La drogo Amikacin 500: instrukcioj por uzo

Antibiotika larĝ-spektra semi-sinteza kun baktericida agado. Per ligado al la 30S-subunuo de ribosomoj, ĝi malhelpas formiĝon de komplekso de transporta kaj mesaĝa RNA, blokas proteinan sintezon kaj ankaŭ detruas la citoplasmajn membranojn de bakterioj.

Ĝi estas tre aktiva kontraŭ aerobaj gram-negativaj mikroorganismoj - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Indole-pozitiva kaj indole-negativa Acinotea streĉo Proteus mollinoteridae. ), iuj gram-pozitivaj mikroorganismoj - Staphylococcus spp. (inkluzive tiujn rezistantajn al penicilino, iuj cefalosporinoj), modere agavaj kontraŭ Streptococcus spp.

Kun samtempa administrado kun benzilpenicilino, ĝi havas sinergian efikon rilate al streĉoj de Enterococcus faecalis.

Ne influas anaerobiajn mikroorganismojn.

Amikacino ne perdas agadon sub la agado de enzimoj, kiuj senaktivigas aliajn amino-glicozidojn kaj povas resti aktivaj kontraŭ streĉoj de Pseudomonas aeruginosa imunaj al tobramicino, gentamicino kaj netilmicino.

Farmakokinetiko

Post intramuskula (IM) administrado, ĝi estas absorbita rapide kaj komplete. La maksimuma koncentriĝo (Stax) kun administrado a / m je dozo de 7,5 mg / kg estas 21 μg / ml. La tempo por atingi maksimuman koncentriĝon (TSmax) estas ĉirkaŭ 1,5 horojn post administrado de i / m. Komunikado kun plasmaj proteinoj - 4-11%.

Ĝi estas bone distribuita en eksterĉelaj fluoj (enhavo de abscesoj, pleura eflugo, ascita, pericardia, sinovia, limfata kaj peritoneala

fluida), en altaj koncentriĝoj troveblaj en la urino, en malaltiĝo en galo, patrina lakto, akva humuro de la okulo, bronkia sekrecio, sputumo kaj cerebrospina fluido (CSF). Ĝi penetras bone en ĉiujn histojn de la korpo, kie ĝi akumuliĝas intracelulare, oni observas altajn koncentriĝojn en organoj kun bona sangoprovizo: pulmoj, hepato, miokardio, spleno, kaj precipe en la renoj, kie ĝi amasiĝas en la kortika tavolo, pli malaltaj koncentriĝoj - en muskoloj, adiposa histo. kaj ostoj.

Kiam preskribitaj en mezaj terapiaj dozoj al plenkreskuloj, amikacino ne trapenetras la sango-cerbon-baron, kun inflamo de la meningoj la permeablo iomete pliiĝas. Ĉe novnaskitoj, pli altaj koncentriĝoj en CSF atingas ol en plenkreskuloj, trapasas la placenton - ĝi troviĝas en la sango de la feto kaj amniota fluido. Distribua volumo en plenkreskuloj - 0,26 l / kg, en infanoj - 0,2-0,4 l / kg, en novnaskitoj - maljuniĝintaj malpli ol 1 semajno kaj korpa pezo malpli ol 1,5 kg - ĝis 0,68 l / kg malpli ol 1 semajno kaj korpa pezo pli ol 1,5 kg - ĝis 0,58 l / kg, en pacientoj kun kasta fibrozo - 0,3-0,39 l / kg. La meza terapia koncentriĝo kun i / m-administrado estas konservita dum 10-12 horoj.

Ne metaboligita. La duontempo (T1 / 2) en plenkreskuloj estas 2-4 horoj, en novnaskitoj -5-8 horoj, en pli maljunaj infanoj - 2.5-4 horoj. La fina valoro de T1 / 2 estas pli ol 100 horoj (liberigo de intracelulaj deponejoj) .

Ĝi estas elmetita de la renoj per glomerula filtrado (65-94%), ĉefe senŝanĝa. Rena forpaso - 79-100 ml / min.

T1 / 2 en plenkreskuloj kun difektita rena funkcio varias depende de la grado de malsaniĝo - ĝis 100 horoj, en pacientoj kun kasta fibrozo -1-2 horoj, en pacientoj kun brulvundoj kaj hipertermio, T1 / 2 povas esti pli mallonga ol la mezumo pro pliigita malkresko. .

Ĝi estas elmetita dum hemodializo (50% en 4-6 horoj), peritoneala dializo malpli efikas (25% en 48-72 horoj).

Indikoj por uzo

Ĝi estas destinita por kuracado de severaj infektaj kaj inflamaj malsanoj kaŭzitaj de mikroorganismoj sentemaj al amikacino: la spira vojo (bronkito, pneŭmonito, pleura empio, pulmo-absceso), sepsis, sepsa endocardito, la centra nerva sistemo (inkluzive de meningito), kaj la abdomena kavo (inkluzive peritonitis), genitourina vojo (pielonefrite, cistito, uretrito), haŭtaj kaj molaj histoj (inkluzive infektajn brulvundojn, infektajn ulcerojn kaj premajn ulcerojn de diversaj genoj), biliara vojo, ostoj kaj artikoj (inkluzive osteomieliton) vundo infe ktsiya, postoperaciaj infektoj.

Kontraŭindikoj Hipersensemo (inkluzive historion de aliaj aminoglicosidoj), aŭdita nerva neŭtito, severa kronika rena malsukceso (CRF) kun azotemio kaj uremio, gravedeco, laktado ..

Kun singardo. Myasthenia gravis, parkinsonismo, botulismo (aminoglicosidoj povas kaŭzi malobservon de neuromuskula transdono, kio kondukas al plia malfortiĝo de skeletaj muskoloj), dehidratiĝo, rena malsukceso, novnaska periodo, antaŭtempa infano, progresinta aĝo.

