Kiel uzi Telmista?

Telmista 40 mg - kontraŭhipertensiva drogo, antagonisto de la receptoro kontraŭ angiotensino II (tipo AT1).

Por 1 tablojdo 40 mg:

Aktiva ingredienco: Telmisartan 40,00 mg

Eltiraĵoj: meglumino, natria hidroksido, povidono-KZO, laktoza monohidrato, sorbitolo (E420), magnezio-stearato.

Ovalaj, biconveksaj tablojdoj de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro.

Farmakodinamiko

Telmisartano estas specifa antagonisto de la ricevilo de angiotensino II (ARA II) (tipo AT1), efika kiam prenita buŝe. Ĝi havas altan afinecon por la subtipo AT1 de la riceviloj de angiotensino II, tra kiuj realigas la agon de angiotensino II. Forigas angiotensinon II de la rilato kun la ricevilo, ne posedante la agon de agonisto rilate al ĉi tiu ricevilo. Telmisartano ligas nur la AT1-subtipon de angiotensin II-riceviloj. La rilato estas kontinua. Ĝi ne havas afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de AT2-receptoroj kaj aliaj malpli studitaj angiotensin-riceviloj. La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la uzo de telmisartano, ne estis studita. Ĝi reduktas la koncentriĝon de aldosterona en sanga plasmo, ne malhelpas reninon en sanga plasmo kaj ns blokas jonajn kanalojn. Telmisartan ne malhelpas la konvertigan enzimon de angiotensino (ACE) (kininase II) (enzimo, kiu ankaŭ detruas bradikininon). Tial kresko de kromefikoj kaŭzitaj de bradikinino ne atendas.

En pacientoj, telmisartan je dozo de 80 mg tute blokas la hipertensan efikon de angiotensino II. La ekapero de kontraŭhipertensiva ago estas rimarkita ene de 3 horoj post la unua administrado de telmisartano. La efiko de la drogo daŭras dum 24 horoj kaj restas signifa ĝis 48 horoj. Prononcita kontraŭhipertensiva efiko kutime disvolviĝas post 4-8 semajnoj da regula administrado de telmisartano.

En pacientoj kun arteria hipertensio, telmisartano malaltigas sistolikan kaj diastolan sangopremon (BP) sen tuŝado de korpa ritmo (HR).

Kaze de bruska nuligo de telmisartano, sangopremo revenas iom post iom al sia originala nivelo sen disvolviĝo de sindromo "retiriĝo".

Farmakokinetiko

Se prenita buŝe, ĝi rapide sorbiĝas de la gastrointestina vojo (GIT). Biodisponeco estas 50%. La malkresko de AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) kun la samtempa uzo de telmisartano kun manĝaĵa konsumado varias de 6% (je dozo de 40 mg) ĝis 19% (ĉe dozo de 160 mg). 3 horojn post la ingesta nivelo, la koncentriĝo en la sanga plasmo nivelas, sendepende de la tempo por manĝi. Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. La maksimuma koncentriĝo (Cmax) en sanga plasmo kaj AUC en virinoj kompare kun viroj estis proksimume 3 kaj 2 fojojn pli alta respektive (sen signifa efiko al efikeco).

Komunikado kun sangaj plasmaj proteinoj - 99,5%, ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino.

La meza valoro de la ŝajna volumo de distribuo en ekvilibra koncentriĝo estas 500 litroj. Ĝi estas metaboligita per konjugado kun glukurona acido. Metabolitoj estas farmacologie neaktivaj. La duontempo (T1 / 2) daŭras pli ol 20 horojn. Ĝi estas elmetita ĉefe tra la intesto senŝanĝe kaj de la renoj - malpli ol 2% de la prenita dozo. La totala plasmo-deponejo estas alta (900 ml / min), sed kompare kun la "hepata" sangofluo (ĉirkaŭ 1500 ml / min).

Pediatria uzo

La ĉefaj indikiloj de la farmacokinetiko de telmisartano en infanoj en aĝo de 6 ĝis 18 jaroj post la prenado de telmisartano je dozo de 1 mg / kg aŭ 2 mg / kg dum 4 semajnoj estas ĝenerale kompareblaj kun la datumoj akiritaj en la kuracado de plenkreskaj pacientoj kaj konfirmas la neliniarancon. farmacokinetiko de telmisartano, precipe rilate al Cmax.

Kontraŭindikoj

Kontraŭindikoj en la uzo de Telmista:

• Hipersensiveco al la aktiva substanco aŭ ekscipientoj de la drogo.
• Gravedeco
• La periodo de mamnutrado.
• Obstrukciaj malsanoj de la bilia vojo.
• Severa hepata malsaneco (Child-Pugh-klaso C).
• Samtempa uzo kun aliskiren en pacientoj kun diabeto mellitus aŭ de modera al severa rena malsukceso (glomerula filtra indico (GFR))

Kromaj efikoj

La observitaj kazoj de kromefikoj ne korelaciis kun la sekso, aĝo aŭ raso de la pacientoj.

