Doza formo - film-kovritaj tabeloj: kapsulforma, sur unu flanko gravurita kun "CFZ", la transversa kerno estas preskaŭ blanka aŭ blanka, doza 100 mg - flava, kun gravuraĵo "100" aliflanke, dozo 300 mg - preskaŭ blanka. aŭ blanka, gravurita kun "300" aliflanke (en kartona pakaĵo de 1, 3, 9 aŭ 10 ampoloj de 10 tabeloj kaj instrukcioj por la uzo de Invokany).

Komponado 1 tablojdo:

• aktiva substanco: canagliflozino - 100 aŭ 300 mg (en la formo de kanagliflozina hemihidrato - 102 aŭ 306 mg respektive),
• helpaj komponentoj (100/300 mg): mikrokristala celulozo - 39.26 / 117,78 mg, croscarmelosa natrio - 12/36 mg, anhidra laktozo - 39.26 / 117,78 mg, magnezia stearato - 1.48 / 4, 44 mg, hipolose - 6/18 mg,
• filmkovrilo: dozo de 100 mg - Opadry II 85F92209 tinkturita flava (parte hidrolizita polivinil-alkoholo - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, titan-dioksido - 24,25%, talko - 14,8%, flava rusto de fero - 0, 75%) - 8 mg, 300 mg dozo - blanka tinkturilo Opadry II 85F18422 (parte hidrolizita polivinil-alkoholo - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, titan-dioksido - 25%, talko - 14,8%) - 18 mg.

Farmakodinamiko

Ĝi estis establita, ke sur la fono de diabeto mellitus estas pliigita rena sorbado de glukozo, kio povas kaŭzi konstantan kreskon de glukoza koncentriĝo. Por plej multaj reabsorcioj de glukozo el la tubula lumeno, respondecas SGLT2 (tipo 2 natria glukoza cotransportilo), kiu estas esprimita en la proksimaj renaj tubuloj.

Kanagliflosino - la aktiva substanco de Invokana - estas unu el la inhibidores de SGLT2. Kiam SGLT2 estas malhelpita, ekzistas malpliigo de filtrita glukoza reabsorbado kaj malkresko de BCP (rena sojlo por glukozo), kio helpas pliigi glukozan ekskrecion de la renoj, kio kondukas al malpliigo de la plasma glukoza koncentriĝo en sango uzante sendependan mekanismon en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2. Ankaŭ, pro pliigita ekskrecio de glukozo fare de la renoj per inhibo de SGLT2, konstatas la disvolviĝon de osmota diurezo, la diureta efiko helpas malpliigi sistolikan premon. Krome, sur la fono de pliigita ekskrecio de glukozo fare de la renoj, ekzistas perdo de kalorioj kaj rezulte de pezo-perdo.

Dum farado de studoj de la fazo III, la uzo de dozo de 300 mg de Invokana antaŭ manĝoj kondukas al pli prononcita malpliiĝo de la postprandia kresko de glukoza koncentriĝo ol al la dozo de 100 mg. Konsiderante transajn altajn koncentriĝojn de la substanco en la intesta lumeno antaŭ ĝia absorbo, ĉi tiu efiko povas esti parte asociita kun loka inhibicio de la intesta transportilo SGLT1 (canagliflozin estas inhibilo de malalta aktiveco SGLT1). En studoj uzantaj canagliflozin, malabsorbado de glukozo ne estis detektita.

Post sola / multobla parola administrado de canagliflozin dum klinikaj provoj ĉe pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, dozo-dependa malkresko de la rena sojlo por glukozo kaj pliigo de la ekskrecio de glukozo fare de la renoj estis konstatitaj. Por glukozo, la komenca valoro de la rena sojlo estas proksimume 13 mmol / L, la maksimuma malkresko de la ĉiutaga mezuma rena sojlo de glukozo estas observata kun 300 mg da canagliflozino 1 fojon tage kaj estas 4-5 mmol / L. Ĉi tio indikas malaltan riskon de hipoglikemio dum terapio.

Se uzite dum 16 tagoj, 100-300 mg da canagliflozino unufoje tage en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, estis konstanta malpliigo de la rena sojlo por glukozo kaj pliigo de la ekskrecio de glukozo fare de la renoj. En ĉi tiu kazo, malpliigo de la plasma koncentriĝo de glukozo en la sango okazis doze-depende de la unua tago de terapio kaj havis konstantan tendencon estonte sur malplena stomako kaj post manĝo.

Ununura dozo de 300 mg Advocana antaŭ miksita manĝaĵo rezultigis malfruon en la absorbo de glukozo en la intesto kaj malpliiĝon de postprandia glicemio per ekstraj kaj rena mekanismo.

Dum farado de studo kun 60 sanaj volontuloj, oni trovis, ke preni dozon de 300 kaj 1200 mg (4 fojojn pli alta ol la maksimuma terapia dozo) ne kondukas al signifaj ŝanĝoj en la QTc-intervalo. La maksimuma plasma koncentriĝo de canagliflozino en la sango kiam oni aplikas dozon de 1200 mg superis tiun post ununura apliko de 300 mg, proksimume 1,4 fojojn.

La uzo de canagliflozino kiel monoterapio aŭ kiel parto de kombina traktado (kun la uzo de 1-2 parolaj hipoglucemaj agentoj), kompare kun placebo, averaĝe kondukas al ŝanĝo de fastokolemia de la komenca nivelo de -1,2 al -1,9 mmol / l kaj de –1,9 ĝis –2,4 mmol / l kun 100 kaj 300 mg, respektive. Ĉi tiu efiko estis proksima al la maksimumo post la unua tago de terapio kaj persistis dum la tuta kuracista periodo.

Ni ankaŭ studis la uzon de canagliflozino kiel monoterapio aŭ kiel parto de kombina traktado (uzante 1-2 parolajn hipoglucemajn agentojn) por mezurado de postprandia glicemio post testo de glukozo kontraŭ glukoza normigita miksa matenmanĝo. La terapio, kompare kun la komenca nivelo, kontribuis al averaĝa malpliiĝo de la nivelo de postprandia glicemio rilate al placebo de -1,5 al -2,7 mmol / L kaj de -2,1 al –3,5 mmol / L dum prenado de 100 kaj 300. mg respektive, kio estas asociita kun malpliigo de glukoza koncentriĝo antaŭ manĝoj kaj malpliigo de fluktuoj en la nivelo de postprandia glicemio.

Laŭ studoj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, la uzo de canagliflozino plibonigas la funkcion de beta-ĉeloj (laŭ la modelo de homeostazo rilate al la funkcio de beta-ĉeloj) kaj la rapidecon de sekrecio de insulino (laŭ la testo pri tolera glukozo kun miksita matenmanĝo).

Farmakokinetiko

En sanaj subjektoj, la farmacokinetiko de canagliflozin similas al la farmacokinetiaj parametroj de la substanco en pacientoj kun tipo 2 diabeto. Post sola parola administrado de 100 kaj 300 mg de Invokana fare de sanaj volontuloj, kanagliflozino rapide sorbas, T_maksimume (tempo por atingi la maksimuman koncentriĝon de substanco) en plasmo estas averaĝe 1-2 horoj. Plasma C_maksimume (maksimuma koncentriĝo de la substanco) kaj AUC (la areo sub la kurbo "koncentriĝo-tempo") pliigas proporcie kun la uzo de canagliflozino en la doza gamo de 50-300 mg. Ŝajne finita T_1/2 (duonvivo) uzante 100 kaj 300 mg da canagliflozino estas 10,6 kaj 13,1 horojn respektive. La ekvilibra stato atingas 4-5 tagojn post la komenco de la terapio.

