Kiel uzi la drogon Vipidia 25? > Traktado kaj antaŭzorgo

La doza formo de la liberigo de Vipidia estas filmigitajn tablojdojn: biconveksa, ovala, 12,5 mg ĉiu - flava, unuflanke estas skribitaj per inko kun la surskriboj "ALG-12.5" kaj "TAK", 25 mg ĉiu - ruĝe, sur "ALG-25" kaj "TAK" kun surskriboj ĉe inko unuflanke (7 en ampoloj, 4 ampoloj en kartona skatolo).

Komponado 1 tablojdo:

aktiva substanco: alogliptin - 12,5 aŭ 25 mg (alogliptin benzoate - 17 aŭ 34 mg),
helpaj komponentoj (12,5 / 25 mg): manitolo - 96,7 / 79,7 mg, magnezio-stearato - 1,8 / 1,8 mg, krozoskelosa natrio - 7,5 / 7,5 mg, mikrokristala celulozo - 22 5 / 22,5 mg, hipolosa - 4,5 / 4,5 mg,
filmkovrilo: hypromellose 2910 - 5,34 mg, tinkrila fera oksido flava - 0,06 mg, titana dioksido - 0,6 mg, macrogol 8000 - en spura kvanto, griza inko F1 (shellac - 26%, tinkrista fera oksido nigra - 10%, etanolo - 26%, butanolo - 38%) - en spuroj.

Farmakodinamiko

Alogliptin estas tre unuaranga inhibilo de DPP (dipeptidil peptidase) -4 intensa ago. Ĝia selektiveco por DPP-4 estas proksimume 10.000 fojojn pli granda ol ĝia efiko al aliaj rilataj enzimoj, precipe DPP-8 kaj DPP-9. DPP-4 estas la ĉefa enzimo implikita en la rapida detruo de hormonoj apartenantaj al la familio de incretin: insulinotropa polipeptido (HIP) kaj glukogona-kiel peptido-1 (HIP-1). Hormonoj de la incretina familio estas produktitaj en la intesto, kaj pliigo de ilia nivelo rekte rilatas al manĝa konsumado. HIP kaj GLP-1 aktivigas sintezon de insulino kaj ĝia produktado per beta-ĉeloj lokalizitaj en la pankreato. GLP-1 ankaŭ reduktas produktadon de glukozon kaj inhibicias hepatan glukozon-sintezon.

Por tio, alogliptin ne nur pliigas la enhavon de nekretinoj, sed ankaŭ plibonigas la glukozon-dependan sintezon de insulino kaj malhelpas sekrecion de glukogono kun pliigita nivelo de glukozo en sango. En pacientoj kun diabeto tipo 2 akompanataj de hiperglicemio, ĉi tiuj ŝanĝoj en la sintezo de glukogono kaj insulino kaŭzas malpliiĝon de la koncentriĝo de glicata hemoglobino HbA.₁_ĉ kaj malkresko en la nivelo de glukozo en sanga plasmo kiam prenita sur malplena stomako, kaj postprandia glukoza koncentriĝo.

Farmakokinetiko

La farmacokinetiko de alogliptin estas identa ĉe sanaj individuoj kaj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2. La absoluta biodisponibilidad de la aktiva substanco estas proksimume 100%. La samtempa administrado de alogliptin kun manĝaĵoj enhavantaj grasojn en altaj koncentriĝoj ne influas la areon sub la koncentriĝa tempo-kurbo (AUC), do Vipidia povas esti prenata ĉiumomente, sendepende de la manĝaĵo.

Sola parola administrado de alogliptin en dozo de ĝis 800 mg de sanaj individuoj kondukas al rapida absorbo de la drogo, dum kiu la averaĝa maksimuma koncentriĝo estas atingita post 1-2 horoj de la tempo de administrado. Post ripetita administrado, klinike signifa amasiĝo de alogliptin ne estis observita nek en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 nek en sanaj volontuloj.

AUC de alogliptin pruvas rektan proporcian dependecon de la dozo de la drogo, pliigante kun unuopa dozo de Vipidia en la terapia doza gamo de 6,25-100 mg. La ŝanĝiĝema koeficiento de ĉi tiu farmakokinetika indikilo ĉe pacientoj estas malgranda kaj egala al 17%.

Kun sola dozo de AUC (0-inf), alogliptino similis al AUC (0-24) post prenado de simila dozo 1 fojon tage dum 6 tagoj. Ĉi tio konfirmas la mankon de tempa dependeco en la farmacokinetiko de la drogo post ripetita administrado.

