Ramipril: analogoj, recenzoj kaj instrukcioj

Ĉe ĝia kerno, Ramipril estas drogo rilata al ACE-inhibidores (enzima konvertiĝanta angiotensino), i.e. al grupo de komponaĵoj kiuj estas aktive uzataj en la traktado de korinsuficienco. Pro la medikamenta efiko de la drogo en la homa korpo oni komencas produkti ramiprilat, kiu siavice malrapidigas la konvertiĝon angiotensino I al angiotensino II, kaj ankaŭ interbatalas kun la sintezo de ĉi-lasta en la histoj.

Rezulte de la agado de droga komponaĵo, la koncentriĝo en la korpo malpliiĝas angiotensino IIkiu rilatas al sufiĉe potenca substancoj vasoconstrictor. Forigante negativajn reagojn post liberigo reninsekrecio malpliiĝas aldosteronatiel reduktante la totalon ekstercentra vaskula rezisto.

Samtempe, ŝarĝa toleremo pliiĝas pro pliigo de kora volumo je minuto kaj rezisto al vazoj de la pulmoj. La medicino havas efikon sur renaj vazojkaj ankaŭ komencas la procezon remodelación de la kardiovaskula sistemo. Ramipril reduktas totalan rezistonekstercentravazoj de la renoj, muskoloj, hepato, haŭto kaj cerboplibonigas sangofluo en organoj.

Antihipertensiva efiko la drogo komenciĝas post kelkaj horoj post sia administrado. Kun regula uzo de la drogo dum 4 semajnoj, iom post iom pliiĝas kontraŭhipertensiva agado, kies normala nivelo estas konservita kun plilongigita kuracado dum pluraj jaroj.

La kuracilo reduktas la efikon de ripetado strekoj, miokardia infarktoen pacientoj post antaŭaj kaptoj aŭ suferoj de malsanoj ekstercentraj vazojsiavice Ischema kormalsano. Krome la drogo helpas eviti disvolviĝon. diabeto mellitusen pacientoj kun historio de riskaj faktoroj kiel ekz hipertensio, mikroalbuminurio, alta kolesterolo kaj malalta HDL (altaj densecaj lipoproteinoj).

Ramipril estas absorbita je 60% en la korpo, kaj manĝoj ne influas la gradon de absorbo de la drogo. Por efika kuraca efiko de la drogo, la paciento devas funkcii ĝuste la hepato, en kiu la etereaj ligoj detruiĝas kaj formiĝasramiprilatrapidigante la edukprocezon metabolitoj.

Post 2 horoj post la prenado de la drogo en la korpo, oni atingas la maksimuman koncentriĝon de la aktiva komponaĵo, kiu tute eltiriĝas post 17 horoj per feĉoj kaj urino.

Indikoj por uzo

Uzo de la drogo estas rekomendita por:

  • korinsuficiencokronika
  • nefropatio por diabetoj,rena malsano portado difusa naturo (ne-diabetika nefropatio),
  • arteria hipertensio,
  • malkresko en probableco miokardia infarkto, streko, koronaria morto.

Krome, Ramipril estas uzata en la kuracado de pacientoj suferantaj koratako, streko, siavice translumina angioplastiokajkoronaria arterio preterpasanta greftadon.

Kontraŭindikoj

Ne rekomendas uzi la drogon kiam hipersensemo al ACE-inhibidoresĉe hipotensio, hiperkalemia, rena malsukcesotiel kiel dum gravedeco kaj enperiodo de laktadoKrome, rekomendas eviti Ramipril en la kuracado de infanoj sub la aĝo de 18 jaroj kaj maljunaj pacientoj.

Limigu la uzon de la drogo se ekzistas historio de angioedema, forigo, severaj autoinmuneaj malsanoj, malbona cirkulado, aterosklerozo, stenozo, post rena transplantado, kun diabetokaj iuj pulmaj malsanoj, hiponatremio, dializo.

Kromaj efikoj

Preninte la drogon, kromefikoj kiel: korinsuficiencohipotensio, angina pektora, miokardia infarkto, sinkopo, vertiĝo, arritmio, vasculito, trombocitopenia, naŭzo kaj vomado, diareo, varianco, estreñimiento, pancreatito, disgrafio, difektita hepofunkcio, iktero, pliigita salivo, kapturno kaj kapdoloroj, astenio, kondiĉoj, somnolo, neuropatio, tremoj, dormaj malordoj, aŭdita perdo, hepato-nekrozo, neklara vidado, tuso, manko de spiro, sinusito, faringito, rinito, laringito, fotosensemo, same kiel pezo, angioedemo, febro.

Instrukcioj por uzi Ramipril (Metodo kaj dozo)

Konforme al la instrukcioj por uzi Ramipril, la drogo komencas esti prenata parole en dozo ne pli ol 2,5 mg. tage. La maniero de uzado de la drogo, same kiel la dozo, povas varii depende de la preskribo de la ĉeestanta kuracisto, same kiel de la komplekseco de la malsano kaj de la malsano.

Superdozo

En kazo de superdozo, la sekvaj simptomoj estas observataj ĉe pacientoj: hipotensio, angioedemo, cirkuladaj malordoj, koratako en kombinaĵo kun tromboembolaj komplikaĵoj.

Por la kuracado de la konsekvencoj de malĝusta dozo de la drogo lavita stomakoefektivigi agadojn por pliigi la volumon cirkulanta sango, krom tute ĉesi aŭ redukti la dozon de Ramipril.

Interago

La terapia efiko de la drogo signife plibonigas kontraŭhipertensivaj. Eviti hipogluzemio, hiperaldosteronismopliigante la riskon de disvolviĝo neŭtropeniola kuracilo ne estas uzata lige kun antidiabetikaj drogoj, diuretikojtiel kiel rimedoj mioelosupresivaj efikoj, kalio suplementoj kaj salaj anstataŭantoj.

Specialaj instrukcioj

Antaŭ ol uzi la drogon, kiel dum la kuracado mem, al pacientoj (precipe kun malsanoj konektebla histo de difuza naturosame kiel la gastiganto Allopurinol kaj imunosupresiloj) rekomendas fari regule ekzamenon reno kaj sango-elektrolitoinkluzive ekstercentra.

Malsana kun natria manko antaŭ ol komenci terapian kuracadon rekonduki akvo-elektrolitaj indikiloj. Dum la periodo de uzo de la drogo estas malpermesita hemodializo helpe de poliacrilonitrilaj membranoj.

Recenzoj pri Ramipril

Plej multaj pacientoj uzantaj la originan drogon, kaj ne pli kostefikaj analogoj, inkluzive de hejmaj fabrikistoj, lasas pozitivajn reagojn pri Ramipril. Tamen multaj homoj rimarkas kiel negativan faktoron, ke la drogo havas tro vastan liston de kromefikoj.

Sistemaj trajtoj de la drogo

"Ramipril", analogoj de la drogo, same kiel kompleksaj drogoj estas kontraŭhipertensaj agentoj. Ramipril mem estas aktiva substanco, kiu troviĝas en multaj drogoj. Ĝi estas ACE-inhibilo, kiu povas bloki la enzimon kaj malpliigi sangopremon. Ĝi permesas vin signife plibonigi la prognozon de la kurso de la malsano en maljunuloj.

