Amlodipina Lisinopril > Traktado kaj antaŭzorgo

Latina nomo: Amlodipine + Lisinopril

ATX-Kodo: C09BB03

Aktiva ingredienco: amlodipine (Amlodipine) + lisinopril (Lisinopril)

Produktanto: Severnaya Zvezda CJSC (Rusio)

Ĝisdatiga priskribo kaj foto: 10/07/2019

Amlodipine + Lisinopril estas kombina kontraŭhipertensiva drogo enhavanta malrapidan kalikan kanalan blokadon kaj angiotensin-konvertantan enzimon (ACE).

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

La drogo haveblas en tablojdoj: rondaj, plat-cilindraj, preskaŭ blankaj aŭ blankaj, kun ĉampano kaj dividenda linio (po 10 en ampoloj, en kartona pakaĵo de 3, 5 aŭ 6 pakaĵoj, 30 pecoj en kruĉoj aŭ boteloj, en kartona skatolo 1 lato aŭ botelo. Ĉiu pakaĵo enhavas ankaŭ instrukciojn pri uzo de Amlodipino + Lisinopril).

1 tablojdo enhavas:

aktivaj ingrediencoj: amlodipino (en formo de amlodipina besilato) + lisinopril (en la formo de lisinopril-dihidrato) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21 mg) , 86 mg) aŭ 5 mg (6.95 mg) + 20 mg (21.86 mg),
helpaj komponentoj: natria karboximetila amelo, anhidra aerosilo (silicia dioksida koloida anhidro), mikrokristala celulozo, magneia stearato.

Farmakodinamiko

Amlodipine + Lisinopril estas kombina kontraŭhipertensiva drogo, kies mekanismo agas pro la propraĵoj de ĝiaj aktivaj komponentoj - amlodipino kaj lisinopril.

Amlodipino estas blokada kanalo de kalcio, derivaĵo de dihidropiridino. Ĝi havas hipotensan kaj kontraŭgenuan efikon. Ĝia kontraŭhipertensiva agado estas pro la malstreĉa efiko praktikata rekte sur la glataj muskolaj ĉeloj de la vaskula muro. La substanco blokas la transmembran transiron de kalciaj jonoj al glataj muskolaj ĉeloj de la vaskula muro kaj kardiomiocitoj. La kontraŭgermana efiko de amlodipino determinas la ekspansion de la koronaj kaj ekstercentraj arterioj kaj arterioloj. Kun angina pektoro, ĉi tio helpas malpliigi la severecon de miokardia iskemio. La ekspansio de ekstercentraj arterioloj kondukas al malpliiĝo de OPSS (totala ekstercentra vaskula rezisto), malpliiĝo de postŝarĝo sur la koro kaj miokardia oksigena postulo. La ekspansio de la koronaraj arterioj kaj arterioloj en iskemiaj kaj senŝanĝaj areoj de la miokardio provizas kreskon de oksigeno eniranta la miokardion (precipe kun vasospasta angina pectoris). Amlodipino malhelpas spasmon de la koronaj arterioj, kiuj povas esti kaŭzitaj, inkluzive de fumado.

Longdaŭra hipotensiva efiko dependas de dozo. Kun arteria hipertensio, preni amlodipinon unufoje tage provizas klinike signifan malpliiĝon de la sangopremo (BP) dum 24 horoj staranta kaj kuŝanta pozicio.

Por amlodipino, la apero de akra arteria hipotensio estas nekarakteriza rilate al la malrapida ekapero de la kontraŭhipertensiva efiko. Kun stabila angina pektoro, unuopa ĉiutaga dozo pliigas ekzercan toleron, helpas malrapidigi disvolvon de angina atako kaj ST-deprimo de iskemia naturo, kaj malpliigas la oftecon de angina atako kaj la bezonon preni nitroglicerinon aŭ aliajn nitratojn.

Amlodipine ne influas miokardian kuntiriĝon kaj ĝian konduktivecon, reduktas la gradon de maldekstra ventrikula miocardia hipertrofio. Ĝi malhelpas plateletan agregadon, ne kaŭzas reflektan kreskon de kora ritmo (HR), pliigas glomerular-filtradan indicon (GFR) kaj havas malfortan natriuretikan efikon.

Klinike signifa malkresko de sangopremo okazas post 6-10 horoj, la efiko daŭras 24 horojn. En pacientoj kun diabetika nefropatio, preni la drogon ne kaŭzas kreskon de la severeco de mikroalbuminurio. Neniuj adversaj efikoj de amlodipino sur metabolo aŭ plasmo-lipida koncentriĝo estis rimarkitaj. Ĝia uzo estas indikita por pacientoj kun samtempaj patologioj kiel bronkia astmo, diabeto mellitus, gotiko.

La uzo de amlodipino por angina pektoro, karotida arteriosklerozo, koronaria aterosklerozo (de damaĝo al unu vazo ĝis stenozo de tri aŭ pli da arterioj) kaj aliaj malsanoj de la kardiovaskula sistemo, same kiel ĉe pacientoj kiuj havis miokardian infarkon aŭ perkutanan transuminal koronaria angioplastio, malebligas pliiĝon de la dikeco. intimaj rimedoj de la karotidaj arterioj, helpas malpliigi la nombron da mortoj pro miokardia infarkto, apopleksio, koronaria arteria preterfluado aŭ perkutina translumina kortekso onaria angioplastio. Krome reduktiĝas la nombro de enhospitaligoj pro la progresado de kronika korinsuficienco kaj nestabila angino, kaj la ofteco de intervenoj por restarigi koronan sangan fluon.

En pacientoj kun kronika korinsuficienco de la III-IV-funkcia klaso laŭ la klasifiko NYHA (New York Cardiac Association), la samtempa uzo de amlodipino kun digoksino, ACE-inhibidores aŭ diuretikoj ne pliigas la riskon de komplikaĵoj kaj mortoj.

Kun ne-iskemia etiologio de korona misfunkciado (NYHA-klaso III - IV-funkcia klaso), amlodipino pliigas la riskon de pulma edemo.

Lisinopril, estante ACE-inhibilo, reduktas la formadon de angiotensino II el angiotensino I, kio kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de angiotensino II kaj rekta malkresko en la sekrecio de aldosterona. Sub la ago de lisinopril, la degenero de bradikinino malpliiĝas, kaj la sintezo de prostaglandinoj pliiĝas. Malaltigante OPSS, antaŭŝarĝon, sangopremon kaj premon en la pulmaj kapilaroj, la substanco pliigas la minutan volumenon de sango kaj pliigas miokardian toleron al korpa agado en korinsuficienco kronika. Arterioj disvastiĝas en pli granda mezuro ol vejnoj. Parto de la efikoj de lisinopril estas klarigita per la efiko sur la histo renin-angiotensin-sistemo. Sur la fono de longtempa kuracado, ekzistas malkresko de miokardia hipertrofio kaj la muroj de la arterioj de la rezistema tipo.

Lisinopril plibonigas sangoprovizon al la iskemia miokardio.

La uzo de ACE-inhibidores en pacientoj kun kronika korinsuficienco plilongigas vivdaŭron, kaj ĉe pacientoj, kiuj havis miokardian infarkton sen la klinikaj manifestoj de korpa misfunkcio, ĝi malrapidigas la progresadon de maldekstra ventrikula disfunkcio.

Post parola administrado lisinopril komencas agi post 1 horo, la maksimuma hipotensiva efiko okazas post 6-7 horoj kaj daŭras 24 horojn. En pacientoj kun arteria hipertensio, la klinika efiko estas observata nur kelkajn tagojn post la komenco de kuracado, kaj por atingi stabilan efikon de la drogo, regula administrado necesas dum 30-60 tagoj. Subita retiriĝo ne kaŭzas markitan kreskon de sangopremo. Krom la kontraŭhipertensiva efiko, lisinopril helpas malpliigi albuminurion, kun hiperglicemio normaligas la funkcion de damaĝita glomerula endotelio. En pacientoj kun diabeto mellitus, ĝi ne influas la nivelon de glukoza koncentriĝo en la sango kaj la efikon de hipoglikemio.

Pro la kombinaĵo de la ecoj de du aktivaj komponentoj en unu drogo, Amlodipine + Lisinopril permesas atingi kompareblan kontrolon de sangopremo kaj preventi la okazon de eblaj kromefikoj.

Farmakokinetiko

Post prenado de Amlodipine + Lisinopril enen, la absorbo de aktivaj substancoj okazas en la gastrointestina vojo (GIT): amlodipino estas absorbita malrapide kaj preskaŭ komplete, lisinopril en kvanto

25% de la dozo prenita. Samtempa konsumado de nutraĵoj ne influas ilian absorbadon. Maksimuma koncentriĝo (C_maksimume) en la sanga plasmo de amlodipino oni atingas post 6-12 horoj, lisinopril - post 6-8 horoj post la administrado. Averaĝa absoluta biodisponeco: amlodipino - 64–80%, lisinopril - 25–29%.