Post unu sola intravena administrado de la aktiva substanco Vipidia je dozo de 12,5 mg en sanaj volontuloj, la distribua volumo en la fina fazo estis 417 l, kio indikas bonan distribuon de alogliptino en la histoj. La grado de ligado al plasmaj proteinoj estas ĉirkaŭ 20-30%.

Alogliptin ne okupiĝas pri la procezoj de intensa metabolo, tial 60-70% de la substanco en la prenita dozo estas elmetita senŝanĝe en la urino.

Kun la enkonduko de 14 C-markita alogliptin en la interno, la ekzisto de du ĉefaj metabolitoj estis pruvita: N-demetila alogliptin, M-I (malpli ol 1% de la komenca materialo) kaj N-acetilata alogliptin, M-II (malpli ol 6% de la komenca materialo). M-I estas aktiva metabolito elmontrante tre selektivajn inhibitoriajn proprietojn kontraŭ DPP-4, simila en ago rekte al alogliptino. Por M-II, la inhiba agado kontraŭ DPP-4 aŭ aliaj DPP-enzimoj ne estas karakteriza.

Studoj in vitro konfirmas, ke CYP3A4 kaj CYP2D6 estas implikitaj en la limigita metabolo de alogliptino. Iliaj rezultoj ankaŭ indikas, ke la aktiva substanco de Vipidia ne estas induktanto de CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 kaj inhibilo de CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 aŭ CYP2C9 en koncentriĝo, kiu estas konsilita en dozo en mg. Sub in vitro-kondiĉoj, alogliptin eble iomete induktas CYP3A4, sed sub vivo-kondiĉoj, ĝiaj induktaj ecoj ne aperas rilate al tiu izoenzimo.

En la homa korpo, alogliptin ne estas inhibilo de rena transportiloj de organikaj katjonoj de la dua tipo kaj rena transportiloj de organikaj anioj de la unua kaj tria specoj.

Alogliptino ekzistas ĉefe en formo de (R) enantiomero (pli ol 99%) kaj en malgrandaj kvantoj ĉu in vivo aŭ tute ne implikitaj en la procezoj de kira transformo en (S) enantiomero. Ĉi-lasta ne estas determinita dum prenado de Vipidia en terapiaj dozoj.

Kun buŝa administrado de 14 C-markita alogliptin, oni pruvis, ke 76% de la dozo prenita eltiriĝas en la urino, kaj 13% per fekundoj. La meza rena forigo de la substanco estas 170 ml / min kaj superas la averaĝan glomerular-filtradon de proksimume 120 l / min, kio permesas partan ekskreadon de alogliptin per intensa rena ekskrecio. Averaĝe, la fina duonvivo de la aktiva komponento de Vipidia estas ĉirkaŭ 21 horoj.

En pacientoj kun suferoj de kronika rena malsano, varia studo estis farita pri la efikoj de alogliptin kiam prenita en ĉiutaga dozo de 50 mg. La pacientoj inkluzivitaj en la studo estis dividitaj en 4 grupojn laŭ la formulo Cockcroft-Gault, depende de la severeco de rena malsukceso kaj QC (liberigo de creatinino), akirante la jenajn rezultojn:

Grupo I (malgrava rena malsukceso, CC 50–80 ml / min): AUC de alogliptin pliiĝis ĉirkaŭ 1,7 fojojn kompare kun la grupo de kontrolo. Ĉi tiu kresko de AUC tamen restis en la toleremo por la kontrolgrupo,
Grupo II (averaĝa rena malsukceso, CC 30–50 ml / min): preskaŭ duoble pliigita AUC de alogliptin estis observita kompare kun la grupo de kontrolo,
Grupo III kaj IV (severa rena malsukceso, CC malpli ol 30 ml / min, kaj la fina stadio de kronika rena malsukceso, se necese, la hemodializa proceduro): AUC pliiĝis proksimume 4 fojojn kompare kun la grupo de kontrolo. Pacientoj kun rena malsukceso en fina stadio partoprenis la hemodializan procedon tuj post kiam ili prenis Vipidia. Dum tritaga dializa kunsido, ĉirkaŭ 7% de la dozo de alogliptino estis eligita el la korpo.

Por tio, en la grupo I, oni ne bezonas dozon ĝustigi. En pacientoj kun modera rena malsukceso, por atingi efikan koncentriĝon de la aktiva substanco en sango-plasmo, proksime al tiu en pacientoj kun normala rena funkcio, necesas doza alĝustigo de Vipidia. Alogliptin ne estas rekomendita por severa renomalfunkcio, same kiel al pacientoj kun rena malsukceso en la stadio, regule suferantaj hemodializon.

