Kiel uzi Atorvastatin-Teva? > Traktado kaj antaŭzorgo

Doza formo - filmitaj tavoletoj: preskaŭ blankaj aŭ blankaj, kapsulformaj, gravuritaj ambaŭflanke: unuflanke - "93", aliflanke - "7310", "7311", "7312" aŭ "7313" (10 pecetoj en ampolo, en kartona pakaĵo de 3 aŭ 9 ampoloj).

1 tablojdo enhavas:

aktiva substanco: atorvastatina kalcio - 10,36 mg, 20,72 mg, 41,44 mg aŭ 82.88 mg, kiu samvaloras al 10 mg, 20 mg, 40 mg aŭ 80 mg da atorvastatino respektive,
helpaj komponentoj: eudragit (E100) (kopolimero de dimetilaminoetil-metakrilato, butila metacrilato, metil-metacrilato), laktoza monohidrato, alfa-tokoferola macrogol-succinato, povidono, kroskarmelosa natrio, natria stearyl-fumarato,
film-tega kunmetaĵo: opadry YS-1R-7003 (polisorbato 80, hippromelozo 2910 3cP (E464), titanioksido, hippromelozo 2910 5cP (E464), macrogol 400).

Indikoj por uzo

heterozigaj familiaj kaj ne-familiaj hipercolesterolemioj, primara hipokolesterolemia kaj miksita (kombinita) hiperlipidemio (tipoj IIa kaj IIb laŭ la klasifiko de Fredrickson) en kombinaĵo kun lipa reduktanta dieto celanta malaltigi altajn nivelojn de totala kolesterolo, malalt-denseca lipoproteina kolesterolo (LDL, I-lipido, alta denseca lipoproteina kolesterolo (HDL),
disbetalipoproteinemio (tipo III laŭ la Fredrickson-klasifiko), levita trigliceridoj de serumo (tipo IV laŭ la klasifiko de Fredrickson) - kun dieta terapio senutila,
homozigota familia hipercolesterolemio - por malaltigi LDL-kolesterolon kaj totalan kolesterolon kun nesufiĉa efikeco de dieta terapio kaj aliaj ne-farmakologiaj traktadoj.

Kontraŭindikoj

hepatako (klasoj A kaj B de Child-Pugh),
aktivaj hepataj patologioj, pliigita aktiveco de hepataj enzimoj (pli ol 3 fojojn pli alta ol la supra limo de normala) de nekonata origino,
periodo de gravedeco kaj mamnutrado,
aĝo ĝis 18 jaroj
hipersensiveco al la eroj de la drogo.

Kun singardo, rekomendas Atorvastatin-Teva kun historio de hepaj malsanoj, pacientoj kun arteria hipotensio, dependeco de alkoholo, metabolaj kaj endokrinaj malordoj, severa malekvilibro de elektrolitoj, severa akra infekto (sepsis), skeletaj muskolaj malsanoj, nekontrolita epilepsio kaj vastaj kirurgiaj proceduroj. vundoj.

Dozo kaj administrado

Tablojdoj estas prenitaj parole 1 fojon tage, sendepende de la konsumado de nutraĵoj en ajna momento de la tago.

La kuracisto preskribas la dozon individue, konsiderante la komencan nivelon de LDL-kolesterolo, la celon de terapio kaj la respondon de la paciento al la drogo.

La administrado de Atorvastatin-Teva devas esti akompanata de regula (1 fojon ĉiun 2-4 semajnon) monitorado de la nivelo de lipidoj en la sanga plasmo, laŭ la datumoj akiritaj, ĝustigi la dozon.

Doza ĝustigo devas fari ne pli ol 1 fojon en 4 semajnoj.

La maksimuma ĉiutaga dozo estas 80 mg.

