Roxeraceno, trovi, aĉeti

Komerca nomo de la drogo: Roxera

Internacia Neproprieta Nomo: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Doza formo: film-tegitaj tablojdoj

Aktiva substanco: rosuvastatino

Farmakoterapeŭtika grupo: lipid-malpligrandigantaj drogoj.

Hipokolesterolemaj kaj hipotrigliceridemiaj drogoj. Inhibidores de HMG CoA-reduktasa.

Farmakologiaj propraĵoj:

La agado de la preparado de roxer celas subpremi la agadon de la mikrosomala enzima hidroksimetilglutaryl-CoA-reduktasa, kiu funkcias kiel katalizilo por la limigo de frua etapo de sintezo de kolesterolo.

Normaligo de lipidaj profilaj indikiloj (lipid-malpligrandiga efiko) pro malpliiĝo de sangaj koncentriĝoj de totala kolesterolo, trigliceridoj, lipodroteinoj de malalta denseco, kaj ankaŭ pliigo de lipoproteinaj altaj densecoj. La kuracilo apartenas al la farmakologia grupo "Statinoj".

Indikoj por uzo:

Primara hipercolesterolemia (tipo IIa laŭ Fredrickson) aŭ miksita dislipidemio (tipo IIb laŭ Fredrickson) kiel suplemento al la dieto kun la neefikeco de la dieto kaj aliaj ne-drogaj metodoj de kuracado (ekzemple fizika aktiveco, pezo perdo), hipokolesterolemia familia homozigoto kiel aldono al la dieto kaj aliaj lipid-malaltiga terapio (ekzemple LDL-aferezo) aŭ se tia terapio ne efikas, hipertrigliceridemio (Fredrickson tipo IV) kiel aldono al la dieto, por malrapidigi la progresadon de aterosklerozo kiel du aldonoj al la dieto en pacientoj, kiuj montras terapion por redukti la plasman koncentriĝon de Chs kaj Chs-LDL, primara antaŭzorgo de gravaj kardiovaskulaj komplikaĵoj (streko, miokardia infarko, arteria revaskularizado) en plenkreskaj pacientoj sen klinikaj signoj de koronaria arteria malsano, sed kun pliigita risko de ties disvolviĝo (pli ol 50 jaroj por viroj kaj pli ol 60 por virinoj, levita plasma koncentriĝo de C-reaktiva proteino (≥2 g / l) en ĉeesto de almenaŭ unu el la pliaj riskaj faktoroj, kiel arteria hipertensio Zia, la malalta plasmo koncentriĝo de HDL-Xc, fumado, frue koronariomalsano en familia historio).

Gravedeco kaj laktado - Roxer estas kontraŭindikita dum gravedeco kaj laktado. Virinoj en reprodukta aĝo devas uzi taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipiĝo.

Ĉar kolesterolo kaj substancoj sintezitaj el kolesterolo gravas por la disvolviĝo de la feto, la ebla risko inhibici HMG-CoA-reduktase por la feto superas la avantaĝojn de la uzo de la drogo dum gravedeco.

En kazo de gravedeco dum kuracado, la uzo de la drogo estu ĉesigita tuj.

Mankas datumoj pri la ekskrecio de rosuvastatino kun patrina lakto (oni scias, ke aliaj inhibidores de HMG-CoA-reduktasa povas esti elmetitaj en patrina lakto), do la uzado de la drogo devas esti ĉesigita dum mamnutrado.

Kontraŭindikoj:

Kun ĉiutaga dozo de ĝis 30 mg

Hepato-malsanoj en la aktiva fazo (inkluzive de konstanta kresko de la aktiveco de hepataj transaminasoj kaj pliigo de la aktiveco de hepataj transaminasoj en sango-serumo de pli ol 3 fojoj kompare kun VGN), severa rena malsukceso (CC malpli ol 30 ml / min), miopatio, samtempa uzo de ciklosporino, pacientoj predikita al disvolviĝo de miotoksaj komplikaĵoj, gravedeco, periodo de mamnutrado, uzo en virinoj en plenaĝa aĝo, kiuj ne uzas taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipo, maltolerecon al laktozo, manko al lakto PS, glukozo-galaktozo malabsorción sindromo, de 18 jaroj, hipersensibilidad al rosuvastatin aŭ al ajna komponanto de la drogo.

Kun ĉiutaga dozo de 30 mg aŭ pli:

modera al severa rena malsukceso (CC malpli ol 60 ml / min), hipotiroidismo,

muskolaj malsanoj en historio (inkluzive familian historion), miotoxicity kun aliaj inhibidores de HMG-CoA reductase aŭ fibatoj en historio, troa konsumo de alkoholo, kondiĉoj kiuj povas konduki al pliigo de plasma koncentriĝo de rosuvastatino, samtempa uzo de fibratoj, pacientoj de la Mongoloida raso.

Kun singardo kun ĉiutaga dozo de ĝis 30 mg:

aĝo super 65 jaroj, arteria hipotensio, vasta kirurgio, traŭmato, severaj metabolaj, endokrinaj aŭ elektrolitoj aŭ nekontrolitaj kaptiloj, samtempa uzo kun ezetimibe.

Dozo kaj administrado:

La drogo estas prenita parole. Ne maĉu nek muelu la tableton, glutu tutan, lavitan per akvo, povas esti prenita en ajna momento de la tago, sendepende de manĝaĵo.

Antaŭ ol komenci terapion kun roxer-drogo, la paciento devas komenci sekvi norman hipokolesteroleman dieton kaj daŭre sekvi ĝin dum kuracado. La dozo de la drogo devas esti elektita individue depende de la celoj de terapio kaj de la terapia respondo al kuracado, konsiderante naciajn rekomendojn pri celaj plasmaj koncentriĝoj.

La rekomendinda komenca dozo por pacientoj komencantaj preni la drogon, aŭ por pacientoj transdonitaj de prenado de aliaj HMG-CoA-reduktase, devas esti 5 aŭ 10 mg unufoje tage.

Kun la samtempa uzo de la drogo kun gemfibrozilo, fibratoj, nikotinika acido en dozo de pli ol 1 g tage, al pacientoj oni rekomendas komencan dozon de 5 mg. Kiam oni elektas komencan dozon, oni devas gvidi la individuan plasman kolesterolon kaj konsideri la eblan riskon disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn, kaj la eblajn riskojn de kromefikoj ankaŭ devas konsideri. Se necese, la dozo povas esti pliigita post 4 semajnoj.

Pro la ebla disvolviĝo de kromefikoj dum aplikado de dozo de 40 mg ĉiutage, kompare kun pli malaltaj dozoj de la drogo, pliigi la dozon ĝis 40 mg ĉiutage post plia dozo estas pli alta ol la rekomendata komenca dozo dum 4 semajnoj da terapio. pacientoj kun severa grado de hiperkolesterolemio kaj alta risko disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn (precipe en pacientoj kun familiara hipercolesterolemia) kiuj ne atingis la deziratan rezulton de terapio kun dozo de 20mg ĉiutage, kaj rs kiu estos sub la superrigardo de kuracisto. Precipe zorgema monitorado de pacientoj ricevantaj la drogon je dozo de 40 mg tage estas rekomendita.

Ne estas rekomendinda uzo de dozo de 40 mg ĉiutage ĉe pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston. Post 2-4 semajnoj da terapio kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de la preparado de roxer, monitorado de lipida metabolo estas necesa (dozo-alĝustigo necesas).

En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas. En pacientoj kun severa rena malsukceso (CC malpli ol 30 ml / min), la uzo de roxer estas kontraŭindikata. La uzo de la drogo en dozo de pli ol 30 mg ĉiutage estas kontraŭindikata en pacientoj kun modera kaj severa insuficienco rena (CC malpli ol 60 ml / min). Por pacientoj kun modera rena malsukceso, la rekomendata komenca dozo de la drogo estas 5 mg ĉiutage.

Roxer estas kontraŭindikita en pacientoj kun aktiva hepatozo. Ne estas sperto pri la uzo de la drogo en pacientoj kun hepata malsano super 9 poentoj (klaso C) sur la skalo de Child-Pugh.

