Carbamazepine Retard-Akrikhin > Traktado kaj antaŭzorgo

Epilepsio (ekskluzive de abscesoj, mioklonaj aŭ letargiaj kaptiloj) - partaj kaptoj kun kompleksaj kaj simplaj simptomoj, primara kaj malĉefa ĝeneraligitaj prenoj kun tonic-klonaj kaptiloj, miksitaj kaptiloj (monoterapio aŭ kombina kun aliaj kontraŭkonvulsivoj).

Akraj maniaj kondiĉoj (monoterapio kaj kombina kun Li + kaj aliaj antipsikotaj drogoj). Fazfluaj afekciaj malordoj (inkluzive de bipolaroj) antaŭzorgo de ekstazoj, malfortigado de klinikaj manifestiĝoj dum pligraviĝo.

Sindromo de retiriĝo de alkoholo (angoro, konvulsioj, hiper-ekscitebleco, dormaj tumultoj).

Diabeta neuropatio kun doloro.

Diabeto mellitus de centra origino. Poluriauria kaj polidipsia naturo nehormona.

Apliko ankaŭ eblas (indikoj baziĝas sur klinika sperto, ne estas kontrolitaj studoj):

- kun psikozaj malordoj (kun kortuŝaj kaj skizoafektaj malordoj, psikozoj, panikaj malordoj, imunaj al la kuracado de skizofrenio, malhelpita funkcio de la sistema lombiko),

- Kun agresema konduto de pacientoj kun organika cerba damaĝo, depresio, korea,

- kun maltrankvilo, disforio, somatigo, tinnito, senila demenco, sindromo de Kluver-Bucy (bilatera detruo de la amigdala komplekso), obsesivo-deviga malordo, retiriĝo de benzodiazepino, kokaino,

- kun doloro-sindromo de neŭrogena origino: kun spina ŝnuro, multobla sklerozo, akra idiopatia neŭtito (sindromo Guillain-Barré), diabeta polineuropatio, fantomaj doloroj, lacaj kruroj-sindromo (Ekboma-sindromo), hemifacia spasmo, post-traŭmata neŭropatio kaj neŭralgio ,

- pro migra profilaxis.

Doza formo

Tablojdaj ellasiloj, 200 mg aŭ 400 mg

aktiva substanco - carbamazepine 200 mg aŭ 400 mg,

ekscipientoj: kopolimero de metakrilato de metamrilato RS 30D-amonia (tipo B) eudragit, triacetino (glicerol-triacetato), talko, eudragito L-30-55 metakrilata acido-etila akrilato-kopilimero (1: 1) disvastiĝo 30%, crospovidona, anhidra silicio koloidal mikrokristala celulozo.

Tabloj estas blankaj aŭ flavecaj, rondaj, en la formo de trifolia folio kun bevelaj randoj, kun ebena surfaco, kun krucformaj faŭltaj linioj ambaŭflanke kaj 4 notoj sur la flanka surfaco.

Kontraŭindikoj

Hipersensiveco al carbamazepino aŭ kemie similaj drogoj (ekzemple triciclaj antidepresivoj) aŭ al iu alia ero de la drogo, malordoj de hematopoiesis medula osto (anemio, leŭkopenio), akuta intermita porfiria (inkluzive historion de), AV-bloko, samtempa prenante MAO.C-inhibilojn kun singardo. Senkompatita korinsuficienco, dilatita hiponatremio (hipertemperatura sindromo de ADH, hipopituitarismo, hipotiroidismo, adrenal-nesufiĉo), progresinta alkoholismo (pliiĝo de la CNS, pliigas la metabolo de carbamazepina), hematopoiesis medolo, subpremiĝas, kaj hepatoesio estas asociita kun anemio, kaj , prostata hiperplasia, pliigita intraokula premo.

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

Interne, sendepende de la manĝo kun malgranda kvanto da likvaĵo.

Retardaj tablojdoj (tuta tablojdo aŭ duono) devas esti englutitaj tutaj, sen maĉado, kun malgranda kvanto da likvaĵo, 2 fojojn tage.Ĉe iuj pacientoj, kiam vi uzas retardajn tabelojn, eble necesas pliigi la dozon de la drogo.

Epilepsio En kazoj kie tio eblas, carbamazepino devas esti preskribita kiel monoterapio. Kuracado komenciĝas per uzo de malgranda ĉiutaga dozo, kiu poste estas malrapide pliigita ĝis la optimuma efiko estas atingita.

La aldono de carbamazepino al daŭranta kontraŭepileptika terapio estu efektivigata iom post iom, dum la dozoj de la uzataj drogoj ne ŝanĝiĝas aŭ, se necese, ĝustigas.

Por plenkreskuloj, la komenca dozo estas 100-200 mg 1-2 fojojn ĉiutage. Tiam la dozo iom post iom pliiĝas ĝis la optimuma terapia efiko estas atingita (kutime 400 mg 2-3 fojojn ĉiutage, maksimume 1,6-2 g / tago).

Infanoj de 4 jaroj - en komenca dozo de 20-60 mg / tago, iom post iom kreskante je 20-60 mg ĉiutage. En infanoj pli aĝaj ol 4 jaroj - en la komenca dozo de 100 mg / tago, la dozo pliigas iom post iom, ĉiusemajne je 100 mg. Subtenaj dozoj: 10-20 mg / kg tage (en pluraj dozoj): dum 4-5 jaroj - 200-400 mg (en 1-2 dozo), 6-10 jaroj - 400-600 mg (en 2-3 dozo) ), dum 11-15 jaroj - 600-1000 mg (en 2-3-dozo).

Kun trigemen neŭralgio, 200-400 mg / tago estas preskribita en la unua tago, iom post iom pliigita je ne pli ol 200 mg / day ĝis la doloro ĉesas (averaĝe 400-800 mg / day), kaj poste reduktita al la minimuma efika dozo. Kaze de doloro de neŭrogena origino, la komenca dozo estas 100 mg 2 fojojn tage en la unua tago, tiam la dozo estas pliigita je ne pli ol 200 mg / day, se necese, pliigante ĝin 100 mg ĉiun 12 horojn ĝis la doloro trankviliĝas. La bontenada dozo estas 200-1200 mg / day en pluraj dozo.

En la kuracado de maljunaj pacientoj kaj pacientoj kun hipersensiveco, la komenca dozo estas 100 mg 2 fojojn ĉiutage.

Sindromo de retiriĝo de alkoholo: la averaĝa dozo estas 200 mg 3 fojojn tage, en severaj kazoj, dum la unuaj tagoj, la dozo povas esti pliigita al 400 mg 3 fojojn tage. Komence de kuracado por severaj retiriĝaj simptomoj, rekomendas preskribi kombinaĵon kun sedativ-hipnotaj drogoj (clomethiazole, klordiazepoxido).

Diabetes insipidus: la averaĝa dozo por plenkreskuloj estas 200 mg 2-3 fojojn ĉiutage. En infanoj, la dozo devas esti malpliigita konforme al la aĝo kaj korpa pezo de la infano.

Diabeta neuropatio, akompanata de doloro: la averaĝa dozo estas 200 mg 2-4 fojojn ĉiutage.

En antaŭzorgo de reaperantoj de kortuŝaj kaj skizofaciaj psikozoj - 600 mg / tago en 3-4 dozoj.

En akraj maniaj kondiĉoj kaj kortuŝaj (bipolaraj) malsanoj, ĉiutagaj dozoj estas 400-1600 mg. La meza ĉiutaga dozo estas 400-600 mg (en 2-3-dozo). En akra manika stato, la dozo estas pliigita rapide, kun prizorgado de terapio de afektaj malordoj - iom post iom (por plibonigi toleremon).

Farmakologia ago

Antiepileptika drogo (dibenzazepina derivaĵo), kiu ankaŭ havas normotimajn, antimaniacal, antidiuretikajn (en pacientoj kun diabeto insipidus) kaj analgezon (en pacientoj kun neŭralgia).

La mekanismo de ago estas asociita kun la blokado de Na + kanaloj tensiigitaj, kio kondukas al stabiligo de la neŭrona membrano, malhelpo de apero de seriaj malŝarĝoj de neŭronoj kaj malpliigo de sinaptika kondukado de impulsoj. Malhelpas re-formadon de Na + -dependaj agaj potencialoj en depolarigitaj neŭronoj. Reduktas la liberigon de la ekscita neurotransmisora glutamato de aminoacidoj, pliigas la reduktitan sekiĝan sojlon kaj tiel plu. reduktas la riskon disvolvi epileptikan kaptilon. Ĝi pliigas la konduktivecon por K +, modulas tensi-dependajn Ca2 +-kanalojn, kio ankaŭ povas konduki al la kontraŭkonvulsia efiko de la drogo.

Korektas epileptikajn personecajn ŝanĝojn kaj finfine pliigas la sociecon de pacientoj, kontribuas al ilia socia restarigo. Ĝi povas esti preskribita kiel ĉefa terapia drogo kaj en kombinaĵo kun aliaj kontraŭkonvulsivaj drogoj.

Efika en fokusaj (partaj) kaptoj (simplaj kaj kompleksaj), akompanataj aŭ ne akompanataj de malĉefa ĝeneraligo, en ĝeneraligitaj tonikaj klonaj epileptikaj prenoj, same kiel en kombinaĵo de ĉi tiuj tipoj (kutime senutilaj en malgrandaj kaptiloj - petit mal, forestoj kaj mioklonaj prenoj) .

Pacientoj kun epilepsio (precipe en infanoj kaj adoleskantoj) havas pozitivan efikon sur la simptomoj de angoro kaj depresio, kaj ankaŭ malpliigon de irritabilidad kaj agresemo. La efiko al kognitiva funkcio kaj psikomotora agado dependas de dozo kaj tre ŝanĝiĝema.

La ekapero de la kontraŭkonvulsia efiko varias de kelkaj horoj ĝis kelkaj tagoj (foje ĝis 1 monato pro aŭtomatigo de metabolo).

Kun esenca kaj malĉefa trigemina neŭralgio en la plej multaj kazoj ĝi malebligas aperon de doloraj atakoj. Efika por malpezigado de neŭrogena doloro en sekeco de la medolo, post-traŭmata parestesioj kaj postherpetika neŭralgio. La malfortiĝo de doloro kun trigemen neŭralgio notiĝas post 8-72 horoj.

En kazo de sindromo de retiriĝo de alkoholo, ĝi pliigas la sojlon por konvulsia preteco (kiu kutime reduktiĝas en ĉi tiu kondiĉo) kaj malpliigas la severecon de la klinikaj manifestoj de la sindromo (pliigita ekscitebleco, tremado, prizorgaj malordoj).

En pacientoj kun diabeto insipidus, ĝi rapide kompensas akvan ekvilibron, malpliigas diurezon kaj soifon.

Antipsikotika (antimaniacal) ago disvolviĝas post 7-10 tagoj, povas esti pro inhibicio de la metabolo de dopamino kaj norepinefrino.

Longedaŭra doza formo certigas konservadon de pli stabila koncentriĝo de carbamazepino en la sango sen "pintoj" kaj "trempoj", kio permesas redukti la oftecon kaj severecon de eblaj komplikaĵoj de terapio, pliigi efikecon de terapio eĉ se uzante relative malaltajn dozon. Dr. Grava avantaĝo de la plilongigita formo estas la ebleco preni 1-2 fojojn ĉiutage.

Kromaj efikoj

Kiam oni taksis la oftecon de diversaj malfavoraj reagoj, oni uzis la jenajn gradojn: tre ofte - 10% kaj pli ofte, ofte 1-10%, foje 0.1-1%, malofte 0.01-0.1%, tre malofte 0.01%.