Klinikaj studoj montris, ke ramiprilat, la aktiva metabolito de Ramipril, inhibicias la angiotensinon konvertantan enzimon multe pli forte. Pro tio Ramipril, analogoj kaj kompleksaj preparoj estas la rimedo elektebla por malfacile kontrolita hipertensio.

Ĉar la drogo kapablas forte bloki ACE kaj helpas regi altan sangopremon, Ramipril havas multajn analogojn. Ĉiuj ili estas sukcese uzataj en la kuracado de hipertensio. Plie, la origina ramipril estas la drogo "Tritace". Ĉio cetera estas liaj ĝenroj, kies efikeco devas esti komparita kun li. La akcepto al vendo devas esti konfirmita per bioekvivalento al la tritacea drogo.

Nuntempe la listo de analogoj estas jena: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Piramilo, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril ankaŭ estas produktita de rusaj kompanioj Tathimpharmpreparaty, Biokom kaj Severnaya Zvezda. La produktoj de ĉi-lastaj nomiĝas Ramipril SZ.

Normaj dozoj kaj kompleksaj preparoj

La kontraŭhipertensan drogon Ramipril facilas dozi kaj preni. Ĝia aktiveco permesas distingi tri normajn dozon de la drogo. Ĉi tiuj estas 2,5 mg, 10 kaj 5 mg. Tablojdoj de ĉi tiu maso prenas dufoje tage. Ekzistas ankaŭ kompleksaj medikamentoj enhavantaj ramipril kaj hidroklorotiazidon: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egiptujo. Ĉi tie, la kvanto de ramipril varias de 2,5 mg ĝis 10, kaj la dozo de hidroklorotiazido estas de 12,5 ĝis 25 mg en unu tablojdo.

La dua kategorio de kompleksaj drogoj estas kombinaĵo de Ramipril kaj kalcia antagonisto, Amlodipine. Ekzemplo de kuracilo estas Egipreso, kiu estas havebla en du normaj dozoj: 10-mg-ramipril kaj 5-mg-amlodipino, kaj ankaŭ ĉe dozo de 10-10-mg. Aldone al ĉi tiu kombinaĵo, ekzistas alia tipo de drogo enhavanta la ACE-inhibitoron Ramipril kaj la kalikan antagoniston Felodipine. Ĉi tio estas Triapin, kiu enhavas 2,5 mg da ramipril kaj 2,5 mg de felodipino.

Instrukcioj por uzo

Krom la rekomendoj de la kuracisto, la paciento devas konsideri la instrukciojn por uzo. Ĝi enhavas informojn pri la indikoj, kromefikoj, dozaj kaj administraj reĝimoj, kontraŭindikoj kaj antaŭzorgoj. Ankaŭ la instrukcioj pri uzo ligita al la preparilo de Ramipril klarigas la bezonon rifuzi alkoholon dum kuracado de hipertensio.

Ramipril, analogoj de la drogo kaj genra Tritace estas indikitaj por:

  • esenca hipertensio,
  • kiel parto de kompleksa multiklasa terapio de kronika korinsuficienco,
  • diabeta kaj alia nefropatio ĉe la klinika aŭ subklinika stadio, ne asociita kun rena arteria stenosis,
  • kun simptoma arteria hipertensio,
  • por antaŭzorgo de miokardia infarkto, redukto de morteco ĉe pacientoj kun koraj malsanoj, kaj ankaŭ por kuracado de hipertensio kun alta totala kardiovaskula risko.

La ĉefa indiko estas arteria hipertensio. Ĉi tio estas la plej ofta malsano de meza kaj maljunaĝo, postulanta korekton. Ankaŭ la drogo "Ramipril" aŭ alia ACE-inhibilo devas esti preskribitaj al pacientoj en la unuaj 2-9 tagoj de la akra periodo de miokardia infarkto. La dozo de la drogo estu kiel eble plej tolerita eĉ kiam la paciento ne havas hipertension. Ĉi tio estas pro la potencaj kardioprotektaj efikoj de ACE-inhibidores.

Reĝimoj de dozo

La ĉefa doza formo de Ramipril estas tablojdoj. En kapsuloj, ĝi estas malpli ofta. En ĉi tiu kazo, la rekomendata komenca dozo estas 1,25 mg. La plej malgranda dozo de la drogo estas 2,5 mg, kio devigas ĝin dividi en du. Havi linion sur la tablojdo faciligas ĉi tion.

Kun iu ajn formo de hipertensio, la komenca dozo estas 1,25 mg unufoje ĉiutage. Poste kun bona toleremo la dozo iom post iom duobliĝas. Doza titolado fariĝas ĝis la stabiliga sangocirkulado stabiliĝas. La kriterio por efika kuracado de hipertensio estas persista sangocirkulado, kiu malofte leviĝas dum ripozo.

Sekurecaj antaŭzorgoj

La drogo estu prenita sub prema kontrolo, precipe por la unua rendevuo. Gravas, ke sistolika sangopremo reduktiĝas ne malpli ol 90 mm. Hg. Arto Se sangopremo falas sub ĉi tiu nivelo, oni rekomendas vin serĉi helpon de medicina personaro. Por malebligi gutojn de sangopremo, ne rekomendas uzi Ramipril kune kun nitratoj, antiarritmiaj de klaso I (Procainamido) kaj blokantoj de alfa-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

La drogo devas esti prenita regule kaj prefere je la sama horo. Ĉi tio permesas adapti la sistemon renin-angiotensino-aldosterona, kiu reguligas sangopremon. Ankaŭ ne preterlasu preni medikamentojn, kiuj povas esprimiĝi per severaj hipertensaj krizoj. Akuta rifuzo preni povas kaŭzi frapojn, kies riskoj pliiĝas dum ĉi tiu periodo.

Pacientaj recenzoj pri la drogo

Tritace kaj ĝiaj generiloj estas altkvalitaj drogoj, kiuj bone kontrolas sangopremon. Ĝis nun ĉi tiu drogo estas la plej potenca kontraŭhipertensiva drogo. Danke al tio paciencaj recenzoj pri li estas ĝenerale pozitivaj. Ili karakterizas ĝin kiel fidindan kaj potencan drogon, kiu bone kontrolas sangopremon. Precipe gravas la recenzoj de tiuj pacientoj, kiuj antaŭe prenis aliajn drogojn en ĉi tiu grupo.

Pacientoj rimarkis malgrandan nombron da adversaj reagoj asociitaj kun tokseco. Alta grado de afineco por ACE, same kiel malgranda dozo de la drogo, neŭtraligas kelkajn metabolajn efikojn, kiuj estas eble nedezirataj per konstanta uzo. Gravas, ke la nombro de krizoj meze de la konstanta uzo de Ramipril estas signife reduktita. Tamen ilia kompleta ekskludo ne eblas per monoterapio.

Recenzoj de kuracistoj pri la drogo

Statistikoj pri hipertensio malĝojigas. Ĝi konfirmas la gravecon de ĉi tiu malsano por moderna medicino. Gravas ankaŭ, ke patologio reduktas signife vivdaŭron. Hipertensio disvolviĝas pro troproduktado de renino, kio pliigas la kvanton de sango-angiotensino. Malhelpo de ĉi tiu enzimo kondukas al malpliigo de la premo. Ĉi tio estas necesa por malhelpi sklerozon de la vazmuro kaj apero de formidaj komplikaĵoj de hipertensio.

