Amprilan® (Amprilan)

Kiam blokado ACE malpliiĝas angiotensino-2, renina aktiveco pliiĝas, agado pliiĝas bradikininoproduktado pliiĝas aldosterona. Hemodinamikaj kaj kontraŭhipertensaj efikoj de la drogo estas provizitaj per vastigado de la lumeno de la vazo, reduktante OPSS. La medikamento ne influasritmo cardiaco. Longatempa kuracado povas konduki al regreso de maldekstra ventrikula hipertrofio, kiu disvolviĝas kun arteria hipertensio. Malkresko sangopremo registrita 1-2 horojn post la drogo, la antihipertensiva efiko persistas dum tago.

En pacientoj kun korinsukceso reduktita risko koratakoj, subita morto, progresado de malsano, la nombro de krizaj hospitaloj kaj la nombro de hipertensaj krizoj. En pacientoj kun diabeto estas malpliiĝo mikroalbuminurioreduktas riskon nefropatio. Ĉi tiuj efikoj disvolviĝas sendepende de la nivelo de sangopremo.

Indikoj Amprilana

• korinsuficienco (kronika kurso)
• hipertensio,
• koronaria arteria malsanokoroj.

Indikoj por uzo en pacientoj kun diabeto: nefropatio.

Kontraŭindikoj

• hipersensemo al la eroj
• koraj difektoj (mitrala, aorta, kombinita),
• mamnutrado,
• kardiomiopatio,
• patologia rena sistemo,
• hiperaldosteronismo,
• gravedeco,
• aĝo ĝis 18 jaroj.

Kromaj efikoj

Plej ofte estas akuta guto en sangopremo,sinkopo, migraj similaj kapdoloroj, seka tuso, bronkospasmohaŭta erupcio, pligraviĝo gastrito kaj pancreatito kun pliigo de la koncentriĝo de enzimoj, doloro en la artikoj kaj muskoloj.

Malpli ofta arritmiokorbato angina pektorokomplikita per miokardia infarkto, Sindromo de Raynaud, vasculitis, asteno-deprema sindromo kun dorma malordo, ischemiaj atakoj kaj transiraj streko, senpoveco, difektita rena sistemo kun kreskanta koncentriĝo creatinia kaj ureo en la urino alergiaj reagojŝanĝo de laboratoriaj parametroj en formo de neŭtropenio, eritropenio.

Kun la progresado de la severeco de adversaj reagoj, oni rekomendas konsulti kuraciston kaj provizore ĉesi preni la drogon Amprilan.

Liberigi formon kaj kunmetaĵon

La ĉefa aktiva ero de Amprilan estas ramipril.

Helpaj komponentoj enhavitaj en tablojdoj: kroskarmelosa natrio, pretelatinizita amelo, natria stearyl-fumarato, natria bicarbonato, laktaza monohidrato, tinkturas.

Disponeblaj dozon: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg kaj 10 mg da ramipril en unu tablojdo.

Amprilan estas produktita en tabloj (7 aŭ 10 tablojdoj en ampolo) ovalaj kun ebena surfaco kaj bevelo. La koloro de la tablojdoj diferencas laŭ la dozo de la drogo: blanka aŭ preskaŭ blanka (1,25 mg kaj 10 mg ĉiu), flava flavo (2,5 mg ĉiu), rozkolora (5 mg ĉiu),

Farmakologia ago

Farmakodinamiko Amprilan estas delonga aganta ACE-inhibidor. Angiotensin-transformanta enzimo akcelas la konvertiĝon de angiotensino II el angiotensino I, estas identa al kinase - enzimo, kiu akcelas la rompon de bradikinino. Rezulte de la blokado de ACE de Amprilan, la koncentriĝo de angiotensino II malpliiĝas, la aktiveco de renino en la sanga plasmo pliiĝas, la agado de bradikinino kaj la produktado de aldosterona plialtiĝo, kio kondukas al pliigo de kalio-enhavo en sango.

Amprilan havas kontraŭhipertensajn kaj hemodinamikajn efikojn pro la ekspansio de sangaj glasoj kaj reduktas sian totalan perfortan reziston. En ĉi tiu kazo, la ritmo cardíaco ne ŝanĝas. La malkresko de la premo post unuopa dozo de Amprilan estas observata post 1-2 horoj, post 3-6 horoj la terapia efiko atingas maksimumon kaj daŭras 24 horojn.

Kun plilongigita kuracado kun la drogo, maldekstra ventrikula hipertrofio malpliiĝas, dum ne ekzistas negativa efiko sur kora funkcio.

