Venonta generacio diabetoj drogoj

Saksagliptino estas hipoglucemia drogo kiu estas uzata en klinika praktiko por kuracado de neinsul-dependaj diabetoj. En la artikolo ni analizos saxagliptin - instrukciojn por uzo.

Atentu! En la anatomia-terapia-kemia (ATX) klasifiko, saxagliptin estas indikita per la kodo A10BH03. Internacia Neproprieta Nomo (latine): Saksagliptino.

Liberiga formularo

Saksagliptino (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) estas enhavita en medikamentoj en formo de blanka kristala pulvoro, kiu estas nur iomete solvebla en akvo. La drogo estas havebla en formo de tablojdoj kun filmo-kovrado de 2,5-mg kaj 5-mg. Komerca farmacia nomo: “Ongliza”.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko: priskribo

Saxagliptin estas la tria gliptin aprobita en Rusujo. Gliptinoj estas selektemaj inhibiciiloj de membranaj enzimoj. DPP-4 respondecas pri la degenero de incretinoj. La incretinoj formiĝas en la endokrinaj ĉeloj de la intesto, la plej gravaj estas la glucagona peptido-1 (GLP-1) kaj la glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP). Polipeptidoj estas sekreciitaj post manĝo, kio kondukas al stimulo de sekrecio de insulino kaj inhibicio de produktado de gluĉagono. Saksagliptino havas antidiabetan efikon. Oni devas rimarki, ke DPP-4 katalizas ne nur la malkomponiĝon de nekretinoj, sed ankaŭ citokinojn kaj aliajn peptidojn.

Post buŝa administrado, saxagliptin estas rapide ensorbita: pintaj plasmaj niveloj estas atingitaj post 2 horoj. Parola biodisponeco estas ĉirkaŭ 70%. La drogo estas metaboligita tra CYP3A4 kaj CYP3A5 al la aktiva komponaĵo - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - same kiel aliaj malpli gravaj metabolitoj. M2 havas ĉirkaŭ duonon de la farmakologia aktiveco de la drogo. La plasma duontempo estas ĉirkaŭ 2½ horoj, kaj M2 ĉirkaŭ 3 horoj. La drogo estas plejparte eligita el la korpo senŝanĝa (70%) kaj per urino (30%). Laŭe, kinetiko praktike ne ŝanĝiĝas kun malpliigo de hepofunkcio.

Indikoj kaj kontraŭindikoj

La efikeco kaj tolerebleco de la drogo estis studitaj en 6 publikigitaj studoj, en kiuj nova substanco estis provita kiel monoterapio aŭ adjuvanta terapio. Ĉi tiuj studoj ne studis la efikojn sur morbilo kaj morteco. La drogo ne komparis kun aliaj glicinoj.

En duoble-blinda studo, diabetoj ricevis diversajn dozojn de saxagliptin aŭ placebo. Pacientoj ne prenis iujn aliajn antidiabetajn drogojn. En kohorto kiu ricevis "malaltajn" ĉiutagajn dozojn, 282 homoj estis traktitaj dum 12 semajnoj. Plaĉa traktado rezultigis etan malpliiĝon de HbA1c. Signifa pli granda malkresko estis atingita en ĉiuj grupoj kiuj prenis la drogon kun saxagliptin. La plej bona rezulto estis donita en ĉiutaga dozo de 5 mg da saxagliptin.

La dua studo, al kiu ĉeestis 265 homoj, daŭris 24 semajnojn. Oni komparis tri dozon de la drogo kaj placebo-grupo. Dum la averaĝa HbA1c-valoro kreskis iomete kun placebo, ĉi tiu valoro malpliiĝis kun la medikamento. De 35% ĝis 41% de aktivaj uzantoj havis HbA1c malpli ol 7%. Krome, la nivelo de glukozo en la sango (antaŭ kaj post 2 horoj post la manĝo) estis signife pli malalta dum uzado de la medikamento ol kun placebo.

24-semajna studo uzis glibenclamidon je dozo de 7,5-15 mg / tago por komparo. En kazo de nesufiĉa efiko, metformino estis donita al pacientoj. La studo implikis 768 homojn kun komencaj HbA1c-valoroj inter 7,5 kaj 10%. En kombinaĵo kun sulfonilurea dozo de 2,5 mg da saksiliptino nur iomete reduktis glicatan hemoglobinon.

En alia studo, 565 pacientoj kun diabeto ricevis drogon aŭ placebon aldone al stabila bazlinia traktado kun glitazono. La studo estis ĝenerale dediĉita al la studo de la efikeco de pioglitazono. En ĉi tiu studo, signifa plibonigo de metabola stato estis atingita ene de 24 semajnoj per kombinaĵo de substancoj.

En infanoj kaj adoleskantoj sub 18 jaroj, la drogo ne estis studita. Saksagliptino ankaŭ prefere ne preskribas al gravedaj virinoj dum laktado.

Kromaj efikoj

5% de pacientoj spertis kapdoloron, supran spira tracto kaj urinajn infektojn. Tiaj kromefikoj estis similaj en studoj placebo. Sinusito, abdomena doloro, gastroenterito, aŭ vomado estis raportitaj en pli ol 2% de tiuj aktive traktataj kun la drogo. La absoluta nombro de limfocitoj dum la uzo de la drogo. Unu paciento havis linfocitopenion, sed tiam sciencistoj eksciis, ke li spertas radioterapion.

Alergiaj reagoj (urtikaria, vizaĝa ŝvelaĵo) estis observitaj en 1,5% de pacientoj ricevantaj saxagliptinon. Hipoglucemio preskaŭ ĉiam okazis dum kombina terapio kun sulfonilurea. Ĝenerale saxagliptin ne kaŭzas pezecon. Tamen, ekstercema edemo estis kutime observata uzante medikamenton je dozo de 5 mg tage. Laŭ iuj studoj, la drogo povas kaŭzi akran pancreatiton.

Dozo kaj superdozo

La drogo estas aprobita por kuracado de plenkreskuloj kun neinsul-dependaj diabeto en ĉiutaga dozo de 2,5 aŭ 5 mg kiel monoterapio aŭ kiel suplemento al metformino, sulfonilureoj aŭ glitazonoj. Kombino kun insulino ne rekomendas. En kazo de difektita rena funkcio, la maksimuma dozo estas 2,5 mg / tago. Antaŭ la unua rendevuo, necesas kontroli la nivelon de plasmatina kreininino.

Interago

Fortaj inhibitorioj de CYP3A4 / 5 - ketoconazolo - povas konduki al signifa kresko de plasmaj niveloj de saksiliptino. Se necesas ko-administrado kun ketoconazolo, la ĉiutaga dozo ne devas superi 2,5 mg. Pli malfortaj CYP3A4 / 5-malhelpantoj, kiel diltiazem, ne bezonas dozon redukton. Laŭ malaktuala scio, la drogo ne influas la kinetikon de aliaj drogoj.

Saksagliptin - analogoj kaj anstataŭantoj:

Opinio de diabetologo kaj diabeto pri la drogo.

Glyptins estas uzataj nur por kuracado de tipo 2 diabeto. Medicino de ĉi tiu grupo povas kaŭzi hipogluzemion en altaj dozoj, do necesas singardemo. Ĝenerale, drogoj havas sekuran profilon de adversaj reagoj kaj alta efikeco.

Stanislav Alexandrovich, diabetologo

Ili metis diabeton antaŭ unu jaro. Mi provis unue ŝanĝi la dieton, multe praktikis, sed nenio donis rezultojn. La kuracisto preskribis plurajn drogojn, kiuj ne helpis. Mi trinkis saxagliptin jam de 3 monatoj. Mi sentas neniajn adversajn efikojn, sed glicemio revenis al normalo.

