Moxifloxacin - oficialaj instrukcioj por uzo

Priskribo grava al 30.01.2015

• Latina nomo: Moxifloxacino
• ATX-Kodo: J01MA14
• Aktiva substanco: Moxifloxacino (Moxifloxacino)
• Fabrikisto: Vertico (Rusujo), Macleods Farmacia (Barato).

1 tablojdo moxifloxacin-hidroklorido 400 mg

Celulozo, laktoza monohidrato, hidroxipropil-celulozo, magnezio-stearato, hippromelozo, polietilenglicol, titanioksido, talko, fera rusto, kiel ekscipientoj.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

Farmakodinamiko

Antibacteria drogo el la grupo de IV-generaciaj quinolonoj (trifluoroquinolono), agas baktericida. Penetras en la ĉelon de la patogeno kaj blokas samtempe du enzimoimplikita en replikado de DNA kaj kontrolado de la propraĵoj de DNA, kio kondukas al profundaj ŝanĝoj en la ĉela muro, difektita formado de DNA kaj morto de la patogeno.

Moxifloxacin ekspozicias baktericidaagado rilate al intracelulaj patogenoj, gram-pozitivaj kaj gram-negativaj mikroorganismoj. Efika kontraŭ anaerobaj, acid-imunaj kaj atipaj bakterioj. Ĝi estas unu el la aktivaj kontraŭ stafilococoj, inkluzive de stafilococoj rezistantaj al metikilino. En ago sur mikoplasmoj superaj Levofloxacinokaj sur klamidio - Ofloxacino.

Neniu rezisto kun penicilinoj, aminoglicosidoj, makrolidojkaj cefalosporinoj. La ofteco de drog-rezisto estas malalta, rezisto disvolviĝas malrapide. La drogo ne havas fotosensibilizan efikon. La efiko de la drogo estas rekte proporcia al ĝia koncentriĝo en sango kaj histoj kaj estas akompanata de malpeza malŝarĝo toksinojpro tio ne ekzistas risko de disvolviĝo embriaso sur la fono de kuracado.

Farmakokinetiko

Moxifloxacino post parola administrado estas tute sorbita. Biodisponeco estas 91%. La maksimuma koncentriĝo de la drogo estas observata post 0,5-4 horoj, kaj post tri tagoj de regula konsumado, ĝia stabila nivelo estas atingita. La drogo estas distribuita en la histojn, kaj grava koncentriĝo de ĝi estas determinita en la spira sistemo kaj haŭto. Periodo T 1/2 - 12 horoj. Ĝi estas elmetita de la renoj kaj tra la digesta vojo.

Indikoj por uzo

• Tuberkulozo (kombine kun aliaj kontraŭ-tuberkulozaj drogoj, kiel dua-linia drogo),
• spiraj malsanoj: h bronkito en la akra stadio, sinusito, pneŭmonio,
• intra-abdominalaj kaj urogenitaj infektoj,
• infektoj de la haŭto kaj molaj histoj.

Kontraŭindikoj

• peza hepatoko,
• hipersensemo
• pseŭdomembranaj kolito,
• aĝo ĝis 18 jaroj
• tendenco al disvolvi sekiĝojn,
• gravedeco.

C estas preskribita kun singardo dum plilongigado de la Q-T-intervalo, miokardia iskemio, klinike signifa bradikardio, hipokalemio, dum kortikosteroidoj.

Kromaj efikoj

• Abomenaj doloroj flatulenco, vomado, estreñimiento,pliigitaj niveloj de transaminase, seka buŝo, anoreksio, kandidiasis la buŝa kavogastrito, disfagio,dekoloro de la lango,
• kapturno, astenio, sendormeco, kapdoloro, sento angoro, parestezio. Tre malofte - parolaj malordoj, halucinoj, kramfoj,konfuzo,
• gustŝanĝo aŭ perdo de gusto-sentemo,
• takikardiobrusto doloro, pliiĝo SALUQ-T-intervalo plilongiganta,
• manko de spiromalofte - kaptiĝoj bronkia astmo,
• artralgiomalantaŭa doloro
• vagina kandidiasismisfunkcia rena funkcio,
• erupcio, urtikario,
• leŭkopenio, eosinofilia, anemio, trombocitosis, hiperglicemio.

