La drogo el la grupo statinoj - konkurenciva antagonisto de la statina molekulo, estas asociita kun parto de la ricevilo koenzimo A rekte sur la loko de alligo de ĉi tiu enzimo, kaj ĝia alia parto ĉesigas la transforman procezon hidroksimetilglutarato en mevalonate, kiu estas intermiksaĵo en la sintezo de molekulo kolesterolo.

Ĉesigi agadon CoA reduktase reduktas intracelan enhavon kolesterolo kaj kompensa pliiĝo en aktiveco LDL-ricevilo, kiu kondukas al akcelo de katabolismo kolesterolo (Xc) LDL. Ĝi havas prononcan dozon-dependan hipolipidemian efikon. La drogo ne influas la agadon de hepatito / lipoproteino lipase kaj katabolismo de grasaj acidoj.

Akorta havas pozitivan efikon sur la endotelio de la vaskula muro (signo de prekliniko frua aterosklerozo), normaligas la reologiajn proprietojn de sango, havas antiproliferativan kaj antioksidan efikon. La maksimuma efiko manifestiĝas 30 tagojn post la komenco de la drogo kaj restas post tio ĉe la sama nivelo.

Farmakokinetiko

La drogo estas bone absorbita de la digesta vojo. Manĝado reduktas absorban indicon, biodisponecon - ĉirkaŭ 20%. TCmax atingas post - 3-5 horoj, venkas la placentan baron. Alta ligado al sangaj proteinoj (90%). Ĝi akumuliĝas en la hepato, kie ĝi estas metaboligita N-dimetilo,metabolitoj de laktono. Ĝi estas elmetita el la korpo kun fekiloj ĉefe senŝanĝaj.

Indikoj por uzo

• Kiel dieta suplemento por hipertrigliceridemio kaj lipid-malpligrandiga terapio,
• En kazoj de kombinado hipercolesterolemia aŭ primara hipercolesterolemia, en kazoj de neefikeco, kombinaĵo de dieto kun aliaj ne-drogaj metodoj de terapio (fizika ekzercado, perdo de pezo),
• Por malrapidigi la disvolvan procezon aterosklerozo preskribante kontraŭkolesterolo-terapion,
• Por la antaŭzorgo de kardiovaskulaj komplikaĵoj en ĉeesto de riskaj faktoroj por disvolviĝo Ischema kormalsano.

Kontraŭindikoj

Difektita hepato / rena funkcio, alta sentiveco al akorta, miopatiolaktado gravedecoricevo ciklosporino, manko de laktazo, aĝo sub 18 jaroj.

Uzu kun singardemo en pacientoj kun hipotiroidismokun risko de disvolviĝo miopatioj, en maljuneco, kun arteria hipotensionekontrolebla epilepsioalkoholuzanto lige kun fibrojkun vastaj vundoj.

Akorta instrukcio por uzo (Metodo kaj dozo)

La drogo estu prenita kontraŭ la fono de reduktanta lipido-dieto kaj la paciento devas sekvi ĝin dum la tuta kuracada periodo. La dozo de Akorta estas elektita laŭ la cela koncentriĝo de lipidoj kaj depende de la celoj de terapio.

Acorta tablojdoj rekomendas esti prenitaj en komenca dozo de 10 mg 1 fojon tage kun la ebleco de ĝia pliiĝo post 4 semajnoj, se necese, ĝis 20 mg. Kiam vi prenas Acorta-tablojdojn, la instrukcioj por uzi indikas la bezonon por monitorado de lipid-metabolo kaj la bezonon de doza ĝustigo.

Interago

Kuna administrado de la drogo kun gemfibrozil pliigas koncentriĝon rosuvastatino en sango 2 fojojn. La samtempa uzo de Acort kun buŝaj kontraŭkoncipiloj pliigas AUC norgestelo kaj etinil-estradioltio devas esti konsiderata dum farado de hormona anstataŭa terapio.

Samtempa uzo de la drogo kun eritromicino pliiĝas je 20% AUC rosuvastatino. Prenante fibratojn kaj nikotinika acido en hipolipidemiaj dozoj pliigas la riskon de miopatioj. Ricevo rosuvastatino kaj antiacidojkiuj inkluzivas aluminio kaj magnezia hidroksidoreduktas koncentriĝon rosuvastatino en sango mezume 50%. Tial, rekomendas preni antacidojn almenaŭ 2 horojn post la prenado de la tabletas.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Akorta estas produktita en tabloj enkovritaj per filmo: el rozkolora al rozkoloreca, ronda, biconveksa, de kremo al blanka (10 pecoj. En ampoloj, en kartona pakaĵo de 1-3 pakaĵoj).

Komponado 1 tablojdo:

• Aktiva ingredienco: rosuvastatino - 10 aŭ 20 mg (rosuvastatina kalcio - 10,4 aŭ 20,8 mg),
• Helpaj komponentoj (10/20 mg respektive): laktoza monohidrato (lakta sukero) - 89,5 / 179 mg, mikrokristala celulozo - 29,82 / 59,64 mg, kalcia hidrogena fosfato (E341) - 10,9 / 21,8 mg , crospovidona - 7,5 / 15 mg, magnezio-stearato - 1,88 / 3,76 mg,
• Shell (10/20 mg respektive): Opadry II 30K240001 rozkolora (laktoza monohidrato (lakta sukero) - 2,4 / 4,8 mg, hidroksipropila metilcelulozo (hippromelo) - 1,68 / 3,36 mg, titanioksido - 1.413 / 2.826 mg, triacetino (glicerila triacetato) - 0,48 / 0,96 mg, tinkta ruĝa rusto-fero - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dozo kaj administrado

Akortaj tabeloj estas prenitaj parole, sendepende de la manĝo, lavitaj per akvo. La horo de la preno de la drogo ne influas ĝian efikecon. Muelitaj kaj maĉitaj tablojdoj ne devas esti.

