Kiel uzi la drogon Augmentin SR?

Infektoj bakteriaj kaŭzitaj de sentemaj patogenoj: infektoj de pli malaltaj spiraj vojoj (bronkito, pneŭmonito, pleura empiemo, pulmo-absceso), infektoj de la ENT-organoj (sinusito, amigdalito, otitmedio), infektoj de la genitourina sistemo kaj pelvaj organoj (pielonefrite, pielitis, cistito, uretrito, prostatito, cervikito, salpingito, salpingoophoritis, tubo-ovara absceso, endometrito, bakteria vaginito, sepsa aborto, postparto-sepsis, pelvioperitonito, mola kancero, gonoreo), infektoj de la haŭto kaj molaj histoj (erizipelas, impetigo, malĉefa) sed infektita dermatoses, abscesoj, celulito, vundo infekto), osteomielitis, postoperacia infektoj, antaŭzorgo de infektoj en kirurgio.

Doza formo

Tabloj-filmitaj modifitaj liberigaj tabeloj, liofilizado por la preparado de solvo por intravena administrado, pulvoro por preparado de pendado por buŝa administrado, tablojdoj, pulvoro por preparado de solvo por intravena administrado, tabloj disvastigeblaj

Kontraŭindikoj

Hipersensiveco al Augmentin CP-komponentoj (inkluzive de cefalosporinoj kaj aliaj beta-laktam antibiotikoj), infekta mononuklezo (inkluzive de apero de ruza-simila erupcio), fenilketonuria, epizodoj de iktero aŭ difektita hepata funkcio pro la uzo de amoxicilino / clavulanova historio de acido, CC malpli ol 30 ml / min (por tablojdoj 875 mg / 125 mg).

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

Dozoj de Augmentin SR estas donitaj koncerne amoxicilinon. La doza reĝimo estas agordita individue depende de la severeco de la kurso kaj la loko de la infekto, la sentiveco de la patogeno.

Infanoj sub 12-jaraĝaj - en formo de aliaj LF-preparoj enhavantaj la samajn aktivajn substancojn: suspensojn, siropojn aŭ gutojn por parola administrado. Sola dozo estas agordita depende de aĝo: infanoj ĝis 3 monatoj - 30 mg / kg / tago en 2 dividitaj dozo, 3 monatoj kaj pli - por infektoj de milda severeco - 25 mg / kg / tago en 2 dividitaj dozo aŭ 20 mg / kg / tago en 3 dozo, kun severaj infektoj - 45 mg / kg / tago en 2 dozo aŭ 40 mg / kg / tago en 3 dozo.

Plenkreskuloj kaj infanoj pli aĝaj ol 12 jaroj aŭ pezantaj 40 kg aŭ pli: 500 mg 2 fojojn / tagon aŭ 250 mg 3 fojojn / tagon. En severaj infektoj kaj spiraj infektoj - 875 mg 2 fojojn tage aŭ 500 mg 3 fojojn / tagon.

La maksimuma ĉiutaga dozo de amoxicilino por plenkreskuloj kaj infanoj pli ol 12-jaraj estas 6 g, por infanoj sub 12-jaraĝaj - 45 mg / kg korpa pezo.

La maksimuma ĉiutaga dozo de clavulana acido por plenkreskuloj kaj infanoj pli ol 12-jaraj estas 600 mg, por infanoj sub 12-jaraĝaj - 10 mg / kg korpa pezo.

Kun malfacilaĵo engluti en plenkreskuloj, rekomendas la uzon de pendado.

En kazo de kronika rena malsukceso, dozo kaj ofteco de administrado (administrado de LF-preparoj enhavantaj la samajn aktivajn substancojn de aliaj fabrikantoj) depende de QC: kun QC pli ol 30 ml / min, dozo-ĝustigo ne bezonas, kun QC 10-30 ml / min: interne - 250- 500 mg / day ĉiu 12 horoj, kun CC malpli ol 10 ml / min - 1 g, tiam 500 mg / day iv aŭ 250-500 mg / day orally unu fojon. Por infanoj, la dozo devas esti reduktita sammaniere.