La farmacokinetiko de canagliflozino ne dependas de tempo; post ripeta uzo, la amasiĝo de la substanco en la plasmo atingas 36%.

La meza absoluta biodisponeco de canagliflozin estas ĉirkaŭ 65%. La uzo de manĝaĵoj kun alta grasa enhavo ne efikas sur la farmacokinetiko de canagliflozino, do Invokana povas esti uzata kun aŭ sen manĝaĵo. Tamen, konsiderante la kapablon de canagliflozino redukti la kreskon de postprandia glicemio pro malrapida sorbo de glukozo en la intesto, oni rekomendas ĝin preni antaŭ la unua manĝo.

En sanaj individuoj, post sola intravena infuzaĵo, mezumo estas V_d (distribua volumo) de canagliflozino en ekvilibro estas 119 L, kio estas atesto de vasta distribuo en la histoj. La substanco ligas al plasmaj proteinoj, ĉefe kun albumino, en granda parto (je 99%). Komunikado kun proteinoj ne dependas de la plasma koncentriĝo de canagliflozino. En la fono de rena / hepata malsukceso, la rilato kun plasmaj proteinoj ne signife ŝanĝiĝas.

La ĉefa vojo de metabolo de canagliflozin estas O-glukuronurigo. La procezo okazas ĉefe kun la partopreno de UGT1A9 kaj UGT2I34 kun la formado de du neaktivaj O-glukuronidaj metabolitoj. En homoj, la oksida (SURZA4-mediata) metabolo de canagliflozin estas minimuma (proksimume 7%).

Post parola administrado de ununura dozo de 14 C-canagliflozino fare de sanaj volontuloj, 3,2, 7 kaj 41,5% de la administrita radioaktiva dozo en la formo de O-glukuronida metabolito, hidroksilata metabolito kaj canagliflozino respektive estis detektitaj en la fecoj. La enterohepatika cirkulado de la substanco estas neglektebla.

Ĉirkaŭ 33% de la radioaktiva dozo troviĝas en urino, ĉefe en formo de O-glukuronidaj metabolitoj (30,5%). Malpli ol 1% de la dozo estas elĉerpita de la renoj en la formo de senŝanĝa substanco. Kiam vi uzas 100 kaj 300 mg da canagliflozino, rena malleviĝo estas inter 1.3-1.55 ml / min.

Canagliflozin estas drogo kun malalta malleviĝo, post intravena administrado en sanaj individuoj, la meza sistema malleviĝo estas proksimume 192 ml / min.

La uzo de canagliflozin en severa rena malsukceso, la fina stadio de kronika rena malsukceso, same kiel ĉe pacientoj kun dializo, ne rekomendas, ĉar oni ne atendas, ke la drogo efikos en ĉi tiu grupo de pacientoj. Dum dializo, minimuma elimino de canagliflozino estas rimarkita.

En malgrava ĝis modera hepata nesufiĉo, dozo-alĝustigo de Invokana ne bezonas. Pacientoj kun severa hepata malsano (sur la skalo C-Child-Pugh-klaso C) ne preskribas la drogon, pro la manko de klinika sperto pri ĝia uzo en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

La farmacokinetiaj parametroj de canagliflozin en infanoj ne estis studitaj.

Invokana, instrukcioj por uzo: metodo kaj dozo

Invokanaj tablojdoj devas esti prenitaj parole, prefere antaŭ la matenmanĝo, 1 fojon tage.

La rekomendinda ĉiutaga dozo estas 100 aŭ 300 mg.

Se Invokana estas uzata kiel aldonaĵo al insulino aŭ agentoj, kiuj plibonigas ĝian sekrecion (precipe sulfonilureajn derivaĵojn), por malpliigi la riskon de hipoglikemio, ĉi tiuj drogoj povas esti preskribitaj en pli malalta dozo.

Canagliflozin havas diuretikan efikon. Pacientoj traktataj per diuretiko, same kiel personoj kun difektita rena funkcio de modera severeco (kun glomerula filtra rapideco de 30 ĝis 60 ml / min / 1,73 m 2) kaj en pacientoj pli aĝaj ol 75 jaroj, pli ofta disvolviĝo de kromefikoj asociitaj. kun malpliigo de intravaskula volumo (ekzemple arteria / ortostatika hipotensio, postura kapturno). Ĉi tiu grupo de pacientoj rekomendas komenci terapion kun ĉiutaga dozo de 100 mg. Oni rekomendas al pacientoj kun signoj de hipovolemio antaŭ ol komenci kuracadon kun canagliflozin por korekti ĉi tiun kondiĉon. Se la dozo de 100 mg estas bone tolerita kaj aldona kontrolo de glicemio estas bezonata, konsilas pliigi la dozon al 300 mg.

Se vi preterlasas la sekvan dozon de Invokana, vi devas preni ĝin kiel eble plej frue, sed vi ne devas preni duoblan dozon ene de unu tago.

Kromaj efikoj

Nedezirataj efikoj observitaj dum klinikaj provoj (monoterapio kaj kombinita uzo kun metformino, sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino, same kiel metformino kaj pioglitazono) kun frekvenco ≥ 2% (sistemigita laŭ la ofteco laŭ la sekva klasifiko: tre ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 kaj 2), same kiel kontraŭ la fono de kombinita uzo kun buklaj diuretikoj supre. Kiam vi faris studon pri kardiovaskulaj riskoj, la ofteco de gravaj adversaj reagoj asociitaj kun malpliigo de intravaskula volumo ne pliiĝis kun la uzo de Invokana. Ĉi tiuj adversaj eventoj kondukis al la bezono nuligi la terapion malofte.

La evoluo de hipogluzemio dum terapio kun Invocana aldone al insulino aŭ sulfonilurea derivaĵoj estis raportita pli ofte, kio kongruas kun la atendata kresko de la ofteco de hipoglikemio en kazoj, kie drogo kies uzado ne estas akompanata de la disvolviĝo de ĉi tiu kondiĉo aldoniĝas al insulino aŭ drogoj, kiuj plibonigas ĝian sekrecion.

En 4.4% de pacientoj ricevantaj 100 mg da canagliflozino, en 7% de pacientoj ricevantaj 300 mg da canagliflozino, kaj en 4.8% de placebo-pacientoj, estis kresko de seruma kalio-koncentriĝo (> 5.4 mEq / L kaj pli alta ol la komenca koncentriĝo per 15%). Pacientoj kun difektita rena funkcio de modera severeco de tempo al tempo montris pli prononcan kreskon de seruma kalio-koncentriĝo (kutime en ĉi tiu grupo de pacientoj estis kresko de kalio-koncentriĝo, kaj / aŭ ili ricevis plurajn drogojn, kiuj reduktas la ekskrecion de kalio - kalio-ŝparemaj diurikoj kaj angiotensin-konvertantaj enzimaj inhibicioj). Ĝenerale, ĉi tiu malobservo estas en natura naturo kaj ne bezonas specialan traktadon.

