La drogo Dianormet: instrukcioj por uzo

Farmakokinetiko Dianormeto (aktiva ingredienco metformino -1.1 - dimetilbiguanida hidroklorido) estas hipoglikemia agento por parola administrado de la biguanida grupo. Reduktas levitan sangan glukozon en pacientoj kun diabeto. La drogo praktikas sian efikon sendepende de la sekreta agado de la pankreato. La mekanismo de agado de Dianormet ŝuldiĝas al malhelpo de transportado de elektronoj de la spira ĉeno en la membranon de mitokondrio, kio kondukas al malpliiĝo de la koncentriĝo de intracelula ATP kaj aktivigo de anaerobia glicolizo, rezulte de kiu glukozo eniras la ĉelojn el la eksterĉela spaco, glukoko-deponejo en la hepato malpliiĝas kaj produktiĝas tia. kiel la intestoj, hepato, kaj ankaŭ en muskola kaj adiposa histo.
La ago de Dianormet etendas al:

• Gastrointestina vojo - malhelpas la absorción de glukozo en la intesto, malpliigas la moviĝeblon de la stomako kaj intestoj,
• hepato - inhibicias gluoneogenezon kaj la fluon de glukozo en la sangon, plibonigas anaerobian glicolizon,
• ekstercentraj histoj - pliigas histo-absorbadon de glukozo, kio estas pro pliigita periferia agado de endogena insulino (agado ĉe la nivelo de la insulina ricevilo - pliigo de la nombro kaj afineco de riceviloj, kaj ankaŭ de receptoroj - aktivigo de sistemoj, kiuj transportas glukozon al ĉeloj). Rezulte, Dianormet ne stimulas la liberigon de insulino de la ĉeloj de la insuleta aparato de la pankreato, ĝi helpas forigi hiperinsulinemion, kio estas unu el la ĉefaj kaŭzoj de progresado de vaskulaj komplikaĵoj kaj pezo en diabeto mellitus de tipo II.

Krome, Dianormet havas pozitivan metabolan efikon sur:

• sangaj lipidoj - malpliigas la nivelon de totala kolesterolo de 10-20% kaj ties frakciojn: LDL kaj VLDL, kiu estas asociita kun inhibo de ilia biosintezo en la intesta muro kaj pliigo de ekskrecio tra la gastrointestina vojo. Ĝi pliigas HDL je 10-20% kaj reduktas TG je 10-20% (eĉ se ilia nivelo pliigas 50%) malhelpante oksidadon de grasaj acidoj, malaltigante insulinan koncentriĝon kaj malhelpante absorbadon de glukozo en la intesto,
• koaguliĝo kaj fibrinoliza sistemo - reduktas la sentivecon de la globuletoj al agregaj faktoroj, stimulas endogenan fibrinolizon pliigante la aktivecon de t-PA (histo-plasminogena aktivigilo), malaltigante la nivelon de PAI-1 (histo-plasminogena inhibilo) kaj malaltigas la fibrinogenan nivelon,
• sanga vazo muro - inhibas la proliferadon de vaskulaj glataj muskolaj ĉeloj.

La aldona metabola efiko de la drogo determinas ĝian pozitivan efikon sur la cirkulan sistemon, inhibicion de disvolviĝo de diabeta angiopatio kaj preventadon de komplikaĵoj kiel hipertensio (arteria hipertensio) kaj koronaria kora malsano. Ĉe obesaj pacientoj, ĝi povas malpliigi korpan pezon, precipe ĉe la komenco de kuracado.
Farmakokinetiko Ĝi estas absorbita en la duodenon kaj en la malgrandan inteston. Biodisponebleco estas 50-60%. La drogo ne ligas al sangaj proteinoj, estas rapide distribuita en diversaj histoj, akumuliĝas ĉefe en la gastrointestina muro (stomako, duodeno kaj ena intesto), hepato, muskoloj, renoj, salivaj glandoj. La maksimuma koncentriĝo en serumo estas atingita 2 horojn post la administrado. La vivdaŭro daŭras 1,5–6 horojn. Male al fenformino, Dianormet ne estas metaboligita en la korpo. La drogo elĉerpiĝas senŝanĝe en la urino (ĉirkaŭ 90% ene de 12 horoj). En maljunaj pacientoj kaj kun difektita rena funkcio, la farmacokinetiko de metformino ŝanĝiĝas signife. Tuta kaj rena malplenigo en maljunaj pacientoj estas reduktita de 35-40%, en pacientoj kun modera kaj severa rena malsukceso - de 74-78%. En kazo de difektita rena funkcio, akumulado de la drogo estas ebla.

