Lorista - instrukcioj por uzo, recenzoj, analogoj kaj liberigaj formoj (tabeloj 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg kaj 100 mg, N kaj ND - plus kun diureta hidroklorotiazido) drogoj por kuracado de alta sangopremo ĉe plenkreskuloj, infanoj kaj gravedeco

En ĉi tiu artikolo, vi povas legi la instrukciojn por uzi la drogon Lorista. Provizas reagojn de vizitantoj al la retejo - la konsumantoj de ĉi tiu kuracilo, same kiel opiniojn de medicinaj specialistoj pri la uzo de Lorista en sia praktiko. Granda peto estas aktive aldoni viajn recenzojn pri la drogo: la kuracilo helpis aŭ ne helpis forigi la malsanon, kiaj komplikaĵoj kaj kromefikoj estis observitaj, eble ne anoncitaj de la fabrikanto en la komentario. Analoj Lorista en ĉeesto de disponeblaj strukturaj analogoj. Uzo por kuracado de alta sangopremo ĉe plenkreskuloj, infanoj, same kiel dum gravedeco kaj laktado.

Lorista - Selektema antagonisma receptoro de angiotensina 2 tipo AT1 neproteina.

Losartan (la aktiva substanco de la drogo Lorista) kaj ĝia biologie aktiva karboksila metabolito (EXP-3174) blokas ĉiujn fiziologie signifajn efikojn de angiotensino 2 sur AT1-riceviloj, sendepende de la vojo de ĝia sintezo: ĝi kondukas al pliigo de plasma renina aktiveco kaj malpliiĝo de la koncentriĝo de aldosterona en sanga plasmo.

Losartan nerekte kaŭzas aktivigon de AT2-riceviloj pliigante la nivelon de angiotensino 2. Losartan ne malhelpas la agadon de kininase 2, enzimo, kiu estas implikita en la metabolo de bradikinino.

Ĝi reduktas OPSS, premon en la pulma cirkulado, reduktas postŝarĝon, havas diurikan efikon.

Ĝi enmiksiĝas en la evoluo de miokardia hipertrofio, pliigas ekzercan toleremon en pacientoj kun kronika korinsuficienco.

Ricevo Lorista unufoje tage kondukas al statistike signifa malpliiĝo de sistola kaj diastola sangopremo. Dum la tago, losartan egalas regadon de la sangopremo, dum la kontraŭhipertensiva efiko respondas al la natura ritmo circadiano. La malkresko de sangopremo antaŭ la fino de la dozo de la drogo estis proksimume 70-80% de la efiko sur la pinto de la drogo, 5-6 horojn post la administrado. Sendependa sindromo ne estas observita, kaj losartan ne havas klinike signifan efikon sur korfrekvenco.

Losartan estas efika ĉe viroj kaj virinoj, same kiel en maljunuloj (≥ 65 jaroj) kaj pli junaj pacientoj (≤ 65 jaroj).

Hidroklorotiazido estas tiazida diuretiko kies diureta efiko estas asociita kun malobservo de la reabsorbado de natrio, kloro, kalio, magnezio, akvo-jonoj en distala nefrono, prokrastas la ekskrecion de kalciaj jonoj, acida uriko. Ĝi havas kontraŭhipertensajn proprietojn, hipotensiva efiko disvolviĝas pro la ekspansio de arterioloj. Preskaŭ neniu efiko sur normala sangopremo. La diuretika efiko okazas post 1-2 horoj, atingas maksimumon post 4 horoj kaj daŭras 6-12 horojn.

La antihipertensiva efiko okazas post 3-4 tagoj, sed ĝi povas daŭri 3-4 semajnojn por atingi la optimuman terapian efikon.

Komponado

Losartana kalio + ekscipientoj.

Potasio losartan + hidroklorotiazido + ekscipientoj (Lorista N kaj ND).

Farmakokinetiko

La farmacokinetiko de losartan kaj hidroklorotiazido kun samtempa uzo ne diferencas de tiu de sia aparta uzo.

Ĝi estas bone sorbita de la digesta vojo. Preni la drogon kun manĝaĵo ne havas klinike signifan efikon sur ĝiaj serumaj koncentriĝoj. Preskaŭ ne penetras la sango-cerbo (BBB). Ĉirkaŭ 58% de la drogo estas elmetita en la galo, 35% - en la urino.

Post buŝa administrado, la absorbo de hidroklorotiazido estas 60-80%. Hidroklorotiazido ne estas metaboligita kaj estas rapide elmetita de la renoj.

Indikoj

arteria hipertensio
malpliigita risko de streko en pacientoj kun hipertensio arteria kaj maldekstra ventrikula hipertrofio,
kronika korinsuficienco (kiel parto de kombina terapio, kun maltoleremo aŭ neefikeco de terapio kun ACE-inhibidores),
protekti renan funkcion en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kun proteinuria kun la celo redukti proteinurion, malpliigi la progresadon de rena damaĝo, malpliigi la riskon disvolvi la terminalan stadion (malebligi la neceson de dializo, la probablecon de pliigo de serum kreativino) aŭ morton.

Liberigi Formojn

Tablojdoj 12,5 mg, 25 mg, 50 mg kaj 100 mg.

Lorista N (aldone enhavas 12,5 mg da hidroklorotiazido).

Lorista ND (aldone enhavas 25 mg da hidroklorotiazido).

Instrukcioj por uzo kaj dozo

La drogo estas prenita parole, sendepende de la manĝo, la ofteco de administrado - 1 fojon tage.

Kun arteria hipertensio, la averaĝa ĉiutaga dozo estas 50 mg. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko estas atingita ene de 3-6 semajnoj de la terapio. Eblas atingi pli prononcan efikon pliigante la dozon de la drogo al 100 mg ĉiutage en du dozo aŭ en unu dozo.

Dum vi prenas diuretikojn en altaj dozo, rekomendas komenci Lorista-terapion kun 25 mg ĉiutage en unu dozo.

Maljunaj pacientoj, pacientoj kun difektita rena funkcio (inkluzive de pacientoj kun hemodializo) ne bezonas ĝustigi la komencan dozon de la drogo.

En pacientoj kun difektita hepofunkcio, la drogo devas esti preskribita en pli malalta dozo.

En kronika korinsuficienco, la komenca dozo de la drogo estas 12,5 mg tage en unu dozo. Por atingi la kutiman bontenadon de 50 mg ĉiutage, la dozo devas esti pliigata iom post iom, je intertempoj de 1 semajno (ekzemple 12,5 mg, 25 mg, 50 mg tage). Lorista estas kutime preskribita en kombinaĵo kun diuretikoj kaj koraj glicozidoj.

Por redukti la riskon de streko en pacientoj kun arteria hipertensio kaj maldekstra ventrikula hipertrofio, la norma komenca dozo estas 50 mg ĉiutage. Estonte, hidroklorotiazido povus esti aldonita en malaltaj dozoj kaj / aŭ la dozo de Lorista eble pliiĝos al 100 mg ĉiutage.

Por protekti la renojn en pacientoj kun tipo diabeto kun proteinurio, la norma komenca dozo de Lorista estas 50 mg ĉiutage. La dozo de la drogo povas esti pliigita al 100 mg ĉiutage, konsiderante la malpliiĝon de sangopremo.

Kolekto

kapturno
astenio
kapdoloro
laceco
sendormeco
zorgado
perturba dormo
somnolo
memoro-malordoj
ekstercentra neuropatio,
parestezio
hipostezio
migreno
tremo
depresio
ortostatika hipotensio (dependas de dozo),
korbato
takikardio
bradikardio
arritmioj
angina pektoro
aĉa nazo
tuso
bronkito
ŝvelaĵo de la naza mukozo,
naŭzo, vomado,
diareo
abdomina doloro
anoreksio
seka buŝo
dentodoloro
flatulenco
estreñimiento
urĝi urini
misfunkcia rena funkcio,
malpliigita libido
senpoveco
kramfoj
doloro en la dorso, brusto, kruroj,
sonorigante en la oreloj
malobservo de gusto
vida difekto
konjunktivito
anemio
Purpuro Shenlein-Genoch
seka haŭto
pliigis ŝvitado
alopecia
gotti
urtikaria
haŭta erupcio
prurito
angioedema (inkluzive de ŝvelaĵo de la laringo kaj lango, kaŭzante obstrukcon de la aeraj vojoj kaj / aŭ ŝvelaĵon de la vizaĝo, lipoj, faringo).