Dum la unuaj ses semajnoj de terapio, malgrava (30%) estis observita, kompare kun la komenca nivelo observita en iu stadio de terapio, sumiĝis al 2 kaj 4,1% uzante 100 kaj 300 mg de canagliflozino respektive, uzante placebo - 2,1%. Ofte ĉi tiu malordo trairis naturon, kaj antaŭ la fino de la studo ĝi estis rimarkita en malpli granda nombro da pacientoj. Surbaze de kombinita analizo de pacientoj kun modera severeco de rena malsukceso, la proporcio de pacientoj kun pli signifa malkresko en glomerular-filtrado (> 30%), kompare kun la komenca nivelo observita en iu stadio de terapio, estis 9,3 kaj 12,2% uzante 100. kaj 300 mg da canagliflozino respektive uzante placebo - 4,9%. Ĉi tiuj ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj post ĉesi la konsumon de Invokany havis pozitivan tendencon aŭ revenis al iliaj originalaj valoroj.

En la fono de kanagliflozina terapio, dozo-dependa kresko de la koncentriĝo de LDL (malalt-denseca lipoproteinoj) estis observita. La mezaj ŝanĝoj en ĉi tiu indikilo kiel procento de la komenca koncentriĝo, kompare kun placebo, estis 0,11 mmol / L (4,5%) kaj 0,21 mmol / L (8%) uzante 100 kaj 300 mg de canagliflozino respektive. La mezaj komencaj LDL-koncentriĝoj kun 100 kaj 300 mg da canagliflozino kaj placebo estis 2.76, 2.7 kaj 2.83 mmol / L respektive.

La konsumado de 100 kaj 300 mg da canagliflozino kaŭzis etan kreskon de la averaĝa procenta ŝanĝo de hemoglobina koncentriĝo (3,5 kaj 3,8% respektive), kompare kun eta malpliiĝo de la grupo de pacientoj, kiuj uzis placebo (1,1%). Komparebla eta kresko de la averaĝa procenta ŝanĝo en la nombro de ruĝaj globuloj kaj hematokrito estis rimarkita. Ĉe la plej multaj pacientoj, la koncentriĝo de hemoglobino pliiĝis (> 20 g / l), ĉi tiu malsano estis observita en 6% de pacientoj ricevantaj 100 mg da canagliflozino, kaj en 5.5% de pacientoj ricevantaj 300 mg da canagliflozino, same kiel en 1% de pacientoj traktitaj kun placebo. Plej multaj valoroj ne iris preter la normo.

La uzo de 100 kaj 300 mg da canagliflozino kaŭzis moderan malpliiĝon de la averaĝa koncentriĝo de urika acido (je 10,1 kaj 10,6% respektive) kompare kun placebo, kies uzado montris kreskon de la averaĝa koncentriĝo je 1,9% de la komenca. Ĉi tiuj malordoj estis maksimume aŭ proksime al maksimumo ĉe la sesa semajno da terapio kaj persistis dum la tuta uzo de Invokana. Transira kresko de urika acida koncentriĝo en urino ankaŭ estis observita. Laŭ la rezultoj de kombinita analizo de la uzo de canagliflozin en rekomendaj dozoj, la efiko de nefrolitiasis ne pliiĝis.

Superdozo

Kazoj de superdozo Invokana ne estas konataj. Sanaj individuoj prenantaj unuopajn dozon de canagliflozino, atingante 1600 mg, kaj pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 - 600 mg ĉiutage en 2 dividitaj dozon dum 12 semajnoj kutime estis bone toleritaj.

Terapio: estas indikite, ke la kutimaj subtenaj mezuroj estas prenitaj, ekzemple, forigo de nesorbita substanco el la gastrointestina vojo, klinika observado kaj prizorgado, konsiderante la klinikan kondiĉon de la paciento.

Dum kvarhora dializo, kanagliflozino praktike ne estas elkreita. Uzante peritonean dializon, la substanco ne atendas esti eligita.

Specialaj instrukcioj

La uzo de Invokana en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1 ne estis studita, tial, lia nomumo al pacientoj en ĉi tiu kategorio estas kontraŭindikita.

Laŭ la rezultoj de farmakologiaj studoj pri sekureco, tokseco de ripetaj dozoj, genotoxicity, ontogenetika kaj reprodukta tokseco, Invokana ne prezentas specifan danĝeron por homoj.

La efiko de canagliflozin sur homa fekundeco ne estis studita. En bestaj studoj, neniu efiko sur fekundeco estis observita.

Montriĝis, ke kanagliflozino uzata kiel monoterapio aŭ aldone al hipoglucemaj drogoj, kiuj ne estas akompanataj de la disvolviĝo de hipoglikemio, malofte kondukas al hipoglikemio. Estis konstatite, ke insulino kaj hipoglucemaj agentoj, kiuj plibonigas ĝian sekrecion, kontribuas al apero de hipoglikemio. Kun Invoquana terapio, krom tiaj drogoj, la efiko de hipoglikemio, kompare kun placebo, estas pli alta. Tiel, por redukti la probablon de hipoglikemio, oni rekomendas malpliigi la dozon de insulino aŭ plibonigi ĝian sekrecion.

Canagliflozin, pro pliigita ekskrecio de glukozo fare de la renoj, havas diuretikan efikon kaj kaŭzas osmotan diuresis, kio povas kaŭzi malpliiĝon de intravaskula volumo. En klinikaj studoj de canagliflozino, pli ofte estis observita kresko de la adversaj reagoj asociitaj kun ĉi tiu malordo dum la unuaj tri monatoj de kuracado kun 300 mg de Invocana. Pacientoj, kiuj estas pli emaj al adversaj reagoj asociitaj kun malpliigo de intravaskula volumo, inkluzivas pacientojn pli aĝaj ol 75 jaroj, pacientoj ricevantaj bukajn diuretikojn kaj pacientojn kun difektita rena funkcio de modera severeco.

Klinikaj signoj de malkresko en intravaskula volumo devas esti raportitaj al la kuracisto. Ofte tio kondukas al la forigo de Invokany. Kun daŭra uzo de canagliflozino, korekto de la reĝimo de kontraŭhipertensaj drogoj (inkluzive de diuritikoj) estas ofte bezonata. Antaŭ kuracado, pacientoj kun malpliigo de intravaskula volumo bezonas ĝustigi ĉi tiun kondiĉon.

Klinikaj studoj raportis la efikon de kandidata vulvovaginitis (inkluzive de vulvovaginalaj fungaj infektoj kaj vulvovaginitis) en virinoj kiuj ricevis canagliflozin kompare kun la placebo-grupo. Pacientoj kun historio de kandidiasis vulvovaginitis estis pli verŝajne disvolvi ĉi tiun infekton. Inter virinoj traktitaj kun kanagliflozino, 2,3% el ili montris disvolviĝon de pli ol unu epizodo de infekto. Plej ofte ĉi tiu malsano disvolviĝis dum la unuaj kvar monatoj de kuracado kun Invocana. La drogo estis ĉesigita pro kandidata vulvovaginitis 0.7% de ĉiuj pacientoj. En klinikaj studoj, la efikeco de parola aŭ loka antifungika terapio preskribita de kuracisto aŭ efektivigita sendepende en la fono de daŭra administrado de canagliflozino estis rimarkita.

