajn mekanismojn kaj eblajn areojn de apliko de drogoj de ĉi tiu grupo, multaj klinikaj studoj estis kaj daŭre efektivigas.

Sed ĝis nun, la plej novaj drogoj por diabeto de tipo 2 el la klasoj de tiazolidinado ne estas preskribitaj kiel ĉefaj drogoj por kuracado de pacientoj. Pliaj klinikaj provoj bezonas esti efektivigitaj por kontroli sekurecon por daŭra uzo.

Maljunega insulinoterapio

Kun progresiva kurso de diabeto eblas preskribi insulinon al la paciento. Insulino ne povas esti prenata parole kiel tablojdoj, ĉar la gastra suko perceptos ĝin samkiel manĝaĵo kaj disfalas pli rapide ol ĝi efektiviĝas. Por akiri dozon da insulino, vi bezonas injekton. La kurac-reĝimo de insulinaj preparoj en maljuneco ne diferencas de la preskriboj por junaj pacientoj.

Insulinoj dividiĝas al mallongaj kaj longdaŭraj drogoj. La daŭro de agado de insulino ĉe malsamaj homoj estas individua. Tial la elekto de insulinoterapia reĝimo efektiviĝas sub la inspektado de kuracistoj. En la hospitalo, la nivelo de glicemio estas kontrolita, la dozo de insulino estas elektita laŭ la metabolaj procezoj en la korpo, dieto, fizika agado.

Ĉar la paciento administras sian insulinon memstare, insulinoterapio ĉe maljunaj pacientoj eblas nur se la kognaj funkcioj de la maljuna paciento konserviĝas, ilia percepto pri la mondo taŭgas, post lernado de la bazaj reguloj de insulinoterapio kaj mem-monitorado de glicemio.
La listo de insulinaj preparoj registritaj en Rusujo estas prezentita en Tabelo 6.
Tabelo 6

Kiuj diabetaj drogoj estas pli bonaj: maljunaj aŭ novaj

Internaciaj spertuloj pri la racia uzo de drogoj ne rekomendas rapidadon kun la inkludo de esence novaj drogoj en la listojn por kuracado. La escepto estas tiuj kazoj kiam nova drogo "revoluciigis" la kuracadon de malsano. La kompleta sekureco de drogo estas determinita nur 10 jarojn post ĝia ĝeneraligita uzo en reala medicina praktiko.

La plej bonaj tablojdoj por diabeto de tipo 2 estas rekonitaj de la Monda Organizaĵo pri Sano nur metformino kaj glibenklamido.Ĉar ili estas la plej bonaj pruvoj, ke la piloloj estas efikaj kaj sekuraj. Nomitaj drogoj estas plej korelaciitaj rilate al "efikeco - sekureco - kosto de kuracado."
La ĉefaj konkludoj kaj la plej kompletaj ideoj pri la eblecoj kontroli la kurson de diabeto mellitus de tipo 2 estis akiritaj per la uzo de tablojdoj kun metformino kaj glibenclamido. Grandskala studo, kiu daŭris 5 jarojn, taksante la efikecon kaj sekurecon de metformino, glibenclamido kaj rosiglitazono en kuracado de pacientoj kun diabeto tipo 2, ankaŭ konvinke montris, ke la "maljunaj" drogoj estas pli efikaj. Ili pli bonas en sekureco kompare kun la "nova" rosiglitazono.
Aparta graveco elektinte la tipon de kuracilo por diabeto 2 estas la graveco atingi bonan glicemian kontrolon kiel la plej pruvita maniero antaŭvidi kaj malrapidigi la progresadon de mikro- kaj makrovaskulaj komplikaĵoj.

