Kiel uzi la drogon Telsartan N?
| Piloloj | 1 langeto. |
| aktivaj substancoj: | |
| hidroklorotiazido | 12,5 / 12,5 mg |
| telmisartan | 40/80 mg |
| excipientoj: meglumino - 12/24 mg, natria hidroksido - 3,36 / 6,72 mg, povidona K30 - 13,55 / 27,1 mg, polisorbato 80 - 0,65 / 1,3 mg, manitolo - 235,94 / 479 , 38 mg, laktoza monohidrato - 43,75 / 92,5 mg, magnezia stearato - 6,07 / 12,15 mg, fera tinkturita rusto (E172) - 0,18 / 0,35 mg |
Priskribo de la doza formo
Tablojdoj 12,5 mg + 40 mg. Ovaj, biconveksaj, du-tavolaj, unu tavolo de la palruĝa al rozkolora, la alia tavolo de blanka al preskaŭ blanka kun eblaj interplektitaj rozo. Sur la blanka surfaco de la tabeloj estas risko kaj ŝvelado de "T" kaj "1" sur kontraŭaj flankoj de ĝi.
Tablojdoj 12,5 mg + 80 mg. Ovaj, biconveksaj, du-tavolaj, unu tavolo de la palruĝa al rozkolora, la alia tavolo de blanka al preskaŭ blanka kun eblaj interplektitaj rozo. Sur la blanka surfaco de la tabeloj estas risko kaj gravurita "T" kaj "2" kontraŭe.
Doza formo
Bazaj fizikaj kaj kemiaj proprietoj:
tablojdoj de blanka ĝis preskaŭ blanka, sen ŝelo, kapsulformaj, kun presaĵoj "T" kaj "L" ambaŭflanke de la faŭlto-linio sur unu flanko kaj printado de "40" (por tablojdoj de 40 mg) aŭ reflekto "80" ( por tablojdoj de 80 mg) aliflanke.
Kontraŭindikoj
Hipersensiveco (inkluzive de aliaj derivaĵoj de sulfonamido, kolestazo, severa hepato, severa malsukcesa rena (CC malpli ol 30 ml / min)), hipokalemio, hiponatremio, hiperkalcemio, hereda intoleranco al fruktozo (enhavas sorbitol), gravedeco, laktado, aĝo ĝis 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne estas establitaj). C singardemo: Hepata malsukceso aŭ progresiva hepato-malsano (risko de hepata komo pro elektrolitoj), bilaterala stenozo de la reno. arteriaj arterioj aŭ stenozo de unu rena arterio, rena malsukceso, kondiĉo post rena transplantado, malpliiĝo de CCC (antaŭa diŭreka terapio, dieto kun limigo de sala konsumado, diareo aŭ vomado), korinsuficienco, aortika aŭ mitrala stenozo, GOKMP, diabeto mellitus, CHD, SLE gotti.
Kiel uzi: dozon kaj kurson de kuracado
Interne, sendepende de manĝaĵo, 1 fojon tage.
Tablojdoj kun proporcio de telmisartano / hidroklorotiazido 40 / 12,5 mg kaj 80 / 12,5 mg povas esti preskribitaj al pacientoj, en kiuj la uzo de telmisartano je dozo de 40 aŭ mg aŭ hidroklorotiazido je dozo de 12,5 mg ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.
Ĝustiga dozo por rena malsukceso de milda ĝis modera severeco, same kiel ĉe maljunaj pacientoj, ne bezonas.
Kun hepata malsukceso de milda ĝis modera severeco, la dozo ne devas superi 40 / 12,5 mg ĉiutage.
Farmakologia ago
Telmisartano estas specifa antagonisto de riceviloj de angiotensin II (tipo AT1). Forigas angiotensinon II de la rilato kun la ricevilo, ne posedante la agon de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo. Ĝi formas longperspektivan rilaton nur kun la AT1-subtipo de angiotensin II-riceviloj. Ĝi havas nenian afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de la AT2-ricevilo kaj aliaj, malpli studitaj angiotensin-riceviloj. Telmisartano kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de aldosterona en sanga plasmo. Ne influas la agadon de plasmo-renino kaj jono-kanaloj, ACE, ne senaktivigas bradikininon.
Je dozo de 80 mg, la hipertensiva efiko de angiotensino II estas tute blokita. La efiko de la drogo daŭras pli ol 24 horojn, inkluzive de la lastaj 4 horoj antaŭ ol preni la sekvan dozon. La ekapero de hipotensiva ago rimarkas ene de 3 horoj post la unua dozo. La maksimuma malkresko de sangopremo estas kutime observata 4 semajnojn post la komenco de kuracado.