Prezo (en Rusa Federacio)

La kosto de la drogo, sendepende de la dozo, estas 2200 rubloj monate. La kuracilo estas pli multekosta ol vildagliptin (1200 rubloj monate). Tamen, ĉu la rekomendaj dozoj estas ekvivalentaj estas neklaraj. Metformino estas unu el la plej malmultekostaj kaj plej efikaj drogoj: la kosto estas 100 rubloj.

Konsilo! Antaŭ uzo, oni rekomendas konsulti kuraciston. La medicino liveras strikte laŭ preskripto.

La mekanismo de agado de saxagliptin sur la korpo en diabeto

Por kuracado de artikoj, niaj legantoj sukcese uzis DiabeNot. Vidante la popularecon de ĉi tiu produkto, ni decidis proponi ĝin al via atento.

La prevalenco de tipo 2 diabeto en la mondo kreskas, tio estas pro la vivstilo de homoj kaj abunda nutrado. Tamen, farmakologio ankoraŭ ne staras, disvolvante novajn substancojn por kuracado de diabeto.

Unu el la novaj klasoj de tiaj substancoj estas incretin-mimetikoj, kiuj inkluzivas saxagliptin.

La mekanismo de agado de incretinoj

La incretinoj estas homaj hormonoj produktitaj de la gastrointestina vojo kiam manĝo eniras ĝin. Pro ilia ago, la produktado de insulino plialtiĝas, kio helpas sorbi glukozon, kiu liberiĝas dum digestado.

Ĝis nun, du specoj de nekretiĝoj estis malkovritaj:

• GLP-1 (glukona-simila peptido-1),
• ISU (insulinotropa polipeptido).

La riceviloj de la unuaj estas en malsamaj organoj, kio permesas al li montri pli vastan efikon. La dua estas kontrolita de pankreataj β-ĉelaj riceviloj.

Inter la ĉefaj mekanismoj de ilia agado estas:

• pliigita sekrecio de la hormona insulino fare de pankreataj ĉeloj,
• malrapidigi gastran malplenigon,
• redukto de glucagona produktado,
• malpliigita apetito kaj sento de pleneco,
• plibonigo de la koro kaj sangaj glasoj, pozitiva efiko sur la nerva sistemo.

Kun kresko de insulina produktado, glukozo pli bone sorbas, sed se ĝi estas normala, tiam la sekrecia procezo ĉesas kaj la homo ne riskas hipogluzemion. Malkresko de la volumeno de glukogono, antagonisto de insulino, kondukas al malpliigo de la konsumado de hepato-glukogeno kaj liberigo de senpaga glukozo, samtempe kontribuante al pliigo de la konsumo de glukogeno en la muskoloj. Rezulte, glukozo estas uzata tuj ĉe la loko de produktado, sen eniri la sangofluon.

Kiam la liberigo de la stomako malrapidiĝas, manĝaĵo eniras la intestojn en malgrandajn porciojn, kio reduktas la absorbadon de glukozo en la sangon kaj tial kreskon de ĝia koncentriĝo. Agante en pli malgrandaj partoj, ĝi pli facile sorbas la korpon. En ĉi tiu kazo, malkresko de apetito limigas troe.

Ĝis nun nur estis rimarkita la efiko sur la cirkulada sistemo, sed ne studita. Oni trovis, ke nekretinoj helpas β-ĉelojn de la pankreato resaniĝi pli rapide.

Estas neeble akiri hormonojn en sia pura formo en sufiĉaj kvantoj, tial sciencistoj disvolvis analogojn, kiuj plenumas similajn funkciojn:

• reproduktante la agon de glucona simila peptido-1,
• reduktante la efikojn de detruaj enzimoj, tiel plilongigante la vivon de hormonoj.

Saksagliptino apartenas al la dua grupo.

Liberigi Formojn

Saksagliptino estas parto de la drogo Onglisa, kiu agas kiel inhibidor de DPP-4. Ĉi tiu ilo ne estas sur la federacia listo de preferindaj medikamentoj, sed povas esti donita al pacientoj kun diabeto mellitus per financado de la loka buĝeto.

La kuracilo haveblas en tablojdoj kun flaveca ŝelo, enhavanta 2,5 mg da saksiliptin aŭ 5 mg da ĝia klorhidrato. La kunmetaĵo ankaŭ inkluzivas erojn kiuj optimigas la efikon de la aktiva substanco. La tablojdoj estas etiketitaj indikante sian dozon.

Tablojdoj estas pakitaj en ampolo el 10 pecoj kaj kartona skatolo.

Instrukcioj por uzo

Tablojdoj estas prenitaj parole sen konsidero de manĝaĵa konsumado. La kapsulo estas englutita tuta kaj lavita kun malgranda volumo de akvo. Dozo dependas de la tipo de terapio kaj de la bonstato de la paciento.

Kun aparta uzo, saxagliptin rekomendas preni 5 mg unufoje tage.

En kombina terapio kun aliaj diabetaj drogoj, la dozo estas 5 mg ĉiutage, la samo validas por aldono de jam uzata kombinaĵo de hipoglucemaj agentoj kun saksiliptino.

En la komenca stadio de la uzo de la substanco kun metformino, la dozo de saxagliptin estas 5 miligramoj, kaj metformino estas 500 miligramoj tage.

Por pacientoj kun rena patologio, la dozo reduktiĝas al 2,5 mg ĉiutage. Se hemodializo estas uzata, la drogo estas ebria post sia fino. La efiko de la drogo dum peritoneala dializo ne estis esplorita. Ĉiuokaze, antaŭ preskribi la drogon, spertuloj konsilas fari ekzamenon de la renoj de la paciento.

Por pacientoj kun hepataj funkciaj patologioj, doza ĝustigo ne necesas. Traktado efektiviĝas laŭ ĝeneralaj rekomendoj. Ĉi tio validas ankaŭ por maljunaj pacientoj, kondiĉe ke ili ne havas renajn problemojn.

Studo pri la efiko de la drogo sur la feto en gravedaj virinoj kaj junaj infanoj ne estis farita. Tial malfacilas antaŭdiri ĝiajn konsekvencojn. Por ĉi tiuj pacientoj, kutime estas uzataj aliaj provitaj kuraciloj. Se virino prenas saksgliptinon dum mamnutrado, ŝi devas rifuzi nutriĝi.

Kaze de samtempa administrado kun aktivaj CYP3A4 / 5-inhibidores, la ĉiutaga dozo de la drogo estas duonigita.

Jen la jenaj medikamentoj:

• Ketoconazole,
• Kloritromicino
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telitromicino,
• Nelfinavir
• Saquinavir kaj aliaj.

Dum prenado de saxagliptino, la paciento daŭre plenumas ĝeneralajn rekomendojn pri organizado de dieto, dozonas fizikajn ekzercojn kaj kontrolas la psiko-emocian staton.

Kio povas anstataŭigi saxagliptin?

La uzo de saxagliptin kiel la ĉefa ero estas evoluigita nur en la drogo Onglise, se la paciento havas kromefikojn, li devos uzi analogojn, kiuj inkluzivas aliajn inhibilojn de la enzimo DPP-4:

1. Januvio - Unu el la unuaj iloj de ĉi tiu tipo, disvolvita en Usono. Ĝi realigas en dozo de 25, 50 kaj 100 mg. La ĉiutaga normo estas ĉirkaŭ 100 mg. La efiko de la drogo daŭras ĉirkaŭ unu tagon. Foje ĝi estas produktita sub la marko YanuMet, kiu aldone enhavas metforminon.
2. Galvus - kuracilo produktita en Svislando, uzata en dozo de 50 mg tage aŭ pli, ĝi ofte uziĝas kombina kun insulino.
3. Nesina - produktita en Irlando, surbaze de apolgiptina benzoato kun dozo de 12,5 aŭ 25 mg. 1 tablojdo estas prenita unufoje tage.
4. Vipidia - la ĉefa substanco de la drogo alogliptin, kiu havas similan efikon, estas prenita unufoje ĉiutage je dozo de 25 mg.
5. Trazhenta - ilo bazita sur linagliptin, realiĝas en la formo de 5 mg-tabeloj prenitaj parole.

