TRAGENTA® Linagliptin > Medikamentoj

5 mg-filmaj tablojdoj

Unu tablojdo enhavas

aktiva substanco - linagliptin 5 mg,

excipientoj: manititolo, antaŭgelatinigita amelo, maizo-amelo, kopovidono, magnezio-stearato,

Opadry-ŝelo®rozkolora (02F34337): hypromellose 2910, titana dioksido (E 171), talko, macrogol 6000, fero (III) rusto de rusto (E 172).

Rondaj tabeloj kun biconveksa surfaco, kun beveligitaj randoj, kovritaj per filmo-ŝelo de helruĝa koloro, gravurita kun la simbolo BI unuflanke kaj gravurita per "D5" ĉe la alia flanko.

Farmacologiaj propraĵoj

Farmakokinetiko

Post prenado de linagliptin parole je dozo de 5 mg, la drogo estas rapide sorbita, pintaj plasmaj koncentriĝoj (meza Tmax) estas atingitaj post 1,5 horoj. Plasma linagliptin-koncentriĝoj malpliiĝas laŭ trifaza aranĝo. La fina vivodaŭro estas longa (pli ol 100 horoj), kio estas ĉefe pro la intensa, stabila ligado de linagliptin al DPP-4 kaj ne kondukas al la amasiĝo de la drogo. La efika duonvivo por akumulado de linagliptin post ripetita administrado de linagliptin ĉe dozo de 5 mg estas proksimume 12 horoj. Post unuopa dozo de linagliptin je dozo de 5 mg, konstant-plasmaj koncentriĝoj de la drogo estas atingitaj post la tria dozo, dum la AUC (areo sub la koncentri-tempa kurbo) de linagliptin en plasmo altiĝas ĉirkaŭ 33% kompare kun la unua dozo. La koeficientoj de variado en la farmacokinetiaj parametroj por AUC de linagliptin estis malgrandaj (12,6% kaj 28,5%).

La farmacokinetiko de lignagliptin estas ne lineara, la totala plasmo AUC de lignagliptin pliigas malpli da dozo depende de la nesolvita AUC, pliigante proporcie al la dozo. La farmacokinetiko de linagliptin ĉe sanaj homoj kaj pacientoj kun tipo 2 diabeto mellitus (tipo 2 diabeto) estas similaj.

Suĉado: la absoluta biodisponeco de linagliptin estas proksimume 30%. Ricevo de linagliptin kune kun manĝaĵoj kun alta grasa enhavo pliigas la tempon atingi Cmax je 2 horoj kaj kondukas al malpliigo de Cmax je 15%, sed ne influas AUC0-72 horojn. Ne estas klinike signifa ŝanĝo en Cmax kaj Tmax, tial linagliptin povas esti uzata sendepende de la konsumado manĝaĵo.

Distribuado: la meza volumeno de dissendo en ekvilibro post unuopa dozo de 5 mg intraveinee estas proksimume 1110 litroj, kio indikas intensan distribuon en la histoj. La ligado de linagliptin al plasmaj proteinoj dependas de la koncentriĝo de la drogo kaj malpliiĝas de 99% je 1 nmol / L ĝis 75-89% ĉe> 30 nmol / L, kio indikas saturiĝon de ligado al DPP-4 kun pliigo de la koncentriĝo de linagliptino. Ĉe altaj koncentriĝoj de linagliptino kaj kompleta saturiĝo de DPP-4, 70-80% de linagliptino ligas al aliaj plasmaj proteinoj (ne DPP-4), kaj 20-30% en plasmo en libera stato.

Metabolismo kaj ekskrecio: malgranda parto de la drogo ricevita en la korpon estas metaboligita. La ĉefa vojo de ekskrecio tra la intestoj estas ĉirkaŭ 80% kaj 5% de linagliptino estas elmetita en la urino.

Rena forigo estas proksimume 70 ml / min.

Specialaj pacientgrupoj

Pacientoj kun rena malsukceso: en pacientoj kun ia grado de rena malsukceso, dozo-ĝustigo de linagliptin ne bezonas. Milda grado de rena malsukceso ne influas la farmacokinetiko de linagliptin en pacientoj kun tipo 2 diabeto.

