La drogo Xelevia: instrukcioj por uzo > Traktado kaj antaŭzorgo

Havebla en filmaj teksitaj tablojdoj. Tabloj kremkoloraj, sur la surfaco de la filmo-membrano sur unu flanko estas gravurita "277", aliflanke ili estas tute glataj.

La ĉefa aktiva ingredienco estas sitagliptin fosfata monohidrato en dozo de 128,5 mg. Pliaj substancoj: mikrokristala celulozo, kalcia hidrogena fosfato, kriskarmelosa natrio, magnezio-stearato, magnezia stearyl-fumarato. La filmo-tegaĵo konsistas el polivinil-alkoholo, titan-dioksido, polietilen-glicol, talko, flava kaj ruĝa rusto.

La drogo haveblas en ampoloj por 14 tablojdoj. En pakaĵo el kartono estas 2 tiaj ampoloj kaj instrukcioj por uzo.

Kie kaj kiel injekti insulinon en diabeto mellitus - legu en ĉi tiu artikolo.

Farmakologia ago

Destinita por kuracado de diabeto en la dua tipo. La mekanismo de ago baziĝas sur la inhibicio de la enzimo DPP-4. La aktiva substanco malsamas en ago de insulino kaj aliaj antiglicemaj agentoj. La koncentriĝo de insulinotropa hormono de glukozo pliiĝas.

Ekzistas forigo de la sekrecio de glukogono fare de pankreataj ĉeloj. Ĉi tio helpas malpliigi la sintezon de glukozo en la hepato, rezulte de tio reduktiĝas la simptomoj de hipogluzemio. La ago de sitagliptino celas inhibi la hidrolizon de pankreataj enzimoj. Glucagona sekrecio reduktas, tiel stimulante la liberigon de insulino. Ĉi-kaze reduktas la glukozilatan insulinan indicon kaj la koncentriĝon de glukozo en la sango.

Xelevia celas trakti tipan diabeton.

Farmakokinetiko

Post prenado de la pilolo enen, la aktiva substanco rapide sorbas el la digesta vojo. Manĝado influas absorbadon. Ĝia maksimuma koncentriĝo en la sango estas determinita post kelkaj horoj. Biodisponeco estas alta, sed la kapablo ligi sin al proteinaj strukturoj estas malalta. Metabolismo okazas en la hepato. La drogo eliras el la korpo kune kun urino per rena filtrado ambaŭ senŝanĝe kaj en formo de bazaj metabolitoj.

Indikoj por uzo

Estas kelkaj rektaj indikoj por la uzo de ĉi tiu medikamento:

monoterapio por plibonigi glicemian metabolon en pacientoj kun diabeto de tipo 2,
komencante kompleksan terapion kun diabeta patologio kun metformino tipo 2,
terapio de tipo diabeto, kiam dieto kaj ekzercado ne funkcias,
suplemento de insulino
plibonigi glicemian kontrolon kombine kun sulfonilureaj derivaĵoj,
kombina terapio de diabeto de la dua tipo kun tiazolidinedioj.

Kontraŭindikoj

Rekta kontraŭindikoj al la uzo de la drogo, kiuj estas indikitaj en la instrukcioj por uzo, estas:

hipersensemo al la eroj de la drogo,
gravedeco kaj laktado
aĝo ĝis 18 jaroj
ketoacidosis diabeta,
tipo 1 diabeto
misfunkcia rena funkcio.

Xelevia estas uzata en la traktado de diabeto de tipo 2, kiam dieto kaj ekzercado ne funkcias.

Kun granda zorgo, Xelevia estas preskribita al homoj kun severa kaj modera rena malsukceso, pacientoj, kiuj havas historion de pancreatito.

Kiel preni Xelevia?

Dozo kaj daŭro de kuracado rekte dependas de la severeco de la malsano.

Dum farado de monoterapio, la medikamento estas prenita en komenca ĉiutaga dozo de 100 mg ĉiutage. La sama dozo estas observata uzante la drogon kune kun metformino, insulino kaj sulfonilureoj. Kiam vi faras kompleksan terapion, konsilas malpliigi la dozon da insulino prenita por eviti la disvolviĝon de hipoglikemio.

Ne prenu duoblan dozon de la drogo en unu tago. Kun akuta ŝanĝo en ĝenerala sano, doza alĝustigo povas esti bezonata. En iuj kazoj, duonaj aŭ kvaraj tablojdoj estas preskribitaj, kiuj havas nur placebo-efikon. La ĉiutaga dozo povas varii konsiderante la manifestiĝojn de la komplikaĵoj de la malsano kaj la efikecon de la uzo de ĉi tiu drogo.

Kromaj efikoj de Xelevia

Kiam vi prenas Xelevia, la sekvaj kromefikoj povas okazi:

alergiaj reagoj
perdo de apetito
estreñimiento
kramfoj
takikardio
sendormeco
parestezio
emocia malstabileco.

En maloftaj kazoj, pligraviĝo de hemoroidoj estas ebla. La kuracado estas simptomata. En severaj kondiĉoj, akompanataj de konvulsioj, oni realigas hemodializon.

Uzo en maljuneco

Esence, maljunaj pacientoj ne bezonas dozon-ĝustigon. Sed se la kondiĉo plimalbonigas aŭ la kuracado ne donas la atenditajn rezultojn, tiam pli bone ĉesi preni la pilolojn aŭ ĝustigi la dozon al malpliiĝo.

Maljunaj pacientoj ne bezonas dozon-alĝustigon de Xelevia.

Uzo dum gravedeco kaj laktado

Ne ekzistas precizaj datumoj pri la efiko de la aktiva substanco sur la feto. Sekve, la uzo de ĉi tiu drogo dum gestado estas malpermesita.

Ĉar ne ekzistas fidindaj datumoj pri tio, ĉu la drogo pasas al patrina lakto, estas pli bone forlasi la mamnutriĝon se tia terapio estas necesa.

Apliko por misfunkcia rena funkcio

La preskribo de la drogo dependos de la malbarilo de creatinino. Ju pli alta ĝi estas, des pli malrapida la dozo preskribita. En kazo de nesufiĉa rena funkcio, la komenca dozo povas esti ĝustigita al 50 mg ĉiutage. Se kuracado ne donas la deziritan terapian efikon, vi devas nuligi la drogon.

Apliko por misfunkcia hepato

Kun milda grado da rena malsukceso, doza alĝustigo ne bezonas. La ĉiutaga dozo en ĉi tiu kazo devas esti 100 mg. Nur kun severa grado da hepata fiasko, traktado kun ĉi tiu medikamento ne efektiviĝas.

Kun severa grado de hepata malsukceso, Xelevia ne estas preskribita.

Dozo de Xelevia

Ekzistas preskaŭ neniuj kazoj de superdozo. Ŝtato de severa drogo veneniĝo povas okazi nur preninte unuopan dozon pli ol 800 mg. En ĉi tiu kazo, la simptomoj de kromefikoj pligraviĝas.

Traktado inkluzivas gastrikan lavadon, plian sentoksiĝon kaj prizorgadan terapion. Eblos forigi toksinojn el la korpo uzante plilongan dializon, ĉar norma hemodializo efikas nur en mildaj kazoj de superdozo.

Interago kun aliaj drogoj

La kuracilo povas esti kombinita kun metformino, warfarino, iuj parolaj kontraŭkoncipiloj. La farmacokinetiko de la aktiva substanco ne ŝanĝiĝas kun kombinita terapio kun ACE-inhibidores, kontraŭplateletaj agentoj, lipid-reduktantaj drogoj, beta-blokantoj kaj kalciaj kanalaj blokantoj.

Ĉi tio ankaŭ inkluzivas ne-steroidajn kontraŭinflamatoriajn drogojn, antidepresivojn, kontraŭhistaminojn, proton-inhibitorojn kaj iujn drogojn por forigi erektilan misfunkcion.

Kiam kombinita kun Digoxin kaj Cyclosporine, iomete pliigas la koncentriĝon de la aktiva substanco en la sanga plasmo.

Kongreso kun alkoholo

Vi ne povas preni ĉi tiun drogon kun alkoholo. La efiko de la drogo reduktiĝas, kaj dispeptikaj simptomoj nur pliiĝos.

Ĉi tiu medikamento havas kelkajn analogajn similajn al ĝi koncerne la aktivan substancon kaj la efikon kiun ĝi havas. La plej oftaj inter ili estas:

Sitagliptin,
Sitagliptina fosfato monohidrato,
Januvius
Yasitara.

Fabrikisto

Fabrikada kompanio: Berlin-Chemie, Germanio.

Tenu Xelevia for de junaj infanoj.

Mihaail, 42-jara, Bryansk

La kuracisto konsilis preni Xelevia kiel la ĉefa terapio. Post unu monato da uzo, fastanta sukero iomete pliiĝis, antaŭ ol ĝi estis ene de 5, nun ĝi atingas 6-6,5. La reago de la korpo al fizika agado ankaŭ ŝanĝiĝis. Pli frue, post marŝado aŭ ludado de sportoj, sukero falis akre, kaj akre, la indikilo estis proksimume 3. Dum prenado de Xelevia, sukero post ekzercado falas malrapide, iom post iom, kaj tiam revenas al la normalo. Li komencis senti sin pli bona. Do mi rekomendas la drogon.