Rekomendata ĉiutaga dozo:

heterozigota familia hipercolesterolemio: la komenca dozo estas 10 mg, farante dozon alĝustigi ĉiujn 4 semajnojn, ĝi devas esti alportita iom post iom al 40 mg. Kiam oni traktas ĝin kun dozo de 40 mg, la drogo estas prenita kombina kun sekvantaro de vezikaj acidoj, kun monoterapio, la dozo pliigas ĝis 80 mg,
primara hipercolesterolemia kaj miksita (kombinita) hiperlipidemio: 10 mg, kiel regulo, la dozo provizas la necesan kontrolon de lipidaj niveloj. Signifa klinika efiko kutime okazas post 4 semajnoj kaj persistas por daŭra uzo de la drogo,
homozigota familia hipercolesterolemio: 80 mg.

Por koronaria kormalsano kaj alta risko de kardiovaskulaj komplikaĵoj, kuracado estas rekomendata kun la jenaj celoj por lipidaj korektoj: totala kolesterolo malpli ol 5 mmol / l (aŭ sub 190 mg / dl) kaj LDL-kolesterolo malpli ol 3 mmol / l (aŭ sub 115 mg / dl).

En kazo de hepato, la paciento eble bezonos preskribi pli malaltajn dozojn aŭ ĉesigi la drogon.

Kun rena malsukceso, doza ĝustigo ne bezonas, ĉar la drogo ne ŝanĝas la koncentriĝon en la sanga plasmo.

Kromaj efikoj

de la nerva sistemo: ofte - doloro de kapo, malofte - malobservo de gustaj sentoj, kapturno, sendormeco, parestezio, amnezio, koŝmaroj, hipestezio, malofte - ekstercentra neuropatio, nekonata ofteco - deprimo, memoro-perdo, perdo de dormo,
de la imunsistemo: ofte - alergiaj reagoj, tre malofte - anafilaktika ŝoko, angioedemo,
de la gastrointestina vojo: ofte - naŭzo, dispepsio, diareo, flatulenco, estreñimiento, malofte - abdomina doloro, eclosión, pancreatito, vomado,
de la muskoloskeleta sistemo kaj konektiva histo: ofte - doloro en la membroj, ŝvelaĵo en la artikoj, miaalgio, malantaŭa doloro, artralgio, muskola spasmo, malofte - muskola malforto, kolo doloro, malofte - rabdomiolizo, miopatio, miozito, tendonopatio kun tendona rompo, la ofteco estas nekonata - imuno-mediaciita nekrotizanta miopatio,
de la hepatobiliara sistemo: malofte - hepatito, malofte - kolestazo, tre malofte - hepato,
de la limfa sistemo kaj de la sanga sistemo: malofte - trombocitopenio,
de la spira sistemo, brusto kaj mediastinaj organoj: ofte - nazotruoj, doloro en la faringea-laringa regiono, nasofaringito, ofteco nekonata - intersticiaj pulmaj patologioj,
laboratorio-indikiloj: ofte - kresko de seruma kreatina kinasa aktiveco, hiperglucemio, malofte - hipoglikemio, leŭkocititio, pliigo de hepato-enzimoj, la ofteco estas nekonata - kresko de la nivelo de glicozilata hemoglobina koncentriĝo,
fare de la aŭdanta organo, labirintaj malordoj: malofte - tinnito, tre malofte - aŭdita perdo,
fare de la organo de vizio: malofte - malpliigita klareco de vidado, malofte - vida difekto,
dermatologiaj reagoj: malofte - haŭta prurito, erupcio, alopecio, urtikario, malofte - eritema multiforme, beba dermatito, tre malofte - venena epiderma nekrolizo, Stevens-Johnson-sindromo,
de la reprodukta sistemo: tre malofte - ginekomastio, ofteco nekonata - seksa misfunkcio,
ĝeneralaj malordoj: malofte - malforto, astenio, febro, brusto, dolora edemo, pezo-kresko, letargio, anoreksio.