Kontraŭindikoj

arteria hipotensio,
hiperkalemia
malhidratigo
maltoleremo al laktozo,
galactosemia aŭ glukoza / galactosa malabsorbado-sindromo,
gravedeco
laktado
aĝo ĝis 18 jaroj (efikeco kaj sekureco en infanoj ne estas establitaj),
hipersensemo al losartan kaj / aŭ aliaj eroj de la drogo.

Gravedeco kaj laktado

Ne estas datumoj pri la uzo de Lorista dum gravedeco. Rena perfuzio de la feto, kiu dependas de la disvolviĝo de la sistemo renino-angiotensino, komencas funkcii en la tria trimonato de gravedeco. La risko por la feto pliiĝas prenante losartan en la 2-a kaj 3-a trimestroj. Kiam gravedeco estas establita, losartana terapio devus esti ĉesigita tuj.

Ne ekzistas datumoj pri la atribuo de losartan kun patrina lakto. Tial la afero pri ĉesigo de mamnutrado aŭ nuligado de terapio kun losartano devas esti decidita konsiderante ĝian gravecon por la patrino.

Specialaj instrukcioj

Pacientoj kun reduktita kapitalo de cirkulanta sango (ekzemple dum terapio kun grandaj dozo de diuretikoj) povas evoluigi simptomajn arteriajn hipotensiojn. Antaŭ ol preni losartan, necesas forigi la ekzistantajn perfortojn, aŭ komenci terapion kun malgrandaj dozo.

En pacientoj kun milda kaj modera cirozo de la hepato, la koncentriĝo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sanga plasmo post parola administrado estas pli alta ol en sanaj. Tial, pacientoj kun historio de hepatmalsano devas ricevi malpli altan dozon de terapio.

En pacientoj kun difektita rena funkcio, kun kaj sen diabeto, ofte okazas hiperkalemio, kio devas memori, sed nur en maloftaj kazoj rezulte de tio, la kuracado ĉesas. Dum la kuracada periodo, la koncentriĝo de kalio en la sango devas esti regule kontrolata, precipe ĉe maljunaj pacientoj, kun difektita rena funkcio.

Medikamentoj agantaj kontraŭ la renin-angiotensina sistemo povas pliigi sero-ureon kaj creatininon en pacientoj kun bilatera rena arteria stenozo aŭ unudirekta arteria stenozo de unu sola reno. Ŝanĝoj en rena funkcio povas esti reverteblaj post ĉesigo de terapio. Dum kuracado, necesas regule monitori la koncentriĝon de creatinino en la sango-serumo regule.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn

Ne estas datumoj pri la efiko de Lorista pri la kapablo veturigi veturilojn aŭ aliajn teknikajn rimedojn.

Droga interagado

Neniuj klinike signifaj drogaj interagoj kun hidroklorotiazido, digoksino, nerektaj anticoagulantoj, cimetidino, fenobarbital, ketoconazole kaj eritromicino estis observitaj.

Dum samtempa uzo kun rifampicino kaj fluconazolo, oni rimarkis malpliiĝon de la aktiva metabolito de losartana kalio. Klinikaj konsekvencoj de ĉi tiu fenomeno estas nekonataj.

La samtempa uzo kun kalio-ŝparemaj diurikoj (ekzemple, spironolactono, triamteren, amilorido) kaj kalio-preparoj pliigas la riskon de hiperkalemio.

La samtempa uzo de ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj, inkluzive de selektemaj COX-2-inhibidores, povas redukti la efikon de diuréticoj kaj aliaj kontraŭhipertensaj drogoj.

Se Lorista estas preskribita samtempe kun tiazidaj diuretikoj, la malkresko de sangopremo estas proksimume aldona en la naturo. Plibonigas (reciproke) la efikon de aliaj kontraŭhipertensaj drogoj (diŭtikoj, beta-blokantoj, simpatolitikoj).

Analogoj de la drogo Lorista

Strukturaj analogoj de la aktiva substanco:

Blocktran
Brozaar
Vasotenoj,
Vero Losartan
Zisakar
Cardomin Sanovel,
Karzartan
Cozaar
Lakea
Lozap,
Lozarel
Losartan
Losartana kalio,
Losacor
Lotoro
Presartan
Renicard.

Indikoj Lorista

Kio helpas Lorista-tabelojn? La drogo estas indikita por malsanoj kaj kondiĉoj:

Arteria hipertensio (se kombina terapio estas indikita)
Maldika ventrikula hipertrofio kaj hipertensio por redukti la riskon de streko,
CHF kiel parto de kombina traktado,
Nefrologio (rena protekto) en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 por malpliigi protenurion,
Antaŭzorgo de kardiovaskulaj akcidentoj, inkluzive de mortigaj, en pacientoj kun alta risko.

Laŭ la instrukcioj, Lorista N helpas kun la bezono de kombinita kuracado kun kontraŭhipertensaj drogoj kaj diuretikoj.

Tabletoj Lorista 50 100 mg - instrukcioj por uzo

Mi prenas parole, sendepende de la manĝo, trinkante multe da pura akvo. Oni rekomendas preni Lorista matene.
Kun arteria hipertensio, la averaĝa ĉiutaga dozo estas 50 mg. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko estas atingita ene de 3-6 semajnoj de la terapio.

Eblas atingi pli prononcan efikon pliigante la dozon de la drogo ĝis 100 mg / tago.

La dozo de la drogo estu pliigita laŭ la sekva skemo:

1a semajno (1a - 7a tago) - 1 langeto. Lorista 12,5 mg / tago.
2a semajno (8-14a tago) - 1 tablo. Lorista 25 mg / tago.
3a semajno (15-21a tago) - 1 langeto. Lorista 50 mg / tago.
4a semajno (22–28a tago) - 1 langeto. Lorista 50 mg / tago.

En la fono de prenado de diuretikoj en altaj dozoj, rekomendas komenci Lorista-terapion kun 25mg / tago. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko estas atingita ene de 3 semajnoj de la terapio.

En pacientoj kun difektita rena funkcio (CC 30-50 ml / min), korekto de la komenca dozo de Lorista ne bezonas.

Por redukti la riskon de kardiovaskulaj patologioj kaj morteco en pacientoj kun hipertensio arteria kaj maldekstra ventrikula hipertrofio, oni uzas la komencan kaj daŭrigan dozon de losartan - 50 mg 1 fojon / tagon (1 tablojdo de Lorista 50).

Se dum la kuracado ne eblis atingi la celan nivelon de sangopremo dum aplikado de Lorista N 50, korekto de terapio estas bezonata. Se necese, pliigo de dozo (Lorista 100) en kombinaĵo kun hidroklorotiazido ĉe dozo de 12,5 mg / tago estas ebla.

La rekomendinda dozo de la drogo Lorista® N 100 -1-langeto. (100 mg / 12.5 mg) 1 tempo / tago.

La maksimuma ĉiutaga dozo estas 1 langeto. drogo Lorista N 100.

Speciala:

En pacientoj kun difektita rena funkcio, dozo-ĝustigo ne bezonas.

En maljunaj pacientoj, dozo-ĝustigo ne bezonas.

En pacientoj kun difektita hepofunkcio, la dozo de Lorista devas esti reduktita. En CHF, la komenca dozo estas 12,5 mg / tago. Poste la dozo iom post iom pliiĝas ĝis atingita norma terapia dozo. La kresko okazas unufoje semajne (ekzemple 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / day). Tiaj pacientoj, Lorista-tablojdoj estas kutime preskribitaj en kombinaĵo kun diuretikoj kaj koraj glicozidoj.

Por protekti la renojn en pacientoj kun tipo diabeto kun proteinurio, la norma komenca dozo de Lorista estas 50 mg / tago. La dozo de la drogo povas esti pliigita al 100 mg / tago, konsiderante la malpliiĝon de sangopremo. Pliigo de pli ol 1 tablojdo de Lorista® N 100 tage ne konsilas kaj kondukas al pliigitaj kromefikoj.

La samtempa uzo de losartan kaj ACE-inhibidores malhelpas renan funkcion, do ĉi tiu kombinaĵo ne rekomendas.

Uzo en pacientoj kun malpliigo de intravaskula fluida volumo - korekto de manko de fluida volumeno estas bezonata antaŭ ol komenci losartan.

