Recenzoj por Rosucard

La ĉefa aktiva ingredienco de rosucard estas rosuvastatino. Plejparte la efiko de la drogo okazas en la hepato - la ĉefa organo por la sintezo de kolesterolo. Rosucard malaltigas la lipoproteinojn de malalta denseco (LDL), tio estas "malbonan" kolesterolon kaj pliigas la nivelon de "bona" ​​kolesterolo (HDL - lipoj de alta denseco).

Semajnon post la komenco de prenado de Rosucard, ĝia pozitiva terapia efiko estas rimarkita. Maksimuma plibonigo povas esti atingita du semajnojn post la komenco de kuracado kun Rosucard. Por atingi daŭripovan efikon, la kurso de kuracado daŭros almenaŭ unu monaton.

Indikoj por la uzo de Rosucard estas:

• primara hipercolesterolemia,
• miksita dislipidemio,
• hereda hipercolisterinemia,
• aterosklerozo.

Ankaŭ la kuracilo estas preskribita por malebligi la disvolviĝon de kardiovaskulaj malsanoj en pacientoj kun risko.

Karakterizaĵo de la uzo de Rosucard estas, ke antaŭ ol komenci la drogon, la paciento devas komenci sekvi malaltan kalorian dieton kaj aliĝi al ĝi dum la tuta periodo de kuracado. Laŭ la instrukcioj, Rosucard povas esti prenita je ajna horo de la tago, sendepende de manĝaĵo.

La dozo de la drogo estas elektita de la kuracisto individue, konsiderante la celojn kaj reagon de la paciento. Plejofte, la komenca dozo de Rosucard estas 10 mg. Post monato, ĝi povas esti pliigita al 20mg. En precipe malfacilaj kazoj, 40 mg de Rosucard estas preskribita. La drogo estas kontraŭindikata en infanoj malpli ol 10-jaraj.

En la procezo de prenado de Rosucard, iuj kromefikoj povas esti rimarkitaj. Do kontraŭ ties fonaj kapturnoj kaj kapdoloroj, ofte konstatas malkomforto de la gastrointestina vojo, nome abdomina doloro, naŭzo, estreñimiento, alergia dermatito. Ekstreme maloftaj estas dormaj malordoj, same kiel inflamaj procezoj en la hepato - hepatito. Kroma efiko de Rosucard, kiel regulo, dependas de dozo.

Kontraŭindikoj por preni Rosucard estas:

• individua maltoleremo,
• diversaj akraj hepataj malsanoj, inkluzive de pliigitaj niveloj de transaminasa,
• rena malsano
• prenante ciklosporinon
• gravedeco kaj laktado,
• miopatioj.

Kun speciala zorgo, Rosucard estas preskribita al pacientoj de la azia raso aŭ pli aĝaj ol 70 jaroj, same kiel kun hipotiroidismo, alkoholismo, kuracado kun fibratoj kaj post muskolaj malsanoj. Preninte Rosucard, homoj kun alta sanga glukozo havas riskon disvolvi diabeton.

En ĉi tiuj kategorioj de pacientoj, antaŭ preskribado de Rosucard, necesas kompari la ekzistantajn riskojn kaj la antaŭviditan terapian efikon. Kiam vi preskribas la drogon, oni rekomendas ke kuracado estu farita en hospitalo sub kontinua medicina kontrolado.

Antaŭ ol komenci la kurson de kuracado kun Rosucard, pacientoj estas avertitaj pri la neceso informi la ĉeestantan kuraciston pri la apero de muskola doloro, kramfoj, malforto, precipe kun ĝenerala malbonŝanco kaj hipertermio. La decido nuligi aŭ daŭrigi la drogon estas farita surbaze de laboratoriaj datumoj.

Analoj de Rosucard

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 54 rubloj. La analoga estas pli malmultekosta je 811 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

Prezo el 324 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta per 541 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 345 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 520 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 369 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta per 496 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 418 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 447 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 438 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 427 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 604 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 261 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 660 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 205 rubloj

Matĉoj laŭ indikoj

La prezo estas de 737 rubloj. La analogo estas pli malmultekosta je 128 rubloj

Liberiga formo, komponado kaj pakaĵo

Filmoj kun filmoj helruĝa, oblonga, biconveksa, kun risko.

1 langeto
rosuvastatina kalcio	10,4 mg
kiu respondas al la enhavo de rosuvastatino	10 mg

Ekscipientoj: laktoza monohidrato - 60 mg, mikrokristala celulozo - 45,4 mg, kriskarmelosa natrio - 1,2 mg, koloida silicia dioksido - 600 μg, magnezio-stearato - 2,4 mg.

La konsisto de la filmŝelo: hippromelozo 2910/5 - 2,5 mg, macrogol 6000 - 400 μg, titanio-dioksido - 325 μg, talko - 475 μg, fera tinkta ruĝa rusto - 13 μg.

10 ptoj - ampoloj (3) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (6) - pakaĵoj el kartono.
10 ptoj - ampoloj (9) - pakoj el kartono.

Farmakologia ago

Hipolipidemia drogo el grupo de statinoj. Selektema konkurenciva inhibilo de HMG-CoA reduktasa, enzimo kiu konvertas HMG-CoA al mevalonato, pioniro de kolesterolo (Ch).

Pliigas la nombron de LDL-riceviloj sur la surfaco de hepatocitoj, kio kondukas al pliigita kaptiĝo kaj katabolismo de LDL, inhibo de VLDL-sintezo, malpliigante la totalan koncentriĝon de LDL kaj VLDL. Malkreskas la koncentriĝon de LDL-C, HDL-kolesterolo-ne-lipoproteinoj (HDL-ne-HDL), HDL-V, Xc entute, TG, TG-VLDL, apolipoproteino B (ApoV), malaltigas la raporton de LDL-C / Lc-HDL, tuta Xc / Xl HDL-C, Chs-not HDL / Cs-HDL, ApoB / apolipoprotein A-1 (ApoA-1), pliigas la koncentriĝon de Cs-HDL kaj ApoA-1.

La lipid-reduktanta efiko estas rekte proporcia al la kvanto de la preskribita dozo. La terapia efiko aperas ene de 1 semajno post la komenco de la terapio, post 2 semajnoj atingas 90% de la maksimumo, atingas maksimumon je 4 semajnoj kaj tiam restas konstanta.

Tabelo 1. Efiko dependa de dozo en pacientoj kun hiperkolesterolemio primara (tipo IIa kaj IIb laŭ la klasifiko de Fredrickson) (averaĝa alĝustigita procenta ŝanĝo kompare kun la komenca valoro)

Dozo	Nombro de pacientoj	HS-LDL	Entute Chs	HS-HDL
Placebo	13	-7	-5	3
10 mg	17	-52	-36	14
20 mg	17	-55	-40	8
40 mg	18	-63	-46	10
Dozo	Nombro de pacientoj	TG	Xc- ne-HDL	Apo v	Apo AI
Placebo	13	-3	-7	-3	0
10 mg	17	-10	-48	-42	4
20 mg	17	-23	-51	-46	5
40 mg	18	-28	-60	-54	0

Tabelo 2. Efekto dependa de dozo en pacientoj kun hipertrigliceridemio (tipo IIb kaj IV laŭ la klasifiko de Fredrickson) (averaĝa procenta ŝanĝo kompare kun la komenca valoro)

Dozo	Nombro de pacientoj	TG	HS-LDL	Entute Chs
Placebo	26	1	5	1
10 mg	23	-37	-45	-40
20 mg	27	-37	-31	-34
40 mg	25	-43	-43	-40
Dozo	Nombro de pacientoj	HS-HDL	Xc- ne-HDL	Xc- VLDL	TG- VLDL
Placebo	26	-3	2	2	6
10 mg	23	8	-49	-48	-39
20 mg	27	22	-43	-49	-40
40 mg	25	17	-51	-56	-48

Klinika efikeco

Efika ĉe plenkreskaj pacientoj kun hipercolesterolemia kun aŭ sen hipertrigliceridemio, sendepende de raso, sekso aŭ aĝo, inkl. en pacientoj kun diabeto mellitus kaj familia hipercolesterolemio. En 80% de pacientoj kun hipercolesterolemia tipo IIa kaj IIb (laŭ la Fredrickson-klasifiko) kun averaĝa komenca koncentriĝo de LDL-C ĉirkaŭ 4,8 mmol / L, dum prenado de la drogo je dozo de 10 mg, la koncentriĝo de LDL-C atingas malpli ol 3 mmol / L.

En pacientoj kun heterozigaj familiaj hipercolesterolemoj ricevantaj rosuvastatinon je dozo de 20-80 mg / tago, pozitiva dinamiko de la lipida profilo estis observita. Post titrado al ĉiutaga dozo de 40 mg (12 semajnoj da terapio), oni malpliigis la koncentriĝon de LDL-C je 53%. En 33% de pacientoj, LDL-C-koncentriĝo de malpli ol 3 mmol / L estis atingita.

En pacientoj kun homozigaj familiaj hipercolesterolemoj ricevantaj rosuvastatinon je dozo de 20 mg kaj 40 mg, la averaĝa malkresko de la koncentriĝo de LDL-C estis 22%.