Interago

Antacidoj, multivitaminojkun mineraloj kaj Ranitidino malebligas absorbadon kaj malpliigas la koncentriĝon de la drogo en plasmo. Ili devas esti preskribitaj 2 horojn post la prenado de la ĉefa drogo. Feraj preparoj, sukralfato signife redukti biodisponecon, ili devas esti uzataj post 8 horoj.

La samtempa uzo de aliaj quinolonojpliigas la riskon plilongigi la Q-T-intervalon plurfoje. Moxifloxacino influas iomete la farmakokinetiko Digoksino.

Dum prenado Warfarin vi bezonas kontroli koaguliĝajn indikilojn. Ĉe ricevo kortikosteroidoj pliigita risko de rompo de la tendono kaj apero de tendovaginitis.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko

Moxifloxacino estas larĝ-spektra baktericida antibacteria drogo, 8-metoxiforoquinolona. La bakterida efiko de moxifloxacino ŝuldiĝas al la malhelpo de bakteriaj topoisomerazoj II kaj IV, kio kondukas al interrompo de la procezoj de replikado, riparo kaj transskribo de biosintezo de DNA de mikrobaj ĉeloj kaj, sekve, al morto de mikrobaj ĉeloj.
Minimaj baktericidaj koncentriĝoj de moxifloxacino estas ĝenerale kompareblaj al ĝiaj minimumaj inhibiciaj koncentriĝoj (MICoj).
Rezistaj mekanismoj

La mekanismoj kondukantaj al disvolviĝo de rezisto al penicilinoj, cefalosporinoj, aminoglicosidoj, makrolidoj kaj tetraciklinoj ne influas la antibacterian aktivecon de moxifloxacino. Ne ekzistas kruc-rezisto inter ĉi tiuj grupoj de antibacterianaj drogoj kaj moxifloxacino. Ĝis nun ankaŭ ne estis kazoj de rezisto al plasmidoj. La ĝenerala ofteco de disvolvo de rezisto estas tre malgranda (10 -7 -10 -10). Moxifloxacin-rezisto disvolviĝas malrapide tra multoblaj mutacioj. La ripetita efiko de moxifloxacino sur mikroorganismoj en koncentriĝoj sub MIC estas akompanata nur de iomete pliigo de MIC. Oni rimarkas kazojn de kruca rezisto al kinolonoj. Tamen iuj gram-pozitivaj kaj anaerobiaj mikroorganismoj imunaj al aliaj kinolonoj restas sentemaj al moxifloxacino.
Ĝi estis establita, ke la aldono de metoxia grupo en la pozicio C8 al la moxifloxacina molekula strukturo pliigas la agadon de moxifloxacino kaj reduktas la formadon de imunaj streĉoj de gram-pozitivaj bakterioj. La aldono de la bicicloamina grupo ĉe la pozicio C7 malhelpas la disvolviĝon de aktiva elfluo, mekanismo de rezisto al fluoroquinolonoj.
Moxifloxacino en vitro aktiva kontraŭ vasta gamo de gram-negativaj kaj gram-pozitivaj mikroorganismoj, anaeroboj, acid-rezistemaj bakterioj kaj atipaj bakterioj kiel Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.same kiel bakterioj imunaj kontraŭ ß-laktam kaj makrolidaj antibiotikoj.
Efiko al homa mikroflora intesto

En du studoj faritaj sur volontuloj, la sekvaj ŝanĝoj en intesta mikrofloraĵo estis observitaj post parola administrado de moxifloxacino. Oni konstatis malpliiĝon de koncentriĝoj. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.same kiel anaeroboj Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ĉi tiuj ŝanĝoj estis reverteblaj ene de du semajnoj. Toksinoj Clostridium difficile ne trovita
En Vitro-Sentiveca Testado

La spektro de antibacteria aktiveco de moxifloxacino inkluzivas jenajn mikroorganismojn:

Sentema	Modere sentema	Rezista
Gram pozitiva
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneŭmonio (inkluzive de trostreĉoj imunaj al penicilino kaj trostreĉoj kun multobla antibiotika rezisto), same kiel streĉoj imunaj al du aŭ pli da antibiotikoj, kiel penicilino (MIC> 2 mg / ml), cefalosporinoj de la dua generacio (ekz. cefuroximo), makrolidoj, tetraciklinoj, trimetoprimo / sulfametoksazolo
Streptococcus pyogenes (grupo A) *
La grupo Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * kaj interrnedius *)
La grupo Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (inkluzive de streĉoj sentemaj al metikilin) ​​*	Staphylococcus aureus (trostreĉoj kontraŭ metikilino / ofloxacino) *
Coagulonegative Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermika! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprofita us, S s ​​imulans)streĉoj sentemaj al metikilino	Coagul operaciaj stafilococoj (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans)streĉoj kontraŭ metikilino
Enterococcus faecalis* (nur streĉoj sentemaj al vancomicino kaj gentamicino)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negativa
Haemophilus influenzae (inkluzive streĉojn produktantajn kaj neproduktantajn ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella katarrhalis (inkluzive streĉojn produktantajn kaj neproduktantajn ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enter® bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea aglomeraĵoj
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluoreskaj
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaeroboj
Bacteroides spp. (B.fragi / estas * B. Distasoni * En thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformo estas *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atipaj
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Sentemo al moxifloxacino estas konfirmita per klinikaj datumoj.

La uzo de moxifloxacino ne rekomendas por la kuracado de infektoj kaŭzitaj de rezistaj streĉoj de meticilino de S. aureus (MRSA). En kazo de suspektataj aŭ konfirmitaj infektoj kaŭzitaj de MRSA, kuracado kun taŭgaj antibacterianaj drogoj devas esti preskribita.
Por iuj streĉoj, la disvastiĝo de akirita rezisto povas varii laŭ geografia regiono kaj laŭlonge de la tempo. Tiurilate, provinte la sentivecon de la streĉo, meritas havi lokajn informojn pri rezisto, precipe en traktado de severaj infektoj.
Se en pacientoj sub kuracado en hospitalo, la areo sub la koncentriĝa-tempo-farmacokinetika kurbo (AUC) / MHK₉₀ superas 125, kaj la maksimuma plasma koncentriĝo (Cmax) / MIC₉₀ estas inter 8-10 - tio sugestas klinikan plibonigon. En eksteraj pacientoj, ĉi tiuj surogataj parametroj kutime estas pli malaltaj: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametro (averaĝa valoro)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (infuzaĵo pli ol 1 h)
MIC90 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0,25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - areo sub la inhibicia kurbo (proporcio (AUC) / MMK)₉₀).