Pacientoj pri hemodializo - 250 mg aŭ 500 mg da Augmentin CP parole en unu dozo, plia 1 dozo dum dializo kaj alia 1 dozo fine de la sesio de dializo.

Farmakologia ago

La kombinita preparado de amoxicilino kaj clavulana acido, beta-laktamasa inhibilo. Ĝi agas baktericida, malhelpas la sintezon de la bakteria muro.

Aktivaj kontraŭ bakterioj aerobaj gram-pozitivaj (inkluzive de streĉoj produktantaj beta-lactamase): Staphylococcus aureus,

aerobiaj gram-negativaj bakterioj: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

La jenaj patogenoj estas susceptibles al Augmentin CP nur in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Coryneococcocpoccus peptes.

aerobiaj gram-negativaj bakterioj (inkluzive de produktaĵoj de beta-lactamase): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gemoriöferis yeroniferidaeriemeridae ), Campylobacter jejuni,

anaerobiaj gram-negativaj bakterioj (inkluzive de streĉoj produktantaj beta-lactamases): Bacteroides spp., inkluzive de Bacteroides fragilis.

Clavulana acido en Augmentin CP inhibicias tipojn II, III, IV kaj V de beta-lactamases, neaktivaj kontraŭ beta-lactamases de tipo I, produktitaj de Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulanic-acido havas altan tropismon por penicilinase'oj, pro kio ĝi formas stabilan komplekson kun la enzimo, kiu malhelpas la enzimatan degeneron de amoxicilino sub la influo de beta-laktamasoj.

Kromaj efikoj

De la digesta sistemo: naŭzo, vomado, diareo, gastrito, stomatito, glosito, pliigita aktiveco de "hepato" transaminase, en maloftaj kazoj - kolesta iktero, hepatito, hepata malsukceso (kutime ĉe maljunuloj, viroj, kun plilongigita terapio), pseŭdomembranaj kaj hemoragiaj. kolito (povas ankaŭ disvolviĝi post terapio), enterokolito, nigra "vila" lango, malheliĝo de dento emajlo.

Hematopoietaj organoj: revertebla kresko de protrombina tempo kaj sanganta tempo, trombocitopenio, trombocitozo, eosinofilia, leŭkopeno, agranulocitozo, hemolitika anemio.

De la nerva sistemo: kapturno, doloro de kapo, hiperaktiveco, angoro, ŝanĝo de konduto, konvulsioj.

Lokaj reagoj: en iuj kazoj, flebito ĉe la loko de injekto iv.

Alergiaj reagoj al Augmentin SR-komponentoj: urtikario, eritemaj erupcioj, malofte - multformaj ekzudaj eritemoj, anafilactika ŝoko, angioedemo, ekstreme malofta - eksfoliativa dermatito, malema eksudema eritemo (Stevens-Johnson-sindromo), alergia vasculitis, serusa vaskulito akra ĝeneraligita ekzantatempa pustulozo.

Aliaj: kandidatiĝo, disvolviĝo de superinfekto, intersticia nefrito, kristaluria, hematurio.

Specialaj instrukcioj

Kun la kurso-kuracado kun Augmentin SR, necesas monitori la staton de la funkcio de la sango, hepato kaj renoj.

Por malpliigi la riskon de kromefikoj de la gastrointestina vojo, la drogo devas esti prenita kun manĝoj.

Eblas disvolvi superinfekton pro la kresko de mikroflora nesubteno al ĝi, kio postulas respondan ŝanĝon en antibiotika terapio.

Povas doni falsajn pozitivajn rezultojn en la determino de glukozo en la urino. En ĉi tiu kazo, oni rekomendas uzi la glukozan oksidan metodon por determini la koncentriĝon de glukozo en la urino.

Post diluo, la suspendo devas esti konservita ne pli ol 7 tagojn en la fridujo, sed ne frostita.

En pacientoj kun hipersensiveco al penicilinoj, inter-alergiaj reagoj kun cefalosporina antibiotikoj estas eblaj.