Kiel retrospektivaj klinikaj studoj montras, multaj atriaj fibriladoj kaj kazoj de koronaria kormalsano disvolviĝas post kiam la paciento jam havis hipertension. Tial la graveco de ŝia kuracado estas grandega. Kaj pli grave, eblas elimini la malsanon danke al la ACE-inhibidores. Inter ili, Ramipril estas multe pli potenca kaj efika.

Recenzoj de kuracistoj pri li pruvas ĝiajn avantaĝojn. La drogo estas oportune uzi, havas malmultajn adversajn reagojn kaj estas sufiĉe efika. Tamen, malgraŭ ĉi tiuj kvalitoj, ĝi eble ne sufiĉas por trakti severan hipertension. Ĉi tio estas preskaŭ 40-50% de klinikaj kazoj.

Ilia kuracado postulas kombina reĝimon konsistantan el ACE-inhibilo, diurético, kalcia antagonisto kaj foje beta-blokanto. Kiel inhibidor de konvertiĝanta engiotensin-enzimo, Ramipril bone taŭgas. Tial ĝi ĉiam povas okazi en kuracado de hipertensio, kiam ĝi estas permesata. Kvankam multaj pacientoj konsideras ĝin relative alta kosto pro manko.

Kunmetaĵo por tablojdo 10.00 mg:

Aktiva substanco: ramipril - 10,00 mg.
Ekscipientoj: laktoza monohidrato (lakta sukero) - 174,00 mg, natria bicarbonato - 10,00 mg, croscarmelosa natrio - 4,00 mg, natria stearyl fumarato - 2,00 mg.

tablojdoj kun dozo de 2,5 mg - rondaj biconveksaj tablojdoj de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro kun risko.
Tablojdoj kun dozo de 5 mg kaj 10 mg estas rondaj plat-cilindraj tablojdoj de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro kun faceto kaj risko.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko
La ramipril-aktiva metabolito formita sub la influo de "hepato" enzimoj, ramiprilato, estas longedaŭra ACE-inhibilo (sinonimoj de ACE: kininase II, dipeptidil karboxilo dipeptidasa I), kiu estas peptidil dipeptidasa. ACE en plasmo kaj histoj katalizas la konvertiĝon de angiotensino I al angiotensino II, kiu havas vasoconstrictor-efikon, kaj la rompon de bradikinino, kiu havas vasodilatan efikon.
Tial, kiam vi prenas ramiprilon interne, la formado de angiotensino II malpliiĝas kaj bradikinino akumuliĝas, kio kondukas al vasodilatado kaj malpliiĝo de sangopremo (BP). Pliigita de ramipril, kresko de la agado de la kalikrein-kinina sistemo en la sango kaj histoj kun aktivigo de la prostaglandina sistemo kaj pliigo de la sintezo de prostaglandinoj, kiuj stimulas la formadon de nitra rusto en endoteliocitoj, kaŭzas ĝian kardioprotektan kaj endotelioprotektan efikon. Angiotensino II stimulas la produktadon de aldosterona, do preni ramipril kondukas al malpliigo de la sekrecio de aldosterona kaj pliigo de la enhavo de kalio-jonoj en la sango-serumo.
Kun malpliigo de la koncentriĝo de angiotensino II en la sango, ĝia inhiba efiko sur la sekrecio de renino per la speco de negativa reago estas forigita, kio kondukas al pliigo de la aktiveco de renino en sanga plasmo.
Oni supozas, ke la evoluo de iuj malfavoraj eventoj (precipe "seka" tuso) ankaŭ asocias kun pliigo de la aktiveco de bradikinino.
En pacientoj kun arteria hipertensio, preno de ramipril kondukas al malpliigo de sangopremo en la "kuŝaj" kaj "starantaj" pozicioj, sen kompensa kresko de korpa ritmo (HR). Ramipril signife reduktas tutan ekstercentran vaskan reziston (OPSS), praktike sen kaŭzi ŝanĝojn en rena sangofluo kaj glomerula filtra rapideco. La kontraŭhipertensiva efiko komencas disvolvi 1-2 horojn post la ingesta unuopa dozo de la drogo, atingante la plej altan valoron post 3-6 horoj, kaj persistas dum 24 horoj. Kun la kurso de ramipril, la kontraŭhipertensiva efiko povas iom post iom pliiĝi, kutime stabiligante 3-4 semajnojn da regula. prenante la drogon kaj tiam persiste delonge. Subita ĉesigo de la drogo ne kondukas al rapida kaj signifa kresko de sangopremo (manko de sindromo de "retiriĝo"),
En pacientoj kun arteria hipertensio, ramipril malrapidas la disvolviĝon kaj progresadon de miokardia hipertrofio kaj vaskula muro.
En pacientoj kun kronika korinsuficienco, ramipril reduktas OPSS (reduktas postŝarĝon de la koro), pliigas la kapablon de la venena kanalo kaj malpliigas la plenigan premon de la maldekstra ventriklo, kio sekve kondukas al malpliiĝo de antaŭŝarĝo de la koro. Ĉe ĉi tiuj pacientoj, preninte ramipril, estas pliigo de kora elfluo, elĵeta frakcio kaj plibonigita ekzerc-toleremo. En diabetika kaj ne-diabetika nefropatio, prenado de ramipril malrapidigas la ritmon de progresado de rena malsukceso kaj la apero de rena malsukceso en fina stadio kaj tial reduktas la bezonon de hemodializo aŭ rena transplantado. En la komencaj stadioj de diabetika aŭ ne-diabetika nefropatio, ramipril reduktas la efikon de albuminurio. En pacientoj kun alta risko disvolvi kardiovaskulan malsanon pro vaskulaj lezoj (diagnoza koronaria malsano, historio de ekstercentra arteria malsano, historio de streko) aŭ diabeto mellitus kun almenaŭ unu plia riska faktoro (microalbuminuria, arteria hipertensio, pliigo de la koncentriĝo de la tuta. kolesterolo (OX), malpliigo de la koncentriĝo de lipoproteinaj kolesteroloj (HDL-C), fumado) aldono de ramipril al norma terapio Ĝi signife reduktas la efikon de miokardia infarkto, streko kaj morteco de kardiovaskulaj malsanoj. Krome, ramipril reduktas la ĝeneralan mortoprocentaĵon, same kiel la bezonon de revaskularigaj proceduroj kaj malrapidigas la aperon aŭ progresadon de kronika korinsuficienco.
En pacientoj kun korinsuficienco kaj klinikaj manifestiĝoj, kiuj disvolviĝis en la unuaj tagoj de akra miokardia infarkto (2-9 tagoj), ramipril, kiu komenciĝis de la 3a ĝis la 10a tago de akra miokardia infarkto, reduktis la morton (je 27%), la riskon de subita morto (je 30%). %), la risko de progresado de korpa misfunkciado al severa (NYHA-klaso III-IV-funkcia klaso) / terapia-rezistema (23%), la probableco de posta enhospitaligo pro disvolviĝo de korinsuficienco (26%).
En la ĝenerala pacienca populacio, same kiel ĉe pacientoj kun diabeto mellitus, ambaŭ kun arteria hipertensio kaj kun normala sangopremo, ramipril reduktas signife la riskon de nefropatio kaj apero de mikroaluminuminio.

