Pioglitazono (Pioglitazono)
La drogo estas produktita en formo de tablojdoj: de preskaŭ blanka ĝis blanka, ronda, 15 mg - biconveksa, gravurita unuflanke de "15", 30 mg - plata, kun bevelo, gravurita sur unu flanko de "30" (10 pecoj). en ampoloj, 1, 3 aŭ 5 ampoloj kaj instrukcioj por uzi Pioglara en kartona skatolo).
1 tablojdo enhavas:
- aktiva substanco: pioglitazona hidroklorido - 16,53 aŭ 33,07 mg, kiu estas ekvivalenta al pioglitazona en la kvanto de 15 kaj 30 mg respektive.
- Pliaj komponentoj: kalci-karboximetil-celulozo, magnezia stearato, hidroxipropil-celulozo (malalta viskozeco), laktozo, purigita akvo.
Farmakodinamiko
Pioglitazona estas buŝa hipoglikemia agento, derivaĵo de la tiazolidinedione-serio, selektive stimulanta la γ-receptorojn aktivigitajn de la peroxisoma proliferatoro (PPARγ). PPARγ-riceviloj estas lokitaj en histoj pli grave en la mekanismo de agado de insulino (skeleta muskolo, adiposa histo kaj hepato). Ekscitiĝo de nukleaj riceviloj de PPARγ modulas la transskribon de kelkaj genoj, kiuj estas sentemaj al insulino kaj okupiĝas pri regado de sanga glukozo kaj en lipida metabolo. Pioglitazono provizas malpliiĝon de insulina rezisto, rezulte de kiu pliigas la konsumon de insulino-dependanta glukozo, la troo de glukozo kaj ĝia liberiĝo el la hepato malpliiĝas. La aktiva substanco helpas redukti trigliceridojn, pliigi la koncentriĝon de lipoproteinoj de alta denseco (HDL) kaj kolesterolo. Pioglar ne stimulas la produktadon de insulino, male al sulfonilureaj derivaĵoj.
Farmakokinetiko
Post buŝa administrado, oni observas altan absorbadon de pioglitazono, en la sanga plasmo la aktiva substanco estas detektita post 30 minutoj, la maksimuma koncentriĝo (Cmaksimume) atingiĝas post 2 horoj, kaj post manĝo - post 3-4 horoj. La agento preskaŭ komplete ligas al plasmaj proteinoj - je 99%, la volumeno de distribuo (V)d) estas 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazono estas vaste metaboligita per hidroksilado kaj oksidigo, la metabolitoj formitaj rezulte de biotransformado de la aktiva substanco ankaŭ estas parte konvertitaj al konjugatoj de sulfato / glukuronido.
Derivaĵoj de pioglitazona hidroksido (metabolitoj M-II kaj M-IV) kaj keto-derivita pioglitazono (metabolito M-III) montras farmacologian aktivecon. En la procezo de hepata metabolo de la drogo, la ĉefa rolo apartenas al la izoenzimoj de citokromaj P450 - CYP3A4 kaj CYP2C8. En plej malgranda mezuro, multaj aliaj isoenzimoj ankaŭ estas engaĝitaj en la metabolo de la drogo, inkluzive de la ekstremehepataj izoenzimoj CYP1A1.
Kaze de ĉiutaga ununura uzo de Pioglar en plasmo, la koncentriĝo de totala pioglitazono (pioglitazono kun aktivaj metabolitoj) estas atingita post 24 horoj. Stacia koncentriĝo (Css) en la plasmo de kaj totala pioglitazono kaj pioglitazono estas observata post 7 tagoj.
La drogo elĉerpiĝas ĉefe kun galo senŝanĝe kaj en formo de metabolitoj, forigita per fekundoj. 15-30% estas elmetitaj de la renoj en la formo de metabolitoj kaj iliaj konjugacioj. La vivdaŭro (T½) pioglitazona kaj totala pioglitazono estas 3–7 horoj kaj 16–24 horoj respektive.
Indikoj por uzo
Pioglar estas rekomendita por uzo en diabeto mellitus de tipo 2 (kiel monoterapia drogo aŭ kombinaĵo kun derivaĵoj de metformino, insulino aŭ sulfonilurea en tiuj kazoj, kiam ekzerco, dieto kaj monoterapio kun unu el la supraj antidiabetikaj drogoj ne permesas atingi taŭgan glicemian kontrolon).
Kontraŭindikoj
- Grada III - 4a korinsuficienco, laŭ la klasifiko de la Asocio pri Kardiologio de Novjorko (NYHA),
- diabeta ketoacidosis, diabeto mellitus de tipo 1,
- severa grado de hepata misfunkcio, pliigita aktiveco de hepataj enzimoj pli ol 2,5 fojojn la supera limo de normala (VGN),
- makroematurio de nekonata origino,
- kancero de veziko (inkluzive de historio)
- aĝo ĝis 18 jaroj
- gravedeco kaj laktado,
- malabsorcio al glukozo-galactosa, manko al lactase, maltoleremo al galaktosoj,
- hipersensiveco al iu el la komponantoj de la drogo.