Gravedeco kaj laktado

. La uzo de amikacino estas kontraŭindikata en gravedeco. Aminoglycosides povas interferi kun disvolviĝo de embrio kiam donita al gravedulino. Aminoglicosidoj trairas la placenton; oni raportis disvolviĝon de bilateraj kungenitaj surdoj en infanoj, kies patrinoj ricevis streptomicinon dum gravedeco. Kvankam gravaj kromefikoj en la hejmo aŭ novnaskito ne estis trovitaj kiam aliaj aminoglicosidoj estis donitaj al gravedaj virinoj, eble ekzistas damaĝo. Reproduktaj studoj de amikacino ĉe ratoj kaj musoj montris neniujn signojn de difektita fekundeco aŭ feta damaĝo asociita kun prenado de amikacino.

Oni ne scias, ĉu amikacino pasas al patrina lakto. Dum uzado de amikacino, mamnutrado ne rekomendas.

Dozo kaj administrado

Por plej multaj infektoj, intramuskula administrado rekomendas. Kaze de vivminacaj infektoj aŭ se intramuskula administrado maleblas, ili estas preskribitaj malrapide intravenan en jeto (2-3 minutoj), aŭ infuzaĵo (0,25% solvo dum 30 minutoj).

Intramuskula kaj intravena administrado

Amikacino povas esti administrita intramuskule kaj intraveneze. Kiam preskribitaj en rekomendaj dozoj por nekomplikaj infektoj kaŭzitaj de susceptibles mikroorganismoj, terapia respondo povas esti ricevita ene de 24-48 horoj.

Se neniu klinika respondo estas akirita ene de 3-5 tagoj, alternativa terapio devas esti preskribita.

Antaŭ ol amikacino estas preskribita:

• taksi renan funkcion per mezurado de seruma koncentriĝo de creatinino aŭ kalkulante la nivelon de kreivina kreinino (necesas periode taksi renan funkcion dum uzado de amikacino),

Se eblas, seruma amikacina koncentriĝo devas esti determinita (maksimuma kaj minimuma sero-koncentriĝoj periode dum

Evitu maksimuman serian koncentriĝon de amikacino (30-90 minutoj post injekto) de pli ol 35 μg / ml, minimuma sero-koncentriĝo (tuj antaŭ la sekva dozo) de pli ol 10 μg / ml.

En pacientoj kun normala rena funkcio, amikacino povas esti preskribita 1 fojon tage, en ĉi tiu kazo, la maksimuma sero-koncentriĝo povas superi 35 μg / ml. La daŭro de la terapio estas de 7-10 tagoj.

La tuta dozo, sendepende de la vojo de administrado, ne devas superi 15-20 mg / kg / tagon.

En komplikaj infektoj, kiam necesas kurso de kuracado pli ol 10 tagojn, rena funkcio, aŭdaj kaj vestibulaj sensaj sistemoj, same kiel serika amikacina nivelo devas esti zorge kontrolataj.

Se ne ekzistas klinika plibonigo ene de 3-5 tagoj, la uzado de amikacino devas esti ĉesigita, kaj la sentiveco de mikroorganismoj al amikacino devas esti re-kontrolita.

Plenkreskuloj kaj infanoj pli aĝaj ol 12 jaroj - kun normala rena funkcio (malhelpanta kreininina> 50 ml / min) i / m aŭ iv 15 mg / kg / tago 1 fojon tage aŭ 7,5 mg / kg ĉiun 12 horojn. La tuta ĉiutaga dozo ne devas superi 1,5 g. Por endocarditis kaj febrila neutropenio, la ĉiutaga dozo devas esti dividita en 2 dozon, ĉar nesufiĉaj datumoj pri akcepto 1 fojon tage.

Infanoj 4 semajnojn - 12 jarojn - kun normala rena funkcio (malhelpanta kreininina> 50 ml / min) i / m aŭ i / v (intravena malrapide infuzaĵo) 15-20 mg / kg / tago 1 fojon tage aŭ

7,5 mg / kg ĉiun 12 horojn. Kun endocardito kaj febrila neutropenio, la ĉiutaga dozo estu dividita en 2 dozon, ĉar nesufiĉaj datumoj pri akcepto 1 fojon tage. Novnaskitoj - la komenca ŝarĝa dozo estas 10 mg / kg, tiam 7,5 mg / kg ĉiu 12 horoj.

Naskaj beboj - 7,5 mg / kg ĉiun 12 horojn.

Specialaj rekomendoj por intravena administrado. Por plenkreskuloj kaj infanoj, amikacina solvo kutime infuziĝas dum periodo de 30-60 minutoj.

Infanoj sub 2-jaraĝaj devas esti infuzataj dum 1 ĝis 2 horoj.

Amikacin ne devas esti antaŭmiksita kun aliaj drogoj, sed devas esti administrata aparte laŭ la rekomendinda dozo kaj vojo de administrado.

Maljunaj patentoj. Amikacino estas ekskretita de la renoj. Rena funkcio devas esti taksita kaj la dozo preskribita kiel en kazo de difektita rena ekskreta funkcio.

Vivminaca kaj / aŭ kaŭzita de Pseudomonas. Dplenkreska oz povas esti pliigita al 500 mg ĉiu 8 horoj, sed amikacino ne devas esti administrita kun dozo pli

1,5 g ĉiutage, kaj ne pli ol 10 tagojn. La tuta maksimuma kursa dozo ne devas superi 15 gramojn.

Urinaj insektoj (ne kaŭzitaj de Pseudomonas). Egala dozo

7,5 mg / kg / tago dividita en 2 egalajn dozon (kiu en plenkreskuloj samvaloras 250 mg 2 fojojn tage).

