Aktoj estas parola hipoglikemia preparo de la tiazolidinedione-serio, kies efiko dependas de la ĉeesto de insulino. Ĝi estas tre selektema agonisto de gama-riceviloj aktivigitaj de la peroxisoma proliferatoro (PPAR-γ). PPAR-γ-riceviloj troviĝas en adiposa, muskola histo kaj en la hepato. Aktivigo de nukleaj riceviloj de PPARγ modulas la transskribon de kelkaj genoj sensilaj al insulino implikitaj en kontrolo de glukozo kaj lipido-metabolo.

Actos reduktas insulinan reziston en ekstercentraj histoj kaj en la hepato, rezultigante pliigon de la utiligo de insulin-dependa glukozo kaj malpliigon de liberigo de glukozo el la hepato. Male al sulfonilureaj preparoj, pioglitazono ne stimulas sekrecion de insulino per beta-ĉeloj de la pancreato.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, malkresko de insulina rezisto sub la agado de la drogo Actos kaŭzas malpliiĝon de la koncentriĝo de glukozo en la sango, malpliiĝon de la nivelo de insulino en la plasmo kaj de la HbA1C-indico. En kombinaĵo kun sulfonilureaj preparoj, metformino aŭ insulino, la drogo plibonigas glicemian kontrolon.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kun difekto de lipidaj metaboloj dum kuracado kun la drogo, ekzistas malpliigo de trigliceridoj kaj pliigo de la enhavo de lipoproteinoj de alta denseco. En la sama tempo, ŝanĝoj en la nivelo de lipoproteinoj de malalta denseco kaj totala kolesterolo en ĉi tiuj pacientoj ne estas observitaj.

Suĉado. Kiam prenita sur malplena stomako, pioglitazono estas detektita en la sango-serumo post 30 minutoj, la maksimuma koncentriĝo estas observata post 2 horoj. Manĝado kaŭzas iomete malfruon por atingi la maksimuman koncentriĝon, kiu estas observata post 3-4 horoj, sed la manĝaĵo ne ŝanĝas la plenecon de absorbo.

Dissendo. La ŝajna volumo de dissendo (Vd / F) de pioglitazono post prenado de sola dozo estas averaĝe 0,63 ± 0,41 (meznombro ± SD kvadratita) l / kg korpa pezo. Pioglitazono estas plejparte ligita al homaj serumaj proteinoj (> 99%), ĉefe albumino. En plej malgranda mezuro, ĝi ligas al aliaj serumaj proteinoj. La metabolitoj de pioglitazona M-III kaj M-IV ankaŭ signife asocias kun seruma albumino (> 98%).

Metabolismo. Pioglitazono estas intense metaboligita kiel rezulto de hidroksilación kaj oksidaj reagoj kun formado de metabolitoj: metabolitoj M-II, M-IV (derivaĵoj de pioglitazona hidroksido) kaj M-III (derivaĵoj de pioglitazona keto). Metabolitoj ankaŭ estas parte konvertitaj al konjugacioj de glukozaj aŭ sulfuraj acidoj. Post ripetita administrado de la drogo, krom pioglitazono, metabolitoj de M-III kaj M-IV, kiuj estas la ĉefaj rilataj komponaĵoj, troviĝas en la sango-serumo. En ekvilibro, la koncentriĝo de pioglitazono estas 30% -50% de la tuta pinta koncentriĝo en serumo kaj de 20% ĝis 25% de la tuta areo sub la farmacokinetika kurbo.

La hepata metabolo de pioglitazono efektivigas la ĉefajn izoformojn de citokroma P450 (CYP2C8 kaj CYP3A4). En studo in vitro, pioglitazono ne malhelpas P450-agadon. Studoj pri la efiko de pioglitazono sur la agado de ĉi tiuj enzimoj en homoj ne estis faritaj.

Reproduktado. Post ingestaĵo, ĉirkaŭ 15% -30% de la dozo de pioglitazono troviĝas en la urino. Malglata kvanto da senŝanĝa pioglitazono estas elmetita tra la renoj, ĝi estas elmetita ĉefe en la formo de metabolitoj kaj iliaj konjugacioj. Kiam ingestita, la plej granda parto de la dozo eltiriĝas en la galo, ambaŭ senŝanĝe kaj en formo de metabolitoj kaj eltiras el la korpo per fekundoj.

La meza vivdaŭro de pioglitazono kaj totala pioglitazono (pioglitazono kaj aktivaj metabolitoj) estas de 3 al 7 horoj kaj de 16 al 24 horoj respektive. La tuta malpleno estas 5-7 l / horo.

Koncentriĝoj de totala pioglitazono en serumo restas je sufiĉe alta nivelo 24 horojn post unuopa ĉiutaga dozo.

Metodo de apliko

Aktoj devas esti prenitaj unufoje tage, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

La dozo de la drogo estas fiksita de la kuracisto individue.