Farmakokinetiko

La aktiva substanco rapide sorbiĝas de la digesta vojo (rapideco ne dependas de manĝaĵa konsumado). Horon post la aplikiĝo, la maksimuma koncentriĝo de la aktiva substanco estas atingita. Ĝis 73% de ramipril ligas al plasmaj proteinoj.

La drogo rompiĝas en la hepato, formante la aktivan metabolitan ramiprilaton (la aktiveco de ĉi-lasta estas 6 fojojn pli alta ol la aktiveco de ramipril mem) kaj la neaktiva komponaĵo diketopiperazino. La maksimuma koncentriĝo de ramiprilato en la sango estas detektita 2-4 horojn post la uzo de la drogo, stabila kaj konstanta terapia koncentriĝo en la 4a tago de kuracado. Ĉirkaŭ 56% de ramiprilato ligas al plasmaj proteinoj.

Ĝis 60% de ramipril kaj ramiprilato estas elmetitaj de la renoj en la formo de metabolitoj, malpli ol 2% de ramipril estas forigita de la korpo senŝanĝa. La duonvivo de ramiprilato estas de 13 ĝis 17 horojn, ramipril - 5 horojn.

Kun difektita rena funkcio, la indico de ekskrecio de ramipril kaj metabolitoj malpliiĝas. En pacientoj kun hepata nesufiĉo, la konvertiĝo de ramipril al ramiprilat estas malrapidigita, la enhavo de ramipril en la sango-serumo pliigas.

Dozo kaj administrado

La tablojdoj estas prenitaj parole, sendepende de la manĝo, ne maĉu, trinku multajn fluidojn.

La dozo de la drogo estas elektita de la kuracisto individue por ĉiu paciento, konsiderante la indikojn, toleremon de la drogo, konomitajn malsanojn kaj la aĝon de la paciento. Kiam oni elektas dozon, oni devas konsideri la sangopreman indikilon. La maksimuma permesinda dozo de la drogo por ĉiuj specoj de patologioj estas 10 mg ĉiutage. La kurso de kuracado kutime estas longa, ankaŭ establita de la kuracisto.

Kun arteria hipertensio La komenca rekomendinda dozo estas 2,5 mg unufoje ĉiutage. Se necese, la dozo povas esti duobligita en 7-14 tagoj.

En kronika korinsuficienco la komenca rekomendinda dozo de la drogo estas 1,25 mg (povas esti duobligita post 1-2 semajnoj).

Kun korinsuficienco, kiu okazis 2-9 tagojn post akra miokardia infarkto, oni rekomendas preni 5 mg da Amprilan ĉiutage - 2,5 mg matene kaj vespere. Se dum kuracado la premo malpliigas signife, la dozo duoniĝas (1,25 mg dufoje tage). Post 3 tagoj, la dozo denove leviĝas. Se preni la drogon en dozo de 2,5 mg dufoje tage estas denove malbone tolerita de la paciento, la traktado kun Amprilan devas esti nuligita.

Nefropatio (kun disvastigitaj patologioj de la renoj kaj diabetoj).La rekomendinda komenca dozo estas 1,25 mg tage. Ĉiujn 14 tagojn, la dozo duobliĝas ĝis konservita dozo de 5 mg ĉiutage.

Antaŭzorgo de korinsuficienco post miokardia infarkto. En la komenca etapo de la terapia kurso, Amprilan 2,5 mg estas preskribita po tablojdo tage. Post semajno, la dozo pliiĝas ĝis 5 mg ĉiutage, post aliaj 2-3 semajnoj - ĝis bontenado de 10 mg unufoje tage.

Kun arteria okluzio kaj post koronaria pretervokalado Amprilan prenas 2,5 mg unufoje ĉiutage dum 7 tagoj. Poste, dum 2-3 semajnoj, la drogo prenas je 5 mg ĉiutage, post kiam lia dozo plialtiĝas du pliajn fojojn - ĝis 10 mg ĉiutage.

Specialaj instrukcioj

1. Por pacientoj kun funkcia difekto de rena funkcio, la komenca dozo de Amprilan devas esti 1,25 mg, kaj la maksimuma ĉiutaga dozo devas esti 5 mg.
2. Por pacientoj kun hepata malsukceso, la komenca dozo estas 1,25 mg, la maksimuma ĉiutaga dozo estas 2,5 mg.
3. Se Amprilan estas preskribita al pacientoj prenantaj diuretikon, nuligo aŭ redukto de la dozo de diuretikoj. Ĝi ankaŭ postulas konstantan monitoradon pri la stato de tiaj pacientoj, precipe maljunaj pacientoj (pli ol 65-jaraj).
4. Amprilan estas prenita kun singardo en pacientoj kun sistemaj malsanoj de la koneksa histo, diabeto mellitus, nestabila angina pektoro.
5. La drogo havas negativan efikon sur la feto (hipoplasio de la pulmoj kaj ostoj de la kranio, hiperkalemia, difektita rena funkcio) kaj estas kontraŭindikata en gravedaj virinoj. Antaŭ malŝarĝo de Amprilan, gravas virinoj en plenaĝa aĝo ekskludi gravedecon.
6. Kiam vi prenas Amprilan dum laktado, mamnutrado devas esti nuligita.