Farmakokinetiko
Post buŝa administrado, ramipril estas rapide absorbita de la gastrointestina vojo (50-60%). Samtempa manĝaĵa konsumado malrapidigas ĝian absorbadon, sed ne influas la kompletecon de la absorbo. Ramipril spertas intensan presisteman metabolon / aktivigon (ĉefe en la hepato per hidrolizo), kio rezultigas sian solan aktivan metaboliton, ramiprilaton, kies agado rilate al ACE-inhibicio estas proksimume 6 fojojn pli alta ol la aktiveco de ramipril. Krome, kiel rezulto de ramipril-metabolo, diketopiperazino, kiu ne havas farmacologian agadon, formiĝas, kiu tiam estas submetita al konjugacio kun glukurona acido, ramiprilato ankaŭ estas glukuronita kaj metaboligita al diketopiperazinika acido.
Ĉiuj formitaj metabolitoj, krom ramiprilato, havas neniun farmakologian agadon.
La biodisponeco de ramipril post parola administrado varias de 15% (por dozo de 2,5 mg) ĝis 28% (por dozo de 5 mg). La biodisponibileco de la aktiva metabolito, ramiprilat, post ingestaĵo de 2,5 mg kaj 5 mg da ramipril estas proksimume 45% (kompare kun ĝia biodisponeco post intravena administrado en la samaj dozoj).
Post prenado de ramipril interne, la maksimumaj plasmokoncentriĝoj de ramipril kaj ramiprilat estas atingitaj post 1 kaj 2-4 horoj respektive. La malpliiĝo de la plasma koncentriĝo de ramiprilato okazas en pluraj stadioj: la distribua kaj ekskreta fazo kun duonvivaĵo (T1/2) ramiprilat, proksimume 3 horojn, poste la intera fazo kun T1/2 ramiprilato, enhavante proksimume 15 horojn, kaj la fina fazo kun tre malalta koncentriĝo de ramiprilato en plasmo kaj T1/2 ramiprilat, ĉirkaŭ 4-5 tagoj. Ĉi tiu fina fazo estas pro la malrapida liberigo de ramiprilato de forta ligo kun ACE-riceviloj. Malgraŭ la longa fina fazo kun sola parola dozo de ramipril parole je dozo de 2,5 mg aŭ pli, la ekvilibra plasmokoncentriĝo de ramiprilato estas atingita post ĉirkaŭ 4 tagoj da kuracado. Kun la komprenebla uzo de la drogo "efika" T1/2 depende de la dozo estas 13-17 horoj.
La ligo kun sangaj plasmaj proteinoj estas proksimume 73% por ramipril, kaj 56% por ramiprilato.
Post intravena administrado, la distribua volumo de ramipril kaj ramiprilat estas proksimume 90 L kaj proksimume 500 L, respektive.
Post ingesta ramipril (10 mg), markita kun la radioaktiva izotopo, 39% de la radioaktiveco estas elmetita tra la intestoj kaj ĉirkaŭ 60% de la renoj. Post intravena administrado de ramipril, 50-60% de la dozo troviĝas en la urino en formo de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj. Post intravena administrado de ramiprilato, ĉirkaŭ 70% de la dozo troviĝas en la urino en formo de ramiprilato kaj ĝiaj metabolitoj, alivorte, kun la intravena administrado de ramiprilato kaj ramiprilato, signifa parto de la dozo estas ekskreta tra la intestoj kun galo, preterpasante la renojn (respektive 50% kaj 30%). Post buŝa administrado de 5 mg da ramipril en pacientoj kun bilekva drenado, preskaŭ la samaj kvantoj de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj de la renoj kaj tra la intestoj dum la unuaj 24 horoj post la administrado.
Proksimume 80-90% de la metabolitoj en urino kaj galo estis identigitaj kiel ramiprilat kaj ramiprilat-metabolitoj. Ramipril glukuronido kaj ramipril-diketopiperazino reprezentas proksimume 10-20% de la totala kvanto, kaj la nekontrolita ramipril-enhavo en la urino estas proksimume 2%.
Studoj ĉe bestoj pruvis, ke ramipril estas elmetita en patrina lakto.
En kazo de difektita rena funkcio kun mallerteco de creatinino (CC) malpli ol 60 ml / min. ekskrecio de ramiprilato kaj ĝiaj metabolitoj fare de la reno malrapidiĝas. Ĉi tio kondukas al pliigo de la plasma koncentriĝo de ramiprilato, kiu malpliiĝas pli malrapide ol ĉe pacientoj kun normala rena funkcio.
Kiam vi prenas ramipril en altaj dozoj (10 mg), difektita hepata funkcio kondukas al malrapidiĝo en la antaŭsistema metabolo de ramipril al aktiva ramiprilato kaj pli malrapida elimino de ramiprilato.
En sanaj volontuloj kaj en pacientoj kun arteria hipertensio, post du-semajna kuracado kun ramipril en ĉiutaga dozo de 5 mg, ne ekzistas klinike signifa amasiĝo de ramipril kaj ramiprilato. En pacientoj kun kronika korinsuficienco, post du-semajna traktado kun ramipril en ĉiutaga dozo de 5 mg, oni observas 1,5-1,8-obturan kreskon de plasmaj koncentriĝoj de ramiprilato kaj la areo sub la koncentriĝa farmacokinetia kurbo (AUC).
Ĉe sanaj maljunaj volontuloj (65-76 jaroj), la farmacokinetiko de ramipril kaj ramiprilat ne multe diferencas de tiu de junaj sanaj volontuloj.

Kun zorgo

La samtempa uzado de la drogo Ramipril kun drogoj enhavantaj aliskiren aŭ angiotensin-receptor antagonistojn (kun duobla blokado de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona (RAAS) estas pliigita risko de akuta malkresko de sangopremo, disvolviĝo de hiperkalemia kaj malpliboniga rena funkcio kompare kun monoterapio) (vidu Sekcio "Specialaj Instrukcioj").
Kondiĉoj en kiuj troa malkresko de sangopremo estas precipe danĝera (kun aterosclerotaj lezoj de la koronariaj kaj cerebraj arterioj).
Kondiĉoj akompanataj de pliigo de RAAS-agado, en kiu, kiam ACE estas malhelpita, ekzistas risko de akra malpliiĝo de sangopremo kun malpligrandigita rena funkcio:

  • severa arteria hipertensio, precipe maligna arteria hipertensio,
  • kronika korinsuficienco, precipe severa, aŭ pro kiu oni prenas aliajn kontraŭhipertensajn drogojn,
  • hemodinamike signifa unuflanka stenosis de la rena arterio (en ĉeesto de ambaŭ renoj) - ĉe tiaj pacientoj, eĉ iomete pliigo de la koncentriĝo de creatinino en la sango-serumo povas esti manifestiĝo de unuflanka difekto de la rena funkcio,
  • antaŭa konsumado de diuretikoj,
  • perturboj en la akvo-elektrolita ekvilibro rezulte de nesufiĉa konsumado de fluida kaj natria klorido, diareo, vomado kaj troa ŝvitado.