Kun arteria hipertensio, ĝi reduktas sistolikan kaj diastolan sangopremon, sen influado de korpa ritmo. Kaze de bruska nuligo de telmisartano, sangopremo revenas iom post iom al sia originala nivelo sen disvolviĝo de sindromo "retiriĝo".
Hidroklorotiazido estas tiazida diurético. Ĝi ne influas la reabsorcion de elektrolitoj en la renaj tuboj, pliigante rekte la ekskrecion de Na + kaj Cl- (proksimume en ekvivalentaj kvantoj). La diuretika efiko kondukas al malpliiĝo de bcc, pliiĝo de la aktiveco de plasmo-renino, pliigo de la sekrecio de aldosterono kaj estas akompanata de pliigo de la enhavo de K + kaj hidrokarbonatoj en la urino, same kiel hipokalemio. Kun la samtempa administrado de telmisartano, oni rimarkas malpliiĝon de la perdo de K + kaŭzita de hidroklorotiazido, supozeble pro la blokado de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona. Post prenado de hidroklorotiazido, diurezo intensiĝas post 2 horoj, la maksimuma efiko estas observata post ĉirkaŭ 4 horoj.La diureta efiko persistas ĉirkaŭ 6-12 horojn.
La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko de la drogo kutime atingas 4 semajnojn post la komenco de la kuracado.
Kromaj efikoj
El la spira sistemo: supraj spiraj infektoj (inkluzive de bronkito, faringito, sinusito), manko de spiro, dispneo, spira sindromo (inkluzive de pneŭmonito kaj pulma edemo).
De la CCC: bradicardio, takikardio, arritmio, markita malpliiĝo de sangopremo, ortostatika hipotensio, nekrotika angiito (vaskulito), brusto.
De la flanko de la centra nerva sistemo: pliigita irritabilidad, sento de timo, depresio, angoro, kapturno, svenado, sendormeco, malstabileco dum marŝado, parestezio.
De la digesta sistemo: abdomina doloro, diareo, dispepsio, gastrito, anoreksio, perdo de apetito, sialadenito, seka buŝo, flatulenco, vomado, estreñimiento, pancreatito, iktero (hepatocelular aŭ kolestato).
El la endokrina sistemo: hiperglucemio, glukoziurio, difektita glukoza toleremo.
De la flanko de metabolo: hipercolesterolemio, hiperuricemio, hipokalemio, hiponatremio, malpliiĝis BCC, malpliiĝis elektrolita metabolo, hipercalkemio.
El la hemopoietaj organoj: eosinofilia, aplastia anemio, hemolitika anemio, mielodepresio, leŭkopeno, neŭtropenio / agranulocitozo, trombocitopenio.
De la urina sistemo: infektoj de la urina sistemo, intersticia nefrito, difektita rena funkcio.
De la muskoloskeleta sistemo: artralgio, artrozo, malantaŭa doloro, malsupra kruro, mialgio, konvulsia tordado de la bovidaj muskoloj (crumpi), simptomoj kiel tendinitis, muskola malforto, muskola espasmo.
Alergiaj reagoj: anafilaktikaj reagoj, ekzemo, eritemo, prurito, haŭto, lupus-similaj haŭtaj reagoj, haŭta vaskulito, fotosensemo, haŭta erupcio, SLE-pligraviĝo, venena epiderma nekrolizo, angioedemo, urtikario.
El la sensaj organoj: malordaj vidaj akrecoj, neklara vida percepto (transitiva), xanthopsia, vertiĝo.
El la reprodukta sistemo: malpliigita potenco.
Laboratoriaj indikiloj: malpliiĝo de Hb, hiperkreatininemio, pliigita aktiveco de "hepato" transaminase, hipertrigliceridemio.
Aliaj: grip-simila sindromo, febro, pliigita ŝvitado. Simptomoj (telmisartan): markita malpliiĝo de sangopremo, takikardio kaj / aŭ bradicardio.
Simptomoj (hidroklorotiazido): hipokalemio (muskola spasmo, pliigita arritmio kaŭzita de la samtempa uzado de kardiaj glicozidoj aŭ antiarritmaj drogoj), hipokloremio, dehidratado pro amasa diuresis, naŭzo, dormo.
Traktado: indukto de vomado, gasta lavado, aktivigita karbo, simptoma kaj subtena terapio, monitorado de la koncentriĝo de elektrolitoj kaj creatinino en la sango-serumo. En la okazo de markita malpliiĝo de la sangopremo, la paciento devas esti metita en horizontala pozicio, remetante la perdon de elektrolitoj, ĉ.
Telmisartano ne estas forigita per hemodializo. La grado de forigo de hidroklorotiazido dum hemodializo ne estas establita.
