Thiazolidinediones instrukcioj por uzo kaj mekanismo de ago

Thiazolidinediones elmontras efikojn per malpliigado de insulina rezisto. Estas 2 tiazolidinedioj haveblaj sur la merkato - rosiglitazono (Avandia) kaj pioglitazono (Actos). Troglitazono estis la unua en sia klaso, sed estis nuligita ĉar ĝi kaŭzis difektan hepatan funkcion.

Mekanismo de ago. Thiazolidinediones pliigas sentemon al insulino agante sur adiposa histo, muskoloj kaj hepato, kie ili pliigas glukozon kaj reduktas ĝian sintezon (1,2). La mekanismo de ago ne estas plene komprenata.

Efikeco Pioglitazono kaj rosiglitazono havas la saman efikecon aŭ iomete pli malaltan efikecon kiel aliaj hipoglucemaj agentoj. La averaĝa valoro de glicozilata hemoglobino dum prenado de rosiglitazono malpliiĝas je 1.2-1.5%, kaj la koncentriĝo de lipoproteinoj altaj kaj malaltaj densecoj.

Surbaze de la datumoj, oni povas supozi, ke tiazolidinedione-traktado ne estas malsupera rilate al la efikeco de metformina terapio, sed pro la alta kosto kaj kromefikoj, ĉi tiuj drogoj ne estas uzataj por la komenca kuracado de diabeto.

La efiko de tiazolidinedioj sur la kardiovaskula sistemo. Drogoj en ĉi tiu grupo povas havi kontraŭinflaman, antitrombotikan kaj kontraŭ-arogenan aktivecon, sed malgraŭ tio, la datumoj, kiuj montras malpliiĝon de la risko de kardiovaskula malsano, ne estas impresaj, kaj la nombro de kromefikoj estas alarmiga.

(4,5,6,7) La rezultoj de metaanalizoj indikas la bezonon de singardemo en la uzo de tiazolidinedioj kaj rosiglitazono precipe, ĝis la novaj datumoj konfirmos aŭ malakceptas la datumojn pri kardiotoxicidad.

Plie, oni devas konsideri la eblon disvolvi korfrekvencon. En ĉi tiu situacio, ne rekomendas uzi rosiglitazonon se eblas uzi pli sekurajn drogojn (metformino, sulfonilureoj, insulino).

Lipidoj. Dum terapio kun pioglitazono, la koncentriĝo de malalt-densecaj lipidoj restas senŝanĝa, dum ĉe terapio kun rosiglitazono, pliigo de la koncentriĝo de ĉi tiu lipida frakcio estas observata averaĝe de 8-16%.

1. Pliigi histan sentivecon al insulino.

2. Pliigi la sintezon de insulino en la beta-ĉeloj de la pankreato.

3. Pliigu la mason de pancreataj insuletoj (kie sintezo estas insulino en beta-ĉeloj).

4. Pliigi deponejon de glukogeno en la hepato (konservita karbonhidrato formita el sango-sukero) kaj malpliigi glukogenogenezon (formadon de glukozo el proteinoj, grasoj kaj aliaj ne-karbonhidratoj). Samtempe kresko de glukozo, formiĝo kaj koncentriĝo en la sango malpliiĝas.

5. Reduktas la nivelon de trigliceridoj (lipidoj, la ĉefa rezerva grasa korpo).

6. Povas konduki al la rekomenco de ovulado en virinoj kun anovula ciklo en la periodo de antaŭmenopaŭzo.

7. Plibonigas la hipogluzeman efikon de aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj, precipe metforminon.

Sekureco

Pezo-kresko. Ĉiuj tiazolidinedioj povas pliigi pezon. Ĉi tiu efiko dependas de la dozo kaj daŭro de la terapio kaj povas esti signifa. signifa parto de la peza kresko estas kaŭzita de fluida retenado en la korpo.

(8) Pezo-kresko ankaŭ povas okazi pro pliigita proliferado de adipocitoj. Retención de akvo kaj korinsuficienco. Perifera edemo okazas en 4-6% de pacientoj, kiuj prenas tiazolidinojn (por komparo, en la placebo-grupo nur 1-2%).

ĉi tiu amasiĝo de fluido povas konduki al korpa misfunkcio. Retena fluido povas okazi pro aktivigo de natria reabsorbado tra epiteliaj natriaj kanaloj, kies agado pliiĝas kun stimulado de RAPP-gamma. (9)

Muskoloskeleta sistemo. Estas multe da evidentoj, ke tiazolidinedioj reduktas ostan densecon kaj pliigas la riskon de frakturoj, precipe en virinoj. (10) La absoluta risko de disvolvi frakturon estas malgranda, sed ĉi tiuj drogoj ne devas esti uzataj en virinoj kun malalta osta denseco kaj kun risko por frakturoj.

Hepatotoxicidad. Kvankam rosiglitazona kaj pioglitazona ne estis asociitaj kun hepatotoxicidad en klinikaj provoj, kiuj inkluzivis 5.000 pacientojn, 4 kazoj de hepatotoxicidad estis raportitaj kun ĉi tiuj tiazolidinedioj.

Ekzemo Rosiglitazona terapio estis asociita kun ekzemo.

Edemo de la makulo. La efiko de ĉi tiu kromefiko estas nekonata. Paciento kun pliigita risko de evoluinta edemo ne devas ricevi tiazolidinadojn.

Kontraŭindikoj

1. Speco 2 diabeto mellitus, kiam dieta terapio kaj fizika agado ne kondukas al kompenso por la malsano.
2. Plifortigi la agadon de biguanidoj kun nesufiĉa efikeco de ĉi tiuj.