Malfunkcio de hepato (manko de sperto pri uzo: eblas, ke ambaŭ amplifado kaj malfortigo de la efikoj de ramipril estas eblaj, ĉe pacientoj kun cirozo de la hepato kun ascito kaj edemo, signifa aktivigo de RAAS estas ebla)
Difektita rena funkcio (CC pli ol 20 ml / min / 1,73 m² de korpa surfaco) pro la risko de disvolvi hiperkalemion kaj leŭkopenion.
Kondiĉo post rena transplantado.
Sistemaj malsanoj de la konektebla histo, inkluzive sisteman lupus eritematos, sklerodermon, kuncomitantan terapion kun drogoj, kiuj povas kaŭzi ŝanĝojn en la bildo de ekstercentra sango (eventuale inhibicio de hematopoiesis de medula osto, disvolviĝo de neŭtropenio aŭ agranulocitozo)) (vidu sekcion "Interago kun aliaj drogoj").
Diabeto mellitus (risko de hiperkalemio).
Maljunuloj (risko de pliigita antihipertensiva efiko).
Hiperkalemia

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado

Ramipril estas kontraŭindika dum gravedeco, ĉar ĝi povas havi malutilan efikon al la feto: malpliiĝa disvolviĝo de la renoj de la feto, malpliigo de sangopremo de la feto kaj novnaskitoj, difektita rena funkcio, hiperkalemia, hipoplasia ostoj de la kranio, oligohidramnios, kuntiriĝo de la ekstremoj, deformado de la ostoj de la kranio, pulmo.
Tial antaŭ ol preni la drogon en virinoj en plenaĝa aĝo, gravedeco devas esti ekskludita.
Se virino planas gravedon, tiam la traktado kun ACE-inhibidores estu ĉesigita.
En kazo de konfirmo de la gravedeco dum kuracado kun Ramipril, vi devas ĉesi preni ĝin kiel eble plej rapide kaj transdoni la pacienton al preni aliajn drogojn, kiam vi uzos la riskon por la infano.
Se kuracado kun Ramipril estas necesa dum laktado, mamnutrado devas esti ĉesigita.

Dozo kaj administrado

Tabletoj devas esti prenitaj sendepende de la manĝa tempo (tio estas, tablojdoj povas esti prenataj ambaŭ antaŭ kaj dum aŭ post manĝoj) kaj trinku multe da akvo (1/2 taso). Ne maĉu aŭ muelu la tablojn antaŭ la uzo.
La dozo estas elektita depende de la terapia efiko kaj pacienca toleremo al la drogo. Traktado kutime estas longa, kaj ĝia daŭro en ĉiu kazo estas determinita de la kuracisto.
Krom se alie, tiam kun normala rena kaj hepata funkcio, la dozaj reĝimoj sube rekomendas.
Kun arteria hipertensio
Kutime, la komenca dozo estas 2,5 mg unufoje ĉiutage matene. Se preninte la drogon en ĉi tiu dozo dum 3 semajnoj aŭ pli, ne eblas normaligi sangopremon, tiam la dozo povas esti pliigita al 5 mg da ramipril tage. Se la dozo de 5 mg ne efikas sufiĉe, post 2-3 semajnoj ĝi povas esti duobligita ĝis la maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo de 10 mg ĉiutage.
Kiel alternativo al pliigo de la dozo al 10 mg ĉiutage kun nesufiĉa kontraŭhipertensiva efikeco de ĉiutaga dozo de 5 mg, eblas aldoni aliajn kontraŭhipertensajn agentojn al traktado, precipe, diuretikajn aŭ "malrapidajn" kalciokanalojn.
En kronika korinsuficienco
La rekomendata komenca dozo de 1,25 mg (1/2 tablojdo de 2,5 mg) 1 fojon tage. Depende de la respondo al la terapio de la paciento, la dozo povas pliiĝi. Oni rekomendas duobligi la dozon kun intervalo de 1-2 semajnoj. Se vi bezonas preni ĉiutagan dozon de 2,5 mg aŭ pli, ĝi povas esti donita unufoje ĉiutage, aŭ dividita en 2-dozon.
La maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo estas 10 mg.
Kun diabetika aŭ ne-diabetika nefropatio
La rekomendinda komenca dozo de 1,25 mg unufoje tage (1/2 tablojdo de 2,5 mg). La dozo povas pliiĝi al 5 mg unufoje tage. Kun ĉi tiuj kondiĉoj, dozo pli alta ol 5mg unufoje tage en kontrolitaj klinikaj provoj ne estis studita adekvate.
Redukti la riskon de miokardia infarkto, streko aŭ cardiovaskula morteco en pacientoj kun alta kardiovaskula risko
La rekomendata komenca dozo de 2,5 mg 1 fojon tage. Depende de pacienca toleremo, la dozo povas esti iom post iom pliigita. Oni rekomendas duobligi la dozon post 1 semajno da kuracado, kaj dum la sekvaj 3 semajnoj da kuracado, pliigi ĝin al la kutima bontenado-dozo de 10 mg unufoje tage.
Dozoj pli ol 10 mg ne estis adekvate studitaj en kontrolitaj klinikaj provoj. La uzo de la drogo en pacientoj kun CC malpli ol 0,6 ml / sek ne bone komprenas.
Kun korinsuficienco kun klinikaj manifestiĝoj, kiuj disvolviĝis dum la unuaj tagoj (de la 2-a ĝis la 9-a tago) post akra miokardia infarkto
La rekomendinda komenca dozo estas 5 mg tage, dividita en du unuopajn dozojn de 2,5 mg, kiuj estas prenitaj unu matene kaj la dua vespere. Se la paciento ne toleras ĉi tiun komencan dozon (oni observas troan malpliiĝon de la sangopremo), tiam li rekomendas preni 1,25 mg (1/2 tablojdo de 2,5 mg) 2 fojojn tage dum du tagoj.
Poste, depende de la reago de la paciento, la dozo povas esti pliigita. Oni rekomendas, ke la dozo kun ĝia kresko duobliĝu kun intervalo de 1-3 tagoj. Poste oni povas doni la tutan ĉiutagan dozon, kiu estis komence dividita en du dozon. La maksimuma rekomendinda dozo estas 10 mg.
Nuntempe la sperto pri kuracado de pacientoj kun severa korinsuficienco (III-IV-funkcia klaso laŭ klasifiko de NYHA), ekestinta tuj post akra miokardia infarkto, estas nesufiĉa. Se tiaj pacientoj decidas suferi kuracadon kun Ramipril, oni rekomendas, ke kuracado komenciĝu kun la plej malalta ebla dozo - 1,25 mg (1/2 tablojdo de 2,5 mg) unufoje ĉiutage, kaj speciala zorgo estu atentita kun ĉiu kresko. dozon.
La uzo de la drogo Ramipril en iuj grupoj de pacientoj
Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio
Kun CC de 50 ĝis 20 ml / min, la komenca ĉiutaga dozo estas kutime 1,25 mg (1/2 tablojdo de 2,5 mg). La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 5 mg.
Pacientoj kun nekomplete korektita perdo de fluido kaj elektrolitoj, pacientoj kun severa arteria hipertensio, same kiel pacientoj por kiuj troa malpliigo de sangopremo prezentas certan riskon (ekzemple kun severaj aterosclerotaj lezoj de la koronariaj kaj cerebraj arterioj)
La komenca dozo estas reduktita al 1,25 mg / tago (1/2 tablojdo de 2,5 mg).
Pacientoj kun antaŭa diuretika terapio
Estas necese, se eble, nuligi diuretikojn 2-3 tagojn (depende de la daŭro de la agado de diuretikoj) antaŭ ol komenci kuracadon kun Ramipril aŭ, almenaŭ, redukti la dozon de diuretikoj prenitaj. Kuracado de tiaj pacientoj devas komenci per la plej malalta dozo de 1,25 mg da ramipril (1/2 tablojdo de 2,5 mg), prenita unufoje ĉiutage, matene. Post la unua dozo kaj ĉiufoje post pliigo de la dozo de ramipril kaj (aŭ) diuretikoj, precipe "buklaj" diuréticoj, pacientoj devas esti kuracataj dum almenaŭ 8 horoj por eviti nekontrolitan hipotensan reagon.
Maljunaj pacientoj (pli ol 65-jaraj)
La komenca dozo estas reduktita al 1,25 mg tage (1/2 tablojdo de 2,5 mg).
Pacientoj kun misfunkcia hepato
La reago de sangopremo ĉe prenado de Ramipril povas aŭ pliiĝi (pro malrapidiĝo de ramiprilata ekskrecio), aŭ malfortigi (pro malrapidiĝo de la konvertiĝo de neaktiva ramipril al aktiva ramiprilato). Sekve, komence de kuracado postulas zorgema medicina kontrolado. La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 2,5 mg.

