Analogoj de Vildagliptin

Diabeto mellitus estas ofta malsano. Multaj kuraciloj estis evoluigitaj por kuracado. Por redukti la sukeron, la aktiva substanco Vildagliptin estas sekreciita.

Sed ĝi ne taŭgas por ĉiu paciento, sekve farmakologiaj kompanioj distingas kelkajn anstataŭantojn, similajn laŭ spektra agado. Legu la instrukciojn por uzo, prezoj kaj recenzoj pri malmultekostaj analogoj de Vildagliptin.

Instrukcioj por uzo

Vildagliptin estas hipoglikemia substanco. La drogo apartenas al la grupo de stimuliloj de la pankreata aparato de la insuloj.

La medikamento povas esti administrata sendepende de plena aŭ malplena stomako. La ĉeesto de manĝaĵo ne influas la absorban procezon.

La kuracisto rekomendas la kuraciston por terapio surbaze de la provoj faritaj kaj la rezultoj akiritaj pri la severeco de la daŭranta malsano. Dozo estas asignita individue por ĉiu paciento, tial la ĝeneralaj normoj estas donitaj por ĝenerala referenco.

Kiam vi faras terapion uzante nur unu efikan drogon aŭ dum kombina traktado uzante 2 drogojn, dozo ne devas superi 50 kaj 100 mg unufoje ĉiutage.

Du-komponanta terapio inkluzivas drogojn:

Identeca dozo, same kiel kun la kombinita kuracado, en kvanto de 100 mg, necesas por ĉiutaga administrado por la tri-komponanta terapio - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea-derivaĵoj.

Enigi dozon de 50 mg en la korpon - plenumita unufoje tage (matene aŭ vespere). Kun la bezonata normo de 100 mg - la uzo de draŝoj okazas 2 fojojn ĉiutage, post vekiĝo kaj antaŭ enlitiĝo.

Droga substanco Ĝi estas preskribita nur por kuracado de pacientoj kun tipo 2 diabeto. La drogo estas uzata kiel sendependa terapio aŭ kiel parto de kombinaĵo de drogoj.

Por kuraci insidan malsanon necesas du aktivaj ingrediencoj. Ĉi-kaze oni distingas jenajn kromajn drogojn:

  • Insulino
  • Ajna medikamento, kiu malaltigas plasman sukeron.

Vildagliptin estas la aktiva ingredienco en la drogo sub la komerca nomo Galvus. Ĉi-lasta estas havebla en formo de rondeta draŝo, blanka en koloro, kun diversaj gravuraĵoj sur unuopaj flankoj.

La aktiva substanco en la draĝo estas - 50 mg. Aldone estas uzataj anhidraj laktozoj kaj magnezio-stearato. Iomete prezentas natri-karboximetilan amelon.

La aktiva substanco agas kiel ĉefa ero de Galvus kaj havas fortan efikon. Apotekoj en diversaj regionoj vendas la drogon koste de 1150 al 1300 rubloj.

Vildagliptin havas kelkajn analogajn produktojn de kaj rusaj farmaciaj kompanioj kaj eksterlandaj. La kvalito de medikamentoj de la tipo de fabrikanto ne ŝanĝiĝas, sekve kutime aĉetita, la substanco pli malmultekosta.

Ĉiuj sinonimoj de vildagliptin estas hipoglucemaj drogoj. Ili estas influas la homan korpon, malaltigante plasman sukeron. Tial iliaj kontraŭindikoj kaj kromefikoj preskaŭ tute koincidas.

Estas malpermesite kandidati al homoj en situacioj:

  • Aparta sentiveco al la aktiva ingredienco,
  • Maltoleremo al glukozo,
  • Infanoj sub 18 jaroj,
  • Ketoacidosis
  • Tipo I diabeto
  • La periodo de naskado de infano,
  • La momento nutri la bebon,
  • Insulino toksomanio
  • Reala fiasko.

Kromaj efikoj okazas kun malĝusta eniro en la formo de:

  • Kapdoloro, kapturno,
  • Alergiaj reagoj,
  • Naŭzo, indigo,
  • Somnolo
  • Hipoglucemio.

En iuj kazoj kiam iuj drogoj estas administritaj, la sekva efiko aldone estigas:

  • Galvus Met - tremo kaj flatulenco,
  • Trazhenta, Onglisa - nasofaringito, pancreatito,
  • Glucovanoj, Gluconormo - lakta acidozo, doloro en la stomako, perdo de apetito,
  • Janumet - somnolo, seka buŝo, ekstercema edemo, pancreatito,
  • Amaril M - letargio, handikapo, malklara konscio, depresio,
  • Gliformino - post la enkonduko en la buŝan kavon, frapado de metalo aperas, ĝenita digesta sistemo.

Aliaj drogoj ĉu malofte montras kromefikojn, aŭ plene konformas al la ĝeneralaj simptomoj identigitaj.

Rusa

Analogoj de Vildagliptin produktitaj de hejmaj farmakologiaj kompanioj inkluzivas malgrandan liston - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. La ceteraj drogoj estas produktitaj eksterlande.

Vildagliptin ne estas uzata sendepende en iu ajn el la anstataŭantoj prezentitaj. Ĝi estas anstataŭigita per similaj substancoj, kiuj respondecas pri la spektra agado kaj la kvalito de ekspozicio al la homa korpo.

La ĉefaj aktivaj substancoj estas izolitaj en la prezentitaj analogoj de Vildagliptin:

  • Metformino - Gliformino, Formmetino,
  • Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
  • Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Nur du aktivaj substancoj estas detektitaj, kiuj malhelpas la altan sukeron en la korpo. Se ĉiu ne trafas aparte, la drogoj estas kombinitaj en kombina traktado (Glimecomb).

Laŭ prezo, rusaj fabrikistoj multe malantaŭe eksterlandaj. Eksterlandaj ekvivalentoj kreskis en valoro, superante 1000 rublojn.

Formilino (119 rubloj), Diabefarm (130 rubloj), Glidiab (140 rubloj) kaj Gliclazido (147 rubloj) estas la plej malmultekostaj rusaj medikamentoj. Gliformino estas pli multekosta - 202 rubloj. averaĝe por 28 tablojdoj. La plej multekosta estas Glimecomb - 440 rubloj.

Eksterlande

Medikamentoj por forigi manifestiĝon de diabeto mellitus, produktitaj en aliaj landoj, aperas en pli grandaj kvantoj ol hejmaj anstataŭantoj.

