Amitriptyline - antidepresivo por severaj formoj de depresio

Priskribo grava al 22.09.2014

• Latina nomo: Ammitriptilino
• ATX-Kodo: N06AA09
• Aktiva substanco: Amitriptilino
• Fabrikisto: Grindeks (Latvio), Nycomed (Danio), Sintezo (Rusio), Ozono (Rusio), ALSI Pharma (Rusio)

Dragegoj kaj tabeloj Amitriptilino enhavas 10 aŭ 25 mg de la aktiva substanco en la formo de amitriptilina klorhidrato.

Pliaj substancoj en la tablojdoj estas mikrokristala celulozo, talko, laktoza monohidrato, silicia dioksido, magnezio-stearato, preglelatinizita amelo.

Pliaj substancoj en draĝoj estas: magnezio-stearato, papavo-amelo, talko, polivinilpirrolidono, laktoza monohidrato.

1 ml de la solvo enhavas 10 mg de la aktiva substanco. Pliaj substancoj estas: hidroklorida acido (natria hidroksido), dextrosa monohidrato, akvo por infuzaĵo, natria klorido, benzetona klorido.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko

La drogo malpliigas la apetiton, forigas la bedaŭron, havas antiserotonina ago. La drogo havas prononcan centran kaj periferian anticolinergian efikon. Antidepresiva efiko atingita pliigante la koncentriĝon de serotonino en la nerva sistemo kaj norepinefrino en la sinapsoj. Longtempa terapio kondukas al malpliiĝo de la funkcia aktiveco de serotonina kaj beta-adrenergiaj riceviloj en la cerbo. Amitriptilino reduktas la severecon de deprimaj manifestiĝoj, agitadomaltrankvilo dum angoro kaj depresio. Per blokado de la H2-histamaj riceviloj en la muro de la stomako (parietalaj ĉeloj) oni kontraŭuzas efikon. La medikamento kapablas malpliigi korpan temperaturon, sangopremon per ĝenerala anestezio. La drogo ne malhelpas monoamin-oksasezon. La antidepresiva efiko aperas post 3 semajnoj da terapio.

La maksimuma koncentriĝo de substanco en la sango okazas post kelkaj horoj, kutime post 2-12. Rezultas metabolitoj kun urino. Ĝi ligas bone kun proteinoj.

Kontraŭindikoj

Laŭ la notacio, la drogo ne estas uzata por miokardia infarkto, maltoleremo al la ĉefa ero, kun angul-ferma glaŭkomoakra ebrizo kun psikoaktiva, analgésica, hipnotika, kun akra alkoholigo. La medikamento estas kontraŭindikata en mamnutrado, severaj perfortoj de intraventrikula alkonduko, kontraŭventrikula alkonduko. Kun patologio de la kardiovaskula sistemo, kun inhibo de hematopoiesis medula osto, maniko-deprimaj psikozoj, bronkia astmo, kronika alkoholismo, malpliigita motora funkcio de la digesta sistemo, streko, hepato kaj rena patologio, hipertensio intraocular, urinema reteno, hiperplasia prostata, kun hipotensio de la veziko, tirotoksikozo, gravedeco, epilepsio Amitriptilino estas preskribita kun singardo.

Superdozo

Manifestoj el nerva sistemo: komo, stuporo, pliigita somnolo, angoro, halucinoj, ataksio, epileptika sindromo, koreoretozohiperrefleksio disartrio, rigideco de muskola histo, konfuzo, disorientado, difektita koncentriĝo, psikomotora agitado.

Manifestoj de superdozo de Amitriptilino kun kardiovaskula sistemo: malobservo de intrakardia alkonduko, arritmio, takikardio, falo de sangopremo, ŝoko, korinsukcesomalofte - kora aresto.

Ankaŭ rimarkite anuriaoliguria, pliigita ŝvitado, hipertermio, vomado, manko de spiro, deprimo de la spira sistemo, cianosis. Eble drogo-veneniĝo.

Por eviti la negativajn konsekvencojn de superdozo, necesas urĝa gastrika lavado kaj administrado de kolinesterase-inhibidores por severaj anticolinergiaj manifestiĝoj. Ĝi ankaŭ postulas konservi la akvon-elektrolitan bilancon, sangopremon, monitoradon de la kardiovaskula sistemo, reanimadon kaj kontraŭtrudajn mezurojn, se necese. Devigita diuresisKaj hemodializo ne montriĝis efika en kazo de superdozo de amitriptilino.