Aliaj analogoj estas uzataj, kiuj havas malsaman kunmetaĵon, sed similan mekanismon. La kosto de drogoj malsamas laŭ la lando de produktado kaj la konsisto de la drogoj.

La prezo de la drogo Onglisa, kiu enhavas saxagliptin, de 1700 ĝis 1900 rubloj.

La nova generacio de drogoj permesas vin multe pli rapide kaj pli facile solvi la problemojn de konsumado de glukozo en pacientoj kun diabeto.

Kvankam ilia listo ankoraŭ ne estas tre vasta, nur unu drogo estas produktita surbaze de saxagliptin, kiu havas pozitivan efikon en kuracado de diabeto kaj ne kaŭzas staton de hipoglikemio. Samtempe estas analogoj enhavantaj malsaman aktivan substancon, sed kun simila terapia efiko.

Medikamentoj por diabeto de tipo 2

• 1 Tipoj de drogoj
  • 1.1 Listo de drogoj, kiuj malpliigas sukeron en tipo 2-diabeto
  • 1.2 Piloloj, kiuj pliigas la sentivecon de ĉeloj al insulino
    • 1.2.1 Tiazolidinedioj
  • 1.3 Prandialaj reguligiloj
  • 1.4 α-glucosidase-inhibidores
    • 1.4.1 Malpliigi insulinan reziston
  • 1.5 Novaj drogoj
  • 1.6 Aliaj drogoj
• 2 Kio estas kontraŭindikataj?

Modernaj drogoj por diabeto tipo 2 plene vivigas la pacientojn. Estas sciate, ke diabeto mellitus estas patologio esprimita en nesufiĉa sintezo de insulino en la homa korpo, kiu estigas perturbojn en la metabolo de karbonhidratoj.Ĉi tiu malsano ne povas kuraci, kiel kurta nazo aŭ kapdoloro. Estas malfacile forigi la simptomojn de la problemo, do la ĉefa celo trakti diabeton estas konservi la kondiĉon de la paciento.

Tipoj de drogoj

Ĉiuj tablojdoj por diabeto de tipo 2, malgraŭ la ĉefa funkcio malaltigi nivelojn de glukozo, inkluzivas pliajn trajtojn por diabetoj. En la merkato, ambaŭ malnovaj produktoj kaj ĵus aperintaj antidiabetikaj drogoj estas same postulataj. Novaj diabetaj drogoj estas kondiĉe dividitaj en plurajn grupojn depende de iuj trajtoj. Tamen oni devas memori, ke insulinmedikamentoj de iu generacio, kiuj malaltigas nivelon de sukero, ne solvos la problemon. Gravas monitori nutradon (eviti obezecon), korpan agadon kaj, plej grave, submeti laŭplanan ekzamenon en medicinaj institucioj.

Reen al la enhavo

Listo de drogoj, kiuj malaltigas sukeron en tipo 2-diabeto

Droga kuracado por la malsano inkluzivas uzon de suker-reduktantaj drogoj. Ĉiuj piloloj por diabeto de tipo 2 estas kondicie dividitaj en jenajn specojn:

• medikamentoj Biguanide,
• Inperantoj de dipeptidil peptidase - IV,
• derivaĵoj de sulfonilureo,
• nekretinomimetikaj drogoj,
• Inhibitoroj de α-glucosidase,
• glitazonoj.

Reen al la enhavo

Thiazolidinediones

Pioglar plibonigas la sentivecon de ĉeloj al insulino.

Modernaj drogoj por kuracado de diabeto de tipo 2 en maljunuloj kaj junuloj, kiuj determinas la respondon de ĉeloj al la hormono, estas nomataj tiazolidinedioj. Ĉi tiu serio de drogoj ne influas la funkciadon de la pankreato, sed pliigas la susceptibilidad de ĉelaj strukturoj kaj histoj al insulino, plibonigante la lipidan profilon. La hipoglikemia rezulto estas de 0,5% ĝis 2%. Inter la mankoj de tia kuracado distingiĝas digestaj sistemaj malsanoj, ankaŭ drogoj kontraŭindikiĝas en severaj patologioj kiel rena aŭ korpa misfunkcio. La plej bonaj efikaj kuraciloj en ĉi tiu kategorio:

Por kuracado de artikoj, niaj legantoj sukcese uzis DiabeNot. Vidante la popularecon de ĉi tiu produkto, ni decidis proponi ĝin al via atento.

• Piroglar
• "Diagnozono".

Reen al la enhavo

Prandialaj Regiloj

Modernaj traktadoj por diabeto inkluzivas uzon de argilo. Ĉi tiu grupo de drogoj havas relative mallongan daŭron, dum malpligrandigo de la koncentriĝo de glukozo pro la ebleco de rapida produktado de insulino. Prandiaj diabetaj drogoj komencas funkcii tuj post la manĝo, tuŝante la pankreaton. Komunaj markoj:

Reen al la enhavo

Inhibitoroj de Α-glucosidase

La acarbozo blokas iujn el la enzimoj, kiuj respondecas pri la rompo de karbonhidratoj, kio malhelpas sukeron eniri rapide en la sangofluon.

Terapio por tipo 2-diabeto implikas uzon de similaj drogoj. La farmakologia efiko de la drogoj baziĝas sur la fazo-movo de dietaj karbonhidratoj blokante la agadon de enzimoj respondecaj pri la absorbo de karbonhidratoj. Plej ofte ili preskribas la solan farmacian produkton de ĉi tiu grupo, nomata "Acarbose". La tuta kvanto da karbonhidratoj, post trinkado de la drogo, restas senŝanĝa, sed la procezo por prilaborado pliiĝas signife, kio limigas la eblon de salto en glukozo.

Reen al la enhavo

Reduktante insulinan reziston

Traktado por tipo 2 diabeto inkluzivas efikajn medikamentojn, kiuj reduktas la korpan reziston al insulino. Ĉi tiu listo inkluzivas la plej efikajn tabelojn de la grupo de tiazolidinedoj kaj biguanidoj. Ambaŭ grupoj de suker-reduktantaj drogoj havas plurajn avantaĝojn en kuracado de tipo 2-diabeto. La unua kialo, ke ĉi tiuj produktoj estas taksataj estas la relative malalta risko de hipoglikemio. Jen la avantaĝoj en formo de malaltigo de kolesterolo kaj rezulte reduktante la riskon de miokardia infarkto kaj aliaj koraj patologioj. Tamen aliflanke, se oni prenas tiajn drogojn, nedezirataj reagoj de la gastrointestina vojo estas eblaj.

Eĉ la plej ofte uzataj antipiretikaj drogoj ne povas esti uzataj sen preskribo de kuracisto. Ĝi estas danĝera trakti diabeton sen konsulti specialiston.

Reen al la enhavo

Novaj drogoj

Galvus apartenas al kelkaj novaj generaciaj drogoj.

Modernaj drogoj por tipo 2-diabeto jam sukcesis krei bonan reputacion en la merkato de medicinaj produktoj. Tiaj medikamentoj estas prenitaj por antaŭgardi glucagon kaj peptidon-1 de la nepra detrua efiko de la enzimo DPP-4. Krom la fakto, ke la drogoj reduktas sukeron, ili ankaŭ influas la disvolviĝon de glukogono, kiu siavice malhelpas produktadon de insulino. Kvankam reduktantaj piloloj de sukero ne stimulas la gajnon en troa korpa pezo, ili havas serion de adversaj reagoj. Tial se la paciento havas problemojn kun la hepato, estas pli bone malhelpi preni tiajn drogojn. Novaj injektoj por tipo 2-diabeto (Victoza, Baeta) efikas dum la tuta tago, tial ili pli postulas pacientojn. La plej bona nova kuracilo kontraŭ la malsano (listo):

Reen al la enhavo

Aliaj drogoj

Eksterlande, bonaj rezultoj aperas post traktado kun Diabeton.