La jenaj drogoj distingiĝas, kiuj kapablas forigi pliigitan rapidecon da sukero en la sanga fluo en homoj.

  • Usono - Trazhenta, Januvio, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
  • Nederlando - Onglisa,
  • Germanio - Galvus Met, Glibomet,
  • Francio - Amaril M, Glucovanoj,
  • Irlando - Vipidia,
  • Hispanujo - Avandamet,
  • Barato - Gluconormo.

Fremdaj drogoj inkluzivas Galvus, enhavantan Vildagliptin. Ĝia liberigo estas aranĝita en Svislando. Absolutaj sinonimoj ne fariĝas.

Interŝanĝe ili ofertas similajn medikamentojn, sed kun malsama ĉefa ingredienco. Oni distingas la aktivajn substancojn de unu-komponaj kaj du-komponaj:

  • Linagliptin - Trazhenta,
  • Sitagliptin - Onglisa,
  • Saksagliptin - Januvius,
  • Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
  • Rosiglitazono + Metformino - Avandamet,
  • Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
  • Glibenclamido + Metformino - Gluconormo, Glucovanoj, Glibometoj,
  • Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
  • Glimepirido + Metformino - Amaril M.

Fremdaj drogoj havas pli altan koston. Do Gluconormo - 176 rubloj, Avandamet - 210 rubloj kaj Glukovanoj - 267 rubloj estas la plej malmultekostaj. Iomete pli alta kosto - Glibomet kaj Glimecombo - 309 kaj 440 rubloj. laŭe.

La meza prezo-kategorio estas Amaril M (773 rubloj) Kosto de 1000 rubloj. konsistas el medikamentoj:

  • Vipidia - 1239 rub.,
  • Galvus Met - 1499 rub.,
  • Onglisa - 1592 rubloj.,
  • Trazhenta - 1719 rubloj.,
  • Januvio - 1965 rub.

La plej multekostaj estas Combogliz Prolong (2941 rubloj) kaj Yanumet (2825 rubloj).

Tial, Galvus, kiu enhavas la aktivan substancon Vildagliptin, ne estas la plej multekosta drogo. Ĝi estas listigita en la meza prezo-kategorio, konsiderante ĉiujn eksterlandajn drogojn.

Tablojdoj Galvus

Galvus estas hipoglucemia drogo desegnita por kontroli sangan sukeron en pacientoj kun tipo 2 diabeto. La aktiva substanco estas vildagliptin. Danke al la drogo efektas kvalito-kontrolado de metabolo de glucagono kaj insulino. Laŭ la Eŭropa Antidiabeta Asocio, la uzo de ĉi tiu drogo en monoterapio okazas nur se estas kontraŭindikoj al metformino. Zorge legu la instrukciojn por uzo de Galvus-tabeloj kaj listo de limigoj.

INN, fabrikantoj, prezo

Galvus estas la markonomo de la drogo. INN (internacia nepropra nomo) - vildagliptin. Ĝi estas farita en Hispanio (Novartis Pharmaica) kaj en Svislando (Novartis Pharma).

Vi povas aĉeti medicinon ĉe iu ajn apoteko laŭ la preskribo de kuracisto. La prezo por pakaĵo de 28 tablojdoj estas de 724 ĝis 956 rubloj.

Farmakologia ago

Vildagliptin estas speciala klaso de drogoj desegnita por stimuli la insulan aparaton de la pankreato, kiu respondecas pri la selektema inhibicio de DPP-4. Ĉi tio pliigas la stimuladon de la sintezo de glucag-simila peptido de la unua tipo, same kiel insulinotropan glukozon-dependan de polipeptido. Kiam nutraĵoj eniras la intestojn, incretinaj hormonoj estas produktitaj kaj ili induktas la produktadon de insulino en la korpo. Ĉi tiu fenomeno estis malkovrita en 1960 post kiam ili trovis manieron mezuri la koncentriĝon de insulino en plasmo.

GLP-1 (glucagon-simila peptido-1) estas konsiderata la plej konata, ĉar kontraŭ la fono de diabeto mellitus de tipo II estas ĝia koncentriĝo, kiu antaŭ ĉio malpliiĝas. Koncerne la DPP-4-inhibitorojn, ili signife pliigas la nivelon de hormonoj, kaj malebligas ilian plian degeneron.

Grava! Kiam vi uzas vildagliptin dum 12-52 semajnoj, la koncentriĝo de glukozo kaj glicata hemoglobino en la sango sur malplena stomako tre reduktiĝas.

Farmakokinetiko

Vildagliptin en la korpo sorbas sufiĉe rapide, la absoluta biodisponeco atingas 85%. Preninte la drogon sur malplena stomako, la maksimuma koncentriĝo en la sango estas registrita en malpli ol du horoj. Venante kun manĝaĵo, la drogo estas absorbita 19% pli malrapide, ĉirkaŭ du kaj duonajn horojn.

La distribuado de la drogo ekvivalentas inter ruĝaj globuloj kaj plasmo. La ĉefa maniero ekskludi vildagliptin estas konsiderata biotransformado. 85% de la substanco estas elĉerpitaj de la renoj, la ceteraj 15% - tra la intestoj.

Oni rekomendas uzi "Galvus" en la traktado de diabeto kune kun la observado de la taŭga dieto kaj fizika aktiveco. Indikoj por uzo de la drogo estas:

  • komenca drogokuracado de pacientoj, kiuj ne havas la efikon de dietoterapio kaj ekzercoj en kombinaĵo kun metformino,
  • kiel monoterapio - por diabetuloj, kiuj ne devas preni metforminon, aŭ ne ekzistas pozitivaj ŝanĝoj de dieto kaj ekzercado,
  • du-komponanta traktado kun tiazolidinedione kaj metformino, insulino, se ne rezultas el monoterapio,
  • kombinita triobla terapio kun sulfonilurea kaj metformin-derivaĵoj,
  • kompleksa triobla kuracado kun insulino kaj metformino, se ne ekzistas ekzakta kontrolo pri la nivelo de glicemio kun ĉiuj ĉi-supraj metodoj.

Dozo, kompreneble, daŭro de la kuracada kurso estas elektitaj individue de la kuracanta kuracisto.

Kontraŭindikoj

Kiel ĉiuj kuraciloj, Galvus havas kelkajn gravajn limigojn pri la uzo, kiujn ĉiu paciento devas konstati.
Akcepto limigoj

Kun speciala singardo, la drogo estas preskribita kontraŭ fono de akra pancreatito, fina stadio de rena patologio kaj triagrada korinsuficienco.

