Analoj de la drogo vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Parola hipoglucemia drogo. Vildagliptin - reprezentanto de la klaso de stimuliloj de la insula aparato de la pankreato, selektive inhibicias la enzimon dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4). La rapida kaj kompleta malhelpo de DPP-4-agado (> 90%) kaŭzas kreskon de kaj baza kaj manĝ-stimulita sekrecio de tipo 1-glucagon-simila peptido (GLP-1) kaj glukoza-dependa insulinotropa polipeptido (HIP) de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.

Pliigante la koncentriĝojn de GLP-1 kaj HIP, vildagliptin kaŭzas kreskon de la sentiveco de pankreataj β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de la gluko-dependa insulina sekrecio.

Kiam vi uzas vildagliptin je dozo de 50-100 mg ĉiutage en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, oni rimarkas plibonigon de la funkcio de pankreataj β-ĉeloj. La grado de plibonigo de la funkcio de β-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj ne suferantaj diabeton mellitus (kun normala plasma glukozo), vildagliptin ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozon.

Pliigante la koncentriĝon de endogena GLP-1, vildagliptin pliigas la sentivecon de α-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecio de glukogono. Malkresko de la nivelo de troa glucagono dum manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.

Pliiĝo de la rilatumo de insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la koncentriĝoj de GLP-1 kaj HIP, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato ambaŭ en la prandia periodo kaj post manĝado, kio kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de glukozo en sanga plasmo.

Krome, sur la fono de la uzo de vildagliptin, oni rimarkas malpliiĝon de la nivelo de lipidoj en la sanga plasmo, tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al GLP-1 aŭ HIP kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj β-ĉeloj.

Estas sciate, ke kresko de GLP-1 povas malrapidigi gastrian malplenigon, sed ĉi tiu efiko ne estas observata per la uzo de vildagliptino.

Kiam vi uzas vildagliptin en 5795 pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 dum 12 ĝis 52 semajnoj kiel monoterapio aŭ kombinaĵo kun metformino, derivaĵoj de sulfonilurea, tiazolidinione aŭ insulino, rimarkinda signifo longdaŭra malkresko en la koncentriĝo de glicata hemoglobino (HbA1c) kaj fastanta glukozo.

Kiam kombinaĵo de vildagliptino kaj metformino estis uzata kiel la komenca terapio por pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, dozo-dependa malkresko de HbA1c kaj korpa pezo estis observita dum 24 semajnoj kompare kun monoterapio kun ĉi tiuj drogoj. Kazoj de hipogluzemio estis minimumaj en ambaŭ kuracaj grupoj.

En klinika studo uzanta vildagliptin je dozo de 50 mg unufoje tage dum 6 monatoj en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 kombina kun modera rena malsukceso (GFR> 30 ĝis 1500 mg) en kombinaĵo kun glimepirido (> 4 mg /) En klinika provo, la nivelo de HbA1c statistike malpliiĝis je 0,76% (bazlinio - mezumo de 8,8%).

Farmakokinetiko

Vildagliptin rapide sorbas per ingestaĵo kun absoluta biodisponeco de 85%. En la terapia doza gamo, la kresko de Cmax de vildagliptin en plasmo kaj AUC estas preskaŭ rekte proporcia al la kresko de la dozo de la drogo.

Post ingestaĵo sur malplena stomako, la tempo por atingi Cmax de vildagliptin en sanga plasmo estas 1 h 45 min. Kun samtempa konsumado kun manĝaĵo, la absorba indico de la drogo malpliiĝas iomete: estas malpliigo de Cmax je 19% kaj pliigo de la tempo ĝi atingas 2 horojn 30 minutojn. Tamen manĝi ne influas la gradon de absorbo kaj AUC.

La ligado de vildagliptin al plasmaj proteinoj estas malalta (9,3%). La drogo distribuas ekvivalente inter plasmo kaj ruĝaj globuloj. La distribuado de vildagliptin supozeble ekstravaskule, Vd en ekvilibro post iv-administrado estas 71 L.

Biotransformado estas la ĉefa vojo de ekskrecio de vildagliptino. En la homa korpo, 69% de la dozo de la drogo estas konvertita. La ĉefa metabolito - LAY151 (57% de la dozo) estas farmacologie neaktiva kaj estas produkto de la hidrolizo de la ciano-komponanto. Ĉirkaŭ 4% de la dozo de la drogo spertas amidan hidrolizon.