Antaŭ la rendevuo de Akorta, la paciento devas aliĝi al la norma lipa redukto de lipidoj, al kiu oni devas aliĝi dum la tuta kuraca kurso.

La kuracisto elektas la dozon de rosuvastatino individue. Ĝi estas determinita per la celo de la terapio kaj la terapia respondo, kaj devas ankaŭ konformi al aktualaj ĝenerale akceptitaj rekomendoj por celaj lipidaj koncentriĝoj.

Krom se alie indikas kuracisto, Aorta estas prenita en komenca dozo de 10 mg 1 fojon tage. Kiam oni determinas la dozon, oni devas konsideri individuajn valorojn de kolesterola koncentriĝo, same kiel la verŝajnecon disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn kaj adversajn reagojn.

Post monato, se necese, duoble pliigi dozon eblas.

Plia pliiĝo de la ĉiutaga dozo (ĝis 40 mg) estas indikita por pacientoj kun severa hiperkolesterolemio kaj alta risko de kardiovaskulaj komplikaĵoj (precipe pacientoj kun familiara hipercolesterolemio), ĉe kiuj la dezirata rezulto de terapio ne estis atingita preninte pli malaltajn dozon. Tiaj pacientoj devas esti sub medicina superrigardo, kaj ili ankaŭ devas monitori indikilojn de rena funkcio.

Pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston, ne rekomendas preskribi Akorta je dozo de 40 mg.

Post 2-4 semajnoj de la komenco de la terapio, same kiel kun kreskantaj dozoj, necesas monitori metabolajn lipidojn. Surbaze de ĝiaj rezultoj, doza selektado povas esti indikita.

Korekto de la doza reĝimo por maljunaj pacientoj ne bezonas.

Oni rimarkis kreskon de sistema koncentriĝo de rosuvastatino inter ĉinoj kaj japanoj, kio devas konsideri dum preskribado de terapio.

Severa rena malsukceso estas kontraŭindiko de la nomumo de Akorta en iuj dozo, modera - en ĉiutaga dozo de 40 mg.

Por pacientoj, kiuj portas genotipojn c.521CC kaj c.421AA, la ĉiutaga dozo de Akorta ne devas esti pli alta ol 20 mg.

En pacientoj kun hepata malsukceso (pli ol 9 poentoj sur la skalo de Child-Pugh), oni ne spertas pri la uzo de la drogo. Kontraŭindikoj al terapio estas hepatmalsano en la aktiva fazo.

La maksimuma ĉiutaga dozo de 40 mg ne rekomendas se ekzistas faktoroj kiuj povas indiki la predisponon de paciento al disvolviĝo de miopatio.

La risko de miopatio (inkluzive de rabdomiolizo) pliiĝas kun pliigo de la plasmokoncentriĝo de rosuvastatino, inkluzive pro la kombinita uzo de akorta kun drogoj kiel ciclosporino, iuj HIV-proteazaj inhibidores (inkluzive de la kombinita uzo de ritonavir kun atazanavir, tipranavir kaj / aŭ lopinavir). Se eblas, alternativa kuracado devas esti preskribita. Se vi bezonas samtempe uzi Acorta kun ĉi tiuj medikamentoj, vi devas korelacii la atendatan avantaĝon kun la ebla risko.

Acorta tabeloj 10 kaj 20 mg: instrukcioj por uzo

Acorta estas drogo apartenanta al farmakologia grupo nomata statinoj. Plej ofte, kuracistoj preskribas ĝin al homoj, kiuj suferas aterosklerozon kaj iujn ajn aliajn lipidajn metabolajn malordojn en la korpo. Ĉi tiu kuracilo haveblas en malgrandaj formoj de filmaj tabloj. La koloro de la tablojdoj povas esti en ĉiuj nuancoj de rozo. Ili estas ĉirkaŭformaj, konveksaj ambaŭflanke, kaj rompitaj enen, ili estas blankaj aŭ helgrizaj.

La ĉefa aktiva ingredienco de Akorta estas rosuvastatino. Ankaŭ aldone al rosuvastatino, la konsisto de la drogo inkluzivas tiajn helpajn substancojn kiel laktozo, celulozo, kalcio, magnezio, crospovidona. La filmo-kovrado de la tablojdoj mem konsistas el laktozo, hippromelo, titan-dioksido, triacetino kaj tinkturilo en formo de fera komponaĵo. Ĉiuj tabeloj estas haveblaj en normaj pakaĵoj de 10 pecoj.

La mekanismo de ago

Akorta, aŭ pli ĝuste, ĝia ĉefa aktiva ingredienco, rosuvastatino, estas specifa unuaranga inhibilo de aparta enzimo - hidroximetilglutaryl-coenzima A reduktase, kiu en mallongigita formo sonos kiel HMG-CoA. HMG-CoA estas tre grava enzimo, kiu respondecas pri la konvertiĝo de hidroksi-3-metilglutaril-koenzimo A al substanco nomata mevalonato, aŭ mevalona acido.