1. Tipo 1 diabeto.
2. Diabeta ketoacidosis (ekscesa nivelo en sango de cetonaj korpoj), komo.
3. Gravedeco kaj laktado
4. Kronikaj kaj akraj hepataj malsanoj kun difektita funkcio.
5. Kora misfunkcio.
6. Hipersensiveco al la drogo.

Thiazolidinediones: instrukcioj por uzo kaj mekanismo de ago

Moderna medicino uzas diversan grupon de drogoj por trakti tipan diabeton.

Unu el ĉi tiuj grupoj estas tiazolidinedioj, kiuj havas similan efikon kun metformino.

Oni kredas, ke kompare kun ĉi-supra aktiva substanco, tiazolidinedioj estas pli sekuraj.

Literaturo

1) Efikoj de troglitazono: nova hipoglikemia agento en pacientoj kun NIDDM nebone kontrolita de dieta terapio. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Plibonigo de glucemia toleremo kaj insulina rezisto en obesaj subjektoj traktataj kun troglitazono. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Drugoterapio: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Rilato inter Vaskula Reaktiveco kaj Lipidoj en Meksik-Usonanoj kun Diabetes de Tipo 2 Traktitaj kun Pioglitazono. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Apr, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23 jan

5) Komparo de pioglitazona vs glimepirido sur progresado de koronaria aterosklerozo en pacientoj kun tipo 2 diabeto: la procezo kontrolita randomigita de PERISCOPE. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Hazarda provo de la efikoj de rosiglitazona kaj metformino sur inflamo kaj subklinika aterosklerozo en pacientoj kun tipo 2 diabeto. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Studo ne. ZM2005 / 00181/01: Avandia Kardiovaskula Eventa Modela Projekto. (Alirita 7 junion 2007, ĉe http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Troglitazona monoterapio plibonigas glicemian kontrolon en pacientoj kun tipo 2 diabeto mellitus: hazarda, kontrolita studo. La Studgrupo Troglitazono. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones vastigas korpan fluidan volumon per PPARgamma stimulado de ENaC-mediaciita rena absorción de salo. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aŭg, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10 Jul.

10) TI - Skeletaj konsekvencoj de tiazolidinedione-terapio. Griza A Osteoporos Int. 2008 Feb 19, 2 (2): 129-37. Epub 2007 28 Sep.

11) Efiko de rosiglitazona sur la ofteco de diabeto en pacientoj kun difektita glukoza toleremo aŭ malhelpita fasto-glukozo: hazarda kontrolita provo. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 23,368 Sep (9541): 1096-105

12) La Esplora Grupo DPP. Antaŭzorgo de tipo 2 diabeto kun troglitazono en la prevento de diabeto-programo. Diabeto 2003, 52 Suppl 1: A58.

Kiel traktas la patologion?

La moderna kuracado de diabeto estas komplekso de mezuroj.

Terapiaj mezuroj inkluzivas medicinan kurson, sekvante striktan dieton, fizikan terapion, ne-drogan traktadon kaj uzon de tradiciaj medicinaj receptoj.

La kuracado de diabeto implikas uzon de specialaj medikamentoj por atingi iujn terapiajn celojn.

Ĉi tiuj kuracaj celoj estas:

konservante la kvanton de la hormona insulino ĉe la bezonata nivelo,
normaligo de la kvanto de glukozo en sango,
obstaklo por plua disvolviĝo de la patologia procezo,
neŭtraligado de manifestiĝoj de komplikaĵoj kaj negativaj konsekvencoj.

La terapia kurso implikas la uzon de la sekvaj grupoj de drogoj:

Sulfonilureaj preparoj, kiuj konsistigas proksimume naŭdek procentojn de ĉiuj sukero-reduktantaj drogoj. Tiaj tablojdoj bone neŭtraligas la manifestan insulinan reziston.
Biguanidoj estas drogoj kun aktiva substanco kiel metformino. La ero havas bonvolan efikon sur perdo de pezo, kaj ankaŭ helpas malpliigi sangan sukeron. Kiel regulo, ĝi ne estas uzata kaze de difektita rena kaj hepata funkcio, ĉar ĝi rapide akumuliĝas en ĉi tiuj organoj.
Infarantoj de alfa-glukosidase estas uzataj profilaktike por malhelpi disvolviĝon de tipo 2-diabeto. La ĉefa avantaĝo de drogoj de ĉi tiu grupo estas, ke ili ne kondukas al la manifestiĝo de hipoglikemio. Tablojdaj drogoj havas efikan efikon sur la normaligo de pezo, precipe se dieta terapio estas sekvita.
Thiazolidinediones povas esti uzata kiel la ĉefa drogo por kuracado de patologio aŭ kune kun aliaj drogoj malpliigantaj sukeron. La ĉefa efiko de la tablojdoj estas pliigi histan sentivecon al insulino, tiel neŭtraligante reziston. La drogoj ne estas uzataj en la disvolviĝo de diabeto mellitus de tipo 1, ĉar ili povas agi nur en ĉeesto de insulino, kiu estas produktita de la pankreato.

Krome oni uzas meglitinidojn - medikamentojn, kiuj pliigas sekrecion de insulino, tiel influante la beta-ĉelojn de la pancreato.

Malkresko de glukozaj niveloj estas observata jam dek kvin minutojn post la prenado de la pilolo.

La efiko de tiazolidinedioj sur la korpo?

Medikamentoj el la grupo de tiazolidinedioj celas neŭtraligi reziston al insulino.