Adversaj reagoj dependantaj de dozo kutime malaperas ene de kelkaj tagoj, ambaŭ spontanee kaj post provizora redukto de la dozo de la drogo. La disvolviĝo de adversaj reagoj de la centra nerva sistemo povas esti pro relativa superdozo de la drogo aŭ signifaj fluktuoj en la koncentriĝo de la aktiva substanco en la plasmo. En tiaj kazoj, oni rekomendas monitori la koncentriĝon de drogoj en la plasmo.

De la flanko de la centra nerva sistemo: tre ofte - kapturno, ataxia, somnolo, astenio, ofte - kapdoloro, parizo de loĝado, kelkfoje - eksternormaj senintencaj movadoj (ekz. Tremado, "flutanta" tremo - asterixis, distonio, tiktiko), nistagmo, malofte - orofacial diskinezio , oculomotoraj malordoj, parolaj malordoj (ekz. disartria), choreoŭtoidaj malordoj, ekstercentra neŭtito, parestesioj, miastenia gravis kaj parosimptomoj. La rolo de carbamazepino kiel drogo, kiu kaŭzas aŭ antaŭenigas la disvolviĝon de maligna antipsikotika sindromo, precipe kiam ĝi estas preskribita kune kun antipsikotaj, restas neklara.

El la mensa sfero: malofte - halucinoj (vidaj aŭ aŭdaj), depresio, malpliigita apetito, angoro, agresema konduto, agitado, desorientado, tre malofte - aktivigo de psikozo.

Alergiaj reagoj: ofte - urtikaria, foje - eritrodermo, malofte - lupus-simila sindromo, prurito de la haŭto, tre malofte - plurformaj eludema eritemo (inkluzive de Stevens-Johnson-sindromo), venena epiderma nekrolizo (sindromo de Lyell), fotosensiveco.

Malofte, mult-organaj malfruaj specoj de hipersensiveco kun febro, haŭtaj erupcioj, vaskulito (inkluzive de eritema nodosumo kiel manifestiĝo de haŭta vaskulito), limfadenopatio, signoj similaj al limfomo, artralgio, leŭkopenio, eosinofilio, hepaj manifestiĝoj kaj hepatosplenomegalio (indikitaj de ŝanĝita hepatosplenomegalio) trovebla en diversaj kombinaĵoj). Povas esti implikita, ktp.organoj (ekz. pulmoj, renoj, pankreato, miokardio, dupunkto). Tre malofte - aseptika meningito kun mioklozo kaj ekstercentra eosinofilio, anafilaktida reago, angioedemo, alergia pneŭmonito aŭ eosinofila pneŭmonito. Se la supraj alergiaj reagoj okazas, la uzo de la drogo estu ĉesigita.

Hematopoietaj organoj: tre ofte - leŭkopenio, ofte - trombocitopenia, eosinofilia, malofte - leŭkocitito, limfadenopatio, folia acida manko, tre malofte - agranulocitosis, aplastia anemio, vera eritrocita aplasio, megaloblasta anemio, akra pemorrhosis, peremosis, akra anemio

El la digesta sistemo: tre ofte - naŭzo, vomado, ofte - seka buŝo, foje - diareo aŭ estreñimiento, abdomina doloro, tre malofte - glititis, stomatito, pancreatito.

Flanke de la hepato: tre ofte - kresko de la agado de GGT (pro la indukto de ĉi tiu enzimo en la hepato), kiu kutime ne gravas, ofte - kresko de la aktiveco de alkala fosfatasa, kelkfoje - kresko de la aktiveco de "hepato" transaminase, malofte - hepatito de kolestata, parokimala (hepatocellular) aŭ miksita tipo, iktero, tre malofte - granulomata hepatito, hepatoko.

De la CCC: malofte - perturboj de kardia konduktado, malpliiĝo aŭ pliigo de sangopremo, tre malofte - bradicardio, arritmioj, AV-bloko kun svenaj kondiĉoj, kolapso, pligraviĝo aŭ disvolviĝo de korinsuficienco, pligravigado de koronaria malsano (inkluzive de apero aŭ pliigo de angina atako), tromboflebitis, tromboembola sindromo.

De la endokrina sistemo kaj metabolo: ofte - edemo, reteno de fluido, pezo-kresko, hiponatremio (malpliigita plasmata osmolareco pro efiko simila al ADH, kiu en maloftaj kazoj kondukas al diluita hiponatremio, akompanata de letargio, vomado, kapdoloro, malorientado). kaj neŭrologiaj malordoj), tre malofte - hiperprolactinemio (povas esti akompanata de galactorrhea kaj ginekomastio), malpliigo de la koncentriĝo de L-tiroksino (libera T4, T4, T3) kaj pliigo de la koncentriĝo de TSH (kutime ne akompanata klinikaj manifestoj), difektita metabolo de kalcio-fosforo en osto-histo (malpliigita plasmo Ca2 + kaj 25-OH-kolecalciferol): osteomalacia, hiperkolesterolemio (inkluzive HDL-kolesterolo) kaj hipertriglicceridemio.

El la genitourina sistemo: tre malofte - intersticia nefrito, rena malsukceso, malpliboniga rena funkcio (t.e. albuminuria, hematurio, oliguria, pliigita ureo / azotemio), pliigita urinado, urina reteno, malpliigita potenco.

El la muskol-skeleta sistemo: tre malofte - artralgioj, mialgioj aŭ kramfoj.

El la sensaj organoj: tre malofte - perturboj en la gusto, nebuligado de la lenso, konjunktivito, aŭdienco, inkluzive tinnitus, hiperacusia, hypoacusia, ŝanĝoj en percepto de tonalto.

Aliaj: malordoj de haŭta pigmentado, purpura, akna, pliigita ŝvito, alopecia. Maloftaj kazoj de hirsutismo estis raportitaj, sed la kaŭza rilato de ĉi tiu komplikaĵo kun carbamazepina administrado restas neklaraj. Simptomoj: kutime reflektas malordojn de la centra nerva sistemo, CVS, kaj spira sistemo.

De la flanko de la centra nerva sistemo kaj sensaj organoj - subpremo de la centra nerva sistemo, maloriento, somnolo, agitiĝo, halucinoj, svenado, komo, vidaj perturboj ("nebulo" antaŭ la okuloj), disartrio, nistagmo, ataxia, diskinesio, hiperrefleksio (komence), hiporefleksio (poste) ), konvulsioj, psikomotraj malordoj, mioklozo, hipotermio, miadriaso).

De la CCC: takikardio, malpliigita sangopremo, foje pliigita sangopremo, perturboj en intraventrikula alkonduko kun la ekspansio de la QRS-komplekso, korapika aresto.

Flanke de la spira sistemo: spira depresio, pulma edemo.

De la digesta sistemo: naŭzo kaj vomado, malfrua evakuado de manĝaĵoj de la stomako, malpliigita movebleco de la dupunkto.

De la urina sistemo: urinado-reteno, oliguria aŭ anuria, fluida reteno, dilatado de hiponatremio.

Laboratoriaj indikiloj: leŭkocitito aŭ leŭkopenio, hiponatremio, metabola acidozo, hiperglicemio kaj glukozio, kresko de la muskola frakcio de KFK.

Traktado: ne ekzistas specifa antidoto. Traktado baziĝas sur la klinika stato de la paciento, enhospitaligo, determino de la koncentriĝo de carbamazepino en plasmo (por konfirmi veneniĝon kun ĉi tiu drogo kaj taksi la gradon de superdozo), gastrika lavado, nomumo de aktivigita karbo (malfrua evakuado de gastria enhavo povas konduki al malfrua absorbo dum 2 kaj 3 tagoj kaj reapliki) apero de simptomoj de embriado dum la resaniĝperiodo).

Devigita diurezo, hemodializo kaj peritoneala dializo estas neefikaj (dializo estas indikita kun kombinaĵo de severa veneniĝo kaj rena malsukceso). Junaj infanoj eble bezonas sangan transfuzon. Simptomata subtena prizorgado en la intensiva prizorgunuo, monitorado de koraj funkcioj, korpa temperaturo, korneaj refleksoj, rena kaj vezika funkcio, korekto de elektrolitaj malordoj. Kun malkresko de sangopremo: pozicio kun la kapopremo malpligrandigita, plasmaj anstataŭaĵoj, kun neefikeco - iv dopamino aŭ dobutamino, kun koro ritmaj perturboj - kuracado estas elektita individue, kun konvulsioj - enkonduko de benzodiazepinoj (t.e. diazepam), kun singardo (pro ebla kresko de depresio spirado) la enkonduko de aliaj kontraŭkonvulsivoj (ekzemple fenobarbitaloj). Kun la disvolviĝo de dilata hiponatremio (akvon de intoxication) - limigo de ingesta fluido kaj malrapida intravena infuzaĵo de 0,9% NaCl-solvo (povas helpi malhelpi disvolviĝon de cerebra edemo). Hemosorption pri karbonaj sorboj rekomendas.

Specialaj instrukcioj

Monoterapio de epilepsio komenciĝas per nomumo de malgrandaj dozoj, individue pliigante ilin por atingi la deziratan terapian efikon.

Estas konvene determini la koncentriĝon en plasmo por elekti la optimuman dozon, precipe kun kombina terapio.

Transdoninte la pacienton al carbamazepino, la dozo de la antaŭe preskribita antiepileptika drogo devas esti iom post iom reduktita ĝis ĝi estas tute retiriĝita.

Subita ĉesigo de carbamazepino povas deĉenigi epileptikajn kaptilojn. Se necesas bruske interrompi kuracadon, la paciento devas esti transdonita al aliaj kontraŭepileptikaj drogoj sub la kovrilo de la preparo indikita en tiaj kazoj (ekzemple, diazepam administrita intravene aŭ rektaj, aŭ fenitoino administrita iv).

Estas pluraj kazoj de vomado, diareo kaj / aŭ malpliiĝo de nutrado, konvulsioj kaj / aŭ spira depresio en novnaskitoj kies patrinoj prenis carbamazepinon samtempe kun aliaj kontraŭvulsivuloj (ĉi tiuj reagoj povas esti manifestoj de sindromo de "retiriĝo") en novnaskitoj.

Antaŭ preskribado de carbamazepino kaj dum kuracado, necesas studi hepatan funkcion, precipe en pacientoj kun historio de hepato-malsano, kaj ankaŭ maljunaj pacientoj. En la okazo de pliiĝo de ekzistanta hepata misfunkcio aŭ kiam okazas aktiva hepato-malsano, la drogo estu tuj ĉesigita. Antaŭ ol komenci kuracadon, necesas ankaŭ fari studon pri la sango-bildo (inkluzive de plateleta kalkulo, reticulocyte-kalkulo), sero-koncentriĝo de Fe, urinalizo, sango-urea koncentriĝo, EEG, determino de seruma elektrolita koncentriĝo (kaj periode dum kuracado, ĉar ebla evoluo de hiponatremio). Poste ĉi tiuj indikiloj devas esti kontrolataj dum la unua monato de kuracado ĉiusemajne, kaj poste ĉiumonate.

Carbamazepino devas esti forigita tuj se alergiaj reagoj aŭ simptomoj aperas suspektataj de disvolvi Stevens-Johnson-sindromon aŭ Lyell-sindromon. Mildaj haŭtaj reagoj (izolitaj makulaj aŭ makulopapulaj ekzantemoj) kutime malaperas ene de kelkaj tagoj aŭ semajnoj eĉ per daŭra kuracado aŭ post doza redukto (la paciento devas esti proksime kontrolata de la kuracisto tiutempe).

Carbamazepine havas malfortan kontraŭkolinergian agadon, kiam preskribitaj al pacientoj kun pliigita intraokula premo, ĝia konstanta monitorado estas necesa.

La ebleco de aktivigo de lastatempe psikozoj devas esti pripensita, kaj ĉe maljunaj pacientoj, la ebleco disvolvi desorientadon aŭ ekscitiĝon.