Interago

Antihipertensiva efiko, spira deprimo, deprima efiko sur la nerva sistemo estas observata per la kuna preskribo de medikamentoj, kiuj malhelpas la centran nervosistemon: ĝenerala anesteziko, benzodiazepinoj, barbituritoj, antidepresivoj kaj aliaj. La drogo plibonigas la severecon de anticolinergiaj efikoj kiam prenita amantadino, antihistaminoj, biperiden, atropino, antiparkinsonianaj drogoj, fenotiazino. La drogo plibonigas la anticoagulan aktivecon de indadione, komarinaj derivaĵoj, nerektajn anticoagulantojn. Malkresko en efikeco alfa-blokantojfenitoino. Fluvoxamine, fluoksetino pliigi la koncentriĝon de la drogo en la sango. La risko de disvolvi epileptikajn akutojn pliiĝas, kaj la centraj efikoj anticolinérgicos kaj sedativaj estas ankaŭ plibonigitaj kun kombinita terapio kun benzodiazepinoj, fenotiazinoj kaj antikolinergioj. Samtempa ricevometildopareserpino, betanidino, guanetidino, klonidino reduktas la severecon de ilia hipotensiva efiko. Preninte kokainon, arritmio disvolviĝas. Delirium disvolviĝas preninte inhibitorojn de acetaldehidrogenase, disulfiram. Amitriptyline plibonigas la efikon sur la kardiovaskula sistemo fenilefrinanoradrenalino epinefrinoizoprenalino. La risko de hiperpireksio pliiĝas kun la uzo de antipsikotikoj, m-antikolinergioj.

Specialaj instrukcioj

Antaŭ ol fari terapion, estas devige kontroli la nivelon de sangopremo. Parenterala administrado de amitriptilino estas administrata ekskluzive sub medicina superrigardo en hospitalo. En la fruaj tagoj de kuracado necesas ripozo en lito. Kompleta malakcepto de etanolo estas bezonata. Akuta malakcepto de terapio povas kaŭzi sindromo de retiriĝo. Drogaĵo en dozo de pli ol 150 mg ĉiutage kondukas al malpliiĝo de la sojlo de konvulsia aktiveco, kiu gravas konsideri kiam disvolvi epileptajn kaptilojn en pacientoj kun predikado. Eble disvolviĝo de hipomanaj aŭ manikoŝtatoj en individuoj kun ciklaj, afektaj malordoj dum la depresia fazo. Se necesas, kuracado rekomencas kun malgrandaj dozo post ĉesigo de ĉi tiuj kondiĉoj. Oni devas zorgi pri kuracado de pacientoj prenantaj tiroides-hormonajn medikamentojn en kuracado de pacientoj kun tireotoksikozo pro la ebla risko de disvolvi kardiotoksajn efikojn. La medikamento povas provoki la disvolviĝon de paralitika intesta obstrukco en maljunuloj, same kiel inklina al kronika estreñimiento. Estas devige averti anestezistojn pri prenado de amitriptilino antaŭ fari lokan aŭ ĝeneralan anestezion. Longatempa terapio provokas disvolviĝon karioj. Ebla pliigita bezono de riboflavino. Amitriptilino pasas al patrina lakto; en beboj, ĝi kaŭzas plialtiĝan dormon. La medikamento efikas sur la veturado.

La medikamento estas priskribita en Vikipedio.

Farmakologia ago

Rimedo por depresio. Reduktas maltrankvilon, severan emocian ekscitiĝon, deprimajn simptomojn. La principo de agado kontraŭ depresio ŝuldiĝas al kresko de norepinefrino en la sinapsoj kaj / aŭ serotonino en la centra nerva sistemo (malkresko de ilia inversa absorbo). La amasiĝo de ĉi tiuj neurotransmisiloj estas observata pro la forigo de ilia inversa kapto per membranoj de presinaptaj neŭronoj.

La ago de antidepresivo okazas ene de du aŭ tri semajnoj de la komenco de administrado de drogoj.
Amitriptilino havas sedativan, M-antikolergenan, kontraŭhistaminan, antiserotoninon, timoleptikan, ansiolitikan kaj analgèsikan, kontraŭulceron.