Mevalonato estas rekta pioniro de kolesterolo, el kiu troa kvanto estas la ĉefa riska faktoro por aterosklerozo. La sintezo de kolesterolo kaj la rompo de malalt-densecaj lipoproteinoj (LDL) okazas en la hepato. De ĉi tie oni povas diri kun precizeco, ke la hepato estas la ĉefa celo de la agado de la drogo.

La drogo helpas pliigi la nombron da receptoroj por lipoproteinoj de malalta denseco sur la surfaco de hepaj ĉeloj, rezulte de kiuj akcelado de iliaj kadukaj produktoj akre kreskas, kaj senpagaj lipoproteinoj ne eniras la sangon. Krome, en la hepato, ankaŭ alia grupo de lipoproteinoj estas sintezita - tre malalta denseco (VLDL). Ĝi estas Akorta, kiu malhelpas ilian sintezon kaj kondukas al malpliiĝo de ilia nivelo en homa sango.

Rosuvastatino helpas redukti la lipoproteinajn kolesterolojn de malalta kaj tre malalta denseco, kaj samtempe pliigas la nivelon de "bona" ​​kolesterolo - de HDL. La kvanto de totala kolesterolo, apolipoproteinoj B (sed, siavice, pliigas la koncentriĝon de apolipoproteinoj A), trigliceridoj ankaŭ estas signife reduktitaj, la nivelo de "aterogena" kolesterolo estas tute reduktita.

Ĉi tiu mekanismo de ago klarigas la ĉefan efikon de la drogo - malpliigi lipidojn (laŭvorte - malpliigi la kvanton da graso). Ĉi tiu efiko rekte dependas de la dozo de la drogo preskribita de la ĉeestanta kuracisto. Por sukcesi terapion, tio estas norma subtena efiko, necesas preni la drogon dum unu semajno. Por akiri la maksimuman, "ŝokan" rezulton, necesas almenaŭ kvar semajnoj da regula konsumado kaj plua bontenado de la dozo kaj reĝimo.

Apliko Akorta iras bone kun la nomumo de drogoj de la farmakologia grupo de lipid-reduktantaj drogoj nomataj fibratoj, same kiel kun nikotinika acido, kiu helpas pliigi la nivelon de lipoproteinoj de alta denseco.

Doza formo:

Ĉiu tablojdo enhavas:
aktiva substanco: rosuvastatina kalcio - 10,4 mg aŭ 20,8 mg (koncerne anhidran substancon, kio estas ekvivalenta al la enhavo de rosuvastatino - 10,0 mg aŭ 20,0 mg).
ekscipientoj:
Tablet-kerno:
por dozo de 10 mg - laktoza monohidrato (lakta sukero) 89,50 mg, mikrokristala celulozo 29,82 mg, kalcia hidrogena fosfato (E 341) 10,90 mg, crospovidona 7,50 mg, magnezia stearato 1,88 mg,
por dozo de 20 mg - laktoza monohidrato (lakta sukero) 179,00 mg, mikrokristala celulozo 59,64 mg, kalcia hidrogena fosfato (E 341) 21,80 mg, crospovidona 15,00 mg, magnezia stearato 3,76 mg.

Ŝelo:
por dozo de 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Rozo (OPADRAY II 30K240001 Rozo) Laktosa monohidrato (lakta sukero) 2,40 mg, hippromelozo (hidroxipropil metilcelulozo) 1,68 mg, titanio dioksido 1,413 mg, triacetino (glicerila triacetato) 0,48 mg, fera rusto rusto rusto 0,027 mg 6,00 mg,
por dozo de 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Rozo (OPADRAY II 30K240001 Rozo) Laktosa monohidrato (lakta sukero) 4,80 mg, hipromelozo (hidroxipropil metilcelulozo) 3,36 mg, titanio dióxido 2,826 mg, triacetina (glicerila triacetato) 0,96 mg fera rusto rusto rusto 0,054 mg 12,00 mg.

La tablojdoj estas filmitaj de rozkolora ĝis rozkolora, ronda, biconveksa. Je paŭzo de blanka ĝis kremkolora.

Instrukcioj por uzo de la drogo

Aorta estas preskribita por diversaj malordoj de lipida metabolo.

La ĉefa indiko estas la ĉeesto de aterosklerozo.

La drogo estas uzata kiel aldono al la dieto por redukti kolesterolon kaj lipoproteinojn de malalta kaj tre malalta denseco.

Krom ĉi tio, la drogo estas preskribita:

• Kiel plia profilaktiko de malsanoj de la kardiovaskula sistemo en pacientoj sen klinikaj signoj de koronaria kora malsano. Ĉi tiuj inkluzivas miokardian infarkton, strekon, hipertension. En ĉi tiu kazo, la aĝo de la pacientoj gravas - por viroj ĝi aĝas pli ol 50 jarojn, kaj por virinoj pli ol 60. Ĝi valoras ankaŭ konsideri la malaltan nivelon de alta denseca lipoproteina kolesterolo kaj la ĉeeston de koronaria kora malsano en tujaj parencoj.
• Primara hipercolesterolemia laŭ Fredricksen aŭ miksita tipo estas kresko de kolesterolo sen eksteraj kaŭzoj. La drogo estas preskribita kiel plia ilo, precipe se aliaj drogoj, dieto kaj fizika aktiveco ne sufiĉis por atingi la deziratan efikon,
• La kvara speco de hipertrigliceridemio laŭ Fredricksen kiel plia paŝo kombina kun dieta terapio.