Specialaj instrukcioj
En pacientoj kun bilaterala arteria stenosis aŭ arteria stenosis de la sola funkcia reno kiam oni uzas drogojn kiuj influas la sistemon renino-angiotensino-aldosterona, la risko de prononcita malpliiĝo kaj rena malsukceso pliiĝas.
Ne estas sperto pri la preparado en pacientoj kun severa fiasko aŭ post rena transplantado. Kun milda aŭ modera severeco de rena malsukceso, perioda determinado de la koncentriĝo de K +, creatinino en sanga serumo estas rekomendita. La uzo de tiazidaj diurikoj en pacientoj kun rena malsukceso povas konduki al azotemio. Perioda monitorado de rena funkcio rekomendas.
En pacientoj kun malpliiĝo de BCC kaj / aŭ hiponatremio (pro diureta terapio, limigo de sala konsumado, diareo aŭ vomado), klinike prononcita malpliigo de sangopremo povas disvolviĝi, precipe post la prenado de la unua dozo de la drogo. Antaŭ ol komenci la uzon de la drogo, korekto de ĉi tiuj malordoj estas necesa.
En pacientoj kun severa CHF, rena arteria stenosis, la uzo de drogoj kiuj influas la staton de la sistemo renin-angiotensino-aldosterona povas esti akompanata de la disvolviĝo de troa malkresko de sangopremo, hiperazotemio, oligouria aŭ, en maloftaj kazoj, akra rena malsukceso.
En pacientoj kun primara hiperaldosteronismo, kontraŭhipertensaj drogoj, kies mekanismo de agado estas malhelpi la agadon de la sistemo renino-angiotensino-aldosterona, estas kutime senutilaj. En tiaj kazoj, la nomumo de la drogo ne rekomendas.
En pacientoj kun diabeto, doza alĝustigo de insulino aŭ parolaj hipoglucemaj drogoj povas esti bezonata. Dum la kuracado kun tiazidaj diuretikoj, latenta formo de diabeto povas manifestiĝi.
En iuj kazoj, la uzo de tiazidaj diurikoj povas evoluigi hiperuricemion kaj guton.
Dum la kuracada periodo, perioda monitorado de la koncentriĝo de elektrolitoj en la sango-serumo estas necesa.
La risko de hipokalemio pliiĝas ĉe pacientoj kun cirozo, kun pliigita diurezo, neadekvata parola replenigo de elektrolitoj, same kiel en la kazo de la samtempa uzo de GCS aŭ ACTH.
Telmisartan, kiu estas parto de la drogo, povas konduki al hiperkalemio. Kvankam klinike signifa hiperkalemio ne estis raportita per la uzo de la preparo, oni devas rimarki, ke la riskaj faktoroj por ĝia disvolviĝo inkluzivas renan kaj / aŭ korinsuficiencon kaj diabeton mellitus.
Ne ekzistas evidenteco, ke la drogo povas redukti aŭ malhelpi hiponatremion kaŭzitan de diuretikaj drogoj. Hipokloremio kutime estas iomete prononcita kaj ne bezonas korektadon.
Hidroklorotiazido povas malpliigi Ca2 + ekskrecion kaj kaŭzi (en foresto de konataj metabolaj Ca2 + metaboloj) transirajn kaj negravajn hiperkalsemojn. Pli signifa hiperkalkemio povas esti signo de latenta hiperparatiroidismo. Antaŭ ol determini la funkcion de la paratiroidaj glandoj, la drogo devas esti nuligita.
En pacientoj kun koronaria arteria malsano, markita malpliiĝo de sangopremo povas konduki al miokardia infarkto aŭ streko.
La rekomendata ĉiutaga dozo de 40 / 12,5 aŭ 80 / 12,5 enhavas 169 aŭ 338 mg da sorbitol, respektive.
La risko de alergiaj reagoj al hidroklorotiazido pliiĝas en pacientoj kun historio de alergiaj malsanoj aŭ bronkia astmo.
Estas raportoj pri la disvolviĝo de SLE uzante tiazidajn diuretikojn.
La drogo povas, se necese, esti uzata kombine kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.
Dum la kuracadperiodo, oni devas zorgi dum oni praktikas eble danĝerajn aktivaĵojn (inkluzive de veturado de aŭto), kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapidecon de psikomotraj reagoj (la ebleco disvolvi kapturnon kaj dormon kiam oni uzas antihipertensajn drogojn).
Telmisartano ne havas teratogenan efikon, sed havas fetootoksan efikon. En la kazo de planita gravedeco, la drogo estu anstataŭigita per aliaj drogoj aprobitaj por uzo dum gravedeco. Se gravedeco estas establita, vi devas tuj ĉesi preni la drogon.