Kontraŭindikoj Lorista

hipersensemo al derivaĵoj de losartano kaj sulfonamido (hidroklorotiazido), aŭ iuj ajn ekscipientoj,
severa rena malsukceso (malbarilo de creatinino
2 jaroj

Stokaj kondiĉoj
En seka loko, je temperaturo ne superante 30 ° C.

Liberigi Formojn

10 - ampoloj (3) - pakaĵoj el kartono. 30 langeto en unuiga entrepreno 7 - ampoloj (14) - pakoj el kartono. 7 - ampoloj (14) - pakaĵoj el kartono. 7 - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono. 7 - ampoloj (4) - pakaĵoj el kartono. 7 - ampoloj (8) - pakaĵoj el kartono. 7 - ampoloj (12) - pakaĵoj el kartono. 7 - ampoloj (14) - pakaĵoj el kartono. 100 mg + 25 mg filmigitajn tablojdojn - 30 langeton. 100-mg + 25-mg-filmaj tablojdoj - 60-tablojdoj paki 30 tabletas paki 60 tablojdojn paki 90 tablojdojn

Priskribo de la doza formo

Tabloj filmitaj Tablojdoj, filmigitaj de flava ĝis flava kun verdeta tinto, estas ovalaj, iomete biconveksaj, kun risko unuflanke. La tablojdoj, filmitaj de flava ĝis flava kun verdeta nuanco, estas ovalaj, iomete biconveksaj.

Specialaj kondiĉoj

1 langeto losartan kalio 100 mg hidroklorotiazido 25 mg Ekscipientoj: pregelatinizita amelo - 69,84 mg, mikrokristala celulozo - 175,4 mg, laktoza monohidrato - 126,26 mg, magnezia stearato - 3,5 mg. La konsisto de la membrana filmo: hippromelozo - 10 mg, macrogol 4000 - 1 mg, tinkturita quinolino (E104) - 0,11 mg, titanioksido (E171) - 2,89 mg, talko - 1 mg. losartan kalio 100 mg hidroklorotiazido 12,5 mg Ekscipientoj: pregelatinizita amelo, mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato, magnezia stearato. Konko-konsisto: hipromelosa, makrogola 4000, quinolina flava tinkturilo (E104), titanioksido (E171), talko. losartan kalio 100 mg hidroklorotiazido 25 mg Ekscipientoj: pregelatinizita amelo, mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato, magnezia stearato. Konko-konsisto: hipromelosa, makrogola 4000, quinolina flava tinkturilo (E104), titanioksido (E171), talko. kalio losartan 50 mg hidroklorotiazido 12,5 mg Ekscipientoj: pretelatinizita amelo, mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato, magnezia stearato Shell-kunmetaĵo: hypromellose, macrogol 4000, quinoline flava tinkturilo (E104), titanio dióxido (E171), tal. losartan kalio 50 mg hidroklorotiazido 12,5 mg Ekscipientoj: pregelatinizita amelo, mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato, magnezia stearato. Konko-konsisto: hipromelosa, makrogola 4000, quinolina flava tinkturilo (E104), titanioksido (E171), talko.

Kontraŭindikoj de Lorista N

Hipersensiveco al losartan, al drogoj derivitaj de sulfonamidoj kaj aliaj komponentoj de la drogo, anuria, severa difektita rena funkcio (malplibonigo de creatinino (CC) malpli ol 30 ml / min.), Hiperkalemia, dehidratado (inkluzive de prenado de altaj dozoj de diuréticos) severa hepata misfunkcio, refrakta hipokalemio, gravedeco, laktado, arteria hipotensio, aĝo sub 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne estis establitaj), lakta deficito, galactosemia aŭ glukoza / gal malabsorbado-sindromo Aktas. Kun singardo: tumultoj de ekvilibra akvo-elektrolito (hiponatremio, hipoklorema alkalozo, hipomagnesemio, hipokalemio), bilateral renaj arteria stenozo aŭ stenozo de unu rena arterio, diabeto mellitus, hipercalcemio, hiperuricemio kaj / aŭ gotto, pligravigita kun iu alergia neurologia anemono evoluinta pli frue kun aliaj drogoj, inkluzive de AP-inhibidores

Lorista N kromefikoj

Pri la sango kaj limfatika sistemo: malofte: anemio, purpura Shenlane-Genokha. Sur la imunsistemo: malofte: anafilaktaj reagoj, angioedemo (inkluzive ŝvelaĵon de la laringo kaj lango, kaŭzante obstrukcon de la aeraj vojoj kaj / aŭ ŝvelaĵon de la vizaĝo, lipoj, faringo). De la flanko de la centra nerva sistemo kaj ekstercentra nerva sistemo: ofte: kapdoloro, sistema kaj nesistema kapturno, sendormeco, laceco, malofte: migreno. El la kardiovaskula sistemo: ofte: ortostatika hipotensio (dependas de dozo), palpitacioj, takikardio, malofte: vaskulito. De la spira sistemo: ofte: tuso, supra spira vojo infekto, faringito, ŝvelaĵo de la naza mukozo. El la gastrointestina vojo: ofte: diareo, dispepsio, naŭzo, vomado, abdomena doloro. El la hepatmona sistemo: malofte: hepatito, malgrava hepato. El la haŭto kaj subkutanaj grasoj: malofte: urtikario, haŭta prurito. De la muskoloskeleta sistemo kaj konektiva histo: ofte: mialgio, malantaŭa doloro, malofte: artralgio. Aliaj: ofte: astenio, malforteco, ekstercentra edemo, brusto. Laboratoriaj indikiloj: ofte: hiperkalemio, pliigo de koncentriĝo de hemoglobino kaj hematocrito (ne klinike signifa), malofte: modera kresko de sero-ureo kaj creatinino, tre malofte: pliigita agado de hepato kaj bilirubina enzimoj.

25-mg, 50-mg kaj 100-mg-filmaj tablojdoj

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - losartan kalio 25 mg, 50 mg kaj 100 mg,

enhelpaenankoraŭ: celulozo, pretelatinizita amelo, maizo-amelo, mikrokristala celulozo, anhidra koloida silicia dioksido, magnezio-stearato

ŝelo kunmetaĵo: hippromelo, talko, propilenglicol, titanioksido (E171) (por dozoj de 25 mg, 50 mg, 100 mg), kvinolino flava (E104) (por dozo de 25 mg)

La tablojdoj estas ovalaj, kun iomete biconveksa surfaco, kovritaj per flava filmkovrilo, kun risko unuflanke (por dozo de 25 mg).

Tablojdoj estas rondformaj, kun iomete biconveksa surfaco, tegitaj per blanka filmo-revesto, kun mugo sur unu flanko kaj ĉambrilo (por dozo de 50 mg).

Ovalaj tablojdoj kun iomete biconveksa surfaco, tegitaj per blanka filmo-kovrado (por dozo de 100 mg)

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Post ingestaĵo, losartan estas bone absorbita de la gastrointestina vojo, spertas gravan metabolon dum la unua trairejo tra la hepato, formante aktivan metaboliton - karboxilikan acidon kaj aliajn neaktivajn metabolitojn. La sistema biodisponeco de losartan estas proksimume 33%. La meza maksimuma koncentriĝo de losartan estas atingita ene de 1 horo, kaj ĝia aktiva metabolito ene de 3-4 horoj.

Pli ol 99% de losartano kaj ĝia aktiva metabolito ligas al plasmaj proteinoj, ĉefe albumino. La volumo de dissendo de losartan estas 34 litroj.

Proksimume 14% de losartan, administrita parole, konvertiĝas al ĝia aktiva metabolito.

La plasma forigo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas proksimume 600 ml / min kaj 50 ml / min respektive. La rena forigo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas ĉirkaŭ 74 ml / min kaj 26 ml / min respektive. Kun buŝa administrado de losartan, ĉirkaŭ 4% de la dozo estas elmetita senŝanĝe en la urino, kaj ĉirkaŭ 6% en formo de aktiva metabolito. La farmacokinetiko de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas lineara kun parola administrado de losartana kalio en dozo ĝis 200 mg.

Post ingestaĵo, la koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sanga plasmo malpliiĝas eksponente, la fina vivotempo estas proksimume 2 horojn kaj 6-9 horojn respektive. Kiam dozo de 100 mg estas prenita unufoje ĉiutage, nek losartan nek ĝia aktiva metabolito amasigas en plasmo en grandaj kvantoj.

Losartan kaj ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj en la galo kaj en la urino: proksimume 35% kaj 43% respektive elpremiĝas en la urino, kaj ĉirkaŭ 58% kaj 50% respektive estas elmetitaj en feĉojn.