Distribua Volumo (V.)_d) amlodipina mezumo 21 l po 1 kg da korpa pezo, tio indikas ĝian signifan distribuon en la histoj.

La ligado de amlodipino al plasmaj proteinoj estas 97,5% de la porcio en la sango. Ĝia ekvilibra koncentriĝo (C_ss) en sanga plasmo atingiĝas post 7-8 tagoj da regula konsumado.

Lisinopril kun plasmaj proteinoj malforte ligas.

Ambaŭ aktivaj substancoj superas la sangan cerbon kaj placentajn barojn.

Amlodipine estas malrapide sed aktive metaboligita en la hepato kun la formado de metabolitoj, kiuj ne havas gravan farmakologian aktivecon. La efiko de la "unua paŝo" tra la hepato estas neglektebla.

Lisinopril en la korpo ne estas biotransformita, ĝi elretiĝas tra la renoj senŝanĝe. Duonvivo (T_1/2) lisinopril estas 12 horoj.

T_1/2 Amlodipino post unuopa dozo povas esti de 35 ĝis 50 horoj, sur la fono de ripetita uzo - ĉirkaŭ 45 horojn. Ĝis 60% de la akceptita dozo estas elmetita tra la renoj: 10% - senŝanĝa, cetera - en formo de metabolitoj. Tra la intestoj kun galo, 20-2525% de la drogo estas elkaptita. La totala forigo de amlodipino estas 0,116 ml / s / kg, aŭ 7 ml / min / kg. Kun hemodializo, amlodipino ne estas forigita.

Kun hepata malsukceso T_1/2 Amlodipino longigas ĝis 60 horojn, kun plilongigita terapio kun la drogo, oni atendas pliigi ĝian akumuladon en la korpo.

En kronika korinsuficienco, ekzistas malpliiĝo de la absorbo kaj forigo de lisinopril, ĝia biodisponeco ne superas 16%.

En rena malsukceso kun creatinina malplenigo (CC) de malpli ol 30 ml / min, la nivelo de lisinopril en sanga plasmo estas plurfoje pli alta ol ĉe pacientoj kun normala rena funkcio. Ĉi tio pliigas la tempon atingi C_maksimume en sanga plasmo kaj T_1/2.

En maljunaj pacientoj, la koncentriĝa nivelo de lisinopril en sanga plasmo mezume kreskas je 60%, AUC (la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) estas 2 fojojn pli alta ol tiu de junaj pacientoj.

La biodisponibilidad de lisinopril kun cirozo estas reduktita de 30%, kaj la malleviĝo - je 50% de similaj indikiloj en pacientoj kun normala hepato.

La interago inter amlodipino kaj lisinopril ne estas establita, la farmacokinetiko kaj farmacodinamiko de la aktivaj substancoj de la drogo ne estas perfortitaj kompare kun la indikiloj de ĉiu substanco aparte.

Prilongigita cirkulado de la drogo en la korpon permesas atingi la deziratan klinikan efikon per doziga reĝimo 1 fojon tage.

Kontraŭindikoj

historio de angioedemo, inkluzive de kazoj asociitaj kun la uzo de ACE-inhibidores,
hereda aŭ idiopatia angioedemo,
kolizio, inkluzive de kardiogenio,
malstabila angino (krom angulo Prinzmetal),
severa arteria hipotensio (sistola sangopremo malpli ol 90 mmHg),
hemodinamike signifa mitra stenosis, hipertrofa obstrukcia kardiomiopatio, severa stenosis de la aorta orificio kaj alia hemodinamike signifa obstrukco de la elira vojo de la maldekstra ventriklo,
hemodinamike malstabila korinsuficienco post akra miokardia infarkto,
kombinaĵo kun drogoj, kiuj estas antagonistoj de receptoroj de angiotensino II en pacientoj kun diabetika nefropatio,
samtempa terapio kun aliskiren aŭ aliskiren-agentoj en pacientoj kun diabeto mellitus kaj / aŭ kun modera aŭ severa difektita rena funkcio (CC malpli ol 60 ml / min),
gravedeco
mamnutrado
aĝo ĝis 18 jaroj
hipersensemo al aliaj ACE-inhibidores aŭ derivaĵoj de dihidropiridino,
individua maltoleremo al la eroj de la drogo.

Kun singardo, rekomendas uzi Amlodipine + Lisinopril-tablojdojn por severa difektita rena funkcio, la kondiĉo post rena transplantado, bilatera rena arteria stenosis aŭ ununura rena arteria stenosis, difektita hepata funkcio, azotemio, hiperkalemia, primara aldosteronismo, cerebrovaskula malsano, cerebrovaskula nesufiĉo, arteria hipotensio, koronaria kormalsano, sindroma malforta sindromo (takikardio, severa bradikardio), koronario sufiĉeco, kronika korinsuficienco de ne-iskemia origino (NYHA-klaso III - IV-funkcia klaso), aortika aŭ mitrala stenosis, akra miokardia infarko kaj ene de 30 tagoj post ĝi, inhibicio de hematopoiesis de medula osto, autoinmuna malsano de histo ligita (inkluzive sisteman lupus-eritematoson, sklerodermion) sekvante dieton, kiu limigas natrian kloridon, hemodializon uzante altfluajn dializajn membranojn (kiel AN69), vomadon, diareon kaj aliajn kondiĉojn, kiuj kaŭzas malpliiĝon CC (sango volumo) en maljunaj pacientoj.

Farmacologiaj propraĵoj

Amlodipino blokas malrapidajn kaliajn kanalojn, havas prononcitan antianginalon, same kiel kontraŭhipertensan efikon. Sub la influo de ĉi tiu substanco, la enfluo de Ca jonoj en la ĉelojn de glata muskola histo kaj rekte en la miokardajn ĉelojn estas signife reduktita, malpliigante sangopremon kaj ekstercentran vaskan reziston. Amlodipino elmontras antikvajn proprietojn pro la ekspansio de ne nur arterioloj, sed ankaŭ arterioj, reduktante postŝarĝon. Oni observas oksigenan saturiĝon de la sendifekta miokardia regiono, kaj ankaŭ ties iskemiajn areojn. Ĝi valoras rimarki, ke Amlodipine malhelpas la formadon de la iskemia ST-intervalo, sen provoki refleksan takikardion, ne ekzistas efiko sur la konduktiveco kaj kontraktiveco de la miokardio. Rezulte de ekspozicio al ĉi tiu substanco, la bezono de nitroglicerino reduktiĝas, kaj ankaŭ la ofteco de mallarĝigo de la vazoj, kiuj nutras la korajn muskolojn. Longa hipotensiva efiko manifestiĝas, kiu dependas de la dozo de la drogo prenita de la paciento. Okaze de iskemia malsano, oni rimarkas prononcitajn kardioprotektajn kaj kontraŭ-aterosclerotajn efikojn.

Kun amlodipino, platelet-ĉela agregado malrapidiĝas. Glomerular-filtrado plialtiĝas, ne sufiĉe prononcita natriritika efiko estas registrita. La uzo de la drogo fare de homoj suferantaj de guto, diabeto, kaj ankaŭ bronkia astmo estas permesata. La terapia efiko de la ricevo estas observata post 2-4 horoj, ĝi persistas dum la sekva tago.

Lisinopril estas unu el la ATP-inhibitoraj substancoj, ĝi malpliigas la formadon de aldosterona, same kiel angiotensinon 2, dum pliigas la produktadon de bradikinino mem. La efiko de lisinopril ne etendiĝas al la funkciado de la sistemoj renin-angiotensin-aldosterona. Sub la influo de lisinopril, oni observas malpliiĝon de la sangopremo, premo ene de la pulmaj kapilaroj, antaŭ- kaj postŝargiĝo malpliiĝas, kune kun ĉi tiu rena sango-fluo. Ĉi tiu substanco helpas vastigi la arteriojn, normaligas la sangokoloron al la miokardio, kiu suferis iskemion. En kazo de longa uzo, la severeco de hipertrofio de la muroj de la miokardiaj arterioj estas reduktita. Sub la influo de lisinopril, misfunkcio en la maldekstra ventriklo, kiu kutime estas registrita post miokardia infarkto, estas malhelpita.

Lisinopril kapablas malpliigi albuminurion, estas tre efika ĉe alta sangopremo, en kiu ekzistas malalta indico de renino.La kontraŭhipertensiva efiko de lisinopril estas observata 1 horon post ĝia uzo, en la sekvaj 6 horoj la plej alta terapia efiko estas registrita kaj persistas 24 horojn. Oni devas rimarki, ke kun la bruska kompletigo de administrado de lisinopril, la disvolviĝo de la tiel nomata retiriĝa efiko ne estis registrita.