En la II kaj III trimonato, la uzo de la drogo povas kaŭzi perturbojn de elektrolitoj en la feto. Oni raportis la evoluon de neonata trombocitopenio, iktero (en la feto aŭ en la novnaskito) kaze de patrino prenanta tiazidajn diuretikojn. Oni ne scias, ĉu telmisartano pasas al patrina lakto, tiazidaj diürikoj pasas al patrina lakto kaj povas malhelpi laktadon.
Interago
Kun la samtempa uzo de antagonistoj de receptoroj Li + kaj angiotensino II, pliigo de la koncentriĝo de Li + en sango-serumo kaj pliiĝo de toksaj efikoj. La uzo de hidroklorotiazido reduktas la legadon de Li +. Zorgema observado estas necesa, monitorante la koncentriĝon de Li + en serumo.
La hipokalemia efiko de hidroklorotiazido estas kompensita per la kaloria ŝparema efiko de telmisartano. Tamen la hipokalemia efiko de hidroklorotiazido povas esti plibonigita per aliaj drogoj, kiuj kondukas al hipokalemio (inkluzive de aliaj diurikoj, laksativoj, GCS, ACTH, amfotericino, carbenoxolona, penicilina G natrio, salicilata acido kaj ĝiaj derivaĵoj).
La samtempa uzo de kalio-ŝparemaj diurikoj, K +-preparoj, kaj aliaj drogoj, kiuj povas pliigi la serian K + enhavon (inkluzive de natria heparino), K +-enhavajn nutrajn suplementojn povas konduki al hiperkalemio.
Kun samtempa uzo kun kardiaj glicosidoj, antiarritmaj kaj aliaj drogoj, kiuj kaŭzas kardiajn arritmojn kiel pirueto, rekomendas periodan monitoradon de la koncentriĝo de K + en sanga plasmo.
Telmisartano plibonigas la hipotensan efikon de aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.
La drogo povas pliigi la koncentriĝon de digoksino (ĝis 39%), tial necesas monitorado de plasmaj koncentriĝoj de digoksino.
Samtempa uzo de hidroklorotiazido kun etanolo, barbituratoj, narkotaj analgésicos - la risko de evoluado de ortostatika hipotensio, kun hipoglikemiaj agentoj (ambaŭ parolaj kaj insulinaj) - doza alĝustigo de hipogluzemaj drogoj povas esti necesa, kun metformino - la risko de laktika acidozo, kun kolestiramino kaj kolestipolasis. kun kardiaj glikosidoj - la risko de hipokalemio aŭ hipomagnesemio (arritmioj), kun NSAIDoj - malkresko de diuretikaj, natriuretaj kaj kontraŭhipertensaj efikoj hidroklorotiazido, kun premaj aminoj (inkluzive de norepinefrino - malfortiĝo de la efiko de premaj aminoj, kun nepolarigaj muskulaj trankviligiloj (inkluzive de tubokurarina)) - pliigo de la agado de muskolaj trankviligiloj, kun antigoto - doza alĝustigo de urozurikaj drogoj povas esti bezonata, ĉar (pro hiper kaŭzita de hidroklorotiazido), kun alopurinol - pliigo de la ofteco de hipersensilaj reagoj al alopurinol, kun saloj de Ca2 + - la risko disvolvi hiperkalkemion (pro malpliigo de ĝia ekskrecio), kun beta-adrenergiaj blokantoj kaj diazokaj semo - la risko de pliigita hiperglicemio, kun m-antikolinergioj (inkluzive atropino, biperiden) - pliigo de la biodisponeco de hidroklorotiazido (pro malpliiĝo de gastrointestina motileco).
La drogo povas pliigi la riskon de kromefikoj de amantadino, redukti renan ekskreadon de citotoksaj drogoj (inkluzive de ciklofosfamido, metotreksato) kaj plibonigi sian mielosupresan efikon.
Farmakodinamiko
Hidroklorotiazido estas tiazida diurético. Tiazidaj diurikoj tuŝas la reabsorcion de elektrolitoj en la renaj tuboj, pliigante rekte la ekskrecion de natrio kaj kloridoj (proksimume en ekvivalentaj kvantoj). La diuretika efiko de hidroklorotiazido kondukas al malpliiĝo de cc, pliiĝo de plasmo-renina agado, pliigo de la sekrecio de aldosterona, sekvita de pliigo de urina kalio kaj hidrogenaj karbonatoj kaj rezulte de malpliiĝo de kalio en sanga plasmo.Kun samtempa administrado kun telmisartano, ekzistas tendenco ĉesigi la perdon de kalio kaŭzita de ĉi tiuj diuretikoj, supozeble pro RAAS-blokado.