Candidiasis balanoposthitis aŭ balanitis estis pli ofte observata ĉe pacientoj, kiuj ricevis Invokana en la rekomendaj dozoj, kompare kun la placebo-grupo. Antaŭ ĉio, ĉi tiuj malsanoj disvolviĝis en viroj, kiuj ne suferis cirkumcidon, kaj pli ofte - en pacientoj kun ŝarĝita historio. Dum terapio, 0.9% de pacientoj havis pli ol unu epizodon de infekto. En 0,5% de ĉiuj kazoj, canagliflozino estis nuligita pro candida balanoposthitis aŭ balanitis. En klinikaj provoj, la infekto plej ofte estis traktata per lokaj kontraŭfungaj medikamentoj preskribitaj de kuracisto aŭ prenitaj memstare, sen nuligi Invokana. Estas informoj pri maloftaj kazoj de fimozo, kelkfoje cirkumcidado estis bezonata.

Kiam vi faris studojn pri kardiovaskulaj rezultoj en 4327 pacientoj kun konfirmitaj kardiovaskulaj malsanoj aŭ kun alta kardiovaskula risko, la efiko de ostaj frakturoj estis 16.3, 16.4 kaj 10.8 po 1000 pacient-jaroj de uzado de Invokana je dozo de 100 kaj 300 mg kaj respektive en la placebo-grupo. Malekvilibro rilate al la efiko de frakturoj okazis dum la unuaj 26 semajnoj de kuracado.

En la kombinita analizo de aliaj studoj de la drogo, kiuj inkluzivis ĉirkaŭ 5800 pacientojn kun diabeto mellitus de la ĝenerala loĝantaro, kun la Invocana-terapio en dozo de 100 kaj 300 mg kaj en la placebo-grupo, la efiko de ostaj frakturoj estis 10,8, 12 kaj 14,1 por 1000 pacientoj. jaroj respektive.

Dum 104 semajnoj da terapio, la drogo ne influis negative la ostan mineralan densecon.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kompleksajn mekanismojn

Dum veturado de veturiloj, oni devas konsideri la riskon de hipoglikemio kaze de uzado de Invokana aldone al insulino aŭ drogoj, kiuj plibonigas ĝian sekrecion, pliigitan riskon de nedezirataj efikoj asociitaj kun malpliigo de intravaskula volumo (inkluzive de postura kapturno), kaj malpliiĝon de la kapablo veturigi veturilojn kun disvolviĝo de nedezirataĵoj. reagoj.

Gravedeco kaj laktado

La uzo de canagliflozino en gravedaj virinoj ne estis esplorita. En bestaj studoj, neniuj rektaj aŭ nerektaj adversaj toksaj efikoj sur la reprodukta sistemo estis establitaj. Tamen, Invocana ne estas preskribita dum gravedeco.

Laŭ disponeblaj farmacodinamikaj / toksikologiaj informoj akiritaj dum preklinikaj studoj, canagliflozin pasas al patrina lakto. Tiurilate, dum mamnutrado, la uzo de invokany estas kontraŭindikata.

Kun difektita rena funkcio

Invokanaj tablojdoj por severa rena malsukceso estas kontraŭindikataj.

En diabeta ketoacidozo, senfina kronika rena malsukceso kaj en pacientoj kun dializo, la uzo de Invokana estos senutila, do, ĝia celo en ĉi tiu grupo de pacientoj estas netaŭga.

Droga interagado

Kanagliflozino en la kulturo de homaj hepatocitoj ne induktas la esprimon de izoenzimoj de CYP450-sistemo (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 kaj 2B6). Ĝi ankaŭ, laŭ laboratoriaj studoj uzantaj homajn hepatajn mikrosomojn, ne malhelpas izoenzimojn de citokromaj P₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 aŭ 2B6) kaj malforte inhibicias CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin estas substrato de la enzimoj UGT2B4 kaj UGTIA9, kiuj metaboligas drogojn, kaj de la transportiloj de drogoj P-gp (P-glicoproteino) kaj MRP2. Canagliflozin estas unu el la plej malfortaj inhibidores de P-gp. La substanco suferas oksidan metabolon. Tial la klinike signifa efiko de aliaj drogoj tra la sistemo citokroma P estas malprobabla₄₅₀ pri la farmacokinetiko de canagliflozino.

Surbaze de klinikaj datumoj, oni povas supozi, ke la probablo de signifaj interagoj kun drogoj prenitaj kombinitaj kun Invocana estas malalta.

Kun samtempa uzo kun rifampicino, la ekspozicio de canagliflozino kaj rezulte ĝia efikeco reduktiĝas. Se necesas samtempe uzi kun rifampicino kaj aliaj induktantoj de la UGT-familio de enzimoj kaj drogaj portantoj (inkluzive de fenitoino, fenobarbito, ritonavir) en pacientoj ricevantaj 100 mg da canagliflozino, necesas regi la koncentriĝon de glicata hemoglobino Нb._A1s. Se necesas aldona glicemia kontrolo, konsideru pliigi la dozon de canagliflozino al 300 mg.

En klinikaj provoj, canagliflozin ne influis signife la farmacokinetajn parametrojn de metformino, parolaj kontraŭkoncipiloj (etinilestradiol kaj levonorgestrel), simvastatino, glibenclamido, warfarino aŭ paracetamolo.

Canagliflozin kiam kombinita kun digoksino iomete influas sian plasman koncentriĝon, kio postulas taŭgan observadon.

La analogoj de Invokany estas Forsyga, Jardins.

Doza formo

100-mg kaj 300-mg-filmaj tabletoj

En 1 tablojdo, film-kovrita 100 mg enhavas:

102 mg da kanagliflozina hemihidrato samvaloras al 100 mg da canagliflozino.

Ekscipientoj (kerno): mikrokristala celulozo, anhidra laktozo, kroskarmelosa natrio, hidroxipropil-celulozo, magnezia stearato.

Ekscipovoj (ŝelo): Opadry II 85F92209 flava: polivinila alkoholo, parte hidrolizita, titana dioksido (E171), macrogol / polietilenglicol 3350, talko, fera rusto flava (E172).

En 300 mg-filmita tablojdo enhavas:

306 mg da kanagliflozina hemihidrato samvaloras al 300 mg da canagliflozino.

Ekscipientoj (kerno): mikrokristalaj laktozaj anhidraj celulozoj, kroskarmelosa natrio, hidroxipropil-celulozo, magnezio-stearato.

Ekscipovoj (ŝelo): Opadry II 85F18422 blanka: alkoholo

polivinilo, parte hidrolizita, titana dioksido (E171), macrogol / polietilenglicol 3350, talko.

Por dozo de 100 mg: tablojdoj, film-kovritaj de flava, kapsula formo, gravuritaj kun "CFZ" unuflanke kaj "100" ĉe la alia.

Por dozo de 300 mg: filmkovritaj tablojdoj de blanka ĝis preskaŭ blanka kapsulforma, gravurita kun "CFZ" unuflanke kaj "300" sur la alia.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

La farmacokinetiko de canagliflozino ĉe sanaj homoj similas al la farmakokinetiko de canagliflozino en pacientoj kun diabeto tipo 2. Post unu sola buŝa administrado de 100 mg kaj 300 mg fare de sanaj volontuloj, canagliflozino estas rapide sorbita, la maksimuma koncentriĝo de plasma (meza Tmax) atingiĝas 1-2 horojn post la dozo la drogo. La maksimuma plasma koncentriĝo de Cmax kaj AUC de canagliflozino kreskis proporcie kun la uzo de dozo de 50 mg ĝis 300 mg. La ŝajna fina duonvivo (t1 / 2) (esprimita kiel ± norma devio) estis 10,6 ± 2,13 horoj kaj 13,1 ± 3,28 horoj uzante dozon de 100 mg kaj 300 mg, respektive. La ekvilibra koncentriĝo atingis 4-5 tagojn post la komenco de kanagliflozin-terapio je dozo de 100–300 mg unufoje ĉiutage.