Oni rekomendas al pacientoj pli aĝaj ol 65 jaroj uzi la drogon kun dozo de 5 mg tage.

Studinte la farmacokinetajn parametrojn de rosuvastatino en pacientoj apartenantaj al malsamaj etnoj, oni rimarkis kreskon de la sistema koncentriĝo de rosuvastatino inter japanoj kaj ĉinoj. Ĉi tiu fakto devas esti konsiderata kiam oni uzas la drogon Roxer en ĉi tiuj pacientaj grupoj. Kiam vi uzas dozon de 10 kaj 20 mg tage, la rekomendinda komenca dozo por pacientoj de la Mongoloida raso estas 5 mg tage. Pacientoj de la Mongoloida raso, la uzo de la drogo en dozo de 40 mg estas kontraŭindikata.

La uzo de la drogo en dozo de 40 mg estas kontraŭindikata en pacientoj predispuŝitaj al disvolviĝo de miotoksaj komplikaĵoj. Se necesas uzi dozon de 10 kaj 20 mg tage, la rekomendinda komenca dozo por ĉi tiu grupo de pacientoj estas 5 mg.

Se uzite kun gemfibrazilo, la dozo de la preparado de roxer ne devas superi 10 mg ĉiutage.

Interago kun aliaj drogoj:

Cyclosporine - kun la samtempa uzo de rosuvastatino kaj ciklosporino, la AUC de rosuvastatino estas averaĝe 7oble pli alta ol tiu observita ĉe sanaj volontuloj. Plasma koncentriĝo de rosuvastatino altiĝas 11 fojojn.

La samtempa uzo kun rosuvastatino ne influas la koncentriĝon de ciklosporino en sanga plasmo.

Nerektaj anticoagulantoj - kiel ĉe aliaj HMG-CoA-reduktasa inhibidores, komenci rosuvastatin-terapion aŭ pliigi ĝian dozon en pacientoj prenantaj nerektajn anticoagulantojn samtempe (ekzemple, warfarino) povas konduki al pliigo de MHO. Forigo de rosuvastatino aŭ redukto de ĝia dozo povas konduki al malpliigo de MHO. En tiaj kazoj, MHO-monitorado rekomendas.

Ezetimibe - la samtempa uzo de rosuvastatino kaj ezetimibe ne estas akompanata de ŝanĝo en AUC aŭ Cmax de ambaŭ drogoj. Tamen, la farmacodinamika interagado inter rosuvastatino kaj ezetimibe, kiu manifestiĝas per pliigita risko de disvolvi nedeziratajn muskolajn reagojn, ne povas esti forĵetita.

Gemfibrozil kaj aliaj lipid-reduktantaj drogoj - la samtempa uzo de rosuvastatino kaj gemfibrozil kondukas al duoble pliigi Cmax kaj AUC de rosuvastatino. Gemfibrozil, fenofibrato, aliaj fibratoj, kaj lipid-malpligrandigantaj dozoj de nikotinika acido (dozoj grandaj aŭ ekvivalentaj al 1 g tage) pliigis la riskon de miopatio kiam uzite kun HMG-CoA reduktase (eble pro la fakto, ke ili ankaŭ povas kaŭzi miopation kiam uzataj en monoterapio). La samtempa uzo de fibratoj kaj rosuvastatino en ĉiutaga dozo de 30 mg estas kontraŭindikata. En tiaj pacientoj, terapio devas komenciĝi kun dozo de 5mg ĉiutage.

Inhibidores de proteasa HIV - la samtempa uzo de inhibidores de proteasa HIV povas pliigi signife la plasman koncentriĝon de rosuvastatino. La samtempa uzo de 20 mg de rosuvastatino kaj kombinaĵo de du HIV-proteazaj inhibidores (400 mg da lopinavir / 100 mg de ritonavir) estas akompanata de pliigo de la ekvilibra AUC (0-24 h) kaj Cmax de rosuvastatino per 2 kaj 5 fojoj respektive.

Antacidoj - la samtempa uzo de rosuvastatino kaj antiacidoj enhavantaj aluminion kaj magnezan hidroksidon kondukas al malpliigo de la plasmokoncentriĝo de rosuvastatino ĉirkaŭ 50%. Ĉi tiu efiko malpli prononcas se antacidoj uziĝas 2 horojn post la preno de rosuvastatino.

Eritromicino - la samtempa uzo de rosuvastatino kaj eritromicino kondukas al malpliigo de AUC (0-t) de rosuvastatino je 20% kaj ĝia Cmax de 30%. Tia interago povas okazi rezulte de pliigita intesta moviĝemo kaŭzita de la uzo de eritromicino.

Hormonaj kontraŭkoncipiloj / hormona anstataŭa terapio (HRT) - la samtempa uzo de rosuvastatino kaj hormonaj kontraŭkoncipiloj pliigas la AUC de etinil-estradiol kaj norgestrel respektive. Tia pliigo de plasma koncentriĝo devas esti konsiderata kiam oni elektas dozon de hormonaj kontraŭkoncipiloj. Ne estas farmacokinetiaj datumoj pri la samtempa uzo de rosuvastatino kaj hormona anstataŭaĵo, tial, simila efiko ne povas esti ekskludita uzante ĉi tiun kombinaĵon. Tamen ĉi tiu kombinaĵo estis vaste uzata dum klinikaj provoj kaj estis bone tolerita de pacientoj.

Digoxin - Neniu klinike signifa interagado de rosuvastatino kun digoksino estas atendata.

Izoenzimoj de citokromo P450 - rosuvastatino estas nek inhibitoro nek induktilo de citokromo P450. Krome, rosuvastatino estas malforta substrato por ĉi tiu izoenzima sistemo. Ne ekzistas klinike signifa interagado inter rosuvastatino kaj fluconazolo (inhibitoro de la izoenzimoj CYP2C9 kaj CYP3A4) kaj ketoconazolo (inhibidor de la izoenzimoj CYP2A6 kaj CYP3A4). La samtempa uzo de rosuvastatino kaj itraconazolo (inhibitoro de la izoenzimo CYP3A4) pliigas 28% la AUC de rosuvastatino, kio estas klinike bagatela. Tiel, interago asociita kun citokromo P450 ne estas atendita.

Superdozo:

La klinika bildo de superdozo ne estas priskribita.

Kun sola dozo de pluraj ĉiutagaj dozoj de la drogo, la farmacokinetiaj parametroj de rosuvastatino ne ŝanĝiĝas.

Traktado: simptomaj, monitorado de hepato kaj CPK-agado estas necesa, ne ekzistas specifa antidoto, hemodializo ne efikas.

Kromaj efikoj:

Klasifiko de la efiko de kromefikoj: tre ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, sed 1/1000, sed 1/10 000, sed

Indikoj por uzo

Kio helpas Roxer? Preskribu la drogon en la sekvaj kazoj:

miksita dislipidemio aŭ primara hiperkolesterolemio (kiel aldono al la dieto kun neefikeco de ne-drogaj metodoj de terapio - perdo de pezo, fizika aktiveco, ktp.),
familiara homozigota hipercolesterolemio (aldone al la antaŭa kurac-metodo),
hipertrigliceridemia tipo IV (kiel aldono al la dieto),
la disvolviĝo de aterosklerozo en pacientoj, kiuj estas preskribitaj terapio por malpliigo de la koncentriĝo de Xc kaj Xs-LDL en la plasmo,
primara antaŭzorgo de kora malsano (arteria revascularization, miokardia infarkto, apopleksio) en pacientoj kun predikto al koronaria arteria malsano, same kiel en maljunuloj,

Instrukcioj por uzi Roxer, dozon

Dozoj estas preskribitaj individue, sub la kontrolo de kolesterolo en sanga plasmo. Ili trinkas la drogon sendepende de manĝaĵoj, lavitaj per akvo. Laŭ la instrukcioj, la komenca dozo ne superas 1 tableton de Roxer 5 mg / 10 mg unufoje ĉiutage.