Specialaj instrukcioj

Antaŭe, hiperkolesterolemio devus esti kontrolita dietoterapio, pliigita fizika aktiveco, kaj en pacientoj kun obesidad, perdo de pezo kaj kuracado de aliaj kondiĉoj.

La uzo de Atorvastatin-Teva provizas la observadon de norma hipokolesterola dieto, preskribita de la kuracisto samtempe kun la drogo.

Inhibidores de HMG-CoA-reduktasa povas influi la ŝanĝon en biokemiaj parametroj de hepata funkcio dum tuta terapio. Tial kuracado devas esti akompanata de monitorado de hepato funkcianta kun la sekva frekvenco: antaŭ ol komenci terapion, post ĉiu dozo pliigo, poste post 6 kaj 12 semajnoj post la komenco de kuracado, poste ĉiujn ses monatojn. Pacientoj kun levitaj niveloj de enzimoj devas esti kontrolataj de kuracisto ĝis la nivelo revenas al normalo. Se la aspartato aminotransferase (AST) kaj alanina aminotransferase (ALT) valoroj estas pli ol 3 fojojn la supra limo de la normo, la dozo devas esti reduktita aŭ nuligita.

Evoluado de miopatio povas esti nedezirata efiko de prenado de atorvastatino, ĝiaj simptomoj inkluzivas kreskon de kreatina fosfokinase (CPK) de 10 fojoj aŭ pli kompare kun la supra limo de la normo en kombinaĵo kun doloro kaj malforteco en la muskoloj. Pacientoj devas esti informitaj pri la neceso tuj konsulti kuraciston en kazo de ne klarigita doloro kaj malforteco en la muskoloj, akompanataj de febro kaj malemo. La terapio devas esti ĉesigita konservante prononcan kreskon de KFK-agado aŭ la ĉeesto de suspektata aŭ konfirmita miopatio.

En la fono de uzado de atorvastatino, estas ebla la disvolviĝo de rabdomiolizo kun akra rena malsukceso pro mioglobinurio. En kazo de severa akra infekto, arteria hipotensio, vasta kirurgio, traŭmato, severaj metabolaj, endokrinaj kaj elektrolitaj tumultoj, nekontrolitaj kaptiloj aŭ apero de aliaj risko-faktoroj por rena malsukceso dum rabdomiolizo, oni rekomendas ĉesigi terapion Atorvastatin-Teva.

Preni la drogon ne influas la kapablon de la paciento stiri veturilojn kaj mekanismojn.

Droga interagado

La kombinaĵo de HMG-CoA reductase-inhibidores kun fibratoj, ciklosporino, makrolida antibiotiko (inkluzive de eritromicino), nikotinika acido, azolaj antifungaj agentoj pliigas la riskon de miopatio aŭ povas kaŭzi rabdomiolizon, akompanatan de mioglobinuria-rilata rena malsukceso. Tial rekomendas, ke ekvilibre, komparante la avantaĝojn kaj riskojn de terapio, decidi pri nomumo de atorvastatino samtempe kun ĉi tiuj drogoj.

Kun ekstrema singardemo, rekomendas preskribi kombinaĵon kun ciclosporino, inhibidores de proteasa HIV, makrolidajn antibiotikojn (inkluzive de eritromicino, klaritromicino), antifungajn azolojn, nefazodonon kaj aliajn inhibitorojn de la isoenzimo de CYP3A4, ĉar eblas pliigi la koncentriĝon de atorvastatino en la sanga plasmo kaj la evoluo. .