Ĝis nun, ekzistis apartaj raportoj pri difektita vira fekundeco kaj / aŭ difektita spermatogenezo (la rilato de ĉi tiuj mankoj kun carbamazepino ankoraŭ ne estas establita).

Estas raportoj de sangado ĉe virinoj inter menstruo en kazoj en kiuj samtempe uzis parolajn kontraŭkoncipilojn. Carbamazepine povas influi kontraŭ la fidindeco de buŝaj kontraŭkoncipilaj drogoj, do virinoj en reprodukta aĝo devas uzi alternativajn metodojn de gravedoprotekto dum kuracado.

Carbamazepino devas esti uzata nur sub medicina kontrolado.

Necesas informi pacientojn pri la fruaj signoj de tokseco eneca en probablaj hematologiaj anormalecoj, kaj pri simptomoj de la haŭto kaj hepato. La paciento estas informita pri la neceso tuj konsulti kuraciston kaze de nedezirataj reagoj kiel febro, doloro de gorĝo, erupcio, ulcerado de la buŝa mukozo, kaŭzo de hematomo, hemorragio en formo de peteĉoj aŭ purpura.

Plejofte, transira aŭ konstanta malpliiĝo de la globuleto kaj / aŭ blanka globulo ne estas peranto de la apero de aplastia anemio aŭ agranulocitozo. Tamen antaŭ ol komenci kuracadon, kaj periode dum kuracado, klinikaj sangaj testoj devas esti farataj, inkluzive de kalkulado de la nombro de globuletoj kaj eventuale reticulocitoj, krom determini la koncentriĝon de Fe en la sango-serumo.

Ne progresiva nesintomata leŭkopenia ne postulas retiriĝon, tamen la traktado devus esti ĉesigita se progresiva leŭkopenio aŭ leŭkopeno aperas, akompanata de klinikaj simptomoj de infekta malsano.

Antaŭ komenci kuracadon, rekomendas fari oftalmologian ekzamenon, inkluzive de ekzameno de la funduso per fendita lampo kaj mezurado de intraokula premo se necese. Kaze de preskribi la drogon al pacientoj kun pliigita intraokula premo, konstanta monitorado de ĉi tiu indikilo estas bezonata.

Oni rekomendas rifuzi uzon de etanolo.

La drogo povas esti prenita unufoje, vespere. La neceso pliigi la dozon kiam oni ŝanĝas retardajn tabelojn estas ekstreme malofta.

Kvankam la rilato inter la dozo de carbamazepino, ĝia koncentriĝo kaj klinika efikeco aŭ toleremo estas tre malgranda, tamen regula regulado de la koncentriĝo de carbamazepino povas esti utila en la sekvaj situacioj: kun akra kresko de la ofteco de atakoj, por kontroli ĉu la paciento prenas la drogon ĝuste, dum dum gravedeco, en kuracado de infanoj aŭ adoleskantoj, kun suspektata malabsorbado de la drogo, kun suspektata disvolviĝo de venenaj reagoj se la paciento prenis maet pluraj drogoj.

En virinoj en reprodukta aĝo, carbamazepino devas esti uzata kiel monoterapio kiam ajn eblas (uzante la minimuman efikan dozon) - la ofteco de kongresaj anomalioj en novnaskitoj naskitaj de virinoj, kiuj suferis kombinitan antiepileptikan traktadon, estas pli alta ol por tiuj, kiuj ricevis ĉiun el ĉi tiuj drogoj kiel monoterapio.

Kiam gravedeco okazas (kiam oni decidas pri la nomumo de carbamazepino dum gravedeco), necesas zorge kompari la atendatajn avantaĝojn de terapio kaj ĝiaj eblaj komplikaĵoj, precipe en la unuaj 3 monatoj de gravedeco. Estas sciate, ke infanoj naskitaj de patrinoj kun epilepsio estas predispuŝitaj al intrauterinaj evoluaj malordoj, inkluzive de misformoj. Carbamazepine, same kiel ĉiuj aliaj kontraŭepileptikaj drogoj, povas pliigi la riskon de ĉi tiuj malsanoj. Estas izolitaj raportoj pri kazoj de congénitas malsanoj kaj misformoj, inkluzive de ne-fermo de la vertebra arko (spina bifida). Al la pacientoj oni havu informojn pri la ebleco pliigi la riskon de misformoj kaj pri la kapablo suferi antaŭnaskan diagnozon.

Antiepileptikaj drogoj pliigas mankon de acida fólico, kiu ofte estas observata dum gravedeco, kio povas pliigi la efikon de naskaj difektoj en infanoj (antaŭ kaj dum gravedeco, sugestoj de folia acido rekomendas). Por malebligi pliigon de sangado ĉe novnaskitoj, oni rekomendas, ke virinoj antaŭ la lastaj semajnoj de gravedeco, same kiel novnaskitoj, estu preskribitaj vitamino K1.

Carbamazepino pasas al patrina lakto; la avantaĝoj kaj eblaj nedezirataj efikoj de mamnutrado devas esti komparataj kun daŭra terapio. Patrinoj kiuj prenas carbamazepinon povas mamnutri siajn bebojn, kondiĉe ke la bebo estas kontrolata pri eblaj adversaj reagoj (ekzemple severa dormo, alergiaj haŭtaj reagoj).

Dum la kuracada periodo, oni devas zorgi dum veturado de veturiloj kaj okupiĝado pri aliaj eble danĝeraj agadoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj.

La samtempa administrado de carbamazepino kun CYP 3A4-inhibidores povas konduki al pliigo de ĝia koncentriĝo en sanga plasmo kaj disvolviĝo de adversaj reagoj. La kombina uzado de CYP 3A4-induktoroj povas konduki al akcelo de la metabolo de carbamazepino, malpliiĝo de ĝia koncentriĝo en la sanga plasmo kaj malpliigo de la terapia efiko; kontraŭe ilia forigo povas redukti la ritmon de biotransformado de carbamazepino kaj kaŭzi pliigon de ĝia koncentriĝo.

La koncentriĝo de carbamazepino en plasmo estas pliigita de verapamilo, diltiazem, felodipino, dextropropoxifeno, viloxazino, fluoksetino, fluvoxamino, cimetidino, acetazolamido, danazolo, desipramino, nikotinamido (en plenkreskuloj, nur ĉe altaj dozoj), makrolidoj, eritromcino, eritromina, eritromina (itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo), terfenadino, loratadino, izoniazido, propoksifeno, pomelo, viralaj protease-inhibidores uzataj en la traktado de HIV-infekto (ekzemple, ritonavir) - necesas reagordo de dozo monitorado de carbamazepine plasmo koncentriĝoj.

Felmabat reduktas la koncentriĝon de carbamazepino en plasmo kaj pliigas la koncentriĝon de carbamazepino 10.11 - epoksido, dum samtempa malpliigo de la koncentriĝo en serumo de felbamato estas ebla.

La koncentriĝo de carbamazepino estas reduktita de fenobarbital, fenitoino, primidono, metsuximido, fensuximido, teofilino, rifampicino, cisplatino, doxorubicino, eble: klonazepam, valpromido, valproika acido, okscarbazepino kaj herbaj produktoj enhavantaj parfumon.Ekzistas la ebleco de movo de carbamazepino kun valproika acido kaj primidono pro plasmaj proteinoj kaj pliigo de la koncentriĝo de la farmakologie aktiva metabolito (carbamazepine-10,11-epoksido). Kun kombinita uzo de finlepsino kun valproika acido, en esceptaj kazoj, komo kaj konfuzo povas okazi.

Izotretinoin ŝanĝas biodisponecon kaj / aŭ forigon de carbamazepino kaj carbamazepino-10,11-epoksido (monitorado de plasma koncentriĝo de carbamazepino estas necesa). Carbamazepine povas redukti la plasmo koncentriĝo (malpliigi eĉ tute neŭtrigi la efektojn) kaj povas postuli korekto dozoj jenaj drogoj: klobazama, clonazepam, digoxin, ethosuximide, primidone, valproic acido, alprazolam, corticosteroides (prednisona, dexametasona), cyclosporine, tetracyclines (doxiciclina) , haloperidol, metadono, parolaj preparoj enhavantaj estrogenon kaj / aŭ progesteronon (elekto de alternativaj metodoj kontraŭkoncipi estas necesa), teofilino, parolaj anticoagulantoj (warf rin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramato, triciclicaj antidepresivoj (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamate, tiagabine, oxcarbazepine, inhibitoroj de proteazoj uzataj en la traktado de HIV-infekto, kalcinina virus) kanaloj (grupo de dihidropiridonoj, ekzemple felodipino), itraconazolo, levotiroksino, midazolamo, olanzapino, praziquantel, risperidono, tramadol, ciprasidono. Ekzistas ebleco pliigi aŭ malpliigi la nivelon de fenitoino en la sanga plasmo kontraŭ la fono de carbamazepino kaj pliigi la nivelon de mefenitoino. Kun la samtempa uzo de carbamazepine kaj litiaj preparoj, la neŭrotoksaj efikoj de ambaŭ aktivaj substancoj povas esti plibonigitaj.

Tetraciklinoj povas mildigi la terapian efikon de carbamazepino. Kiam kombinita kun paracetamolo, la risko de ĝia toksa efiko sur la hepato pliiĝas kaj terapia efikeco malpliiĝas (akcelas la metabolon de paracetamolo).

La samtempa administrado de carbamazepino kun fenotiazino, pimozido, tiaksanteno, mensindono, haloperidol, maprotilino, clozapino kaj triciclicaj antidepresivoj kondukas al pliigo de la inhibita efiko sur la centra nerva sistemo kaj malfortiĝo de la kontraŭkonvulsiva efiko de carbamazepino. Inhibidores de monoamino-oksasezo pliigas la riskon de hiperpiretikaj krizoj, hipertensaj krizoj, kaptiloj kaj morto (inhibicioj de monoamino-oksasezo devas esti nuligitaj antaŭ ol preskribita carbamazepino dum almenaŭ 2 semajnoj aŭ, se la klinika situacio permesas, eĉ por pli longa periodo).

Samtempa administrado kun diuretikoj (hidroklorotiazido, furosemido) povas konduki al hiponatremio, akompanata de klinikaj manifestiĝoj. Ĝi mildigas la efikojn de ne-depolarigantaj muskolaj malstreĉiĝantoj (pancuronio). Kaze de uzado de tia kombinaĵo, eble necesas pliigi la dozon de muskolaj trankviligiloj, dum zorga monitorado de la malsano estas necesa pro la ebleco de pli rapida ĉeso de muskolaj trankviligiloj. Carbamazepino reduktas etanolan toleremon. Mielotoksaj drogoj pliigas la hematotoxicecon de la drogo.

Ĝi akcelas la metabolon de nerektaj anticoagulantoj, hormonaj kontraŭkoncipiloj, acida fólico, praziquantel, kaj povas plibonigi la eliminon de tiroides-hormonoj.

Ĝi akcelas la metabolon de drogoj por anestezio (enflurano, halotano, fluorotan) kaj pliigas la riskon de hepatotoksaj efikoj, pliigas la formadon de nefrotoksaj metabolitoj de metoxiflurano. Plibonigas la hepatotoksan efikon de isoniazido.

Superdozo

Simptomoj kutime reflektas malordojn de la centra nerva sistemo, kardiovaskulaj kaj spiraj sistemoj.