Post parola administrado, diuresis pliiĝas post 2 horoj, kaj la maksimuma efiko estas observata post ĉirkaŭ 4 horoj.La diureta efiko de la drogo persistas ĉirkaŭ 6-12 horojn.
Longtempa uzo de hidroklorotiazido reduktas la riskon de komplikaĵoj de kardiovaskula malsano kaj morteco de ili.
Telmisartan - Specifa ARA II (Tipo AT1), efika kiam prenita buŝe. Havas altan afinecon por la AT-subtipo1riceviloj de angiotensino II, tra kiuj realigas la agon de angiotensino II. Forigas angiotensinon II de la rilato kun la ricevilo, sen montri la propraĵojn de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo. Telmisartan nur ligas AT-subtipo1riceviloj de angiotensino II. La rilato estas kontinua. Ĝi ne havas afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive. al AT2riceviloj kaj aliaj malpli studitaj angiotensin-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la nomumo de telmisartano, ne estis studita.
Telmisartano reduktas la koncentriĝon de aldosterona en sanga plasmo, ne malhelpas reninon en sango-plasmo kaj ne blokas jonajn kanalojn. Telmisartano ne malhelpas ACE (kininase II), kiu ankaŭ katalizas degeneron de bradikinino. Tial kresko de kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino ne atendas.
En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano je dozo de 80 mg tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino II. La ekapero de kontraŭhipertensiva ago estas rimarkita ene de 3 horoj post la unua parola administrado de telmisartano. La efiko de la drogo daŭras 24 horojn kaj restas signifa ĝis 48 horoj. Prononcita antihipertensiva efiko kutime disvolviĝas 4 semajnojn post regula uzo de la drogo.
En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano reduktas SBP kaj DBP sen influado de korpa ritmo.
Kaze de abrupta nuligo de telmisartano, sangopremo iom post iom revenas al sia originala nivelo sen disvolviĝo de retiriĝa sindromo.
En studo farita kun telmisartan, oni taksis kazojn de kardiovaskula morteco, malsanan miocardian infarkton, ne-mortigan apopleksion, aŭ enhospitaligon pro korfrekvenco. Malkresko de cardiovaskula morbilo kaj morteco ĉe pacientoj kun alta kardiovaskula risko (koronaria arteria malsano, streko, eksterceria arteria malsano aŭ diabeto mellitus kun komuna damaĝo al celaj organoj kiel retinopatio, maldekstra ventrikula hipertrofio, makro- aŭ microalbuminuria en la historio) estis pruvita. pli ol 55 jarojn maljuna.
La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko de la drogo Telsartan ® N kutime estas atingita 4 semajnojn post la komenco de la kuracado.
Farmakokinetiko
La kombinita uzo de telmisartan kaj hidroklorotiazido ne efikas sur la farmacokinetiko de ĉiu el la komponentoj de la drogo.
Post parola administrado de la drogo Telsartan ® N Cmaksimume plasma hidroklorotiazido atingeblas ene de 1-3 horoj. Absoluta biodisponeco estas ĉirkaŭ 60% (surbaze de totala rena ekskrecio). Plasma proteinoj ligas 64% de hidroklorotiazido, kaj Vd estas (0,8 ± 0,3) l / kg. Hidroklorotiazido ne estas metaboligita en la korpon kaj eligita de la renoj preskaŭ senŝanĝa. Ĉirkaŭ 60% de la ingesta dozo estas forigita ene de 48 horoj. Rena forpaso de ĉirkaŭ 250-300 ml / min. T1/2 hidroklorotiazido daŭras 10-15 horojn.
Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. En virinoj, la koncentriĝo de telmisartano en plasmo estas 2-3 fojojn pli alta ol en viroj, kaj virinoj ankaŭ emas havi klinike bagatelan kreskon de plasmaj koncentriĝoj de hidroklorotiazido.
Reala fiasko. En pacientoj kun difektita rena funkcio, la indico de elimino de hidroklorotiazido reduktiĝas. Studoj ĉe pacientoj kun 90 ml / min creatinine Cl montris, ke T1/2 hidroklorotiazido pliiĝas. En pacientoj kun malpliigita rena funkcio T1/2 ĉirkaŭ 34 horojn
Kiam ingestita rapide ensorbita de Gastrointestina vojo. Biodisponeco estas proksimume 50%. La maksimuma koncentriĝo okazas post ĉirkaŭ 0,5-1,5 horoj. Se prenite samtempe kun manĝaĵo, la malkresko de AUC varias de 6 ĝis 19% (se vi prenas dozon de 40 kaj 160 mg, respektive). 3 horojn post la ingestaĵo, la koncentriĝo en la sango-plasmo nivelas sendepende de la manĝo.