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

La tablojdoj estas englutitaj tutaj (ne maĉu), lavitaj kun sufiĉa kvanto (1/2 taso) da akvo, sendepende de la manĝo (tio estas, tablojdoj povas esti prenataj ambaŭ antaŭ kaj dum aŭ post manĝoj). La dozo estas elektita depende de la terapia efiko kaj pacienca toleremo al la drogo.

Traktado kun Ramipril-SZ kutime estas longa, kaj ĝia daŭro en ĉiu kazo estas determinita de la kuracisto.

Krom se alie, tiam kun normala rena kaj hepata funkcio, la sekvaj dozaj reĝimoj rekomendas.

Kun esenca hipertensio, kutime la komenca dozo estas 2,5 mg 1 fojon ĉiutage matene. Se preninte la drogon en ĉi tiu dozo dum 3 semajnoj aŭ pli, ne eblas normaligi sangopremon, tiam la dozo povas esti pliigita al 5 mg da ramipril tage. Se la dozo de 5 mg ne efikas sufiĉe, post 2-3 semajnoj ĝi povas esti duobligita ĝis la maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo de 10 mg ĉiutage.

Kiel alternativo al pliigo de la dozo al 10 mg ĉiutage kun nesufiĉa kontraŭhipertensiva efikeco de ĉiutaga dozo de 5 mg, eblas aldoni aliajn kontraŭhipertensajn agentojn al kuracado, precipe diuretikajn aŭ "malrapidajn" kalciokanalojn.

En kronika korinsuficienco, la rekomendinda komenca dozo: 1,25 mg unufoje tage (1/2 tablojdo 2,5 mg). Depende de la respondo de la paciento al la terapio, la dozo povas pliiĝi. Oni rekomendas duobligi la dozon kun intervalo de 1-2 semajnoj. Se vi bezonas preni ĉiutagan dozon de 2,5 mg aŭ pli, ĝi povas esti donita unufoje ĉiutage, aŭ dividita en 2 dozon.

La maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo estas 10 mg.

Por diabetika aŭ ne-diabetika nefropatio, la rekomendata komenca dozo: 1,25 mg unufoje tage (1/2 tablojdo 2,5 mg). La dozo povas pliiĝi ĝis 5 mg unufoje tage. Kun ĉi tiuj kondiĉoj, dozo pli alta ol 5mg unufoje tage en kontrolitaj klinikaj provoj ne estis studita adekvate.

Por redukti la riskon de miokardia infarkto, apopleksio aŭ kardiovaskula morteco en pacientoj kun alta kardiovaskula risko, la rekomendata komenca dozo de Ramipril-SZ estas 2,5 mg unufoje ĉiutage. Depende de pacienca toleremo, la dozo povas esti iom post iom pliigita. Oni rekomendas duobligi la dozon post 1 semajno da kuracado, kaj dum la sekvaj 3 semajnoj da kuracado, pliigi ĝin al la kutima bontenado de 10 mg unufoje tage.

Dozoj pli ol 10 mg ne estis adekvate studitaj en kontrolitaj klinikaj provoj.

La uzo de la drogo en pacientoj kun malplenigo de creatinino malpli ol 0,6 ml / s ne estis studita sufiĉe.

Kun korpa misfunkciado, kiu disvolviĝis dum la unuaj tagoj (de la 2a ĝis la 9a tago) post akra miokardia infarkto, la rekomendinda komenca dozo estas 5 mg tage, dividita en du unuopajn dozon de 2,5 mg, kiuj estas prenitaj unu matenon, kaj la dua vespere. Se la paciento ne toleras ĉi tiun komencan dozon (oni observas troan malpliiĝon de la sangopremo), tiam oni rekomendas lin ricevi 1,25 mg 2 fojojn ĉiutage (1/2 tablojdo 2.5 mg). Poste, depende de la reago de la paciento, la dozo povas esti pliigita. Oni rekomendas, ke la dozo kun ĝia kresko duobliĝu kun intervalo de 1-3 tagoj. Poste oni povas doni la tutan ĉiutagan dozon, kiu estis komence dividita en du dozon.

La maksimuma rekomendinda dozo estas 10 mg.

Nuntempe, la sperto pri kuracado de pacientoj kun severa malsukceso cardiaca (III-IV-funkcia klaso laŭ NYHA-klasifiko), kiu okazis tuj post akra miokardia infarkto, estas nesufiĉa. Se tiaj pacientoj decidas suferi kuracadon kun Ramipril-SZ, rekomendas, ke kuracado komenciĝu kun la plej malalta ebla dozo - 1,25 mg unufoje tage (1/2 tablojdo 2,5 mg) kaj speciala zorgo estu atentita kun ĉiu kresko. dozon.

La uzo de Ramipril-SZ en iuj grupoj de pacientoj

Pacientoj kun difektita rena funkcio: kiam la mallerteco de creatinino estas de 50 ĝis 20 ml / min po 1,73 m2 de korpa surfaco, la komenca ĉiutaga dozo kutime estas 1,25 mg (1/2 tablojdo 2,5 mg). La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 5 mg.

Pacientoj kun parte korektita perdo de fluido kaj elektrolitoj, pacientoj kun severa arteria hipertensio, same kiel pacientoj, por kiuj troa malpliiĝo de sangopremo prezentas certan riskon (ekzemple kun severaj aterosclerotaj lezoj de la koronariaj kaj cerebraj arterioj): la komenca dozo reduktiĝas al 1,25 mg / tago. (1/2 tablojdo 2.5 mg).