Farmakokinetikoĉeindividuaj pacientgrupoj

En maljunaj pacientoj kun arteria hipertensio, la koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sanga plasmo ne signife diferencas de tiuj trovitaj en junaj pacientoj kun arteria hipertensio.

En pacientoj kun ina arteria hipertensio, la nivelo de losartan en sanga plasmo estas duoble pli alta ol ĉe pacientoj kun vira arteria hipertensio, dum la niveloj de la aktiva metabolito en sanga plasmo ne diferencas ĉe viroj kaj virinoj.

En pacientoj kun milda kaj modera alkohola hepato-cirozo, la niveloj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito en sanga plasmo post parola administrado estis 5 kaj 1,7 fojojn respektive pli altaj ol en junaj viraj pacientoj.

En pacientoj kun malleviĝo de creatinino super 10 ml / min, plasma koncentriĝoj de losartan ne ŝanĝiĝis. Kompare kun pacientoj kun normala rena funkcio, en pacientoj kun hemodializo, la AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) por losartan estas proksimume 2 fojojn pli alta.

En pacientoj kun rena malsukceso aŭ en pacientoj sub hemodializo, la koncentriĝoj de plasma aktiva metabolito ne ŝanĝiĝis.

Nek losartan nek la aktivan metaboliton povas esti forigitaj per hemodializo.

Lorista® - kontraŭhipertensiva drogo, estas parola selektema antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (tipo AT1). Angiotensino II estas aktiva hormono de la sistemo renin-angiotensino kaj unu el la plej gravaj faktoroj en la fiziopatologio de arteria hipertensio. Angiotensino II ligas al AT1-riceviloj trovitaj en diversaj histoj (t.e., vaskula glata muskolo, suprarenlandaj glandoj, renoj kaj koro) kaj kaŭzas kelkajn gravajn biologiajn efikojn, inkluzive de vazokonstrukto kaj liberigo de aldosterona. Angiotensino II ankaŭ stimulas la proliferadon de glataj muskolaj ĉeloj.

Losartan kaj ĝia farmacologie aktiva metabolito E3174 blokas ĉiujn fiziologiajn efikojn de angiotensino II, sendepende de ĝia fonto kaj biosinteza vojo.

Lorista® selektive blokas AT1-receptorojn kaj ne blokas ricevilojn de aliaj hormonoj aŭ jonoj-kanaloj, kiuj respondecas pri la regulado de la kardiovaskula sistemo. Plie, losartan ne malhelpas la agadon de la konvertiĝanta engiotensin-enzimo (kinase II), enzimo, kiu estas implikita en la rompo de bradikinino.

Sola dozo de losartan en pacientoj kun milda al modera arteria hipertensio montras statistike signifan malpliiĝon de sistola kaj diastola sangopremo. Ĝia maksimuma efiko disvolviĝas 6 horojn post la administrado, la terapia efiko daŭras 24 horojn, do sufiĉas preni ĝin unufoje ĉiutage. La kontraŭhipertensiva efiko disvolviĝas dum la unua semajno de la terapio, poste iom post iom pliiĝas kaj stabiliĝas post 3-6 semajnoj

Lorista® estas same efika ĉe viroj kaj virinoj, same kiel en maljunuloj (≥ 65 jaroj) kaj pli junaj pacientoj (≤ 65 jaroj).

Ĉesigo de losartan en pacientoj kun hipertensio ne kondukas al akra kresko de sangopremo. Malgraŭ markita malkresko en sangopremo, losartan ne havas iujn ajn klinike signifajn efikojn sur korfrekvenco.

Indikoj por uzo

- traktado de esenca arteria hipertensio en plenkreskuloj

- traktado de rena malsano en plenkreskaj pacientoj kun hipertensio

kaj tipo 2 diabeto mellitus kun proteinuria ≥ 0,5 g / tago, kiel parto

- traktado de kronika korinsuficienco en plenkreskaj pacientoj

(maldekstra ventrikula elĵeta frakcio ≤40%, klinike stabila

kondiĉo) kiam uzado de angiotensin-konvertantaj inhibidores

la enzimo estas konsiderata neebla pro maltoleremo, precipe

kun la disvolviĝo de tuso, aŭ kiam ilia celo estas kontraŭindikata

- reduktita risko de streko en plenkreskaj pacientoj kun arteria

Hipertrofio konfirmita de ECT kaj hipertrofio ventricula maldekstra

Dozo kaj administrado

Interne, sendepende de la manĝo. La tablojdo estas englutita sen maĉado, lavita per glaso da akvo. Multeco de akcepto - 1 tempo ĉiutage.

Por plej multaj pacientoj, la komenca kaj daŭra dozo estas 50 mg unufoje ĉiutage. La maksimuma kontraŭhipertensiva efiko estas atingita ene de tri aŭ ses semajnoj post la komenco de la terapio.

Iuj pacientoj eble bezonas dozon kreskon de ĝis 100 mg unufoje ĉiutage (matene).

Arteria hipertensio en pacientoj kun tipo II diabeto mellitus kun proteinuria ≥ 0,5 g / tago

La kutima komenca dozo estas 50 mg unufoje ĉiutage. La dozo povas esti pliigita al 100 mg unufoje tage surbaze de la rezultoj de sangopremo antaŭ monato post la komenco de kuracado. Losartan povas esti prenita kune kun aliaj kontraŭhipertensaj agentoj (t.e. diuretikoj, kalciaj kanalaj blokantoj, alfa aŭ beta-blokantoj kaj centraj drogoj) same kiel kun insulino kaj aliaj ofte uzataj hipoglucemaj agentoj (t.e. sulfonilurea, glitazona, inhibitoro de glukozidazo) .

La komenca dozo de Lorista® en pacientoj kun korinsuficienco estas 12,5 mg tage en unu dozo. Por atingi bontenan dozon de 50 mg ĉiutage, kiu kutime estas bone tolerita de pacientoj, la dozo de la drogo devas esti pliigata iom post iom je 12,5 mg, je intertempoj de unu semajno (t.e. 12,5 mg ĉiutage, 25 mg ĉiutage 50 mg). tage, 100 mg ĉiutage, ĝis maksimuma dozo de 150 mg unufoje tage).

Pacientoj kun korinsuficienco kies kondiĉo stabiligis per la uzo de ACE-inhibilo ne devas esti transdonitaj al losartan-kuracado.

Redukto de riskodisvolviĝostreko en plenkreskaj pacientoj kun hipertensiokajhipertrofio de la maldekstrakonfirmita ventriklothECG.

La kutima komenca dozo estas 50 mg de losartan unufoje ĉiutage. Malalta dozo de hidroklorotiazido povas esti aldonita kaj / aŭ la dozo devus esti pliigita al 100 mg ĉiutage surbaze de sangopremo.

Farmakodinamiko

Lorista ® N estas kombinita preparo, kies komponentoj havas aldonan hipotensan efikon kaj kaŭzas pli prononcan malpliiĝon de sangopremo kompare kun ilia aparta uzo. Pro la diuretika efiko, hidroklorotiazido pliigas la aktivecon de plasmo-renino, la sekrecio de aldosterono, reduktas la serian kalian enhavon kaj pliigas la nivelon de angiotensino II en sanga plasmo. Losartan blokas la fiziologiajn efikojn de angiotensino II kaj, pro inhibo de aldosterona sekrecio, povas eĉ eltiri la perdon de kaliaj jonoj kaŭzitaj de diurético.

Losartan havas efikon uricosurian. Hidroklorotiazido kaŭzas moderan kreskon de la koncentriĝo de urika acido, kun la uzo de losartan samtempe kun hidroklorotiazido, hiperuricemio kaŭzita de diuretiko malpliiĝas.

La kontraŭhipertensiva efiko de la kombinaĵo hidroklorotiazida / losartan persistas dum 24 horoj. Malgraŭ signifa malkresko de sangopremo, la uzo de la kombinaĵo de hidroklorotiazido / losartano ne havas klinike signifan efikon sur korpa ritmo.

La kombinaĵo de hidroklorotiazido / losartan estas efika en viroj kaj virinoj, same kiel en pacientoj pli junaj (pli junaj ol 65 jaroj) kaj maljunaj (aĝaj de 65 jaroj kaj pli).

