La drogo Pentilino: instrukcioj por uzo

Interne, dum aŭ post manĝo, gluti tuton, 400 mg 2-3 fojojn ĉiutage, kompreneble - almenaŭ 8 semajnojn.

En / en aŭ en / injekto: 50-100 mg / tago (en salo) dum 5 minutoj. En / en aŭ en / infuzaĵo: 100-400 mg / day (en fiziologia salo), la daŭro de intravena infuzaĵo - 90-180 minutoj, en / a - 10-30 minutoj, la maksimuma ĉiutaga dozo de 800 kaj 1200 mg respektive. Kontinua infuzaĵo - 0,6 mg / kg / h dum 24 horoj, la maksimuma ĉiutaga dozo de 1200 mg.

Kun Cl creatinine malpli ol 10 ml / min, la dozo estas reduktita de 50-70%. Por pacientoj kun hemodializo, kuracado komenciĝas per dozo de 400 mg / tago, kiu pliiĝas al normalo kun intertempo de almenaŭ 4 tagoj.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

• solvo por intravena kaj intra-arteria administrado: travidebla, senkolora aŭ iom flaveca en koloro (5 ml en ampoloj, 5 ampoloj en ampolo aŭ plasta pleto, 1 ampolo aŭ pleto en kartona pakaĵo),
• tabeloj de plilongigita ago, filmigitaj: ovalaj, biconveksaj, blankaj (10 pecoj en ampolo, en kartona skatolo 2 ampoloj).

Kunmetaĵo de 1 ampolo de Pentilina solvo (5 ml):

• aktiva substanco: pentoksifilino - 100 mg,
• Pliaj komponentoj: natria hidrogen-fosfata dihidrato, natria dihidrogen-fosfata dihidrato, natria klorido, disodio-edetato, akvo por injekto.

Kunmeto de 1 tablojdo Pentilino:

• aktiva substanco: pentoksifilino - 400 mg,
• Pliaj komponentoj: magnezia stearato, hippromelozo, macrogol 6000, silicia dioksido anhidra koloidal,
• ŝelo: hypromellose, macrogol 6000, talko, titanio-dioksido E171.

Farmakodinamiko

Pentoksifilino - la aktiva substanco de Pentilino - antispasmodika el la purina grupo, kiu plibonigas reologiajn proprietojn (flueblecon) kaj sangan mikrokcirkuladon. La mekanismo de agado de la drogo ŝuldiĝas al ĝia kapablo inhibi fosfodiesterazon kaj pliigi la koncentriĝon de cikla AMP en la globuletoj kaj ATP en ruĝaj globuloj, dum saturi la energian potencialon, rezulte de kio disvolviĝas vaksodilatado, entute vaskula rezisto malpliiĝas, streko kaj minuto volumeno de sango pliiĝas, dum kora ritmo ne signife. ŝanĝiĝas.

Pentoksifilino dilatas la koronariajn arteriojn, kaj tio pliigas oksigenan liveradon al la miokardio (antianginal-efiko), kaj la sangajn glasojn de la pulmoj, kio plibonigas oksigenadon de sango.

La drogo pliigas la tonon de la spiraj muskoloj, precipe de la diafragmo kaj interkostaj muskoloj.

Ĝi plibonigas sangan mikrocirkuladon en areoj de difektita cirkulado, pliigas la elastecon de la eritrocita membrano, malpliigas sangan viskozecon.

Kun okluziva lezo de la ekstercentraj arterioj (intermita klaŭdado), Pentilino plilongigas la marŝantan distancon, forigas noktajn kramfojn de la bovidaj muskoloj kaj doloron ripozon.

Farmakokinetiko

Pentoksifilino estas vaste metaboligita en ruĝaj globuloj kaj hepato. Post buŝa administrado ĝi estas preskaŭ tute absorbita de la gastrointestina vojo. La plilongigita formo de la tablojdoj provizas kontinuan liberigon de la aktiva komponanto de la drogo kaj ĝia uniforma absorbo.