Kondiĉoj kaj stokado

Konservu la drogon je temperaturo ne pli ol 25 ° C, en loko protektita de humideco kaj sunlumo, neatingebla de infanoj. La breta vivo de Amprilan-tabeloj estas 3 jaroj. Post la dato indikita sur la pakaĵo, la drogo ne povas esti prenita.

Strukturaj analogoj de Amprilan (drogoj kun simila aktiva substanco) estas:

3D bildoj

Dozo kaj administrado

Interne sendepende de la tempo por manĝi (t.e. tabeloj povas esti prenitaj ambaŭ antaŭ kaj dum aŭ post manĝi), trinku multe da akvo (1/2 taso). Ne maĉu aŭ muelu tablojn antaŭ ol preni.

La dozo estas elektita depende de la terapia efiko kaj pacienca toleremo al la drogo.

Traktado kun Amprilan ® kutime estas longa, kaj la daŭro en ĉiu kazo estas determinita de la kuracisto.

Krom se alie, tiam kun normala rena kaj hepata funkcio, la sekvaj dozaj reĝimoj rekomendas.

Kutime la komenca dozo estas 2,5 mg / tago matene. Se vi prenas Amprilan ® je ĉi tiu dozo dum 3 semajnoj aŭ pli, ne eblas normaligi sangopremon, tiam la dozo povas esti pliigita al 5mg / tago. Se la dozo de 5 mg ne efikas sufiĉe, post 2-3 semajnoj ĝi ankoraŭ povas esti duobligita ĝis la maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo de 10 mg.

Kiel alternativo por pliigi la dozon al 10 mg / tago kun nesufiĉa kontraŭhipertensiva efikeco de ĉiutaga dozo de 5 mg, eblas aldoni aliajn kontraŭhipertensajn agojn al kuracado, precipe diuretikajn aŭ BKK.

La rekomendinda komenca dozo estas 1,25 mg / tago. Depende de la respondo de la paciento al la terapio, la dozo povas pliiĝi.

Oni rekomendas duobligi la dozon kun intervalo de 1-2 semajnoj. Se vi bezonas preni ĉiutagan dozon de 2,5 mg aŭ pli, ĝi povas esti uzata unufoje ĉiutage, aŭ dividita en du dozon.

La maksimuma rekomendata ĉiutaga dozo estas 10 mg.

Nefropatio diabeta aŭ ne-diabeta

La rekomendinda komenca dozo estas 1,25 mg / tago. La dozo povas pliiĝi al 5 mg / tago. Kun ĉi tiuj kondiĉoj, dozo pli alta ol 5mg / tago ne estis adekvate studita en kontrolitaj klinikaj provoj.

Redukti la riskon de disvolvi miokardian infarkton, apopleksion, aŭ kardiovaskulan morton en pacientoj kun alta kardiovaskula risko

La rekomendinda komenca dozo estas 2,5 mg / tago.

Depende de la tolero de la paciento al Amprilan ®, la dozo povas esti iom post iom pliigita.

Oni rekomendas duobligi la dozon post 1 semajno da kuracado, kaj dum la sekvaj 3 semajnoj pliigi ĝin al la kutima bontenado de 10 mg / tago.

La uzo de dozo superanta 10mg / tagon en kontrolitaj klinikaj provoj ne estis adekvate studita. La uzo de la drogo en pacientoj kun Cl creatinino malpli ol 0,6 ml / sek ne bone komprenas.

Klinika korinsuficienco, kiu disvolviĝis dum la unuaj tagoj (de 2 ĝis 9 tagoj) post akra miokardia infarkto

La rekomendinda komenca dozo estas 5 mg / tago, dividita en 2 unuopajn dozojn de 2,5 mg (prenitaj matene kaj vespere). Se la paciento ne toleras ĉi tiun komencan dozon (oni observas troan malpliiĝon de la sangopremo), tiam li rekomendas preni 1,25 mg 2 fojojn ĉiutage dum 2 tagoj.