Losartan estas antagonisto de angiotensin II-receptoroj por parola administrado de ne-proteina naturo. Angiotensino II estas potenca vasoconstrictor kaj la ĉefa hormono de RAAS. Angiotensino II ligas al AT 1-receptoroj, kiuj troviĝas en multaj histoj (t.e., glata muskolo de sangaj glasoj, suprarenlandaj glandoj, renoj kaj miocardio) kaj mediacias diversajn biologiajn efikojn de angiotensino II, inkluzive de vasokonstrukto kaj liberigo de aldosterona. Krome, angiotensino II stimulas la proliferadon de glataj muskolaj ĉeloj.

Losartan selektive blokas AT 1-ricevilojn. In vivo kaj en vitro losartan kaj ĝia biologie aktiva karbona metabolito (EXP-3174) blokas ĉiujn fiziologie signifajn efikojn de angiotensino II sur AT 1-receptoroj, sendepende de la vojo de ĝia sintezo. Losartan ne havas agonismon kaj ne blokas aliajn hormonajn ricevilojn aŭ jonajn kanalojn gravajn en la regulado de CCC. Losartan ne malhelpas la agadon de ACE (kininase II), enzimo, kiu estas implikita en la metabolo de bradikinino. Laŭe, ĝi ne kaŭzas kreskon de la ofteco de nedezirataj efikoj mediaciitaj de bradikinino.

Losartan nerekte kaŭzas la aktivigon de AT2-riceviloj pliigante la nivelon de angiotensino II en sanga plasmo.

Subpremado de la reguligo de rejna sekrecio per angiotensino II per la negativa reago-mekanismo dum kuracado per losartano kaŭzas pliiĝon de plasma renina aktiveco, kio kondukas al pliigo de la koncentriĝo de angiotensino II en sanga plasmo. Tamen, la kontraŭhipertensiva efiko kaj forigo de aldosterona sekrecio persistas, kio indikas efikan blokadon de riceviloj de angiotensin II.Post la nuligo de losartan, la plasma renina agado kaj la koncentriĝo de angiotensino II malpliiĝas al la komencaj valoroj ene de 3 tagoj.

Losartan kaj ĝia ĉefa aktiva metabolito havas signife pli altan afinecon por AT 1-riceviloj kompare kun AT 2-riceviloj. La aktiva metabolito superas losartan en aktiveco 10-40 fojojn.

La ofteco de tuso-disvolviĝo estas komparebla kiam oni uzas losartan aŭ hidroklorotiazidon kaj estas multe pli malalta ol kiam oni uzas ACE-inhibitoron.

En pacientoj kun arteria hipertensio kaj proteinurio, ne suferantaj de diabeto mellitus, traktado kun losartan reduktas signife proteinurion, la ekskrecion de albumino kaj IgG. Losartan subtenas glomerulan filtradon kaj reduktas la filtran frakcion. Losartan reduktas la serian urikan koncentriĝon (kutime malpli ol 0.4 mg / dl) dum la tuta kurso de terapio. Losartan havas neniun efikon al aŭtonomaj refleksoj kaj ne influas la koncentriĝon de norepinefrino en sanga plasmo.

En pacientoj kun maldekstra ventrikula nesufiĉo, losartan en dozo de 25 kaj 50 mg havas pozitivajn efikojn hemodinamikajn kaj neŭromumoralojn, karakterizitajn de pliigo de la kardia indekso kaj malpliigo de la premo de blokado de la pulmaj kapilaroj, OPSS, meznombra premo kaj kora ritmo kaj malpliigo de plasmaj koncentriĝoj de aldosterona kaj norepinefrina. La risko de arteria hipotensio ĉe pacientoj kun korinsuficienco dependas de la dozo de losartano.

La uzo de losartan unufoje tage en pacientoj kun milda al modera esenca hipertensio kaŭzas signifan malpliiĝon de SBP kaj DBP. La antihipertensiva efiko daŭras 24 horojn, tamen konservante la naturan ritman circadian sangopremon. La grado de redukto de sangopremo ĉe la fino de la doza intervalo estas 70-80% kompare kun la hipotensiva efiko 5-6 horojn post prenado de losartan.

Losartan estas efika ĉe viroj kaj virinoj, same kiel en maljunaj pacientoj (65-jaraj kaj pli aĝaj) kaj pli junaj pacientoj (sub 65-jaraj). Forigo de losartan en pacientoj kun arteria hipertensio ne kondukas al akuta pliigo de sangopremo (ne ekzistas sindromo de remo de drogoj). Losartan ne havas klinike signifan efikon sur korfrekvenco.

Tiazida diurético, kies mekanismo estas hipotensiva efiko, kiu ne estas finfine establita. Tiazidoj ŝanĝas la reabsorcion de elektrolitoj en la distala nefrono kaj pliigas la ekskrecion de natrio kaj kloro-jonoj proksimume egale. La diureta efiko de hidroklorotiazido kondukas al malpliiĝo de cc, pliiĝo de plasma renina agado kaj sekrecio de aldosterona, kio kondukas al pliigo de la ekskrecio de kaliaj jonoj kaj bicarbonatoj de la renoj kaj malpliiĝo de seruma kalio enhavo. La rilato inter renino kaj aldosterona estas mediata de angiotensino II, do la samtempa uzo de ARA II inhibicias la perdon de kaliaj jonoj en la traktado de tiazidaj diurikoj.

Post buŝa administrado, la diuretika efiko okazas post 2 horoj, atingas maksimumon post ĉirkaŭ 4 horoj kaj daŭras 6-12 horojn, la hipotensiva efiko persistas dum 24 horoj.

Farmakokinetiko

La farmacokinetiko de losartan kaj hidroklorotiazido dum prenado ne diferencas de tiu kiam ili estas uzataj aparte.

Suĉado. Losartan: post parola administrado, losartan estas bone sorbita kaj metaboligita dum la komenca paŝo tra la hepato per la formado de aktiva karboksilita metabolito (EXP-3174) kaj neaktivaj metabolitoj. Sistema biodisponeco estas proksimume 33%. C-max en la sanga plasmo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas atingitaj post 1 h kaj 3-4 horoj respektive. Hidroklorotiazido: post parola administrado, la absorbo de hidroklorotiazido estas 60-80%. C-maksimumo de hidroklorotiazido en sanga plasmo atingiĝas 1-5 horojn post la ingestaĵo.

Dissendo. Losartan: pli ol 99% de losartan kaj EXP-3174 ligas al plasmaj proteinoj, ĉefe kun albumino. V d de losartan estas 34 litroj. Ĝi penetras tre malbone tra la BBB. Hidroklorotiazido: komunikado kun plasmaj proteinoj estas 64%, trairas la placenton, sed ne tra la BBB, kaj eltiriĝas per patrina lakto.

Biotransformado. Losartan: proksimume 14% de dozo de losartan, administrita iv aŭ parole, estas metaboligita por formi aktivan metaboliton. Post buŝa administrado kaj / aŭ iv-administrado de 14 C-losartan-kalio, la cirkulanta radioaktiveco de la sanga plasmo estis ĉefe determinita de losartan kaj ĝia aktiva metabolito.

Krom la aktiva metabolito, neaktivaj metabolitoj estas formitaj, inkluzive de du ĉefaj metabolitoj formitaj per hidroksilado de la butila grupo de la ĉeno, kaj negrava metabolito - N-2-tetrazola glucuronido.

Preni la drogon kun manĝaĵo ne havas klinike signifan efikon sur ĝiaj serumaj koncentriĝoj.

Hidroklorotiazido: ne metaboligita.

Reproduktado. Losartan: la libera plasmo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas 600 kaj 50 ml / min respektive, kaj la rena forigo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito estas 74 kaj 26 ml / min respektive. Post buŝa administrado, nur ĉirkaŭ 4% de la dozo prenita estas elmetita senŝanĝe de la renoj kaj ĉirkaŭ 6% en formo de aktiva metabolito. La farmacokinetiaj parametroj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito kiam prenitaj parole (en dozo ĝis 200 mg) estas linearaj.

T 1/2 en la fina fazo de losartan kaj la aktiva metabolito estas 2 horoj kaj 6-9 horoj respektive. Ne ekzistas amasiĝo de losartan kaj ĝia aktiva metabolito kiam uzata en dozo de 100 mg unufoje ĉiutage.

Ĝi estas elmetita ĉefe de la intestoj kun galo - 58%, renoj - 35%.

Hidroklorotiazido: rapide eltiriĝas tra la renoj. T 1/2 estas 5.6-14.8 horoj. Ĉirkaŭ 61% de la ingesta dozo estas elmetita senŝanĝe.