Kromaj efikoj

La evoluo de angioedemo povas okazi dum prenado de vildagliptin en kombinaĵo kun angiotensin-konvertiĝaj enzimaj inhibidores. Ĉi tiu komplikaĵo estas modera severeco, kutime solvas memstare. Iafoje la hepato povas reagi al la drogo .Praktiko montras, ke la manifestiĝo de tiaj simptomoj ne bezonas aldonan drogterapion, sufiĉas nuligi la ricevon.

Monoterapio, sugestanta dozon de 50 mg dufoje ĉiutage, estigas tiajn dolorajn fenomenojn kiel:

  • kapdoloroj
  • kapturno
  • estreñimiento
  • naŭzo
  • ekstercentra ŝvelaĵo,
  • nazofaringite.

Kun kombinita traktado kun metformino, similaj simptomoj ankaŭ povas esti observitaj.
Kompleta kuracado kun insulino povas esti akompanata de malvarmoj, hipoglikemio, flatulenco, gastroesofagia refluo. Kronika fatiga sindromo foje manifestiĝas.
Aldone al ĉi-supraj, post-registraj studoj ĉe pacientoj registris tiajn manifestaĵojn kiel hepatito, urtikario, artralgio kaj mialgio, pancreatito kaj damaĝo al la haŭto.

Superdozo

Dozo de la aktiva substanco ĝis 200 mg estas bone tolerita de pacientoj. Levi al 400 ekzempleroj povas kaŭzi muskolan doloron, malofte ŝvelaĵon, parestesion, pliigon de lipasa koncentriĝo kaj febron. Ricevo pli ol 600 mg da vildagliptino provokas pliiĝon en la niveloj de ALT kaj CPK, mioglobino, same kiel C-reaktiva proteino. Ĉesi la medikamenton helpos forigi simptomojn. Ne eblas forigi "Galvus" el la korpo de la paciento per dializo, sed vi povas uzi la metodon de hemodializo.

Droga interagado

En la fono de kombinita kuracado, la efiko de interagado kun tiaj drogoj kiel digoksino, warfarino, ramiprilo kaj metformino, pioglitazono, amlodipino kaj simvastatino, valsartano kaj glibenclamido ne estis trovita.

Se vi prenas "Galvus" kun glucocorticosteroidoj, tiazidoj, simpatomimetikoj, same kiel hormonajn drogojn, la hipoglikemia funkcio de vildagliptino reduktas signife. En la okazo de samtempa administrado kun angiotensin-konvertiĝanta enzimo, angioedemo povas disvolviĝi. Ĉi tiu situacio ne bezonas ĉesigon de la drogo, la simptomo solvas.

Specialaj instrukcioj

Galvus estas antidiabeta drogo, sed ne analogo de insulino. En la fono de ĝia uzo, gravas regule monitori la laboron de la hepato, ĉar la aktiva aktiva substanco helpas plibonigi aminotransferazon. Ĉi tio ne manifestiĝas per specifaj simptomoj, sed ekzistas risko disvolvi hepatitis. Kaze de akra doloro en la abdomeno, necesas ĉesi preni, ĉar tio povas indiki la disvolviĝon de akra pancreatito.

Nervaj spertoj, streĉiteco povas malpliigi la efikon de prenado de la drogo.

Se vi spertas naŭzon kaj difektan kunordigon, oni ne rekomendas veturigi veturilojn aŭ okupiĝi pri danĝera aŭ kompleksa laboro.

Antaŭ ol fari medicinajn ekzamenojn, gravas ĉesi uzi la kuracilon dum du tagoj: en ĉiuj kontrastaj agentoj uzataj dum la diagnozo, jodo ĉeestas. Ĝi reagas kun vildagliptin, kio kontribuas al la disvolviĝo de streso sur la hepato kaj la renoj, plena de la disvolviĝo de laktika acidozo.

Gravedeco kaj laktado

Eksperimentaj studoj montras, ke la minimuma dozo de la drogo ne influas negative la disvolviĝon de la embrio. Neniuj signoj de difektita virina fekundeco estis trovitaj. Pli detalaj studoj ankoraŭ ne estis faritaj, do ne denove riskas la sanon de la patrino kaj bebo. Gravas memori, ke se malobservo de la sango-metabolo okazas risko de kungenitaj fetaj anormalecoj, kaj la risko de morteco kaj neonata morbilo pliiĝas.

Uzo en infanaĝo kaj maljuneco

Ne havas sperton pri prenado de piloloj inter pacientoj sub dek ok, do ne rekomendas inkluzivi ĝin en terapio.

Homoj pli ol 65 ne bezonas specialan dozon-reĝimon kaj uzadon de ĉi tiu drogo, sed antaŭ uzo, vi devas konsulti endokrinologon, regule monitori la hepaton kaj la renojn kaj monitori la sangan glukozon.

Komparo kun analogoj

La tablojdoj Galvus havas multajn analogojn, ni provu kompreni iliajn avantaĝojn kaj malavantaĝojn.

La nomo de la drogoLa avantaĝojMalavantaĝojPrezo, frotu.
JanuvioĜi blokas la enzimon DPP-4 dum 24 horoj, malpliigas la apetiton, plilongigas la agon de la inkretinaj hormonoj.