La maksimuma dozo estas 40 mg ĉiutage.

Preskribi maksimuman dozon de 40 mg tage estas ebla nur al pacientoj kun severa hipercolesterolemia kaj kun alta risko de komplikaĵoj de la kardiovaskula sistemo (precipe en kazoj de familia hipercolesterolemio), en kiuj la dezirata rezulto ne estis atingita kun 20 mg ĉiutage. Konduka terapio devas esti farata nur sub medicina superrigardo.

Preni la drogon je dozo de 40 mg ĉiutage ĉe pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston, ne rekomendas. Post 2-4 semajnoj da uzo aŭ je ĉiu pliigo de la dozo de la drogo, necesas monitori la indikilojn de lipida metabolo (se necese, doza alĝustigo povas postuli).

La dozo de 20 mg / tago estas maksimuma por portantoj de genotipoj c.521CC aŭ s.421AA. La maksimuma dozo (40 mg) povas esti preskribita nur al pacientoj kun severa grado da kolesterolo kaj alta risko de koratako.

Preni anticoagulantojn (warfarino, ktp) samtempe kun statino povas kaŭzi sangadon, kaj kardiaj glukozidoj (ekzemple digoksino) - pliigas la koncentriĝon de ĉi-lastaj.

La terapia efiko de preno okazas ene de 5-8 tagoj, kaj la maksimuma efiko - per 3-4 semajnoj da kuracado.

Kromaj efikoj

Laŭ la instrukcioj por uzo, la nomumo de Roxer povas esti akompanata de jenaj kromefikoj:

Sur la imunsistemo: angioedemo kaj aliaj reagoj asociitaj kun hipersensemo.
El la nerva sistemo: kapturno, kapdoloro, memoro, polineuropatio.
De la gastrointestina vojo: doloro en la stomako, naŭzo, estreñimiento, pancreatito, hepatito, iktero, diareo, pliigita aktiveco de hepataj transaminasoj.
El la haŭto: prurito, erupcio, sindromo de Stevens-Jones.
De la skeleto kaj de la muskola sistemo: miagio, miopatio, rabdomiolizo.
El la urina sistemo: proteinurio, hematurio.
Ĝenerala: astenio.

Kontraŭindikoj

Ĝi estas kontraŭindikita preskribi Roxer en la sekvaj kazoj:

hipersensemo al rosuvastatino aŭ iu ajn el la komponentoj de la drogo,
hepatmalsano en la aktiva fazo (inkluzive de konstanta kresko de la agado de hepataj transaminasoj kaj pliigo de la agado de hepataj transaminasoj en sanga serumo de pli ol 3 fojoj kompare kun VGN),
modera al severa rena malsukceso (creatinina Cl malpli ol 60 ml / min),
miopatio
samtempa uzo de ciklosporino,
pacientoj predikitaj al disvolviĝo de miotoksaj komplikaĵoj,
gravedeco, mamnutrado,
uzi en virinoj en plenaĝa aĝo, kiuj ne uzas taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipiĝo,
hipotiroidismo
historio de muskolaj malsanoj (inkluzive familian historion),
miotoxicity uzinte alian historion de HMG-CoA reductase-inhibidores aŭ fibratoj,
troa alkohola konsumo
kondiĉoj kiuj povas konduki al pliigo de la koncentriĝo de rosuvastatino en sanga plasmo,
samtempa uzo de fibratoj,
intoleranco al laktozo, manko al laktazo, sindromo de glukozo-galaktoza sindromo,
Mongoloidaj pacientoj
aĝo ĝis 18 jaroj.

Superdozo

Ne ekzistas informoj pri la klinika bildo de superdozo. Ŝanĝo en la farmacokinetiaj parametroj de la aktiva substanco ne prenante altajn dozon ne estas observita.

Rosuvastatino ne havas specifan antidoton; hemodializo ne efikas. En kazoj de superdozo, simptoma terapio estas farata sub la kontrolo de hepata funkcio kaj kreiva fosfokinasa aktiveco.

La analogoj de Roxer, la prezo en apotekoj

Se necese, vi povas anstataŭigi Roxer per analogaĵo por la aktiva substanco - jen drogoj:

Rosulip,
Kresto
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Kiam oni elektas analogojn, estas grave kompreni, ke la instrukcioj por la uzo de Roxer, la prezo kaj recenzoj de drogoj kun similaj efikoj ne validas. Gravas konsulti kuraciston kaj ne fari sendependan drogon ŝanĝi.

La prezo en rusaj apotekoj: Roxer-tabeloj 5 mg 30 ptoj. - de 384 ĝis 479 rubloj, 10 mg 30 ĉp. - de 489 ĝis 503 rubloj, 15 mg 30 ĉp. - el 560 rubloj.

Konservu temperaturojn ĝis 25 ° C. Konservu ekster la atingo de infanoj. Besta vivo estas 3 jaroj. En apotekoj, preskriba forpermeso de kuracisto.

Laŭ kuracistoj, Roxer efike malaltigas kolesterolon. Oni konstatas, ke la drogo komencas havi terapian efikon pli rapide ol aliaj drogoj kun simila efiko. Kun bona toleremo, plilongigita terapio eblas. Inter la mankoj indikas sufiĉe altan koston kaj la disvolviĝon de kromefikoj.

3 recenzoj por “Roxer”

Kun ĉi tiuj piloloj, ŝi malpliigis sangan kolesterolon en du monatoj de 9 ĝis 5.8, povas esti facile tolerita (krom maloftaj akiroj de doloro de kapo vespere), ĝi agas iomete, sen alergiaj reagoj. La kuracisto preskribis preni konstante, la prezo de la drogo frustriĝas, ĝi estas iomete multekosta por mi.

tuj kiam la prenoj komenciĝos, ĉesu preni la drogon, ĝi vere helpas iun, sed ne ĉiujn.

Mi provis ĝin. La plibonigo venis fine de la unua semajno, sed paralele mi estis dieta. Ŝi prenis la drogon dum longa tempo, ĉirkaŭ 1,5 jarojn kun paŭzo de 2 monatoj. Kolesterolo malpliiĝas.

Liberiga formularo

Roxer estas havebla en formo de tablojdoj tegitaj per membrano de blanka filmo, kiuj aspektas aparte laŭ la koncentriĝo de la aktiva substanco en ili:

Tablojdoj kun enhavo rosuvastatino je dozo de 5, 10 aŭ 15 mg, havas rondan formon, biconveksan, kun bevelo. De unu flanko la etikedado estas responda al la dozo de la aktiva substanco: "5", "10" kaj "15", respektive.
Tablojdoj kun enhavo rosuvastatino je dozo de 20 mg, ronda, biconveksa, kun bevelo.
Tablojdoj kun enhavo rosuvastatino kun dozo de 30 mg, biconveksa, havas kapsulformon kaj riskas ambaŭflanke.
Tablojdoj kun enhavo rosuvastatino kun dozo de 40 mg, biconveksa, havas kapsulan formon.

Sur la tranĉaĵo de la tabuleto klare videblas du tavoloj, la interna estas blanka.

Farmakologia ago

La farmakologia efiko de la drogo Roxer celas:

Malhelpo de mikrosoma enzima agado hidroximetilglutaryl-CoA-reduktasekiu funkcias kiel katalizilo por limigado de la frua stadio de sintezo kolesterolo.
Normaligo de lipidaj profiloj (lipid-reduktanta efiko) pro malpliigo de sango koncentriĝo entute kolesterolo, trigliceridoj, lipoproteinoj malalta denseco same kiel pliigita koncentriĝo lipoproteinoj alta denseco.