Centra nerva sistemo kaj sensaj organoj - subpremado de la funkcioj de la centra nerva sistemo, maloriento, dormo, agitiĝo, halucinoj, komo, neklara vidado, senbrida parolado, disartrio, nistagmo, ataksio, diskinesio, hiperfleksio (en la komenco), hiporefleksio (poste), konvulsioj, psikomotraj malordoj, mioklozo, hipotermio, hipotermio, miadriaso)

Kardiovaskula sistemo: takikardio, malpliigo de sangopremo, foje pliigo de sangopremo, perturboj en intraventrikula konduktado kun QRS-kompleksa dilatado, svenado, korpa aresto,

Spira sistemo: spira depresio, pulma edemo,

Digesta sistemo: naŭzo, vomado, malfrua evakuo de manĝaĵoj de la stomako, malpliigita movebleco de la dupunkto,

Urina sistemo: reteno urinaria, oliguria aŭ anuria, reteno de fluidaĵoj, hiponatremio.

Ne ekzistas specifa antidoto. Simptoma subtena kuracado en la intensiva prizorga unuo estas bezonata, monitorado de koraj funkcioj, korpa temperaturo, kornaj refleksoj, rena funkcio de la veziko, korekto de elektrolitaj malordoj. Estas necese determini la koncentriĝon de carbamazepino en plasmo por konfirmi veneniĝon kun ĉi tiu agento kaj taksi la gradon de superdozo, gastrika lavado kaj nomumo de aktivigita karbo. Malfrua evakuado de gastrikaj enhavoj povas konduki al malfrua absorbo en la tagoj 2 kaj 3 kaj al reapero de simptomoj de envenado dum la resaniĝo.

Devigita diurezo, hemodializo kaj peritoneala dializo ne efikas, tamen dializo estas indikita por kombinaĵo de severa veneniĝo kaj rena malsukceso. En infanoj, eble ekzistas bezono de hematotransfuzo.

Liberigu formojn kaj pakaĵojn

Sur 10 tablojdoj en ampolo el rubujo el filmo el polivinila klorido kaj aluminia papero.

5 ampolaj pakaĵoj kune kun instrukcioj por medicina uzo en la ŝtato kaj rusaj lingvoj estas metitaj en kartonan skatolon.

Kondiĉoj pri Apoteko de Apoteko

Nomo kaj lando de organizoproduktanto

"Teva Operacioj Pollando Sp.z.o.o"

80-st. Mogilska, 31-546 Krakovo, Pollando

Nomo kaj landoregistra posedanto

"Teva Farmacia Polska Sp.z.o.o", Pollando

Nomo kaj lando de la pakanta organizo

"Teva Operacioj Pollando Sp.z.o.o", Pollando

Adreso de la organizo akceptanta plendojn de konsumantoj pri la kvalito de produktoj (varoj) sur la teritorio de la Respubliko de Kazastanio:

LLP "ratiopharm Kazastanstano"

050000, Respubliko de Kazastanio Almaty, Avenuo Al-Farabi 19,

Interago

La citokromo CYP3A4 estas la ĉefa enzimo, kiu havigas metabolo de carbamazepina. La samtempa administrado de carbamazepino kun inhibidores de CYP3A4 povas konduki al pliigo de ĝia koncentriĝo en plasmo kaj kaŭzi adversajn reagojn. La kombinita uzo de CYP3A4-induktiloj povas konduki al akcelo de la metabolo de carbamazepino, malpliigo de la koncentriĝo de carbamazepino en la plasmo kaj malpliigo de la terapia efiko; kontraŭe, ilia forigo povas redukti la metabolan indicon de carbamazepino kaj kaŭzi pliigon de ĝia koncentriĝo.

Pliigita plasma koncentriĝo de carbamazepino: verapamilo, diltiazem, felodipino, dextropropoxifeno, viloxazino, fluoksetino, fluvoksamino, cimetidino, acetazolamido, danazolo, desipramino, nikotinamido (en plenkreskuloj, nur en alta dozo), makrolidoj, eritromicinino, eritromicinino azoloj (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadino, loratadino, izoniazido, propoŝifeno, pomelo, suferaj viralaj proteinoj uzataj en la traktado de HIV-infekto (ekzemple ritonavir) - necesas ĝustigo de dozo-reĝimo monitorado de carbamazepine plasmo koncentriĝoj.

Felbamato reduktas la koncentriĝon de carbamazepino en plasmo kaj pliigas la koncentriĝon de carbamazepino-10,11-epoksido, dum samtempa malpliigo de la koncentriĝo en la sango-serumo de felbamato.

La koncentriĝo de carbamazepino estas reduktita de fenobarbital, fenitoino, primidono, metsuximido, fensuximido, teofilino, rifampicino, cisplatino, doxorubicino, eble: klonazepam, valpromido, valproika acido, oxcarbazepino kaj vegetalaj produktoj enhavantaj Hypercum. Estas raportoj pri la ebleco de movo de carbamazepino kun valproika acido kaj primidono pro plasmaj proteinoj kaj pliigo de la koncentriĝo de la farmakologie aktiva metabolito (carbamazepine-10.11-epoksido).

Izotretinoin ŝanĝas biodisponecon kaj / aŭ forigon de carbamazepino kaj carbamazepino-10,11-epoksido (plasma koncentriĝo de carbamazepino estas necesa).

Carbamazepine povas redukti plasman koncentriĝon (malpliigi aŭ eĉ tute neŭtraligi la efikojn) kaj postuli dozon-alĝustigon por la jenaj drogoj: clobazam, klonazepam, etosuximido, primidono, valproika acido, alprazolam, GCS (prednisolono, dexametazono), ciclosporino, doxycycorol, galixericadoline Drogoj enhavantaj estrogenojn kaj / aŭ progesteronon (elekto de alternativaj metodoj kontraŭkoncipiĝo estas necesa), teofilino, parolaj anticoagulantoj (warfarino, fenprocummono, dicumarolo), lamotrigino, topiramato, triciklo iliaj antidepresivoj (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamate, tiagabin, oxcarbazepine, proteazaj inhibitoroj uzataj en la traktado de HIV-infekto (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK (grupo de dihidropiridino, dividropinidono, levidropinidono, levidropinidono midazolam, olazapine, praziquantel, risperidone, tramadol, cyprasidone.

Estas raportoj, ke dum prenado de carbamazepino, la nivelo de fenitoino en la plasmo povas aŭ pliiĝi aŭ malpliiĝi, kaj la nivelo de mefenitoino povas pliiĝi (en maloftaj kazoj).

Carbamazepino kiam kombinita kun paracetamolo pliigas la riskon de ĝiaj toksaj efikoj sur la hepato kaj reduktas terapian efikecon (akcelante la metabolon de paracetamolo).

MAO-inhibidores pliigas la riskon de hiperpiritikaj krizoj, hipertensaj krizoj, decomisoj, morto (antaŭ la nomumo de carbamazepino, MAO-inhibidores estu nuligitaj almenaŭ 2 semajnojn aŭ, se la klinika situacio permesas, eĉ por pli longa periodo).

Samtempa administrado kun diuretikoj (hidroklorotiazido, furosemido) povas konduki al hiponatremio, akompanata de klinikaj manifestiĝoj.

Ĝi mildigas la efikojn de ne-depolarigantaj muskolaj malstreĉiĝantoj (pancuronio). Kaze de uzado de tia kombinaĵo, eble necesas pliigi la dozon de muskolaj trankviligiloj, dum necesas tre proksime monitori pacientojn, ĉar eblas pli rapida ĉesigo de ilia agado).

Ĝi akcelas la metabolon de nerektaj anticoagulantoj, hormonaj kontraŭkoncipilaj drogoj, acida fólico, praziquantel, kaj povas plibonigi la eliminon de tiroides-hormonoj.

Ĝi akcelas la metabolon de drogoj por ĝenerala anestezio (enflurano, halotano, fluorotan) kun pli granda risko de hepatotoksaj efikoj, plibonigas la formadon de nefrotoksaj metabolitoj de metoxiflurano.

Plibonigas la hepatotoksan efikon de isoniazido.

Mielotoksaj drogoj pliigas la manifestojn de hematotoxicidad de la drogo.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

La aktiva komponanto estas derivita dibenzazepine. La drogo havas antimaniacal, normotimajn, antidiuretikajn (en pacientoj kun diabeto insipidus), medikamento por doloro (kun neuralgia) ekspozicio.

La principo de la efiko de la drogo baziĝas sur la blokado de tensiaj kanaloj de natrio, kio kaŭzas inhibicion de aperigado de neŭronaj malŝarĝoj, stabiligo de la membrano de neŭronoj, kio efike kondukas al malpliiĝo de sinaptika kondukado de impulsoj.

La drogo malhelpas re-formadon de natriaj dependaj agaj potencialoj en la strukturo de depolarigitaj neŭronoj.

Carbamazepino kondukas al malpliigo de la liberigita glutamato (neŭrotransmisora aminoacido), kiu malpliigas la riskon de disvolviĝo epileptika kaptito. En infanoj kaj adoleskantoj kun epilepsio dum vi prenas la drogon, estas pozitiva tendenco rilate al la severeco de depresio kaj angoro, same kiel reduktita agresemo, irritabilidad.

La efiko sur psikomotoraj indikiloj, kognaj funkcioj dependas de dozo laŭ naturo, varia en ĉiu kazo.

Ĉe trigemina neŭralgio (esenca, malĉefa) estas malpliigo de la ofteco de doloraj atakoj.

Ĉe postherpetic neuralgiapor post-traŭmata parestesioj, seka medolo - Carbamazepine helpas malpezigi neŭrogenan doloron.

Ĉe retiro de alkoholo la drogo povas redukti la severecon de la ĉefa simptomatologio (tremo de la ekstremaĵoj, pliigo de irritabilidad, malordoj), pliigas la sojlon de konvulsia preteco.

En pacientoj kun diabeto la drogo malpliigas senton de varmego, diureso, kondukas al rapida kompenso de la akva ekvilibro.

Antimaniacal (antipsikotika) efiko estas registrita post 7-10 tagoj de terapio, disvolviĝas rezulte de inhibo de metabolo noradrenalino, dopamino.

La uzo de plilongigitaj formoj de carbamazepino permesas atingi stabilan koncentriĝon de la ĉefa substanco en la sango, sen registri "trempojn" kaj "pintojn".

Tabletas Carbamazepine, instrukcioj por uzo (metodo kaj dozo)

La drogo estas prenata parole kun sufiĉa kvanto da akvo. Longaj agaj tablojdoj (Carbamazepine Retard) ne maĉas, glutas tutaj, dufoje tage.

Kun epilepsio La drogo estas preskribita laŭeble kiel monoterapio. Kuracado rekomendas komenci malgrandajn dozojn kun laŭgrada kresko de dozo, kio permesas atingi la optimuman rezulton. La komenca dozo por plenkreskuloj estas 100-200 mg 1-2 fojojn ĉiutage, laŭgrade kreskas la kvanto de medikamento.

Trigemula neŭralgio: la unua tago de terapio estas 200-400 mg, kun laŭgrada kresko ĝis 400-800 mg ĉiutage, tiam la drogoj carbamazepine estas iom post iom nuligitaj.

Komenca dozo kun dolora sindromo de neŭrogena origino estas 100 mg dufoje ĉiutage, kun pliigo de la dozo ĉiujn 12 horojn ĝis doloro-reliefo estas atingita. La bontenada dozo estas 200-1200 mg ĉiutage, desegnita por pluraj dozoj.

Averaĝa dozo kun sindromo de retiriĝo de alkoholo estas 200 mg tri fojojn tage, en severa stato, la dozo plialtiĝas al 400 mg trifoje tage.

En la fruaj tagoj de terapio, oni rekomendas aldone preskribi klordiazepoksido, klomethiazolo kaj aliaj sedativ-hipnotaj.

Ĉe diabeto insipidus plenkreskuloj estas preskribitaj 200 mg 2-3 fojojn ĉiutage.

Ĉe diabeta neuropatio kun doloro 200 mg estas preskribita 2-4 fojojn ĉiutage.