Poste, depende de la reago de la paciento, la dozo povas esti pliigita. Oni rekomendas, ke la dozo kun ĝia kresko duobliĝu kun intervalo de 1-3 tagoj. Plue, la tuta ĉiutaga dozo, kiu estis komence dividita en 2 dozon, povas esti uzata unufoje.

La maksimuma rekomendinda dozo estas 10 mg.

Nuntempe spertas pri kuracado de pacientoj kun severa korinsuficienco (III - IV-funkcia klaso laŭ klasifiko) NYHA) kiu okazis tuj post akra miokardia infarkto estas nesufiĉa. Se tiaj pacientoj decidas suferi kuracadon kun Amprilan ®, oni rekomendas, ke kuracado komenciĝu kun la plej malalta ebla dozo - 1,25 mg / tago, kaj speciala zorgo estu atentita kun ĉiu kresko de dozo.

Specialaj pacientgrupoj

Difektita rena funkcio. Kun Cl creatinine de 50 ĝis 20 ml / min / 1,73 m 2, la komenca ĉiutaga dozo kutime estas 1,25 mg. La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 5 mg.

Tute korektita perdo de fluido kaj elektrolitoj, severa arteria hipertensio, kaj ankaŭ se troa malkresko de sangopremo prezentas certan riskon (ekzemple kun severaj aterosklerozaj lezoj de la koronariaj kaj cerebraj arterioj). La komenca dozo reduktas al 1,25 mg / tago.

Antaŭa diuretika terapio. Se eblas, diuretikoj devas esti nuligitaj 2-3 tagojn (depende de la daŭro de la agado de la diurétikoj) antaŭ ol komenci kuracadon kun Amprilan ® aŭ almenaŭ redukti la dozon de diuritiaj prenitaj. Kuracado de tiaj pacientoj devas komenci kun la plej malalta dozo de Amprilan ® - 1,25 mg / tago matene. Post prenado de la unua dozo kaj ĉiufoje post pliigo de la dozo de Amprilan ® kaj / aŭ buklaj diuretikoj, pacientoj devas resti sub medicina kontrolado dum almenaŭ 8 horoj por eviti nekontrolitan hipotensan reagon.

Aĝo pli ol 65 jarojn. La komenca dozo reduktas al 1,25 mg / tago.

Difektita hepofunkcio. La reago de sangopremo ĉe prenado de Amprilan ® povas aŭ pliiĝi (malrapidigante ekskrementon de ramiprilat), aŭ malfortigi (pro malrapidigo de la konvertiĝo de neaktiva ramipril al aktiva ramiprilat). Sekve, komence de kuracado postulas zorgema medicina kontrolado. La maksimuma permesata ĉiutaga dozo estas 2,5 mg.

Fabrikisto

JSC "Krka, dd, Novo-mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenujo.

Kiam pakado kaj / aŭ enpakado en rusa entrepreno, ĝi estu indikita: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Rusujo, Moskva Regiono, Istra, ul. Moskvo, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, fakso: (495) 994-70-78.

Reprezentoficejo de Krka, dd, Novo mesto JSC en la Rusa Federacio / organizo akceptanta plendojn de konsumantoj: 125212, Moskvo, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, etaĝo 22.

Tel .: (495) 981-10-95, fakso (495) 981-10-91.

Farmakokinetiko

Post buŝa administrado de ramipril, Amprilan rapide sorbas de la gastrointestina vojo (gastrointestina vojo) je nivelo de 50-60%. Samtempa konsumado kun manĝaĵo malrapidigas ĝian absorbadon, sed ne influas la kvanton de substanco, kiu eniris la sangon. Rezulte al intensa presistema biotransformado / aktivigo de ramipril, ĉefe en la hepato per hidrolizo, formiĝas ramiprilato (aktiva metabolito, 6 fojojn pli aktiva ol ramipril rilate al inhibo de ACE) kaj diketopiperazino (metabolito, kiu ne havas farmacologian aktivecon). Plue, diketopiperazino estas konjugita kun gluurona acido, kaj ramiprilat estas glukuronita kaj metaboligita al diketopiperazinika acido.

La biodisponibilidad de ramipril dependas de la parola dozo kaj varias de 15% (por 2.5 mg) al 28% (por 5 mg).La biodisponibilidad de ramiprilat post parola administrado de 2,5 mg kaj 5 mg da ramipril estas

45% de ĉi tiu indikilo akiris post intravena administrado de la samaj dozoj.