• Infektaj kaj parazitaj malsanoj: sepsis, inkluzive de mortiga sepsis, infektoj de la vojo urinaria (inkluzive de cistito), supraj spiraj infektoj.
• Malordoj de la sango kaj limfatika sistemo: anemio, eosinofilia, trombocitopenia.
• Malordoj de la imunsistemo: anafilaktaj reagoj, hipersensemo (eritemo, urtikario, angioedemo), ekzemo, prurito, haŭta erupcio (inkluzive de drogo), angioedemo (kun fatala rezulto), hiperhidrosis, toksa haŭta erupcio.
• Perfortoj de la nerva sistemo: angoro, sendormeco, depresio, svenado, vertiĝo.
• Malordoj de la organo de vidado: vidaj perturboj.
• Perfortoj de la koro: bradikardio, takikardio.
• Perfortoj de la sangaj glasoj: markita malpliigo de sangopremo, ortostatika hipotensio.
• Malordoj de la spira sistemo, brustaj organoj kaj mediastino: manko de spiro, tuso, intersticia pulmo-malsano * (* en la post-merkatiga periodo de uzo, kazoj de intersticia pulmo-malsano estis priskribitaj, kun provizora rilato kun telmisartano. Tamen ne ekzistas kaŭza rilato kun la uzo de telmisartano. estas instalita).
• Digestaj malordoj: abdomina doloro, diareo, seka buŝa mukozo, dispepsio, flatuleco, stomaka malkomforto, vomado, gusto perversio (disgezio), difektita hepofunkcio / hepatmalsano * (* laŭ la rezultoj de post-merkatigaj observaĵoj en la plimulto. kazoj de difektita hepofunkcio / hepatmalsano estis identigitaj en loĝantoj de Japanio).
• Malordoj de la muskol-skeleta kaj konektiva histo: artralgia, malantaŭa doloro, muskolaj spasmoj (kramfoj de la bovidaj muskoloj), doloro en la subaj ekstremaĵoj, miaalgio, tendona doloro (simptomoj similaj al la manifestiĝo de tendonito).
• Malordoj de la renoj kaj de la urina vojo: difektita rena funkcio, inkluzive de akra rena malsukceso.
• Ĝeneralaj malordoj kaj malordoj ĉe la injekto-loko: brusto-doloro, gripo-simila sindromo, ĝenerala malforto.
• Laboratoriaj kaj instrumentaj datumoj: malkresko de hemoglobino, pliigo de la koncentriĝo de urika acido, creatinino en sanga plasmo, pliigo de la agado de "hepato" enzimoj, kreatina fosfokinase (CPK) en sanga plasmo, hiperkalemia, hipoglikemio (en pacientoj kun diabeto mellitus).

Droga interagado

Telmisartano povas pliigi la kontraŭhipertensan efikon de aliaj kontraŭhipertensaj drogoj. Aliaj specoj de interagoj de klinika signifo ne estis identigitaj.

La samtempa uzo kun digoksino, warfarino, hidroklorotiazido, glibenklamido, ibuprofeno, paracetamolo, simvastatino kaj amlodipino ne kondukas al klinike signifa interago. Markita kresko de la averaĝa koncentriĝo de digoksino en sanga plasmo averaĝe de 20% (unuokaze 39%). Kun la samtempa uzo de telmisartano kaj digoksino, konsilas periode determini la koncentriĝon de digoksino en la sanga plasmo.

Kiel aliaj drogoj agantaj kontraŭ la sistemo renin-angiotensino-aldosterona (RAAS), la uzo de telmisartano povas kaŭzi hiperkalemion (vidu sekcion "Specialaj instrukcioj"). La risko povas pliiĝi kaze de samtempa uzado kun aliaj drogoj, kio ankaŭ povas provoki la disvolviĝon de hiperkalemio (anstataŭantaj salajn anstataŭaĵojn de kalio, diŭritikojn kun kalio-ŝparemo, inhibidores ACE, ARA II, antiinflamatoriajn ne-steroidajn NSAIDojn, inkluzive de selektema ciclooksigenase-2 | TsOGG-2 | imunosupresivaj ciklosporinoj aŭ tacrolimus kaj trimetoprimoj.

La disvolviĝo de hiperkalemio dependas de kunkomitantaj riskaj faktoroj. La risko estas ankaŭ pliigita kaze de samtempa uzo de ĉi-supraj kombinaĵoj. En aparta, la risko estas precipe alta kiam uzata samtempe kun diosesiaj ŝarĝoj de kalio, kaj ankaŭ kun anstataŭaĵoj de salo enhavantaj kalion. Ekzemple, samtempa uzo kun ACE-inhibidores aŭ NSAIDoj estas malpli riska se oni prenas striktajn singardecojn. ARA II, kiel telmisartano, reduktas kalian perdon dum diuretika terapio. La uzo de kalio-ŝparemaj diurikoj, ekzemple, spironolactono, eplerenono, triamtereno aŭ amilorido, aldonaj enhavaj kalcioj aŭ anstataŭaj saloj kun kalio povas kaŭzi signifan kreskon de seruma kalio. La samtempa uzo de dokumentita hipokalemio devas esti uzata kun singardeco kaj kun regula monitorado de kalio en la sanga plasmo. Kun la samtempa uzo de telmisartan kaj ramipril, 2,5-obla pliiĝo en la AUC0-24 kaj Cmax de ramipril kaj ramipril estis observita. La klinika signifo de ĉi tiu fenomeno ne estas establita. Kun la samtempa uzo de ACE-inhibiloj kaj litiaj preparoj, oni rimarkis inversigan kreskon de plasma litia enhavo, akompanata de toksaj efikoj. En maloftaj kazoj, tiaj ŝanĝoj estis raportitaj kun ARA II kaj litiaj preparoj. Kun la samtempa uzo de litio kaj ARA II, oni rekomendas determini la enhavon de litio en sanga plasmo. Traktado de NSAIDoj, inkluzive de acetilsalicilika acido, COX-2, kaj ne selekteblaj NSAIDoj, povas kaŭzi akran rena malsukceson en dehidratigitaj pacientoj. Drogoj agantaj kontraŭ RAAS povas havi sinergian efikon. En pacientoj ricevantaj AINS kaj telmisartan, bcc devas esti kompensita komence de kuracado kaj rena funkcio kontrolita. Samtempa uzo kun aliskiren en pacientoj kun diabeto mellitus aŭ modera kaj severa rena malsukceso (glomerula filtra indico GFR La averaĝa kosto de Telmista 40 mg en Moskvaj apotekoj estas:

• 28 tablojdoj por pako - 300-350 rubloj.
• 84 tablojdoj por pako - 650-700 rubloj.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Doza formo Telmistoj - tablojdoj: preskaŭ blankaj aŭ blankaj, je dozo de 20 mg - ronda, 40 mg - biconveksa, ovala, 80 mg - biconveksa, kapsula-forma (en ampolo kun kombina materialo 7 ĉp., En kartona skatolo 2, 4,8) , 12 aŭ 14 ampoloj, en ampolo 10 pecoj., En kartona skatolo 3, 6 aŭ 9 ampoloj).