Monoterapio kun Aktoj en pacientoj, ĉe kiuj diabeta kompenso ne atingiĝas per dieta terapio kaj ekzercado, povas komenciĝi per 15 mg aŭ 30 mg unufoje ĉiutage. Se necese, la dozo povas esti iom post iom pliigita al 45 mg unufoje ĉiutage. Se monoterapio kun la drogo ne efikas, oni devas konsideri la eblon de kombina terapio.

Derivaĵoj de sulfonilureoj. Traktado kun Aktos en kombinaĵo kun sulfonilurea povas esti komencita per 15 mg aŭ 30 mg unufoje ĉiutage. Komence de kuracado kun Aktos, la dozo de sulfonilurea povas resti senŝanĝa. Kun la disvolviĝo de hipoglikemio, la dozo de sulfonilurea devas esti reduktita.

Metformino. Traktado kun Aktos kombina kun metformino povas komenciĝi per 15 mg aŭ 30 mg unufoje ĉiutage. Komence de kuracado kun Aktos, la dozo de metformino povas resti senŝanĝa. La disvolviĝo de hipogluzemio kun ĉi tiu kombinaĵo estas neprobabla, tial la bezono de dozo-ĝustigo de metformino estas malverŝajna.

Insulino Kuracado kun Aktos kombina kun insulino povas esti komencita per 15 mg aŭ 30 mg unufoje ĉiutage. Komence de kuracado kun Aktos, la dozo de insulino povas resti senŝanĝa. En pacientoj ricevantaj Actos kaj insulinon, kun disvolviĝo de hipoglikemio aŭ kun malpliigo de plasma glukozo ĝis malpli ol 100 mg / dl, la dozo de insulino povas reduktiĝi je 10% -25%. Plia doza alĝustigo de insulino devas esti farita individue surbaze de malpliigo de glicemio.

La dozo de Aktos kun monoterapio ne devas superi 45 mg / tagon.

En kombina terapio, la dozo de Aktos ne devas superi 30 mg / tagon.

En pacientoj kun rena malsukceso, dozo-ĝustigo de Actos ne bezonas. Datumoj pri la uzo de Aktoj en kombinaĵo kun aliaj tiazolidinedione-drogoj ne haveblas.

Kontraŭindikoj

• hipersensemo al pioglitazono aŭ al unu el la komponentoj de la drogo,
• tipo 1 diabeto
• ketoacidosis diabeta,
• gravedeco, mamnutrado,
• severa korinsuficienco III-IV-grado laŭ NYHA (New York Heart Association),
• aĝo ĝis 18 jaroj.

Edema sindromo, anemio, hepata misfunkciado (pliigo de la nivelo de hepataj enzimoj 1-2,5 fojojn pli alta ol la supra limo de normalo), korinsuficienco.

Flanka efiko

En pacientoj prenantaj Actos kombina kun insulino aŭ kun aliaj hipoglucemaj drogoj, la evoluo de hipoglucemio eblas (en 2% de kazoj kun kombinaĵo kun sulfonilurea, 8-15% de kazoj kun kombinaĵo kun insulino).

La ofteco de anemio en monoterapio kaj kombina terapio kun Actos estas de 1% al 1,6% de kazoj.

Actoj povas kaŭzi malpliiĝon de hemoglobino (2-4%) kaj hematokrito. Ĉi tiuj ŝanĝoj estas observataj ĉefe 4-12 semajnojn post la komenco de kuracado kaj restas relative konstantaj. Ili ne estas asociitaj kun iuj ajn klinike signifaj hematologiaj efikoj kaj plej ofte estas pro kresko de plasmo-volumo.

La ofteco de edema disvolviĝo kun monoterapio estas 4,8%, kun kuracado kombina kun insulino - 15,3%. La ofteco pliigi korpan pezon dum prenado de Actos estas averaĝe 5%.

La ofteco de pliiĝo en la agado de hepataj enzimoj alanine aminotransferase (ALT)> 3 fojojn de la supra limo de la normo estas ĉirkaŭ 0,25%.

Tre malofte, oni raportis la disvolviĝon aŭ progresadon de diabeta makula edemo, akompanata de malpliigo de la vida akreco. Rekta dependeco de la disvolviĝo de makula edemo sur la konsumado de pioglitazono ne estas establita. Kuracistoj devas pripensi la eblecon disvolvi makulan edemon se pacientoj plendas pri malpliigita vida akreco.

En studoj kontrolitaj kun placebo en Usono, la efiko de seriozaj kardiovaskulaj kromefikoj asociitaj kun pliigita cirkulanta sango-volumo ne diferencis ĉe pacientoj traktitaj kun Actos sole kaj en kombinaĵo kun sulfonilurea, metformino aŭ placebo. En klinika studo, kun la samtempa administrado de la drogo Aktos kaj insulino en malgranda nombro da pacientoj, kiuj havis historion de kormalsano, estis kazoj de kongesta korfrekvenco. Pacientoj kun korinsuficienco de la III kaj IV funkciaj klasoj laŭ la klasifiko NYHA (New York Heart Association) ne partoprenis klinikajn provojn pri la uzo de la drogo, tial Aktos estas kontraŭindikata por ĉi tiu grupo de pacientoj.