Post enpreno de Amprilan, la maksimuma plasma koncentriĝo de ramipril estas atingita post 1 h, ramiprilat - post 2-4 horoj.La plasma ramiprilat-nivelo malpliiĝas en pluraj stadioj: la etapo de distribuo kaj ekskrecio kun T_1/2 (duonvivo)

3 h, intera paŝo kun T_1/2

15 h kaj la fina etapo kun tre malalta enhavo de ramiprilato en plasmo kaj T_1/2

4-5 tagoj, kio estas pro la malrapida liberigo de ramiprilato de forta ligo kun ACE-riceviloj. Malgraŭ ĉi tiu daŭro de la fina fazo, preni ramipril parole 2,5 mg aŭ pli unufoje tage en la interno povas atingi ekvilibran plasman koncentriĝon de ramiprilato post 4 tagoj de la preno de la drogo. Kompreneble administrado de Amprilan efika T_1/2 dependas de la dozo kaj varias de 13 al 17 horoj

Ramipril ligas al plasmaj proteinoj je ĉirkaŭ 73%, ramiprilato - 56%.

Post buŝa administrado de ramipril, markita kun radioaktiva izotopo, en dozo de 10 mg, ĝis 39% de la radioaktiveco estas elmetita tra la intestoj, ĉirkaŭ 60% estas elmetitaj de la renoj. En pacientoj kun bilia dukto-drenado rezulte de prenado de 5 mg da ramipril en la renoj kaj tra la intestoj, preskaŭ samaj kvantoj de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj estas liberigitaj dum la unuaj 24 horoj post la administrado.

Ĉirkaŭ 80–90% de la substanco prenita en urino kaj galo estis identigita kiel ramiprilato kaj ĝiaj metabolitoj. Ramipril glukuronido kaj diketopiperazino konsistigas

10-20% de la totala dozo, kaj nekontrolita ramipril -

En preklinikaj studoj ĉe bestoj, estis trovite, ke ramipril pasas al patrina lakto.

En pacientoj kun difektita rena funkcio, kreiva creatinina (CC) malpli ol 60 ml / min forigas ramiprilat kaj ĝiajn metabolitojn. Ĉi tio kondukas al pliigo de ilia plasma koncentriĝo kaj pli malrapida malkresko kompare al pacientoj kun normala rena funkcio.

Preni altajn dozon de ramipril (10 mg) en kazo de difektita hepata funkcio kondukas al malpliigo de la antaŭsistema metabolo de ramipril kaj pli malrapida ekskrecio de ĝia aktiva metabolito.

En sanaj volontuloj kaj en pacientoj kun arteria hipertensio, neniu klinike signifa amasiĝo de ramipril kaj ramiprilato estis observita rezulte de du-semajna terapio kun Amprilan je dozo de 5 mg tage. Post simila du-semajna kurso, pacientoj kun korpa misfunkcio havis 1,5-1,8-obla pliigo de ramiprilat-nivelo en sanga plasmo kaj la areo sub la koncentri-tempa kurbo (AUC).

La farmacokinetiaj trajtoj de ramipril kaj ramiprilat en maljunaj sanaj volontuloj en aĝo de 65–75 jaroj ne diferencas signife de tiuj en junaj sanaj volontuloj.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakodinamiko

Ramiprilat estas aktiva metabolito de ramipril, formata de agoj de "hepato", kaj ramiprilato estas delonge inhiba ACE-inhibilo (ACE-sinonimoj: kininase II, dipeptidil karboxilo dipeptidasa I). ACE en plasmo kaj histoj katalizas la konvertiĝon de angiotensino I al angiotensino II, kiu havas vasoconstrictor-efikon, kaj la rompon de bradikinino, kiu havas vasodilatan efikon. Tial, kiam vi prenas ramiprilon interne, la formado de angiotensino II malpliiĝas kaj bradikinino akumuliĝas, kio kondukas al vasodilatado kaj malpliiĝo de sangopremo (BP). Ramipril-induktita kresko de la agado de la kalikrein-kinina sistemo en sanga plasmo kaj histoj kun aktivigo de la prostaglandina sistemo kaj pliigo de la sintezo de prostaglandinoj, kiuj stimulas la formadon de nitra rusto (N0) en endoteliocitoj, kaŭzas ĝian kardioprotektan efikon.

Angiotensino II stimulas la produktadon de aldosterona, do preni ramipril kondukas al malpliigo de la sekrecio de aldosterona kaj pliigo de la kalio-enhavo en la sango-serumo.

Kun malkresko de la koncentriĝo de angiotensino II en sanga plasmo, ĝia inhiba efiko sur la sekrecio de renino per la speco de negativa reago estas forigita, kio kondukas al pliigo de plasma renina aktiveco.

Oni supozas, ke la evoluo de iuj adversaj reagoj (precipe "seka" tuso) estas asociita kun pliigo de la aktiveco de bradikinino.