Droga kuracado de tipo 2-diabeto permesas la uzon de aliaj drogoj. Precipe la inkludo de dietaj suplementoj kiel "Diabeton" en la traktadon-protokolon estas delonge praktikata eksterlande. Ĉi tiu bona usona kuracilo normaligas la agadon de la pankreato, dum kiu pli bona sintezo de insulino estas malpliigita kaj la risko de hipoglikemio. La instrukcio informas la pacienton, ke se vi trinkas la tabletas ĝuste, tiam bonaj rezultoj ne atendos vin. Tamen en la realo ĉi tio ne estas tiel roza. Ĉi tiu kuracada tekniko ne estas la ĉefa kaj ne nuligas la norman traktadon. Ĉiuokaze oni ne forportu vin per nekonataj rimedoj, se oni dubas, gravas konsulti kuraciston.

Reen al la enhavo

Kiuj kuraciloj estas kontraŭindikataj?

Ĉiaj drogoj por diabeto mellitus 2-gradoj havas, unu maniero aŭ alia, kromefikojn sur la korpo. Sed kune kun ĉi tio vi devas zorgi pri prenado de aliaj medikamentoj. Kun pliigita sukero, estas danĝere preni potencajn dolorigilojn, sedativojn, ĉar ilia ago povas provoki akran salton en sanga glukozo. Gravas atente studi la instrukciojn antaŭ ol preni la kuracilon, legi pri eblaj komplikaĵoj kaj kontraŭindikoj.

Medicinoj de diabeto mellitus de tipo 2: listo de drogoj

En diabeto mellitus de la dua tipo, la kuracisto, kiel regulo, preskribas ne nur terapian dieton, aktivan fizikan agadon, sed ankaŭ specialajn hipoglucemajn agentojn en formo de tabeloj, kiuj permesas konservi la nivelon de glukozo en la sango. La medikamentoj estas elektitaj surbaze de la ĝenerala stato de la korpo de la paciento, glukozo en sango kaj urino, la trajtoj de la malsano kaj la ĉeesto de negravaj malsanoj.

Hodiaŭ en specialaj butikoj vi povas trovi grandegan liston de nov-generaciaj drogoj, kiuj estas prenitaj por tipo 2-diabeto. Dume necesas elekti drogojn malpliigantajn sukeron nur konsulti kuraciston, ĉar necesas ne nur konsideri ĉiujn ecojn de la malsano, kontraŭindikoj, sed ankaŭ la necesan dozon. Senkontrolita uzo sen kuracaj konsiloj povas damaĝi vian sanon.

Gravas konsideri, ke la drogoj ne estas uzataj en la kuracado de tipo 1-diabeto en infanoj kaj estas selektitaj individue por diabeto en gravedaj virinoj.

Suker-reduktantaj agentoj de la malnova kaj nova generacio estas dividitaj en tri specojn, ili malsamas laŭ kemia konsisto kaj laŭ la maniero kiel ili efikas sur la korpon.

Sulfonamida traktado

• Similaj hipoglucemaj agentoj en diabeto helpas pli aktive produkti kaj liveri insulinon al la sango.
• Ankaŭ ĉi tiu kuracilo plibonigas la sentivecon de organaj histoj, kio ebligas al vi akiri la bezonatan dozon de insulino.
• Sulfanilamidoj pliigas la kvanton da insulinaj riceviloj sur la ĉeloj.
• Medikamentoj reduktantaj sukeron helpas disrompi kaj malpliigi la formadon de glukozo en la hepato.

De longa tempo, diabetuloj uzis drogojn de unua generacio. Por prepari la ĉiutagan bezonon de medicino, la pacientoj devis preni de 0,5 ĝis 2 gramojn da sulfonamidoj, kio estas sufiĉe alta dozo. Hodiaŭ, dua-generaciaj drogoj disvolviĝis, kiuj estas multe pli efikaj.

Ilia dozo estas multe pli malgranda, kio kondukas al malpli multaj kromefikoj.

Kiel regulo, tiaj drogoj efikas sur la korpon dum 6-12 horoj. Oni prenas 0,5 tablojdojn antaŭ aŭ post manĝoj dufoje tage.

En iuj kazoj, la kuracisto preskribas preni la drogon tri fojojn tage por atingi laŭgradan malpliiĝon de sango glukozo.

Krom la fakto, ke ili malpliigas sangan sukeron, tiaj drogoj havas utilan efikon sur sangaj glasoj, plibonigas sian sangofluon kaj preventas damaĝon al malgrandaj vasoj. Inkluzive tablojdojn por redukti duan generacion sukeron, ili estas rapide forigitaj de la korpo kaj ne praktikas premon sur la renoj, protektante internajn organojn de la disvolviĝo de komplikaĵoj pro tipo 2 diabeto.

Dume tiaj hipoglucemaj agentoj kiel sulfanilamidoj havas siajn malavantaĝojn:

1. Ĉi tiu kuracilo eble ne taŭgas por ĉiuj pacientoj.
2. Ili provas ne preskribi ĝin al maljunuloj, kiuj malrapide forigas drogojn el la korpo. Alie la drogo povas akumuliĝi en la korpo, kio ofte kondukas al hipoglikemia stato kaj komo.
3. Sulfanilamidoj povas esti toksomaniuloj post iom da tempo pro la fakto, ke kvin jarojn post la uzo de la drogo, la sentiveco de histaj receptoroj al iliaj efikoj malpliiĝas. Rezulte, riceviloj perdas sian efikecon.

Inkluzivi la negativajn ecojn de la drogo estas la fakto, ke sulfonamidoj draste reduktas sangan glukozon-nivelon, kio povas konduki al hipoglikemia reago. Severa formo de hipoglikemio estas kaŭzita de drogoj de la klorpropamida kaj glibenklamida grupoj. Por tio, la dozo preskribita de la kuracisto devas esti strikte observata kaj ne mem-medikita.

Gravas memori, ke glicemio povas konduki al ofta malsato, uzo de alkoholaj trinkaĵoj, forta fizika streĉo kaj aspirino. Tial, antaŭ ol vi komencas uzi la drogon, vi devas konsulti vian kuraciston pri la ĉeesto de kontraŭindikoj.

Kiu estas indikita por preni sulfa drogojn?

Ĉi tiuj tipoj reduktantaj sukeraĵojn estas preskribitaj en la sekvaj kazoj:

• En la kuracado de diabeto mellitus de la unua tipo, se la terapia dieto ne permesas redukti la nivelon de glukozo en sango, kaj la paciento ne suferas de troa pezo.
• Kun diabeto mellitus de la unua tipo, se la paciento havas obezecon.
• Kun malstabila diabeto mellitus de la unua tipo.
• Se la paciento ne sentas la efikon de insulin-traktado por tipo 1-diabeto.

En iuj kazoj, sulfonamidoj estas preskribitaj kune kun insulino. Ĉi tio estas necesa por plibonigi la efikon de insulino sur la korpon kaj transigi malstabilan diabeton en stabilan formon.

La unuaj generacioj sulfanilamidoj povas esti prenitaj antaŭ, dum kaj post manĝo. En ĉi tiu kazo, la dozo estas preskribita individue. Antaŭ ol vi komencas preni la drogon, vi devas zorge studi la instrukciojn.

Ili prenas sukero-reduktantajn drogojn de ĉi tiu tipo kun ekstrema singardo en strikta dozo, ĉar preni malĝustan dozon de la drogo povas konduki al akra malpliiĝo de sango-glukozo, alergioj, naŭzo, vomado, interrompo de la stomako kaj hepato, kaj malpliigo de la leŭkocitoj kaj hemoglobino.