Estis rivelitaj kazoj de disvolviĝo de nekrotiza kolito en novnaskitoj kaj en gravedaj virinoj kun antaŭtempa rompo de la membranoj.

Interago

Antacidoj, glukosamino, laksativoj, aminoglicosidoj malrapidiĝas kaj malpliigas la absorbadon de Augmentin CP-komponantoj, ascorbika acido pliigas absorbadon.

Bacteriostatikaj drogoj (makrolidoj, kloramfenicoloj, lincosamidoj, tetraciklinoj, sulfonamidoj) havas antagonisman efikon.

Pliigas la efikecon de nerektaj anticoagulantoj (subpremante la intestan mikrofloron, malpliigas la sintezon de vitamino K kaj la protrombina indekso). Kun la samtempa administrado de anticoagulantoj, necesas monitori la indikilojn de sanga koagulabileco.

Reduktas la efikecon de buŝaj kontraŭkoncipiloj, drogoj, dum la metabolo, per kiu PABA estas formita, etinil-estradiol - la risko de sanganta "rompiĝo".

Diuretikoj, alopurinol, fenilbutazono, AINEoj kaj aliaj drogoj blokantaj tuban sekrecion pliigas la koncentriĝon de amoxicilino en la kunmetaĵo de Augmentin SR (clavulanic-acido estas elmetita ĉefe per glomerula filtrado).

Allopurinol pliigas la riskon de evoluigi haŭtan erupcio.

Demandoj, respondoj, recenzoj pri la drogo Augmentin SR

La informoj donitaj estas destinitaj al medicinaj kaj farmaciaj profesiuloj. La plej preciza informo pri la drogo estas en la instrukcioj ligitaj al la pakaĵo fare de la fabrikanto. Neniuj informoj afiŝitaj sur ĉi tio aŭ iu ajn alia paĝo de nia retejo povas servi kiel anstataŭaĵo por persona apelacio al specialisto.

Liberiga formularo

Augmentin estas havebla en film-tegitaj tablojdoj, pulvoroj por injektaj solvoj, kaj seka materio por dilui gutojn. Oni ankaŭ produktas pulvojn por preparado de Augmentin-suspendo kaj siropo. Analoj de la drogo kun la samaj aktivaj substancoj estas: Amoxiclav, Bactoclav, Arlet, Klamosar.

Dozo kaj administrado

Laŭ la instrukcioj, Augmentin rekomendas esti prenita komence de manĝo, dozo de la drogo estas preskribita individue depende de la aĝo de la paciento kaj de la severeco de la infekto. Kun kuracado, eblas efektivigi paŝoterapion - unue oni uzas intraveran administradon de la drogo, kaj poste ili ŝanĝas al buŝa administrado. La kurso de kuracado kun Augmentin kutime ne superas 14 tagojn sen revizii la klinikan bildon. Por plenkreskuloj kaj infanoj pli aĝaj ol 12 jaroj, ĝi estas preskribita por mildaj kaj moderaj infektoj 1 tablojdo 0,375 g 3 fojojn tage, por severa malsano 1 tablojdo 0,625 g aŭ 2 tablojdoj 0,375 g 3 fojojn tage. Kun intravena administrado, estas permesite uzi la drogon ĉiun 6 horon kun maksimuma ĉiutaga dozo de 7,2 g. Pacientoj kun difektita rena funkcio dum kuracado postulas korektadon de la preskribitaj dozoj de la drogo.

Augmentin por infanoj sub 1-jaraĝa estas kutime preskribita en formo de gutoj. La instrukcioj indikas, ke en la aĝo de ĝis 3 monatoj, unuopa dozo estas 0,75 ml, de 3 ĝis 12 monatoj - 1,25 ml. En kazo de severa infekto per intravena administrado de la drogo ĉiun 6-8 horon, unuopa dozo de Augmentin por infanoj de 3 monatoj ĝis 12-jaraj estas 30 mg / kg korpa pezo, ĝis 3 monatoj ĉe la sama dozo ĉiun 12 horon. Ankaŭ al infanoj malpli ol 12-jaraj estas preskribita suspendo de Augmentin aŭ siropo. Laŭ la instrukcioj, infanoj de 9 monatoj ĝis 2 jaroj preskribas 2,5 ml (0,156 g / 5 ml), de 2 ĝis 7 jaroj - 5 ml (0,156 g / 5 ml), de 7 ĝis 12 jaroj - 10 ml (0,156 g / 5 ml) tri fojojn tage, kun severa malsano, la dozo rajtas duobliĝi.