Farmakokinetiko
Suĉado
Post unuopa infuzaĵo de moxifloxacino je dozo de 400 mg dum 1 h, C max atingas la finon de la infuzaĵo kaj estas proksimume 4,1 mg / l, kio respondas al kresko de proksimume 26% kompare kun la valoro de ĉi tiu indikilo dum prenado de moxifloxacino per buŝo. La ekspozicio de moxifloxacino, determinita per la AUG-indikilo, iomete superas tiun de parola administrado de moxifloxacino. Absoluta biodisponeco estas proksimume 91%. Post ripetaj intravenaj infuzaĵoj de moxifloxacino je dozo de 400 mg dum 1 horo, la maksimumaj kaj minimumaj stacionaj koncentriĝoj iras de 4,1 mg / L ĝis 5,9 mg / L kaj de 0,43 mg / L ĝis 0,84 mg / L, laŭe. Averaĝa stabila koncentriĝo de 4.4 mg / L atingiĝas fine de la infuzaĵo.
Dissendo
Moxifloxacino rapide distribuiĝas en histoj kaj organoj kaj ligas al sangaj proteinoj (ĉefe albumino) ĉirkaŭ 45%. La volumeno de distribuo estas proksimume 2 l / kg.
Altaj koncentriĝoj de moxifloxacino, superantaj tiujn en sanga plasmo, kreiĝas en la pulma histo (inkluzive de epiteliaj fluidaĵoj, alveolaj makrofagoj), en la sinusoj (maxilaj kaj etmoidaj sinusoj), en nazaj polipoj, en fokusoj de inflamo (en la enhavo de la ampoloj kun haŭtaj lezoj). En intersticia fluido kaj en salivo, moxifloxacino estas determinita en senpaga ne-proteina formo, je koncentriĝo pli alta ol en sanga plasmo. Krome, altaj koncentriĝoj de moxifloxacino estas detektitaj en la histoj de la abdomenaj organoj, peritoneal fluido kaj virinaj genitalaj organoj.
Metabolismo
Moxifloxacino spertas biotransformadon de la dua fazo kaj estas eligita el la korpo per la renoj kaj intestoj, ambaŭ senŝanĝaj kaj en formo de neaktivaj sulfo-komponaĵoj (Ml) kaj glukuronidoj (M2).
Moxifloxacin ne estas biotransformita de la mikrosomala citokroma P450-sistemo. Metabolitoj Ml kaj M2 ĉeestas en sanga plasmo en koncentriĝoj pli malaltaj ol la gepatra komponaĵo. Laŭ la rezultoj de preklinikaj studoj, oni pruvis, ke ĉi tiuj metabolitoj ne havas negativan efikon sur la korpo rilate al sekureco kaj tolerebleco.
Reproduktado
La duonvivaĵo de moxifloxacino estas proksimume 12 horoj. La meza tuta forigo post administrado ĉe dozo de 400 mg estas 1 79-246 ml / min. Rena forigo estas 24-53 ml / min. Ĉi tio indikas partan tuban reabsorcion de moxifloxacino.
La ekvilibro por la komencaj komponaĵoj kaj fazo 2-metabolitoj estas proksimume 96-98%, kio indikas la foreston de oxidativa metabolo. Ĉirkaŭ 22% de unu dozo (400 mg) estas elmetita senŝanĝe de la renoj, ĉirkaŭ 26% - de la intesto.
Farmakokinetiko en diversaj pacientgrupoj
Aĝo, sekso kaj etneco
Studo pri la farmakokinetiko de moxifloxacino en viroj kaj virinoj malkaŝis diferencojn de 33% koncerne AUC kaj Cmax.Asorbado de moxifloxacino ne dependis de sekso. La diferencoj en AUC kaj Cmax ŝuldiĝis pli al la diferenco en korpa pezo ol al sekso kaj ne estas klinike signifaj.
Ne estis klinike signifaj diferencoj en la farmacokinetiko de moxifloxacino en pacientoj de malsamaj etnoj kaj malsamaj aĝoj.
Infanoj
La farmacokinetiko de moxifloxacino en infanoj ne estis studita.
Reala fiasko
Ne estis signifaj ŝanĝoj en la farmakokinetiko de moxifloxacino en pacientoj kun difektita rena funkcio (inkluzive de pacientoj kun malkreado de creatinino 2) kaj en pacientoj submetitaj al kontinua hemodializo kaj plilongigita ekstera pacienca peritoneala dializo.
Difektita hepofunkcio
Ne estis signifaj diferencoj en la koncentriĝo de moxifloxacino en pacientoj kun misfunkcia hepata funkcio (klasoj A kaj B de Child-Pugh) kompare kun sanaj volontuloj kaj pacientoj kun normala hepata funkcio (por uzo en pacientoj kun cirozo, vidu ankaŭ la sekcion "Specialaj Instrukcioj") )

Dozo kaj administrado

Rekomendita doza reĝimo de moxifloxacino: 400 mg (250 ml da solvo por infuzaĵo) 1 fojon tage kun la infektoj indikitaj supre. Ne superu rekomendatan dozon.
Traktado daŭro

La daŭro de kuracado estas determinita de la loko kaj severeco de la infekto, same kiel la klinika efiko.

• Komunum-akirita pneŭmonito: la tuta daŭro de enscenigita terapio kun moxifloxacino (intravena administrado sekvita per parola administrado) estas de 7-14 tagoj,
• Komplikaj infektoj de la haŭto kaj subkutanaj strukturoj: la tuta daŭro de enscenigita terapio kun moxifloxacino estas 7-21 tagoj,
• Komplikitaj intra-abdominalaj infektoj: la tuta daŭro de enscenigita terapio kun moxifloxacino estas 5-14 tagoj.

Ne superu rekomendatan daŭron de kuracado. Laŭ klinikaj studoj, la daŭro de kuracado kun moxifloxacino povas atingi 21 tagojn.
Maljunaj pacientoj

Ŝanĝo de la doza reĝimo en maljunaj pacientoj ne bezonas.
Infanoj

La efikeco kaj sekureco de uzado de moxifloxacino en infanoj kaj adoleskantoj ne estis establitaj.
Malfekta hepofunkcio (Infana kaj Pugh-klaso L kaj B)

Pacientoj kun difektita hepata funkcio ne bezonas ŝanĝi la dozon-reĝimon (por uzo en pacientoj kun cirozo de la hepato, vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj").
Reala fiasko