Estas diferenco en la koncentriĝo de telmisartano en plasmo en viroj kaj virinoj. Ĉmaksimume en plasmo, ĉirkaŭ 3 fojojn kaj AUC ĉirkaŭ 2 fojojn pli alta en virinoj kompare kun viroj sen signifa efiko al efikeco. Tamen kresko de hipotensiva efiko ne estas observata en virinoj.
Signifa asocio kun plasmaj proteinoj (pli ol 99,5%), ĉefe kun albumino kaj alfa1-acida glicoproteino. Vd proksimume 500 litroj
Telmisartan estas metaboligita per konjugacio kun gluurona acido. Metabolitoj estas farmacologie neaktivaj. T1/2 daŭras pli ol 20 horojn
Ĝi estas elmetita tra la intesto senŝanĝa, ekskrecio fare de la renoj - malpli ol 2%. La totala plasmo-deponejo estas alta (ĉirkaŭ 900 ml / min).
Maljunaj pacientoj. La farmacokinetiko de telmisartano ĉe maljunaj pacientoj ne diferencas de junaj pacientoj. Doza ĝustigo ne bezonas.
Reala fiasko. Ŝanĝo de la dozo de telmisartano en pacientoj kun rena malsukceso ne bezonas, inkluzive de pacientoj kun hemodializo. Telmisartano ne estas forigita per hemodializo.
Hepato malsukceso Studoj pri farmacokinetiko en pacientoj kun hepata fiasko montris kreskon de absoluta biodisponeco de ĝis preskaŭ 100%. Kun hepata malsukceso T1/2 ne ŝanĝiĝas (vidu. "Dozo kaj administrado").
Gravedeco kaj laktado
La uzo de la drogo Telsartan ® N estas kontraŭindikata dum gravedeco.
La sperto pri hidroklorotiazido dum gravedeco, precipe dum la unua trimonato, estas limigita.
Hidroklorotiazido trairas la placentan baron. Konsiderante la farmakologian mekanismon de agado de hidroklorotiazido, oni supozas, ke ĝia uzo dum la dua kaj tria trimestroj de gravedeco povas perturpi fetoplacentan perfuzion kaj kaŭzi ŝanĝojn en la embrio kaj feto, kiel ekzemple iktero, perturboj en akvo-elektrolita ekvilibro kaj trombocitopenia.
Hidroklorotiazido ne devas esti uzata por trakti esencan hipertension en gravedaj virinoj, krom en tiuj raraj situacioj, kie aliaj traktadoj ne povas esti uzataj.
Kontraŭindiki la uzon de ARA II dum gravedeco.
Dum diagnozo de gravedeco, la drogo estu ĉesigita tuj.
Se necese, alternativa terapio estu uzata (aliaj klasoj de kontraŭhipertensaj drogoj aprobitaj por uzo dum gravedeco).
La terapio kun Telsartan ® H estas kontraŭindikata en la periodo de mamnutrado.
En bestaj studoj, la efikoj de telmisartano kaj hidroklorotiazido sur fekundeco ne estis observitaj. Studoj pri la efikoj al homa fekundeco ne estis faritaj.
Dozo kaj administrado
Interne sendepende de la manĝo.
Telsartan ® N devas esti prenita 1 fojon tage.
Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) povas esti preskribita al pacientoj, en kiuj monoterapio kun telmisartano je dozo de 40 mg aŭ monoterapio kun hidroklorotiazido ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.
Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) povas esti preskribita al pacientoj, en kiuj monoterapio kun telmisartano ĉe dozo de 80 mg aŭ la drogo Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) ne kondukas al adekvata kontrolo de sangopremo.
En pacientoj kun severa arteria hipertensio, la maksimuma ĉiutaga dozo de telmisartano estas 160 mg / tago. Ĉi tiu dozo estis bone tolerita kaj efika.
Specialaj pacientgrupoj
Difektita rena funkcio. Limigita sperto pri uzado de kombinaĵo de hidroklorotiazido kaj telmisartano en pacientoj kun malgrava aŭ modera rena malsano ne postulas dozon ŝanĝojn en ĉi tiuj kazoj. En tiaj pacientoj, rena funkcio devas esti kontrolata (kun Cl creatinine malpli ol 30 ml / min, vidu "Kontraŭindikoj").
Difektita hepofunkcio. En pacientoj kun milda al modera difektita hepata funkcio (klasifiko A kaj B de Child-Pugh), la ĉiutaga dozo de Telsartan ® N ne devas superi 12,5 mg + 40 mg ĉiutage (vidu Farmakokinetiko).
Maljuneco. La doza reĝimo ne postulas ŝanĝojn.
Superdozo
Neniuj kazoj de superdozo estis identigitaj. Eblaj simptomoj de superdozo konsistas el simptomoj de la unuopaj eroj de la drogo.