En eksperimentaj studoj, pozitiva efiko de DPP-4 sur la hidrolizo de la drogo estas rimarkita. Vildagliptin ne metaboligas kun la partopreno de izoenzimoj de citokromaj P450. Vildagliptin ne estas substrato de izoenzimoj de CYP450, ne malhelpas kaj ne induktas isoenzimojn de citokromaj P450.

Post ingestaĵo de la drogo, ĉirkaŭ 85% de la dozo estas elmetita de la renoj kaj 15% tra la intestoj, rena ekskrecio de senŝanĝa vildagliptino estas 23%. T1 / 2 post parola administrado daŭras ĉirkaŭ 3 horojn, sendepende de la dozo.

Sekso, korpa masindekso kaj etneco ne influas la farmacokinetikon de vildagliptin.

Indikoj pri uzo de la drogo GALVUS

Diabeto mellitus de tipo 2:

• kiel monoterapio kombina kun dieta terapio kaj ekzercado,
• en kombinaĵo kun metformino kiel komenca drogterapio kun nesufiĉa efikeco de dieta terapio kaj ekzercado,
• kiel parto de du-kombina terapio kun metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinedione aŭ kun insulino kaze de senutila dieta terapio, ekzercado kaj monoterapio kun ĉi tiuj drogoj,
• kiel parto de triobla kombina terapio: en kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino en pacientoj antaŭe traktataj kun sulfonilureaj derivaĵoj kaj metformino sur fono de dieto kaj ekzercado kaj kiuj ne atingis adekvatan glicemian kontrolon,
• kiel parto de triobla kombina terapio: kombina kun insulino kaj metformino en pacientoj, kiuj antaŭe ricevis insulinon kaj metforminon en fono de dieto kaj ekzercado kaj kiuj ne atingis adekvatan glicemian kontrolon.

Doza reĝimo

Galvus estas prenita parole, sendepende de la konsumado de manĝaĵoj.

La doza reĝimo de la drogo devas esti elektita individue depende de la efikeco kaj tolerebleco.

La rekomendinda dozo de la drogo dum monoterapio aŭ kiel parto de du-kombina terapio kun metformino, tiazolidinedione aŭ insulino (kombina kun metformino aŭ sen metformino) estas 50 mg aŭ 100 mg ĉiutage. En pacientoj kun pli severa diabeto diabetaj traktado kun insulino, Galvus rekomendas je dozo de 100 mg ĉiutage.

La rekomendinda dozo de Galvus kiel parto de triobla kombina terapio (vildagliptin + sulfonylurea derivaĵoj + metformino) estas 100 mg ĉiutage.

Dozo de 50 mg ĉiutage devas esti preskribita en 1 dozo matene. Dozo de 100 mg tage devas esti preskribita 50 mg 2 fojojn ĉiutage matene kaj vespere.

Kiam uzata kiel parto de du-kombina terapio kun sulfonilureaj derivaĵoj, la rekomendinda dozo de Galvus estas 50 mg 1 fojon ĉiutage matene. Kiam preskribita kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj, la efikeco de drogoterapio je dozo de 100 mg tage estis simila al tiu ĉe dozo de 50 mg ĉiutage. Kun nesufiĉa klinika efiko kontraŭ la fono de la uzo de la maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo de 100 mg, por pli bona kontrolo de glicemio, aldona preskribo de aliaj hipogluzemaj drogoj estas ebla: metformino, sulfonilureaj derivaĵoj, tiazolidinione aŭ insulino.

En pacientoj kun mildiga rena kaj hepata funkcio, dozo-ĝustigo ne bezonas. En pacientoj kun modera aŭ severa difektita rena funkcio (inkluzive de la fina stadio de kronika rena malsukceso sur hemodializo), la drogo devas uzi dozon de 50 mg unufoje tage.

En maljunaj pacientoj (> 65 jaroj), neniu korekto de la doza reĝimo de Galvus estas bezonata.

Ĉar ekzistas neniu sperto pri la uzo de la drogo en infanoj kaj adoleskantoj malpli ol 18-jaraj, ne rekomendas uzi la drogon en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

Flanka efiko

Kiam oni uzis Galvus kiel monoterapion aŭ kombiniĝis kun aliaj drogoj, la plej multaj adversaj reagoj estis mildaj, provizoraj kaj ne postulis ĉesigon de la terapio. Neniu korelacio estis trovita inter la frekvenco de adversaj reagoj kaj aĝo, sekso, etneco, daŭro de uzo, aŭ doza reĝimo.