Traktado kun Biguanide

Similaj drogoj malpliigantaj sukeron havas malsaman efikon sur la korpo, rezulte de kiu sukero povas esti sorbita pli rapide per muskolaj histoj. Eksponiĝo al biguanidoj estas asociita kun efiko al ĉelaj riceviloj, kiuj plibonigas produktadon de insulino kaj helpas normaligi sangan sukeron.

Tiaj drogoj reduktantaj sukeron havas multajn avantaĝojn:

1. Malpliiĝis sangan glukozon.
2. Malkreska absorbo de glukozo en la intesto kaj ĝia liberigo de la hepato.
3. Drogoj ne permesas glukozon formiĝi en la hepato.
4. La drogo pliigas la nombron da riceviloj sentemaj al insulino.
5. Drogoj helpas detrui kaj bruligi nedeziratan korpan grason.
6. Sub la influo de la drogo, sango likvigas.
7. La apetito de la paciento malpliiĝas, kio ebligas perdi pezon.

Biguanidoj ne influas la produktadon de insulino, helpas la utiligon de glukozo en la histoj, pliigas la efikon de insulino enkondukita aŭ ekzistanta en la korpo. Ĉi tio kondukas al la fakto, ke la ĉeloj ne malpligrandigas siajn rezervojn.

Pro normaligo de insulinproduktado ĉe la paciento, troa apetito reduktiĝas, tre utila por diabetikuloj kaj tiuj obesaj aŭ tropezaj. Pro malpliigo de la absorbo de glukozo en la intesto, la nivelo de lipidaj frakcioj en la sango normaligas, kio malhelpas disvolviĝon de aterosklerozo.

Tamen, biguanidoj havas malavantaĝon. Ĉi tiuj drogoj permesas acidajn produktojn akumuliĝi en la korpo, kio kondukas al histo hipoksio aŭ malsano de oksigeno.

La drogo devas esti uzata singarde kun diabeto en maljunuloj kaj tiuj homoj, kiuj havas malsanojn de la pulmoj, hepato kaj koro. Alie, pacientoj povus sperti vomadon, naŭzon, malfiksajn tabelojn, abdominan doloron kaj alergiojn.

Biguanidoj estas malpermesitaj uzi:

• Pacientoj pli ol 60
• en ĉeesto de hipoksio,
• kaze de kronika hepato kaj renaj malsanoj,
• en ĉeesto de ajnaj akraj kirurgiaj, infektaj kaj inflamaj malsanoj.

Biguanidoj estas plejparte preskribitaj al pacientoj kun diagnozo de diabeto mellitus de tipo 2, kun normala korpa pezo kaj manko de tendenco al ketoacidozo. Ankaŭ ĉi tiuj drogoj estas uzataj en kuracado de diabetoj, kies korpo ne toleras sulfonamidojn aŭ estas toksomaniulo al ĉi tiu drogo.

Biguanidoj, kiuj havas la nomon "retard" en la nomo, influas la korpon multe pli longe ol konvenciaj drogoj. Vi bezonas preni la kuracilon nur post manĝo, simpla ago - tri fojojn tage, plilongigitan agon - du fojojn ĉiutage, matene kaj vespere.

Ĉi tiu tipo de medikamento inkluzivas medikamentojn kiel adebit kaj glicformino. Ankaŭ ĉi tiuj drogoj estas uzataj de sanaj homoj por redukti pliigitan korpan pezon.

Karakterizaĵoj de la substanco Saksagliptin

Hipoglucemia agento por parola uzo estas DPP-4-inhibilo.

Saksagliptina monohidrato estas kristala pulvoro el blanka al helverda aŭ helbruna koloro, ne higroskopa. Iomete solvebla en akvo je temperaturo de (24 ± 3) ° C, iomete solvebla en acetato de etilo, solvebla en metanolo, etanolo, izopropila alkoholo, acetonitrilo, acetono kaj polietilenglicol 400 (PEG 400). La molekula pezo estas 333,43.

Farmakologio

Saxagliptin estas potenca selektema revertebla konkurenciva inhibilo de DPP-4. En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 (DM2), la administrado de saxagliptin subpremas la agadon de la enzimo DPP-4 dum 24 horoj. Post ingesta glukozo, la inhibicio de DPP-4 kondukas al pliigo de 2-3 en la koncentriĝo de GLP-1 kaj HIP, malpliigo de la koncentriĝo. glucagono kaj pliigita gluko-dependa beta-ĉela respondo, kio kondukas al pliigo de la koncentriĝo de insulino kaj C-peptido.La liberigo de insulino de la beta-ĉeloj de la pankreato kaj la malpliiĝo de la liberigo de glukagon de la pankreataj alfa-ĉeloj kondukas al malpliiĝo de rapida glicemio kaj postprandia glicemio.

Klinika Efikeco kaj Sekureco

En duoble-blindaj, hazardaj, kontrolitaj klinikaj provoj, saxagliptin-terapio ricevis de pli ol 17.000 pacientoj kun T2DM.

La efikeco kaj sekureco de saxagliptin kiam prenitaj en dozon de 2,5, 5 kaj 10 mg unufoje tage estis studitaj en ses duoble-blindaj, placebo-kontrolitaj studoj engaĝantaj 4148 pacientojn kun tipo 2 diabeto. Saksagliptino estis akompanata de statistike signifa plibonigo de glicata hemoglobino (HbA)_1c), fastanta plasma glukozo (GPN) kaj postprandial glukoza (PPG) sanga plasmo kompare kun la kontrolo.

Saxagliptin estis preskribita kiel monoterapio aŭ kombina terapio. Kombina terapio kun saxagliptino aldone estis preskribita al pacientoj sen kompensoj dum monoterapio kun metformino, glibenclamido, tiazolidinedioj aŭ insulino, aŭ kiel komenca kombinaĵo kun metformino al pacientoj sen kompensoj en dieto kaj ekzercado. Kiam vi prenas saxagliptin je dozo de 5 mg, malkresko de HbA_1s estis rimarkita post 4 semajnoj kaj GPN - post 2 semajnoj.

En la grupo de pacientoj ricevantaj saxagliptin en kombinaĵo kun metformino, glibenclamido aŭ tiazolidinedioj, malpliiĝo de HbA_1s ankaŭ notita post 4 semajnoj kaj GPN - post 2 semajnoj.

Studo pri kombina terapio kun saxagliptino kaj insulino (inkluzive en kombinaĵo kun metformino) implikanta 455 pacientojn kun T2DM montris signifan malpliiĝon de HbA_1s kaj BCP kompare kun placebo.

Studo pri saxagliptin-terapio en kombinaĵo kun metformino kaj sulfonilurea derivaĵoj en 257 pacientoj kun T2DM montris signifan malpliiĝon de HbA_lc kaj PPG kompare kun placebo en kombinaĵo kun metformina kaj sulfonilurea derivaĵoj.

La efiko de saxagliptin sur la lipida profilo estas simila al tiu de placebo. Dum terapio kun saxagliptin, oni ne rimarkis kreskon de korpa pezo.

En rekta kompara studo de 858 pacientoj kun diabeto de tipo 2, la aldono de saxagliptin 5 mg al metformino kompare kun la aldono de glipizido al metformino montris kompareblan malpliiĝon de HbA._1cTamen, ĝi estis asociita kun signife malpli granda nombro da epizodoj de hipoglikemio - 3% de kazoj kompare kun 36,3% kun aldono de glipizido, kaj ankaŭ foresto de pliigo de korpa pezo en pacientoj ricevantaj saxagliptin-terapion (-1,1 kg de la komenca nivelo en la saksiliptina grupo, +1,1 kg en la glipizida grupo).

Dum la 104-a semajno da terapio, almenaŭ unu epizodo de hipoglikemio okazis en 3,5% de pacientoj en la saksiliptina kaj metformina grupo kaj en 38,4% en la glipizida kaj metformina grupo, la ŝanĝo de korpa pezo de la komenca nivelo estis -1,5 kg kaj + 1,3 kg respektive.