La kombinaĵo de tiaj komponentoj kiel lisinopril kaj amplodipino helpas malhelpi la okazon de negativaj reagoj provokitaj de kontraŭregulado de la aktivaj komponantoj. Ĉi tiu kombinaĵo estas preskribita por uzo en la kazo, kiam la uzo de drogoj sole ne havas la atendatan terapian efikon.

Pro la longa cirkulado en la sango de ĉi tiuj drogoj uzeblas unufoje ĉiutage. Lisinopril kaj amplodipino ne interkonektas.

Indikoj por uzo

Konduki kombina terapion por esenca hipertensio.

Metodo de administrado de amlodipino kaj lisinopril

Ambaŭ drogoj estas destinitaj al parola administrado. Por homoj, kiuj prenas kontraŭhipertensajn drogojn, la uzo de la drogo estas preskribita por 1 pilolo tage.

Se vi prenis diuritojn, tiam en ĉirkaŭ 2-3 tagoj. antaŭ ol uzi amlodipinon kun lisinopril, diurikaj drogoj devos esti nuligitaj.

Por determini la komencan dozon de drogoj kaj tio, kio estas necesa por fari bontenan terapion en homoj kun difektita rena sistemo, la dozoj devos esti titolitaj kaj identigitaj individue, prenante apartan dozon de amlodipino kaj lisinopril.

La drogo kun dozo de 10 mg / 5 mg estas preskribita al tiuj individuoj, kiuj havas konservan dozon de ĝis 10 mg kaj 5 mg. Ricevo de altaj dozoj efektiviĝas laŭ la skemo preskribita de la ĉeestanta kuracisto.

Dum la kurso de kuracado, necesos monitori la agadon de la rena sistemo, serumniveloj de K kaj Na. Kiam la funkcio de la rena sistemo plimalbonigas, la terapio ĉesas, la dozo de drogoj reduktiĝas al optimumaj valoroj.

Oni devas memori, ke eble malrapidiĝo en la ekskrecio de amlodipino ĉe homoj kun hepataj patologioj.

Kromaj efikoj

La drogoj estas bone toleritaj, sed en iuj kazoj, preni ĉi tiun kombinaĵon de drogoj povas konduki al tiaj perfortoj:

NS: letargio, severaj kapdoloroj, astenio, malstabileco de humoro, nekohereco de pensado kaj senorientigo, dormo
Respiranta sistemo: neproduktebla tuso
CVS: palpitacioj, takikardio, ortostatika hipotensio, disvolviĝo de arritmio
Gastrointestina vojo: sento de troa saturado en la buŝa kavo, epigastria doloro, difekto de la intestoj, disvolviĝo de hepatito aŭ iktero, signoj de pancreatito, naŭzo, diareo, ofta vomado, perdo de intereso en manĝaĵo, severa gingiva hiperplasia.
Genitourinara sistemo: malgrava rena funkcio, malgrava urinado, senpoveco
La hematopoietika sistemo: signoj de agranulocitozo, malpliigo de hemoglobino kaj hematocrito, disvolviĝo de eritropenio, leŭkopenio, trombocitopenio, kaj neŭtropenio.
Muskoloskeleta sistemo: maleolo ŝvelaĵo, signoj de artralgio, alergiaj simptomoj
Laboratori-indikiloj: pliigita ESR, hiperbilirubinemio, pliigo de hepato-enzimoj, hiperkreatininemio, pliigo de urea nitrogeno, hiperkalemia, ĉeesto de antinukleaj antikorpoj
Haŭto: erupcioj de speco de urtikario, pliigo de ŝvitado, severa prurito, apero de eritemo, hiperemio de la haŭto de la vizaĝo, alopecia
Aliaj: apero de febrila stato, doloro malantaŭ la sternumo, disvolviĝo de miaalgio.

Drugaj interagoj

Kiam prenita kune kun induktantoj de mikrosomaj hepataj enzimoj, oni povas observi malpliiĝon de la plasma koncentriĝo de amlodipino kaj dum la uzo de mikrosomaj oksidaj inhibidores, forta malkresko estas registrita.

La samtempa uzo de kalio-ŝparemaj diurikoj kaj aliaj drogoj K (kalio) povas provoki la disvolviĝon de hiperkalemia. Tiurilate la konsumado de tiaj drogoj efektiviĝos nur post takso de la atendata terapia efiko kaj eblaj sanaj riskoj, ankaŭ necesos monitori la nivelon de K en la sango kaj monitori la funkciadon de la rena sistemo.

Iuj diuretikoj povas malpliigi sangopremon, dum prenado de kontraŭhipertensaj drogoj, aldona efiko povas esti observata.

Estrogen-enhavantaj drogoj, AINEoj, simpatomimetikoj, kaj kelkaj adrenostimuliloj povas redukti la terapian efikon de la kombinaĵo de amlodipino kaj lisinopril.

Antacidoj kune kun kolestiramin helpas malrapidigi la absorbadon de la komponentoj de la tablojdoj per la gastrointestina mukozo.

Antipsikotikoj, amiodarono, α1-blokantoj kaj kinidino plibonigas la observitan hipotensan efikon.

Retrovo de litiaj bazitaj produktoj eble malrapidiĝos, kaj plasmaj koncentriĝoj de litio devos esti kontrolataj.

Procainamido, kinidino povas plilongigi la QT-intervalon.

Menciindas, ke lisinopril reduktas la "lekadon" de K dum ĝi faras diuretikan terapion.

Medikamentadoj, kiuj inkluzivas Ca, povas redukti la efikecon de malrapidaj kalciaj kanalaj blokantoj.

Cimetidino kongruas kun amlodipino kaj lisinopril, la plej bona maniero preni ĝin estas kontroli kun via kuracisto.

Superdozo

Kaze de superdozo, ekstercentra vaksodilatado, takikardia atako kaj akuta malpliiĝo de sangopremo povas okazi.

Pro tio ke amlodipino estas malrapide sorbita, oni ne bezonas gastrointestinal lavan proceduron; oni rekomendas komenci prenos enterosorbajn drogojn. Kun malpliiĝo de sangopremo, iv dopamina kaj kalcia glukonato estas indikitaj. Estonte necesos regi sangopremon, diureson, hidro-elektrolitan bilancon. Indas atenti, ke la hemodializa procedo en ĉi tiu kazo estos senutila.

Preparoj de amlodipino kaj lisinoprilo

Ĝis nun, pluraj drogoj estas produktitaj, kiuj inkluzivas amlodipinon kun lisinopril: Lisinopril Plus, Ekvatoro, Ekvatoro, Equapril. Ĉi tiuj medikamentoj enhavas fiksan dozon de ĉiu el la komponantoj. Antaŭ ol komenci kuracadon, indas fari kompletan ekzamenon, konsulti kuraciston kaj determini la optimuman kuracadan reĝimon por la malsano. Se necese, dum la kurso de la terapio, ĝi povos ĝustigi la dozon de la medikamento prenita.

Kiam estas prenita amlodipino?

Komercaj Nomoj: Amlothop.

Apartenas al la grupo de blokantaj kanaloj de kalcio. La aktiva substanco havas kontraŭ-iskemiajn, kontraŭhipertensajn, vasodilatajn (vasodilatajn) efikojn.

Ĝi estas uzata por hipertensio por redukti altan sangopremon, angina pektoro, la malsano de Raynaud kaj aliaj patologioj asociitaj kun angiospasmo.

La efiko de amlodipino baziĝas sur la blokado de kalciaj kanaloj, malpliigo de ekscitiĝo de glataj muskolaj fibroj de sangaj glasoj kaj vasodilatiga posedaĵo.

La drogo reduktas la hemodinamikan reziston de arterioj, reduktante altan sangopremon kaŭzitan de alta nivelo de vasokonstrictoroj - adrenalino, vasopresino, renino.

Kun koronaria kormalsano, la drogo reduktas la ŝarĝon sur la koro, malpezigas spasmon de la koronaj arterioj, kiuj nutras la miokardion kaj plibonigas sangan cirkuladon.

Farmakologio

Kombinaĵo enhavanta lisinopril kaj amlodipinon.

Lisinopril - ACE-inhibilo, reduktas la formadon de angiotensino II el angiotensino I. Malkresko de la enhavo de angiotensino II kondukas al rekta malkresko en liberigo de aldosterona. Reduktas la degeneron de bradikinino kaj pliigas la sintezon de PG. Ĝi reduktas OPSS, sangopremon, antaŭŝarĝon, premon en la pulmaj kapilaroj, kaŭzas pliiĝon de minuto sango-volumo kaj pliigis miokardian toleron al streĉado en pacientoj kun korpa misfunkcio. Vastigas arteriojn en pli granda mezuro ol vejnoj. Iuj efikoj ŝuldiĝas al efikoj sur RAAS-histoj. Kun longedaŭra uzo, hipertrofio de la miokardio kaj muroj de la arterioj de la rezistema tipo malpliiĝas. Plibonigas sangoprovizon al iskemia miokardio.