Laŭ la postmerkatigaj datumoj por Aktoj, kazoj de kongesta korfrekvenco estis raportitaj en pacientoj, sendepende de indikoj pri antaŭe ekzistantaj koraj malsanoj.

Uzu dum gravedeco kaj mamnutrado

Adekvataj kaj bone kontrolitaj studoj ĉe gravedaj virinoj ne estis faritaj. Oni ne scias, ĉu Aktos estas elmetita en patrina lakto, tial Aktoj ne devas esti prenata de virinoj, kiuj mamnutras.

Se necese, la nomumo de la drogo dum mamnutrado, mamnutrado devas esti ĉesigita.

Superdozo

Superdozo de Aktoj kun monoterapio ne estas akompanata de apero de specifaj klinikaj simptomoj.

Superdozo de Actos kombina kun sulfonilurea povas esti asociita kun la disvolviĝo de simptomoj de hipoglikemio. Ne ekzistas specifa traktado por superdozo. Simptoma terapio estas bezonata (ekzemple traktado de hipogluzemio).

Interago kun aliaj drogoj

Kiam kombinita kun sulfonilurea aŭ insulino, hipoglikemio povas disvolviĝi.

CYP2C8-inhibidores (t.e. gemfibrozil) povas pliigi la areon sub la kurbo de pioglitazona koncentriĝo kontraŭ tempo (AUC), dum CYP2C8-induktiloj (t.e. rifampicino) povas malpliigi AUC-pioglitazon. La kombinita administrado de pioglitazona kaj gemfibrozil kondukas al triobla pliiĝo en la AUC de pioglitazono. Pro tio ke ĉi tiu pliigo povas kaŭzi dozon-dependan kreskon de adversaj reagoj de pioglitazono, ko-administrado de ĉi tiu drogo kun gemfibrozil povas postuli malpliiĝon de la dozo de pioglitazono.

La kombinita uzo de pioglitazona kaj rifampicino kondukas al malpliigo de 54% en AUC de pioglitazono. Tia kombinaĵo povas postuli kreskon de la dozo de pioglitazono por atingi klinikan efikon.

En pacientoj prenantaj Actos kaj parolajn kontraŭkoncipilojn, malpliigo de la efikeco de kontraŭkoncipado estas ebla.

Ne estas ŝanĝoj en farmacokinetiko kaj farmacodinamiko dum prenado de Actos kun glipizido, digoksino, nerektaj anticoagulantoj, metformino. In vitro ketoconazole malebligas la metabolon de pioglitazono.

Ne estas datumoj pri la farmacokinetika interago de Actos kun eritromicino, astemizole, blokaj kanalaj kalcioj, cisaprido, kortikosteroidoj, ciklosporino, drogoj reduktantaj lipidojn (statinoj), tacrolimus, triazolam, trimetreksato, ketoconazolo kaj itraconazolo.

Stokaj kondiĉoj

Je temperaturo de 15-30 ° C en loko protektita de humido kaj lumo. Konservu ekster la atingo de infanoj. Listo B.

Besta vivo 3 jaroj.

Preskribaj kondiĉoj.

Aktiva substanco: pioglitazona klorhidrato ekvivalenta al 15 mg, 30 mg aŭ 45 mg da pioglitazono,

Ekscipientoj: laktoza monohidrato, hidroxipropil-celulozo, kalci-karboximetil-celulozo kaj magnezio-stearato.

Liberiga formularo

La kuracilo haveblas en tableta formo je 15, 30 kaj 45 mg. La tabeloj estas blankaj, rondformaj, fendo sur unu flanko kaj la surskribo "Actos" sur la alia. La kuracilo vendiĝas en 30 tablojdoj en boteloj.

La prezo de Aktoj kun instrukcioj estas de 1990 ĝis 3300 rubloj. Tio dependas de la kvanto de la drogo en la flapilo kaj de la nivelo de aktiva substanco en ĝi.

La ĉefa aktiva ingredienco de la drogo estas pioglitazona klorhidrato. Ĝi troveblas en tablojdoj de Actos 15, 30 kaj 45 mg. Inter la helpaj komponentoj de la drogo estas:

• karboximetil-celulozo,
• hidroxipropil-celulozo,
• laktoza monohidrato,
• kalea kaj magnezia stearato.

Instrukcioj por uzo

Kun monoterapio oni uzas dozon de 15 kaj 30 mg. En severaj kazoj, la dozo iom post iom pliiĝas al 45 mg ĉiutage.

Dum la komplekso, laŭ la instrukcioj, Aktos estas uzata en dozo de 15 mg. La ĉeesto de hipogluzemaj kondiĉoj estas okazo por redukti la dozon de la drogo.

Kombina terapio kun insulinaj preparoj estas akompanata de dozo de 30 mg ĉiutage. La dozo de drogoj reduktiĝas je 10-20% kaze de konstanta malpliiĝo de la glukoza nivelo.