En pacientoj kun modera hepata misfunkcio, la ASK kaj maksimuma koncentriĝo de alogliptino estas reduktitaj respektive ĉirkaŭ 10% kaj 8% respektive kompare al pacientoj kun normale funkcia hepato, sed ĉi tiu fenomeno ne estas konsiderata klinike signifa. Tial doza alĝustigo de Vipidia pro malgrava aŭ modera hepata nesufiĉo (5-9 punktoj konforme al la skalo de Child-Pugh) ne bezonas. Ne ekzistas klinikaj datumoj pri la uzo de alogliptin en pacientoj kun severa hepata nesufiĉo (pli ol 9 poentoj).

Korpa pezo, aĝo (inkluzive progresinta - 65–81 jaroj), raso kaj sekso de la pacientoj ne havis klinike signifan efikon sur la farmacokinetikaj parametroj de la drogo, t.e. ne necesis ĝustigo de dozo. La farmacokinetiko de alogliptin en pacientoj pli aĝaj ol 18 jaroj ne estis studita.

Kontraŭindikoj

tipo 1 diabeto
severa hepatoko (pli ol 9 poentoj sur la skalo de Child-Pugh, pro la manko de klinikaj datumoj pri la efikeco / sekureco de uzo),
ketoacidosis diabeta,
kronika korinsuficienco (FC NYHA klaso III - IV),
severa rena malsukceso
aĝo ĝis 18 jaroj (pro manko de datumoj pri la efikeco / sekureco de la drogo en ĉi tiu grupo de pacientoj),
gravedeco kaj laktado (pro la manko de datumoj pri la efikeco / sekureco de uzado de Vipidia en ĉi tiu grupo de pacientoj),
individua maltoleremo al la komponentoj de Vipidia, anamnestaj datumoj pri gravaj hipersensemaj reagoj al iu ajn DPP-4-inhibilo, inkluzive de anafilaktikaj reagoj, angioedemo kaj anafilaktika ŝoko.

Relativa (malsanoj / kondiĉoj en kiuj Vipidia-tabeloj devas esti uzataj kun singardo):

ŝarĝita historio de akra pancreatito,
modera rena malsukceso,
ternaria kombinaĵo kun tiazolidinedione kaj metformino,
kombinita uzo kun insulino aŭ sulfonilurea derivaĵo.

Instrukcioj por uzi Vipidia: metodo kaj dozo

Vipidaj tablojdoj estas prenitaj parole, sendepende de la manĝo, glutitaj tutaj, sen maĉado kaj trinkado kun akvo.

La rekomendinda ĉiutaga dozo estas 25 mg en 1 dozo. La drogo estas prenita sola, kombina kun metformino, tiazolidinedione, derivaĵoj de sulfonilurea aŭ insulino, aŭ kiel komponento kun tri-komponantoj kun metformino, insulino aŭ tiazolidinedione.

Se hazarde vi maltrafas pilolon, vi devas preni ĝin kiel eble plej rapide. Prenu duoblan dozon en unu tago ne eblas.

Kiam Vipidia estas preskribita, aldone al tiazolidinedione aŭ metformino, ilia doza reĝimo ne ŝanĝiĝas.

Por redukti la verŝajnecon de hipoglikemio kiam kombinita kun sulfonilurea derivaĵo aŭ insulino, oni rekomendas redukti ilian dozon.

La nomumo de tri-kombina kombinaĵo kun tiazolidinedione kaj metformino postulas singardecon (asociita kun la risko de hipoglikemio, doza alĝustigo de ĉi tiuj drogoj povas esti bezonata).

En kazo de rena malsukceso, oni rekomendas taksi la funkcian staton de la renoj antaŭ kuracado, kaj tiam periode dum terapio. La ĉiutaga dozo en pacientoj kun modera rena malsukceso (kun malplenigo de creatinino de ≥ 30 al ≤ 50 ml / min) estas 12,5 mg. En severa / fina grado de rena malsukceso, Vipidia ne estas preskribita.

Recenzoj pri Vipidia

Plej ofte estas pozitivaj recenzoj pri Vipidia kiel drogo, kiu reduktas sukeron kaj stabiligas ĉi tiun sangokalkulon. Pacientoj raportas, ke la efiko de la drogo persistas dum tago, dum ĝi ne pliigas la apetiton, kaj kiel parto de kombinita hipoglucemia terapio, ĝi helpas malpliigi pezon kaj forigas kruron. Ankaŭ pacientoj ŝatas la oportunon uzi Vipidia: ĝi povas esti prenata je ajna horo de la tago.