Estas kredite, ke tiaj piloloj eĉ povas malhelpi la riskon disvolvi tipan diabeton.

Moderna farmakologio reprezentas du ĉefajn medikamentojn de ĉi tiu grupo - Rosiglitazono kaj Pioglitazono.

La ĉefaj efikoj de drogoj sur la korpo estas kiel sekvas:

pliigi la nivelon de histo-sentiveco al insulino,
kontribuu al pliigita sintezo en beta-ĉeloj de la pankreato,
pliigas la efikon de metformino en kombina terapio.

Preparoj de la grupo de tiazolidinedioj estas uzataj en la sekvaj kazoj:

Por la kuracado kaj antaŭzorgo de tipo 2 diabeto.
Por normaligi pezon kiam sekvas dietoterapio por diabeto kaj ekzercado.
Por pliigi la efikon de drogoj de la biguanida grupo, se ĉi tiuj ne plene manifestiĝas.

Modernaj tablojdaj tiazolidinedione-drogoj povas esti prezentitaj en diversaj dozoj, depende de la grado de evoluo de la patologio - dek kvin, tridek aŭ kvardek kvin miligramoj de la aktiva ingredienco. La kurso de kuracado rekomendas komenci kun minimuma dozo kaj prenita unufoje ĉiutage. Post tri monatoj, se necese, pliigu la dozon.

Plej ofte la drogo estas uzata por malpligrandigi glukozon. Krome, en medicina praktiko, estas kutimo disigi pacientojn, kiuj prenas pilolojn por "respondi" kaj "nerespondi" al la efikoj de la drogo.

Oni kredas, ke la efiko de uzado de tiazolidinedioj estas iomete pli malalta ol tiu de suker-reduktantaj drogoj de aliaj grupoj.

Thiazolidinedione-preparoj

Troglitazono (Rezulin) estis la drogo de la unua generacio de ĉi tiu grupo. Li estis revokita de la vendado, ĉar lia efiko estis negative reflektita sur la hepato.

Rosiglitazono (Avandia) estas tria-generacia drogo en ĉi tiu grupo. Ĝi ĉesis uzi ĝin en 2010 (malpermesita en Eŭropa Unio) post kiam oni pruvis, ke ĝi pliigas la riskon de kardiovaskula malsano.

Nomo de aktiva substanco	Komercaj Ekzemploj	Dozon en 1 tablojdoMg
Pioglitazono	Pioglitazona Biotono	15 30 45

La mekanismo de ago de pioglitazono

La ago de pioglitazono estas konektiĝi kun speciala PPAR-gama-ricevilo, kiu situas en la ĉela kerno. Tiel, la drogo efikas sur la funkcio de ĉeloj asociitaj kun prilaborado de glukozo. La hepato, sub sia influo, produktas ĝin multe malpli. Samtempe kreskas histo al insulino.

Necesas scii: kio estas kontraŭ insulino

Ĉi tio validas precipe por grasaj, muskolaj kaj hepataj ĉeloj. Kaj tiam estas malkresko en rapidaj plasmaj glukozo-niveloj kaj atingo de postprandia glukoza koncentriĝo.

Aplika efiko

Krome, ĝi pruvis, ke la drogo havas iujn pliajn profitajn efikojn:

Malkreskas sangopremo
Afektas la nivelon de kolesterolo (pliigas la ĉeeston de "bona kolesterolo", tio estas, HDL, kaj ne pliigas "malbonan kolesterolon" - LDL),
Ĝi inhibicias la formadon kaj kreskon de aterosklerozo,
Reduktas la riskon de kora malsano (t.e. koratako, streko).

Legu pli: Ĝardenoj protektos la koron

Al kiu estas preskribita pioglitazono

Pioglitazono povas esti uzata kiel sola drogo, t.e. monoterapio. Ankaŭ se vi havas diabeton mellito de tipo 2, viaj ŝanĝoj en vivstilo ne donas la atenditajn rezultojn kaj estas kontraŭindikoj al metformino, ĝia malbona toleremo kaj eblaj kromefikoj.

La uzo de pioglitazona eblas en kombinaĵo kun aliaj antidiabetikaj drogoj (ekzemple acarbozo) kaj metformino se aliaj agoj ne sukcesas

Pioglitazono povas ankaŭ esti uzata kun insulino, precipe al homoj, kies korpo reagas negative al metformino.

Legu pli: Kiel preni metforminon

Kiel preni pioglitazonon

La kuracilo devas esti prenita unufoje ĉiutage, parole, je difinita horo. Ĉi tio eblas tiel antaŭ ol kiel post manĝoj, ĉar manĝaĵo ne influas la absorbadon de la drogo. Kutime kuracado komenciĝas per pli malalta dozo. En kazoj, kiam la efiko de kuracado ne kontentigas, ĝi povas esti iom post iom pliigita.

La efikeco de la drogo estas observata en kazoj, kie necesas trakti tipan diabeton, sed metformino ne povas esti uzata, monoterapio kun unu drogo ne rajtas.

Aldone al tio, ke pioglitazono reduktas postprandian glicemion, plasman glukozon kaj stabiligas glicatan hemoglobinon, ĝi ankaŭ havas aldonan pozitivan efikon sur sangopremo kaj sanga kolesterolo. Krome ĝi ne kaŭzas anomaliojn.

Kromaj efikoj

Kromaj efikoj kiuj povas okazi kun pioglitazona terapio inkluzivas:

Pliigita akvo-enhavo en la korpo (precipe kiam uzata kun insulino)
Kresko de osta fragileco, kiu estas plena de pliigitaj vundoj,
Pli oftaj spiraj infektoj
Pezo-kresko.
Dorma ĝeno.
Hepata misfunkcio.