Aplikoj

Uzo de la produkto estas kontraŭindikata dum gestado kaj nutrado. Pro la fakto, ke ne estis kontrolitaj studoj pri la sekureco de uzado de la drogo dum ĉi tiuj periodoj, kuracistoj ne scias, kian efikon pioglitazono havos sur la korpo de la bebo. Por tio, se estas urĝa bezono uzi la kuracilon dum la laktoperiodo, la bebo devas esti transdonita al nutrado per artefaritaj miksaĵoj.

Actos ne estas uzata en la kuracado de infanoj kaj adoleskantoj malpli ol 18-jaraj. Krome, homoj pli ol 60 estas preskribitaj kun ekstrema singardemo.

En pacientoj kun anovulatoria ciklo kaj insulina rezisto dum menopaŭzo, la drogo antaŭenigas la disvolviĝon de ovulado. En ĉi tiu kazo, inaj pacientoj havas pliigitan riskon de gravedeco.

Laŭ la instrukcioj por la uzo de Actos en iuj situacioj, pioglitazono kondukas al amasiĝo de fluido en la korpo. Ĉi tio kondukas al la formado de kora muskola malsukceso. En ĉeesto de simptomoj de ĉi tiu patologio, la drogo estas ĉesita.

Post profunda ekzameno, la drogo estas preskribita al homoj kun vaskulaj patologioj, same kiel hepaj kaj renaj malsanoj. Pacientoj, kiuj prenas Ketoconazolon kune kun Aktosom, devas regule monitori sangan sukeron.

Interago kun aliaj drogoj

La ilo signife reduktas la efikon de buŝaj kontraŭkoncipiloj pro malpliiĝo de la nivelo de noretindrono kaj etinilestradiolo je 25-30%. Pro la uzo de Digoxin, Glipizide, nerekta anticoagulanto kaj metformino, farmacologiaj ŝanĝoj ne estas observataj. En pacientoj prenantaj ketoconazolon, ekzistas forigo de metabolaj procezoj implikantaj pioglitazonon.

Kromaj efikoj

Rezulte de terapio kun insulin-sendependa formo de la malsano, kromefikoj estas observataj ĉe pacientoj provokitaj per la agado de pioglitazono. Inter ili, la plej oftaj estas:

• Cirkulada sistemo: malkresko de hematocrito kaj hemoglobino, same kiel anemio, kiu ofte estas registrita 1-3 monatojn post la komenco de drogterapio. Ĉi tiuj ŝanĝoj indikas kreskon de la volumo de plasma fluido en la sangofluo.
• Gastrointestina vojo: pliigita sekrecio de hepataj enzimoj, disvolviĝo de drogaj hepatitoj eblas.
• Endokrina sistemo: hipogluzemaj kondiĉoj.La probablo de malkresko en sanga sukero pro kombina traktado dum parola administrado de antidiabetaĵoj estas 2-3%, kaj uzante insulinon - 10-15% de kazoj.
• Sistemaj malordoj. Ĉi tiuj inkluzivas evoluon de edemo, ŝanĝojn en la korpa pezo de la paciento, kaj malpliigon de la traira aktiveco de kreatina fosfokinase. La risko de puffiness kun la uzo de Actos-tablojdoj pliiĝas dum la kombinita traktado kun insulinaj drogoj.

En kazo de disvolviĝo de kromefikoj, vi devas tuj peti helpon de specialistoj. Sendependa ŝanĝo en la dozo de hipoglucemaj agentoj povas konduki al la progresado de la malsano kaj formado de neinversigeblaj komplikaĵoj.

Fabrikisto

La liberigo de antidiabetika drogo sub la marko Actos estas kontrolita de la usona farmacia kompanio Eli Lilly Company. La korporacio estis fondita en 1876 kaj estas konata kiel la unua fabrikanto se temas pri establi industrian produktadon de insulino sub la nomoj Humalog kaj Humulin. Alia marko de la kompanio estas la drogo Prozac, kiu estas vaste uzata por trakti depresiajn malordojn.

Post la disvolviĝo de la drogo Aktos kaj la apero de la drogo sur la merkato, alia farmacia kompanio - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., unu el la plej grandaj aziaj kompanioj kun oficejoj en Eŭropo kaj Nordameriko, ricevis permesilon por liberigi la kuracilon.

Priskribo kaj konsisto

La kvanto de la ĉefa ingredienco en la preparado estas 15 mg, 30 mg kaj 45 mg en pakaĵoj de 196 kaj 28 tablojdoj. La aktiva substanco de la drogo estas pioglitazono en la formo de salo klorhidrata. Kiel helpaj komponentoj, uzataj laktozo, celulozo, kalcio kaj magnezio.

Sendepende de la dozo, la piloloj havas rondan formon, blankan nuancon. Unuflanke estas ACTOS-gravuraĵo; aliflanke oni indikas la dozon de la aktiva komponento de la drogo.

Farmakodinamiko

La efiko de la drogo sur la histo ŝuldiĝas al la interago sur specifa grupo de riceviloj - PRAP, kiuj reguligas genan esprimon responde al ligado al specifa substanco nomata ligando. Pioglitazono estas tia ligando por PRAP-receptoroj situantaj en la lipida tavolo, muskolaj fibroj kaj hepato.