Alina, 38-jara, Smolensk

Mi akceptas Xelevia kiel suplementon al insulino. Mi malsanas kun diabeto dum pluraj jaroj kaj provis multajn medikamentojn kaj kombinaĵojn. Ĉi tiu plej ŝatas. La kuracilo nur respondas al alta sukero. Se ĝi nun malaltiĝas, tiam la drogo ne "tuŝos" ĝin kaj akre kreskigos ĝin. Agas iom post iom. Neniuj pikiloj en sukero dum la tago. Estas alia pozitiva punkto, kiu ne estas priskribita en la instrukcioj por uzi: ŝanĝi dieton. La apetito reduktiĝas je preskaŭ la duono. Ĉi tio estas bona.

Mark, 54-jaraĝa, Irkutsk

La kuracilo venis tuj. Antaŭ tio, li prenis Januvia. Post ŝi, ĝi ne bonis. Post pluraj monatoj post Xelevia, ne nur sukero-niveloj revenis al normalo, sed ankaŭ ĝenerala sano. Mi sentas multe pli energian, mi ne bezonas senĉese manĝeti. Mi preskaŭ forgesis, kio estas hipogluzemio. Sukero ne saltas, ĝi sinkas kaj leviĝas malrapide kaj iom post iom, al kiu la korpo bone respondas.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

La doza formo de Xelevia estas filmigitajn tablojdojn: flavaj, biconveksaj, rondaj, glataj unuflanke, la gravuraĵo "277" estas aplikata sur la alia (en kartona skatolo 2 ampoloj enhavantaj 14 tablojdojn ĉiun) kaj instrukciojn pri uzado de Xelevia.

Komponado 1 tablojdo:

aktiva substanco: sitagliptin fosfato monohidrato - 128,5 mg (respondas al la enhavo de sitagliptin - 100 mg),
helpaj komponentoj: natria stearyl-fumarato - 12 mg, magnezia stearato - 4 mg, croscarmelosa natrio - 8 mg, nerefinita kalcia hidrogena fosfato - 123,8 mg, mikrokristala celulozo - 123,8 mg,
filmkovrilo: Opadry II flavgriza 85F17438 fera oksido ruĝa (E 172) - 0,37%, fera rusto flava (E 172) - 3,07%, talko - 14,8%, polietilenglicol (macrogol 3350) - 20,2% titan-dioksido (E 171) - 21,56%, polivinil-alkoholo - 40% - 16 mg.

Farmakodinamiko

Xelevia estas tre unuaranga inhibilo de la enzimo DPP-4, kiu estas aktiva kiam prenita buŝe kaj estas destinita por la traktado de diabeto mellitus de tipo 2.

La aktiva substanco de Xelevia (sitagliptin) el analogoj de glucagon-similaj peptido-1 (GLP-1) kaj amilino, α-glucosidasa inhibidores, γ-receptoroj agonistoj, kiuj estas aktivigitaj de la perksisoma proliferatoro (PPAR-γ), insulino, sulfonilurea derivaĵoj kaj biguanidoj diferencas kiel kemia strukturo kaj farmacologia ago. Per inhibado de DPP-4, sitagliptin pliigas la koncentriĝon de du hormonoj de la incretina familio - GLP-1 kaj glukozon-dependan insulinotropan polipeptidon (HIP).

Hormonoj de ĉi tiu familio estas sekreciitaj en la intesto dum 24 horoj, responde al manĝa konsumado, ilia koncentriĝo pliigas. La incretinoj estas parto de la interna fiziologia sistemo por reguligo de glukoza homeostazo. Kontraŭ la fono de normala aŭ levita sango-glukozo, hormonoj de la familio de inkretinoj kontribuas al pliigita sintezo de insulino kaj ĝia sekrecio per pankreataj β-ĉeloj per signalaj mekanismoj intracelaj asociitaj kun cikla adenosina monofosfato (AMP).

Ankaŭ, GLP-1 subpremas pliigitan sekrecion de glukagon per pancreataj α-ĉeloj. Malkresko de glukagona koncentriĝo kun pliigo de insulino kondukas al malpliigo de produktado de glukozo fare de la hepato, kio finfine kondukas al malpliigo de glicemio. Ĉi tiu mekanismo de ago diferencas de tiu eneca al sulfonilureaj derivaĵoj, kiuj, eĉ kun malalta sango-glukozo, stimulas la liberigon de insulino. Ĉi tio kontribuas al la apero de sulfon-induktita hipogluzemio ne nur en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, sed ankaŭ en sanaj individuoj.

Ĉe malalta koncentriĝo de glukozo en la sango, la listigitaj efikoj de nekretinoj sur malkresko de sekrecio de glucagono kaj liberigo de insulino ne estas observataj. HIP kaj GLP-1 ne influas liberigon de gluĉagono kiel respondo al hipogluzemio. La agado de incretinoj sub fiziologiaj kondiĉoj estas limigita de la enzimo DPP-4, kiu rapide hidrolizas ilin per la formado de neaktivaj produktoj. Sitagliptin malhelpas ĉi tiun procezon, pro kio la plasmaj koncentriĝoj de la aktivaj formoj de HIP kaj GLP-1 pliiĝas.

Kreskigante incretinan enhavon, Xelevia pliigas la glukozon-dependan liberigon de insulino kaj helpas malpliigi la sekrecion de glukagon. En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kun hiperglucemio, tiaj ŝanĝoj en la sekrecio de glucagono kaj insulino servas por malpliigi la koncentriĝon de glicata hemoglobino HbA. _1C kaj malpliiĝo de glukozo en sanga plasmo, determinita sur malplena stomako kaj post streĉa testo.

Preni ununuran dozon de Xelevia en diabeto mellitus de tipo 2 kondukas al malhelpo de la agado de la enzimo DPP-4 dum 24 horoj, kiu utilas por malpliigi rapidan glukozon, same kiel post glukozo aŭ manĝaĵa ŝarĝo, malpliigi la koncentriĝon de glucagono en sanga plasmo, pliigi la plasman koncentriĝon de insulino kaj C- peptido, pliigante la koncentriĝon de cirklaj incretinoj GLP-1 kaj ISU en 2 aŭ 3 fojojn.

Reala fiasko

Malkaŝa studo pri sitagliptin en ĉiutaga dozo de 50 mg estis farita por studi la farmacokinetikon por diversaj gradoj de severeco de kronika rena malsukceso. La volontuloj inkluzivitaj en la studo estis dividitaj en la jenajn grupojn:

pacientoj kun milda rena malsukceso: mallertigo de creatinino (CC) 50–80 ml en 1 min,
pacientoj kun modera rena malsukceso: CC 30–50 ml por 1 minuto,
pacientoj kun severa rena malsukceso: CC 9-punktoj) forestas. Tamen, konsiderante ke la substanco estas ĉefe elĉerpita de la renoj, oni ne devas atendi signifan ŝanĝon en sia farmacokinetiko en tiaj kazoj.

Maljuneco

La aĝo de la pacientoj ne havis klinike signifan efikon sur la farmacokinetiaj parametroj de la drogo. Kompare kun pli junaj pacientoj, la koncentriĝo de sitagliptin en maljunuloj (en aĝo de 65 ĝis 80 jaroj) estas ĉirkaŭ 19% pli alta. Depende de la aĝo, doza alĝustigo de Xelevia ne efektiviĝas.

Xelevia, instrukcioj por uzo: metodo kaj dozo

Tablojdoj estas prenitaj parole, sendepende de manĝo. La rekomendinda dozo de la drogo estas 1 tableto (100 mg) unufoje ĉiutage. Xelevia estas uzata en monoterapio, aŭ samtempe kun derivaĵoj de metformino / sulfonilurea / PPAR-agonistoj, aŭ kun derivaĵoj de metformino kaj sulfonilurea / metformino kaj PPAR-γ agonistoj / insulino (sen aŭ kun metformino).

La doza reĝimo de drogoj uzataj samtempe kun Xelevia estas elektita surbaze de la rekomendindaj dozoj por ĉi tiuj drogoj.

En la fono de kombinita traktado kun Xelevia kun insulino aŭ sulfonilureaj derivaĵoj, estas konsilinde malpliigi la tradicie rekomenditajn dozojn de insulino kaj sulfonilurea derivaĵoj por redukti la verŝajnecon de hipogluzemio induktita de insulino aŭ sulfon-induktita.

Kiam oni preterlasas pilolojn, oni rekomendas preni ilin kiel eble plej baldaŭ post kiam la paciento memoras la misuzitan dozon. Oni devas memori, ke la uzo de duobla dozo de la drogo en la sama tago estas neakceptebla.

Korekto de la doza reĝimo por milda rena malsukceso (CC ≥ 50 ml por 1 min, proksimume responda al seruma creatinina koncentriĝo de ≤ 1,5 mg po 1 dl en virinoj kaj ≤ 1,7 mg po 1 dl en viroj) ne bezonas.

En pacientoj kun modera al severa fiasko, necesas ĝustigo de dozo de sitagliptin.Ĉar ekzistas neniu disiĝo-risko sur la tablojdoj de Xelevia kaj ili ne estas liberigitaj je dozo de 25 aŭ 50 mg (sed nur ĉe dozo de 100 mg), ne eblas certigi la necesan dozon-reĝimon en tiaj pacientoj. Tiurilate, la drogo en ĉi tiu kategorio de pacientoj ne estas preskribita.

La uzo de sitagliptin en la fono de rena malsukceso postulas takson de rena funkcio antaŭ ol komenci terapion kaj periode dum ĝia uzo.

En malgrava ĝis modera gradoj da hepata malsukceso, same kiel ĉe maljunaj pacientoj, la dozo de la drogo ne ĝustigas. La uzo de Xelevia sur fono de severa hepatoko ne estis esplorita.