Augmentin-pendado estas preparita por uzo tuj antaŭ uzo, la pulvoro dissolviĝas en boligita akvo je ĉambra temperaturo. Akvo estas aldonita al la marko markita sur la flapilo, dum la enhavo estas iom post iom skuita, kaj tiam fiksita ĝis komplete dissolvita en ĉirkaŭ 5 minutoj. Antaŭ ĉiu uzo, la flapilo devas esti skuata vigle, por determini la ĝustan dozon, oni uzas mezuritan ĉapon, zorge lavitan per akvo post ĉiu uzo. La diluita suspendo konserviĝas en la fridujo ne pli ol 7 tagojn, sed ne frostas.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetics

Ambaŭ komponantoj de Augmentin® SR (amoxicilino kaj clavulana acido) estas tute solveblaj en akvaj solvoj ĉe fiziologiaj pH-valoroj. Ambaŭ komponantoj rapide kaj bone sorbas per parola administrado. Augmentin Absorption® SR plibonigas kiam prenite ĉe la komenco de manĝo.

Drogoj

Dozo(mg)

T> MIC^ h(%)

Cmax (mg/l)

Tmax (h)

Neniu

T1 / 2 (h)

Amoxicilino

Augmentin SR 1000 / 62,5 mg x 2

Clavulanato

Augmentin SR 1000 / 62,5 mg x 2

ND - ne difinita

T> MIC-tempo> minimuma inhibitoria koncentriĝo

Tabletoj de Augmentin Daŭrigita Eldonado® SRs havas esceptan farmacokinetikan / farmacodinamikan profilon.

Indikilo T> MIC akirita preskribante la drogon Augmentin® SR estas signife diferenca de tiu akirita kun la samaj dozoj de tabeloj kun tuja liberigo de aktivaj substancoj.

Kiam ili administras parole, terapiaj koncentriĝoj de amoxicilino kaj clavulana acido estas observataj en histoj kaj intersticia fluido. Terapiaj koncentriĝoj de ambaŭ substancoj troviĝas en la vezika veziko, histoj de la abdomena kavo, haŭto, adiposa kaj muskola histoj, same kiel en sinoviaj kaj peritoneaj fluidoj, galo kaj puŝo. Amoxicilino kaj clavulana acido malforte ligas al proteinoj, studoj trovis ke proteinaj ligaj tarifoj estas 25% por clavulanic acido kaj 18% por amoxicilino de iliaj totalaj plasmaj koncentriĝoj. En bestaj studoj, neniu amasigo de iuj ajn ĉi tiuj komponantoj en iu ajn organo estis establita.

Amoxicilino, kiel aliaj penicilinoj, troveblas en patrina lakto. Spuroj de clavulana acido troveblas ankaŭ en patrina lakto. Animalaj reproduktaj studoj montris, ke amoxicilino kaj clavulana acido povas transiri la placentan baron, sed oni ne trovis pruvojn pri difektita fekundeco aŭ malutilaj efikoj sur la feto.

Amoxicilino estas ekskreta parte en la urino en formo de neaktiva penicilinika acido en kvanto ekvivalenta al 10-25% de la prenita dozo. Clavulanic-acido estas metaboligita en la homa korpo ĝis 2,5-dihidro-4- (2-hidroxietil) -5-oxo-1H-pirolo-3-karboxilata acido kaj 1-amino-4-hidroksio-butano-2-unu kaj estas elmetita per urino kaj fekcioj, same kiel en formo de karbona dioksido kun elĉerpigita aero.

