Amoklav-375: instrukcioj por uzo
375-mg kaj 625-mg-filmaj tablojdoj
Unu tablojdo enhavas
aktivaj substancoj: amoxicilino kiel amoxicilina trihidrato 250 mg, clavulana acido kiel kalciala clavulanato 125 mg (por dozo 375 mg) aŭ amoxicilino kiel amoxicilina trihidrato 500 mg, clavulana acido kiel kalciala clavulanato 125 mg (por dozo 625 mg),
ekscipientoj: coloida silicia dioksido, crospovidona, kriskelaza natrio, magnezia stearato, talko, mikrokristala celulozo,
filmo-kunmetaĵkomponado: hidroxipropil-celulozo, etil-celulozo, polisorbato, trietila citrato, dióxido de titanio (E 171), talko.
Tablojdoj, tegitaj kun filmŝelo de blanka aŭ preskaŭ blanka, okangula formo kun biconveksa surfaco, gravurita per "250/125" unuflanke kaj "AMS" aliflanke (por dozo de 250 mg + 125 mg).
Tablojdoj, filmitaj, blankaj aŭ preskaŭ blankaj, ovalaj kun biconveksa surfaco (por dozo de 500 mg + 125 mg).
Farmacologiaj propraĵoj
Farmakokinetiko
Amoxicilino kaj clavulana acido estas tute solvitaj en akva solvaĵo je pH de la korpo. Ambaŭ komponantoj estas bone ensorbitaj post parola administrado. Estas optimume preni amoxicilinon / clavulanan acidon dum aŭ komence de manĝo. Post parola administrado, la biodisponeco de amoxicilino kaj clavulana acido estas proksimume 70%. La dinamiko de la koncentriĝo de la drogo en la plasmo de ambaŭ komponantoj estas simila. Maksimumaj serumkoncentriĝoj estas atingitaj 1 horon post administrado.
La koncentriĝoj de amoxicilino kaj clavulana acido en sango-serumo dum prenado de kombinaĵo de amoxicilino / clavulanaj acidaj preparoj estas similaj al tiuj observataj per buŝa aparta administrado de ekvivalenta dozo de amoxicilino kaj clavulana acido.
Ĉirkaŭ 25% de la totala kvanto de clavulana acido kaj 18% de amoxicilino ligas al plasmaj proteinoj. La volumo de dissendo por parola administrado de la drogo estas proksimume 0,3-0,4 l / kg da amoxicilino kaj 0,2 l / kg da clavulanika acido.
Post intravena administrado, ambaŭ amoxicilino kaj clavulana acido estis trovitaj en la vezika veziko, fibro de la abdomena kavo, haŭto, graso, muskola histo, sinovia kaj peritoneala fluido, galo kaj puŝo. Amoxicilino penetras nebone en la cerebrospinalan fluidaĵon.
Amoxicilino kaj clavulana acido trairas la placentan baron. Ambaŭ komponentoj ankaŭ pasas al patrina lakto.
Amoxicilino estas ekskluzita parte en la urino en formo de neaktiva penicilika acido en kvantoj ekvivalentaj al 10 - 25% de la komenca dozo. Clavulanic-acido estas metaboligita en la korpo kaj elmetita en la urino kaj feĉoj, same kiel en formo de karbona dioksido kun elĉerpigita aero.
La meza elviva vivdaŭro de amoxicilino / clavulanika acido estas ĉirkaŭ 1 horo, kaj la meza totala forigo ĉirkaŭ 25 l / h. Ĉirkaŭ 60-70% de amoxicilino kaj 40-65% de clavulana acido estas elmetitaj senŝanĝe en la urino dum la unuaj 6 horoj post la prenado de unu sola dozo da amoxicilino / clavulanaj acidaj tabeloj. Dum diversaj studoj, oni trovis, ke 50-85% de amoxicilino kaj 27-60% de clavulana acido estas elmetitaj en la urino ene de 24 horoj. La plej granda kvanto de clavulana acido estas elmetita dum la unuaj 2 horoj post la aplikiĝo.
La samtempa uzo de probenecido malrapidigas la liberigon de amoxicilino, sed ĉi tiu drogo ne influas la ekskrecion de clavulana acido tra la renoj.