En pacientoj kun hipertrigliceridemio kun komenca koncentriĝo de TG de 273 mg / dL ĝis 817 mg / dL, ricevante rosuvastatinon en dozo de 5 mg ĝis 40 mg 1 fojon / tagon dum 6 semajnoj, la koncentriĝo de TG en la sango-plasmo reduktiĝis signife (vidu tabelon 2 )

Aldona efiko estas observata en kombinaĵo kun fenofibrato rilate al la koncentriĝo de TG kaj kun nikotinika acido en reduktaj dozoj de lipidoj (pli ol 1 g / tago) rilate al la koncentriĝo de HDL-C.

En la studo METEOR, rosuvastatina terapio signife malrapidigis la progresan indicon de la maksimuma dikeco de la intima-media komplekso (TCIM) por 12 segmentoj de la karotida arterio kompare kun placebo. Kompare kun la bazaj valoroj en la rosuvastatina grupo, malkresko de la maksimuma TCIM je 0,0014 mm / jaro estis rimarkita kompare kun pliigo de ĉi tiu indikilo je 0,0131 mm / jaro en la placebo-grupo. Ĝis nun, rekta rilato inter malkresko de TCIM kaj malkresko en la risko de kardiovaskulaj eventoj ne estis pruvita.

La rezultoj de la studo JUPITER montris, ke rosuvastatino signife reduktis la riskon disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn kun relativa riska redukto de 44%. La efikeco de la terapio estis rimarkita post la unuaj 6 monatoj de la uzo de la drogo. Ekzistis statistike signifa malkresko de 48% laŭ la kombinita kriterio, inkluzive de morto pro kardiovaskulaj kaŭzoj, streko kaj miokardia infarkto, 54% malkresko de la okazo de morta aŭ nefala miokardia infarkto, kaj 48% malkresko de mortiga aŭ nepata fraŭdo. Entuta morteco malpliigis ĉirkaŭ 20% en la grupo de rosuvastatinoj. La sekureca profilo en pacientoj kun 20 mg rosuvastatino estis ĝenerale simila al la sekureca profilo en la placebo-grupo.

Farmakokinetiko

Post preni la drogon ene de C_maksimume plasuv-rosuvastatino estas atingita en ĉirkaŭ 5 horoj. Absoluta biodisponeco estas ĉirkaŭ 20%.

Ligado al plasmaj proteinoj (ĉefe kun albumino) estas proksimume 90%. V_d - 134 l.

Rosuvastatino estas ĉefe absorbita de la hepato, kiu estas la ĉefa loko por la sintezo de Chs kaj la metabolo de Chs-LDL.

Penetras tra la placenta baro.

Biotransformitaj en la hepato iomete (ĉirkaŭ 10%), estante sen-kerna substrato por izoenzimoj de la citokroma P450-sistemo.

La ĉefa izoenzimo implikita en la metabolo de rosuvastatino estas la izoenzimo CYP2C9. Izoenzimoj CYP2C19, CYP3A4 kaj CYP2D6 malpli okupiĝas pri metabolo.

La ĉefaj metabolitoj de rosuvastatino estas N-dismetilaj kaj laktonaj metabolitoj. N-dismetil estas proksimume 50% malpli aktiva ol rosuvastatino, laktonaj metabolitoj estas farmacologie neaktivaj. Pli ol 90% de la farmakologia agado por inhibi cirkulantan HMG-CoA-reduktase estas provizita de rosuvastatino, la resto estas metabolitoj.

Kiel en la kazo de aliaj HMG-CoA reduktase, specifa membrana portanto estas implikita en la procezo de hepata kaptiĝo de la drogo - polipeptido transportanta la organikan anjonon (OATP) 1B1, kiu ludas gravan rolon en ĝia hepata eliminiĝo.

T_1/2 - ĉirkaŭ 19 horojn, ne ŝanĝiĝas kun kreskanta dozo. La meza plasmokreado estas proksimume 50 l / h (koeficiento de variado 21,7%). Ĉirkaŭ 90% de la dozo de rosuvastatino estas elmetita senŝanĝe tra la intestoj, la resto per la renoj.

La sistema ekspozicio de rosuvastatino pliiĝas proporcie al la dozo.

Farmakokinetiaj parametroj ne ŝanĝiĝas kun ĉiutaga uzo.

Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj

En pacientoj kun malgrava ĝis modera rena malsukceso, la koncentriĝo plasmatika de rosuvastatino aŭ N-dismetilo ne multe ŝanĝiĝas. En pacientoj kun severa insuficiencia (CC malpli ol 30 ml / min), la koncentriĝo de rosuvastatino en sanga plasmo estas 3 fojojn pli alta, kaj N-dismetil estas 9 fojojn pli alta ol ĉe sanaj volontuloj. La plasma koncentriĝo de rosuvastatino en pacientoj kun hemodializo estas ĉirkaŭ 50% pli alta ol ĉe sanaj volontuloj.

En pacientoj kun difektita hepofunkcio de 7 punktoj aŭ pli malalta sur la skalo de Child-Pugh, ne estis kresko en T_1/2 rosuvastatino, en pacientoj kun misfunkcia hepato-funkcio 8 kaj 9 sur la skalo Child-Pugh, oni rimarkis elongigon de T_1/2 2 fojojn Ne estas sperto pri la uzo de la drogo en pacientoj kun pli severa difektita hepofunkcio.

Sekso kaj aĝo ne havas klinike signifan efikon sur la farmacokinetiko de rosuvastatino.

La farmacokinetiaj parametroj de rosuvastatino dependas de raso. AUC de reprezentantoj de la mongoloida raso (japanoj, ĉinoj, filipinoj, vjetnamoj kaj koreoj) estas 2 fojojn pli alta ol tiu de la kaŭkaza raso. Indianoj averaĝas AUC kaj C_maksimume pliiĝis 1,3 fojojn.

Inhibidores de HMG-CoA reduktase, inkluzive rosuvastatino ligas al la transportaj proteinoj OATP1B1 (la organika transporto de aniono transportanta polipeptidon implikitan en hepatocito-kaptiĝo de statinoj) kaj BCRP (eflugo-transportilo). Kondukantoj de genotipoj SLCO1B1 (OATP1B1) s.521CC kaj ABCG2 (BCRP) s.421AA montris kreskon de ekspozicio (AUC) al rosuvastatino 1.6 kaj 2.4 fojojn respektive kompare kun portantoj de genotipoj SLCO1B1 s.521TT kaj ABCG2 s.421CC.

- hipergolesterolemia primara (tipo IIa laŭ Fredrickson), inkluzive familian heterozigotan hiperkolesterolemion aŭ miksitan hiperkolesterolemion (tipo IIb laŭ Fredrickson) - kiel aldono al la dieto, kiam dieto kaj aliaj ne-drogaj metodoj de kuracado (ekzemple, fizikaj ekzercoj, pezoperdo) estas nesufiĉaj

- familia homozigota hiperkolesterolemio - kiel suplemento al dieto kaj aliaj lipid-malaltigaj terapioj (ekzemple LDL-aferezo), aŭ en kazoj kie tia terapio ne efikas sufiĉe,

- hipertrigliceridemio (tipo IV laŭ Fredrickson) - kiel aldono al la dieto,

- malrapidigi la progresadon de aterosklerozo - kiel aldono al la dieto en pacientoj, kiuj montras terapion por redukti la koncentriĝon de totalaj Chs kaj Chs-LDL,

- primara antaŭzorgo de gravaj kardiovaskulaj komplikaĵoj (streko, koratako, arteria revaskularizado) en plenkreskaj pacientoj sen klinikaj signoj de koronaria arteria malsano, sed kun pliigita risko de ĝia evoluo (pli ol 50-jaraĝa por viroj kaj pli ol 60-jaraĝa por virinoj, pliigita koncentriĝo de C-reaga proteino). (≥ 2 mg / l) en ĉeesto de almenaŭ unu el la pliaj riskaj faktoroj, kiel arteria hipertensio, malalta koncentriĝo de HDL-C, fumado, familia historio de frua apero de ĈD).

Doza reĝimo

La drogo estas prenita parole. Tabletoj devas esti glutitaj tutaj, sen maĉado kaj ne disbatado, lavado kun akvo, en ajna momento de la tago, sendepende de manĝaĵo.

Antaŭ ol komenci terapion kun Rosucard ®, la paciento devas komenci sekvi normalan lipid-reduktan dieton kaj daŭre sekvi ĝin dum kuracado.

La dozo de la drogo devas esti elektita individue depende de la indikoj kaj terapia respondo, konsiderante aktualajn ĝenerale akceptitajn rekomendojn pri celaj lipidaj koncentriĝoj.

La rekomendinda komenca dozo de Rosucard ® por pacientoj komencantaj preni la drogon, aŭ por pacientoj transdonitaj de prenado de aliaj HMG-CoA reduktasa inhibidores, estas 5 aŭ 10 mg 1 fojon / tagon.

Kiam oni elektas komencan dozon, oni devas gvidi la kolesterolan enhavon de la paciento kaj konsideri la riskon de disvolvi kardiovaskulajn komplikaĵojn, kaj necesas ankaŭ taksi la eblajn riskojn de kromefikoj. Se necese, post 4 semajnoj la dozo de la drogo povas esti pliigita.