Rezulte al la formado de la pioglitazona-riceva komplekso, genoj estas rekte "konstruitaj", kiuj rekte reguligas biotransformadon en glukozo (kaj, rezulte, kontrolas ĝian koncentriĝon en sango-serumo) kaj lipidan metabolon.

Samtempe, Aktos havas la sekvan spektron de fiziologiaj efikoj:

• en adiposa histo - reguligas la diferencadon de adipocitoj, kaptiĝo de glukozo laŭ muskola histo kaj atribuo de faktoro de tumoro nekrosis tipon α,
• en β-ĉeloj - normaligi sian morfologion kaj strukturon,
• en vazoj - restarigas la funkcian agadon de la endotelio, malpliigas la aterogenecon de lipidoj,
• en la hepato - reguligas produktadon de glukozo kaj lipoproteinoj tre malaltaj, reduktas la insulinan reziston de hepatocitoj,
• en la renoj - normaligas la strukturajn proprietojn kaj funkcian agadon de la glomeruloj.

Pro restarigo de insulina rezisto en ekstercentra histo, la intenseco de insulin-dependa glukozo pliigas kaj sekve la produktado de insulino en la hepato malpliiĝas. En ĉi tiu kazo, la hipoglikemia efiko atingas sen tuŝi la funkcian agadon de pankreataj β-ĉeloj.

En eksperimentaj modeloj de tipo 2 diabeto ĉe bestoj, pioglitazono reduktas signife hiperglicemion, hiperinsulinemion. Ĉi tiu estas la sola drogo el la grupo de triazolidinedioj, kiu normaligas la nivelon de trigliceridoj en la sango kaj lipidaj profiloj pro lipoproteinoj de alta denseco. Tiel, dum vi prenas Aktos, la arogena potencialo de dislipidemio en pacientoj kun diagnozita diabeto mellitus signife reduktiĝas.

Farmakokinetiko

Se prenite en terapia dozo, la ekvilibraj koncentriĝoj de ambaŭ pioglitazono mem kaj ĝiaj biotransformaj produktoj estas atingitaj en semajno. Samtempe, la nivelo de aktivaj substancoj pliiĝis korekte al pliigo de la dozo de la drogo.

Absorbado. Post parola administrado sur malplena stomako, la mezurita koncentriĝo de la aktiva substanco en la sango estas detektita post duonhoro, la pinto estas registrita post 2 horoj. Kiam vi prenas la pilolon post manĝoj, ĉi tiu periodo povas pliiĝi al sed ĝi ne havas gravan efikon sur la fina absorba parametro.

Dissendo. La averaĝa volumeno de distribuo estas ĝis 1,04 l / kg. Pioglitazono (same kiel la produktoj de ĝiaj metabolaj transformoj) preskaŭ ligas al seruma albumino.

Biotransformado. La ĉefaj vojoj de biokemiaj reagoj estas hidroksilado kaj / aŭ oksidado. Poste la metabolitoj spertas konjugacion kun sulfataj grupoj kaj glukuronidacion. Komponaĵoj formitaj rezulte de biotransformado ankaŭ havas terapian agadon. La metabolo de pioglitazono efektivigas kun la partopreno de la hepataj enzimoj P450 (CYP2C8, CYP1A1 kaj CYP3A4) kaj mikrosomoj.

Elimino. Ĝis triono de la akceptita dozo de pioglitazono troviĝas en la urino. Plejparte kun urino, la drogo estas elmetita en la formo de primaraj metabolitoj kaj iliaj sekundaraj konjugacioj. Kun galo, ekskrecio de senŝanĝa pioglitazono okazas. La elimina periodo iras de horoj (por la komenca formo de la drog-substanco) ĝis tago (por terapie aktivaj biotransformaj produktoj). Sistema malplenigo atingas 7 l / h.

Farmakokinetiko en specialaj kategorioj de pacientoj. Kun samtempa rena malsukceso, la elimina duonvivo ne ŝanĝiĝas. Sed kun malpliiĝo de creatinino malpli ol 30 ml / min, la drogo estas preskribita kun singardo. Hepaj lezoj influas negative la farmacokinetajn parametrojn de pioglitazono. Tial superante la nivelon de transaminase kaj ALT pli ol 2 fojojn, la drogo ne estas uzata.

Ne estas prezentitaj datumoj pri la ebleco uzi la produkton en infanaĝo kaj adoleskeco (ĝis 18 jaroj). En maljunaj pacientoj, estas ŝanĝo en la farmacokinetiko de la drogo, sed ili estas sensignifaj por dozo-ĝustigo.

Kiam la drogo estis administrita en dozo signife pli alta ol la ekvivalento rekomendita por homoj, oni ne akiris datumojn pri karcinogeneco, mutageneco aŭ la efiko de Aktos sur fekundeco.

Pri la aktiva substanco

La kemia nomo de pioglitazono estas ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoxi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinione monohidroklorido. Fundamente diferencaj en mekanismo de agado de Metformin kaj sulfonilureaj preparoj. La substanco povas ekzisti en la formo de du izomeroj, kiuj ne diferencas en terapia agado.

