Telmista 80mg - instrukcioj por uzo

Telmista 80mg - kontraŭhipertensiva drogo, specifa antagonisto de angiotensin II-receptoroj (tipo AT1).

1 tablojdo 80 mg:

Aktiva ingredienco: Telmisartan 80,00 mg

Eltiraĵoj: meglumino, natria hidroksido, povidono-KZO, laktoza monohidrato, sorbitolo (E420), magnezio-stearato.

Tablojdoj 80 mg: Kapsulformaj, biconveksaj tablojdoj de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro.

Farmakodinamiko

Telmisartano estas specifa antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (ARA II) (tipo AT1), efika kiam prenita buŝe. Ĝi havas altan afinecon por la subtipo AT1 de la riceviloj de angiotensino II, tra kiuj realigas la agon de angiotensino II. Forigas angiotensinon II de la rilato kun la ricevilo, ne posedante la agon de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo. Telmisartano ligas nur la AT1-subtipon de angiotensin II-riceviloj. La rilato estas kontinua. Ĝi ne havas afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de AT2-receptoroj kaj aliaj malpli studitaj angiotensin-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la uzo de telmisartano, ne estis studita. Ĝi reduktas la koncentriĝon de aldosterona en sanga plasmo, ne malhelpas reninon en sanga plasmo kaj ns blokas jonajn kanalojn. Telmisartan ne malhelpas la konvertigan enzimon de angiotensino (ACE) (kininase II) (enzimo, kiu ankaŭ detruas bradikininon). Tial kresko de kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino ne atendas.

En pacientoj, telmisartan je dozo de 80 mg tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino II. La ekapero de kontraŭhipertensiva ago estas rimarkita ene de 3 horoj post la unua administrado de telmisartano. La efiko de la drogo daŭras dum 24 horoj kaj restas signifa ĝis 48 horoj. Prononcita kontraŭhipertensiva efiko kutime disvolviĝas post 4-8 semajnoj da regula administrado de telmisartano.

En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano malaltigas sistolikan kaj diastolan sangopremon (BP) sen tuŝado de korpa ritmo (HR).

Kaze de bruska nuligo de telmisartano, sangopremo revenas iom post iom al sia originala nivelo sen disvolviĝo de sindromo "retiriĝo".

Farmakokinetiko

Se prenita buŝe, ĝi rapide sorbiĝas de la gastrointestina vojo (GIT). Biodisponeco estas 50%. La malkresko de AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) kun la samtempa uzo de telmisartano kun manĝaĵa konsumado varias de 6% (je dozo de 40 mg) ĝis 19% (ĉe dozo de 160 mg). 3 horojn post la ingesta nivelo, la koncentriĝo en la sanga plasmo nivelas, sendepende de la manĝa tempo. Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. La maksimuma koncentriĝo (Cmax) en sanga plasmo kaj AUC en virinoj kompare kun viroj estis proksimume 3 kaj 2 fojojn pli alta respektive (sen signifa efiko al efikeco).

Komunikado kun sangaj plasmaj proteinoj - 99,5%, ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino.

La meza valoro de la ŝajna volumo de distribuo en ekvilibra koncentriĝo estas 500 litroj. Ĝi estas metaboligita per konjugado kun glukurona acido. Metabolitoj estas farmacologie neaktivaj. La duontempo (T1 / 2) daŭras pli ol 20 horojn. Ĝi estas elmetita ĉefe tra la intesto senŝanĝe kaj de la renoj - malpli ol 2% de la prenita dozo. La totala plasmo-deponejo estas alta (900 ml / min), sed kompare kun la "hepata" sangofluo (ĉirkaŭ 1500 ml / min).

Kontraŭindikoj

Kontraŭindikoj en la uzo de la telmista drogo:

• Hipersensiveco al la aktiva substanco aŭ ekscipientoj de la drogo.
• Gravedeco
• La periodo de mamnutrado.
• Obstrukciaj malsanoj de la bilia vojo.
• Severa hepata malsaneco (Child-Pugh-klaso C).
• Samtempa uzo kun aliskiren en pacientoj kun diabeto mellitus aŭ de modera al severa rena malsukceso (glomerula filtra indico (GFR))

Kromaj efikoj

La observitaj kazoj de kromefikoj ne korelaciis kun la sekso, aĝo aŭ raso de la pacientoj.