Komponado de unu tablojdo:

• aktiva substanco: telmisartan - 20, 40 aŭ 80 mg,
• ekscipientoj: natria hidroksido, laktoza monohidrato, magnezio-stearato, meglumino, povidono K30, sorbitolo (E420).

Instrukcioj por uzo Telmista: metodo kaj dozo

Telmistaj tabeloj estas prenitaj parole, sendepende de la tempo de manĝo.

Kun arteria hipertensio, oni rekomendas komenci kun 20 aŭ 40 mg de la drogo unu fojon ĉiutage. Ĉe iuj pacientoj eblas atingi hipotensan efikon je dozo de 20mg / tago. En kazo de nesufiĉa terapia efiko, vi povas pliigi la dozon ĝis maksimuma ĉiutaga dozo de 80 mg. Kun pliigo de la dozo, oni devas konsideri, ke la maksimuma hipotensiva efiko de Telmista kutime atingiĝas post 4-8 semajnoj de la komenco de la terapio.

Por redukti kardiovaskulan morbilecon kaj mortecon, oni rekomendas preni 80-mg da drogo 1 fojon ĉiutage.

En la komenca stadio de kuracado, pliaj metodoj por normaligi sangopremon povas esti bezonataj.

Ne necesas ĝustigi la dozon-reĝimon por pacientoj kun rena malsukceso, inkluzive tiujn kun hemodializo.

Por difektita hepofunkcio de milda aŭ modera severeco (laŭ la klasifiko Child-Pugh - Klaso A kaj B), la maksimuma ĉiutaga dozo de Telmista estas 40 mg.

Ĉe maljunaj pacientoj, la farmacokinetiko de telmisartan ne ŝanĝiĝas, do ne necesas ĝustigi la dozon de la drogo por ili.

Priskribo de la mekanismo de agado: farmacodinamiko kaj farmacokinetiko

Telmisartano estas antagonisto de tipo 1 de angiotensina receptoro. Kiel ĉiuj drogoj en ĉi tiu klaso, telmisartano delokigas la plej vasoaktivan angiotensinon II de la liga retejo de la receptoro AT1. Telmisartano dilatas sangajn glasojn kaj malpliigas sangopremon.

Telmisartan

Laŭ novaj studoj, telmisartano ankaŭ aktivigas specialajn grasajn ĉelajn ricevilojn en la korpo. Receptoroj kontrolas la konvertiĝon de karbonhidratoj al graso kaj pliigas la sentivecon de grasaj ĉeloj al insulino. Multaj hipertensaj pacientoj ankaŭ suferas de sangaj lipidaj malordoj kaj regulado de sango sukero (metabola sindromo). Por ĉi tiuj pacientoj, telmisartano havas la avantaĝon malaltigi la koncentriĝon de sukero kaj insulino, same kiel la koncentriĝon de trigliceridoj en la sango dum la koncentriĝo de HDL pliiĝas.

Telmisartano ĝenerale bone toleras. La antihipertensiva efiko daŭras ĉirkaŭ 24 horojn post parola administrado. La drogo estas preskaŭ komplete metaboligita en la hepato. Kun longedaŭra terapio, telmisartano atingas sian maksimuman efikon post ses ĝis ok semajnoj.

Post parola administrado de telmisartano, plasmaj koncentriĝoj estas atingitaj ene de 0,5-1 horoj. En dozo de 40 mg, biodisponeco de 40% estas atingita. Je dozo de 160 mg atingeblas 58% biodisponeco, kiu dependas nur de iomete de manĝaĵoj. Renaj malsanoj ne malhelpas la ekskrementon de telmisartan, tial dozo-redukto ne bezonas en pacientoj kun milda aŭ modera rena malsukceso. La drogo preskaŭ ne efikas sur korfrekvenco.

Pro tio ke la izoenzimoj de citokromo P450 (CYP) ne estas implikitaj en telmisartan metabolo, ne estas atendataj interagoj kun drogoj, kiuj inhibicias aŭ ankaŭ metaboligas CYP. Telmisartano pliigas la maksimumajn kaj minimumajn digoksinajn koncentriĝojn je 49% kaj 20% respektive. La drogo ne influas la efikecon de warfarino, tial ĝi povas esti uzata kun singardo dum anticoagulanta terapio.

Warfarin

Komparante la kemiajn strukturojn de sartanoj, oni povas rimarki, ke ĝia strukturo similas al molekulo de tiazolidinedioj - sensibilizantoj de la receptoroj de insulino pioglitazona kaj rosiglitazono. Telmisartano estas la sola sartano, kiu plibonigas metabolon kaj sukeron. Krom strukturaj similecoj kun tiazolidinedioj, telmisartan havas pli grandan distribuan volumenon ol aliaj sartanoj, indikante signifan ekstravaskulan distribuon de la substanco. Pro ĉi tiuj propraĵoj, ĝi estas klasifikita kiel substanco kun kardiometabolaj efikoj.