Kalkulo de la dozo de amikainina pui malplibonigita rena ekskreta funkcio (malplibonigo de creatinino

Superdozo

Simptomoj: venenaj reagoj (aŭdperdo, ataxia, kapturno, urinaj malordoj, soifo, perdo de apetito, naŭzo, vomado, sonado aŭ sento de dolĉeco en la oreloj, spira fiasko).

Traktado: forigi la blokadon de neuromuskula transdono kaj ĝiaj konsekvencoj - hemodializon aŭ peritonean dializon, kontraŭkolinesterajn drogojn, kalcizan salon, mekanikan ventadon, alian simptoman kaj subtenan terapion.

Interago kun aliaj drogoj

Sistema aŭ loka samtempa uzo kun aliaj potenciale nefrotoksaj aŭ ototoksaj drogoj estu evitata pro eblaj aldonaĵoj. Pliigo de nefrotoxiceco okazas kun la kuna administrado de aminoglicosidoj kaj cefalosporinoj. La samtempa uzo kun cefalosporinoj povas false pliigi seruman creatininon kiam determinite. La risko de ototokseco pliiĝas kun la samtempa uzado de amikacino kun diuritiaj rapide agantaj, precipe kiam la diurético administras ĝin intravenee. Diuretikoj povas pliigi la toksecon de aminoglicosidoj ĝis neinversigebla ototoxicidad pro ŝanĝoj en la koncentriĝo de antibiotikoj en sango-serumo kaj histoj. Ĉi tiuj estas furosemida kaj etacrilata acido, kiu en si mem estas ototoksika drogo.

Intraperitoneala administrado de amikacino ne rekomendas ĉe pacientoj sub la influo de anestezikoj aŭ muskolaj malstreĉiĝaj drogoj (inkluzive etero, halotano, D-tubokurarina, succinilkolina kaj decametonio), neuromuskula blokado kaj posta spira depresio povas okazi. ,

Indometacin povas pliigi la koncentriĝon de amikacino en plasmo en novnaskitoj.

En pacientoj kun severa malsano, eble malkresko de aminoglicosida agado povas okazi kun la samtempa uzo de penicilinaj drogoj.

Pliigita risko de hipokalemio kun la kuna administrado de aminoglicosidoj kun bisfosfonatoj.

Pliigita risko de nefrotoxicidad kaj eble ototoxicidad kun la kuna administrado de aminoglicosidoj kun plataj komponaĵoj.

Specialaj avertoj kaj singardecoj

Uzu kun singardemo en pacientoj kun rena malsukceso, aŭ damaĝo en la aŭdienco aŭ vestibula aparato. Pacientoj devas esti proksime kontrolataj pro la ebla ototoxicity kaj nefrotoxicity de aminoglicosidoj. Sekureco por kuracada periodo de pli ol 14 tagoj ne estis establita. Oni devas observi dozajn antaŭzorgojn kaj taŭgan hidratadon.

En pacientoj kun difektita rena funkcio aŭ malpliigo de glomerula filtrado, rena funkcio devas esti taksata per konvenciaj metodoj antaŭ kuracado kaj periode dum terapio. Ĉiutagaj dozoj devas esti reduktitaj kaj / aŭ la intervalo inter dozo devas esti plilongigita konforme al la seruma creatinina koncentriĝo por eviti akumuladon de nenormale altaj niveloj en la sango kaj minimumigi la riskon de ototoxicidad. Regula monitorado de la seroma koncentriĝo de la drogo kaj rena funkcio estas precipe grava ĉe maljunaj pacientoj, ĉe kiuj eblas malpliigo de rena funkcio, kio eble ne evidentas en la rezultoj de rutinaj testaj ekzamenoj kiel sanga ureo kaj serum kreatinino.

Se la terapio daŭros sep tagojn aŭ pli en pacientoj kun rena malsukceso, aŭ 10 tagojn ĉe aliaj pacientoj, antaŭlastaj aŭdiogramaj datumoj devas esti akiritaj kaj reevaluitaj dum terapio. Amikacin-terapio devus esti ĉesigita se subjektiva sento de tinnitus aŭ aŭdperdo disvolviĝas, aŭ se postaj aŭdiogramoj montras signifan malpliiĝon de la percepto de altaj frekvencoj.

Se estas signoj de iritiĝo de la rena histo (t.e., albumino, ruĝaj globuloj aŭ limfocitoj), hidratado devas esti pliigita kaj la dozo de la drogo estu malpliigita. Ĉi tiuj malordoj kutime malaperas kiam kompleta kuracado. Tamen, se azotemio kaj / aŭ progresiva malpliiĝo de la urina produkto okazas, la kuracado devas esti ĉesigita.

Neŭro / Ototoxicity. Neŭrotakseco, manifestita en formo de vestibula kaj / aŭ bilatera aŭdotokseco, povas okazi ĉe pacientoj ricevantaj aminoglicosidojn. La risko de ototoxicidad induktita de aminoglycoside estas pli granda ĉe pacientoj kun difektita rena funkcio, same kiel ricevante altajn dozon, aŭ la daŭro de la terapio superas 7 tagojn. Malkuraĝeco, kiu povus indiki vestibulan damaĝon. Aliaj manifestiĝoj de neŭrotokseco povas inkluzivi entumecimiento, formtiĝo de la haŭto, tordado de muskoloj kaj kramfado. La risko de ototokseco pliiĝas kun kreskanta grado de ekspozicio al aŭ konstante alta pinto aŭ al alta postrestanta seruma koncentriĝo. La uzo de amikacino en pacientoj kun alergio al aminoglicosidoj, aŭ subklinika rena malsano, aŭ damaĝo al la oka nervo kaŭzita de la predikla administrado de drogoj nefrotóxicas kaj / aŭ ototóxicas (streptomicino, dihidrostreptomicino, gentamicino, tobramicino, kanamicino, kanamicin B-polinomio) , cefaloridino aŭ viomicino) devas esti konsiderataj kun singardeco, ĉar toksiveco povas esti plibonigita. Ĉe ĉi tiuj pacientoj, amikacino estas uzata se, laŭ la kuracisto, la terapiaj avantaĝoj superas la eblajn riskojn.