Pacientoj kun hepata misfunkcio: En pacientoj kun hepata malsano de ia ajn grado (klasoj A, B kaj C laŭ la klasifiko Child-Pugh), dozo-ĝustigo de linagliptin ne bezonas.

Ne estas bezonataj ĝustigoj pri dozo laŭ sekso, indekso de korpa maso (IMC), raso kaj pacienca aĝo.

Infanoj: studoj pri la farmacokinetiko de linagliptin en infanoj ne estis faritaj.

Farmakodinamiko

Linagliptin estas inhibitoro de la enzimo DPP-4 (dipeptidil-peptidase 4, EC-kodo 3.4.14.5), kiu estas implikita en la inaktivigo de hormonoj-inkretinoj - peptido-1 de glucagono (GLP-1) kaj insulinotropika poliptido (GIP) dependa de glukozo. Ĉi tiuj hormonoj estas rapide detruitaj de la enzimo DPP-4. Ambaŭ incretinoj okupiĝas pri la fiziologia regulado de gluosa homeostazo. La baza nivelo de sekreta sekrecio dum la tago estas malalta, ĝi altiĝas rapide post la manĝo. GLP-1 kaj GIP plibonigas la biosintezon kaj sekrecion de insulino per beta-ĉeloj pancreataj ĉe normalaj kaj levitaj sangaj glukozo-niveloj. Krome, GLP-1 reduktas la sekrecion de glukogono per pankreataj alfa-ĉeloj, kio kondukas al malpliigo de glukoza produktado en la hepato.

Linagliptin efike kaj reverte ligas al DPP-4, kio kaŭzas konstantan kreskon de la nivelo de incretinoj kaj longdaŭran konservadon de ilia agado. Linagliptin pliigas sekrecion de insulino depende de glukoza nivelo kaj malpliigas glukagonan sekrecion, plibonigante glukozan homeostazon.

Linagliptin selekte ligas al DPP-4, envitro ĝia selektiveco superas selektivecon por DPP-8 aŭ aktivecon por DPP-9 pli ol 10.000 fojojn.

Klinika Efikeco kaj Sekureco

Por taksi la efikecon kaj sekurecon, 8 randomigitaj kontrolitaj klinikaj provoj de fazo III estis faritaj uzante linagliptin.

Linagliptina monoterapio: la uzo de linagliptin je dozo de 5 mg unufoje tage kaŭzis gravan malpliiĝon de glicata hemoglobino A (HbA1c) je 0,69% kompare kun placebo, en pacientoj kun komenca nivelo de HbA1c de ĉirkaŭ 8%. Linagliptin ankaŭ kondukas al signifa malkresko en fastanta plasma glukozo (GPN) kaj 2 horojn post manĝo (GLP). La efiko de hipoglikemio observita en pacientoj ricevantaj linagliptin aŭ placebo estis simila.

Linagliptina monoterapioen pacientoj ne taŭgaj por metformina traktado pro ĝia maltoleremo aŭ kontraŭindikoj pro rena malsukceso, ĝi montris signifan kreskon de HbA1c-nivelo je - 0,57% kompare kun placebo, en pacientoj kun baza HbA1c-nivelo ĉirkaŭ 8,09%. Linagliptin montris gravan malpliiĝon de rapida plasma plasmozo (GPN) kompare kun placebo. La efiko de hipoglikemio observita en pacientoj ricevantaj linagliptin aŭ placebo estis simila.

Linagliptin-monoterapio: datumoj de 12-semajna komparo kun placebo kaj datumoj de 26-semajna komparo kun α-glucosidasa inhibilo (voglibosa).

La efikeco kaj sekureco de linagliptina monoterapio ankaŭ estis studitaj kompare kun placebo (daŭranta 12 semajnojn) kaj kun voglibose (α-glucosidase-inhibilo) dum 26 semajnoj. Linagliptin je dozo de 5 mg kondukis al signifa kresko de la nivelo de HbA1c kompare kun placebo (-0,87%), la meza komenca nivelo de HbA1c estis 8,0%. Estis ankaŭ montrite, ke la uzo de linagliptin je dozo de 5 mg estis karakterizita per signife pli granda kresko de la nivelo de HbA1c, ŝanĝo de -0,32% kompare kun voglibose, la meza komenca nivelo de HbA1c estis 8,0%. Krome linagliptin kondukis al signifa plibonigo de rapida plasma glukozo (GPN) (malkresko de 19,7 mg / dl / 1,1 mmol / L kompare kun placebo kaj 6,9 mg / dl / 0,4 mmol / L kompare kun voglibose), kaj la cela nivelo de HbA1c (