En pacientoj kun arteria hipertensio preni ramipril kondukas al malpliiĝo de la sangopremo en la "kuŝaj" kaj "starantaj" pozicioj sen kompensa kresko de kora ritmo (HR). Ramipril signife reduktas tutan ekstercentran vaskan reziston (OPSS), praktike sen kaŭzi ŝanĝojn en rena sangofluo kaj glomerula filtra rapideco. La kontraŭhipertensiva efiko komencas aperi 1 ĝis 2 horojn post la ingesta unuopa dozo de la drogo, atingante sian plej altan valoron post 3-6 horoj, kaj daŭras 24 horojn. Kun la daŭro de prenado de Amprilan, la kontraŭhipertensiva efiko povas iom post iom pliiĝi, kutime stabiligante 3-4 semajnojn da regula uzado kaj tiam persiste dum longa tempo. Subita ĉesigo de la drogo ne kondukas al rapida kaj signifa kresko de sangopremo (manko de retiriĝa sindromo).

En pacientoj kun arteria hipertensio, ramipril malrapidas la disvolviĝon kaj progresadon de miokardia hipertrofio kaj vaskula muro.

En pacientoj kun kronika korinsuficienco (CHF) ramipril reduktas OPSS (reduktas postŝarĝon sur la koro), pliigas la kapablon de la venena kanalo kaj reduktas la plenan premon de la maldekstra ventriklo (LV), kiu sekve kondukas al malpliigo de antaŭŝarĝo en la koro. Ĉe ĉi tiuj pacientoj, preninte ramipril, estas kresko de kora elfluo, LV-elĵeta frakcio (LVEF) kaj plibonigo de ekzerc-toleremo.

Kun diabetika kaj ne-diabeta nefropatio preni ramipril malrapidigas la ritmon de progresado de rena malsukceso kaj la apero de rena malsukceso en fina stadio kaj tiel reduktas la bezonon de hemodializo aŭ rena transplantado. En la komencaj stadioj de diabetika aŭ ne-diabetika nefropatio, ramipril reduktas la efikon de albuminurio.

En pacientoj kun alta risko disvolvi kardiovaskulajn malsanojn pro vaskulaj lezoj (diagnozita koronaria malsano, historio de periferiaj arteraj obliteranoj, historio de streko) aŭ diabeto mellito kun almenaŭ unu aldona riska faktoro (mikroaluminuminio, arteria hipertensio, pliigo de la koncentriĝo de la tuta kolesterolo (OXc), malpliigante la koncentriĝon de alta denseca lipoproteina kolesterolo (HDL-C), fumado) la aldono de ramipril al norma terapio reduktas Ĝi priskribas la efikon de miokardia infarkto, streko kaj kardiovaskula morteco. Krome, ramipril reduktas la ĝeneralan mortoprocentaĵon, same kiel la bezonon de revaskaskuladaj proceduroj kaj malrapidigas la aperon aŭ progreson de korinsuficienco.

En pacientoj kun korinsuficienco kun klinikaj manifestoj, kiuj disvolviĝis en la unuaj tagoj de akra miokardia infarkto (2-9 tagoj), la uzo de ramipril, komencita de la 3-a ĝis la 10-a tago de akra miokardia infarkto, reduktita morteco (je 27%), risko de subita morto (je 30%), la risko de severa kora misfunkcio progresanta al severa grado (III-IV-funkcia klaso laŭ NYHA-klasifiko) / terap-imuna (je 23%), la probableco de posta enhospitaligo pro la disvolviĝo de korinsuficienco (je 26%).

En la ĝenerala pacienca populacio, same kiel ĉe pacientoj kun diabeto mellitus, ambaŭ kun arteria hipertensio kaj kun normala sangopremo, ramipril reduktas la riskon de nefropatio kaj apero de mikroaluminuminio.

Farmakokinetiko

Post buŝa administrado, ramipril estas rapide absorbita de la gastrointestina vojo (50-60%). Manĝado malrapidas ĝian absorbadon, sed ne influas la kompletecon de absorbo.

Ramipril spertas intensan presisteman metabolon / aktivigon (ĉefe en la hepato per hidrolizo), kio rezultigas sian solan aktivan metaboliton, ramiprilat, kies agado rilate al ACE-inhibo estas proksimume 6 fojojn ol la ramipril. Krome, kiel rezulto de ramipril-metabolo, diketopiperazino, kiu ne havas farmacologian agadon, formiĝas, kiu tiam estas konjugita kun glukurona acido, ramiprilato ankaŭ estas glukuronita kaj metaboligita al diketopiperazinika acido.