Komenca kombina terapio kun metformino

24-semajna placebo-kontrolita faktoria studo estis farita de la komenca kombina traktado kun sitagliptin en ĉiutaga dozo de 100 mg kaj metformino en ĉiutaga dozo de 1000 aŭ 2000 mg (50 mg da sitagliptin + 500 aŭ 1000 mg da metformino 2 fojojn tage). Laŭ la donitaj informoj, adversaj eventoj asociitaj kun la drogo estis observitaj pli ofte (kun frekvenco ≥ 1%) en la grupo ricevante sitagliptin + metforminon ol kun metformina monoterapio. La efiko de kromefikoj en la grupoj de sitagliptin + metformino kaj metformino en monoterapio estis (respektive):

diareo - 3,5 kaj 3,3%,
vomado - 1,1 kaj 0,3%,
kapdoloro - 1.3 kaj 1.1%,
dispepsia - 1,3 kaj 1,1%,
hipoglikemio - 1.1 kaj 0.5%,
flatulenco - 1,3 kaj 0,5%.

Samtempa uzo kun sulfonilureaj derivaĵoj aŭ sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino

En 24-semajno, placebo-kontrolita studo de la kombinita uzo de 100 mg de sitagliptin ĉiutage kun glimepirido aŭ glimepirido kaj metformino, pli ofta (kun frekvenco de ≥ 1%) disvolviĝo de hipoglikemio estis observita kompare kun la grupo kiu ricevis placebon kun glimepirido. aŭ glimepirido kaj metformino. La ofteco de ĝia evoluo estis respektive 9,5 / 0,9%.

Komenca kombina terapio kun PPAR-γ agonistoj

Dum realigado de 24-semajna studo pri la komenca kombina traktado kun sitagliptin en ĉiutaga dozo de 100 mg kaj pioglitazono en ĉiutaga dozo de 30 mg en la grupo ricevante sitagliptin kombinaĵo, kromefikoj estis observataj pli ofte (kun ofteco ≥ 1%) ol en la grupo ricevante pioglitazonon en monoterapio . La efiko de adversaj eventoj en la grupoj de sitagliptin + pioglitazone kaj pioglitazone en monoterapio estis (respektive):

simptoma hipogluzemio: 0,4 kaj 0,8%,
nesintomata malkresko en sanga glukoza koncentriĝo: 1.1 kaj 0%.

Kombina terapio kun metformino kaj PPAR-y agonistoj

Studo kontrolita kun placebo estis farita uzante 100 mg da sitagliptin ĉiutage samtempe kun rosiglitazona kaj metformino kun partopreno de du grupoj - pacientoj ricevantaj kombinaĵon kun la studa drogo, kaj homoj ricevantaj kombinaĵon kun placebo. Laŭ la donitaj informoj, adversaj reagoj estis observitaj pli ofte (kun frekvenco ≥ 1%) en la grupo ricevante sitagliptin ol en la grupo ricevinta placebon.

Je la 18a semajno de observado en ĉi tiuj grupoj, kromefikoj estis rimarkitaj kun la sekva frekvenco:

vomado - 1,2 kaj 0%,
kapdoloro - 2,4 kaj 0%,
hipoglikemio - 1,2 kaj 0%,
naŭzo - 1,2 kaj 1,1%,
diareo - 1,8 kaj 1,1%.

Ĉe la 54a semajno de observado en ĉi tiuj grupoj, pli granda nombro de kromefikoj estis observitaj kun la sekva frekvenco:

periferia edemo - 1,2 kaj 0%,
kapdoloro - 2,4 kaj 0%,
naŭzo - 1,2 kaj 1,1%,
funga infekto de la haŭto - 1,2 kaj 0%,
tuso - 1.2 kaj 0%,
hipoglikemio - 2,4 kaj 0%,
supraj spiraj infektaj infektoj - 1,8 kaj 0%,
vomado - 1,2 kaj 0%.

Kombina terapio kun insulino

En 24-semajna placebo-kontrolita studo pri la kombinita uzo de 100 mg da sitagliptin ĉiutage kaj konstanta dozo de insulino (sen aŭ kun metformino), kromefikoj estis observataj pli ofte (kun frekvenco ≥ 1%) en la grupo ricevante sitagliptin en kombinaĵo kun insulino (sen aŭ kun metformino) ) ol en la placebo-grupo kun insulino (sen aŭ kun metformino). La efiko de adversaj eventoj estis (respektive):

kapdoloro - 1.2 / 0%,
gripo - 1,2 / 0,3%,
hipoglikemio - 9.6 / 5.3%.

Alia 24-semajna studo, en kiu sitagliptin estis uzata kiel aldona ilo por insulinoterapio (sen aŭ kun metformino), ne malkaŝis ajnajn adversajn reagojn asociitajn kun la preno de la drogo.

Pancreatitis

Ĝeneraligita analizo de 19 duoble-blindaj, hazardigitaj klinikaj provoj pri la uzo de sitagliptin en ĉiutaga dozo de 100 mg aŭ la responda kontrolo-drogo (aktiva aŭ placebo) montris, ke la efiko de nekonfirmitaj akraj pancreatitis estis 0.1-kazo po 100-pacientaj jaroj da terapio en ĉiu grupo.

Klinike signifaj devioj en esencaj signoj aŭ elektrokardiogramoj, inkluzive de la daŭro de la QTc-intervalo, ne estis observitaj kun sitagliptin.

Sitagliptin Studo pri Kardiovaskula Sekureco (TECOS)

TECOS inkluzivis 7332 pacientojn, kiuj ricevis 100 mg da sitagliptin ĉiutage (aŭ 50 mg tage se la bazlinio taksis glomerular-filtradan indicon estis ≥ 30 kaj 2), kaj 7339 pacientojn ricevantajn placebon en la ĝenerala loĝantaro de pacientoj, kiuj estis preskribitaj. terapio

La drogo aŭ placebo estis aldonitaj al norma traktado konforme al ekzistantaj naciaj normoj por elektado de la cela nivelo de HbA_1C kaj kontrolo de cardiovaskulaj riskaj faktoroj. Entute 2004 pacientoj de la aĝo de 75 jaroj estis inkluzivitaj en la observado, el kiuj 970 ricevis sitagliptin kaj 1034 ricevis placebon. La ĝenerala efiko de gravaj kromefikoj en ambaŭ grupoj estis la sama. Takso de la komplikaĵoj asociitaj kun diabeto mellitus, kiuj antaŭe estis indikitaj por monitorado, malkaŝis kompareblan efikon de adversaj efikoj inter grupoj dum prenado de sitagliptin / placebo, inkluzive de malgrava rena funkcio (1,4 / 1,5%) kaj infekto (18, 4 / 17,7%). La kromefiko en pacientoj en aĝo de 75 jaroj kaj pli estis ĝenerale simila al tiu por la ĝenerala loĝantaro.

La incidenca indico de epizodoj de severa hipoglikemio en la populacio de pacientoj, kiuj estis preskribitaj "intenco-trakti" terapion kaj kiuj komence ricevis sulfonilurea kaj / aŭ insulinoterapio dum prenado de sitagliptin / placebo estis respektive. Plie, en pacientoj, kiuj komence ne prenis sulfonylurea kaj / aŭ insulinajn preparojn, ĉi tiu ofteco estis respektive de 1 / 0,7%. Dum la ekzameno, la efiko de konfirmitaj kazoj de pancreatito dum la preno de la drogo / placebo estis 0,3 / 0,2%, kaj malignaj neoplasmoj - 3,7 / 4%, respektive.

Post-registraj observoj

Postregistra monitorado de la uzo de sitagliptin en monoterapio kaj / aŭ kombinaĵo kun aliaj hipoglucemaj drogoj malkaŝis pliajn kromefikojn. Ĉar ĉi tiuj datumoj estis libervole akiritaj de populacio ne determinita nombro, la ofteco kaj kaŭza rilato kun la traktado de ĉi tiuj fenomenoj ne povas esti establitaj.

Ĉi tiuj inkluzivas:

angioedema,
hipersensivecaj reagoj, inkluzive de anafilaxis,
prurito / erupcio, urtikario, pemfigoido, haŭta vaskulito, eksfoliaj haŭtaj patologioj, inkluzive de Stevens-Johnson-sindromo,
akra pancreatito, inkluzive hemoragiaj kaj nekrotikaj formoj kun / sen fatala rezulto,
misfunkcia rena funkcio, inkluzive de akra rena malsukceso (en iuj kazoj, dializo bezonas),
supraj spiraj vojaj infektoj
nazofaringito,
vomado, estreñimiento,
kapdoloro
artralgio, miaalgio,
doloro en la membroj, dorso.

Laboratoriaj ŝanĝoj

En plej multaj klinikaj studoj, estis iomete pliigo de la leŭkocitokalkulo en pacientoj ricevantaj sitagliptin (100 mg tage) kompare kun la placebo-grupo (200 µl averaĝe, la indikilo estis 6600 μl komence de la terapio), kio estas pro kresko de la nombro de la neutrofiloj.

Malpeza kresko de uria acida enhavo (je 0,2 mg po 1 dl) estis detektita kun 100 kaj 200 mg da sitagliptin ĉiutage kompare kun placebo. Antaŭ la komenco de terapio, la averaĝa valoro estis 5-5,5 mg po 1 dL. Neniuj kazoj de gutado estis raportitaj.

Ankaŭ estis iomete malpliiĝo de la tuta alkala fosfatase en la grupo ricevanta la drogon, kompare kun la placebo-grupo (preskaŭ 5 UI por 1 litro, averaĝe, antaŭ la komenco de la terapio, la koncentriĝo estis de 56 ĝis 62 UI po 1 litro), kio estis asociita kun malgranda malpliigita ostfunkcio de la enzimo.

Ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj ne estas konsiderataj klinike signifaj.

Hipoglucemio

Laŭ klinikaj observoj, la efiko de hipoglikemio dum monoterapio kun sitagliptino aŭ ĝia samtempa traktado kun drogoj ne kaŭzantaj ĉi tiun patologian kondiĉon (pioglitazono, metformino) estis simila al tiu en la placebo-grupo. Kiel ĉe aliaj hipoglucemaj drogoj, hipoglucemio okazis dum la administrado de Xelevia kombina kun sulfonilureaj derivaĵoj aŭ insulino. Por redukti la verŝajnecon de sulfon-induktita hipogluzemio, la dozo de la sulfonilurea derivaĵo estas reduktita.

Terapio en maljunaj pacientoj

La sekureco kaj efikeco de Xelevia en klinikaj provoj ĉe maljunaj pacientoj (409 pacientoj) pli ol 65-jaraj estis kompareblaj al tiuj en grupo de volontuloj sub la aĝo de 65 jaroj. Tiurilate, ĝustigi la dozon-reĝimon depende de la aĝo de la paciento ne bezonas. Oni devas memori, ke maljunaj pacientoj estas pli inklinaj al apero de rena malsukceso. Sekve, en ĉeesto de severa rena malsukceso en ĉi tiu aĝa grupo, kiel en iu ajn alia, la dozo de sitagliptin estas ĝustigita.

En la studo de TECOS, volontuloj ricevis sitagliptinon je ĉiutaga dozo de 100 mg (aŭ 50 mg tage kun komenca valoro de la laŭtaksa glomerula filtra kurzo ≥ 30 kaj 2) aŭ placebo. Ili estis aldonitaj al norma traktado laŭ ekzistantaj naciaj normoj por determini celajn HbA-nivelojn._1C kaj kontrolo de cardiovaskulaj riskaj faktoroj. Je la fino de la averaĝa studperiodo (3 jaroj), en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, la preno de la drogo aldone al norma terapio ne pliigis la probablecon de enhospitaligo pro korinsuficienco (risko-proporcio - 95% -intervalo de konfido - de 0,83 ĝis 1,2, p = 0,98 por diferencoj en la ofteco de riskoj) aŭ la risko de gravaj kromefikoj de la kardiovaskula sistemo (rilatumo de risko - 0,98, 95% -fido-intervalo - de 0,89 ĝis 1,08, p CYP 2C8, CYP 2C9 kaj CYP 3 A 4. Laŭ in vitro-datumoj , ĝi ankaŭ ne inhibicias CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 kaj CYP 2 D 6 isoenzimojn kaj ne induktas isoenzimon CYP 3 A 4.

Kun multobla kombinita uzo de metformino kun sitagliptin, signifaj ŝanĝoj en la farmacokinetiaj parametroj de la dua ne estis observitaj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2.

La datumoj akiritaj de farmacokinetika analizo de pacientoj kun diabeto de tipo 2 montris, ke koncomitanta kuracado ne havas klinike signifan efikon sur la farmacokinetiko de la drogo. Ĉi tiu studo taksis la drogojn plej ofte preskribitajn por diabeto de tipo 2, inkluzive jenajn:

β-blokantoj
drogoj reduktantaj lipidojn (kiel ezetimibe, fibratoj, statinoj),
antidepresivoj (kiel sertralino, fluoksetino, bupropio),
kontraŭplateletaj agentoj (t.e. clopidogrel),
kontraŭhistaminoj (t.e. cetirizino),
kuraciloj por la kuracado de erektila misfunkcio (ekz. sildenafil),
ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (kiel celecoxib, diclofenac, naproxeno),
Inhibidores de protonaj pumpiloj (kiel lansoprazolo, omeprazolo),
kontraŭhipertensaj drogoj (kiel hidroklorotiazido, malrapidaj kalciaj kanalaj blokantoj, antagonistoj de la receptoroj de angiotensino II, inhibidores de enzimoj konvertantaj angiotensin).

Malpeza kresko de AUC kaj C _m_ĉ digoksino (je 11 kaj 18% respektive) estis rimarkita per ĝia kombinita uzo kun sitagliptino. Ĉi tiu kresko ne estas konsiderata klinike signifa. Kun kuna terapio, dozoŝanĝoj ne rekomendas.

Pliigita AUC kaj C _m_ĉ Sitagliptin (29 kaj 68% respektive) estis observita uzinte ĝin je dozo de 100 mg en kombinaĵo kun unuopa dozo de ciklosporino (potenca inhibilo de P-glicoproteino) por parola administrado je dozo de 600 mg. La observitaj ŝanĝoj en la farmacokinetiaj karakterizaĵoj de la drogo ne estas konsiderataj klinike signifaj. Kiam vi uzas kombinaĵon kun ciclosporino aŭ alia P-glicoproteino-inhibilo (ekzemple ketoconazolo), ne rekomendas ŝanĝi la dozon de Xelevia.

Laŭ la farmacokinetika analizo de la pacientoj kaj sanaj volontuloj (N = 858) por vasta gamo de koncomitantaj drogoj (N = 83, preskaŭ la duono de ili elkreitaj per la renoj), ĉi tiuj substancoj havas neniujn efikojn klinike signifajn sur la farmacokinetiko de sitagliptino.

Analoj de Xelevia estas Yasitara, Sitagliptin phosphate monohydrate, Januvia.

Indikoj kaj kontraŭindikoj

Indikoj por la uzo de "Xelevia" estas:

malpliigita sentiveco de diabeto al hipogluzemio sub la influo de neuropatio aŭ aliaj sanproblemoj,
predikemo al atakoj de hipoglikemio vespere,
maljuneco
la bezono de pliigita koncentriĝo dum veturado aŭ laboro kun kompleksaj mekanismoj,
oftaj atakoj de hipoglikemio dum prenado de sulfonilurea.

Antaŭ ol preni ĝin, estas tre grave familiariĝi kun kontraŭindikoj. Ĉi tiuj inkluzivas:

naskante infanon, laktadon,
tipo 1 diabeto
diabeta ketoacidosis, sub 18-jaraĝa,
rena malsukceso de modera aŭ severa formo.

Pro la manko de kontrolitaj studoj pri la efikeco kaj sekureco de la drogo por gravedaj virinoj, Xelevia ne rekomendas uzi dum gravedeco. Ankaŭ la eblecoj de ĝia ekskrecio kune kun patrina lakto ne estis studitaj, tial ĉe laktado ĝi estas kontraŭindikata.

Dozo kaj superdozo

La rekomendinda dozo de la drogo estas po 100 mg 1 fojon tage. Ĝi estas prenata parole kiel ĉefa drogo aŭ kun suplemento kun metformino aŭ drogoj kun aliaj aktivaj ingrediencoj. Preni la kuracilon ne rilatas al manĝaĵo. Dozo de "Xelevia" kaj aldonaj medikamentoj, ilia rilatumo estas establita de la ĉeestanta kuracisto konsiderante la rekomendojn de la instrukcio

Se vi maltrafas pilolon, oni rekomendas ke vi prenu ĝin kiel eble plej frue post kiam la homo memoras ĉi tion. En unu tago estas malpermesite preni duoblan dozon de la drogo.

En klinikaj provoj ĉe sanaj volontuloj, la drogo je maksimuma dozo de 800 mg por diabetoj estis bone tolerita. Minimumaj ŝanĝoj en indikiloj ne estas signifaj. Dozoj super 800 mg ne estis studitaj. Adversaj reagoj preninte 400 mg da "Xelevia" dum 4 semajnoj ne estis detektitaj.

Sed, se superdozo pro iu kialo okazis, la paciento sentis sin malbona, tiam la organizado de tiaj eventoj necesas:

forigante la neprocesitan drogon el la gastrointestina vojo,
monitorado de indikiloj, inkluzive de monitorado de la laboro de la koro per ECG,
farante bontenadon.

La aktiva substanco sitagliptin estas malbone dializita. Nur 13,5% estas ekskrementita dum la 4-hora sesio de la proceduro. Ŝi estas nomumita nur kiel lasta rimedo.

La ĉefa maniero eksciti komponenton de la drogo el la korpo estas per rena ekskrecio. Por pacientoj kun tiaj patologioj de la renoj, la dozo estas antaŭfiksita, sed se temas pri signoj de problemoj en la renoj, ĝi malpliiĝas:

modera aŭ severa fiasko
fina stadio de kronika rena malsukceso.

Konkludo

Konforme al la priskribo de la drogo kaj recenzoj pri ĝi, ni povas konkludi, ke ĝi efikas kaj havas pozitivan efikon sur bonstato de pacientoj. Nediskutebla avantaĝo estas la preskaŭ kompleta foresto de kromefikoj sur la korpo. Nature, homo ne povos elekti la dozon, kaj eĉ pli la ĝustan kombinaĵon kun alia kuracilo, sen damaĝo al sia sano. Por fari tion, vi devas kontakti endokrinologon, kaj ne fari mem-medikamentadon.

Komponado kaj formo de liberigo

Tablet - 1 tablojdo:

Aktiva substanco: sitagliptin fosfata monohidrato - 128,5 mg, kiu respondas al la enhavo de sitagliptin - 100 mg,
Ekscipientoj: mikrokristala celulozo - 123.8 mg, netalata kalcia hidrogena fosfato - 123.8 mg, kroskarmelosa natrio - 8 mg, magnea stearato - 4 mg, natria stearyl-fumarato - 12 mg,
tega kunmetaĵo: opadry II flavgriza, 85F17438 - 16 mg (polivinila alkoholo - 40%, titana dioksido (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polietilen glicol) - 20,2%, talko - 14,8%, flava rusto (E172) - 3,07% , ruĝa rusto de fero (E172) - 0,37%).