La farmacokinetiko de canagliflozin ne dependas de tempo. La amasiĝo de la drogo en plasmo atingas 36% post ripetita administrado.

Suĉado

La meza absoluta biodisponeco de canagliflozin estas proksimume 65%. Manĝi nutraĵojn riĉajn en grasoj ne influis la farmacokinetiko de canagliflosino, do kanagliflosino povas esti prenita kun aŭ sen manĝaĵo. Tamen, konsiderante la kapablon de canagliflozino redukti fluktuojn en postprandia glicemio pro malrapidiĝo en la absorbo de glukozo en la intesto, oni rekomendas preni canagliflozinon antaŭ la unua manĝo.

Dissendo

La meza maksimuma koncentriĝo de canagliflozino en ekvilibro post unuopa intravena infuzaĵo en sanaj individuoj estis 119 l, kio indikas vastan distribuon en la histoj. Canagliflosino estas plejparte asociita kun plasmaj proteinoj (99%), ĉefe kun albumino. Proteina ligado estas sendependa de plasma koncentriĝo de canagliflozino. Plasma proteina ligado ne multe ŝanĝas en pacientoj kun rena aŭ hepata misfarto.

Metabolismo

La ĉefa vojo de metabola ekskreado de canagliflozino estas O-glukuronidigo, kiu estas efektivigita ĉefe de UGT1A9 kaj UGT2B4 al du neaktivaj O-glukurononaj metabolitoj. La metabolo de canagliflozin mediata de CYP3A4 (oksida metabolo) ĉe homoj estas neglektebla (ĉirkaŭ 7%).

En studoj envitro canagliflozin ne malhelpis la enzimojn de la citokroma P450-sistemo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 aŭ CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 kaj ne induktis CYP1A2, CYP2C2, CYP2C2. Klinike signifa efiko sur la koncentriĝo de CYP3A4 envivo ne observita (vidu sekcion "Drogaj interagoj").

Reproduktado

Post sola parola administrado de 14C canagliflozino en sanaj volontuloj, 41,5%. 7,0% kaj 3,2% de la akceptita radioaktiva dozo estis eligita el la fektaĵoj en la formo de canagliflozino, hidroksilata metabolito kaj O-glukuronida metabolito respektive. Enterohepatic recirculation de canagliflozin estis neglektebla.

Proksimume 33% de la akceptita radioaktiva dozo estis elmetita en la urino, ĉefe en la formo de O-glukuronidaj metabolitoj (30,5%). Malpli ol 1% de la dozo prenita estis eligita kiel senŝanĝa kanagliflozino en la urino. La rena forigo de canagliflozino uzata en dozo de 100 mg kaj 300 mg iris de 1,30 ml / min ĝis 1,55 ml / min.

Canagliflozin estas substanco kun malpliiĝo, dum la meza sistema malleviĝo en sanaj volontuloj post intravena administrado estas ĉirkaŭ 192 ml / min.

Specialaj pacientgrupoj

Pacientoj kun difektita rena funkcio

En malferma ununura doza studo, la farmakokinetiko de canagliflozin estis studita kiam aplikata ĉe dozo de 200 mg en pacientoj kun rena malsukceso de diversaj gradoj (laŭ la klasifiko bazita sur la klarigo de creatinino kalkulita de la formulo Cockcroft-Gault) kompare kun sanaj individuoj. La studo koncernis 8 pacientojn kun normala rena funkcio (malplibonigo de creatinino ≥ 80 ml / min), 8 pacientojn kun milda rena malsukceso (malplenigo de creatinino 50 ml / min -10% kaj ≤12%

En studo implikanta pacientojn kun bazaj niveloj de HbA1c> 10% kaj ≤ 12%, uzante canagliflozin kiel monoterapion, malpliiĝon de HbA1c-valoroj kompare kun bazlinio (sen placebo-korekto) je -2,13% kaj -2,56% por canagliflozino en dozo de 100 mg kaj 300 mg respektive.

La Eŭropa Agentejo por la Takso de la Kvalito de Medikamentoj donis la rajton ne liveri la rezultojn de studoj pri la drogo Invocana® en ĉiuj subgrupoj de infanoj kun diabeto tipo 2 (informoj pri la uzo en infanoj estas prezentitaj en la sekcio "Metodo por Uzado kaj Dozo").

Indikoj por uzo

Plibonigo de glicemia kontrolo en traktado de diabeto de tipo 2 en plenkreskaj pacientoj:

- por kio dieto kaj fizika agado ne provizas adekvatan glicemian kontrolon kaj la uzo de metformino estas konsiderata nekonvena aŭ kontraŭindika.

- kiel aldona ilo kun aliaj drogoj malpligrandigantaj sukeron, inkluzive insulinon, kiam ili kune kun dieto kaj fizika agado ne provizas adekvatan glicemian kontrolon.

Dozo kaj administrado

Invocana® devas esti prenata parole unufoje ĉiutage, prefere antaŭ la unua manĝo.

Plenkreskuloj (≥ 18-jaraj)

La rekomendinda komenca dozo de Invocan® estas 100 mg unufoje ĉiutage. Pacientoj, kiuj toleras 100 mg de la drogo bone unufoje ĉiutage, kun laŭtaksa glomerula filtracia indico (rSCF) ≥ 60 ml / min / 1,73 m2 aŭ kreiva kreinina (CrCl) ≥ 60 ml / min., Kaj kiuj bezonas pli striktan kontrolo de glukozo en sango, la dozo de la drogo povas esti pliigita al 300 mg unufoje tage (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj").

Estas necese monitori la kreskon de la dozo de la drogo por pacientoj en aĝo de ≥ 75 jaroj, pacientoj suferantaj de malsanoj de la kardiovaskula sistemo, aŭ aliaj pacientoj por kiuj la komenca diurezo kaŭzita de prenado de Invokana® estas risko (vidu la sekcion "Specialaj Instrukcioj"). Por pacientoj, kiuj havas dehidratadon, rekomendas korekti ĉi tiun kondiĉon antaŭ preni la drogon Invokana® (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj").

Kiam vi uzas la drogon Invokana® kiel aldonaĵo al insulinoterapio aŭ sekreciaj agentoj plibonigantaj (ekzemple, sulfonilurea preparojn), por redukti la riskon de hipoglikemio, eble konsideras la eblecon uzi pli malaltajn dozojn de la supraj drogoj (vidu sekciojn "Drogaj Interagoj" kaj "Kromaj Efikoj") .

Maljunaj pacientoj ≥ 65 jaroj

Rimedaj funkcioj kaj la risko de malhidratado devas esti konsideritaj (vidu "Specialaj Instrukcioj").

Pacientoj kun rena malsukceso

Por pacientoj kun eGFR de 60 ml / min / 1,73 m2 ĝis 30%) en ĉiu tempo dum kuracado estis 9,3%, 12,2% kaj 4,9% inter tiuj, kiuj prenis 100 mg, 300 mg. canagliflozin kaj placebo respektive. Al la fino de la studo, malkresko de ĉi tiu valoro estis observita en 3,0% de pacientoj, kiuj prenis 100 mg da canagliflozino, 4,0% inter tiuj, kiuj prenis 300 mg, kaj 3,3% de placebo (vidu sekcion "Specialaj Instrukcioj").