Relativa (Pioglar-tabeloj devas esti uzataj kun tre singarda):
- korinsuficienco
- anemio
- edema sindromo
- funkciaj malordoj de la hepato.
Pioglar, instrukcioj por uzo: metodo kaj dozo
Pioglar-tablojdoj estas prenitaj parole 1 fojon tage, sendepende de la manĝa tempo.
Kiam vi faras monoterapion, oni rekomendas preni la drogon en dozo de 15-30 mg, la maksimuma ĉiutaga dozo estas 45 mg.
En kombina terapio kun metformino aŭ sulfonilurea derivaĵoj, pioglitazono devas esti uzata en komenca dozo de 15 aŭ 30 mg; se hipoglikemio okazas, la dozo de metformino aŭ sulfonilureaj preparoj devas esti malpliigita.
Kun la kombinita uzo de Pioglar kun insulino, la komenca ĉiutaga dozo de pioglitazono devas esti 15-30 mg, la dozo de insulino estas lasita senŝanĝa aŭ reduktita je 10-25% se la paciento raportas hipoglikemion aŭ la plasma glukoza koncentriĝo atingas nivelon ne pli ol 100 mg. / dl.
Kromaj efikoj
- spira sistemo: sinusito, faringito,
- nerva sistemo kaj sensaj organoj: kapdoloro, kapturno, sendormeco, hipostezio, vidaj perturboj (kutime okazas komence de kuracado kaj estas asociitaj kun ŝanĝoj en plasmaj glukozaj niveloj, kiel ĉe aliaj antidiabetikaj drogoj),
- hematopoietika sistemo: anemio,
- metabolo: hipogluzemio, kresko de pezo,
- gastrointestinal vojo: flatulenco,
- benignaj aŭ malignaj tumoroj: vezika kancero, kies evoluo povas esti oftaj instigoj por urini, makrohematurio, doloro dum urinado, doloro en la abdomena kavo aŭ en la lumba regiono (la apero de ĉi tiuj malsanoj devas esti urĝe raportita al la ĉeestanta kuracisto),
- muskol-skeleta sistemo: mialgio, artralgio,
- laboratoriaj parametroj: pliigita agado de alanina aminotransferase (ALT) kaj kreatina fosfokinase, malpliigo de hemoglobina nivelo kaj malpliigo de hematokrito (kutime klinike sensignifa, povas esti pro kresko de plasmo-volumo kaj ne indiki la disvolviĝon de aliaj gravaj hematologiaj klinikaj efikoj).
Kun kuracista daŭro de pli ol 1 jaro, en 6-9% de la kazoj, la apero de milda / modera edemo, kutime ne bezonanta nuligon de Pioglar, povas esti registrita en pacientoj.
Dum terapio, en iuj kazoj, la okazo de korpa misfunkcio estas ebla.
Specialaj instrukcioj
En pacientoj kun anovulatoria ciklo en la antaŭmenopaŭza periodo kaj insulina rezisto kiel rezulto de kuracado kun pioglitazono, ovovada reakiro povas esti rimarkita. Pro la pliigita sentiveco de ĉi tiuj pacientoj al insulino en manko de uzo de taŭgaj kontraŭkoncipiloj, la risko de gravedeco pliigas. Se gravedeco okazas dum terapio aŭ la paciento planas gravedon, pioglitazono devas esti ĉesigita.
Laŭ la rezultoj de preklinikaj studoj, tiazolidinedioj, inkluzive de pioglitazona, kondukis al pliigo de plasmo-volumo kaj disvolviĝo de miokardia hipertrofio, pro antaŭŝarĝo. En klinikaj provoj, en kiuj ne partoprenis pacientoj kun klasa III kaj IV korinsuficienco (NYHA), ne estis kresko de la ofteco de severaj adversaj reagoj de la kardiovaskula sistemo, depende de la kresko de plasmo-volumo (korinsuficienco kronika).
La rezultoj de kontrolitaj klinikaj provoj, kaj ankaŭ disponeblaj epidemiologiaj datumoj, indikas pligraviĝon de la minaco de veziko-kancero en pacientoj kun diabeto, kiuj prenis pioglitazonon en altaj ĉiutagaj dozoj dum longa tempo. Tamen, la havebleco de ĉi tiuj datumoj ne ekskludas la eblon de vezika kancero dum mallongdaŭra terapio kun la drogo. La jenaj faktoroj povas rilati al la risko de vezika kancero: maljuneco, fumado (inkluzive en la pasinteco), kemioterapio (inkluzive de uzo de ciklofosfamido), radioterapio de la pelvaj organoj kaj iuj laboraj danĝeroj. Antaŭ la komenco de la kurso de terapio, makroskopaj studoj estas postulataj por establi ian makroematurion. Estas necese tuj informi la kuraciston pri ĉiuj signoj de disurio kaj ia akra disvolviĝo de simptomoj de la urina vojo kaj / aŭ veziko.