Kontraŭindikoj por uzi Akorty dependas de la dozo de la drogo. Por ĉiutaga dozo de 10 ĝis 20 mg, alergiaj reagoj, akraj hepataj malsanoj aŭ kronikaj en akra stadio estas kontraŭindikoj, kiuj en biokemia sangotesto estas difinita kiel trioble pliigita hepato-specimenoj kompare kun normalaj indikiloj, severa stadio de rena malsukceso, individua hipersensemo al lakta sukero. (laktozo), ĝia manko aŭ difektita sorbo, la ĉeesto de historio de miopatio (muskola malforteco), paralela konsumado de drogo nomata Ciklosporo en, genetika predispozicio al la disvolviĝo de miopatio, la periodo de gravedeco kaj laktado en virinoj, plej malgranda aĝo.

Kiam vi administras Akorta 40 mg ĉiutage, oni devas aldoni la jenajn kontraŭindikojn al ĉi-supraj kontraŭindikoj:

1. Manko de tiroides - hipotiroidismo,
2. La ĉeesto en la persona historio aŭ en la sekva parenco de kazoj de muskola histo-malsano,
3. La disvolviĝo de miotoxiceco preninte drogojn kun identa mekanismo de agado,
4. Troa alkoholo,
5. Kiuj ajn kondiĉoj povas kaŭzi pliigon de la nivelo de rosuvastatino en la korpo,
6. Pacientoj apartenantaj al la Mongoloida raso
7. Kombina uzo de fibratoj,

Krome, kontraŭindiko estas la ĉeesto en la korpo de la paciento kun modera severeco de rena malsukceso.

Acorta Liberiga Formo

La drogo haveblas en tableta formo. La formo de la tabeloj estas ronda, konveksa de 2 flankoj. se la tablojdo rompas duone, tiam ĝia kerno estos blanka-krema koloro.

La ŝelo de la medikamento estas de helruĝa al malhelruĝa en koloro kaj la koloro de la ŝelo dependas de la dozo de la ĉefa ero en la tablojdo. Medikamento haveblas kun dozo de rosuvastatino 10,0, 20,0 kaj 40,0 miligramoj.

Tabloj de acorta kun dozo de 10 mg da rosuvastatino:

Helpaj komponentoj en tablojdoj kun dozo de rosuvastatino 10,0 miligramoj:

La konsisto de la ŝelo de la drogo Akorta kun dozo de rosuvastatino 10,0 miligramoj:

Enpakitaj tablojdoj kun dozo de 10,0 miligramaj rosuvastatino en ampoloj de 10 tabletas:

• Kartono-skatolo kun instrukcioj kun 1 ampolo (10 pecoj),
• Pako de kartono 2 ampoloj (10 pecoj) kun notacio,
• Papera kartono kun instrukcioj por uzi kun 3 ampoloj (10 pecoj),

Rozaj akortaj kolesterolaj tabeloj kun dozo de 20,0 miligramoj:

Helpaj komponentoj en tablojdoj kun dozo de rosuvastatino 20,0 miligramoj:

La konsisto de la ŝelo de la drogo Akorta kun dozo de rosuvastatino 20,0 miligramoj:

Enpakitaj tablojdoj kun dozo de rosuvastatino 20,0 miligramoj en ampoloj de 10 tablojdoj:

• Kartono-skatolo kun instrukcioj kun 1 ampolo (10 pecoj),
• Kartono 2 skatoloj (10 pecoj) kun notacio,
• Kartono-skatolo kun instrukcioj kun 3 ampoloj (10 pecoj).

Akorta

Farmakologio

La aktiva ingredienco en la drogo rosuvastatino havas la propraĵojn inhibi la agadon de la enzimo HMG-CoA reduktasa, kaj malpliigi la produktadon de mevalona acido, kiu estas pioniro por la sintezo de kolesterolo-molekuloj en la komencaj stadioj de ilia produktado en la ĉeloj de la hepato (hepatocitoj).

Kun la helpo de la drogo, Akorta, reduktiĝas la kvanto de kolesterolo produktita, kio deĉenigas receptorojn de LDL, kiuj, kiam aktivigite, komencas la ĉasadon de lipoproteinoj de malalta molekula denseco, kaptas ilin kaj transportas ilin reen al la hepataj ĉeloj por plua utiligo uzante biliajn acidojn.

Danke al ĉi tiu laboro de la riceviloj pliiĝas katabolismo de lipidoj, estas grava malpliiĝo de malalta molekula kolesterolo.

Ĉi tiu procezo helpas purigi sangan plasmon de senpaga kolesterolo.

La ĉefa ero en la drogo rosuvastatino inhibas hepatocitojn kaj ilia produktado de lipidoj kun tre malalta molekula denseco reduktas, kio reduktas la sintezon de trigliceridoj.

Ĉi tiu kuracilo havas prononcan terapian efikon sur lipoproteinoj, malpliigante ilian sintezon per hepataj ĉeloj, kio signife malaltigas la nivelon de malaltaj molekulaj lipoproteinoj en la sango kaj pliigas la koncentriĝon de lipoproteinoj kun alta molekula denseco.

La ĉefaj atingoj de ekspozicio al HMG-CoA reductase de la drogo Akorta kun dozo de 10,0 miligramoj da rosuvastatino:

• Ĝenerala indekso de kolesterolo malpliiĝanta je 36,0%,
• LDL-frakcio reduktita de 52,0%,
• La triglicerida frakcio reduktiĝas je 10,0%,
• Apolipoproteinoj B malpliiĝas je 42,0%,
• Molekuloj de alt-densecaj lipoproteinoj (HDL) estas pliigitaj je 14,0%,
• Apolipoproteino A pliigita je 4,0%.