Drugaj interagoj

Canagliflozin povas plibonigi la efekton de diuretikoj, kaj ankaŭ pliigi la riskon de dehidratiĝo kaj hipotensio (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj").

Stimulantoj de insulino kaj sekrecio de insulino

La stimuliloj de insulino kaj insulino, kiel ekzemple sulfonilureoj, povas kaŭzi hipogluzemion.

Tial, por redukti la riskon de hipoglikemio, necesas malpliigi la dozon de insulino aŭ stimulilo de sekrecio de insulino kiam uzata kune kun canagliflozino (vidu sekciojn "Dozo kaj Administrado" kaj "Kromaj Efikoj").

Influo aliaj drogoj sur canagliflozin

La metabolo de canagliflozino estas ĉefe pro konjugado kun glukuronidoj, mediaciitaj de UDP-glukuronil-transferase 1A9 (UGT1A9) kaj 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin estas portata de P-glicoproteino (P-gp) kaj mama-kancera rezista proteino (BCRP).

Enzimaj Induktiloj (kiel St. John's Wort Hypericumperforato, rifampicino, barbituritoj, fenitoino, carbamazepino, ritonavir, efavirenz) povas konduki al malpliigo de ekspozicio al canagliflozino. Post la samtempa uzo de canagliflozino kaj rifampicino (induktilo de diversaj aktivaj transportiloj kaj enzimoj engaĝitaj en la metabolo de drogoj), oni observis malpliigon de sistemaj koncentriĝoj de canagliflozino je 51% kaj 28% (kurba areo, AUC) kaj maksimuma koncentriĝo (Cmax). Tia malpliigo povas konduki al malpliigo de la efikeco de canagliflozino.

Se necesas samtempe uzi induktilon de ĉi tiuj UDP-enzimoj kaj transporti proteinojn kaj kanagliflozinon, necesas kontroli glukozajn nivelojn por taksi la respondon al canagliflozino. Se necesas uzi induktilon de ĉi tiuj UDF-enzimoj kune kun canagliflozino, la dozo estas pliigita al 300 mg unufoje tage, kaze de bona toleremo de pacientoj 100 mg da canagliflozino unufoje tage, ilia rSCF-valoro estas ≥ 60 ml / min. / 1,73 m2 aŭ CrCl ≥ 60 ml / min., kaj ili bezonas plian kontrolon de nivelo de glukozo en sango. Por pacientoj kun eGFR de 45 ml / min / 1,73 m2 aŭ malpli ol 60 ml / min / 1,73 m2 aŭ CrCl de 45 ml / min. kaj malpli ol 60 ml / min., kaj kiuj prenas 100 mg da canagliflozino, kaj ankaŭ spertas samtempan terapion kun UDF-enzima stimulilo, kaj kiuj postulas aldonan kontrolon de sanga glukozo, aliaj specoj de terapio devas konsideri malpliigi glukozon (vidu sekciojn "Dozo kaj administrado" kaj "Specialaj instrukcioj").

Kolestiramin povas potenciale malaltigi kanagliflozin-koncentriĝojn. Canagliflozino devas esti prenita almenaŭ horon antaŭe aŭ 4-6 horojn post la uzo de bile-acidaj sekvantoj por minimumigi la efikon sur ilia absorbo.

Kongruaj studoj montris, ke metformino, hidroklorotiazido, parolaj kontraŭkoncipiloj (etinilestradiol kaj levonorgestrol), ciklosporino kaj / aŭ probenecido ne influas la farmacokinetiko de canagliflozino.

La efiko de canagliflozin sur aliaj drogoj

Digoxino: samtempa uzo de canagliflozino je dozo de 300 mg unufoje tage dum 7 tagoj kun ununura uzo de 0,5 mg da digoksino sekvita per dozo de 0,25 mg ĉiutage dum 6 tagoj kaŭzis pliigon de AUC de digoksino je 20% kaj pliigon de Cmax de 36%. %, probable rezulte de inhibo de P-gp. Canagliflozin pruvis inhibici P-gp envitro. Pacientoj kiuj prenas digoksinon kaj aliajn korajn glicozidojn (t.e. digitoksino) devas esti kontrolataj laŭe.

Dabigatran: la kombinita uzo de canagliflozin (malforta P-gp-inhibilo) kaj dabigatran etexilato (P-gp-substrato) ne estis studita. Ĉar la koncentriĝo de dabigatrano povas pliiĝi en ĉeesto de canagliflozino, kun la samtempa uzo de dabigatran kaj canagliflozin, necesas monitori la kondiĉon de la paciento (forigi signojn de sangrado aŭ anemio).

Simvastatino: la kombinita uzo de 300 mg de canagliflozino unufoje tage dum 6 tagoj kaj ununura apliko de 40 mg da simvastatino (substrato CYP3A4) kaŭzis pliiĝon de AUC de simvastatino je 12% kaj pliiĝon de Cmax je 9%, kaj ankaŭ pliiĝon de AUC de simvastatina acido je 18% kaj pliiĝon de Cmax de simvastatino acido per 26%. Tia kresko de simvastatina kaj simvastatina acida koncentriĝo ne estas konsiderata klinike signifa.

La malhelpo de proteina rezista kancero de mamo (BCRP) sub la influo de canagliflozino ĉe la intesta nivelo ne povas esti forĵetita, kaj tial eblas pliigi la koncentriĝon de drogoj transportitaj de BCRP, ekzemple kelkaj statinoj, kiel rosuvastatino kaj iuj kontraŭkanceraj drogoj.

En studoj pri la interagoj de canagliflozino en ekvilibraj koncentriĝoj, ne estis klinike signifa efiko sur la farmacokinetiko de metformino, parolaj kontraŭkoncipiloj (etinilestradiol kaj levonorgestrol), glibenclamido, paracetamolo, hidroklorotiazido kaj warfarino.

Drugaj Interagoj / Efekto sur Laboratoriaj Rezultoj

Kvantaro de 1,5-AG

Pliigita urin-glukoza ekskrecio uzante canagliflozinon povas konduki al la establado de subestimitaj niveloj de 1,5-anhidroglucito (1,5-AH), rezulte de kio studoj pri 1,5-AH perdas sian fidindecon en taksado de glicemia kontrolo. Tiurilate, la kvanta determino de 1,5-AH ne devas esti uzata kiel metodo por taksi kontrolon de glicemio en pacientoj ricevantaj Invokana®. Por pli detalaj informoj, rekomendas kontakti specifajn fabrikantojn de testaj sistemoj por determini 1,5-AH.

Fabrikisto

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Porto-Riko

Pakisto

Janssen-Silag S.p.A., Italujo

La posedanto de la registra atesto:

Johnson & Johnson LLC, Rusujo.

Adreso de la organizo akceptanta asertojn de konsumantoj pri la kvalito de produktoj (varoj) kaj respondeca pri postregistra monitorado de drogsekureco sur la teritorio de la Respubliko de Kazastanio

Filio de LLC Johnson & Johnson en la Respubliko de Kazastanio

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, pavilono n-ro 23 "A"

Invokana (canagliflozin): instrukcioj, recenzoj

Invokana drogo estas necesa por kuracado de tipo 2 diabeto en plenkreskuloj. Terapio implikas kombinaĵon kun strikta dieto, same kiel regulan ekzercadon.

Glicemio estos plibonigita signife danke al monoterapio, same kiel kun kombinita traktado kun aliaj hipoglucemaj agentoj.