Alta kosto.1400
VipidiaValida dum tago, ne pliigas la apetiton. Rapide kaj efike reduktas sangan sukeron.Kromaj efikoj en la fono de individua maltoleremo al la kunmetaĵo.875
DiabetonNormaligas nivelojn de glukozo dum mallonga tempo, malhelpas formi sangojn. Provizas pezan stabiligon. Minimumaj adversaj reagoj.Ĝi estigas la morton de ĉeloj, kiuj garantias la sintezon de insulino. Povas kaŭzi la degeneradon de diabeto en la unuan tipon. Helpas plibonigi reziston al insulino. Postulas striktan dieton.310
MetforminoĜi reduktas la koncentriĝon de glukozo trovita en multaj hipoglucemaj drogoj.
La disvolviĝo de gastrointestinalaj problemoj, la risko de anoreksio, gustaj sentoj povas ŝanĝiĝi.
La disvolviĝo de gastrointestinalaj problemoj, la risko de anoreksio, gustaj sentoj povas ŝanĝiĝi.290
JanumetLa kunmetaĵo enhavas metforminon. Bona toleremo al la drogo.Multaj kontraŭindikoj kaj kromefikoj, alta kosto.1800-2800
ForsygaPozitiva efiko estas observata eĉ per damaĝo al la pankreato. Malkresko en glukozo okazas jam ĉe la unua uzo de la drogo.Alta kosto.2000-2700
GlucofagoSenprokraste ĉesigas la simptomojn de hiperglicemio. Helpas milde stabiligi glukozajn nivelojn.Granda nombro de kontraŭindikoj, alta risko de kromefikoj.315
GlibometroHipoglikemia agento bazita sur glibenklamido kaj metformina klorhidrato. Hipolipidemia efiko estas observata. Provizas rapidan kaj efikan kuracadon. Pozitiva dinamiko povas esti atingita dum kombina terapio.Kromaj efikoj.345
SioforLa aktiva substanco estas metformina klorhidrato. Ĝi havas terapian efikon. Helpas malpliigi pezon, luktas kun "malbona" ​​kolesterolo.Granda nombro de kontraŭindikoj.390
TrazentaBonega toleremo kaj rapida efiko. Ĝi garantias normaligon de sukero-niveloj, purigas la sangon.Alta kosto.1600
AmarilSubtenas sukero-nivelojn dum dieto kaj farado de specialaj ekzercoj. Alta efikeco kun taŭga dozo.La rapideco de reago kaj percepto estas reduktita, ĝi estas nedezirata stiri veturilojn. La prezo estas super mezumo.355-800
ManinilTaŭga por monoterapio kaj kombina traktado. Provizas stabiligon de sango sukero normale.Ne ĉiuj helpas, povas kontribui al la manifestiĝo de flankaj simptomoj. Estas multaj kontraŭindikoj.170
OnglisaLa aktiva substanco estas saxagliptin. Rapida malkresko en sanga sukero, normaligo de metabolo, helpas perdi pezon.La alta prezo.1900

La antidiabeta drogo "Galvus" estas populara ĉe pacientoj, estas multaj pozitivaj recenzoj.

Vladimir, 43-jaraĝa: "Mi prenas 50-mg kun Metformin 500-mg ĉiun matenon kaj vesperon dum du jaroj. Post ses monatoj da sistema uzo konforme al la dieto, la glukoza nivelo falis al 4,5. Krome eblis perdi pezon. Se pli frue mi pesis 123 kg, nun la pezo varias de 93–95 kg kun pliigo de 178 cm. "

Karina, 32-jaraĝa: "Malgraŭ la granda nombro da laŭdoj kaj rekomendoj de mia ĉeestanta kuracisto, la drogo ne konvenis al mi. "Mi regule spertis severan kapturnon, malfortecon kaj abdominan doloron dum uzo, tial mi devis forlasi la drogon."

Svetlana, 56-jara: "Antaŭe, la kuracisto preskribis Maninil, sed li ne venis, li ne faligis sukeron, lia sano plimalbonigis." Krome mi suferas problemojn kun la koro kaj sangaj glasoj. Tiam la kuracisto konsilis al mi provi Galvus-on. Estas oportune preni, nur trinki unu tablojdon ĉiutage. Dank 'al sia ago, sukero malpliiĝas glate kaj iom post iom, ne akre, tial la ĝenerala stato ne plimalbonigas. Nun mi sentas min bone, mi povas ĝui vivon kaj labori denove. "

Resumante, oni povas konstati, ke Galvus estas unu el la plej sekuraj kaj plej efikaj hipoglucemaj drogoj haveblaj sur la enlanda farmakologia merkato. La medikamento taŭgas por kuracado de diabeto mellitus de tipo 2, ĝi povas esti uzata por kombina traktado, kombinita kun ekzercado kaj speciala dieto.

INN
Vildagliptin
Doza formo
piloloj
Farmakologia ago

Hipoglikemia agento, stimulilo de la insuleta aparato de la pankreato, unuaranga inhibilo de la enzimo dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4).

La rapida kaj kompleta malhelpo de DPP-4-agado (pli ol 90%) kaŭzas kreskon de kaj baza kaj stimulita (manĝaĵa) sekrecio de tipo 1-glucagon-simila peptido kaj glukoza-dependanta insulinotropa polipeptido de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.

Pliigante la koncentriĝon de glucag-simila peptido tipo 1 kaj glukozon-dependan insulinotropan polipeptidon, vildagliptin pliigas la sentivecon de pankreataj beta-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de la gluko-dependa insulina sekrecio.

Se uzata en dozo de 50-100 mg ĉiutage en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, plibonigo en la funkcio de beta-ĉelaj pankreataj estas konstatita.

La grado de plibonigo de la funkcio de beta-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj ne suferantaj diabeton mellitus (kun normala koncentriĝo de glukozo en la sanga plasmo), la drogo ne stimulas la sekrecion de insulino kaj ne reduktas la koncentriĝon de glukozo.

Pliigante la koncentriĝon de endogena glucag-simila peptido de tipo 1, vildagliptin pliigas la sentivecon de alfa-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecio de glukogono.

Malkresko en la koncentriĝo de troa glucagono dum manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.

Pliigo de la raporto insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la koncentriĝo de la glucagona peptido de tipo 1 kaj de la glukoza dependa insulinotropia polipeptido, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato (en la prandia periodo kaj post manĝoj), kio kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de glukozo en sanga plasmo.

Kun la uzo de vildagliptin, malkresko en la koncentriĝo de lipidoj en la sanga plasmo estas konstatita. Tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al la glucagona peptido de tipo 1 aŭ al la glukoza dependa insulinotropia polipeptido kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj beta-ĉeloj.

Pliiĝo de la koncentriĝo de glucagona simila peptido de tipo 1 povas konduki al pli malrapida malplenigo de la stomako, tamen en la fono de la uzo de vildagliptino ĉi tiu efiko ne estas observita.

Kiam vi uzas vildagliptin kiel monoterapion aŭ en kombinaĵo kun metformino, derivaĵoj de sulfonilurea, tiazolidinione aŭ insulino, rimarkinda signifo longdaŭra malpliiĝo de fasto glukozilata Hb kaj fasto de glukozo en sango.
Farmakokinetiko

AUC estas rekte proporcia al la kresko de la dozo de la drogo.

Se prenite kun manĝaĵo, la absorba rapideco malpliiĝas iomete, Cmax malpliiĝas je 19%, TCmax pliiĝas ĝis 2,5 horoj, la grado de absorbo kaj AUC ne ŝanĝiĝas.