La terapia efiko de PPAR-aktivigo estis studita uzante selekteman agoniston kiel ekzemplon. Antaŭa klinika sperto indikas, ke telmisartan ne devas kaŭzi kromefikojn kaŭzitajn de selektiva aktivado de PPAR-g. Se ĉi tiuj antaŭtempaj klinikaj datumoj, konfirmitaj en grandaj klinikaj provoj, estas pruvitaj, telmisartano povas esti grava ilo por la antaŭzorgo kaj kuracado de metabola sindromo, diabeto mellitus kaj aterosklerozo.

Liberigu formojn kaj kunmetaĵon

La kuracilo estas en formo de blankaj tablojdoj.Ilia formo povas varii: enhavanta 20 mg da ronda substanco ronda, 40 mg - ovala konvekso ambaŭflanke, 80 mg - kapsuloj similantaj konveksan formon sur 2 flankoj. Povas esti enhavita en ampoloj, kartonaj skatoloj.

La aktiva ingredienco estas telmisartan. Krom ĝi, la kunmetaĵo inkluzivas: natria hidroksido, sorbitolo, povidona K30, meglumino, magnezio-stearato, laktaza monohidrato.

Farmakologia ago

La kuracilo havas kontraŭhipertensan efikon. La aktiva ingredienco estas antagonisto de la receptoro de angiotensino II. Ĉi tiu ero de la drogo delokigas angiotensinon 2, dum ĝi ne estas agonisto por la ricevilo. Krome ĝi faras malpli aldosteronon en plasmo. Helpas malpliigi sangopremon, kora ritmo restas la sama.

Kun zorgo

Oni devas observi singardecon se misfunkcio de la hepato funkcias de modera severeco. Traktado sub la inspektado de kuracisto estas necesa por bilateral rena arteria stenosis. Se oni forigas unu renon kaj oni observas rena arteria stenozo, oni devas singarde fari medikamentojn. Samtempe, rena funkcio estas kontrolata.

Atento dum terapio devas esti observata ĉe homoj kun hiperkalemia, ekscesa natrio, hipertrofa obstrukcia kardiomiopatio, kronika formo de korpa misfunkcio, mallarĝigo de la aorta aŭ mitrala valvo, malkresko de la cirkulanta sango-volumo kaj primara hiperaldosteronismo.

Oni devas observi singardecon se misfunkcio de la hepato funkcias de modera severeco.

Kiel preni Telmista

Konsultu vian kuraciston por determini la taŭgan dozon kaj kuracadan reĝimon. Tablojdoj estas prenitaj parole. La uzo de medikamento ne estas asociita kun konsumado de manĝaĵoj.

Plenkreskuloj plej ofte estas preskribitaj preni 20-40 mg unufoje ĉiutage. Iuj pacientoj bezonas 80mg por montri hipotensan efikon de telmisartano. Maljunuloj kaj pacientoj kun rena malsano ne bezonas dozajn ĝustigojn.

Kun hepataj patologioj, la ĉiutaga dozo estas 40-mg. Krome, en la komencaj stadioj de terapio, vi eble bezonos trinki kuracilojn, kiuj normaligas sangopremon.

Uzo dum gravedeco kaj laktado

La kuracilo ne estas preskribita por gravedaj kaj lactantaj: ĝi kaŭzas neonatalan toxicecon. Se la patrino prenis ĉi tiun drogon dum la gestada periodo, tre verŝajne la bebo suferas arterian hipotension.

La kuracilo ne estas preskribita por gravedaj kaj lactantaj: ĝi kaŭzas neonatalan toxicecon.

Interago kun aliaj drogoj

Kun samtempa administrado kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj, la efiko de la drogo estas plibonigita.

Estas pliigo de la koncentriĝo de litio en la sango-plasmo kaj ĝia toksa efiko kiam oni uzas la drogon kun drogoj enhavantaj spuron.

Kiam prenita kun ACE-inhibidores, kun kalio-ŝparemaj diurikoj, kun kalio-anstataŭantaj drogoj, la risko de troo de spuroj-elementoj en la korpo pliigas.

Kun samtempa administrado kun aliaj kontraŭhipertensaj drogoj, la efiko de la drogo estas plibonigita.

Se uzata kun NSAIDoj, la efiko de la drogo pli malfortiĝas.

La kuracilo havas grandan kvanton da sinonimoj. Aplikebla: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Valz, Lorista, Edbari, Tanidol ankaŭ estas uzataj.

Recenzoj de Telmistar

Pro ĝia rapida kontraŭhipertensiva efiko, la drogo ricevis grandan nombron da pozitivaj recenzoj.

Diana, 44-jaraĝa, Kaluga: “Mi ofte preskribas ĉi tiun rimedon al pacientoj. Efike, ĝi komencas agi rapide, kromefikoj malofte okazas. "

Telmista instrukcio Altrapidaj tabeloj

Alisa, 57-jara, Moskvo: "La kuracisto ordonis, ke Telmist trinku pro alta sangopremo. La drogo helpas malpliigi sangopremon. Mi sentas min pli bone post la kuracilo. "

Dmitry, 40-jara, Penza: "La drogo malmultekosta, helpas malpliigi sangopremon, la efiko aperas rapide. Sed pro la konsumado, rena problemoj komenciĝis. Mi devis vidi kuraciston, repreni novan kuracilon. "

Specialaj instrukcioj

La samtempa uzo de Telmista kaj ACE-inhibidores aŭ rekta inhibilo de renino, aliskiren, pro la duobla agado sur la RAAS (sistemo renin-angiotensino-aldosterona) plimalbonigas la funkciadon de la renoj (inkluzive de tio povas konduki al akra rena malsukceso), kaj ankaŭ pliigas la riskon de hipotensio kaj hiperkalemia. . Se tia komuna terapio estas absolute necesa, ĝi devas esti efektivigita sub proksima medicina kontrolado, krom regule kontroli renan funkcion, sangopremon kaj elektrolitojn en sanga plasmo.