Eksponaj indikiloj por HMG-CoA reduktase de la drogo Akorta kun dozo de rosuvastatino 20 mg:

• La entuta kolesterolo-malpliiĝo de 40,0%,
• La malalt-denseca lipa frakcio (LDL) malpliiĝis je 55,0%,
• La frakcio de trigliceridaj molekuloj reduktiĝas je 23,0%,
• Apolipoproteinoj B reduktiĝas je 46,0%,
• Estas pliigo de alt-densecaj lipidaj molekuloj (HDL) je 8,0%,
• Pliiĝo de apolipoproteino A je 5,0%.

La lipid-reduktanta efiko sur la korpo estas proporcia al la preskribita dozo. La terapia terapia efiko akiras forton ene de 7 tagoj post la komenco de Acorta.

Post 14 tagoj, la terapia efiko estas atingita je 90,0%, kio konfirmas la biokemian analizon de la kunmetaĵo de plasma sango kun lipida profilo.

100,0% de la terapia efiko estas diagnozita post prenado de Acorta-tablojdoj ĉiumonate. Post atingi la efikon kaj redukti la indekson de la necesaj frakcioj de kolesterolo, terapio daŭras dum alia monato.

La aktiva komponento de rosuvastatino montriĝis efika por trakti familian kaj ne-familian tipon hipolesterolemion, kun pliigita koncentriĝo de trigliceridoj aŭ sen ilia alta nivelo en la korpo.

Kaj ankaŭ, Akorta efikas en ambaŭ specoj de diabeto.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko
Rosuvastatino estas unuaranga konkurenca inhibilo de hidroksimetilglutaryl-coenzima A (HMG-CoA) reduktasa, enzimo kiu transformas 3-hidroksil-3-metilglutaril-CoA al mevalonato, kiu estas pioniro de kolesterolo. La ĉefa celo de la agado de rosuvastatino estas la hepato, kie okazas la sintezo de kolesterolo (kolesterolo) kaj katabolismo de lipoproteinoj de malalta denseco (LDL). Rosuvastatino pliigas la nombron de LDL-riceviloj sur la surfaco de hepatocitoj, pliigante la kaptiĝon kaj katabolismon de LDL. Ĝi ankaŭ inhibicias la sintezon de lipoproteinaj kolesteroloj (VLDL) de tre malalta denseco en la hepataj ĉeloj, tiel reduktante la tutan kvanton de LDL kaj VLDL.
Rosuvastatino reduktas la koncentriĝon de LDL-kolesterolo, totalan kolesterolon kaj trigliceridojn (TG), pliigas la koncentriĝon de lipoproteinaj kolesteroloj de alta denseco (HDL-C), kaj ankaŭ reduktas la koncentriĝon de apolipoproteino B (ApoV), ne HDL-kolesterolon (la koncentriĝo de totala kolesterolo malpli la nivelo de kolesterolo) ), Kolesterolo-VLDL, TG-VLDL kaj pliigas la koncentriĝon de apolipoproteino A-I (ApoA-I). Rosuvastatino reduktas la rilatumon de kolesterolo-LDL / kolesterolo-HDL, totala kolesterolo / kolesterolo-HDL, kolesterolo-ne-HDL / kolesterolo-HDL kaj ApoV / ApoA-I.
La lipid-reduktanta efiko estas rekte proporcia al la kvanto de la preskribita dozo.
La terapia efiko disvolviĝas ene de 1 semajno post la komenco de la terapio, post 2 semajnoj atingas 90% de la maksimuma ebla efiko, la maksimuma terapia efiko kutime atingiĝas post 4 semajnoj kaj konserviĝas per plua administrado de la drogo.
Efika en plenkreskaj pacientoj kun hipercolesterolemia kun aŭ sen hipertrigliceridemio (sendepende de raso, sekso aŭ aĝo), inkluzive en pacientoj kun diabeto mellitus kaj hereda formo de familia hipercolesterolemio.
Aldona efiko estas observata en kombinaĵo kun fenofibrato (rilate al malpliigo de la koncentriĝo de TG) kaj nikotinika acido en reduktaj dozoj de lipidoj (pli ol 1 g / tago) (rilate al pliigo de la koncentriĝo de HDL-kolesterolo).