Neŭromuskola tokseco. Neŭromuskula blokado kaj spira paralizo estis raportitaj post parenterala administrado, instigado (en ortopedia praktikado, irigacio de la abdomena kavo, loka kuracado de empemo), kaj post parola administrado de aminoglicosidoj. La ebleco de spira paralizo devas esti konsiderata kun la enkonduko de aminoglicosidoj iel ajn, precipe en pacientoj ricevantaj anestezikojn, muskolajn malstreĉiĝantojn (tubokurarina, sukinilkolino, decametonio) aŭ en pacientoj ricevantaj amasan transfuzon de citrato-anticoagulata sango. Se neŭromuskola blokado okazas, kalciaj saloj forigas spirajn paraliziojn, sed mekanika ventolado povas esti necesa. Aminoglicosidoj devas esti uzataj kun singardo en pacientoj kun muskolaj malordoj (miastenia gravis aŭ parkinsonismo), ĉar ili povas pligravigi muskolajn malfortojn pro eblaj kariformaj efikoj al neuromuskula transdono.

Rena tokseco. Aminoglicosidoj estas eble nefrotoksaj. La risko disvolvi nefrotoksecon estas pli alta ĉe pacientoj kun malpliboniga rena funkcio, same kiel dum ricevado de altaj dozoj kaj longtempa terapio. Bona hidratado bezonas dum kuracado; rena funkcio devas esti taksata uzante konvenciajn metodojn antaŭ kaj dum kuracado. Traktado devas esti ĉesigita kun pliigo de azotemio aŭ progresiva malkresko en urino.

En maljunaj pacientoj, malkresko de rena funkcio estas ebla, kio eble ne estas evidenta en konvenciaj kribraj provoj (seruma nitrogeno-ureo aŭ seruma feŭno). Determini klarecon de creatinina eble pli utilas en tiaj kazoj. Monitori rena funkcio en maljunaj pacientoj dum kuracado kun aminoglicosidoj estas speciale grava.

Rena funkcio kaj oka krania nerva funkcio postulas monitoradon en pacientoj kun konata aŭ suspektata rena malsukceso komence de la terapio, same kiel en pacientoj kun komence normala rena funkcio, sed kun signoj de difektita rena funkcio dum kuracado. Amikacin-koncentriĝo devas esti kontrolita por certigi taŭgan dozon kaj por eviti eblajn toksajn nivelojn. La urino devas esti kontrolita pri malpliigita specifa gravito, pliigita proteina ekskrecio kaj eritrocituria. Oni devas periode mezuri sangan ureon, seruman creatininon aŭ malkreadon de creatinino. Seriaj audiogramoj devas esti akiritaj en maljunaj pacientoj, precipe en alta risko-pacientoj. Signoj de ototoxicity (kapturno, tinnitus, tinnitus kaj aŭda perdo) aŭ nefrotoxicity postulas ĉesigon de la drogo aŭ ĝustigo de dozo.

La samtempa kaj / aŭ sinsekva uzo de aliaj neŭrotoksaj aŭ nefrotoksaj drogoj (bacitracino, cisplatino, amfotericino B, cefaloridino, paromomicino, viomicino, polimiksino B, kolistino, vancomicino aŭ aliaj aminoglicozidoj) devas esti evitata. Aliaj faktoroj, kiuj pliigas la riskon de tokseco, estas altnivela kaj dehidratiĝo.

Diversaj. Aminoglicosidoj rapide kaj preskaŭ komplete sorbas kiam aplikite topike, kombine kun kirurgiaj proceduroj. Nerevertebla surdeco, rena malsukceso kaj morto pro neŭromuskola blokado estis raportitaj dum akvumado de grandaj kaj malgrandaj kirurgiaj kampoj.

Kiel aliaj antibiotikoj, la uzo de amikacino povas konduki al troa kresko de nesentemaj mikroorganismoj. En ĉi tiu kazo, taŭga terapio devas esti preskribita.

Kazoj de neinversigebla perdo de vidado estis raportitaj post injekto de amikacino en la vitro de la okulo.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

Oni donas medikamenton en la formo de:

• Solvo intencita por administrado de i / m kaj iv, 1 ml el kiuj enhavas 250 mg da amikacino, en ampoloj de 2 kaj 4 ml,
• La pulvoro, el kiu estas preparata la solvo por injekto, en unu botelo (10 ml) el kiu povas enhavi 250 mg, 500 mg aŭ 1 gramo de amikacino.

Kontraŭindikoj

Laŭ la noto al la drogo, la uzo de Amikacino estas kontraŭindikata:

• Gravedaj virinoj
• Kun neŭrozo de la aŭda nervo,
• Pacientoj kun severa kronika rena malsukceso akompanataj de uremio kaj / aŭ azotemio,
• En ĉeesto de hipersensiveco al amikacino, ia ajn helpa ero de la drogo, aliaj aminoglicosidoj (inkluzive historion).

Amikacino estas preskribita, sed kun granda zorgo kaj sub konstanta medicina kontrolo:

• Kun deshidratado,
• Virinoj dum laktado
• Kun miastenia gravis,
• Pacientoj kun parkinsonismo
• Kun rena malsukceso,
• Novnaskitoj kaj antaŭtempaj beboj,
• Maljunuloj
• Kun botulismo.

Dozo kaj administrado Amikacin

La solvo (inkluzive preparita el pulvo) Amikacino, laŭ la instrukcioj, devas esti administrita intramuskule aŭ intraveneze.