Priskribo de la drogo

Linagliptin * (Linagliptin *) - Hipoglucemia agento. Linagliptin estas inhibitoro de la enzimo dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4), kiu estas implikita en la inaktivigo de hormonaj incretinoj - peptida tipo 1 (GLP-1) kaj glukozon-dependanta insulinotropa poliptido (HIP). Ĉi tiuj hormonoj estas rapide detruitaj de la enzimo DPP-4. Ambaŭ ĉi tiuj inkretinoj okupiĝas pri konservado de fiziologiaj glukozaj koncentriĝoj. La bazaj koncentriĝoj de GLP-1 kaj GUI dum la tago estas malaltaj, ili pliiĝas rapide en respondo al manĝaĵa konsumado. GLP-1 kaj HIP plibonigas insulino-biosintezon kaj ĝian sekrecion per pankreataj beta-ĉeloj ĉe normalaj aŭ levitaj sangaj glukozo-koncentriĝoj. Krome, GLP-1 reduktas la sekrecion de glukogono per pankreataj alfa-ĉeloj, kio kondukas al malpliigo de glukoza produktado en la hepato.

Linagliptin estas aktive asociita kun la enzimo DPP-4 (revertebla ligilo), kio kaŭzas konstantan kreskon de la koncentriĝo de incretinoj kaj longdaŭran konservadon de ilia aktiveco. Pliigas sekrecion de insulina glukozo kaj malpliigas sekrecion de glukogono, kio kondukas al normaligo de sangaj glukozaj niveloj. Linagliptin selekte ligas al la enzimo DPP-4 kaj havas 10.000-oble pli grandan selektivecon por DPP-4 kompare kun la enzimoj dipeptil-peptidase-8 aŭ dipeptil-peptidase-9 in vitro.

Liberiga formo, komponado kaj pakaĵo

Havebla en tableta formo en du dozaj opcioj por alogliptin - 12,5 kaj 25 mg.

Ekscipovoj (ekzemple "Vipidia"):

mannitolo
mikrokristala celulozo,
Hyprolose
krosarmelosa natrio
magnea stearato.

Ovalaj tabeloj, pakitaj en ampoloj. En la pako 4 ampoloj el 7 pecoj.

Farmakologia ago

Hipoglucemia agento. Ĝi estas malhelpanto de DPP-4, kiu detruas la hormonojn de incretino. Ili helpas pliigi insulinan produktadon de pankreataj beta-ĉeloj, kaj ankaŭ reduktas hepatan glukozon. Rezulte glukozilata hemoglobino falas kaj la koncentriĝo de glukozo en la sango malpliiĝas kaj sur malplena stomako kaj post manĝo egale.

Farmakokinetiko

Biodisponeco estas preskaŭ 100%. Ĝi povas esti uzata sendepende de la tempo por manĝi, ĉar ĉi tio ne influas la haveblecon kaj absorban rapidecon de la aktiva substanco. La maksimuma koncentriĝo estas atingita post 1-2 horoj. Ne amasigas en la korpo. Ĝi estas elmetita senŝanĝe de la renoj. Parto estas elmetita de la intestoj. La duontempo de la korpo estas 21 horoj.

Kontraŭindikoj

Hipersensiveco al eroj,
Severa rena kaj hepata malsukceso,
Tipo 1 diabeto
Diabeta ketoacidosis
Historio de komo
Kora misfunkcio
Infanoj sub 18 jaroj
Gravedeco kaj laktado

Uzu kun singardeco en la sekvaj kazoj:

Pancreatitis
Modera rena malsukceso
Ricevo lige kun aliaj hipoglucemaj agentoj.