Komunikado kun proteinoj estas malalta - 9,3%. Ĝi distribuas ekvivalente inter plasmo kaj ruĝaj globuloj. Distribua volumo (ĉe enkonduko / enkonduko) - 71 l.

Distribuo estas supozeble eksterkola.

La ĉefa vojo de ekskrecio estas biotransformado.

69% de la dozo por drogo spertas konvertiĝon. La ĉefa metabolito - LAY151 (57% de la dozo) estas farmacologie neaktiva kaj estas produkto de la hidrolizo de la ciano-komponanto. Ĉirkaŭ 4% de la dozo spertas amidan hidrolizon.

Notita pozitiva efiko de DPP-4 sur la hidrolizo de la drogo.

Vildagliptin ne estas metaboligita per la partopreno de izoenzimoj de citokromaj P450 kaj ne estas substrato por ili, ĝi ne malhelpas aŭ induktas ilin.

T1 / 2 - 3h. Ĝi estas elmetita de la renoj - 85% (inkluzive 23% senŝanĝe), de la intestoj - 15%.

Kaze de milda hepata malsukceso (5-6 poentoj laŭ Child-Pyug) kaj modera grado (6-10 poentoj laŭ Child-Pyug) post ununura uzo de la drogo, biodisponeco reduktas 20% kaj 8% respektive.

En severa hepata fiasko (12 poentoj laŭ la Infano-Pjug) biodisponeco pliigas 22%. Pliigo aŭ malkresko de maksimuma biodisponeco, ne pli ol 30%, ne estas klinike signifa.

Ne ekzistis korelacio inter la severeco de difektita hepato-funkcio kaj biodisponeco de la drogo.

En pacientoj kun milda, modera, severa difektita rena funkcio, kun CRF en stadio fino (sur hemodializo), estas pliigo de Cmax de 8% -66% kaj AUC de 32% -134%, kio ne rilatas al la severeco de la malsano, kaj ankaŭ pliigo de AUC de neaktiva metabolito. LAY151 1.6-6.7 fojojn, depende de la severeco de la malobservo. T1 / 2 ne ŝanĝiĝas.

La maksimuma kresko de biodisponeco je 32% kaj maksimume je 18% (en pacientoj pli aĝaj ol 70 jaroj) ne estas klinike signifa kaj ne influas la inhibicion de DPP-4.
Indikoj por uzo

Diabeto mellitus de tipo 2: monoterapio (komune kun dieta terapio kaj fizika ekzercado) kaj kombina terapio (kombina kun metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinedione, insulino) kaze de senutila dieta terapio, ekzercado kaj monoterapio de ĉi tiuj drogoj.
Kontraŭindikoj

Hipersensiveco, severa hepata malsano (pliigita ALT kaj AST-agado 2,5 fojojn pli alta ol la supra limo de normala), modera aŭ severa rena malsano (inkluzive de fina stadio CRF pri hemodializo), gravedeco, laktado, infanaĝo (ĝis 18 jaroj).

Por Lf enhavanta laktozon (nedeviga): intoleranco al galaktozo, manko al laktazo aŭ malabsorcio de glukozo-galaktozo.
Doza reĝimo

Interne, sendepende de manĝaĵa konsumado, kun monoterapio aŭ kun du-komponanta terapio kun metformino, tiazolidinedione aŭ insulino - 50 mg / tago (matene) aŭ 100 mg / tago (50 mg matene kaj vespere), kun du-komponaj terapioj kun derivaĵoj sulfonilureaj - 50 mg / tago (matene), kun pli severa kurso de diabeto mellitus, por pacientoj ricevantaj insulinan kuracadon - 100 mg / day.

Kun nesufiĉa klinika efiko dum prenado de dozo de 100 mg / tago, aldona preskribo de aliaj hipoglucemaj drogoj estas ebla: metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinione aŭ insulino.

Kiam preskribita kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj, la efikeco de la terapio je dozo de 100 mg / tago estis simila al tiu ĉe dozo de 50 mg / tago.
Flanka efiko

Ofteco: tre ofte (1/10 aŭ pli), ofte (pli ol 1/100 kaj malpli ol 1/10), foje (pli ol 1/1000 kaj malpli ol 1/100), malofte (pli ol 1/10000 kaj malpli ol 1/1000) tre malofte (malpli ol 1/10000).

Kun monoterapio: flanke de la nerva sistemo - ofte - kapturno, foje - kapdoloro.

El la digesta sistemo: iafoje - estreñimiento

El la CCC: foje - ekstercentra edemo.

Se uzata en dozo de 50 mg (1-2 fojojn ĉiutage) kombina kun metformino: flanke de la nerva sistemo - ofte - kapturno, kapdoloro, tremado.

Se uzite kun dozo de 50 mg / tago en kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj: de la nerva sistemo - ofte - kapturno, kapdoloro, astenio, tremo.

Se uzata en dozo de 50 mg 1-2 fojojn ĉiutage en kombinaĵo kun derivaĵoj de tiazolidinedione: de CCC - ofte - ekstercentra edemo.

Aliaj: ofte - kresko de korpa pezo.

Se uzata en dozo de 50 mg 2 fojojn ĉiutage kombina kun insulino: de la nerva sistemo - ofte - kapdoloro.

De la digesta sistemo: ofte - naŭzo, flatulenco, gastroesofagia refluo-malsano.

De la flanko de metabolo: ofte - hipoglikemio.

Dum monoterapio aŭ kombinaĵo kun aliaj drogoj, adversaj reagoj estis mildaj, provizoraj kaj ne postulis retiriĝon de drogoj. La efiko de angioedemo (malofte - pli ol 1/10000 kaj malpli ol 1/1000) estis simila al tiu en la grupo de kontrolo. Plej ofte, angioedema estis observita kiam kombinita kun ACE-inhibidores, estis milda kaj malaperis per daŭra terapio.

Malfrua funkcio de hepato (inkluzive de hepatito) de la asintomata kurso malofte estis observita, kiu plejofte solviĝis sendepende post ĉesigo de drogterapio.
Superdozo

Simptomoj: miaalgio, transira parestezio, febro, edemo (inkluzive periferion), traira kresko de lipasa aktiveco (2 fojojn pli alta ol la supra limo de normalo), pliigo de aktiveco de CPK, ALT, C-reaga proteino kaj mioglobino.