La dozo por plenkreskuloj kaj infanoj pli ol 6-jaraj estas 5 mg po kilogramo de korpa pezo, kiu estas administrita je intervaloj de 8 horoj, aŭ 7,5 mg / kg ĉiun 12 horojn. Kun nekomplikaj bakteriaj infektoj de la genitourina vojo, eblas preskribi dozon de 250 mg ĉiun 12 horojn. Se vi bezonas hemodializan sesion post ĝi, vi povas fari alian injekton kun rapideco de 3-5 mg po 1 kg da pezo.

La maksimuma permesata ĉiutaga dozo por plenkreskuloj estas 15 mg / kg, sed ne pli ol 1,5 gramoj tage. La daŭro de la kuracado, kutime, estas 3-7 tagoj - kun a / en la enkonduko, 7-10 tagoj - kun a / m.

Amikacino estas preskribita por infanoj jene:

• Antaŭtempaj beboj: la unua dozo estas 10 mg po kg, poste 7,5 mg / kg ĉiu 18-24 horoj,
• Por novnaskitoj kaj beboj ĝis 6 jaroj: la unua dozo estas 10 mg / kg, poste 7,5 mg / kg ĉiu 12 horoj.

Kaze de infektitaj brulvundoj, pro la pli mallonga duonvivo de amikacino en ĉi tiu kategorio de pacientoj, la dozo de la drogo estas kutime 5-7,5 mg / kg, sed la ofteco de administrado pliiĝas - ĉiujn 4-6 horojn.

Amikacino infuziĝas intraveneze dum 30-60 minutoj. En kazo de urĝa bezono, jeto-injekto estas permesita dum du minutoj.

Por gota intravena administrado, la drogo estas diluita kun 0,9% natria klorida solvo aŭ 5% dextrosa solvo, tiel ke la koncentriĝo de la aktiva substanco ne superas 5 mg / ml.

Redukti la dozon aŭ pliigi la intervalon inter injektoj estas bezonata por pacientoj kun difektita rena ekskreta funkcio.

Kromaj efikoj de Amikacino

Laŭ la recenzoj de pacientoj, kiuj suferis kuracadon kun Amikacin, ĉi tiu drogo povus havi kromefikojn, kiel:

• Vomado, naŭzo, malhelpita hepofunkcio,
• Leŭkopenio, trombocitopenio, anemio, granulocitopenio,
• Malkuraĝo, kapdoloro, difektita neuromuskula transdono (ĝis spira haltigo), disvolviĝo de neŭrotoksaj efikoj (tinglado, entumeco, tordado de muskoloj, epileptikaj kaptoj),
• Perdo de aŭdo, neinversigebla surdeco, labirinto kaj vestibulaj malordoj,
• Oliguria, mikrohematurio, proteinurio,
• Alergiaj reagoj: haŭta hiperemio, erupcio, febro, prurito, edemo de Quincke.

Krome, per intravena administrado de Amikacin, laŭ recenzoj, estas ebla la evoluo de flebito, dermatito kaj periflebitis, kaj ankaŭ sento de doloro ĉe la injekto-loko.

Specialaj instrukcioj

Antaŭ ol uzi la drogon, necesas determini la sentivecon de la elektitaj patogenoj al ĝi.

Dum kuracado kun Amikacin, almenaŭ unufoje semajne, la funkcioj de la renoj, vestibula aparato kaj aŭda nervo devas esti kontrolitaj.

Amikacino estas farmacie nekongrua kun vitaminoj B kaj C, cefalosporinoj, penicilinoj, nitrofurantoino, kalioklorido, eritromicino, hidroklorotiazido, kapreomicino, heparino, amfotericino B.

Pacientoj, kiuj suferas kuracadon por infektaj kaj inflamaj malsanoj de la urinaro, devas trinki multajn fluidaĵojn (provizitajn taŭgan diureson).

Oni devas memori, ke kun plilongigita uzo de Amikacin, disvolviĝo de imunaj mikroorganismoj eblas. Tial, en manko de pozitiva klinika dinamiko, necesas nuligi ĉi tiun drogon kaj fari taŭgan terapion.

Analogoj de Amikacin

Strukturaj analogoj de Amikacino estas Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Apartenante al la sama farmakologia grupo kaj simileco de la mekanismoj de agado, la sekvaj drogoj povas esti konsiderataj analogoj de Amikacino: Bramitob, Gentamicin, Kanamicin, Neomicino, Sisomicino, Florimicina sulfato, ktp.

Kondiĉoj kaj stokado

Amikacin estas antibiotiko de grupo B dispensita de apotekoj per preskribo. Besta vivo estas 2 jaroj submetataj al la plenumo de la konservaj reguloj rekomenditaj de la fabrikanto - temperaturo 5-25 º º, seka kaj malhela loko.

Ĉu vi trovis eraron en la teksto? Elektu ĝin kaj premu Ctrl + Enter.

Liberiga formo, pakado kaj konsisto Amikacin

La solvo por intravena kaj intramuskula administrado estas travidebla, senkolora aŭ iomete kolora.

Ekscipientoj: natria disulfito (natria metabisulfito), natria citrato d / i (natria citrato pentaseskihidrato), sulfura acido diluita, akvo d / i.

2 ml - vitraj ampoloj (5) - ampoloj (1) - pakaĵoj da kartono.
2 ml - vitraj ampoloj (5) - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.
2 ml - vitraj ampoloj (10) - ampoloj (1) - pakaĵoj el kartono.
2 ml - vitraj ampoloj (10) - kartonaj skatoloj.

La solvo por intravena kaj intramuskula administrado estas travidebla, senkolora aŭ iomete kolora.

Ekscipientoj: natria disulfito (natria metabisulfito), natria citrato d / i (natria citrato pentaseskihidrato), sulfura acido diluita, akvo d / i.