Ekstere, pioglitazono estas senodora kristala pulvoro. La empiria formulo estas С19Н20N2O3SˑHCl, molekula pezo 392,90 daltonoj. Solvebla en N, N-dimetilfomamido, iomete solvebla en anhidra etanolo, acetono. Ĝi estas preskaŭ nesolvebla en akvo kaj tute nesolvebla en etero. ATX-kodo A10BG03.

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

Interne, 1 fojon tage (sendepende de la konsumado de manĝaĵoj). Monoterapio: 15-30 mg, se necese, la dozo povas esti paŝe pliigita al 45 mg / tago. Kombina terapio: sulfonilurea derivaĵoj, metformino - kuracado kun pioglitazono komenciĝas per 15 mg aŭ 30 mg (se okazas hipoglikemio, reduktu la dozon de sulfonilurea aŭ metformino). Traktado kombina kun insulino: la komenca dozo estas 15-30 mg / tago, la dozo de insulino restas la sama aŭ malpliiĝas je 10-25% (se la paciento raportas hipogluzemion, aŭ la plasma glukoza koncentriĝo malpli ol 100 mg / dl).

Farmakologia ago

Hipoglucemika agento de la tiazolidinediona serio por parola administrado. Reduktante insulinan reziston, pliigas la konsumon de insulino-dependa glukozo kaj malpliigas la liberigon de glukozo el la hepato. Reduktas la averaĝan TG, pliigas la koncentriĝon de HDL kaj kolesterolo. Male al sulfonilurea, ĝi ne stimulas sekrecion de insulino. Stele elektu stimulajn receptorojn aktivigitajn de la peroxisoma proliferatoro (PPAR). PPAR-riceviloj troviĝas en histoj, kiuj ludas gravan rolon en la mekanismo de agado de insulino (adiposa, skeleta muskola histo kaj en la hepato). Aktivigo de nukleaj riceviloj de PPAR modulas la transskribon de kelkaj genaj sensilaj genoj implikitaj en la kontrolo de sanga glukozo kaj lipida metabolo.

Specialaj instrukcioj

La hipoglikemia efiko manifestiĝas nur en ĉeesto de insulino. En pacientoj kun insulina rezisto kaj la anovulatoria ciklo en la antaŭmenopaŭsa periodo, kuracado povas kaŭzi ovuladon. La konsekvenco de plibonigado de la sentiveco de ĉi tiuj pacientoj al insulino estas la risko de gravedeco se ne uzata taŭga kontraŭkoncipado. Dum kuracado eblas kresko de plasmo-volumo kaj disvolviĝo de hipertrofio de la kora muskolo (pro antaŭŝarĝo). Antaŭ la komenco kaj ĉiun duan monaton dum la unua jaro de kuracado, necesas monitori la agadon de ALT.

Laŭvola

Aro da mezuroj por kuracado de diabeto mellitus de tipo 2, krom preni Actos, ankaŭ devas inkluzivi rekomendan dietoterapion kaj ekzercadon. Ĉi tio gravas ne nur komence de diabeto mellitus-terapio de tipo 2, sed ankaŭ. konservi la efikecon de drogterapio.

La efikeco de drogokuracado estas preferinda por taksi la nivelon de HbAic, kiu estas la plej bona indikilo de glicemia kontrolo dum longa tempo, kompare kun la determino de nur fastanta glicemio. HbA1C reflektas glicemion dum la pasintaj du ĝis tri monatoj.

Traktado kun Aktos estas rekomendata por tempodaŭro por taksi la ŝanĝon de HbA1C-nivelo (3 monatoj), se ne ekzistas difekto en glicemia kontrolo. En pacientoj kun insulina rezisto kaj anovulatoria ciklo en la antaŭmenopaŭsa periodo, kuracado kun tiazolidinedioj, inkluzive de la drogo Aktos, povas kaŭzi ovuladon. La konsekvenco de plibonigado de la sentiveco de ĉi tiuj pacientoj al insulino estas la risko de gravedeco se ne uzata taŭga kontraŭkoncipado.

Actos devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun edemo.

Pioglitazono povas kaŭzi fluidan retenon en la korpo, ambaŭ kiam uzata kiel monoterapio kaj kombina kun aliaj antidiabetikaj drogoj, inkluzive de insulino. Fluida reteno en la korpo povas konduki al disvolviĝo aŭ plimalboniĝo de la kurso de ekzistanta korpa misfunkcio. Necesas kontroli la ĉeeston de simptomoj kaj signoj de korpa misfunkciado, precipe kun reduktita kora rezervo.

En kazo de difekto en kora funkcio, pioglitazono devas esti ĉesigita.

Oni priskribas kazojn de korpa misfunkcio uzante pioglitazon kune kun insulino.

Ĉar ne-steroidaj kontraŭinflamaj drogoj kaj pioglitazono kaŭzas fluidan retenadon en la korpo, la kuna administrado de ĉi tiuj drogoj povas pliigi la riskon de edemo.

