Comboglizzen, trovi, aĉeti

Komerca nomo de la preparado: Komboglize Prolongo

Internacia neproprieta nomo: Metformino (metformino) + Saksagliptino (saxagliptin)

Doza formo: Filmoj kun filmoj

Aktiva substanco: Metformina hidroklorido + saxagliptino

Farmakoterapeŭta grupo: Hipoglucemia agento por buŝa administrado (dipeptidil peptidase 4-inhibitoro + biguanido).

Farmakologiaj propraĵoj:

Combogliz Prolong kombinas du hipoglucemiajn drogojn kun komplementaj mekanismoj por plibonigi glicemian kontrolon en pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 (DM2): saxagliptin, inhibicio de dipeptidil-peptidase 4 (DPP-4), kaj metformino, reprezentanto de la biguanida klaso.

Responde al manĝaĵa konsumado el la malgranda intesto, incretinaj hormonoj estas liberigitaj en la sangofluon, kiel ekzemple glucagon-simila peptido-1 (GLP-1) kaj gluko-dependa insulinotropa polipeptido (HIP). Ĉi tiuj hormonoj antaŭenigas la liberigon de insulino el la beta-ĉeloj de la pankreato, kiu dependas de la koncentriĝo de glukozo en la sango, sed estas inaktivigitaj de la enzimo DPP-4 dum pluraj minutoj. GLP-1 ankaŭ malaltigas la sekrecion de glukogono en pankreataj alfa-ĉeloj, malpliigante hepatan glukozon. En pacientoj kun tipo 2 diabeto, la koncentriĝo de GLP-1 malaltiĝas, sed la insulina respondo al GLP-1 restas. Saksagliptino, estante konkurenciva inhibitoro de DPP-4, reduktas la inaktivigon de incretinaj hormonoj, tiel pliigante ilian koncentriĝon en la sangofluo kaj kaŭzante malpliiĝon de fasto-glukozo post manĝado.

Metformino estas hipoglikemia drogo, kiu plibonigas glukozon-toleron en pacientoj kun tipo 2 diabeto, malaltigante bazajn kaj postprandiajn glukozajn koncentriĝojn. Metformino reduktas la produktadon de glukozo per la hepato, malpliigas la absorbadon de glukozo en la intesto kaj pliigas sentemon al insulino, pliigante ekstercentran absorbadon kaj utiligon de glukozo. Male al sulfonilureaj preparoj, metformino ne kaŭzas hipogluzemion en pacientoj kun diabeto de tipo 2 aŭ sanaj homoj (krom en specialaj situacioj, vidu la sekciojn "Antaŭzorgojn" kaj "Specialaj Instrukcioj"), kaj hiperinsulinemion. Dum metformina terapio, insulina sekrecio restas senŝanĝa, kvankam fasti insulinajn koncentriĝojn kaj responde al manĝoj dum la tago povas malpliiĝi.

Indikoj por uzo:

Diabeto mellitus de tipo 2 kombinita kun dieto kaj ekzerco por plibonigi glicemian kontrolon.

Kontraŭindikoj:

- Pliigita individua sentiveco al iu ajn ero de la drogo,

- Gravaj hipersenseblaj reagoj (anafilaxis aŭ angioedema) al inhibantoj de DPP-4,

- Diabeto mellitus de tipo 1 (uzo ne studita),

- Uzu lige kun insulino (ne studita),

- Intenereco al kongenita galaksio, manko al laktasa kaj malabsorbado al glukoza-galaktosa,

- Aĝoj ĝis 18 jaroj (sekureco kaj efikeco ne estis studitaj),

- Renaj misfunkcioj (seruma creatinino ≥1,5 mg / dl por viroj, ≥1,4 mg / dl por virinoj aŭ reduktita malklara kreininina), inkluzive de tiuj kaŭzitaj de akra kardiovaskula malsukceso (ŝoko), akra miokardia infarkto kaj sepicemio,

- Akraj malsanoj, en kiuj ekzistas risko de evoluado de rena malfunkcio: dehidratado (kun vomado, diareo), febro, severaj infektaj malsanoj, kondiĉoj de hipoksio (kolizio, sepsis, renaj infektoj, bronkopulmonaj malsanoj),

- Akuta aŭ kronika metabola acidosis, inkluzive de diabeta ketoacidosis, kun aŭ sen komo,

- Klinike esprimitaj akutaj kaj kronikaj malsanoj, kiuj povas konduki al la disvolviĝo de hipoksia histo (spira fiasko, korpa misfunkcio, akra miokardia infarkto),

- Grava kirurgio kaj vundo (kiam insulinoterapio estas indikita),

- difektita hepofunkcio,

- Kronika alkoholismo kaj akra veneno kun etanolo,

- Laktika acidozo (inkluzive historion),

- Periodo de almenaŭ 48 horoj antaŭ kaj ene de 48 horoj post la farado de studoj de radiisotopo aŭ radiografio kun la enkonduko de kontrastaj agentoj kun jodo;

- Plenumo de hipokalorika dieto (5% de pacientoj, kiuj ricevis modifitan liberigan metforminon kaj disvolviĝis pli ofte ol en la placebo-grupo havis diareo kaj naŭzo / vomado).