Antaŭzorgo schizoaffective kaj afekciaj psikozoj: 600 mg por 3-4 dozoj tage.

Ĉiutaga dozo kun bipolaraj, afektaj malordoj, maniaj kondiĉoj folioj 400-1600 mg.

Instrukcioj por uzi Carbamazepine Acry estas similaj.

Carbamazepino kaj alkoholo

La drogo estas uzata por trakti retiriĝajn simptomojn post trinki alkoholon. Plibonigas la emocian staton de persono.Ĉi tiu kuracado tamen estu uzata nur en hospitalo, kaj oni ne rekomendas uzi ĉi tiujn du drogojn kune por eviti troan stimuladon de la nerva sistemo.

Recenzoj pri carbamazepino

Estas malmultaj recenzoj sur la forumoj pri la drogo uzata por kuracaj celoj. Esence, opinioj lasas pri la efiko de la drogo kiel drogo.

Kiam kuracilo estas uzata en kuracado de diversaj specoj de deprimaj kondiĉoj kaj mensaj malordoj, vidpunktoj estas esprimitaj pri ĝia malbona efikeco kompare kun pli modernaj analogoj, kiuj samtempe havas malpli da kromefikoj. En kuracado de trigemen neŭralgio, oni kredas, ke la medikamento estas senutila.

Ankaŭ konsekvenco de la uzo de la drogo povas esti sendormeco.

Recenzoj pri carbamazepina akreo similas.

La konsisto de la drogo

Tablojdoj kun karbamazepina retardo haveblas kun malsamaj enhavoj de la aktiva komponanto:

Aktiva ingredienco: 200 aŭ 400 mg da carbamazepino
Pliaj ingrediencoj: karbomero, CMC, Aerosil, E 572, natria CMC.

Drogaĵo kun longedaŭra efiko, kiun oni atingas per speciala formulo de la drogo: post ingestaĵo, la aktiva substanco konservas sian efikon pli longe ol kutime.

200-mg-drogoj - blankaj, grizecaj aŭ flavaj tabloj en la formo de plata cilindro. Blankaj inkluzivoj estas eblaj, kreante marban efikon. Tia strukturo estas akceptebla kaj ne estas konsiderata difekto. La kuracilo estas metita en ĉelajn telerojn de 10 pecoj. Pako: 1/2/5 teleroj, akompananta notacio.

400-mg-drogoj - ĉirkaŭaj, kun volumenaj surfacoj de la tablojdo en formo de elipso. Pakita en kruĉoj de PET por 50 pecoj. En la skatolo - 1-ujo, instrukcioj.

Resanigaj propraĵoj

La kontraŭkonvulsia efiko de la drogo estas atingita pro la ecoj de carbamazepino, derivaĵo de la trikola iminostilbena komponaĵo. Oni kredas, ke la kontraŭkonvulsia kapablo de substanco manifestiĝas per mekanismo por redukti la aktivecon de Na + kanaloj. Rezulte, neŭra membranoj stabiligas kaj sinaptajn impulsojn reduktas. Samtempe, la liberigo de glutamata aminoacido malpliiĝas, normaligas la nivelon de la konvulsia sojlo, kio malpliigas la verŝajnecon de epilepsia kaptilo. Pri la kontraŭkonduka efiko funkcias ankaŭ la mekanismo por plibonigi K + konduktivecon kaj stabiligi kalciajn kanalojn.

Iom da tempo post kiam la paciento komencis preni carbamazepinon, ankaŭ aperas signoj de plibonigita socieco de la paciento, kiu helpas en lia komunikado kun aliaj.

En infanoj, la drogo malpezigas troan maltrankvilon, maltrankvilon, agreson. La efiko al kognitiva kapablo manifestiĝas depende de la uzata dozo.

La ekapero de la kontraŭkonvulsia efiko estas ŝanĝiĝema - de kelkaj horoj aŭ tagoj post la administrado (ĉe iuj pacientoj, ĝi povas formiĝi post monato da kuracado).

Post buŝa administrado, la substanco estas preskaŭ komplete absorbita de la digesta tubo, ¾ de la dozo ligas al plasmaj proteinoj.

Ĝi estas metaboligita en la hepato per partopreno de ĝiaj enzimoj. La elimina duonvivo daŭras de 12 ĝis 30 horojn. Ĝi estas elmetita ĉefe per urino (preskaŭ 70-75 procentoj), la resto per fekundoj.

Metodo de apliko

Oni rekomendas preni carbamazepinan retardon, laŭ la instrukcioj por uzo, dum manĝoj aŭ tuj post ĝia kompletigo. Se la paciento havas problemojn kun degluti, tiam la tablojdoj estas prenitaj en dissolvita formo, ĉar la plilongigita efiko de la drogo estas konservita.

La ĉiutaga dozo estas de 400 ĝis 1200 mg (en kelkaj dozoj), la maksimumo, kiu estas malpermesita superi, estas 1600 mg.

Epilepsio

Kontraŭpileptika drogo kun plilongiga agado rekomendas esti prenata kiel eble plej baldaŭ kun monoklo.La komenca dozo estu minimuma, tiam post studado de la reago de la korpo, ĝi povas esti pliigita ĝis la bezonata nivelo. La tutan tempon vi bezonas por monitori la koncentriĝon de la aktiva substanco en la plasmo.

Se oni aldonas longedaŭrajn drogojn al la antiepileptika traktado, kiu jam funkcias, tiam ĉi tio devas fari iom post iom, enkondukante ĝin iomete. Se por iu kialo la paciento ne povis trinki la drogojn, tiam la tabletas unuafoje prenas la kutiman dozon, estas malpermesite trinki duoblan aŭ trioblan dozon.

Plenkreskuloj: la komenca ĉiutaga dozo de 200 mg karbamazepinaj tablojdoj estas de 1 ĝis 2 ĉp. Tiam la ĉiutaga kvanto de la drogo ĝustigas, se necese, al pli altaj valoroj. Por prizorgado, ĝi rajtas uzi inter 800 kaj 1200 mg en 1-2 dozon. Rekomendita reĝimo: komenca kvanto - prenu vespere 200-300 mg, kun konservada kurso - matene - 200-600 mg, vespere - de 400 al 600 mg.
Infanoj kaj adoleskantoj (4-15 jaroj): komence - 200 mg / tago. Poste kreskas po 100 mg / tago. ĝis la dezirata nivelo. Por vivtenado por pacientoj 4-10-jaraj - ĉiutaga dozo de 400 ĝis 600 mg, por pli maljunaj infanoj (11-15 jaroj) - de 600 ĝis 1000 mg / tago.

La daŭro de administrado dependas de la unuopaj reagoj de la korpo al la drogo. La decido translokigi la pacienton al drogo kun daŭra ago, la daŭro de la kurso, ktp. Nuancoj estas determinitaj individue. La bezono redukti la dozon de carbamazepino estas determinita de la kuracanta kuracisto. La decido pri la ebleco de kompleta remo de drogoj povas esti farita se la malsano ne manifestiĝas dum la 2-3-jara periodo de terapio. Traktado devas esti ĉesigita iom post iom, 1-2 jaroj estas donitaj por redukti la dozon.

Trigemina neŭralgio, idiopatia glosofaringea nerva neŭralgio

Komence de la terapio, 200 ĝis 400 mg de la drogo estas preskribita en du dividitaj dozoj. La dozo de carbamazepino povas esti pliigita ĝis la doloro malaperas, ĝis 400-800 mg / tago. Post atingo de la terapia efiko eblas uzi reduktitajn dozon por konservi la atingitan rezulton - 400 mg ĉiutage. La ĉiutaga maksimumo estas 1,2 g.

Maljunaj pacientoj kaj pacientoj kun sentemo al la aktiva substanco estas preskribitaj 100 mg dufoje tage, plua kresko eblas nur kun granda singardo ĝis la doloro ĉesas. Averaĝe, vi devas preni 3-4 p. / Tagon. 200 mg ĉiu. Post la malapero de signoj de la malsano, la kvanto de la drogo iom post iom reduktiĝas al la nivelo de vivtenado.

Kiel nuligi Carbamazepine Retard

La ĉeso de administrado devas konsideri la proprecon de la agado de plilongigita medikamento. Subita retiriĝo povas provoki atakojn de epilepsio, do la dozo devas reduktiĝi iom post iom. En la okazo de translokigo de paciento de ĉi tiu drogo al alia kontraŭepileptika drogo, eble necesas preni pliajn drogojn por ĉesigi nedeziratajn simptomojn.

Dum gravedeco kaj mamnutrado

La uzo de carbamazepino dum gravedeco kaj laktado postulas grandan zorgadon.

Por virinoj kun konservitaj reproduktaj funkcioj, estas konsilinde uzi la drogon en monoterapio, ĉar ĉi-kaze la risko de anomalioj kaj patologioj ĉe la infano estas signife pli malalta ol dum farado de integra kurac-reĝimo uzante aliajn antiepileptikajn drogojn.

Se virino gravediĝis dum la kurso de carbamazepino, aŭ se necesis uzi ĝin dum la gestada periodo, necesas analizi la atendatajn avantaĝojn de terapio kaj eblaj komplikaĵoj, kiuj povus rezultigi la disvolviĝon de la embrio / feto. Ĉi tio gravas precipe se la antiepiléptico estas uzata en la unuaj tri monatoj.

Kiam vi preskribas drogojn, vi devas preni la plej malaltan dozon, kiu donas terapian efikon, kaj konstante monitori la nivelon de koncentriĝo de la aktiva substanco en la sango-plasmo.

Interrompo de terapio dum gestado ne devas esti, ĉar oni scias, ke pligravigado de la patologio estas danĝera por la patrino kaj ŝia nenaskita infano. Oni jam fidinde scias, ke ĉe infanoj, kies patrinoj suferas de epilepsio, ofte okazas malordoj en intrauterina evoluo. Samtempe estas suspektoj, ke carbamazepino kapablas provoki la evoluon de patologioj, ĉar oni registris kazojn de naskado de infanoj kun congénita spina bifida kaj spina kordula patologioj, kraniofaciaj deformoj, peneaj anormalecoj, kardiovaskulaj anormalecoj kaj aliaj malsanoj. Kvankam la rilato inter la efiko de la drogo kaj ĉi tiuj anomalioj ankoraŭ ne estas plene pruvita, la probableco de ilia disvolviĝo ne povas esti forĵetita.

Virinoj devas esti informitaj pri eblaj komplikaĵoj de feta evoluo, kaj regule antaŭnaskaj diagnozoj.

Kiel iu ajn kontraŭepileptika kuracilo, carbamazepino povas pliigi la konsumon de acida fólico en la korpo, kio povas pliigi la probablon de naskiĝaj difektoj en infanoj. Tial, dum gestado, povas esti bezonata plia konsumado de vitamino.

Se gravedulino prenis la kuracilon dum la lastaj etapoj (precipe en la lastaj semajnoj), tiam novnaskito eble bezonas kurson de vitamino K1 por minimumigi la intensecon de ebla retiriĝa sindromo. Patologio manifestiĝas per konvulsioj, manko de spiro, gastrointestinalaj malordoj, malbona apetito.

Lactado

Carbamazepino kapablas eltiriĝi en lakto, do preskribinte necesas analizi la avantaĝojn de kuracado kaj la eblan riskon por la infano. Dum terapio, laktado devas esti forĵetita. Se la kuracisto decidis, ke ne necesas rifuzi HB, tiam la stato de la bebo devas esti konstante kontrolata, por ke eblas identigi kaj forigi la kromefikojn ĝustatempe.

Krucaj drogaj interagoj

La uzo de carbamazepine Retard devas esti efektivigita konsiderante la proprecojn de la interagado de la aktiva substanco kun aliaj medikamentoj.