En pacientoj kun diabetika nefropatio, telmisartan kaj ACE-inhibidores ne rekomendas.

En kazoj, kie vaskula tono kaj rena funkcio dependas ĉefe de la agado de RAAS (ekzemple, en pacientoj kun rena malsano, inkluzive de bilatera rena arteria stenosis aŭ stenozo de unu rena arterio, aŭ kun kronika korinsuficienco), la uzo de drogoj influantaj RAAS povas konduki al la disvolviĝo de hiperazotemio, akra arteria hipotensio, oliguria kaj akra rena malsukceso (en maloftaj kazoj).

Kiam oni uzas kalion-ŝparemajn diuretikojn, anstataŭajn salajn anstataŭaĵojn, suplementojn kaj aliajn drogojn, kiuj pliigas la koncentriĝon de kalio en la sanga plasmo kune kun Telmista, necesas regi la nivelon de kalio en la sango.

Ĉar telmisartan ekskreciĝas ĉefe per galo, kun obstrukciaj malsanoj de la bilia vojo aŭ difektita hepofunkcio, malpliiĝo en la malleviĝo de la drogo estas ebla.

Kun diabeto kaj plia kardiovaskula risko, ekzemple koronaria kormalsano (koronaria kormalsano), la uzo de Telmista povas kaŭzi fatalan miocardan infarkton kaj subitan kardiovaskulan morton. En pacientoj kun diabeto mellitus, koronaria kormalsano eble ne estas diagnozita, ĉar ĝiaj simptomoj en ĉi tiu kazo ne ĉiam okazas. Tial, antaŭ komenci drogterapion, necesas fari taŭgajn diagnozajn ekzamenojn, inkluzive de testo kun fizika agado.

En pacientoj kun diabeto ricevante traktadon kun insulino aŭ parolaj hipoglucemaj drogoj, hipoglikemio povas disvolviĝi dum terapio kun Telmista. Tiaj pacientoj bezonas kontroli la koncentriĝon de glukozo en la sango, ĉar depende de ĉi tiu indikilo, la dozo de insulino aŭ hipogluzemaj drogoj devas esti ĝustigita.

En primara hiperaldosteronismo, la uzo de kontraŭhipertensaj drogoj - RAAS-inhibidores - kutime ne efikas. Tiaj pacientoj ne rekomendas preni Telmista.

La uzo de la drogo eblas en kombinaĵo kun tiazidaj diurikoj, ĉar tia kombinaĵo provizas plian malpliiĝon de sangopremo.

Studoj montris, ke Telmista malpli efikas en pacientoj de la Negroid-raso. Malfunkcio de la hepato kun la uzo de telmisartano estis observita en la plej multaj kazoj inter loĝantoj de Japanio.

Indikoj por uzo

• en ĉeesto de esenca hipertensio,
• por kuracado de diabeto de tipo 2, en kiu la internaj organoj estas tuŝitaj,
• kiel profilaxis de mortigaj kazoj en ĉeesto de malsanoj de la kardiovaskula sistemo en paciento pli ol 50-jara.

Por profilactika administrado, la drogo estas uzata en kazoj, en kiuj la paciento havas historion de malsanoj kaj patologiaj procezoj kiel streko, devioj en la laboro de ekstercentraj sangoj kaŭzitaj de cirkuladaj malordoj aŭ devenantaj de diabeto mellitus. Timige preskribi la drogon malpliigas la riskon de koratako kaj streko.

Por profilactika administrado, la kuracilo estas uzata por streko.

Gastrointestina vojo

Kromaj efikoj kiel doloro en la abdomeno, tabureto perturbita en formo de diareo, dispepsio, konstanta balonado kaj flatuleco kaj naŭzaj atakoj malofte okazas. Ĝi estas ekstreme malofta, sed la okazoj de tiaj simptomoj kiel sekeco en la buŝa kavo, malkomforto en la abdomeno kaj distordo de gusto ne estas ekskluditaj.

Kromaj efikoj kiel doloro en la abdomeno malofte okazas.

El la muskol-skeleta kaj konektiva histo

Disvolviĝo de ciática (apero de doloro en la abdomeno), muskolaj espasmos, doloro en la tendono.

Kromaj efikoj sur la haŭto estas prurito kaj ruĝeco, urtikario, disvolviĝo de eritemo kaj ekzemo. Tre malofte, preni kuracilon provokas la disvolviĝon de anafilaktika ŝoko.

Tre malofte, preni kuracilon provokas la disvolviĝon de anafilaktika ŝoko.

Efiko sur la kapablo kontroli mekanismojn

Ne ekzistas limigoj pri veturado de aŭto kaj laborado kun kompleksaj mekanismoj. Sed necesas konsideri, ke en la fono de la uzo de ĉi tiu drogo, la risko de disvolvi tiajn flankajn simptomojn kiel kapturnaj atakoj ne estas forĵetita.

Ne ekzistas limigoj pri veturado de aŭto kaj laborado kun kompleksaj mekanismoj.

Apliko por misfunkcia rena funkcio

Malofte preskribita por pacientoj kun rena malfunkcio. En tia situacio, necesas establi kontrolon pri la koncentriĝo de kalio en la sango kaj kreatinaj substancoj.

Aktivaj komponentoj estas elmetitaj per galo, kaj tio siavice kaŭzos plian ŝarĝon de la hepato kaj pligraviĝon de malsanoj.

Apliko por misfunkcia hepato

La uzo de la medikamento fare de pacientoj kun tiaj diagnozoj kiel kolestazo, obstrukciaj malsanoj de la bilia vojo aŭ kun rena malsukceso estas strikte malpermesita. Aktivaj komponentoj estas elmetitaj per galo, kaj tio siavice kaŭzos plian ŝarĝon de la hepato kaj pligraviĝon de malsanoj.