Aparta zorgo devas zorgi kiam oni preskribas la drogon al pacientoj kun kormalsano, inkluzive de miokardia infarko, angina pektoro, kardiomiopatio kaj hipertensaj kondiĉoj, kiuj kontribuas al la disvolviĝo de korinsuficienco.

Ĉar pliigo de la volumo de cirkulanta sango povas rapide konduki al la disvolviĝo de edemo kaj kaŭzi aŭ pliigi la manifestiĝojn de korinsuficienco, oni devas atenti:

La tablojdoj Aktos ne devas esti preskribitaj al pacientoj kun aktiva korinsuficienco aŭ kun historio de korinsuficienco.

Zorgema monitorado de pacientoj prenantaj Actos estas necesa. Kaze de edemo, akra kresko de korpa pezo, apero de simptomoj de korinsuficienco ktp., Oni devas fari reprezalajn mezurojn, ekzemple ĉesi preni la drogon Aktos, preskribi bukajn diuritikojn (furosemido, ktp).

Necesas instrui la pacienton pri edemo, akra kresko de korpa pezo aŭ ŝanĝoj en simptomoj, kiuj povas okazi dum prenado de Actos, tiel ke la paciento tuj ĉesu preni la drogon kaj konsulti kuraciston.

Ĉar la uzo de la drogo Aktos povas konduki al devioj en la ECG kaj pliigi la raporton cardio-torako, necesas perioda registrado de la ECG. Se oni trovos anormalecojn, la reĝimo de la drogo devas esti reviziita, la ebleco de ĝia provizora retiriĝo aŭ redukto de dozo.

En ĉiuj pacientoj, antaŭ traktado kun Aktos, la nivelo de ALT devus esti determinita, kaj ĉi tiu monitorado devas esti farita ĉiun duan monaton dum la unua jaro de kuracado kaj poste.

Testoj por determini hepatan funkcion ankaŭ devas esti faritaj se la paciento disvolvas simptomojn sugestantajn difektan hepatan funkcion, ekzemple naŭzo, vomado, abdomena doloro, laceco, manko de apetito, malhela urino. La decido pri daŭrigo de terapio kun Aktos devas esti bazita sur klinikaj datumoj, konsiderante laboratoriajn parametrojn.

En kazo de iktero, la traktado kun la drogo devas esti ĉesigita.

La traktado kun Aktos ne devas komenciĝi se la paciento montras klinikajn manifestojn de la aktiva kurso de la hepato-malsano aŭ la nivelo de ALT superas la superan limon de la normo per 2,5 fojoj.

Pacientoj kun modere levita nivelo de hepataj enzimoj (ALT-nivelo 1-2,5 fojojn pli alta ol la supra limo de normala) antaŭ kuracado aŭ dum kuracado kun Aktos devas esti ekzamenitaj por determini la kaŭzon de la kresko de la nivelo de ĉi tiuj enzimoj. La iniciato aŭ daŭrigo de kuracado kun Aktos kun pacientoj kun modera pliigo en la nivelo de hepataj enzimoj devas esti realigita kun singardo.

En ĉi tiu kazo, pli ofta monitorado de la klinika bildo kaj studo de la agado de "hepato" enzimoj estas rekomendita. Kaze de pliigo de serumaj transaminazaj niveloj (ALT> 2,5 fojojn pli alta ol la supra limo de normala), kontrolado de hepato funkcias pli ofte kaj ĝis la nivelo revenas al normalo aŭ al la niveloj, kiujn oni observis antaŭ kuracado.

Se la ALT-nivelo estas 3 fojojn pli alta ol la supra limo de la normo, tiam dua provo por determini la ALT-nivelon devas esti realigita kiel eble plej rapide. Se ALT-niveloj estas konservitaj je valoroj 3 fojojn pli altaj ol la supra limo de normala, tiam traktado kun Aktos devus esti ĉesigita. Antaŭ ol komenci terapion kun Aktos kaj ĉiun duan monaton dum la unua jaro de kuracado, oni rekomendas monitori la nivelon de ALT.

Pacientoj ricevantaj ketoconazol samtempe kun Actos devas esti regule kontrolataj pri glukozo.

Tabla traktado

Interrompo de terapio

Eble nur laŭ la bontrovo de la kuracisto.

El la analogoj de la originala drogo Aktos, kuracistoj povas oferti la jenajn medikamentojn:

• Amalvia (Teva, Israelo),
• Astrozono (Pharmstandard - Leksredstva, Rusio),
• Diab-Normo (reprezentanto de KRKA, Rusio),
• Pioglar (Ranbaxy, Barato),
• Pioglito (Sunaj Farmaciaj Industrioj, Barato),
• Piouno (WOCKHARDT, Barato).

Ĉiuj ĉi tiuj analogoj estas registritaj en Rusa Federacio.

Prezo kaj kie aĉeti

En Rusio, Aktos estis registrita komence, sed nuntempe la licenca interkonsento eksvalidiĝis, kaj la drogo haveblas nur en Eŭropo. Vendado en apotekoj en Moskvo, Sankt-Peterburgo kaj aliaj urboj de la lando estas oficiale malpermesita.