Pro la ebla disvolviĝo de kromefikoj dum prenado de la drogo je dozo de 40 mg, kompare kun pli malaltaj dozoj de la drogo, la fina titolado al maksimuma dozo de 40 mg devas esti farita nur en pacientoj kun severa hipercolesterolemio kaj alta risko de kardiovaskulaj komplikaĵoj (precipe ĉe pacientoj kun hereda hiperkolesterolemio), en kiu preninte la drogon je dozo de 20 mg, la cela kolesterola nivelo ne estis atingita. Tiaj pacientoj estu sub medicina kontrolado. Precipe zorgema monitorado de pacientoj ricevantaj la drogon en dozo de 40 mg rekomendas.

Dozo de 40 mg ne rekomendas al pacientoj, kiuj ne antaŭe konsultis kuraciston. Post 2-4 semajnoj da terapio kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de Rosucard ®, necesas monitori lipidan metabolon (dozo-alĝustigo necesas).

Ĉe maljunaj pacientoj pli ol 65 jaroj doza ĝustigo ne bezonas.

Ĉe pacientoj kun hepata malsano kun valoroj sub 7 poentoj sur la skalo de Child-Pugh Doza ĝustigo de Rosucard ne bezonas.

Ĉe pacientoj kun milda rena malsukcesoDoza ĝustigo de la drogo Rosucard ® ne bezonas, komenca dozo de 5 mg / tago rekomendas. Ĉe pacientoj kun modera rena malsukceso (CC 30-60 ml / min) kontraŭindiki la uzon de la drogo Rosucard ® je dozo de 40 mg / tago. Ĉe severa rena malsukceso (CC malpli ol 30 ml / min) la uzo de la drogo Rosucard ® estas kontraŭindikata.

Ĉe pacientoj kun predikado al miopatio kontraŭindiki la uzon de la drogo Rosucard ® je dozo de 40 mg / tago. Kiam vi preskribas la drogon en dozo de 10 mg kaj 20 mg / tago, la rekomendinda komenca dozo por ĉi tiu grupo de pacientoj estas 5 mg / tago.

Studinte la farmacokinetajn parametrojn de rosuvastatino, oni rimarkis kreskon de la sistema koncentriĝo de la drogo en reprezentantoj. Mongoloida raso. Ĉi tiu fakto devas esti pripensita kiam oni preskribis Rosucard ® al pacientoj de la Mongoloida raso. Kiam vi preskribas la drogon en dozo de 10 mg kaj 20 mg, la rekomendinda komenca dozo por ĉi tiu grupo de pacientoj estas 5 mg / tago. La uzo de la drogo Rosucard ® je dozo de 40 mg / tago en reprezentantoj de la Mongoloida raso estas kontraŭindikata.

Genetika polimorfismo. Kondukantoj de genotipoj SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC kaj ABCG2 (BCRP) c.421AA montris kreskon de ekspozicio (AUC) de rosuvastatino kompare kun portantoj de genotipoj SLC01B1 s.521TT kaj ABCG2 s.421CC. Por pacientoj kun genotipoj c.521SS aŭ c.421AA, la rekomendinda maksimuma dozo de Rosucard ® estas 20 mg / tago.

Samtempa terapio. Rosuvastatino ligas al diversaj transportaj proteinoj (precipe OATP1B1 kaj BCRP). Kiam la drogo Rosucard ® estas uzata kune kun drogoj (kiel ciclosporino, iuj inhibidores de la proteasa HIV, inkluzive de la kombinaĵo de ritonavir kun atazanavir, lopinavir kaj / aŭ tipranavir), kiuj pliigas la koncentriĝon de rosuvastatino en sanga plasmo pro interagado kun transportaj proteinoj, la risko de miopatio povas pliiĝi. (inkluzive de rabdomiolizo). En tiaj kazoj, vi devas taksi la eblon preskribi alternativan terapion aŭ ĉesigi provizore la uzon de Rosucard ®. Se la uzo de ĉi-supraj drogoj estas necesa, vi devas familiariĝi kun la instrukcioj pri uzado de la drogoj antaŭ preskribi ilin samtempe kun Rosucard ®, taksi la profiton-riskon-rilatumon de samtempa terapio kaj konsideri malpliigi la dozon de Rosucard ®.

Flanka efiko

Kromaj efikoj observitaj kun rosuvastatino kutime estas mildaj kaj foriras memstare. Kiel ĉe aliaj HMG-CoA reduktase, la efiko de kromefikoj dependas ĉefe de dozo.

Malsupre estas profilo de adversaj reagoj por rosuvastatino, surbaze de datumoj de klinikaj studoj kaj vasta postregistriĝa sperto.

Determino de la ofteco de adversaj reagoj (WHO-klasifiko): tre ofte (> 1/10), ofte (de> 1/100 ĝis 1/1000 ĝis 1/10 000 ĝis 20 mg / tago), tre malofte - artralgio, tendopatio, eble kun tendona rompo, la ofteco estas nekonata - imuno-mediaciita nekrotizanta miopatio.

Alergiaj reagoj: malofte - haŭta prurito, urtikario, erupcio, malofte - reagoj de hipersensemo, inkluzive de angioedemo.

Sur la parto de la haŭto kaj subkutanaj histoj: ofteco nekonata - Stevens-Johnson-sindromo.

El la sistemo urina: ofte - proteinuria, tre malofte - hematurio. Ŝanĝoj en la kvanto de proteino en la urino (de foresto aŭ spuroj de ++ aŭ pli) estas observitaj en malpli ol 1% de pacientoj ricevantaj dozon de 10-20 mg / tago, kaj en proksimume 3% de pacientoj ricevantaj 40 mg / tagon. Proteinuria malpliiĝas dum terapio kaj ne estas asociita kun la okazo de rena malsano aŭ urinaj infektoj.

El la genitala kaj mamula glando: tre malofte - ginekomastio.

Laboratori-indikiloj: malofte - dozo-dependa kresko de seruma CPK-agado (en la plej multaj kazoj, bagatela, asintomata kaj provizora). Kun pliigo de pli ol 5 fojoj kompare kun VGN, la terapio kun Rosucard ® estu provizore nuligita. Pliigita plasma glicozilata hemoglobina koncentriĝo.

Aliaj: ofte - astenio, ofte nekonata - ekstercentra edemo.

Kiam vi uzas Rosucard ®, ŝanĝoj estis rimarkitaj en la sekvaj laboratoriaj parametroj: pliigo de la koncentriĝo de glukozo, bilirubino, alkala fosfatasa agado, kaj GGT.

La evoluo de la sekvaj adversaj eventoj estis raportita dum la uzo de certaj statinoj: erektila misfunkcio, izolitaj kazoj de intersticia pulmo-malsano (precipe kun plilongigita uzo), diabeto mellitus de tipo 2, kies ofteco disvolviĝas dependas de la ĉeesto aŭ foresto de riskaj faktoroj (fastanta sango glukoza koncentriĝo 5.6- 6,9 mmol / l, IMC> 30 kg / m 2, hipertrigliceridemio, historio de arteria hipertensio).

Kontraŭindikoj

Por tablojdoj de 10 kaj 20 mg

- Hipersensibilidad al la komponantoj de la drogo.

- hepatmalsano en la aktiva fazo aŭ konstanta kresko de la agado de hepataj transaminasoj en serumo (pli ol 3 fojojn kompare kun VGN) de nekonata origino,

- hepatiko (severeco de 7 al 9 punktoj sur la skalo Child-Pugh),

- pliigo de pli ol 5 fojoj en la koncentriĝo de CPK en la sango kompare kun VGN,

- severa renomalfunkcio (CC malpli ol 30 ml / min),

- pacientoj predikitaj al disvolviĝo de miotoksaj komplikaĵoj,

- samtempa administrado de ciklosporino,

- kombinita uzo kun inhibidores de la proteasa HIV,

- heredaj malsanoj, kiel intoleranco al laktozo, manko al laktozo aŭ malabsorcio al glukozo-galactosa (pro la ĉeesto de laktozo en la kunmetaĵo),

- virinoj de reprodukta aĝo, kiuj ne uzas taŭgajn metodojn de kontraŭkoncipiĝo,

- laktado (mamnutrado),

- aĝo ĝis 18 jaroj (efikeco kaj sekureco ne estis establitaj),

Por tabletas 40 mg (aldone al kontraŭindikoj por 10 kaj 20 mg tablojdoj)

La ĉeesto de jenaj riskaj faktoroj por disvolviĝo de miopatio / rabdomiolizo:

- miotoxicity kontraŭ la fono de la uzo de aliaj inhibidores de HMG-CoA reduktase aŭ fibratoj en historio,

- rena malsukceso de modera severeco (CC 30-60 ml / min),

- troa konsumo de alkoholo,

- kondiĉoj kiuj povas konduki al pliigo de la plasma koncentriĝo de rosuvastatino,

- samtempa ricevo de fibratoj.

Pacientoj de la Mongoloida raso.

Indikoj pri muskola malsano en familia historio.

Por tablojdoj de 10 kaj 20 mg: kun historio de hepatmalsano, sepsis, arteria hipotensio, vasta kirurgio, traŭmato, severaj metabolaj, endokrinaj aŭ elektrolitaj tumoroj, nekontrolitaj kaptiloj, kun milda al modera rena malsukceso, hipotiroidismo, kun la uzo de aliaj inhibidores aŭ fibratoj de HMG-CoA reduktase, indikoj pri historio de muskola tokseco, heredaj muskolaj malsanoj en la anamnesis, kun samtempa administrado kun fibratoj, kondiĉoj en kiuj kresko de koncentriĝo kaj rosuvastatin en sanga plasmo en pacientoj en aĝo de pli ol 65 jaroj, la Mongoloida vetkuro pacientoj kun troa konsumo de alkoholo.