4 ml - vitraj ampoloj (5) - ampoloj (1) - pakaĵoj da kartono.
4 ml - vitraj ampoloj (5) - ampoloj (2) - pakaĵoj el kartono.
4 ml - vitraj ampoloj (10) - ampoloj (1) - pakaĵoj da kartono.
4 ml - vitraj ampoloj (10) - kartonaj skatoloj.

La pulvoro por preparado de solvo por intravena kaj intramuskula administrado de blanka aŭ preskaŭ blanka koloro estas higroskopa.

Boteloj kun kapacito de 10 ml (1) - pakaĵoj el kartono.
Boteloj kun kapacito de 10 ml (5) - pakaĵoj el kartono.
Boteloj kun kapacito de 10 ml (10) - pakaĵoj el kartono.

Sinonimoj de nosologiaj grupoj

Prezoj en apotekoj en Moskvo

Lasu vian komenton

Nuntempa Demanda Indekso, ‰

Registritaj Vitaj kaj Esencaj Drogoj

Atestiloj pri Amikacin

• P N001175 / 01

• LP-003317

• LP-004398

• LP-003391

• LSR-002156/09

• LSR-002348/08

• LS-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

La oficiala retejo de la kompanio RLS ®. La ĉefa enciklopedio de drogoj kaj varoj de la farmacia sortimento de la rusa interreto. La katalogo de drogoj Rlsnet.ru provizas uzantojn al instrukcioj, prezoj kaj priskriboj de drogoj, dietaj suplementoj, medicinaj aparatoj, medicinaj aparatoj kaj aliaj produktoj. La farmakologia gvidilo inkluzivas informojn pri la konsisto kaj formo de liberigo, farmakologian agon, indikojn por uzo, kontraŭindikaĵojn, kromefikojn, drogajn interagojn, metodon pri uzado de drogoj, farmaciaj kompanioj. La medikamento dosierujo enhavas prezojn por medikamentoj kaj farmaciaj produktoj en Moskvo kaj aliaj rusaj urboj.

Estas malpermesite transdoni, kopii, disvastigi informojn sen la permeso de RLS-Patent LLC.
Kiam vi citas informajn materialojn publikigitajn sur la paĝoj de la retejo www.rlsnet.ru, oni bezonas ligon al la fonto de informo.

Multaj pli interesaj aferoj

Ĉiuj rajtoj rezervitaj.

Komerca uzo de materialoj ne estas permesata.

La informoj estas destinitaj al medicinaj profesiuloj.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Post intramuskula (IM) administrado, ĝi estas absorbita rapide kaj komplete. La maksimuma koncentriĝo (Cmax) kun administrado de i / m je dozo de 7,5 mg / kg estas 21 μg / ml. La tempo por atingi maksimuman koncentriĝon (TCmax) estas ĉirkaŭ 1,5 horojn post administrado de i / m. Komunikado kun plasmaj proteinoj - 4-11%.

Ĝi estas bone distribuita en eksterĉelaj fluidoj (enhavo de abscesoj, pleura eflugo, ascita, perikardia, sinovia, limfa kaj peritoneaj fluidoj), ĝi troviĝas en altaj koncentriĝoj en urino, malalte - en galo, patrina lakto, akva humuro de la okulo, bronkia sekrecio, sputo kaj spina ŝnuro. fluaĵo (CSF). Ĝi penetras bone en ĉiujn histojn de la korpo, kie ĝi akumuliĝas intracelulare, oni observas altajn koncentriĝojn en organoj kun bona sangoprovizo: pulmoj, hepato, miokardio, spleno, kaj precipe en la renoj, kie ĝi akumuliĝas en la kortika tavolo, pli malaltaj koncentriĝoj - en muskoloj, adiposa histo kaj ostoj. .

Kiam preskribitaj en moderaj terapiaj dozo (normalaj) por plenkreskuloj, amikacino ne trapenetras la sang-cerbon-baron (BBB), kun inflamo de la meningoj, la permeablo kreskas iomete. Ĉe novnaskitoj, pli altaj koncentriĝoj en CSF atingas ol en plenkreskuloj, trapasas la placenton - ĝi troviĝas en la sango de la feto kaj amniota fluido. Distribua volumo en plenkreskuloj - 0,26 l / kg, en infanoj - 0,2 - 0,4 l / kg, en novnaskitoj - en la aĝo de malpli ol 1 semajno. kaj korpa pezo malpli ol 1,5 kg - ĝis 0,68 l / kg, en aĝo de malpli ol 1 semajno. kaj korpa pezo pli ol 1,5 kg - ĝis 0,58 l / kg, en pacientoj kun kasta fibrozo - 0,3 - 0,39 l / kg. La meza terapia koncentriĝo kun intravena aŭ intramuskula administrado estas konservita dum 10-12 horoj.

Ne metaboligita. La duontempo (T1 / 2) en plenkreskuloj estas de 2 ĝis 4 horoj, en novnaskitoj estas de 5 ĝis 8 horoj, en pli maljunaj infanoj estas 2,5 ĝis 4 horoj.La fina T1 / 2 daŭras pli ol 100 horojn (liberigo de intracelulaj deponejoj )

Ĝi estas elmetita de la renoj per glomerula filtrado (65 - 94%), ĉefe senŝanĝa. Rena forigo - 79-100 ml / min.

T1 / 2 en plenkreskuloj kun difektita rena funkcio varias depende de la grado de malsaniĝo - ĝis 100 horoj, en pacientoj kun kasta fibrozo - 1 - 2 horoj, en pacientoj kun brulvundoj kaj hipertermio, T1 / 2 povas esti pli mallonga ol mezumo pro pliigita malpliiĝo. .

Ĝi eltiriĝas dum hemodializo (50% en 4 - 6 horoj), peritoneala dializo malpli efikas (25% en 48 - 72 horoj).