Traktado: ĉesigo de la drogo, dializo (la forigo de la drogo estas malverŝajne, tamen la ĉefa hidroliza metabolito de vildagliptino (LAY 151) povas esti forigita per hemodializo).
Interago

Ĝi havas malaltan potencialon por interago kun drogoj. Vildagliptin ne estas substrato de izoenzimoj de citokromo P450, ne malhelpas aŭ induktas ĉi tiujn enzimojn, ĝia interagado kun drogoj substrataj, inhibitoroj aŭ induktantoj de citokroma P450 estas malverŝajne.

La samtempa uzo de vildagliptin ne influas la metabolan indicon de drogoj substrataj de la izoenzimoj CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 kaj CYP3A4 / 5.

Klinike signifaj interagoj kun drogoj plej ofte uzataj en kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 (glibenklamido, pioglitazono, metformino) aŭ kun mallarĝa terapia gamo (amlodipino, digoksino, ramipril, simvastatino, valsartano, warfarino) ne estis establitaj.
Specialaj instrukcioj

En maloftaj kazoj, kiam oni aplikas vildagliptin, oni rimarkas kreskon de la agado de aminotransferasoj (kutime sen klinikaj manifestoj). Antaŭ preskribado de drogoj kaj dum la unua jaro de kuracado (1 fojon en 3 monatoj), oni rekomendas determini la biokemiajn parametrojn de hepato.

Kun pliigo de la agado de aminotransferasoj, la rezulto devas esti konfirmita per ripetaj esploroj, kaj tiam regule determini biokemiajn parametrojn de hepata funkcio ĝis ili normaligas.

Se troo de AST aŭ ALT-agado estas 3 fojojn pli alta ol la supra limo de la normo estas konfirmita de dua studo, oni rekomendas nuligi la drogon.

Kun la disvolviĝo de iktero aŭ aliaj signoj de difektita hepata funkcio, la drogo estu ĉesigita tuj kaj ne renoviĝinta post normaligo de hepataj funkciaj indikiloj.

Se insulinoterapio necesas, vildagliptin estas uzata nur kombina kun insulino.

La drogo ne devas esti uzata por diabeto mellitus de tipo 1 aŭ por kuracado de diabeta ketoacidosis.

Dum la kuracada periodo (kun disvolviĝo de kapturno), oni devas sindeteni de veturado de veturiloj kaj okupiĝi pri eble danĝeraj agadoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj.

Priskribo de la aktiva substanco Vildagliptin / Vildagliptin.

Formulo C17H25N3O2, kemia nomo: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Farmakologia grupo: metabolaj / hipoglucemaj sintezaj kaj aliaj agentoj.
Farmakologia ago: hipogluzemaj.

Farmacologiaj propraĵoj

Vildagliptin stimulas la insulan aparaton de la pankreato, selektive inhibicias dipeptidil-peptidase-4. Kompleta kaj rapida malhelpo de dipeptidil-peptidase-4-agado kondukas al pliigo de baza kaj stimulita sekrecio de la glukoza dependa insulinotropa polipeptido kaj glucagon-simila peptido tipo 1 en la sisteman cirkuladon de la intesto dum la tuta tago.Pliigante la enhavon de insulinotropaj polipeptidoj de glukozo kaj tipo 1-glucagon-simila peptido, vildagliptin pliigas la glukozon-sentivecon de pankreataj beta-ĉeloj, kio kondukas al plibonigo de la gluko-dependa insulina sekrecio. La grado de plibonigo de la funkciado de beta-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo; ĉe homoj sen diabeto mellitus (kun normala glukozo en la sango-serumo), vildagliptin ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozan koncentriĝon. Pliigante la enhavon de endogena glucagon-simila peptido tipo 1, vildagliptin pliigas la sentivecon de alfa-ĉeloj al glukozo, tio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de ekskrecio de glukogono. Malkresko en levitaj niveloj de glicagon dum manĝoj kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto. Pliigo de la raporto insulino / glucagono en hiperglicemio, kiu estas kaŭzita de pliigo de la nivelo de glukoza dependa insulinotropia polipeptido kaj tipo 1-glucagon-simila peptido, kondukas al malpliigo de la produktado de glukozo fare de la hepato ambaŭ en la prandia periodo kaj post manĝado, kio kondukas al malpliiĝo de la nivelo de glukozo en sanga serumo. Ankaŭ, kiam vi uzas vildagliptin, la seruma lipida enhavo reduktiĝas, sed ĉi tiu efiko ne estas asociita kun la efiko de vildagliptin sur la glukoza dependa insulinotropa polipeptido kaj gluagona-simila peptido tipo 1 kaj plibonigo de la funkcio de la pankreataj beta-ĉeloj.
Vildagliptin kiam administrita buŝe rapide sorbas, la absoluta biodisponeco estas 85%. Pliigi la maksimuman koncentriĝon de vildagliptin en serumo kaj la areo laŭ la koncentri-tempa kurbo estas preskaŭ rekte proporcia al la pliigo de la dozo de vildagliptin. La maksimuma koncentriĝo preninte la drogon en malplenan stomakon estas atingita post 1 horo 45 minutoj. Kiam vi prenas la drogon kun manĝaĵo, la indico de absorbo de vildagliptino malpliiĝas iomete: estas malpliigo de la maksimuma koncentriĝo je 19% kaj pliigo de la tempo ĝi atingas 2,5 horojn. Sed la efiko sur la grado de absorbo kaj la areo laŭ la koncentri-tempa kurbo ne havas manĝon. Vildagliptin kun plasmaj proteinoj ligas malbone (9,3%). Vildagliptin estas ekvivalente distribuita inter ruĝaj globuloj kaj plasmo. Supozeble, la dissendo de la drogo okazas ekstervaskula, en ekvilibro, la volumeno de dissendo post administrado intravena estas 71 litroj. En la homa korpo, vildagliptin estas biotransformita 69%. La ĉefa metabolito estas la farmakologie neaktiva LAY151 (57% de la dozo), kiu formiĝas dum la hidrolizo de la ciano-komponanto. Ĉirkaŭ 4% spertas amidan hidrolizon. Vildagliptin kun la partopreno de izoenzimoj de citokromaj P450 ne estas metaboligita. Vildagliptin ne induktas aŭ malhelpas izoenzimojn de citokromaj CYP450 kaj ne estas substrato de izoenzimoj de P (CYP) 450. Kiam ingestita, proksimume 85% de la drogo estas elmetita de la renoj, 15% estas elkaptita tra la intestoj, senŝanĝa (23%) vildagliptino estas elmetita de la renoj. La elimina duonvivo estas proksimume 3 horoj kaj ne dependas de la dozo. Sekso, etneco kaj korpa masindekso ne influas la farmacokinetiko de vildagliptin. En pacientoj kun milda al modera hepata misfunkciado kun ununura dozo de la drogo, malpliigo de la biodisponeco de vildagliptino respektive estas rimarkita je 20% kaj 8% respektive. En pacientoj kun severa hepata nesufiĉo, la biodisponeco de vildagliptin estas pliigita je 22%. Malkresko aŭ pliigo de aŭ maksimuma biodisponeco de vildagliptin, kiu ne superas 30%, ne estas klinike signifa. En pacientoj kun milda, modera kaj severa fiasko, en pacientoj kun fina stadio kronika rena malsano, hemodializo pliigas ĉirkaŭ 8 - 66% la maksimuman koncentriĝon de vildagliptino kaj la areon sub la koncentriĝa tempo-kurbo je 32 - 134%, kio ne rilatas al la severeco de la malobservo. funkcia stato de la renoj, same kiel pliigo de la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo de la neaktiva metabolito LAY151 en 1,6 - 6,7 fojojn, kio dependas de la severeco de la malobservo. En ĉi tiu kazo, la semivivo de vildagliptin ne ŝanĝiĝas. En pacientoj pli ol 70-jaraj, la biodisponeco de la drogo estas maksimuma kresko de 32% (maksimuma plasma koncentriĝo de 18%), kio ne estas klinike signifa kaj ne influas la inhibicion de dipeptidil-peptidase-4. La farmacokinetiko de vildagliptin en pacientoj sub 18 jaroj ne estis establita.