Pentoxifilino spertas la primaran paŝon tra la hepato, rezultigante du ĉefajn farmakologie aktivajn metabolitojn: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolito V) kaj 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolito I), plasmo kies koncentriĝo estas 8 kaj 5 fojojn pli alta ol pentoksifilino respektive.

Pentoksifilino kaj ĝiaj metabolitoj ne ligas al plasmaj proteinoj.

La drogo longdaŭre atingas sian maksimuman koncentriĝon ene de 2–4 horoj. Ĝi estas distribuata egale. La elimina duonvivo estas 0,5-1,5 horoj.

La duonvivo de pentoksifilino post intravena dozo de 100 mg estas proksimume 1.1 horoj. Ĝi havas grandan volumenon de distribuo (post 30-minuta infuzaĵo de 200 mg - 168 L), same kiel altan malplenigon (4500-5100 ml / min).

94% de la ricevita dozo estas elmetita de la renoj en la formo de metabolitoj (ĉefe metabolito V), ĉirkaŭ 4% - de la intesto. En ĉi tiu kazo, ĝis 90% de la dozo estas ekskrementita ene de la unuaj 4 horoj. Ekskrecio de metabolitoj malrapidiĝas en pacientoj kun severa renomalsaneco. En kazo de difektita hepato-funkcio, la duonvivo de pentoksifilino plilongiĝas kaj ĝia biodisponeco pliigas.

Pentoksifilino elmetiĝas en patrina lakto.

Indikoj por uzo

• aŭdodiferenco de vaskula origino,
• kronika, subakva kaj akra cirkulada misfunkcio en la retino kaj orooroida,
• kronika cerebrovaskula akcidento de iskemia origino,
• oblitera endarterito,
• malordaj cirkuladaj malordoj pro aterosklerozo, diabeto mellita (diabeta angiopatio),
• angiopatio (parestezio, Raynaud-malsano),
• lezoj de trofaj histoj pro difektado de venera aŭ arteria mikrokirkulado (frotado, post-tromboflebita sindromo, trofaj ulceroj, gangreno),
• discirculatoriaj kaj aterosclerotikaj encefalopatioj.

Kontraŭindikoj

• hemoragoj cerebraj,
• hemoragioj de retino,
• amasa sangado
• akra hemorragia streko,
• severaj arritmioj,
• nekontrolita arteria hipotensio,
• akra miokardia infarkto,
• severaj aterosclerotaj lezoj de la koronariaj aŭ cerebraj arterioj,
• porfiria
• gravedeco, laktado,
• aĝo ĝis 18 jaroj
• hipersensiveco al Pentilin-komponentoj aŭ aliaj metilxantinoj.

• arteria hipotensio,
• kronika korinsuficienco
• malpliboniga rena funkcio (malhelpado de creatinino malpli ol 30 ml / min),
• severa hepato,
• pliigita inklino al sangrado, inkluzive de uzado de anticoagulantoj, malordoj de la sango-koagula sistemo, post lastatempe suferaj kirurgiaj intervenoj,
• peptika ulcero de la stomako kaj duodeno por tablojdoj.

Solvo por injekto

En formo de solvo, Pentilino administras ĝin intravenan aŭ intraarterale.

La kuracisto determinas la vojon de administrado kaj la optimuman dozon de la drogo por ĉiu paciento, depende de la severeco de cirkuladaj malordoj kaj la individua toleremo de pentoksifilino. Intraŭna infuzaĵo efektivigas en la supina pozicio.

Kiel regulo, por plenkreskaj pacientoj, la drogo estas administrita intravene 2 fojojn ĉiutage (matene kaj posttagmeze), 200 mg (2 ampoloj de 5 ml ĉiu) aŭ 300 mg (3 ampoloj de 5 ml ĉiu) en 250 aŭ 500 ml da 0,9% natria klorida solvo. aŭ solvo de sonorilo. Kongrueco kun aliaj infuzaj solvoj devas esti provita aparte, sed nur klaraj solvoj devas esti uzataj.