Farmakokinetiko
Absorbado: absoluta biodisponeco - 20%. Manĝaĵo reduktas la imposton de absorbo. La tempo por atingi maksimuman koncentriĝon (TCmax) estas 3-5 horoj post la ingestaĵo. Penetras tra la placenta baro.
Dissendo: Rosuvastatino estas absorbita ĉefe de la hepato, kiu estas la loko de la sintezo de kolesterolo kaj metabolo de LDL-C. Distribua volumeno ĉirkaŭ 134 l. Komunikado kun sangaj plasmaj proteinoj (ĉefe kun albumino) - 90%.
Metabolismo: 10% de la dozo prenita estas metaboligita en la hepato. Rosuvastatino estas ne-kerna substrato por metabolo per enzimoj de la citokroma P450-sistemo. CYP2C9 estas la ĉefa izoenzimo implikita en la metabolo de rosuvastatino, dum la izoenzimoj CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 estas malpli implikitaj en ĝia metabolo.
Pli ol 90% de la farmakologia agado por inhibi cirkulantan HMG-CoA-reduktase estas provizita de rosuvastatino, la resto estas metabolitoj. La ĉefaj identigitaj metabolitoj de rosuvastatino estas N-dismetilaj kaj laktonaj metabolitoj. N-dismetil estas proksimume 50% malpli aktiva ol rosuvastatino, laktonaj metabolitoj estas farmacologie neaktivaj.
Reproduktado: elrevigita ĉefe senŝanĝe (90%) tra la intestoj (inkluzive de absorbita kaj nesorbita rosuvastatino), la resto - kun la renoj. La duonvivo (T½) estas proksimume 19 horoj, sed la duona vivdaŭro ne ŝanĝiĝas kun pliigo de la dozo de la drogo. La geometria meznombro de plasma plasmo estas proksimume 50 l / h (koeficiento de variado 21,7%). Kiel ĉe aliaj HMG-CoA reduktase, la hepata konsumado de rosuvastatino estas implikita en la transporta membrana kolesterolo (transporta proteino C de organikaj anioj), kiu ludas gravan rolon en la hepata elimino de rosuvastatino.
La sistema ekspozicio de rosuvastatino pliiĝas proporcie al la dozo. Ŝanĝoj en farmacokinetiaj parametroj kun ĉiutaga uzo de la drogo ne estas observataj.
Sekso kaj aĝo ne havas klinike signifan efikon sur la farmacokinetiko de rosuvastatino.
Farmakokinetiaj studoj montris proksimume duoble pliigon de la meza AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) kaj Cmax (maksimuma plasma koncentriĝo) de rosuvastatino en pacientoj de azia etneco (japanoj, ĉinoj, filipinanoj, vjetnamoj kaj koreoj) kompare kun eŭropanoj, hindoj. pacientoj montris pliiĝon de meza AUC kaj Cmax en 1, 3 fojojn. Farmakokinetika analizo ne malkaŝis klinike signifajn diferencojn en farmacokinetiko inter eŭropanoj kaj reprezentantoj de la nigra raso.
En pacientoj kun malgrava ĝis modera rena malsukceso, la koncentriĝo plasmatika de rosuvastatino aŭ N-dismetilo ne multe ŝanĝiĝas. En pacientoj kun severa rena malsukceso (creatinine-forpaso (CC)) Pacientoj kun hepata malsukceso
Ne estas sperto pri la uzo de la drogo en pacientoj kun poentaro pli alta ol 9 en la skalo Child-Pugh.
Kun zorgo
Por la drogo en ĉiutaga dozo de 10 kaj 20 mg: risko de disvolvi miopation / rabdomiolizon - rena malsukceso, hipotiroidismo, persona aŭ familia historio de heredaj muskolaj malsanoj kaj antaŭa historio de muskola toksiveco kun aliaj inhibidores de HMG-CoA-reduktasa aŭ fibratoj, troa alkohola konsumado, kondiĉoj en kiuj estas pliiĝo en la plasma koncentriĝo de rosuvastatino, aĝo pli ol 65 jaroj, historio de hepatmalsano, sepsis, arteria hipotensio, vasta kirurgia interveno Twa, traŭmato, severa metabola, endocrino aŭ electrolito malordoj, senbrida epilepsio, raso (Mongoloida vetkuro), concomitante uzo de fibrates.
Por ĉiutaga dozo de 40 mg: milda rena malsukceso (CC pli ol 60 ml / min), pli ol 65-jaraĝa, historio de hepatmalsano, sepsis, hipotensio, vasta kirurgio, traŭmato, severaj metabolaj, endokrinaj aŭ elektrolitaj tumultoj. aŭ nekontrolitaj kaptiloj.

Indikoj pri nomumo de medikamento Akorta

La kuracilo Rosuvastatin Canon estas preskribita por la kuracado de tiaj patologioj, kiuj pliigas la kolesterolon en la sanga plasmo:

• Hipercolesterolemia familiara heterozigota ne-hereda (2A tipo laŭ Fredrickson),
• Primara hipercolesterolemio ne estas familia etiologio,
• Miksita hiperlipidemio (2B tipo laŭ Fredrickson), la aktiva komponento de rosuvastatino funkcias kiel aldono al nutrado de kolesterolo,
• Patologio de disbetalipoproteinemio (tipo 3 laŭ Fredrickson),
• Familia etiologio de hipertrigliceridemio (Fredrickson tipo 4),
• Kun la homozigota tipo de hereda hiperkolesterolemio, ĝi estas uzata kun dieto aŭ kun aliaj kolesterolaj drogoj. Aŭ se la kolesterola dieto estas neaktiva,
• Por ĉesigi la progresadon de sistema sklerozo, ankaŭ en kombinaĵo kun dieto.

Primara antaŭzorgo de tiaj patologioj:

• Miokardia infarkto
• Cerebralŝtata cerebra infarkto aŭ cerba hemorragio,
• Kora organo ischemia,
• Kun revascularization,
• Post 50 jaroj en viroj kaj 60 jaroj en virinoj,
• Redukti C-reaktivajn proteinajn komponaĵojn,
• Pacientoj kun nikotino kaj alkoholo toksomanio,
• Kun la disvolviĝo de hipertensio,
• Antaŭzorgo de nestabila angina pektoro, same kiel arritmioj.

Indikita post streko

Kromaj efikoj

Kromaj efikoj sur la korpo estas klasifikitaj laŭ la ofteco de klinikaj studoj:

• Sufiĉe aŭ tre ofte, ĉi tio estas pli ol 1 kazo po 10 pacientoj,
• Ofte tio estas 1 kazo po 100 pacientoj,
• Ne ofte temas pri 1 kazo po 1000 pacientoj,
• Malofte 1 kazo po 10.000 pacientoj,
• Tre maloftaj aŭ izolitaj kazoj 1 kazo de pli ol 10.000 pacientoj prenantaj akortan medikamenton:

Taĉikardio estas unu el la kromefikoj de prenado de la drogo.