Individuaj pacientgrupoj

Hidroklorotiazido / losartan. Plasma koncentriĝoj de losartan kaj ĝia aktiva metabolito kaj hidroklorotiazido en maljunaj pacientoj kun arteria hipertensio ne diferencis signife de tiuj en junaj pacientoj.

Losartan. En pacientoj kun milda kaj modera alkohola cirozo de la hepato post ingesta losartano, la koncentriĝoj de losartan kaj la aktiva metabolito en la sanga plasmo estis 5 kaj 1,7 fojojn pli altaj ol en junaj viraj volontuloj respektive.

Losartan kaj ĝia aktiva metabolito ne estas forigitaj per hemodializo.

Gravedeco kaj laktado

La uzo de ARA II en la unua trimonato de gravedeco ne rekomendas.

La drogo Lorista ® N ne devas esti uzata dum gravedeco, same kiel en virinoj planantaj gravedecon. Kiam vi planas gravedecon, oni rekomendas ke la paciento translokiĝu al alternativa kontraŭhipertensiva terapio konsiderante la sekurecan profilon. Se konfirmo gravedas, ĉesu preni Lorista ® N kaj, se necese, translokigu la pacienton al alternativa kontraŭhipertensiva terapio.

La drogo Lorista ® N, same kiel aliaj drogoj, kiuj havas rektan efikon sur RAAS, povas kaŭzi nedeziratajn efikojn en la feto (difektita rena funkcio, malfrua osificación de la ostoj de la kranio de la feto, oligohidramnios) kaj neonatajn toksajn efikojn (rena malsukceso, arteria hipotensio, hiperkalemia). Se vi ankoraŭ uzis la drogon Lorista ® N en la II-III trimestroj de gravedeco, necesas konduki ultrasonojn de la renoj kaj ostoj de la feta kranio.

Hidroklorotiazido trairas la placenton. Kiam tiazidaj diuretikoj estas uzataj en la II-III trimonato de gravedeco, malpliiĝo de utero-placenta fluo de sango, disvolviĝo de trombocitopenio, iktero, kaj perturboj de la akv-elektrolita ekvilibro en la feto aŭ novnaskito.

Hidroklorotiazido ne devas esti uzata por trakti gestozon en la dua duono de gravedeco (edemo, arteria hipertensio aŭ preeklampsio (nefropatio)) pro la risko malaltigi bcc kaj malpliigi uteroplacentan sangofluon en la foresto de favora efiko sur la kurso de la malsano. Hidroklorotiazido ne devas esti uzata por trakti esencan hipertension en gravedaj virinoj, kun escepto de maloftaj kazoj, kiam alternativaj agentoj ne povas esti uzataj.

Novnaskitoj kies patrinoj prenis Lorista ® N dum gravedeco devus esti kontrolataj, kiel ebla evoluo de arteria hipotensio ĉe la novnaskito.

Oni ne scias, ĉu losartano kun patrina lakto estas elmetita.

Hidroklorotiazido pasas en la patrinan lakton de patrino en malgrandaj kvantoj. Tiazida diuretiko en alta dozo kaŭzas intensan diureson, kaj tiel inhibas laktadon.

Kromaj efikoj

Klasifiko de la efiko de kromefikoj de OMS:

tre ofte ≥1 / 10, ofte de ≥1 / 100 al QT (risko de disvolvi ventrikan takikardion de la pirueta tipo),

IA-klaso de antiarritmaj drogoj (ekz. Kinidino, disopiramido),

Kontraŭritmiaj drogoj de Klaso III (t.e. amiodarono, sotalolo, dofetilido).

Iuj antipsikotikoj (ekzemple, tioridazino, klorpromazino, levomepromazino, trifluoperazino, sulpirido, amisulprido, tiaprido, haloperidolo, droperidolo).

Aliaj drogoj (ekz. Cisaprido, difenil-metila sulfato, eritromicino por iv-administrado, halofantrino, ketanserino, misolastino, sparfloxacino, terfenadino, vincamino por iv-administrado).

Vitamino D kaj kalciaj saloj: la samtempa uzo de tiazidaj diurikoj kun vitamino D aŭ kalciaj saloj pliigas la serian kalian enhavon, kiel elfosita kalcio. Se vi bezonas uzi preparojn de kalcio aŭ vitamino D, vi devas monitori la kalikan enhavon en la sango-serumo kaj, eble, ĝustigi la dozon de ĉi tiuj drogoj,

Carbamazepine: risko de disvolvi simptoman hiponatremion. Oni devas kontroli klinikajn kaj biologiajn indikilojn.

Hidroklorotiazido povas pliigi la riskon disvolvi akran renan malsukceson, precipe per la samtempa uzo de altaj dozoj da kontrastaj agoj kun jodo. Antaŭ ol uzi ilin, necesas restarigi bcc.

Amfotericin B (por intravena administrado), stimulaj laxativoj aŭ amonio-glicirizinato (parto de regalizo): hidroklorotiazido povas pliigi akvokonduktan malekvilibron, precipe hipokalemion.

Superdozo

Ne estas informo pri superdozo de la kombinaĵo hidroklorotiazida / losartan.

Traktado: sintomatika kaj apoga terapio. Lorista ® N devas esti ĉesigita kaj la paciento zorge kontrolita. Se necese: indukti vomadon (se la paciento lastatempe prenis la drogon), replenigi ccc, korektadon de perturboj en akvo-elektrolita metabolo kaj markitan malpliiĝon de sangopremo.

Losartan (limigitaj datumoj)

Simptomoj markita malpliiĝo de sangopremo, takikardio, bradicardio pro parasimpata (vaga) stimulo eblas.

Traktado: simptoma terapio, hemodializo ne efikas.

Simptomoj la plej oftaj simptomoj estas: hipokalemio, hipokloremio, hiponatremio kaj dehidratiĝo, rezulte de troa diuresis. Kun la samtempa administrado de kardiaj glikosidoj, hipokalemio povas pligravigi la kurson de arritmioj.

Specialaj instrukcioj

Angioneŭrota edemo. Pacientoj kun angioedema (vizaĝo, lipoj, faringo, kaj / aŭ laringo) devas esti proksime kontrolataj por historio.

Arteria hipotensio kaj hipovolemio (dehidratado). En pacientoj kun hipovolemio (dehidratado) kaj / aŭ reduktita natria enhavo en sanga plasmo dum diuretika terapio, limigo de sala konsumado, diareo aŭ vomado, simptoma hipotensio povas disvolviĝi, precipe post la preno de la unua dozo de Lorista ® N. Antaŭ ol uzi la drogon, ĝi devas esti restarigita. BCC kaj / aŭ natrio en plasmo.

Perfortoj de la akvo-elektrolita bilanco. Malobservoj de la akvo-elektrolita ekvilibro ofte troviĝas en pacientoj kun malpliboniga rena funkcio, precipe kontraŭ diabeto mellitus. Tiurilate necesas zorge monitori la kalianan enhavon en la sango-plasmo kaj kreivinina likvido, precipe en pacientoj kun korinsuficienco kaj Cl creatinino 30-50 ml / min.

La samtempa uzado kun kalio-ŝparemaj diurikoj, kalio-preparoj, salaj anstataŭaĵoj enhavantaj kalion aŭ aliajn rimedojn, kiuj povas pliigi la kalian enhavon en sanga plasmo (t.e. heparino) ne rekomendas.

Difektita hepofunkcio. La koncentriĝo de losartan en la sanga plasmo signife pliigas pacientojn kun cirozo, tial la drogo Lorista ® N devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun milda aŭ modera difektita hepata funkcio.

Difektita rena funkcio. Ebla difektita rena funkcio, inkluzive de rena malsukceso, pro inhibo de RAAS (precipe ĉe pacientoj, kies rena funkcio dependas de RAAS, ekzemple, kun severa korinsuficienco aŭ historio de rena disfunkcio).

Stenosis de arteria rena. En pacientoj kun bilateralaj arteria stenosis, same kiel arteria stenosis de la sola funkcia reno, drogoj kiuj influas RAAS, inkluzive kaj ARA II, povas reverte pliigi la koncentriĝon de ureo kaj creatinino en sanga plasmo.

Losartan devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun bilatera rena arteria stenozo aŭ rena arteria stenozo.

Rinotransplantaĵo. Ne estas sperto pri la uzo de Lorista ® N en pacientoj, kiuj lastatempe suferis renan transplantadon.