Pacientoj kun antaŭa diuretika terapio: se eble, diuretikoj devas esti nuligitaj en 2-3 tagoj (depende de la daŭro de la agado de diuretikoj) antaŭ ol komenci kuracadon kun Ramipril-SZ aŭ, almenaŭ, redukti la dozon de diuretikoj prenitaj. Kuracado de ĉi tiuj pacientoj devas komenci kun la plej malalta dozo de 1,25 mg da ramipril (1/2 tablojdo de 2,5 mg), prenita unufoje ĉiutage, matene. Post la unua dozo kaj ĉiufoje post pliigo de la dozo de ramipril kaj (aŭ) "buklo" diuretikoj, pacientoj devas esti sub kuracista kontrolo dum almenaŭ 8 horoj por eviti nekontrolitan hipotensan reagon.

Maljunaj pacientoj (pli ol 65): la komenca dozo devus esti reduktita al 1,25 mg ĉiutage (1/2 tablojdo 2.5 mg).

Pacientoj kun difektita hepato-funkcio: la reago de sangopremo al prenado de Ramipril-SZ povas aŭ pliiĝi (malrapidigante ekskrementon de ramiprilat) aŭ malfortigi (pro malrapidiĝo de la konvertiĝo de neaktiva ramipril al aktiva ramiprilato). Sekve, komence de kuracado postulas zorgema medicina kontrolado. La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 2,5 mg.

Farmakologia ago

La aktiva substanco de Ramipril-SZ sub la influo de "hepato" enzimoj estas transformita al la aktiva metabolita ramiprilato, kiu havas longan inhibician efikon sur ACE. ACE en plasmo kaj histoj katalizas la konvertiĝon de angiotensino I al angiotensino II kaj la rompon de bradikinino. Tial, kiam vi prenas ramiprilon interne, la formado de angiotensino II malpliiĝas kaj bradikinino akumuliĝas, kio kondukas al vasodilatado kaj malpliiĝo de sangopremo (BP).

Pliigo de la agado de kalikrein-kinina sistemo en la sango kaj histoj determinas la kardioprotektan kaj endotelioprotektan efikon de ramipril pro aktivigo de la prostaglandina sistemo kaj sekve pliigo de la sintezo de prostaglandinoj, kiuj stimulas la formadon de nitra rusto (NO) en endoteliocitoj.

Angiotensino II stimulas la produktadon de aldosterona, do preno de ramipril reduktas la sekrecion de aldosterona kaj pliigas la serian enhavon de kaliaj jonoj.

Kun malpliigo de la koncentriĝo de angiotensino II en la sango, ĝia inhiba efiko sur sekrecio de renino estas eliminita per la speco de negativa reago, kio kondukas al pliigo de la aktiveco de renina plasmo en sango. Oni supozas, ke la evoluo de iuj nedezirataj reagoj (precipe "seka" tuso) ankaŭ asocias kun pliigo de la aktiveco de bradikinino.

En pacientoj kun arteria hipertensio, preno de ramipril kondukas al malpliigo de sangopremo en la "kuŝaj" kaj "starantaj" pozicioj, sen kompensa kresko de korpa ritmo (HR). Ramipril signife reduktas tutan ekstercentran vaskan reziston (OPSS), praktike sen kaŭzi ŝanĝojn en rena sangofluo kaj glomerula filtra rapideco. La kontraŭhipertensiva efiko komencas aperi ene de 1-2 horoj post la ingesta unuopa dozo de la drogo, atingante sian maksimuman valoron post 3-9 horoj, kaj daŭras 24 horojn. Kun kurso-dozo, la kontraŭhipertensiva efiko povas iom post iom pliiĝi, kutime stabiligante 3 ĝis 4 semajnojn de regula administrado de la drogo kaj tiam persiste dum longa tempo. La drogo ne havas "retiriĝan" sindromon, t.e. Subita ĉeso de administrado de drogoj ne kondukas al rapida kaj signifa kresko de sangopremo.

En pacientoj kun arteria hipertensio, ramipril malrapidas la disvolviĝon kaj progresadon de miokardia hipertrofio kaj vaskula muro.

En pacientoj kun kronika korinsuficienco, ramipril reduktas OPSS (malpliigon de postŝarĝo de la koro), pliigas la kapablon de la venena kanalo kaj reduktas la plenigan premon de la maldekstra ventriklo, kio sekve kondukas al malpliiĝo de antaŭŝarĝo de la koro. Ĉe ĉi tiuj pacientoj, preninte ramipril, estas pliigo de kora elfluo, elĵeta frakcio kaj plibonigita ekzerc-toleremo.

En diabetika kaj ne-diabetika nefropatio, ramipril malrapidigas la ritmon de progresado de rena malsukceso kaj la apero de rena malsukceso en fina stadio kaj tial reduktas la bezonon de hemodializo aŭ rena transplantado. En la komencaj stadioj de diabetika aŭ ne-diabetika nefropatio, ramipril reduktas la severecon de albuminurio.

En pacientoj kun alta risko disvolvi kardiovaskulajn malsanojn pro aŭ vaskulaj lezoj (diagnozita koronaria malsano, historio de ekstercentra arteria malsano, historio de streko), aŭ diabeto mellitus kun almenaŭ unu aldona riska faktoro (mikroaluminuminio, arteria hipertensio, pliigita). la koncentriĝo de totala kolesterolo (OX), malpliigo de la koncentriĝo de kolesterolo de lipoproteinoj de alta denseco (HDL-C), fumado) la aldono de ramipril al norma terapio signife reduktas la efikon de miokardia infarkto, streko kaj morteco pro kardiovaskulaj kaŭzoj. Krome, ramipril reduktas la ĝeneralan mortoprocentaĵon, same kiel la bezonon de revaskularigaj proceduroj, kaj malrapidigas la aperon aŭ progresadon de kronika korinsuficienco.

En pacientoj kun korinsuficienco, kiuj disvolviĝis en la unuaj tagoj de akra miokardia infarkto (2-9 tagoj), preni ramipril komencantan de 3 ĝis 10 tagojn da akra miokardia infarkto reduktas la riskon de morteco (je 27%), la riskon de subita morto (je 30%). %), la risko de kronika korinsuficienco progresanta al severa (NYHA-klaso III-IV-funkcia klaso) / terapia-rezistema (27%), la probableco de posta enhospitaligo pro korinsuficienco (26%).

En la ĝenerala pacienca populacio, same kiel ĉe pacientoj kun diabeto mellitus, ambaŭ kun arteria hipertensio kaj kun normala sangopremo, ramipril reduktas signife la riskon de nefropatio kaj apero de mikroaluminuminio.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Doza formo - tablojdoj: preskaŭ blankaj aŭ blankaj, rondaj plat-cilindraj, kun ĉampano kaj dividenda linio (en ampolo de strioj: 10 pecoj. 3 pakoj en kartona skatolo, 14 pecoj. En unu skatolo, 1 aŭ 2 pakaĵoj en kartona skatolo) .