Diabeto mellitus de tipo 2 kiel parto de monoterapio aŭ kombina traktado.

Metodo de apliko de vildagliptin kaj dozon

Vildagliptin estas prenita parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj. La doza reĝimo de la drogo estas elektita de la kuracisto individue, depende de tolerebleco kaj efikeco.
Kiam vi uzas vildagliptin, eble estas pliigo de la agado de aminotransferasoj (kutime sen klinikaj manifestoj), oni rekomendas determini la biokemiajn parametrojn de la funkcia stato de la hepato antaŭ sia nomumo, same kiel regule dum la unua jaro de terapio. Se la paciento havas pliigitan aktivecon de aminotransferasoj, tiam ĉi tiu rezulto devas esti konfirmita per dua studo, kaj tiam regule determinu la biokemiajn parametrojn de la funkcia stato de la hepato ĝis ili normaligas. Se la agado de aminotransferasoj superas pli ol trioble la supran limon de la normo kaj estas konfirmita per dua studo, tiam vildagliptin devas esti nuligita. Kun la disvolviĝo de iktero aŭ aliaj signoj de difektita hepata funkcio, vildagliptin devas esti ĉesigita tuj. Kun normaligo de la funkcia stato de la hepato, vildagliptin ne povas esti rekomencita. Vildagliptin ne devas esti uzata en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1, kaj ankaŭ por la kuracado de diabeta ketoacidozo. Kun disvolviĝo de kapturno dum prenado de vildagliptino, pacientoj ne devas labori kun mekanismoj aŭ veturantaj veturiloj.

Gravedeco kaj laktado

En eksperimentoj, dum prenado de vildagliptin en dozon 200 -oble pli alta ol rekomendita, la drogo ne kaŭzis fruan disvolviĝon de embrio, malpliigis fekundecon kaj ne praktikis teratogenan efikon sur la feto. Ne estas sufiĉaj datumoj pri la uzo de vildagliptino ĉe gravedaj virinoj, do ĝi ne uzu dum gravedeco. Oni ne scias, ĉu vildagliptino pasas al patrina lakto, do ĝi ne devas esti uzata dum laktado.

Instrukcio Galvus

Komponado
1 langeto. enhavas vildagliptin 50 mg,
ekscipientoj: MCC, anhidra laktozo, natria karboximetil-amelo, magneia stearato,

Pakado
en pakaĵo de 14, 28, 56, 84, 112 kaj 168 ĉp.

Farmakologia ago
GALVUS - vildagliptin - reprezentanto de la klaso de stimuliloj de la insula aparato de la pankreato, selektive inhibicias la enzimon dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). La rapida kaj kompleta malhelpo de DPP-4-agado (> 90%) kaŭzas kreskon de kaj baza kaj manĝ-stimulita sekrecio de tipo 1-glucagon-simila peptido (GLP-1) kaj glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP) de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.
Pliigante la nivelojn de GLP-1 kaj HIP, vildagliptin kaŭzas pliigon de la sentiveco de pankreataj? Ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de la gluko-dependa insulina sekrecio. Kiam vi aplikas vildagliptin je dozo de 50-100 mg / en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, plibonigo en la funkcio de pankreataj? Ĉeloj estas rimarkita. La grado de plibonigo de? -Ĉela funkcio dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj ne suferantaj diabeton mellitus (kun normala sango-glukozo), vildagliptino ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozon.
Pliigante la nivelojn de endogena GLP-1, vildagliptin pliigas la sentivecon de β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecio de glukogono. Malkresko de la nivelo de troa glucagono dum manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.
Pliigo de la raporto insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la niveloj de GLP-1 kaj HIP, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato ambaŭ en la prandia periodo kaj post manĝoj, kio kondukas al malpliigo de la sango-glukozo.
Krome, sur la fono de la uzo de vildagliptin, oni rimarkas malpliiĝon de la nivelo de lipidoj en la sanga plasmo, tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al GLP-1 aŭ HIP kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj ĉeloj.
Estas sciate, ke kresko de GLP-1 povas malrapidigi gastrian malplenigon, sed ĉi tiu efiko ne estas observata per la uzo de vildagliptino.
Kiam vi uzas vildagliptin en 5795 pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 dum 12 ĝis 52 semajnoj kiel monoterapio aŭ kombinaĵo kun metformino, derivaĵoj sulfonilureaj, tiazolidinedione aŭ insulino, rimarkinda signifo longdaŭra malpliiĝo en la koncentriĝo de glicata hemoglobino (HbA1c) kaj fastanta glukozo.

Galvus, indikoj por uzo
Diabeto mellitus de tipo 2:
- kiel monoterapio kombina kun dieta terapio kaj ekzercado,
- kiel parto de du-kombina terapio kun metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinedione aŭ insulino kaze de manko de dieta terapio, ekzercado kaj monoterapio kun ĉi tiuj drogoj.