Preni la drogon povas pliigi la riskon de makula edemo (la unua simptomo povas esti difekto de vida akreco, kiu devas esti urĝe raportita al oftalmologo) kaj la riskon de evoluigado de vezika kancero.

Ĉi tiu kuracilo ne kaŭzas hipogluzemion, sed pliigas la riskon de ĝia okazo kiam uzata kun drogoj derivitaj de insulino aŭ sulfonilureo.

Legu pli: Novaj drogoj por kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 Trulicity (dulaglutide)

Piloloj	1 langeto
pioglitazono	30 mg
pioglitazona klorhidrato 33,06 mg,

- ampoloj (3) - pakaĵoj el kartono. - ampoloj (6) - pakaĵoj el kartono 30 pecoj. - lataj polimeroj (1) - pakoj el kartono.

- polimeraj boteloj (1) - pakaĵoj el kartono.

Farmakologia ago

Parola hipoglucemia agento, derivaĵo de la tiazolidinedione serio. Potenca, unuaranga agonisto de gama-riceviloj aktivigitaj de la peroxisoma proliferatoro (PPAR-gamma). PPAR-gama-riceviloj troviĝas en adiposa, muskola histo kaj en la hepato.

Aktivigo de nukleaj riceviloj PPAR-gamma modulas la transskribon de kelkaj genoj sensilaj al insulino implikitaj en kontrolo de glukozo kaj lipido-metabolo. Reduktas insulinan reziston en ekstercentraj histoj kaj en la hepato, rezulte de tio estas pliigo de la konsumado de insulino-dependa glukozo kaj malpliiĝo de glukoza produktado en la hepato.

Male al sulfonilureaj derivaĵoj, pioglitazono ne stimulas sekrecion de insulino per beta-ĉeloj de la pankreato.

En diabeto mellitus de tipo 2 (ne-insulino-dependa), malkresko de insulina rezisto sub influo de pioglitazono kondukas al malpliiĝo de sanga glukoza koncentriĝo, malpliiĝo de plasma insulino kaj hemoglobino A1c (glicata hemoglobino, HbA1c).

En tipo 2 diabeto mellitus (ne-insulino-dependa) kun deficito de lipid-metabolo asociita kun la uzo de pioglitazono, ekzistas malpliigo de TG kaj pliiĝo de HDL. Samtempe, la nivelo de LDL kaj totala kolesterolo ĉe ĉi tiuj pacientoj ne ŝanĝiĝas.

Farmakokinetiko

Post ingestaĵo sur malplena stomako, pioglitazono estas detektita en sanga plasmo post 30 minutoj. Cmax en plasmo atingiĝas post 2 horoj.Manĝinte, estis iomete pliigita tempo por atingi Cmax ĝis 3-4 horojn, sed la grado de absorbo ne ŝanĝiĝis.

Post prenado de sola dozo, la ŝajna Vd de pioglitazono averaĝas 0,63 ± 0,41 l / kg. Ligado al homaj serumaj proteinoj, ĉefe kun albumino, estas pli ol 99%, ligante al aliaj serumaj proteinoj malpli prononcas. La metabolitoj de pioglitazona M-III kaj M-IV ankaŭ estas signife asociitaj kun seruma albumino - pli ol 98%.

Pioglitazono estas vaste metaboligita en la hepato per hidroksilado kaj oksidado. Metabolitoj M-II, M-IV (hidroksiaj derivaĵoj de pioglitazono) kaj M-III (keto-derivaĵoj de pioglitazono) montras farmakologian agadon en bestaj modeloj de tipo 2-diabeto. Metabolitoj ankaŭ estas parte konvertitaj al konjugaĵoj de glukozaj aŭ sulfuraj acidoj.

La metabolo de pioglitazono en la hepato okazas per la partopreno de izoenzimoj CYP2C8 kaj CYP3A4.

T1 / 2 de senŝanĝa pioglitazono estas 3-7 horoj, totala pioglitazono (pioglitazono kaj aktivaj metabolitoj) estas 16-24 horoj.La forigo de pioglitazono estas 5-7 l / h.

Post parola administrado, ĉirkaŭ 15-30% de la dozo de pioglitazono troviĝas en la urino. Ekstreme malgranda kvanto da pioglitazono estas elmetita de la renoj, ĉefe en la formo de metabolitoj kaj iliaj konjugacioj. Oni opinias, ke kiam ĝi estas ingestita, plejparto de la dozo eltiriĝas en la galo, ambaŭ senŝanĝa kaj en formo de metabolitoj, kaj eltiras el la korpo per fekundoj.

La koncentriĝoj de pioglitazono kaj aktivaj metabolitoj en la sango-serumo restas je sufiĉe alta nivelo 24 horojn post unuopa administrado de la ĉiutaga dozo.

Diabeto mellitus de tipo 2 (ne dependas de insulino).

Droga interagado

Kiam vi uzas alian derivaĵon de tiazolidinedione samtempe kun buŝaj kontraŭkoncipiloj, malpliigo de la koncentriĝo de etinilestradiol kaj noretindrono en la plasmo estis observita ĉirkaŭ 30%. Tial per la samtempa uzo de pioglitazona kaj buŝaj kontraŭkoncipiloj eblas redukti la efikecon de kontraŭkoncipiĝo.

Ketoconazole inhibicias la vitro-hepatan metabolon de pioglitazono.