14 ĉp. - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.

La tabeloj, tegitaj per helblanka filmo, estas rondaj, biconveksaj, kun la gravuraĵo "277" unuflanke kaj glata sur la alia.

La drogo Xelevia (sitagliptin) estas parole aktiva tre elektebla inhibilo de la enzimo dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4), destinita por la traktado de diabeto mellitus de tipo 2. Sitagliptin diferencas en kemia strukturo kaj farmakologia agado de analogoj de glucag-similaj peptidoj-1 (GLP-1), insulinoj, derivaĵoj de sulfonilurea, biguanidoj, gamma-receptoroj agonistoj aktivigitaj per peroxisoma proliferatoro (PPAR-γ), alfa-glukosidase-inhibiloj, amilinaj analogoj. Malhelpante DPP-4, sitagliptin pliigas la koncentriĝon de du hormonoj de la incretina familio: GLP-1 kaj glukoza-dependanta insulinotropa polipeptido (HIP). Hormonoj de la incretina familio estas sekreciitaj en la intesto dum la tago, ilia koncentriĝo pliigas responde al manĝa konsumado. La incretinoj estas parto de la interna fiziologia sistemo por reguligo de glukoza homeostazo. Ĉe normalaj aŭ levitaj sangaj glukozaj koncentriĝoj, la hormonoj de la familio de inkretinoj kontribuas al pliigo de sintezo de insulino, same kiel ĝia sekrecio per pankreataj beta-ĉeloj pro signalado de intracelaj mekanismoj asociitaj kun cikla adenosina monofosfato (AMP).

GLP-1 ankaŭ helpas subpremi pliigitan sekrecion de glucagono per pankreataj alfa-ĉeloj. Malkresko de gluĉona koncentriĝo kontraŭ la fono de pliigo de insulina koncentriĝo helpas malpliigi produktadon de glukozo per la hepato, kio finfine kondukas al malpliigo de glicemio. Ĉi tiu mekanismo de ago diferencas de la mekanismo de agado de derivaĵoj sulfonilureaj, kiuj stimulas la liberigon de insulino eĉ ĉe malalta koncentriĝo de glukozo en la sango, kiu estas plena de la disvolviĝo de hipoglucemio induktita de sulfono ne nur en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, sed ankaŭ en sanaj individuoj.

Ĉe malalta koncentriĝo de glukozo en la sango, la listigitaj efikoj de nekretiĝoj al liberigo de insulino kaj malpliigo de sekrecio de glucagono ne estas observataj. GLP-1 kaj HIP ne influas liberigon de gluĉagono responde al hipoglikemio. Sub fiziologiaj kondiĉoj, la aktiveco de nekretinoj estas limigita de la enzimo DPP-4, kiu rapide hidrolizas incretinojn kun la formado de neaktivaj produktoj.

Sitagliptin malhelpas la hidrolizon de incretinoj per la enzimo DPP-4, tiel pliigante la plasmajn koncentriĝojn de la aktivaj formoj de GLP-1 kaj HIP. Pliigante la koncentriĝon de inkretinoj, sitagliptin pliigas la liberigan dependon de glukozo de insulino kaj helpas malpliigi la sekrecion de glucagono. En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kun hiperglicemio, ĉi tiuj ŝanĝoj en la sekrecio de insulino kaj glucagono kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de glukozilata hemoglobino HbA1C kaj malpliiĝon de la plasma koncentriĝo de glukozo, determinita sur malplena stomako kaj post streĉa provo.

En pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, preni unu dozon de Xelevia kondukas al malhelpo de la agado de la enzimo DPP-4 dum 24 horoj, kio kondukas al pliigo de la koncentriĝo de cirkulantaj incretinoj GLP-1 kaj HIP per faktoro de 2-3, pliigo de la plasma koncentriĝo de insulino kaj C peptido, malpliiĝo de la koncentriĝo de glukagono en la sanga plasmo, malkresko de fasto-glukozo, same kiel malpliigo de glicemio post glukozo aŭ ŝarĝo de manĝaĵoj.

La farmacokinetiko de sitagliptin estis kompreneble priskribita en sanaj individuoj kaj pacientoj kun tipo 2 diabeto. En sanaj individuoj, post parola administrado de 100 mg da sitagliptino, rapida absorbo de la drogo estas observata kun maksimuma koncentriĝo (Cmax) inter la 1 kaj 4 horoj de la tempo de la administrado. La areo sub la koncentri-tempa kurbo (AUC) pliiĝas proporcie al la dozo kaj ĉe sanaj subjektoj estas 8,52 μmol / L * horo kiam prenite 100 mg parole, Cmax estas 950 nmol / L. La plasma AUC de sitagliptin pliiĝis ĉirkaŭ 14% post la sekva dozo de 100 mg de la drogo por atingi ekvilibran staton post la prenado de la unua dozo. Intra- kaj intersubjektaj variaĵaj koeficientoj de sitagliptina AUC estis neglekteblaj.

La absoluta biodisponeco de sitagliptin estas ĉirkaŭ 87%. Ĉar la kombinita konsumado de sitagliptino kaj grasaj manĝaĵoj ne havas efikon sur la farmacokinetiko, la drogo Xelevia povas esti preskribita sendepende de la manĝo.

La meza volumo de distribuo en ekvilibro post sola dozo de 100 mg da sitagliptin en sanaj volontuloj estas proksimume 198 l. La sitagliptina frakcio, kiu ligas al plasmaj proteinoj, estas relative malalta ĉe 38%.

Proksimume 79% de sitagliptino estas elmetita senŝanĝe de la renoj. Nur malgranda frakcio de la drogo ricevita en la korpon estas metaboligita.

Post la administrado de 14C-etikedita sitagliptin en la interno, proksimume 16% de la radioaktiva sitagliptin estis elmetita kiel ĝiaj metabolitoj. Estis detektitaj spuroj de 6 metabolitoj de sitagliptin, probable ne posedante inhibitan aktivecon de DPP-4. Studoj en vitro malkaŝis, ke la primaraj isoenzimoj implikitaj en la limigita metabolo de sitagliptino estas CYP3A4 kaj CYP2C8.

Post la administrado de 14C-markita sitagliptin al sanaj volontuloj, proksimume 100% de la administrita sitagliptino estis elmetitaj: 13% tra la intestoj, 87% de la renoj ene de unu semajno post la preno de la drogo. La meza elimina duonvivo de sitagliptin per parola administrado de 100 mg estas ĉirkaŭ 12,4 horoj; rena malleviĝo estas proksimume 330 ml / min.

La ekskrecio de sitagliptino efektivigas ĉefe per ekskrecio de la renoj per la mekanismo de aktiva tubula sekrecio. Sitagliptin estas substrato por la transportilo de organikaj homaj anionoj de la tria tipo (hOAT-3), kiuj eble estas implikitaj en la ekskrecio de sitagliptin fare de la renoj. Klinike, la implikiĝo de hOAT-3 en transporto de sitagliptin ne estis studita. Sitagliptin estas ankaŭ substrato de p-glicoproteino, kiu ankaŭ povas esti implikita en la ekskrecio de sitagliptino fare de la renoj. Tamen, ciklosporino, inhibitoro de p-glicoproteino, ne reduktis rena forlasiĝon de sitagliptino.

Farmakokinetiko en individuaj pacientgrupoj:

Pacientoj kun rena malsukceso:

Malferma studo pri sitagliptin je dozo de 50 mg ĉiutage estis farita por studi ĝian farmacokinetikon en pacientoj kun diversaj gradoj de severeco de kronika rena malsukceso. Pacientoj inkluzivitaj en la studo estis dividitaj en grupojn de pacientoj kun milda rena malsukceso (malplenigo de creatinino de 50 ĝis 80 ml / min), modera (malplenigo de creatinino de 30 al 50 ml / min) kaj severa rena malsukceso (malplenigo de creatinino malpli ol 30 ml / min) , same kiel kun la fina stadio de kronika rena malsukceso postulanta dializon.

En pacientoj kun milda rena malsukceso, ne estis klinike signifa ŝanĝo en plasma koncentriĝo de sitagliptin kompare kun la grupo de kontrolo de sanaj volontuloj.

Duoble pliigita kvanto de sitagliptina AUC kompare kun la grupo de kontrolo estis observita en pacientoj kun modera rena malsukceso, oni observis proksimume kvaroblan kreskon de AUC en pacientoj kun severa rena malsukceso, kaj ankaŭ en pacientoj kun fina stadia kronika rena malsano kompare kun la grupo de kontrolo. Sitagliptin estis iomete forigita per hemodializo: nur 13,5% de la dozo estis forigita el la korpo dum sesio de dializo de 3-4 horoj.

Tiel, por atingi terapian koncentriĝon de sitagliptino en sanga plasmo (simila al tiu en pacientoj kun normala rena funkcio) en pacientoj kun modera ĝis severa fiasko, necesas ĝustigo de dozo.

Pacientoj kun hepata misfunkcio:

En pacientoj kun modera hepata nesufiĉo (7-9 poentoj sur la skalo Child-Pugh), la meza AUC kaj Cmax de sitagliptin kun ununura dozo de 100 mg pliiĝas proksimume kun ĉirkaŭ 21% kaj 13% respektive. Tiel, doza ĝustigo por milda al modera hepata misfunkcio ne estas bezonata.