Farmakodinamiko

Antibiotika larĝ-spektra semi-sinteza kun baktericida agado.Per ligado al la 30S-subunuo de ribosomoj, ĝi malhelpas formiĝon de komplekso de transporta kaj mesaĝa RNA, blokas proteinan sintezon kaj ankaŭ detruas la citoplasmajn membranojn de bakterioj.

Tre aktiva kontraŭ aerobaj gram-negativaj mikroorganismoj - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Iuj gram-pozitivaj mikroorganismoj - Staphyloccus spp. (inkluzive de tiuj imunaj al penicilino, iuj cefalosporinoj), modere aktivaj kontraŭ Streptococcus spp.

Kun samtempa administrado kun benzilpenicilino, ĝi havas sinergian efikon kontraŭ streĉoj de Enterococcus faecalis.

Ne influas anaerobiajn mikroorganismojn.

Amikacino ne perdas aktivecon sub la agado de enzimoj, kiuj senaktivigas aliajn aminoglicosidojn, kaj povas resti aktiva kontraŭ streĉoj de Pseudomonas aeruginosa, kiuj estas imunaj kontraŭ tobramicino, gentamicino kaj netilmicino.

Drugaj interagoj

Ĝi estas farmacie nekongrua kun penicilinoj, heparino, cefalosporinoj, kapreomicino, amfotericino B, hidroklorotiazido, eritromicino, nitrofurantoino, vitaminoj B kaj C, kaj kalioklorido.

Ĝi montras sinergion kiam interagas kun karbenicilino, benzilpenicilino, cefalosporinoj (en pacientoj kun severa kronika rena malsukceso, kiam kombinita kun beta-laktamaj antibiotikoj, la efikeco de aminoglicosidoj povas malpliiĝi). Nalidixic acid, polimiksino B, cisplatino kaj vancomicino pliigas la riskon de aŭtuno- kaj nefrotoxicidad.

Diuretikoj (precipe furosemido, etakrilata acido), cefalosporinoj, penicilinoj, sulfonamidoj kaj ne steroidaj kontraŭinflamaj drogoj, konkurencantaj por aktiva sekrecio en la nefronaj tuboj, blokas la eliminon de aminoglicosidoj kaj pliigas sian koncentriĝon en la sango-serumo, pliigante nefrotojn kaj neŭrotikozon.

La samtempa uzo kun aliaj eble nefrotoksaj aŭ ototoksaj drogoj ne rekomendas pro la ebla risko de kromefikoj.

Oni raportis kreskon de nefrotoxicidad post la samtempa administrado parenterala de aminoglicosidoj kaj cefalosporinoj. La samtempa uzo de cefalosporinoj povas false pliigi seruman kreativinon.

Plibonigas la muskolan malstreĉan efikon de kuracilformaj drogoj.

Metoksiflurano, parenteralaj polimoksinoj, kapreomicino kaj aliaj drogoj, kiuj blokas neŭromuskulan transdonon (halogenigitaj hidrokarbonoj kiel anesteziaj inhaladoj, opioidaj analgésicos), kaj grandaj kvantoj de sango-transfuzo kun citrataj konserviloj pliigas la riskon de spira halto.

Parenterala administrado de indometacino pliigas la riskon de venenaj efikoj de aminoglicosidoj (pliigo en duonvivaĵo kaj malkresko de malleviĝo).

Reduktas la efikon de kontraŭ-miastenaj drogoj.

Estas pliigita risko de hipokalemio kun kune administrado de aminoglicosidoj kun bisfosfonatoj. Pliigita risko de nefrotoxiceco kaj eble ototoxicidad estas ebla kun la kombinita administrado de aminoglicosidoj kun plataj preparoj.

Kun la samtempa administrado de tiamino (vitamino B1), la reaktiva komponento de natria bisulfito en la amikacina sulfata konsisto povas esti detruita.

Liberigu formularon kaj pakaĵon

500 mg de la aktiva substanco en boteloj hermetike sigelitaj per kaŭĉukaj fermiloj, sigelitaj kun aluminiaj ĉapoj kaj importitaj ĉifonoj "FLIPP OFF".

Etiketo farita el etikeda papero aŭ skribaĵo estas gluita sur ĉiun botelon, aŭ mem-vosta etiketo estas importita.

Ĉiu botelo, kune kun la aprobitaj instrukcioj por medicina uzo en la ŝtato kaj rusaj lingvoj, estas metita en pakaĵon da kartono.

Indikoj pri la drogo Amikacino

Infektaj kaj inflamaj malsanoj kaŭzitaj de gram-negativaj mikroorganismoj (imunaj al gentamicino, sisomicino kaj kanamicino) aŭ asocioj de gram-pozitivaj kaj gram-negativaj mikroorganismoj:

• infektaj spiraj vojoj (bronkito, pneŭmonito, pleura empio, pulma absceso),
• sepsis
• sepsa endocardito,
• Infektoj por CNS (inkludante meningito),
• infektoj de la abdomena kavo (inkluzive de peritonitis),
• infektoj de la vojo urinejo (pielonefrite, cistito, uretrito),
• purulaj infektoj de la haŭto kaj molaj histoj (inkluzive infektajn brulvundojn, infektitajn ulcerojn kaj premajn ulcerojn de diversaj originoj),
• Infektoj biliaraj
• infektoj de ostoj kaj artikoj (inkluzive osteomielitis),
• vundo infekto
• postoperaciaj infektoj.

Doza reĝimo

La drogo estas administrita intramuskule, intravenan (en jeto, dum 2 minutoj aŭ gutado) por plenkreskuloj kaj infanoj pli ol 6-jaraj - 5 mg / kg ĉiun 8 horojn aŭ 7,5 mg / kg ĉiun 12 horojn. nekomplikita) - 250 mg ĉiun 12 horojn, post sesio de hemodializo, povas esti preskribita aldona dozo de 3-5 mg / kg.