La sekvaj kromefikoj estis raportitaj dum post-surmerkatiga uzo de saxagliptin: akraj pancreatitis kaj hipersensivecaj reagoj, inkluzive de anafilaksio, angioedemo, erupcio kaj urtikario. Estas neeble taksi fidinde la oftecon de disvolviĝo de ĉi tiuj fenomenoj, ĉar mesaĝoj ricevis spontanee de loĝantaro de nekonata grandeco (vidu la sekciojn "Kontraŭindikoj" kaj "Specialaj Instrukcioj").

La absoluta nombro de limfocitoj

Uzante saxagliptin, dozo-dependa averaĝa malkresko en la absoluta nombro de limfocitoj estis observita. Analizante la kombinitajn datumojn de kvin 24-semajne, kontrolitaj kun placebo, mezuma malpliiĝo de proksimume 100 kaj 120 ĉeloj / µl de la absoluta nombro de limfocitoj de la komenca mezumo de 2200 ĉeloj / μl estis observita kun la uzo de saksiliptino je dozo de 5 mg kaj 10 mg respektive, kompare. kun placebo. Simila efiko estis observita dum prenado de saxagliptin je dozo de 5 mg en la komenca kombinaĵo kun metformino kompare kun metformina monoterapio. Ne estis diferencoj inter 2,5 mg saxagliptin kaj placebo. La proporcio de pacientoj, en kiuj la nombro de limfocitoj estis ≤ 750 ĉeloj / µl estis 0,5%, 1,5%, 1,4%, kaj 0,4% en la kuracaj grupoj de saxagliptin je dozo de 2,5 mg, je dozo de 5 mg. , je dozo de 10 mg kaj placebo respektive. En la plej multaj pacientoj kun ripeta uzo de saxagliptin, neniu revanĉo estis observita, kvankam ĉe iuj pacientoj la nombro de limfocitoj malpliiĝis denove kun la rekomenco de terapio kun saxagliptin, kio kondukis al la forigo de saxagliptin. La malkresko de la nombro de limfocitoj ne estis akompanata de klinikaj manifestiĝoj.

La kialoj de la malkresko de la nombro de limfocitoj dum saxagliptin-terapio kompare kun placebo estas nekonataj. Kaze de nekutima aŭ plilongigita infekto, necesas mezuri la nombron de limfocitoj. La efiko de saxagliptin sur la nombro de limfocitoj ĉe pacientoj kun nenormalaĵoj en la nombro de limfocitoj (ekzemple, homa imunodeficita viruso) ne estas konata.

Saxagliptin ne havis klinike signifan aŭ sinsekvan efikon sur plateleta kalkulo en ses duoble-blindaj, kontrolitaj klinikaj provoj de sekureco kaj efikeco.

Vitamino B12-Koncentriĝo

En kontrolitaj klinikaj studoj pri metformino daŭrantaj 29 semajnojn, proksimume 7% de pacientoj spertis malpliiĝon en serumaj niveloj antaŭ la normala koncentriĝo de vitamino B12 al subnormalaj valoroj sen klinikaj manifestoj. Tamen tia malkresko tre malofte akompanas la disvolviĝon de anemio kaj rapide resaniĝas post ĉesigo de metformino aŭ aldona konsumado de vitamino B12.

Superdozo

Kun longedaŭra uzo de la drogo en dozo ĝis 80 fojojn pli alta ol rekomendita, simptomoj de enaksiĝo ne estas priskribitaj. En kazo de superdozo, simptoma terapio devas esti uzata. Saksagliptino kaj ĝia ĉefa metabolito estas elmetitaj per hemodializo (ekskrecia indico: 23% de la dozo en 4 horoj).

Estis kazoj de superdozo de metformino, inkluzive de prenado de pli ol 50 g. Hipoglucemio evoluinta en ĉirkaŭ 10% de la kazoj, sed ĝia kaŭza rilato kun metformino ne estis establita. En 32% de kazoj de superdozo de metformino, pacientoj havis laktan acidosis. Metformino eltiras dum dializo, dum la malleviĝo atingas 170 ml / min.

Finiĝo: 3 jaroj

Kondiĉoj de dispensado de apotekoj: Per preskribo.

Fabrikisto: Bristol Myers Squibb, Usono