Instrukcioj por uzo (metodo kaj dozo)

Ĝi estas prenata buŝe sen maĉado, sed lavita per multe da akvo. La ĝenerala rekomendo estas 25 mg da alogliptin ĉiutage. La ĝusta dozo estas preskribita de la atenta kuracisto surbaze de atesto. Ĝi povas esti uzata en kombina terapio. En ĉi tiu kazo, la dozo reduktiĝas por eviti hipogluzemion. Se vi maltrafas dozon, estas rekomendinde preni la pilolon kiel eble plej rapide. Duobla dozo por kaptiĝi estas malpermesita!

Droga interagado

Neniuj apartaj efikoj de la interagado de alogliptin kun aliaj substancoj estis identigitaj.

La ero mem ne influas la agadon de la jenaj drogoj:

kafeino
glibenclamido,
warfarino
tolbutamido
pioglitazono
atorvastatin,
parolaj kontraŭkoncipiloj
dextrometorfano
fexofenadine,
midazolam
metformino
digoksino
cimetidino.

La efiko de alogliptin ne efikas per:

gemfibrozil
ciklosporino
fluconazolo
Alfa-glucosidase-inhibilo
ketoconazolo,
metformino
pioglitazono
digoksino
cimetidino
atorvastatino.

Tio estas, ilia reciproka ricevo estas sekura. Tamen oni devas memori, ke kiam oni traktas alogliptin kune kun sulfonilurea, insulino, necesas ĝustigo de dozo por malpliigi la riskon de hipoglikemio.

Specialaj instrukcioj

Gravas preni kun aliaj hipoglucemaj drogoj elekti la ĝustan dozon de medikamento por eviti negativajn konsekvencojn.

Oni devas zorgi dum oni preskribas terapion al homoj kun hepata kaj rena malsukceso en maljuneco.

Ekzistas risko de disvolvi akran pancreatiton. Ĝia ĉefa simptomo estas akra, plilongigita doloro en la abdomeno. Ajna suspekto pri ĝia evoluo postulas enhospitaligon kaj taŭgan kuracadon.

Se estas devioj en la laboro de la renoj aŭ hepato dum terapio, vi devas ŝanĝi la kurson de kuracado kaj nuligi la drogon.

Alogliptin sole ne influas la kapablon veturi veturilon, tamen en kombinaĵo kun insulino aŭ sulfonilurea ĉi tiu risko aperas. Tial, se eblas, vi devas rifuzi veturi aŭton kaj labori per mekanismoj.

Ĝi estas liberigita nur kun preskribo!

Uzo en infanaĝo kaj maljuneco

Ne ekzistas datumoj pri la efiko sur la korpo de infanoj, tial la drogo estas malpermesita por kuracado de homoj sub 18-jaraj.

Ne estas kontraŭindikoj por agnosko ĉe maljunaj pacientoj, tamen valoras memori, ke ĉi tiu aĝa grupo riskas hipogluzemion kaj ketoacidoson. Konstanta monitorado de la kondiĉo estas bezonata.

Komparo kun analogoj

Estas multaj drogoj kun similaj propraĵoj. Ili devas esti pripensitaj por komparo.

Vipidia. Tablojdoj bazitaj sur alogliptin. Kosto - de 840 rubloj po pakaĵo. Fabrikita de Takeda GmbH, Japanio. La plej ofta produkto kun ĉi tiu substanco en la kunmetaĵo.

"Januvio." La aktiva substanco estas sitagliptin. Parola produkto, prezo - de 1700 rubloj. Fabrikisto - Merck Sharp and Dome, Usono. La ecoj de la drogo estas kiel eble plej proksimaj al ĉi-supraj. Estas tri formoj por dozo de komponanto. Iuj kontraŭindikoj, bonaj recenzoj.

"Yanumet." La kosto de pakaĵo de 56 tablojdoj estos 2800 rubloj. Kunmetaĵo - metformino kaj sitagliptino kombinaĵo. Fabrikita de Merck Sharp & Dome, Usono. Ĝi estas uzata ambaŭ en monoterapio kaj kune kun aliaj drogoj, inkluzive de insulino. Multaj adversaj reagoj kaj malpermesoj pri akcepto. Tamen, recenzoj skribas, ke ĝi helpas efike malpliigi pezon, kio estas tre grava por homoj kun diabeto.

Galvus Met. Prezo - de 1500 rubloj. La produktanto - "Novartis", Svislando. La kunmetaĵo inkluzivas metforminon kaj vildagliptinon. Efika kuracilo, kiu ankaŭ helpas perdi pezon dum dieto. Estas multaj kontraŭindikoj.