La duonvivo de amoxicilino estas simila en infanoj en aĝo de 3 monatoj ĝis 2 jaroj, ankaŭ en pli maljunaj infanoj kaj plenkreskuloj. Kiam oni preskribas la drogon al tre junaj infanoj (inkluzive de antaŭtempaj beboj) en la unuaj semajnoj de la vivo, la drogo ne devas esti administrita pli ol dufoje tage, kio estas asociita kun la nematureco de la rena ekskreta vojo en infanoj. Pro la fakto, ke maljunaj pacientoj pli ofte suferas de rena disfunkcio, la drogo devas esti preskribita kun singardo al ĉi tiu grupo de pacientoj, sed se necese, oni devas fari monitoradon de rena funkcio.
La tuta forigo de amoxicilino / clavulana acido en plasmo malpliiĝas en rekta proporcio al malpliigo de rena funkcio. La malkresko de amoxicilina malplenigo estas pli prononcita kompare kun clavulanic-acido, ĉar pli granda kvanto da amoxicilino estas elmetita tra la renoj. Tial, kiam vi preskribas la drogon al pacientoj kun rena malsukceso, necesas doza alĝustigo por malebligi troan amasiĝon de amoxicilino kaj konservi la postulatan nivelon de clavulanika acido.
Kiam oni preskribas la drogon al pacientoj kun hepata malsukceso, oni devas zorgi kiam oni elektas dozon kaj regule kontrolu hepatan funkcion.
Farmakodinamiko
Amoxicilino estas semi-sinteza antibiotiko de la penicilina grupo (beta-laktama antibiotiko) kiu inhibas unu aŭ plurajn enzimojn (ofte nomatajn penicilinajn proteinojn) implikitajn en la biosintezo de peptidoglicano, kiu estas grava struktura komponanto de la bakteria ĉela muro. Malhelpo de peptidoglicana sintezo kondukas al malfortiĝo de la ĉela muro, kutime sekvita de ĉela lizo kaj ĉela morto.
Amoxicilino estas detruita de beta-lactamases produktitaj de imunaj bakterioj, kaj tial la aktiveca spektro de amoxicilino sola ne inkluzivas mikroorganismojn, kiuj produktas ĉi tiujn enzimojn.
Clavulanic-acido estas beta-laktam strukture asociita kun penicilinoj. Ĝi inhibicias iujn beta-laktamaseojn, tiel malebligas la neaktivigon de amoxicilino kaj vastigas ĝian aktivecan spektron. Clavulana acido mem ne havas klinike signifan antibacterian efikon.
Supera tempo super la minimuma inhibitoria koncentriĝo (T> IPC) estas konsiderata la ĉefa determinanto de la efikeco de amoxicilino.
La du ĉefaj mekanismoj de rezisto al amoxicilino kaj clavulana acido estas:
inaktivigo per bakteriaj beta-laktamasoj ne subpremitaj per clavulana acido, inkluzive de klasoj B, C kaj D.
ŝanĝo en penicilin-ligantaj proteinoj, kiu reduktas la afinecon de la antibacteria agento al la cela patogeno.
La nepermebleco de bakterioj aŭ la mekanismoj de la elfluo (transportaj sistemoj) povas kaŭzi aŭ konservi la reziston de bakterioj, precipe gram-negativajn bakteriojn.
La limaj valoroj de MIC por amoxicilino / clavulana acido estas tiuj determinitaj de la Eŭropa Komitato por Testado de Antimikrobaj Sentivecoj (EUCAST).
Indikoj por uzo
Amoklav estas indikita por la traktado de la sekvaj infektoj en plenkreskuloj kaj infanoj:
• Akuta bakteria sinusito (adekvate diagnozita)
• Inflamo de la subkutana histo
• Severa denta absceso kun disvastiĝo de inflamo al subkutanaj histoj. Formalaj gvidlinioj por la taŭga uzo de antibatteriaj drogoj devas esti pripensitaj.
Dozo kaj administrado
Dozoj estas preskribitaj depende de la enhavo de amoxicilino / clavulana acido en la preparado, krom se la dozoj estas fiksitaj depende de la enhavo de unu el la komponantoj.