La aktiva substanco de Ramipril estas ramipril, en 1 tablojdo - 2,5 mg, 5 mg aŭ 10 mg.

Helpaj komponentoj: laktozo, mikrokristala celulozo, aerosilo (diosa silicia dioksido), magneala stearato, primogel (natria karboximetila amelo).

Farmakokinetiko

Kun buŝa administrado, absorción atingas 50-60%. Manĝado ne influas la gradon de absorbo, sed reduktas la imposton de absorbo. La maksimuma koncentriĝo de ramipril estas atingita post 2-4 horoj post la administrado. En la hepato, la komponaĵo estas metaboligita, formante la aktivan metabolit ramiprilat (ACE-inhibo-procento estas 6 fojojn pli alta ol tiu por ramipril) kaj la neaktiva metabolita diketopiperazino. Ramipril spertas glukuronidacion. Escepte de ramiprilato, ĉiuj metabolitoj formitaj ne montras farmacologian aktivecon.

Ramipril ligas al plasmaj proteinoj je 73%, kaj ramiprilato - je 56%. La biodisponibilidad post parola administrado de 2,5–5 mg de la drogo estas 15–28%, kaze de ramiprilato - 45%. Kun ĉiutaga dozo de 5 mg ĉiutage atingas stabilan nivelon de ramiprilato en plasmo antaŭ la 4a tago.

La duonvivo de ramipril estas 5,1 horoj. La koncentriĝo de ramiprilato en la sango-serumo malpliiĝas en la fazo de distribuo kaj eliminiĝo kun duontempo de 3 horoj, en la transira fazo la duontempo estas 15 horoj kaj en la longa fina fazo, kiu estas karakterizita de tre malalta enhavo de ramiprilato en la plasmo - 4-5 tagoj. La elimina duonvivo pliigas pacientojn suferantajn de kronika rena malsukceso.

La distribua volumo de ramipril estas 90 litroj, ramiprilata estas 500 litroj. La substanco estas elmetita tra la renoj en kvanto de 60% de la dozo prenita, kaj tra la intestoj - en kvanto de 40% (ĉefe en la formo de metabolitoj). Kun rena disfunkcioj, la ekskrecia indico de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj malpliiĝas proporcie al malpliiĝo de la kreivaĵo de creatinino, kun hepaj disfunkcioj, ĝia konvertiĝo al ramiprilato estas malhelpita, kaj en korpa misfunkcio, la enhavo de ramiprilato pliiĝas 1,5-1,8 fojojn.

Instrukcioj por uzi Ramipril: metodo kaj dozo

La tablojdoj estas prenitaj parole antaŭ aŭ post manĝo, glutante tute kun akvo.

La kuracisto preskribas la dozon surbaze de klinikaj indikoj, konsiderante la individuan toleron kaj terapian efikon de la drogo.

  • Arteria hipertensio: la komenca dozo estas 2,5 mg 1 fojon ĉiutage (matene) aŭ en 2 dozo. Por atingi la deziritan terapian efikon, plura doza kresko eblas post 2-3 semajnoj da kuracado. La kutima bontenado dozo estas 2,5-5 mg, la maksimumo estas 10 mg tage. Kun antaŭa diuretika terapio, ili devas esti nuligitaj aŭ la dozo reduktiĝos ne pli ol 3 tagojn antaŭ komenci Ramipril.La komenca dozo por pacientoj prenantaj diuretikon, pacientojn kun difektita rena funkcio aŭ kun arteria hipertensio kaj korinsuficienco estas 1,25 mg ĉiutage. La apliko devas esti komencita sub strikta medicina kontrolado. Por pacientoj kun ĝenita akv-elektrolita ekvilibro aŭ risko de kontraŭhipertensia reago, la komenca ĉiutaga dozo ne devas superi 1,25 mg,
  • Kronika korinsuficienco: la komenca dozo estas 1,25 mg unufoje, se necese, la dozo povas esti duobligita post 1-2 semajnoj. La ĉiutaga dozo ne devas superi 10 mg. Kun la samtempa administrado de diuretikoj, ilia dozo devas esti reduktita antaŭ ol komenci terapion,
  • Kora fiasko, kiu okazis ene de 2-9 tagoj post akra miokardia infarkto: komenca dozo - 2,5 mg 2 fojojn ĉiutage (matene kaj vespere) kaj post du tagoj da terapio - 5 mg 2 fojojn tage. Bontenado dozo - 2,5-5 mg 2 fojojn tage. Se la drogo estas malbone tolerita (arteria hipotensio), la komenca dozo devus esti malpliigita al 1,25 mg 2 fojojn tage, tiam post 2 tagoj ĝi povas esti pliigita al 2,5 mg, kaj post 2 tagoj al 5 mg 2 fojojn tage. La ĉiutaga dozo ne devas superi 10 mg. Se la dozo estas malbone tolerita, 2,5 mg 2 fojojn tage devas esti ĉesigita. Pro nesufiĉa sperto pri la uzo de Ramipril en pacientoj kun severa malsukceso cardiaca de la funkcia klaso III-IV (laŭ la klasifiko NYHA) okazinta tuj post akra miokardia infarkto, la komenca dozo por ĉi tiu kategorio de pacientoj ne devas superi 1,25 mg unufoje tage. La doza kresko devas esti farata sub la inspektado de kuracisto,
  • Nefropatio en kronikaj difuzaj patologioj de la renoj, diabetika nefropatio: komenca dozo - 1,25 mg unufoje. Kun bona tolerebleco de la drogo, la dozo povas esti duobligita ĉiujn 2 semajnojn ĝis daŭra dozo de 5 mg atingita unufoje tage,
  • Reduktante la riskon de streko, miokardia infarkto aŭ kardiovaskula morteco en pacientoj kun alta kardiovaskula risko: la komenca dozo estas 2,5 mg unufoje. Laŭgrada kresko de dozo estas montrita: post 1 semajno, poste post 2-3 semajnoj - ĝis bontenado de 10 mg unufoje tage.

Rekomendita doza reĝimo de Ramipril por pacientoj kun rena malsukceso:

  • CC malpli ol 30 ml / min: komenca dozo - 1,25 mg ĉiutage, maksimume - 5 mg,
  • KK 30-60 ml / min: komenca dozo - 2,5 mg ĉiutage, maksimume - 5 mg,
  • CC pli ol 60 ml / min: la komenca dozo estas 2,5 mg ĉiutage, la maksimumo estas 10 mg.

Kun hepata misfunkcio, la komenca dozo ne devas superi 1,25 mg, la maksimumo - 2,5 mg unufoje.

La komenca dozo por maljunaj pacientoj estas 1,25 mg ĉiutage.

Speciala kontrolo estas bezonata por pacientoj pli ol 65-jaraĝaj prenantaj diuretikon, por pacientoj kun kronika korinsuficienco kun malgrava rena kaj hepata funkcio. La dozo estas elektita depende de la cela nivelo de sangopremo.

Droga interagado

Enoficigante Ramipril, la kuracisto devas averti la pacienton pri la bezono de antaŭa konsultado antaŭ ol komenci la samtempan uzon de iuj ajn kuraciloj.

La analogoj de Ramipril estas: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.

Lasu Vian Komenton