"Prolongo de Combogliz." Enhavas metforminon kaj saxagliptinon. Prezo - 3300 rubloj kaj pli. Produktas la kompanion "Bristol-Myers Squibb", Usono. Modifitaj Eldonaj Tablojdoj. Estas multaj limigoj pri akcepto. Uzu kun singardemo en la kuracado de maljunuloj.

Bagomet. Pli atingebla drogo (el 160 rubloj), sed simila ĝenerale. Produktas la kompanion "Kemio Montpellier", Argentino. Malkoste la kvalito restas sufiĉe alta. Recenzoj pri la drogo estas pozitivaj. Kunmetita de metformino kaj glibenklamido.

Glibometro. Tablojdoj fabrikitaj de Berlin Chemie, Germanio. Prezo - de 350 rubloj. Aktivaj substancoj estas glibenclamido kaj metformino. La drogo havas multajn malpermesojn por preni, oni konstatas, ke ĝi ne taŭgas por ĉiuj diabetuloj. Taŭga por kombina traktado.

La decido ŝanĝi al alia drogo estas farita de specialisto. Mem-medikamento estas malpermesita!

Plejparte komentoj estas pozitivaj. Homoj rimarkas bonan efikon ambaŭ en monoterapio kaj en kombina traktado. Konstanta pezoperdo estas rimarkita. Kromaj efikoj estas maloftaj.

Valentina: "Mia patrino havis 10-jaran historion de diabeto. Jam provis preskaŭ ĉiujn pilolojn, ni ne volas sidi insulinon. Nun al ŝi estis preskribitaj Glucofago Longa kaj Vipidia. Ni estas kontentaj pri la rezulto. Pezo malpliiĝis. Ŝi sentis sin pli bona, ŝi fariĝis pli aktiva, ŝiaj kruroj malpli ŝvelitaj kaj doloraj. Plie, la nivelo de sukero longe stabilis. Nur mirinda kuracilo! ”

Denis: "Mi traktis Vipidia de pli ol du jaroj. Jen la plej bona drogo, kiun mi provis. Sukero estas stabila, same kiel pezo. Neniuj kromefikoj. Kion mi plej ŝatas - la apetito estas malalta, mi tute ne volas manĝi. "

Larisa: "Mi estis traktita kun Diabeton, sed ne plaĉis al mi. Sukero saltis. La kuracisto konsilis al mi ŝanĝi Vipidia. Li diris, ke ŝi havas malpli multajn kromefikojn, pli bone funkcias laŭ mia kazo. Kaj li pravis. Stabila sukero-nivelo, precipe se mi ne rompas la dieton. Unu tablojdo tage sufiĉas por ke la korpo bone funkciu. Kaj plej grave - ne ekzistas tia timo, ke okazas hipogluzemio. La ĉefa afero estas ne perforti la dieton. Mi tre plaĉas. "

Alla: "Mi traktis Vipidia kiel ĉefan drogon dum kelkaj jaroj. Ni konstante aldonas pliajn medikamentojn kun la kuracisto, ĉar la bezonoj de la korpo foje ŝanĝiĝas. Dum gravedeco, ŝi ŝanĝis insulinon, sed post kiam ŝi petis esti revenita al Vipidia. Kaj la pezo malaperis, kiun ŝi sukcesis akiri dum tiu periodo, kaj ŝia sano pliboniĝis. Ĝenerale mi ŝatas ĉi tiun kuracilon. "

Igor: “Mi uzis Vipidia en la kuracado. Mi iom post iom rimarkis, ke la drogo ne taŭgas por mi. Sukero ne ŝanĝiĝis, tiam ĝi eĉ pli malboniĝis. La kuracisto diris, ke la piloloj simple ne taŭgas al mi. Mi devis ŝanĝi insulinon laŭ indikoj. "

La konsisto kaj doza formo de la drogo

La plej populara drogo enhavanta linagliptinon estas la drogo kun la sama nomo.

La konsisto de la drogo inkluzivas la ĉefan aktivan substancon - linagliptin. Unu dozo de la drogo enhavas 5 mg de la aktiva substanco.