ACE-malhelpantoj plilongigas vivdaŭron en pacientoj kun korinsuficienco, malrapidigas la progresadon de maldekstra ventrikla misfunkcio en pacientoj post miokardia infarkto sen klinikaj manifestoj de korpa misfunkcio.

La ago komenciĝas 1 horon post ingestaĵo. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko estas determinita post 6 horoj kaj daŭras dum 24 horoj. En kazo de arteria hipertensio, la kontraŭhipertensiva efiko estas observata en la unuaj tagoj post la komenco de kuracado, stabila efiko disvolviĝas post 1-2 monatoj. Kun akra nuligo de lisinopril, markita kresko de sangopremo ne estis rimarkita.

Malgraŭ la primara efiko de RAAS, lisinopril ankaŭ efikas por arteria hipertensio kun malalta aktiveco de renino. Krom malpliigi sangopremon, lisinopril reduktas albuminurion. Lisinopril ne influas la koncentriĝon de glukozo en sango en pacientoj kun diabeto mellitus kaj ne kondukas al pliigo de kazoj de hipoglikemio.

Amlodipino - derivaĵo de dihidropiridino, BKK, havas antianginalan kaj kontraŭhipertensan efikon. Ĝi blokas kalciokanalojn, reduktas la transmembran transiron de kalciaj jonoj al la ĉelo (pli al la glataj muskolaj ĉeloj de sangaj glasoj ol al kardiomiocitoj).

La kontraŭgermana efiko ŝuldiĝas al la ekspansio de la koronariaj kaj ekstercentraj arterioj kaj arterioloj: kun angina pektoro ĝi reduktas la severecon de miokardia iskimio, vastigas periferiajn arteriolojn, reduktas OPSS, reduktas la postŝarĝon sur la koron kaj reduktas miokardian oksigenan postulon. Ekspansii la koronariajn arteriojn kaj arteriolojn en la senŝanĝaj kaj iskemiaj areoj de la miokardio, pliigas la oksigenan provizon al la miokardio (precipe kun vasospasta angino), malhelpas koronan arterian spasmon (inkluzive de tio kaŭzita de fumado). En pacientoj kun stabila angino, unuopa ĉiutaga dozo de amlodipino pliigas ekzercan toleron, malrapidigas la disvolviĝon de angina pektoro kaj iskemia depresio de la segmento ST, kaj malpliigas la frekvencon de angina atako kaj konsumadon de nitroglicerino kaj aliaj nitratoj.

Amlodipine havas longan dozon-dependan kontraŭhipertensan efikon. La antihipertensiva efiko estas pro rekta vasodilatiga efiko sur la glataj muskoloj de sangaj glasoj. Kaze de arteria hipertensio, unuopa dozo provizas klinike signifan malpliiĝon de la sangopremo dum periodo de 24 horoj (kiam la paciento kuŝas kaj staras). Ortopedia hipotensio kun nomumo de amlodipino estas sufiĉe malofta. Ne kaŭzas malpliiĝon de ekzerc-toleremo, elĵeta frakcio de la maldekstra ventriklo. Reduktas la gradon de maldekstra ventrikula miocardia hipertrofio. Ĝi ne efikas sur miokardian kuntiriĝemon kaj konduktivecon, ne kaŭzas refleksan kreskon de korpa ritmo, malhelpas plaketajn agregojn, pliigas GFR-on kaj havas malfortan natriuretikan efikon. Kun diabeta nefropatio ne pliigas la severecon de mikroalbuminurio. Ĝi ne havas ajnan adversan efikon sur la metabolo kaj koncentriĝo de sangaj plasmaj lipidoj kaj povas esti uzata en terapio en pacientoj kun bronkia astmo, diabeto mellito kaj guto. Signifa malkresko de sangopremo estas observata post 6-10 horoj, la daŭro de la efiko estas 24 horoj.

Amlodipino + lisinopril. La kombinaĵo de lisinopril kun amlodipino povas malebligi la disvolviĝon de eblaj nedezirataj efikoj kaŭzitaj de unu el la aktivaj substancoj. Do, BKK, rekte ekspansii arteriolojn, povas kaŭzi malfruon en natrio kaj fluido en la korpo kaj tial povas aktivigi RAAS. ACE-inhibilo blokas ĉi tiun procezon.

Suĉado. Post buŝa administrado lisinopril estas absorbita el la digesta vojo, ĝia absorbo varias de 6 al 60%. Biodisponeco estas 29%. Manĝado ne influas la absorbadon de lisinopril.

Dissendo. Preskaŭ ne ligiĝas plasmaj proteinoj. Ĉ_maksimume en sanga plasmo - 90 ng / ml, atingita post 6-7 horoj.permebleco per la BBB kaj la placenta baro estas malalta.

Metabolismo. Lisinopril ne estas biotransformita en la korpo.

Reproduktado. Ĝi estas elĉerpita de la renoj senŝanĝe. T_1/2 estas 12,6 horoj

Farmakokinetiko en individuaj pacientgrupoj

Maljuneco. En maljunaj pacientoj, la koncentriĝo de lisinopril en sanga plasmo kaj AUC estas 2 fojojn pli alta ol ĉe junaj pacientoj.

CHF En pacientoj kun korinsuficienco reduktas la absorción kaj forigo de lisinopril.

Reala fiasko. En pacientoj kun rena malsukceso, la koncentriĝo de lisinopril estas plurfoje pli alta ol la koncentriĝo en plasmo en sanaj volontuloj, kun pliigo de T_maksimume en plasmo kaj plilongiganta T_1/2 .

Lisinopril estas elmetita per hemodializo.

Suĉado. Post parola administrado, amlodipino estas malrapide kaj preskaŭ komplete (90%) absorbita de la digesta vojo. La biodisponeco de amlodipino estas 64–80%. Manĝado ne influas la absorbadon de amlodipino.

Dissendo. Plej multaj el la amlodipino en la sango (95–98%) ligas al plasmaj proteinoj. Ĉ_maksimume en serumo oni observas post 6-10 horoj_ss atingita post 7-8 tagoj da terapio. Meza V_d estas 20 l / kg, kio indikas, ke plej multe de la amlodipino estas en la histoj, kaj pli malgranda parto estas en la sango.

Metabolismo. Amlodipine spertas malrapidan sed aktivan metabolon en la hepato forestante de signifa unuafara efiko. Metabolitoj ne havas signifan farmakologian agadon.

Reproduktado. Ekskremento konsistas el du fazoj, T_1/2 la fina fazo estas de 30–50 horoj. Ĉirkaŭ 60% de la ingesta dozo estas elmetita de la renoj ĉefe en la formo de metabolitoj, 10% senŝanĝe, kaj 20–25% en la formo de metabolitoj tra la intesto kun galo. La totala forigo de amlodipino estas 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Farmakokinetiko en individuaj pacientgrupoj

Maljuneco. En maljunaj pacientoj (pli ol 65-jaraj), la ekskrecio de amlodipino malrapidiĝas (T)_1/2 - 65 h) kompare kun junaj pacientoj, tamen ĉi tiu diferenco ne havas klinikan signifon.

Hepato misfunkcio. En pacientoj kun hepata misfunkcio, kresko de T_1/2 sugestas, ke kun daŭra uzo, la amasiĝo de amlodipino en la korpo estos pli alta (T)_1/2 - ĝis 60 horoj).

Reala fiasko ĝi ne influas signife la farmacokinetiko de amlodipino.

Amlodipino trairas la BBB. Kun hemodializo ne foriĝas.

La interagado inter la aktivaj substancoj konsistigantaj la kombinaĵon de amlodipino + lisinopril estas malverŝajna. Valoroj AUC, T_maksimume kaj C_maksimume , T_1/2 ne ŝanĝiĝu kompare kun la agado de ĉiu individua aktiva substanco. Manĝado ne influas la absorbadon de aktivaj substancoj.