Kun difektita hepofunkcio
Dum terapio, oni rekomendas regule monitori la koncentriĝon de hepataj enzimoj en la sango. Ĉe ĉiuj pacientoj, antaŭ ol komenci kuracadon kun pioglitazono, ĉiun duan monaton dum la unua jaro de la ricevado de Pioglar kaj periode dum la sekvaj jaroj de terapio, oni bezonas determini la nivelon de ALT. Ankaŭ necesas taksi la agadon de la hepato kiam aperas simptomoj, kiuj povas esti signoj de hepata malsukceso, kiel abdomina doloro, naŭzo, vomado, anoreksio, malforteco, malhela urino. Se okazas iktero, ĉesu preni Pioglar.
La uzo de hipoglucemia agento estas kontraŭindikata en pacientoj kun aktivaj hepataj malsanoj aŭ sur la fono de kresko de ALT-indikiloj superantaj pli ol 2,5 fojojn de VGN.
Kun malgranda kresko en ALT-niveloj (1-2,5 fojojn pli alta ol normala) antaŭ la kurso aŭ dum terapio, ekzameno estas bezonata por konstati la kaŭzojn de ĉi tiu malobservo. Komencu aŭ daŭrigu kuracadon kun Pioglar en ĉeesto de modera kresko de la agado de hepataj enzimoj kun ekstrema singardo, farante pli oftan monitoradon de ilia aktiveco.
En la kazo, kiam pli ol 2,5 fojojn kompare kun VGN estas detektita kresko de la hepata transaminase, oni devas regule monitori la nivelon de enzimoj, ĝis la indikiloj malpliiĝos al normalaj aŭ al la komencaj. Se la ALT-nivelo stabile superas pli ol normajn valorojn pli ol 3-fojojn aŭ iktero estas observita, la uzo de pioglitazono devus esti forlasita.
Uzo en maljuneco
En maljunuloj, antaŭ kaj dum kuracado, pro pligravigado de la minaco de frakturoj, malsanoj de la kardiovaskula sistemo kaj vezika kancero en pacientoj de ĉi tiu aĝa kategorio, devas fari speciale zorgeman takson pri la profito kaj riska rilatumo de kuracado kun Pioglar.
Droga interagado
- buŝaj kontraŭkoncipiloj - farmacokinetiaj studoj pri la kombinita uzo de ĉi tiuj drogoj kaj pioglitazono ne estis efektivigitaj, tamen la uzo de aliaj tiazolidinedioj kune kun buŝaj kontraŭkoncipiloj, kiuj inkluzivas etinil-estradiol / norethindrone, kontribuis al malpliigo de la plasma nivelo de ambaŭ hormonoj je 30%, kio povus kaŭzi signifan malfortigon de la kontraŭkoncipa efiko. ĉi tiu kombinaĵo estu zorgema
- warfarino, digoksino, metformino, glipizido - ne estis ŝanĝoj en la farmacokinetiko de pioglitazono,
- ketoconazole - pioglitazona metabolo estis plejparte malhelpita, laŭ studoj in vitro, kun ĉi tiu kombinaĵo necesas zorge kontroli la koncentriĝon de sanga glukozo,
- aliaj parolaj antidiabetikaj drogoj: ne ekzistas datumoj pri la uzo de pioglitazono en triobla kombinaĵo kun ĉi tiuj drogoj.
Analoj de Pioglar estas: Astrozono, Diab-normo, Piouno, Amalvia, Diaglitazono, Piogli.
Recenzoj Pioglar
Laŭ recenzoj, Pioglar estas efika hipoglucemia agento uzita por traktado de diabeto mellitus de tipo 2, ambaŭ dum monoterapio kaj kombina kun aliaj hipoglucemaj agentoj, inkluzive de insulino. Pacientoj rimarkas, ke la drogo plibonigas glukozon kaj pliigas la reziston de ĉeloj al insulino, sed ĉiuj rekomendas uzi Pioglar nur laŭ ordono de kuracisto.
La malavantaĝoj de Pioglar inkluzivas la ĉeeston de kontraŭindikoj kaj disvolviĝon de kromefikoj, precipe kreskon de korpa pezo, kapdoloron, flatulecon.
La prezo de Pioglar en apotekoj
Ne ekzistas fidindaj informoj pri la prezo de Pioglar, ĉar la drogo ne vendiĝas nuntempe en apotekoj.