Akorta Dozo kaj Administra Skemo

La reguloj por preni la medikamenton por alta indekso de kolesterolo Akorta:

• La komenco de drogoterapio kun Akorta-medikamento komenciĝas per hipokolesterola dieto,
• La tuta kurso de akorta kuracado akompanas ankaŭ dieton,
• La dozo elektas la kuraciston individue kaj konforme al la indikiloj de la lipogramo,
• Vi bezonas trinki la tableton tute kaj ne maĉi, krom trinki multan akvon,
• La komenca dozo de Acorta estas 10,0 miligramoj, unufoje ĉiutage, ne ligitaj al la procezo de manĝado de manĝaĵoj,
• Pliigu la dozon aŭ anstataŭigu la drogon, nur la ĉeestanta kuracisto povas fari la analogan, sed ne pli frue ol post unu monato da kuracado,
• La maksimuma dozo tage estas 40,0 miligramoj, estas preskribita nur en hospitalo sub konstanta kontrolado de la kuracista procezo fare de kuracisto,
• La maksimuma dozo estas preskribita nur al tiuj pacientoj, kiuj havas severan formon de sistema aterosklerozo,
• Kun terapio kun dozo de ĝis 20,0 miligramoj, kontrolu la kolesterolan indicon 2 fojojn monate,
• Ankaŭ dum la maksimuma dozo tage kontrolas la indekson de creatina fosfokinase,
• Maljunaj pacientoj ne bezonas dozon ĝustigi.

Ju pli alta estas la dozo de la aktiva ingredienco en la tablojdo, des pli granda estas la negativa efiko sur la korpo de ĝia administrado. Akort-dozo de 40,0 miligramoj kaŭzas la plej multajn kromefikojn, do vi devas komenci terapion kun pli malaltaj dozoj.

Por pacientoj, kiuj havas altan riskon evoluigi korajn patologiojn, aŭ patologiojn de la sanga cirkulada sistemo, la kuracisto povas preskribi drogon kun dozo de 40,0 miligramoj, sed nur se la drogo Akorta aŭ ĝiaj analogoj kun dozo sube ne alportis rezulton de drogo en malaltigo de la kolesterola indico. .

Pliigo de la dozo de la drogo povas esti farita nur post laboratoria diagnozo per la lipa spektra metodo.

Surbaze de diagnozaj provoj, la kuracisto decidas pri la bezono pliigi la dozon.

Ju pli alta estas la dozo de la aktiva ingredienco en la tablojdo, des pli granda estos la negativa efiko sur la korpo

La uzo de la drogo Akort dum gravedeco

Akorta medikamento ne estas preskribita por virinoj dum la tempo portanta la bebon, same kiel dum la periodo de nutrado de patrina lakto.

Virinoj de reprodukta aĝo en la terapio kun drogoj de la statina grupo devas zorgi protekti sian korpon kontraŭ la neplanita koncepto de infano.

Se virino estas diagnozita gravedeco en la momento de preni la drogon Akorta, tiam vi devas tuj interrompi la drogokurson kaj diagnozi la patrinon kaj la nenaskitan infanon.

Specialaj rekomendoj por la rendevuo

Preskribante dozon de 40,0 mg al pacientoj, konstanta monitorado de ĉiuj renaj parametroj estas necesa. Se la diagnozo montris 5-oble pliigon de la indico de kreatina fosfokinase, tiam post 4 al 5 tagoj, vi devas ripeti la teston denove.

Se re-diagnozo montris la samajn rezultojn per la komencaj informoj, tiam terapio kun dozo de 40,0 miligramoj da Acorta ne devas esti komencita.

Ankaŭ necesas nuligi kuracadon kun Acorta por muskolaj patologioj, se ankaŭ creatina fosfokinase pliiĝas de 5 aŭ pli da fojoj.

Kiam la ĝenerala kondiĉo restariĝas kaj la muskola doloro reduktiĝas, la terapio povas esti rekomencita, sed kun dozo de Acorta ne pli alta ol 20,0 miligramoj. Ankaŭ samtempa imunosupresora kuracado povas esti bezonata.

Kun pliigo de dozo dum la periodo de kuracado kun Akorta ĝis la maksimuma dozo, konstante kontrolu la lipidan indicon per biokemio kun lipida profilo, same kiel hepataj ĉeloj transaminase en la serumo.

Se la paciento havas glukozan indicon pli alta ol 6,0 mmol por litro, tiam kuracado kun Acorta povas konduki al la disvolviĝo de la dua tipo de diabeto.

Dum kuracado, vi bezonas konstantan monitoradon de sukero en la sango.

La medikamento de Akorta apartenas al la statoj de la kvara generacio kun la aktiva ingredienco rosuvastatino kaj havas multajn analogojn de rusa kaj eksterlanda produktado:

La kosto de la kuracilo de Akort kaj ĝiaj analogoj

Konkludo

La uzo de rusa medikamento por malpligrandigi la sangan kolesterolo-indekson nur povas esti preskribita de la ĉeestanta kuracisto, kun la dozo establita de li, kaj la dozo ne devas esti ŝanĝita sendepende. La kurso pri drogoj estas akompanata de deviga kolesterola dieto.

Traktado estas farata per la konstanta viglado de la ĉeestanta kuracisto kaj la konstanta mezurado de la kolesterola indekso.