La kuracilo apartenas al la farmakologia grupo "Statinoj”.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

Iam en la korpo rosuvastatino estigas la jenajn efikojn:

Helpas redukti altajn koncentriĝojn malalt-denseca lipoproteina kolesterolo,
Helpas redukti levitajn totalajn koncentriĝojn kolesterolo,
Helpas redukti levitajn trigliceridajn koncentriĝojn,
Antaŭenigas Pliigajn Koncentriĝojn alta denseca lipoproteina kolesterolo,
Helpas malpliigi koncentriĝon apolipoproteino de malalta denseco (apoliproteino B),
Helpas malpliigi koncentriĝon malalt-denseca lipoproteina kolesterolo,
Helpas malpliigi koncentriĝon lipoproteina kolesterolo tre malalta,
Helpas malpliigi koncentriĝon trigliceridoj de tre malalta denseca lipoproteino,
Antaŭenigas Koncentriĝon sanga plasmo apoliproteino A1,
Malkreskas kolesterolo lipoproteinoj de malalta densecoal alta denseca lipoproteina kolesterolo,
Reduktas totalajn rilatojn kolesterolo al alta denseca lipoproteina kolesterolo,
Malpligrandigas rilatojn malalt-denseca lipoproteina kolesterolo al alta denseca lipoproteina kolesterolo,
Malpligrandigas rilatojn apolipoproteino de malalta denseco (apoliproteino B) al apolipoproteino A1.

La prononcita klinika efiko de la uzo de Roxers disvolviĝas semajnon post la komenco de la kurso de kuracado kun la drogo. Proksimume 90% de la maksimuma efiko de terapio konstatas post du semajnoj.

Ĝi kutime daŭras kvar semajnojn por atingi la maksimuman efikon, post kio ĝi konserviĝas dum la tuta posta kuracada periodo.

Maksimuma plasma koncentriĝo rosuvastatino ĝi notiĝas kvin horojn post la prenado de la pilolo, la absoluta biodisponebla indikilo estas 20%.

Rosuvastatin vaste biotransformita en hepatoestante la primara centro sintezanta kolesterolo kaj metaboligi malalt-denseca lipoproteina kolesterolo.

La distribuado de la substanco estas proksimume 134 litroj. Ĉirkaŭ 90% rosuvastatino ligas al plasmaj proteinoj (ĉefe albumino).

Rosuvastatin metaboligitaj laŭ malgranda mezuro (ĉirkaŭ 10%). In vitro uzante homajn hepatocitoj esplorado metabolo substancoj montris, ke ĝi estas nur subjekto metabolo surbaze de citokroma enzima sistemo P450. Kaj ĉi tiu metabolo ne povas esti konsideritaj klinike gravaj.

La ĉefa izoenzimopartoprenante metabolo de rosuvastatinoestas CYP 2C9. En iom malpli granda parto, ili partoprenas en la procezo. izoenzimoj 2C19, 3A4 kaj 2D6.

En la procezo de metaboligo, du ĉefaj metabolito:

N-desmetil karakterizita de ĉirkaŭ duono malpli da aktiveco kompare kun rosuvastatino. Rilate laktono, tiam ĝi estas konsiderata kiel klinike neaktiva formo.

Rosuvastatin havas pli ol 90% inhibician agadon kontraŭ hidroximetilglutaryl-CoA-reduktase (HMG-CoA reductase), kiu cirkulas en la homa korpo en la ĝenerala sango.

Plej ingestita rosuvastatino (proksimume 90%) montriĝas senŝanĝa kun la enhavo intestoj. En ĉi tiu kazo, ambaŭ sorbita kaj ne sorbita aktiva substanco estas elkaptita.

La restorosuvastatino elĉerpita de la renoj per urino (ĉirkaŭ 5% - senŝanĝa).

La duontempo de la substanco estas ĉirkaŭ 20 horoj kaj ne dependas de la kresko de la dozo de la drogo. Meza forpaso de sanga plasmo ĉirkaŭ 50 litroj hore. La varieca indekso rilate al la averaĝa valoro (koeficiento de variado) estas 21.7%.

Kiel okazas kun aliaj drogoj, kiuj subpremas agadon hidroximetilglutaryl-CoA-reduktasekaptado de la hepatorosuvastatino antaŭenigas la implikiĝon de la membrana transportilo OATP-S, kiu ludas gravan rolon en la procezo de forigo de substancoj hepato.

Rosuvastatin karakterizita per doza dependa sistema ekspozicio, kiu pliigas proporcie al la kresko de la dozo de la substanco.

Ripeta ĉiutaga uzo de la drogo ne provokas ŝanĝojn en la farmacokinetiaj karakterizaĵoj de ĝia aktiva substanco.

La aĝo kaj sekso de la paciento ne influas la farmacokinetiko de la drogo. Samtempe, studoj montris, ke ĉe pacientoj de la Mongoloida raso, la AUC kaj maksimuma plasmokoncentriĝo rosuvastatino proksimume duoble pli alta ol en pacientoj apartenantaj al la kaŭkaza raso.

Indianoj havas similajn indikilojn, kiuj estas pli altaj por ĉirkaŭ 1,3 fojoj. Ne estas klinike signifaj diferencoj en la indikiloj por reprezentantoj de la raso Negroid kaj kaŭkazoj.

En pacientoj kun rena malsukceso en milda aŭ modera formo, indikiloj de pli altaj koncentriĝoj de rosuvastatino kaj N-desmetil en plasmo restas preskaŭ senŝanĝa.

En severaj formojrena malsukceso indikilo de pli alta plasma koncentriĝo rosuvastatino pliigas proksimume trioble, kaj la indikilo de pli alta plasma koncentriĝo N-desmetil- ĉirkaŭ naŭ fojojn kompare kun indikiloj observitaj en sanaj volontuloj.

Plasma koncentriĝo rosuvastatino en pacientoj, kiuj iris hemodializoproksimume dufoje superis tiujn en sanaj volontuloj.

Ĉe hepatokopro kronika alkohola hepatmalsano, koncentriĝoj de plasma rosuvastatino modere levita.

En pacientoj kies malsano apartenas al klaso A infana peks-skalo, indikilo de la plej alta koncentriĝo rosuvastatino en sanga plasmo kaj AUC respektive pliiĝis je 60 kaj 5%, kompare kun pacientoj, la hepato kiu estas sana.

Se la malsano hepato Apartenas al kategorio B de infana peks-skalo, indikiloj respektive pliiĝas je 100 kaj 21%. Por pacientoj, kies malsano apartenas al kategorio C, datumoj ne haveblas, kio estas asociita kun manko de sperto pri rosuvastatino por ili.

Kontraŭindikoj

Kontraŭindikoj al nomumo de Roxer-tabloj enhavantaj rosuvastatinon en dozo egala al 5, 10 kaj 15 mg estas:

hipersensiveco al unu aŭ pluraj komponantoj de la drogo,
aktivaj formoj hepataj patologioj (inkluzive de malsanoj de neklara naturo), same kiel kondiĉoj karakterizitaj de konstanta pliiĝo je hepataj transaminasoj, kaj kondiĉoj en kiuj iu ajn el hepataj transaminasoj pliiĝas ne malpli ol tri fojojn,
rena patologioĉe kiu forpaso kreatinino ne superas la indicon de 30 ml / min,
kronika progresema hereda malsano neuromuscularkarakterizita de primara muskola damaĝo (miopatioj),
samtempa uzo de antidepresivo Ciklosporino,
diagnozita kun pliigita risko de evoluo miotoksaj komplikaĵoj,
maltoleremo laktozo,
manko de laktazo,
malabsorbado de glukoza galactosa,
gravedeco (ankaŭ, la drogo ne estas preskribita por virinoj en reprodukta aĝo se ili ne estas uzataj kontraŭkoncipiloj),
mamnutrado
aĝo ĝis 18 jaroj.