Ne ekzistas klinikaj datumoj pri la uzo de sitagliptin en pacientoj kun severa hepata nesufiĉo (pli ol 9 poentoj sur la skalo de Child-Pugh). Tamen pro la fakto, ke sitagliptin estas ĉefe elĉerpita de la renoj, oni ne devas atendi signifan ŝanĝon en la farmacokinetiko de sitagliptino en pacientoj kun severa hepata difekto.

La aĝo de la pacientoj ne havis klinike signifan efikon sur la farmacokinetiaj parametroj de sitagliptin. Kompare kun pli junaj pacientoj, maljunaj pacientoj (65-80-jaraj) havas sitagliptin-koncentriĝon de ĉirkaŭ 19% pli alta. Neniu doza ĝustigo depende de aĝo estas bezonata.

Parola hipoglucemia drogo.

Xelevia Kromaj Efikoj

Sitagliptin estas ĝenerale bone tolerita ambaŭ en monoterapio kaj kombina kun aliaj hipoglucemaj drogoj. En klinikaj provoj, la ĝenerala efiko de adversaj eventoj, same kiel la ofteco de retiriĝo de drogoj pro adversaj eventoj, estis simila al tiuj kun placebo.

Laŭ 4 placebo-kontrolitaj studoj (daŭrantaj 18-24 semajnojn) kun sitagliptino en ĉiutaga dozo de 100-200 mg kiel mono- aŭ kombina terapio kun metformino aŭ pioglitazono, neniuj adversaj reagoj asociitaj kun la studa drogo estis observitaj, kies ofteco superis 1% en la paciento-grupo. prenante sitagliptin. La sekureca profilo de ĉiutaga dozo de 200 mg estis komparebla al la sekureca profilo de ĉiutaga dozo de 100 mg.

Analizo de la datumoj akiritaj dum ĉi-supraj klinikaj provoj montris, ke la totala efiko de hipoglikemio ĉe pacientoj prenantaj sitagliptin estis simila al tiu kun placebo (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0,9%). La ofteco de kontrolitaj gastrointestinalaj adversaj eventoj dum prenado de sitagliptin en ambaŭ dozon estis simila al tiu dum prenado de placebo (krom la pli ofta okazo de naŭzo dum prenado de sitagliptin je dozo de 200 mg tage): abdomina doloro (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), naŭzo (1,4%, 2,9%, 0,6%), vomado (0,8%, 0,7% , 0.9%), diareo (3.0%, 2.6%, 2.3%).

En ĉiuj studoj, adversaj reagoj en formo de hipoglikemio estis registritaj surbaze de ĉiuj raportoj de klinike esprimitaj simptomoj de hipoglikemio, paralela mezurado de sango-glukoza koncentriĝo ne estis bezonata.

Komencanta kombina terapio kun metformino:

En 24-semajno, placebo-kontrolita faktoria studo pri komenca kombina terapio kun sitagliptin en ĉiutaga dozo de 100 mg kaj metformino en ĉiutaga dozo de 1000 mg aŭ 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformino 500 mg aŭ 1000 mg x 2 fojojn tage) en la kombina traktado grupo Kompare kun la metformina monoterapia grupo, la sekvaj adversaj eventoj estis observitaj:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun ofteco de & gt1% en la traktado de sitagliptina grupo kaj pli ofte ol en la metformina traktado-grupo en monoterapio: diareo (sitagliptin + metformino - 3,5%, metformino - 3,3%), dispepsio (1, 3%, 1.1%), doloro de kapo (1.3%, 1.1%), flatulenco (1.3%, 0.5%), hipoglikemio (1.1%, 0.5%), vomado (1.1%, 0.3%).

Kombino kun sulfonilureaj derivaĵoj aŭ sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino:

En 24-semajna kontrolita kun placebo kontrolita kombina terapio kun sitagliptin (ĉiutaga dozo de 100 mg) kaj glimepirido aŭ glimepirido kaj metformino, la sekvaj adversaj eventoj estis observitaj en la grupo de la studa drogo kompare kun la grupo de pacientoj kun placebo kaj glimepirido aŭ glimepirido kaj metformino:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun ofteco de & gt1% en la kurac-grupo kun sitagliptin kaj pli ofte ol en la kombina terapio kun placebo: hipoglikemio (sitagliptin - 9,5%, placebo - 0,9%).

Komenca kombina terapio kun PPAR-γ agonistoj:

En 24-semajna studo pri komenca kombina terapio kun sitagliptin en ĉiutaga dozo de 100 mg kaj pioglitazona en ĉiutaga dozo de 30 mg, la sekvaj adversaj eventoj estis observitaj en la kombina traktado-grupo kompare al pioglitazona monoterapio:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun frekvenco de & gt1% en la kurac-grupo de sitagliptino kaj pli ofte ol en la kurac-grupo de pioglitazono en monoterapio: asintomata malpliiĝo de koncentriĝo de glukozo en sango (sitagliptin + pioglitazono - 1.1%, pioglitazono - 0.0%) simptoma hipogluzemio (0,4%, 0,8%).

Kombino kun PPAR-y agonistoj kaj metformino:

Laŭ studo kontrolita kun placebo en la kuracado de sitagliptino (ĉiutaga dozo de 100 mg) en kombinaĵo kun rosiglitazono kaj metformino en la studa drogogrupo, la sekvaj adversaj eventoj estis observitaj kompare kun la grupo de pacientoj kun placebo srosiglitazona kaj metformino:

Je la 18a semajno de observado:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun ofteco de & gt1% en la kurac-grupo kun sitagliptino kaj pli ofte ol en la kombina terapio kun placebo: kapdoloro (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), diareo (1.8. %, 1.1%), naŭzo (1.2%, 1.1%), hipoglikemio (1.2%, 0.0%), vomado (1.2%, 0.0%).

Ĉe 54 semajnoj da observado:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun ofteco de & gt1% en la kurac-grupo kun sitagliptin kaj pli ofte ol en la kombina terapio kun placebo: kapdoloro (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hipoglikemio (2.4. %, 0.0%), supraj spiraj infektoj (1.8%, 0.0%), naŭzo (1.2%, 1.1%), tuso (1.2%, 0.0%), fungaj infektoj de la haŭto (1,2%, 0,0%), periferia edemo (1,2%, 0,0%), vomado (1,2%, 0,0%).

Kombino kun insulino:

En 24-semajna placebo-kontrolita studo pri kombina terapio kun sitagliptin (en ĉiutaga dozo de 100 mg) kaj konstanta dozo da insulino (kun aŭ sen metformino) en la studa drogogrupo kompare kun la grupo de pacientoj prenantaj placebon kaj insulinon (kun aŭ sen metformino), sekvaj adversaj eventoj:

Adversaj reagoj asociitaj kun la preno de la drogo estis observitaj kun ofteco de & gt1% en la traktado de sitagliptina grupo kaj pli ofte ol en la traktado de insulina grupo (kun aŭ sen metformino): hipoglikemio (sitagliptin + insulino (kun aŭ sen metformino) - 9,6%, placebo + insulino (kun aŭ sen metformino) - 5,3%), gripo (1,2%, 0,3%), kapdoloro (1,2%, 0,0%).

En alia 24-semajna studo, en kiu pacientoj ricevis sitagliptinon kiel aldonan terapion por insulinoterapio (kun aŭ sen metformino), ne estis adversaj reagoj asociitaj kun prenado de la drogo kun frekvenco de & gt1% en la kuracanta grupo de sitagliptin (kun dozo de 100 mg. ), kaj pli ofte ol en la placebo-grupo.

En ĝeneraligita analizo de 19 duoble-blindaj hazardigitaj klinikaj provoj pri la uzo de sitagliptino en ĉiutaga dozo de 100 mg aŭ la responda kontrolo-drogo (aktiva aŭ placebo), la efiko de nekonfirmitaj akraj pancreatitis estis 0.1 kazoj po 100 pacient-jaroj da kuracado en ĉiu grupo.

Neniuj klinike signifaj devioj en esencaj signoj aŭ ECG (inkluzive de la daŭro de la QTc-intervalo) estis observitaj dum traktado kun sitagliptin.

Sitagliptin Kardiovaskula Sekureca Testo-Studo (TECOS):

La studo pri kardiovaskula sekureco de sitagliptin (TECOS) inkluzivis 7332 pacientojn, kiuj prenis sitagliptin 100 mg tage (aŭ 50 mg ĉiutage se la bazlinio taksis glomerular-filtradan indicon (eGFR)) estis & gt30 kaj & 150 ml / min / 1, 73 m), kaj 7339 pacientoj prenantaj placebon en la ĝenerala loĝantaro de pacientoj, kiuj estis preskribitaj kuracado. La studa drogo (sitagliptin aŭ placebo) estis aldonita al norma terapio laŭ ekzistantaj naciaj normoj por la selektado de la cela nivelo de HbA1C kaj kontrolo de kardiovaskulaj riskaj faktoroj. La studo inkluzivis entute 2004 pacientojn aĝantajn 75 jarojn kaj pli (970 prenis sitagliptin kaj 1034 prenis placebo). La entuta efiko de gravaj adversaj okazaĵoj en pacientoj prenantaj sitagliptin estis la sama kiel en pacientoj kun placebo. Taksado de antaŭe identigitaj komplikaĵoj asociitaj kun diabeto malkaŝis kompareblan efikon de adversaj eventoj inter grupoj, inkluzive de infektoj (18,4% en pacientoj prenantaj sitagliptin kaj 17,7% en pacientoj prenantaj placebon) kaj difektitan rean funkcion ( 1.4% en pacientoj prenantaj sitagliptin kaj 1.5% en pacientoj prenantaj placebo). La profilo de adversaj eventoj en pacientoj en aĝo de 75 jaroj kaj pli estis ĝenerale simila al tiu por la ĝenerala loĝantaro.