Kontraŭindikoj kaj ecoj de uzo

La drogo Invokana ne povas esti uzata en tiaj kondiĉoj:

• hipersensemo al canagliflozino aŭ alia substanco, kiu estis uzata kiel helpa,
• tipo 1 diabeto
• ketoacidosis diabeta,
• severa rena malsukceso
• severa hepatoko,
• gravedeco kaj laktado,
• infanoj sub 18 jaroj.

Dum gravedeco kaj mamnutrado, studoj pri la korpa respondo al la drogo ne estis faritaj. En bestaj eksperimentoj, oni ne trovis, ke canagliflozin havas nerektan aŭ rektan toksan efikon sur la reprodukta sistemo.

Tamen, ĉiuokaze, la uzo de la drogo fare de virinoj dum ĉi tiu periodo de ilia vivo ne tre rekomendas, ĉar la ĉefa aktiva ingredienco kapablas penetri en la lavan lakton kaj la prezo de tia kuracado povas esti nejustigita.

Liberigu formojn kaj kunmetaĵon

La konsisto de la tablojdoj inkluzivas kanagliflozin hemihidraton en kvanto ekvivalenta al 100-300 mg da canagliflozino. La konsisto de la helpaj komponentoj inkluzivas substancojn, kiuj fiksas la strukturon de la tablojdo kaj faciligas la distribuadon de la aktiva substanco en la korpon.

Havebla en formo de tablojdoj de 100 aŭ 300 mg, filmita kun flaveca tinkturo. Ĉiu tablojdo havas transversan riskon por rompiĝo.

Farmakologia ago

Ĝi havas hipogluzeman efikon. Canagliflozin estas tipo 2 natria glukoza cotransporta inhibilo. Post unu dozo, la drogo pliigas la ekskrecion de glukozo fare de la renoj, kio helpas malpliigi sian koncentriĝon en la sango. La medikamento efikas en la kuracado de neinsul-dependaj diabetoj. Ne pliigas sekrecion de insulino.

La medikamento efikas en la kuracado de neinsul-dependaj diabetoj.

Pliigas diuresis, kio ankaŭ kondukas al malpliiĝo de koncentra sango. Klinikaj studoj montras, ke ĉiutaga uzo de la drogo malaltigas la rena sojlon de glukozo kaj igas ĝin konstanta. La uzo de kanagliflozin-drogoj reduktas glicemion post manĝado de manĝaĵoj. Akcelas la forigon de glukozo en la intestoj.

En la kurso de studoj, estis pruvite, ke la uzo de Invokana kiel monoterapio aŭ kiel aldonaĵo al kuracado kun aliaj hipoglucemaj drogoj, kompare kun placebo, helpas malpliigi glicemion antaŭ manĝoj per 1,9-2,4 mmol je litro.

La uzo de medikamento helpas malpliigi glicemion post testo de toleremo aŭ miksita matenmanĝo. La uzo de canagliflozino reduktas glukozon per 2,1-3,5 mmol per litro. En ĉi tiu kazo, la drogo helpas plibonigi la staton de beta-ĉeloj en la pankreato kaj pliigi ilian nombron.

El la urina sistemo

Eble malobservo de la normala funkciado de la renoj en formo de ofta urinado kaj liberigo de granda kvanto da fluido. La trinkado de la paciento en ĉi tiu kazo ŝanĝiĝas, kaj li komencas uzi grandan kvanton da fluido. Necesaj urĝoj povas okazi, kondiĉe ke ne ekzistas urino en la veziko.

Eble malobservo de la normala funkciado de la renoj en formo de ofta urinado kaj liberigo de granda kvanto da fluido.

Flanken de la hepato kaj la bilio

Ne kaŭzas hepatan damaĝon kaj ŝanĝon en la agado de hepataj enzimoj.

En iuj kazoj, ĝi kontribuas al la apero de alergia reago en formo de haŭta erupcio aŭ edemo.

En iuj kazoj, ĝi kontribuas al la apero de alergia reago en formo de haŭta erupcio.

Uzo dum gravedeco kaj laktado

La celo de ĉi tiu medikamento dum gestado kaj mamnutrado ne estas praktikata. Kvankam studoj ĉe bestoj ne montris adversan efikon de la drogo sur la feto, ginekologoj kaj obstetrikistoj ne rekomendas la uzon de tablojdoj dum portado de infano.

Droga traktado ankaŭ estas malpermesita dum laktokazo, ĉar la aktiva substanco de la tablojdoj kapablas penetri en la patrinan lakton kaj agi sur la korpo de la ĵus naskita.

Droga traktado ankaŭ estas malpermesita dum laktokazo, ĉar la aktiva substanco de la tablojdoj kapablas penetri en la patrinan lakton kaj agi sur la korpo de la ĵus naskita. La efiko de la drogo sur fekundeco ne estis studita.

Interago kun aliaj drogoj

La drogo ŝanĝas iomete la koncentriĝon de digoksino en la sanga plasmo. Homoj prenantaj ĉi tiun kuracilon devas esti precipe zorgemaj kaj ŝanĝi la dozon ĝustatempe.

Povas iomete ŝanĝi la absorbadon kaj metabolon de Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Specialaj pacientoj

Kiel jam notite, la infanoj de Invokan ne rekomendas uzi pro la fakto, ke la efikeco kaj sekureco de tia terapio ne estas establitaj.

En maljuneco, la komenca dozo de la drogo estos 100 mg unufoje. Se toleremo estas kontentiga, tiam pacientoj devas ŝanĝi dozon de ĝis 300 ml, sed submetitaj al plia kontrolo de glicemio.

En kazo de difektita rena funkcio, ne necesas ĝustigi la volumenon de la drogo.

Se estas grava malsano de rena funkcio (modera severeco), la kuracisto rekomendos la drogon Invokana en la komenca volumo de 100 mg ĉiutage. Kun adekvata toleremo kaj plia kontrolo de sangokoloraj niveloj, pacientoj estos translokigitaj al dozo de ĝis 300 mg da canagliflozino. Gravas kontroli sukeron. uzante aparaton por mezuri ĝin. Sed kio estas la plej bona glucometro por uzi, nia artikolo en la retejo rakontos.

La drogo estas kontraŭindikata por uzo de la grupo de pacientoj, ĉe kiuj la grado de malgrava rena funkcio estas severa. Se la etapo de la rena malsukceso estas fina, tiam en ĉi tiu situacio la uzo de canagliflozin estos senutila. La sama regulo validas por tiuj pacientoj kun konstanta dializo.

Kromaj efikoj de la drogo

Specialaj medicinaj studoj estis faritaj celantaj kolekti datumojn pri adversaj reagoj de la uzo de la drogo. La informoj ricevitaj estis sistemigitaj depende de ĉiu organa sistemo kaj ofteco de okazado.

Ĝi devas koncentriĝi sur la plej oftaj negativaj efikoj de la uzo de canagliflozin:

• problemoj de la tracto digestiva (estreñimiento, soifo, seka buŝo),
• malobservoj de la renoj kaj de la urina vojo (urosepsis, infektaj malsanoj de la urina vojo, poliuria, pollakiuria, pereema neceso por elsendi urinon),
• problemoj de la mamulaj glandoj kaj genitalaĵoj (balanitis, balanoposthitis, infektoj vaginalaj, vulvovagina kandidizozo).

Ĉi tiuj kromefikoj sur la korpo baziĝas sur mototerapio, same kiel traktado, per kiu la drogo estis kompletigita per pioglitazono, same kiel sulfonilurea.