Tablojdoj rosuvastatino 30 kaj 40 mg estas kontraŭindikataj:

pacientoj kun hipersensiveco al unu aŭ pluraj komponantoj de la drogo,
pacientoj kun aktivaj formoj hepataj patologioj (inkluzive de malsanoj de neklara naturo), same kiel kondiĉoj karakterizitaj de konstanta pliiĝo je hepataj transaminasoj, kaj kondiĉoj en kiuj iu ajn el hepataj transaminasoj pliiĝas ne malpli ol tri fojojn,
rena patologioĉe kiu forpaso kreatinino ne superas la imposton de 60 ml / min,
kronika progresema hereda malsano neuromuscularkarakterizita de primara muskola damaĝo (miopatioj),
hipotiroidismo,
samtempa uzo de antidepresivo Ciklosporino,
diagnozita kun pliigita risko de evoluo miotoksaj komplikaĵoj (kiam en la historio de la paciento estas noto pri muskola toksiveco provokita de alia inhibicia drogo hidroximetilglutaryl-CoA-reduktase aŭ derivita preparo fibroika acido),
alkoholo toksomanio
pezaj formoj hepatoko,
Mongoloida raso
samtempa ricevo fibrato,
maltoleremo laktozo,
manko de laktazo,
malabsorbado de glukoza galactosa,
gravedeco (ankaŭ, la drogo ne estas preskribita por virinoj en reprodukta aĝo se ili ne uzas kontraŭkoncipilojn),
mamnutrado
aĝo ĝis 18 kaj pli aĝaj ol 70 jaroj.

Kromaj efikoj

La sekvaj kromefikoj povas okazi dum kuracado kun Roxeroy:

disfunkcioj la imuna sistemoinkluzive de reagoj pro hipersensemo al rosuvastatino aŭ aliaj ingrediencoj de la drogo, inkluzive disvolviĝon angioedema,
disfunkcioj digestiva sistemo, esprimita en formo de ofta estreñimiento, doloro en la epigastria regiono, naŭzo, en maloftaj kazoj povas disvolvi pancreatito,
malordoj, kiuj okazas sur la haŭto kaj subkutanaj histoj kaj estas esprimitaj en formo de erupcioj sur la haŭto, haŭta juko,urtikaria,
skeleta muskola misfunkcio, kiu manifestiĝas kiel myalgia (ofte) kaj iafoje miopatioj kaj rabdomiolizo,
ĝeneralaj malordoj, el kiuj plej oftas astenio,
disfunkcioj reno kaj urinejo, kiuj plej ofte estas akompanataj de pliigo de la koncentriĝo de proteinoj en la urino.

Roxer povas influi la ŝanĝon en laboratoriaj parametroj. Do, post preni la drogon, aktiveco povas pliiĝi kreatina kinasekoncentraj indikiloj glukozo, bilirubinohepata enzimo gamma-glutamil-transpeptidasoj, alkala fosfatasa, same kiel indikiloj de plasma koncentriĝo de hormonoj ŝanĝiĝas tiroidea glando.

La ofteco kaj severeco de kromefikoj dependas de dozo.

Tablojdoj Roxer: instrukcioj por uzo, metodo de administrado kaj doza reĝimo

Antaŭ preskribado de la drogo, la paciento rekomendas ŝanĝi norman dieton, kies celo estas redukti la nivelon de kolesterolo. Aliĝi al ĉi tiu dieto estas necesa kaj dum la tuta kurso de kuracado.

La dozo estas elektita individue de la ĉeestanta kuracisto depende de la celo de terapio kaj ĝia efikeco. Oni rajtas preni la drogon en ajna momento de la tago, ne ligante sin al la manĝotempo.

La tablojdo estas englutita tuta, sen disbatado, sen maĉado kaj trinkado de multe da akvo.

Pacientoj kun hipercolesterolemia vi devas komenci preni la drogon kun dozo egala al 5 aŭ 10 mg rosuvastatino. Tablojdoj estas prenitaj parole unu tagon. Plie, ĉi tiu kondiĉo persistas por pacientoj, kiuj ne estis traktitaj statinoj, kaj por pacientoj, kiuj jam suferis kuracadon kun drogoj, kiuj subpremas agadon hidroximetilglutaryl-CoA-reduktase.

Decidinte la komencan dozon de Roxers, la kuracisto atentas la koncentrajn indikilojn kolesterolo, kaj ankaŭ taksas disvolviĝajn riskojn kardiovaskulaj komplikaĵoj kaj kromefikoj.

En kazoj, kie ĝi estas necesa, la dozo povas esti alĝustigita al la sekva nivelo, tamen tia riparado efektiviĝas ne pli frue ol 4 semajnojn post la unua rendevuo.

Konsiderante, ke adversaj reagoj dependas de dozo laŭ la naturo, kaj dum prenado de 40 mg de rosuvastatino okazas pli ofte ol dum prenado de ĝi en malpli grandaj kvantoj, pliigi la ĉiutagan dozon ĝis 30 aŭ 40 mg devas esti efektivigita kun granda zorgo por:

severaj pacientoj hipercolesterolemia,
pacientoj, kiuj pli ofte disvolvas komplikaĵojn de la funkcio koroj kaj vaskula sistemo (precipe, se la paciento estas diagnozita familia hiperkolesterolemio).

Se vi prenas pli malgrandajn dozojn rosuvastatino en ĉi tiuj kategorioj de pacientoj ne donis la atendatan rezulton, post la nomumo de Roxers en dozo de 30 aŭ 40 mg ĉiutage, pacientoj devas ĉiam esti sub la superrigardo de sia kuracisto.

Ankaŭ regula kuracista kontrolado estas indikita en kazoj, kie kuracado komenciĝas tuj per dozo de 30 aŭ 40 mg.

Konforme al la instrukcioj por uzo, Roxer 20 mg estas indikita kiel komenca dozo por preventado de malsanoj koroj kaj vazoj al pacientojkiuj havas pli grandan riskon disvolvi tiajn patologiojn.

Homoj kun modera difekto de funkcio reno doza ĝustigo ne bezonas, tamen la kuracilo estas preskribita kun singardo al ĉi tiu grupo de pacientoj.

En kazo de difektita funkcio reno modera kiam malpermeso kreatinino estas ene de 60 ml / min, kuracado komenciĝas per dozo de 5 mg. Altaj dozoj de la drogo (30 kaj 40 mg) estas kontraŭindikataj.

Pacientoj kun severaj disfunkcioj renopreskribi la drogon en iu ajn dozo estas malpermesita.

Preskribante roxers al pacientoj kun hepataj patologioj, indikiloj de kiuj infana peks-skalo ne superas 7, ne ekzistas kresko de sistema ekspozicio rosuvastatino.

Se indikiloj de difektita funkcio hepatoegala al 8 aŭ 9 poentoj en infana peks-skalo, sistemo-ekspozicio pliiĝas. Tial, antaŭ preskribado de la drogo al tiaj pacientoj, necesas plia studo de la funkcio. reno.

Sperto pri kuracado de pacientoj, kies indikiloj superas 9 po infana peks-skalomankas.

Superdozo

Klinikaj manifestoj kiuj povas okazi se la rekomendinda dozo estas superita de la dozo de la drogo ne estas priskribitaj. Post sola dozo de Roxer en dozo plurfoje pli ol la establita ĉiutaga, klinike signifaj ŝanĝoj en farmakokinetiko rosuvastatino ne rimarkita.

En kazo de superdozo kaj okazo simptomoj de embriado la korpo montras simptoman traktadon kaj, se necese, la nomumon de aro da subtenaj mezuroj.

Agado-monitorado ankaŭ rekomendas. kreatina kinase kaj farante teston por taksi funkciecon hepato.

Taŭgeco de nomumo hemodializo konsiderata neprobabla.

Interago

En la nomumo de Roxers en kombinaĵo kun Ciklosporino signife pliigis AUC rosuvastatino (proksimume sep fojojn), dum la plasma koncentriĝo ciklosporino restas senŝanĝa.

Per samtempa administrado kun antagonismaj drogoj vitamino K aŭ drogoj, kiuj subpremas agadon hidroximetilglutaryl-CoA-reduktase, komence de la kurso de kuracado, kaj ankaŭ kun pliigo de la ĉiutaga dozo per ĝia titolado, eble konstatas kreskon de INR (internacia normaligita proporcio).

Kiel regulo, kontraŭ la fono de redukto de dozo per titrado aŭ kompleta drogo-retiro, ĉi tiu indikilo malpliiĝas.