Tamen estas ankaŭ negativaj recenzoj pri la neefikeco de la drogo kaj ebla individua maltoleremo al alogliptino.

Fakuloj avertas kontraŭ la maljusta uzo de Vipidia por perdi pezon.

Informoj pri ĝenerala medicino

Ĉi tiu ilo rilatas al novaj evoluoj en la kampo de diabeto. Ĝi taŭgas por homoj kun diagnozo de tipo 2 diabeto. Vipidia povas esti uzata kaj sole kaj kune kun aliaj drogoj de ĉi tiu grupo.

Vi devas kompreni, ke la nekontrolita uzo de ĉi tiu medikamento povas plimalbonigi la kondiĉon de la paciento, do vi devas klare sekvi la rekomendojn de la kuracisto. Vi ne povas uzi la drogon sen preskribado, precipe kiam vi prenas aliajn medikamentojn.

La komerca nomo por ĉi tiu kuracilo estas Vipidia. Je la internacia nivelo, la genra nomo Alogliptin estas uzata, kiu devenas de la ĉefa aktiva ero en ĝia konsisto.

La produkto estas reprezentita per ovala-filmaj tablojdoj. Ili povas esti flavaj aŭ hele ruĝaj (tio dependas de la dozo). La pako inkluzivas 28 pecojn. - 2 ampoloj por 14 tablojdoj.

Farmakologia ago

Ĉi tiu ilo baziĝas sur Alogliptin. Ĉi tiu estas unu el la novaj substancoj, uzataj por regi nivelojn de sukero. Ĝi apartenas al la nombro de hipogluzemaj efikoj.

Kiam vi uzas ĝin, ekzistas pliigo de sekrecio de glukozo dependanta de insulino dum reduktado de produktado de gluĉagono se la sango-glukozo pliigas.

Kun diabeto tipo 2, akompanata de hiperglicemio, ĉi tiuj ecoj de Vipidia kontribuas al tiaj pozitivaj ŝanĝoj kiel:

malkresko en la kvanto de glicata hemoglobino (НbА1С),
malaltigante glukozon nivelojn.

Ĉi tio efikas ĉi tiun ilon por trakti diabeton.

Indikoj kaj kontraŭindikoj

Drogoj, kiuj estas karakterizitaj per forta ago, postulas singardecon. Instrukcioj por ili devas esti strikte observataj, alie anstataŭ profiti la korpon de la paciento damaĝos. Tial vi povas uzi Vipidia nur laŭ rekomendo de specialisto kun strikta observado de la instrukcioj.

La ilo estas rekomendinda por uzo kun tipo 2 diabeto. Ĝi provizas reguladon de glukozaj niveloj en kazoj kiam dieta terapio ne estas uzata kaj la necesa fizika aktiveco ne haveblas. Efike uzu la drogon por monoterapio. Ĝi ankaŭ rajtas ĝian kombinitan uzon kun aliaj drogoj, kiuj helpas malaltigi sukeron.

Atento dum uzado de ĉi tiu diabeto-medikamento estas kaŭzita de la ĉeesto de kontraŭindikoj. Se oni ne konsideras ilin, kuracado ne efikas kaj povas kaŭzi komplikaĵojn.

Vipidia ne estas permesita en la sekvaj kazoj:

individua maltoleremo al la eroj de la drogo,
tipo 1 diabeto
severa korinsuficienco
hepatmalsano
severa rena damaĝo
gravedeco kaj laktado,
la disvolviĝo de ketoacidosis kaŭzita de diabeto,
la aĝo de paciento estas ĝis 18 jaroj.

Ĉi tiuj malobservoj estas striktaj kontraŭindikoj por uzo.

Estas ankaŭ ŝtatoj, en kiuj la kuracilo estas preskribita atente:

pancreatito
rena malsukceso de modera severeco.

Krome, oni devas zorgi kiam oni preskribas Vipidia kune kun aliaj drogoj por reguligi glukozon.

Kromaj efikoj

Kiam vi traktas ĉi tiun drogon, foje okazas adversaj simptomoj asociitaj kun la efikoj de la drogo:

kapdoloro
infektoj de organoj spirante
nazofaringito,
doloroj de stomako
prurito
haŭtaj erupcioj,
akra pancreatito
urtikaria
disvolviĝo de hepata misfunkcio.

Se kromefikoj okazas, konsultu kuraciston. Se ilia ĉeesto ne riskas minacon al la sano de la paciento kaj ilia intenseco ne pliiĝas, la kuracado kun Vipidia daŭros. La serioza stato de la paciento postulas tujan retiriĝon de la kuracilo.