Kiam vi elektas dozon de Amoclav por kuracado de individuaj infektoj, oni konsideru jenajn:
• Suspektataj patogenoj kaj ilia sentiveco al antibacterianaj drogoj (vidu "Antaŭzorgojn")
• La severeco kaj loko de la infekto
• Aĝo, pezo kaj rena funkcio de la paciento.
Se necese, aliaj dozoj de Amoklav povas esti uzataj (inkluzive pli altajn dozon de amoxicilino kaj / aŭ diversajn rilatojn de amoxicilino kaj clavulana acido) (vidu "Precaŭzojn").
Por plenkreskuloj kaj infanoj pezantaj 40 kg aŭ pli, la totala ĉiutaga dozo de Amoklav-375 estas 750 mg da amoxicilino / 375 mg da clavulana acido kiam uzata laŭ la rekomendoj sube. Se necesas uzi pli altan ĉiutagan dozon de amoxicilino, oni rekomendas la uzon de aliaj dozoj de Amoklav por eviti preni neregeble altajn ĉiutagajn dozojn de clavulana acido (vidu "Precaŭzojn").
Plenkreskuloj kaj infanoj pezantaj 40 kg kaj pli ol 1 tablojdo 250 mg / 125 mg tri fojojn tage.
Infanoj pezantaj malpli ol 40 kg
Por infanoj kun korpa pezo malpli ol 40 kg, Amoklav-375-tabeloj estas nomataj:
Maljunaj pacientoj Ne necesas ĝustigo de dozo.
Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio
Ĝustiga dozo baziĝas sur la maksimuma rekomendinda dozo de amoxicilino.
En pacientoj kun malplena valoro de creatinina (CrCl) de pli ol 30 ml / min, la taŭga ĝustigo ne bezonas.
Infanoj pezantaj malpli ol 40 kg
Por infanoj kun korpa pezo malpli ol 40 kg kaj kreiva kreinina valoro malpli ol 30 ml / min, la administrado de Amoclav-375 kun 2: 1-rilatumo de amoxicilino / clavulanika acido ne rekomendas, ĉar ne ekzistas ebleco de ĝustigo de dozo. Por tiaj pacientoj, Amoclav kun amoxicilino / clavulanic-proporcio de 4: 1 estas rekomendita.
Pacientoj kun misfunkcia hepato
Traktado efektiviĝas singarde; hepato funkcias regule kontrolate (vidu "Kontraŭindikoj" kaj "Antaŭzorgoj").
Amoklav celita por parola uzo.
Estas rekomendinde, ke vi prenu la drogon komence de manĝo por minimumigi gastrointestinajn perturbojn kaj plibonigi la absorbadon de amoxicilino / clavulana acido.
Superdozo
Eble disvolviĝo de simptomoj de la gastrointestina vojo, kaj malobservo de la akvo-elektrolita ekvilibro. Kazoj de amoxicilin-asociita kristuria estis observitaj, foje kondukante al rena malsukceso.
Pacientoj kun difektita rena funkcio aŭ ricevantaj alt-dozon-terapion povas disvolvi krizojn. Por gastrointestinalaj simptomoj, sintomatika traktado povas esti donita kune kun restarigo de la akvo-elektrolita ekvilibro. Amoxicilino kaj kalka clavulanato povas esti elmetitaj per hemodializo.
Interago kun aliaj drogoj
Oni priskribas kazojn de pliigo de la internacia normaligita rilatumo (INR) en pacientoj ricevantaj prizorgadan terapion kun acenocoumarol aŭ warfarino kontraŭ la fono de la preskribita kurso de amoxicilino. Se necese, la samtempa administrado de drogoj zorge kontrolas la protrombinan tempon aŭ INR komence de kuracado kaj post la fino de kuracado kun amoxicilino. Doza ĝustigo de parolaj anticoagulantoj povas esti bezonata.
Penicilinoj povas redukti la ekskrecion de metotreksato, kiu estas akompanata de pliigita tokseco.