• Infektaj kaj parazitaj malsanoj: sepsis, inkluzive de mortiga sepsis, infektoj de la vojo urinaria (inkluzive de cistito), supraj spiraj infektoj.
• Malordoj de la sango kaj limfatika sistemo: anemio, eosinofilia, trombocitopenia.
• Malordoj de la imunsistemo: anafilaktaj reagoj, hipersensemo (eritemo, urtikario, angioedemo), ekzemo, prurito, haŭta erupcio (inkluzive de drogo), angioedemo (kun fatala rezulto), hiperhidrosis, toksa haŭta erupcio.
• Perfortoj de la nerva sistemo: angoro, sendormeco, depresio, svenado, vertiĝo.
• Malordoj de la organo de vidado: vidaj perturboj.
• Perfortoj de la koro: bradikardio, takikardio.
• Perfortoj de la sangaj glasoj: markita malpliigo de sangopremo, ortostatika hipotensio.
• Malordoj de la spira sistemo, brustaj organoj kaj mediastino: manko de spiro, tuso, intersticia pulmo-malsano * (* en la post-merkatiga periodo de uzo, kazoj de intersticia pulmo-malsano estis priskribitaj, kun provizora rilato kun telmisartano. Tamen, ne ekzistas kaŭza rilato kun la uzo de telmisartano). estas instalita).
• Digestaj malordoj: abdomina doloro, diareo, seka buŝa mukozo, dispepsio, flatuleco, stomaka malkomforto, vomado, gusto perversio (disgezio), difektita hepofunkcio / hepatmalsano * (* laŭ la rezultoj de post-merkatigaj observaĵoj en la plimulto. kazoj de difektita hepofunkcio / hepatmalsano estis identigitaj en loĝantoj de Japanio).
• Malordoj de la muskol-skeleta kaj konektiva histo: artralgia, malantaŭa doloro, muskolaj spasmoj (kramfoj de la bovidaj muskoloj), doloro en la subaj ekstremaĵoj, miaalgio, tendona doloro (simptomoj similaj al la manifestiĝo de tendonito).
• Malordoj de la renoj kaj de la urina vojo: difektita rena funkcio, inkluzive de akra rena malsukceso.
• Ĝeneralaj malordoj kaj malordoj ĉe la injekto-loko: brusto-doloro, gripo-simila sindromo, ĝenerala malforto.
• Laboratoriaj kaj instrumentaj datumoj: malkresko de hemoglobino, pliigo de la koncentriĝo de urika acido, creatinino en sanga plasmo, pliigo de la agado de "hepato" enzimoj, kreatina fosfokinase (CPK) en sanga plasmo, hiperkalemia, hipoglikemio (en pacientoj kun diabeto mellitus).

Interago kun aliaj drogoj

Telmisartano povas pliigi la kontraŭhipertensan efikon de aliaj kontraŭhipertensaj drogoj. Aliaj specoj de interagoj de klinika signifo ne estis identigitaj.

La samtempa uzo kun digoksino, warfarino, hidroklorotiazido, glibenklamido, ibuprofeno, paracetamolo, simvastatino kaj amlodipino ne kondukas al klinike signifa interago. Markita kresko de la averaĝa koncentriĝo de digoksino en sanga plasmo averaĝe de 20% (unuokaze 39%). Kun la samtempa uzo de telmisartano kaj digoksino, konsilas periode determini la koncentriĝon de digoksino en la sanga plasmo.

Kiel aliaj drogoj agantaj kontraŭ la sistemo renin-angiotensino-aldosterona (RAAS), la uzo de telmisartano povas kaŭzi hiperkalemion (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj"). La risko povas pliiĝi se uzata samtempe kun aliaj drogoj, kiuj ankaŭ povas provoki la disvolviĝon de hiperkalemio (anstataŭantaj salajn anstataŭaĵojn de kalio, diŭritikojn kun kalio-ŝparemo, inhibidores ACE, ARA II, antiinflamatoriajn drogojn ne steroidajn, inkluzive NSAIDojn, inkluzive de selektemaj inhibicioj de ciclooksigenase-2 | COX-2 | imunosupresivaj ciklosporinoj aŭ tacrolimus kaj trimetoprimoj.

La disvolviĝo de hiperkalemio dependas de kunkomitantaj riskaj faktoroj. La risko estas ankaŭ pliigita kaze de samtempa uzo de ĉi-supraj kombinaĵoj. En aparta, la risko estas precipe alta kiam uzata samtempe kun diosesiaj ŝarĝoj de kalio, kaj ankaŭ kun anstataŭaĵoj de salo enhavantaj kalion. Ekzemple, samtempa uzo kun ACE-inhibidores aŭ NSAIDoj estas malpli riska se oni prenas striktajn singardecojn. ARA II, kiel telmisartano, reduktas kalian perdon dum diuretika terapio. La uzo de kalio-ŝparemaj diurikoj, ekzemple, spironolaktono, eplerenono, triamtereno aŭ amilorido, aldonaj enhavaj kalcioj aŭ anstataŭaj saloj kun kalio povas konduki al signifa kresko de seruma kalio. La samtempa uzo de dokumentita hipokalemio devas esti uzata kun singardeco kaj kun regula monitorado de kalio en la sanga plasmo. Kun la samtempa uzo de telmisartan kaj ramipril, 2,5-obla pliiĝo en la AUC0-24 kaj Cmax de ramipril kaj ramipril estis observita. La klinika signifo de ĉi tiu fenomeno ne estas establita. Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kaj litiaj preparoj, oni rimarkis inversigan kreskon de plasma litia enhavo, akompanata de toksaj efikoj. En maloftaj kazoj, tiaj ŝanĝoj estis raportitaj kun ARA II kaj litiaj preparoj. Kun la samtempa uzo de litio kaj ARA II, oni rekomendas determini la enhavon de litio en sanga plasmo. Traktado de NSAIDoj, inkluzive de acetilsalicilika acido, COX-2, kaj ne selektema NSAIDoj, povas kaŭzi akran rena malsukceson en dehidratigitaj pacientoj. Drogoj agantaj kontraŭ RAAS povas havi sinergian efikon. En pacientoj ricevantaj AINS kaj telmisartan, bcc devas esti kompensita komence de kuracado kaj rena funkcio kontrolita. Samtempa uzo kun aliskiren en pacientoj kun diabeto mellitus aŭ modera ĝis severa rena malsukceso (glomerula filtra indico GFR