En la populacio de pacientoj, kiuj estis preskribita kuracado ("intenco-trakti"), inter tiuj, kiuj komence ricevis insulinoterapion kaj / aŭ sulfonilureojn, la efiko de severa hipoglikemio estis 2.7% en pacientoj prenantaj sitagliptinon, kaj 2, 5% en pacientoj kun placebo. Inter pacientoj kiuj ne ricevis komence insulinon kaj / aŭ sulfonilurea, la efiko de severa hipoglikemio estis de 1.0% en pacientoj prenantaj sitagliptin kaj de 0.7% en pacientoj kun placebo. La efiko de konfirmitaj kazoj de pancreatito estis 0.3% en pacientoj prenantaj sitagliptin kaj 0.2% en pacientoj kun placebo. La efiko de kanceraj konfirmitaj kazoj de malignaj neoplasmoj estis 3.7% en pacientoj prenantaj sitagliptin kaj 4.0% en pacientoj kun placebo.

Dum postregistra monitorado de la uzo de sitagliptin en monoterapio kaj / aŭ kombina terapio kun aliaj hipoglikemiaj agentoj, pliaj adversaj eventoj estis identigitaj. Ĉar ĉi tiuj datumoj estis libervole akiritaj de nedifinita grandeco, la ofteco kaj kaŭza rilato kun la terapio de ĉi tiuj adversaj eventoj ne povas esti determinitaj. Ĉi tiuj inkluzivas:

Hiperpersensivecaj reagoj, inkluzive de anafilaxis, angioedema, erupcio, urtikario, haŭta vaskulito, ekzfoliaj haŭtaj malsanoj, inkluzive de Stevens-Johnson-sindromo, akra pancreatito, inkluzive de hemoragiaj kaj nekrotikaj formoj kun fatala kaj ne-mortiga rezulto, difektita rena funkcio, inkluzive de akra rena nesufiĉo (dializo estas foje bezonata), infektoj de supra spira vojo, nasofaringitis, estreñimiento, vomado, kapdoloro, artralgio, miaalgio, membra doloro, dorso doloro, prurito, pemfigoido.

Ŝanĝoj en laboratoriaj indikiloj:

La frekvencaj devioj de laboratoriaj parametroj en la traktaj grupoj de sitagliptin (en ĉiutaga dozo de 100 mg) estis komparebla kun la ofteco en la placebo-grupoj. Plej multaj, sed ne ĉiuj klinikaj provoj, estis eta kresko de la leŭkocitaj kalkuloj (proksimume 200 / µl kompare kun placebo, la averaĝa enhavo komence de kuracado estis 6600 / µl), pro kresko de la neutrofiloj.

Analizo de la klinikaj provaj datumoj de la drogo montris etan kreskon en la koncentriĝo de urika acido (proksimume 0,2 mg / dl kompare kun placebo, la meza koncentriĝo antaŭ kuracado estis 5-5,5 mg / dl) en pacientoj ricevantaj sitagliptin je dozo de 100 kaj 200 mg. tago. Ne estis kazoj de gota disvolviĝo. Estis eta malpliiĝo en la koncentriĝo de totala alkala fosfatasa (proksimume 5 UI / L kompare kun placebo, la meza koncentriĝo antaŭ kuracado estis 56-62 UI / L), parte asociita kun iomete malpliiĝo de la osta frakcio de alkala fosfatazo.

La listigitaj ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj ne estas konsideritaj klinike signifaj.

En studoj pri la interagado kun aliaj drogoj, sitagliptin ne havis klinike signifan efikon sur la farmacokinetiko de la jenaj drogoj: metformino, rosiglitazona, glibenclamido, simvastatino, warfarino, parolaj kontraŭkoncipiloj. Surbaze de ĉi tiuj datumoj, sitagliptin ne inhibicias CYP3A4, 2C8, aŭ 2C9-isoenzimojn. Surbaze de en vitro-datumoj, sitagliptin ankaŭ ne malhelpas la CYP2D6, 1A2, 2C19 kaj 2B6-isoenzimojn kaj ne induktas la CYP3A4-isoenzimon. Ripeta administrado de metformino kombina kun sitagliptin ne influis signife la farmacokinetajn parametrojn de sitagliptin en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2.

Laŭ la farmacokinetika analizo de la pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, la koncomitanta terapio ne efikis klinike sur la farmacokinetiko de sitagliptino. La studo taksis kelkajn drogojn plej ofte uzatajn de pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, inkluzive de: drogoj reduktantaj lipidojn (statinoj, fibratoj, ezetimibe), kontraŭplateletajn agentojn (clopidogrel), kontraŭhipertensajn drogojn (ACE-inhibidores, antagonistoj de receptoroj de angiotensino II, beta-blokantoj, blokantoj) "Malrapidaj" kalciaj kanaloj, hidroklorotiazido), ne-steroidaj kontraŭinflamatoriaj drogoj (naprokseno, diclofenac, celecoxib), antidepresivoj (bupropion, fluoksetino, sertralino), antihistaminoj (cetiri zine), inhibidores protonpumpoj (omeprazole, lansoprazolo) kaj drogoj por kuracado de erektila misfunkcio (sildenafil).

Estis eta kresko de AUC (11%), same kiel la averaĝa Cmax (18%) de digoksino kiam kombinita kun sitagliptin. Ĉi tiu kresko ne estas konsiderata klinike signifa. Ne rekomendas ŝanĝi la dozon de digoksino aŭ sitagliptin kiam uzataj kune.

Pliigo de AUC kaj Cmax de sitagliptin estis rimarkita de 29% kaj 68% respektive en pacientoj kun kombinita uzo de unu sola parola dozo de 100 mg da sitagliptino kaj unu sola parola dozo de 600 mg de ciklosporino, potenca inhibilo de p-glicoproteino. La observitaj ŝanĝoj en la farmacokinetiaj trajtoj de sitagliptin ne estas konsiderataj klinike signifaj. Ŝanĝi la dozon de Xelevia ne estas rekomendita kiam kombinita kun ciclosporina kaj aliaj p-glicoproteinaj inhibidores (t.e. ketoconazole).

Populara-bazita farmacokinetika analizo de pacientoj kaj sanaj volontuloj (N = 858) por vasta gamo de koncomitantaj medikamentoj (N = 83, proksimume la duono de kiuj estas elmetitaj de la renoj) ne malkaŝis iujn ajn klinike signifajn efikojn de ĉi tiuj substancoj sur la farmakokinetiko de sitagliptino.

Xelevia dozo

La rekomendinda dozo de Xelevia estas 100 mg unufoje ĉiutage parole kiel monoterapio, aŭ en kombinaĵo kun metformino, aŭ sulfonilureaj derivaĵoj, aŭ agonistoj PPAR-γ (tiazolidinedioj), aŭ insulino (kun aŭ sen metformino), aŭ en kombinaĵo kun metformino kaj sulfonilurea derivaĵo, aŭ metformino kaj PPAR-γ agonistoj.

Xelevia povas esti prenita sen konsidero de manĝoj. La doza reĝimo de metformino, sulfonilureaj derivaĵoj kaj PPAR-γ agonistoj devas esti elektita surbaze de la rekomendindaj dozoj por ĉi tiuj drogoj.

Kiam kombini Xelevia kun sulfonilureaj derivaĵoj aŭ kun insulino, estas konsilinde malpliigi la tradicie rekomendatan dozon de sulfonilurea aŭ insulina derivaĵo por malpliigi la riskon de disvolvi sulfon-induktitan aŭ insulin-induktitan hipogluzemion.

Se la paciento maltrafis preni la drogon Xelevia, la drogo devas esti prenita kiel eble plej baldaŭ, post kiam la paciento memoras la fuŝitan drogon.

Estas neakcepteble preni duoblan dozon de Xelevia en la sama tago.

Pacientoj kun rena malsukceso:

Pacientoj kun milda rena nesufiĉo (kreiva creatinina (CC) & gt50 ml / min, proksimume responda al seruma creatinina koncentriĝo de & lt7,7 mg / dl en viroj kaj & lt1,5 mg / dl en virinoj) ne bezonas dozon-alĝustigon de Xelevia.

Pro la neceso alĝustigi la dozon de sitagliptin en pacientoj kun modera ĝis severa insuficienco, la uzado de Xelevia ne estas montrita en ĉi tiu kategorio de pacientoj (la foresto de riskoj sur 100-mg tablojdo kaj la foresto de 25-mg kaj 50-mg-dozo ne permesas ĝian dozon-reĝimon en pacientoj kun rena). nesufiĉo de modera kaj severa severeco).

Pro la bezono de ĝustigo de dozo, oni rekomendas, ke pacientoj kun rena malsukceso taksu rena funkcion antaŭ ol komenci kuracadon kun sitagliptin kaj periode dum kuracado.

Pacientoj kun hepata misfunkcio:

Ne necesas ĝustigo de dozo de Xelevia en pacientoj kun malgrava ĝis modera hepata difekto. La drogo ne estis studita en pacientoj kun severa hepato.

Ne necesas ĝustigo de dozo de Xelevia en maljunaj pacientoj.

Dum klinikaj provoj ĉe sanaj volontuloj, sola dozo de 800 mg da sitagliptin ĝenerale estis bone tolerita. Minimaj ŝanĝoj en la QTc-intervalo, ne konsiderataj klinike signifaj, estis observitaj en unu el la studoj de sitagliptin je dozo de 800 mg ĉiutage. Dozo pli ol 800 mg ĉiutage ĉe homoj ne estis studita.