En studo SAVOR (Taksado de kardiovaskulaj rezultoj en pacientoj kun diabeto prenanta saxagliptin), kardiovaskulaj rezultoj estis studitaj en 16.492 pacientoj kun tipo 2 diabeto (12.959 pacientoj kun konfirmita kardiovaskula malsano (CVD), 3.533 pacientoj kun multoblaj risko-faktoroj por kardiovaskulaj komplikaĵoj) kaj valoroj de 6.5% ≤HbA_lc CHF, malstabila angino, aŭ revascularization de la koronaj arterioj kompare kun placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Entuta morteco estis komparebla en la saxagliptina kaj placebo-grupoj (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

La studo rimarkis kreskon de la frekvenco de enhospitaligo por korinsuficienco en la saxagliptina grupo (3,5%, 289 pacientoj) kompare kun la placebo-grupo (2,8%, 228 pacientoj) kun nominala statistika signifo (t.e., sen agordi por multoblaj. finpunktoj) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Pacientoj kun korinsuficienco aŭ rena malsukceso ricevantaj saxagliptin ne havis pli altan efikon de primara finpunkto, sekundara finpunkto, kaj totala morteco kompare kun la placebo-grupo.

En la saxagliptina grupo, la dinamiko de HbA-valoroj_lc estis signife pli prononcita, kaj la procento de pacientoj kiuj atingis la celan HbA-valoron_lcestis pli alta ol en la placebo-grupo. En la sama tempo, intensigo de hipoglucemia terapio aŭ aldono de insulino en la saksilipina grupo estis postulata de signife pli malgranda nombro da pacientoj ol en la placebo-grupo.

Pacientoj kun tipo 2 diabeto kaj sanaj volontuloj montris similajn farmacokinetikojn de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito. Saksagliptino rapide ensorbiĝis post ingestaĵo sur malplena stomako kun atingo de C_maksimume saxagliptin kaj la ĉefa metabolito en plasmo dum 2 kaj 4 horoj respektive. Kun pliigo de saxagliptina dozo, proporcia kresko de C estis rimarkita_maksimume kaj AUC-valoroj de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito. Post sola parola administrado de saxagliptin je dozo de 5 mg fare de sanaj volontuloj, la mezaj valoroj de AUC de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estis 78 kaj 214 ng · h / ml, kaj la valoroj de C_maksimume en plasmo - 24 kaj 47 ng / ml respektive.

Meza daŭro de la fina T_1/2 saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estis 2,5 kaj 3,1 horoj respektive kaj la meza valoro de T_1/2 inhibo de plasma DPP-4 - 27 horoj. Malhelpo de plasma DPP-4-agado dum almenaŭ 24 horoj post la preno de saxagliptino estas pro ĝia alta afineco por DPP-4 kaj longdaŭra ligado al ĝi. Signifa amasiĝo de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito kun plilongigita uzo de la drogo unu fojon tage ne estis observita. Ne estis dependeco de la malleviĝo de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito pri la dozo kaj daŭro de la terapio dum prenado de saxagliptin 1 fojon tage en dozo de 2,5 ĝis 400 mg dum 14 tagoj.

Post parola administrado, almenaŭ 75% de la dozo de saxagliptin estis absorbita. Manĝado ne grave influis la farmacokinetiko de saxagliptin ĉe sanaj volontuloj. Altaj grasaj manĝoj ne influis C_maksimume saxagliptin, dum AUC pliiĝis je 27% kompare kun fastado. T_maksimume por saxagliptin pliiĝis proksimume 0,5 horojn kiam prenite kun manĝaĵo kompare kun fastado. Tamen ĉi tiuj ŝanĝoj ne estas klinike signifaj.

La ligado de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito al sangaj serumaj proteinoj estas bagatela, tial oni povas supozi, ke la distribuo de saxagliptin kun ŝanĝoj en la proteina konsisto de sango-serumo observita en hepata aŭ rena malsukceso ne estos submetita al signifaj ŝanĝoj.

Saxagliptin estas metaboligita ĉefe per la partopreno de izoenzimoj de CYP3A4 / 5 de citokromo P450 kun la formado de la aktiva ĉefa metabolito, kies inhiba efiko sur DPP-4 estas 2 fojojn malpli prononcita ol en saksiliptino.

Saksagliptino elmetiĝas en urino kaj galo. Post unu dozo de 50 mg da 14 C-saxagliptin, 24% de la dozo estis elmetita de la renoj kiel neŝanĝita saxagliptin kaj 36% kiel ĉefa metabolito de saxagliptin. La totala radioaktiveco detektita en la urino korespondis al 75% de la akceptita dozo de saxagliptino. La meza rena malplenigo de saxagliptin estis ĉirkaŭ 230 ml / min, la meza CF-valoro estis ĉirkaŭ 120 ml / min. Por la ĉefa metabolito, rena forigo estis komparebla kun la mezaj valoroj de CF.

Ĉirkaŭ 22% de la totala radioaktiveco estis trovita en fecoj.

Specialaj pacientgrupoj

Difektita rena funkcio. En pacientoj kun milda rena manko, la valoroj de AUC de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estis 1,2 kaj 1,7 fojojn pli altaj respektive ol tiuj en individuoj kun normala rena funkcio. Ĉi tiu kresko de AUC-valoroj ne estas klinike signifa, tial dozo-ĝustigo ne bezonas.

En pacientoj kun modera ĝis severa insuficiencia, same kiel en pacientoj kun hemodializo, la valoroj de AUC de saxagliptin kaj ĝia ĉefa metabolito estis 2,1 kaj 4,5 fojojn pli altaj respektive ol tiuj en individuoj kun normala rena funkcio. Por pacientoj kun modera kaj severa difektita rena funkcio, same kiel por pacientoj kun hemodializo, la dozo de saxagliptin devas esti 2,5 mg unufoje tage (vidu "Antaŭzorgojn").

Difektita hepofunkcio. En pacientoj kun milda, modera kaj severa hepata malsano, ne estis klinike signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiko de saxagliptin, do dozo alĝustigi ĉi tiujn pacientojn ne estas bezonata.

Maljunaj pacientoj. En pacientoj 65–80 jaroj ne estis klinike signifaj diferencoj en la farmacokinetiko de saxagliptin kompare kun pacientoj pli junaj (18–40 jaroj), tial dozo alĝustigita ĉe maljunaj pacientoj ne bezonas. Tamen oni devas rimarki, ke en ĉi tiu kategorio de pacientoj pli malpli gravas malpliigo de la rena funkcio (vidu "Antaŭzorgoj").

BMI Doza ĝustigo ne rekomendas depende de IMC, kiu ne estis identigita kiel signifa kunvariano de la ŝajna forpaso de saxagliptin aŭ ĝia aktiva metabolito surbaze de farmacokinetika analizo.

Paŭlo Doza ĝustigo laŭ sekso ne bezonas. Neniuj diferencoj estis trovitaj en la farmacokinetiko de saxagliptin inter viroj kaj virinoj. Eksponaj valoroj de la aktiva metabolito estas proksimume 25% pli altaj en virinoj kompare kun tiuj en viroj, sed ĉi tiu diferenco verŝajne ne havas klinikan signifon. Surbaze de farmacokinetika analizo sur populacio, sekso ne estis identigita kiel signifa kunvariano en la ŝajna forpaso de saxagliptin kaj ĝia aktiva metabolito.

Raso kaj etneco. Ĝustiga dozo laŭ raso ne rekomendas. Laŭ farmacokinetika analizo de la populacio, kiam oni komparas la farmacokinetiko de saxagliptin kaj ĝia aktiva metabolito en 309 partoprenantoj de la kaŭkaza raso kaj 105 neeŭropaj raso-subjektoj (inkluzive de ses rasaj grupoj), ne estis signifaj diferencoj en la farmakokinetiko de saxagliptin kaj ĝia aktiva metabolito inter la du loĝantaroj.