Edukado: Unua Moskva Ŝtata Medicina Universitato nomata laŭ I.M. Sechenov, specialaĵo "Ĝenerala Medicino".
Informoj pri la drogo estas ĝeneraligitaj, provizitaj por informaj celoj kaj ne anstataŭigas la oficialajn instrukciojn. Mem-medikamento estas danĝera por sano!
Homa sango "kuras" tra la vazoj sub terura premo, kaj se ĝia integreco estas malobservita, ĝi povas pafi ĝis 10 metroj.
Homaj ostoj estas kvaroble pli fortaj ol betono.
Se via hepato ĉesis funkcii, morto okazus ene de tago.
Pli ol 500 milionoj da dolaroj jare estas elspezitaj por alergiaj medikamentoj sole en Usono. Ĉu vi ankoraŭ kredas, ke oni trovos manieron por fine venki alergiojn?
Ekzistas tre interesaj medicinaj sindromoj, kiel obseda enmiksiĝo de objektoj. En la stomako de unu paciento suferanta ĉi tiun manion, oni malkovris 2500 fremdajn objektojn.
En 5% de pacientoj, la antidepresiva klomipramino kaŭzas orgasmon.
Kun regula vizito al tana lito, la ebleco ekhavi haŭtan kanceron pliigas 60%.
Dum ŝvitado, nia korpo tute ĉesas funkcii. Eĉ la koro ĉesas.
Se vi ridetas nur dufoje tage, vi povas malpliigi sangopremon kaj malpliigi la riskon de koratakoj kaj frapoj.
Laŭ statistiko, lunde la risko de malantaŭaj vundoj pliiĝas je 25%, kaj la risko de koratako - je 33%. Estu zorgema.
Laŭ esplorado de OMS, ĉiutaga duonhora konversacio ĉe poŝtelefono pliigas la probablon de disvolvi cerban tumoron je 40%.
74-jara aŭstralia loĝanto James Harrison fariĝis donacanto de sango ĉirkaŭ 1,000 fojojn. Li havas raran sangotipon, kies antikorpoj helpas novnaskitojn kun severa anemio postvivi. Tiel la aŭstraliano savis ĉirkaŭ du milionojn da infanoj.
Ĉiu homo havas ne nur unikajn spurojn, sed ankaŭ lingvon.
Estis antaŭe, ke aĉado riĉigas la korpon kun oksigeno. Ĉi tiu opinio tamen estis malaprobita. Sciencistoj pruvis, ke aĉado, homo malvarmigas la cerbon kaj plibonigas ĝian agadon.
La unua vibrilo estis inventita en la 19a jarcento. Li laboris pri vapormaŝino kaj celis trakti inan histerion.
La unua ondo de florado finiĝas, sed la florantaj arboj estos anstataŭigitaj per herboj de la komenco de junio, kiuj ĝenos alergianojn.
Farmakologio
Stele elektas stimulilojn de nukleaj gama-riceviloj aktivigitaj de la perxisoma proliferatoro (gamma PPAR). Ĝi modulas la transskribon de genoj, kiuj estas sentemaj al insulino kaj okupiĝas pri regado de glukozo-niveloj kaj lipida metabolo en adiposa, muskola histo kaj hepato. Ĝi ne stimulas la kreskon de insulino, tamen ĝi estas aktiva nur kiam la insulin-sinteza funkcio de la pankreato estas konservita. Reduktas la insulinan reziston de ekstercentraj histoj kaj la hepato, pliigas la konsumon de insulino-dependa glukozo, malpliigas la eliron de glukozo el la hepato, malpliigas la nivelon de glukozo, insulino kaj glukoksilata hemoglobino en la sango. En pacientoj kun difektita lipida metabolo, ĝi reduktas trigliceridojn kaj pliigas HDL sen ŝanĝi LDL kaj totalan kolesterolon.
En eksperimentaj studoj, ĝi havas neniujn karcerogenajn kaj mutagenajn efikojn. Kiam oni administris al inaj kaj viraj ratoj ĝis 40 mg / kg / taga pioglitazono (ĝis 9 fojojn pli alta ol la MPDI koncerne 1 m 2 de la korpa surfaco), neniu efiko sur fekundeco estis detektita.
Detektita en sango 30 min post parola administrado, Cmaksimume atingita post 2 horoj. Manĝado malrapidas absorbadon (Cmaksimume registrita post 3-4 horoj), sed ne influas ĝian kompletecon. Ĝi ligas al sangaj plasmaj proteinoj, ĉefe kun albumino, je pli ol 99%. La meza distribua volumeno estas 0,63 l / kg. Alta koncentriĝo en la sango persistas dum 24 horoj post unuopa dozo. T1/2 estas 3–7 horoj (pioglitazono) kaj 16–24 horoj (metabolitoj). Ĝi estas metaboligita en la hepato per la partopreno de citokroma P450 kun la formado de du aktivaj metabolitoj, parte konjugante kun glukozaj kaj sulfuraj acidoj. Ĝi eltiriĝas en la galo senŝanĝa kaj en la formo de metabolitoj, eligita el la korpo per fektaĵoj kaj urinoj (15-30%). Grunda malplenigo estas 5–7 l / h.