La daŭro de la infuzaĵo estas almenaŭ 60 minutoj por dozo de pentoksifilino 100 mg. Injektitaj volumoj povas malpliiĝi en la ĉeesto de koincidaj malsanoj, ekzemple korfrekvenco. En tiaj kazoj valoras uzi specialan infuzilon por kontroli la infuzaĵon.

Post taga infuzaĵo, se necese, aldone preskribas Pentilin-400 mg-tabloj - 2 ĉp. Se du infuzaĵoj estas faritaj je pli longaj intertempoj, tiam 1 tablojdo povas esti prenata frue (ĉirkaŭ 12 horo posttagmeze).

En kazoj, kie intravena infuzaĵo pro klinikaj kondiĉoj povas esti farita nur unufoje tage, aldona administrado de Pentilino en tablojdoj en la kvanto de 3 ĉp. (2 tablojdoj tagmeze, 1 vespere).

En severaj kazoj, ekzemple kun gangreno, trofaj ulceroj de la III - IV-stadio laŭ la klasifiko de Fontaine - Lerish - Pokrovsky, severa doloro dum ripozo, daŭra intravena administrado de la drogo estas indikitaj - dum 24 horoj.

Rekomendindaj dozoj por intraarteria administrado: komence de kuracado - 100 mg da pentoksifilino en 50-100 ml da 0,9% natria klorida solvo, en la sekvaj tagoj - 100-400 mg en 50-100 ml da 0,9% natria klorida solvo. La indico de administrado estas 10 mg / minuto, la daŭro de administrado estas 10-30 minutoj.

Dum la tago, vi povas eniri la drogon en dozo de ĝis 1200 mg. En ĉi tiu kazo, la individua dozo povas esti kalkulita laŭ la sekva formulo: 0,6 mg de pentoksifilino po kg de korpa pezo por horo. Tiel la ĉiutaga dozo estos 1000 mg por paciento kun korpa pezo de 70 kg, 1150 mg por paciento kun korpa pezo de 80 kg.

Pacientoj kun rena malsukceso, depende de la individua toleremo de la drogo, reduktas la dozon je 30-50%.

Doza redukto estas ankaŭ bezonata ĉe pacientoj kun tre difektita hepata funkcio, dum oni konsideru la individuan toleremon de Pentilino.

Oni rekomendas komenci kuracadon per pli malaltaj dozoj kun laŭgrada kresko ĉe pacientoj kun malalta sangopremo, same kiel ĉe pacientoj inklinaj al malpliigado de sangopremo (ekzemple kun severa koronaria malsano hemodinamike signifa stenozo de cerbaj ŝipoj).

La tablojdoj de Pentilin 400 mg devas esti prenataj buŝe, post manĝi: gluti tutan kaj trinki multan akvon.

La rekomendinda dozo estas 1 tablojdo 2 aŭ 3 fojojn tage. Ne superu ĉiutagan dozon de 1200 mg.

Pacientoj kun kronika rena malsukceso (malbarilo de creatinino

Doza formo

400-mg-filmaj tablojdoj

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - pentoksifilino 400 mg,

excipientoj: hypromellose, macrogol 6000, magnezio-stearato, silicia dioksido coloida anhidra,

ŝelo kunmetaĵo: hypromellose, macrogol 6000, titanioksido (E 171), talko.

Ovalformaj tablojdoj kun biconveksa surfaco, tegitaj per tegaĵo de blanka filmo

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Post parola administrado, pentoksifilino rapide kaj tute sorbas. La biodisponeco de plilongigilaj pentoksifilinaj tabeloj estas ĉirkaŭ 20%. Manĝado malrapidiĝas, sed ne reduktas la kompletecon de absorbo de la drogo.