En pacientoj kun difektita rena funkcio (inkluzive de tiuj kun severa rena malsukceso kun creatinina malplenigo de 30 ml / min / 1,73 m 2), same kiel en pacientoj sub kontinua hemodializo kaj plilongigita ekstera pacienca peritoneala dializo, ne necesas doza reĝimo. .
Uzo en pacientoj de diversaj etnoj

Ŝanĝo de la dozo ne bezonas.
Metodo de apliko

La drogo administras ĝin intravenee en formo de infuzaĵo daŭranta almenaŭ 60 minutojn, ambaŭ nedilutita kaj kombina kun la sekvaj solvoj kongruaj kun ĝi (uzante T-forma adaptilo):

• akvo por injekto
• 0,9% natria klorida solvo,
• 1M natria klorida solvo,
• 5% dextrosa solvo,
• 10% dextrosa solvo,
• 40% dextrosa solvo,
• 20% xilitololva solvo,
• solvo de sonorilo
• La solvo de la ringo

Se la drogo moxifloxacino, solvo por infuzaĵo, estas uzata kune kun aliaj drogoj, tiam ĉiu drogo devas esti administrita aparte.
Miksaĵo de la drog-solvo kun la supraj infuzaj solvoj restas stabila dum 24 horoj ĉe ĉambra temperaturo.
Pro tio ke la solvo ne povas esti frostigita aŭ malvarmetigita, ĝi ne povas esti konservita en la fridujo. Malvarmiginte, povas pluvigxi precipitaĵo kiu solvas je ĉambra temperaturo. La solvo devas esti stokita en ĝia pakaĵo. Nur klara solvo devas esti uzata.

Flanka efiko

Vi ne povas eniri la infuzan solvon de moxifloxacino samtempe kun aliaj nekongruaj solvoj kun ĝi, kiuj inkluzivas:

• 10% natria klorida solvo,
• 20% natria klorida solvo,
• 4,2% natria bicarbonata solvo,
• 8.4% natria bicarbonata solvo.

Specialaj instrukcioj

Efiko sur la kapablo stiri veturilojn kaj mekanismojn

Fluoroquinolonoj, inkluzive de moxifloxacino, povas damaĝi la kapablon de pacientoj veturigi veturilojn kaj okupiĝi pri aliaj eble danĝeraj agadoj, kiuj postulas pliigitan atenton kaj rapidon de psikomotoraj reagoj pro la efiko sur la centra nerva sistemo kaj vida difekto.

Fabrikisto

Registrilo-posedanto
LLC PROMOMITA RUS, Rusio,
101000, Moskvo, Arkhangelsky Lane, 1, konstruaĵo 1

Leĝa adreso:
Rusujo, Respubliko Mordovio,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Adreso de la loko de produktado:
Rusujo, Respubliko Mordovio,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Nomo, adreso kaj telefona numero de rajtigita organizo por kontaktoj (sendante plendojn kaj plendojn):
LLC PROMOMITA RUS, Rusio,
129090, Moskvo, Prospero Mira, d. 13, p. 1.

Komponado kaj formo de liberigo

Moxifloxacino haveblas en tri formatoj: solvo por infuzaĵo, tablojdoj por parola administrado kaj okulaj gutoj. Ilia konsisto:

Biconveksaj flavaj piloloj

La koncentriĝo de moxifloxacina klorhidrato, mg

Flava rusto rusto, kalcia stearato, titanio-dioksido, maizo-amelo, talko, kriskarmelosa natrio, macrogolo, polivinila alkoholo, manitolo, opadra, mikrokristala celulozo, povidono, hidroxipropil-celulozo, hippromelosa, polietilenglicol

Natria klorido, natria hidroksido, hidroklorida acido, akvo

Natria hidroksido, natria klorido, klorida acido, acida boriko, akvo

Ampoloj por 5 pecoj., 1 aŭ 2 ampoloj en pako

250 ml-boteloj

5 ml-boteloj de polietilena guto

Dozo kaj administrado

Malsamaj formoj de liberigo de la drogo diferencas laŭ uzokutimo. La tablojdoj estas destinitaj al parola administrado, la solvo estas administrata parente, kaj la gutoj estas instigitaj al la okuloj per la respondaj infektaj malsanoj. Dozo dependas de la severeco de la malsano, ĝia tipo, individuaj trajtoj de la paciento. Informoj estas donitaj en la instrukcioj.