La efiko de angioedema dum traktado kun Galvus estis> 1/10 000, 3 × VGN) estis 0,2% aŭ 0,3%, respektive (kompare kun 0,2% en la grupo de kontrolo). Pliigoj en la agado de hepataj enzimoj en la plej multaj kazoj estis nesimptomaj, ne progresis kaj ne estis akompanataj de kolestataj ŝanĝoj aŭ iktero.

Determino de la ofteco de adversaj reagoj: tre ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 fojojn pli alta ol VGN).

Ĉar la sperto uzi Galvus en pacientoj kun rena malsukceso en hemodializo estas limigita, oni rekomendas ke la drogo estu preskribita kun singardo en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

La uzo de la drogo GALVUS dum gravedeco kaj laktado

Ne estas sufiĉaj datumoj pri la uzo de Galvus en gravedaj virinoj, kaj tial la drogo ne devas esti uzata dum gravedeco. En kazoj de difektita glukoza metabolo en gravedaj virinoj, ekzistas pliigita risko de disvolvi kongenajn anomaliojn, same kiel la oftecon de neonata morbilo kaj morteco.

En eksperimentaj studoj, kiam oni preskribis dozon 200 fojojn pli alte ol rekomendite, la drogo ne kaŭzis difektitan fekundecon kaj fruan disvolviĝon de la embrio kaj ne praktikis teratogenan efikon sur la feto.

Ĉar oni ne scias, ĉu vildagliptin estas elmetita en homa lakto, Galvus ne devas esti uzata dum laktado.

Specialaj instrukcioj

Ĉar en maloftaj kazoj kiam vildagliptino estis uzata, oni rimarkis kreskon de la agado de aminotransferasoj (kutime sen klinikaj manifestoj), antaŭ la nomumo de Galvus, same kiel regule dum la unua jaro de kuracado kun la drogo (1 fojon en 3 monatoj), oni rekomendas determini la biokemiajn parametrojn de hepato. Se la paciento havas pliigitan aktivecon de aminotransferasoj, ĉi tiu rezulto devas esti konfirmita per dua studo, kaj tiam regule determinu la biokemiajn parametrojn de hepata funkcio ĝis ili normaligas. Se la agado de AST aŭ ALT estas 3 fojojn pli alta ol VGN (kiel konfirmite de ripetaj studoj), oni rekomendas nuligi la drogon.

Kun la disvolviĝo de iktero aŭ aliaj signoj de difektita hepata funkcio dum la uzo de Galvus, drogoterapio devus esti ĉesigita tuj. Post normaligo de hepataj funkciaj indikiloj, kuracilo ne povas rekomenci.

Se necese, insulinoterapio Galvus uziĝas nur kombina kun insulino. La drogo ne devas esti uzata en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1 aŭ por traktado de diabeta ketoacidosis.

Superdozo

Galvus estas bone tolerita kiam administrita ĉe dozo de ĝis 200 mg ĉiutage.

Simptomoj: kiam vi uzas la drogon je dozo de 400 mg ĉiutage, muskola doloro povas esti observata, malofte, pulma kaj traira parestezio, febro, ŝvelaĵo kaj traira kresko de lipasa koncentriĝo (2oble pli alta ol VGN). Kun pliigo de la dozo de Galvus al 600 mg ĉiutage, estas ebla la disvolviĝo de edemo de la ekstremaĵoj kun parestesioj kaj pliigo de la koncentriĝo de CPK, ALT, C-reaga proteino kaj mioglobino. Ĉiuj simptomoj de superdozo kaj ŝanĝoj en laboratoriaj parametroj malaperas post ĉesigo de la drogo.

Traktado: forigo de la drogo el la korpo per dializo estas malverŝajne. Tamen la ĉefa hidrolita metabolito de vildagliptino (LAY151) povas esti forigita de la korpo per hemodializo.

Droga interagado

Galvus havas malaltan potencialon por interago kun drogoj.

Ĉar Galvus ne estas substrato de citokromaj P450-enzimoj, nek inhibicias aŭ induktas ĉi tiujn enzimojn, la interagado de Galvus kun drogoj substrataj, inhibitoroj aŭ induktantoj de P450 estas malverŝajne. La samtempa uzo de vildagliptino ankaŭ ne influas la metabolan indicon de drogoj substrataj enzimoj: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 kaj CYP3A4 / 5.