Simptomoj de superdozo de hidroklorotiazido: perturboj en la akvo-elektrolita ekvilibro de la sango (hipokalemio, hipokloremio), malpliiĝo de BCC, kiu povas konduki al muskolaj spasmoj kaj / aŭ pligravigi malordojn de la CCC: arritmioj kaŭzitaj de la samtempa uzo de kardiaj glycosides aŭ iuj antiarritmaj drogoj.
Simptomoj de superdozo de telmisartano: markita malpliiĝo de sangopremo, takikardio, bradikardio.
Traktado: simptoma terapio, hemodializo ne efikas. La grado de forigo de hidroklorotiazido dum hemodializo ne estas establita. Regula monitorado de la elektrolito enhavo kaj seruma creatinina koncentriĝo estas bezonata.
Fabrikisto
D-ro. Reddy's Laboratories Ltd., Barato. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Barato. Formula Unuo-III, Sy. N-ro 41, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Distrikto Ranga Reddy, Telangana, Barato.
Informoj pri plendoj kaj nedezirataj drogaj reagoj sendiĝu al la sekva adreso: la oficeja reprezentantino de Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moskvo, Ovchinnikovskaya nab., 20, p. 1.
Tel .: (495) 795-39-39, fakso: (495) 795-39-08.
Farmacologiaj propraĵoj
Telmisartano estas specifa antagonisto de la ricevilo por angiotensino II (tipo AO 1), aganta post buŝa administrado. Havanta altan afinecon, telmisartano anstataŭigas angiotensinon II ĉe sia kuniĝo kun la subtipo-ricevilo AO 1, kiu respondecas pri la agado de angiotensino II. Telmisartan montras nenian partan agadon sur la AO 1-receptoro kiel agonisto. Telmisartano selekte ligas al la AO 1-ricevilo dum longa periodo. La drogo ne montras afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de AO 2 kaj aliaj estas malpli karakterizitaj de AT-riceviloj. La funkcia rolo de ĉi tiuj riceviloj estas nekonata, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies nivelo pliigas telmisartan. Telmisartan reduktas sangan plasmaton de aldosterona nivelo. Telmisartano ne estas malhelpita de homa plasmo-renino, nek blokas ionijn kanalojn. Telmisartano ne malhelpas ACE (kinase II), kiu ankaŭ detruas bradikininon. Tiel, oni ne devas atendi kreskon de adversaj reagoj asociitaj kun bradikinino.
Ĉe homoj, telmisartano je dozo de 80 mg preskaŭ tute subpremas la efikon de angiotensino II sur kreskanta sangopremo.
Klinika Efikeco kaj Sekureco
La kuracado de esenca hipertensio
Post la unua dozo de telmisartano, la kontraŭhipertensiva efiko iom post iom komencas aperi ene de la 3:00. La maksimuma malkresko de sangopremo estas kutime atingita 4-8 semajnojn post la komenco de la terapio kaj persistas plilongigita terapio.
La kontraŭhipertensiva efiko restas konstanta dum pli ol tago post la preno de la dozo, inkluzive de la lasta 4:00 antaŭ la sekva dozo, kiel montrite en la ekstertera mezurado de sangopremo. Ĉi tio estas plurfoje konfirmita per la rilatumo de la restaĵo al la maksimuma efiko, kiu estas pli ol 80% post la uzo de dozo de 40 kaj 80 mg da telmisartano en klinikaj provoj de placebo. Estas klara rilato inter la dozo kaj la resaniĝotempo de la komenca sistola sangopremo (SBP). Datumoj pri diastola sangopremo (DBP) estas nekonsekvencaj.
En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano reduktas ambaŭ sistolikan sangopremon kaj diastolan premon, dum ĝi ne influas la pulsan ritmon. La kontribuo de la diuretikaj kaj natriétraj efikoj de la drogo al ĝia hipotensiva agado ankoraŭ ne estis determinita. La efikeco de telmisartan en malpliigado de sangopremo estas komparebla al aliaj drogoj reprezentantaj aliajn klasojn de kontraŭhipertensaj drogoj (klinikaj studoj por kompari telmisartan kun amlodipino, atenolol, enalapril, hidroklorotiazido kaj lisinopril).
Kun subita ĉeso de telmisartana terapio, sangopremo revenas iom post iom al la nivelo, kiu estis antaŭ kuracado dum pluraj tagoj, sen signoj de inversa hipertensio.
En klinikaj provoj kun rekta komparo de du kontraŭhipertensaj drogoj, kazoj de seka tuso estis signife malpli oftaj kun telmisartano ol ĉe ACE-inhibidores.