Dum ĝenerala anestezio, ĝi malpliigas sangopremon kaj korpan temperaturon.
Ne malhelpas monoamin-oksasezon.

Dosieraj Formoj

Amitriptyline estas farita de multaj fabrikantoj. La ĉefaj formoj de medikamento - tabeloj, solvo por injekto:

• injekto solvo - ampoloj 20 mg / 2 ml, flapoj 10 mg / ml,
• tablojdoj de 0,025 g
• tavoloj de sukero 10 mg, 25 mg,
• tabletas, filmitaj 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• draĝo 25 mg
• daŭrant-liberigitaj kapsuloj 50 mg.

La kvanta konsisto de la drogo, same kiel la specifa graveco de la aktiva substanco, povas esti malsamaj.

La konsisto de la solvo por injekto:

• aktiva agento - amitriptyline hydrochloride,
• ekscipientoj - glukozo (dextroso), akvo por injekto.

Komponado de filmaj filmaj tablojdoj:

• aktiva substanco - amitriptyline hydrochloride,
• excipientoj - magnezio-stearato, talko, povidono, papava amelo, mikrokristala celulozo, laktoza monohidrato.

Konko-konsisto: propilenglicol, hippromelozo, titanioksido, talko.
Komponado de tablojdoj:

• aktiva substanco - amitriptilino,
• excipientoj - laktozo, magnezio-stearato, mikrokristala celulozo, kroskarmelosa natrio, polietilenglicol 6000, talko, polisorbato 80, koloidal silicia dioksido, hippromelozo, titanio dióxido (E 171), karmoisino (E 122).

Komponado de daŭrant-liberigitaj kapsuloj:

• aktiva substanco - amitriptyline hydrochloride,
• excipientoj - stearika acido, sukero-sferoj, shellac (ne-vaksa shellac), talko, povidono.

La konsisto de la malplena kapsulo estas gelateno, fera tinkturita rusto (E 172), titan-dioksido (E 171).

• severaj formoj de depresio, precipe kun tipaj simptomoj de angoro, emociaj ekscitiĝoj, dormaj perturboj: freŝaj (recidivaj), reaktivaj (post mensa traŭmato), neŭrotikaj, drogaj, kun alkohola retiro, organika cerba damaĝo, inkluzive en infanaĝo,
• skizofrenaj malordoj de mensa aktiveco, deprimaj statoj en pacientoj kun skizofrenio,
• miksaj perturboj de la emocia stato,
• malrespekta atento, aktiveco,
• nokta enuresis (krom pacientoj kun malpliigita tono de la muroj de la veziko),
• bulimio nerva
• sindromo de kronika doloro - doloro en pacientoj kun kancero, migreno, reŭmataj malsanoj, atipaj doloroj en la vizaĝo, postherpetika neŭtragio, neuropatioj de diversaj originoj (diabetaj, post-traŭmaj, aliaj ekstercentraj neuropatioj),
• kapdoloro
• migra profilaxis,
• peptika ulcero de la stomako kaj duodeno.

Triciklaj antidepresivoj fariĝas unuarangaj drogoj por severaj malordoj.

Metodo de administrado kaj dozo

Amitriptyline estas prenata buŝe sen maĉi tuj post manĝado por redukti koleron de la gastra mukozo.
La komenca dozo por plenkreskuloj estas 25-50 mg antaŭ enlitiĝo, tiam la dozo pliiĝas dum 5-6 tagoj ĝis 150-200 mg ĉiutage en tri dozoj, la plej granda parto de la dozo estas preskribita antaŭ la enlitiĝo. Se post 14 tagoj ne ekzistas plibonigo, la ĉiutaga dozo plialtiĝas al 300 mg.

Se la signoj de depresio malaperas, la dozo reduktiĝas al 50-100 mg ĉiutage kaj la terapio daŭras almenaŭ tri monatojn.
En maljuneco, kun mildaj malordoj, dozo de 30-100 mg ĉiutage estas preskribita por la nokto, post atingado de la terapia efiko, ili ŝanĝas al la minimumaj efikaj dozoj de 25-50 mg ĉiutage.