Krome, la adversaj reagoj de la paciento kun diabeto mellitus de tipo 2 inkluzivas tiujn, kiuj disvolviĝis en eksperimentoj kun placebo-kontrolitaj kanagliflozino kun ofteco malpli ol 2 procentoj. Ni parolas pri nedezirataj reagoj, kiuj estas asociitaj kun malpliigo de intravaskula volumo, same kiel urtikario kaj erupcioj sur la surfaco de la haŭto. Oni devas rimarki, ke haŭtaj manifestiĝoj en si mem kun diabeto mellitus ne maloftas.

La ĉefaj simptomoj de superdozo de la drogo

En medicina praktiko, ĝis nun, kazoj de troa konsumo de canagliflozin ankoraŭ ne estis registritaj. Eĉ tiuj unuopaj dozoj kiuj atingis 1600 mg ĉe sanaj homoj kaj 300 mg ĉiutage (dum 12 semajnoj) en pacientoj kun tipo 2 diabeto estis kutime toleritaj.

Se la fakto de superdozo de la drogo okazis, tiam la prezo de la afero estas efektivigo de normaj subtenaj mezuroj.

Metodo por trakti superdozon estos forigo de restaĵoj de la aktiva substanco el la digesta vojo de la paciento, same kiel efektivigo de daŭra klinika monitorado kaj terapio, konsiderante ĝian nunan staton.

Kanagliflosin ne povas esti forigita dum 4-hora dializo. Konsiderante tion, estas nenia kialo diri, ke la substanco estos elmetita peritoneala dializo.

Ĝenerala priskribo kaj instrukcioj por uzo de la drogo Invokana

Ĉi tiu hipogluzemia drogo haveblas en densaj tablojdoj tegitaj per flava ĵeleoŝelo, destinitaj al buŝa administrado en plena kurso. Pacientoj povas uzi la kuracilon de Invokan kiel sendependan kuracadan agenton, aŭ kiel parton de kompleksa terapio kombina kun la administrado de insulino.

La aktiva ero de Invocan estas kanagliflozina hemihidrato, kiu respondecas pri la koncentriĝo de glukozo en la sango. Ĝia celo por la paciento taŭgas por tipo 2-diabeto. Sed kun ĉi tiu malsano de ĉi tiu unua speco, la rendevuo estas strikte kontraŭindika. Sintezaj substancoj en la kemia formulo de Invocan estas produktive ensorbitaj en la sisteman cirkuladon, malintegriĝas en la hepato kaj elmetitaj de la renoj en urino.

Invokana ne rekomendas uzi virinojn dum gravedeco kaj laktado. Medicinaj limigoj validas ankaŭ por la sekva klinika prezento:

• hipersensemo al aktivaj substancoj,
• ketoacidosis diabeta,
• aĝaj limigoj ĝis 18 jaroj,
• komplika rena malsukceso,
• korinsukceso
• severa hepatoko.

Aparte indas reliefigi la limigojn rilate gravedajn pacientojn kaj mamnutrantajn patrinojn. Klinikaj studoj de la medikamenta Invokana por ĉi tiuj grupoj de pacientoj ne estis faritaj, do kuracistoj zorgas pri ĉi tiu rendevuo nur pro nescio. Se kuracado estas necesa, ne ekzistas kategoria malpermeso laŭ la instrukcioj de Invokan, estas nur ke la paciento devas esti zorge kontrolita dum la kurso de la kuracado aŭ profilactika kurso. La avantaĝo al la feto devus esti pli alta ol la ebla minaco al intrauterina evoluo - nur en ĉi tiu kazo la nomumo efikas.

La drogo adaptiĝas nepercepteble en la korpo, sed dekomence de konservativa terapio povas kaŭzi kromefikojn. Pli ofte ĝi estas alergia reago en formo de hemorragia erupcio kaj severa prurito de la haŭto, signoj de dispepsio kaj naŭzo. En ĉi tiu kazo, la parola administrado de Invocan devas esti ĉesigita, kune kun specialisto, elektu analogaĵon, ŝanĝu la traktadon. Superdozaj kazoj ankaŭ estas danĝeraj por la paciento, ĉar ili postulas tujan simptoman traktadon.

Metodo de apliko, ĉiutagaj dozoj de la drogo Invokana

La ĉiutaga dozo de la drogo Invokana estas 100 mg aŭ 300 mg da kanagliflozina hemihidrato, kiuj estas montritaj unufoje ĉiutage. Parola administrado por pacientoj pli ol 18-jaraj estas indikita antaŭ matenmanĝo - ekskluzive sur malplena stomako. Kombine kun insulino, ĉiutagaj dozoj devas esti alĝustigitaj individue por ekskludi kaj signife redukti la riskon de hipoglikemio.

Se la paciento forgesis preni solan dozon, tiam necesas trinki pilolon ĉe la unua memoro pri la enirpermesilo. Se la konscio preterpasi dozon venis nur en la dua tago, preni duoblan dozon parole estas strikte kontraŭindiki. Se la drogo estas preskribita por infanoj, adoleskantoj aŭ emeritoj pli ol 75-jaraĝaj, gravas redukti la ĉiutagan dozon al 100 mg.

Ĉar la drogo havas rektan efikon sur la kemia komponado de la sango, estas neeble sisteme supervalorigi la preskribitajn ĉiutagajn normojn de Invokan. Alie, la paciento atendas gastan lavadon per artefarita vomado, aldona ingesta sorbado, simptomatika traktado strikte pro kuracaj kialoj.

Analogoj de la drogo Invokana

La specifita medikamento ne taŭgas por ĉiuj pacientoj, kaj la listo de kromefikoj indikitaj en la instrukcioj pruvas denove la danĝeron de tia rendevuo kun regula malobservo de kuracaj rekomendoj. Necesas aĉeto de analogoj, inter kiuj la sekvaj drogoj pruvis sin mem:

Recenzoj pri la drogo Invokana

La specifita medikamento estas populara inter pacientoj, kiuj suferas diabeton. Ĉiuj skribas en medicinaj forumoj pri la alta efikeco de Invokan, memorante ŝokadon pro la ŝokaj tarifoj. La kosto de la kuracilo estas alta, ĉirkaŭ 1.500 rubloj, depende de la urbo aĉetanta kaj de la taksado de la apoteko. Tiuj, kiuj tamen faris tian akiron, kontentiĝis pri la kurso prenita, ĉar sango-sukero stabiligis dum unu sola monato.

Pacientoj kun diabeto mellitus raportas, ke la medicina produkto de Invokan ne garantias kompletan resaniĝon, tamen rimarkindaj plibonigoj en la ĝenerala stato de la "diabetuloj" estas evidentaj. Multaj malagrablaj simptomoj malaperas, ekzemple, sekaj mucosaj membranoj kaj konstanta sento de soifo, kaj la paciento denove sentas sin plenplena homo. Multaj pacientoj kun diabeto priskribas kazojn kiam haŭta prurito pasas kaj interna nervozeco malaperas.

Negativaj notoj pri Invokana troviĝas en iliaj malplimultoj, kaj en la enhavo en medicinaj forumoj ili reflektas nur la altan koston de ĉi tiu drogo, la ĉeesto ne en ĉiuj apotekoj de la urbo. Ĝenerale, la kuracilo estas deca, ĉar ĝi helpas al kronika diabeto kontroli sangan sukeron, por eviti ekstreme nedeziratajn ĉagrenojn, komplikaĵojn kaj mortigan diabetan komon.