Klinike signifa interagado de la drogo Galvus kun la drogoj plej ofte uzataj en la traktado de diabeto mellitus de tipo 2 (glibenclamido, pioglitazono, metformino) aŭ kun mallarĝa terapia gamo (amlodipino, digoksino, ramiprilo, simvastatino, valsartano, warfarino) ne estas establita.

Priskribo de la drogo

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmakodinamiko

La konsisto de la drogo Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) inkluzivas du hipoglikemiajn agantojn kun malsamaj mekanismoj: vildagliptin, kiu apartenas al la klaso de dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4), kaj metformino (en la formo de hidroklorido), klaso de reprezentanto. . La kombinaĵo de ĉi tiuj komponentoj permesas vin pli efike kontroli la koncentriĝon de sango glukozo en pacientoj kun diabeto tipo 2 dum 24 horoj.

Vildagliptin, reprezentanto de la klaso de stimuliloj de la insula aparato de la pankreato, selektive inhibicias la enzimon DPP-4, kiu detruas peptidon similan gluagon-tipon (GLP-1) kaj insulinotropan polipeptidon (HIP) dependan de glukozo. Metformino reduktas la produktadon de glukozo per la hepato, reduktas la absorbadon de glukozo en la intesto kaj reduktas insulinan reziston plibonigante la superstiĉon kaj utiligon de glukozo per eksteraj histoj.

Metformino induktas la sintezon de glukogeno intracelular per agado sur glicogena sintezo kaj plibonigas transporton de glukozo per certaj membranaj transportiloj de glukozo-proteinoj (GLUT-1 kaj GLUT-4).

La rapida kaj kompleta inhibo de DPP-4-agado post vildagliptin kaŭzas kreskon de kaj baza kaj manĝ-stimulita sekrecio de GLP-1 kaj HIP de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.

Pliigante la koncentriĝon de GLP-1 kaj HIP, vildagliptin kaŭzas pliigon de la sentiveco de pankreataj β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de sekrecio de glukozo dependanta de insulino. La grado de plibonigo de la funkcio de β-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj sen diabeto mellitus (kun normala koncentriĝo de glukozo en la sanga plasmo), vildagliptino ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozan koncentriĝon.

Pliigante la koncentriĝon de endogena GLP-1, vildagliptin pliigas la sentivecon de β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecio de glukogono. Malkresko de levita koncentra glucagono post manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.

Pliigo de la raporto insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la koncentriĝo de GLP-1 kaj HIP, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato ambaŭ dum kaj post manĝoj, kio kondukas al malpliigo de la koncentriĝo de glukozo en sanga plasmo.

Krome, kontraŭ la fono de la uzo de vildagliptino, malkresko de la koncentriĝo de lipidoj en la sanga plasmo post manĝo estis konstatita, tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al GLP-1 aŭ HIP kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj insulaj ĉeloj. Estas sciate, ke pliigo de la koncentriĝo de GLP-1 povas konduki al pli malrapida malplenigo de la stomako, tamen kontraŭ la fono de la uzo de vildagliptin ĉi tiu efiko ne estas observita.

Kiam vi uzas vildagliptin en 5759 pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 dum 52 semajnoj en monoterapio aŭ kombina kun metformino, derivaĵoj de sulfonilurea, tiazolidinione aŭ insulino, rimarkis signifan longdaŭran malpliiĝon de la koncentriĝo de glicata hemoglobino (HbA1c) kaj fastas sangan glukozon.

Metformino plibonigas glukozon-toleron en pacientoj kun diabeto tipo 2 malaltigante plasmajn glukozon-koncentriĝojn ambaŭ antaŭ kaj post manĝoj.

Male al sulfonilureaj derivaĵoj, metformino ne kaŭzas hipogluzemion en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 aŭ en sanaj individuoj (krom en specialaj kazoj). Terapio kun la drogo ne kondukas al disvolviĝo de hiperinsulinemio. Kun la uzo de metformino, sekrecio de insulino ne ŝanĝiĝas, dum la koncentriĝo de insulino en plasmo sur malplena stomako kaj dumtage povas malpliiĝi.

Kun la uzo de metformino, estas rimarkinda utila efiko sur la metabolo de lipoproteinoj: malpliigo de la koncentriĝo de totala kolesterolo, kolesterolo de lipoproteinoj de malalta denseco kaj trigliceridoj, ne asociita kun la efiko de la drogo sur la koncentriĝo de glukozo en sanga plasmo.