Krom la ĉefa aktiva ingredienco, la medikamento enhavas kromajn elementojn.

Helpaj elementoj en la konsisto de la drogo estas kiel sekvas:

Mannitolo.
Pregelatinizita amelo.
Maizo-amelo.
Kolovidono.
Magnea stearato.

La drogo estas tablojdo tegita per filmo speciala tegaĵo.

La konsisto de la specialaj ŝeloj de ĉiu tabelo inkluzivas la jenajn komponentojn:

Rozo opadra
hippromelo,
titanioksido
pulvo de talko
macrogol 6000,
fera rusto estas ruĝa.

La drogo haveblas en formo de tablojdoj kun ronda formo. La tabuletoj havas teksitajn randojn kaj filmigitajn. La tablojdaj ŝeloj estas kolore ruĝaj. La ŝelo estas gravurita kun la simbolo de la fabrikanta kompanio BI sur unu surfaco kaj D5 sur la alia.

Tablojdoj estas haveblaj en ampoloj el 10 pecoj ĉiu. Ampoloj estas enpakitaj en kartona skatolo. Ĉiu pakaĵo enhavas 3 ampolojn. Nepre inkluzivas instrukciojn por uzi la drogon en ĉiu pako de la drogo.

Stokado de la drogo devas esti farata en malhela loko je temperaturoj ne pli altaj ol 25 gradoj Celsius.

La loko de konservado de la drogo ne estu alirebla por infanoj. La breto-vivo de la drogo estas 3 jaroj.

Konkludo

Ĉi tiu ilo havas stabilan kaj konstantan efikon en kuracado de diabeto. Li havas bonajn recenzojn inter pacientoj kaj kuracistoj. Asignu eĉ homojn kun mildaj formoj de rena kaj hepata fiasko, kiuj kutime postulas ŝanĝon al insulino. Pliaj avantaĝoj de la drogo estas ĝia provita kapablo perdi pezon kaj plibonigi ĝeneralan bonstaton. Do la ilo meritas sian lokon inter aliaj rekomendindaj drogoj.

Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko de drogo

Post parola administrado al la korpo, Linagliptin aktive ligas al dipeptidil-peptidase-4.

La rezulta kompleksa interligo estas reversebla. Kunligado de la enzimo kun linagliptino kondukas al pliigo de la koncentriĝo de inkretinoj en la korpo kaj helpas konservi sian aktivecon por pli longa periodo.

La rezulto de la drogo estas malpliigo de la produktado de gluĉagono kaj pliigo de sekrecio de insulino, kiu siavice certigas normaligon de la glukoza nivelo en la homa korpo.

Kiel uzite Linagliptin, malpliigo de glukoza hemoglobino kaj malpliigo de glukoza enhavo en la sango-plasmo estis fidinde establitaj.

Post prenado de la drogo ĝi rapide sorbas. La maksimuma koncentriĝo de la drogo en la plasmo estas atingita 1,5 horojn post la administrado.

La malpliiĝo de la enhavo de linagliptin okazas en du fazoj. La elimina duonvivo estas longa kaj daŭras ĉirkaŭ 100 horojn. Ĉi tio estas pro la fakto, ke la drogo formas stabilan komplekson kun la enzimo DPP-4. Pro tio, ke la rilato kun la enzimo estas revertebla amasiĝo de la drogo en la korpo ne okazas.

Kaze de uzi Linagliptin je koncentriĝo de 5 mg ĉiutage, unufoja stabila koncentriĝo de la aktiva substanco estas atingita en la korpo de la paciento post prenado de 3 dozoj de la drogo.

La absoluta biodisponibilidad de la drogo estas ĉirkaŭ 30%. Se linagliptino estas prenita samtempe kun manĝaĵo riĉa en graso, tiam tia manĝaĵo ne influas signife la sorbon de la drogo.

Forigo de la drogo el la korpo efektiviĝas ĉefe tra la intestoj. Ĉirkaŭ 5% estas elmetita per la uretosistemo per la renoj.

Indikoj kaj kontraŭindikoj por la uzo de la drogo

Indiko por la uzo de linagliptin estas la ĉeesto de tipo II diabeto mellitus en paciento.

Dum monoterapio, linagliptin estas uzata ĉe pacientoj kun neadekvata kontrolo de la nivelo de glicemio en la korpo per dieto kaj fizika agado.