Dozo kaj administrado

Ĉi tiu kuracilo estas destinita al parola administrado. La dozo estas kalkulita individue, laŭ la severeco de la malsano, la aĝo de la paciento, konusaj malsanoj kaj aliaj trajtoj.

Averaĝe oni supozas, ke oni prenas unu tableton enhavantan 25 mg da la aktiva ingredienco. Kiam vi uzas Vipidia en dozo de 12,5 mg, la ĉiutaga kvanto estas 2 tablojdoj.

Oni rekomendas preni la kuracilon unufoje ĉiutage. Piloloj devas esti trinkitaj tutaj sen maĉi. Estas konvene trinki ilin per boligita akvo. Ricevo estas permesita ambaŭ antaŭ kaj post la manĝoj.

Ne uzu duoblan dozon de la kuracilo, se oni mankas unu dozon - tio povas kaŭzi difekton. Vi bezonas preni la kutiman dozon de la drogo tre baldaŭ.

Specialaj instrukcioj kaj drogaj interagoj

Uzante ĉi tiun drogon, oni rekomendas konsideri iujn funkciojn por eviti adversajn efikojn:

Dum la periodo de naskado de infano, Vipidia estas kontraŭindikita. Esploro pri kiel ĉi tiu kuracilo efikas al la feto ne estis farita. Sed kuracistoj preferas ne uzi ĝin, por ne provoki misuzon aŭ la evoluon de eksternormoj en la bebo. Lin sama okazas por mamnutrado.
La drogo ne uzas por trakti infanojn, ĉar ne ekzistas ĝustaj datumoj pri ĝia efiko sur la korpo de infanoj.
La maljunula aĝo de pacientoj ne estas kialo por retiri la kuracilon. Sed preni Vipidia en ĉi tiu kazo postulas monitoradon de kuracistoj. Pacientoj pli ol 65-jaraĝaj havas pli grandan riskon de disvolvi renan malsanon, do necesas singardeco kiam elektas dozon.
Por negrava rena malsano, pacientoj estas preskribitaj dozon de 12,5 mg tage.
Pro la minaco de disvolvi pancreatitis dum uzado de ĉi tiu medikamento, pacientoj devas koni la ĉefajn signojn de ĉi tiu patologio. Kiam ili aperas, necesas ĉesi kuracadon kun Vipidia.
Preni la drogon ne perfortas la koncentriĝon. Tial, uzinte ĝin, vi povas stiri aŭton kaj okupiĝi pri agadoj, kiuj bezonas koncentriĝon. Tamen hipogluzemio povas kaŭzi malfacilaĵojn en ĉi tiu areo, do necesas singardeco.
La drogo povas negative efiki sur la funkciado de la hepato. Tial antaŭ lia nomumo necesas ekzameno de ĉi tiu korpo.
Se Vipidia estas planita uzi kune kun aliaj drogoj por malaltigi glukozon nivelojn, ilia dozo devas esti ĝustigita.
Studo pri la interago de la drogo kun aliaj drogoj ne montris gravajn ŝanĝojn.

Kiam ĉi tiuj ecoj estas pripensitaj, kuracado povas esti pli efika kaj sekura.

Droga ago

Alogliptin havas prononcan selekteman inhibitan efikon sur iuj enzimoj, inkluzive de dipeptidil-peptidase-4. Ĉi tiu estas la ĉefa enzimo, kiu partoprenas rapida rompo de hormonoj en la formo de glukoza dependa insulinotropa polipeptido. Ili situas en la intestoj kaj dum manĝoj stimulas la produktadon de insulino en la pankreato.

Glucona-simila peptido, siavice, malaltigas glukozon-nivelojn kaj malhelpas produktadon de glukozo en la hepato. Kun malgrava aŭ grava pliiĝo en la nivelo de nekretinoj, la ĉefa ero de la drogo Vipidia 25, alogliptin komencas pliigi produktadon de insulino kaj malpliigi glucagon kun pliigita koncentriĝo de glukozo en la sango. Ĉio ĉi kondukas al malpliigo de hemoglobino en pacientoj suferantaj diabeton de tipo 2.

Vipidia 25 aŭ 12.5 tablojdoj por diabeto estas vendataj en apotekoj ekskluzive laŭ preskribo.

Indikoj por uzo

Vipidia 25 estas indikita por diabeto mellitus kune kun aliaj drogoj enhavantaj insulinon. La kuracilo estas hipogluzema. parola medikamento, estas indikita por la traktado de diabeto mellitus de tipo 2 por regi nivelojn de glukozo sen manko de dieto kaj fizika agado.