Interago
Derivaĵoj de sulfonamidoj, metformino kaj insulino potencigas (reciproke) hipoglikemion. Ebla malfortigo de la efikeco de parola kontraŭkoncipo.
Farmakokinetikaj studoj pri la kombinita uzo de pioglitazono kaj parolaj kontraŭkoncipiloj ne estis faritaj. La uzo de aliaj tiazolidinedioj kune kun parolaj kontraŭkoncipiloj enhavantaj etinilestradiol aŭ noretindrone estis akompanata de malpliigo de 30% en la koncentriĝo de ambaŭ hormonoj en la plasmo, kio povas konduki al signifa malpliigo de la kontraŭkoncipa efiko. Sekve, mi devas zorgi pri la kombinita uzo de pioglitazona kaj buŝaj kontraŭkoncipiloj.
Interago kun CYP2C8-Induktiloj
Induktantoj de la isoenzimo de CYP2C8 de citokromo P450 (t.e. rifampicino) povas signife redukti AUC-pioglitazonon. Tial, komence aŭ post fino de terapio kun CYP2C8-induktantoj, doza alĝustigo de pioglitazono povas esti necesa.
Antaŭzorgoj pri la substanco Pioglitazono
Kun singardo, pacientoj kun edemo kaj modera kresko de la nivelo de hepato-enzimoj estas preskribitaj. La disvolviĝo de hipoglikemio dum kombina terapio postulas redukton de la dozo de koncomitantaj sulfonamidoj aŭ insulino. En la fono de rena malsukceso, doza ĝustigo ne bezonas. Se okazas iktero, kuracado ĉesas. En pacientoj kun anovulatoria ciklo en la antaŭmenopaŭza periodo, akcepto povas kaŭzi ovuladon kaj pliigi la riskon de gravedeco (taŭgaj kontraŭkoncipaj mezuroj estas necesaj).
La risko de disvolvi kanceron de veziko.
La uzo de pioglitazona dum pli ol 1 jaro povas esti asociita kun pliigita risko de disvolvi kancerigan vezikon.
Kiam oni preskribas pioglitazonon, la pacientoj devas konsideri la riskon de disvolvi kancerigan vezikon kaj eviti preskribi ĝin al pacientoj kun vezika kancero, inkluzive en familia historio.
Ĉi tiu sekureca informo pri pioglitazono baziĝas sur la rezultoj de du retrospektivaj studoj ĉe pacientoj pli ol 40 kun diagnozo de diabeto mellitus.
En la dekjara observa kohorta studo (januaro 1997 - aprilo 2008) farita en Usono, pli ol 193 mil pacientoj estis inkluzivitaj. Intermeza revizio de la datumoj de ĉi tiu studo montris, ke aĝo, sekso, fumado, prenante aliajn drogojn por diabeto kaj aliaj faktoroj ĝenerale ne havis gravan efikon sur la pliigita risko de disvolvi vezikan kanceron en pacientoj kun pioglitazono kompare al pacientoj, kiuj neniam aplikata (proporcia proporcio A = = 1,2, 95% konfido-intervalo CI = 0,9-1,5). Tamen, longdaŭra traktado kun pioglitazona (pli ol 12 monatoj) estis asociita kun pliigita 40% risko de disvolvi kancerigan vezikon (OS = 1,4, CI 95% = 1,03-2,0).
La rezultoj de retrospektiva kohorta studo farita en Francio (2006-2009), kiu inkluzivis proksimume 1,5 milionojn da pacientoj kun diabeto, montris statistike signifan kreskon de la risko de veziko-kancero kun akumula dozo de pioglitazono pli ol 28 mg (OS = 1,75, 95 % CI = 1,22-2,5) kaj kiam transprenitaj 1 jaro (OS = 1,34, 95% CI = 1,02-1,75), cetere, viroj havis pli altan riskon ol virinoj (OS = 1,28, 95% CI = 1,09-1,51).
Surbaze de la datumoj de ĉi tiuj studoj, la uzo de pioglitazono estis ĉesigita en Francio, kaj en Germanio rekomendis ne komenci pioglitazonan terapion en novaj pacientoj.
Oni devas konsili al pacientoj pri iuj signoj de veziko-kancero, kiel hematurio, urinado, doloro dum urinado, doloro en la dorso aŭ pli malalta abdomeno.