Specialaj instrukcioj

Pioglitazono ne devas esti uzata en ĉeesto de klinikaj manifestoj de hepatmalsano en la aktiva fazo aŭ kun pliigo de ALT-agado 2,5 fojojn pli alta ol VGN. Kun modere pliigita aktiveco de hepataj enzimoj (ALT en malpli ol 2.

5 fojojn pli alta VGN) antaŭ aŭ dum kuracado kun pioglitazona pacientoj devas esti ekzamenita por determini la kaŭzon de la kresko. Kun modera kresko de hepata enzima agado, kuracado devas komenci kun singardeco aŭ daŭrigi.

En ĉi tiu kazo, pli ofta monitorado de la klinika bildo kaj studo de la nivelo de aktiveco de hepataj enzimoj estas rekomendita.

En kazo de pliigo de la agado de transaminase en la sango-serumo (ALT> 2.

5 fojojn pli alta ol VGN) hepato-monitorado devas esti farita pli ofte kaj ĝis la nivelo revenas al normalo aŭ al la indikiloj, kiuj estis observitaj antaŭ kuracado.

Se ALT-agado estas 3 fojojn pli alta ol VGN, tiam dua testo por determini la aktivecon de ALT devus esti efektivigita kiel eble plej rapide. Se ALT-agado restas je 3 fojoj> VGN-pioglitazono devus esti ĉesigita.

Dum kuracado, se oni suspektas disvolviĝon de difektita hepata funkcio (apero de naŭzo, vomado, abdomina doloro, laceco, manko de apetito, malhela urino), oni devas determini testojn pri hepato. La decido pri daŭrigo de pioglitazona terapio devas esti prenita surbaze de klinikaj datumoj, konsiderante laboratoriajn parametrojn. En kazo de iktero, pioglitazono devas esti ĉesigita.

Kun singardo, pioglitazona devas esti uzata en pacientoj kun edemo.

Evoluado de anemio, malpliigo de hemoglobino kaj malpliigo de hematokrito povas esti asociitaj kun pliigo de plasmo-volumo kaj ne manifestas iujn ajn klinike signifajn hematologiajn efikojn.

Se necese, la samtempa uzo de ketoconazolo devas pli regule monitori la nivelon de glicemio.

Maloftaj kazoj de provizora kresko de la nivelo de CPK-agado estis rimarkitaj en la fono de la uzo de pioglitazona, kiu ne havis klinikajn konsekvencojn. La rilato de ĉi tiuj reagoj kun pioglitazona estas nekonata.

La mezaj valoroj de bilirrubino, AST, ALT, alkala fosfatasa kaj GGT malpliiĝis dum ekzameno ĉe la fino de pioglitazona traktado kompare kun similaj indikiloj antaŭ kuracado.

Antaŭ ol komenci kuracadon kaj dum la unua jaro de kuracado (ĉiuj 2 monatoj) kaj tiam periode, la aktiveco de ALT devas esti kontrolata.

En eksperimentaj studoj pioglitazona ne montriĝas mutagena.

La uzo de pioglitazona en infanoj ne rekomendas.

Gravedeco kaj laktado

Pioglitazono estas kontraŭindikita dum gravedeco kaj laktado.

En pacientoj kun insulina rezisto kaj anovulatoria ciklo en la antaŭmenopaŭsa periodo, kuracado kun tiazolidinedioj, inkluzive de pioglitazono, povas kaŭzi ovuladon. Ĉi tio pliigas la riskon de gravedeco se ne uzata taŭga kontraŭkoncipado.

En eksperimentaj studoj estis montrita ĉe bestoj, ke pioglitazono ne havas teratogenan efikon kaj ne influas negative fekundecon.

Kun difektita hepofunkcio

En ĉi tiu kazo, pli ofta monitorado de la klinika bildo kaj studo de la nivelo de aktiveco de hepataj enzimoj estas rekomendita.

En kazo de pliigo de la agado de transaminase en la sango-serumo (ALT> 2.

5 fojojn pli alta ol VGN) hepato-monitorado devas esti farita pli ofte kaj ĝis la nivelo revenas al normalo aŭ al la indikiloj, kiuj estis observitaj antaŭ kuracado.

Priskribo de la drogo ASTROZON baziĝas sur oficiale aprobitaj instrukcioj por uzo kaj aprobitaj de la fabrikanto.

Ĉu vi trovis cimon? Elektu ĝin kaj premu Ctrl + Enter.

Thiazolidinedione-preparoj - karakterizaĵoj kaj aplikaĵoj

Konsiderante la patogenesis de tipo 2-diabeto, pacientoj estas preskribitaj hipoglucemaj drogoj kun malsamaj efikoj. Iuj stimulas la produktadon de insulino per pankreataj ĉeloj, dum aliaj korektas insulin-reziston.

Thiazolidinediones apartenas al la lasta klaso de medikamentoj.

Trajtoj de tiazolidinedioj

Thiazolidinediones, alivorte glitazonoj, estas grupo de suker-reduktantaj drogoj, kiu celas pliigi la biologian efikon de insulino. Por kuracado de diabeto mellitus komencis uzi relative antaŭ nelonge - ekde 1996. Produktita strikte per preskribo.

Glitazonoj, krom hipoglikemia ago, havas pozitivan efikon sur la kardiovaskula sistemo. La sekva aktiveco estis observita: antitrombotika, antiatrogena, kontraŭinflamatoria. Kiam vi prenas tiazolidinedojn, la nivelo de glicata hemoglobino malpliiĝas averaĝe je 1,5%, kaj la nivelo de HDL pliiĝas.