Sergey, 54 jaroj: Antaŭ 3 jaroj mi estis diagnozita de aterosklerozo de la kruroj. La dieto ne malpliigis mian kolesterolon, kaj la kuracisto preskribis al mi statinojn. Mi prenis Krestor dum ses monatoj, sed trinki ĉi tiujn pilolojn senĉese estas tre multekosta.

Li petis la kuraciston anstataŭigi ĝin per aliaj statinoj, kaj li preskribis al mi la kuracilon de Akort. Mi estas kontenta pri la rezulto, kaj pro la prezo konvenas la rusa kuracilo.

Mi suferas neniujn kromefikojn sur la korpo, nur en la komenco ne estis severa naŭzo.

Galina, 59 jaroj: post la ekapero de la menopaŭzo, mia kolesterolo kreskis akre, kaj mi tre multe akiris troan pezon.

Post hipokolesterola dieto mi sukcesis perdi iom da pezo, sed mia kolesterolo ne malpliiĝis multe. La kuracisto preskribis al mi akorta kuracilo.

Post 2 monatoj de kuracado, kolesterolo revenis al normalo, sed mi estas dieta.

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado

La drogo Akorta estas kontraŭindikata por uzo dum gravedeco kaj dum mamnutrado. Virinoj en reprodukta aĝo devas uzi fidindajn kaj taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipiĝo. Pro tio ke produktoj de biosintezo de kolesterolo kaj aliaj kolesteroloj gravas por feta disvolviĝo, la ebla risko inhibici HMG-CoA-reduktase superas la avantaĝojn de uzado de la drogo en gravedaj virinoj. En kazo de gravedeco dum kuracado, la drogo estu ĉesigita tuj. Ne estas datumoj pri la atribuo de rosuvastatino kun patrina lakto, tial dum la periodo de mamnutrado oni devas ĉesigi la drogon.

Dozo kaj administrado

Antaŭ ol komenci terapion kun la drogo, la paciento devas sekvi norman malpliiĝantan dieton kaj daŭre sekvi ĝin dum kuracado. La dozo de la drogo devas esti elektita individue depende de la celoj de la terapio kaj de la terapia respondo, konsiderante aktualajn ĝenerale akceptitajn rekomendojn por celaj lipidaj koncentriĝoj.
Acorta estas prenata buŝe, en ajna horo de la tago, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj, sen maĉado aŭ disbatado de la tablojdo, glutante tuton, trinkante kun akvo.
La rekomendinda komenca dozo (krom se alie specifita) estas 10 mg unufoje ĉiutage por pacientoj, kiuj ne antaŭe prenis HMG-CoA-reduktase-inhibilojn, kaj por pacientoj transdonitaj al ĉi tiu drogo post traktado kun aliaj inhibidores de HMG-CoA-reduktasa.
Se necese, la dozo povas esti pliigita post 4 semajnoj ĝis 20 mg.
Pro la ebla disvolviĝo de kromefikoj dum prenado de dozo de 40 mg, kompare kun pli malaltaj dozoj, pliigi la dozon al 40 mg povas esti efektivigita nur en pacientoj kun severa hipercolesterolemia kaj alta risko de kardiovaskulaj komplikaĵoj (precipe en pacientoj kun familiara hipercolesterolemia ), en kiu la dezirata rezulto de terapio ne estis atingita preninte dozon de 20 mg, kaj kiu estos sub medicina kontrolado.
Precipe zorgema monitorado de pacientoj ricevantaj la drogon en dozo de 40 mg rekomendas. Dozo de 40 mg ne rekomendas al pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston. Post 2-4 semajnoj da terapio kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de la drogo, monitorado de lipida metabolo estas necesa (se necese, dozo-alĝustigo necesas).
En pacientoj prenantaj la drogon je dozo de 40 mg, oni rekomendas monitori indikilojn de rena funkcio.
Kiam preskribita kun gemfibrozil, la dozo de rosuvastatino ne devas superi 10 mg / tagon.
Maljunaj pacientoj ne bezonas dozon ĝustigi.
Studinte la farmacokinetajn parametrojn en pacientoj apartenantaj al malsamaj etnoj, oni rimarkis kreskon de la sistema koncentriĝo de rosuvastatino inter japanoj kaj ĉinoj. Ĉi tiu fakto devas esti pripensita dum preskribado de rosuvastatino al ĉi tiuj pacientaj grupoj. La uzo de la drogo en dozo de 40 mg estas kontraŭindikata en pacientoj de la Mongoloida raso.
Pacientoj kun rena malsukceso
En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas. La uzo de ĉiuj dozoj de la drogo Akorta estas kontraŭindikata en pacientoj kun severa rena malsukceso (malplenigo de creatinino malpli ol 30 ml / min).
La uzo de la drogo en dozo de 40 mg estas kontraŭindikata en pacientoj kun modera difektita rena funkcio (malplenigo de creatinino malpli ol 60 ml / min).
Pacientoj kun hepata misfunkcio
Ekzistas neniu sperto pri la uzo de la drogo en pacientoj kun poentaro super 9 sur la Childe-Pugh-skalo. La drogo Akorta estas kontraŭindikata en pacientoj kun hepataj malsanoj en la aktiva fazo (inkluzive kun konstanta kresko de la aktiveco de "hepato" transaminasoj, same kiel ia pliigo de la aktiveco de "hepato" transaminase en sango-serumo pli ol 3 fojojn kompare kun la supra limo de normala).