La maksimuma dozo por plenkreskuloj estas 15 mg / kg / tago, sed ne pli ol 1,5 g / tago dum 10 tagoj. La daŭro de kuracado kun a / en la enkonduko estas de 3-7 tagoj, kun a / m - 7-10 tagoj.

Por antaŭtempaj novnaskitoj, la komenca sola dozo estas 10 mg / kg, tiam 7,5 mg / kg ĉiu 18-24 horoj, por novnaskitoj kaj infanoj sub la aĝo de 6, la komenca dozo estas 10 mg / kg, tiam 7,5 mg / kg ĉiu 12 h dum 7-10 tagoj.

En infektitaj brulvundoj, dozo de 5-7,5 mg / kg ĉiu 4-6 horoj povas esti bezonata pro pli mallongaj T 1/2 (1-1.5 horoj) en ĉi tiu kategorio de pacientoj.

En / en amikacino administras guton dum 30-60 minutoj, se necese, per jeto.

Por iv-administrado (gutado), la drogo estas antaŭ-diluita kun 200 ml da 5% dextrosa (glukoza) solvo aŭ 0,9% natria klorida solvo. La koncentriĝo de amikacino en la solvo por iv-administrado ne devas superi 5 mg / ml.

En kazo de difektita rena ekskreta funkcio, necesa redukto de dozo aŭ pliigo de la intertempoj inter administracioj. En la kazo de pliigo de la intervalo inter administradoj (se la QC-valoro estas nekonata, kaj la stato de la paciento estas stabila), la intervalo inter administrado de drogoj estas establita per la sekva formulo:

intervalo (h) = serumo-creatinina koncentriĝo × 9.

Se la koncentriĝo de seruma creatinino estas 2 mg / dl, tiam la rekomendita ununura dozo (7,5 mg / kg) devas esti administrata ĉiujn 18 horojn. Kun pliigo de la intervalo, la unuopa dozo ne estas ŝanĝita.

Kaze de malpliiĝo de unuopa dozo kun senŝanĝa doza reĝimo, la unua dozo por pacientoj kun rena malsukceso estas 7,5 mg / kg. La kalkulo de postaj dozoj estas farata laŭ la sekva formulo:

La posta dozo (mg), administrita ĉiun 12 horon = KK (ml / min) en la paciento × la komenca dozo (mg) / KK estas normala (ml / min).

Flanka efiko

De la digesta sistemo: naŭzo, vomado, difektita hepata funkcio (pliigita aktiveco de hepataj transaminasoj, hiperbilirubinemio).

El la hemopoietika sistemo: anemio, leŭkopeno, granulocitopenia, trombocitopenia.

De la flanko de la centra nerva sistemo kaj ekstercentra nerva sistemo: kapdoloro, somnolo, neurotóxica efekto (muskola tordado, entumecimiento, tinglado, epileptikaj kaptiloj), malgrava neuromuskula transdono (spira halto).

El la sensaj organoj: ototoxicidad (malsama aŭdo, vestibula kaj labirinta malordoj, neinversigebla surdeco), venenaj efikoj sur la vestibula aparato (malkonstruado de movadoj, kapturno, naŭzo, vomado).

De la urina sistemo: nefrotoxicidad - malpliiĝanta rena funkcio (oliguria, proteinurio, mikrohematurio).

Alergiaj reagoj: haŭta erupcio, prurito, rubo de la haŭto, febro, edemo de Quincke.

Lokaj reagoj: doloro ĉe la injekto-loko, dermatito, flebito kaj periflebitis (kun iv-administrado).

Gravedeco kaj laktado

La drogo estas kontraŭindikata en gravedeco.

En ĉeesto de esencaj indikoj, la drogo povas esti uzata en laktantaj virinoj. Oni devas memori, ke aminoglicosidoj estas elmetitaj en patrina lakto en malgrandaj kvantoj. Ili estas nebone absorbitaj de la gastrointestina vojo, kaj rilataj komplikaĵoj en beboj ne estas registritaj.

Droga interagado

Ĝi montras sinergion kiam interagas kun karbenicilino, benzilpenicilino, cefalosporinoj (en pacientoj kun severa kronika rena malsukceso, kiam kombinita kun beta-laktamaj antibiotikoj, la efikeco de aminoglicosidoj povas malpliiĝi).

Nalidixic acid, polimiksino B, cisplatino kaj vancomicino pliigas la riskon de aŭtuno- kaj nefrotoxicidad.

Diuretikoj (precipe furosemido), cefalosporinoj, penicilinoj, sulfanilamidoj kaj NSAIDoj, konkurencantaj por aktiva sekrecio en la tuboj de la nefrono, blokas la eliminon de aminoglicosidoj, pliigas sian koncentriĝon en la sango-serumo, pliigante nefrozon kaj neŭrotaksecon.

Amikacin plibonigas la muskolan trankviligan efikon de kuracilformaj drogoj.

Se uzite kun amikacino, metoxiflurano, parenteralaj polimoksinoj, kapreomicino kaj aliaj drogoj, kiuj blokas neŭromuskulan transmision (halogenaj hidrokarbonoj - inhalación anestezo, opioidaj analgésicos), grandaj kvantoj de sango-transfuzo kun citrataj konserviloj pliigas la riskon de spira aresto.

Parenterala administrado de indometakino pliigas la riskon de toksaj efikoj de aminoglicosidoj (kresko de T 1/2 kaj malkresko de malleviĝo).

Amikacino reduktas la efikecon de kontraŭ-myasthenic-drogoj.

Ĝi estas farmacie nekongrua kun penicilinoj, heparino, cefalosporinoj, kapreomicino, amfotericino B, hidroklorotiazido, eritromicino, nitrofurantoino, vitaminoj B kaj C, kaj kalioklorido.