Modernaj glitazonaj preparoj
El ĉiuj drogoj sur la merkato, nur pioglitazono (Aktos, Diab-normo, Pioglar) kaj rosiglitazono (Roglit) nuntempe vendiĝas.
Aliaj drogoj estis retiritaj pro kromefikoj de kuracado.
Thiazolidinedione-preparoj
Troglitazono (Rezulin) estis la drogo de la unua generacio de ĉi tiu grupo. Li estis revokita de la vendado, ĉar lia efiko estis negative reflektita sur la hepato.
Rosiglitazono (Avandia) estas tria-generacia drogo en ĉi tiu grupo. Ĝi ĉesis uzi ĝin en 2010 (malpermesita en Eŭropa Unio) post kiam oni pruvis, ke ĝi pliigas la riskon de kardiovaskula malsano.
Nomo de aktiva substanco | Komercaj Ekzemploj | Dozon en 1 tablojdo Mg |
Pioglitazono | Pioglitazona Biotono | 15 30 45 |
La mekanismo de agado de pioglitazono
La ago de pioglitazono estas konektiĝi kun speciala PPAR-gama-ricevilo, kiu situas en la ĉela kerno. Tiel, la drogo efikas sur la funkcio de ĉeloj asociitaj kun prilaborado de glukozo. La hepato, sub sia influo, produktas ĝin multe malpli. Samtempe kreskas histo al insulino.
Ĉi tio validas precipe por grasaj, muskolaj kaj hepataj ĉeloj. Kaj tiam estas malkresko en rapidaj plasmaj glukozo-niveloj kaj atingo de postprada glukoza koncentriĝo.
Aplika efiko
Krome, ĝi pruvis, ke la drogo havas iujn pliajn profitajn efikojn:
- Malkreskas sangopremo
- Afektas la nivelon de kolesterolo (pliigas la ĉeeston de "bona kolesterolo", tio estas, HDL, kaj ne pliigas "malbonan kolesterolon" - LDL),
- Ĝi inhibicias la formadon kaj kreskon de aterosklerozo,
- Reduktas la riskon de kora malsano (t.e. koratako, streko).
Al kiu estas preskribita pioglitazono
Pioglitazono povas esti uzata kiel sola drogo, t.e. monoterapio. Ankaŭ se vi havas diabeton mellito de tipo 2, viaj ŝanĝoj en vivstilo ne donas la atenditajn rezultojn kaj estas kontraŭindikoj al metformino, ĝia malbona toleremo kaj eblaj kromefikoj.
La uzo de pioglitazona eblas en kombinaĵo kun aliaj antidiabetikaj drogoj (ekzemple acarbozo) kaj metformino se aliaj agoj ne sukcesas
Pioglitazono povas ankaŭ esti uzata kun insulino, precipe al homoj, kies korpo reagas negative al metformino.
Kiel preni pioglitazonon
La kuracilo devas esti prenita unufoje ĉiutage, parole, je difinita horo. Ĉi tio eblas tiel antaŭ ol kiel post manĝoj, ĉar manĝaĵo ne influas la absorbadon de la drogo. Kutime kuracado komenciĝas per pli malalta dozo. En kazoj, kiam la efiko de kuracado ne kontentigas, ĝi povas esti iom post iom pliigita.
La efikeco de la drogo estas observata en kazoj, kie necesas trakti tipan diabeton, sed metformino ne povas esti uzata, monoterapio kun unu drogo ne rajtas.
Aldone al tio, ke pioglitazono reduktas postprandian glicemion, plasman glukozon kaj stabiligas glicatan hemoglobinon, ĝi ankaŭ havas aldonan pozitivan efikon sur sangopremo kaj sanga kolesterolo. Krome ĝi ne kaŭzas anomaliojn.
Kromaj efikoj
Kromaj efikoj kiuj povas okazi kun pioglitazona terapio inkluzivas:
- Pliigita akvo-enhavo en la korpo (precipe kiam uzata kun insulino)
- Kresko de osta fragileco, kiu estas plena de pliigitaj vundoj,
- Pli oftaj spiraj infektoj
- Pezo-kresko.
- Dorma ĝeno.
- Hepata misfunkcio.
Preni la drogon povas pliigi la riskon de makula edemo (la unua simptomo povas esti difekto de vida akreco, kiu devus esti tuj raportita al oftalmologo) kaj la risko de disvolvi kancerigan kanceron.
Ĉi tiu kuracilo ne kaŭzas hipogluzemion, sed pliigas la riskon de ĝia okazo kiam uzata kun drogoj derivitaj de insulino aŭ sulfonilureo.