Uzo de la substanco Saksagliptin

Diabeto mellitus de tipo 2 aldone al dieto kaj ekzerco por plibonigi glicemian kontrolon de kvalito:

- komenci kombina terapion kun metformino,

- aldonoj al monoterapio kun metformino, tiazolidinedioj, derivaĵoj sulfonilureaj, insulino (inkluzive en kombinaĵo kun metformino) en la foresto de adekvata glicemia kontrolo en ĉi tiu terapio,

- aldonoj al la kombinaĵo de metformino kaj sulfonilureaj derivaĵoj en manko de adekvata glicemia kontrolo en ĉi tiu terapio.

Kontraŭindikoj

Pliigita individua sentiveco, gravaj hipersensemaj reagoj (anafilaxis aŭ angioedema) al DPP-4-inhibidores, diabeto mellitus tipo 1 (uzo ne studita), diabeta ketoacidozo, gravedeco, laktado, aĝo sub 18 jaroj (sekureco kaj efikeco ne studita).

Gravedeco kaj laktado

Pro la fakto, ke la uzo de saxagliptin dum gravedeco ne estis studita, ĝi ne devas esti preskribita dum gravedeco.

Oni ne scias, ĉu saxagliptino pasas al patrina lakto. Pro la fakto, ke oni ne forĵetas la eblecon penetri saxagliptinon en patrina lakto, la mamnutrado devas esti ĉesigita dum la periodo de kuracado kun saxagliptino aŭ terapio, por konsideri la riskoproporcion por la bebo kaj la avantaĝon por la patrino.

FDA Feta Agado-Kategorio - B.

Ne taŭgaj kaj strikte kontrolitaj studoj pri la uzo de saxagliptin ĉe gravedaj virinoj ne estis faritaj. Uzo dum gravedeco eblas nur se necese.

Saksagliptino estas sekreciita en la lakton de laktaj ratoj en proksimume 1: 1 rilatumo kun ĝia koncentriĝo en plasmo. Oni ne scias, ĉu saksiliptino sekrecias en homa patrina lakto. Ĉar multaj drogoj estas kaŝitaj en patrina lakto, oni devas zorgi dum uzado de saxagliptino en mamnutrantaj virinoj.

Medikamentadoj, kiuj enmiksiĝas en la absorbado de glukozo en la intestoj

Hodiaŭ tiaj drogoj ne estas tre disvastigitaj en Rusujo, ĉar ili havas altan koston. Dume, eksterlande, ĉi tiuj drogoj estas tre popularaj inter diabetoj pro sia alta efikeco. La plej fama estas la kuraca produkto glucobai.

Glucobai aŭ acarbose, ebligas malrapidigi la procezon de absorción de glukozo en la intesto kaj ĝian eniron en la sangajn glasojn. Ĉi tio helpas malaltigi nivelojn de sukero en ĉiuj specoj de diabeto. Ankaŭ ĉi tiu kuracilo reduktas la kvanton de trigliceridoj en la sango, kiuj disvolvas dependecon de insulino en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, kio ofte kondukas al aterosklerozo.

Plej ofte, glucobai estas preskribita por diabeto mellitus de tipo 2 kiel ĉefa aŭ aldona kuracado kombina kun sulfonamidoj. En diabeto tipo 1, ĉi tiu drogo estas uzata lige kun la enkonduko de insulino en la korpon. En ĉi tiu kazo, la dozo de insulino administrita estas reduktita.

Ĉar ĉi tiu kuracilo ne kaŭzas hipoglucemian reagon, glicobai ofte estas preskribita por maljunuloj. Dume la drogo povas havi kromefikojn, kiel malfiksaj taburetoj kaj blovetiĝo.

Glucobai ne devas esti prenita de pacientoj sub 18 jaroj, kun malsanoj de la gastrointestina vojo, dum gravedeco aŭ mamnutrado. Inkluzivi la drogon ne rekomendas por uzo en gastroparesis kaŭzita de diabeta neuropatio.

Droga kuracado efektiviĝas en la fruaj tagoj de 0,05 gramoj tri fojojn tage. Se necese, la dozo iom post iom pliiĝas al 0,1, 0,2 aŭ 0,3 gramoj tri fojojn tage. Pli granda kvanto da medikamento ne rekomendas. La dozo devas esti pliigita iom post iom, en sinsekvo de unu ĝis du semajnoj.

Glucobay estas prenita ekskluzive antaŭ manĝoj sen maĉado. La medikamenton oni lavu per malgranda akvo. La ago de la drogo komenciĝas tuj post kiam ĝi eniras la stomakon.

Kiel preni sukero-reduktantajn drogojn

Medicino kiel Manilin por diabeto estas prenita duonhoron antaŭ manĝo. Glucobai estas prenita nur antaŭ manĝoj, ĝi povas esti manĝita per la unua manĝaĵo. Se la paciento forgesis preni la kuracilon antaŭ manĝoj, ĝi rajtas preni la drogon post manĝoj, sed ne pli ol 15 minutojn poste.

Ĉiuokaze, kiam la paciento forgesas preni drog-reduktantajn sukeron, estas malpermesite pliigi la dozon de la kuracilo estonte. Vi bezonas trinki nur la dozon de la kuracilo, kiun preskribas via kuracisto.

Prenante drogojn malpliigantajn sukeron dum gravedeco

Dum gravedeco, la uzo de drogoj reduktantaj sukeron estas kontraŭindikata, ĉar ili povas penetri la placenton al la feto kaj havi negativan efikon sur la disvolviĝo de la nenaskita infano. Por tio, diabeto ĉe gravedaj virinoj estas traktata administrante insulinon kaj uzante terapian dieton.

Se virino havas diabeton de tipo 2 kaj antaŭe estis traktita per hipoglucemaj drogoj, ŝi iom post iom estas translokigita al insulino. Samtempe, la kuracisto faras striktan monitoradon de la paciento; provoj de sango kaj urino sukero estas regule plenumitaj. Insulino estas preskribita en tiu dozo, en kiu oni prenis sukerkantajn drogojn.

Tamen la ĉefa kuracado estas ĉefe reguligi la dieton kaj ĝustigi la menuon.

Gravedulino diagnozita kun diabeto devas konsumi ne pli ol 35 Kcal per kilogramo da pezo tage. La ĉiutaga kvanto da proteino per kilogramo da pezo povas esti ĝis du gramoj, karbonhidratoj - 200-240 gramoj. Graso - 60-70 gramoj.

Estas necese tute forlasi la konsumon de rapidaj digesteblaj karbonhidratoj, kiuj inkluzivas farunajn produktojn, semolojn, dolĉaĵojn, dolĉojn.Anstataŭe, vi bezonas manĝi nutraĵojn kun vitaminoj A, B, C, D, E, mineraloj kaj plantaj fibroj.

Superdozo

Simptomoj de enaksiĝo ne estas priskribitaj per plilongigita uzo de saxagliptin en dozo ĝis 80 fojojn pli alta ol rekomendita.

Traktado: en kazo de superdozo, simptoma terapio devas esti uzata. Saksagliptino kaj ĝia ĉefa metabolito estas elmetitaj per hemodializo (ekskrecia indico: 23% de la dozo en 4 horoj).

En kontrolitaj klinikaj provoj, kiam sanaj homoj prenis saxagliptin parole 1 fojon tage je dozo de ĝis 400 mg / tago dum 2 semajnoj (80 fojojn pli alte ol MPD), ne estis dozo-dependaj klinikaj adversaj reagoj kaj neniu klinike signifa efiko sur la QTc-intervalo aŭ kora ritmo.

Antaŭzorgoj pri saxagliptina substanco

La uzo de saxagliptin kiel parto de triobla terapio kun metformino kaj tiazolidinedioj ne estis studita.

