Gabapentin - instrukcioj por uzo kaj recenzoj

Priskribo grava al 04.02.2015

  • Latina nomo: Gabapentin
  • ATX-Kodo: N03AX12
  • Aktiva substanco: Gabapentin
  • Fabrikisto: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rusio), Aurobindo Pharma (Barato), Erregierre S.p.A. (Italujo)

En 1 kapsulo gabapentin 300 mg

Kalcia hidrogena fosfato, terpoma amelo, makrogolo, magnezio-stearato - kiel ekscipitaĵoj.

Indikoj por uzo

  • monoterapio fokusaj kaptiloj ĉe epilepsio en plenkreskuloj kaj infanoj de 12 jaroj,
  • aldona kuracado fokusaj kaptiloj kun epilepsio en plenkreskuloj,
  • aldona kuracado imuna epilepsio en infanoj de 3 jaroj,
  • migreno,
  • neuropatia doloro (neuralgia postherpetika, diabeta, trigemina, HIV-rilata, alkoholulo, kun spinal stenosis),
  • malpliigo de la intenseco de tajdoj dum menopaŭzo.

Kontraŭindikoj

  • akra pancreatito,
  • hipersensemo al la drogo,
  • galaksia maltoleremo aŭ malabsorbado de glukozo kaj galaktozo,
  • aĝo ĝis 3 jaroj kun fokusaj epileptikaj kaptoj,
  • aĝo ĝis 12 jaroj kun postherpetic neuralgia,
  • gravedeco.

Kromaj efikoj

  • pliigi SALU, takikardio,
  • dispepsio, naŭzo, abdomina doloro, seka buŝo, anoreksio, estreñimientodiareo, pancreatito, flatulenco, gingivito,
  • miaalgiomalantaŭa doloro
  • somnolo, kapturno, nistagmopliigita lacecokaj ekscitebleco, disartrio, gstana doloro, depresiokonfuzo hiperkinezio,angoro, sendormeco,
  • rinito, faringito, tuso,
  • urina incontinencia, difektita potenco,
  • vida difekto, tinnito,
  • haŭto senpripenseeksmoda eritemo,
  • pezo kresko, vizaĝa ŝvelaĵo, ŝvelaĵo.

Interago

La samtempa uzo de aliaj antiepileptikaj drogoj estas permesita (Fenobarbital, Carbamazepine, Fenitoino, Valproika Acido) kaj parolaj kontraŭkoncipiloj. En ĉi tiu kazo, la farmacokinetiko de gabapentino ne ŝanĝiĝas.

Antacidoj reduktas la biodisponecon de la drogo, do prenado de la ĉefa drogo kaj antacidoj disvastiĝas kun la tempo.

Mielotoksaj drogoj pliigas la hematotoxicecon de gabapentino.

Kunlabore kun morfino morfina farmacokinetiko ne ŝanĝiĝis. Tamen, eblaj adversaj reagoj de la centra nerva sistemo devas esti kontrolataj.

Trinki alkoholon povas pliigi adversajn reagojn de la centra nerva sistemo (ataxia, stuporo).

Specialaj instrukcioj

Se necesas nuligi la drogon, dozo-redukto devas esti efektivigita iom post iom (en 1-2 semajnoj), ĉar ĉesigo de la terapio povas provoki epistaton. Dum gravedeco, estas permesate uzi laŭ striktaj indikoj, kiam la avantaĝo al la patrino superas la riskon por la feto.

Se ataksio, kapturno, pezo-kresko, somnolo aperas en plenkreskuloj, kaj dormo kaj malamikeco en infanoj, kuracado devas esti ĉesigita. Dum kuracado, vi devas sindeteni de veturado.

Liberigu formon kaj konsiston de la drogo

Gabapentin estas havebla en kapsula formo por parola administrado. La drogo estas pakita en plastaj latoj de 50 aŭ 100 pecoj aŭ en ampoloj de 10-15 pecoj en kartona skatolo.

Ĉiu kapsulo enhavas aktivan substancon - gabapentin 300 mg, kaj ankaŭ kelkajn helpajn komponentojn: kalcia stearato, gelateno, titanioksido, mikrokristala celulozo.

Uzo en medicina praktiko

Gabapentin disvolviĝis ĉe Parke-Davis kaj unue estis priskribita en 1975. Sub la marko Neurontin, ĝi unue estis aprobita en majo 1993 por kuracado de epilepsio en Britio kaj estis vendita en Usono en 1994. Poste, gabapentino estis aprobita en Usono por kuracado de postherpetika neŭralgio en majo 2002. En januaro de 2011, Usono aprobis daŭrantan liberigan dozon de gabapentino por unufoje ĉiutaga administrado sub la markonomo Gralise. Gabantina anacarbilo sub la marko Horizant, kiu havas altan biodisponecon, estis enkondukita en Usono por kuracado de sindromaj kruroj-sindromo en aprilo 2011 kaj estis aprobita por kuracado de postherpetika neŭralgio en junio 2012.