Oni rajtas preni la drogon nur se la paciento havas mildajn kaj moderajn gradojn da rena malsano. Sed la dozo en tiaj situacioj estu minimuma, kaj la drogo devas esti prenita nur sub la superrigardo de kuracisto.

Superdozo

La kazoj de superdozo malofte estas diagnozitaj. Eblaj signoj de difekto okazanta kun troa ununura uzo de la drogo estas la disvolviĝo de takikardio kaj bradikardio, hipotensio.

Terapio, kiam la malsano plimalbonigas, estas simptoma. Hemodializo ne estas uzata pro la neeblo forigi la komponantojn de la drogo el la sango.

Recenzoj pri Telmista 80

La opinioj de pacientoj kaj kuracistoj pri la drogo en la plej multaj kazoj estas pozitivaj. La ilo, kiam uzata ĝuste, malofte provokas la disvolviĝon de flankaj simptomoj. La drogo ankaŭ pruvis sin profilactika, malpliigante la riskojn de subita apero de koratakoj kaj batoj en homoj de 55 jaroj.

Cyril, 51 jaroj, kardiologo: “La sola malavantaĝo de Telmista 80 estas la akumula efiko, dum plej multaj pacientoj volas malpezigi sian kondiĉon tuj. Mi preskribas la drogon ĉe maljunuloj, kiuj havas historion de koratako. "La ilo ŝparas de multaj komplikaĵoj kaj reduktas la riskojn de morteco, kiel pruvis longtempaj observaĵoj."

Marina, 41-jaraĝa, ĝenerala kuracisto: “Telmista 80 kapablas trakti hipertensan gradon bone, kaj kun kombina terapio ĝi ankaŭ efikas por trakti 2-gradan hipertension. Kun regula uzo de la drogo, pozitiva efiko estas atingita post 1-2 semajnoj, forigante tian malagrablan simptomon, kiel konstantaj premoj. Kromaj efikoj estas ekstreme maloftaj. "

Maksimo, 45-jaraĝa, Astana: "Kuracisto nomumis Telmiston por trakti la komencan stadion de hipertensio. Antaŭ tio mi provis multajn aferojn, sed aliaj rimedoj ĉu kaŭzis kromefikojn aŭ tute ne helpis. Ne estis problemoj kun ĉi tiu kuracilo. 2 semajnojn post la komenco de la konsumado, la premo revenis al la normala kaj ĝi estas konservita je la sama nivelo, sen malagrablaj saltoj. "

Ksenia, 55-jaraĝa, Berdyansk: "Mi komencis preni la telmiston post la apero de menopaŭzo, ĉar la premo tute turmentis. La drogo helpis bone normaligi la indikilojn. Eĉ se saltoj okazas, ili estas bagatelaj kaj ne multe zorgas. "

Andrei, 35-jara, Moskvo: "La kuracisto asignis la telefoniston 80 al mia patro, li havis 60 jarojn, kaj li jam havis koratakon. Konsiderante, ke li senĉese saltas en premo, estas tre probable, ke dua koratako okazos. Pasis preskaŭ unu monato por la medicino por agi, sed la patro ŝatis la efikon preni ĝin, la premo revenis al normalo. "

Kiel preni kaj je kia premo, dozo

Multaj homoj demandas: ĉe kia sangopremo devas preni la telisto. Por redukti sangopremon, 40mg telmistoj estas preskribitaj tage. Ĉe iuj pacientoj, eĉ kun ĉiutaga dozo de 20 mg, sufiĉa efiko povas esti atingita. Se oni ne atingas la celan redukton de sangopremo, la kuracisto povas pliigi la dozon ĝis 80 mg ĉiutage.

La drogo povas esti administrata en kombinaĵo kun dehidratiga agento de la tiazida grupo (ekzemple hidroklorotiazido). Antaŭ ĉiu pliigo de dozo, la kuracisto atendos de kvar ĝis ok semajnoj, ĉar tiam la maksimuma efiko de la drogo manifestiĝas.

Por antaŭvidi vaskan damaĝon en antaŭekzistaj kondiĉoj, la rekomendinda dozo estas 80 mg da telmisartano unufoje ĉiutage. Komence de kuracado, ofte rekomendas monitorado de sangopremo. Se necese, la kuracisto alĝustigos la dozon por atingi la celan sangopremon. Tablojdoj rekomendas esti prenitaj kun likvaĵo aŭ sendepende de konsumado de manĝaĵoj.

Doza formo

40 mg kaj 80 mg tablojdoj

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - telmisartan 40 aŭ 80 mg respektive.

excipientoj: meglumino, natria hidroksido, povidono, laktoza monohidrato, sorbitolo, magnezio-stearato

Ovalaj tablojdoj kun biconveksa surfaco de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro (por dozo de 40 mg).

Kapsulformaj tablojdoj kun biconveksa surfaco de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro (por dozo de 80 mg)

Interago kun aliaj medikamentoj

Ĉar telmisartano ne estas biotransformita per citokroma P-450, ĝi havas iometan riskon de interagado. Ĝi ankaŭ ne influas la metabolan agadon de izoenzimoj P-450 en studoj in vitro, escepte de milda inhibo de la izoenzimo CYP2C19.

La farmacokinetiaj ecoj de telmisartan ne influas la samtempan administradon de warfarino. La minimuma koncentriĝo de warfarino (Cmin) malpliiĝis iomete, sed tio ne okazis en sangaj koagulaj provoj. En studo pri interagado kun 12 sanaj volontuloj, telmisartano pliigis AUC, Cmax, kaj Cmin-digoksin-nivelojn je 13%. Ĉi tio probable estas pro la akcelita resorbado de digoksino, ĉar la tempo ĝis la maksimuma plasma koncentriĝo (Tmax) malpliiĝis de 1 ĝis 0,5 horoj. Kiam vi agordas la dozon de digoksino kombina kun telmisartano, la nivelo de ĉi tiu substanco devas esti kontrolata.