Aplikoj-limigoj

Severa rena malsukceso, bilatera rena arteria stenosis aŭ stenosis de unu rena arterio kun progresiva azotemio, kondiĉo post rena transplantado, azotemio, hiperkalemia, primara hiperaldosteronismo, difektita hepata funkcio, arteria hipotensio, cerebrovaskula malsano (inkluzive cerebrovaskula nesufiĉo) kora malsano, koronaria nesufiĉo, sindroma malforta sindromo (severa bradikardio, takikardio), kronika korinsuficienco estas pli kvieta klasifiko de etiologio de la funkcia klaso III - IV laŭ klasifiko NYHA, aorta stenosis, mitrala stenozo, akra miokardia infarkto (kaj ene de 1 monato post miokardia infarkto), autoinmuna sistema malsano de la ligita histo (inkluzive de sklerodermio, sistema lupus eritemato), inhibicio de hematopoiesis medolo, diabeto mellita, dieto kun limigo de la kuirejo saloj, hipovolemiaj statoj (inkluziverezulte de diareo, vomado), maljuneco, hemodializo uzante altfluajn dializajn membranojn kun alta permeablo (AN69 ®), LDL-aferezo, desensibilizado kun veneno de abelo aŭ vespo.

Gravedeco kaj laktado

Uzo ne rekomendas dum gravedeco. Dum diagnozo de gravedeco, la kombinaĵo devas esti ĉesigita tuj.

Akcepto de ACE-inhibidores en la II kaj III trimestroj de gravedeco havas adversan efikon sur la feto (akuta malkresko de sangopremo, rena malsukceso, hiperkalemia, hipoplasia osto de la kranio, ebla morto de la subtero). Estas neniu indico pri negativa efiko sur la feto se uzata dum la unua trimonato de gravedeco. Por novnaskitoj kaj beboj, kiuj suferis intrauterinan eksponon al ACE-inhibidores, oni rekomendas fari zorgeman monitoradon por detekti ĝustatempe malpliigitan sangopremon, oligurion, hiperkalemion.

La sekureco de amlodipino dum gravedeco ne estas establita, tial la uzo de amlodipino ne rekomendas dum gravedeco.

Lisinopril trairas la placenton kaj povas eliri el patrina lakto. Ne ekzistas evidenteco pri liberigo de amlodipino en patrina lakto. Tamen oni scias, ke aliaj BCC - derivaĵoj de dihidropiridino, eltiriĝas en patrina lakto.

La uzo de la kombinaĵo dum laktado ne estas rekomendita. Se necese, uzu dum laktado, mamnutrado devas esti ĉesigita.

Interago

Duobla blokado de RAAS Blokaj riceviloj de angiotensina, inhibidores de ACE aŭ aliskiren estas asociita kun pliigita risko de hipotensio, hiperkalemio kaj difektita rena funkcio (inkluzive de akra rena malsukceso) kompare kun monoterapio kun ĉi tiuj drogoj. Estas necese zorge monitori sangopremon, renan funkcion kaj elektrolitan bilancon ĉe pacientoj ricevantaj lisinopril samtempe kun aliaj drogoj, kiuj influas RAAS.

Drogoj kiuj influas la kalian enhavon en sanga plasmo: kalio-ŝparemaj diurikoj (t.e. spironolactono, amilorido, triamtereno, eplerenono), nutraĵaj aldonaĵoj kun kalio, anstataŭaj saloj de kalio kaj iuj aliaj drogoj, kiuj pliigas kalian serumon (t.e. heparino) povas konduki al hiperkalemia kiam uzata kune kun ACE-inhibidores, precipe en pacientoj kun historio de rena malsukceso kaj aliaj renaj malsanoj. Kiam vi uzas drogojn, kiuj efikas sur la kalio enhavo, seruma kalio enhavo devas esti monitorita samtempe kun lisinopril. Tial la samtempa uzo devas esti zorgeme pravigita kaj realigita kun ekstrema singardeco kaj regula kontrolado de la seruma kalio enhavo kaj rena funkcio. Kalasi-ŝparemaj diurikoj povas esti prenitaj samtempe kun la kombinaĵo de amlodipino + lisinopril nur sub kondiĉo de zorgema medicina kontrolado.

Diuretikoj: en la okazo de uzado de diüréticos dum terapio kun la kombinaĵo de amlodipino + lisinopril, la kontraŭhipertensiva efiko kutime plibonigas. Samtempa uzo devas esti farita kun singardemo. Lisinopril reduktas la kalian-diuretikan efikon de diurikoj.

Aliaj kontraŭhipertensaj drogoj: la samtempa administrado de ĉi tiuj drogoj povas plibonigi la kontraŭhipertensan efikon de la kombinaĵo de amlodipino + lisinopril. Samtempa administrado kun nitroglicerino, aliaj nitratoj aŭ vasodilatiloj povas konduki al markita malpliigo de sangopremo.

Anticrepresivos tricíclicos / antipsicóticos / ĝenerala anestezio / narkotaj analgésicos: samtempa uzo kun ACE-inhibidores povas konduki al markita malpliigo de sangopremo.

Etanolo plibonigas la kontraŭhipertensan efikon.

Allopurinol, procainamido, citostatikaj aŭ imunosupresivaj (sistemaj kortikosteroidoj) povas konduki al pliigita risko de leŭkopenio dum uzado de ACE-inhibiloj.

Antacidoj kaj kolestiramina dum prenado kun ACE-inhibidores reduktas la biodisponibilidad de ACE-inhibidores.

Simpatomimetikoj povas redukti la kontraŭhipertensan efikon de ACE-inhibidores, necesas zorge monitori la atingon de la dezirata efiko.

Hipoglucemaj drogoj: dum prenado de ACE-inhibiloj kaj hipoglucemaj drogoj (insulino kaj hipoglucemaj agentoj por parola administrado), la verŝajneco malpliigi la koncentriĝon de glukozo en la sango-serumo kaj la risko de hipoglikemio povas esti pliigita. Plej ofte ĉi tiu fenomeno estas observata dum la unua semajno de kombinita kuracado kaj en pacientoj kun rena malsukceso.

NSAIDoj (inkluzive de selektemaj COX-2-inhibidores): longedaŭra uzo de AINS, inkluzive de altaj dozo de acetilsalicilika acido pli ol 3 g / tago, povas redukti la kontraŭhipertensan efikon de ACE-inhibidores. La aldona efiko dum prenado de AINEoj kaj ACE-inhibiloj manifestiĝas en pliigo de seruma kalio kaj povas konduki al difektita rena funkcio. Ĉi tiuj efikoj estas kutime reverteblaj. Tre malofte eblas disvolvi akran renan malsukceson, precipe ĉe maljunaj pacientoj kaj pacientoj kun dehidratado.

Kun litio enhavanta drogojn: ekskremento de litio povas esti malrapidigita dum prenado kun ACE-inhibidores, kaj tial la koncentriĝo de litio en la sango-serumo devas esti kontrolata dum ĉi tiu periodo. Per samtempa uzo kun litiaj preparoj, eblas pliigi la manifestiĝon de ilia neŭrotokseco (naŭzo, vomado, diareo, ataxia, tremado, tinnito).

Ora-enhavantaj drogoj: Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kaj oraj preparoj (natria aurotiomalato) iv, simptomkomplekso estis priskribita, inkluzive de vizaĝa fluaĵo, naŭzo, vomado kaj arteria hipotensio.

Dantroleno (iv administrado): En bestoj, post la uzo de verapamilo kaj iv-administrado de dantroleno, oni observis kazojn de fatala ventrikula fibrilado kaj kardiovaskulan malsukceson asociitan kun hiperkalemia. Konsiderante la riskon de disvolvi hiperkalemion, la samtempa uzado de BCC devus esti evitata, inkluzive amlodipino, en pacientoj inklina al la evoluo de maligna hipertermio, kaj en la kuracado de maligna hipertermio.

Inhibidores de izoenzimoj CYP3A4: studoj ĉe maljunaj pacientoj montris, ke diltiazem inhibicias amlodipinan metabolon, probable per la izoenzimo CYP3A4 (plasmo / serumo-koncentriĝo pliigas preskaŭ 50% kaj la efiko de amlodipino pliiĝas). Ne eblas forĵeti la eblon, ke pli fortaj inhibidores de la izoenzimo CYP3A4 (ekzemple ketoconazole, itraconazole, ritonavir) povas pliigi la koncentriĝon de amlodipino en la sango-serumo pli ol diltiazem. Samtempa uzo devas esti farita kun singardemo.

Induktiloj de la izoenzimo CYP3A4: samtempa uzo kun antiepileptikaj drogoj (t.e. karbamazepino, fenobarbitalo, fenitoino, fosfenotino, primidono), rifampicino, drogoj enhavantaj herbaĵon de Sankta Johano, povas konduki al malpliigo de la koncentriĝo de amlodipino en sanga plasmo. Kontrolo estas montrita per ebla doza alĝustigo de amlodipino dum kuracado kun induktiloj de la iizenzimo CYP3A4 kaj post ilia nuligo. Samtempa uzo devas esti farita kun singardemo.