Amoxicilino estas elmetita ĉefe de la renoj, dum clavulana acido estas elmetita ambaŭ per la rena kaj ekstrarenalaj mekanismoj. Ĉirkaŭ 60-70% de amoxicilino kaj ĉirkaŭ 40-65% de clavulana acido estas elmetitaj senŝanĝe en la urino. La kombinita uzo kun probenecid inhibicias la ekskrecion de amoxicilino, sed ne prokrastas la ekskrecion de clavulanato fare de la renoj.

Ne necesas ĝustigo de dozo.

Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio

Ne necesas ĝustigi la dozon de la drogo kun likvida kreininina> 30 ml / min. En pacientoj kun malpliiĝo de creatinino malpli ol 30 ml / min, la konsumo ne rekomendas.

Pacientoj pri hemodializo

Pacientoj kun misfunkcia hepato

Uzu kun singardeco; datumoj por dozo rekomendoj estas nesufiĉaj.

Farmakodinamiko

Augmentin® SR estas kombina antibiotiko enhavanta amoxicilinon kaj clavulanan acidon, kun vasta spektro de baktericida ago, imuna al beta-lactamase.

Amoxicilino estas semi-sinteza antibiotika larĝ-spektra spektro, kiu estas aktiva kontraŭ multaj gram-pozitivaj kaj gram-negativaj mikroorganismoj. Amoxicilino estas detruita de beta-lactamase kaj ne influas la mikroorganismojn, kiuj produktas ĉi tiun enzimon.

Clavulanic acido estas beta-laktamato, simila en kemia strukturo al penicilinoj, kiu havas la kapablon inaktivigi beta-lactamase-enzimojn de mikroorganismoj, kiuj estas imunaj al penicilinoj kaj cefalosporinoj, tiel malebligante la inaktivigon de amoxicilino. Interalie ĝi havas altan agadon kontraŭ plasmidaj beta-laktamasoj, kun kiuj ofte ofte asocias drogoj, sed malpli efikas kontraŭ kromosomaj beta-lactamases de tipo 1.

La ĉeesto de clavulana acido en Augmentin® SR protektas amoxicilinon kontraŭ la damaĝaj efikoj de beta-lactamases kaj vastigas ĝian spektron de antibacteria agado kun la inkludo de mikroorganismoj, kiuj estas kutime imunaj al aliaj penicilinoj kaj cefalosporinoj. Clavulana acido en la formo de ununura drogo ne havas klinike signifan antibacterian efikon.

Rezista disvolva mekanismo

Clavulana acido protektas kontraŭ disvolviĝo de rezisto kaŭzita de enzimoj beta-laktamase. La formo de la drogo kun la laŭgrada liberigo de aktivaj substancoj pliigas la efikecon de la drogo kontraŭ mikroorganismoj kun rezisto kaŭzita de penicilina liganta proteino.

Amoxicilino kaŭzas kruc-reziston al aliaj beta-laktamaj antibiotikoj, inhibicioj de beta-lacamase kaj cefalosporinoj.

Al Augmentin®SinjoroLa jenaj mikroorganismoj estas sentemaj:

Aeroboj Gram-pozitivaj: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, asteroidoj Nocardia, Streptococcuspneumoniae *†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridanoj kolektas streptococon†, Streptococcus spp. (aliaj β-hemolitikaj specioj)*†, Staphylococcus aureus (sentema al meticilino) *, Staphylococcus saprophyticus (sentema al meticilino) Koagulasa negativa stafilococo (sentema al metikilino)

Aeroboj Gram-negativaj: Bordetella pertussis,Haemophilus influenzae *,

Haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella katarrhalis *,

Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio-eraolero

Borreliaburgdorferi,Leptospiraictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum

Aneroboj Gram-pozitivaj Clostridium spp.,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Peptostreptokokaj mikroskopoj,Peptostreptoksospp.

Aneroboj Gram-Negativaj: Bacteroides fragilis,Bakterioj spp., Capnocytophaga spp., Eikenellakorodenoj,Fusobacteriumnucleatum,Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Antaŭvotellaspp.

Mikroorganismoj kun ebla akirita rezisto

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Gram negativaaeroboj:Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Ŝigelo spp.