Doza formo

12,5 mg kaj 25 mg filmigitajn tablojdojn

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco: alogliptin benzoato 17 mg (ekvivalenta al 12,5 mg de alogliptin) kaj 34 mg (ekvivalenta al 25 mg de alogliptin)

Kerno: manitol, mikrokristala celulozo, hidroxipropil-celulozo, kriskarmelosa natrio, magnezio-stearato

La konsisto de la filmo-membrano: hipromelosa 2910, titanioksido (E 171), fera rusto flava (E 172), ruĝa rusto de fero (E 172), polietilenglicol 8000, griza inko F1

Ovalaj biconveksaj tablojdoj, tegitaj per flava filmo-tegaĵo, markitaj "TAK" kaj "ALG-12.5" ĉe unu flanko de la tablojdo (por dozo de 12.5 mg),

Ovalaj biconveksaj tablojdoj, filmitaj kun helruĝa koloro, markitaj "TAK" kaj "ALG-25" ĉe unu flanko de la tablojdo (por dozo de 25 mg).

Farmacologiaj propraĵoj

La farmacokinetiko de alogliptin estis studita en studoj implikantaj kaj sanajn volontulojn kaj pacientojn kun tipo 2 diabeto. En sanaj volontuloj, post sola parola administrado de ĝis 800 mg da alogliptino, rapida absorbo de la drogo estas observata kun maksimuma plasma koncentriĝo de unu ĝis du horoj de la tempo de la administrado (averaĝa Tmax). Post prenado de la maksimuma rekomendata terapia dozo de la drogo (25 mg), la fina duonvivo (T1 / 2) averaĝis 21 horojn.

Post ripetita administrado de ĝis 400 mg dum 14 tagoj en pacientoj kun diabeto de tipo 2, oni observis minimuman amasiĝon de alogliptin kun pliigo de la areo sub la farmacokinetika kurbo (AUC) kaj maksimuma plasma koncentriĝo (Cmax) je 34% kaj 9% respektive. Kun ambaŭ unuopaj kaj multoblaj dozoj de alogliptin, AUC kaj Cmax pliiĝas proporcie al la kresko de dozo de 25 mg ĝis 400 mg. La koeficiento de variado de AUC de alogliptin ĉe pacientoj estas malgranda (17%).

La absoluta biodisponeco de alogliptin estas proksimume 100%. Ĉar dum prenado de alogliptin kun manĝaĵo kun alta grasa enhavo, neniu efiko al AUC kaj Cmax estis trovita, la drogo povas esti prenita sendepende de la manĝo.

Post unu sola intravena administrado de alogliptin je dozo de 12,5 mg en sanaj volontuloj, la distribua volumo en la fina fazo estis 417 L, kio indikas, ke alogliptino bone distribuas la histojn.

Komunikado kun plasmaj proteinoj estas 20%.

Alogliptin ne estas submetita al vasta metabolo, rezulte de kiu de 60% al 71% de la administrita dozo estas elmetita senŝanĝe en la urino. Post parola administrado de 14C-markita alogliptin, du malgrandaj metabolitoj estis determinitaj: N-demetilata alogliptin M-I (˂ malpli ol 1% de la komenca materialo) kaj N-acetilata alogliptina M-II (˂ malpli ol 6% de la komenca materialo). M-I estas aktiva metabolito kaj selektema inhibilo de DPP-4, simila en ago al alogliptin, M-II ne montras inhibician aktivecon kontraŭ DPP-4 aŭ aliaj enzimoj kiel DPP. Studoj in vitro malkaŝis, ke CYP2D6 kaj CYP3A4 kontribuas al la limigita metabolo de alogliptino. Alogliptino ekzistas ĉefe en formo de (R) enantiomero (> pli ol 99%) kaj spertas kirasan transformon en enanomeron (S) en malgrandaj kvantoj en vivo. (S) -enantiomero ne estas detektita preninte alogliptin en terapiaj dozoj (25 mg).

Post prenado de alogliptin 14C-markita, 76% de la tuta radioaktiveco estas elkaptita de la renoj kaj 13% tra la intestoj, atingante ekskrecion de 89%

la administrita radioaktiva dozo. Rena forigo de alogliptin (9,6 L / h) indikas rena tubulan sekrecion. La sistemo estas malbarita je 14,0 l / h.