Kiel monoterapio, amlodipino kombinis bone kun thiazide kaj buklo diuréticos, agentoj por ĝenerala anestezo, beta-blockers, ACE inhibidores, longe agante nitratoj, nitroglicerina, digoxin, warfarin, atorvastatin, sildenafilo, antiácidos (aluminio hidroksido, magnezio hidroksido), simethicone, cimetidina, NSAIDs, antibiotikoj kaj hypoglycemic agentoj por parola administrado.

Eblas plibonigi la kontraŭgenuan kaj kontraŭhipertensan efikon de CCB per la samtempa uzo de tiazido kaj buklaj diurikoj, verapamilo, ACE-inhibidores, beta-blokantoj, nitratoj kaj aliaj vasodilatiloj, krom plibonigi sian kontraŭhipertensan efikon dum uzado alfa-adrenoblokantoj, antipsikotikoj.

Oni devas zorgi dum uzado de nitroglicerino, aliaj nitratoj, aŭ aliaj vasodilatiloj, ĉar eblas aldona plialtiĝo de sangopremo.

Sola dozo de 100 mg sildenafil en pacientoj kun esenca hipertensio ne influas la farmacokinetiko de amlodipino.

Ripeta uzado de amlodipino je dozo de 10 mg kaj atorvastatino je dozo de 80 mg ne estas akompanata de signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de atorvastatino.

Baclofen: eble pliigis kontraŭhipertensan efikon. Oni devas kontroli la sangopremon kaj renan funkcion; se necese, ĝustigi la dozon da amlodipino.

Corticosteroides (mineralocorticosteroidoj kaj kortikosteroidoj), tetracosactido: malkresko de kontraŭhipertensiva efiko (reteno de fluidaĵoj kaj natriaj jonoj rezulte de la agado de kortikosteroidoj).

Amifostino: eble plibonigos la kontraŭhipertensan efikon de amlodipino.

Antidepresivoj tricyclicos: pliigita antihipertensiva efiko de amlodipino kaj pliigita risko de ortostatika hipotensio.

Eritromicino: dum aplikado pliigas C_maksimume amlodipino en junaj pacientoj je 22%, en maljunaj pacientoj - je 50%.

Antiviraloj (ritonavir) pliigi plasmajn koncentriĝojn de BKK, inkluzive amlodipino.

Antipsikotiko kaj izoflurano - pliigita kontraŭhipertensiva efiko de derivaj dihidropiridinoj.

Amlodipine ne influas signife farmacokinetiko etanolo.

Preparoj pri kalcio povas redukti la efikon de BCC.

Kun la samtempa uzo de amlodipino kun enhavanta de litio drogojn eblaj pliigitaj manifestiĝoj de neŭrotokseco (naŭzo, vomado, diareo, ataksio, tremoj, tinnito).

Ne influas serum-koncentriĝon digoksino kaj ĝia rena malleviĝo.

Neniu signifa efiko sur la ago warfarino (PV).

Cimetidino ne influas la farmacokinetiko de amlodipino.

Ebla redukto de la kontraŭhipertensiva efiko de la kombinaĵo de amlodipino + lisinopril dum uzado estrogenoj, simpatomimetikoj.

Procainamido, kinidino kaj aliaj drogoj, kiuj etendas la QT-intervalon, povas kontribui al ĝia signifa plilongigo.

En studoj en vitro amlodipino ne influas plasman proteinan ligadon digoksino, fenitoino, warfarino kaj indometacino.

Amlodipino C pomelo-suko ne rekomendita, ĉar ĉe iuj pacientoj tio povas kaŭzi pliigon de la biodisponeco de amlodipino, rezultigante pliigon de ĝia kontraŭhipertensiva efiko.

Tacrolimus: kun samtempa uzo kun amlodipino, ekzistas risko pliigi la koncentriĝon de tacrolimus en la sanga plasmo, sed la farmakokinetika mekanismo de ĉi tiu interagado ne estis plene studita. Por malhelpi la toksan efikon de tacrolimus dum uzado de amlodipino, la koncentriĝo de tacrolimus en la sanga plasmo devas esti kontrolita kaj la dozo de tacrolimus devas esti ĝustigita se necese.

Klaritromicino: klaritromicino estas inhibitoro de la isoenzimo de CYP3A4. Kun la samtempa uzo de amlodipino kaj klaritromicino, la risko disvolvi arterian hipotension. Zorgema medicina monitorado de pacientoj ricevantaj amlodipinon samtempe kun klaritromicino estas rekomendita.

Ciklosporino: interagadaj studoj uzantaj ciclosporinon kaj amlodipinon en sanaj volontuloj aŭ aliaj grupoj de pacientoj ne estis faritaj, krom por pacientoj, kiuj suferis renan transplantadon, en kiuj estis observataj variaj minimumaj koncentriĝoj (mezaj valoroj: 0–40%) de ciklosporino. Kun la samtempa uzo de amlodipino en pacientoj sub rena transplantado, la koncentriĝo de ciklosporino en la sango-plasmo devas esti kontrolata, kaj se necese reduktu ĝian dozon.

Simvastatino: la samtempa ripetita uzo de amlodipino je dozo de 10 mg kaj simvastatino ĉe dozo de 80 mg pliigas la ekspozicion de simvastatino je 77% kompare kun tiu kun simvastatina monoterapio. Al pacientoj ricevantaj amlodipinon rekomendas uzi simvastatinon en dozo de ne pli ol 20 mg / tago.

Superdozo

Simptomoj markita malkresko de sangopremo kun la ebla disvolviĝo de refleksa takikardio kaj troa ekstercentra vasodilatado (risko de severa kaj konstanta arteria hipotensio, inkluzive kun disvolviĝo de ŝoko kaj morto).

Traktado: gastrika lavado, konsumado de aktivigita karbono, konservado de la funkcio de la kardiovaskulaj kaj spiraj sistemoj, donante al la paciento horizontala pozicio kun levitaj kruroj, kontrolo de bcc kaj urina eligo. Por restarigi vaskulan tonon - uzon de vasokonstriktiloj (en foresto de kontraŭindikoj al ilia uzo), por forigi la efikojn de blokado de kalciaj kanaloj - intravena administrado de kalcia gluconato. Hemodializo ne efikas.

Simptomoj markita malpliiĝo de sangopremo, sekeco de la buŝa mukozo, somnolo, urina reteno, estreñimiento, angoro, pliiga irritabilidad.

Traktado: gastrika lavado, prenanta aktivigitan karbon, donante al la paciento horizontan pozicion kun levitaj kruroj, remetante la ccc - en / en la enkonduko de plasmo-anstataŭigaj solvoj, simptomata terapio, monitorante la funkciojn de la kardiovaskulaj kaj spiraj sistemoj, cc, koncentriĝon de ureo, creatinino kaj serumo-elektrolitoj, same kiel diuresis. Lisinopril povas esti forigita de la korpo per hemodializo.

Teknikaj aspektoj

Kune, lisinopril kaj amlodipino estas enhavataj en la preparilo de Ekvatoro. Estas alia drogo, ne malpli populara en la merkato. Ĝi estas prezentita sub la nomo "Lisinopril Plus", estas tablojdo enhavanta 10 mg de unu komponanto kaj 5 mg de la dua. Amlodipino kalkulas malpli. Unu pakaĵo enhavas de tri ĝis ses dekduojn da kapsuloj. Ĉiu petskribo estas pentrita blanka, havas rondan formon de ebenigita tipo. Risko antaŭvidita, ĉambristo. En unu tablojdo, amlodipino estas prezentita kiel besilato, la dua ingredienco estas inkluzivita en formo de dihidrato. La fabrikanto uzis celulan, amidon, magnezion kaj silician substancojn kiel aldonajn komponaĵojn.

Ekvatoraj tabeloj, kiuj ankaŭ enhavas ĉi tiujn du aktivajn ingrediencojn, estas faritaj en formo de plata rondo. Ŝamf, riskoj estas antaŭviditaj. Hue - blanka aŭ kiel eble plej proksime al ĝi. Unu el la surfacoj kompletigas per gravuraĵo. Ekzistas pluraj dozaj elektoj. Amlodipino estas inkluzivita en la medikamento en formo de besilato, lisinopril estas reprezentita per dihidrato. Estas dozaj elektoj: 5 kaj 10, 5 kaj 20, 10 kaj 10, 10 kaj 20 mg respektive. Krom amlodipino kaj lisinopril, la kunmetaĵo enhavas amelon, celulozon, magnezio-molekulojn en formo de stearato. Unu pako enhavas de 10 ĝis 60 tablojdoj. La ĝusta kvanto estas menciita sur la ekstero de la pakaĵo. Ĉi tie, la dozo de la aktivaj ingrediencoj en ĉiu kopio estas specifita.