Kontraŭindikoj
Hipersensiveco al vildagliptin kaj iuj aliaj komponantoj de Galvus,
infanoj sub 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne establitaj).
Kun zorgo:
severaj perfortoj de la hepato, inkluzive de pacientoj kun pliigita aktiveco de hepataj enzimoj (ALT aŭ AST> 2,5 fojojn pli alta ol la supra limo de normala - 2,5 × VGN),
modera aŭ severa renormaliĝo (inkluzive de CRF en hemodializo) - sperto pri uzo estas limigita, la drogo ne rekomendas por ĉi tiu kategorio de pacientoj,
raraj heredaj malordoj - intoleranco al galaksio, manko al laktasa aŭ malabsorbado de glukozo-galaktozo.

Dozo kaj administrado
Galvus estas prenita parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.
La doza reĝimo de la drogo devas esti elektita individue depende de la efikeco kaj tolerebleco.
La rekomendinda dozo de la drogo dum monoterapio aŭ kiel parto de du-kombina terapio kun metformino, tiazolidinione aŭ insulino estas 50 aŭ 100 mg unufoje tage. En pacientoj kun pli severa diabeto de tipo 2, kiuj ricevas insulinan kuracadon, Galvus rekomendas dozon de 100 mg / tago.
Dozo de 50 mg / tago devas esti preskribita en 1 dozo matene, dozo de 100 mg / tago - 50 mg 2 fojojn ĉiutage matene kaj vespere.

Gravedeco kaj laktado
En eksperimentaj studoj, kiam oni preskribis dozon 200 fojojn pli alte ol rekomendite, la drogo ne kaŭzis difektitan fekundecon kaj fruan disvolviĝon de la embrio kaj ne praktikis teratogenan efikon sur la feto. Ne estas sufiĉaj datumoj pri la uzo de la drogo Galvus en gravedaj virinoj, kaj tial la drogo ne devas esti uzata dum gravedeco. En kazoj de difektita glukoza metabolo en gravedaj virinoj, ekzistas pliigita risko de disvolvi kongenajn anomaliojn, same kiel la oftecon de neonata morbilo kaj morteco.
Ĉar oni ne scias, ĉu vildagliptin kun patrina lakto estas ekskrementita ĉe homoj, Galvus ne devas esti uzata dum laktado.

Kromaj efikoj
Kiam oni uzis Galvus kiel monoterapion aŭ kombiniĝis kun aliaj drogoj, la plej multaj adversaj reagoj estis mildaj, provizoraj kaj ne postulis ĉesigon de la terapio. Neniu korelacio estis trovita inter la ofteco de adversaj eventoj (AE) kaj aĝo, sekso, etneco, daŭro de uzo, aŭ dosiera reĝimo. La efiko de angioneŭrota edemo dum terapio kun Galvus estis ≥1 / 10.000. Ĉe la fono de terapio kun Galvus, hepata malsaneco (inkluzive de hepatito) kaj nesintomata fluo malofte estis observata. Plejofte, ĉi tiuj malobservoj kaj devioj de hepaj funkciaj indicoj de la normo solviĝis sendepende sen komplikaĵoj post ĉesigo de drogoterapio. Kiam vi uzas la drogon Galvus en dozo de 50 mg 1 aŭ 2 fojojn tage, la ofteco de kresko en la aktiveco de hepataj enzimoj (ALT aŭ AST ≥3 × VGN) estis de 0,2 aŭ 0,3%, respektive (kompare kun 0,2% en la grupo de kontrolo) . Pliigo en la agado de hepataj enzimoj en la plej multaj kazoj estis nesintomata, ne progresis kaj ne estis akompanata de kolestataj ŝanĝoj aŭ iktero.

Specialaj instrukcioj
En maloftaj kazoj, kiam oni aplikas vildagliptin, oni rimarkas kreskon de la agado de aminotransferasoj (kutime sen klinikaj manifestoj). Antaŭ preskribado de drogoj kaj dum la unua jaro de kuracado (1 fojon en 3 monatoj), oni rekomendas determini la biokemiajn parametrojn de hepato. Kun pliigo de la agado de aminotransferasoj, la rezulto devas esti konfirmita per ripetaj esploroj, kaj tiam regule determini biokemiajn parametrojn de hepata funkcio ĝis ili normaligas. Se troo de AST aŭ ALT-agado estas 3 fojojn pli alta ol la supra limo de la normo estas konfirmita de dua studo, oni rekomendas nuligi la drogon. Kun la disvolviĝo de iktero aŭ aliaj signoj de difektita hepata funkcio, la drogo estu ĉesigita tuj kaj ne renoviĝinta post normaligo de hepataj funkciaj indikiloj. Se insulinoterapio necesas, vildagliptin estas uzata nur kombina kun insulino. La drogo ne devas esti uzata por diabeto mellitus de tipo 1 aŭ por kuracado de diabeta ketoacidosis. Dum la kuracada periodo (kun disvolviĝo de kapturno), oni devas sindeteni de veturado de veturiloj kaj okupiĝi pri eble danĝeraj agadoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj.

Droga interagado
Galvus havas malaltan potencialon por interago kun drogoj. Ĉar Galvus ne estas substrato de citokromaj P450-enzimoj, nek inhibicias aŭ induktas ĉi tiujn enzimojn, la interagado de Galvus kun drogoj substrataj, inhibitoroj aŭ induktantoj de P450 estas malverŝajne. La samtempa uzo de vildagliptin ankaŭ ne influas la metabolan indicon de drogoj substrataj enzimoj: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 kaj CYP3A4 / 5.

Superdozo
Simptomoj kiam vi uzas la drogon je dozo de 400 mg /, muskola doloro povas esti observata malofte, pulma kaj transira parestezio, febro, edemo kaj traira kresko de lipasa koncentriĝo (2oble pli alta ol VGN). Kun pliigo de la dozo de Galvus al 600 mg /, estas ebla la disvolviĝo de edemo de la ekstremaĵoj kun parestesioj kaj pliigo de la koncentriĝo de CPK, ALT, C-reaga proteino kaj mioglobino. Ĉiuj simptomoj de superdozo kaj ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj malaperas post ĉesigo de la drogo.
Traktado: elimini la drogon el la korpo per dializo estas malverŝajne. Tamen la ĉefa hidrolita metabolito de vildagliptino (LAY151) povas esti forigita de la korpo per hemodializo.

Stokaj kondiĉoj
En la malhela loko je temperaturo ne pli alta ol 25 ° C.

Lasu Vian Komenton