Sed vi povas mendi la kuracilon rekte el Germanio kun livero al Rusujo, kontakti intermediajn firmaojn por helpo. La paka kosto de 196 tablojdoj kun dozo de 30 mg estas proksimume 260 eŭroj (ekskludante transportadon de la mendo). Vi povas aĉeti 30 mg tablojdojn Aktos je prezo de ĉirkaŭ 30 eŭroj por 28 pecoj.

Recenzoj pri kuracistoj

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologo

Laŭ mia propra sperto, mi povas diri, ke eĉ Aktosom-monoterapio en la komencaj stadioj de la malsano, precipe kombina kun dieto kaj fizika agado, povas konservi nivelojn de glukozo. En ĉi tiu kazo, la drogo praktike ne kaŭzas kromefikojn.

Kiel ne aĉeti falsaĵon

Por eviti aĉeton de kontraŭfajraj produktoj, vi devas elekti fidindan intermediaron, kiu liveros originalajn monajn dokumentojn de eksterlanda apoteko kaj ofertos taŭgajn liverajn tempojn por la drogo en Rusujo. Al la ricevo, vi devas kontroli la konformecon de la etikedado sur la pako kaj ampolo kun tablojdoj.

Rezultoj de klinika provo

La efikeco de pioglitazona kiel monoterapio kaj kombina kun metformino estis taksita en klinikaj provoj kun 85 pacientoj. Pacientoj estis dividitaj en du grupojn, el kiuj 3% ĉesis la kombinitan kuracadon pro la disvolviĝo de severaj komplikaĵoj. Post 12 semajnoj, glukozaj niveloj malpliiĝis ĉe ĉiuj pacientoj restantaj en la provo.

Similaj rezultoj estis akiritaj en studo implikanta 800 pacientojn. La koncentriĝo de HbAlc falis je 1,4% aŭ pli. Ili ankaŭ rimarkis malpliiĝon de lipoproteinoj de tre malalta denseco, tuta kolesterolo, kaj samtempe pliigis lipoproteinojn kun alta denseco.

Hipoglicemia drogo Aktos: instrukcioj, prezo kaj recenzoj pri la drogo

Diabetikoj de tipo 2 devas preni hipoglucemajn drogojn dum la vivo por konservi normalan sanon kaj preventi komplikaĵojn de la malsano.

Multaj kuracistoj konsilas uzi Akton. Ĉi tio estas parola tiazolidinedione-drogo. La trajtoj kaj recenzoj de ĉi tiu kuracilo estas diskutitaj en la artikolo.

La konsisto de la drogo

La ĉefa aktiva ero de Actos estas pioglitazona klorhidrato. Helpaj elementoj estas laktoza monohidrato, magnezio-stearato, kalci-karboximetil-celulozo, hidroxipropil-celulozo.

Actos 15 mg

La drogo estas produktita en tableta formo. Ekzistas tablojdoj enhavantaj la aktivan substancon en koncentriĝoj de 15, 30 kaj 45 mg. Kapsuloj estas rondaj, biconveksaj, havas blankan koloron. "ACTOS" estas elpremita unuflanke, kaj "15", "30" aŭ "45" sur la alia.

Actos estas destinita por kuracado de homoj kun diabeto insulin-sendependa tipo. Ĝi estas uzata kombina kun aliaj kapsuloj, kiuj stimulas la produktadon de insulino, injektojn de la hormono, aŭ kiel monoterapion.

La medikamento estas uzata sub kondiĉo de strikta dieto, sufiĉa kvanto da fizika aktiveco.

Rilataj filmetoj

Pri la specoj de drogoj uzataj por diabeto en la video:

Tiel, Actos signife reduktas la koncentriĝon de glicemio en plasmo, la bezonon de insulino. Sed hipogluzema drogo ne taŭgas por ĉiuj, kaj ĝi ne ĉiam bone toleras kiel parto de kombina terapio.

Sekve, ne eksperimentu kun via sano kaj aĉetu medicinon laŭ konsilo de amikoj. La decido pri taŭgeco trakti diabeton kun Actos devas esti farata de specialisto.

Kiel preni Actos

La dozo estas determinita individue, 1 tablojdo / tago, sendepende de manĝaĵo. Kiel monoterapio, Aktos estas preskribita se la antidiabetika dieto estas nesufiĉa efika, komencante de 15 mg / tago. La dozo plialtiĝas laŭ etapoj. La maksimuma ĉiutaga dozo estas 45 mg. Kun ĝia nesufiĉa terapia efikeco, pliaj drogoj estas preskribitaj.

Kiam oni establas kombina terapion, la komenca dozo de pioglitazono estas reduktita al 15 aŭ 30 mg / tago. Kiam Aktos estas kombinita kun metformino, la risko de hipoglikemio estas malalta. Kiam kombinita kun sulfonilurea kaj insulino, glicemia kontrolo estas bezonata. La maksimuma dozo de la drogo en kompleksa terapio ne povas superi 30 mg / tagon.