Amlodipino: ecoj

Ofte, pacientoj estas preskribitaj kombinaĵoj kun terapio kun inkludo de amlodipino, indapamido kaj lisinopril en la programo. La unua substanco el ĉi tiu listo havas daŭran efikon (ĝia forto dependas de la dozo) sur premo. Ĉi tio estas pro la vasodilatiga efiko sur la muskolaj muroj de la vaskula sistemo. Kaze de alta sangopremo, sola dozo de adekvata volumo garantias klinike sufiĉan malpliiĝon de indikiloj dum tago. Ĉi tio fiksiĝas kaj staras, kaj kuŝas.

Ortostatika hipotensio ĉe pacientoj sub kurso kun inkludo de amlodipino malofte estas registrita.La drogo ne malpliigas susceptibilidad al fizika aktiveco. Kun ĝia uzo, la severeco de hipertrofaj procezoj en la ventriklo de la koro maldekstre malpliiĝas. En ĉi tiu kazo, la konduktiveco, kontraktemo de la kora muskolo ne difektas, ne estas reflekta kresko de kora ritmo. La konsumado de tablojdoj enhavantaj amlodipinon kaj lisinopril kondukas al pliigo de la filtra aktiveco de la rena glomerulo kaj malrapidiĝo de la plaketo. Estas neesprimita natriuretika efiko. Estas neniu negativa efiko sur la metabolo, grasa profilo de la sango. Amlodipino estas akceptebla por diabeto, guto, astmo. Prononca efiko sur premo estas registrita post 6-10 horoj, persistas dum tago.

Lisinopril: ecoj

Kiel vi povas lerni de la akompana kombinaĵa produkto enhavanta lisinopril kaj amlodipinon, instrukciojn por uzo, la unua menciita ingredienco montras prononcan efikon post horo post la ingestaĵo. Maksimuma agado estas registrita averaĝe 6,5 horojn post ĉi tiu punkto. Daŭro de konservado de efikeco atingas tagon. Kun pliigita sangopremo, la efiko estas observata la unuajn tagojn post la komenco de la kurso, post monato aŭ du la stato fine stabiligas.

Oni observis kazojn pri la bezono de bruska retiriĝo de substanco. Neniu signifa kresko de premo atribuebla al ĉi tiu nuligo. Sub la influo de lisinopril, premo falas, la efikoj de albuminurio malpliiĝas. Kun hiperglicemio, la drogo helpas normaligi la ĝenitan glomerulan endotelion. En diabeto, ĝi ne efikas sur la glukozan enhavon en la cirkulada sistemo. La uzo de lisinopril ne pliigas la riskojn de hipoglikemio.

Kombino de substancoj

Ĉar lisinopril kaj amlodipino kongruas, efikaj kombinaĵoj estis evoluigitaj. Unu el ĉi tiuj estas emisiita sub la nomo "Ekvatoro". La substanco enhavas ambaŭ ingrediencojn konsideritajn. Ĉi tiu kombinaĵo permesas redukti la riskon de kromefikoj enhejme de ĉiu el la aktivaj substancoj individue. Kompreneble, la uzo de kombinita agento estas permesata strikte sub la superrigardo de specialisto, ĉar la riskoj estas ankoraŭ grandaj, sed la drogo en demando estas tolerita de pacientoj pli bone ol ĉiu el la drogoj aparte.

Kiam ĝi bezonas?

Kiel oni povas konkludi el la recenzoj, kune "Amlodipine" kaj "Lisinopril" estas ofte preskribitaj al homoj, kiuj bezonas drogon por korekti hipertensio arteria. Antaŭe la kuracisto klarigas la kompreneblecon de la kombinita kurso. Uzu la kuracilon nur laŭ la indikoj. Memadministrado kun alta probablo kondukas al formado de nedezirataj efikoj. Hipertensio estas la sola indiko menciita en la akompanaj medikamentaj instrukcioj.

Kombino: ĉu danĝera?

Personoj, al kiuj estis preskribitaj kombinaĵo-substanco por regi premajn indikilojn, foje interesiĝas pri kiom grandaj estas la riskoj ligitaj kun la ebleco de reciproka influo de la ingrediencoj unu sur la alian. Kiel provoj pruvis, la risko de tia kemia interago estas preskaŭ minimuma. La dependeco de la duontempo, maksimuma koncentriĝo aŭ distribuo de substancoj en la korpo estas kontrolita. Korekto de ĉi tiuj parametroj ne estas establita per uzo de financoj kombinaĵa aŭ aparte. Neniu dependeco de la periodo de la manĝo. Manĝaĵo ne ĝustigas la nivelon de absorbo de komponaĵoj. La plilongigita trafiko de la ingrediencoj en la cirkulada sistemo permesas uzi la drogon unufoje ĉiutage.

Kiel uzi?

La kombinita drogo enhavanta amlodipinon kaj lisinopril devas esti prenata parole. Ricevo ne dependas de manĝo. Oni postulas trinki la kuracan kunmetaĵon kun pura akvo sen aldonaĵoj en akceptebla kvanto. La ĉiutaga ununura rekomendinda dozo estas unu kapsulo. Estas konvene uzi la produkton ĉiutage en stabila tempo. Pli ol unu tablojdo ne devas esti uzata tage.

Kombinita medikamento devas esti prenita se la dozo de la aktivaj ingrediencoj koincidas kun la optimuma volumo de ĉiu el ili por aparta kazo. Unue, la kuracisto determinas la fiksajn dozojn por aparta paciento, poste komparas ilin kun la evoluintaj variantoj de kombinitaj medikamentoj. La eblaj liberigoj de la Ekvatoro kaj Lisinopril Plus-medikamentoj estis indikitaj supre. Se ne eblis trovi ajnan taŭgan liberigan formaton, vi devas asigni al la paciento apartan konsumon de ĉi tiuj komponaĵoj.

La nuancoj de kuracado

Se la kuracisto preskribis kombinaĵon de drogoj, kiu inkluzivas amlodipinon kaj lisinopril, sed en la komenco de la uzo de la kuracilo sangopremo falis akre, la paciento devas preni supinan pozicion kaj ĉesi preni ĝin. Oni devas serĉi helpon de kuracanta kuracisto. Kutime la transistora fenomeno ne devigas forlasi la terapian kurson, sed foje necesas redukto de dozo. Se necesas eksperimente elekti dozon, la ingrediencoj estas preskribitaj en formo de apartaj farmaciaj produktoj por la periodo de formado de la kurso.

Foje al la paciento oni preskribas plurkomponentan kurson (ekzemple samtempe amlodipino, lisinopril rosuvastatino). Kiel praktiko montras, ju pli multaj elementoj de la drogprogramo bezonas la paciento, pli alta estas la risko manki ion. Se la paciento maltrafis la periodon de uzo de "Ekvatoro", vi devus atendi la venontan fojon. Ĉiufoje unu sola servado estas uzata. Se oni saltas la antaŭan dozon, oni ne bezonas duobligi la sekvan. Vi ne bezonas rekompenci la pason.

Strikta kontraŭindiko al preni "Ekvatoro" estas la pliigita susceptibilidad al iuj ajn ingrediencoj en la drogo. Ĉi tio validas ankaŭ por la ĉefaj komponentoj kaj helpaj komponaĵoj. Vi ne povas uzi la substancon se la homa korpo karakterizas per pliigita susceptibilidad al iu ajn produkto de prilaborado de dihidropiridino aŭ ACE-inhibidores. Se la paciento antaŭe uzis ACE-inhibilon kaj ĉi tio estigis edemon de Quincke, se ĉi tiu fenomeno estis observita pro aliaj kialoj, la "Ekvatoro" ne povas esti uzata. Estas malpermesita preni la drogon kun angioedema de idiopatia formo aŭ pro hereda faktoro, same kiel en ŝoko, kun kardiogena ŝoko. La drogo ne estas preskribita por nestabila angino. Escepta kazo estas speco de malsano konata kiel Prinzmetal-malsano. Vi ne povas preskribi kuracilon por severa formo de reduktita premo en la arterioj, kiam la indikiloj estas malpli ol 90 ekzempleroj, kaj en kazo de nesufiĉa kora funkcio en malstabila hemodinamika tipo se akra koratako estis antaŭe transdonita. La drogo ne estas uzata se necesas preni aliskiren aŭ aliajn farmaciajn produktojn en kies konsisto estas ĉi tiu substanco kun diabeto modera aŭ severa rena malsano.

"Ekvatoro", "Equamer" (drogo enhavanta ambaŭ amlodipinon, lisinopril rosuvastatin) ne estas uzata dum gravedeco. Vi ne povas uzi la kombinitan kuracilon por laktado kaj en adoleskeco, se vi bezonas antagonistojn de la ricevilosistemo por la percepto de la dua tipo de angiotensino por nefropatio pro diabeto. Limigoj estas truditaj per la obstrukco de la ellasa maldekstra ventrikula korpa trakaro de hemodinamika signifa formato, same kiel mitrala stenozo.