La uzo de la drogo rekomendas se la paciento havas maltoleremon al metformino aŭ se estas kontraŭindikoj al la uzo de metformino pro la disvolviĝo de rena malsukceso en la paciento.

La drogo estas rekomendata por du-komponanta terapio en kombinaĵo kun metformino, sulfonilurea derivaĵoj aŭ tiazolidinedione, en la okazo, ke la uzo de dieta terapio, fizikaj ekzercoj kaj monoterapio kun la indikitaj drogoj troviĝas neefika.

Estas akcepteble uzi Linagliptin kiel komponenton de tri-komponanta terapio, se dieto, ekzercado, monoterapio aŭ du-komponanta terapio ne donis pozitivan rezulton.

Eblas uzi la drogon kombina kun insulino, farante multikomponentajn terapojn por diabeto mellitus, male al la efiko uzi korpan ekzercan dieton kaj multikomponentajn insulin-liberajn terapojn

La ĉefaj kontraŭindikoj por uzo de medicina produkto estas:

la ĉeesto de la paciento en la korpo de tipo 1 diabeto mellitus,
disvolviĝo de diabeta ketoacidosis,
gravedeco kaj laktado,
la aĝo de la paciento malpli ol 18 jarojn,
la ĉeesto de hipersensibilidad al la ago sur la korpo de iuj ajn de la komponantoj de la drogo.

Linagliptin estas strikte malpermesita uzi dum gestado kaj laktado. Ĉi tio estas pro la fakto, ke la aktiva substanco, kiam ĝi eniras la sangon de la paciento, kapablas trairi la placentan baron, kaj ankaŭ kapablas penetri en la lavan lakton dum laktado.

Se estas absolute necese uzi la drogon dum laktado, mamnutrado devas esti ĉesigita tuj.

Instrukcioj por uzo de la drogo

Instrukcioj pri uzado de la drogo indikas, ke Linagliptin estas uzata en la kuracado de diabeto mellitus de tipo 2 en dozo de 5 mg unufoje ĉiutage, kiu estas unu tablojdo. La drogo estas prenita parole.

Se vi preterlasas la tempon preni la drogon, vi devas preni ĝin tuj kiam la paciento memoras ĉi tion. Duobla dozo de la drogo estas malpermesita.

Kiam vi prenas la drogon, depende de unuopaj trajtoj, iuj kromefikoj povas okazi.

Kromaj efikoj okazantaj en la korpo de la paciento povas influi:

La imuna sistemo.
Respiraj organoj.
Sistemo gastrointestinal.

Krome, la disvolviĝo de infektaj malsanoj en la korpo, kiel ekzemple nasofaringitis, estas ebla.

Kiam vi uzas Linagliptin en kombinaĵo kun Metformin, povas okazi la sekvaj kromefikoj:

la apero de hipersensiveco,
la okazo de tuso
disvolviĝo de pancreatito
apero de infektaj malsanoj.

Kaze de uzado de la drogo kombina kun derivaĵoj de sulfonilureoj de lasta generacio, eblas en la korpo malordigi rilatojn al funkciado:

La imuna sistemo.
Metabolaj procezoj.
Respirata sistemo.
Gastrointestinalaj organoj.

En la kazo de uzado de Linagptin kombina kun Pioglipazono, oni povas observi la disvolviĝon de la sekvaj malordoj:

la apero de hipersensiveco,
hiperlipidemia en diabeto
la okazo de tuso
pancreatito
infektaj malsanoj
kresko de pezo

Kiam vi uzas Linagliptin en kombinaĵo kun insulino dum la kurso de kuracado, la sekvaj kromefikoj povas disvolviĝi en la korpo de la paciento:

La disvolviĝo de hipersensemo en la korpo.
Apero de tuso kaj perturboj en la spira sistemo.
De la digesta sistemo, la apero de pancreatito kaj estreñimiento estas ebla.
Infektaj malsanoj povas okazi.

En la kazo de uzado de Linagliptin de la dua tipo por diabeto mellitus terapio en kombinaĵo kun Metformin kaj sulfonylurea derivaĵoj, hipersensiveco, hipoglikemio, tusado, signoj de pancreatito kaj pezo-kresko povas disvolviĝi en la korpo.