Dum gravedeco

Dum la naskado de infano, preni antibiotikon estas kontraŭindikata, krom se la avantaĝo por la patrino ne superas la riskon por la feto. Studoj pri la sekureco de la drogo dum gravedeco ne estis faritaj. Kiam oni preskribas la drogon dum laktado, la mamnutrado de la bebo devas esti nuligita, ĉar la aktiva substanco de la kunmetaĵo penetras en la lavan lakton kaj influas kontraŭ la sano de la bebo.

Droga interagado

Antaŭ ol komenci terapion kun Moxifloxacin, la drog-interago kun aliaj drogoj estu studata. Kombinoj kaj efikoj:

1. Antacidoj bazitaj sur magnezio aŭ aluminia hidroksido, sukralfato, zinko kaj feraj preparoj malrapidigas la absorbadon de la drogo.
2. La kuracilo pliigas la maksimuman koncentriĝon de digoksino, reduktas la efikecon de glibenclamido.
3. Ranitidine reduktas la absorbadon de la antibiotiko en la sangon, povas kaŭzi kandidiaszon.
4. La kombinaĵo de la drogo kun aliaj fluoroquinolonoj, penicilino pliigas la fototoksan reagon.

Superdozo

Troaj dozoj de la antibiotiko manifestiĝas per pliigitaj kromefikoj. Kiam okazas superdozo, vi devas lavi la stomakon, ĉesi preni la drogon, uzi sorbojn por forigi toksinojn (Smecta, aktivigita karbono, Enterosgel, Sorbex). Kun ebrizo, intravena administrado de sentoksiĝo, la uzo de simptomaj drogoj, multivitaminoj estas permesita.

Farmakologia ago

Moxifloxacin estas baktericida antibacteria drogo kun larĝa spektro de fluoroquinolono. Moxifloxacino montras vitro-agadon kontraŭ vasta gamo de gram-pozitivaj kaj gram-negativaj organismoj, anaerobaj, acid-imunaj kaj atipaj bakterioj, ekzemple Chlamidia spp., Mycoplasma spp. kaj Legionella spp. La baktericida efiko de la drogo ŝuldiĝas al la malhelpo de bakteriaj topoisomerasoj II kaj IV, kio kondukas al malobservo de la biosintezo de DNA de la mikrobiana ĉelo kaj sekve al morto de mikrobaj ĉeloj. Minimumaj baktericidaj koncentriĝoj de la drogo estas ĝenerale kompareblaj al ĝiaj minimumaj inhibiciaj koncentriĝoj.

Moxifloxacino havas bakterian efikon sur bakterioj imunaj kontraŭ p-laktamaj antibiotikoj kaj makrolidoj.

La mekanismoj kondukantaj al disvolviĝo de rezisto al penicilinoj, cefalosporinoj, aminoglicosidoj, makrolidoj kaj tetraciklinoj ne malobservas la antibacterian aktivecon de moxifloxacino. Ne ekzistas kruc-rezisto inter ĉi tiuj grupoj de antibacterianaj drogoj kaj moxifloxacino. Rezisto kun plasma plasmido ankoraŭ ne estis observita. La ĝenerala efiko de rezisto estas tre malgranda (10 '- 10 "). Rezisto al moxifloxacino disvolviĝas malrapide per multoblaj mutacioj. Ripetita ekspozicio de moxifloxacino al mikroorganismoj en koncentriĝoj sub la minimuma inhibitoria koncentriĝo (MIC) estas akompanata nur de iomete pliigo de MIC. Ekzistas kazoj de kruc-rezisto al kinolonoj. Tamen iuj gram-pozitivaj kaj anaerobiaj mikroorganismoj imunaj al aliaj kinolonoj restas sentemaj al moxifloxacino.

La spektro de antibacteria aktiveco de moxifloxacino inkluzivas jenajn mikroorganismojn:

1. Gram-pozitivaj - Streptococcus pneumoniae (inkluzive cepas imunaj al penicilino kaj macrólidos kaj trostreĉoj kun multnombraj rezisto al antibiotikoj) *, Streptococcus pyogenes (Grupo A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (inkluzive de streĉoj sentemaj al metikilino) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (inkluzive de streĉoj sentemaj al meticilino), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococecococococcus hominis, Staphylocococecococococcus hominis sentema al vancomicino kaj gentamicino) *.