Telmisartan rapide sorbas, kvankam la kvanto absorbita varias. La meza absoluta biodisponeco de telmisartano estas proksimume 50%. Se vi uzas telmisartan kun manĝaĵo, la areo sub la koncentra-tempo-kurbo (AUC 0-∞) malpliiĝas en la rango de 6% (je dozo de 40 mg) ĝis 19% (ĉe dozo de 160 mg). 3:00 post aplikiĝo, la koncentriĝo de telmisartano en sanga plasmo estas la sama kiam prenita sur malplena stomako aŭ prenita kun manĝaĵo.
Malpeza malpliigo de AUC estas atendata malpliigi la terapian efikon. Ne ekzistas lineara rilato inter dozo kaj plasma koncentriĝo de la drogo. C max kaj, en plej malgranda mezuro, AUC pliiĝas misproporcie je dozo de 40 mg.
Telmisartano estas signife ligita al plasmaj proteinoj (> 99,5%), ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino. La meza volumeno de distribuo (V dss) en ekvilibro estas proksimume 500 L.
Telmisartan estas metaboligita per konjugacio de la gepatra komponaĵo al glukuronido, la konjugacio havas neniun farmakologian aktivecon.
Telmisartano estas karakterizita per bio-eksponenta farmacokinetia kurbo kun fina elminviveco de pli ol 20 horoj. La maksimuma koncentriĝo de plasmo (C max) kaj, en plej malgranda mezuro, la areo sub la koncentriĝa-tempo-kurbo (AUC) pliigas misproporcie al la dozo. Ne ekzistas evidenteco de klinike signifa amasiĝo de telmisartano kiam vi uzas la rekomendatan dozon. En virinoj, plasma koncentriĝoj estis pli altaj ol en viroj sen signifa efiko al efikeco.
Post buŝa administrado, telmisartano preskaŭ tute eltiriĝas en la feĉoj, ĉefe senŝanĝe. La tuta ekskrecio de la drogo kun urino estas 70 jaroj. Kombino kun aliaj drogoj influantaj la sistemon renin-angiotensino-aldosterona, kaj / aŭ uzadon de kalio-enhavaj aldonaĵoj.
Zorgema monitorado de kalio-niveloj en pacientoj kun risko estas rekomendita.
ACE-inhibidores, telmisartan kaj aliaj antagonistoj de angiotensin II-receptoroj estas malpli efikaj por malpliigi sangopremon en pacientoj de la raso de Negroid ol en aliaj rasoj, probable pro la fakto, ke pacientoj kun arteria hipertensio de la raso Negroid pli probable havas malaltajn nivelojn de renino.
Kiam vi uzas ajnan kontraŭhipertensan drogon, troa malkresko de sangopremo ĉe pacientoj kun iskemia kardiopatio aŭ iskemia kardiovaskula malsano povas konduki al miokardia infarkto aŭ streko.
Uzo dum gravedeco aŭ laktado
Ne ekzistas signifaj datumoj pri la uzo de Telmisartan por gravedaj virinoj.
La epidemiologia bazo por la risko de teratogeneco rezulte de la uzo de ACE-inhibidores dum la unua trimonato de gravedeco ne estis konvinka, sed iomete pliigo de la risko ne povas esti ekskludita.
La antagonistoj de riceviloj de angiotensino II ne devas esti komencitaj dum gravedeco. Se la daŭrigo de terapio kun angiotensin II-antagonistoj konsideras necesa, kaj la paciento planas gravedecon, oni rekomendas anstataŭigi la kuracadon per kontraŭhipertensiva terapio kun establita sekureca profilo dum gravedeco. Se gravedeco estas establita, kuracado kun antagonistoj de angiotensino II estu ĉesigita tuj kaj taŭga alternativa terapio estu komencita.
Estas sciate, ke la uzo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino II dum la II kaj III-trimestroj de gravedeco kaŭzas fetotoxicecon ĉe homoj (difektita rena funkcio, oligohidramniosis, malfrua formado de kraniaj ostoj) kaj neonata tokseco (rena malsukceso, hipotensio, hiperkalemia). Se la uzo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino II komenciĝis de la dua trimonato de gravedeco, oni rekomendas fari ultrasonan ekzamenon de la reno kaj ostoj de la feta kranio. La kondiĉo de novnaskitoj kies patrinoj prenis antagonistojn de riceviloj de angiotensino II devas esti zorge kontrolataj por ĉeesto de arteria hipotensio (vidu Sekciojn "Kontraŭindikoj" kaj "Trajtoj de uzo").
Telmisartan ne rekomendas dum mamnutrado, ĉar oni ne scias, ĉu ĝi estas elmetita en homa lakto. Alternativa kuracado kun pli bone studita sekureca profilo estas preferita, precipe kiam mamnutrante novnaskita aŭ antaŭtempa bebo.