Farmakokinetiko en specialaj pacientogrupoj: malpligrandigita rena funkcio

AUC de alogliptin en pacientoj kun difektita rena funkcio de milda severeco (60≤ mallertigo de creatinino (CrCl))

Kromaj efikoj

Ĉar klinikaj provoj estis faritaj sub tre malsamaj kondiĉoj, ne eblas rekte kompari la oftecojn de adversaj reagoj observitaj en klinikaj provoj de drogo kun la oftecoj observitaj en klinikaj provoj de aliaj drogoj, kaj tiaj oftecoj eble ne ĉiam reflektas la situacion de la uzo de la drogo en praktiko.

En kombinita analizo de 14 kontrolitaj klinikaj provoj, la totala efiko de adversaj eventoj estis 73% en pacientoj ricevantaj alogliptin 25 mg, 75% en la placebo-grupo, kaj 70% en la grupo kun la alia komparo-drogo. Ĝenerale, la ĉesiga rapideco pro malfavoraj reagoj estis 6,8% en la 25 mg alogliptina grupo, 8,4% en la placebo-grupo, aŭ 6,2% en la grupo kun alia aktiva rimedo de komparo.

Okazis raportoj pri adversaj reagoj pli ol 4% en pacientoj, kiuj ricevis alogliptin: nazofaringitis, kapdoloro, supraj spiraj infektoj.

La sekvaj adversaj reagoj estas priskribitaj en la sekcio Specialaj Instrukcioj:

- Efiko sur la hepato

Oni raportis kazojn de hipogluzemio surbaze de valoroj de sango glukozo kaj / aŭ klinikaj signoj kaj simptomoj de hipoglikemio. En monoterapia studo, la efiko de hipoglikemio estis observita en 1,5% kaj 1,6% de pacientoj en la alogliptina kaj placebo-grupoj respektive. La uzo de alogliptin kiel aldonaĵo al la terapio de gluburido aŭ insulino ne pliigas la efikon de hipoglikemio kompare kun placebo. En monoterapia studo komparanta alogliptin kun sulfonylureas ĉe maljunaj pacientoj, la efiko de hipoglikemio estis 5,4% kaj 26% en la grupoj de alogliptin kaj glipizido.

La sekvaj adversaj reagoj estis identigitaj dum la post-surmerkatiga uzo de alogliptin - hipersensiveco (anafilaxis, edema de Quincke, erupcio, urtikario), severaj haŭtaj reagoj (inkluzive de sindromo Stevens-Johnson), levita hepato-enzimoj, fulminativa hepata malsano, severa kaj malebla artralgio. kaj akra pancreatito, diareo, estreñimiento, naŭzo kaj intesta obstrukco.

Pro tio ke ĉi tiuj adversaj reagoj estis raportitaj propravole en populacio de necerta grandeco, ne eblas fidinde taksi ilian oftecon, do la ofteco estas klasifikita kiel nekonata.

Drugaj interagoj

Vipidio estas ĉefe elĉerpita de la renoj kaj estas nur iomete metaboligita per la enzima sistemo de citokroma (CYP) P450. En la kurso de esplorado, ne

signifa interagado kun substratoj aŭ citokromaj inhibidores aŭ kun aliaj drogoj, kiuj estas elmetitaj tra la renoj.

Takso de vitrofakta interagado en vitro

Studoj in vitro sugestas, ke alogliptin ne induktas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 kaj CYP3A4, kaj ankaŭ ne malhelpas CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 kaj CYP3D4 kaj CicallyP2D6.

In vivo taksado pri interago de drogoj

La efiko de alogliptin sur aliaj drogoj

En klinikaj provoj, la efiko de alogliptin sur la farmacokinetiaj parametroj de drogoj metaboligitaj per CYP-isoenzimoj aŭ ekskrementitaj senŝanĝaj ne malkaŝis. Surbaze de la rezultoj de la farmacokinetiaj studoj priskribitaj, dozo-ĝustigo de Vipidia ™ ne rekomendas.

La efiko de aliaj drogoj sur la farmakokinetiko de alogliptino Neniuj klinikoj signifaj estis observitaj en la farmakokinetiko kiam vi uzas alogliptin samtempe kun metformino, cimetidina gemfibrozilo (CYP2C8 / 9), pioglitazona (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9) Cetoconaz (CYP2C9) (CCPazaz) digoksino.

Superdozo

La maksimumaj dozoj de alogliptin en klinikaj provoj estis 800 mg unufoje en sanaj volontuloj kaj 400 mg unufoje tage dum 14 tagoj en pacientoj kun tipo 2 diabeto, kio estas 32 kaj 16 fojojn pli alta ol la maksimuma rekomendata terapia dozo de 25 mg. Neniuj gravaj adversaj reagoj estis observitaj kun ĉi tiuj dozoj.