Aliaj studoj pri farmacokinetiaj interagoj montris, ke telmisartano povas esti kombinita sekure kun simvastatino (40 mg), amlodipino (10 mg), hidroklorotiazido (25 mg), glibenclamido (1,75 mg), ibuprofeno (3x400 mg) aŭ paracetamol (1000 mg).

Hidroklorotiazido

Konsilo! Antaŭ ol uzi ajnan medikamenton, vi devas konsulti vian kuraciston. Ne estas forte rekomendinde, ke vi mem prenu fortajn preskribajn drogojn kaj sen konsulti kuraciston.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Telmisartan rapide ensorbas, la kvanto absorbita varias. La biodisponeco de telmisartano estas proksimume 50%.

Kiam vi prenas telmisartan samtempe kun manĝaĵo, la malkresko de AUC (areo sub la koncentriĝa tempo-kurbo) varias de 6% (ĉe dozo de 40 mg) ĝis 19% (ĉe dozo de 160 mg). 3 horojn post la ingestaĵo, la koncentriĝo en la sanga plasmo nivelas, sendepende de la manĝo. Malpeza malpliigo de AUC ne kondukas al malpliigo de la terapia efiko.

Estas diferenco en plasmaj koncentriĝoj en viroj kaj virinoj. Cmax (maksimuma koncentriĝo) kaj AUC estis proksimume 3 kaj 2 fojojn pli altaj en virinoj kompare kun viroj sen signifa efiko al efikeco.

Komunikado kun plasmaj proteinoj pli ol 99,5%, ĉefe kun albumino kaj alfa-1-glicoproteino. La distribua volumeno estas proksimume 500 litroj.

Telmisartan estas metaboligita konjugante la komencan materialon kun glukuronido. Neniu farmakologia agado de la konjugacio estis trovita.

Telmisartan havas kielponan naturon de la farmacokinetiko kun fina ellasa duonvivo> 20 horoj. Cmax kaj - en plej malgranda mezuro - AUC pliigas misproporcie kun la dozo. Neniu klinike signifa amasiĝo de telmisartano estis detektita.

Post buŝa administrado, telmisartano preskaŭ tute eltiriĝas tra la intesto senŝanĝe. Tuta urina ekskrecio estas malpli ol 2% de la dozo. La totala plasmo-deponejo estas alta (proksimume 900 ml / min) kompare kun la hepata sango-fluo (proksimume 1500 ml / min).

Maljunaj pacientoj

La farmacokinetiko de telmisartano ĉe maljunaj pacientoj ne ŝanĝiĝas.

Pacientoj kun rena malsukceso

En pacientoj kun rena malsukceso sub hemodializo, oni observas pli malaltajn plasmajn koncentriĝojn. En pacientoj kun rena malsukceso, telmisartano estas pli asociita kun plasmaj proteinoj kaj ne elretiĝas dum dializo. Kun rena malsukceso, la vivdaŭro ne ŝanĝiĝas.

Pacientoj kun hepata misfunkcio

En pacientoj kun hepata nesufiĉo, la absoluta biodisponeco de telmisartano pliiĝas ĝis 100%. La duona vivdaŭro pro hepata malsukceso ne ŝanĝiĝas.

Farmakodinamiko

Telmista® estas efika kaj specifa (selektema) antagonisto de receptoroj de angiotensino II (tipo AT1) por parola administrado. Telmisartano kun tre alta afineco delokigas angiotensinon II el ĝiaj ligaj lokoj en la subtipaj riceviloj AT1, kiuj respondecas pri la konata efiko de angiotensino II. Telmista® ne havas agonisman efikon sur la AT1-ricevilo. Telmista® selektive ligas al AT1-riceviloj. La rilato estas kontinua. Telmisartan ne montras afinecon por aliaj riceviloj, inkluzive de la AT2-ricevilo kaj aliaj malpli studitaj AT-riceviloj.

La funkcia signifo de ĉi tiuj riceviloj, kaj ankaŭ la efiko de ilia ebla troa stimulado kun angiotensino II, kies koncentriĝo pliiĝas kun la nomumo de telmisartano, ne estis studita.

Telmista® reduktas plasmajn aldosteronajn nivelojn, ne blokas reninon en homa plasmo kaj jono-kanaloj.

Telmista® ne malhelpas la konvertigan enzimon de angiotensin (kinase II), kiu detruas bradikininon. Sekve, ekzistas neniu amplekso de kromefikoj asociitaj kun la ago de bradikinino.

Ĉe homoj, dozo de 80 mg da telmisartano preskaŭ komplete inhibas kreskon de sangopremo (BP) kaŭzita de angiotensino II. La inhibicia efiko estas konservita dum pli ol 24 horoj kaj ankoraŭ estas determinita post 48 horoj.

Traktado de esenca arteria hipertensio

Post la prenado de la unua dozo de telmisartano, sangopremo malpliiĝas post 3 horoj. La maksimuma malkresko de sangopremo estas iom post iom atingita 4 semajnojn post la komenco de kuracado kaj konserviĝas dum longa tempo.

La kontraŭhipertensiva efiko daŭras 24 horojn post la prenado de la drogo, inkluzive de 4 horoj antaŭ la prenado de la sekva dozo, kio estas konfirmita per ekstertraktaj sangopremo, same kiel stabilaj (super 80%) proporcioj de la minimumaj kaj maksimumaj koncentriĝoj de la drogo post prenado de 40 kaj 80 mg de telmisartano en kontrolitaj klinikaj provoj. .