Por tabletas 40 mg: kun milda rena malsukceso (CC pli ol 60 ml / min), historio de hepatmalsano, sepsis, arteria hipotensio, ampleksaj kirurgiaj intervenoj, vundoj, severaj metabolaj, endokrinaj aŭ elektrolitaj tumoroj, nekontrolitaj kaptiloj, en pacientoj pli ol 65-jaraj.

Gravedeco kaj laktado

Rosucard ® estas kontraŭindikita dum gravedeco kaj laktado (mamnutrado).

La uzo de Rosucard ® virinoj en reprodukta aĝoebla nur se fidindaj kontraŭkoncipaj metodoj estas uzataj kaj se la paciento estas informita pri la ebla risko de kuracado por la feto.

Ĉar kolesterolo kaj substancoj sintezitaj el kolesterolo gravas por feta evoluo, la ebla risko inhibici HMG-CoA-reduktase superas la avantaĝojn de la uzo de la drogo dum gravedeco. Se gravedeco estas diagnozita dum terapio kun la drogo, Rosucard ® devus esti ĉesigita tuj, kaj la paciento estu avertita pri la ebla risko por la feto.

Se necesas uzi la drogon dum laktado, konsiderante la eblecon de malfavoraj eventoj en beboj, la problemo pri ĉesigo de mamnutrado devas esti pritraktita.

Specialaj instrukcioj

Efiko sur la renoj

En pacientoj ricevantaj altajn dozon de rosuvastatino (ĉefe 40 mg), tubula proteinurio estis observita, kiu plejofte estis transitoria. Tia proteinurio ne indikis akutan renan malsanon aŭ progreson de rena malsano. En pacientoj, kiuj prenas la drogon je dozo de 40 mg, oni rekomendas monitori indikilojn de rena funkcio dum kuracado.

Efiko sur la muskol-skeleta sistemo

Kiam vi uzas rosuvastatinon en ĉiuj dozoj, kaj precipe en dozoj de pli ol 20 mg, oni raportis la jenajn efikojn sur la muskoloskeleta sistemo: miagia, miopatio, en maloftaj kazoj, rabdomiolizo.

Determino de CPK-agado

Determino de CPK-agado ne devas esti efektivigita post intensa fizika praktikado aŭ en ĉeesto de aliaj eblaj kialoj por pliigo de CPK-agado, kiu povas konduki al malĝusta interpretado de la rezultoj. Se la komenca aktiveco de CPK estas signife pliigita (5 fojojn pli alta ol VGN), post 5-7 tagoj, dua mezurado devas esti farita. Terapio ne devas esti komencita se ripetprovo konfirmas la komencan agadon de KFK (pli ol 5 fojojn pli alta ol VGN).

Antaŭ ol komenci terapion

Kiam vi uzas Rosucard ®, same kiel kiam vi uzas aliajn HMG-CoA-reduktase-inhibilojn, oni devas zorgi en pacientoj kun ekzistantaj risko-faktoroj por miopatio / rabdomiolizo. La rilatumo risko-profito devus esti taksita, kaj se necese, klinika monitorado de la paciento devas esti farita dum kuracado.

Dum terapio

Informu la pacienton pri la neceso tuj informi la kuraciston pri kazoj de subita ekapero de muskola doloro, muskola malforteco aŭ krampo, precipe kombina kun malsano kaj febro. En tiaj pacientoj, CPK-agado devus esti determinita. La terapio devas esti ĉesigita se la agado de CPK estas signife pliigita (pli ol 5 fojojn pli alta ol VGN) aŭ se la simptomoj flanke de la muskoloj estas prononcitaj kaj kaŭzas ĉiutagan malkomforton (eĉ se la agado de KFK estas malpli ol 5 fojojn kompare kun VGN). Se simptomoj malaperas kaj CPK-aktiveco revenas al normalo, oni devas konsideri reskribi Rosucard ® aŭ aliajn inhibiciojn de HMG-CoA-reduktasa en pli malaltaj dozoj kun zorga monitorado de la paciento.

Ruta monitorado de CPK-agado en foresto de simptomoj estas malmulte malfacila. Oni rimarkis tre maloftajn kazojn de imunigita media necrotiza miopatio kun klinikaj manifestoj en la konstanta malforto de la proksimumaj muskoloj kaj pliiĝo de la agado de CPK en la sango-serumo dum kuracado aŭ dum prenado de statinoj, inkluzive de rosuvastatino. Pliaj studoj de la muskola kaj nerva sistemo, serologiaj studoj, same kiel imunosupresiva terapio povas esti bezonataj. Ekzistis neniuj signoj de pliigitaj efikoj sur skeleta muskolo dum prenado de rosuvastatino kaj samtempa terapio. Tamen, estis raportita pliigo de la efiko de miozitozo kaj miopatio ĉe pacientoj prenantaj aliajn HMG-CoA-reduktase-kombinaĵojn kun kombinaĵo de fibraj acidaj derivaĵoj, inkluzive de gemfibrozil, ciklosporino, nikotinika acido en hipolipidemiaj dozoj (pli ol 1 g / tago), azolaj antifungaj agentoj, inhibitoroj HIV-proteazoj kaj makrolidaj antibiotikoj. Gemfibrozil pliigas la riskon de miopatio kiam uzite kune kun iuj HMG-CoA-reduktasa inhibidores. Tiel, la samtempa uzo de la drogoj Rosucard ® kaj gemfibrozil ne rekomendas. La rilatumo de risko kaj potenciala profito devas esti zorgeme pesita kiam la rosucard ® estas uzata kune kun fibratoj aŭ hipolipidemaj dozoj de nikotinika acido. Kontraŭindikas la uzon de la drogo Rosucard ® en dozo de 40 mg kune kun fibratoj. 2-4 semajnojn post la komenco de kuracado kaj / aŭ kun pliigo de la dozo de Rosucard ®, monitorado de lipida metabolo estas necesa (dozo-alĝustigo necesas).

Oni rekomendas determini la hepatajn funkciajn indikilojn antaŭ la komenco de la terapio kaj 3 monatojn post la komenco de la terapio. La uzo de la drogo Rosucard ® estu ĉesigita aŭ la dozo de la drogo estu malpliigita se la aktiveco de hepataj transaminasoj en sanga plasmo estas 3 fojojn pli alta ol VGN.

En pacientoj kun hipercolesterolemia pro hipotiroidismo aŭ nefrotika sindromo, la terapio de la ĉefaj malsanoj devas esti efektivigita antaŭ kuracado kun Rosucard ®.

Inhibidores de HIV-proteazoj

La kombinita uzo de la drogo Rosucard ® kun HIV-proteazaj inhibidores ne rekomendas.

Interstitia pulmomalsano

Kiam oni uzas certajn statinojn, precipe dum longa tempo, oni raportis izolitajn kazojn de intersticia pulma malsano. Manifestoj de la malsano povas inkluzivi mankon de spiro, neproduktebla tuso kaj ĝenerala bonstato (malforto, pezoperdo, kaj febro). Se vi suspektas interstikan pulman malsanon, necesas ĉesi terapion kun Rosucard ®.

Tipo 2 diabeto

Statin-drogoj povas kaŭzi pliigon de sango-glukoza koncentriĝo. Ĉe iuj pacientoj kun alta risko disvolvi diabeton mellitus, tiaj ŝanĝoj povas konduki al ĝia manifestiĝo, kio estas indiko por la nomumo de hipoglucemia terapio. Tamen, la malpliigo de la risko de vaskulaj malsanoj kun statinoj pliigas la riskon disvolvi diabeton mellitus, tial ĉi tiu faktoro ne devas servi kiel bazo por nuligi statin-kuracadon. Pacientoj kun risko (rapida sango-glukoza koncentriĝo de 5,6–6,9 mmol / L, IMC> 30 kg / m 2, historio de hipertrigliceridemio, kaj arteria hipertensio) devas suferi medicinan inspektadon kaj regulan monitoradon de biokemiaj parametroj.

Rosucard ® ne devas esti uzata en pacientoj kun deficito al laktazo, maltolereco al galaktozo kaj malabsorbado al glukozo-galactosa.

En la kurso de farmacokinetiaj studoj ĉe ĉinaj kaj japanaj pacientoj, oni rimarkis kreskon de la sistema koncentriĝo de rosuvastatino kompare kun la indikiloj akiritaj ĉe pacientoj de la kaŭkaza raso.

Influo sur la kapablo stiri veturilojn kaj kontrolajn mekanismojn

Oni devas zorgi dum veturado de veturiloj kaj agadoj, kiuj postulas pliigitan koncentriĝon de atento kaj rapideco de psikomotraj reagoj (kapturno povas okazi dum terapio).

Superdozo

Kun la samtempa administrado de pluraj ĉiutagaj dozoj, la farmacokinetiaj parametroj de rosuvastatino ne ŝanĝiĝas.

Traktado: ne ekzistas specifa kuracado, simptomata terapio estas farita por konservi la funkciojn de esencaj organoj kaj sistemoj. Oni devas monitori indikilojn de hepata funkcio kaj agado de CPK. Hemodializo ne efikas.