Injektoj estas administritaj malrapide je dozo de 20-40 mg kvar fojojn ĉiutage, iom post iom anstataŭigante per ingestaĵo. La daŭro de kuracado ne estas pli ol 6-8 monatoj.
Kun nokta enuresis:

• en infanoj 6 ĝis 10 jaraĝaj - 10 ĝis 20 mg ĉiutage nokte,
• en infanoj 11-16 jaraĝaj - 25-50 mg / tago.

Infanoj kiel kontraŭpremilo:

• de 6 ĝis 12-jaraj - 10-30 mg aŭ 1-5 mg per kilogramo da pezo tage frakcie,
• adoleskantoj - 10 mg tri fojojn tage, se necese - ĝis 100 mg ĉiutage.

Por antaŭzorgo de migreno, kun kronika neŭrogena doloro, plilongigitaj kapdoloroj - de 12,5 - 25 ĝis 100 mg ĉiutage. La maksimuma dozo estas prenita nokte.

Flanka efiko

Krom la efiko al neŭralaj procezoj, amitriptilino estas karakterizita per multaj sekundaraj neŭkemiaj efikoj, kiuj determinas iliajn kromefikojn:

• antagonismo rilate al M1-kolinergiaj riceviloj determinas disvolviĝon de antikolinerga sindromo - takikardio, seka buŝo, perturbita loĝado, estreñimiento, urineca reteno, konfuzo (deliro aŭ halucinoj), paralitika intesta obstrukco,
• blokado de alfa1-adrenergiaj riceviloj kaŭzas ortostatajn cirkuladajn malordojn (kapturno, malforto, malheliĝo de konscio, svenado), refleksan takikardion,
• blokado de H1-histamaj riceviloj - sedado, pezo-kresko,
• ŝanĝo de jona metabolo en la histo de la cerbo kaj koro reduktas la sojlon de konvulsia preteco kaj kontribuas al la manifestiĝo de kardiotoxia agado - la ritmo de kuntiriĝoj kaj impulsoj al la miokardio estas perfortita.

La severeco de kromefikoj ofte instigas kuracistojn uzi neproprajn malaltajn dozon kaj ankaŭ signife reduktas la aliĝon de pacientoj al terapio, kio draste reduktas la efikecon de kuracado.

Pro la risko de severa venenado per triciclaj antidepresivoj, ili estas elektitaj de pacientoj kun memmortigaj tendencoj por realigi siajn aspirojn. Tial kuraciloj estas preskribitaj tiel ke la paciento ne povis akumuli sufiĉan sumon por memmortigi.

Analogoj de amitriptilino

Preparoj kies ĉefa aktiva ingredienco estas amitriptiloj estas Amizol, Elivel, Saroten retard. Konvencie, analogoj de la drogo inkluzivas drogojn apartenantajn al la grupo de triciclaj antidepresivoj: imipramino, klomipramino, desipramino, doxepino, pipofesino, tianeptino. Tamen ilia farmacologia aktiveco varias.

Ĝenerale, la efiko de kuracado de iu ajn kontraŭpremanto, precipe kun daŭra uzo, realiĝas per kompleksa efiko sur la plimultaj neurotransmisiloj kaj ricevilaj sistemoj de la cerbo. Tial la individua spektro de la psikotropaj, neŭrotropaj kaj somatotropaj efikoj de drogoj kontraŭ depresio dependas de la rilatumo de primara kaj forto de ĉi tiuj efikoj. Ilia kombinita kontado permesas elekti la solan veran drogon en ĉiu kazo, kiu finfine determinas la klinikan sukceson de terapio.

Atentu! La priskribo de la drogo estas simpligita kaj suplementa versio de la oficialaj instrukcioj por uzo. Informoj pri la drogo estas provizitaj nur por informaj celoj kaj ne devas esti uzataj kiel gvidilo por memmedikamentado.

Doza formo

Kovritaj Tablojdoj, 25 mg

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - amitriptilina klorhidrato koncerne amitriptilinon 25 mg,

excipientoj: laktoza monohidrato, mikrokristala celulozo, kroskarmelosa natrio, hippromelozo, magnezio-stearato, coloida silicia dióxido, polietilenglicol 6000, titanio-dióxido (E 171), talko, polisorbato 80, carmoisin (E 122).