Uzu kombinaĵon kun drogoj, kiuj povas kaŭzi hipoglucemion. Derivaĵoj de sulfonilureoj kaj insulino povas kaŭzi hipoglikemion, tial, redukti la riskon de hipoglikemio dum uzado de saxagliptino, dozo redukto de derivaĵoj de sulfonilureoj aŭ insulino povas esti bezonata.

Hipersensitive-reagoj. Gravaj hipersenseblaj reagoj, inkluzive de anafilaxis kaj angioedemo, estis raportitaj dum post-surmerkatiga uzo de saxagliptin. Kun la disvolviĝo de serioza hipersensiva reago, vi devas ĉesi uzi saxagliptin, taksi aliajn eblajn kaŭzojn de la disvolviĝo de la fenomeno kaj preskribi alternativan diabeton mellitus-terapion (vidu "Kontraŭindikaĵoj" kaj "Flankaj Efikoj").

Pancreatitis En la post-merkatiga uzo de saxagliptin, spontaneaj raportoj pri kazoj de akra pancreatito ricevis. Pacientoj kun saxagliptino devas esti informitaj pri la karakteriza simptomo de akra pancreatito - plilongigita, intensa doloro en la abdomeno. Se vi suspektas la disvolviĝon de pancreatito, vi devus ĉesi preni saxagliptin (vidu "Limigoj pri la uzo de" kaj "Kromaj efikoj").

La efiko de pancreatito en la studo SAVORkonfirmita laŭ la studa protokolo estis 0,3% en la saxagliptina kaj placebo-grupoj en la loĝantaro de ĉiuj randomigitaj pacientoj.

Pancreatitis En studo pri kardiovaskulaj rezultoj en studantaj partoprenantoj kun konfirmitaj aterosclerotaj CVDs aŭ multoblaj risko-faktoroj por aterosclerotaj CVDs (provo SAVORa) kazoj de severa akra pancreatito estis konfirmitaj en 17 el 8240 (0,2%) pacientoj ricevantaj saxagliptin, kompare kun 9 el 8173 (0,1%) pacientoj ricevantaj placebon. Preeksistantaj pancreatitaj riskaj faktoroj estis trovitaj en 88% (15/17) de pacientoj ricevantaj saxagliptin, kaj 100% (9/9) de tiuj kiuj ricevis placebon.

Post komenci la administradon de saxagliptin, necesas monitori pacientojn por identigi signojn kaj simptomojn de pancreatito. Se oni suspektas pancreatiton, saxagliptin devas esti ĉesigita tuj kaj taŭgaj mezuroj. Oni ne scias, ĉu pacientoj kun historio de pancreatito riskas kreski pancreatiton uzante saxagliptin.

Kora misfunkcio. En studo SAVOR estis kresko en la ofteco de enhospitaligo por korinsuficienco en la saksiliptina grupo kompare kun la placebo-grupo, kvankam kaŭza rilato ne estas establita. Oni devas zorgi dum uzado de saxagliptin en pacientoj kun riskaj faktoroj por enhospitaligo por korinsuficienco, kiel historio de modera aŭ severa renormaliĝo. Pacientoj devas esti informitaj pri la karakterizaj simptomoj de korpa misfunkcio kaj la neceso tuj raporti tiajn simptomojn (vidu Farmakodinamiko).

Kora misfunkcio. En studo pri kardiovaskulaj rezultoj en studantaj partoprenantoj kun konfirmitaj aterosclerotaj CVDs aŭ multoblaj risko-faktoroj por aterosclerotaj CVDs (provo SAVOR) pli granda nombro da pacientoj randomigitaj kun la saxagliptina kurac-grupo (289/8280, 3.5%) estis enhospitaligitaj pro korinsuficienco kompare kun pacientoj randomigitaj kun la placebo-grupo (228/8212, 2.8%). Analizante la tempon antaŭ la unua evento, la risko de enhospitaligo pro korinsuficienco estis pli alta en la saksilipina grupo (RR: 1,27, 95% CI: 1.07, 1.51). Pacientoj kun antaŭa korinsuficienco kaj pacientoj kun rena malsukceso havis pli altan riskon de enhospitaligo pro korinsuficienco, sendepende de la kuracado.

La riskoj kaj avantaĝoj de terapio devas esti pripensitaj en pacientoj kun pliigita risko de disvolvi korinsuficiencon antaŭ preni saxagliptin. Pacientoj devas esti kontrolataj por detekti signojn kaj simptomojn de korpa misfunkcio dum kuracado. Pacientoj devas esti informitaj pri la karakterizaj simptomoj de korpa misfunkcio kaj raporti tiajn simptomojn. Kun disvolviĝo de korinsuficienco, oni devas gvidi la aktualajn normojn de medicina prizorgo kaj konsideri la eblecon ĉesi la uzadon de saksiliptino.

Artralgio. Post-merkatigaj mesaĝoj priskribas artikojn, inkluzive forta kiam vi uzas DPP-4-inhibilojn. En pacientoj, simptom-reliefo estis observita post ĉesi la administradon de saxagliptin, kaj ĉe unuopaj pacientoj respekto de simptomoj estis observita rekomencante la uzon de la sama aŭ alia DPP-4-inhibilo. La apero de simptomoj post komenci la uzon de la drogo povas esti rapida aŭ okazi dum longtempa terapio. Kun la disvolviĝo de severa arta doloro, la daŭra administrado de saxagliptin en ĉiu individua kazo devus esti taksita.

Makrovaskulaj komplikaĵoj. Neniuj klinikaj studoj estis faritaj por establi konkludajn evidentecojn de redukto de la risko de makrovaskulaj komplikaĵoj en la traktado de saksiliptino aŭ iuj aliaj antidiabetikaj drogoj.

Uzo en specialaj pacientgrupoj

Pacientoj kun misfunkcia rena funkcio. Por pacientoj kun milda rena manko (kreatinino Cl> 50 ml / min), dozo-ĝustigo ne bezonas. Por pacientoj kun modera aŭ severa rena malsukceso (Cl creatinine ≤50 ml / min), same kiel por pacientoj kun hemodializo, rekomendas dozon.

La uzo de saxagliptin en pacientoj kun peritoneala dializo ne estis studita.

Antaŭ ol komenci kuracadon kun saxagliptin kaj dum kuracado, oni rekomendas taksi rena funkcion.

Pacientoj kun misfunkcia hepato. En kazo de difektita hepofunkcio, milda, modera kaj severa dozoĝustigo ne bezonas.

Maljunaj pacientoj. El 16.492 pacientoj hazarde estis al la studo. SAVOR, 8561 pacientoj (51,9%) aĝis 65 jaroj aŭ pli, kaj 2330 pacientoj (14.1%) aĝis 75 jarojn aŭ pli. El tiuj, 4290 pacientoj en la aĝo de 65 jaroj kaj pli kaj 1169 pacientoj en la aĝo de 75 jaroj kaj pli ricevis saxagliptin. Laŭ klinikaj studoj, efikeco kaj sekurecaj indikiloj en pacientoj aĝaj de 65 jaroj kaj pli, 75 jaroj kaj pli ne diferencis de similaj indikiloj en pacientoj de pli juna aĝo. Ĝustiga dozo en maljunaj pacientoj ne bezonas. Tamen, kiam oni elektas dozon, oni devas atenti, ke en ĉi tiu kategorio de pacientoj pli malpli gravas malpliigo de rena funkcio.

Infanoj. Sekureco kaj efikeco en pacientoj sub 18 jaroj ne estis studitaj.

Samtempa uzo kun potencaj CYP3A4 / 5-inhibidores

Se uzite kun fortaj inhibitoroj de CYP3A4 / 5 kiel ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir kaj telithromycin, la rekomendinda dozo estas 2,5 mg unufoje ĉiutage.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn. Studoj por studi la efikon de saxagliptin sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn ne estis faritaj.

Memoru, ke saxagliptin povas kaŭzi kapturnon.