Mikroorganismoj kun natura rezisto:

Akinetobaktilo spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei,Legionella pneumophila,Morganella morganii,Providenco spp., Pseŭdomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltofilia,Yersinia enterolitica

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

* Efikeco pruviĝis en klinikaj provoj.

† Mikroorganismoj ne beta-lactamase-produktantaj

Dozo kaj administrado

Augmentin® SR devas esti uzata laŭ lokaj oficialaj gvidlinioj por la medicina uzo de antibiotikoj, same kiel lokaj datumoj pri susceptibilidad al la drogo.

Augmentin® SR estas destinita por mallongatempa kuracado de bakteriaj infektoj kaŭzitaj de mikroorganismoj sentemaj al la drogo.

Suspektemo al Augmentin® SR varias laŭ geografia regiono kaj tempo. Estas necese studi lokajn datumojn pri la susceptibilidad al la drogo, kaj, se eble, preni la materialon kaj fari ĝian sentivecan analizon.

Por maksimumigi la absorbadon de Augmentin® SR rekomendas esti prenita komence de manĝo. La kuracado ne devas daŭrigi dum pli ol 14 tagoj sen reevalora stato de la paciento.

Piloloj Augmentin® SR havas dividitan fendon, permesante ilin rompi la duonon por facileco engluti, sed ne malpliigi la dozon: ambaŭ duonoj devas esti prenitaj samtempe.

La rekomendinda dozo estas 2 tablojdoj dufoje tage.

Plenkreskuloj kaj adoleskantoj (16 jaroj kaj pli))

2 tablojdoj dufoje tage dum 7 ĝis 10 tagoj

Ekapero de kronika bronkito

2 tablojdoj dufoje tage dum 7 tagoj

Akra bakteria sinusito

2 tabletas dufoje tage dum 10 tagoj

Antaŭzorgo de lokaj infektaj komplikaĵoj en kirurgia dentokuracado

2 tablojdoj dufoje tage dum 5 tagoj, komencos preni post 3 horoj post la kirurgio

Ĉi tiu doza formo ne estas destinita al infanoj sub 16-jaraj.

Reduktu dozon Augmentin® SR ne bezonas, la dozoj samas kiel por plenkreskuloj.

Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio

Ne necesas ĝustigi la dozon de la drogo kun likvida kreininina> 30 ml / min. En pacientoj kun malpliiĝo de creatinino malpli ol 30 ml / min, la konsumo ne rekomendas.

Pacientoj pri hemodializo

Pacientoj kun misfunkcia hepato

Por uzi kun singardemo, necesas monitori hepatan funkcion regule. Estas nesufiĉaj datumoj por rekomendi dozon.

Superdozo

Simptomoj gastrointestinalaj maltrankviloj kaj tumultoj en akvo-elektrolita ekvilibro estas eblaj. Amoxicilina kristaluria estas priskribita, en iuj kazoj kaŭzante la disvolviĝon de rena malsukceso.

Traktado: simptoma terapio, korekto de akvo-elektrolita ekvilibro. Augmentin® SR estas forigita el la sango per hemodializo.

Registrilo-posedanto

Laboratoire GlaxoSmithKline, Francujo

(100, itinero de Versailles, 78163 Marly-Le-Roi, Cedex)

La adreso de la organizo, kiu akceptas asertojn de konsumantoj pri la kvalito de produktoj (varoj) en la Respubliko de Kazastanio

Reprezentanta Oficejo de GlaxoSmith Klein Export Ltd en Kazastanio 050059, Almaty, st. Furmanova, 273

Telefono: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

3D bildoj

Farmakodinamiko

Amoxicilino estas semi-sinteza antibiotika larĝ-spektra kun aktiveco kontraŭ multaj gram-pozitivaj kaj gram-negativaj mikroorganismoj. Samtempe, amoxicilino estas susceptible de detruo per beta-lactamases, kaj tial la spektro de aktiveco de amoxicilino ne etendiĝas al mikroorganismoj produktantaj ĉi tiun enzimon.