Droga interagado

La efiko de aliaj drogoj sur rosuvastatino

Inhibintoj de transportaj proteinoj: rosuvastatino ligas al iuj transportaj proteinoj, precipe OATP1B1 kaj BCRP.La samtempa uzo de drogoj transportantaj proteinajn inhibiciojn povas esti akompanata de pliigo de la koncentriĝo de rosuvastatino en sanga plasmo kaj pliigo de risko de miopatio (vidu tabelon 3).

Ciklosporino: Kun la samtempa uzo de rosuvastatino kaj ciklosporino, la AUC de rosuvastatino estis averaĝe 7 fojojn pli alta ol tiu observita en sanaj volontuloj. Ne influas la plasman koncentriĝon de ciklosporino. Rosuvastatino estas kontraŭindikata en pacientoj prenantaj ciklosporinon.

Inhibidores de VIH-proteazoj: kvankam la ĝusta mekanismo de interagado estas nekonata, la kombinita uzo de HIV-proteazaj inhibidores povas konduki al signifa kresko de la ekspozicio de rosuvastatino (vidu tabelon 3). Farmakokineta studo de la samtempa uzo de rosuvastatino je dozo de 20 mg kaj kombinaĵa preparado enhavanta du HIV-proteazajn inhibitorojn (400 mg da lopinavir / 100 mg de ritonavir) en sanaj volontuloj kaŭzis proksimume duoble kaj kvinoble pliigi AUC (_0-24) kaj C_maksimume rosuvastatino respektive. Tial la samtempa uzo de la drogaj Rosucard ® kaj HIV-proteazaj inhibidores ne rekomendas (vidu tabelon 3).

Gemfibrozil kaj aliaj lipid-reduktantaj drogoj: la kombinita uzo de rosuvastatino kaj gemfibrozilo kondukas al duoble pliigi C_maksimume kaj AUC de rosuvastatino. Surbaze de datumoj pri specifaj interagoj, farmacokinetike signifaj interagoj kun fenofibrato ne atendas, farmacodinamikaj interagoj estas eblaj. Gemfibrozil, fenofibrato, aliaj fibratoj, kaj nikotinika acido en lipidaj reduktaj dozoj (pli ol 1 g / tago) pliigas la riskon de miopatio kiam uzite kun HMG-CoA reduktase, eble pro la fakto, ke ili povas kaŭzi miopation kiam uzataj en kiel monoterapio. Dum vi prenas la drogon kun gemfibrozilo, fibratoj, nikotinika acido en lipidaj malaltigaj dozoj, al pacientoj oni rekomendas komencan dozon de Rosucard ® 5 mg, dozo de 40 mg estas kontraŭindikata ligita kun fibratoj.

Acida fusido: neniuj specifaj studoj estis faritaj pri la drogaj interagoj de fusida acido kaj rosuvastatino, sed estis apartaj raportoj pri kazoj de rabdomiolizo.

Ezetimibe: la samtempa uzo de la drogo Rosucard ® je dozo de 10 mg kaj ezetimibe je dozo de 10 mg estis akompanata de pliigo de AUC de rosuvastatino en pacientoj kun hiperkolesterolemio (vidu tabelon 3). Estas neeble ekskludi pliigitan riskon de kromefikoj pro la farmacodinamika interago inter la drogo Rosucard ® kaj ezetimibe.

Eritromicino: samtempa uzo de rosuvastatino kaj eritromicino kondukas al malpliigo de AUC_(0-t) 20% rosuvastatino kaj C_maksimume rosuvastatino 30%. Tia interago povas okazi rezulte de pliigita intesta moviĝemo kaŭzita de prenado de eritromicino.

Antiacidoj: la samtempa uzo de rosuvastatino kaj suspensioj de antiacidoj enhavantaj aluminion aŭ magnezan hidroksidon kondukas al malpliigo de la plasmokoncentriĝo de rosuvastatino ĉirkaŭ 50%. Ĉi tiu efiko malpli prononcas se antacidoj uziĝas 2 horojn post la preno de rosuvastatino. La klinika signifo de ĉi tiu interago ne estis studita.

Izoenzimoj de la citokroma sistemo P450: Studoj en vivo kaj in vitro pruvis ke rosuvastatino estas nek inhibitoro nek induktilo de izoenzimoj de citokromaj P450. Krome, rosuvastatino estas malforta substrato por ĉi tiuj enzimoj. Tial la interagado de rosuvastatino kun aliaj drogoj je la metabolan nivelon implikantan izoenzimojn de citokromaj P450 ne estas atendita. Ne estis klinike signifa interagado inter rosuvastatino kaj fluconazolo (inhibitoro de izoenzimoj CYP2C9 kaj CYP3A4) kaj ketoconazolo (inhibitoro de izoenzimoj CYP2A6 kaj CYP3A4).

Interago kun drogoj kiuj postulas dozon alĝustigi rosuvastatinon (vidu tablon 3)

La dozo de rosuvastatino devas esti ĝustigita se necese, ĝia kombinita uzo kun drogoj, kiuj pliigas la ekspozicion de rosuvastatino. Se oni atendas kreskon de 2-fojoj aŭ pli, la komenca dozo de Rosucard ® devas esti 5 mg 1 fojon / tagon. Vi ankaŭ devas ĝustigi la maksimuman ĉiutagan dozon de Rosucard ® tiel ke la atendata ekspozicio de rosuvastatino ne superas tiun por dozo de 40 mg prenita sen la samtempa administrado de drogoj, kiuj interagas kun rosuvastatino. Ekzemple, la maksimuma ĉiutaga dozo de rosuvastatino kun samtempa uzo kun gemfibrozil estas 20 mg (pliigo de ekspozicio 1,9 fojojn), kun ritonavir / atazanavir - 10 mg (kresko de ekspozicio estas 3,1 fojojn).

Tabelo 3. La efiko de samtempa terapio sur la ekspozicio de rosuvastatino (AUC, datumoj estas montritaj en descenda ordo) - la rezultoj de publikigitaj klinikaj provoj

Samtempa terapia reĝimo	Rosuvastatin-reĝimo	AUC-ŝanĝo en rosuvastatino
Ciklosporino 75-200 mg 2 fojojn / tagon, 6 monatojn	10 mg 1 tempo / tago, 10 tagoj	7.1x pligrandigo
Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg 1 fojon / tagon, 8 tagojn	10 mg unuopa dozo	3.1x pliigo
Simeprevir 150 mg 1 fojon / tagon, 7 tagojn	10 mg unuopa dozo	2,8x pligrandigo
Lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg 2 fojojn / tagon, 17 tagojn	20 mg 1 fojon / tagon, 7 tagojn	2.1x pliigo
Clopidogrel 300 mg (ŝarĝo dozon), tiam 75 mg post 24 horoj	20 mg unuopa dozo	2x pliigo
Gemfibrozil 600 mg 2 fojojn / tagon, 7 tagojn	80 mg unuopa dozo	1.9x pligrandigo
Eltrombopag 75 mg 1 fojon / tagon, 10 tagojn	10 mg unuopa dozo	1.6x grandigo
Darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg 2 fojojn / tagon, 7 tagojn	10 mg 1 fojon / tagon, 7 tagojn	1,5 fojojn pliigas
Tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg 2 fojojn / tagon, 11 tagojn	10 mg unuopa dozo	1,4 fojojn pliigas
Dronedarono 400 mg 2 fojojn / tagon	Neniuj datumoj	1,4 fojojn pliigas
Itraconazole 200 mg 1 fojon / tagon, 5 tagojn	10 mg aŭ 80 mg unufoje	1,4 fojojn pliigas
Ezetimibe 10 mg 1 fojon / tagon, 14 tagojn	10 mg 1 fojon / tagon, 14 tagojn	1.2x pliigo
Fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg 2 fojojn / tagon, 8 tagojn	10 mg unuopa dozo	Neniu ŝanĝo
Aleglitazar 0,3 mg, 7 tagoj	40 mg, 7 tagoj	Neniu ŝanĝo
Silymarin 140 mg 3 fojojn / tagon, 5 tagojn	10 mg unuopa dozo	Neniu ŝanĝo
Fenofibrato 67 mg 3 fojojn / tagon, 7 tagojn	10 mg, 7 tagoj	Neniu ŝanĝo
Rifampin 450 mg 1 fojon / tagon, 7 tagojn	20 mg unuopa dozo	Neniu ŝanĝo
Ketoconazole 200 mg 2 fojojn / tagon, 7 tagojn	80 mg unuopa dozo	Neniu ŝanĝo
Fluconazolo 200 mg 1 fojon / tagon, 11 tagojn	80 mg unuopa dozo	Neniu ŝanĝo
Eritromicino 500 mg 4 fojojn / tagon, 7 tagojn	80 mg unuopa dozo	28% redukto
Baikalin 50 mg 3 fojojn / tagon, 14 tagojn	20 mg unuopa dozo	47% redukto

La efiko de rosuvastatino sur aliaj drogoj

Antagonistoj de Vitamino K: komenci rosuvastatin-terapion aŭ pliigi la dozon de rosuvastatino en pacientoj ricevantaj antagonistojn kun vitamino K samtempe (ekzemple, warfarino aŭ aliaj komarinaj anticoagulantoj) povas konduki al pliigo de INR. Nuligo aŭ redukto de la dozo de Rosucard ® povas kaŭzi malpliiĝon de INR. En tiaj kazoj, INR-kontrolo rekomendas.