Kiam vi uzas kombina terapion kun vildagliptin kaj metformino en ĉiutagaj dozoj de 1.500-3.000 mg de metformino kaj 50 mg da vildagliptin 2 fojojn / tagon dum 1 jaro, statistike konstanta persista malkresko en sanga glukoza koncentriĝo estis observita (determinita de malkresko de HbA1c) kaj pliigo de la proporcio de pacientoj kun malpliigo. HbA1c-koncentriĝo ne malpli ol 0,6-0,7% (kompare kun la grupo de pacientoj, kiuj daŭre ricevis nur metforminon).

En pacientoj ricevantaj kombinaĵon de vildagliptino kaj metformino, statistike signifa ŝanĝo de korpa pezo kompare kun la komenca stato ne estis observita. 24 semajnojn post la komenco de kuracado, en grupoj de pacientoj ricevantaj vildagliptin kombina kun metformino, estis malpliigo de sistola kaj diastola sangopremo ĉe pacientoj kun arteria hipertensio.

Kiam kombinaĵo de vildagliptino kaj metformino estis uzata kiel la komenca traktado por pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2, pli ol 24-semajno estis observata dozo-dependa malkresko de HbA1c kompare kun monoterapio kun ĉi tiuj drogoj. Kazoj de hipogluzemio estis minimumaj en ambaŭ kuracaj grupoj.

Kiam vi uzas vildagliptin (50 mg 2 fojojn / tagon) samtempe kun / sen metformino kombina kun insulino (averaĝa dozo de 41 PECOJ) en pacientoj en klinika provo, la HbA1c-indikilo estis signife reduktita je 0,72% (komenca indikilo, mezumo de 8,8%). La efiko de hipoglikemio en pacientoj traktitaj estis komparebla al la efiko de hipoglikemio en la placebo-grupo.

Kiam vi uzas vildagliptin (50 mg 2 fojojn / tagon) samtempe kun metformino (> 1500 mg) en kombinaĵo kun glimepirido (> 4 mg tage) en pacientoj en klinika provo, la indikilo HbA1c statistike signife malpliiĝis je 0,76% (de averaĝa nivelo de 8,8%) .

Listo de analogoj

Doza formo:

tabloj filmitaj

1 film-kovrita tablojdo enhavas:
aktivaj substancoj: vildagliptin 50,0 mg kaj metformina klorhidrato 500,0 mg, 850,0 mg aŭ 1000,0 mg,
excipientoj: Hyprolose, magnezia stearato, hippromelo, titan-dioksido (E 171), macrogol 4000, talko, flava rusto rusto (E 172).
50-mg + 500-mg-filmaj tablojdoj aldone enhavas ruĝan oksidan feron (E172)

Priskribo:
Filmoj kun filmoj. 50 mg + 500 mg: ovalaj tabuletoj kun beveligitaj randoj, filmitaj, malhelruĝaj kun malforta rozkolora tono. Sur unu flanko de la tablojdo estas la marko "NVR", aliflanke - "LLO".
Tablojdoj kun filmado, 50 mg + 850 mg: ovalaj tabloj kun beveligitaj randoj, filmigitajn flavaj kun malforta grizeca tono. Sur unu flanko de la tablojdo estas la markado "NVR", aliflanke - "SEH".
Filmoj kun filmoj. 50 mg + 1000 mg: ovalaj tabuletoj kun beveligitaj randoj, filmigitaj de malhelruĝa flavo kun grizecaj nuancoj. Sur unu flanko de la tablojdo estas nomata "NVR", sur la alia flanko estas "FLO".