Clavulanic acido, beta-lactamase-inhibitoro strukture rilatigita al penicilinoj, havas la kapablon inaktivigi ampleksan gamon da beta-lactamases trovitaj en rezistemaj penicilinoj kaj cefalosporinaj mikroorganismoj. Clavulana acido estas sufiĉe efika kontraŭ plasmidaj beta-laktamasoj, kiuj plej ofte respondecas pri bakteria rezisto, kaj malpli efikas kontraŭ kromosomaj beta-lactamases de la 1-a tipo, kiuj ne estas inhibitaj de clavulana acido.

La ĉeesto de clavulana acido en la preparado de Augmentin ® protektas amoxicilinon kontraŭ detruo de enzimoj - beta-lactamases, kio permesas vastigi la antibacterian spektron de amoxicilino.

Malrapida liberigo de amoxicilino en la preparado de Augmentin ® SR permesas konservi la sentivecon de tiuj streĉoj S. pneumoniaeen kiu amoxicilina rezisto estas pro penicilino-ligantaj proteinoj (penicilin-rezistemaj) S. pneumoniae, aŭ PRSP).

Jen la agado de kombinaĵo de amoxicilino kun clavulanika acido en vitro.

Bakterioj komune susceptibles de kombinaĵo de amoxicilino kun clavulana acido

Aeroboj Gram-pozitivaj: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, asteroidoj Nocardia, Streptococcus pneumoniae 1,2, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, grupo de streptokocoj Viridans 2, Streptococcus spp. (aliaj beta-hemolitikaj streptococoj) 1,2, Staphylococcus aureus (sentema al meticilino) 1, Staphylococcus saprophyticus (sentema al meticilino), coagulase-negativa stafilococoj (sentema al meticilino).

Aeroboj Gram-negativaj: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Aliaj: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Aneroboj Gram-pozitivaj Clostr> inkluzive Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Aneroboj Gram-Negativaj: Bakterio> inkluzive Bakterio> inkluzive Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Bakterioj por kiuj akiris reziston al kombinaĵo de amoxicilino kun clavulanika acido estas verŝajna

Aeroboj Gram-negativaj: Escherichia coli 1, Klebsiella spp., inkluzive Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae 1, Proteus spp., inkluzive Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Aeroboj Gram-pozitivaj: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Bakterioj kiuj estas nature imunaj kontraŭ la kombinaĵo de amoxicilino kun clavulana acido

Aeroboj Gram-negativaj: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Aliaj: Chlamydia spp., inkluzive Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1 Por ĉi tiuj specoj de mikroorganismoj, la klinika efikeco de kombinaĵo de amoxicilino kun clavulana acido pruviĝis en klinikaj studoj.

2 Streĉoj de ĉi tiuj specoj de bakterioj ne produktas beta-lactamases. Sentiveco kun amoxicilina monoterapio sugestas similan sentivecon al la kombinaĵo de amoxicilino kun clavulana acido.

Kruca rezisto. Amoxicilino rekte montras kruc-reziston kun aliaj beta-lactam-antibiotikoj, same kiel kombinaĵon de beta-lactam-antibiotikoj kun beta-lactamase-inhibidores kaj cefalosporinoj.

Rezistaj mekanismoj. Clavulana acido protektas amoxicilinon kontraŭ la damaĝaj efikoj de beta-laktamasoj. Malrapida liberigo de la aktivaj ingrediencoj de la drogo Augmentin ® SR pliigas la efikecon de amoxicilino kontraŭ mikroorganismoj, kies rezisto estas pro la modifo de penicilin-ligantaj proteinoj.

Farmakokinetiko

Ambaŭ aktivaj ingrediencoj de Augmentin ® SR, amoxicilino kaj clavulana acido, solvas bone en akvajn solvojn kun fiziologia pH, kaj estas rapide kaj tute sorbitaj de la gastrointestina vojo post parola administrado. Absorpo de aktivaj substancoj estas optimuma se oni prenas la drogon komence de manĝo.

Malsupre estas la farmacokinetiaj parametroj de amoxicilino kaj clavulana acido post prenado de 2 tablojdoj. Augmentin ® SR de sanaj volontuloj komence de manĝo.

Averaj farmacokinetiaj parametroj

Clavulana acido