Metabolaj transformoj de carbamazepino okazas kun la partopreno de citokroma CYP3A4. Kaze de kombini ĝin kun drogoj kiuj malhelpas ĉi tiun sistemon de enzimoj, la koncentriĝo de antiepileptikaj en plasmo pliiĝas, kio kontribuas ne nur al plibonigo de terapiaj, sed ankaŭ kromefikoj. Samtempa administrado kun induktiloj helpas akceli la metabolon de la substanco kaj malpliigi ĝian enhavon en plasmo kaj malpliigi la terapian rezulton.
La koncentriĝo de karbazepino en la korpo pliiĝas sub la influo de verapamilo, felodipino, fluoksetino, trazodono, cimetidino, acetazolamido, macrolidoj, cirofloxacino, azoloj, stiripentol, terfenadino, izoniazido, oksibutinino, ticlopidino, ritonavir kaj aliaj. Tial, kun samtempa administrado, necesas korekto de la aplikita dozo konforme al legadoj de la substanca enhavo en la korpo.
La nivelo de carbazepina koncentriĝo malpliiĝas kiam kombinita kun felbamato, kaj la enhavo de la lasta drogo ankaŭ povas ŝanĝiĝi.
Loxapine, primidona, valproika acido kaj ĝiaj derivaĵoj, kiam prenite kune kun carbamazeno, povas pliigi ĝian enhavon.
Carbamazepino povas esti delokigita el plasmo per valproika acido kaj primidono, kaj tiel pliigi ĝian metabolan enhavon. Se prenite kune kun valproika acido, oni devas memori, ke tia kombinaĵo povas kaŭzi komon kaj ĝenon en konscio.
Carbamazepine povas redukti la koncentriĝon en la plasmo de clobazam, digoksino, primidono, GCS, ciclosporino, tetraciclinoj, hormonaj drogoj kun estrogeno aŭ progesterono, teofilino, parolaj anticoagulantoj, TCAoj, bupropion, sertralino, felbamato, calcipazino, buproparitazino kaj multaj aliaj drogoj.Ajna preskribo de drogo devas esti kontrolita por kongruo kun carbamazepino, kaj la dozo de ĉiu el ili devas esti ĝustigita surbaze de la rezultoj.
Kiam oni kombinas carbamazepinon kun fenitoino, oni devas konsideri la eblan reciprokan influon sur la resanigaj propraĵoj, kaj ankaŭ la pliiĝon de la mefenitoino.
Komuna administrado de la drogo kun drogoj enhavantaj lition aŭ metoclopramide povas plibonigi sian toksan efikon sur la korpon.
La efiko de carbamazepino malfortiĝas per kuna kurso kun tetraciclina drogoj.
Dum kuracado, oni devas zorgi kiam paracetamolo estas uzata, ĉar ĝia toksa efiko sur la hepato estas plibonigita kaj la terapia efiko reduktiĝas (pro akcelo de metabolaj procezoj).
Carbamazepine plibonigas la subpreman efikon sur la centra NS de fenotiazino, tiaksanteno, haloperidolo, clozapino, TCA, sed ĝi malfortiĝas kun ĉi tiu kombinaĵo.
IMAO kapablas pliigi la minacon de hiperpiretikaj kaj hipertensaj krizoj, konvulsiaj sindromoj, morto. Por eviti mortigajn procezojn, inter la kurso de carbamazepino kaj MAO, tempodaŭro de almenaŭ du semajnoj devas esti konservita.
Komuna administrado de antiepileptikaj drogoj kun diuretikoj povas provoki hiponatremion.
Carbamazepino malfortigas la terapian efikon de ne-depolarigantaj muskolaj malstreĉiĝantoj, tial eble necesas pliigi ilian dozon per konstanta monitorado de ilia ĉeesto en plasmo.
En iuj kazoj, kiam kombinante antiepiléptico kun levetircetam, la toksa efiko de la lasta drogo povas pliiĝi.
Carbamazepino havas la kapablon malpliigi la toleremon al etila alkoholo.
Mielotoksaj drogoj potencas la hematotoxicidad de la drogo.
La antiepiléptico akcelas la metabolan transformon de nerektaj anticoagulantoj, hormonaj kontraŭkoncipiloj, acida fólico, same kiel praziquantel, anesteziko kaj la elimino de tiroidesaj hormonoj. Plibonigas la toksan ŝarĝon de izoniazido sur la hepato.

Kromaj efikoj kaj superdozo

Iuj negativaj reagoj de la korpo (ĉefe de la centra nerva sistemo, haŭto kaj gastrointestina vojo) plej ofte manifestiĝas komence de la kurac-kurso, post la uzo de grandaj dozoj aŭ ĉe maljunaj pacientoj.

Dependaj dozo-efikoj malaperas mem aŭ post pli malaltaj dozoj. Simptomoj de centraj NS-malordoj povas okazi pro eta malgravaĵo aŭ pro diferencoj en niveloj de koncentriĝo de drogoj en la sango. En ĉi tiu kazo, vi devas konstante monitori la indikojn de la enhavo de drogoj por malebligi evoluon de patologio.

Dum kuracado, la plej oftaj kromefikoj de carbamazepino estas:

Sur la sangaj organoj: leŭkopenio, leŭkocitito, patologie malalta kalkulo de plakedoj, eosinofilia, limfaj nodoj, folia acida manko, nenormale malalta blanka globulo, kalkulo de eritrocitoj, diversaj specoj de anemio (aplastika / megoblasta / hemolitika, ktp.), Porfria, disfunktio, disfunkcio, disfunkcio medolo espinal.
Imuneco: erupcioj, vaskulito, artralgio, aseptika meningito, anafilaxis, edemo de Quincke.
Endokrina sistemo kaj metabolo: edemo, likva amasiĝo, pezo-kresko, hiponatremio, tre malofte hiperhidratado (kun koncomitanta letargio, kapdoloroj, kapturnoj, neŭrologiaj malordoj), hiperprolactinemio kun aŭ sen galactorrea, tiroidesaj malkreskoj de kalcio ostoj, pliigis kolesterolon.
Menso: halucino (vizioj, "voĉoj"), deprimo, malkresko aŭ manko de apetito, pliigita angoro, agreso, agitado, konfuzo, pligravigado de ekzistantaj psikozoj.
NS: sedado, tremado, distonio, tikloj, malordoj de la okula muskulturo, parol-aparato, ekstercentra neuropatio, perdo de sento, muskola malforto, distordita gusto-sensoj, SNC, memora manko.
Vidado, aŭdado: malordo de loĝado, pliigita hepatito B-premo, nebuligado de la lenso, sonado / tinnito, hipo- aŭ hiperacusia.
Malsanoj de la koro kaj sangaj glasoj: malordoj en la korpa konduko, arteria hipertensio aŭ hipertensio, bradicardio, korpa ritmo-malordo, pligravigado de koronaria kora malsano, tromboflebito, pulma embolismo.
Respirataj: alergiaj reagoj de la pulmoj (febro, apnea, pneŭmonito ktp).
Digestaj organoj: seka buŝo, estreñimiento / diareo, doloro, pancreatito, inflamo de la lango.
Hepato: ŝanĝoj en la agado kaj koncentriĝo de enzimoj, hepata misfunkcio.
Dermo kaj s / c-fibro: dermatito, urtikario (severa formo ebla), SLE, prurito, Stevens-Johnson-sindromoj, Lyell, fotosensemo, eritemo (polforma, knobby), pigmentado-malordoj, akno, purpura, severa ŝvitado, vira tipo haroj hara perdo.
Muskoloskeleta sistemo: arta doloro, muskola doloro, krampo, susceptibilidad al frakturoj.
Genitourinara sistemo: rena disfunkcio, nefritio, pliigita urinado, difektita urinado, senpoveco, spermatogeneza malordo.
Aliaj simptomoj: laceco, reaktivigo de herperovirus tipo 6.

Carbamazepine povas influi vian kapablon koncentriĝi kaj preni decidojn rapide. Tial, en la momento de ĝia uzo, pliigitaj antaŭzorgoj devas esti observataj dum veturado de veturiloj aŭ okupiĝado pri ia ajn agado, kiu prezentas minacon al la sano aŭ vivo de la paciento.

Intoxication manifestiĝas per spira deprimo, hiperrefleksio, sekvita de transiro al hiporefleksio, malpliiĝo de temperaturo, gastrointestinalaj malordoj kaj intensaj kromefikoj.

Ĉar ne ekzistas specifa antidoto al carbamazepino, superdozo estas forigita lavante la stomakon, prenante sorbojn kaj simptoman terapion.

La paciento devas esti konstante kontrolata ĝis la signoj de embriaso malaperas tute. Se necese, infanoj ricevas sangan transfuzon.

Analogoj kaj sinonimoj de carbamazepinoj devas esti elektitaj ekskluzive de la ĉeestanta specialisto.

Sun Pharma (Barato)

Prezo: plilongigi. langeto. 200 mg (30 ĉp.) - 81 rubloj., 400 mg (30 ĉp.) - 105 rubloj.

Drogoj kun kutima aŭ plilongigita efiko. La terapia efiko de la drogo estas atingita danke al la enhavita carbamazepino. Indikoj por uzo kaj ecoj de uzo - laŭ personaj indikoj.

Farmakokinetiko

Absorbado estas malrapida sed kompleta (manĝado ne influas signife la rapidecon kaj amplekson de absorbo). Post unu dozo de la kutima tablojdo, Stax estas atingita post 12 horoj. Ne ekzistas klinike signifaj diferencoj en la grado de absorbo de la aktiva substanco post uzado de diversaj dozon-formoj de la drogo por parola administrado (biodisponeco kiam prenas retardajn tablojdojn estas 15% pli malalta ol dum prenado de aliaj dozaj formoj). Post sola parola administrado de 400 mg da carbamazepino, 72% de la dozo prenita estas elmetita en la urino kaj 28% per fekundoj. Ĉirkaŭ 2% de la dozo prenita estas elmetita en la urino kiel senŝanĝa carbamazepino, ĉirkaŭ 1% - kiel 10.11-epoksia metabolito. En infanoj, pro la pli rapida elimino de carbamazepino, necesas la uzo de pli altaj dozoj de la drogo po kg de korpa pezo, kompare kun plenkreskuloj. Ne ekzistas evidenteco, ke la farmacokinetiko de carbamazepina ŝanĝo ĉe maljunaj pacientoj (kompare kun junaj plenkreskuloj). Datumoj pri la farmacokinetiko de carbamazepino en pacientoj kun malplibera rena aŭ hepata funkcio ankoraŭ ne haveblas.

Gravedeco kaj laktado

Gravedaj virinoj kun epilepsio devas esti traktataj kun ekstrema singardemo.

Se virino, kiu prenas carbamazepinon, gravediĝas aŭ planas gravedecon, aŭ se necesas ekuzi carbamazepinon dum gravedeco, la eblaj avantaĝoj de la drogo devas esti atente taksitaj kompare kun eblaj riskaj faktoroj, precipe en la unuaj tri monatoj de gravedeco. Minimumaj efikaj dozoj devas esti preskribitaj kaj plasmaj niveloj kontrolataj.

Dum gravedeco, efektiva kontraŭpileptika traktado ne devas esti ĉesigita, ĉar pligravigado de la malsano influas kontraŭ la patrino kaj la feto.

Uzo de flegistinoj

Carbamazepino eltiriĝas en patrina lakto (ĉirkaŭ 25 - 60% el plasma koncentriĝo). La avantaĝoj de mamnutrado devas esti taksitaj kontraŭ la probablo de malfruaj adversaj eventoj en beboj. Patrinoj kiuj prenas carbamazepinon povas mamnutri se ili estas zorge kontrolitaj beboj por identigi eblajn adversajn reagojn (t.e., troa dormo, alergia haŭta reago).