Uzo en medicina praktiko

Gabapentino estas uzata ĉefe por trakti kaptilojn kaj neŭropan doloron. Ĉi tio administras ĉefe buŝe, kun esplorado montrante, ke "rektala administrado ne estas kontentiga." Ĝi ankaŭ estas kutime preskribita por multaj nemarkitaj aplikoj, kiel kuracado de maltrankvilaj malordoj, sendormeco kaj bipola malordo. Tamen zorgas pri la kvalito de la provoj faritaj kaj la evidenteco por iuj el ĉi tiuj aplikoj, precipe kiam uzataj kiel humoro-stabiligilo en bipola malordo.

Farmakologiaj ecoj de la drogo

Gabapentino estas drogo kun prononca kontraŭvulsiva efiko. Sub la influo de la drogo en pacientoj kun epilepsio, ĝi reduktas la riskon disvolvi ripetajn atakojn.

Ĉi tiu kuracilo estas uzata por trakti plenkreskulojn kaj infanojn por kuracado de epilepsio kaj neŭropatia doloro kontraŭ la fono de zingibroj.

Farmakodinamiko

En strukturo, gabapentino similas al la GABA-neurotransmisilo (gamma-aminobutirida acido), sed ĝia mekanismo de agado diferencas de aliaj drogoj, kiuj interagas kun GABA-riceviloj (valproika acido, barbituritoj, benzodiazepinoj, inhibidores de GABA, GABA-transaminasa inhibidores, agonistoj de GABA-transaminase kaj agonistoj de GABA-transaminase). GABA-formoj).

Gabapentin ne havas GABAergic-propraĵojn kaj ne influas la kaptiĝon kaj metabolon de GABA. Laŭ preparaj studoj, la substanco ligas al α2-δ-subiĝo de tensio-dependaj kalciaj kanaloj kaj reduktas la fluon de kaliaj jonoj, kio ludas gravan rolon en la disvolviĝo de neŭropata doloro.

Aliaj mekanismoj de agado por neuropatia doloro:

  • pliigita sintezo de GABA,
  • malkresko en glutamato-dependa morto de neŭronoj,
  • forigo de la liberigo de neurotransmisiloj de la monoamina grupo.

En klinike signifaj koncentriĝoj de gabapentino kun riceviloj por aliaj oftaj drogoj aŭ neurotransmisiloj, inkluzive de GABA-receptorojEnGABAA, glicino, glutamato, N-metil-D-aspartato aŭ receptoroj de benzodiazepino ne ligas.

Gabapentino, male al carbamazepino kaj fenitoino, ne interagas kun natriaj kanaloj in vitro. Dum in vitro-terapio, iuj in vitro-provoj montras partan mildigon de la efikoj de la agonisto de la glutamata ricevilo N-metil-D-aspartato, sed nur ĉe koncentriĝo de> 100 μmol, kio ne atingeblas en vivo. Gabapentino iomete reduktas la liberigon de neurotransmisiloj de monoamino.

Farmakokinetiko

La biodisponibilidad de gabapentin ne dependas de dozo laŭ naturo kaj malpliiĝas kun kreskanta dozo. Ĉmaksimume (maksimuma koncentriĝo de la substanco) gabapentino en plasmo post parola administrado estas atingita en 2-3 horoj. Absoluta biodisponeco estas proksimume 60%. Manĝaĵo, inkluzive de enhavo de granda graso, ne influas la farmacokinetajn parametrojn.

La elimino de substancoj el plasmo estas plej bone priskribita per lineara modelo. T1/2 (elimina vivdaŭro) el plasmaj mezumoj 5-7 horojn kaj ne dependas de la dozo. Kun ripeta uzo, la farmacokinetiaj parametroj ne ŝanĝiĝas. La valoro de ekvilibraj plasmaj koncentriĝoj povas esti antaŭdirita surbaze de la rezultoj de unuopa dozo de la drogo.

Gabapentino praktike ne ligas al plasmaj proteinoj (80 - 900-2400 mg ĉiutage,

  • KK 50–79 - 600–1200 mg ĉiutage,
  • KK 30–49 - 300–600 mg ĉiutage,
  • KK 15–29 - 300 mg ĉiutage aŭ 300 mg ĉiutage,
  • QC

    Dozo kaj administrado

    Gabapentin Vidal devas esti uzata atente kaj strikte sekvante la instrukciojn de la ĉeestanta kuracisto. Trinki kapsulojn sen unue konsulti specialiston ne rekomendas, ĉar la kuracilo havas multajn kontraŭindikojn kaj kromefikojn, kiuj povas nur pligravigi la situacion kaj plimalbonigi la kondiĉon de la paciento. Instrukcioj por uzi Gabapentin antaŭ ol preni la kapsulojn estas bezonataj por studi.