La maksimuma plasma koncentriĝo okazas ene de 2 ĝis 4 horoj. Pentoxifilino estas elmetita en patrina lakto, detektita ene de 2 horoj post la administrado, ambaŭ - senŝanĝaj kaj en formo de metabolitoj.

Pentoksifilino estas metaboligita ĉefe en la hepato kaj en plej malgranda mezuro en ruĝaj globuloj. Ĝi spertas gravan kaj eksplicitan metabolon en la unua enirpermesilo. Plasma koncentriĝoj de aktivaj metabolitoj estas 5 kaj 8 fojojn pli altaj ol la koncentriĝo de pentoksifilino. Ĝi estas metaboligita per kuntiriĝo (per α-keto-reduktasa) kaj per oksido.

Metabolitoj eltiriĝas ĉefe en urino (ĉirkaŭ 95%). Ĉirkaŭ 4% de la dozo prenita estas elmetita per fekundoj. En severa renomalfunkcio, la ekskrecio de metabolitoj malrapidiĝas. Kun hepata misfunkcio, la vivdaŭro longas kaj biodisponeco pliiĝas. Tiurilate, por eviti amasiĝon de la drogo en la korpo de tiaj pacientoj, la dozo devas esti malpliigita.

Farmakodinamiko

Pentoxifilino plibonigas la reologiajn proprietojn de sango tuŝante la patologie ŝanĝitan deformadon de ruĝaj globuloj, malhelpante plaketajn agregojn kaj reduktante altan viskozecon. La mekanismo de agado de pentoksifilino por plibonigi la reologiajn proprietojn de sango inkluzivas kreskon de ruĝaj globuloj en la niveloj de ATP (adenosina trifosfato), cAMP (ciklo-adenosina monofosfato) kaj aliajn ciklajn nukleotidojn. Pentoxifilino signife reduktas la viskozecon de plasmo kaj sango reduktante la koncentriĝon de fibrinogeno. Tia malpliigo de fibrinogena koncentriĝo estas la rezulto de pliigo de fibrinolitika agado kaj malkresko de ĝia sintezo. Krome, malhelpante membranajn ligitajn fosfodiesterazajn enzimojn (kiuj kondukas al kresko de cAMP-koncentriĝo) kaj tromboxanan sintezon, pentoksifilino forte inhibicias spontanean kaj devigitan plateletan agregadon kaj samtempe stimulas la sintezon de prostacyclin (prostaglandino I2).

Pentoxifilino reduktas la produktadon de interleukino en monocitoj kaj makrofagoj, kio reduktas la severecon de la inflama reago. Pentoxifilino plibonigas periferiajn kaj cerbajn sangofluojn, pliigas la dozon-dependan histon parta premo de oksigeno en la muskoloj de ischemaj tuŝitaj subaj ekstremaĵoj, en la cerba kortekso kaj cerebrospina fluido, en la retino de pacientoj kun retinopatio.

Kromaj efikoj

La sekvaj estas kazoj de adversaj reagoj okazintaj dum klinikaj provoj kaj en la post-merkatada periodo.
El la kardiovaskula sistemo. Aritmio, takikardio, angina pektoro, malpliigis sangopremon, pliigis sangopremon.
De la limfa sistemo kaj de la sanga sistemo. Trombocitopenio, trombocitopena purpura, aplastia anemio (parta aŭ kompleta ĉeso de la formado de ĉiuj sangaj ĉeloj), pancitopenia, kiu povas esti fatala.
El la nerva sistemo. Malkuraĝo, kapdoloro, aseptika meningito, tremoj, parestesioj, kramfoj.
El la gastrointestina vojo. Gastrointestina ĉagreno, sento de premo en la stomako, flatulenco, naŭzo, vomado aŭ diareo.
Sur la haŭto kaj subkutanaj histoj. Dukado, ruĝeco de la haŭto kaj urtikario, venena epiderma nekrolizo kaj Stevens-Johnson-sindromo.
Seksperfortado de vaskula funkcio. Sento de varmego (varmaj ekbriloj), sangado, ekstercema edemo.
El la imunsistemo. Anafilaktaj reagoj, anafilaktaj reagoj, angioedemo, bronkospasmo kaj anafilactika ŝoko.
Sur la parto de la hepato kaj la veziko. Kolesterazo intrahepática.
Mensaj malordoj Ekscitiĝo, dormemo, halucinoj.
De la organoj de vizio. Vida misfunkcio, konjunktivito, hemoragio de la retino, taĉmento de retino.
Aliaj. Oni raportis kazojn de hipoglikemio, troa ŝvitado kaj febro.