2. Gram-negativaj - Haemophillus influenzae (inkluzive de streĉoj produktantaj kaj neproduktantaj (3-laktamasoj) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (inkluzive de streĉoj produktantaj kaj neproduktantaj (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipika - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - sentiveco al moxifloxacino estas konfirmita per klinikaj datumoj.

Moxifloxacin estas malpli aktiva kontraŭ Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetiko

Post sola infuzaĵo de moxifloxacino je dozo de 400 mg dum 1 horo, la maksimuma koncentriĝo de la drogo (C_tah) estas atingita ĉe la fino de la infuzaĵo kaj estas proksimume 4,1 mg / l, kio respondas al kresko de proksimume 26% kompare kun la valoro de ĉi tiu indikilo kiam vi prenas la drogon enen. La ekspozicio de la drogo, determinita de la AUC (la areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo), iomete superas tiun kiam vi prenas la drogon enen. Absoluta biodisponeco estas proksimume 91%.

Post ripetaj intravenaj infuzaĵoj de solvo de moxifloxacino je dozo de 400 mg dum 1 horo, la pintaj kaj minimumaj plasmaj koncentriĝoj en stabila stato (400 mg unufoje ĉiutage) atingas valorojn de 4,1 ĝis 5,9 mg / l kaj de 0,43 ĝis 0,84 mg / l respektive. En stabila stato, la efiko de moxifloxacina solvo ene de la doza intervalo estas proksimume 30% pli alta ol post la unua dozo. Averaĝaj stabilaj koncentriĝoj de 4.4 mg / L atingiĝas fine de la infuzaĵo.

Moxifloxacino rapide distribuiĝas en histoj kaj organoj kaj ligas al sangaj proteinoj (ĉefe albumino) ĉirkaŭ 45%. La volumeno de distribuo estas proksimume 2 l / kg.

Moxifloxacino spertas biotransformadon de la 2-a fazo kaj estas elmetita el la korpo fare de la renoj, same kiel per feĉoj, ambaŭ senŝanĝaj kaj en formo de neaktivaj sulfo-komponaĵoj kaj glukuronidoj. Moxifloxacin ne estas biotransformita de la mikrosomala citokroma P450-sistemo. La duona vivdaŭro de la drogo estas proksimume 12 horoj. La meza tuta malplenigo post administrado je dozo de 400 mg estas de 179 ĝis 246 ml / min. Ĉirkaŭ 22% de unu dozo (400 mg) estas elmetita senŝanĝe en la urino, ĉirkaŭ 26% - kun fekundoj.

Sekurecaj antaŭzorgoj

En iuj kazoj, post la unua uzo de moxifloxacino, hipersensiveco kaj alergiaj reagoj povas disvolviĝi. Tre malofte, anafilaktiaj reagoj povas progresi al mortiga anafilactika ŝoko, eĉ post la unua uzo de la drogo. En ĉi tiuj kazoj, moxifloxacino devas esti ĉesigita kaj la necesaj kuracaj mezuroj (inkluzive de kontraŭŝoko).

Kun la uzo de moxifloxacino ĉe iuj pacientoj, etendo de la QT-intervalo povas esti rimarkita.

Konsiderante, ke virinoj emas plilongigi la QT-intervalon kompare al viroj, ili eble estas pli sentemaj al drogoj, kiuj etendas la QT-intervalon. Maljunaj pacientoj estas ankaŭ pli sentemaj al drogoj, kiuj efikas sur la QT-intervalo.

La grado de plilongigo de la QT-intervalo povas pliiĝi kun kreskanta koncentriĝo de la drogo, do vi ne devas superi la rekomendatan dozon kaj infuzan indicon (400 mg en 60 minutoj). Tamen en pacientoj kun pneŭmonito ne ekzistis korelacio inter la koncentriĝo de moxifloxacino en la sanga plasmo kaj la plilongigo de la QT-intervalo. Plilongigi la QT-intervalon estas asociita kun pliigita risko de ventriklaj arritmioj, inkluzive de polimorfa ventrikula takikardio. Neniu el la 9.000 pacientoj traktitaj kun moxifloxacino ne havis kardiovaskulajn komplikaĵojn aŭ mortajn kazojn asociitajn kun plilongigi la QT-intervalon. Tamen, en pacientoj kun kondiĉoj predikantaj al arritmioj, la uzo de moxifloxacino povas pliigi la riskon de arritmiaj ventriklaj.