Samtempa uzo kun lipid-reduktanta drogo Ezetimibe ne provokas ŝanĝojn en AUC kaj maksimumaj plasmaj koncentriĝoj de ambaŭ drogoj, tamen la eblo de farmacodinamika interagado ne estas ekskludita.

Kunlabore kun Gemfibrozil kaj aliaj drogoj, kiuj helpas redukti nivelojn lipidojestigas duoblan kreskon de AUC kaj maksimuman plasman koncentriĝon rosuvastatino.

Specialaj studoj montris tiun rendevuon kun Fenofibrato Eble ne saluton al ŝanĝo en farmacokinetiaj parametroj, tamen la probableco de farmacodinamika interagado de drogoj ne estas ekskludita.

Tajpu drogojn Hemfibrozil kaj Fenofibratosame kiel drogoj nikotinika acido, dum ilia rendevuo kun inhibidores hidroximetilglutaryl-CoA-reduktase pliigi la probablecon de disvolviĝo miopatioj (kio, plej verŝajne, estas pro ilia kapablo provoki similan efikon kiam ili estas preskribitaj kiel monoterapeŭta agento).

Kun la samtempa uzo de Roxers kun fibroj, rosuvastatino en dozo egala al 30 kaj 40 mg ne estas preskribita. Komenca ĉiutaga dozo rosuvastatino por pacientoj prenantaj fibrojestas 5 mg.

Samtempa uzo de la drogo kun inhibiloj serinoproteasa provokas ŝanĝon en ekspozicio rosuvastatino. Por tio, Roxer ne estas preskribita. VIH-infektitaj pacientoj sub traktado kun inhibitoraj drogoj serinaj proteazoj.

Dum prenado kun antacido preparoj de koncentriĝo de plasma rosuvastatinoreduktita ĉirkaŭ la duono. Redukti la severecon de ĉi tiu efikoantiacidoj Oni rekomendas preni du horojn post la prenado de Roxer-tablojdoj.

En la fono de samtempa rendevuo rosuvastatino kun Eritromicino AUC-indico rosuvastatino malpliiĝas je 20%, kaj ĝia plasma koncentriĝo estas ĉirkaŭ triono. Ĉi tio eble estas pro pliigita movebleco. intesta vojokiun ricevo provokas Eritromicino.

Kun la nomumo de Roxers en kombinaĵo kun hormonaj kontraŭkoncipiloj por parola administrado, la AUC-indikilo etinil-estradiol pliiĝas je 26%, kaj la sama indikilo por norgestelo - po 34%.

Ĉi tiu kresko de AUC-niveloj devas esti konsiderata kiam oni elektas la optimuman dozon. kontraŭkoncipaĵopor parola administrado.

Ne estas farmacokinetiaj datumoj pri samtempa uzo kun drogoj por hormona anstataŭa terapio, tamen la probablo de interagado kaj pliigita AUC ne estas ekskluditaj.

Studoj pri la kombinaĵo de rosuvastatino kun pacmakulo Digoksino montris neniun klinike signifan interagadon.

Rosuvastatin Ĝi havas nek troan nek stimulan efikon al izoenzimoj la sistemo citokromo P450. Krome metaboligo rosuvastatino sub ilia influo estas minimuma kaj ne klinike signifa.

Ajna signifa interago inter rosuvastatino kaj antifungaj agentoj Fluconazolo kaj Ketoconazoletio malhelpanta la agadon de citokromaj isoenzimoj ne estis rimarkita.

Kombino kun la antifungika drogo Intraconazole, kiu malhelpas aktivecon izoenzimo CYP 3A4, provokas kreskon de AUC de rosuvastatino je 28%. Tamen ĉi tiu kresko ne estas konsiderata klinike grava.

Farmakokinetiko

La tempo atingi maksimuman plasman koncentriĝon (Cmax) de rosuvastatino en la sango post parola administrado estas proksimume 5 horoj. Absoluta biodisponeco de substanco

20% Metabolismo okazas ĉefe en la hepato. La volumeno de dissendo estas proksimume 134 litroj. Plej multaj el la substanco (ĉirkaŭ 90%) ligas al plasmaj proteinoj, ĉefe kun albumino.

Rosuvastatino spertas limigitan metabolon (

10%). La substanco apartenas al nespecifaj substratoj de citokroma P450. La ĉefa izoenzimo implikita en ĝia metabolo estas la izoenzimo CYP2C9. Partopreno en la metabolo de izoenzimoj CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 estas en plej malgranda mezuro. La ĉefaj konataj metabolitoj estas N-desmetililsuvastatino (aktiveco estas ĉirkaŭ duoble pli malalta ol rosuvastatino) kaj laktonaj metabolitoj (ne havas farmacologian aktivecon). La farmakologia agado por la inhibo de plasmo HMG-CoA-reduktasa estas provizita ĉefe pro rosuvastatino (pli ol 90%).

Proksimume 90% de la substanco estas elmetita tra la intesto senŝanĝa (inkluzive de nesorbita / sorbita rosuvastatino), la resto - de la renoj. La duontempo de substanco el sango-plasmo estas ĉirkaŭ 19 horoj (pliigi la dozon ne influas ĉi tiun indikilon). La geometria meznombro de plasma plasmo estas 50 l / h (kun koeficiento de variaĵo - 21,7%).

Kun ĉiutaga konsumado, ŝanĝoj en farmacokinetiaj parametroj ne estas observataj. Sistema ekspozicio pliiĝas proporcie al dozo.

Laŭ farmacokinetiaj studoj, ĉe pacientoj de la mongoloida raso (japanoj, filipinoj, ĉinoj, koreoj kaj vjetnamoj), la meza AUC kaj la maksimuma koncentriĝo de rosuvastatino pliiĝas ĉirkaŭ 2 fojojn kompare kun la raso de Caucasoid, por indianoj la koeficiento de kresko en mezaj AUC kaj Cmax estas 1,3.

En pacientoj kun malplibonigo de creatinino (CC) malpli ol 30 ml / min, la plasma koncentriĝo de rosuvastatino kaj N-desmetililsuvastatino en la sango signife kreskas.

En kronika alkohola hepato-malsano, la plasma koncentriĝo de rosuvastatino leviĝas modere. Komparante: pacientoj kun normala hepato-funkcio / pacientoj kun fiaska malsano (laŭ la skalo Child-Pugh: 7 aŭ pli malaltaj punktoj / 8-9 poentoj) AUC kaj Cmax de rosuvastatino kreskas je 5 kaj 60% / 21 kaj 100% respektive. Sperto kun rosuvastatino en pacientoj kun hepata malsano super 9-punktoj forestas.

Komponado kaj formo de liberigo

La drogo Roxer haveblas en tableta formo por parola administrado (parola administrado). La tablojdoj estas tegitaj per tegaĵo de blanka filmo. Ronda, biconveksa per bevelo, unuflanke markanta "10", stampita. La ĉefa aktiva ingredienco de la drogo estas rosuvastatino. Ĝia enhavo en unu tablojdo estas 10 mg. Ankaŭ inkluzivas ekskavaĵojn, kiuj inkluzivas:

Macrogol 6000.
Kopolimero de metacrilato de metilo.
Mikrokristala celulozo.
Koloidal silicia dioksido.
Titana dioksido
Krospovidono.
Laktosa monohidrato.
Magnea stearato.

La tablojdoj Roxer estas pakitaj en ampolo el 10 pecoj. Kartona pako enhavas 3 aŭ 9 ampolojn kaj instrukciojn por la uzo de la drogo.

Farmacologiaj propraĵoj

La ĉefa aktiva ingredienco de Roxer-tablojdoj, rosuvastatino blokas la agadon de la enzimo HMG-CoA reduktasa, kiu respondecas pri la sintezo de la pioniro de mevalonata kolesterolo. Ĝi estas aktiva en hepataj ĉeloj, respondecaj pri la sintezo de endogena (propra) kolesterolo, pro kio ĝia nivelo en la sango malpliiĝas. Ankaŭ, kontraŭ la fono de la uzo de la drogo, la nivelo de lipoproteinoj de malalta kaj tre malalta denseco malpliiĝas (kontribuas al la deponado de kolesterolo en la muroj de arterioj) kaj la koncentriĝo de lipoproteinoj de alta denseco plialtiĝas (reduktas la intensecon de la procezo de deponejo de kolesterolo en la muroj de arterioj).