Terapio kun drogoj de ĉi tiu klaso ne malpli efikas kiel terapio kun Metformin. Sed ili ne estas uzataj en la komenca stadio kun tipo 2-diabeto. Ĉi tio estas pro la severeco de kromefikoj kaj pli alta prezo. Hodiaŭ glitazonoj estas uzataj por malpligrandigi glicemion kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino. Ili povas esti preskribitaj ambaŭ aparte kun ĉiu el la drogoj, kaj kune.

Rimarku! Estas evidenteco, ke preni glitazonojn ĉe homoj kun prediabetes malpliigis la riskon de disvolvi la malsanon je 50%. Laŭ la rezultoj de la studo, oni trovis, ke prenante tiazolidinojn prokrastis la disvolviĝon de la malsano je 1,5 jaroj. Sed post la retiriĝo de drogoj de ĉi tiu klaso, la riskoj fariĝis samaj.

Inter la ecoj de la drogoj estas pozitivaj kaj negativaj:

pliigi korpan pezon averaĝe 2 kg,
Granda listo de kromefikoj
Plibonigi lipidan profilon
Efike tuŝas reziston al insulino
malpligrandigi aktivecon en sukero kompare kun derivaĵoj de metformino, sulfonilureo,
malpliigi sangopremon
redukti la faktorojn influantajn la disvolviĝon de aterosklerozo,
retenu fluaĵon, kaj rezulte, la riskoj de korfrekvenco pliiĝas,
redukti ostan densecon, pliigante la riskon de frakturoj,
hepatotoxicidad.

Indikoj kaj kontraŭindikoj

Thiazolidinediones estas preskribitaj por neinsul-dependaj diabetoj (tipo 2 diabeto):

kiel monoterapio por tiuj pacientoj, kiuj kontrolas la nivelon de glicemio sen medikamento (dieto kaj fizika aktiveco),
kiel duala terapio ligita kun sulfonilureaj preparoj,
kiel duala kuracado kun metformino por adekvata glicemia kontrolo,
kiel triobla kuracado de "glitazona + metformino + sulfonilurea",
kombinaĵo kun insulino
kombinaĵo kun insulino kaj metformino.

Inter la kontraŭindikoj por preni kuracilojn:

individua maltoleremo,
gravedeco / laktado,
aĝo ĝis 18 jaroj
hepata misfunkcio - severa kaj modera severeco,
severa korinsuficienco
rena malsukceso estas severa.

Atentu! Thiazolidinediones ne estas preskribitaj por pacientoj kun tipo 1 diabeto.

kolekto de drogoj de la tiazolidinedione-grupo:

Dozo, metodo de administrado

Glitazonoj estas prenataj sen konsidero de manĝaĵo. Doza ĝustigo por maljunuloj kun etaj devioj en la hepato / renoj ne efektivigas. Ĉi-lasta kategorio de pacientoj preskribas malpli altan ĉiutagan konsumon de la drogo. Dozo estas determinita de la kuracisto individue.

La komenco de terapio komenciĝas per malalta dozo. Se necese, ĝi pliiĝas en koncentriĝoj depende de la drogo. Se kombinita kun insulino, ĝia dozo aŭ restas senŝanĝa aŭ malpliiĝas kun raportoj pri hipogluzemaj kondiĉoj.

Thiazolidinedione Droga Listo

Du reprezentantoj de glitazono disponeblas hodiaŭ sur la farmacia merkato - rosiglitazono kaj pioglitazono. La unua en la grupo estis troglitazono - ĝi baldaŭ estis nuligita pro la disvolviĝo de severa hepato.

La drogoj bazitaj sur rosiglitazono inkluzivas jenajn:

4 mg avandio - Hispanio,
4 mg Diagnozono - Ukrainio,
Roglit je 2 mg kaj 4 mg - Hungario.

La drogoj bazitaj sur piogitazono inkluzivas:

Glutazono 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukrainio,
Nilgar 15 mg, 30 mg - Barato,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkio,
Pioglar 15 mg, 30 mg - Barato,
Pyosis 15 mg kaj 30 mg - Barato.

Interago kun aliaj medikamentoj

Rosiglitazono. La uzo de alkoholo ne influas glicemian kontrolon. Ne estas signifa interagado kun tabulaj kontraŭkoncipiloj, Nifedipino, Digoksino, Warfarino.
Pioglitazono. Kiam kombinita kun rifampicino, la efiko de pioglitazono reduktiĝas. Eble malpliiĝo de la efikeco de kontraŭkoncipiloj dum prenado de kontraŭkoncipiloj. Kiam vi uzas ketoconazolon, glicemia kontrolo ofte estas necesa.

Thiazolidinediones ne nur reduktas sukeron, sed ankaŭ pozitive influas la kardiovaskulan sistemon. Krom avantaĝoj, ili havas kelkajn negativajn aspektojn, el kiuj plej oftaj estas disvolviĝo de korinsuficienco kaj malpliigo de osta denseco.

Ili estas aktive uzataj en kompleksa terapio. La uzo de tiazolidinedioj por antaŭvidi la disvolviĝon de la malsano postulas plian studadon.

Ni rekomendas aliajn rilatajn artikolojn

Suker-reduktantaj drogoj

Indikoj por uzo
Ili estas uzataj por diabeto mellitus de tipo 2 kun neefikeco de dietoterapio, tiel kiel monoterapio kaj kiam kombinitaj kun drogoj malpliigantaj sukeron de aliaj grupoj.
La agado de drogoj de ĉi tiu grupo celas pliigi la sentivecon de histaj ĉeloj al insulino. Tiel ili reduktas insulinan reziston.