Flanka efiko

Adversaj reagoj dependantaj de dozo kutime malaperas ene de kelkaj tagoj, ambaŭ spontanee kaj post provizora redukto de la dozo de la drogo.

De la flanko de la centra nerva sistemo: tre ofte - kapturno, ataksio, somnolo, ĝenerala malforto, ofte - kapdoloro, parizo de loĝado, kelkfoje - eksternormaj senintencaj movadoj (ekzemple, tremoj, "flutantaj" tremoj - asterixis, distonio, tiktiko), nistagmo, malofte, orofacial diskinesia, oculomotor-perturboj, parolaj malordoj (t.e., disartria aŭ malklara parolado), koreoreŭtoidaj malordoj, ekstercentra neŭtito, parestesia, muskola malforteco kaj pariza simptomoj.

De la flanko de la mensa sfero: malofte - halucinoj (vidaj aŭ aŭdaj), deprimo, kunpli malalteapetito, angoro, agresema konduto, agitiĝo, maloriento, tre malofte - aktivigo de psikozo.

Alergiaj reagoj: ofte - urtikaria, foje - eritrodermo, malofte - lupus-simila sindromo, prurito de la haŭto, tre malofte - multformaj eludema eritemo (inkluzive de Stevens-Johnson-sindromo), venena epiderma nekrolizo (Lyell-sindromo), fotosensiveco. Malofte, mult-organaj malfruaj specoj de hipersensiveco kun febro, haŭtaj erupcioj, vaskulito (inkluzive de eritema nodosumo, kiel manifestiĝo de haŭta vaskulito), limfadenopatio, signoj similaj al limfomo, artralgia, leŭkopenio, eosinofilia, hepatosplenomegalio kaj hepato kaj hepatosplenomegalio manifestiĝoj troviĝas en diversaj kombinaĵoj). Aliaj organoj (ekz. Pulmoj, renoj, pankreato, miokardio, dupunkto) povas esti implikitaj ankaŭ. Tre malofte - aseptika meningito kun mioklozo kaj ekstercentra eosinofilio, anafilaktida reago, angioedemo, alergia pneŭmonito aŭ eosinofila pneŭmonito. Se la supraj alergiaj reagoj okazas, la uzo de la drogo estu ĉesigita.

El la digesta sistemo: tre ofte - naŭzo, vomado, ofte - seka buŝo, foje - diareo aŭ estreñimiento, abdomina doloro, tre malofte - glititis, stomatito, pancreatito. El la hepato: tre ofte - kresko de la aktiveco de gamma-glutamil-transferase (pro la indukto de ĉi tiu enzimo en la hepato), kiu kutime ne havas klinikan signifon, ofte - kreskon de la agado de alkala fosfatasa, kelkfoje - pliiĝon de la aktiveco de "hepaj" transaminazoj, malofte - hepatito de kolestata, parenchimala ( hepatocelular) aŭ miksita tipo, iktero, tre malofte - granulomata hepatito, hepatoko.

De la CCC: malofte - perturboj de kardia konduktado, malpliiĝo aŭ pliigo de sangopremo, tre malofte - bradicardio, arritmioj, AV-bloko kun svenado, kolapso, pligraviĝo aŭ disvolviĝo de kronika korinsuficienco, pligravigado de koronaria kora malsano (inkluzive de apero aŭ kresko de angina atako) , tromboflebitis, tromboembola sindromo.

De la endokrina sistemo kaj metabolo: ofte - edemo, reteno de fluido, pezo-kresko, hiponatremio (malpliigita plasmata osmolareco pro efiko simila al ADH, kiu en maloftaj kazoj kondukas al diluita hiponatremio, akompanata de letargio, vomado, kapdoloro, malorientado). kaj neŭrologiaj malordoj), tre malofte - kresko de prolactina nivelo (povas esti akompanata de galactorrhea kaj ginekomastio), malkresko de la nivelo de L-tiroksino (libera T4, T4, TK) kaj pliigo de TSH-nivelo (kutime ne akompanas ĝin) Mi demonstracioj klinikoj), perturboj de kalcio kaj fosforo metabolo en osto histo (redukto en la koncentriĝo de Ca2 + kaj 25-OH-cholecalciferol en la sanga plasmo): osteomalacia, alta kolesterolo (inkluzive HDL kolesterolo) kaj hypertriglyceridemia.

El la genitourina sistemo: tre malofte - intersticia nefrito, rena malsukceso, malpliboniga rena funkcio (t.e., albuminurio, hematurio, oliguria, pliigita ureo / azotemio), pliigita urinado, urina reteno, malpliigita potenco. El la muskol-skeleta sistemo: tre malofte - artralgioj, mialgoj aŭ kramfoj. El la sensaj organoj: tre malofte - perturboj en la gusto, nebuligado de la lenso, konjunktivito, aŭdienco, inkluzive tinnitus, hiperacusia, hypoacusia, ŝanĝoj en percepto de tonalto.

Aliaj: malordoj de haŭta pigmentado, purpura, akna, ŝvito, alopecia.

Aplikoj

Aĝo ĝis 5 jaroj: la uzo de la drogo Carbamazepine-200-Maxpharma Retard ne rekomendas.

Influo sur la kapablo stiri aŭton kaj labori per movaj mekanismoj

Dum la kuracada periodo, necesas sindeteni de okupiĝado pri danĝeraj agadoj, kiuj bezonas pli multan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj.

Sekurecaj antaŭzorgoj

Carbamazepino havas malfortan kontraŭkolinergian agadon; kiam oni preskribas al pacientoj kun pliigita intraokula premo, ĝi devas esti konstanta.nikontrolo. La ebleco de aktivigo de latentaj psikozoj devas esti pripensita, kaj ĉe maljunaj pacientoj, la ebleco disvolvi desorientadon aŭ ekscitiĝon. Ĝis nun, ekzistis apartaj raportoj pri difektita vira fekundeco kaj / aŭ difektita spermatogenezo (la rilato de ĉi tiuj mankoj kun carbamazepino ankoraŭ ne estas establita). Estas raportoj de sangado ĉe virinoj inter menstruo en kazoj en kiuj samtempe uzis parolajn kontraŭkoncipilojn. Carbamazepine povas influi kontraŭ la fidindeco de buŝaj kontraŭkoncipiloj, do al virinoj en plenaĝa aĝo oni devas doni alternativajn metodojn de naskregado dum kuracado. Carbamazepino devas esti uzata nur sub medicina kontrolado.

Oni rekomendas rifuzi uzon de etanolo.

Agranulocitosis kaj aplasika anemio estas asociitaj kun carbamazepino, tamen pro la tre malalta efiko de ĉi tiuj kondiĉoj malfacilas determini la ĝustan gradon de risko por carbamazepino. La totala risko en la totala traktata populacio estas ĉirkaŭ 4,7 homoj jare kaj jare por agranulocitosis kaj 2,0 homoj jare por jaro por aplastia anemio.

La plilongigita formo povas esti prenita unufoje, nokte.

Monoterapio de epilepsio komenciĝas per nomumo de malgrandaj dozoj, individue pliigante ilin por atingi la deziratan terapian efikon.

Subita ĉesigo de carbamazepino povas deĉenigi epileptikajn kaptilojn. Se necesas bruske interrompi kuracadon, la paciento devas esti transdonita al alia kontraŭ-epileptika drogo sub la preteksto de la drogo indikita en tiaj kazoj (ekzemple, diazepam administrata intravenee aŭ rektaj, aŭ fenitoino administrata intravenee). Estas pluraj kazoj de vomado, diareo kaj / aŭ malpliiĝo de nutrado, konvulsioj kaj / aŭ spira depresio en novnaskitoj kies patrinoj prenis carbamazepinon samtempe kun aliaj kontraŭkonvulsivoj (eble ĉi tiuj reagoj estas manifestiĝoj de sindromo de novnaskitoj).

Carbamazepino devas esti forigita tuj se hipersensivecaj reagoj aŭ simptomoj aperas, sugestante la disvolviĝon de Stevens-Johnson-sindromo aŭ Lyell-sindromo. Mildaj haŭtaj reagoj (izolitaj makulaj aŭ makulopapulaj ekzantemoj) kutime malaperas ene de kelkaj tagoj aŭ semajnoj, eĉ kun daŭra kuracado aŭ post doza redukto (la paciento devas esti proksime kontrolata de la kuracisto tiutempe).

Kaze de nedezirataj reagoj kiel febro, doloro de gorĝo, erupcio, ulcerado de la buŝa mukozo, neprudenta apero de bruoj, hemorragioj en formo de peteĉoj aŭ purpuro, necesas tuj konsulti kuraciston.

Antaŭ ol komenci kuracadon, kaj periode dum la kuracada procezo, klinikaj sangaj testoj devas esti realigitaj, inkluzive de kalkulado de la nombro de plaketoj kaj eventuale reticulocitoj, same kiel determini la nivelon de fero en la sango-serumo. Ne progresiva nesintomata leŭkopenia ne postulas retiriĝon, tamen la traktado devus esti ĉesigita se progresiva leŭkopenia aŭ leŭkopeno aperas, akompanata de klinikaj simptomoj de infekta malsano. Antaŭ komenci kuracadon, rekomendas fari oftalmologian ekzamenon, inkluzive de ekzameno de la funduso per fendita lampo kaj mezurado de intraokula premo se necese. Kaze de preskribi la drogon al pacientoj kun pliigita intraokula premo, konstanta viglado de ĉi tiu indikilo estas bezonata. Estis pruvite, ke la alelo HLA-B * 1502 en homoj de ĉina kaj taja deveno estas asociita al risko de sindromo Stevens-Johnson (SJS) dum kuracado kun carbamazepino. Kiam ajn eblas, tiaj pacientoj devas esti kontrolitaj pri la ĉeesto de ĉi tiu alelo antaŭ kuracado kun carbamazepino. Kaze de pozitiva provo-rezulto, la uzo de carbamazepino ne devas komenci, krom se ne ekzistas alia ebla traktado. En pacientoj, kiuj estas konsiderataj negativaj pro la ĉeesto de HLA-B * 1502, la risko disvolvi Stevens-Johnson-sindromon estas tre malgranda, kvankam tia reago estas registrita tre malofte, sed ĝi povas disvolviĝi. Pro manko de datumoj, oni ne scias certe, ĉu ĉiuj homoj el sudorienta Azio riskas tian reagon. Estis pruvite, ke la alelo HLA-B * 1502 ne estas asociita kun Stevens-Johnson-sindromo en blankaj rasaj pacientoj. La alelo HLA-B * 1502 ne antaŭdiras la riskon de malpli severaj adversaj reagoj de carbamazepino, kiel hipersensiva sindromo al kontraŭkonvulsivaj aŭ neprudenta erupcio (makulopapula erupcio).

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko
Antiepileptika drogo, dibenzazepina derivaĵo. Kune kun antiepileptikaj, la drogo ankaŭ havas neŭrotropan kaj psikotropan efikon.

La mekanismo de agado de carbamazepino ĝis nun estis nur parte klarigita. Carbamazepine stabiligas la membranojn de troekscititaj neŭronoj, subpremas serian senŝargiĝon de neŭronoj kaj reduktas la sinaptan transdonon de ekscitaj pulsoj.Verŝajne, la ĉefa mekanismo de agado de carbamazepino estas malebligi la reaperon de natri-dependaj agaj potencialoj en depolarizitaj neŭronoj pro la blokado de malfermaj tensiaj kanaloj de natrio.