Kontraŭindikoj al la uzo de la drogo GALVUS MET

• rena malsukceso aŭ difektita rena funkcio: kun seruma nivelo de creatinino> 1,5 mg% (> 135 µmol / L) por viroj kaj> 1,4 mg% (> 110 µmol / L) por virinoj,
• akraj kondiĉoj kun risko de evoluado de rena malfunkcio: dehidratado (kun diareo, vomado), febro, severaj infektaj malsanoj, kondiĉoj de hipoksio (kolizio, sepsis, renaj infektoj, bronkopulmonaj malsanoj),
• akra kaj kronika korinsuficienco, akra miokardia infarkto, akra kardiovaskula malsukceso (ŝoko),
• spira fiasko
• misfunkcia hepato,
• akuta aŭ kronika metabola acidosis (inkluzive de diabeta ketoacidosis kombina kun aŭ sen komo). Diabeta ketoacidozo devas esti korektita per insulinoterapio,
• laktika acidozo (inkluzive historion),
• La drogo ne preskribas 2 tagojn antaŭ kirurgio, radioisotopo, radiografiaj studoj kun la enkonduko de kontrastaj agentoj kaj ene de 2 tagoj post kiam ili plenumis,
• gravedeco
• laktado
• tipo 1 diabeto
• kronika alkoholismo, akra alkoholveneniĝo,
• aliĝo al hipokalorika dieto (malpli ol 1000 kcal / tago),
• infanoj sub 18 jaroj (efikeco kaj sekureco de uzo ne estis establitaj),
• hipersensiveco al vildagliptin aŭ metformino aŭ iuj aliaj eroj de la drogo.

Ĉar en iuj kazoj malsanigis hepatan funkcion, laktika acidozo estis konstatita, kio estas probable unu el la kromefikoj de metformino, Galvus Met ne devas esti uzata en pacientoj kun hepataj malsanoj aŭ malgravitaj hepataj biokemiaj parametroj.

Kun singardo, rekomendas uzi drogojn enhavantajn metforminon en pacientoj pli ol 60-jaraj, same kiel dum plenumado de peza fizika laboro pro la pliigita risko de laktika acidozo.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko
La konsisto de la drogo Galvus Met inkluzivas du hipoglucemajn agentojn kun malsamaj mekanismoj: vildagliptino, apartenanta al la klaso de dipeptidil-peptidase-4-inhibidores, kaj metformino (en la formo de hidroklorido), reprezentanto de la biguanida klaso. La kombinaĵo de ĉi tiuj komponentoj permesas vin pli efike kontroli la nivelon de sango glukozo en pacientoj kun tipo 2 diabeto ene de 24 horoj.

Vildagliptia
Vildagliptin, membro de la klaso de stimuliloj de la insula pankreata aparato, selektive inhibicias la enzimon dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4), kiu detruas peptidon similan gluagagon de tipo 1 (GLP-1) kaj polipeptidon insulinotropan dependan de glukozo (HIP).
Rapida kaj kompleta inhibo de DPP-4-agado kaŭzas kreskon de kaj baza kaj manĝ-stimulita sekrecio de GLP-1 kaj HIP de la intesto en la sisteman cirkuladon dum la tuta tago.
Pliigante la nivelojn de GLP-1 kaj HIP, vildagliptin kaŭzas kreskon de la sentiveco de pankreataj β-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de gluko-dependa insulina sekrecio. La grado de plibonigo de la funkcio de p-ĉeloj dependas de la grado de ilia komenca damaĝo, do ĉe individuoj ne suferantaj de diabeto mellitus (kun normala plasma glukozo), vildagliptino ne stimulas sekrecion de insulino kaj ne reduktas glukozon.
Pliigante la nivelojn de endogena GLP-1, vildagliptin pliigas la sentivecon de клеток-ĉeloj al glukozo, kio kondukas al plibonigo de glukoza dependa regulado de sekrecia glucagono. Malkresko de la nivelo de troa glucagono dum manĝoj, siavice, kaŭzas malpliiĝon de insulina rezisto.
Pliigo de la raporto insulino / glucagono kontraŭ la fono de hiperglicemio, pro pliigo de la niveloj de GLP-1 kaj HIP, kaŭzas malpliiĝon de glukoza produktado de la hepato ambaŭ dum kaj post manĝoj, kio kondukas al malpliiĝo de la glukoza nivelo.
Krome, kontraŭ la fono de la uzo de vildagliptino, malkresko de la nivelo de lipidoj en la sanga plasmo post manĝo estis konstatita, tamen ĉi tiu efiko ne estas asociita kun ĝia efiko al GLP-1 aŭ HIP kaj plibonigo de la funkcio de pankreataj insulaj ĉeloj.
Estas sciate, ke kresko de GLP-1 povas malrapidigi gastrian malplenigon, sed ĉi tiu efiko ne estas observata per la uzo de vildagliptino. Kiam vi uzas vildagliptin en 5759 pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 dum 52 semajnoj kiel monoterapio aŭ en kombinaĵo kun metformino, derivaĵoj sulfonilureaj, tiazolidinedione aŭ insulino, signifa longdaŭra malkresko en la koncentriĝo de glicata hemoglobino (HbA)_1c) kaj fastas glukozon.