Kun la samtempa uzo de Atorvastatin-Teva:

cimetidino, ketoconazolo, spironolactono kaj aliaj drogoj, kiuj reduktas la koncentriĝon de endogenaj steroidaj hormonoj, pliigas la riskon de malpliigo de la nivelo de endogenaj steroidaj hormonoj,
parolaj kontraŭkoncipiloj enhavantaj etinilestradiol kaj noretisteron signife pliigas la koncentriĝon de aktivaj substancoj en sanga plasmo,
suspensioj enhavantaj aluminian hidroksidon kaj magnezion reduktas (ĉirkaŭ 35%) la koncentriĝon de atorvastatino en plasmo, sen ŝanĝi la gradon de malpliiĝo de LDL,
digoksino povas pliigi sian plasman koncentriĝon,
warfarino kaŭzas etan malpliiĝon de protrombina tempo en la komenco de terapio, dum la sekvaj 15 tagoj, la indikilo restariĝas al normalo,
ciklosporino kaj aliaj P-glicoproteinaj inhibidores povas pliigi la biodisponecon de atorvastatino,
terfenadino ne ŝanĝas la koncentriĝon en la sanga plasmo.

Kombina terapio kun colestipol havas pli prononcan efikon sur lipidoj ol prenado de ĉiu el la drogoj aparte, kvankam la nivelo de atorvastatino en la sanga plasmo malpliiĝas ĉirkaŭ 25%.

La konsumado de pomelo-suko dum kuracado devas esti limigita, ĉar granda kvanto da suko pliigas la koncentriĝon de atorvastatino en plasmo.

La drogo ne influas la farmacokinetiko de fenazono kaj aliaj drogoj metaboligitaj de la samaj citokromaj izoenzimoj.

La efikoj de rifampicino, fenazono kaj aliaj CYP3A4 induktantaj izoenzimajn preparojn sur Atorvastatin-Teva ne estis establitaj.

Oni konsideru la eblecon de klinike signifa interagado kun la uzo de antiarritmaj klasoj III (inkluzive de amiodarono).

Studoj ne malkaŝis la interagadon de atorvastatino kun cimetidino, amlodipino, kontraŭhipertensaj drogoj.

Farmakologia ago de atorvastatina tua

La drogo apartenas al selektemaj konkurencaj inhibicioj de la enzimo HMG-CoA reduktasa, kiu katalizas la sintezon de mevalona acido, pioniro de kolesterolo kaj aliaj steroloj.

Triacilgliceridoj (grasoj) kaj kolesterolo en la hepato ligas al lipoproteinoj ekstreme malaltaj, de kie ili estas transportataj per sango al la muskoloj kaj adiposa histo. El tiuj, dum lipolizo, formiĝas lipoproteinoj de malalta denseco (LDL), kiuj disimilas per interagado kun LDL-riceviloj.

La agado de la drogo celas redukti la kvanton de grasoj kaj kolesterolo en la sango malhelpante la agadon de la enzimo HMG-CoA reduktasa, biosintezo de kolesterolo en la hepato kaj pliigi la nombron de receptoroj de LDL, kiuj antaŭenigas la konsumadon kaj katabolismon de lipoproteinoj de malalta denseco.

La efiko de la drogo dependas de la dozo prenita kaj konsistas en malaltigado de la nivelo de lipoproteinoj de malalta denseco en pacientoj kun hereda malobservo de la kolesterola metabolo (hipercolesterolemia), kiu ne povas esti ĝustigita kun aliaj drogoj por malaltigi sangajn lipidojn.

Preni la drogon kondukas al falo en la nivelo de:

tuta kolesterolo (30-46%),
kolesterolo en LDL (41-61%),
apolipoproteino B (34-50%),
triacilgliceridoj (14-33%).

Samtempe pliigas la nivelon de kolesterolo en la kunmetaĵo de lipoproteinoj de alta denseco (HDL) kaj apolipoproteino A. Ĉi tiu efiko estis observita en pacientoj kun heredaj kaj akiritaj formoj de hipercolesterolemio, miksita formo dislipidemio, inkluzive de diabeto mellitus de tipo 2. La farmakologia efiko de la drogo reduktas la probablon de kardiovaskulaj patologioj kaj la minaco de morto rilate al ili.