Se uzite kiel monoterapio en pacientoj kun epilepsio (precipe ĉe infanoj kaj adoleskantoj), psikotropa efiko de la drogo estis konstatita, kiu inkluzivis pozitivan efikon sur la simptomoj de angoro kaj depresio, kaj ankaŭ malpliigon de kolereco kaj agresemo. Estas neniuj sendubaj datumoj pri la efiko de la drogo sur kognaj kaj psicomotraj funkcioj: en iuj studoj, duobla aŭ negativa efiko estis montrita, kiu dependis de la dozo de la drogo; en aliaj studoj, pozitiva efiko de la drogo sur atento kaj memoro estis rivelita.

Kiel neurotropa agento, la drogo efikas en kelkaj neŭrologiaj malsanoj. Tiel, ekzemple, kun idiopatia kaj malĉefa trigemina neŭralgio, li malebligas aperon de paroksismaj doloroj.

En kazo de sindromo de retiriĝo de alkoholo, la drogo levas la sojlon de konvulsia preteco, kiu en ĉi tiu kondiĉo kutime reduktas, kaj malpliigas la severecon de la klinikaj manifestiĝoj de la sindromo, kiel ekzemple pliigita malkuraĝeco, tremado, kaj iradaj malordoj.

En pacientoj kun diabeto insipidus, la drogo reduktas diurezon kaj soifon.

Kiel psikotropa agento, la drogo efikas en afektaj malordoj, nome en la traktado de akraj maniaj kondiĉoj, kun la subtena traktado de bipolaraj afektaj (manike-depresivaj) malordoj (ambaŭ kiel monoterapio kaj kombina kun antipsikotikaj, antidepresivaj aŭ litiaj drogoj), atakoj de skizoafektiva psikozo, kun maniaj atakoj, kie ĝi estas uzata kombina kun antipsikotikoj, same kiel kun man-deprema psikozo kun rapidaj cikloj.

La kapablo de la drogo subpremi manikajn manifestiĝojn eble ŝuldiĝas al inhibo de la interŝanĝo de dopamino kaj norepinefrino.

Farmakokinetiko
Absorbado
Post parola administrado, carbamazepino estas absorbita preskaŭ komplete, absorción okazas relative malrapide (manĝaĵa konsumado ne influas signife la indicon kaj gradon de absorbo). Post parola administrado (ununura aŭ ripetita) de daŭrigataj liberigaj tablojdoj, la maksimuma koncentriĝo plasmatika (C_maksimume) atingiĝas ene de 24 horoj, ĝia valoro estas proksimume 25% malpli ol en la kazo de prenado de regula tabuleto. Dum prenado de plilongigitajn tablojdojn, fluktuoj en la koncentriĝo de carbamazepino en plasmo estas signife malpli, dum estas neniu signifa malkresko en la minimuma valoro de la ekvilibra koncentriĝo. Kiam vi prenas la drogon en formo de daŭraj liberigaj tablojdoj 2 fojojn tage, fluktuoj en la koncentriĝo de la aktiva substanco en la plasmo estas tre malgravaj.

La biodisponeco de la aktiva substanco el daŭrantaj liberigaj tablojdoj estas proksimume 15% pli malalta ol tiu de aliaj parolaj dozaj formoj de carbamazepino.

Ekvilibraj plasmaj koncentriĝoj de carbamazepino estas atingitaj post 1-2 semajnoj. La tempo de ĝia atingo estas individua kaj dependas de la grado de aŭtomata indukto de la hepataj enzimaj sistemoj per carbamazepino, hetero-indukto de aliaj drogoj uzataj samtempe, kaj ankaŭ de la kondiĉo de la paciento al nomumo de terapio, de la dozo de la drogo kaj de la daŭro de la kuracado. Signifaj interindividualaj diferencoj en la valoroj de ekvilibraj koncentriĝoj en la terapia gamo estas observataj: ĉe la plej multaj pacientoj, ĉi tiuj valoroj iras de 4 ĝis 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Dissendo
Ligante al plasmaj proteinoj en infanoj - 55-59%, en plenkreskuloj - 70-80%. La ŝajna volumo de distribuo estas 0,8-1,9 l / kg. En la cerebrospina fluido kaj salivo, koncentriĝoj estas kreitaj proporciaj al la kvanto de aktiva substanco, ligita kun proteinoj (20-30%).Penetras tra la placenta baro. Koncentriĝo en patrina lakto estas 25-60% de tiu en plasmo.

Konsiderante la kompletan absorbadon de carbamazepino, la ŝajna distribua volumo estas 0,8-1,9 l / kg.

Metabolismo
Carbamazepino estas metaboligita en la hepato. La ĉefa vojo de biotransformado estas la epoxydiol-vojo, rezulte de kiu formiĝas la ĉefaj metabolitoj: la derivaĵo 10.11-transdiol kaj ĝia konjugacio kun glukurona acido. La konvertiĝo de carbamazepine-10,11-epoxido en carbamazepine-10,11-transdiol en la homa korpo okazas per la enzima mikrosomap-epoksida hidrolase.

La koncentriĝo de carbamazepino-10,11-epoksido (farmacologie aktiva metabolito) estas ĉirkaŭ 30% de la koncentriĝo de carbamazepino en la plasmo.

La ĉefa isoenzimo kiu provizas la biotransformadon de carbamazepino al karbamazepino-10,11-epoksido estas citokromo P450 ZA4. Rezulte de ĉi tiuj metabolaj reagoj, ankaŭ formiĝas bagatela kvanto de alia metabolito - 9-hidroximetil-10-carbamoylacridano.

Alia grava vojo de carbamazepina metabolo estas la formado de diversaj monohidroksilataj derivaĵoj, same kiel N-glucuronidoj, sub la influo de la izoenzimo UGT2B7.

Reproduktado
La duona vivdaŭro de senŝanĝa karbamazepino post ununura parola administrado de la drogo estas averaĝe 36 horojn, kaj post ripetaj dozoj de la drogo - averaĝe 16-24 horojn, depende de la daŭro de la kuracado (pro mem-indukto de la hepataj enzimaj sistemoj). En pacientoj prenantaj samtempe aliajn drogojn, kiuj induktas hepatajn enzimojn (ekzemple fenitoino, fenobarbital), la elimina duonvivo de carbamazepino estas averaĝe 9-10 horojn. Post unu sola parola administrado de 400 mg da carbamazepino, la 72% de la dozo prenita estas elmetita de la renoj kaj 28% de la intesto, kun ĉirkaŭ 2% de la akceptita dozo estas elmetita de la renoj en formo de senŝanĝa karbazepino, ĉirkaŭ 1% - en formo de farmakologie aktiva 10,11-epoksia metabolito. Post unu sola parola administrado, 30% de carbamazepino eltiriĝas en la urino en formo de finaj produktoj de la metabolan vojon de epoksidiolo.

Trajtoj de farmacokinetiko en individuaj pacientgrupoj
En infanoj, pro la pli rapida forigo de carbamazepino, eble necesas uzi pli altajn dozon de la drogo po kilogramo da korpa pezo, kompare kun plenkreskuloj.

Ne ekzistas evidenteco, ke la farmacokinetiko de carbamazepina ŝanĝo ĉe maljunaj pacientoj (kompare kun junaj plenkreskuloj).

Datumoj pri la farmacokinetiko de carbamazepino en pacientoj kun malplibera rena aŭ hepata funkcio ankoraŭ ne haveblas.

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado.

Carbamazepino rapide penetras la placenton kaj kreas pliigitan koncentriĝon en la hepato kaj renoj de la feto.

Regula monitorado de la koncentriĝo de la aktiva substanco en la sanga plasmo, EEG rekomendas.

Kiam gravedeco okazas, necesas kompari la atendatan avantaĝon de terapio kaj eblaj komplikaĵoj, precipe en la unua trimonato de gravedeco.

Estas sciate, ke infanoj de patrinoj suferantaj de epilepsio estas predispuŝitaj al intrauterina evolua malordo, inkluzive de misformoj. Carbamazepine kapablas pliigi la riskon de ĉi tiuj malsanoj. Estas izolitaj raportoj pri kazoj de kongenitalaj malsanoj kaj misformoj, inkluzive de ne-fermo de la vertebraj arkaĵoj (spina bifida) kaj aliaj kongresaj anomalioj: difektoj en la disvolviĝo de kraniofaciaj strukturoj, kardiovaskulaj kaj aliaj organaj sistemoj, hipospadias.

Laŭ la Nordamerika Embaraso-Registro, la efiko de malglataj misformoj asociitaj kun strukturaj eksternormoj postulantaj kirurgian, drogan aŭ kosmetikan korektadon, diagnozita ene de 12 semajnoj post naskiĝo, estis de 3,0% inter gravedaj virinoj, kiuj prenis karbamazepinon en la unua trimonato kiel monoterapio, kaj 1.1% inter gravedaj virinoj, kiuj ne prenis iujn ajn kontraŭleptilajn drogojn.

Traktado kun carbamazepina retard-Akrikhin gravedaj virinoj kun epilepsio devas esti efektivigita kun ekstrema singardemo. Carbamazepine retard-Akrikhin devas esti uzata en la minimuma efika dozo. Regula monitorado de la koncentriĝo de la aktiva substanco en sanga plasmo estas rekomendita.En la okazo de efika kontraŭkonvulsia kontrolo, la gravedulino devas konservi minimuman koncentriĝon de carbamazepino en la sango-plasmo (terapia gamo 4-12 μg / ml), ĉar estas raportoj pri dozo-dependa risko de disvolvi kungenitalajn malformiĝojn (ekzemple, la efikon de malformadoj kiam uzas dozon malpli ol 400 mg ĉiutage estis pli malalta ol kun pli altaj dozoj).

Oni devas informi pacientojn pri la ebleco pliigi la riskon de misformoj kaj pri la bezono, tiurilate, de antaŭnaska diagnozo.

Dum gravedeco, efektiva kontraŭpileptika traktado ne devas esti interrompita, ĉar la progresado de la malsano povas havi negativan efikon sur la patrino kaj la feto.

Antiepileptikaj drogoj pliigas mankon de folia acido, ofte observata dum gravedeco, kio povas pliigi la efikon de naskaj difektoj en infanoj, do oni rekomendas preni folikan acidon antaŭ la planita gravedeco kaj dum gravedeco. Por malhelpi hemoragiajn komplikaĵojn ĉe novnaskitoj, oni rekomendas, ke virinoj en la lastaj semajnoj de gravedeco, same kiel novnaskitoj, estu preskribitaj vitamino K.

Estas priskribitaj pluraj kazoj de epileptaj kaptiloj kaj / aŭ spira depresio ĉe novnaskitoj, kies patrinoj prenis la drogon samtempe kun aliaj kontraŭvulsivaj. Krome, pluraj kazoj de vomado, diareo kaj / aŭ subnutrado en novnaskitoj kies patrinoj ricevis karbonazepinon ankaŭ estis raportitaj. Eble ĉi tiuj reagoj estas manifestoj de retiriĝa sindromo en novnaskitoj.

Carbamazepino pasas al patrina lakto, la koncentriĝo en ĝi estas ĉirkaŭ 25-60% de la koncentriĝo en la sanga plasmo, do la avantaĝoj kaj eblaj nedezirataj konsekvencoj de mamnutrado devas esti komparataj kadre de daŭra terapio. Kun daŭra mamnutrado dum vi prenis la drogon, vi devas establi monitoradon por la infano rilate al la ebleco disvolvi adversajn reagojn (ekzemple severan dormon, alergiajn haŭtajn reagojn). En infanoj, kiuj ricevis carbamazepinon antenate aŭ kun patrina lakto, estas priskribitaj kazoj de kolestata hepatito, kaj tial tiaj infanoj devas esti kontrolataj por diagnozi kromefikojn de la hepatobiliara sistemo.

Pacientoj en plenaĝa aĝo devas esti avertitaj pri la malpliiĝo de la efikeco de buŝaj kontraŭkoncipiloj dum uzado de carbamazepino.