La uzo de la drogo Dianormet

Ene dum aŭ tuj post manĝo.
Dianormet 500: komenca dozo de 500 mg tage. La dozo devas esti pliigita iom post iom por akiri la optimuman efikon. Kutime prenu 500 mg (1 tablojdo) 2-3 fojojn ĉiutage. La maksimuma ĉiutaga dozo estas 2500 mg.
Dianormet 850: komenca dozo de 850 mg / tago. La dozo devas esti pliigita iom post iom por akiri la optimuman efikon. Kutime prenu 1 tablojdon 2-3 fojojn ĉiutage. La maksimuma dozo estas 2500 mg / tago.
La maksimuma terapia efiko eble disvolviĝos post 10-14 tagoj de kuracado, kaj tial la dozo ne devas esti pliigita tro rapide.
Kiam vi uzas Dianormet samtempe kun insulino dum la unuaj 4-6 tagoj, la dozo de insulino ne ŝanĝiĝos, estonte la dozo de insulino iom post iom reduktiĝas (de 4 al 8 UI dum pluraj tagoj).

Kontraŭindikoj al la uzo de la drogo Dianormet

Hipersensiveco al la drogo, diabeta komo, metabola acidosis, laktika acidozo, stato de hipoksio (pro hipoksio, ŝoko, ktp.), Rena, hepata malsukceso, cirkulada malsukceso kun histo hipoksia, miokardia infarkto, spira malsano, severaj brulvundoj, operacioj, infektaj malsanoj , la uzo de kontraktoj kun jodo, alkoholismo, la periodo de gravedeco kaj laktado.

Kromaj efikoj de la drogo Dianormet

Malpliiĝis apetito, metala gusto en la buŝo, naŭzo, vomado, abdomena doloro, diareo. Malpliiĝo de la severeco de ĉi tiuj fenomenoj estas atingita per uzo de la drogo kun manĝaĵo aŭ per traktado kun malaltaj ĉiutagaj dozoj. Se neesperantaj fenomenoj ne daŭras dum longa tempo, la drogo estu ĉesigita.
Tre malofte konstatas doloro de kapo kaj kapturno, laceco, haŭtaj alergiaj reagoj.
Kun plilongigita kuracado en maloftaj kazoj, megaloblasta anemio povas disvolviĝi pro malabsorbado de vitamino B12 kaj acida fólico. Kiam vi uzas la drogon, eblas disvolvi laktan acidon, kies okazo estas faciligita per hipoksia histo, rena, hepata aŭ spira malsukceso, cirkulada fiasko, hipoksia histo, infektaj kaj onkologiaj malsanoj, hipovitaminozo, konsumado de alkoholo, anestezio, maljuneco. En tiaj kazoj, hemodializo estas indikita. Dum terapio kun Dianormet kombinita kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj / aŭ insulina hipoglikemio povas disvolviĝi, en tiaj kazoj, doza alĝustigo de la drogoj uzataj estas necesa.

Specialaj instrukcioj por la uzo de la drogo Dianormet

Dum kuracado kun Dianormet, glukozaj niveloj en la sango kaj urino devas esti regule kontrolataj. Se necesas, kirurgia interveno, la enkonduko de diagnozaj kontrastaj agentoj Dianormet dum mallonga tempo nuligas. Trinki alkoholon pliigas la riskon de laktika acidozo en la kuracado de Dianormeto. Kun la kombinita uzo de Dianormet kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj insulino, kun nesufiĉa nutrado, post signifa fizika streĉo aŭ en kazo de akra alkoholigo, hipoglicemia stato povas esti kreita, kiu devas esti konsiderata dum veturado de veturiloj kaj laborado kun eble danĝeraj mekanismoj.
Antaŭ kaj dum kuracado kun Dianormet, necesas periode monitori indikilojn de hepato kaj reno. Kun longedaŭra uzo de la drogo, morfologia sango-testo devas esti farita unufoje jare, ĉar metformino povas esti deponita en ruĝaj globuloj.