Parolaj kontraŭkoncipiloj / hormona anstataŭa terapio:la samtempa uzo de rosuvastatino kaj parolaj kontraŭkoncipiloj pliigas la AUC de etinil-estradiol kaj la AUC de norgestelo per 26% kaj 34% respektive. Tia pliigo de plasma koncentriĝo devas esti konsiderata kiam oni elektas dozon de parolaj kontraŭkoncipiloj.

Ne estas farmacokinetiaj datumoj pri la samtempa uzo de rosuvastatino kaj hormona anstataŭa terapio. Simila efiko ne povas esti ekskludita per la samtempa uzo de rosuvastatino kaj hormona anstataŭa terapio. Tamen ĉi tiu kombinaĵo estis vaste uzata dum klinikaj provoj kaj estis bone tolerita de pacientoj.

Aliaj medikamentoj: neniu klinike signifa interagado de rosuvastatino kun digoksino estas atendita.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

Rosucard apartenas al la grupo statinoj. Ĝi inhibicias HMG-CoA-reduktase - enzimo kiu konvertiĝas GMG-CoA en mevalonate.

Krome ĉi tiu ilo pliigas la nombron de LDL-riceviloj sur hepatocitojtio pliigas la intensecon de katabolismo kaj kapto LDL kaj kaŭzas sintezan inhibicion VLDLreduktante totalan enhavon VLDL kaj LDL. La drogo malpliigas la koncentriĝon HS-LDL, alt-denseca ne-lipoproteina kolesterolo, HS-VLDLP, TG, apolipoproteino B, TG-VLDLP, entute xc, kaj ankaŭ pliigas la enhavon ApoA-1 kaj HS-HDL. Krome ĝi reduktas la rilatumon ApoVkaj ApoA-1, HS-ne-HDL kaj HS-HDL, HS-LDL kaj HS-HDL, entute xc kaj HS-HDL.

La ĉefa efiko de Rosucard estas rekte proporcia al la preskribita dozo. La terapia efiko post la komenco de kuracado estas rimarkebla post unu semajno, post ĉirkaŭ unu monato ĝi fariĝas maksimuma, kaj tiam ĝi plifortiĝas kaj fariĝas konstanta.

La maksimuma koncentriĝo de la ĉefa aktiva substanco en plasmo estas establita post 5 horoj. Absoluta biodisponibilidad konsistigas 20%. La grado de rilato kun sangaj plasmaj proteinoj estas ĉirkaŭ 90%.

Kun regula uzo, la farmacokinetiko ne ŝanĝiĝas.

Metabolizitaj Rosucard tra la hepato. Penetras bone placenta baro. La ĉefa metabolitoj – N-dismetilo kaj metabolitoj de laktono.

La duontempo estas proksimume 19 horoj, dum ĝi ne ŝanĝiĝas se la dozo de la drogo pliigas. Plasma forpaso averaĝe - 50 l / h. Proksimume 90% de la aktiva substanco estas elmetita tra la intesto senŝanĝa, la resto tra la renoj.

Sekso kaj aĝo ne influas la farmacokinetiko de Rosucard. Tamen ĝi dependas de raso. Indianoj havas maksimuman koncentriĝon kaj mezumon Neniu 1,3 fojojn pli alta ol tiu de Kaŭkaza raso. Neniuen homoj de la Mongoloida raso, 2 fojojn pli.

Indikoj por uzo Rosucard

Indikoj por la uzo de Rosucard estas kiel sekvas:

• primara hipercolesterolemia aŭ miksita dislipemia - la drogo uziĝas kiel aldono al la dieto se la nutraĵa nutraĵo sole ne sufiĉas,
• la bezono malrapidigi disvolviĝon aterosklerozo - la drogo estas uzata kiel suplemento al la dieto kiel parto de la kuracado por redukti nivelojn tuta kolesterolo kaj Kolesterolo al normalaj tarifoj
• familio hipokolesterolemia homozigota - la drogo estas uzata kiel aldono al la dieto aŭ kiel ero lipidigo terapio
• la bezono por preventado de komplikaĵoj en la funkciado de la kardiovaskula sistemo kun pliigita risko de aperoateroskleroza kardiovaskula malsano - la drogo estas uzata kiel parto de terapio.

Kromaj efikoj

Adversaj reagoj de la uzo de la drogo povas esti kiel sekvas:

• nerva sistemo: kapdoloro, astenia sindromo, kapturno,
• spira sistemo: tuso, dispneo,
• muskol-skeleta sistemo: miaalgio,
• haŭto kaj subkutanaj histoj: ekstercema edemo, Sindromo de Stevens-Johnson,
• laboratoriaj indikiloj: transira kresko de aktiveco CPK serumo depende de dozo
• alergiaj reagoj: prurito, urtikariasenpripense
• digesta sistemo: naŭzo, doloro en la abdomeno, estreñimientovomado diareo,
• endokrina sistemo: tipo diabeto,
• urina sistemo: proteinurioinfektoj de uretoj.

En maloftaj kazoj eblas ekstercentra neuropatio, pancreatitomemoreblecohepatito, iktero, miopatio, rabdomiolizo, angioedema, hematurio, transiraj pliigi AST-agado kaj ALTO.

Interago

Ciklosporino en kombinaĵo kun rosucardo pliigas ĝian valoron Neniu ĉirkaŭ 7 fojojn. Preni pli ol 5 mg ne rekomendas.

Gemfibrozilkaj aliaj lipid-malsuprenirado medikamentoj en kombinaĵo kun rosucard kaŭzas kreskon de ĝia maksimuma koncentriĝo kaj Neniu ĉirkaŭ dufoje. La risko de miopatioj. Maksimuma dozo kiam kombinita kun Gemfibrozil - 20 mg. Kiam interagas kun fibroj la dozo de la drogo en 40 mg ne estas permesata, la komenca dozo estas 5 mg.

Interagado kun drogoj inhibidores de proteazoj eble pliiĝos ekspozicio Rosuvastatin. La uzo de ĉi tiu kombinaĵo ne rekomendas. HIV infektita al pacientoj.

Kombino Eritromicino kaj rosucard reduktas Neniuĉi-lasta je 20%, kaj la maksimuma koncentriĝo - je 30%.

Kiam kombini ĉi tiun drogon kun Lopinavir kaj ritonavir pliigas ĝian ekvilibron Neniu kaj maksimuma koncentriĝo.

Antagonistoj de Vitamino K kiam interagado kun rosucard kaŭzas kreskon normaligitaj internaciaj rilatoj.

Ezetimibe samtempa kun rosuvastatino povas kaŭzi kromefikojn.

Antacido medikamentoj kun aluminia hidroksido aŭ magnezio reduktas la kvanton de la drogo en la korpo ĉirkaŭ duonon. Do inter ilia ricevo vi devas fari paŭzon almenaŭ 2 horojn.

Kiam kombini Rosucard kun parola kontraŭkoncipo signifas monitori la kondiĉon de pacientoj.

Recenzoj pri Rosucard

Recenzoj pri Rosucard estas plejparte pozitivaj. Ĉi tiu ilo ofte konsilas kuracistojn. Ĝi estas sufiĉe atingebla, do aĉeti ĝin estas rekta. Tiuj, kiuj jam suferis kuracadon kun ĉi tiu drogo, forlasas recenzojn pri Rosucard, en kiuj estas raportite, ke la kuracilo helpis ilin konservi normalajn nivelojn de kolesterolo kaj ĉesigi la progreson de la malsano.

Prezo Rosucard

La prezo de Rosucard estas konsiderata tre atingebla kompare al multaj analogoj. La ĝusta kosto de la drogo dependas de la enhavo de la aktiva substanco en tablojdoj. Do, la prezo de 10 mg rosucard en pako kun 3 teleroj estas ĉirkaŭ 500 rubloj en Rusujo aŭ 100 hryvnias en Ukrainio. Kaj la prezo de Rosucard 20 mg en pakaĵo kun 3 teleroj estas ĉirkaŭ 640 rubloj en Rusujo aŭ 150 hryvnias en Ukrainio.

Farmacologiaj propraĵoj

La aktiva elemento en la preparado de Rosucard, rosuvastatino, havas la propraĵojn inhibi reduktan agadon kaj malpliigi la sintezon de mevalonataj molekuloj, respondecaj pri la sintezo de kolesterolo en la komencaj paŝoj en la hepataj ĉeloj.

Ĉi tiu kuracilo havas prononcan terapian efikon sur lipoproteinoj, malpliigante ilian sintezon per hepataj ĉeloj, kio signife malaltigas la nivelon de malaltaj molekulaj lipoproteinoj en la sango kaj pliigas la koncentriĝon de lipoproteinoj kun alta molekula denseco.