Gravedeco

Ne estas sufiĉe da sperto kun la drogo Pentilino gravedaj virinoj. Tial ne rekomendas preskribi Pentilinon dum gravedeco.
Pentoksifilino en malgrandaj kvantoj pasas al patrina lakto. Se Pentilino estas preskribita, ĉesu mamnutri.

Interago kun aliaj drogoj

La efiko malaltigi sangan sukeron enen insulinon aŭ parolajn antidiabetikojn povas esti plibonigita. Sekve, pacientoj, kiuj ricevas medikamenton por diabeto, devas esti tre kontrolataj.
En la post-surmerkatiga periodo, kazoj de pliigita anticoagulanta aktiveco estis raportitaj en pacientoj samtempe traktataj kun pentoksifilino kaj kontraŭ-vitamino K. Kiam dozo de pentoksifilino estas preskribita aŭ ŝanĝita, oni rekomendas monitori la anticoagulan aktivecon en ĉi tiu grupo de pacientoj.
Pentilino eble plibonigos la kontraŭhipertensan efikon de kontraŭhipertensaj drogoj kaj aliaj drogoj, kio povas kaŭzi malpliiĝon de sangopremo.
La samtempa uzo de pentoksifilino kaj teofilino ĉe iuj pacientoj povas konduki al pliigo de teofilinaj niveloj en la sango. Tial eblas pliigi la oftecon kaj pliigi la manifestiĝojn de adversaj reagoj de teofilino.
Ketorolac, meloxicam.
La samtempa uzo de pentoksifilino kaj ketorolaco povas konduki al pliigo de protrombina tempo kaj pliigi riskon de sangrado. La risko de sangado ankaŭ povas pliiĝi per la samtempa uzo de pentoksifilino kaj meloksam. Tial samtempa kuracado kun ĉi tiuj drogoj ne rekomendas.

Superdozo

La komencaj simptomoj de akra superdozo Pentilino estas naŭzo, kapturno, takikardio, aŭ malpliigita sangopremo.Krome, simptomoj kiel febro, agitiĝo, sento de varmego (varmaj ekbriloj), perdo de konscio, arefleksio, tonik-klonaj kaptoj kaj vomado de la koloro de kafaj teroj povas ankaŭ disvolviĝi kiel signo de gastrointestina sangado.
Traktado Por trakti akran superdozon kaj preventi la komplikaĵojn, necesas ĝenerala kaj specifa intensa medicina superrigardo kaj la adopto de terapiaj mezuroj.

Aplikoj

Ĉe la unuaj signoj de anafilactika / anafilactoida reago, la kuracado kun pentoksifilino devas esti ĉesigita kaj serĉi medicinan konsilon.

Precipe zorgema medicina monitorado bezonas por pacientoj kun koraj arritmioj, arteria hipotensio, koronaria sklerozo kaj tiuj, kiuj suferis koratakon aŭ kirurgion.

Kaze de pentoksifilino, pacientoj kun kronika korinsuficienco devas unue atingi la fazon de kompenso de sango.

Por pacientoj kun sistema lupus eritemato (SLE) aŭ miksita konektiva histo-malsano, pentoksifilino povas esti preskribita nur post kompleta analizo de la eblaj riskoj kaj avantaĝoj.

Pro la risko de hemorragio per la samtempa uzo de pentoksifilino kaj parolaj anticoagulantoj, zorgema monitorado kaj ofta monitorado de sangaj koagulaj parametroj (internacia normaligita rilatumo (MES)) estas necesa.