Metformino
Metformino plibonigas glukozon-toleron en pacientoj kun diabeto tipo 2 malaltigante plasmajn glukozon-nivelojn ambaŭ antaŭ kaj post manĝoj. Metformino reduktas la produktadon de glukozo per la hepato, reduktas la absorbadon de glukozo en la intesto kaj reduktas insulinan reziston plibonigante la superstiĉon kaj utiligon de glukozo per eksteraj histoj. Male al sulfanilureaj derivaĵoj, metformino ne kaŭzas hipogluzemion en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 aŭ en sanaj subjektoj (krom en specialaj kazoj). Terapio kun la drogo ne kondukas al disvolviĝo de hiperinsulinemio. Kun la uzo de metformino, sekrecio de insulino ne ŝanĝiĝas, dum niveloj de insulina plasmo sur malplena stomako kaj dumtage povas malpliiĝi.
Metformino induktas la sintezon de glukogeno intracelular per agado sur glukogeno sintasio kaj plibonigas transporton de glukozo per iuj membranaj transportiloj de glukozo-proteinoj (GLUT-1 kaj GLUT-4).
Kiam metformino estas uzata, avantaĝa efiko sur la metabolo de lipoproteinoj estas rimarkita: malpliiĝo de la nivelo de tuta kolesterolo, malalt-denseca lipoproteina kolesterolo kaj trigliceridoj, ne asociita kun la efiko de la drogo sur plasma glukoza koncentriĝo.

Vildagliptin + Metformin
Kiam uzanta kombina terapio de vildagliptin / metformino en ĉiutagaj dozoj de 1500 - 3000 mg de metformino kaj 50 mg da vildagliptino dum 1 jaro, statistike signifa konstanta malkresko en sanga glukoza koncentriĝo estis observita (determinita de malpliigo de la nivelo de HbA_1c) kaj pliigo de la proporcio de pacientoj, kiuj havas malpliiĝon de HbA_1c sumiĝis almenaŭ al 0,6-0,7% (kompare kun la grupo de pacientoj, kiuj daŭre ricevis nur metforminon).
En pacientoj ricevantaj kombinaĵon de vildagliptino kaj metformino, statistike signifa ŝanĝo de korpa pezo kompare kun la komenca stato ne estis observita. 24 semajnojn post la komenco de kuracado, en la grupoj de pacientoj ricevantaj vildagliptin kombina kun metformino, malkresko de sistola kaj diastola sangopremo estis rimarkita kompare kun la komenca stato.

Interesaj artikoloj

Kiel elekti la ĝustan analogan
En farmakologio, drogoj estas kutime dividitaj en sinonimojn kaj analogojn. La strukturo de sinonimoj inkluzivas unu aŭ plurajn el la samaj aktivaj kemiaĵoj, kiuj havas terapian efikon sur la korpo. Per analogoj oni celas kuracilojn enhavantajn malsamajn aktivajn substancojn, sed destinitajn al kuracado de la samaj malsanoj.

Diferencoj inter viraj kaj bakteriaj infektoj
Infektaj malsanoj estas kaŭzitaj de virusoj, bakterioj, fungoj kaj protozooj. La kurso de malsanoj kaŭzitaj de virusoj kaj bakterioj ofte similas. Tamen distingi la kaŭzon de la malsano signifas elekti la ĝustan kuracadon, kiu helpos rapide trakti la malbonecon kaj ne damaĝi la infanon.

Alergioj estas la kaŭzo de oftaj malvarmoj
Iuj homoj konas situacion, kie infano ofte kaj de longe suferas oftan malvarmon. Gepatroj kondukas lin al kuracistoj, faras testojn, prenas drogojn, kaj rezulte la infano jam estas registrita ĉe la infankuracisto kiel ofte malsana. La veraj kaŭzoj de oftaj spiraj malsanoj ne estas identigitaj.

Urologio: kuracado de klamidia uretrito
Klamida uretrito ofte troviĝas en la praktiko de urologo. Ĝi estas kaŭzita de la intracelula parazito Chlamidia trachomatis, kiu havas la propraĵojn de ambaŭ bakterioj kaj virusoj, kiuj ofte postulas longtempan antibiotikan terapian reĝimon por antibacteria traktado. Ĝi kapablas kaŭzi nespecifajn inflamojn de la uretro en viroj kaj virinoj.