Farmakokinetiko de la drogo Rosucard:

• La plej alta koncentriĝo de aktivaj komponentoj en la sanga plasmokomponado post la prenado de la tablojdoj okazas post 5 horoj,
• La biodisponibilidad de la drogo estas 20.0%,
• Rosucard-ekspozicio en la sistemo dependas de kreskanta dozo,
• 90,0% de la rosucarda medikamento ligas al plasmaj proteinoj, plej ofte ĝi estas albumina proteino,
• La metabolo de la drogo en la hepataj ĉeloj ĉe la komenca stadio estas ĉirkaŭ 10,0%,
• Por la citokroma isoenzimo n-ro P450, la aktiva ingredienco rosuvastatino estas substrato,
• La drogo estas elĉerpita de 90,0% per fecoj, kaj intestaj ĉeloj respondecas pri ĝi,
• 10,0 Elkretiĝas uzante renaj ĉeloj kun urino,
• La farmacokinetiko de la drogo Rosucard ne dependas de la aĝa kategorio de pacientoj, same kiel de la sekso. La drogo funkcias same, kaj en la korpo de junulo kaj en la maljuna korpo, nur en maljuneco devas esti nur la minimuma dozo por kuracado de alta kolesterola indico en la sango.

La komenca terapia efiko de la drogo de la grupo Rosacard de statinoj povas esti sentita post la preno de la drogo dum 7 tagoj. La maksimuma efiko de la kurso de kuracado videblas post prenado de la pilolo dum 14 tagoj.

La kosto de la Rosucard-medikamento dependas de la fabrikanto de la drogo, la lando en kiu la kuracilo estas farita. Rusaj analogoj de la drogo estas pli malmultekostaj, sed la droga efiko ne dependas de la prezo de la drogo.

La rusa analogo de Rosucard, kiel efike reduktas la indicon en la sanga kolesterolo, same kiel eksterlandajn medikamentojn.

La prezo de la drogo Rosucard en Rusa Federacio:

• La prezo de rosucard 10,0 mg (30 tablojdoj) - 550,00 rubloj,
• Medikamentado Rosucard 10,0 mg (90 ĉp.) - 1540,00 rubloj,
• Origina medikamento Rosucard 20,0 mg. (30 tab.) - 860,00 rubloj.

La breta vivo kaj uzo de Rosucard-tabeloj estas unu jaro de la dato de ilia liberigo. Post la finiĝo, la drogo pli bone ne prenu.

Rosucard-prezoj en Moskvaj apotekoj

piloloj	10 mg	30 ĉp	≈ 625 frotas.
	10 mg	60 ĉp.	≈ 1070 frotas.
	10 mg	90 ĉp.	≈ 1468 frotas.
	20 mg	30 ĉp	≈ 918 froti.
	20 mg	60 ĉp.	≈ 1570 frotas.
	20 mg	90 ĉp.	≈ 2194,5 frotas.
	40 mg	30 ĉp	≈ 1125 frotas.
	40 mg	90 ĉp.	≈ 2824 froti.

Kuracistoj recenzas pri rozaceo

Taksado 3.3 / 5

Efikeco

Prezo / kvalito

Kromaj efikoj

Bonega analogo de ĉe Czecha origino, farita el altkvalitaj krudmaterialoj, montris tre bonan klinikan efikon.

Kiel regulo, rosuvastatino ne akcepteblas por prezoj, kaj ĉi tiu kazo ne estas escepto, bedaŭrinde.

La drogo vere funkcias, ĝi aplikeblas nur post konsultado de specialisto.

Taksado 3.8 / 5

Efikeco

Prezo / kvalito

Kromaj efikoj

Ŝi aprezis la efikecon de ĉi tiu generita drogo - ĝi normaligas lipidan metabolon bone kun malgrandaj malordoj kaj ne-stenotikaj procezoj, krome - ĉi tio kompreneble estas la prezo, kompare kun la kruco.

Estas kromefikoj, sed tre malofte oni observas ĝin, ĉar mi preskribas ĝin pli ofte kun malgrandaj perfortaĵoj - dozon de almenaŭ 5-10 mg.

Taksado 2.5 / 5

Efikeco

Prezo / kvalito

Kromaj efikoj

Pri alirebleco: statinoj ne estas la plej malmultekostaj drogoj. Sed ili estas inter tiuj malmultaj drogoj, kiuj vere savas vivojn. Kompreneble, kun la kaverno - ŝparu la vivon de tiuj, kiuj havas malsanojn asociitajn kun aterosklerozo - miokardia infarko, angina pektoro, aterosklerozo de la arterioj de la subaj ekstremaĵoj. Se statino kostas 100-200 rublojn, mi timas preskribi ĝin.

Multaj generiloj (reproduktitaj kopioj) de statinoj, sed kompreneble ne ĉiuj estas same efikaj. La respondeca kuracisto preskribos nur tiujn generojn, por kiuj estas pozitivaj datumoj de studoj pri terapia ekvivalento kun la originala drogo (en nia kazo temas pri kruco). Farmaciaj laboristoj en ĉi tiuj aferoj, kutime, tute ne orientiĝas kaj demandi ilin pri iuj ajn "anstataŭigoj", kaj uzi siajn rekomendojn pri "anstataŭigoj", estas la vojo al ebla seniluziiĝo en kuracado.

Rosucard-Pacientaj Recenzoj

Mi ne scias, kiel tio ne kaŭzis kromefikojn al viaj parencoj. Rosucard estas simple mirinda. Mia edzo kaj mi tuj post la prenado de ĉi tiu drogo komencis diareon, iom poste, sendormeco kaj strangaj fenomenoj kun la koro konektitaj. Tial ni nun decidos kun la kuracisto pri la estonteco de lia akcepto.

Mi aĉetis Rosucard por 508 rubloj. Mi trinkis monaton post tago, kolesterolo malpliiĝis de 7 al 4,6. Mi ne trinkis kaj post 2 monatoj denove 6.8. Mi rezistis longe, sed decidis: mi trinkos. Mi provis malsamajn herbojn, trinkis ateroklipmiton, havis nenian efikon.

"La prezo estas sufiĉe atingebla" - 900 re (!?) Ĉi tio estas atingebla. Mi komprenas, ke ĉi tie vi vidas iujn milionulojn traktatajn.

Rosucard estas bona drogo. Mi nomumis mian kuraciston al mia avino por prevento. La drogo montris efikon post ĉirkaŭ 1 monato da uzo. En nia kazo, gravas rosukardo kun aliaj medikamentoj. Ŝi sentis sin pli bona kaj, plej grave, ne estis kromefikoj. Ni rimarkis neniujn difektojn.

Mia avo (72 jaroj) havis korajn problemojn dum dek jaroj, probable. Rilate al la difekto, ni iris al kardiologo, kiu konsilis nin komenci preni rozaĉon. La prezo estas sufiĉe atingebla, ni trinkis ĝin por la tria monato. Parenteze, laŭ la sango-donado, kolesterolo signife malpliiĝis. Ni estas feliĉaj kun la rozaceo!

Mallonga priskribo

Rosucard (aktiva ingredienco - rosuvastatino) - malplipeziĝanta drogo el la grupo de statinoj. Hodiaŭ ĉirkaŭ 80–95% de pacientoj kun koronaria kormalsano (se ni prenas evoluintajn landojn) prenas statinojn. Tiel vasta populareco de ĉi tiu grupo de drogoj indikas kompletan fidon al ĝi de kardiologoj, kio devus esti konsiderata tute pravigita: en la lastaj jaroj, la rezultoj de pluraj grandaj klinikaj provoj estis prezentitaj al la kortumo de la medicina komunumo, konfirmante certan malpliiĝon de kardiovaskula morteco dum kuracado kun statinoj. Krome, pliaj efikoj de ĉi tiuj drogoj, kiuj estas tute memsufiĉaj, estis rivelitaj: ekzemple, ilia kontraŭ-iskemia efiko. Kaj la kontraŭinflamatoria efiko de statinoj estas tiel prononcita, ke iuj klinikistoj jam klopodas trakti reŭmatajn artritojn kun ili. Rosucard estas plene sinteza drogo el la grupo statina, aprobita por uzo en la fruaj 2000-aj jaroj de la pasinta jarcento. Malgraŭ la konkurenco de kvin aliaj statinoj sur la farmacia merkato hodiaŭ, rosucard estas unu el la plej (se ne la plej) populara drogo en ĉi tiu grupo surbaze de la kreska dinamiko de la nombro de medicinaj receptoj. Post prenado de sola dozo de la drogo, pinto en ĝia plasma koncentriĝo estas observata post ĉirkaŭ 5 horoj. Rosucard havas la plej longan duonvivon de 19 horoj. La farmacokinetiaj ecoj de la drogo ne estas tuŝitaj de faktoroj kiel aĝo, sekso, grado de intesta pleneco, ĉeesto de hepata malsukceso (krom ĝiaj severaj formoj). La molekulo de rosuvastatino - la aktiva substanco de la drogo - estas hidrofila, rezultante malpli de ĝia efiko sur la sintezo de kolesterolo en la muskolaj ĉeloj de skeletaj muskoloj. Pro tio, la rosucard estas malpli prononcitaj kromefikoj enhejmaj de aliaj statinoj. Alia avantaĝo de la drogo super la "kolegoj" en la farmakologia grupo (ĉefe super atorvastatino kaj simvastatino) estas, ke ĝi praktike ne reagas kun la enzimoj de la sistemo citokroma P450, kio permesas preskribi rosucard kune kun multaj aliaj drogoj (antibiotikoj, kontraŭhistaminoj, kontraŭulceroj, antifungaj agentoj, ktp.

e.) sen la risko de ilia nedezirata interagado. La efikeco de rosuvastatino (rosucard) estis studita kaj daŭre estas studata en multaj klinikaj provoj. El la nombro de studoj kompletigitaj ĝis nun, la studo MERCURY, kiu montris gravan avantaĝon de ĉi tiu drogo super aliaj statinoj en ĝia efiko al la lipida profilo, plej interesas. La cela nivelo de "malbona" ​​kolesterolo (LDL) dum prenado de rosucardo estis atingita en 86% de pacientoj (uzante similan dozon de atorvastatino provizis la deziritan rezulton en nur 80%). Samtempe, la nivelo de "bona" ​​kolesterolo (HDL) estis signife pli alta ol dum uzado de atorvastatino. Redukti la koncentriĝon de aterogenaj kolesterolo-frakcioj (ĉefe LDL) ne estas la sola celo de lipid-malaltiga terapio. Ĝi ankaŭ devas celi pliigi la enhavon de la kontraŭatrogenaj frakcio de HDL-lipoproteinoj, kies nivelo, kiel regulo, estas malpliigita. Kaj rosucard sukcese alfrontas ĉi tion: per sia efiko al la konsisto de lipoproteinoj, ĝi ankaŭ superis simvastatinon kaj pravastatinon. Ĝis nun, la drogo rekomendas esti prenita en dozo de 10-40 mg ĉiutage.