La tablojdoj estas rondaj, tegitaj, de helruĝa al rozkolora, kun supra kaj malsupra konveksaj surfacoj. Sur la faŭlto sub la lupeo vi povas vidi la kernon ĉirkaŭitan de unu kontinua tavolo.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Amitriptilino bone ensorbiĝas de la gastrointestina vojo, la maksimuma plasma koncentriĝo estas atingita ene de ĉirkaŭ 6 horoj post parola administrado.

La biodisponibilidad de amitriptilino estas 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% estas asociita kun plasmaj proteinoj. Ĉi tiuj parametroj ne dependas de la aĝo de la paciento.

La duonvivo estas 16 ± 6 horoj, la volumeno de distribuo estas 14 ± 2 l / kg. Ambaŭ parametroj pliigas signife kun kreskanta aĝo de la paciento.

Amitriptilino estas substance demetila en la hepato al la ĉefa metabolito - nortriptilino. Metabolaj vojoj inkluzivas hidroksilacion, N-oksidadon, kaj konjugacion kun gluurona acido. La drogo eltiriĝas en la urino, ĉefe en la formo de metabolitoj, senpage aŭ konjugita. La malbarilo estas 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (ne dependas de la aĝo de la paciento), malpli ol 2% estas elmetita en la urino.

Farmakodinamiko

Amitriptilino estas tridekla antidepresivo. Ĝi havas prononcitajn antimuskarinajn kaj sedativajn proprietojn. La terapia efiko baziĝas sur malkresko de presinaptaj reakceptoj (kaj sekve senaktiveco) de norepinefrino kaj serotonino (5HT) per presinaptaj nervaj finaĵoj.

Malgraŭ la fakto, ke regule antidepresiva efiko, kiel regulo, manifestiĝas 10-14 tagojn post la komenco de kuracado, inhibicio de aktiveco povas esti observata tiel frue kiel horo post la administrado. Ĉi tio sugestas, ke la mekanismo de ago povas kompletigi aliajn farmakologiajn propraĵojn de la drogo.

Dozo kaj administrado

Kuracado devas komenci per malgrandaj dozoj, iom post iom pliigi ilin, zorge kontroli la klinikan respondon kaj iujn ajn manifestojn de maltoleremo.

Plenkreskuloj: La rekomendinda komenca dozo estas 75 mg tage, prenita en dividitajn dozon aŭ tutajn noktojn. Depende de la klinika efiko, la dozo povas esti pliigita al 150 mg / tago. Estas rekomendinde pliigi la dozon fine de la tago aŭ enlitiĝi.

Sedativa ago kutime manifestiĝas rapide. La antidepresiva efiko de la drogo povas okazi post 3-4 tagoj, por taŭga disvolviĝo de la efiko povas daŭri ĝis 30 tagojn.

Por malpliigi la probablon de relokiĝo, devas okazi daŭra dozo de 50-100 mg vespere aŭ antaŭ enlitiĝo.

Infanoj: la drogo ne rekomendas al infanoj malpli ol 16-jaraj.

Maljunaj pacientoj (pli ol 65-jaraj): la rekomendata komenca dozo estas 10-25 mg tri fojojn tage kun laŭgrada kresko se necese. Por pacientoj de ĉi tiu aĝa grupo, kiuj ne povas toleri altajn dozon, ĉiutage dozo de 50 mg povas esti sufiĉa. La bezonata ĉiutaga dozo povas esti preskribita ĉu en pluraj dozo, aŭ unufoje, prefere vespere aŭ antaŭ enlitiĝo.

La tablojdoj estu glutitaj tutaj sen maĉado kaj trinkado kun akvo.

La drogo estu prenita konforme al la terminoj preskribitaj de la kuracisto, ĉar mem-ĉesigo de kuracado povas esti danĝera por sano. La manko de plibonigo en la stato de la paciento povas esti observita ĝis 4 semajnoj post la komenco de kuracado.

Kromaj efikoj

Kiel aliaj drogoj, amitriptyline, tegitaj tablojdoj, povas foje kaŭzi adversajn reagojn ĉe iuj pacientoj, precipe kiam ili estas preskribitaj por la unua fojo. Ne ĉiuj ĉi tiuj kromefikoj estis observitaj dum kuracado kun amitriptilino, iuj el ili okazis dum uzado de aliaj drogoj apartenantaj al la amitriptilina grupo.

Adversaj reagoj estas klasifikitaj laŭ ofteco: tre ofte (> 1/10), ofte (de> 1/100 al 1/1000 al 1/10000 al