La samtempa uzo de probenecido ne rekomendas. Ĝi malpliigas la sekrecion de amoxicilino en la renaj tuboj. La samtempa uzo de probenecido kun Amoclav povas konduki al pliigo de sangaj niveloj de amoxicilino (sed ne clavulana acido) kaj ilia pli longa vivtenado.
Sekurecaj antaŭzorgoj
Antaŭ ol komenci kuracadon kun Amoclave, necesas kolekti detalan medicinan historion rilate antaŭajn hipersensemajn reagojn al penicilinoj, cefalosporinoj aŭ aliaj beta-laktamaj preparoj.
Gravaj kaj periode mortigaj hipersensemaj reagoj (anafilaktaj reagoj) estis observitaj dum penicilina terapio. Ili plej verŝajne disvolviĝas en pacientoj kun hipersensivecaj reagoj al penicilinoj kaj kun historio de atopio. Se alergia reago disvolviĝas, Amoclav-terapio estas ĉesigita kaj aliaj taŭgaj antibacterianaj drogoj estas preskribitaj.
En kazoj de pruvita susceptibilidad de infektaj patogenoj al amoxicilino, oni devas konsideri ŝanĝi de Amoclav al amoxicilino laŭ oficialaj gvidlinioj.
Ĉi tiu doza formo de la drogo ne taŭgas por uzo se estas alta risko, ke la suspektataj patogenoj estas imunaj kontraŭ beta-laktamaj preparoj ne mediaciitaj de beta-lactamases sentemaj al la inhibicia efiko de clavulana acido. Ĉar ne ekzistas privataj datumoj pri T> IPC (minimuma inhibitoria koncentriĝo), kaj la rezultoj de taksado de kompareblaj parolaj dozaj formoj havas liman signifon, ĉi tiu doza formo (sen aldona amoxicilino) estas potenciale netaŭga por kuracado de infektoj kaŭzitaj de S.pheumoniae-rezistaj penicilinoj.
En pacientoj kun difektita rena funkcio aŭ povas disvolvi krizojn. Amoclavoterapio montras spuron de infekta mononuklezo, ĉar post la apliko de la malsano oni observis la aperon de ruzaĵ-simila erupcio.
La samtempa uzo de allopurinol dum kuracado kun amoxicilino potenciale pliigas la verŝajnecon disvolvi haŭtajn alergiajn reagojn.
Longtempa uzado de la drogo povas konduki al troa reprodukto de refrakteblaj mikroorganismoj.
La evoluo de ĝeneraligita eritemo kun febro kaj la formado de pustuloj komence de la terapio estas ebla simptomo de akra ĝeneraligita ekzantemata pustulozo (OGEP) (vidu "Kromaj efikoj"). Ĉi tiu reago postulas la ĉesigon de terapio kun Amoclave kaj estas kontraŭindiko por la posta administrado de amoxicilino.
Traktado de pacientoj kun hepata misfunkcio estas farata kun singardo.
Adversaj eventoj de la hepato estis observitaj ĉefe ĉe viroj kaj maljunaj pacientoj kaj potenciale estas asociitaj al longdaŭra kuracado. Ĉi tiuj adversaj eventoj en tre maloftaj kazoj estis observitaj en infanoj.
En ĉiuj grupoj de pacientoj, signoj kaj simptomoj kutime disvolviĝas dum aŭ baldaŭ post kuracado, sed en iuj kazoj ili aperas nur kelkajn semajnojn post ĉesi terapion. Kutime ili estas reverteblaj. Severaj adversaj eventoj de la hepato povas disvolviĝi, ekstreme malofte kun fatala rezulto. Ili estis preskaŭ ĉiam observataj inter pacientoj kun gravaj subaj malsanoj aŭ kunestantaj samtempaj medikamentoj, kiuj povus influi la hepaton (vidu "Kromaj efikoj").
Kazoj de antibiotika asociita kolito observita dum terapio kun preskaŭ ĉiuj antibacterianaj drogoj, inkluzive de amoxicilino, povas varii de severeco ĝis mortiga vivo (vidu "Kromaj efikoj").