Dozo kaj administrado
Pioglitazono (Aktos, Diab-normo, Pioglar) prenita parole, 1 fojon tage, sendepende de la manĝaĵo. La komenca dozo estas 15-30 mg, la maksimuma ĉiutaga dozo estas 45 mg, kaj la maksimuma dozo en kombina terapio estas 30 mg / tago.
Rosiglitazono (Avandia, Roglite) prenita buŝe 1-2 fojojn tage, sendepende de la manĝaĵo. La komenca dozo estas 4 mg / tago, la maksimuma ĉiutaga dozo estas 8 mg, kaj la maksimuma dozo en kombina terapio estas 4 mg / tago.
Instrukcioj por uzo de la drogo
Administrado de la drogo estas indikita nur post konsulto kun la ĉeestanta kuracisto, kiu preskribas la ĝustan dozon, konsiderante la individuajn trajtojn de la paciento. En la kazo de mem-uzo de la substanco Pioglitazono, la instrukcioj por la drogo devas esti studataj atente por eviti komplikaĵojn.
La drogo estas indikita por uzo se la komenca dozo estas de 15 ĝis 30 mg, kaj la maksimumo (tage) estas 45 mg. Se vi kombinas la substancon kun aliaj medikamentoj, la dozo devas esti ne pli ol 30 mg. Pioglitazono estas indikita por uzo unufoje ĉiutage.
Dum terapio, vi devas daŭre sekvi dieton kaj ekzercadon. Estas tre grave kontroli la nivelon de hemoglobino en la sango.
Pioglitazono estas indikita kun speciala zorgo por pacientoj kun ŝvelaĵo, kaj la hepato enhavas pliigitan kvanton de enzimoj. Kun la disvolviĝo de hipoglucemio dum kombina terapio postulas redukton de la dozo de insulino aŭ sulfonamidoj. Se la paciento havas iktero, povas efiki negativan efikon sur la korpon, do la kuracado devas ĉesi. Pacientoj, kiuj havas anovulan ciklon dum la antaŭmenopaŭza periodo, riskas gravedecon, tial oni devas uzi kontraŭkoncipilon.
La gamo da drogoj uzataj en diabeto longe ne limiĝis al insulino.
Farmakologio hodiaŭ ofertas ampleksan gamon de iloj por helpi malaltigi sukeron en tipo 2-diabeto. Signifa parto de ili estas sintezita artefarite, kiel Pioglitazono (Pioglitazono).
Komponado, liberiga formo
La drogo estas vendata enpakita en kartonaj skatoloj de 3 aŭ 10 teleroj, enhavantaj dekdu tabuletojn de ronda formo kaj blanka koloro. La aktiva komponento povas esti enhavita en ili je koncentriĝo de 15, 30 aŭ 45 mg.
La baza substanco de la drogo estas pioglitazona klorhidrato, kiu reduktas la sentivecon de la hepato kaj histoj al la agado de la hormono, rezulte de kio elspezoj de glukozo pliigas, kaj ĝia produktado en la hepato malpliiĝas.
Aldone al la ĉefa, tablojdoj enhavas pliajn komponentojn:
- laktoza monohidrato,
- magnea stearato,
- hidroxipropil-celulozo,
- kalci-karboximetil-celulozo.
Farmakologia ago
Pioglitazone rilatas al buŝaj hipoglucemaj agentoj bazitaj sur tiazolidindino. La substanco estas implikita en la kontrolo de sanga glukozo kaj lipida metabolo. Reduktante la reziston de la korpo kaj hepataj histoj al insulino, ĝi kondukas al pliigo de elspezo de insulino-dependa glukozo kaj redukto de ties emisioj el la hepato.
Tamen li ne elmontras plian stimuladon de la β-ĉeloj de la pankreato, kio savas ilin de rapida maljuniĝo. La efiko de la drogo en tipo 2-diabeto kondukas al falo en sangaj niveloj de glukozo kaj glukozilata hemoglobino. La produkto povas esti uzata sola aŭ kombina kun aliaj sukero-reduktantaj medikamentoj.
La uzo de la drogo helpas normaligi lipidan metabolon, kaŭzante malpliiĝon de TG-niveloj kaj pliiĝon de HDL sen tuŝi totala kolesterolo kaj LDL.
Indikoj kaj kontraŭindikoj
Pioglitazono rekomendas kiel rimedo por kontroli tipon de diabeto. Ĝi povas esti uzata kiel ununura drogo, ĉar tia ĝi ofte estas preskribita al diabetoj, kiuj havas troan pezon aŭ al kiu Metformino estas kontraŭindikata.
Pli aktive, la drogo estas uzata en kompleksa terapio laŭ la sekvaj skemoj:
- duobla kombinaĵo kun metformino aŭ sulfonilurea drogoj,
- triobla kombinaĵo kun ambaŭ grupoj de drogoj
Kiel kontraŭindikoj estas:
- troa sentiveco al iu ajn ero de la drogo,
- historio de kardiovaskulaj patologioj,
- severaj hepataj misfunkcioj,
- tipo 1 diabeto
- ketoacidosis diabeta,
- la ĉeesto de kancero
- la ĉeesto de makroskopa hematurio de necerta origino.