En kazo de superdozo de Vipidia ™, konsilas forigi la nesorbitan substancon el la gastrointestina vojo kaj provizi la necesan medicinan inspektadon, same kiel simptoman terapion. Post 3 horoj da hemodializo, ĉirkaŭ 7% de alogliptino povas esti forigita. Tiel, la farebleco de hemodializo en kazo de superdozo estas neverŝajna. Ne estas datumoj pri la elimino de alogliptin per peritoneala dializo.

Aplikoj

Vipidia ne estas uzata por trakti diabeton inter infanoj kaj adoleskantoj. Instrukcioj por uzo ne enhavas informojn pri farado de klinikaj provoj en ĉi tiu kategorio de pacientoj. En tiaj kazoj, kuracistoj uzas analogojn.

Por kuracado de la kategorio de maljunaj pacientoj, la drogo estas preskribita sukcese. Por kuracado de maljunuloj oni uzas la tutan ĉiutagan dozon, kiu ne bezonas ĝustigi. Kvankam vi ne forgesu, ke alogliptino, kiu eniĝis en la korpon, povas influi la agadon de la hepato kaj renoj.

Interago kun aliaj drogoj

Kun samtempa kuracado kun Vipidia kaj aliaj kontraŭ-diabetaj medikamentoj, gravas precize kalkuli kaj ĝustigi la dozon por eviti la aperon de hipogluzemio.

Studoj ne montris ajnajn ŝanĝojn en la kombinaĵo de alogliptin kaj aliaj komponentoj de diabetaj medikamentoj.

Forta efiko de la drogo sur la korpo estis rimarkita, kiu malpermesas preni alkoholajn trinkaĵojn. Estas malpermesite uzi la drogon dum la portado kaj nutrado de la infano pro la negativa efiko. Studoj montris, ke la drogo ne kaŭzas malkuraĝon aŭ distron, ne kapablas tuŝi gardemon, kaj estas aprobita por uzado de ŝoforoj.

Ni ofertas rabaton al legantoj de nia retejo!

Preparoj de simila ago

Dum ne ekzistas drogoj, kiuj havus la saman konsiston kaj efikon. Sed estas drogoj similaj en prezo, sed kreitaj el aliaj aktivaj ingrediencoj, kiuj povas servi kiel analogoj de Vipidia.

Ĉi tiuj inkluzivas:

Januvio. Ĉi tiu medikamento rekomendas redukti sangan sukeron. La aktiva ingredienco estas sitagliptin. Ĝi estas preskribita en la samaj kazoj kiel Vipidia.
Galvus. La medicino baziĝas sur Vildagliptin. Ĉi tiu substanco estas analogo al Alogliptin kaj havas la samajn propraĵojn.
Janumet. Ĉi tio estas kombinita kuracilo kun hipoglucemia efiko. La ĉefaj komponentoj estas Metformin kaj Sitagliptin.

Apotekistoj ankaŭ povas oferti aliajn medikamentojn por anstataŭigi Vipidia. Tial ne necesas kaŝi de la kuracisto la adversajn ŝanĝojn en la korpo asociitaj kun ĝia konsumado.

Specialaj instrukcioj kaj interagoj

La drogo Vipidia ne influas la laboron asociitan kun pliigita koncentriĝo, dum veturado de aŭto estas permesata dum kuracado. La samtempa uzo kun aliaj hipoglucemaj drogoj devus supervisita de la ĉeestanta kuracisto, ĉar eble necesos ĝustigi la kuracadan reĝimon kaj redukti la dozon. Ĉi tio estas asociita kun ebla risko de disvolvi hipoglucemian kondiĉon.

Antaŭ preskribado de tablojdoj al pacientoj kun severa renormaliĝo, pliaj studoj estas faritaj por determini la respondon de la malsana organo al la drogo.

Se severa funkcia misfunkcio de la renoj la drogo estas nuligita, kaj analogoj estas preskribitaj. Kun milda grado da patologio, la dozo reduktiĝas al 12,5 mg. La ĉefa aktiva ingredienco, alogliptin kapablas provoki akran pancreatiton, kiu estas konsiderata en la kazo de malsanoj de la gastrointestina vojo.

Alarmaj signoj estos la apero de doloro en la abdomeno kun radiado al la dorso.

Kun similaj simptomoj, la drogo estas nuligita.Longatempa kuracado kun Vipidia povas konduki al funkcia malpliiĝo de la renoj, sed dosia ĝustigo ne bezonas kun normala organa respondo al kuracado.