Post prenado de la tablojdoj de Roxero enen, la aktiva ingredienco estas sufiĉe rapida, sed ne tute absorbita en la sangon. Kun sangofluo ĝi eniras la hepatajn ĉelojn (hepatocitoj), kie ĝi havas terapian efikon. Rosuvastatino ne estas metaboligita kaj elmetita senŝanĝe ĉefe kun feĉoj.

Dozo kaj administrado

En la interno, la tablojdo ne devas esti maĉita aŭ dispremita, glutita tute, lavita per akvo, povas esti prenita en ajna momento de la tago, sendepende de la manĝa tempo. Antaŭ ol komenci terapion kun Roxer, la paciento devas sekvi norman hipokolesteroleman dieton kaj daŭrigi ĝin sekvi ĝin dum kuracado. La dozo de la drogo devas esti elektita individue depende de la celoj de terapio kaj de la terapia respondo al kuracado, konsiderante naciajn rekomendojn pri celaj plasmaj koncentriĝoj. La rekomendinda komenca dozo por pacientoj komencantaj preni la drogon, aŭ por pacientoj transdonitaj de prenado de aliaj HMG-CoA-reduktasa inhibidores, devas esti 5 aŭ 10 mg da Roxer-drogo 1 fojon tage.

Kun la samtempa uzo de la drogo kun gemfibrozil, fibratoj, nikotinika acido en reduktaj dozoj de lipidoj (pli ol 1 g / tago), al pacientoj oni rekomendas komencan dozon de la drogo je 5 mg / tago. Kiam oni elektas komencan dozon, oni devas gvidi la individuan plasman kolesterolon kaj konsideri la eblan riskon disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn, kaj la eblajn riskojn de kromefikoj ankaŭ devas konsideri. Se necese, la dozo povas esti pliigita post 4 semajnoj.

Pro la ebla disvolviĝo de kromefikoj dum aplikado de dozo de 40 mg / tago, kompare kun pli malaltaj dozoj de la drogo, pliigi la dozon ĝis maksimume 40 mg / tago devas konsideri nur en pacientoj kun severa grado de hipercolesterolemio kaj kun alta risko disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn ( precipe en pacientoj kun familiara hiperkolesterolemio) kiuj ne atingis la deziratan rezulton de terapio kun dozo de 20 mg / tago, kaj kiuj estos sub la inspektado de kuracisto. Precipe zorgema monitorado de pacientoj ricevantaj la drogon je dozo de 40 mg / tago rekomendas.

Ne estas rekomendinda uzo de dozo de 40 mg / tago ĉe pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston. Post 2-4 semajnoj da terapio kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de Roxer-drogo, monitorado de lipida metabolo estas necesa (dozo-alĝustigo necesas).

Pacientoj kun rena malsukceso

En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas. En pacientoj kun severa rena malsukceso (CC malpli ol 30 ml / min), la uzo de Roxer estas kontraŭindikata. La uzo de Roxer en dozo de pli ol 30 mg / tago estas kontraŭindikata en pacientoj kun modera ĝis severa insuficienco (CC malpli ol 60 ml / min). Por pacientoj kun modera rena malsukceso, la rekomendata komenca dozo de Roxer estas 5 mg / tago.

Uzu dum gravedeco kaj mamnutrado

La drogo de Roxer estas kontraŭindikata dum gravedeco kaj laktado.

Virinoj en reprodukta aĝo devas uzi taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipiĝo.

En kazo de gravedeco dum kuracado, la uzo de la drogo estu ĉesigita tuj.

Difektita rena funkcio

En pacientoj ricevantaj altajn dozon de rosuvastatino (precipe 40 mg / tago), tubula proteinurio estis observita, kiu estis detektita uzante testajn striojn kaj, plejofte, estis perioda aŭ mallongatempa. Tia proteinurio ne indikas akuton aŭ progreson de koincida rena malsano. La ofteco de grava rena malsano notita en la post-merkatiga studo de rosuvastatino estas pli alta kun dozo de 40 mg / tago. En pacientoj, kiuj prenas Roxer-drogon je dozo de 30 aŭ 40 mg / tago, oni rekomendas monitori renajn funkciajn indikilojn dum kuracado (almenaŭ 1 fojon en 3 monatoj).

Efiko sur la muskol-skeleta sistemo

Kiam vi uzas rosuvastatinon en ĉiuj dozoj, sed precipe en dozoj superantaj 20 mg / day, oni raportis la jenajn efikojn sur la muskoloskeleta sistemo: mialgia, miopatio, en maloftaj kazoj, rabdomiolizo. Tre maloftaj kazoj de rabdomiolizo estis rimarkitaj per la samtempa uzo de HMG-CoA reductase kaj ezetimibe-inhibidores. Tia kombinaĵo devas esti uzata kun singardeco, ĉar farmacodinamika interagado ne povas esti forĵetita. Kiel en la kazo de aliaj HMG-CoA reduktase, la ofteco de rabdomiolizo en la post-surmerkatiga uzo de la Roxer-drogo estas pli alta kiam la dozo estas 40 mg / tago.

Determino de agado de CPK

CPK-agado ne povas esti determinita post intensa fizika praktikado kaj en ĉeesto de aliaj eblaj kialoj por la pliigo de ĝia aktiveco, ĉi tio povas konduki al malĝusta interpretado de la rezultoj. Se la komenca agado de CPK estas signife superita (5 fojojn pli alta ol la supra limo de la normo), ripetita analizo devas esti farita post 5-7 tagoj. Vi ne povas komenci terapion se la rezultoj de la reanalizo konfirmas la komencan altan KFK-agadon (pli ol 5-oble superas la superan limon de la normo).

Antaŭ ol komenci terapion

Depende de la ĉiutaga dozo, la Roxer-drogo devas esti preskribita kun singardo al pacientoj kun ekzistantaj riskaj faktoroj por miopatio / rabdomiolizo, aŭ la uzo de la drogo estas kontraŭindikata (vidu sekciojn "Kontraŭindikoj" kaj "Atento").

Ĉi tiuj faktoroj inkluzivas:

misfunkcia rena funkcio,
hipotiroidismo
historio de muskolaj malsanoj (inkluzive familian historion),
miotoksaj efikoj kiam vi prenas aliajn HMG-CoA-reduktase-inhibitojn aŭ fibratojn en historio,
troa trinkado
pli ol 65-jaraĝa
kondiĉoj en kiuj la koncentriĝo de rosuvastatino en sanga plasmo povas pliiĝi,
samtempa uzo de fibratoj.

En tiaj pacientoj, necesas taksi la riskon kaj eblajn avantaĝojn de terapio. Klinika monitorado ankaŭ rekomendas. Se la komenca agado de CPK estas pli ol 5 fojojn pli alta ol la supra limo de normalo, terapio kun Roxer ne devas esti komencita.

Dum la periodo de drogterapio

La paciento devas esti informita pri la bezono de tuja medicina atento kaze de subita ekapero de muskola doloro, muskola malforteco aŭ krampo, precipe kombina kun malsano kaj febro. En tiaj pacientoj, CPK-agado devus esti determinita. La terapio devas esti ĉesigita se la aktiveco de CPK estas signife pliigita (pli ol 5 fojojn kompare kun la supra limo de normala) aŭ se la simptomoj de la muskoloj estas prononcitaj kaj kaŭzas ĉiutagan malkomforton (eĉ se la agado de CPK ne pli ol 5 fojojn la supra limo. normoj). Se simptomoj malaperas kaj CPK-aktiveco revenas al normalo, oni devas pripensi rekomenci la uzon de Roxer aŭ aliaj HMG-CoA-reduktasa inhibidores en pli malaltaj dozoj kun zorgema medicina kontrolado. Monitado de la agado de CPK en foresto de simptomoj estas nepraktika. Oni rimarkis tre maloftajn kazojn de imunigita mediaciita miopatio kun klinikaj manifestoj en la formo de konstanta malsekura muskola malforto kaj pliigita seruma CPK-agado dum terapio aŭ ĉesigante la uzon de HMG-CoA-reduktase, inkluzive de rosuvastatino. Pliaj studoj de la muskola kaj nerva sistemo, serologiaj studoj, same kiel imunosupresiva terapio povas esti bezonataj.