Primara hiperaldosteronismo. Pacientoj kun primara hiperaldosteronismo estas imunaj kontraŭ kontraŭhipertensaj drogoj, kiuj efikas sur RAAS, do la uzo de Lorista ® N ne rekomendas en tiaj pacientoj.

IHD kaj cerebrovaskulaj malsanoj. Kiel ĉe iu kontraŭhipertensiva drogo, troa malpliiĝo de sangopremo ĉe pacientoj kun koronaria arteria malsano aŭ cerebrovaskula malsano povas konduki al disvolviĝo de miokardia infarkto aŭ apopleksio.

Kora misfunkcio. En pacientoj, kies rena funkcio dependas de la stato de RAAS (ekzemple NYHA-funkcia klaso III-IV CHF, kun aŭ sen rena malsano), terapio kun drogoj influantaj RAAS povas esti akompanata de severa arteria hipotensio, oliguria kaj / aŭ progresiva. azotemio, en maloftaj kazoj, akra rena malsukceso. Estas neeble ekskludi la disvolviĝon de ĉi tiuj malsanoj pro forigo de RAAS-agado en pacientoj ricevantaj ARA II.

Stenozo de la aorta kaj / aŭ mitrala valvo, GOKMP. La drogo Lorista ® N, kiel aliaj vasodilatiloj, devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun hemodinamika signifa stenozo de la aorta kaj / aŭ mitrala valvo, aŭ GOKMP.

Etnaj trajtoj. Losartan (kiel aliaj drogoj, kiuj influas RAAS) havas malpli prononcitan hipotensan efikon en pacientoj de la Negroid-raso kompare kun reprezentantoj de aliaj rasoj, eble pro la pli alta efiko de hiperreninemio ĉe ĉi tiuj pacientoj kun arteria hipertensio.

Arteria hipotensio kaj difektita akvo-elektrolita metabolo. Estas necese regi sangopremon, klinikajn signojn de difektita akv-elektrolita metabolo, inkluzive dehidratado, hiponatremio, hipokolora alkalozo, hipomagnezemio aŭ hipokalemio, kiuj povas disvolviĝi en la fono de diareo aŭ vomado.

Serumaj elektrolitoj devas esti kontrolataj periode.

Metabolaj kaj endokrinaj efikoj. Zorgemo estas necesa ĉe ĉiuj pacientoj ricevantaj kuracadon kun hipoglucemaj agentoj por parola administrado aŭ insulino, ĉar hidroklorotiazido povas malfortigi sian efikon. Dum terapio kun tiazidaj diuretikoj, latenta diabeto mellitus povas manifestiĝi.

Tiazida diuretiko, inkluzive de hidroklorotiazido, povas kaŭzi malekvilibron de akvo-elektrolitoj (hiperkalkemio, hipokalemio, hiponatremio, hipomagnesemio kaj hipokalemia alkalozo).

Tiazida diuretiko povas redukti la ekskrecion de kalcio ĉe la renoj kaj kaŭzi provizoran kaj malgrandan kreskon de kalcio en la sanga plasmo.

Severa hiperkalmio povas esti signo de latenta hiperparatiroidismo. Antaŭ ol fari studon pri la funkcio de la paratiroidaj glandoj, tiazidaj diuretikoj devas esti nuligitaj.

En la fono de kuracado kun tiazidaj diurikoj, eblas pliigo de la koncentriĝo de kolesterolo kaj trigliceridoj en la sango-serumo.

Tiazida diureta terapio en iuj pacientoj povas pliseverigi hiperuricemion kaj / aŭ pligravigi la kurson de gotto.

Losartan reduktas la koncentriĝon de urika acido en sanga plasmo, tial, ĝia uzo en kombinaĵo kun hidroklorotiazido nivelas la hiperuricemion kaŭzitan de tiazida diurético.

Difektita hepofunkcio. Tiazida diuretiko devas esti uzata kun singardemo ĉe pacientoj kun difektita hepata funkcio aŭ progresiva hepato-malsano, ĉar ili povas kaŭzi intrahepatan kolestazon, kaj eĉ minimumaj perturboj en la akv-elektrolita ekvilibro povas kontribui al la disvolviĝo de hepata komo.

La drogo Lorista ® N estas kontraŭindikata en pacientoj kun severe difektita hepofunkcio, ĉar ekzistas neniu sperto pri la uzo de la drogo en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

Akra miopeco kaj malĉefa akra angul-ferma glaŭkomo. Hidroklorotiazido estas sulfonamido, kiu povas kaŭzi idiosinkrazian reagon kondukantan al disvolviĝo de transira akra miopio kaj akra angul-ferma glaŭkomo. Simptomoj inkluzivas: subita malkresko de vida akreco aŭ okula doloro, kiu kutime aperas en kelkaj horoj aŭ semajnoj de la komenco de hidroklorotiazida terapio. Maldekstre traktata, akra angul-ferma glaŭkomo povas konduki al konstanta perdo de vidado.

Traktado: ĉesu preni hidroklorotiazidon kiel eble plej rapide. Se IOP restas nekontrolita, kriz-medicina kuracado aŭ kirurgio povas esti bezonata. Riskaj faktoroj por disvolviĝo de akra angul-ferma glaŭkomo estas: historio de alergia reago al sulfonamido aŭ benzilpenicilino.

En pacientoj prenantaj tiazidajn diuretikojn, hipersensivecaj reagoj povas disvolviĝi tiel en la ĉeesto kaj en la foresto de historio de alergia reago aŭ bronkia astmo, sed estas pli verŝajne se ili havas historion.

Estas raportoj pri pligraviĝo de la sistema lupusa eritemato dum la uzo de tiazidaj diurikoj.

Specialaj Informoj pri Ekscipientoj

La drogo Lorista ® N enhavas laktozon, tial la drogo estas kontraŭindikata en pacientoj kun manko de laktazo, maltolereco al laktozo, sindromo pri malabsorbado al glukozo-galaktozo.

Influo sur la kapablo plenumi eble danĝerajn agadojn, kiuj postulas specialan atenton kaj rapidajn reagojn (ekzemple veturado, laborante kun movaj mekanismoj). Komence de la terapio, la drogo Lorista ® N povas kaŭzi malpliiĝon de sangopremo, kapturno aŭ somnolo, tiel nerekte influas la psikoemocian staton. Por sekurecaj kialoj, antaŭ ol komenci agadon postulantan pliigitan atenton, pacientoj unue devas taksi sian respondon al la kuracado.

Speco de drogo

La kuracilo "Lorista" haveblas en pluraj varioj: en formo de unu-komponanta preparado "Lorista", kombinitaj formoj de "Lorista N" kaj "Lorista ND", kiuj malsamas en la dozo de aktivaj substancoj. Du-komponentaj formoj de la drogo havas kontraŭhipertensan efikon kaj havas diuretikan efikon.

Loristaj tablojdoj kun unu-komponanta preparado estas haveblaj en tri dozon enhavantan la aktivan substancon de losartana kalio 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ĉiu. Kiel helpaj komponentoj, maizo kaj pregelatinizita amelo, miksaĵo de lakta sukero kun celulozo, aerosilo, magnezio-stearato estas uzataj. La filma membrano kun dozo de 25 mg aŭ 50 mg da kalio losartano konsistas el hippromelozo, talko, propilenglicol, titanioksido kaj flava quinolina tinkturo ankaŭ estas uzata por dozo de 12,5 mg.

La tablojdoj Lorista N kaj Lorista ND estas kunmetitaj de kerno kaj ŝelo. La kerno inkluzivas du aktivajn komponentojn: kalio losartan 50 mg ĉiu (por la N-formo) kaj 100 mg (por la N-formo) kaj hidroklorotiazido 12,5 mg (por la formo "N") kaj 25 mg (por la formo "N"). Por la formado de la kerno, aldonaj komponentoj estas uzataj en formo de pregelatinigita amelo, mikrokristala celulozo, lakta sukero, magnezio-stearato.

La tablojdoj Lorista N kaj Lorista ND estas tegitaj per filmkovrilo konsistanta el hippromelozo, macrogol 4000, kvinolina flava tinkturo, titanioksido kaj talko.

Kiel funkcias la drogo?

La kombinita antihipertensiva agento (Lorista drogo) priskribas la instrukciojn por la farmakologia ago de ĉiu aktiva komponanto.