En pacientoj kun hipertensio, Telmista® reduktas ambaŭ sistolikan kaj diastolan sangopremon sen ŝanĝi la kora ritmo.

La antihipertensiva efiko de telmisartano estis komparata kun reprezentantoj de aliaj klasoj de kontraŭhipertensaj drogoj, kiel: amlodipino, atenolol, enalapril, hidroklorotiazido, losartan, lisinopril, ramipril kaj valsartan.

En la kazo de abrupta nuligo de telmisartano, sangopremo revenas iom post iom al la valoroj antaŭ kuracado dum pluraj tagoj sen signoj de rapida rekomenco de hipertensio (ne ekzistas sindromo).

Klinikaj studoj montris, ke telmisartan asocias kun statistike signifa malpliiĝo de maldekstra ventrikula maso kaj de ventrikula maldekstra indekso en pacientoj kun arteria hipertensio kaj maldekstra ventrika hipertrofio.

Pacientoj kun hipertensio kaj diabeta nefropatio traktitaj kun telmisartano montras statistike signifan malpliiĝon de proteinurio (inkluzive de microalbuminuria kaj macroalbuminuria).

En multcentraj internaciaj klinikaj provoj, estis montrite ke ekzistis signife pli malmultaj kazoj de seka tuso en pacientoj prenantaj telmisartan ol en pacientoj ricevantaj enzimajn angiotensin-konvertiĝajn inhibitorojn (ACE-inhibidores).

Antaŭzorgo de kardiovaskula morbilo kaj morteco

En pacientoj de 55 jaroj kaj pli aĝaj kun historio de koronaria arteria malsano, vrako, malsanula vaskula malsano, aŭ diabeto mellitus kun damaĝo en organaj celoj (retinopatio, maldekstra ventrikula hipertrofio, makro kaj mikroaluminuminio), telmisartan povas redukti la efikon de miokardia infarkto, strekoj kaj enhospitaligo por kongesto. korinsuficienco kaj reduktas mortecon de kardiovaskula malsano.

Dozo kaj administrado

Traktado de esenca arteria hipertensio

La rekomendinda plenkreska dozo estas 40 mg unufoje ĉiutage.

En iuj pacientoj, ĉiutaga dozo de 20 mg povas esti efika.

En kazoj, kiam la dezirata sangopremo ne estas atingita, la dozo de Telmista® povas pliigi ĝis maksimume 80 mg unufoje tage.

Kiam pliigas la dozon, oni devas konsideri, ke la maksimuma kontraŭhipertensiva efiko kutime atingiĝas ene de kvar ĝis ok semajnoj post la komenco de la kuracado.

Telmisartan povas esti uzata kombinaĵo kun tiazidaj diurikoj, ekzemple hidroklorotiazido, kiu en kombinaĵo kun telmisartano havas plian hipotensan efikon.

En pacientoj kun severa arteria hipertensio, la dozo de telmisartano estas 160 mg / tago kaj kombina kun hidroklorotiazido 12.5-25 mg / tago estis bone tolerita kaj efika.

Antaŭzorgo de kardiovaskula morbilo kaj morteco

La rekomendinda dozo estas 80 mg unufoje ĉiutage.

Oni ne determinis ĉu dozo sub 80mg efikas por redukti kardiovaskulan morbilecon kaj mortecon.

En la komenca etapo de uzado de telmisartano por antaŭzorgo de kardiovaskula morbilo kaj morteco, monopremo estas rekomendita, kaj BP-korektoj povas esti bezonataj ankaŭ kun drogoj, kiuj malpliigas sangopremon.

Telmista® povas preni sen konsidero de manĝoj.

Ne necesas ŝanĝoj de dozo en pacientoj kun rena malsukceso, inkluzive de pacientoj kun hemodializo. Telmisartano ne estas forigita el la sango dum hemofiltrado.

En pacientoj kun milda ĝis modera difektita hepata funkcio, la ĉiutaga dozo ne devas superi 40 mg unufoje tage.

Doza ĝustigo ne bezonas.

La sekureco kaj efikeco de telmisartano en infanoj sub 18 jaroj ne estis establitaj.

Gravedeco kaj laktado

Laŭ la instrukcioj, Telmista estas kontraŭindikita dum gravedeco. En kazo de gravedeco-diagnozo, la drogo estu ĉesigita tuj. Se necese, kontraŭhipertensaj drogoj de aliaj klasoj, kiuj estas aprobitaj por uzo dum gravedeco, devas esti preskribitaj. Ankaŭ virinoj konsilas planadon de gravedeco uzi alternativan terapion.

En preklinikaj studoj de la drogo, teratogenaj efikoj ne estis detektitaj. Sed oni trovis, ke la uzo de antagonistoj de receptoroj de angiotensino II en la dua kaj tria trimestroj de gravedeco kaŭzas fetotoxicecon (oligohidramnios, malpliigis rena funkcion, malrapidigis ossigon de la ostoj de la feta kranio) kaj neonatalan toksecon (arteria hipotensio, rena malsukceso, hiperkalemia).

Novnaskitoj kies patrinoj prenis Telmista dum gravedeco postulas medicinan superrigardon pro la ebla disvolviĝo de arteria hipotensio.

Ĉar ne ekzistas informoj pri la penetrado de telmisartano en la maman lakton, la drogo estas kontraŭindikata dum mamnutrado.

Kun difektita hepofunkcio

Ne rekomendas preni la drogon en pacientoj kun severe difektita hepata funkcio (laŭ la klaso C-klaso Child-Pugh).

Kun milda al modera hepata nesufiĉeco (laŭ la klasifiko Child-Pugh - Klaso A kaj B), la uzo de Telmista postulas singardecon. La maksimuma ĉiutaga dozo de la drogo en ĉi tiu kazo ne devas superi 40 mg.