Vi povas, sed tre zorge

Fojfoje kombina kuracilo estas preskribita por aortika stenosis, iuj specoj de miopatio, cerebrovaskulaj patologioj. Tiaj kondiĉoj postulas pliigitan atenton. Gravas regule kontroli la staton de la paciento, monitori la agadon de internaj sistemoj kaj organoj. Precizeco postulas la kazon se la paciento estas devigita uzi kalior-ŝparemajn diuretojn, kaliajn preparojn, kalio-salajn anstataŭaĵojn. Aparte rimarkindas individuoj kun eksceso da kalio en la korpo, manko de natrio, same kiel tiuj, kiuj suferas de mielosupreso, diabeta malsano, kaj simetria rena arteria stenozo.

Tre zorgeme kombinita kuracilo por alta sangopremo estas preskribita se homo havis rena transplanton, estas devigita suferi hemodializon, suferas aldosteronismon primara aŭ konsumas manĝaĵojn kun severa salo-limigo. La bezono uzi substancojn, kiuj inhibicias la enzimajn komponaĵojn CYP3A4, la induktantoj de ĉi tiu enzimo postulas regule kontroladon de la stato de la paciento.

Nedezirataj efikoj

Preni kombinitan drogon, kiu inkluzivas amlodipinon kaj lisinopril, povas kaŭzi malpliiĝon de la koncentriĝo de hemoglobino, hematokrito en la cirkulada sistemo. Estas danĝero de inhibo de hematopoietika funkcio. Estas risko de alergia reago, pliigo aŭ malkresko de sanga glukozo. Hipertoniceco de muskolo, neuropatio, ekstrapiramidaj malordoj estas ekstreme maloftaj. Estas problemo pri problemoj pri vidado, dormo, konscio. Deprimitaj ŝtatoj, angoro, lableco estas eblaj. Iuj rimarkis tinnitus. Tre malofte estis registrita koratako. Estas risko de malobservo de la ofteco kaj rapideco de la korbatado, atria fibrilado. Hipotensio eblas, ekzistas danĝero de interrompo de sangofluo en la cerbo. La sindromo de Raynaud eble formiĝas.

Estas registritaj kazoj de pneŭmonito, pancreatito, hepatito. Estas risko de hepata malsukceso, tabureto, malsano en la abdomeno. Aliaj havis tuson, mallongan spiradon, kaj sekan buŝon. Testoj povas montri kreskon de hepata enzima agado.

Por kio preskribas lisinopril?

La kuracilo apartenas al la klaso de drogoj, kiuj malhelpas la agadon de konvertiĝanta engiotensino. Ĝi estas uzata por hipertensio, spasmo de la koronaj arterioj (angina pektoro, miokardia infarkto).

Ĝi havas vasodilatan efikon, malpliigante la efikon sur la vaskula tono de angiotensino II, pliigante la enhavon de bradikinino, kiu dilatas la arteriojn.

Pliigas eltenemon de la kora muskolo dum fizika kaj psikologia streĉado, plibonigas miokardian trofismon, vastigante la koronariajn arteriojn. Reduktas vaskula rezisto, malpliigante streĉon sur la koro.

Kiel preni amlodipinon kaj lisinopril kune?

Amlodipino estas uzata je 5 mg ĉiutage por koronaria arteria malsano kaj hipertensio.

Lisinopril en monoterapio estas preskribita 5 mg unufoje. Se la efiko de prenado forestas, la dozo pliigas. La bontenada dozo estas 20 mg ĉiutage.

Dozo estas preskribita individue de kardiologo.

Karakterizado de Amlodipino

La drogo apartenas al la grupo de blokantaj kanaloj de kalcio. La komerca nomo estas Amlodipine. Helpas malpliigi sangopremon kaj preventas anginajn atakojn. La drogo dilatas la arteriojn kaj malpliigas la ŝarĝon sur la kora muskolo, kaj ankaŭ akcelas la liveradon de oksigeno al la miokardiaj histoj. La kuracilo helpas malhelpi vaskan spasmon, kiu ofte okazas ĉe pli maljunaj fumantoj.

Kiam vi prenas ĉi tiun drogon, la adapto de la kora muskolo al fizika aktiveco plibonigas.

Aldone, la medikamento pligrandigas la lumen de sangaj glasoj, akcelante sangan cirkuladon. La kuracilo helpas redukti la gluiĝan indicon de plaketoj, sed ne influas malbone la metabolajn procezojn en la korpo.

Post administrado, la aktiva komponanto ligas al sangaj plasmaj proteinoj je 95%, kio ebligas malpliigi premon en mallonga tempo. La antihipertensiva efiko manifestiĝas post 30-60 minutoj. La maksimuma koncentriĝo en serumo estas atingita en 6 horoj.

Kiel funkcias lisinopril?

La medikamento apartenas al la grupo de ACE-inhibidores, influantaj la sekrecion de aldosterona. Internacia nomo - Lisinopril. La drogo reduktas sangopremon kaj premon sur la pulmaj kapilaroj. La kuracilo estas uzata por trakti pacientojn kun korinsuficienco, ĉar plibonigas miokardian adapton al fizika agado.

La ilo helpas pligrandigi arteriojn kaj akceli sangan fluon en la areo de iskemio. La drogo malrapidigas la progresadon de histo-detruo de la maldekstra ventriklo. La medikamento kapablas plilongigi la vivon de pacientoj kun kronika formo de korinsuficienco.

Kiel preni amlodipinon kaj lisinoprilon?

Amlodipino komencas esti prenita kun 5 mg unufoje ĉiutage, sendepende de manĝo (matene aŭ vespere). En severaj kazoj, kuracistoj preskribas duoble la specifitan dozon - 10 mg. Lisinopril ankaŭ prenas 1 fojon ĉiutage komencante de 10 mg, sendepende de la manĝo (prefere matene). La kurso de kuracado estas determinita de la kuracisto.

De premo

Kun alta sangopremo, Amlodipine estas preskribita 1 mg tage, 5 mg, kaj Lisinopril 10-20 mg ĉiutage.

Kun alta sangopremo, Amlodipine estas preskribita 1 mg tage.

La opinio de kuracistoj

Pavel Anatolyeviĉ, terapiisto, Novosibirsk

Mi preskribas ambaŭ drogojn kun alta sangopremo kaj risko de koratako. Pro la kompleksa efiko reduktas la probablecon de komplikaĵoj. En iuj kazoj, ĉi tiu kombinaĵo protektas kontraŭ cerba hemorragio, kiu kelkfoje estas plena de morto.

Evgenia Alexandrovna, kardiologo, Penza

La kombinaĵo de ĉi tiuj drogoj estis uzata en terapia praktiko antaŭ longe, ĉar helpas plibonigi la kondiĉon de paciento kun arteria hipertensio kaj kora malsano. Mi preskribas pilolojn en reduktitaj dozoj por malpliigi la riskon de adversaj reagoj. Necesas sciigi al la paciento, ke diuretiko devas esti nuligita 2 tagojn antaŭ la komenco de la terapio.

Tamara Sergeevna, kardiologo, Ulyanovsk

Ĉi tiuj drogoj ofte kombiniĝas por atingi la plej bonan rezulton en kuracado de pacientoj kun patologioj de la koro kaj sangaj glasoj. Antaŭ ol preskribi drogojn, mi rekomendas al pacientoj ekzameni radiografion de la brustaj organoj kaj pasigi la necesajn testojn por identigi kontraŭindikojn.

Pacientaj Recenzoj pri Amlodipino kaj Lisinopril

Peter, 62-jaraĝa, Kievo

Li prenis kombinaĵon de ĉi tiuj medikamentoj post miokardia infarkto por malebligi revanĉon. La premo estis stabila dum terapio, sed tuj kiam li ĉesis kuracadon, la stato plimalbonigis akre. Nun mi denove prenas pilolojn kaj ne neglektas la instrukciojn de kardiologo.

Igor, 55-jaraĝa, Otradny

Kun hipertensio, ambaŭ medikamentoj estis preskribitaj samtempe, ĉar premaj subfluoj estis konstantaj. En la dua tago de la komenco de kuracado, mi sentis min pli bona, mia kapo ĉesis dolori kaj naŭzo malaperis. Prenu tiajn medikamentojn regule.

Elena, 49-jaraĝa, Salavat

Mi delonge luktas kun alta sangopremo. Neniuj financoj helpis. Tiam la kuracisto preskribis kombinaĵon de ĉi tiuj drogoj. La efiko ne longe daŭris kaj jam la sekvan tagon mi sentis plibonigon.