En moderna medicina praktiko, du drogoj de ĉi tiu grupo estas uzataj: Rosiglitazono kaj Pioglitazono.

La mekanismo de agado de ĉi tiuj drogoj estas kiel sekvas: ili reduktas insulinan reziston pliigante la sintezon de transportaj glukozaj ĉeloj.
Ilia ago eblas nur se vi havas vian propran insulinon.

Krome ili malaltigas la nivelon de trigliceridoj kaj senpagaj grasaj acidoj en la sango.

Farmakokinetiko: La drogoj rapide sorbas en la gastrointestina vojo. La maksimuma koncentriĝo en la sango estas atingita 1-3 horojn post la administrado (rosiglitazona post 1-2 horoj, pioglitazono post 2-4 horoj).

Metaboligita en la hepato. Pioglitazono formas aktivajn metabolitojn, ĉi tio donas pli longan efikon.

Kontraŭindikaĵoj Diabeto mellitus de tipo 1. Gravedeco kaj laktado: hepataj malsanoj dum pligraviĝo. ALT-niveloj superantaj la normon je 2,5 fojoj aŭ pli.

Aĝo estas sub 18 jaroj.

Kromaj efikoj Oni registris iujn kazojn de plialtiĝo de ALT-niveloj, same kiel la disvolviĝon de akra hepata malsukceso kaj hepatito kun la uzo de tiazolidinedioj.

Tial oni devas taksi la hepatan funkcion antaŭ ol preni la drogojn kaj fari periodan monitoradon dum prenado de tiazolidinedioj.

Preni tiazolidinedojn povas kontribui al pezo-kresko. Ĉi tio observas kun monoterapio kaj kun kombinaĵo de tiazolidinediones kun aliaj drogoj. La kialo por ĉi tio ne estas ĝuste konata, sed plej probable ĉi tio estas pro la amasiĝo de fluido en la korpo.

Fluida retenado ne nur influas pezon, sed ankaŭ kaŭzas edemon kaj plimalbonigan kardan agadon.
Kun severa edemo, konsilas la uzadon de diuretikoj.

Korinsuficienco ofte disvolviĝas kiam tiazolidinedioj kombiniĝas kun aliaj drogoj malpliigantaj sukeron, inkluzive de insulino. Kun monoterapio kun tiazolidinedioj aŭ insulino, la risko de korfrekvenco estas tre malgranda - malpli ol 1%, kaj kiam kombinita, la risko pliiĝas al 3%.

Eble disvolviĝo de anemio en 1-2% de kazoj.

Metodo de apliko
Pioglitazono estas prenita unufoje tage.La drogo ne asocias kun manĝado.

La averaĝa dozo estas 15-30 mg, la maksimuma dozo estas 45 mg ĉiutage.

Rosiglitazono estas prenita 1-2 fojojn tage.La drogo ne asocias kun manĝado.

La averaĝa dozo estas 4 mg, la maksimuma dozo estas 8 mg ĉiutage.

Indikoj por uzo
Ĝi estas uzata en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, obeso, kaj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1 kombina kun insulinoterapio.

Nuntempe oni uzas unu drogon de la grupo Biguanide - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfogamma).

Metformino helpas malpliigi korpan pezon averaĝe 1-2 kg jare.

Mekanismo de ago
Metformino ŝanĝas la absorbadon de glukozo de intestaj ĉeloj, kio kondukas al malpliiĝo de sanga sukero.

Ankaŭ metformino helpas malpliigi apetiton, kio siavice kondukas al malpliigo de korpa pezo.

Farmakokinetiko
Metformino atingas sian maksimuman koncentriĝon post 1,5-2 horoj post la administrado.

Oni observas ĝian amasiĝon en la hepato, renoj kaj salivaj glandoj.

Ĝi estas elmetita de la renoj. En kazo de difektita rena aktiveco, amasiĝo de la drogo estas ebla.

Kontraŭindikoj: Hipersensiveco al la drogo. Gravedeco kaj laktado. Interrompo de la hepato. Interrompo de la renoj. Kora misfunkciado.

Aĝo pli ol 60 jarojn.

Kromaj efikoj
Eble disvolviĝo de anemio.

Hipoglucemio.
Laŭvola
Uzu la drogon kun singardo en akraj infektoj, kirurgiaj intervenoj kaj pligravigado de kronikaj malsanoj.

Vi devas ĉesi preni la drogon 2-3 tagojn antaŭ la operacio kaj reveni al ricevi 2 tagojn post la operacio.

Eble kombinaĵo de metformino kun aliaj suker-reduktantaj drogoj, inkluzive de insulino.

Derivaĵoj de sulfonilureoj

Indikoj por uzo
Diabeto mellitus de tipo 2.

Mekanismo de ago
Preparoj de la sulfonilureaj derivaĵoj estas sekretogenoj. Ili agas sur la beta-ĉeloj de la pankreato kaj stimulas la sintezon de insulino.

Ili ankaŭ reduktas glukozajn tavolojn en la hepato.

La tria efiko, kiun ĉi tiuj drogoj havas sur la korpo, estas, ke ili agas sur insulino mem, plibonigante ĝian efikon al histaj ĉeloj.

Farmakokinetiko
Hodiaŭ oni uzas sulfonilureajn derivaĵojn de la 2-a generacio.

Drogoj el ĉi tiu grupo eltiriĝas tra la renoj kaj hepato, escepte de glurenormo, kiu eltiriĝas tra la intestoj.