Ĉar ekzistas risko de disvolvi aplastan anemion dum kuracado kun pentoksifilino, regula monitorado de la ĝenerala sango-kalkulo estas necesa.

En pacientoj kun diabeto kaj ricevantaj kuracadon kun insulino aŭ buŝaj hipoglucemaj agentoj, kun la uzo de altaj dozoj de pentoksifilino, eblas pliigi la efikon de ĉi tiuj drogoj sur sanga sukero (vidu la Sekcion "Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj").

En pacientoj kun rena malsukceso (malplenigo de creatinino malpli ol 30 ml / min) aŭ severa hepata misfunkcio, pentoxifilina ekskrecio povus prokrasti. Ĝusta monitorado bezonas.

Pacientoj kun rena malsukceso. En pacientoj kun rena malsukceso (kreiva kreinina malpli ol 30 ml / min), titrado de dozo ĝis 50-70% de la norma dozo devas esti efektivigita konsiderante individuan toleron, ekzemple la uzon de pentoksifilino 400 mg 2 fojojn tage anstataŭ 400 mg 3 fojojn tage.

Pacientoj kun severa hepato. En pacientoj kun severa hepato, la decido malpliigi la dozon devas fari la kuraciston, konsiderante la severecon de la malsano kaj toleremon en ĉiu individua paciento.

Aparte zorgema observado estas necesa por:

• pacientoj kun severaj arritmioj,
• pacientoj kun miokardia infarkto
• pacientoj kun arteria hipotensio,
• pacientoj kun severa aterosklerozo de cerbaj kaj koronaj vazoj, precipe kun konvena arteria hipertensio kaj kardiaj arritmioj. Ĉe ĉi tiuj pacientoj, kun la uzo de la drogo, angina atako, arritmioj kaj arteria hipertensio estas eblaj,
• pacientoj kun rena malsukceso (malbarita creatinina malpli ol 30 ml / min.),
• pacientoj kun severa hepata misfunkcio,
• pacientoj kun alta inklino al sangrado, kaŭzitaj, ekzemple, de traktado kun anticoagulantoj aŭ malordoj de sango. Por sangado - vidu sekcion "Kontraŭindikoj",
• pacientoj kun historio de gastraj kaj duodenaj ulceroj, pacientoj, kiuj lastatempe suferis kirurgian kuracadon (pliigita risko de sangado, kio postulas sisteman monitoradon de hemoglobino kaj hematokrito)
• pacientoj samtempe traktataj kun antilentuloj de pentoksifilino kaj vitamino K (vidu la sekcion "Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj"),
• pacientoj, kiuj samtempe ricevas kuracadon kun pentoksifilino kaj hipoglucemaj agentoj (vidu sekcion "Interago kun aliaj drogoj kaj aliaj specoj de interagoj").

Uzo dum gravedeco kaj laktado

Ĉar ekzistas nesufiĉa sperto pri uzo de pentoksifilino en gravedaj virinoj, ĝi ne devas esti preskribita dum gravedeco.

Dum laktado, pentoksifilino pasas al patrina lakto. Tamen la bebo ricevas nur malgrandajn kvantojn. Tial estas malverŝajne, ke la uzo de pentoksifilino dum mamnutrado indikas iel efiki sur la bebo.

La kapablo influi la reagon-ritmon dum veturado de veturiloj aŭ aliaj mekanismoj

Pentilino havas malmultan aŭ nenian efikon sur la kapablo stiri aŭton kaj aliajn mekanismojn. Tamen ĉe iuj pacientoj ĝi povas kaŭzi kapturnon, kaj tial nerekte malpliigi la psikofizikan kapablon stiri aŭton kaj aliajn mekanismojn. Ĝis kiam pacientoj ekscios kiel ili respondas al kuracado, ili ne konsilas veturi aŭton aŭ labori kun aliaj mekanismoj.