Drugormaj interagoj Dianormet

Dianormet agas sinergie kun sulfonilureaj derivaĵoj (glibenclamido, glipizido), insulino kaj acarbozo. Amilorido, digoksino, kinidino, morfino, procainamido, triamtereno, trimetoprimo, cimetidino, ranitidino, famotidino, blokaj kanalaj kalcioj (precipe nifedipino) inhibicias tuban ekskrecion en la renoj kaj povas pliigi la koncentriĝon de Dianormet en sango-serumo. Furosemido pliigas la koncentriĝon de Dianormet en sango-serumo, kaj Dianormet reduktas la koncentriĝon kaj duonvivon de furosemido.
Se uzite kun drogoj, kiuj povas konduki al hipoglikemio (klofibrato, probenecido, propranalol, rifampicino, sulfonamidoj, salicilatoj), la dozo de Dianormet estas reduktita.
Drogoj, kiuj povas kaŭzi hiperglicemion (parolajn kontraŭkoncipajn estrogen-drogojn, kortikosteroidojn, diuretikojn, izoniazidon, nikotinikan acidon, fenitoinon, klorpromazinon, tiroidajn hormonojn, simpatomimetikojn) povas redukti la efikecon de Dianormet. Kaze de ĝia kombinita uzo kun ĉi tiuj drogoj, la enhavo de sango glukozo devas esti kontrolata kaj, se necese, responda kresko de la dozo de Dianormet. Etila alkoholo pliigas la riskon de laktika acidozo. Kolestiramino kaj guaro malrapidigas la absorbadon de Dianormet, malpliigante ĝian efikon. Ĉi tiuj financoj devas esti uzataj kelkajn horojn post la preno de Dianormet. La drogo plibonigas la efikon de parolaj anticoagulantoj de la komarina grupo.

Superdozo de la drogo Dianormet, simptomoj kaj kuracado

Eĉ signifa superdozo kutime ne kondukas al disvolviĝo de hipoglikemio, sed estas minaco de laktika acidozo: plimalboniĝo de sano, malforto, muskola doloro, naŭzo, vomado, diareo, abdomena doloro, spira fiasko. Traktado de lakta acidozo - hemodializo.
Simptomoj milda superdozo: dormo, neklara vidado, seka muka membrano de la buŝa kavo. Kiam ĉi tiuj simptomoj aperas, la paciento devas esti sub la superrigardo de kuracisto. Traktado simptomaj.
En severa superdozo, malpliiĝo aŭ pliigo de sangopremo, dilataj pupiloj, tachy aŭ bradicardio, iskuria (pro atonio de la veziko), intesta hipokinezio, hipoxemio aŭ hipertermio, pliigo de tendonaj refleksoj, spira fiasko, kramfoj, komo estas eblaj. Traktado - kuracilo, gastiga lavado, hemodializo, restarigo de sango-pH, forigo de hipoksio, kontraŭkonvulsia terapio, stabiligo de la funkcioj de la kardiovaskulaj kaj spiraj sistemoj.

Instrukcioj por uzi Dianormeto

Metformino 500 mg, 850 mg aŭ 100 mg.

Aliaj ingrediencoj: povidona, talko, magnezio-stearato.

diabeto mellitus de tipo 2 (ne-insulino-dependa) kun nepraktikeco de dieta terapio, precipe en pacientoj kun sobrepeso: kiel monoterapio aŭ kombina terapio en kombinaĵo kun aliaj buŝaj hipoglucemaj agentoj aŭ en kombinaĵo kun insulino por kuracado de plenkreskuloj, kiel monoterapio aŭ kombina terapio kun insulino por kuracado de infanoj ekde 10 jaroj.

Redukti la severecon de diabetaj komplikaĵoj en plenkreskaj pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kaj superpezo, kiuj uzis metforminon kiel primaran drogon kun nepraktika terapia dieto.

Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado

Interne, dum aŭ tuj post manĝo, por pacientoj ne ricevantaj insulinon, 1 g (2 tablojdoj) 2 fojojn tage dum la unuaj 3 tagoj aŭ 500 mg 3 fojojn ĉiutage, tiam de 4 ĝis 14 tagoj - 1 g 3 fojojn ĉiutage, post 15 tagoj la dozo povas esti reduktita konsiderante la enhavon de glukozo en sango kaj urino. Bontenado ĉiutaga dozo - 1-2 g.

Retardaj tablojdoj (850 mg) estas prenitaj 1 matene kaj vespere. La maksimuma ĉiutaga dozo estas 3 g.

Kun la samtempa uzo de insulino je dozo de malpli ol 40 ekzempleroj / tago, la doza reĝimo de metformino estas la sama, dum la dozo de insulino povas esti iom post iom reduktita (po 4-8 ekzempleroj / ĉiutage). Ĉe insulina dozo de pli ol 40 ekzempleroj / tago, la uzo de metformino kaj malpliigo de la dozo de insulino postulas grandan prizorgon kaj efektiviĝas en hospitalo.

Farmakologia ago

Biguanide, hipoglucemia agento por parola administrado. En pacientoj kun diabeto, ĝi reduktas la koncentriĝon de glukozo en la sango malhelpante gluconeogenezon en la hepato, malpliigante la absorbadon de glukozo de la gastrointestina vojo kaj pliigante ĝian uzadon en la histoj, reduktas la koncentriĝon de TG, kolesterolo kaj LDL (determinita sur malplena stomako) en serumo kaj ne ŝanĝas la koncentriĝon de aliaj densecaj lipoproteinoj. Stabiligas aŭ malpliigas korpan pezon.

Mankas insulino en la sango, la terapia efiko ne manifestiĝas. Hipoglicemaj reagoj ne kaŭzas. Plibonigas la fibrinolitikajn proprietojn de sango pro forigo de inhibitoro de la histo-tipo de aktivulo profibrinolysin (plasminogeno).

Kromaj efikoj

El la digesta sistemo: naŭzo, vomado, "metala" gusto en la buŝo, malpliigo de la apetito, dispepsio, flatulenco, abdomena doloro.

De la flanko de metabolo: en iuj kazoj - laktika acidozo (malforto, mialgio, spiraj malordoj, somnolo, abdomina doloro, hipotermio, malpliigita sangopremo, refleksortradio), kun longtempa kuracado - hipovitaminosis B12 (malabsorbado).

El la hemopoietaj organoj: en iuj kazoj - megaloblasta anemio.

Alergiaj reagoj: haŭta erupcio.

En kazo de kromefikoj, la dozo devas esti malpliigita aŭ provizore nuligita. Simptomoj: laktika acidozo.

Interago

Malkreskas Cmax kaj T1 / 2 de furosemido respektive 31 kaj 42.3%.

Nekomparebla kun etanolo (laktika acidozo).

Uzu kun singardeco kombina kun nerektaj anticoagulantoj kaj cimetidino.

Derivaĵoj de sulfonilureoj, insulino, acarbozo, MAO-inhibiloj, oksetraciclino, ACE-inhibidores, clofibrato, ciklofosfamido kaj salicilatoj plibonigas la efikon.

Kun samtempa uzo kun GCS, hormonaj kontraŭkoncipiloj por buŝa administrado, epinefrino, glukagono, tiroides-hormonoj, fenotiazinaj derivaĵoj, tiazida diuretiko, nikotinic-acidaj derivaĵoj, malpliigo de la hipoglikemia efiko de metformino estas ebla.

Furosemido pliigas Cmax je 22%.

Nifedipino pliigas absorbadon, Cmax malrapidigas ekskrecion.

Kationikaj drogoj (amilorido, digoksino, morfino, procainamido, quinidino, kinino, ranitidino, triamtereno kaj vancomicino) sekreciitaj en la tubuloj konkuras pri tubaj transportaj sistemoj kaj povas pliigi Cmax je 60% per plilongigita terapio.