Laŭ klinikaj studoj, la rezultoj de la uzo de la drogo en pacientoj rilataj al aĝo ne diferencis en sekureco kaj efikeco en negativa direkto de la rezultoj de kuracado de pacientoj de aliaj aĝoj.

La droga substanco rapide sorbas post parola administrado. La plej alta koncentriĝo en la sango estas registrita post 1-2 horoj. Manĝado iomete malrapidigas la absorbadon de la aktiva substanco, sed ne influas la efikecon de ĝia ago. Utila digestiveco estas 12%. La biodisponibilidad de la inhiba aktiveco rilate al la enzimo HMG-CoA reduktase estas 30%, kiu estas kaŭzita de antaŭmetala metabolo en la digesta kaj hepato. Ĝi ligas al sangaj proteinoj je 98%.

La aktiva substanco estas dividita en metabolitojn (orto- kaj para-hidroksilataj derivaĵoj, beta-oksidaj produktoj) plejparte en la hepato. Ĝi estas biotransformita sub la agado de izoenzimoj CYP3A4, CYP3A5 kaj CYP3A7 de citokromo P450. La inhibicia agado de farmakologia agento rilate al la enzimo HMG-CoA reduktase estas 70% dependa de la ago de la rezultantaj metabolitoj.

Ekskrecio de la finaj metabolitoj okazas ĉefe per galo, nur bagatela parto (Indikoj por uzo de atorvastatin tua

Antaŭzorgo de malsanoj de la kardiovaskula sistemo (koronaria kora malsano, infarko, miokardia infarkto), same kiel iliaj komplikaĵoj:

en plenkreskuloj en unu aŭ pluraj riskaj grupoj: maljunuloj, hipertensaj, fumantoj, homoj kun malpliigita HDL aŭ pligravigita heredaĵo por koro kaj vaskulaj malsanoj,
en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kun proteinurio, retinopatio, hipertensio,
en pacientoj kun koronaria kora malsano (por eviti disvolviĝon de komplikaĵoj).

Traktado de hiperlipidemia:

kun primara hipercolesterolemio (akirita kaj hereda, inkluzive homoj- kaj heterozigaj formoj de familia hipercolesterolemia) - la drogo estas uzata kiel sendependa ilo kaj kiel parto de kompleksa terapio kun aliaj lipid-malaltigaj metodoj (LDL-aferezo),
kun miksita dislipemia,
en pacientoj kun levita trigliceridoj en la sango (tipo IV laŭ Fredrickson),
en pacientoj kun primara disbetalipoproteinemio (Fredrickson tipo III) kun dieta terapio senutila.

Kiel preni

La ĉiutaga dozo dependas de la komenca nivelo de kolesterolo kaj estas inter la 10-80 mg. Komence 10 mg estas preskribita unufoje ĉiutage je ajna tempo de la tago, sen referenco al manĝaĵa konsumado. Doza ĝustigo dependas de individuaj indikiloj de sanga kolesterolo, kiuj devas esti kontrolataj unue ĉiun 2, poste ĉiun 4-semajnon.

Normaj ĉiutagaj dozoj por plenkreskuloj:

kun primara hipercolesterolemia kaj miksita hiperlipidemio: 10 mg unufoje tage (prononcita terapia efiko estas registrita post 28 tagoj de la komenco de la kuracado, kun plilongigita kuracado ĉi tiu rezulto estas stabila)
kun heterozigaj heredaj hiperkolesterolemioj: 10 mg unufoje tage (komenca dozo kun plia korekto kaj alportanta ĝin al 40 mg ĉiutage),
kun homozigota hereda hiperkolesterolemio: 80 mg 1 fojon tage.

Renaj malsanoj ne influas la koncentriĝon de la aktiva substanco en la sango aŭ la efikecon de Atorvastatin-Teva. Ne necesas ĝustigo de dozo pro rena malsano. En kazo de malsaniga hepato, necesas doza alĝustigo konforme al la agado de la organo. En severaj kazoj, drogtraktado estas nuligita.