En la unua fazo de klinikaj provoj, multoblaj dozo de ajnaj adversaj reagoj asociitaj kun traktado kun sitagliptin ne estis observitaj dum la preno de la drogo en ĉiutaga dozo de ĝis 400 mg dum 28 tagoj.

En kazo de superdozo, necesas komenci normajn subtenajn mezurojn: forigo de la nesorbita drogo el la gastrointestina vojo, monitorado de esencaj signoj, inkluzive de ECG, same kiel nomumo de bontenado-terapio, se necese.

Sitagliptin estas malbone dializita. En klinikaj studoj, nur 13,5% de la dozo estis forigita de la korpo dum sesio de dializo de 3-4 horoj. Prilongigita dializo povas esti preskribita, se necese. Ne ekzistas evidenteco de la efikeco de peritoneala dializo por sitagliptin.

La ĉefa vojo de ekskrecio de sitagliptino de la korpo estas rena ekskrecio. Por atingi la samajn plasmajn koncentriĝojn kiel ĉe pacientoj kun normala ekskreta funkcio de la renoj, pacientoj kun modera ĝis severa insuficienco, same kiel pacientoj kun fina stadio kronika rena malsukceso postulanta hemodializon aŭ peritonean dializon, necesas ĝustigo de dozo de Xelevia. .

Estis raportoj pri la disvolviĝo de akra pancreatito, inkluzive hemorragia aŭ nekrotika kun fatala kaj ne fatala rezulto, en pacientoj kun sitagliptino. Pacientoj devas esti informitaj pri la karakterizaj simptomoj de akra pancreatito: persista, severa abdomina doloro. Klinikaj manifestaĵoj de pancreatito malaperis post ĉesigo de sitagliptin. En kazo de suspektata pancreatito, necesas ĉesi preni Xelevia kaj aliajn eble danĝerajn drogojn.

Laŭ klinikaj provoj de sitagliptin, la efiko de hipoglikemio dum monoterapio aŭ kombina terapio kun drogoj ne kaŭzantaj hipoglikemion (metformino, pioglitazono) estis komparebla kun la efiko de hipoglikemio en la placebo-grupo. Kiel ĉe aliaj hipoglucemaj drogoj, hipoglucemio estis observita kun sitagliptin en kombinaĵo kun insulino aŭ sulfonilureaj derivaĵoj. Por malpliigi la riskon de disvolvi sulfon-induktitan hipogluzemion, la dozo de sulfonilurea derivaĵo devas esti malpliigita.

Uzo en maljunuloj:

En klinikaj studoj, la efikeco kaj sekureco de sitagliptin en maljunaj pacientoj (? 65 jaroj, 409 pacientoj) estis kompareblaj al tiuj en pacientoj pli junaj ol 65-jaraj. Doza ĝustigo surbaze de aĝo ne bezonas. Maljunaj pacientoj pli emas evoluigi renan malsukceson. Laŭe, kiel en aliaj aĝaj grupoj, dozo-alĝustigo estas necesa en pacientoj kun severa rena malsukceso.

Sitagliptin Kardiovaskula Sekureca Testo-Studo (TECOS):

Liberiga formo, komponado kaj pakaĵo

Ĝi estas produktita en formo de flavaj, biconveksaj tablojdoj en filmo-tegaĵo. Komponado:

sitagliptin fosfato monohidrato (100 mg sitagliptin),
kalcia hidrogena fosfato ne malplenigita,
mikrokristala celulozo,
natria stearyl fumarato
krizarmelosa natrio,
magnea stearato.

14 tablojdoj estas pakitaj en ampolo (2 en kartono).

Droga interagado

Neniu klinike signifa efiko de aliaj agentoj sur la efikeco de Xelevia estis trovita. Tial ĉi tiu situacio ne bezonas ŝanĝon de ilia dozo. La esceptoj estas sulfonilurea kaj insulino.

Sitagliptin ne influas la efikecon de pliaj drogoj. Ne estis signifaj interagoj en la procezo de kombina terapio kun aliaj agentoj.

Tamen, por eviti sanan riskon, dum preskribado de kuracado, specialisto devas esti informita pri la fakto de preni aliajn drogojn.

Specialaj instrukcioj

Por eviti hipogluzemion, oni rekomendas redukti la dozon prenitan de alia hipoglucemia drogo en kuna terapio.

Gravas por pli maljunaj homoj pli ol 65 jaroj monitori la staton de la renoj, ĉar ĉi tiu organo estas pli inklina al komplikaĵoj. Tiaj pacientoj pli probable havas hipogluzemion dum samtempa terapio kun aliaj similaj drogoj.

Neniuj efikoj al la kardiovaskula sistemo.

La aktiva substanco mem ne influas la kapablon veturigi maŝinon aŭ labori per mekanismoj. Tamen en kombina terapio, ĉi tiu kromefiko tre probable. Tial en ĉi tiu kazo estas pli bone forlasi la veturadon.

Ĝi estas liberigita nur kun preskribo!

Komparo kun analogoj

Januvius. Drogaĵo bazita sur sitagliptino. Produktas la kompanion "Merck Sharp", Nederlando. La prezo por pakaĵo estos 1600 rubloj kaj pli alta. La ago donita de la ilo similas al Xelevia. Ĉi tio estas incretina mimetiko, kiu influas sangan sukeron kaj plue malpliigas la apetiton de diabeto. Tial ĝi ofte estas preskribita al homoj kun obezeco kiel flanka malsano. El la minusoj - la kosto. Ĉi tio estas kompleta analogo.

Yasitara. Tablojdoj kun sitagliptino en la kunmetaĵo. La fabrikanto estas Pharmasintez, Rusio. Hejma analogo de la drogo, kiu havas similan efikon kaj aron da kontraŭindikoj.Norma kosto por ĉi tiu kategorio. Ĝi estas pli konvena por preskribi kuracadon, ĉar ĝi havas tri dozon de la aktiva komponanto - 25, 50 kaj 100 mg da sitagliptin. Tamen malpermesita por gravedaj virinoj kaj infanoj. Inter la minusoj - ĝi ofte kaŭzas hipogluzemion.

Vipidia. Ĝi ankaŭ estas incretina mimetiko, sed enhavas apogliptinon. Havebla en formo de tablojdoj de 12,5 kaj 25 mg. Prezo - de 800 ĝis 1150 rubloj, depende de la dozo. Fabrikita de Takeda GmbH, Japanio. Lia ago estas simila, sed pli efika. Ne preskribu al infanoj kaj gravedaj virinoj pro manko de enketaj datumoj. Normaj kontraŭindikoj kaj listo de kromefikoj.

Invokana. Tablojdoj kun Canagliflozin. Produktas la itala kompanio Janssen-Silag. La kosto estas alta: de 2600 rubloj po 100 pecoj. Ĝi estas uzata en la kuracado de diabeto kun la nesufiĉeco de metformino kaj dieto. Tamen, terapio nepre devas esti kombinita kun dieto elektita de la kuracisto. Kontraŭindikoj estas normaj.

Galvus Met. Ĉi tio estas kombina rimedo por diabeto, kiam la efiko de unu substanco ne plu sufiĉas. Kunmetita de metformino kaj vildagliptino. Tablojdoj estas produktitaj de la svisa kompanio Novartis. Prezo - de 1500 rubloj kaj pli. La efiko estas longa, ĉirkaŭ 24 horoj. Ĝi ne povas esti uzata en kuracado de infanoj, gravedaj kaj lactantaj virinoj. Ĉe maljunuloj, ĝi estas uzata kun singardemo. Ne taŭgas kiel anstataŭaĵo por insulino.

Trazenta. Ĉi tiu kuracilo enhavas linagliptinon, kiu ankaŭ estas inhibitoro de DPP-4. Tial ĝia ago similas al Xelevia. Estas preferinde, ke ĝi estas elmetita ĉefe tra la intestoj, tio estas, ke malpli da streĉo kreiĝas ĉe la renoj. Ĝi povas esti uzata kombine kun aliaj drogoj. Malpermesoj por akcepto estas similaj. Ekzistas ankaŭ multaj kromefikoj. Kosto - de 1500 rubloj. Produktas la kompanion "Beringer Ingelheim Pharma" en Germanio kaj Usono.

Ŝanĝi al alia kuracilo faras nur kuracisto. Mem-medikamento estas neakceptebla!

Ĝenerale, homoj kun diabeto parolas pozitive pri ĉi tiu drogo. Lia alta efikeco kaj facileco de ricevo estas rimarkitaj. Por iuj, ĉi tiu kuracilo ne taŭgas.

Valery: "Mi kutimis preni Galvus, kaj mi tre ŝatis ĝin. Sed tiam ili ĉesis doni al li avantaĝojn en mia hospitalo, kaj la kuracisto konsilis min ŝanĝi al Xelevia. Mi ne rimarkis la diferencon. Ili funkcias simile, kiel klarigis la kuracisto. Sukero estas normala, mi ne rigardas saltojn. Dum la kurac-periodo, ne okazis "kromefikoj". Mi estas kontenta pri ĉi tiu kuracilo. ”

Alla: "La kuracisto ankaŭ aldonis Xelevia al insulino, ĉar la unua ne ĉiam celis la retenadon de sukero kutime. Post kvaronjaro malpliigis ĝian dozon, mi komencis senti la efikon al la plej plena. La indikiloj ne saltas, la provoj estas bonaj, same kiel la ĝenerala sano-stato. Mi ankaŭ rimarkis, ke mi volas malpli manĝi. La kuracisto klarigis, ke ĉiuj drogoj de ĉi tiu tipo agas tiamaniere. Nu, tio estas aldona pluso. "