    La kuracilo estas prenita parole. La ĉiutaga dozo dependas de la aĝo de la paciento, de la patologio, kiu ĝenas lin, de la ĉeesto de kongruaj malsanoj. La dozo kaj metodo de uzo de la drogo estas kiel sekvas:

    • Kun epilepsio:
    1. plenkreskuloj, infanoj de 12 jaroj: 1 kapsulo de 300 mg 3 fojojn tage,
    2. la maksimuma ĉiutaga dozo estas 3600 mg, efika - de 900 ĝis 3600 mg,
    3. intervaloj inter ĉiu ricevo de financoj - ne pli ol 12 horojn,
    4. individua doza selektado estas permesata (la unua tago de kuracado - 1 kapsulo 300 mg, la dua - 2 kapsuloj de 300 mg en 2 dividitaj dozon, la tria - 3 kapsuloj de 300 mg en 3 dividitaj dozo),
    5. infanoj de 3 ĝis 12 jaroj: 25–35 mg / kg 3 fojojn ĉiutage.
    • Kun neŭralgio:
    1. plenkreskuloj, infanoj: 1 kapsulo de 300 mg 3 fojojn tage,
    2. tiam la dozo plialtiĝas al 3600 mg,
    3. superi dozon de 3600 mg estas malpermesita.

    Droga interagado

    Estas permesite preni parolajn kontraŭkoncipilojn kaj aliajn kontraŭepileptikajn drogojn samtempe kun la kuracilo: karbamazepino, fenobarbital, fenitoino. Ĉi tiuj drogoj ne influas la farmacokinetiko de tablojdoj. La konsumado de antiacidoj kaj sorbantoj estas plej bone minimumigita, ĉar ili reduktas la biodisponecon de Gabapentin. Se kontraŭacidoj kaj sorbantoj estas nemalhaveblaj en la kuracado, tiam vi devas preni ilin kaj la ĉefan drogon kun tempa diferenco de 2 ĝis 3 horoj.

    Mielotoksaj drogoj, kiel antiacidoj, estas uzataj kun singardo ĉar ili kontribuas al la pliigo de ĝia hematotoxiceco. Se vi prenas la drogon kune kun morfino, tiam la farmacokinetiko de morfino ne ŝanĝiĝas, sed vi devas strikte kontroli la adversajn reagojn kiuj povas okazi flanke de la nerva sistemo. Alkoholo dum prenado de Gabapentino plibonigas adversajn reagojn, do trinki alkoholon dum kuracado ne rekomendas.

    Superdozo

    La jenaj simptomoj indikas troon de la ĉiutaga dozo de la drogo:

    • parolmanko
    • somnolo
    • kapturno
    • duobla vidado
    • letargio,
    • konsternita tabureto.

    Terapio en kazo de superdozo estas simptoma. Alivorte, kuracistoj donas helpon, koncentrante la manifestajn simptomojn. La jenaj agadoj estas planitaj:

    • gasta lavo,
    • hemodializo
    • ricevo de sorbitoj.

    La uzo de la drogo dum gravedeco kaj mamnutrado

    Ĉi tiu drogo ne estas preskribita por kuracado de virinoj dum la atendo de infano pro la manko de taŭgaj datumoj pri la sekureco de la aktiva substanco de la kapsulo sur la feto kaj la disvolviĝo de gravedeco. Studoj ĉe bestoj pruvis, ke kun plua uzo de Gabapentin dum gravedeco, malrapidiĝo en la kresko kaj disvolviĝo de la feto en la utero estis observita.

    La drogo facile penetras en la patrinan lakton, do ĝia uzo dum laktado ne tre rekomendas pro la manko de fidindaj informoj pri la efiko de kapsuloj sur la korpo de la bebo.

    Se kontraŭkonvulsia terapio estas necesa, gravedaj kaj lactantaj virinoj devas konsulti kuraciston por elekti alternativan kuracadon.

    Kromaj efikoj

    En la fono de la uzo de la drogo Gabapentin, la disvolviĝo de la sekvaj kromefikoj estis ofte observata ĉe pacientoj:

    • De la flanko de la nerva sistemo - dormo, letargio, kapturno, malgrava kunordigo de movadoj, tremado de la ekstremaĵoj, kaŭza sento de timo, apatio al tio, kio okazas, parestezio, malpliiĝintaj refleksoj,
    • De la digesta sistemo - naŭzo, vomado, troa salivo, estreñimiento aŭ diareo, doloro en la dekstra hipokondrio, disvolviĝo de pancreatito, pliigo de hepato-transaminasoj, pliigo de gasa formado, stomatito, malsano de gingivoj,
    • De la flanko de la koro kaj sangaj glasoj - ŝanĝo de sangopremo (malkresko aŭ pliiĝo), kardiaj arritmioj, sento de "tajdo" al la vizaĝo kaj al la membroj,
    • Flanke de la spira sistemo - inflamo de la muka membrano de la nazofaringe, manko de spiro, tuso,
    • El la organoj de la urinaj kaj reproduktaj sistemoj - malpliigita seksa deziro, urina senkontinenco, difektita rena funkcio,
    • Ŝanĝo en la klinika bildo de sango - malpliigo de la nombro de blankaj globuloj, anemio.

    En maloftaj kazoj, dum terapio, pacientoj spertas erupcion sur la haŭto, urtikario, angioedemo.

  • Lasu Vian Komenton