La sekureco de kuracado estas ne malpli grava aspekto ol sekureco, precipe se la drogo estas destinita al vasta gamo de pacientoj. Proksima atento al statin-sekurecaj problemoj estis provizita de la situacio kun cerivastatino, kiu estis retiriĝita de la merkato pro la granda nombro de kromefikoj. Tiurilate rosuvastatino (rosucard) spertis striktan esploradon ĝuste koncerne sian sekurecan profilon. Kaj, kiel estis konfirmita dum klinikaj provoj, la risko de kromefikoj dum la prenado de la drogo (submetita al la rekomendataj dozoj) ne estas pli alta ol la resto de la nuntempe uzataj statinoj.

Farmakologio

Hipolipidemia drogo el grupo de statinoj. Selektema konkurenciva inhibilo de HMG-CoA reduktasa, enzimo kiu konvertas HMG-CoA al mevalonato, pioniro de kolesterolo (Ch).

Pliigas la nombron de LDL-riceviloj sur la surfaco de hepatocitoj, kio kondukas al pliigita kaptiĝo kaj katabolismo de LDL, inhibo de VLDL-sintezo, malpliigante la totalan koncentriĝon de LDL kaj VLDL. Malpliiĝas la koncentriĝon de LDL-C, HDL-kolesterolo-ne-lipoproteinoj (HDL-ne-HDL), HDL-V, kolesterolo totala, TG, TG-VLDL, apolipoproteino B (ApoV), reduktas la raporton de LDL-C / LDL-C, entute - HDL, Chs-not HDL / Chs-HDL, ApoV / apolipoprotein A-1 (ApoA-1), pliigas la koncentriĝon de Chs-HDL kaj ApoA-1.

La lipid-reduktanta efiko estas rekte proporcia al la kvanto de la preskribita dozo. La terapia efiko aperas ene de 1 semajno post la komenco de la terapio, post 2 semajnoj atingas 90% de la maksimumo, atingas maksimumon je 4 semajnoj kaj tiam restas konstanta. La drogo efikas en plenkreskaj pacientoj kun hipercolesterolemia kun aŭ sen hipertrigliceridemio (sendepende de raso, sekso aŭ aĝo), inkluzive en pacientoj kun diabeto mellitus kaj familia hipercolesterolemio. En 80% de pacientoj kun hipercolesterolemia tipo IIa kaj IIb (klasifiko Fredrickson) kun averaĝa komenca koncentriĝo de LDL-C de ĉirkaŭ 4,8 mmol / L, dum prenado de la drogo je dozo de 10 mg, la koncentriĝo de LDL-C atingas malpli ol 3 mmol / L. En pacientoj kun homozigaj familiaj hipercolesterolemoj ricevantaj la drogon je dozo de 20 mg kaj 40 mg, la averaĝa malkresko en la koncentriĝo de LDL-C estas 22%.

Aldona efiko estas observata en kombinaĵo kun fenofibrato (rilate al malpliiĝo de la koncentriĝo de TG kaj kun nikotinika acido en dozoj reduktantaj lipidojn (ne malpli ol 1 g / tago)) (rilate al malpliigo de la koncentriĝo de HDL-C).

Kiel preni rosucard?

La drogo Rosucard devas esti prenita parole kun sufiĉa volumo de akvo. Maĉi tablojdon estas malpermesita, ĉar ĝi estas tegita per membrano, kiu dissolviĝas en la intestoj.

Antaŭ ol komenci la terapian kurson kun Rosucard-medikamento, la paciento devas aliĝi al la antikolesterola dieto, kaj la dieto devas akompani la tutan kurson de kuracado kun statinoj, surbaze de la aktiva ingredienco - rosuvastatino.

La kuracisto individue elektas la dozon por ĉiu paciento, surbaze de la rezultoj de laboratoriotestoj, same kiel de la individua toleremo de la korpo de la paciento.

Nur kuracisto, se necese, scias kiel anstataŭigi Rosucard-tablojn. Alĝustigo de dozo kaj anstataŭigo de la drogo kun alia kuracilo okazas ne pli ol du semajnojn de la tempo de la administrado.

La komenca dozo de la medikamento Rosucard devas esti ne pli alta ol 10,0 miligramoj (unu tablojdo) unufoje ĉiutage.

Iom post iom, dum la kuracado, se necese, ene de 30 tagoj, la kuracisto decidas pliigi la dozon.

Por pliigi la ĉiutagan dozon de Rosucard-medikamento, necesas la jenaj kialoj:

• Severa formo de hipercolesterolemio, kiu postulas maksimuman dozon de 40,0 miligramoj,
• Se ĉe dozo de 10,0 miligramoj, lipogramo montris malpliiĝon de kolesterolo. La kuracisto aldonas dozon de 20,0 miligramoj, aŭ tuj la maksimuman dozon,
• Kun severaj komplikaĵoj de korfrekvenco,
• Kun progresinta etapo de patologio, aterosklerozo.

Iuj pacientoj, antaŭ pliigi la dozon, postulas specialajn kondiĉojn:

• Se la hepataj ĉelaj patologiaj indikiloj respondas al skalo de Child-Pugh de 7,0 punktoj, tiam pliigi la dozon de Rosucard ne rekomendas,
• En kazo de rena malsukceso, vi povas komenci la drogokurson per 0,5 tablojdoj ĉiutage, kaj post tio vi povas iom post iom pliigi la dozon ĝis 20,0 miligramoj, aŭ eĉ ĝis la maksimuma dozo,
• En severa rena organa malsukceso, statinoj ne rajtas,
• Modera severeco de rena organa malsukceso. La maksimuma dozo de la Rosucard-medikamento ne preskribas kuracistojn,
• Se estas risko de patologio, miopatio ankaŭ devas komenci kun 0,5 tablojdoj kaj dozo de 40,0 miligramoj estas malpermesita.

Ĝustiga dozo dum kuracadoal enhavo ↑

Konkludo

Rosacard-medikamento povas esti uzata en la kuracado de alta kolesterolo en la sango, nur kombina kun dieta antikolesterola nutrado.

Malsukceso plenumi la dieton prokrastos la resanigan procezon kaj pliseverigos la negativan efikon de la drogo sur la korpo.

La drogo Rosucard ne povas esti uzata kiel mem-medikamento, kaj kiam oni preskribas, ĝi estas malpermesita sendepende ĝustigi la dozon de tablojdoj, same kiel ŝanĝi la kuracan reĝimon.

Yuri, 50-jara, Kaliningrado: statinoj malaltigis mian kolesterolon al normala en tri semajnoj. Sed post tio, la indekso denove leviĝis, kaj mi devis denove fari kurson de kuracado kun statinaj piloloj.

Nur kiam la kuracisto ŝanĝis mian antaŭan drogon al Rosucard, mi konstatis, ke ĉi tiuj piloloj ne nur ne povas rekrei mian kolesterolon al normalo, sed ankaŭ ne pliigi ĝin akre post kurso de terapio.

Natalia, 57-jaraĝa, Ekaterinburgo: kolesterolo komencis pliiĝi dum menopaŭzo, kaj la dieto ne povis malaltigi ĝin. Mi portas rosuvastatin-drogojn dum 2 jaroj. Antaŭ 3 monatoj, la kuracisto anstataŭigis mian antaŭan drogon per Rosucard-tablojdoj.

Mi sentis ĝian efikon tuj - mi sentis min pli bona kaj surprizis min, ke mi povis perdi 4 kilogramojn da troa pezo.

Nesterenko N.A., kardiologo, Novosibirsk - Mi preskribas statinojn por miaj pacientoj nur kiam ĉiuj metodoj por malpligrandigi kolesterolon estis jam provitaj kaj estas alta risko evoluigi kardiologiajn patologiojn, kaj ankaŭ aterosklerozon.

Statinoj havas multajn kromefikojn sur la korpo, kio efikas sur la vivokvaliton de pacientoj.

Sed uzante Rosucard-kuracilon laŭ mia praktiko, mi rimarkis, ke pacientoj ĉesis plendi pri la negativaj efikoj de statinoj. Plenumo de ĉiuj rekomendoj por uzo provizos al la paciento minimumon de adversaj reagoj de la korpo.