Krom ĉi tiuj kromefikoj, la apero kaj disvolviĝo de angioedemo, urtikario, akra pancreatito, haŭta erupcio en la korpo de la paciento estas ebla.

Se okazas superdozo, la kutimaj mezuroj celantaj konservi la korpon devas esti uzataj.

Tiaj mezuroj estas forigo de la drogo el la korpo kaj konduto de simptomata terapio.

Interago de linagliptin kun aliaj drogoj

Kun la samtempa administrado de Metformin 850 kun Linagliptin, klinike signifa malkresko en la nivelo de sukeroj en la korpo de la paciento okazas.

La farmacokinetiko de la drogo kiam ĝi estas uzata kombina kun la derivaĵoj sulfonilureaj de la lasta generacio praktike ne havas signifajn ŝanĝojn.

Se uzite en la kompleksa traktado de tiazolidinedioj, ne estas signifa ŝanĝo en farmacokinetiko. Ĉi tio sugestas, ke linagliptin ne estas inhibilo de CYP2C8.

La uzo de ritonavir en kompleksa kuracado ne kondukas al klinike signifaj ŝanĝoj en la farmacodinamiko kaj farmacokinetiko de linagliptin.

Kun ripeta uzo de Linagliptin kune kun Rifampicin kondukas al iomete malpliiĝo de la aktiveco de la drogo

Linagliptin estas kontraŭindikata en la traktado de diabeto mellitus de tipo 1 aŭ en la traktado de diabeta ketoacidosis.

La ofteco de evoluo de la stato de hipoglikemio en la korpo de la paciento dum monoterapio estas preskaŭ minimuma.

La probableco de hiperglicemio pliigas se Linagliptin estas uzata kune kun drogoj, kiuj estas derivaĵoj de sulfonilureoj de lasta generacio. Por tio, speciala zorgo devas zorgi kun kompleksa kuracado.

Se necese, la dozo de la medikamentoj prenotaj devas esti ĝustigita por malebligi disvolviĝon de signoj de hipogluzemio.

La uzo de linagliptin ne influas la probablon de komplikaĵoj en la laboro de la kardiovaskula sistemo.

Linagliptin povas esti uzata en la traktado de diabeto en pacientoj kun severa rena malsukceso.

Kiam vi uzas Linagliptin, signifa malkresko en la enhavo de glukozilata hemoglobino kaj fastanta glukozo.

En kazo de suspekto pri disvolviĝo de pancreatito en la korpo, la uzo de la drogo estu ĉesigita tuj.

Recenzoj pri la drogo, ĝiaj analogoj kaj kosto

La drogo, kiu inkluzivas linagliptin, havas la internacian komercan nomon Trazhenta.

La fabrikanto de la drogo estas Beringer Ingelheim Roxane Inc., situanta en Usono. Krome, la drogo estas produktita de Aŭstrio. La drogo liveras de apotekoj surbaze de preskribo preskribita de la ĉeestanta kuracisto.

Pacientaj recenzoj pri la drogo estas plej ofte pozitivaj. Negativaj recenzoj plej ofte asocias la uzon de la drogo kun malobservoj de la instrukcioj por uzo, kio kaŭzas superdozon aŭ la aperon de prononcitaj kromefikoj.

La kosto de la drogo havas malsaman valoron depende de la fabrikanto, komercisto kaj la regiono kie la drogo vendiĝas en Rusujo.

Linagliptin 5 mg n-ro 30 fabrikita de Beringer Ingelheim Roxane Inc., Usono en Rusio havas averaĝan koston en la regiono de 1760 rubloj.

Linagliptin en 5mg tablojdoj en pakaĵo de 30 pecoj fabrikitaj en Aŭstrio en Rusa Federacio havas averaĝan koston en la gamo de 1648 ĝis 1724 rubloj.

La analogoj de la drogo Trazhenta, kiu enhavas linagliptin, estas Januvia, Onglisa kaj Galvus. Ĉi tiuj drogoj enhavas diversajn aktivajn ingrediencojn, sed ilia efiko sur la korpo similas al tiu, kiun Trazhenta havas sur la korpo.

Lernu pli pri diabetaj drogoj en la video en ĉi tiu artikolo.