Kontraŭindikoj Insul-dependa diabeto mellitus Kronika rena malsano Kronika hepatmalsano.

Gravedeco kaj laktado

Kromaj efikoj
Pro tio, ke ĉi tiuj drogoj pliigas sekrecion de insulino, en kazo de superdozo ili pliigas la apetiton, kio kondukas al pliigo de korpa pezo. Estas necese precize elekti la minimuman dozon ĉe kiu oni atingas hipogluzeman efikon, por eviti superdozon de drogoj.

Superdozo de drogoj povas poste konduki al rezisto al reduktantaj sukero-drogoj (tio estas, ke la efiko de reduktado de sukero reduktiĝos tre).

Drogoj en ĉi tiu grupo povas kaŭzi hipogluzemion. Vi ne povas pliigi la dozon de drogoj sen konsulti kuraciston.

Gastrointestinalaj manifestiĝoj estas eblaj en formo de naŭzo, malofte vomado, diareo aŭ estreñimiento.

Foje okazas alergiaj reagoj en formo de urtikario kaj prurito.

Eble disvolviĝo de anemio revertebla.

Metodo de apliko
La plej granda parto de la preparoj de la grupo "Derivaĵoj de sulfanilureoj" havas hipoglucemian efikon dum 12 horoj, do ili kutime prenas dufoje ĉiutage.

Eblas preni tri fojojn tage dum konservado de la ĉiutaga dozo. Ĉi tio estas farita por pli milda efiko de la drogo.

Laŭvola
Gliclazido kaj glimepirido havas longdaŭran efikon, do ili estas prenitaj unufoje tage.

Meglitinidoj (Nesulfanylurea Sekretarioj)

Ĉi tiuj estas la reguloj pandial de glukozo, ili kaŭzas kreskon de sekrecio de insulino, tuŝante la beta-ĉelojn de la pankreato.

Du drogoj de ĉi tiu grupo estas uzataj - Repaglinido (Novonormo) kaj Nateglinido (Starlix).

Indikoj por uzo
Neinsul-dependaj diabeto mellitus kun dieta senutileco.

Mekanismo de agado Stimuli la produktadon de insulino .Iia agado celas malpliigi prandian hiperglicemion, tio estas, hiperglicemion post manĝado. Ili ne taŭgas por redukti fastantan sukeron.

La hipogluzema efiko de drogoj komenciĝas 7-15 minutojn post la prenado de la pilolo.

La hipoglikemia efiko de ĉi tiuj drogoj ne estas longa, tial necesas preni ilin plurfoje ĉiutage.

Elmetita ĉefe de la hepato.
Kontraŭindikoj: Insul-dependa diabeto mellitus. Gravedeco kaj laktado. Aĝo sub 18 jaroj. Kronika rena malsano. Kronika hepatmalsano.

Gastrointestinalaj manifestiĝoj estas eblaj en formo de naŭzo, malofte vomado, diareo aŭ estreñimiento.

Foje okazas alergiaj reagoj en formo de urtikario kaj prurito.

Malofte, drogoj en ĉi tiu grupo povas kaŭzi hipoglucemion.

Eble kresko de korpa pezo dum prenado de drogoj.

Eble disvolviĝo de toksomanio al Meglitinidoj.

Metodo de apliko
Repaglinido prenas duonan horon antaŭ manĝoj 3 fojojn tage (ĉefe antaŭ ĉiu manĝo).
La maksimuma unuopa dozo estas 4 mg, ĉiutage - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu estas prenita antaŭ manĝoj dum 10 minutoj 3 fojojn ĉiutage.

Laŭvola
Eble kombinaĵo kun suker-reduktantaj drogoj de aliaj grupoj, ekzemple kun metformino.

Acarbozo (α Glicosidase-Inhibitoroj)

Indikoj por uzo: Neinsul-dependa diabeto mellitus Insul-dependa diabeto mellitus kombina kun insulinoterapio.

Kiel profilaxis de tipo 2 diabeto mellitus en homoj kun difektita glukoza toleremo.

Mekanismo de ago
Ili reduktas la ensorbadon de glukozo fare de la intestoj pro la fakto, ke ili ligas enzimojn, kiuj detruas karbonhidratojn kaj malhelpas, ke ĉi tiuj enzimoj dispecigas. Malplenaj karbonhidratoj ne estas ensorbitaj de intestaj ĉeloj.

Ĝi ne influas la nivelon de sintezita insulino, tial la risko de evoluigado de hipoglikemio estas ekskludita.

Ĝi helpas malpliigi korpan pezon pro la fakto, ke ĝi enmiksiĝas en la absorbado de karbonhidratoj en la intesto.
Farmakokinetiko
Ĝi havas du aktivecajn pintojn - post 1,5 - 2 horoj post la preno de la drogo kaj post 16-20 horoj.

Ĝi estas sorbita de la gastrointestina vojo. Ĝi estas elmetita ĉefe tra la intestoj, malpli tra la renoj.
Kontraŭindikoj
Akraj kaj kronikaj malsanoj de la gastrointestina vojo dum exacerbacioj.

Malsanoj de la hepato, inkluzive de cirozo.

Gravedeco kaj laktado

Aĝo ĝis 18 jaroj - prenu kun singardo.

Kromaj efikoj
El la gastrointestina vojo - naŭzo, vomado, bloveto.

Konsuminte karbonhidratojn, flatulenco povus disvolviĝi dum la prenado de la drogo.

Alergiaj reagoj - urticaria, prurito.

La apero de edemo eblas.

Kiel uzi: Prenu horon antaŭ manĝoj tri fojojn tage.