La biodisponeco de ramipril post parola administrado varias de 15% (por dozo de 2,5 mg) ĝis 28% (por dozo de 5 mg). La biodisponibileco de la aktiva metabolito, ramiprilat, post ingestaĵo de 2,5 mg kaj 5 mg da ramipril estas proksimume 45% (kompare kun ĝia biodisponeco post intravena administrado en la samaj dozoj).

Post prenado de ramipril interne, la maksimumaj plasmokoncentriĝoj de ramipril kaj ramiprilat estas atingitaj post 1 kaj 2 ĝis 4 horoj respektive. La malpliiĝo de la plasma koncentriĝo de ramiprilato okazas en pluraj stadioj: la distribua kaj ekskreta fazo kun duontempo (T1 / 2) de ramiprilato de proksimume 3 horoj, poste la intera fazo kun T1 / 2 ramiprilato, proksimume 15 horojn, kaj la fina fazo kun tre malalta koncentriĝo de ramiprilato en plasmo kaj T1 / 2 ramiprilat, proksimume 4-5 tagoj. Ĉi tiu fina fazo estas pro la malrapida liberigo de ramiprilato de forta ligo kun ACE-riceviloj. Malgraŭ la longa fina fazo kun ununura buŝa dozo de ramipril parole en dozo de 2,5 mg aŭ pli, la ekvilibra plasma koncentriĝo de ramiprilato estas atingita post ĉirkaŭ 4 tagoj da kuracado. Kun la kurso uzado de la drogo "efika" T1 / 2 depende de la dozo estas 13-17 horoj.

Komunikado kun sangaj plasmaj proteinoj estas proksimume 73% por ramipril, kaj 56% por ramiprilato.

Post intravena administrado, la distribua volumo de ramipril kaj ramiprilat estas proksimume 90 L kaj proksimume 500 L, respektive.

Post ingesta ramipril (10 mg) markita kun radioaktiva izotopo, 39% de la radioaktiveco estas elmetita tra la intestoj kaj ĉirkaŭ 60% de la renoj. Post intravena administrado de ramipril, 50-60% de la dozo troviĝas en la urino en formo de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj. Post intravena administrado de ramiprilato, ĉirkaŭ 70% de la dozo troviĝas en la urino en formo de ramiprilato kaj ĝiaj metabolitoj, alivorte, kun la intravena administrado de ramiprilato kaj ramiprilato, signifa parto de la dozo estas ekskreta tra la intestoj kun galo, preterpasante la renojn (respektive 50% kaj 30%). Post buŝa administrado de 5 mg da ramipril en pacientoj kun bilekva drenado, preskaŭ la samaj kvantoj de ramipril kaj ĝiaj metabolitoj estas elmetitaj de la renoj kaj tra la intestoj dum la unuaj 24 horoj post la administrado.

Ĉirkaŭ 80 - 90% de la metabolitoj en urino kaj galo estis identigitaj kiel ramiprilat kaj ramiprilat-metabolitoj. Ramipril glukuronido kaj ramipril-diketopiperazino reprezentas proksimume 10-20% de la totala kvanto, kaj la nekontrolita ramipril-enhavo en la urino estas proksimume 2%. Studoj ĉe bestoj pruvis, ke ramipril estas elmetita en patrina lakto.

En kazo de difektita rena funkcio kun mallerteco de creatinino (CC) de malpli ol 60 ml / min, la ekskrecio de ramiprilato kaj ĝiaj metabolitoj fare de la renoj malrapidiĝas. Ĉi tio kondukas al pliigo de la plasma koncentriĝo de ramiprilato, kiu malpliiĝas pli malrapide ol ĉe pacientoj kun normala rena funkcio.

Kiam vi prenas ramipril en altaj dozoj (10 mg), difektita hepata funkcio kondukas al malrapidiĝo en la antaŭsistema metabolo de ramipril al aktiva ramiprilato kaj pli malrapida elimino de ramiprilato. En sanaj volontuloj kaj en pacientoj kun arteria hipertensio, post du-semajna kuracado kun ramipril en ĉiutaga dozo de 5 mg, ne ekzistas klinike signifa amasiĝo de ramipril kaj ramiprilato. En pacientoj kun CHF, post du-semajna traktado kun ramipril en ĉiutaga dozo de 5 mg, oni observas 1,5-1,8-obturan kreskon de plasmaj koncentriĝoj de ramiprilato kaj la areo sub la koncentri-tempa kurbo (AUC).