Tiurilate, la administrado de moxifloxacino devas esti evitata ĉe pacientoj kun plilongigita QT-intervalo, neĝustigita hipokalemio, same kiel ĉe tiuj, kiuj ricevas antiarritmajn drogojn de klaso IA (kinidino, procainamido) aŭ klaso III (amiodarono, sotalol), ĉar la sperto uzi moxifloxacinon en ĉi tiuj La pacientoj estas organikaj.

Moxifloxacino devas esti preskribita kun singardeco, ĉar

la aldona efiko de moxifloxacino ne povas esti ekskludita en la sekvaj kondiĉoj:

- en pacientoj kiuj ricevas samtempajn kuracilojn, kiuj plilongigas QT-intervalon (cisaprido, eritromicino,

antipsikotaj drogoj, trideklaj antidepresivoj),

- en pacientoj kun kondiĉoj predikantaj al arritmioj, kiel bradikardio klinike signifa, akra miokardia iskemio,

- en pacientoj kun cirozo, ĉar la ĉeesto de etendo de la QT-intervalo en ili ne povas esti ekskludita,

- en virinoj aŭ maljunaj pacientoj, kiuj povus esti pli sentemaj al drogoj, kiuj etendas la QT-intervalon. Oni raportis kazojn de disvolviĝo de fulminanta hepatito, potenciale kaŭzanta mortigan hepatan malsukceson, inkluzive de morto. Se signoj de hepata misfunkcio aperas, pacientoj devas konsulti kuraciston tuj antaŭ ol daŭrigi kuracadon.

Oni raportis kazojn de ruzaj haŭtaj reagoj, ekzemple, Stevens-Johnson-sindromo aŭ toksan epiderman nekrolizon (eble danĝeran vivon). Se reagoj okazas sur la haŭto kaj / aŭ mukozaj membranoj, vi ankaŭ devas konsulti kuraciston antaŭ ol daŭrigi kuracadon. La uzo de drogolaj drogoj estas asociita kun ebla risko disvolvi krizon. Moxifloxacino devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun malsanoj de centra nerva sistemo kaj kun kondiĉoj suspektindaj pri centra nerva sistemo, antaŭdestinante la aperon de konvulsiaj kaptiloj aŭ malpliigante la sojlon de konvulsia aktiveco.

La uzo de antibacterianaj drogoj kun ampleksa spektro, inkluzive de moxifloxacino, estas asociita al risko disvolvi pseŭdomembranajn kolitojn asociitajn kun prenado de antibiotikoj. Ĉi tiu diagnozo devas esti memorita ĉe pacientoj, kiuj spertas severan diareon dum kuracado kun moxifloxacino. En ĉi tiu kazo, taŭga terapio devas esti preskribita tuj. Pacientoj, kiuj havas severan diareon, estas kontraŭindikataj en drogoj, kiuj malhelpas intestan motilecon.

Moxifloxacin devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun Gravis miastenia gravis, ĉar la drogo povas pligravigi la simptomojn de ĉi tiu malsano.

Dum terapio kun fluoroquinolonoj, inkluzive de moxifloxacino, precipe ĉe maljunuloj kaj pacientoj ricevantaj glukokortikosteroidojn, la disvolviĝo de tendonito kaj rompo de tendono estas ebla. Ĉe la unuaj simptomoj de doloro aŭ inflamo ĉe la loko de vundo, la drogo devas esti ĉesigita kaj la tuŝita limo trankviligita.

Por pacientoj kun komplikaj inflamaj malsanoj de la pelvaj organoj (ekzemple, asociitaj kun tubo-ovaraj aŭ pelvaj abscesoj) por kiuj estas endoma kuracado, la uzo de moxifloxacino ne estas rekomendita en 400 mg-tabeloj.

Kiam vi uzas kinolojn, fotosensivecaj reagoj estas rimarkitaj. Tamen, dum preklinikaj, klinikaj studoj, kaj ankaŭ kun la uzo de moxifloxacino en la praktiko, oni ne observis fotosensibilajn reagojn. Tamen, pacientoj ricevantaj moxifloxacinon devas eviti rektan sunlumon kaj transviolan radiadon.

Por pacientoj kun malalta natria dieto (por korinsuficienco, rena malsukceso kaj nefrotika sindromo), oni devas konsideri aldonan natrian suplementon kun infuza solvo.