Unu el la aktivaj substancoj estas losartan, kiu agas kiel selektema antagonisto de la enzima angiotensino tipo 2 sur ne-proteinaj riceviloj.

Studoj in vitro kaj ĉe bestoj montris, ke la ago de losartan kaj ĝia karboxil-metabolito celas bloki la efikojn de angiotensino sur tipo 1-angiotensin-riceviloj. Ĉi tio aktivigas reninon en sanga plasmo kaj kaŭzas malpliiĝon de la koncentriĝo de aldosterona en la sango-serumo.

Kaŭzanta kreskon de la enhavo de tipo 2-angiotensino, losartan aktivigas la receptorojn de ĉi tiu enzimo, kaj samtempe ĝi ne ŝanĝas la agadon de la enzima tipo kininase implikita en la metabolo de bradikinino.

La agado de la aktiva ero de la drogo "Lorista" celas redukti la tutan periferian reziston de la vaskula lito, la premon en la vazoj de la pulma cirkulado, postŝargiĝon kaj provizi diuretikan efikon.

Losartan ne permesas disvolviĝon de patologia kresko de la kora muskolo, plifortigas reziston al la fizika laboro de la homa korpo, en kiu estas observata kronika korinsuficienco.

Ĉiutaga uzo de unuopa dozo de losartano kaŭzas konstantan malpliiĝon de supra (sistola) kaj pli malalta (diastola) sangopremo. Dum la tuta tago, sub la influo de ĉi tiu substanco, sangopremo estas unuforme kontrolita, kaj la kontraŭhipertensiva efiko koincidas kun la natura ritmo circadiano. Malkresko de premo fine de la dosa dosartano estas 80% kompare kun la pinta agado de la aktiva komponanto. Kun kuracilo, estas neniu efiko sur la ritmo cardiaco, kaj kiam vi ĉesas preni la drogon, estas neniuj signoj de reakiro de drogoj. La efikeco de losartan etendas al la vira kaj virina korpo de ĉiuj aĝoj.

Kiel parto de la kombinitaj rimedoj, la agado de hidroklorotiazido kiel tiazida diurético estas asociita kun difektita sorbo de kloroj, natrio, magnezio, kalio kaj akvo-jonoj en primara urino, reen en la sangan plasmon de la rena nefrono. La substanco plibonigas la retenon de kalcio kaj urika acido per la jono. Hidroklorotiazido elmontras antihipertensajn proprietojn pro la ekspansio de arterioloj. La diuretika efiko komenciĝas post 60-120 minutoj, kaj la maksimuma diureta efiko daŭras de 6 ĝis 12 horoj. La optimuma kontraŭhipertensiva efiko de kuracado kun la drogo okazas post 1 monato.

Por kio ĝi utilas?

La drogo "Lorista", tablojdoj, instrukcioj por uzo rekomendas la uzon de:

por la traktado de arteria hipertensio, en kiu kombina traktado estas indikita,
redukti la verŝajnecon de malsanoj de la kardiovaskula sistemo kaj la nombro de mortoj kun kaj patologiaj ŝanĝoj en la maldekstra ventriklo.

Aplikoj

Dum kuracado kun la drogo "Lorista" (tablojdoj), la instrukcioj pri uzo permesas vin aldone preni aliajn kontraŭhipertensajn drogojn. Por maljunuloj, speciala elekto de la komenca dozo ne bezonas.

La agoj de la drogo povas konduki al pliigo de la koncentriĝo de creatinino kaj ureo en la sango-serumo de pacientoj, kiuj havas bilateralajn arteriajn stenozon aŭ arterian stenosis de unu reno.

Sub la influo de hidroklorotiazido, arteria hipotensio intensiĝas, elektrolita ekvilibro estas perturbita, kiu estas karakterizita de malpliiĝo de la volumo de cirkulanta sango, hiponatremio, hipoklorema alkalozo, hipomagnesemio, hipokalemio. La efiko de la diuretiko celas pliigi la koncentriĝon de kolesterolo kaj trigliceridoj, ŝanĝi la toleremon de la korpo al glukozaj molekuloj, malpliigi la ekskrecion de kalciaj jonoj en la urino, kio kondukas al ilia pliigo de sango-serumo. Hidroklorotiazido povas kaŭzi hiperuricemion kaj guton.

La kombinita preparado enhavas laktan sukeron, kiu estas kontraŭindikata en pacientoj kun manko de la enzima laktasa, havanta galaktosemion aŭ glukozon kaj intolerancon al galaksio.

En la komencaj stadioj de kuracado kun hipotensiva agento, eblas malpliigo de premo kaj kapturno, kio malobservas la psikofizikan agadon de la korpo. Tial pacientoj, kies laboro asocias kun pliigita atento dum veturado de motorveturiloj aŭ kompleksaj mekanismoj, devas determini sian staton antaŭ ol plenumi siajn devojn.

JSC Krka, dd, Novo mesto estas fabrikanto de la kontraŭhipertensiva drogo Lorista (tablojdoj). Analogoj de ĉi tiu ilo en sia konsisto havas la aktivan substancon losartan kalion. Por kombinitaj formoj, similaj medikamentoj enhavas du aktivajn komponentojn: losartana kalio kaj hidroklorotiazido.

Por Lorista, la analogo havos la saman kontraŭhipertensan efikon kaj similajn kromefikojn. Unu tia kuracilo estas la medikamento Kozaar, tablojdoj de 50 aŭ 100 mg da kalcio-losertano. La fabrikanto estas la Kampanjo Merck Sharp & Dome B.V., Nederlando.

Por kombinitaj formoj, la analogoj estas Gizaar kaj Gizaar forte. La fabrikanto estas Merck Sharp kaj Dome B.V., Nederlando. La pli malgrandaj dozonaj tabloj estas tegitaj per flava ŝelo, ovalaj, kun la marko "717" sur unu surfaco kaj la marko por dividiĝi sur la alia flanko, kaj la pli grandaj dovalaj tablojdoj estas tegitaj per blanka filmo kun la nomado "745" sur unu flanko.

La konsisto de la kuracilo "Gizaar Forte" inkluzivas kalizan losartan en kvanto de 100 mg kaj hidroklorotiazido, kiu enhavas 12,5 mg. La konsisto de la drogo "Gizaar" inkluzivas kalizan losartan en kvanto de 50 mg kaj hidroklorotiazido, kiu enhavas 12,5 mg.

Kontraste al la drogo "Lorista ND", la kuracilo "Gizaar forte" enhavas duoble malpli da hidroklorotiazido, kaj la enhavo de kalio-elertano koincidas. Ambaŭ drogoj havas kontraŭhipertensan efikon kun iomete diuretika efiko.

Alia kombinita analogo estas la drogo "Lozap plus" fabrikita de "Zentiva A.S.", Ĉe Czechio. Ĝi estas havebla en formo de plilongigitaj tablojdoj kun risko sur ambaŭ surfacoj tegitaj per hel-flava filmo. La konsisto de la medikamento enhavas kalikan lasartan en kvanto de 50 mg kaj hidroklorotiazido, kiu enhavas 12,5 mg.

Simila drogo por Lorista N estas la drogo Vazotens N, fabrikita de Actavis Group a.o., Islando. Havebla en du dozoj. Tablojdoj kun pli malalta dozo enhavas 50 mg da losartan kalion kaj 12,5 mg da hidroklorotiazido, dum pli altaj dozaj tablojdoj enhavas 100 mg da losartan kalion kaj 25 mg da hidroklorotiazido.

La paĝo enhavas instrukciojn por uzo Loristoj . Ĝi haveblas en diversaj dozaj formoj de la drogo (tablojdoj 12,5 mg, 25 mg, 50 mg kaj 100 mg, H kaj ND plus kun diureta hidroklorotiazido), kaj ankaŭ havas kelkajn analogajn. Ĉi tiu komentario estis kontrolita de spertuloj. Lasu viajn komentojn pri la uzo de Lorista, kiu helpos aliajn vizitantojn al la retejo. La drogo estas uzata por diversaj malsanoj (por redukti premon en arteria hipertensio). La ilo havas kelkajn kromefikojn kaj ecojn de interagado kun aliaj substancoj. Dozo varias por plenkreskuloj kaj infanoj. Estas limigoj pri la uzo de la drogo dum gravedeco kaj dum laktado. La kuracado de Lorista nur povas esti preskribita de kvalifikita kuracisto. La daŭro de la terapio povas varii kaj dependas de la specifa malsano.