Ĉe sanaj maljunaj volontuloj (65–75 jaroj), la farmacokinetiko de ramipril kaj ramiprilato ne multe diferencas de tiuj en junaj sanaj volontuloj.

Uzu dum gravedeco kaj dum mamnutrado

Amprilan estas kontraŭindikata dum gravedeco, ĉar ĝi povas havi malutilan efikon al la feto: malpliiĝa disvolviĝo de la renoj de la feto, malpliigo de sangopremo de la feto kaj novnaskitoj, difektita rena funkcio, hiperkalemia, hipoplasia de la ostoj de la kranio, hipoplasia de la pulmoj.

Tial antaŭ ol preni la drogon en virinoj en plenaĝa aĝo, gravedeco devas esti ekskludita.

Se virino planas gravediĝon, tiam kuracado kun ACE-inhibilo estu ĉesigita.

En kazo de gravedeco dum kuracado kun Amprilan, vi devas ĉesi preni ĝin kiel eble plej frue kaj transdoni la pacienton al preni aliajn drogojn, kun la uzo de kiuj la risko por la infano estos minimuma.

Se kuracado kun Amprilan estas necesa dum mamnutrado, mamnutrado devas esti ĉesigita.

Amprilan, instrukcioj por uzo (Metodo kaj dozo)

Ramipril estas preskribita en sendependeco de manĝaĵa konsumado. Tablojdoj rekomendas trinki multajn fluidojn. La drogo estas preskribita de kuracisto, kiu elektas taŭgan dozon konsiderante la kondiĉon kaj toleron de la paciento al la eroj de la drogo. Oni rekomendas komenci prenadon de Amprilan kun malgrandaj dozo de 2,5 mg, kun la ebleco pliigi la maksimuman ciferon - 10 mg. La daŭro de la drogo estas determinita de la kuracisto depende de plendoj kaj datumoj, zorge kolektita medicina historio.

Instrukcioj por uzi Amprilan ND kaj NL: 1 tablojdo tage. Ebla ĝustiga dozo dum kuracado. La daŭro de la terapio ne estas limigita.

Doza formo

Tablojdoj 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg kaj 10 mg

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - ramipril 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

excipientoj: natria bicarbonato, laktoza monohidrato, kroskarmelosa natrio, pretelatinizita amelo (amelo 1500), natria stearyl-fumarato (por dozoj de 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg kaj 10 mg),

por dozo 2,5 mg: miksaĵo de pigmento PB22886 flava (laktoza monohidrato, fera rusto flava (E 172)),

por dozo de 5 mg: miksaĵo de pigmento PB24899 ruĝa (laktaza monohidrato, fera oksido ruĝa (E 172), fera rusto flava (E 172))

Plataj ovalaj tablojdoj, de blankaj ĝis preskaŭ blankaj,

ĉambrita (por dozoj de 1,25 mg kaj 10 mg)

Plataj ovalaj tablojdoj, flave flavaj, ĉambrigitaj (por dozo 2,5 mg)

Plataj tabloj de ovala formo, rozkoloraj, kun bevelo kaj videblaj inklinoj (por dozo de 5 mg)

Superdozo

Simptomoj de superdozo de la drogo estas bradikardio (malofta pulso), akra malkresko de sangopremo, ŝoka stato kun akra rena malsukceso. Krizaj mezuroj por superdozo inkluzivas gasta lavo kaj oportuna aplikoenterosorbantoj, kaj kun minaco de ŝoko, la enkonduko de drogoj, kiuj pliigas sangopremon.

Interago

Vasopresoro simpatomimetikoj, grupo de ne-steroidaj kontraŭinflamaj drogoj, kortikosteroidoj povas redukti la severecon de la hipotensiva efiko. raminipril. Plibonigu la hipotensan efikon de antipsikotaj drogoj. La kombinaĵo de Amprilan kun drogoj de la litio-grupo, oro, kalio-ŝparemaj diurikoj, hipoglucemaj agentoj, citostatikoj, kalio-preparoj, imunosupresiloj ne rekomendas.

Liberigu formularon kaj pakaĵon

7 aŭ 10 tablojdoj estas metitaj en ampolon el pakaĵo el filmo el laminita poliamido / aluminio / polivinila klorido kaj aluminia folio.

La ampolo kun 7 tablojdoj estas prezentita en du formoj, kiuj diferencas laŭ la ordigo de tablojdoj en la pakaĵo.

4, 12 aŭ 14 (7 tablojdoj ĉiu) aŭ 2, 3 aŭ 5 (10 tablojdoj ĉiu) ampoloj, kune kun instrukcioj por medicina uzo en la ŝtato kaj rusaj lingvoj estas metitaj en pakaĵon da kartono.