En ĉi tiuj kazoj, la drogo estas anstataŭita per analogoj kun malsama kunmetaĵo kaj mekanismo de ago.
Specialaj Pacientoj kaj Instrukcioj
Por pli maljunaj homoj, ne ekzistas specialaj dozaj postuloj. Ĝi ankaŭ komenciĝas per minimumo, iom post iom kreskanta.
Dum gravedeco, la drogo ne rajtas esti uzata, ĝia efiko sur la feto ne estas plene komprenata, tial malfacilas antaŭdiri la konsekvencojn. Dum laktado, se virino bezonas uzi ĉi tiun kuracilon, ŝi devas rifuzi nutri la bebon.
Pacientoj kun malsanoj de la koro kaj sangaj glasoj uzas la minimuman dozon, dum necesas monitori la staton de la problemaj organoj dum la administrado de Pioglitazono.
Preni pioglitazonon povas pliigi la riskon de disvolvi kanceron de 0,06 procentoj, pri kio la kuracisto devas averti la pacienton kaj sugesti reduktadon de aliaj faktoroj de risko.
Por pacientoj kun akra hepata misfunkcio, la drogo estas kontraŭindikata, kaj kun modera severeco, uzo kun singardo eblas. Ĉi-kaze necesas kontroli la nivelon de hepataj enzimoj, se ili superas la normon tri fojojn, la drogo nuligas.
Filmeto pri la efikoj de diabetaj drogoj sur la korpo:
Preparoj de simila ago
Analogoj de pioglitazono estas prezentitaj sur la merkato kun vasta gamo de substancoj.
Iloj havantaj similan kunmetaĵon inkluzivas:
- Barata drogo Pioglar,
- Rusaj analogoj de Diaglitazono, Astrozono, Diab-Normo,
- Irlandaj tablojdoj Actos,
- Kroata rimedo Amalvio,
- Pioglito
- Piouno kaj aliaj.
Ĉiuj ĉi tiuj drogoj apartenas al la grupo de glitazona preparoj, kiu ankaŭ inkluzivas troglitazonon kaj rosiglitazonon, kiuj havas similan mekanismon, sed malsamas en kemia strukturo, do ili povas esti uzataj kiam pioglitazono estas malakceptita de la korpo. Ili ankaŭ havas siajn proprajn avantaĝojn kaj malavantaĝojn, troveblajn en la instrukcioj por medikamentoj.
Ankaŭ, analogoj havantaj malsaman ekzistantan bazon povas servi kiel analogoj: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.
Menciindas, ke la recenzoj de pacientoj, kiuj uzis pioglitazonon kaj ĝiajn generilojn, estas iom malsamaj. Do rilate al la drogo mem, pacientoj respondas plejparte pozitive, ricevante minimumon da kromefikoj.
Ricevo de analogoj ofte estas akompanata de negativaj konsekvencoj, kiel pezo-kresko, edemo, malpliigita hemoglobina nivelo.
Kiel praktikado montras, la kuracilo vere kondukas al malpliiĝo de sukero-nivelo kaj povas esti efike uzata en kuracado de tipo 2-diabeto. Tamen gravas elekti la ĝustan drogon kaj dozon.
Efektivaj prezoj
Ĉar la ilo povas esti produktita sub malsamaj nomoj, laŭ la fabrikanto, ĝia kosto varias multe. Aĉeti pioglitazonon en hejmaj apotekoj en ĝia pura formo estas problema, ĝi estas efektivigita en formo de drogoj kun aliaj nomoj.Ĝi estas trovita sub la nomo Pioglitazona Akcio, kies kosto en dozo de 45 mg estas de 2 mil rubloj.
La pioglar kostos 600 kaj kelkajn rublojn por 30 tablojdoj kun dozo de 15 mg kaj iom pli multekosta ol mil por la sama kvanto kun dozo de 30 mg.
La prezo de Aktoj, laŭ la instrukcioj pri kiuj estas preskribita la sama aktiva substanco, estas respektive de 800 kaj 3000 rubloj.
Amalvia kostos 900 rublojn por dozo de 30 mg, kaj Diaglitazono - de 300 rubloj por dozo de 15 mg.
Modernaj farmakologiaj progresoj ebligas atingi pli bonajn rezultojn en la kampo de monitorado kaj ĝustigo de sango-sukero. La uzo de modernaj drogoj povas atingi tion rapide kaj efike, kvankam ili ne estas sen malfacilaĵoj, kiujn vi bezonas scii antaŭ ol komenci la kuracilon.