Tamen la plej grava argumento estas emfazita: por "maljunaj" kontraŭ-diabetaj drogoj, adversaj reagoj estas bone komprenitaj kaj preskaŭ ĉiuj atendataj kaj antaŭvideblaj. La eblaj toksaj efikoj de la "novaj" piloloj povas esti neatenditaj kaj subitaj. Tial longtempaj esploroj kaj gvatprogramoj, precipe por drogoj kun multaj eblaj celaj organoj, estas tre gravaj.

Ekzemple, rosiglitazona, reprezentanto de la grupo de tiazolidinedioj, kiuj havis multajn eblajn celojn de ekspozicio, estis en praktika uzo antaŭ ĉirkaŭ 8 jaroj, kiam por la unua fojo kadre de longtempaj klinikaj studoj, nova malkaŝita efiko estis rivelita - osteoporosis. Poste, oni trovis, ke ĉi tiu efiko, karakteriza por pioglitazono, ofte disvolviĝas en virinoj, estas asociita kun pliigo de la ofteco de frakturoj. Postaj studoj montris pliigitan riskon de miokardia infarkto dum kuracado kun rosiglitazono kaj risko disvolvi kancerigan vezikon kun pioglitazono.

Iuj kromefikoj de drogoj por diabeto povas esti speciale "detruaj" ĉe la plej tipaj pacientoj kun ĉi tiu malsano. Eĉ tiaj konsekvencoj kiel hipogluzemio, kresko de pezo, por ne mencii la minacon de disvolvi edemon, osteoporosis, korinsuficienco kronika, estas tre malfavoraj por pacientoj kun diabeto de tipo 2, ege inklinaj al kunkomitanta patologio.

Komprenante ĉi tiujn argumentojn, estas pli bone komenci kuracadon kun la plej studitaj drogoj. Ili havas ne nur bonan sekurecan profilon, sed ankaŭ la plej altan hipogluzeman efikecon. "Novaj" drogoj ne havis tempon pruvi sian sekurecon per daŭra uzo. Krome, ili ne montris pli bonan hipoglucemian efikon kompare al tradiciaj, "maljunaj". Ĉi tiuj konkludoj estas faritaj post multnombraj studoj.

Kiun drogon preferi? Kio estas la plej bona kuraco por diabeto de tipo 2. La Eŭropa Asocio por la Studado de Diabeto rekomendas elekti kuracilon, kiu havas sufiĉan pruvon (esploron) bazon, kiu konfirmas la avantaĝojn kaj sekurecon de iu ajn klaso de drogoj por kuracado de diabeto.

La lasta generacio de medikamentoj ŝajnas esti la plej efika. Sed la perspektivo de ilia uzo estos determinita nur post konfirmo per larĝa kaj longa praktiko. En Eŭropo kaj Usono, la granda plimulto de pacientoj daŭre estas traktataj per provitaj kaj bone studitaj "maljunaj" drogoj.
La plej efika rimedo en la komenca etapo de kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 restas metformino, konsiderante ĉiujn ĝiajn pozitivajn efikojn, kaj derivaĵojn sulfonilureajn - prioritatan klason de diabetaj drogoj por pli intensiva kuracado kaj la transiro al kombina terapio.

La "malnovaj" klasikaj, tradiciaj drogoj - metformino kaj sulfonilureaj derivaĵoj restas la internacia normo en kuracado de tipo 2-diabeto. La kialo por elekti favore al ili estis jenaj argumentoj:

• sekureco trakti pacientojn
• atingi plej bonajn longtempajn rezultojn,
• efiko sur kvalito kaj vivdaŭro,
• ekonomia farebleco.

Kaj ĉi tiuj drogoj estos esencaj en la kuracado de diabeto ĝis aldoniĝos aldonaj informoj pri novaj drogoj, ĝis grandaj studoj montras sian pli altan efikecon kompare al tradiciaj drogoj.

La rezultoj de longtempaj klinikaj provoj kaj la vasta sperto akirita en rutina praktiko estas la plej fidindaj kaj plej pravigitaj argumentoj pri elekto de drogterapio por kuracado de diabeto mellitus.