Gravas sugesti ĉi tiun diagnozon en pacientoj kun diareo dum aŭ post kompletigo de iu kurso de antibiotika terapio. En la kazo de disvolviĝo de antibiotika asociita kolito, Amoclave-terapio estas tuj ĉesigita, konsultu kuraciston kaj faru taŭgan kuracadon. En ĉi tiu situacio, la uzo de drogoj, kiuj inhibicias peristalson, estas kontraŭindikataj.
Dum plilongigita terapio, perioda takso de la funkcioj de diversaj organaj sistemoj, inkluzive de la renoj, hepato, kaj hematopoietaj organoj.
En maloftaj kazoj, dum la prenado de la drogo, oni konstatis etendon de la protrombina tempo. Kun la samtempa administrado de anticoagulantoj, taŭga monitorado de koagulaj indikiloj estas deviga. Doza ĝustigo de parolaj anticoagulantoj povas esti bezonata por atingi la deziratan nivelon de anticoagulado.
En pacientoj kun rena nesufiĉo, ĝustigo de dozo estas deviga konforme al la nivelo de nesufiĉo (vidu "Dozon kaj Administradon").
En pacientoj kun reduktita diuresis, kristaluria malofte estis observita, ĉefe kontraŭ la fono de parenterala terapio.Dum alta doza amoxicilina terapio, taŭga fluida konsumado rekomendas redukti la probablon de amoxicilino-asociita kristaluria. En pacientoj kun katetero instalita en la veziko, necesas regule monitori ĝian patentecon. Dum la traktado al glukozio, niveloj de glukozo estas taksataj uzante enzimajn metodojn kun glukoza oksidozo, ĉar ne-enzimataj metodoj foje donas falsajn pozitivajn rezultojn. La ĉeesto de clavulana acido en Amoklava povas kaŭzi nespecifan ligadon de IgG kaj albumino al eritrocitaj membranoj, kio povas konduki al falsaj pozitivaj rezultoj de la testo de Coombs.
Okazis kazoj de pozitiva enzima ligita imunosorbento (ELISA) por Aspergillus en pacientoj ricevantaj la drogon, kiu poste determinis la foreston de infektoj kaŭzitaj de Aspergillus. Kruco-reagoj kun nepergila
polisakaridoj kaj polifranosaĵoj kiel parto de la ELISA-testo sur Aspergillus. Pozitivaj testrezultoj ĉe pacientoj prenantaj Amoklav devas esti interpretitaj kun singardeco kaj konfirmitaj per aliaj diagnozaj metodoj.
Dozo por infanoj
Por malgrandaj pacientoj, la ĉiutaga dozo de Amoxiclav ĉiam kalkuliĝas surbaze de la tabelo en la instrukcioj:
- ĝis 3 monatoj, Amoxiclav estas preskribita en kvanto de 30 mg / 1 kg da korpa pezo tage, dividita en 3 dozon tage,
- de 3 monatoj ĝis 12 jaroj, la ĉiutaga dozo estas kalkulita laŭ la formulo 20 mg / 1 kg da pezo por milda malsano, aŭ 40 mg / 1 kg por severaj infektoj, la rezulta volumo de la drogo estas dividita en 3 partojn kaj donita laŭ regulaj intervaloj,
- Ekde 12 jaroj, infanoj povas preni plenkreskajn dozon.
La daŭro de kuracado kutime ne superas 5-7 tagojn. Ĉi tio estas duone pli ol plenkreskuloj. Se necese, la kuracisto povus plilongigi la kurson de antibiotika terapio.
Amoxiclav-recenzoj
Plej multaj recenzoj pri Amoxiclav estas pozitivaj. Preskaŭ tuj post la drogo, simptomoj malfortiĝas, kromefikoj estas mildaj aŭ forestas entute. En izolitaj kazoj, maljunaj pacientoj kaj tiuj, kiuj suferas de rena malsano, esprimis plendojn de edemo, kio indikas nesufiĉan bonan funkciadon de la organoj. Ĉi tiu situacio ne estas konsiderata normala, precipe kiam vi konsideras, ke klavulana acido estas elmetita de ili. Samtempe, la drogo plibonigas sian efikon, povas aperi signoj de superdozo. Por malebligi tion, preventaj mezuroj estu - trinku pli flue kaj periode vidu kuraciston.