Ekzistis neniuj signoj de pliigitaj efikoj sur skeleta muskolo dum prenado de rosuvastatino kaj samtempa terapio. Tamen, estis raportita kresko de la incidenco de miozitozo kaj miopatio en pacientoj prenantaj aliajn inhibitojn de HMG-CoA-reduktasa kombinaĵo kun fibroic-acidaj derivaĵoj (ekz. Gemfibrozil), ciklosporino, nikotinika acido en reduktantaj dozoj de lipidoj (pli ol 1 g / tago), antifungaj derivaĵoj azole, HIV-proteazaj inhibidores kaj makrolidaj antibiotikoj.

Kiam uzata kun iuj HMG-CoA-reduktasa inhibidores, gemfibrozil pliigas la riskon de miopatio. Tiel, la samtempa uzo de la drogoj Roxer kaj gemfibrozil ne rekomendas. La avantaĝoj de plu ŝanĝi la plasman koncentriĝon de lipidoj kun la kombinita uzo de Roxer kun fibratoj aŭ nikotinic-acido en reduktaj lipoj-dozoj devas esti zorgeme pesitaj konsiderante la eblan riskon. La drogo Roxer je dozo de 30mg / tago estas kontraŭindikata por kombina terapio kun fibratoj. Pro la pliigita risko de rabdomiolizo, Roxer ne devas esti uzata en pacientoj kun akutaj kondiĉoj, kiuj povas konduki al miopatio aŭ kondiĉoj predikantaj al disvolviĝo de rena malsukceso (ekzemple sepsis, arteria hipotensio, vasta kirurgio, traŭmato, severaj metabolaj, endokrinaj kaj elektrolitaj tumultoj). aŭ nekontrolitaj konvulsioj).

Efiko sur la hepato

Depende de la ĉiutaga dozo, Roxer devas esti uzata kun singardo en pacientoj kun troa konsumo de alkoholo kaj / aŭ historion de hepatmalsano aŭ ĝia uzo estas kontraŭindikata (vidu sekciojn "Kontraŭindikoj" kaj "Atento").

Oni rekomendas determini la funkciajn testojn de la hepato antaŭ la komenco de la terapio kaj 3 monatojn post sia komenco. La uzo de la drogo Roxer devus esti ĉesigita aŭ la dozo de la drogo estu malpliigita se la aktiveco de "hepato" transaminase en la sango-serumo estas 3 fojojn pli alta ol la supra limo de normalo.

En pacientoj kun hipercolesterolemio pro hipotiroidismo aŭ nefrotika sindromo, terapio de la subaj malsanoj devas esti efektivigita antaŭ kuracado kun Roxer.

Doza formo

Filmoj-filmitaj tablojdoj 5 mg, 10 mg, 20 mg kaj 40 mg

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - rosuvastatina kalcio 5,21 mg, 10,42 mg, 20,83 mg, aŭ 41,66 mg (ekvivalenta al 5 mg rosuvastatino, 10 mg, 20 mg kaj 40 mg, respektive),

enekscipientoj: mikrokristala celulozo, anhidra laktozo, crospovidona, silicia dioksido, coloida anhidro, magnezio-stearato,

filmo tega: la ĉefa kopolimero de enboteligita metakrilato, macrogol 6000, titanio-dioksido E171, laktoza monohidrato.

La tablojdoj estas ĉirkaŭformaj, kun iomete biconveksa surfaco, tegitaj per blanka filmo-tegaĵo, markita "5" unuflanke kaj kun bevelo (por dozo de 5 mg).

La tablojdoj estas rondaj, kun iomete biconveksa surfaco, tegitaj per blanka filmo-tegmento, markita "10" unuflanke kaj bevelita (por dozo de 10 mg).

Rondformaj tablojdoj, tegitaj per blanka filmo, kun bevelo (por dozo de 20 mg).

Kapsulformaj tablojdoj kun biconveksa surfaco, tegitaj per blanka filmo-mantelo (por dozo de 40 mg).

Dozo kaj administrado

Antaŭ komenci drogterapion, la paciento devas esti norma dieto kun malalta kolesterolo kaj daŭre aliĝi al ĉi tiu dieto dum kuracado. La dozo de la drogo estas fiksita individue, laŭ la celoj de la terapio, la respondo de la paciento al kuracado. La rekomendata komenca ĉiutaga dozo estas de 5 mg ĝis 10 mg kaj prenas unufoje tage. La dozo estas la sama por pacientoj, kiuj prenas statinojn por la unua fojo, aŭ transigas de terapio kun alia HMG-inhibilo, CoA-reduktasa. Kiam oni elektas komencan dozon, oni devas konsideri la komencan individuan nivelon de kolesterolo kaj la ekzistantan kardiovaskulan riskon, kaj ankaŭ la eblan riskon de disvolvi adversajn reagojn.

Se necese, la dozo povas esti pliigita post 4 semajnoj. Konsiderante la kreskantan oftecon de raportoj pri adversaj reagoj dum prenado de dozo de 40 mg kompare kun pli malaltaj dozon, pliigo de la ĉiutaga dozo ĝis 30 mg aŭ 40 mg devas esti konsiderata nur por pacientoj kun severa hiperlipidemio kaj alta kardiovaskula risko (precipe kun hiperkolesterolemia familio) , en kiu ne eblas atingi celajn lipidajn nivelojn dum prenado de pli malaltaj dozoj, kaj kiuj estos kontrolataj. Aparta atento al pacientoj estas necesa kiam ili komencas preni dozon de 40 mg aŭ 30 mg.

Pliigi la dozon al 40 mg estas ebla nur sub la superrigardo de kuracisto. Dozo de 40 mg ne rekomendas al pacientoj, kiuj ne antaŭe prenis la drogon. Post 2 semajnoj da terapio kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de Roxer, monitorado de lipida metabolo estas necesa (se necese, dozo-ĝustigo).

Roxera® povas esti prenata je ajna tempo de la tago, sendepende de manĝo.

Uzo en maljunuloj

Oni rekomendas al pacientoj pli aĝaj ol 70 jaroj komenci la drogon kun dozo de 5 mg

Dozo en pacientoj kun rena malsukceso

En pacientoj kun milda aŭ modera rena malsukceso, dozo-ĝustigo ne bezonas, la rekomendata komenca dozo de la drogo estas 5 mg. En pacientoj kun modera difektita rena funkcio (malplibonigo de creatinino malpli ol 60 ml / min) - kontraŭindiki la uzon de la drogo en dozo de 40 mg. En pacientoj kun severa fiaska malsano (malplenigo de creatinino malpli ol 30 ml / min), la uzo de Roxer® estas kontraŭindikata.

Dozo en pacientoj kun hepata damaĝo

En pacientoj kun 7 aŭ malpli poentaroj pri Child-Pugh, dozo-ĝustigo ne bezonas. Ne estas sperto pri la uzo de la drogo en pacientoj kun poentaro pli alta ol 9 en la skalo Child-Pugh.

Roxer® estas kontraŭindikata en pacientoj kun aktiva hepatozo.

Oni rimarkis kreskon de sistema koncentriĝo de rosuvastatino inter japanoj kaj ĉinoj. La rekomendinda komenca dozo por aziaj pacientoj estas 5 mg. La uzo de la drogo je dozo de 30 mg aŭ 40 mg estas kontraŭindikata en pacientoj de la azia raso.

Dozo en pacientoj kun predikado al miopatio

La rekomendinda komenca dozo por pacientoj kun faktoroj predikantaj al disvolviĝo de miopatio estas 5 mg. Dozo de 40 mg kaj 30 mg estas kontraŭindikata en tiaj pacientoj.